Anatoomiline terapeutiline keemiline klassifikatsioon (ATC) See on rahvusvaheline ravimite klassifikatsioonisüsteem. Ladinakeelne nimi on Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Selle süsteemi alusel jagatakse kõik ravimid rühmadesse vastavalt nende peamisele raviotstarbele. ATC klassifikatsioonil on selge hierarhiline struktuur, mis muudab õigete ravimite leidmise lihtsamaks.
Igal ravimil on oma farmakoloogiline toime. Õigete ravimite õige määramine on haiguste eduka ravi peamine samm. Soovimatute tagajärgede vältimiseks pidage enne teatud ravimite kasutamist nõu oma arstiga ja lugege kasutusjuhendit. Pöörake erilist tähelepanu koostoimetele teiste ravimitega, samuti kasutamise tingimustele raseduse ajal.
- Aktiferriin (suukaudsed tilgad)
- Aktiferriin (kapsel)
- Aktiferriin (siirup)
- Actiferrin compositum (kapsel)
- Argeferr (intravenoosse manustamise lahus)
- Askofool (suukaudsed tabletid)
- Aeprin (lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks)
- Venofer (infusioonilahus)
- Hemofer (suukaudsed tilgad)
- Hemofer (lahus suukaudseks manustamiseks)
- Hemofer (dražee)
- Gyno-Tardiferon (suukaudsed pillid)
- Raudglükonaat 300 (suukaudsed tabletid)
- Raudfumaraat 200 (kiletabletid)
- CosmoFer (lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks)
- Likferr100 (süstelahus)
- Maltofer (suukaudsed tilgad)
- Maltofer (süstelahus)
- Maltofer (lahus suukaudseks manustamiseks)
- Maltofer (siirup)
- Maltofer (närimistabletid)
- Maltofer Fall (näritavad tabletid)
- Mircera (süstelahus)
- Monofer (intravenoosse manustamise lahus)
- Recormon (lüofilisaat lahuse valmistamiseks subkutaanseks manustamiseks)
- Recormon (lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks)
- Sorbifer Durules (tabletid)
- Tardiferon (suukaudsed tabletid)
- Ferinject (intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus)
- Feroplect (pillid, suukaudsed)
- Ferretab komp. (kapsel)
- Ferronal 35 (siirup)
- Ferronat (suukaudne suspensioon)
- Ferrum Lek (lahus intramuskulaarseks süstimiseks)
- Ferrum Lek (siirup)
- Ferrum Lek (närimistabletid)
- Foolhape (suukaudsed tabletid)
- Heferool (kapsel)
Allikad
Toiduainetest sisaldab vitamiin ainult loomsed saadused: maks, kala, neerud, liha. Seda sünteesitakse ka soolestikus mikrofloorat vitamiinide imendumise võimalus seedetrakti alumises osas ei ole aga tõestatud.
igapäevane vajadus
Struktuur
Sisaldab 4 pürroolitsüklit, koobaltiooni (valentsiga Co 3+ kuni Co 6+), CN - rühma. Organismis asendatakse koensüümivormide sünteesi ajal tsüaniidrühm CN - metüül- või 5"-deoksüadenosüülrühmaga.
Ainevahetus
Vajalik soolestikus imendumiseks Lossi olemuslik tegur on glükoproteiin, mida sünteesivad mao parietaalrakud. Veres transporditakse vitamiini hüdroksükobalamiini kujul spetsiifiliste transportvalkude (α- ja β-globuliinide) abil.
Biokeemilised funktsioonid
Vitamiin B12 osaleb kahte tüüpi reaktsioonides – reaktsioonides isomerisatsioon ja metüülimine.
1. Sihtasutus isomeriseeriv toime vitamiin B 12 on võime soodustada vesinikuaatomi üleminekut süsinikuaatomiks vastutasuks mis tahes rühma eest.
Üldine isomeerimisreaktsiooni skeem
See funktsioon on oluline jääkide oksüdatsiooni protsessis rasvhapped paaritu arvu süsinikuaatomitega, süsiniku skeleti viimaste kasutusreaktsioonide kohta valiin, leutsiin, isoleutsiin, treoniin, metioniin, külgkett kolesterooli. Nende reaktsioonide tulemusena metüülmalonüül-SCoA, mis vitamiini B12 osalusel muundatakse suktsinüül-SCoA ja seejärel põleb trikarboksüülhappe tsüklis läbi.
Näide isomerisatsioonireaktsioonist, mis hõlmab vitamiini B12
Metüülmalonüül-SKoA moodustub propionüül-SCoA-st karboksüülimisreaktsioonis H-vitamiini (biotiini) osalusel. Propionüül-SKoA omakorda moodustub ülaltoodud aminohapete oksüdatsioonireaktsioonides.
Metüülmalonaadi kuhjumine on B12-vitamiini vaeguse absoluutne diagnostiline märk.
Näide metüülimisreaktsioonist, mis hõlmab vitamiini B 12
See reaktsioon tagab vaba foolhappe säilimise rakus. Kobalamiini puudumisel selles reaktsioonis metüül-THFA-d ei kasutata, see tungib kergesti läbi plasmamembraani ja lahkub rakust. Esineb rakusisene foolhappe defitsiit, kuigi seda võib veres olla palju.
B12-vitamiini ja foolhappe roll ja koht ainevahetuses
Hüpovitaminoos B12
Põhjus
Toitumisalane alatoitumus – tavaliselt näha taimetoitlased. Samas, kui inimene sõi mingi aja oma elust liha, siis maksa vitamiinivarud on nii suured, et neid jätkub mitmeks aastaks.
Sagedamini pole aga hüpovitaminoosi B 12 põhjuseks vitamiinipuudus toidus, vaid halb imendumine haiguste korral. kõht(atroofiline ja alahappe gastriit) ja sisemise faktori puudumine Castle ja haigused sooled.
Mõnikord ka leitud autoimmuunsed häired, milles tekivad antikehad mao parietaalrakkude ja Lossi sisemise faktori vastu, mis takistab vitamiini imendumist. See tekitab aneemiat, mida nimetatakse kahjulikuks.
Kliiniline pilt
1. Makrotsüütiline aneemia, mille puhul punaste vereliblede arv väheneb 3-4 korda. Seda esineb sagedamini eakatel, kuid võib esineda ka lastel. Aneemia vahetu põhjus on foolhappe kadu B12-vitamiini puudulikkusega rakud ja selle tulemusena rakkude jagunemise aeglustumine, mis on tingitud inosiinmonofosfaadi ja vastavalt puriinnukleotiidide sünteesi vähenemisest ning tümidüülmonofosfaadi ja seega ka DNA sünteesi vähenemisest.
B12-vitamiini puudus ilma hematoloogiliste häireteta on silmatorkavalt levinud, eriti eakate seas.
2. neuroloogiline rikkumised:
- aeglustab paaritu arvu süsinikuaatomitega rasvhapete oksüdatsiooni ja toksiliste ainete kogunemist metüülmalonaat põhjused rasvade degeneratsioon neuronid ja demüelinisatsioon närvikiud. See väljendub käte, jalgade tuimuses, mäluhäiretes, kõnnakuhäiretes, naha tundlikkuse vähenemises, kõõluste reflekside (Achilleuse, põlve) halvenemises,
- metioniini (homotsüsteiinist) ebapiisav resüntees viib metüülimisreaktsioonide mahu vähenemiseni, eriti väheneb neurotransmitteri süntees atsetüülkoliin.
Annustamisvormid
Tsüanokobalamiin, kobamiid, oksükobalamiin, metüülkobalamiin.
Meditsiinis kasutatakse tsüanokobalamiini mitmesuguste krooniliste aneemiate raviks ja vereloome normaliseerimiseks, polüneuriidi, hulgiskleroosi, radikuliidi korral, lipiidide metabolismi normaliseerimiseks rasvmaksas.
Vitamiinil on anaboolsed omadused ja seda kasutatakse pediaatrias ebapiisava kehakaaluga vastsündinute raviks.
Keemiline struktuur ja omadused. Kahjulik aneemia (Addison-Birmeri tõbi) jäi surmavaks haiguseks kuni 1926. aastani, mil selle raviks kasutati esmakordselt toores maksa. Maksas sisalduva aneemilise teguri otsimine tõi kaasa edu ning 1955. aastal dešifreeris Dorothy Hodgkin selle faktori struktuuri ja selle ruumilise konfiguratsiooni, kasutades röntgendifraktsioonianalüüsi meetodit.
B12-vitamiini struktuur erineb kõigi teiste vitamiinide struktuurist oma keerukuse ja metalliiooni olemasolu poolest selle molekulis -
Koobalt. Koobalt on seotud koordinatsioonisidemega nelja lämmastikuaatomiga, mis moodustavad porfüriinitaolise struktuuri (nimetatakse korriini tuumaks), ja 5,6-dimetüülbensimidasooli lämmastikuaatomiga. Molekuli koobaltit sisaldav tuum on tasapinnaline struktuur, mille nukleotiid asub sellega risti. Viimane sisaldab lisaks 5,6-dimetüülbensimidasoolile riboosi ja fosforhapet (koobaltiga seotud tsüaniidrühm on ainult puhastatud vitamiinipreparaatides, rakus asendatakse see vee või hüdroksüülrühmaga). Koobalti ja amiidlämmastiku olemasolu tõttu vitamiinimolekulis sai see ühend nime Kobalamiin.
Ainevahetus. Maomahlas toidus sisalduv vitamiin B|2 seondub mao limaskesta parietaalrakkude poolt toodetud valguga – glükoproteiiniga, mida nimetatakse Castle’i siseteguriks. Üks selle valgu molekul seob selektiivselt ühte vitamiinimolekuli; niudesooles interakteerub see kompleks spetsiifiliste retseptoritega enterotsüütide membraanidel ja imendub endotsütoosi teel. Seejärel vabaneb vitamiin portaalveeni verre. Tsüanokobalamiini suurte annuste suukaudsel manustamisel võib see imenduda peensooles passiivse difusiooni teel ilma sisemise faktori osaluseta, kuid see on aeglane protsess. Maohaiguste korral, millega kaasneb sisemise faktori sünteesi rikkumine, kobalamiini imendumist ei toimu.
tsüanokobalamiin, Kasutatakse meditsiinipraktikas, enterotsüütides muutub see oksükobalamiin, Olles vitamiini transpordivorm. Oksükobalamiini transporti veres teostavad kaks spetsiifilist valku: Transkobalamiin I (p-globuliin molekulmassiga 120 000) ja Transkobalamiin I((3-globuliin molekulmassiga 35 000). Teine neist valkudest mängib olulist rolli vitamiini transportimisel ja transkobalamiin I toimib omamoodi vitamiinide tsirkuleeriva depoona. Maksas ja neerudes on oksükobalamiin muundatakse koensüümi vormideks: Metüülkobalamiin(metüül-B]2) ideoksüadenosiinkobalamiin (d-adenosiin-B12). Koensüümid viiakse koos verevooluga kõigisse keha kudedesse
Vitamiin eritub organismist uriiniga.
biokeemilised funktsioonid. To Praegu on teada ~ 15 erinevat B12-reguleeritud reaktsiooni, kuid ainult kaks neist toimuvad imetajarakkudes - metioniini süntees homotsüsteiinist (ilmselgelt
Ei vasta organismi vajadustele) ja D-metüülmalonüül-CoA isomerisatsioon suktsinüül-CoA-ks. Vaatame neid reaktsioone.
1. Esimeses reaktsioonis Osaleb metüül-B12, olemine Metioniini süntaasi koensüüm (homotsüsteiini metüültransferaas). Ensüüm kannab metüülrühma 5-metüül-THPA-st homotsüsteiini, moodustades metioniini:
B12-vitamiini sisalduse vähenemisega toidus väheneb metioniini süntees metioniinisüntaasi toimel, kuid kuna metioniini varustatakse hea toitumisega toiduga, ei ole valkude ainevahetus kohe häiritud. Samal ajal viib metioniini süntaasi aktiivsuse vähenemine 5-metüül-THPA akumuleerumiseni (vt skeemi), mis moodustub 5,10-metüleen-THFA redutseerimisel, st muude ainete kogum. THPA koensüümid on ammendatud. Seega, isegi kui folaatide kogutase on üsna piisav, tekib nende funktsionaalne defitsiit - THFA formüül- ja metüleenderivaatide sisaldus väheneb. Just need derivaadid või õigemini nende kaasatud ühe süsiniku radikaalid on vajalikud nukleiinhappe prekursorite sünteesiks. Sellele nähtusele on antud nimi Sekvestreerimine Pool TGFC.
Kirjeldatud reaktsioon on näide kahe vitamiini – foolhappe ja kobalamiini – tihedast suhtest. Seetõttu pole haiguse sümptomite sarnasus ühegi neist puudulikkusega üllatav.
1990. aastate keskel teatati tugevast seosest folaadi puudulikkuse ja suurenenud müokardiinfarkti riski vahel; individuaalne südameinfarkti risk on aga seotud seerumi homotsüsteiini ebanormaalselt kõrge tasemega. Seda seletatakse asjaoluga, et folaadi puudulikkusega inimestel on kofaktorite tase kõrgem. THFC See piirab metaboolset voolu läbi metioniini süntaasi reaktsiooni, millele järgneb selle ensüümi substraadi homotsüsteiini akumuleerumine. On oletatud, et homotsüsteiin on südamekahjustusi põhjustav metaboliit, kuigi selle toksilise toime mehhanism pole teada.
2. Teine reaktsioon Nõuab vitamiini teise koensüümi vormi osalemist - D-adenosiin-B12. koensüüm Sisaldub Metümalonüül-CoA mutaasid. Selle ensüümi katalüüsi tunnusteks on vabade radikaalide reaktsiooni vaheühendite moodustumine ja koobalti valentsi muutus. Selle toime substraadiks on metüülmalonüül-CoA, mis tekib propionüül-CoA karboksüülimisel (reaktsioonist on juttu lk 50).
See reaktsioon on väga oluline propioonhappe (täpsemalt propionool-SKoA) metabolismis, mis tekib paaritu arvu süsinikuaatomitega rasvhapete oksüdatsioonil, kolesterooli kõrvalahelas, aminohapete oksüdatiivsel lagunemisel: isoleutsiin, metioniin ja seriin.
Hüpovitaminoos. Kobalamiinide puudulikkus tekib nende vähese sisalduse tõttu toidus taimetoidu ajal ja veelgi enam nälgimise ajal. Eriti oluline on vitamiini imendumise rikkumine madala happesusega gastriidi korral (Casle'i sisemise faktori moodustumise kahjustuse korral), mao või niudesoole kirurgiline eemaldamine.
Hüpovitaminoos avaldub pahaloomulise megaloblastilise aneemia või Addisoni-Birmeri aneemiana. Seda haigust nimetatakse ka kahjulikuks aneemiaks. Vereloome funktsiooni kahjustus on sarnane foolhappe puudumisega täheldatule. Lisaks on müeliini sünteesi kahjustuse tõttu kahjustatud seljaaju tagumine ja külgmine sammas; degeneratiivseid muutusi täheldatakse ka perifeerses närvisüsteemis ja ajus. Neuroloogilised sümptomid taanduvad parasteesiaks, käte ja jalgade tuimuseks, ebakindlaks kõnniks, mälu nõrgenemiseks kuni segaduseni.
Kobalamiini hüpovitaminoosi vereloomehäireid on raske otseselt seostada vitamiini B12 koensüümi funktsioonide defektiga. Kui aga võtta arvesse selle vitamiini tihedat "koostööd" foolhappega, muutub pernicious aneemia patogenees arusaadavamaks. Nagu juba märgitud, on B12-vitamiini vaeguse korral häiritud 5-metüül-THFA kasutamine metioniini sünteesi reaktsioonis, mille tulemusena langeb kogu foolhape järk-järgult teatud lõksu (eraldatud), tekitades funktsionaalse vaeguse. selle koensüümi derivaadid. See seletab nukleiinhapete biosünteesi rikkumist ja sellest tulenevalt luuüdi hematopoeesi pärssimist.
B12-vitamiini imendumise, transpordi ja ainevahetuse kaasasündinud häired.
Aneemia koos Castle'i sisemise teguri moodustumise kaasasündinud defektiga. See häirib vitamiinide imendumist. Veres on selle kontsentratsioon oluliselt vähenenud. Efektiivne on vitamiinipreparaatide parenteraalne manustamine.
Megaloblastiline aneemia, mis rikub B12-vitamiini imendumist soolestikus. Häire on tingitud kaasasündinud defektist vitamiini vabanemise mehhanismis vereringes ja selle seondumisel transkortiiniga (transkobalamiin II). Huvitav on see, et lipiidide ja süsivesikute imendumine ei ole häiritud. Iseloomulik on püsiv proteinuuria ja aminohapete (valiin, isoleutsiin, treoniin ja metioniin) suurenenud eritumine.
Aneemia, mis on tingitud transkobalamiinide kaasasündinud defektist. Transkobalamiin II puudumisel veres tekib lapse esimestest elunädalatest peale raske aneemia. Terapeutiline toime saavutatakse B12-vitamiini megadooside sisseviimisega, mis on 1000 korda suuremad kui füsioloogilised. Ilmselgelt võtavad selliste kobalamiini kontsentratsioonide korral transpordifunktsiooni üle teised valgud.
Kaasasündinud metüülmalonatacideemia. Selle patoloogiaga on metüülmaloonhappe kõrge tase ja selle suurenenud eritumine uriiniga. Metüülmalonatatsideemiat võib põhjustada nii Bp-vitamiini ebapiisav tarbimine koos toiduga kui ka selle ainevahetuse kaasasündinud häired.
Kaasasündinud metüülmalonatasideemia avaldub lapse esimesel eluaastal püsiva oksendamise, ketoatsidoosi, neutropeenia ja trombotsütopeeniaga, psühhomotoorse alaarenguga ning vähenenud vastupanuvõimega nakkushaigustele. Megaloblaste veres aga tavaliselt ei tuvastata. Diagnoos põhineb metüülmaloonhappe kõrge kontsentratsiooni määramisel uriinis, vereplasmas või tserebrospinaalvedelikus; vitamiini tase veres jääb normaalseks, mis viitab kaasasündinud defektile selle kasutamisel (kuid mitte imendumisel). Haigusel on selgelt väljendunud perekondlik iseloom.
Metüülmalonatacideemia metaboolsed häired võivad mõjutada kobalamiinide funktsiooni erinevaid aspekte, nimelt:
haridus võib olla häiritud Koensüüm Vormid Vitamiin - desoksüadenosiin-kobalamiin, mille tulemusena on metüülmalonüül-CoA muundumine suktsinüül-CoA-ks raskendatud ja metüülmaloonhapet ilmub verre liigselt.
haridus võib olla häiritud Apoensüüm Metüülmalonüül-CoA mutaas, mis blokeerib ka megilmalonüül-CoA konversiooni suktsinüül-CoA-ks.
Kombineeritud defekt See võib mõjutada nii vitamiini koensümaatilisi vorme - metüül-B12 kui ka d-adenosiin-B1G. Sellega kaasnevad täiendavad ainevahetushäired, st lisaks metüülmaloonhappe ainevahetushäiretele toimub ka metioniini biosüntees homotsüsteiinist. blokeeritud, mille tagajärjeks on homotsüstinuuria ja metioniini sisalduse vähenemine veres ja kudedes. Megaloblaste leidub veres, täheldatakse degeneratiivseid muutusi närvikoes.
Metüülmaloonhappe kuhjumine ja Metüülmolonüül-Co A See pärsib rakule omaste rasvhapete sünteesi. Metüülmalonüül-CoA kasutamine atsüülsüntaasiga (selle asemel Malonüül-CoA) Viib hargnenud ahelaga ebatavalise struktuuriga rasvhapete ilmumiseni; lisaks kogunemine kudedesse Propionüül-CoA(kasutamata metüülmalonüül-CoA eelkäija) põhjustab moodustumise suurenemist
Paaritu arvu süsinikuaatomitega vaniumrasvhapped. Kõik see häirib komplekssete lipiidide biosünteesi närvikoes, viib selle demüeliniseerumiseni ja vastavate raskete neuroloogiliste sündroomide tekkeni.
Ravi seisneb valgu tarbimise vähendamises (või madala isoleutsiini, treoniini ja metioniini sisaldusega dieedis) ning homotsüsteiini ja koliini ning suurte kobalamiini annuste täiendavas manustamises.
Hüpervitaminoos. Vitamiini sissetoomine isegi tuhandekordselt, võrreldes füsioloogilise annusega, ei avaldanud toksilist toimet.
Organismi B12-vitamiiniga varustatuse hindamine. Selle laulu puhul kasutatakse vitamiini sisalduse määramist vereseerumis ehk metüülmaloonhappe päevase eritumise määramist, mis suureneb organismi vähese kobalamiinivaru korral kümneid ja sadu kordi. Mõnikord kasutatakse ka laadimismeetodit, milles kasutatakse koobaltiga märgistatud vitamiini parenteraalset manustamist. KELL 12.
Päevane vajadus – toiduallikad. Kobalamiinide sünteesi looduses viivad läbi eranditult mikroorganismid. Loomadel ja taimerakkudel see võime puudub. Peamised vitamiini toiduallikad on maks, liha (kobalamiini on 20 korda vähem kui maksas), mereannid (krabid, lõhe, sardiinid), piim, munad. Rangetel taimetoitlastel, kes jätavad toidust välja mitte ainult liha, vaid ka piimatooted, tekib varem või hiljem BP-vaegusaneemia.
Päevane vajadus on 3 mcg.
Antianeemilised ained(Kreeka anti-+ vastu aneemia) – aneemia raviks kasutatavad ravimid.
üldtunnustatud klassifikatsioon aneemiavastased ained ei. Nende hulgas eristatakse tinglikult ravimeid, mis normaliseerivad punaste vereliblede ja hemoglobiini moodustumist, ja ravimeid, mis takistavad punaste vereliblede hävitamist. Numbri juurde aneemiavastased ained esimesse rühma kuuluvad peamiselt kahevalentsed (lämmastik) ja kolmevalentsed (oksiid) preparaadid nääre erütropoeesi ja hemoglobiini sünteesi normaliseerimine. Suukaudseks kasutamiseks mõeldud ühekomponentsetest rauapreparaatidest, nagu aneemiavastased ained kasutatakse rauasooli - sulfaati, kloriidi, fumaraati, glükonaati jne; mõned orgaanilised kompleksühendid - maltofer (raudhüdroksiidi polümaltoosi kompleks), ferrotsiroon (orto-karboksübensoüülferrotseeni naatriumsool) jne. Kasutatakse ka arvukalt kombineeritud suukaudseid preparaate, mille komponentideks võivad olla foolhape ja (või) tsüanokobalamiin; raua imendumise parandajad - askorbiinhape, lahjendatud vesinikkloriidhape, naatriumdioktüülsulfosuktsinaat pindaktiivne aine; redoksreaktsioonides osalevad mikroelemendid vask ja mangaan. Näiteks sisaldab ferroplex koos raudsulfaadiga askorbiinhapet, foolhapet. Pikaajalised rauapreparaadid, nii ühekomponendilised (tardiferoon, haemofer prolongum jne) kui ka kombineeritud (gyno-tardiferon, sorbifer durulex jne) tagavad raua aeglase vabanemise seedetraktis, ühekordne suukaudne tarbimine säilitab raua terapeutilise kontsentratsiooni. veres 12-24 h. Parenteraalseks kasutamiseks mõeldud rauapreparaatide hulka kuuluvad ferbitool, ferkoven, ferrum Lek jne, mis sisaldavad rauda sahharaadi, sorbitooli või maltoosi komplekside kujul.
Kasutatakse erütropoeesi stimulantidena vitamiinipreparaadid- tsüanokobalamiin ja foolhape, samuti anaboolsed steroidid (vt Anaboolsed ained), liitiumi sool, koobaltravimi koamiid, aga ka inimese rekombinantsed erütropoetiinid – epoetiinid alfa ja oomega.
Grupp aneemiavastased ained mis takistavad punaste vereliblede hävimist, sealhulgas prednisoloon, triamtsinoloon, deksametasoon ja teised glükokortikoidid (vt. Kortikosteroidhormoonid), immunosupressiivsed ained, nagu merkaptopuriin, asatiopriin, tsüklofosfamiid, kloorbutiin jne (vt. Immunokorrektsiooni ained, Vähivastased ravimid), samuti aminokinoliini derivaadid (tšingamiin ja plaqueniil), millel on immunosupressiivsed omadused (vt. Malaariavastased ravimid).
Kaasaegses meditsiinipraktikas kasutatakse rauapreparaate peamiselt rauavaegusaneemia (IDA) raviks ja ennetamiseks. Sellise aneemia ravi on soovitatav alustada suukaudseks manustamiseks mõeldud rauapreparaatide määramisega. Eelistatakse neid, mis tagavad hemoglobiini ja erütrotsüütide hulga kiireima ööpäevase tõusu ega põhjusta väljendunud kõrvalmõjusid. Rauapreparaate on soovitav välja kirjutada parenteraalseks manustamiseks juhtudel, kui selle suukaudsed preparaadid on vastunäidustatud: mao- ja sooltehaiguste (näiteks peptilise haavandi, malabsorptsiooni sündroomi, enterokoliit jne) korral, nende talumatuse või toime puudumise korral. sissejuhatus.
IDA ravimisel suukaudsete rauapreparaatidega manustatakse neid esialgu väikestes annustes, et teha kindlaks talutavus. Kui ravimite prooviannuste kasutuselevõtt ei reageeri, suurendatakse annust maksimaalselt sobivani, mille määrab seedetraktist imendunud raua kogus ja luuüdi võime seda ära kasutada. Kuigi need näitajad on individuaalsed, võib lähtuda järgmistest üldistest mustritest. Tavaliselt imendub umbes 7-10% suukaudselt manustatud rauast, selle varude ammendumisega (prelatentse ja varjatud rauapuuduse seisund) - kuni 17% ja rauavaegusaneemiaga - kuni 25%. Erütroblastides sisalduva ja hemoglobiini sünteesiks kasutatava raua maksimaalne kogus on umbes 25-30 mg päeva kohta. Päevaannuse suurendamine üle 200 mg(elementaarse raua osas) suurendab oluliselt kõrvaltoimete sagedust ja raskust. Sellega seoses on kõige soovitavam välja kirjutada 100-200 mg rauda päevas. Sellised ööpäevased annused katavad täielikult organismi rauavajaduse hemoglobiini hulga taastamiseks. Ravimi hea taluvuse korral saab selle kogust suurendada 300-400-ni mg(elementaarse raua osas), kuid hemoglobiinitaseme taastumise määr ei suurene, kuigi ravi kogukestus väheneb.
Kogu ravikuuri jaoks vajalik ravimi kogus arvutatakse igal üksikjuhul, võttes arvesse elementaarse raua sisaldust ravimis ja aneemia astet (vastavalt ravimite erijuhistele). Tavaliselt taastub hemoglobiini tase 15-30 päeva jooksul.
IDA-ga patsientide ravi kogukestus määratakse hemoglobiinisisalduse normaliseerimiseks, seerumi rauasisalduse normaliseerimiseks ja selle reservide taastamiseks organismis. Kuna rauavarude taastamine võtab aega umbes 2-3 kuud, tuleks hemoglobiinisisalduse normaliseerimise järel ravida veel umbes 2 kuud. Jätkuva kroonilise verekaotuse korral, mis on rauapuuduse põhjuseks, pikendatakse raviperioodi 6 kuuni. ja veel. Samal ajal määratakse rauapreparaadid pärast põhiravikuuri lõppu säilitusannustes (30-60 mg päeva kohta).
Raudsulfaati ja orgaanilisi happeid või suhkruid sisaldavatel kombineeritud preparaatidel on suurim ravitoime ja kõige väiksem kõrvalmõju. Paljutõotav ravim on maltofer. Polümaltoosikompleksi koostisesse kuuluv raud imendub seedetraktis aktiivselt, mille astme määrab rauapuuduse raskusaste ja ravimi annus (mida suurem see on, seda nõrgem on imendumine). Raua imendumata osa eritub väljaheitega. Ravim on suhteliselt hästi talutav, sellel ei ole prooksüdantseid omadusi, mis põhjustab madala ja väga madala tihedusega lipoproteiinide oksüdatsiooni vähenemist. Seda võib kasutada lastel (sh vastsündinutel, enneaegsetel imikutel), samuti raseduse ja imetamise ajal. Pikatoimelised rauda sisaldavad preparaadid võimaldavad väiksemates annustes ja parema talutavusega saavutada raua suuremat ärakasutamist. Selliseid ravimeid võib siiski kasutada ainult täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel, välja arvatud spetsiaalsed lastele mõeldud pikaajalised vormid - näiteks bebetardiferoon.
Rauapreparaatide suukaudsel manustamisel võivad nende kõrvaltoimed ilmneda söögiisu halvenemises, metallimaitses suus, iivelduses, oksendamises, kõhulahtisuses, kõhukinnisuses, väljaheidete mustuses, hammaste tumenemises (raudsulfiidi ladestumine nende pinnale). pind) ja allergilised reaktsioonid. Iivelduse, oksendamise, kõhulahtisuse, allergiliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb ravi ajutiselt katkestada või ravimi annust vähendada. Kui see ei aita, on soovitatav ravim välja vahetada. Kõigi arsti käsutuses olevate suukaudsete rauaühendite talumatuse korral tuleb määrata parenteraalsed preparaadid. Nende ravimite annus valitakse rauapuuduse määratluse alusel (vastavalt spetsiaalsetele valemitele).
Parenteraalseks manustamiseks mõeldud rauapreparaadid võivad põhjustada metallimaitset suus, nahapunetust, peavalu, peapööritust, vererõhu langust, tahhükardiat, krampe, nahaallergilisi reaktsioone, anafülaktilist šokki. Sellega seoses tuleb nende kasutamisel olla ettevaatlik ja enne ravi alustamist määrata patsiendi individuaalne tundlikkus ettenähtud ravimi suhtes, manustades seda väikestes (proovi)annustes.
Rauapreparaatide kasutamise vastunäidustused: hemokromatoos; aneemia, mis ei ole seotud rauavaegusega, ülitundlikkus rauapreparaatide suhtes. Täiendavad vastunäidustused parenteraalseks kasutamiseks: raske koronaarpuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, naha, kopsude allergilised haigused ja eelsoodumus neile, äge glomerulonefriit, aktiivne püelonefriit ja hepatiit, raske maksa- ja neerufunktsiooni häire. Ettevaatlik tuleb olla mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi, enteriidi, haavandilise koliidi korral. Rauapreparaate ei soovitata määrata samaaegselt antatsiididega, mis sisaldavad alumiiniumi, magneesiumi, kaltsiumi sooli (raua imendumine väheneb), tetratsükliinide ja penitsillamiiniga (raua imendumine ja need ravimid halvenevad).
Ravi rauapreparaatidega tuleb läbi viia patsiendi seisundi ja seerumi rauasisalduse kontrolli all. Ägeda mürgistuse korral rauapreparaatidega kasutatakse deferoksamiini (vt. Raud, mürgistus).
Megaloblastilise aneemia korral kasutatakse vitamiinipreparaate tsüanokobalamiini ja foolhapet. Need vitamiinid on olulised puriini ja pürimidiini aluste normaalseks biosünteesiks. Nende puudulikkusega on häiritud DNA ja RNA ning nende poolt kodeeritavate valkude normaalne moodustumine, mis väljendub megaloblasti tüüpi erütropoeesi tekkes. Vitamiinipreparaadid normaliseerivad kiiresti hemoglobiinisisalduse. Tsüanokobalamiini ja foolhappe samaaegne määramine on soovitatav ainult nende vitamiinide kombineeritud puuduse korral, mis on haruldane. Sellega seoses on megaloblastilise aneemiaga soovitatav ravi alustada tsüanokobalamiini määramisega. Mõnel juhul suurendab tsüanokobalamiini terapeutilist toimet selle kombinatsioon glükokortikoididega. Ilmselt on see tingitud asjaolust, et glükokortikoidid pärsivad mao limaskesta parietaalrakkude või Castle'i sisemise teguri antikehade tootmist ja kõrvaldavad seeläbi ühe tsüanokobalamiini puudulikkuse tekke põhjustest. Teatud tüüpi rauale refraktaarse aneemia korral, mis areneb heemi sünteesi kahjustuse tagajärjel, on püridoksiinil ja püridoksaalfosfaadil terapeutiline toime.
Koamiid soodustab raua imendumist, stimuleerib selle transformatsiooniprotsesse, sealhulgas hemoglobiini sünteesi, suurendab erütropoetiini tootmist neerude kaudu. Seda kasutatakse IDA, hüpoplastilise aneemia, rauapreparaatide suhtes resistentse sideroblastilise aneemia korral.
Inimese rekombinantsed erütropoetiinid on puhastatud glükoproteiinid, mis stimuleerivad erütropoeesi. Neid sünteesitakse imetajarakkudes, millesse on sisestatud inimese erütropoetiini kodeeriv geen. Bioloogilised ja immunoloogilised omadused on identsed inimese neerudest eraldatud erütropoetiiniga. Epoetiinid alfa ja oomega on efektiivsed kroonilisest neerupuudulikkusest tingitud aneemia korral. Neid manustatakse parenteraalselt haiglatingimustes. Ravi viiakse läbi hemoglobiini, hematokriti, ferritiini kontrolli all. Kõrvaltoimed: vererõhu tõus, tahhükardia, tromboos, allergilised ja immunopatoloogilised reaktsioonid. Kasutamise vastunäidustused: kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, rasedus, imetamine. Ravimi ohutust lastel ei ole kindlaks tehtud.
Hüpoplastilise aneemiaga nagu aneemiavastased ained Kasutatakse prednisolooni ja teisi glükokortikoidi preparaate, androgeenseid ravimeid, anaboolseid steroide, kasvuhormooni (somatotroopset hormooni), koamiidi, liitiumi preparaate. Glükokortikoidide terapeutiline toime sellise aneemia korral areneb tavaliselt välja 1-2 nädala jooksul. Kui need tingimused ei avalda mõju, on selle rühma ravimite edasine kasutamine sobimatu. Glükokortikoidide toimemehhanism hüpoplastilise aneemia korral on seletatav nende stimuleeriva toimega erütrotsüütide vabanemisele depoost, nende vereringe pikenemisest veres ja ravimite toimega toimepandud tüvirakkudele.
Androgeenid ja anaboolsed steroidid aneemia korral suurendavad endogeense erütropoetiini tootmist ning avaldavad otsest mõju ka erütropoetiinile reageerivatele rakkudele. Androgeenide ja anaboolsete steroidide sagedased kõrvaltoimed on virilisatsioon, amenorröa, aspermia, naatriumi- ja veepeetus ning krambid. Suukaudsel manustamisel võivad need ravimid põhjustada kolestaatilist kollatõbe. Kõik need toimed on pöörduvad, kui ravimi kasutamine lõpetatakse või annust vähendatakse.
Liitiumipreparaatide aneemiavastane toime on ilmselt seotud kolooniaid stimuleeriva faktori produktsiooni suurenemisega ja mõjuga cAMP sisaldusele.
Autoimmuunprotsesside tagajärjel tekkiva hemolüütilise aneemia korral kasutatakse peamiselt immunosupressiivsete omadustega ravimeid. Glükokortikoidid toimivad sellise aneemia korral kõige kiiremini ja tõhusamalt. Glükokortikoidide ja splenektoomia ravitoime puudumisel on soovitav määrata tsütostaatikumide rühma immunosupressandid (merkaptopuriin, asatiopriin, kloorbutiin, tsüklofosfamiid perifeerse vere parameetrite ja maksafunktsiooni kontrolli all. Säilitusraviks immunosupressiivne derivaatravi aminokvininginomiinravi ja võib kasutada plakinili.
Aneemia asendusravi kaasaegses meditsiinipraktikas on piiratud väärtusega ja on kõige õigustatud aplastilise aneemia korral. Asendusraviks soovitatakse punaliblede massi.
Aneemia korral, mis areneb otseste hemolüsiinide (arseenvesinik, plii, vasesoolad, benseen, hemolüütilise streptokoki toksiinid, stafülokokk jne) mõjul, kasutatakse sobivaid antidoote või kemoterapeutilisi aineid.
Peamine aneemiavastased ained(vabastamise vormid, taotlemine) on kirjeldatud allpool.
Hemostimuliin- raud-raudlaktaati sisaldavad tabletid 0,246 G, vasksulfaat 0,005 G ja kuivtoidu veri 0,123 G. Täiskasvanutele määratakse 1 tablett 3 korda päevas söögi ajal, pestakse lahjendatud vesinikkloriidhappe lahusega (10-15 tilka pooles klaasis vees). Ravikuur on 3-5 nädalat. Kõhulahtisuse ja oksendamise korral ei ole ravimit soovitatav kasutada.
Gino-Tardiferon- retard tabletid, mis sisaldavad raudsulfaati 256 mg(80 mg Fe++), foolhape (0,35 mg), askorbiinhape (30 mg), mukoproteoos (50 mg). Seda kasutatakse IDA ennetamiseks ja raviks koos foolhappevaegusega, latentse rauapuuduse ja samaaegse foolhappevaegusega naistel raseduse ajal. Määrake 1-2 tabletti 1-2 korda päevas.
Raudglükonaat(apo-ferroglükonaat) - kaetud tabletid, igaüks 300 tk mg(33 mg Fe++). IDA keskmine terapeutiline annus täiskasvanutel on 1,2-1,8 G/ päev, ennetav - 600 mg/ päevas (jagatud 2-3 annuseks); lastele vanuses 6-12 aastat - vastavalt 300-900 ja 300-600 mg/ päev Raudglükonaat on osa kombineeritud preparaadist "Totema".
Raudsulfaat(aktiferriin jne) - kapslid 113, 85 tk mg(34,5 mg Fe++); tilgad suukaudseks manustamiseks 30 viaalides ml(1 ml või 18 tilka sisaldab 47,2 mg raudsulfaat, 9,8 mg Fe++); siirup 100 viaalides ml(kell 5 ml 171 mg raudsulfaat, 34 mg Fe++). Täiskasvanutele määratakse alguses 1 kapsel 2-3 korda päevas, seejärel pikaajalise säilitusravi korral vähendatakse annust 1 kapslini päevas. Üle 6-aastastele lastele antakse 1 kapsel päevas. Alla 6-aastastele lastele määratakse ravim siirupi või tilkade kujul, väikelastele ainult tilkade kujul. Keskmised annused esimese eluaasta lastele - 10-15 tilka 3 korda päevas, 2-6-aastased - 23-35 tilka 3 korda päevas või 5 ml siirup 12 jaoks kg kehakaalu päevas.
Pikenenud vormid - hemopher prolongatum (graanulid 325 mg raudsulfaat, 105 mg Fe ++), tardiferoon (aeglustavad tabletid 256,3 mg raudsulfaat, 80 mg Fe ++), bebe-tardiferoon (dražee 34,5 mg raudsulfaat, 12 mg Fe ++), ferrograd, ferro-gradumet (kaetud tabletid ja õhukese polümeerikattega tabletid 525 mg raudsulfaat, 105 mg Fe++).
Kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad raudsulfaati, - gyno-tardiferoon, sorbifer durulex, ferrograd C, ferrograd follic, ferroplex, fefol jne.
Raudfumaraat(ferronaat) - kaetud tabletid, igaüks 200 tk mg; suspensioon suukaudseks manustamiseks 100 viaalides ml(1 ml 30 mg raudfumaraat, 10 mg elementaarne raud). Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1 tablett 3 korda päevas, kuni 6 tabletti päevas. või 10 ml suspensioonid 3-4 korda päevas. Ei soovitata raseduse esimesel trimestril. Lapsed on ette nähtud suspensiooni kujul: kuni 2 aastat - 5 ml 1 kord päevas, 2-6 aastat - 5 ml 2 korda päevas, vanemad kui 6 aastat - 5 ml 3-4 korda päevas.
Pikaajaline ravim - "Heferol" (kapslid 350 mg raudfumaraat, 100 mg elementaarne raud). Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse 1 kapsel päevas (kuni 2 kapslit päevas 1-2 annusena).
Raud(III)kloriid(Hemofer) - suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad 10 viaalis ml(1 ml või 30 tilka 157 mg raudkloriid, 45 mg Fe++). Kasutatakse peamiselt lastel. Keskmine päevane terapeutiline annus - 4-6 mg/kg, profülaktiline - 2 mg/kg(jagatud 3-4 annuseks).
Conferon- kapslid, mis sisaldavad 250 mg raudsulfaat (50 mg Fe++) ja 35 mg naatriumdioktüülsulfosuktsinaat. Keskmine annus täiskasvanutele ja noorukitele on 1-2 kapslit 3 korda päevas, 3-6-aastastele lastele - 1 kapsel 2 korda päevas, 7-12-aastastele - 1 kapsel 3 korda päevas.
Maltofer- suukaudseks manustamiseks mõeldud tilgad 30 viaalides ml(1 ml 50 mg Fe +++ raudhüdroksiidi polümaltoosi kompleksi kujul). Ravimi ööpäevased annused kliiniliselt väljendunud IDA, varjatud rauapuuduse ja IDA ennetamiseks on: alla 1-aastastele lastele vastavalt 10-20; 8-10 ja 2-4 tilka, 1 aasta - 12 aastat - 20-40; 10-20 ja 4-6 tilka üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele, sealhulgas naistele imetamise ajal - 40-120; 20-40 ja 4-6 tilka, rasedatele - 80-120; 40 ja 20-40 tilka. Kliiniliselt väljendunud IDA ravikuur on 3-5 kuud. (siis annust vähendatakse), varjatud rauapuuduse korral - 1-2 kuud. Enneaegsetele imikutele määratakse ravim 1-2 tilka / kg (2,5-5 mg Fe +++) 3-5 kuu jooksul. Maltofer on osa kombineeritud ravimist "Malmofer foul".
Maltofer tegi vea- närimistabletid, mis sisaldavad 100 mg Fe +++ raudhüdroksiidi polümaltoosikompleksi kujul ja 350 mcg foolhape. Kasutatakse IDA raviks ja ennetamiseks raseduse ja imetamise ajal. Ravi eesmärgil määratakse 1 tablett 2-3 korda päevas kuni perifeerse vere hemoglobiini normaliseerumiseni, seejärel 1 tablett päevas kuni raseduse või imetamise lõpuni.
Sorbifer durulex- dražeed, mis sisaldavad 320 mg raudsulfaat (100 mg Fe++) ja 60 mg askorbiinhape. Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele soovitatakse võtta 1 tablett 1-2 korda päevas. IDA-ga naistel raseduse I ja II trimestril annavad nad 1 tableti päevas, III trimestril ja imetamise ajal - 1 tablett 2 korda päevas. Ei ole ette nähtud alla 12-aastastele lastele.
Totem- suukaudseks manustamiseks mõeldud lahus 10 ampullides ml(1 ml 5 mg raudglükonaat, 70 mcg vasglükonaat, 133 mcg mangaanglükonaat). Ampullide sisu lahustatakse vees või mis tahes joogis, mis ei sisalda alkoholi. Võtke tühja kõhuga. Täiskasvanutele IDA raviks on ette nähtud 100-200 mg päevas 3-6 kuud. Aneemia vältimiseks raseduse ajal tuleb 50 mg päevas kahe viimase trimestri jooksul. Annus imikutele (alates 1 kuust) - 5-10 mg/kg/ päeva, kursus - 3-6 kuud, vajadusel kauem.
Ferbitool(raudsorbitooli kompleks) - vesilahus 2 viaalides ml intramuskulaarseks süstimiseks (1 ml umbes 50 mg nääre). Sisestage täiskasvanud 2 ml, alla 2-aastased lapsed - 0,5-1 ml, vanemad kui 2 aastat 1-2 ml päevas iga päev. Ravikuur on 15-30 päeva, seejärel manustatakse profülaktilisel eesmärgil 2-4 korda kuus samades annustes.
Ferkoven(raudsahharaat, koobaltglükonaat ja süsivesikute lahus) - lahus 5 ampullides ml intravenoosseks manustamiseks (1 ml umbes 20 mg raud ja 90 mcg koobalt). Sisestage intravenoosselt aeglaselt 1 kord päevas 10-15 päeva jooksul, esimesed 2 süsti - 2 iga päev ml, siis - 5 ml.
Ferrograd C- kiletabletid, mis sisaldavad 325 mg raudsulfaat (105 mg Fe++) ja 500 mg askorbiinhappe naatriumsool. Määrake täiskasvanutele 1 tablett päevas.
Ferrogradi folliik- kiletabletid, mis sisaldavad 325 mg raudsulfaat (105 mg Fe++) ja 350 mcg foolhape. Määrake täiskasvanutele 1 tablett päevas.
Ferrokaalne- kaetud tabletid, mis sisaldavad 0,2 G raudsulfaat, 0,1 G kaltsiumfruktoosdifosfaat ja 0,02 G tserebroletsitiin. Neid võetakse sekundaarse hüpokroomse aneemia erinevate vormide, üldise jõukaotuse, pärast nakkushaigusi, operatsioone jne. Määrake täiskasvanutele 2-6 tabletti 3 korda päevas pärast sööki.
Ferroplex- dražeed, mis sisaldavad 50 mg raudsulfaat ja 30 mg askorbiinhape. Täiskasvanutele 1-2 tabletti päevas (pärast sööki), lastele alates 4. eluaastast 1 tablett 3 korda päevas.
Ferroceron- tabletid 0,1 ja 0,3 G. Kasutatud IDA, järve jaoks. Määrake sees (pärast söömist) täiskasvanud kell 0,3 G 3 korda päevas, alla 2-aastased lapsed - igaüks 0,1 G 1-2 korda päevas, 2-4 aastat - igaüks 0,1 G 2 korda päevas, 4-6 aastat vana - igaüks 0,1 G 3 korda päevas, 6-14-aastased - igaüks 0,2 G 3 korda päevas. Ravikuur on 30 päeva. Ravim on hästi talutav, iiveldus on võimalik. Uriin muutub punaseks ravimi osalise eritumise tõttu neerude kaudu. Ravi ajal on vaja dieedist välja jätta happelised toidud, mitte võtta askorbiin- ja vesinikkloriidhapet.
Ferrum Lek- intramuskulaarse süstimise lahus 2 ampullides ml, mis sisaldab 1 ml 50 mg Fe +++ maltoosiga kompleksi kujul; lahus intravenoosseks manustamiseks 5 ampullides ml, mis sisaldab 1 ml 20 mg Fe ++ suhkru kujul. Intramuskulaarselt ülepäeviti. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele 4 ml, lastele kaaluga kuni 5 kg - 0,5 ml, 5-10 kg - 1 ml. Intravenoosselt täiskasvanutele, 1. päeval tavaliselt - 2,5 ml, 2.-5 ml, 3.-10 ml, siis 2 korda nädalas. 10 iga ml. Intravenoosselt tuleb ravimit manustada aeglaselt, pärast ampulli sisu lahustamist isotoonilises naatriumkloriidi lahuses.
Fefol- kapslid, mis sisaldavad 150 mg raudsulfaat ja 0,5 mg foolhape. Kasutatakse ainult täiskasvanutel, 1 kapsel päevas.
Fütoferrolaktool- tabletid, mis sisaldavad 0,2 G raudlaktaat ja fütiin. Seda kasutatakse IDA, närvisüsteemi ammendumise ja alatoitumusega seotud haiguste puhul. Määrake täiskasvanutele 1 tablett 3 korda päevas.
Koobalti ja inimese rekombinantsete erütropoetiinide preparaadid
Koamid(dikloronikotiinamiid-koobalt) - pulber; 1% lahus 1 ampullides ml. Sisestage täiskasvanud subkutaanselt 1 ml 1% lahus päevas või sees 0,1 G 3 korda päevas. Keskmine ravikuur on 25-30 päeva.
Epoetiin alfa(eprex) - süstelahus süstaldes 0,3 ml(3000 RÜ); 0.4 ml(4000 RÜ); 0.5 ml(1000 ja 2000 RÜ) ja 1 ml(10 000 RÜ); süstelahus 0,5 viaalides ml(1000 ühikut) ja 1 ml(2000, 4000 ja 10 000 RÜ viaalis). Sisestage täiskasvanutele aeglaselt subkutaanselt või intravenoosselt. Ühekordne annus - 30-100 RÜ / kg, manustamise sagedus - 3 korda nädalas. Maksimaalne annus on 200 RÜ / kg 3 korda nädalas
Epoetiin omega(epomax) - süstelahus 1 viaalides ml(1 ml 2000 ja 4000 RÜ). Sisestage täiskasvanutele subkutaanselt või intravenoosselt 25-50 RÜ alguses. kg 3 korda nädalas, vajadusel suurendage annust 60-75 RÜ-ni. kg 3 korda nädalas Nädalane annus ei tohi ületada 180-225 RÜ / kg. Säilitusannus - 60-100 RÜ / kg nädalas (jagatud 2-3 süstiks).
Eraterapeutiline farmakoloogia 215
B03. ANTIANEEMILISED VAHENDID
B03A. RAUDARVISTID
Raua füsioloogiline roll inimkehas
Raua põhiülesanne organismis on hapniku transport ja osalemine redoksprotsessides (kümnete rauda sisaldavate ensüümide abil). Raud on osa hemoglobiinist, müoglobiinist, tsütokroomidest. Lisaks punastele verelibledele leidub palju rauda ka ajurakkudes. Raud mängib olulist rolli energia vabanemise protsessides, ensümaatilistes reaktsioonides, immuunfunktsioonide tagamisel, kolesterooli metabolismis.
AT Inimkeha saab rauda toidu kaudu. Loomset päritolu toiduained sisaldavad rauda kergesti seeditavas vormis. Mõned taimsed toidud on ka rauarikkad, kuid organismil on seda raskem omastada. Arvatakse, et organism omastab kuni 35% "loomsest" rauast. Kõige rohkem leidub seda veiselihas, veisemaksas, kalas (tuunikala), kõrvitsas, austrites, kaerahelves, kakaos, hernestes, lehtköögiviljades, õllepärmis, viigimarjades ja rosinates.
AT Täiskasvanu keha sisaldab umbes 3–5 g rauda; 2/3 sellest on osa hemoglobiinist. Inimorganismi raua tarbimise optimaalne intensiivsus on 10–20 mg päevas. Rauapuudus võib tekkida, kui tarbimine on alla 1 mg päevas. Inimese raua mürgisuse lävi on
200 mg / päevas
Rauapreparaatide klassifikatsioonid
PBX klassifikatsioon
B: VERESÜSTEEMI JA HEMOPOEESI MÕJUTAVAD RAVIMID B03 Aneemilised ravimid B03A Rauapreparaadid
B02AA Raud 2 + suukaudsed preparaadid B03AA02 Raudfumaraat B03AA03 Raudglükonaat B03AA07 Raudsulfaat
B03AB Raud 3 + suukaudsed preparaadid B03AB05 Raudpolüisomaltoos B03AB09 Raudvalgu suktsinülaat
B03AC Raud 3 + preparaadid parenteraalseks manustamiseks B03AC01 Dekstriferoon B03AC02 Raudoksiid sahhariin
B03AC06 Raud 3 + dekstraanhüdroksiid B03AD Rauapreparaadid kombinatsioonis foolhappega
216 N. I. Yabluchansky, V. N. Savtšenko
Klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi
Kasutatakse ka kliinilises praktikas rauapreparaatide klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi:
– rauasoolad (kahevalentsed - sagedamini ja kolmevalentsed - väga harva):
sulfaat (ferroplex, ferrocal, ferrogradumet, tardiferon, sorbifer);
glükonaat (ferronaal);
kloriid (hemofer);
fumaraat (heferool);
askorbaat;
laktaat.
– Raua raua kompleksid valkude ja suhkrutega (polümaltoosi kompleks raudhüdroksiidiga - maltofer, ferlatum, ferrum lek).
– Kombineeritud ravimid:
vase ja mangaani sooladega - totem;
foolhappega güno-tardiferoon, ferro-foolium gamma;
askorbiinhappega sorbifer-durules, ferroplex.
Klassifikatsioon rauapreparaatide manustamisviisi järgi
– Suukaudseks manustamiseks mõeldud rauapreparaadid.
– Rauapreparaadid parenteraalseks manustamiseks (dekstraanikompleks raud(III)hüdroksiidiga).
Farmakokineetika
Raua ainevahetus inimkehas hõlmab järgmisi protsesse:
1. Imendumine soolestikus
Raud imendub peamiselt kaksteistsõrmiksooles ja proksimaalses tühisooles. Inimese soolestikus imendub toidust umbes 1–2 mg rauda päevas. Raua imendumise määr sõltub nii selle kogusest toidus kui ka biosaadavusest.
2. Transport kudedesse (transferriin)
Raua vahetust kudede depoode vahel teostab spetsiifiline kandja - plasmavalk transferriin, mis on maksas sünteesitud J3-globuliin. Transferriini normaalne plasmakontsentratsioon on 250 mg/dl, mis võimaldab plasmal siduda 250–400 mg rauda 100 ml kohta. See on tõsi
Eraterapeutiline farmakoloogia 217
nimetatakse seerumi raua sidumisvõimeks (ITCC). Tavaliselt on transferriin rauaga küllastunud 20–45%.
3. Kudede kasutamine (müoglobiin, heem, mitteheemsed ensüümid)
Mida suurem on transferriini küllastumine rauaga, seda suurem on raua kasutamine kudedes.
4. Ladestumine (ferritiin, hemosideriin)
Ferritiini molekulis paikneb raud valgu kesta (apoferritiini) sees, mis suudab absorbeerida Fe2+ ja oksüdeerida selle Fe3+-ks. Apoferritiini sünteesi stimuleerib raud. Tavaliselt on ferritiini kontsentratsioon seerumis tihedas korrelatsioonis selle varudega depoos, samas kui ferritiini kontsentratsioon, mis on võrdne 1 µg/l, vastab 10 µg rauale depoos. Hemosideriin on ferritiini lagunenud vorm, mille puhul molekul kaotab osa oma valgukattest ja denatureerub. Suurem osa ladestunud rauast on ferritiini kujul, kuid selle koguse suurenedes suureneb ka selle osa hemosideriini kujul.
5. Eritumine ja kaod
Raua füsioloogiline kadu uriini, higi, väljaheidete, naha, juuste, küüntega ei sõltu soost ja on 1-2 mg päevas; metrorraagiaga naistel - 2-3 mg / päevas. Päevane rauavajadus meestel on 10 mg, naistel - 20 mg, raseduse, sünnituse, imetamise ajal suureneb päevane vajadus 30 mg-ni.
Rauapreparaatide kasutamise tagajärjed
Rauapreparaatide kasutamise mõju hinnatakse hemogrammi indikaatorite abil:
– retikulotsütoos (maksimaalselt esimesel nädalal) - punase luuüdi erütroidi idu raua stimuleerimise näitaja;
– punaste vereliblede arvu suurenemine;
– hemoglobiini taseme tõus veres;
– vere värviindeksi tõus.
Näidustused kasutamiseks
– Rauapuuduse aneemia (IDA):
seerumi rauasisalduse vähenemine alla 14,3 µmol/l;
hemoglobiinisisalduse langus alla 100 g/l;
erütrotsüüdid alla 4,0 × 10 12 / l.
– Ägedad ja kroonilised rasked nakkushaigused (suur raua tarbimine toksiinide neutraliseerimiseks, raua fikseerimine põletiku piirkonnas, raua fagotsütoos).
218 N. I. Yabluchansky, V. N. Savtšenko
Rakenduse funktsioonid
Ravimi annuse valikul (tabel 1) on kaks näitajat: rauasoolade üldsisaldus ja vaba raua sisaldus. Näiteks hemostimuliin sisaldab 240 mg rauasoola ja ainult 50 mg vaba rauda; ferroplex - 50 mg soola, vaba raud - 10 mg. Rauapreparaatide väljakirjutamisel ei arvutata annust mitte soola koostise, vaid vaba raua sisalduse järgi.
Minimaalne vaba raua ööpäevane annus peaks olema vähemalt 100 mg. Optimaalne päevane annus on 150-200 mg. Optimaalne annus on hästi talutav ja seda võib suurendada 300–400 mg-ni (maksimaalne suukaudne annus). Annuse edasine suurendamine ei too kaasa positiivset mõju, kuna imendumine ei suurene. Raua terapeutiline annus on 100–400 mg. Valik sõltub individuaalsest raua taluvusest, aneemia raskusastmest. Tavaliselt jagatakse päevane annus 3-4 annuseks. Suurte annuste (üle 200 mg) määramisel on soovitatav need jagada 6-8 annuseks, kuna arvatakse, et suurte annuste taluvus paraneb osalise tarbimise korral. Tolerantsuse parandamiseks ja rauapreparaatide imendumise parandamiseks soovitatakse üks tund enne rauapreparaatide võtmist võtta pankreatiini, festali ja teisi ensüümpreparaate. Kui raua võtmisel enne sööki ilmnevad düspeptilised häired, võib seda määrata 2 tundi pärast sööki.
Rauavaegusaneemia ravi algab alati raua lisamisega. Ainult spetsiaalsete näidustuste korral viiakse need üle parenteraalsele manustamisele. Ravi tulemusi hinnatakse retikulotsüütide sisalduse muutuste järgi. Arvatakse, et retikulotsüütide kriis ilmneb 3-7 päeval pärast rauapreparaatidega ravi alustamist. Retikulotsüütide sisaldus võib tõusta kuni 10–20 ‰. Maksimaalne retikulotsüütide reaktsioon ilmneb 7-10. päeval pärast ravi algust. Nõuetekohase ravi korral algab hemoglobiinisisalduse tõus 5 päeva pärast. Kasvu puudumine sel perioodil ei viita halvale imendumisele. Hemoglobiini tõusu 1% päevas ehk 0,15 g / päevas peetakse normaalseks. Hemoglobiini normaalse taseme taastamine õige raviga peaks kesta kuni 3-6 nädalat alates selle algusest ja täielik normaliseerumine toimub 2-3 kuu pärast. Rauavarud taastuvad 4–6 kuu möödumisel ravi algusest ning rauavaegusaneemia ravikuur peaks olema vähemalt 4–6 kuud.
Kui kuu aja jooksul hemoglobiin taastuma ei kipu, tuleb analüüsida kogu ravitaktikat ja teha järeldused.
Pärast rauapreparaatidega ravikuuri on efekti tugevdamiseks soovitatav kuue korrata 2-3 korda kuue kuu jooksul. Üldiselt on aneemia raviprotsess umbes 2 aastat.
Eraterapeutiline farmakoloogia | ||||||
Tabel 1 |
||||||
Rauapreparaadid enteraalseks kasutamiseks | ||||||
Komplekssed preparaadid | ||||||
ravimid | Nimi | |||||
Ferroplex | ||||||
lõpetaja | ||||||
C-vitamiin | ||||||
Sorbifer | ||||||
prolongatum | ||||||
Aktiferiin | ||||||
(kapslid, tilgad, | ||||||
Ferumaksin | ||||||
Tardyferon | C-vitamiin | |||||
Mukoproteaas | ||||||
C-vitamiin | ||||||
Ginotardiferoon | Mukoproteaas | |||||
Foolhape | ||||||
C-vitamiin | ||||||
Nikotiinamiid | ||||||
B vitamiinid | ||||||
FeSO4 | ||||||
Pantoteen | ||||||
C-vitamiin | ||||||
Nikotiinamiid | ||||||
B vitamiinid | ||||||
Foolhape | ||||||
Karbonaat | Globigen | B12, tokoferool | ||||
(kapslid) | naatriumseleniit | |||||
tsinksulfaat | ||||||
Hemoferoon | Foolhape | |||||
KELL 12 | ||||||
ammoonium | ||||||
Ranferon-12 | Foolhape | |||||
(eliksiir) | B12, etüülalkohol | |||||
Ranferon-12 | Vitamiin C, B12 | |||||
Foolhape | ||||||
(kapslid) | ||||||
tsinksulfaat | ||||||
Gemsineral TD | KELL 12 | |||||
Foolhape | ||||||
Globiron N | Foolhape | |||||
B12, +B6 | ||||||
(kapslid) | ||||||
Docusate naatrium | ||||||
Glükonaat | Totem (ampullid, | Vasglükonaat | ||||
mangaanglükonaat | ||||||
Hüdroksiid | Globiron | |||||
Globigen | Foolhape | |||||
Maltofer - viga | ||||||
polümaalne- | Maltofer – Suurenenud rauasisaldus organismis (hemolüütiline aneemia, hemokromatoos). – Raua imendumise rikkumine - pseudorauavaegus (pliimürgitusest tingitud aplastiline aneemia, hüpotüreoidism, põhiseaduse kaasasündinud anomaalia jne). – B-vitamiini puudusest tingitud aneemia 12 (Addison-Birmeri aneemia). - Hemoblastoosid. Suhtelised vastunäidustused: – Seedetrakti haigused (maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, haavandiline koliit, enteriit). – Maksa ja neerude kroonilised haigused. – Kroonilised põletikulised haigused. Võimalikud kõrvaltoimed ja üleannustamise sümptomid Allergilised reaktsioonid. Rauapreparaatide võtmisest põhjustatud tüsistused on sageli seotud üleannustamisega ja jagunevad: - äge: Seotud enteraalse manustamisega: düspeptilised häired (iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus); kollaptoidne seisund (koe läbilaskvuse muutus suurte rauaannuste kasutuselevõtuga); kooma ja surm (eriti lastel); soole limaskesta nekroos suurte rauaannuste ühekordse määramisega suu kaudu; maksakahjustus. Seotud parenteraalse manustamisega: allergilised reaktsioonid: sagedamini palavik, flebiit, lümfadeniit, üldised reaktsioonid on võimalikud kuni anafülaktilise šokini; täheldatud peamiselt rauddekstraani kasutamisega; raudsahharoos ei põhjusta anafülaktilisi reaktsioone (DIAR – dekstraanist põhjustatud anafülaktilised reaktsioonid), kuna see ei sisalda dekstraani; valu rinnaku taga (massiline raua tarbimine vereloomeorganites). Eraterapeutiline farmakoloogia 221 kaela ja näo punetus; naha depigmentatsioon pikaajalisel kasutamisel; AV blokaad. - Krooniline: esinevad pikaajalise raua liigse manustamise korral - hemokromatoos (raua ladestumine elunditesse ja kudedesse, eriti maksas ja kõhunäärmes (fibroos, diabeet)). Rauapreparaatidega ägeda või kroonilise mürgistuse esimeste nähtude ilmnemisel tuleb ravimi manustamine lõpetada ja määrata ka rauda eemaldavad ained - kaltsiumkatatsiin, disferaal, deferoksamiin. Koostoimed teiste ainete ja ravimitega Raua imendumist pärsivad: tees sisalduvad tanniinid, karbonaadid, oksalaadid, fosfaadid, etüleendiamiintetraäädikhape (kasutatakse säilitusainena). Sama efekti põhjustavad ka ravimid: magneesium, kaltsium, alumiiniumhüdroksiid (antatsiid – vähendab maomahla sekretsiooni, mis on vajalik raua imendumiseks), samuti mõne rühma antibiootikumid: tetratsükliin, klooramfenikool ja D- penitsillamiin (moodustab kompleksühendeid, mis vähendavad nii antibiootikumide kui ka raua imendumist). Askorbiin-, sidrun-, merevaik-, õunhape, fruktoos, tsüsteiin, sorbitool, nikotiinamiid suurendavad raua imendumist. | |||||