"Nifedipiin": analoogid, kasutusjuhised, vabastamisvorm, näidustused. Nifedipiin on ravim südame- ja veresoonte raviks.

Nifedipiin on "aeglaste" kaltsiumikanalite selektiivne antagonist, mis oma keemilises struktuuris on 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Sellel on veresooni laiendav, antianginaalne (isheemiline) ja antihüpertensiivne toime. "Aeglaste" kaltsiumikanalite antagonistid (blokaatorid) on antihüpertensiivsete ravimite farmakoterapeutilises "ülaosas". Juba aastaid on kardiovaskulaarseid patsiente ravitud dihüdropüridiini derivaatidega ja enamasti ka lühitoimeliste ravimitega. Ja kui varem võis nende ravimite taga näha tõelist väljavaadet, siis tänapäeval pole arstid enam nii optimistlikud. Väljapääs sellest olukorrast oli pikaajalise toimeajaga dihüdropüridiini derivaatide loomine, mis koos kasutuslihtsusega suurendasid oluliselt ohutusprofiili toimeaine kontsentratsioonide järkjärgulise suurenemise ja stabiilsuse tõttu vereplasmas. Randomiseeritud kliiniliste uuringute andmed näitavad mitte ainult teise põlvkonna dihüdropüridiini derivaatide tugevat antihüpertensiivset toimet, vaid ka nende positiivset mõju sihtorganitele ja metaboolsetele parameetritele. Nifedipiin on saadaval nii tavalises kui ka pikendatud vabanemisega vormis. "Klassikalist" nifedipiini toodavad peamiselt kodumaised farmaatsiatehased, pikemat aega - Saksa ravimifirma STADA Artsneimittel.

Nifedipiini toimemehhanism põhineb kaltsiumiioonide voolu vähenemisel koronaar- ja perifeersete arterite kardiomüotsüütidesse ja silelihasrakkudesse. Nifedipiini suurte annuste taustal lakkavad kaltsiumiioonid rakusisest depoodest vabanema. Ravim "lülitab" töölt välja teatud arvu toimivaid kanaleid (mis sõltub võetud annusest), mõjutamata nende aktiveerimise, deaktiveerimise ja taastumise aega. Nifedipiin desünkroniseerib kontraktsiooni- ja ergastusprotsesse müokardis, mida vahendavad troponiin ja tropomüosiin, ning veresoonte silelihaskoes, mida vahendab kalmoduliin.

Soovitatavates annustes normaliseerib ravim kaltsiumiioonide voolu läbi rakumembraanide, mis on häiritud mõne haiguse, peamiselt arteriaalse hüpertensiooni korral. Stimuleerib vereringet müokardis, parandab verevarustust selle isheemiast mõjutatud piirkondades, ilma et tekiks koronaarsete varguste nähtust, aktiveerib möödaviigu (tagajärg) verevarustusteede toimimist. Suurendab perifeersete arterite valendikku, vähendab üldist perifeerset veresoonte takistust, vähendab südamelihase toonust ja selle hapnikuvajadust, järelkoormust, suurendab vasaku vatsakese diastoli perioodi. Praktiliselt puudub mõju sinoatriaalsetele ja atrioventrikulaarsetele sõlmedele, ei näita antiarütmilist toimet. Stimuleerib verevoolu neerutuubulites, soodustab naatriumi väljutamist organismist. Terapeutiline toime algab 20 minuti pärast, selle kestus on 12-24 tundi. Ravim imendub seedetraktis hästi (imendumisaste - 92-98%), sellel on mõõdukas biosaadavus (40-60%), mis suureneb söögi ajal. Nifedipiini pikendatud vorm tagab toimeaine järkjärgulise vabanemise süsteemsesse vereringesse. Ravimi poolväärtusaeg on 3,7 kuni 17 tundi (maksapuudulikkusega patsientidel see pikeneb). See ei kogune kehas. Pikaajalisel kasutamisel (2-3 kuud) kaob ravimi efektiivsus osaliselt tolerantsuse kujunemise tõttu.

Nifedipiin on saadaval tablettidena. Neid tuleb võtta söögi ajal või pärast sööki koos rohke veega. Ravimi algannus on 20 mg 2 korda päevas. Kui farmakoteraapia tulemus puudub või on halvasti väljendatud, on lubatud annust suurendada kaks korda. Igal juhul ei tohiks te ületada ööpäevast maksimumannust 80 mg. Maksapuudulikkusega patsientidele määratakse säästlikum ööpäevane annus 40 mg.

Farmakoloogia

"Aeglaste" kaltsiumikanalite selektiivne blokaator, 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Sellel on vasodilateeriv, antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Vähendab kaltsiumiioonide voolu kardiomüotsüütides ja koronaar- ning perifeersete arterite silelihasrakkudes; suurtes annustes inhibeerib kaltsiumiioonide vabanemist rakusisest depoodest. Vähendab toimivate kanalite arvu, mõjutamata nende aktiveerimise, inaktiveerimise ja taastumise aega.

Lahutab ergutus- ja kontraktsiooniprotsesse müokardis, mida vahendavad tropomüosiin ja troponiin, ning veresoonte silelihastes, vahendab kalmoduliin. Terapeutilistes annustes normaliseerib see kaltsiumiioonide transmembraanset voolu, mis on häiritud mitmete patoloogiliste seisundite, peamiselt arteriaalse hüpertensiooni korral. Ei mõjuta veenide toonust. Parandab koronaarset verevarustust, parandab verevarustust müokardi isheemilistes piirkondades ilma "varastamise" nähtuse arenemiseta, aktiveerib tagatiste toimimist. Laiendades perifeerseid artereid, vähendab see perifeersete veresoonte kogutakistust, müokardi toonust, järelkoormust, müokardi hapnikuvajadust ja pikendab vasaku vatsakese diastoolse lõõgastumise kestust. See praktiliselt ei mõjuta sinoatriaalseid ja atrioventrikulaarseid sõlme ega oma arütmiavastast toimet. Parandab neerude verevoolu, põhjustab mõõdukat natriureesi. Negatiivset krono-, dromo- ja inotroopset toimet blokeerib sümpatoadrenaalse süsteemi refleksaktiveerimine ja südame löögisageduse tõus vastusena perifeersele vasodilatatsioonile.

Toime algab 20 minuti pärast, toime kestus on 12-24 tundi.

Farmakokineetika

Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima.

Täielikult metaboliseerub maksas. Ravimi metabolismis osalevad isoensüümid CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7.

T 1 / 2 - 3,8-16,9 tundi Maksapuudulikkusega patsientidel väheneb totaalne kliirens ja T 1 / 2 suureneb. Eritub inaktiivsete metaboliitidena, peamiselt neerude (80%) ja sapi (20%) kaudu.

Kumulatiivne toime puudub. Krooniline neerupuudulikkus, hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei mõjuta farmakokineetikat. Pikaajalisel kasutamisel (2-3 kuud) areneb ravimi toime taluvus.

Plasmaferees võib kiirendada eliminatsiooni.

Vabastamise vorm

Pikatoimelised õhukese polümeerikattega tabletid hallikaspunased, piklikud, poolitusjoonega mõlemal küljel.

	1 vahekaart.
nifedipiin	20 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos - 51 mg, maisitärklis - 58,25 mg, laktoosmonohüdraat - 36,2 mg, polüsorbaat 80 - 2 mg, magneesiumstearaat - 150 mcg, hüpromelloos - 2,4 mg.

Kilekesta koostis: hüpromelloos - 4,2 mg, makrogool 6000 - 1,4 mg, talk - 700 mcg, titaandioksiid (E171) - 1 mg, raudvärv punane oksiid (E172) - 200 mcg.

10 tükki. - villid (5) - papppakendid.
10 tükki. - villid (10) - papppakendid.

Annustamine

sees. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, söögi ajal või pärast seda, koos väikese koguse veega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei tohi ööpäevane annus ületada 40 mg.

Eakatel patsientidel või patsientidel, kes saavad kombineeritud (antanginaalset või antihüpertensiivset) ravi, määratakse tavaliselt väiksemad annused.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ja raske tserebrovaskulaarse häirega patsientidel tuleb annust vähendada.

Ravi kestus määratakse igal üksikjuhul eraldi.

Üleannustamine

Sümptomid: peavalu, näonaha punetus, pikaajaline väljendunud vererõhu langus, siinussõlme funktsiooni pärssimine, bradükardia, bradüarütmia. Raske mürgistuse korral - teadvusekaotus, kooma, metaboolne atsidoos, hüpoksia, kardiogeenne šokk koos kopsutursega.

Ravi: raske mürgistuse korral (kokkuvarisemine, siinussõlme supressioon) tehakse maoloputus, määratakse aktiivsüsi. Kaltsium on vastumürk: näidatakse 10% kaltsiumkloriidi või kaltsiumglükonaadi aeglast intravenoosset manustamist annuses 0,2 ml / kg (kuid mitte rohkem kui 10 ml) 5 minuti jooksul; sümptomite taastumisel saate üle minna pidevale infusioonile kiirus 0,2 ml / kg / h, kuid mitte rohkem kui 10 ml / h.

Vererõhu märgatava langusega - dopamiini või dobutamiini sisseviimisel / sisseviimisel.

Juhtivushäirete korral - atropiin, isoprenaliin või kunstlik südamestimulaator.

Südamepuudulikkuse tekkega - strofantiini sisse / sisseviimisel.

Katehoolamiine tohib kasutada ainult siis, kui elu on ohus (nende efektiivsuse vähenemise tõttu on vajalik suur annus, mille tagajärjel suureneb arütmia oht). Soovitatav on jälgida glükoosi (insuliini vabanemine võib väheneda) ja elektrolüütide (kaaliumioonid, kaltsiumiioonid) kontsentratsiooni veres.

Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Interaktsioon

Vererõhu languse raskusaste suureneb nifedipiini samaaegsel kasutamisel koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, nitraatide, tsimetidiini, ranitidiini (vähemal määral), inhaleeritavate anesteetikumidega,
diureetikumid ja tritsüklilised antidepressandid.

Nifedipiini mõjul väheneb kinidiini kontsentratsioon vereplasmas oluliselt. See suurendab digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas ja seetõttu tuleb jälgida kliinilist toimet ja digoksiini sisaldust vereplasmas.

Rifampitsiin on tugev CYP3A4 isoensüümi indutseerija. Rifampitsiiniga kombineerimisel väheneb nifedipiini biosaadavus oluliselt ja vastavalt väheneb selle efektiivsus. Nifedipiini kasutamine koos rifampitsiiniga on vastunäidustatud. Kombinatsioonis tsitraatidega tugevneb tahhükardia ja nifedipiini antihüpertensiivne toime. Kaltsiumipreparaadid võivad vähendada "aeglaste" kaltsiumikanali blokaatorite toimet. Kasutamisel koos nifedipiiniga suureneb kumariini derivaatide antikoagulantne toime.

See võib tõrjuda valkudega seonduvalt kõrge seondumisastmega ravimeid (sealhulgas kaudsed antikoagulandid - kumariini ja indandiooni derivaadid, krambivastased ained, kiniin, salitsülaadid, sulfiinpürasoon), mille tagajärjel võib nende plasmakontsentratsioon suureneda. Supresseerib prasosiini ja teiste alfa-blokaatorite metabolismi, mille tulemusena on võimalik antihüpertensiivse toime suurenemine.

Prokaiinamiid, kinidiin ja teised QT-intervalli pikenemist põhjustavad ravimid suurendavad negatiivset inotroopset toimet ja võivad suurendada QT-intervalli olulise pikenemise riski.

Magneesiumsulfaadi samaaegne kasutamine rasedatel võib põhjustada neuromuskulaarsete sünapside blokeerimist.

Tsütokroom P450 3A süsteemi inhibiitorid, nagu makroliidid (nt erütromütsiin), fluoksetiin, nefasodoon, proteaasi inhibiitorid (nt amprenaviir, indinaviir, nelfinaviir, ritonaviir või sakvinaviir), seenevastased ained (nt ketokonasool, plii flukonasool, itrakonasool) nifedipiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas. Võttes arvesse "aeglase" kaltsiumikanali blokaatori nimodipiini kasutamise kogemust, ei saa välistada järgmisi koostoimeid nifedipiiniga: karbamasepiin, fenobarbitaal - nifedipiini kontsentratsiooni langus vereplasmas; kinupristiin, dalfopristiin, valproehape - nifedipiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas.

Inotroopse toime võimaliku suurenemise tõttu tuleb nifedipiini manustada ettevaatusega samaaegselt disopüramiidi ja flekainiidiga.

Nifedipiin pärsib vinkristiini eritumist organismist ja võib põhjustada selle kõrvaltoimete suurenemist; vajadusel vähendatakse vinkristiini annust.

Greibimahl pärsib nifedipiini metabolismi organismis ja seetõttu on nende samaaegne manustamine vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Nende kõrvaltoimete esinemissagedus on näidatud vastavalt WHO klassifikatsioonile: väga sageli - üle 10%; sageli - rohkem kui 1% ja vähem kui 10%; harva - rohkem kui 0,1% ja vähem kui 1%; harva - üle 0,01% ja vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, sealhulgas üksikjuhtudel.

Kardiovaskulaarsüsteemist: sageli - perifeerne turse (jalad, pahkluud, jalad), vasodilatatsiooni sümptomid (näonaha punetus, kuumuse tunne); harva - tahhükardia, südamepekslemine, vererõhu väljendunud langus, minestamine; mõnel juhul - valu rinnaku taga (stenokardia) kuni
müokardiinfarkti areng, kroonilise südamepuudulikkuse kujunemine või süvenemine, arütmiad.

Närvisüsteemist: väga sageli - peavalu; sageli - pearinglus, unisus; harva - asteenia, unehäired (sh unetus), närvilisus, väsimus, düsesteesia, treemor, meeleolu labiilsus.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus; harva - seedetrakti ja kõhuvalu (valu maos ja sooltes), kõhulahtisus, kõhukinnisus, suu limaskesta kuivus, söögiisu suurenemine; harva - igemete hüperplaasia (verejooks, valulikkus, turse). Pikaajalisel kasutamisel: harva - maksafunktsiooni häired (intrahepaatiline kolestaas, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine), harva - kollatõbi; mõnel juhul - südame sulgurlihase puudulikkus.

Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus, harva - kopsuturse (hingamisraskused, köha, hingamisraskused).

Lihas-skeleti süsteemist: harva - artralgia, liigeste turse, müalgia, lihaskrambid.

Hematopoeetiliste organite osa: harva - aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur; väga harva - asümptomaatiline agranulotsütoos.

Kuseteede süsteemist: harva - igapäevase diureesi suurenemine, neerufunktsiooni halvenemine (neerupuudulikkusega patsientidel).

Allergilised reaktsioonid: sageli - erüteem; harva - sügelus, urtikaaria, eksanteem, valgustundlikkus, autoimmuunne hepatiit; harva - angioödeem; mõnel juhul - toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Muud: harva - nägemiskahjustus (sealhulgas mööduv nägemise kaotus nifedipiini maksimaalse kontsentratsiooni taustal vereplasmas), silmavalu, hüperglükeemia, günekomastia (eakatel patsientidel, kaob täielikult pärast ravimi kasutamise katkestamist), galaktorröa, erektsioonihäired düsfunktsioon, kaalutõus, külmavärinad, ninaverejooks, ninakinnisus.

Näidustused

krooniline stabiilne stenokardia (stenokardia);
vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia);
arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
Raynaud tõbi ja sündroom.

Vastunäidustused

arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
kardiogeenne šokk;
kollaps;
raske aordi või subaordi stenoos;
äge südamepuudulikkus;
krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
ebastabiilne stenokardia;
müokardiinfarkti äge periood (esimese 4 nädala jooksul);
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
haige siinuse sündroom;
AV blokaad II-III aste;
rasedus (kuni 20 nädalat);
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud);
ülitundlikkus nifedipiini või teiste ravimi komponentide suhtes.

Ravim sisaldab laktoosi, seetõttu on see vastunäidustatud patsientidele, kellel on harvaesinevad pärilikud haigused nagu laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Ettevaatlikult: mitraalstenoos, raske bradükardia või tahhükardia, krooniline südamepuudulikkus, raske tserebrovaskulaarne õnnetus, müokardiinfarkt koos vasaku vatsakese puudulikkusega, seedetrakti obstruktsioon (prolongeeritud vabanemisega vormide puhul), maksapuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus (eriti hemodialüüsi saavatel patsientidel – suur risk vererõhu ülemäärane ja ettearvamatu langus), beetablokaatorite ja südameglükosiidide samaaegne kasutamine, rasedus (pärast 20 nädalat), vanadus.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nifedipiini kasutamise kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud.

Loomkatsed on näidanud embrüotoksilisust, platsentotoksilisust, fetotoksilisust ja teratogeensust nifedipiini võtmisel organogeneesi ajal ja pärast seda.

Olemasolevate kliiniliste andmete põhjal ei saa hinnata spetsiifilist perinataalset riski. Siiski on tõendeid perinataalse asfüksia, keisrilõike, enneaegse sünnituse ja emakasisese kasvupeetuse tõenäosuse suurenemise kohta. Ei ole selge, kas need juhtumid on tingitud põhihaigusest (hüpertensioon), käimasolevast ravist või ravimi Nifedipine spetsiifilisest toimest. Olemasolev teave ei ole piisav lootele ja vastsündinule ohtlike kõrvaltoimete välistamiseks. Seetõttu nõuab ravimi Nifedipine kasutamine pärast 20. rasedusnädalat patsiendi, loote ja/või vastsündinu riski ja kasu suhte hoolikat individuaalset hindamist ning seda võib kaaluda ainult juhtudel, kui muud ravimeetodid on vastunäidustatud või ebaefektiivsed. .

Nifedipiini kasutamisel samaaegselt magneesiumsulfaadi intravenoosse manustamisega tuleb hoolikalt jälgida vererõhku rasedatel naistel, kuna on võimalik vererõhu ülemäärane langus, mis on ohtlik nii emale kui ka lootele ja/või vastsündinule. .

Nifedipiin on imetamise ajal vastunäidustatud, kuna see eritub rinnapiima. Kui ravi nifedipiiniga on hädavajalik, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Maksakahjustuse korral kasutada ettevaatusega.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Kroonilise neerupuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega (eriti hemodialüüsi saavatel patsientidel vererõhu ülemäärase ja ettearvamatu languse suure riski tõttu).

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele.

erijuhised

Ravi ajal on vaja hoiduda alkoholi joomisest.

Vaatamata "ärajätmise" sündroomi "aeglaste" kaltsiumikanali blokaatorite puudumisele soovitatakse enne ravi lõpetamist annuseid järk-järgult vähendada.

Beetablokaatorite samaaegne määramine peab toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve tingimustes, kuna see võib põhjustada vererõhu ülemäärast langust ja mõnel juhul südamepuudulikkuse süvenemist. Ravi ajal on positiivsed tulemused võimalikud otsese Coombsi testi ja antinukleaarsete antikehade laboratoorsete testide tegemisel.

Ravi regulaarsus on oluline, olenemata teie enesetundest, kuna patsient ei pruugi arteriaalse hüpertensiooni sümptomeid tunda.

Vasospastilise stenokardia ravimi väljakirjutamise diagnostilised kriteeriumid on: klassikaline kliiniline pilt, millega kaasnevad iseloomulikud muutused elektrokardiogrammis (ST segmendi elevatsioon); ergometriinist põhjustatud stenokardia või koronaararterite spasmide esinemine; koronaarspasmi tuvastamine angiograafia ajal või angiospastilise komponendi tuvastamine ilma kinnituseta (näiteks erineva pingelävega või ebastabiilse stenokardiaga, kui elektrokardiogrammi andmed viitavad mööduvale angiospasmile).

Raske hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidel on pärast nifedipiini võtmist stenokardiahoogude sageduse, raskuse ja kestuse suurenemise oht; sel juhul on vaja ravim tühistada.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel, kellel on kõrge vererõhk, pöördumatu neerufunktsiooni puudulikkus ja tsirkuleeriva vere mahu vähenemine, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, kuna võib tekkida vererõhu järsk langus.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiente jälgitakse hoolikalt ja vajadusel vähendatakse ravimi annust ja/või kasutatakse muid nifedipiini ravimvorme.

Tuleb meeles pidada, et stenokardia võib tekkida ravi alguses, eriti pärast beetablokaatorite hiljutist järsku ärajätmist (viimased on soovitatav tühistada järk-järgult).

Kui patsient vajab ravi ajal üldnarkoosis operatsiooni, tuleb anestesioloogi teavitada tehtava ravi olemusest.

Spektrofotomeetrilisel hindamisel võib nifedipiin põhjustada vanillüülmandelhappe suurenenud sisalduse ebaõiget tuvastamist uriinis; see ei mõjuta kõrgfektiivset vedelikkromatograafiat kasutavaid uuringuid.

In vitro viljastamise korral põhjustasid "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid mõnel juhul spermatosoidide peas muutusi, mis võivad põhjustada spermatosoidide talitlushäireid. Juhtudel, kui IVF ebaõnnestus ebaselgetel põhjustel, on ebaõnnestumise võimalikuks põhjuseks peetud kaltsiumikanali blokaatoreid, sealhulgas nifedipiini.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Selles meditsiinilises artiklis saate tutvuda ravimiga Nifedipine. Kasutusjuhendis on selgitatud, millise rõhuga tablette võib võtta, mille vastu ravim aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vormi ja koostist.

Artiklis saavad arstid ja tarbijad jätta nifedipiini kohta ainult tõelisi kommentaare, millest saate teada, kas ravim aitas stenokardia ravis ja vererõhu alandamisel täiskasvanutel ja lastel, mille jaoks see on ka välja kirjutatud. Juhendis on loetletud Nifedipiini analoogid, ravimite hinnad apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.

Nifedipiin on antihüpertensiivne ja stenokardiavastane ravim. Kasutusjuhend annab teada, et 10 mg tabletid ja dražeed, 20 mg aeglustavad või prolongeeritavad dražeed, 5 mg ja 10 mg kapslid alandavad tõhusalt rõhku, parandavad koronaarset verevarustust ja neil on väljendunud isheemiline toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Nifedipiin on saadaval järgmistes ravimvormides:

Kapslid 5 mg ja 10 mg.
Tabletid 10 mg.
Pika toimeajaga tabletid (retard), õhukese polümeerikattega 20 mg.
Dražee 10 mg.

Nifedipiini tabletid on pakendatud 10 tk blisterpakendisse. Papppakendis on 5 blistrit (50 tabletti) ja juhised ravimi kasutamiseks. Ravimi peamine toimeaine on nifedipiin.

farmakoloogiline toime

Nifedipiini terapeutiline toime on suunatud rõhu vähendamisele, koronaar- ja perifeersete arterite laiendamisele, kogu perifeerse veresoonte resistentsuse vähendamisele, koronaarse verevarustuse parandamisele ja kaltsiumi sisenemise takistamisele kardiomüotsüütidesse ja veresoonte silelihasrakkudesse.

Lisaks on ravimil isheemiline toime. Nifedipiin ei mõjuta müokardi juhtivust ega avalda antiarütmilist toimet.

Näidustused kasutamiseks

Mis aitab Nifedipiinil? Tabletid on ette nähtud, kui patsiendil on:

Arteriaalne hüpertensioon (üksiku ravimina või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega).
Stenokardia rahuolekus ja pingutusel (kaasa arvatud variant) südame isheemiatõve korral.

Millise rõhu korral on ette nähtud?

Nifedipiin on üsna tugev ravim, mida võetakse kõrge rõhu all (hüpete ajal) 150–110 mm Hg.

Kasutusjuhend (millise rõhu korral võtta)

Nifedipiini dražee või tabletid

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tõsidusest ja patsiendi ravivastusest. Soovitatav on võtta ravimit söögi ajal või pärast seda koos väikese koguse veega.

Algannus: 1 tablett (tablett) (10 mg) 2-3 korda päevas. Vajadusel võib ravimi annust suurendada 2 tabletini või dražeeni (20 mg) - 1-2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Eakatel patsientidel või patsientidel, kes saavad kombineeritud (antanginaalset või antihüpertensiivset) ravi, samuti maksafunktsiooni häiretega patsientidel, kellel on raske tserebrovaskulaarne häire, tuleb annust vähendada.

Retard tabletid

Sisse võetud. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, söögi ajal või pärast seda, koos väikese koguse veega. Ravimi soovitatav annus on 20 mg 2 korda päevas. Toime ebapiisava raskusastmega on võimalik suurendada ravimi annust 40 mg-ni 2 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 80 mg.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei tohi ööpäevane annus ületada 40 mg. Eakatel patsientidel või patsientidel, kes saavad kombineeritud (antanginaalset või antihüpertensiivset) ravi, määratakse tavaliselt väiksemad annused. Ravi kestus määratakse igal üksikjuhul eraldi.

Vastunäidustused

Nifedipiini tablettide võtmine on vastunäidustatud mitmete keha patoloogiliste ja füsioloogiliste seisundite korral, sealhulgas:

Arteriaalne hüpotensioon on süsteemse arteriaalse rõhu taseme langus, mille korral süstoolne vererõhk on alla 90 mm Hg. Art.
Laste vanus kuni 18 aastat.
Idiopaatiline hüpertroofiline subaordi stenoos, mille puhul ahenemise põhjus jääb ebaselgeks.
Ülitundlikkus nifedipiini või ravimi abikomponentide suhtes.
Südame mitraal- või aordiklapi stenoos (ahenemine).
Kardiogeenne šokk on südame pumpamisfunktsiooni äge ja tõsine puudulikkus, millega kaasneb veresoonte kollaps.
Rasedus igal ajal selle kulgemise ajal, rinnaga toitmine.
Väljendatud südame löögisageduse tõus (tahhükardia).
Äge müokardiinfarkt (südamelihase lõigu surm selles esinevate ägedate vereringehäirete tõttu) 4 nädala jooksul.
Haige siinuse sündroom on kodade südamestimulaatori funktsionaalne puudulikkus.
Raske südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis.

Nifedipiini tablette kasutatakse ettevaatusega kroonilise südamepuudulikkuse, maksa ja neerude funktsionaalse aktiivsuse märgatava languse, aju raskete vereringehäirete, suhkurtõve, eriti dekompensatsiooni staadiumis, pahaloomulise arteriaalse hüpertensiooni korral.

Samuti kasutatakse ravimit äärmise ettevaatusega hemodialüüsi saavatel inimestel (vere riistvaraline puhastamine), kuna on suur risk raske arteriaalse hüpotensiooni tekkeks. Enne nifedipiini tablettide kasutamise alustamist peate veenduma, et vastunäidustusi pole.

Kõrvalmõjud

Ravi ravimiga võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

Seedesüsteemist: kõhulahtisus, kõrvetised, iiveldus, maksa halvenemine; mõnel juhul - igemete hüperplaasia. Ravimi pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes võivad tekkida düspeptilised sümptomid, intrahepaatiline kolestaas või maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
Perifeersest närvisüsteemist ja kesknärvisüsteemist: peavalud. Pikaajalise ravi korral suurte annustega on võimalikud lihasvalu, paresteesia, unehäired, värinad ja väikesed nägemishäired.
Endokriinsüsteemist: günekomastia areng.
Kardiovaskulaarsüsteemist: soojustunne, naha hüperemia, perifeerne turse, arteriaalne hüpotensioon, tahhükardia, asüstool, ventrikulaarne tahhükardia, sagenenud stenokardiahood, bradükardia.
Kuseteede süsteemist: suurenenud igapäevane diurees, neerufunktsiooni kahjustus (pikaajalise kasutamise korral suurtes annustes). Hematopoeetilisest süsteemist: äärmiselt harva - trombotsütopeenia, leukopeenia.
Allergilised reaktsioonid: lööve nahal.

Intravenoossel manustamisel põhjustab ravim süstekohas põletustunnet. Ravimi intrakoronaarsel manustamisel minuti jooksul pärast infusiooni algust võib tekkida hüpotensioon ja südame löögisageduse tõus.

Lapsed, raseduse ja imetamise ajal

Vastavalt juhistele on Nifedipine raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud. Günekoloogilises praktikas kasutatakse mõnel juhul ravimi väljakirjutamist raseduse ajal antihüpertensiivse vahendina, kui teised ravimid on ebaefektiivsed.

Samuti märgitakse, et nifedipiin raseduse ajal aitab vähendada emaka toonust, kuid ravim ei ole selle näidustuse jaoks veel laialdaselt levinud.

Rakendus lapsepõlves

Nifedipiini ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna ravimi ohutus ja efektiivsus selles vanuserühmas ei ole tõestatud.

erijuhised

Nifedipiini tohib kasutada ainult arsti järelevalve all, eriti suhkurtõve, pahaloomulise hüpertensiooni, raske tserebrovaskulaarse õnnetuse, hüpovoleemia ning neeru- ja maksafunktsiooni kahjustuse korral.

Vastuvõtu tühistamine peaks toimuma järk-järgult, kuna kursuse järsu katkestamisega võib täheldada võõrutussündroomi. Nifedipiini pikaajalise kasutamise perioodil on vaja alkoholi joomist lõpetada ning ravi alguses soovitavad arstid hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest ohtlikest tegevustest.

ravimite koostoime

Rifampitsiin: ainevahetuse kiirenemine ja selle tulemusena nifedipiini toime nõrgenemine. Nitraadid: suurenenud tahhükardia ja nifedipiini hüpotensiivne toime. Kinidiin: selle kontsentratsiooni langus vereplasmas.

Beeta-blokaatorid: vererõhu märgatava languse oht, mõnel juhul - südamepuudulikkuse süvenemine (sellist kombineeritud ravi tuleb läbi viia hoolika meditsiinilise järelevalve all).

Muud antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, tritsüklilised antidepressandid, ranitidiin, tsimetidiin: vererõhu languse raskusaste. Teofülliin, digoksiin: nende kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas.

Nifedipiini analoogid

Struktuuri järgi määratakse analoogid:

Sponif 10.
Nifecard HL.
Nifelat Q.
Cordaflex.
Nifedex.
Nikardia.
Nifadiil.
Nifelat R.
Fenigidiin.
Nifesan.
Vero Nifedipiin.
Nifedicap.
Calciguard retard.
Kordafen.
Nifebene.
Nifedicor.
Corinfar.
Osmo Adalat.
Corinfar retard.
Cordipin.
Nifelat.
Nifehexal.
Sanfidipin.
Nifecard.
Adalat.

Puhkusetingimused ja hind

Nifedipiini (tabletid 10 mg nr 50) keskmine maksumus Moskvas on 28 rubla. Välja antud retsepti alusel.

Tablettide kõlblikkusaeg on 3 aastat alates nende valmistamise kuupäevast. Ravimit tuleb hoida originaalpakendis, pimedas ja kuivas lastele kättesaamatus kohas õhutemperatuuril mitte üle +25 C.

Nifedipiin (nifedipiin)

Ühend

2,6-dimetüül-4-(2-nitrofenüül)-1,4-dihüdropüridiin-3,5-dikarboksüülhappe dimetüülester.
Kollane kristalne pulber. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis raskesti lahustuv.
Nifedipiin (fenigidiin) on kaltsiumioonide antagonistide - 1,4-dihüdropüridiini derivaatide - peamine esindaja.

farmakoloogiline toime

Nagu verapamiil ja teised kaltsiumi antagonistid, laiendab nifedipiin koronaarseid ja perifeerseid (peamiselt arteriaalseid) veresooni, avaldab negatiivset inotroopset toimet ja vähendab müokardi hapnikuvajadust. Erinevalt verast ei avalda pamila pärssivat toimet südame juhtivussüsteemile ja sellel on nõrk antiarütmiline toime. Võrreldes verapamiiliga, vähendab see tugevamini perifeerset veresoonte resistentsust ja alandab oluliselt vererõhku.
Suukaudsel manustamisel imendub ravim kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1/2...1 tunni pärast pärast manustamist.
Sellel on lühike poolväärtusaeg - 2...4 tundi Umbes 80% eritub neerude kaudu inaktiivsete metaboliitide kujul, ligikaudu 15% - koos väljaheitega. On kindlaks tehtud, et pikaajalisel kasutamisel (2-3 kuud) tekib (erinevalt verapamiilist) ravimi toime suhtes taluvus.

Näidustused kasutamiseks

Nifedipiini (fenigidiini) kasutatakse stenokardiavastase ainena stenokardiahoogudega pärgarteritõve korral vererõhu alandamiseks erinevat tüüpi hüpertensiooni, sealhulgas neeruhüpertensiooni korral. On märke, et nifedipiin (ja verapamiil) nefrogeense hüpertensiooni korral aeglustab neerupuudulikkuse progresseerumist.
Seda kasutatakse ka kroonilise südamepuudulikkuse kompleksravis. Varem arvati, et nifedipiin ja teised kaltsiumiioonide antagonistid ei ole südamepuudulikkuse korral näidustatud negatiivse inotroopse toime tõttu. Hiljuti on kindlaks tehtud, et kõik need ravimid parandavad oma perifeerse veresooni laiendava toime tõttu südame tööd ja aitavad kaasa selle suuruse vähenemisele kroonilise südamepuudulikkuse korral. Samuti väheneb rõhk kopsuarteris. Siiski ei tohiks välistada nifedipiini negatiivse inotroopse toime võimalust ning raske südamepuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik. Hiljuti on teatatud nifedipiini sobimatust kasutamisest hüpertensiooni korral, mis on tingitud suurenenud müokardiinfarkti riskist, samuti suurenenud surmaohust südame isheemiatõvega patsientidel idenfati pikaajalisel kasutamisel.
See puudutab peamiselt "tavalise" nifedipiini (lühitoimeline) kasutamist, kuid mitte selle pikaajalise toimega ravimvorme ega pikatoimelisi dihüdropüridiine (nt amlodipiini). See küsimus jääb aga vaieldavaks.
On tõendeid nifedipiini positiivsest mõjust aju hemodünaamikale, selle efektiivsusele Raynaud tõve korral. Bronhiaalastma põdevatel patsientidel ei täheldatud olulist bronhodilateerivat toimet, kuid ravimit võib säilitusravis kasutada kombinatsioonis teiste bronhodilataatoritega (sümpatomimeetikumidega).

Rakendusviis

Võtke nifedipiini suukaudselt (olenemata söögiaegadest) 0,01-0,03 g (10-30 mg) 3-4 korda päevas (kuni 120 mg päevas). Ravi kestus on 1-2 kuud. ja veel.
Hüpertensiivse kriisi (kiire ja järsk vererõhu tõus) ja mõnikord ka stenokardiahoogude leevendamiseks (eemaldamiseks) kasutatakse ravimit sublingvaalselt. Tablett (10 mg) asetatakse keele alla. Nifedipiini tabletid, mis asetatakse keele alla ilma närimata, lahustuvad mõne minuti jooksul. Toime kiirendamiseks näritakse tabletti ja hoitakse ilma neelamiseta keele all. Selle manustamisviisi korral peavad patsiendid olema 30–60 minutit lamavas asendis. Vajadusel korrake ravimit 20-30 minuti pärast; mõnikord suurendage annust 20-30 mg-ni. Pärast rünnakute peatamist lähevad nad üle ravimi sissevõtmisele.
Retard tablette soovitatakse pikaajaliseks raviks. Määrake 20 mg 1-2 korda päevas; harvem 40 mg 2 korda päevas. Retardi tablette võetakse pärast sööki, ilma närimiseta, koos väikese koguse vedelikuga.
Hüpertensiivse kriisi (vererõhu kiire ja järsk tõus) leevendamiseks (eemaldamiseks) soovitatakse ravimit manustada annuses 0,005 g 4-8 tunni jooksul (0,0104-0,0208 mg / min). See vastab 6,3-12,5 ml infusioonilahusele tunnis. Ravimi maksimaalset annust - 15-30 mg päevas - võib kasutada mitte rohkem kui 3 päeva.

Kõrvalmõjud

Nifedipiin on üldiselt hästi talutav. Suhteliselt sagedased on aga näo ja ülakeha naha punetus, peavalu, mis on tõenäoliselt seotud ajuveresoonte (peaaju) veresoonte toonuse langusega (peamiselt mahtuvuslik) ja nende venitamisega verevoolu suurenemise tõttu arteriovenoossete anastomooside kaudu. (arteri ja veeni ühendused). Sellistel juhtudel vähendatakse annust või võetakse ravimit pärast sööki.
Võimalikud on ka südamepekslemine, iiveldus, pearinglus, alajäsemete turse, hüpotensioon (vererõhu langus) ja unisus.

Vastunäidustused

Südamepuudulikkuse rasked vormid, ebastabiilne stenokardia, äge müokardiinfarkt, haige siinuse sündroom (südamehaigus, millega kaasneb rütmihäire), raske arteriaalne hüpotensioon (madal vererõhk). Nifedipiin on raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.
Ettevaatus on vajalik ravimi väljakirjutamisel sõidukijuhtidele ja muudele kutsealadele, mis nõuavad kiiret vaimset ja füüsilist reaktsiooni.

Vabastamise vorm

Kaetud tabletid, mis sisaldavad 0,01 g (10 mg) ravimit. Pika toimeajaga tabletid nifedipine retard 0,02 g (20 mg). Infusioonilahus (1 ml sisaldab 0,0001 g nifedipiini) 50 ml viaalides, koos Perfusori (või Injectomat) süstla ja Perfusori (või Injectomat) polüetüleentoruga. Lahus intrakoronaarseks manustamiseks (1 ml sisaldab 0,0001 g nifedipiini) 2 ml süstaldes 5 tk pakendis.

Säilitamistingimused

Nimekiri B. Pimedas kohas.

Sünonüümid

Adalat, Cordafen, Cordipin, Corinfar, Nifangin, Nifecard, Nificard, Adarat, Calcigard, Nifacard, Nifelat, Procardia, Fenigidin, Cordaflex, Nifesan, Apo-Nifed, Depin E, Dignoconstant, Nifadil, Nifebene, Nifebene, Nifebene, Novo-Nifedipatfidin, Novo-Nifedipatfidin , Pidilat, Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Ecodipin.
Vaata ka Tähelepanu!
Ravimi kirjeldus Nifedipiin" sellel lehel on ametlike kasutusjuhiste lihtsustatud ja täiendatud versioon. Enne ravimi ostmist või kasutamist peate konsulteerima arstiga ja tutvuma tootja poolt heaks kiidetud annotatsiooniga.
Teave ravimi kohta on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja seda ei tohiks kasutada eneseravimise juhendina. Ainult arst saab otsustada ravimi määramise üle, samuti määrata selle annuse ja kasutamise viisid.

Enne NIFEDIPINE’i kasutamist pidage nõu oma arstiga. Need kasutusjuhised on mõeldud ainult informatiivsel eesmärgil. Lisateabe saamiseks vaadake tootja annotatsiooni.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

01.015 (kaltsiumikanali blokaator)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Õige kujuga dražee, kollane; vaheajal - peeneteralise struktuuri kollane südamik.

1 dražee
nifedipiin	10 mg

Abiained: želatiin - 2 mg, nisutärklis - 5 mg, laktoos - 50 mg, magneesiumstearaat - 1,2 mg, talk - 3,6 mg, mikrokristalne tselluloos РН101 - 48,2 mg.

Kesta koostis: arlacel 186 - 0,068 mg, atsetoon - 0,06 mg, glütserool - 0,008 mg, isopropanool - 0,4 mg, karmelloos 7MF - 0,344 mg, puhastatud vesi - 70,231 mg, Eurolake Sunset Yellow 2 -4 mg, Eurolake quiel 2 -4 mg.0.0. 21 (E104) - 0,576 mg, kolloidne ränidioksiid - 0,256 mg, makrogool 6000 - 0,06 mg, povidoon K30 - 0,384 mg, polüsorbaat 20 - 0,132 mg, suhkur - 74,376 mg, dioksiid - 74,376 mg, etaanium2 - 8 mg, 1,8 mg etaani. 96% - 4,56 mg, etüültselluloos N22 - 0,344 mg.

10 tükki. - villid (5) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Nifedipiin on aeglaste kaltsiumikanalite selektiivne blokeerija, 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Sellel on antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Vähendab ekstratsellulaarsete kaltsiumiioonide voolu koronaar- ja perifeersete arterite kardiomüotsüütidesse ja silelihasrakkudesse.

Vähendab spasme ja laiendab koronaarseid ja perifeerseid (peamiselt arteriaalseid) veresooni, alandab vererõhku, kogu perifeerset veresoonte resistentsust, vähendab järelkoormust ja müokardi hapnikuvajadust. Suurendab koronaarset verevoolu. Negatiivsed krono-, dromo- ja inotroopsed mõjud tühistatakse sümpatoadrenaalse süsteemi refleksaktiveerimisega vastusena perifeersele vasodilatatsioonile. Parandab neerude verevoolu, põhjustab mõõdukat natriureesi. Kliiniline toime avaldub 20 minuti pärast, kliinilise toime kestus on 4-6 tundi.

Farmakokineetika

Nifedipiin imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (üle 90%). Pärast suukaudset manustamist on selle biosaadavus 40-60%. Söömine suurendab biosaadavust. Sellel on "esimene läbimine" maksa kaudu. Cmax vereplasmas täheldatakse 1-3 tunni pärast ja see on 65 ng / ml. Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Side vereplasma valkudega - 90%. Täielikult metaboliseerub maksas. See eritub neerude kaudu inaktiivsete metaboliitide kujul (70-80% võetud annusest). T1 / 2 on 24 tundi. Kumulatiivne toime puudub.

Krooniline neerupuudulikkus, hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs ei mõjuta farmakokineetikat. Pikaajalisel kasutamisel (2-3 kuu jooksul) areneb ravimi toime taluvus.

NIFEDIPINE: ANNUSTAMINE

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tõsidusest ja patsiendi ravivastusest. Soovitatav on võtta ravimit söögi ajal või pärast seda koos väikese koguse veega.

Algannus: 1 tablett (10 mg) 2-3 korda päevas. Vajadusel võib ravimi annust suurendada 2 tabletini (20 mg) - 1-2 korda päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Üleannustamine

Sümptomid: peavalu, näonaha hüperemia, vererõhu langus, siinussõlme aktiivsuse pärssimine, bradükardia, arütmia.

Ravi: maoloputus koos aktiivsöe määramisega, sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on stabiliseerida kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsus. Antidoot on kaltsium, näidustatud on 10% kaltsiumkloriidi või kaltsiumglükonaadi aeglane intravenoosne manustamine, millele järgneb üleminek pikaajalisele infusioonile.

Vererõhu märgatava langusega - dopamiini või dobutamiini intravenoosne manustamine. Juhtivuse häirete korral on näidustatud atropiini, isoprenaliini kasutuselevõtt või kunstliku südamestimulaatori paigaldamine. Südamepuudulikkuse tekkega - strofantiini intravenoosne manustamine. Katehhoolamiine tohib kasutada ainult eluohtliku vereringepuudulikkuse korral (nende vähenenud efektiivsuse tõttu on vajalik suur annus, mille tulemusena suureneb oht mürgitusest tingitud arütmiate tekkeks). Soovitatav on kontrollida vere glükoosi ja elektrolüütide (kaalium, kaltsiumiioonide) sisaldust, kuna insuliini vabanemine on häiritud.

Hemodialüüs ei ole efektiivne.

ravimite koostoime

Vererõhu languse raskusaste suureneb samaaegsel manustamisel teiste antihüpertensiivsete ravimite, tsimetidiini, ranitidiini, diureetikumide ja tritsükliliste antidepressantidega.

Kombinatsioonis nitraatidega suureneb tahhükardia ja nifedipiini hüpotensiivne toime.

Beetablokaatorite samaaegne määramine peaks toimuma hoolika meditsiinilise järelevalve tingimustes, kuna see võib põhjustada vererõhu liiga tugevat langust ja mõnel juhul südamepuudulikkuse sümptomite süvenemist.

Nifedipiin vähendab kinidiini kontsentratsiooni plasmas. Suurendab digoksiini ja teofülliini kontsentratsiooni vereplasmas, mistõttu tuleb jälgida kliinilist toimet ja/või digoksiini ja teofülliini sisaldust vereplasmas.

Rifampitsiin nõrgendab nifedipiini toimet (kiirendab viimase metabolismi, kutsudes esile maksaensüümide aktiivsuse).

Rasedus ja imetamine

Ravim on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

NIFEDIPINE: KÕRVALTOIMED

Kardiovaskulaarsüsteemist: näo punetus, kuumatunne, tahhükardia, perifeersed tursed (pahkluud, labajalad, sääred), vererõhu (BP) liigne langus, minestus, südamepuudulikkus, mõnel patsiendil, eriti ravi alguses. ravi ajal võivad tekkida krambid stenokardia, mis nõuab ravimi katkestamist.

Kesknärvisüsteemi küljelt: peavalu, pearinglus, väsimus, unisus. Pikaajalisel allaneelamisel suurtes annustes - jäsemete paresteesia, treemor.

Seedetraktist, maksast: düspeptilised häired (iiveldus, kõhulahtisus või kõhukinnisus), pikaajalisel kasutamisel - maksafunktsiooni häired (intrahepaatiline kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine).

Lihas-skeleti süsteemist: artriit, müalgia.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, urtikaaria, eksanteem, autoimmuunne hepatiit.

Hematopoeetiliste organite osa: aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur.

Kuseteede süsteemist: igapäevase diureesi suurenemine, neerufunktsiooni halvenemine (neerupuudulikkusega patsientidel).

Muud: näonaha punetus, nägemistaju muutused, günekomastia (eakatel patsientidel kaob pärast ärajätmist täielikult), hüperglükeemia, igemete hüperplaasia,.

Ladustamise tingimused

Nimekiri B. Kuivas, pimedas ja lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25 °C.

Säilivusaeg 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Näidustused

IHD: stenokardia ja puhkus (kaasa arvatud variant);
arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega).

Vastunäidustused

ülitundlikkus nifedipiini ja teiste dihüdropüridiini derivaatide suhtes;
müokardiinfarkti äge staadium (esimesed 4 nädalat);
kardiogeenne šokk,
kollaps;
arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
haige siinuse sündroom;
südamepuudulikkus (dekompensatsiooni staadiumis);
raske aordistenoos;
raske mitraalstenoos;
tahhükardia;
idiopaatiline hüpertroofiline subaordi stenoos;
Rasedus,
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud).

Kasutada ettevaatusega patsientidel: kroonilise südamepuudulikkusega, raskete maksa- ja/või neerukahjustustega; rasked ajuvereringe häired, suhkurtõbi, pahaloomuline arteriaalne hüpertensioon, hemodialüüsi saavad patsiendid (arteriaalse hüpotensiooni ohu tõttu).

erijuhised

Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, ning etanooli kasutamisest.

Ravimi tühistamine toimub järk-järgult (võõrutussündroomi tekkimise oht).

Kasutada neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerukahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kasutamine maksafunktsiooni rikkumise korral

Raske maksakahjustusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Nifedipiin. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused nifedipiini kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Nifedipiini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutada stenokardia raviks ja vererõhu alandamiseks täiskasvanutel, lastel ning raseduse ja imetamise ajal.

Nifedipiin- "aeglaste" kaltsiumikanalite selektiivne blokaator, 1,4-dihüdropüridiini derivaat. Sellel on vasodilateeriv, antianginaalne ja antihüpertensiivne toime. Vähendab kaltsiumiioonide voolu kardiomüotsüütides ja koronaar- ning perifeersete arterite silelihasrakkudes; suurtes annustes inhibeerib kaltsiumiioonide vabanemist rakusisest depoodest. Vähendab toimivate kanalite arvu, mõjutamata nende aktiveerimise, inaktiveerimise ja taastumise aega.

Toime algab 20 minuti pärast, toime kestus on 12-24 tundi.

Ühend

Nifedipiin + abiained.

Farmakokineetika

Imendumine - kõrge (üle 92-98%). Biosaadavus - 40-60%. Söömine suurendab biosaadavust. Sellel on "esimene läbimine" maksa kaudu. Retard vormid tagavad toimeaine järkjärgulise vabanemise süsteemsesse vereringesse. Tungib läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB) ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima. Täielikult metaboliseerub maksas. Eritub inaktiivsete metaboliitidena, peamiselt neerude (80%) ja sapi (20%) kaudu.

Näidustused

krooniline stabiilne stenokardia (stenokardia);
vasospastiline stenokardia (Prinzmetali stenokardia);
arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
Raynaud tõbi ja sündroom.

Vabastamise vorm

Dražee 10 mg.

Tabletid 10 mg.

Pika toimeajaga tabletid (retard), õhukese polümeerikattega 20 mg.

Kapslid 5 mg ja 10 mg.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Dražee või tabletid

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, sõltuvalt haiguse tõsidusest ja patsiendi ravivastusest. Soovitatav on võtta ravimit söögi ajal või pärast seda koos väikese koguse veega.

Algannus: 1 tablett (tablett) (10 mg) 2-3 korda päevas. Vajadusel võib ravimi annust suurendada 2 tabletini või dražeeni (20 mg) - 1-2 korda päevas.

Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Retard tabletid

sees. Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata, söögi ajal või pärast seda, koos väikese koguse veega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei tohi ööpäevane annus ületada 40 mg.

Eakatel patsientidel või patsientidel, kes saavad kombineeritud (antanginaalset või antihüpertensiivset) ravi, määratakse tavaliselt väiksemad annused.

Ravi kestus määratakse igal üksikjuhul eraldi.

Kõrvalmõju

perifeerne turse (jalad, pahkluud, jalad);
vasodilatatsiooni sümptomid (näonaha punetus, kuumatunne);
tahhükardia;
kardiopalmus;
väljendunud vererõhu langus;
minestamine;
valu rinnus (stenokardia) kuni müokardiinfarkti tekkeni;
kroonilise südamepuudulikkuse kujunemine või süvenemine;
arütmiad;
peavalu;
pearinglus;
unisus;
asteenia;
närvilisus;
suurenenud väsimus;
treemor;
meeleolu labiilsus;
iiveldus;
valu maos ja sooltes;
kõhulahtisus;
kõhukinnisus;
suu limaskesta kuivus;
suurenenud söögiisu;
hingeldus;
kopsuturse (hingamisraskused, köha, stridori hingamine);
liigeste turse;
müalgia;
lihaskrambid;
aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia, trombotsütopeeniline purpur, agranulotsütoos;
neerufunktsiooni halvenemine (neerupuudulikkusega patsientidel);
naha sügelus;
nõgestõbi;
valgustundlikkus;
angioödeem;
toksiline epidermaalne nekrolüüs;
nägemiskahjustus (sealhulgas mööduv nägemise kaotus nifedipiini maksimaalse kontsentratsiooni taustal vereplasmas);
Valu silmades;
günekomastia (eakatel patsientidel, kaob täielikult pärast ravimi ärajätmist);
galaktorröa;
erektsioonihäired;
kaalutõus;
külmavärinad;
ninaverejooks;
ninakinnisus.

Vastunäidustused

arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg);
kardiogeenne šokk;
kollaps;
raske aordi või subaordi stenoos;
äge südamepuudulikkus;
krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
ebastabiilne stenokardia;
müokardiinfarkti äge periood (esimese 4 nädala jooksul);
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia;
haige siinuse sündroom;
AV blokaad 2-3 kraadi;
rasedus (kuni 20 nädalat);
laktatsiooniperiood;
vanus kuni 18 aastat (kasutamise efektiivsust ja ohutust ei ole uuritud);
ülitundlikkus nifedipiini või teiste ravimi komponentide suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Nifedipiini kasutamise kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud.

Loomkatsed on näidanud embrüotoksilisust, platsentotoksilisust, fetotoksilisust ja teratogeensust nifedipiini võtmisel organogeneesi ajal ja pärast seda.

Nifedipiin on imetamise ajal vastunäidustatud, kuna see eritub rinnapiima. Kui ravi nifedipiiniga on hädavajalik, on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele.

erijuhised

Ravi ajal on vaja hoiduda alkoholi joomisest.

Vaatamata "ärajätmise" sündroomi "aeglaste" kaltsiumikanali blokaatorite puudumisele soovitatakse enne ravi lõpetamist annuseid järk-järgult vähendada.

Ravi regulaarsus on oluline, olenemata teie enesetundest, kuna patsient ei pruugi arteriaalse hüpertensiooni sümptomeid tunda.

Raske hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidel on pärast nifedipiini võtmist stenokardiahoogude sageduse, raskuse ja kestuse suurenemise oht; sel juhul on vaja ravim tühistada.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiente jälgitakse hoolikalt ja vajadusel vähendatakse ravimi annust ja/või kasutatakse muid nifedipiini ravimvorme.

Tuleb meeles pidada, et stenokardia võib tekkida ravi alguses, eriti pärast beetablokaatorite hiljutist järsku ärajätmist (viimased on soovitatav tühistada järk-järgult).

Kui patsient vajab ravi ajal üldnarkoosis operatsiooni, tuleb anestesioloogi teavitada tehtava ravi olemusest.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

ravimite koostoime

diureetikumid ja tritsüklilised antidepressandid.

Prokaiinamiid, kinidiin ja teised QT-intervalli pikenemist põhjustavad ravimid suurendavad negatiivset inotroopset toimet ja võivad suurendada QT-intervalli olulise pikenemise riski.

Magneesiumsulfaadi samaaegne kasutamine rasedatel võib põhjustada neuromuskulaarsete sünapside blokeerimist.

Inotroopse toime võimaliku suurenemise tõttu tuleb nifedipiini manustada ettevaatusega samaaegselt disopüramiidi ja flekainiidiga.

Nifedipiin pärsib vinkristiini eritumist organismist ja võib põhjustada selle kõrvaltoimete suurenemist; vajadusel vähendatakse vinkristiini annust.

Greibimahl pärsib nifedipiini metabolismi organismis ja seetõttu on nende samaaegne manustamine vastunäidustatud.

Ravimi Nifedipiini analoogid

Toimeaine struktuursed analoogid:

Adalat;
Vero Nifedipiin;
Calciguard retard;
Kordafen;
Cordaflex;
Cordaflex RD;
Cordipin;
Cordipin XL;
Cordipin retard;
Corinfar;
Corinfar retard;
Corinfar UNO;
Nikardia;
Nicardia SD retard;
Nifadiil;
Nifebene;
Nifehexal;
Nifedex;
Nifedicap;
Nifedicor;
Nifecard;
Nifecard HL;
Nifelat;
Nifelaat Q;
Nifelat R;
Nifesan;
Osmo Adalat;
Sanfidipiin;
Sponif 10;
Fenigidiin.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.