Mis on koagulandid ja antikoagulandid. Kaudse toimega antikoagulandid: näidustused ja vastunäidustused. Fondide ülevaade. Kaudsed ravimid

Viimase põlvkonna antikoagulandid

Antikoagulandid on ravimid, mis vähendavad vere viskoossust ja verehüüvete teket veresoontes. Need ravimid on veenilaiendite, erinevate trombooside, flebotromboosi ja nendega seotud patoloogiate ravi lahutamatu osa.

Verehüübed tekivad veresoontes, kleepudes kokku valged verelibled, mida nimetatakse trombotsüütideks, ja vabalt ringlevad valgud, mida nimetatakse hüübimisfaktoriteks. Mõned ravimid mõjutavad otseselt vererakkude ja teatud ensüümide aktiivsust, teised aga mõjutavad maksa ja pärsivad verehüüvete teket reguleerivate ainete sünteesi. Mõelge, mis on antikoagulandid, nende ravimvormid, analüüsige nende kasutamise eeliseid ja omadusi.

Kui ravimid on välja kirjutatud

Enne ravi alustamist on valikut väga raske teha – turul pakutakse erinevaid ravimeid, alates süstidest intravenoosseks infusiooniks kuni suukaudsete antikoagulantideni. Vaatamata vormide mitmekesisusele on nende vahendite kasutamise näidustused samad. Need sisaldavad:

  • Aterosklerootiliste naastude olemasolu;
  • veenide tromboflebiit;
  • äge ja krooniline tromboos;
  • mis tahes etioloogiaga hemorraagia;
  • Südamemembraanide mitmesugused kahjustused;
  • Mitraalklapi defektid;
  • aordi kahjustus;
  • Venoossete ventiilide puudulikkus ja vere stagnatsioon;
  • Trombemboolia või veresoonte ummistus;
  • DIC;
  • Südame rütmihäired;

Loetletud haigused mõjutavad otseselt või kaudselt verd, moodustavad tüsistusi suurenenud hüübimise ja verehüüvete moodustumisel - see seisund nõuab sobivat ravi. Antikoagulandid on ette nähtud mitte ainult raviks, vaid ka verehaiguste, aga ka südame-veresoonkonna süsteemi ennetamiseks.

Vaatamata kõrgele efektiivsusele on ravimitel mõned vastunäidustused:

  • Seedesüsteemi ülemiste osade haavandilised kahjustused;
  • sisemine verejooks;
  • kõhunäärme-, maksa-, neeru- ja südamehaigused;
  • Vitamiinide puudumine;
  • kopsude ja südame põletikulised haigused;
  • südameatakk ja insult;
  • trombotsütopeeniline purpur;
  • Ajuveresoonte aneurüsm;
  • hemorraagiline retinopaatia;
  • Crohni tõbi;
  • Leukeemia erinevad vormid;
  • Vanus üle 65 aasta;
  • Lapse kandmise ja rinnaga toitmise periood.

Rasedus on nende ravimite määramise absoluutne vastunäidustus, kuna iga antikoagulant on ravim, mis muudab vere kvalitatiivseid omadusi, mis võib mõjutada loote arengut.

Antikoagulantide võtmise peamiste kõrvaltoimete loetelu:

  • Allergiline reaktsioon;
  • Nahakahjustused;
  • Seedehäired;
  • Luukoe järkjärguline hävitamine;
  • Juuste väljalangemine.

Enamikul kliinilistest juhtudest tekivad tüsistused üleannustamisega - kui ravimi päevane annus ületab maksimaalselt lubatud, mis põhjustab igasuguseid häireid.

Klassifikatsioon ja toimemehhanism

Veri on kehavedelik, mis on kude. Üks selle rakke on kaitsekehad – trombotsüüdid, mille ülesanne on vältida verejooksu teket. Tavaliselt reguleerivad nende elutähtsat aktiivsust spetsiaalsed ensüümid, mis sünteesitakse organismis loomulikult.

Kahjustuse ilmnemisel saavad trombotsüüdid signaali, tõmmatakse patoloogilisse tsooni ja ummistavad haava. Kui kudede terviklikkus ei ole katki, ringlevad valged kehad vabalt läbi vereringe, ilma kokkukleepumiseta ja trombi moodustamata. Antikoagulantide võtmine on vajalik teatud haiguste korral, kui vere hüübimine suureneb - toimeainete kontsentratsioon väheneb, trombotsüüdid hakkavad kokku kleepuma, surevad ja moodustavad verehüübed.

Antikoagulantide klassifikatsioon põhineb nende toimemehhanismil. Selle kriteeriumi järgi eristatakse kahte ravimirühma:

  • Otsesed antikoagulandid - mõjutavad otseselt tromboosi protsessi - pidurdavad trombiini teket, aeglustavad fibrinogeeni aktiivsust ja takistavad selle degenereerumist fibriiniks. Kokkuvõttes vähendab see antikoagulantide toimemehhanism trombotsüütide võimet moodustada trombe;
  • Kaudse toimega antikoagulandid - on võimelised vähendama verehüübimisfaktorite teket maksas. Selle tulemusena muutuvad trombotsüüdid vähem aktiivseks ja verehüüvete tekke tõenäosus väheneb.

Vaatamata erinevatele mehhanismidele kasutatakse nii otseseid kui kaudseid antikoagulante võrdselt vere- ja veresoontehaiguste raviks.

Märkusena!

Haiguste patogenees, kliiniliste ilmingute iseärasused ja sümptomite raskus mängivad raviarsti poolt välja kirjutatud ravimi valikul võtmerolli.

Otsese toimega antikoagulandid

Otsese toimega antikoagulandid avaldavad otsest toimet trombotsüütidele ja nende ensüümidele, vähendavad sademete ja trombide protsenti. Sel eesmärgil kasutatakse hepariinil, XA faktori (koliinesteraasi) selektiivsetel inhibiitoritel ja hirudiini preparaate. Me ei koosta antikoagulantravimite nimekirja, vaid analüüsime järjestikku peamisi esindajaid.

Hepariin

Toimib otseselt trombiinile, vähendab selle aktiivsust ja takistab ka fibrinogeeni üleminekut fibriiniks. Suurte annuste kasutamisel soodustab see veresoonte laienemist, vähendab nende läbilaskvust, parandab verevoolu möödavoolusoonte kaudu ja vähendab trombotsüütide agregatsiooni. Kõige optimaalsem on intravenoossete süstide kasutamine, samuti subkutaanne või intramuskulaarne.

Kõrvaltoimete rohkuse tõttu tehakse süste raviasutuses arsti järelevalve all. Laialdaselt kasutatakse välispidiseks kasutamiseks mõeldud salve ja geele. Ravimi hind on 250-400 rubla.

Madala molekulmassiga hepariinid

Need on uusima põlvkonna antikoagulandid, mis inhibeerivad koliinesteraasi (XA) ja angiotensiin-III ning tagavad kõrge ravitoime. Oluline positiivne punkt on toime selektiivsus – ravimid pärsivad trombotsüütide aktiivsust, kuid neil on väike mõju vere hüübimisele. Seetõttu on ravimitel minimaalsed kõrvaltoimed, need ei põhjusta verejooksu ja neid kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas.

Selle ravimirühma peamised esindajad:

  • Daltepariin (Fragmin) - on saadaval süstelahuste kujul, mida manustatakse intravenoosselt või subkutaanselt. Intramuskulaarsed süstid on rangelt keelatud. Mõjutab nõrgalt vere hüübimist, kuid vähendab trombotsüütide settimist. Märkimisväärsetes annustes vähendab see põletikku ja immuunsüsteemi aktiivsust. Keskmine maksumus on 2500-3000 rubla;
  • Enoksapariin (Flenox, Novoparin, Clexane) - selle ravimi süstid tehakse subkutaanselt, pärast mida imendub see peaaegu täielikult verre. Tegevus algab peaaegu kohe ja kestab mitu tundi. Ravimi hind on 800 kuni 1200 rubla;
  • Nadropariin (Fraksiparin) - kasutatakse laialdaselt ateroskleroosi korral, kuna ravimi toime ei ole suunatud mitte ainult tromboosi vähendamisele, vaid ka põletikuvastasele võitlusele ja vere lipiidide taseme alandamisele. Kõige sagedamini manustatakse ravimit subkutaanselt, kuid raviarsti järelevalve all on lubatud ka intravenoossed infusioonid. Saate osta lahenduse 2-2,5 tuhande rubla eest;
  • Bemipariin (Cibor) - klassikaline antikoagulant, vähendab hästi valgete vereliblede adhesiooni ja setete teket. Saadaval süstelahusena, kõige tõhusam on subkutaanne manustamine.

Ekspertarvamus!

Arstid ei soovita tungivalt kasutada mitut tüüpi antikoagulante korraga - ravimite toime sellest ei suurene ja tüsistuste oht suureneb. Ravi on soovitatav alustada süstidega, liikudes sujuvalt tabletivormide juurde.

Heparinoidid

Need ravimid inhibeerivad selektiivselt CA-d, mõjutamata angiotensiin-III. Ravimitel on fibrinolüütiline toime, nad vähendavad sademete teket veres ja vähendavad ka rasvade kontsentratsiooni.

Selle rühma klassikalised esindajad:

  • Pentosaan polüsulfaat - müüakse tablettidena ja ampullides hinnaga 2-2,5 tuhat rubla. Suurimat efektiivsust täheldatakse süstide kasutamisel;
  • Wessel Due F (Sulodeksiin) - on saadaval nii süstelahuse kui ka sisekasutuseks mõeldud kapslite kujul. Esialgne kursus sisaldab 15-20 päeva süstimisi, seejärel minnakse üle kapslitele, mida võetakse 1-2 kuud. Keskmine hind on 2000 rubla.

Hirudiinipõhised antikoagulandid

Toimeaine toime on suunatud verehüüvete tekke vähendamisele. Haiguste raviks kasutatakse kahte rühma ravimeid:

  • Xarelto (Rivaroxaban) - müüakse tablettidena, mille hind on 1500 rubla pakendi kohta. Ravim inhibeerib selektiivselt koliinesteraasi;
  • Arixtra (Fondaparinux) - süstid tehakse intravenoosselt või subkutaanselt, see on vastunäidustatud intramuskulaarselt. Ravim on kallis, keskmine maksumus on 7000 rubla.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid mõjutavad maksa, misjärel käivitatakse keerulised mehhanismid, mis mõjutavad vere hüübimisensüümide aktiivsust. Kõige populaarsemad on: fenüliin ja kumariini antikoagulandid.

  • Syncumar (Acenocoumarol) on hea ravim, kuid tablettide toime algab 1-2 päeva pärast allaneelamist. Annuse valimiseks on soovitatav konsulteerida oma arstiga. Keskmine maksumus on 600-800 rubla;
  • Trombariin (Pelentan, Dicoumarin, Neodicumarin) - müüakse tablettidena, toime algab 2-3 tunni pärast. Annus ja ravikuur valitakse pärast meditsiiniliste testide läbimist. Hind 700-1000 rubla;
  • Varfariin imendub soolestikus hästi, mõjub kiiresti maksale ja parandab verepilti. Tabletid on odavad - saate osta 80-100 rubla eest;
  • Feniliin (Fenindioon) - vabanemisvorm on sarnane eelmiste ravimitega, toime algab 7-12 tundi pärast allaneelamist. Annuse määrab ja kohandab raviarst, sõltuvalt laboriparameetritest. Ravimi keskmine hind on 100-150 rubla.

Kaudse toimega antikoagulantide terapeutilist toimet täheldatakse erinevalt otsese toimega ravimitest mõne tunni pärast - selleks on vajalik, et need koguneksid maksarakkudes. Ei saa öelda, et need olid tablettidena parimad antikoagulandid – aga ravi saab teha ka kodus.

Enamikku ravimeid ei tohi võtta koos alkoholiga – alkohol tugevdab ravitoimet, põhjustades verejooksu ja muude kõrvaltoimete riski.

Uue põlvkonna antikoagulandid

Viimasel ajal on teadlased püüdnud välja töötada uusi parema efektiivsusega ravimeid, mille toime on suunatud otseselt haigust põhjustavate vajalike ensüümide blokeerimisele. Oluline eesmärk on luua minimaalselt kõrvaltoimeid omavaid ravimeid, mille ravi saavad iseseisvalt läbi viia nii täiskasvanud kui ka lapsed.

Viimasel ajal on laialdast populaarsust kogunud uued suukaudsed antikoagulandid, tabletivormid. Nende ravimite hulka kuuluvad:

  • apiksabaan;
  • Dabigatraan;
  • rivaroksabaan;
  • Edoksabaan.

Ravimid on otsesed antikoagulandid – need mõjutavad trombotsüüte ja nende ensüüme. Praegu puuduvad ravimid kaudseks tegevuseks.

Abi üleannustamise korral

Kõige tavalisem tüsistus on mürgistus, mis võib olla põhjustatud ravimi annuse rikkumisest või selle kasutamisest koos alkoholiga.

Sellises olukorras tuleb kiiresti võtta järgmised meetmed:

  • kutsuda kiirabi;
  • Andke patsiendile lamavasse asendisse;
  • Kui üleannustamine on põhjustatud pillide võtmisest, loputage kiiresti magu suure koguse vee joomisega ja kutsuge esile kunstlik oksendamine.

Arst uurib patsienti, vajadusel paneb tilguti soolalahuse või K-vitamiiniga, mis põhjustab vastupidise efekti. Kui patsiendi seisund on raske, on vajalik haiglaravi ja vereplasma ülekanne.

Antikoagulandid on suurepärased ravimid, mida kasutatakse enamiku vere- ja kardiovaskulaarsüsteemi haiguste raviks. Ravimid võivad toimida otseselt trombotsüütide aktiivsust pärssides või kaudselt läbi maksa. Nende kasutamisel tasub olla ettevaatlikum - järgige annust, ärge kombineerige ravi alkoholiga ega teostage raseduse või imetamise ajal. Kui ilmnevad mürgistusnähud, pöörduge arsti poole.

Antikoagulandid on kemikaalid, mis võivad muuta vere viskoossust, eelkõige hüübimisprotsesside pärssimiseks.

Sõltuvalt antikoagulandi rühmast mõjutab see teatud ainete sünteesi organismis, mis vastutavad vere viskoossuse ja verehüüvete moodustumise eest.

Seal on antikoagulandid otsene ja kaudne tegevus. Antikoagulandid võivad olla tablettide, süstide ja salvide kujul.

Mõned antikoagulandid on võimelised toimima mitte ainult in vivo, see tähendab otse kehas, vaid ka in vitro - näitama oma võimeid katseklaasis verega.

Antikoagulandid meditsiinis

Mis on antikoagulandid meditsiinis ja millist kohta nad hõivavad?

Antikoagulant kui ravim ilmus pärast 20. sajandi 20. aastaid, kui avastati dikumarool, kaudne antikoagulant. Sellest ajast alates on alanud selle aine ja teiste sarnase toimega aine uuringud.

Selle tulemusena hakati pärast teatud kliinilisi uuringuid sellistel ainetel põhinevaid ravimeid kasutama meditsiinis ja neid nimetatakse antikoagulantideks.

Antikoagulantide kasutamine ei ole ette nähtud ainult patsientide raviks.

Kuna mõnedel antikoagulantidel on in vitro toimevõime, kasutatakse neid laboridiagnostikas, et vältida vereproovide hüübimist. Mõnikord kasutatakse deratiseerimiseks antikoagulante.

Rühmaravimite mõju organismile

Sõltuvalt antikoagulandi rühmast on selle toime veidi erinev.

Otsesed antikoagulandid

Otseste antikoagulantide peamine toime on trombiini moodustumise pärssimine. Toimub faktorite IXa, Xa, XIa, XIIa inaktiveerimine, samuti kallecrein.

Hüaluronidaasi aktiivsus on pärsitud, samal ajal suureneb aju ja neerude veresoonte läbilaskvus.

Samuti väheneb kolesterooli, beeta-lipoproteiinide tase, suureneb lipoproteiini lipaasi aktiivsus ning pärsitakse T- ja B-lümfotsüütide koostoimet. Paljud otsese toimega antikoagulandid nõuavad sisemise verejooksu vältimiseks INR-i jälgimist ja muid hüübimisteste.

Kaudsed ravimid

Kaudsetel antikoagulantidel on omadus pärsivad sünteesi protrombiin, prokonvertiin, jõulufaktor ja Stuart-proweri faktor maksas.

Nende tegurite süntees sõltub K1-vitamiini kontsentratsiooni tasemest, mis on võimeline epoksiidreduktaasi mõjul muutuma aktiivseks vormiks. Antikoagulandid võivad blokeerida selle ensüümi tootmist, mis viib ülalnimetatud hüübimisfaktorite tootmise vähenemiseni.

Antikoagulantide klassifikatsioon

Antikoagulandid jagunevad kaks peamist alarühma:

  • otsene:
  • kaudne.

Nende erinevus seisneb selles, et kaudsed antikoagulandid toimivad vere hüübimist reguleerivate kõrvalensüümide sünteesil, sellised ravimid on efektiivsed ainult in vivo. Otsesed antikoagulandid on võimelised toimima otse trombiinile ja vedeldama verd mis tahes kandjas.

Teisest küljest otsesed antikoagulandid jagatud:

  • hepariinid;
  • madala molekulmassiga hepariinid;
  • hirudiin;
  • naatriumvesiniktsitraat;
  • lepirudiin ja danaparoid.

Kaudsed antikoagulandid hõlmavad ained nagu:

  • monokumariinid;
  • indandioonid;
  • dikumariinid.

Need põhjustavad konkureerivat antagonismi K1-vitamiiniga. Lisaks K-vitamiini tsükli häirimisele ja epoksiidreduktaasi aktiivsuse pärssimisele arvatakse, et need pärsivad ka kinoonreduktaasi tootmist.

Samuti on selliseid aineid nagu antikoagulandid, mis vähendavad vere hüübimist muude mehhanismide kaudu. Näiteks naatriumtsitraat, atsetüülsalitsüülhape, naatriumsalitsülaat.

kaudsete ja otseste antikoagulantide klassifikatsioon

Näidustused kasutamiseks

Antikoagulante kasutatakse peaaegu kõigil juhtudel, kui esineb trombi tekke oht, kardioloogiliste haiguste ja jäsemete veresoonte haiguste korral.

Kardioloogias määratakse aadressil:

  • südamepuudulikkuse;
  • mehaaniliste südameklappide olemasolu;
  • krooniline aneurüsm;
  • arteriaalne trombemboolia;
  • südameõõnte parietaalne tromboos;
  • suur fokaalne müokardiinfarkt.

Muudel juhtudel on antikoagulandid ette nähtud tromboosi ennetamiseks:

  • sünnitusjärgne trombemboolia;
  • pikaajaline voodis viibimine pärast operatsiooni;
  • verekaotus (üle 500 ml);
  • kahheksia,
  • reoklusiooni vältimine pärast angioplastiat.

Mida see iseenesest tähendab ja milliseid meetodeid ja meetodeid kasutatakse, saate teada meie artiklist.

Kui teile määratakse ravim Vasobral, on kasutusjuhised vajalikud uurimiseks. Kõik ravimi kohta - vastunäidustused, ülevaated, analoogid.

Rühma ravimite kasutamise vastunäidustused

Enne antikoagulantide võtmise alustamist määratakse patsiendile rida uuringuid.

Ta peab läbima üldise vereanalüüsi, uriini üldanalüüsi, Netšiporenko uriinianalüüsi, väljaheite peitvere analüüsi, biokeemilise vereanalüüsi, samuti koagulogrammi ja neerude ultraheliuuringu.

Antikoagulandid on järgmistel juhtudel vastunäidustatud haigused:

  • intratserebraalne aneurüsm;
  • seedetrakti peptiline haavand;
  • K-vitamiini hüpovitaminoos;
  • portaalhüpertensioon;
  • trombotsütopeenia;
  • leukeemia;
  • pahaloomulised kasvajad;
  • neeru- või maksapuudulikkus;
  • kõrge vererõhk (üle 180/100);
  • alkoholism;
  • Crohni tõbi.

Otsese toimega antikoagulandid

Otseste antikoagulantide peamine esindaja on hepariin. Oma koostises on hepariinil erineva suurusega sulfaaditud glükoosaminoglükaanide ahelaid.

Hepariini biosaadavus on ravimi piisavaks annustamiseks piisavalt madal. See sõltub eelkõige asjaolust, et hepariin interakteerub paljude teiste organismis leiduvate ainetega (makrofaagid, plasmavalgud, endoteel).

Seetõttu ei välista ravi hepariiniga trombide tekke võimalust. Samuti tuleb arvestada, et aterosklerootilisel naastul olev tromb ei ole hepariini suhtes tundlik.

Samuti on olemas madala molekulmassiga hepariinid: naatriumenoksapariin, naatriumdeltapariin, kaltsiumnadropariin.

Lisaks sellele, et neil on kõrge antitrombootiline toime kõrge biosaadavuse tõttu (99%), põhjustavad sellised ained vähem hemorroidide tüsistusi. See on tingitud asjaolust, et madala molekulmassiga hepariini molekulid ei interakteeru von Willebrandi faktoriga.

Teadlased püüdsid taasluua sünteetilist hirudiini – ainet, mida leidub kaanide süljes ja millel on otsene antikoagulantne toime, mis kestab umbes kaks tundi.

Kuid katsed olid ebaõnnestunud. Siiski on loodud lepirudiin, hirudiini rekombinantne derivaat.

Danaparoid- glükoosaminoglükaanide segu, millel on ka antikoagulantne toime. Aine sünteesitakse sea soole limaskestast.

Preparaadid, mis esindavad suukaudseid antikoagulante ja salve otsene tegevus:

  • Hepariin süstides;
  • Klevarin;
  • Venolife;
  • Xarelto;
  • kleksaan;
  • Fluxum;
  • Venitan N;
  • Trombles;
  • Fragmin;
  • Dolabene.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudse toimega antikoagulandid jagunevad kolm peamist tüüpi:

  • monokumariinid;
  • dikumariinid;
  • indiandioonid.

Viimast rühma ei kasutata praegu meditsiinis üle maailma, kuna see on kõrge toksilisuse ja tõsiste kõrvaltoimete esinemise tõttu.

Kasutatakse seda tüüpi kaudseid antikoagulante vere hüübimise vähendamiseks pikka aega.

Üks nende ravimite alarühmadest vähendab maksa K-sõltuvaid tegureid (K-vitamiini antagonistid). See hõlmab selliseid tegureid nagu protrombiin II, VII, X ja IX. Nende tegurite taseme langus viib trombiini taseme languseni.

Teisel kaudsete antikoagulantide alarühmal on võime vähendada antikoagulandisüsteemi valkude (valgud S ja C) moodustumist. Selle meetodi eripära on see, et mõju valgule ilmneb kiiremini kui K-sõltuvatele teguritele.

Seetõttu kasutatakse neid ravimeid siis, kui on vaja kiiret antikoagulandi toimet.

Antikoagulantide peamised esindajad kaudne tegevus:

  • Sincumar;
  • neodikumariin;
  • fenindioon;
  • fepromaroon;
  • Pelentan;
  • atsenkumarool;
  • Trombostop;
  • Etüülbiskumatsetaat.

Trombotsüütide vastased ained

Need on ained, mis võivad vähendada tromboosiga seotud trombotsüütide agregatsiooni. Kasutatakse sageli koos teiste ravimitega, tugevdades ja täiendades nende toimet. Trombotsüütide agregatsioonivastase aine silmapaistev esindaja on atsetüülsalitsüülhape (aspiriin).

Sellesse rühma kuuluvad ka podagravastased ja vasodilataatorid, spasmolüütikumid ja vereasendaja reopolüglütsiin.

Peamine ravimid:

Rakenduse funktsioonid

Meditsiinipraktikas trombotsüütide vastased ained kasutatakse paralleelselt teiste antikoagulantidega nagu hepariin.

Soovitud efekti saavutamiseks valitakse ravimi annus ja ravim ise nii, et need neutraliseerivad või, vastupidi, suurendavad teise antikoagulandi toimet.

Trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete toime algab hiljem kui lihtsate antikoagulantide, eriti otsese toimega. Pärast selliste ravimite kaotamist ei eritu nad mõnda aega kehast ja jätkavad oma tegevust.

järeldused

Alates 20. sajandi keskpaigast hakati praktilises meditsiinis kasutama uusi aineid, mis võivad vähendada vere hüübimist.

Kõik sai alguse sellest, et ühes asulas hakkasid lehmad surema tundmatu haiguse tõttu, mille korral kariloomade vigastused lõppesid peatamatu verejooksu tõttu.

Hiljem avastasid teadlased, et nad kasutasid seda ainet - dikumarooli. Sellest ajast alates on alanud antikoagulantide ajastu. Mille käigus päästeti miljoneid inimesi.

Praegu on käimas universaalsemate vahendite väljatöötamine, millel on minimaalne kõrvaltoimete arv ja maksimaalne efektiivsus.


Antikoagulandid on ravimid, mille eesmärk on pärssida selle hüübimise eest vastutava veresüsteemi aktiivsust. Antikoagulandid aitavad kaasa asjaolule, et fibriini toodetakse väikestes kogustes, vältides seeläbi verehüüvete teket. Antikoagulandid pärsivad vere hüübimist, muutes selle viskoossust.

Antikoagulantidega seotud ravimid on ette nähtud nii ravi- kui ka profülaktilistel eesmärkidel. Need on saadaval tablettide, salvide ja lahuste kujul intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks. Arst määrab antikoagulandid, valides patsiendile vajaliku annuse. Kui raviskeem on valesti koostatud, võite kehale tõsiselt kahjustada. Tagajärjed on väga rasked, kuni surmani.

Südame-veresoonkonna haigused on inimeste seas surma põhjustavate patoloogiliste põhjuste hulgas esikohal. Sageli põhjustavad verehüübed südamepatoloogia all kannatava inimese surma. Peaaegu igal teisel inimesel leitakse lahkamise käigus veresoontest tromb. Lisaks võivad kopsuemboolia ja venoosne tromboos põhjustada tõsiseid terviseprobleeme ja muuta inimesed puudega. Seetõttu määravad arstid pärast seda, kui inimesel on tuvastatud teatud kardiovaskulaarsüsteemi patoloogia, patsientidele antikoagulante. Kui alustate ravi õigeaegselt, saate vältida trombootiliste masside teket veresoontes, nende ummistumist ja muid haiguse tõsiseid tüsistusi.

Hirudiin on paljudele inimestele tuntud looduslik antikoagulant. Seda ainet leidub kaanide süljes. See töötab 2 tundi. Kaasaegne farmakoloogia pakub patsientidele sünteetilisi antikoagulante, mida on praegu üle 100 kauba. Selline lai valik ravimeid võimaldab teil valida igal konkreetsel juhul kõige tõhusama ja tõhusama ravimi.

Kõige sagedamini avaldavad antikoagulandid mõju mitte trombile endale, vaid vere hüübimissüsteemile, alandades selle aktiivsust, mis võimaldab pärssida vere hüübimist põhjustavaid plasmafaktoreid ja takistab ka trombiini teket. Ilma selle ensüümita ei saa trombi moodustavad fibriiniahelad kasvada. Seega on võimalik trombide moodustumise protsessi aeglustada.


Sõltuvalt toimemehhanismist jagatakse antikoagulandid otsesteks ja kaudseteks:

    Otsesed antikoagulandid vähendavad trombiini enda aktiivsust, deaktiveerivad protrombiini, takistades seeläbi verehüüvete teket. Kuid nende tarbimine on seotud sisemise verejooksu tekke riskiga, mistõttu on vaja kontrollida vere hüübimissüsteemi parameetreid. Otsesed antikoagulandid imenduvad soolestikus hästi, jõuavad vere kaudu maksa, levivad kogu kehas ja seejärel erituvad neerude kaudu.

    Kaudsed antikoagulandid mõjutavad ensüüme, mis vastutavad vere hüübimisprotsesside eest. Nad elimineerivad trombiini täielikult ega pärsi selle aktiivsust. Samuti parandavad need ravimid müokardi funktsiooni, aitavad lõdvestada silelihaseid ja võimaldavad eemaldada kehast uraate ja liigset. Seoses selliste terapeutiliste toimetega määratakse kaudsed antikoagulandid mitte ainult tromboosi raviks, vaid ka nende ennetamiseks. Need ravimid on näidustatud suukaudseks manustamiseks. Nende kasutamisest järsul keeldumisel täheldatakse trombiini taseme tõusu, mis kutsub esile tromboosi.


On ka ravimeid, mis mõjutavad vere hüübimist, kuid need toimivad veidi teistmoodi. Nende ravimite hulka kuuluvad atsetüülsalitsüülhape jne.

Otsesed antikoagulandid

See ravim on kõige tavalisem otsese toimega antikoagulant. Sellel põhinevad ravimid pole vähem populaarsed. Hepariin takistab trombotsüütide kokkukleepumist, suurendab verevoolu neerudesse ja südamelihasesse. Siiski ei tohiks välistada hepariini võtmise ajal trombide tekke võimalust, kuna see interakteerub plasmavalkude ja makrofaagidega.

Ravimi võtmine võimaldab teil alandada vererõhku, omab skleroosivastast toimet, suurendab veresoonte seina läbilaskvust ja ei võimalda silelihasrakkudel proliferatiivseid protsesse läbi viia. Hepariinil on ka immuunsüsteemi pärssiv toime, see suurendab diureesi ja osteoporoosi teket. Esimest korda saadi see aine maksast, mis tuleneb selle nimest.

Kui ravimit kasutatakse tromboosi ennetamiseks, manustatakse seda subkutaanselt. Hädaolukorras manustatakse hepariini intravenoosselt. Võite kasutada ka hepariini sisaldavaid geele ja salve. Neil on antitrombootiline toime, need aitavad vähendada põletikulist reaktsiooni. Seda kantakse nahale õhukese kihina, õrnalt hõõrudes.

Lyoton, Gepatrombin, Hepariini salv - need on kolm peamist ravimit, mida kasutatakse tromboosi ja tromboflebiidi lokaalseks raviks.

Hepariinil põhinevate ravimite kasutamisel tuleb siiski meeles pidada, et verejooksu oht suureneb, kuna tromboosiprotsess on pärsitud ja veresoonte seina läbilaskvus suureneb.

madala molekulmassiga hepariinid. Ravimeid, mida nimetatakse madala molekulmassiga hepariinideks, iseloomustab kõrge biosaadavus ja piisav aktiivsus verehüüvete vastu. Need kestavad kauem kui tavalised hepariinid ja verejooksu oht on väiksem.

Madala molekulmassiga hepariinid imenduvad kiiresti ja püsivad veres pikka aega. Need takistavad trombiini teket, kuid ei muuda veresoone seina liigselt läbilaskvaks. Selle rühma ravimite kasutamine võimaldab parandada verevoolu, suurendada siseorganite verevarustust ja normaliseerida nende toimet.

Madala molekulmassiga hepariinide kasutamine ei ole seotud suure tüsistuste riskiga, mistõttu nad asendavad tänapäevasest meditsiinipraktikast tavapärast hepariini. Ravimid süstitakse naha alla kõhuseina külgpinnale.

Madala molekulmassiga hepariinide esindajad on:

    Fragmin. Ravim on saadaval lahuse kujul, millel on väike mõju esmasele hemostaasile ja trombotsüütide adhesiooniprotsessidele. Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt, selle intramuskulaarne kasutamine on keelatud. See on ette nähtud patsientidele varajases operatsioonijärgses perioodis, eeldusel, et esineb verejooksu oht või tuvastatakse trombotsüütide raske düsfunktsioon.

    Clivarin. See on ravim, mis on otsene antikoagulant. See takistab vere hüübimist, takistades seeläbi trombemboolia teket.

    Clexane. See ravim takistab verehüüvete teket ja aitab leevendada ka põletikulist reaktsiooni. Seda ei kombineerita teiste hemostaasi mõjutavate ravimitega.

    Fraksipariin. See ravim takistab vere hüübimist ja soodustab verehüüvete resorptsiooni. Pärast selle kasutuselevõttu tekivad süstekohas verevalumid ja sõlmed. Mõne päeva pärast lahustuvad nad iseenesest. Kui ravi algstaadiumis manustati patsiendile liiga palju annust, võib see esile kutsuda verejooksu ja trombotsütopeenia, kuid tulevikus kaovad need kõrvaltoimed iseenesest.

    Vessel Due F. Sellel ravimil on loomulik alus, kuna seda saadakse loomade soolestiku limaskestast. Seda kasutatakse fibrinogeeni taseme vähendamiseks veres, trombootiliste masside lahustamiseks. Profülaktilistel eesmärkidel kasutatakse seda juhul, kui veenides ja arterites on verehüüvete oht.

Madala molekulmassiga hepariinidega seotud valmistised nõuavad juhiste ranget järgimist. Nende sõltumatu määramine ja kasutamine on vastuvõetamatu.

trombiini inhibiitorid. Trombiini inhibiitorid hõlmavad hirudiini. See sisaldab komponenti, mis esineb kaanide süljes. Ravim hakkab toimima veres, inhibeerides otseselt trombiini tootmist.

Samuti on preparaate, mis sisaldavad sünteetilist valku, mis on sarnane sellele, mis eraldati kaanide süljest. Neid ravimeid nimetatakse Girugeniks ja Girulogiks. Need on uued ravimid, millel on hepariinide ees mitmeid eeliseid. Need kestavad kauem, nii et teadlased loovad tänapäeval neid ravimeid tableti kujul. Praktikas kasutatakse Girugenit harva, kuna ravim on väga kallis.

Lepirudiin on ravim, mida kasutatakse tromboosi ja trombemboolia ennetamiseks. See pärsib trombiini tootmist, viitab otsestele antikoagulantidele. Tänu Lepirudiini kasutamisele on võimalik vähendada stenokardiaga patsientide arenguriske ja keelduda kirurgilisest sekkumisest.

Kaudsed antikoagulandid

Kaudsed antikoagulandid hõlmavad selliseid ravimeid nagu:

    See ravim imendub ja jaotub kehas hästi, tungib kiiresti läbi kõigi histohemaatiliste barjääride ja kontsentreerub õigesse kohta. Fenüliini peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks kaudsete antikoagulantide rühmast. Selle vastuvõtt parandab vere reoloogilisi omadusi, normaliseerib selle hüübimisvõimet. Käimasolev ravi Feniliniga võimaldab teil kõrvaldada krambid, parandada patsiendi üldist heaolu. Ravimit määratakse siiski harva, kuna selle manustamine on seotud paljude kõrvaltoimete tekke riskiga.

    Neodikumariin. See ravim takistab verehüüvete teket. Terapeutiline toime areneb välja ravimaine akumuleerumisel organismis. Selle vastuvõtt võimaldab vähendada vere hüübimist, suurendada veresoonte seina läbilaskvust. Ravimit on vaja võtta rangelt kindlal ajal, ilma annustamisrežiimi rikkumata.

    Varfariin. See on kõige sagedamini kasutatav antikoagulant, mis häirib hüübimisfaktorite tootmist maksas, takistades seeläbi trombotsüütide hüübimist. Varfariinil on kiire tervendav toime. Kui ravim on lõpetatud, peatatakse kiiresti ka selle kõrvaltoimed.

Antikoagulandid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

    Mitraalklapi defekt.

    Tromboos ägedas staadiumis.

    Veenilaiendite haigus.

    Kopsuemboolia.

    DIC sündroom.

    Tromboangiit ja oblitereeriv endarteriit.

Kui inimene võtab antikoagulante ilma arsti järelevalveta, on see seotud tõsiste tüsistuste tekke riskiga kuni hemorraagiliste hemorraagiateni ajus. Kui patsiendil on verejooksu eelsoodumus, tuleb tema raviks kasutada trombotsüütidevastaseid ravimeid, mis eristuvad õrna toimega kehale ja ei põhjusta selliseid tüsistusi.

Milliseid ravimeid kasutatakse antikoagulantravis?


Antikoagulantide võtmise vastunäidustused:

    Urolitiaas.

    trombotsütopeeniline purpur.

    Pahaloomulise kasvaja esinemine kehas.

    Crohni tõbi.

    Hemorraagiline retinopaatia.

Ärge määrake antikoagulante rasedatele, imetavatele emadele, naistele menstruaalverejooksu ajal ja vahetult pärast sünnitust. Selle rühma ravimeid ei soovitata eakatele.


Antikoagulantide võtmise kõrvaltoimete hulgas võib eristada järgmist:

    Düspeptilised häired.

    allergilised reaktsioonid,

    kudede nekroos.

    Nahalööbed ja sügelus.

    Neeruhäired.

Antikoagulantravi kõige hirmutavam tüsistus on verejooks siseorganitesse: suhu, ninaneelu, soolestikku, magu, liigeseid ja lihaseid. Uriinis võib esineda verd. Nende tüsistuste vältimiseks on vaja jälgida antikoagulante saava patsiendi verepilti, samuti jälgida tema seisundit tervikuna.


Trombotsüütide vastased ained on ravimid, mille eesmärk on vähendada vere hüübimist, takistades trombotsüütide kokkukleepumist. Neid määratakse koos antikoagulantidega, et tugevdada terapeutilist toimet verehüüvete tekke vältimisel.

Trombotsüütidevastased ained võimaldavad laiendada veresoonte luumenit, leevendada valu ja põletikku.

Kõige tavalisemad antikoagulandid on järgmised:

    Aspiriin. Ravim on saadaval tablettide kujul, nii et seda saab kodus võtta. Ravimil on veresooni laiendav toime, takistab trombotsüütide kokkukleepumist ja verehüüvete teket.

    Tiklopidiin. See ravim takistab trombotsüütide adhesiooni, pikendab veritsusaega, parandab vereringet väikestes anumates. See on ette nähtud südame isheemiatõve, müokardiinfarkti, tserebrovaskulaarsete haiguste korral. Teraapia eesmärk on vältida verehüüvete teket.

    Tirofiban. Seda ravimit määratakse sageli kompleksses raviskeemis koos hepariiniga, mis muudab selle tõhusamaks verehüüvete tekke vältimiseks.

    Dipüridamool. See ravim aitab laiendada koronaarsete veresoonte luumenit, vedeldab verd, parandab südamelihase ja aju toitumist ning aitab alandada vererõhku.

Haridus: 2013. aastal lõpetas ta Kurski Riikliku Meditsiiniülikooli ja sai üldarsti diplomi. 2 aasta pärast sai läbi residentuuri erialal "Onkoloogia". 2016. aastal lõpetas ta aspirantuuri Pirogovi riiklikus meditsiini- ja kirurgiakeskuses.

  • heparinoidid - traksipariin, enoksipariin

  • hirudinoidid

  • kompleksooni ravimid (seondavad Ca) - Trilon-B (EDTA) ja tsitraat-Na

kaudsed antikoagulandid:

kumariini derivaadid - neodikumariin, sincumar, varfariin, fepromaroon

indandiooni derivaadid - fenüliin

  1. fibrinolüütikumid

    fibrinolüsiin

    streptokinaas

    urokinaas

Trombotsüütide vastased ained

  • aspiriin (väikestes annustes)

    trental (pentoksüfülliin)

  • klopidogreel (Plavix)

Hepariini toimemehhanism:

Hepariin on happeline mukopolüsahhariid, mis sisaldab suures koguses negatiivselt laetud väävelhappe jääke. Toimib positiivselt laetud hüübimisfaktoritele.

Hepariin

Farmakoloogiline rühm: Otsese toimega antikoagulandid.

Toimemehhanism: antitrombootiline toime, mis on seotud selle otsese toimega vere hüübimissüsteemile. 1) Negatiivse laengu tõttu blokeerib I faasi; 2) Seondudes vereplasma antitrombiin III-ga ja muutes selle molekuli konformatsiooni, aitab hepariin oluliselt kiirendada antitrombiin III seondumist vere hüübimissüsteemi tegurite aktiivsete keskustega => trombi moodustumise pärssimine - rikkumine II faasist;

3) fibriini moodustumise rikkumine - III faas; 4) suurendab fibrinolüüsi.

Efektid: vähendab trombotsüütide agregatsiooni, suurendab veresoonte läbilaskvust, stimuleerib kollateraalset vereringet, on spasmolüütilise toimega (adrenaliini antagonist), vähendab kolesterooli ja triglütseriidide sisaldust vereseerumis.

Rakendus:ägeda müokardiinfarkti, peamiste veenide ja arterite, ajuveresoonte tromboosi ja emboolia korral, et säilitada vere hüpokoagulantset seisundit südame-kopsu masinates ja hemodialüüsiseadmetes. Kõrvalmõjud: hemorraagia, allergilised reaktsioonid, trombotsütopeenia, osteoporoos, alopeetsia, hüpoaldosteronism.

Vastunäidustatud hemorraagilise diateesi korral, suurenenud veresoonte läbilaskvuse, verejooksu, alaägeda bakteriaalse endokardiidi, ägedate ja krooniliste maksa- ja neerukahjustuste korral. Leukeemia, aplastiline ja hüpoplastiline aneemia, venoosne gangreen.

Hepariini antagonistid on protamiinsulfaat, ubikviin, tolluidiinsinine.

Kaudse toimega antikoagulantide antagonist: K-vitamiin (vikasol)

3. Kopsupõletikuga patsient kehatemperatuuril 37,8 alustas antibiootikumravi kuuri. pärast 2 X pärast süstimist patsiendi seisund paranes, kuid siis tõusis palavik, kehatemperatuur ulatus 39-ni. . Arst ei tühistanud antibiootikumi, kuid määras palju vedelikku, diureetikumi, C-vitamiini, prednisooni. Patsiendi seisund paranes. Millise antibiootikumiga võiks patsienti ravida (õige on ainult üks vastus)?

Bakteritsiidse toimega

 bakterite massiline surm koos endotoksiinide (pürogeenide) vabanemisega  palavik

rohke vee joomine + diureetikum  sunddiurees koos pürogeenide vabanemisega organismist

C-vitamiin  - suurenenud redoksprotsessid

- kohanemisvõime ja vastupidavus infektsioonidele omab antitoksilist toimet tänu kortikosteroidide tootmise stimuleerimisele

     membraani läbilaskvus põletikuvastane toime

Prednisoloon antitoksiline toime:

    membraani stabiliseeriv toime

     endo- ja eksogeensete ainete hävitamisel osalevate maksaensüümide aktiivsus

põletikuvastane toime

    Bakteriraku seina sünteesi rikkumine:

    -laktaamantibiootikumid:

    penitsilliinid

    tsefalosporiinid

    monobaktaamid

    karbapeneemid

    vankomütsiin, ristomütsiin

    CPM-i läbilaskvuse rikkumine:

    aminoglükosiidid

    Ebanormaalne tahhükardia nõuab meditsiinilist või kirurgilist ravi

    Veresoonte tromboosist põhjustatud tüsistused on südame-veresoonkonna haiguste puhul peamine surmapõhjus. Seetõttu omistatakse kaasaegses kardioloogias suurt tähtsust tromboosi ja veresoonte emboolia (ummistuse) ennetamisele. Vere hüübimist selle kõige lihtsamal kujul võib kujutada kahe süsteemi koostoimena: trombotsüüdid (verehüübe moodustumise eest vastutavad rakud) ja vereplasmas lahustunud valgud - hüübimisfaktorid, mille toimel moodustub fibriin. Saadud tromb koosneb trombotsüütide konglomeraadist, mis on takerdunud fibriini niitidesse.

    Verehüüvete ennetamiseks kasutatakse kahte rühma ravimeid: trombotsüütidevastaseid aineid ja antikoagulante. Trombotsüütidevastased ained takistavad trombotsüütide trombide teket. Antikoagulandid blokeerivad ensümaatilisi reaktsioone, mis põhjustavad fibriini moodustumist.

    Meie artiklis käsitleme antikoagulantide peamisi rühmi, nende kasutamise näidustusi ja vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.

    Sõltuvalt kasutuskohast eristatakse otsese ja kaudse toimega antikoagulante. Otsese toimega antikoagulandid pärsivad trombiini sünteesi, pärsivad fibriini moodustumist fibrinogeenist veres. Kaudsed antikoagulandid pärsivad hüübimisfaktorite teket maksas.

    Otsesed koagulandid: hepariin ja selle derivaadid, otsesed trombiini inhibiitorid, samuti selektiivsed Xa faktori inhibiitorid (üks vere hüübimisfaktoritest). Kaudsete antikoagulantide hulka kuuluvad K-vitamiini antagonistid.



    K-vitamiini antagonistid

    Kaudse toimega antikoagulandid on trombootiliste tüsistuste ennetamise aluseks. Nende tabletivorme võib ambulatoorselt võtta pikka aega. On tõestatud, et kaudsete antikoagulantide kasutamine vähendab trombembooliliste tüsistuste (insuldi) esinemissagedust kunstliku südameklapi olemasolul.

    Fenüliini praegu ei kasutata kõrvaltoimete suure riski tõttu. Sinkumaril on pikk toimeperiood ja see akumuleerub kehas, seetõttu kasutatakse seda harva, kuna ravi on raske kontrollida. Varfariin on kõige sagedamini kasutatav K-vitamiini antagonist.

    Varfariin erineb teistest kaudsetest antikoagulantidest oma varajase toime (10-12 tundi pärast manustamist) ja kõrvaltoimete kiire lakkamise poolest, kui annust vähendatakse või ravimi kasutamine lõpetatakse.

    Toimemehhanism on seotud selle ravimi ja K-vitamiini antagonismiga. K-vitamiin osaleb mõnede vere hüübimisfaktorite sünteesis. Varfariini mõjul on see protsess häiritud.

    Varfariin on ette nähtud venoossete verehüüvete tekke ja kasvu vältimiseks. Seda kasutatakse kodade virvendusarütmia ja intrakardiaalse trombi esinemise korral pikaajaliseks raviks. Nendes tingimustes suureneb oluliselt südameinfarkti ja insuldi risk, mis on seotud veresoonte ummistumisega trombide eraldunud osakeste poolt. Varfariini kasutamine aitab vältida neid raskeid tüsistusi. Seda ravimit kasutatakse sageli pärast müokardiinfarkti, et vältida korduvat koronaarkatastroofi.

    Pärast klapi asendamist on vaja varfariini võtta vähemalt mitu aastat pärast operatsiooni. See on ainus antikoagulant, mida kasutatakse verehüüvete vältimiseks kunstlikel südameklappidel. Seda ravimit on vaja pidevalt võtta teatud trombofiilia, eriti antifosfolipiidide sündroomi korral.