Kõik teavad antibiootikumide olemasolust, kuid palju väiksem hulk inimesi oskab öelda, kuidas need esmakordselt hankiti ja kasutusele võeti. Tänapäeval on raske ette kujutada, et enne nende imeliste ravimite leiutamist oli võimalik surra lihtsa bakteri allaneelamise tõttu. Antibiootikumide laialdane kasutamine on aga viinud nende kontrollimatu kasutamiseni. Kaasaegne elurütm ei lase inimesel haigestuda, nii et kui see juhtub, püüab ta võimalikult kiiresti taastuda ja on valmis alla neelama kõik tabletid, mis aitasid tema kolleege, sõpru või sugulasi. Samal ajal ei kiirusta patsient arstilt nõu küsima.
Paljud usuvad siiralt, et antibiootikumidega saab ravida absoluutselt kõike. Ravim "Penitsilliin", mille kasutamise juhised visatakse kohe pärast ostmist sageli tarbetuks, on muul otstarbel kasutatavate ravimite loendis üks ülemisi ridu.
Antibiootikumi penitsilliini kasutuselevõtt
Meditsiini jaoks nii oluline ravim sai oma nime ühe hallitusseene sordi järgi, nimelt Penicillium chrysogenum. Tänapäeval on ravim "Penitsilliin" antibiootikumide rühma kõige olulisem esindaja. Sellel on nii bakteritsiidne kui ka bakteriostaatiline toime. Esimese loodusliku antibiootikumi ilmumine oli tingitud suurest õnnest. Aleksander Fleming, kes pühendas suurema osa oma elust inimorganismi bakteriaalsete infektsioonide vastu võitlemise mehhanismide uurimisele, näitas teadlasele vastuvõetamatut korrastatust ja kasutas katses kasvatamiseks määrdunud Petri tasse. Pärast stafülokokkide kolooniate kasvatamist avastati kummaline muster: hallitusseente saarte ümbruses osutusid kõik bakterid surnuks. See nähtus ajendas teadlast Peniciliumi perekonna seeni lähemalt uurima. 1928. aastal õnnestus Alexander Flemingil isoleerida molekul, mis vastutas nakkustekitaja hävitamise eest. Juba see esimene antibiootikum tegi meditsiinivaldkonnas tõelise revolutsiooni.
Kuid alles 1938. aastal katsetati tehnoloogiat, mis võimaldas toota piisavas koguses puhast penitsilliini. Tänu sellele ravimile jäid Teise maailmasõja ajal ellu paljud põllul opereeritud sõdurid. Fleming ja kaks tema järgijat, Flory ja Cheyne, said 1945. aasta Nobeli preemia silmapaistva teenistuse eest.
Tegevuse spekter
Ravim "Penitsilliin", mille kasutamine mõistlikes kogustes on enamiku inimeste jaoks täiesti ohutu, võib võita mitmeid patogeenseid baktereid. Selle toime laieneb sellistele mikroorganismidele nagu streptokokid, meningokokid, pneumokokid ja gonokokid. Lisaks on selle antibiootikumi suhtes suurenenud tundlikkus stafülokokkide, teetanuse, difteeria, siberi katku ja gaasigangreeni patogeenidel. Samas on antibiootikum penitsilliin praktiliselt kasutu juhul, kui on vaja hävitada düsenteeria soolebakterid, läkaköha- ja tuberkuloosibatsillid või Pseudomonas aeruginosa ja Friedlanderi patogeenid.
Klassifikatsioon
Täna saame rääkida 4 penitsilliini rühma olemasolust, millest igaühel on oma omadused ja erinev efektiivsus. Hallitusseente poolt sünteesitud looduslik antibiootikum on kitsa toimespektriga, kuid sellel on inimorganismile kõige vähem toksiline toime. Sellesse kategooriasse kuuluvad sellised ravimid nagu "Ifenoksümetüülpenitsilliin" ja "Bensüülpenitsilliin". Poolsünteetilisi penitsilliine, mida on täiustatud laboris, kasutatakse selliste mikroorganismide nagu kokkide, stafülokokkide, grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu võitlemiseks. Selle rühma silmapaistvad esindajad on ravimid "Naftsilliin", "Amoksitsilliin", "Oksatsilliin", "Ampitsilliin" ja "Metitsilliin". Karboksüpenitsilliinid ja sünteetilised laia toimespektriga penitsilliinid on omamoodi "raskerelv". Seetõttu on nende rühmade antibiootikumide kasutamine, mille hulka kuuluvad tikartsilliin, metsotsilliin, karbenitsilliini, aslotsilliin, vajalik ainult äärmuslikel juhtudel ja pärast arstiga konsulteerimist.
Toimemehhanism
Kuidas antibiootikum penitsilliin toimib? Selle küsimuse uimastite kasutamise juhised vastavad ainult lühidalt. Samal ajal on see väga huvitav ja informatiivne. Ravimi "Penitsilliin" bakteritsiidne toime põhineb asjaolul, et see takistab peptidoglükaani sünteesi. See aine on mikroorganismide rakumembraani oluline komponent. Seega on bakter, kes ei suuda taastuda, surmale määratud. Kuid mõned patogeenid on õppinud selle ravimi vastu võitlema. Resistentsus ravimi suhtes annab neile beeta-laktamaasi, mille molekulaarstruktuuri ei saa looduslik penitsilliin hävitada. Sünteetilistel antibiootikumidel see puudus puudub. Nad pärsivad beetalaktamaasi tootmise eest vastutavate inhibiitorite aktiivsust, takistades seeläbi bakteritel end kaitsta.
Näidustused kasutamiseks
Penitsilliinide rühma kuuluvatel antibiootikumidel on lai toimespekter. Neid kasutatakse sepsise, meningokokkide, pneumokokkide ja gonokokkide infektsioonide, osteomüeliidi, gaasigangreeni ja raske flegmoni korral. See ei ole veel täielik loetelu probleemidest, millega Penitsilliin hakkama saab. Kasutusjuhend annab teada ka antibiootikumi kasutamise vajadusest nakatunud 3- ja 4-kraadiste põletuste, pehmekoehaavade, mädase meningiidi, erüsiipeli, ajuabstsessi, gonorröa, süüfilise, sikoosi, furunkuloosi korral. Arstid määravad ka operatsioonijärgsel perioodil profülaktikaks ravimikuuri. Antibiootikumi "Penitsilliin" kasutatakse ka teatud lastehaiguste ravis. Nende hulka kuuluvad sellised vaevused nagu naba sepsis, vastsündinute ja imikute kopsupõletik, kõrvapõletik, sarlakid, meningiit. Raseduse ajal soovitavad arstid vältida nii palju kui võimalik ravimite võtmist. On lihtsalt võimatu ennustada, kuidas iga ravimi komponent loote arengut mõjutab. Kuid mõnes olukorras on ravimi "Penitsilliin" raseduse ajal lubatud. Uuringud näitavad, et see on sellistel juhtudel üks ohutumaid antibiootikume, kuna selle kasutamine põhjustab harva soovimatuid tagajärgi.
Rakendusviis
Enamik antibiootikume on saadaval tablettidena, samuti süstide ja tilkade kujul. Sellega seoses ei ole ravim "Penitsilliin" erand. Ravimi kasutamise juhised peaksid sisaldama teavet selle kohta, kuidas seda kasutada.
On kindlaks tehtud, et suurim toime saavutatakse antibiootikumi intramuskulaarse manustamisega. Lokaliseeritud haiguse raviks on aga edukalt kasutatud loputuslahuseid, aga ka nina- ja silmatilku. Ravi kestuse ja annuse määrab ainult raviarst.
Vastunäidustused
Igal ravimil on vastunäidustused ja antibiootikumid pole erand. Ravimi "Penitsilliin" eripära on see, et see võib mõne inimese jaoks toimida võimsa allergeenina.
Kui patsiendile, kellel on ülitundlikkus ravimi suhtes, manustatakse intramuskulaarselt, võib tekkida anafülaktiline šokk. Lisaks individuaalsele talumatusele on mitmeid haigusi, mille diagnoosimisel penitsilliini kasutamine ei ole soovitatav. Nende hulka kuuluvad bronhiaalastma, heinapalavik, urtikaaria. Samuti ei ole lubatud ravimi kombineerimine alkoholiga.
Kõrvalmõjud
Enamikul inimestel ei põhjusta antibiootikumi "Penitsilliin" võtmine negatiivseid kõrvaltoimeid. Sellegipoolest võivad mõnel patsiendil tekkida allergilised reaktsioonid, millest olulise osa moodustavad nahalööbed. Vähem levinud, kuid raskemad on hingamisprobleemid ja anafülaktiline šokk. Soovimatute mõjude täielikuks kõrvaldamiseks on enne antibiootikumi kasutamist vaja läbi viia testid ja konsulteerida spetsialistiga. Penitsilliini talumatuse olemasolu peab tingimata kajastuma patsiendi haigusloos.
keskmine hinne
Põhineb 0 arvustusel
Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie toidulauale, teised põhjustavad nahahaigusi, teised on nii mürgised, et võivad lõppeda surmaga. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.
Penitsilliini seeria antibiootikumid kasutatakse siiani meditsiinis.
Penitsilliini ja selle omaduste avastamine
Eelmise sajandi 30. aastatel viis Alexander Fleming läbi katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Pärast nende patogeenide rühma kasvatamist toitainekeskkonnas märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mida ei ümbritsenud elusad bakterid. Uurimine näitas, et nendes laikudes on “süüdi” tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.
Fleming läks sellesse teemasse sügavamale ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi - peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.
Esitage oma küsimus tasuta neuroloogile
Irina Martõnova. Lõpetanud Voroneži Riikliku Meditsiiniülikooli. N.N. Burdenko. BUZ VO \"Moskva polikliiniku\" kliiniline intern ja neuroloog.
Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega beetalaktamaas, mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).
Ekspertarvamus
Astafjev Igor Valentinovitš
Neuroloog - linna Pokrovskaja haigla. Haridus: Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd. Kabardino-Balkari Riiklik Ülikool sai nime A.I. HM. Berbekova, Naltšik.
Järgmised 10 aastat toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.
Farmakokineetika ja toimepõhimõte
Ravim mis tahes rakendusmeetodi jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1%. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.
Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.
Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.
Vaadake sellel teemal videot
Antibiootikumide klassifikatsioon
Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (stafülokokivastased, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).
Loomulik
Need ravimid saadud otse vormist. Hetkel on enamik neist aegunud, kuna haigustekitajatel on nende vastu välja kujunenud immuunsus. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete bakterite ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.
Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on lühitoimeline looduslik antibiootikum. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.
Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.
Ekspertarvamus
Mitrukhanov Eduard Petrovitš
arst - neuroloog, linna polikliinik, Moskva. Haridus: Venemaa Riiklik Meditsiiniülikool, Venemaa Meditsiiniakadeemia kraadiõppe, Vene Föderatsiooni tervishoiuministeerium, Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd.
Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.
Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid
Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess. Enamik ravimeid omandas pärast paranemist resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.
Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma ensüümi, mis hävitab bensüülpenitsilliini ja selle rühma ravimid takistavad nende ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehas vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.
Aminopeitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on bensüülpenitsilliinidest halvem, kuid need hõlmavad suuremat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampitsilliin + Oksatsilliin.
Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.
Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin
Narkootikumide loetelu
Tabletid
Sumamed
Toimeaine: asitromütsiin.
Näidustused: Hingamisteede infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.
Hind: 300-500 rubla.
Oksatsilliin
Toimeaine: oksatsilliin.
Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.
Hind: 30-60 rubla.
Amoksitsilliin Sandoz
Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.
Hind: 150 rubla.
Ampitsilliini trihüdraat
Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.
Hind: 24 rubla.
Fenoksümetüülpenitsilliin
Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.
Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.
Hind: 7 rubla.
Amoksiklav
Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.
Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.
Hind: 116 rubla.
süstid
Bitsilliin-1
Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.
Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.
Vastunäidustused: ülitundlikkus.
Hind: 15 rubla süsti kohta.
Ospamox
Toimeaine: amoksitsilliin.
Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.
Hind: 65 rubla.
Ampitsilliin
Toimeaine: ampitsilliin.
Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.
Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.
Hind: 163 rubla.
Bensüülpenitsilliin
Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erüsiipel, siberi katk, teetanus.
Vastunäidustused: talumatus.
Hind: 2,8 rubla süsti kohta.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool
Toimeaine: bensüülpenitsilliin.
Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.
Vastunäidustused: talumatus.
Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.
Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate alati konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.
Näidustused kasutamiseks
Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. See võib olla mitmesugused kookid, batsillid, anaeroobsed bakterid jne.
Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.
Rakenduse funktsioonid
Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.
Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.
Eakatele erijuhised puuduvad, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud selle kasutusjuhendis.
Kõrvaltoimete loetelu
- Allergiate tekkimine - sügelusest ja palavikust anafülaktilise šoki ja koomani.
- Allergilise reaktsiooni silmapilkne tekkimine vastuseks ravimi manustamisele veeni.
- Düsbakterioos, kandidoos.
Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.
Praegu on teada 6 penitsilliini rühma:
- looduslikud penitsilliinid;
- isoksasolpenitsilliinid;
- Amidinopenitsilliinid;
- aminopenitsilliinid;
- karboksüpenitsilliinid;
- Ureidopenitsilliinid.
Kõigil penitsilliinidel on põhimõtteliselt sama farmakodünaamika. Nad häirivad mikroobse seina moodustumist mitoosi ajal, kuna nad on konkureerivad transpeptidaaside inhibiitorid, ensüümid, mis katalüüsivad rakuseina interpeptiidsildade moodustumist. Lisaks võivad need häirida adhesiinide – valkude sünteesi, mis katavad mikroobi nagu karvad ja tagavad selle seondumise makroorganismi rakkudega. Ainult sel viisil on fikseeritud mikroobirakk võimeline paljunema. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne.
Nimetatud penitsilliinirühmade erinevused
Igal penitsilliini ravimil on oma omadused. Erinevused on peamiselt seotud nende toimespektri, farmakokineetika ja kõrvaltoimetega.
Looduslikud penitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid
Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid). Need on kitsa toimespektriga antibiootikumid. Need mõjutavad peamiselt Gr. "+" bakterid (korünebakterid, siberi katku batsillid, klostriidid, spiroheedid) ja kookid (stafülokokid, streptokokid, pneumokokid). Tuleb märkida, et mikroorganismide tundlikkus looduslike penitsilliinide suhtes on väga kõrge (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), see on palju suurem kui teiste penitsilliinirühmade suhtes.
Penitsilliin lastele - kasutusjuhised
Bensüülpenitsilliini (penitsilliini G) naatriumsoola võib manustada intramuskulaarselt (IM), intravenoosselt (IV), endolumbaalselt ja erinevatesse õõnsustesse. Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja novokaiinisoolasid kasutatakse ainult intramuskulaarselt.
Terapeutiliste annuste intramuskulaarse süstimise korral saabub keskmine terapeutiline kontsentratsioon (MTC) vereplasmas 15 minuti pärast (30–40 minuti pärast - novokaiinisoola kasutamisel). Sel juhul on ainult 40-60% ravimist seotud verevalkudega ja ülejäänud 50% on vabad. Seetõttu on bensüülpenitsilliin hädaabivahend.
Verest tungib penitsilliin limaskestadesse, kopsudesse, neerudesse, südamesse, sooleseina, pleura- ja sünoviaalvedelikku, milles selle kontsentratsioon on 25-50% vereplasma kontsentratsioonist, bensüülpenitsilliin tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri. , isegi ajukelme põletiku korral on maksimaalne kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus 10% vere tasemest.
Terapeutilise kontsentratsiooni säilitamise aeg veres on vahemikus 3 kuni 4 tundi. Seetõttu on bensüülpenitsilliini väljakirjutamise sagedus 6 korda päevas (praktikas on see sagedamini ette nähtud 4 korda päevas, on ette nähtud ravimi toime jätkumine annust suurendades on selline bensüülpenitsilliini annustamise võimalus seletatav selle väga suure terapeutilise toimega) pärast elukuud. Erandiks on ravimi novokaiini sool (bensüülpenitsilliini prokaiin), mida manustatakse 2 korda päevas.
Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 30 minutit, kuid neerupuudulikkuse korral võib see pikeneda 6-20 tunnini, kuna peamine eritumistee on muutumatul kujul filtreerimine neerude glomerulites. Seetõttu, kui endogeense kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min, on vajalik annustamisskeemi korrigeerimine. Vastsündinutel on bensüülpenitsilliini manustamise sagedus: kuni 1 elunädal - 2 korda päevas, kuni 1 kuu - 3-4 korda päevas. Selle põhjuseks on väikelaste neerude anatoomilised ja füsioloogilised omadused. Penitsilliinid on efektiivsed happelise uriini korral.
Penitsilliini farmakokineetilised omadused:
Penitsilliini võib manustada ainult parenteraalselt (intramuskulaarselt, intravenoosselt). Piperatsilliin seondub plasmavalkudega ainult 16%.
Ravimite eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa.
Kohtumiste arv - 3 korda päevas.
Sekundaarne resistentsus loetletud penitsilliinirühmade suhtes (välja arvatud karboksü- ja ureidopenitsilliinid) areneb aeglaselt. Penitsilliinide koostoime teiste rühmade ravimitega. Penitsilliinid ei sobi kokku paljude ainetega: alused, raskete ja leelismuldmetallide soolade lahused, hepariin, gentamütsiin, linkomütsiin, levomütsetiin, tetratsükliinid, amfoteritsiin B, immunoglobuliinid, barbituraadid, aminofülliin jne. Seetõttu tuleb penitsilliinid manustada eraldi süstlaga. .
Penitsilliinid on farmakodünaamiliselt kokkusobimatud makroliidide, tetratsükliinide, polümüksiin M-ga (vastastikune efektiivsuse vähenemine). Sünergiline on penitsilliinide kombinatsioon aminoglükosiidide, tsefalosporiinide, monobaktaamidega. Meningokoki, pneumokoki või Haemophilus influenzae tüüpi "b" põhjustatud meningiidi korral - levomütsetiini aminopeaitsilliinide sünergistid, millel on nendele mikroobidele bakteritsiidne toime. Penitsilliinid on farmakokineetiliselt kokkusobimatud butadiooni, furosemiidi ja glükokortikoididega, kuna viimased kiirendavad esimeste eliminatsiooni organismist.
Penitsilliinide kõrvaltoimed
Looduslikud penitsilliinid, isoksasolpenitsilliinid, amidinopenitsilliinid, aminopenitsilliinid on madala toksilisusega antibiootikumid, millel on lai valik ravitoimeid, mistõttu võib neid manustada suurtes annustes. Kõrvaltoimed on kõige sagedasemad nende ravimite kasutuselevõtul allergilised reaktsioonid (nii vahetu kui ka hilinenud tüüpi). Tuleb märkida, et ampitsilliini suhteliselt sageli (5-10% patsientidest) kasutamisel ilmneb mingi "ampitsilliini" täpiline-sõlmeline lööve (mitteallergilise päritoluga), mis lokaliseerub esmalt kehatüve nahal, seejärel jäsemed ja pea, millega kaasneb sügelus ja palavik.
See kõrvaltoime esineb kõige sagedamini ampitsilliini ravi 5.–10. päeval, ravimi suurte annuste ravimisel lümfadenopaatiat ja viirusinfektsioone põdevatel lastel või allopurinooli samaaegsel kasutamisel ning peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel. Teatud määral on see tüsistus seotud surnud mikroorganismide, eriti normaalse soolestiku mikrofloora osaks olevate, endotoksiinide vabanemisega.
Kui vereplasmas tekivad suured ravimite kontsentratsioonid, tungivad need tserebrospinaalvedelikku ja ajju, mis põhjustab neurotoksilisi toimeid: hallutsinatsioonid, deliirium, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Kõik need nähtused on antagonismi tulemus gamma-aminovõihappega (kesknärvisüsteemi inhibeeriv vahendaja).
Ampitsilliini kasutamisel on kirjeldatud pseudomembranoosse koliidi juhtumeid.
Lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused Oneti sündroomide (jäsemete isheemia ja gangreen juhusliku süstimisega arterisse) või Nicolau (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni süstimisel) kujul.
Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid on väikese terapeutilise toimega ravimid. Nende kasutamisega võivad kaasneda: allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, soole düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, hüpokaleemia ja hüpokaligistia, hüpernatreemia (kaks viimast tüsistust ureidopenitsilliinid tavaliselt ei põhjusta).
Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud preparaadid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.
Isoksasolpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid
Oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin on isoksasoolpenitsilliinid. Sellesse penitsilliinide rühma kuuluvad ka metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mida suure toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu praktiliselt ei kasutata. Need on nn stafülokokivastased penitsilliinid.
Tuleb rõhutada, et lastele mõeldud isoksasolpenitsilliinid, nagu ka kõik teised beetalaktaamantibiootikumid, ei mõjuta nn metitsilliiniresistentseid stafülokokke. Nende toimespekter on sarnane looduslike penitsilliinide spekteriga, kuid nende ravimite suurim toime avaldub toimes stafülokokkidele, sealhulgas beetalaktamaasi tootvatele stafülokokkidele.
Farmakokineetilised erinevused isoksasolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:
Isoksasolpenitsilliinid võib manustada nii parenteraalselt (in / m, in / in) kui ka suu kaudu 1-1,5 tundi enne sööki. Ravimi võtmise reegli järgimine seoses toidu tarbimisega on kohustuslik, kuna neil antibiootikumidel on madal resistentsus vesinikkloriidhappe suhtes. Eelkõige on sel põhjusel nende biosaadavus vahemikus 30 kuni 50%.
Nendel ravimitel on kõrge võime seonduda vereplasma valkudega, see on üle 90%, neid ei saa hemodialüüsi abil organismist eemaldada.
Eritumine toimub suurtes kogustes (eriti oksatsilliin) maksa kaudu. Seetõttu ei nõua nende kasutamine mitte-raske neerupuudulikkuse korral annustamisskeemi korrigeerimist.
Amidinopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid
Amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin on kitsa toimespektriga antibiootikumid, kuid nende toimespekter jääb Gr. "-" enterobakterid (escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus).
Farmakokineetilised erinevused amidinopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:
Kõiki ravimeid (välja arvatud amdinotsilliin) võib manustada suukaudselt. Neil on piisav biosaadavus (umbes 40%). Tuleb märkida, et ravimi enteraalsed vormid on seedetrakti luumenis passiivsed, praktiliselt ei põhjusta düsbakterioosi.
Suurem jaotusmaht. Ravimid tungivad paremini läbi hematoentsefaalbarjääri ja rakkudesse.
Mikroorganismidel praktiliselt ei teki sekundaarset resistentsust amidinopeitsilliinide suhtes.
Toimespektri suurendamiseks võib lastele mõeldud amidinopenitsilliinid kombineerida isoksasolpenitsilliinide, looduslike penitsilliinide ja teiste antibiootikumidega.
Aminopeitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid
Ampitsilliin, amoksitsilliin, taalampitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin on laia toimespektriga antibiootikumid. Nende toimespekter kattub kõigi ülaltoodud kitsa toimespektriga penitsilliinide rühmade spektriga ning lisaks mõjutavad nad Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori ja Actinomycetes. Gr. on aminopenitsilliinide suhtes tundlikumad. "+" bakterid kui Gr. "-".
Siiski tuleb märkida, et lastele mõeldud aminopenitsilliinid ei mõjuta beetalaktamaasi tootvaid stafülokokke. Teisisõnu ei lahenda need haiglanakkuse probleemi, kus stafülokokk ja teised beetalaktamaasi tootvad mikroobid mängivad olulist rolli. Seetõttu on loodud kombineeritud preparaadid: ampioks (ampitsilliin + oksatsilliin), klonak-R (ampitsilliin + kloksatsilliin), unasiin ja selle suukaudsed analoogid sulatsilliin, sultamitsilliin (ampitsilliin + sulbaktaam, mis on beetalaktamaasi inhibiitor), klonak X (amoksitsilliin). + kloksatsilliin) ja augmentiin ja selle analoog amoksiklav (amoksitsilliin + klavulaanhape, mis on ka beetalaktamaasi inhibiitor).
Farmakokineetilised erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:
Sees saate välja kirjutada kõik selle rühma ravimid. Kuid ampitsilliini tuleb võtta 1-1,5 tundi enne sööki, selle biosaadavus on umbes 40%; Amoksitsilliini võetakse sõltumata toidu tarbimisest, selle biosaadavus on 70-80%. Amoksitsilliini spetsiaalses ravimvormis Flemoxin Solutab on biosaadavus 93%. Selline kõrge biosaadavus mitu korda vähendab seedetrakti floora koormust ja see vähendab düsbakterioosi riski.
Lisaks väheneb ravimi kokkupuuteaeg soole limaskestaga miinimumini, seetõttu ilmnevad düspeptilised häired harvemini. Lõpuks on suukaudselt manustatud ravimi annus peaaegu võrdne sama ravimi parenteraalselt manustatava annusega. Modifitseeritud amoksitsilliini - flemoksiini solutabi tabletti saab purustada, närida ja lahustada, mis hõlbustab ravimi allaneelamist ja seega ka raviskeemi järgimist (või, nagu praegu öeldakse, vastavust).
On teada, et 30% regulaarselt ravimeid võtvatest patsientidest on raskusi tablettide ja kapslite neelamisega; 25% patsientidest (sagedamini lapsed, eakad) eelistavad lahustunud ravimeid. Tuleb rõhutada, et antibiootikumide režiimi mittejärgimine toob kaasa ravi ebaõnnestumise, haiguse kordumise või kroonilisuse ning resistentse infektsiooni leviku. Tal-, bak- ja pavampitsilliinidel on piisav biosaadavus, nad ei ole soolestiku luumenis aktiivsed, mistõttu põhjustavad harva düsbakterioosi ja düspeptilisi häireid.
Aminopeitsilliinid veres jäävad vabasse vormi, umbes 80%. Ravimid tungivad paremini paljudesse kudedesse ja vedelikesse. Meningiidi korral võib ravimite kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus olla 70–95% nende kontsentratsioonist vereplasmas.
Kombineeritud ravimite määramise kordsus 2-3 korda päevas.
Karboksüpenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid
Karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikardilliin - karboksüpenitsilliinid. Need on niinimetatud antipseudomonaalsed antibiootikumid, kuna need mikroobid on nende suhtes kõige tundlikumad. Kuigi paljud teised mikroorganismid kuuluvad nende toimespektrisse (streptokokid, pneumokokid, neisseria, klostriidid, korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, klebsiella, proteus, bakteroidid).
Siiski tuleb märkida, et stafülokokid ei kuulu karboksüpenitsilliinide mõjuspektrisse. Seetõttu tuleb mõnel juhul lastele mõeldud karboksüpenitsilliinid kombineerida isoksasoolpenitsilliinidega; Samuti on loodud spetsiaalne kombineeritud preparaat timentiin. (tikartsilliin + klavulaanhape).
Farmakokineetilised erinevused karboksüpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:
Karfetsilliin ja karindatsilliin on karbenitsilliini fenüül- ja indanüülestrid. Neid ravimeid manustatakse suu kaudu, nende biosaadavus on umbes 40%. Karbenitsilliinid ja tikartsilliinid seedetraktist praktiliselt ei imendu.
Ravimid peaaegu ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri.
Kohtumiste arv - 4 korda päevas.
Sekundaarne mikroobide resistentsus areneb kiiresti.
Tsefalosporiinide rühm
Tsefalosporiine on 4 põlvkonda (põlvkonda). Nende jaotus ei põhine mitte kronoloogilisel kriteeriumil, vaid peamiselt toimespektri ja farmakokineetika tunnustel. Samal ajal iseloomustab kõiki tsefalosporiine erineva astmega resistentsus mõne stafülokoki beetalaktamaasi suhtes, mistõttu nad suruvad alla enamiku nende mikroorganismide bensüülpenitsilliiniresistentseid tüvesid.
Kõigi tsefalosporiinide puhul esineb ristallergia oht teiste beetalaktaamantibiootikumidega (penitsilliinid, karbapeneemid, monobaktaamid). Lõpuks on kõigil tsefalosporiinidel sama farmakodünaamika. Nad, nagu penitsilliinid, häirivad mitoosi ajal mikroobide seina sünteesi. Farmakoloogiline toime - bakteritsiidne. Tsefalosporiinid on laia toimespektriga antibiootikumid. Tsefalosporiinide erinevad põlvkonnad erinevad üksteisest oluliselt.
Esimese põlvkonna tsefalosporiinide rühm:
Parenteraalseks manustamiseks - tsefaloridiin (tseporiin), tsefalotiin (kefliin), tsefasoliin (kefsool), tsefapiriin, tsefatsitriil (tsefalospor).
Suukaudseks manustamiseks - tsefaleksiin (keflex, ospeksiin, tseporeks), tsefadroksiil (ultracef, duracef), tsefradiin (velotsef). Viimast ravimit võib manustada ka parenteraalselt.
Esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on üsna lai. Need mõjutavad Gr. "+" ja gr. "-" kokid (välja arvatud enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), korünebakterid, siberi katku batsillid, spiroheedid, escherichia, shigella, salmonella, moraxella, klebsiella, proteus, hemofiilsed batsillid, bordetella, yersinia. Suurim tundlikkus esimese põlvkonna tsefalosporiinide suhtes Gr. "+" baktereid ja kokke (v.a enterokokid ja metitsilliiniresistentsed stafülokokid), oluliselt vähem Gr. "-" bakterid. Efektiivsuse suurendamiseks või spektri laiendamiseks (toime tõttu Pseudomonasele) võib neid antibiootikume kombineerida amidinopenitsilliinide või monobaktaamide, aminoglükosiididega jne.
II rühma tsefalosporiinid:
Parenteraalseks manustamiseks - tsefuroksüül (ketotsef, zinatsef), tsefamandool (mandool, lecatsef), tsefoksitiin (mefoksiin, mefoksitiin), tsefotetaan (tsetofaan), tsefotiam (galospor), tsefonitsiid (monotsiid), tseforaniid (preef), tseffaloglütsiini, , tsefatrisiin.
Suukaudseks manustamiseks - tsefuroksiim (zinnat), tsefakloor (tsekloor, tseflor, vertsef, alfatseet), tsefaprosiil, lorakarbef.
Teise põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter langeb kokku esimese põlvkonna tsefalosporiinide toimespektriga, kuid antimikroobne toime Gr. "-" taimestik on kõige enam väljendunud II põlvkonna tsefalosporiinide puhul. Samal ajal on teise põlvkonna tsefalosporiinid resistentsed mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Lisaks näitasid tsefoksitiin ja tsefotetaan toimet bakteroidide vastu; tsefamandoolis - metitsilliiniresistentsetele stafülokokkidele. Nende antibiootikumide toimespektri laiendamiseks või efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida isoksasolpenitsilliinide, aminoglükosiidide jne.
III põlvkonna tsefalosporiinide rühm:
Parenteraalseks manustamiseks - tsefotaksiim (klaforaan), tseftasidiin (fortum, kefadiim, tasidiin, tisatsef), deftriaksoon (rodefin, longatsef), tsefoperasoon (defobiid), tseftioksiim (epotseliin, tsefizoks), moksalaktaam (moksaam, tsefmaxoksef) , tsefsulodiin (tsefomoniid), tsefodisüüm (modivide), latamoxef.
Suukaudseks manustamiseks - tseftibuteen (tsedeks), tsefiksiim (tsefspan), tsefetametpivoksiil, tsefpodoksiimproksetiil.
Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on suurem kui kahel eelmisel põlvkonnal. Lisaks sisaldab see: pseudomonas, morganella, hambad, klostriidid (va CI. difficile) ja bakteroidid. Pealegi on III põlvkonna tsefalosporiinide aktiivsus veelgi enam, võrreldes II põlvkonna tsefalosporiinidega, nihkunud Gr-i poole. "-" taimestik. III põlvkonna tsefalosporiinid on resistentsed ka mõne beeta-laktamaasi Gr. "-" bakterid. Tuleb märkida, et enamiku selle rühma antibiootikumide mõõdukas toime on pseudomonase, hammaste, morganella ja anaeroobide suhtes.
Erandiks on järgmised ravimid: Pseudomonas on väga tundlik tseftasidiimi ja tsefoperasooni suhtes; anaeroobides - latamoxefile, tsefotaksiimile ja tseftriaksoonile. Toimespektri laiendamiseks või III põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise efektiivsuse suurendamiseks võib neid kombineerida looduslike penitsilliinide, isoksasolpenitsilliinidega (et suurendada mõju Gr. "+" bakteritele, kokkidele ja klostridiadele), aminopenitsilliinidega (laiendada spekter, mis on tingitud mõjust enterokokkidele, listeriatele), karboksü- ja ureidopenitsilliinidele, aminoglükosiididele (toime suurendamiseks pseudomonaadidele, hammastele, anaeroobidele), sünteetilisele infektsioonivastasele ravimile - metronidasoolile (toime suurendamiseks anaeroobidele) jne.
IV põlvkonna tsefalosporiinid:
Tsefepiim (Maxipim), tsefpiroom (Katen), tsefklidiin, tsefkinoom, tsefozopraan, tsefoseliis. Kõiki ravimeid manustatakse ainult parenteraalselt (in / m, in / in). IV põlvkonna tsefalosporiinide toimespekter on väga lai. See on suurem kui eelmised põlvkonnad.
IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad samu mikroorganisme kui III tsefalosporiinid ja lisaks tsitro-, entero- ja atsinetobakterid. Lisaks on nad sama aktiivsed ka Gr-i suhtes. "+" ja Gr. "-" taimestik. IV põlvkonna tsefalosporiinid mõjutavad multiresistentseid mikroorganisme, mis on resistentsed laia spektriga beetalaktamaaside suhtes. See on tingitud ravimite võimest kergesti tungida läbi rakumembraani, kuna neil on kõrge afiinsus penitsilliini siduvate valkude (PBP) suhtes, ja tekitada periplasmaatilises ruumis kõrge kontsentratsioon.
Kõik see määrab tsefepiimi (Maxipim) ja sarnaste ravimite kõrge aktiivsuse teiste tsefalosporiinide ja mõnikord isegi karbapeneemide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvede vastu. Bakteroidid aga langevad nende ravimite mõjutsoonist välja, seetõttu võib spektri laiendamiseks neid kombineerida karboksü- ja ureidopenitsilliinide, metronidasooli jt. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus kõigi tsefalosporiinide suhtes areneb aeglaselt.
Ureidopenitsilliinid - penitsilliini rühma antibiootikumid
Aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin - ureidopenitsilliinid. Need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid. Nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle kombineeritud ravim on tasotsiin (piperatsilliin + tasabaktaam, viimane on beeta-laktamaasi inhibiitor).
Kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis, septitseemia, perikardiit, endokardiit, meningiit, osteomüeliit, kuse- ja sapiteede, naha ja pehmete kudede, limaskestade, ENT organite, erüsiipel, baktereemia, difteeria, siberi katk, aktinomükoos, gonorrheea, süüfilis.
Ravimi penitsilliini G naatriumsoola vabanemisvorm
Süstelahuse pulber 1 miljon ühikut; pudeli (pudeli) karp (karp) 100;
Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola farmakodünaamika
Biosünteetilise penitsilliini rühma antibiootikum. Sellel on bakteritsiidne toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi.
Aktiivne grampositiivsete bakterite vastu: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (sealhulgas Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramnegatiivsed bakterid: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaeroobsed eoseid moodustavad vardad; samuti Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Staphylococcus spp. tüved, mis toodavad penitsillinaasi, on bensüülpenitsilliini toime suhtes resistentsed. Laguneb happelises keskkonnas.
Bensüülpenitsilliini novokaiinisoola iseloomustab kaaliumi- ja naatriumisooladega võrreldes pikem toimeaeg.
Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola farmakokineetika
Pärast i / m manustamist imendub see süstekohast kiiresti. Laialt levinud kudedes ja kehavedelikes. Bensüülpenitsilliin tungib ajukelme põletiku ajal hästi läbi platsentaarbarjääri ehk BBB.
T1/2 - 30 min. Eritub uriiniga.
Penitsilliini G naatriumisoola kasutamine raseduse ajal
Kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui ravi eeldatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Vajadusel peaks imetamise ajal kasutamine otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.
Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus bensüülpenitsilliini ja teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinide rühma kuuluvate ravimite suhtes. Endolumbaarne manustamine on vastunäidustatud epilepsiaga patsientidele.
Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kõrvaltoimed
Seedesüsteemist: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.
Kemoterapeutilisest toimest tulenevad tagajärjed: vaginaalne kandidoos, suuõõne kandidoos.
Kesknärvisüsteemi poolelt: bensüülpenitsilliini suurte annuste kasutamisel, eriti nimmepiirkonna sisesel manustamisel, võivad tekkida neurotoksilised reaktsioonid: iiveldus, oksendamine, suurenenud refleksi erutuvus, meningismi sümptomid, krambid, kooma.
Allergilised reaktsioonid: palavik, urtikaaria, nahalööve, lööve limaskestadel, liigesevalu, eosinofiilia, angioödeem. Kirjeldatakse surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid.
Penitsilliini G naatriumsoola annustamine ja manustamine
Individuaalne. Sisestage in / m, in / in, s / c, endolumbally.
Mis / m ja / sissejuhatuses täiskasvanutele, päevane annus varieerub vahemikus 250 000 kuni 60 miljonit Alla 1-aastaste laste päevane annus on 50 000-100 000 RÜ / kg, üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg; vajadusel võib ööpäevast annust suurendada 200 000-300 000 RÜ / kg, vastavalt elutähtsatele näidustustele - kuni 500 000 RÜ / kg. Sissejuhatuse kordus 4-6 korda /
Olenevalt haigusest ja käigu raskusastmest manustatakse seda täiskasvanutele 5000-10 000 RÜ, lastele - 2000-5000 RÜ. Ravim lahjendatakse steriilses süstevees või 0,9% naatriumkloriidi lahuses kiirusega 1 tuhat U / ml. Enne süstimist (sõltuvalt intrakraniaalse rõhu tasemest) eemaldatakse 5-10 ml CSF-i ja lisatakse antibiootikumi lahusele võrdsetes osades.
S / c bensüülpenitsilliini kasutatakse infiltraatide purustamiseks (100 000–200 000 RÜ 1 ml 0,25–0,5% novokaiini lahuses).
Bensüülpenitsilliini kaaliumsoola kasutatakse ainult in / m ja s / c, samades annustes kui bensüülpenitsilliini naatriumsoola.
Bensüülpenitsilliini novokaiini soola kasutatakse ainult / m. Keskmine terapeutiline annus täiskasvanutele: ühekordne - 300 000 RÜ, iga päev - 600 000 Alla 1-aastased lapsed - 50 000-100 000 RÜ / kg / üle 1 aasta - 50 000 RÜ / kg / Manustamissagedus 3-4
Bensüülpenitsilliini ravi kestus võib sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest ulatuda 7-10 päevast kuni 2 kuuni või kauem.
Penitsilliini G naatriumisoola üleannustamine
Pole kirjeldatud.
Penitsilliini G naatriumsoola koostoimed teiste ravimitega
Probenetsiid vähendab bensüülpenitsilliini tubulaarset sekretsiooni, mille tulemuseks on viimase kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja poolväärtusaja pikenemine.
Samaaegsel kasutamisel bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega (tetratsükliin) väheneb bensüülpenitsilliini bakteritsiidne toime.
Erijuhised ravimi Penitsilliini G naatriumsoola võtmiseks
Kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, südamepuudulikkus, eelsoodumus allergiliste reaktsioonide tekkeks (eriti ravimiallergiate korral), ülitundlikkus tsefalosporiinide suhtes (ristallergia võimaluse tõttu).
Kui 3-5 päeva pärast manustamise algust ei täheldata toimet, peaksite üle minema teiste antibiootikumide kasutamisele või kombineeritud ravile.
Seoses seente superinfektsiooni tekke võimalusega on bensüülpenitsilliini ravis soovitatav määrata seenevastaseid ravimeid.
Tuleb meeles pidada, et bensüülpenitsilliini kasutamine subterapeutilistes annustes või ravi varajane lõpetamine põhjustab sageli resistentsete patogeenide tüvede teket.
Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola säilitustingimused
Nimekiri B.: Temperatuuridel alla 25 °C.
Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kõlblikkusaeg
Ravimi Penitsilliini G naatriumsoola kuulumine ATX klassifikatsiooni:
J Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks
J01 Antimikroobsed ained süsteemseks kasutamiseks
J01C Beeta-laktaamantibiootikumid – penitsilliinid
J01CE Beeta-laktamaasitundlikud penitsilliinid
Penitsilliini analoogid on avanud arstidele uusi võimalusi nakkushaiguste ravis. Nad on vastupidavamad mao agressiivsele keskkonnale ja neil on vähem kõrvaltoimeid.
Penitsilliinide kohta
Penitsilliinid on vanimad teadaolevad antibiootikumid. Neil on palju liike, kuid mõned neist on resistentsuse tõttu kaotanud oma tähtsuse. Bakterid suutsid kohaneda ja muutusid nende ravimite toime suhtes tundetuks. See sunnib teadlasi looma uut tüüpi hallitusseente, penitsilliini analooge, millel on uued omadused.
Penitsilliinidel on kehale madal toksilisus, üsna lai kasutusala ja hea bakteritsiidse toime indikaator, kuid need on palju levinumad, kui arstid sooviksid. See on tingitud antibiootikumide orgaanilisest olemusest. Teise negatiivse omaduse võib seostada ka raskustega nende kombineerimisel teiste, eriti oma klassi sarnaste ravimitega.
Lugu
Esimest korda mainiti penitsilliinid kirjanduses 1963. aastal India meditsiinimeeste raamatus. Nad kasutasid meditsiinilistel eesmärkidel seente segusid. Esimest korda valgustatud maailmas õnnestus Alexander Flemingil need hankida, kuid see ei juhtunud sihikindlalt, vaid juhuslikult, nagu kõik suured avastused.
Enne Teist maailmasõda tegelesid Briti mikrobioloogid nõutavates kogustes ravimite tööstusliku tootmise küsimusega. Sama probleem lahendati paralleelselt ka USA-s. Sellest ajast alates on penitsilliinist saanud kõige levinum ravim. Kuid aja jooksul isoleeriti ja sünteesiti teisi, mis asendas ta järk-järgult poodiumilt. Lisaks hakkasid mikroorganismid selle ravimi suhtes välja arendama resistentsust, mis raskendas raskete infektsioonide ravi.
Antibakteriaalse toime põhimõte
Bakterite rakusein sisaldab ainet, mida nimetatakse peptidoglükaaniks. Antibiootikumide penitsilliinirühm mõjutab selle valgu sünteesi, pärssides vajalike ensüümide moodustumist. Mikroorganism sureb rakuseina uuendamise võimetuse tõttu.
Mõned bakterid on aga õppinud sellisele jõhkrale invasioonile vastu seisma. Nad toodavad beetalaktamaasi, mis hävitab peptidoglükaane mõjutavaid ensüüme. Selle takistusega toimetulemiseks pidid teadlased looma penitsilliini analooge, mis võivad hävitada ka beeta-laktamaasi.
Inimese oht
Antibiootikumide ajastu alguses mõtlesid teadlased, kui mürgiseks need inimkehale muutuvad, sest peaaegu kogu elusaine koosneb valkudest. Kuid pärast piisava arvu uuringute läbiviimist saime teada, et meie kehas pole peptidoglükaani praktiliselt, mis tähendab, et ravim ei saa põhjustada tõsist kahju.
Tegevuse spekter
Peaaegu kõik penitsilliinitüübid mõjutavad grampositiivseid baktereid perekonnast stafülokokk, streptokokk ja katku patogeen. Samuti hõlmab nende toimespekter kõiki gramnegatiivseid mikroorganisme, gonokokke ja meningokokke, anaeroobseid batsille ja isegi mõningaid seeni (näiteks aktinomütseedid).
Teadlased leiutavad üha uusi ja uusi penitsilliinitüüpe, püüdes takistada bakterite harjumist oma bakteritsiidsete omadustega, kuid see ravimite rühm ei sobi enam raviks. Seda tüüpi antibiootikumide üks negatiivseid omadusi on düsbakterioos, kuna inimese soolestikku koloniseerivad penitsilliini toime suhtes tundlikud bakterid. Seda tasub ravimite võtmisel meeles pidada.
Peamised tüübid (klassifikatsioon)
Kaasaegsed teadlased pakuvad penitsilliinide kaasaegset jaotust nelja rühma:
- Looduslikud, mida sünteesivad seened. Nende hulka kuuluvad bensüülpenitsilliinid ja fenoksümetüülpenitsilliin. Nendel ravimitel on kitsas toimespekter, peamiselt
- Penitsillinaasi suhtes resistentsed poolsünteetilised ravimid. Neid kasutatakse paljude patogeenide raviks. Esindajad: metitsilliin, oksatsilliin, naftsilliin.
- Karboksüpenitsilliinid (karbpenitsilliin).
- Laia toimespektriga ravimite rühm:
- ureidopenitsilliinid;
- amidopenitsilliinid.
Biosünteetilised vormid
Näiteks tasub anda mõned hetkel levinumad ravimid, mis sellele rühmale vastavad. Tõenäoliselt kõige kuulsamateks penitsilliinideks võib pidada "Bitsilliini-3" ja "Bitsilliini-5". Nad olid looduslike antibiootikumide rühma teerajajaks ja olid oma kategooria lipulaevad, kuni antimikroobikumide täiustatud vormid ilmusid.
- "Ekstentsilliin". Kasutusjuhendis on kirjas, et tegemist on pika toimeajaga beetalaktaamantibiootikumiga. Näidustused selle kasutamiseks on reumaatiliste haiguste ägenemised ja treponeemist põhjustatud haigused (süüfilis, yaws ja pinta). Saadaval pulbrina. "Extencillin" kasutusjuhised ei soovita kombineerida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (NVPS), kuna on võimalik konkureeriv koostoime. See võib ravi efektiivsust negatiivselt mõjutada.
- "Penicillin-Fau" viitab fenoksümetüülpenitsilliinide rühmale. Seda kasutatakse ENT-organite, naha ja limaskestade nakkushaiguste, gonorröa, süüfilise, teetanuse raviks. Seda kasutatakse ennetava meetmena pärast kirurgilisi sekkumisi remissiooni säilitamiseks reuma, korea väiksema ja bakteriaalse endokardiidi korral.
- Antibiootikum "Ospen" on eelmise ravimi analoog. See on saadaval tablettide või graanulite kujul. Ei ole soovitatav kombineerida NVPS-i ja suukaudsete kontratseptiividega. Sageli kasutatakse lastehaiguste raviks.
Poolsünteetilised vormid
Sellesse ravimite rühma kuuluvad hallitusseentest saadud keemiliselt modifitseeritud antibiootikumid.
- Esimene selles loendis on amoksitsilliin. Kasutusjuhend (hind - umbes sada rubla) näitab, et ravimil on lai toimespekter ja seda kasutatakse peaaegu igasuguse lokaliseerimisega bakteriaalsete infektsioonide korral. Selle eeliseks on see, et see on stabiilne mao happelises keskkonnas ja pärast imendumist on selle kontsentratsioon veres kõrgem kui teistel selle rühma esindajatel. Kuid ärge idealiseerige "amoksitsilliini". Kasutusjuhend (hind võib eri piirkondades erineda) hoiatab, et ravimit ei tohi välja kirjutada mononukleoosihaigetele, allergikutele ja rasedatele naistele. Pikaajaline kasutamine ei ole võimalik märkimisväärse hulga kõrvaltoimete tõttu.
- Oksatsilliini naatriumsool määratakse siis, kui bakterid toodavad penitsillinaasi. Ravim on happekindel, seda võib võtta suu kaudu, see imendub soolestikus hästi. See eritub kiiresti neerude kaudu, seetõttu on vaja pidevalt säilitada soovitud kontsentratsioon veres. Ainus vastunäidustus on allergiline reaktsioon. Saadaval tablettide või viaalide kujul süstevedelikuna.
- Poolsünteetiliste penitsilliinide viimane esindaja on ampitsilliintrihüdraat. Kasutusjuhised (tabletid) näitavad, et sellel on lai toimespekter, mõjutades nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid baktereid. Patsiendid on hästi talutavad, kuid ettevaatlik tuleb olla neile, kes võtavad antikoagulante (näiteks südame-veresoonkonna süsteemi patoloogiaga inimesed), kuna ravim võimendab nende toimet.
Lahusti
Penitsilliinid müüakse apteekides süstepulbrina. Seetõttu tuleb need intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks lahustada vedelikus. Kodus saate kasutada destilleeritud süstevett, naatriumkloriidi või kaheprotsendilist novokaiini lahust. Tuleb meeles pidada, et lahusti ei tohiks olla liiga soe.
Näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Antibiootikumravi näidustused on diagnoosid: lobaar- ja fokaalne kopsupõletik, pleura empüeem, sepsis ja septitseemia, septiline endokardiit, meningiit, osteomüeliit. Toimevaldkonda jäävad bakteriaalne tonsilliit, difteeria, sarlakid, siberi katk, gonorröa, süüfilis, mädased nahainfektsioonid.
Penitsilliinirühmaga ravimisel on vähe vastunäidustusi. Esiteks ülitundlikkuse esinemine ravimi ja selle derivaatide suhtes. Teiseks väljakujunenud epilepsia diagnoos, mis ei võimalda ravimit lülisambasse süstida. Mis puudutab rasedust ja imetamist, siis sel juhul peaks oodatav kasu oluliselt ületama võimalikke riske, sest platsentaarbarjäär on penitsilliinidele läbilaskev. Ravimi võtmise ajal tuleb laps ajutiselt üle viia teisele toitmisviisile, kuna ravim tungib piima.
Kõrvaltoimeid võib korraga täheldada mitmel tasandil.
Kesknärvisüsteemi küljelt on võimalik iiveldus, oksendamine, ärrituvus, meningism, krambid ja isegi kooma. Allergilised reaktsioonid avalduvad nahalööbe, palaviku, liigesevalu ja turse kujul. Teatatud on anafülaktilise šoki juhtudest ja surmajuhtumitest. Bakteritsiidse toime tõttu on võimalik tupe ja suuõõne kandidoos, samuti düsbakterioos.
Kasutusomadused
Ettevaatlikult tuleb ravimit määrata maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, kellel on väljakujunenud südamepuudulikkus. Neid ei soovitata kasutada inimestel, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele, samuti neile, kes on tsefalosporiinide suhtes ülitundlikud.
Kui viis päeva pärast ravi algust ei ole patsiendi seisundis mingeid muutusi toimunud, on vaja kasutada penitsilliini analooge või asendada antibiootikumide rühm. Samaaegselt näiteks aine "Bitsilliin-3" määramisega tuleb hoolitseda seente superinfektsiooni ennetamise eest. Selleks on ette nähtud seenevastased ravimid.
Patsiendile tuleb selgelt selgitada, et ravimi võtmise mõjuva põhjuseta katkestamine põhjustab mikroorganismide resistentsuse. Ja selle ületamiseks vajate tugevamaid ravimeid, mis põhjustavad tõsiseid kõrvaltoimeid.
Penitsilliini analoogid on muutunud kaasaegses meditsiinis asendamatuks. Kuigi see on kõige varasem avatud antibiootikumide rühm, on see endiselt aktuaalne meningiidi, gonorröa ja süüfilise ravis, sellel on piisavalt lai toimespekter ja kerged kõrvaltoimed, mida lastele määrata. Muidugi, nagu igal ravimil, on ka penitsilliinidel vastunäidustused ja kõrvaltoimed, kuid need on kasutusvõimalustega enam kui kompenseeritud.