Sertraliin, õhukese polümeerikattega tabletid. Sertraliin - juhised, kasutamine, näidustused, vastunäidustused, toime, kõrvaltoimed, analoogid, koostis, annus

Brutovalem

C17H17CI2N

Aine sertraliini farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

79617-96-2

Aine sertraliin omadused

Antidepressant, SSRI.

Sertraliinvesinikkloriid on valge kristalne pulber. Vees ja isopropüülalkoholis lahustub halvasti, lahustub etanoolis.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antidepressant.

Blokeerib selektiivselt serotoniini tagasihaarde aju neuronite ja trombotsüütide presünaptilise membraani poolt; mõjutab veidi norepinefriini ja dopamiini tagasihaaret. Pikaajalisel kasutamisel vähendab see adrenergiliste retseptorite arvu kesknärvisüsteemis.

Pärast suukaudset manustamist imendub see täielikult, kuid aeglaselt. Toidu olemasolu maos suurendab Cmax väärtust (25%) ja vähendab selle saavutamiseks kuluvat aega. Cmax määratakse 4,5-8,4 tunni pärast (olenevalt annusest). Seondumine plasmavalkudega on 98%. Maksa "esimesel läbimisel" moodustab see aktiivse metaboliidi - N-desmetüülsertraliini, mis (nagu sertraliin) läbib intensiivse biotransformatsiooni tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 (deamineeritud, hüdroksüülitud) osalusel ja konjugeeritakse glükuroonhappega. T 1/2 - 26 tundi, metüleeritud homoloog - 62-104 tundi Eritub võrdselt (40-45%) uriini ja väljaheitega, 12-14% muutumatul kujul.

Sertraliini aine kasutamine

Erinevate etioloogiatega depressiooni (sealhulgas ärevusega kaasneva depressiooni), obsessiiv-kompulsiivse häire, paanikahäire (koos agorafoobiaga või ilma), traumajärgse stressihäire ravi ja ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, MAO inhibiitorite, trüptofaani või fenfluramiini samaaegne kasutamine, ebastabiilne epilepsia, alla 6-aastased lapsed.

Rakenduspiirangud

Neuroloogilised häired (sh vaimne alaareng), maniakaalsed seisundid, epilepsia, maksa- ja/või neerupuudulikkus, kehakaalu langus, üle 6-aastased lapsed.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on see võimalik, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada (sertraliini leidub rinnapiimas).

Sertraliini kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: unisus, peapööritus, peavalu, unetus, segasus, amneesia, ataksia, koordinatsioonihäired, hüper- ja paresteesia, hüperkinees, hüpo- ja düskineesia, ekstrapüramidaalsed häired, krambid, müdriaas, nüstagm, ptoos, hüporefleksia, agressiivsus, anxis, aietyamne, psühhopaatia , depersonaliseerumine, emotsionaalne labiilsus, eufooria, hallutsinatsioonid, paranoilised reaktsioonid, somnambulism.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): arteriaalne hüpertensioon või arteriaalne hüpotensioon, südamepekslemine, valu rinnus, aneemia; harva - tahhükardia, kollaptoidsed seisundid.

Seedetraktist: suukuivus, isutus kuni anoreksiani (harva - suurenenud söögiisu, võib-olla depressiooni kõrvaldamise tagajärjel), düspeptilised häired (kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või ebastabiilne väljaheide, kõhukinnisus), kõhukrambid, kõhuvalu, pankreatiit, maksaanalüüside muutused, hepatiit, kollatõbi või maksapuudulikkus, düsfaagia, seedetrakti limaskesta ärritus, glossiit, igemete hüpertroofia, haavandiline stomatiit.

Hingamissüsteemist: survetunne rinnus.

Urogenitaalsüsteemist: hilinenud ejakulatsioon, libiido langus, erektsioonihäired, anorgasmia, menstruaaltsükli häired, günekomastia, priapism, düsuuria, hüperprolaktineemia, galaktorröa.

Allergilised reaktsioonid: naha punetus, urtikaaria; näo või huulte turse; nahalööve, üldine sügelus, multiformne eksudatiivne erüteem.

Muud: turse (sh periorbitaalne), artralgia, lümfadenopaatia, suurenenud higistamine, kehakaalu langus, ärajätusündroom.

Interaktsioon

MAO inhibiitoritega koosmanustamisel põhjustab hüpertermiat, müokloonust, ärrituvust, agitatsiooni, teadvusehäireid, deliiriumi, muutumist koomasse. Soodustab H 1 blokaatorite (astemisool, terfenadiin, tsisapriid) kumulatsiooni (blokeerib biotransformatsiooni) koos QT-intervalli pikenemisega ja võimaliku surmaga lõppevate "pirueti" tüüpi ventrikulaarsete arütmiate tekkega. Suurendab vaba fraktsiooni taset plasmas (tõrjub seost valkudega) H 2 blokaatorid, tritsüklilised antidepressandid, sulfonüüluurea derivaadid, anksiolüütikumid, varfariin, digoksiini.

Üleannustamine

Sümptomid: serotoniini sündroom - iiveldus, oksendamine, unisus, EKG muutused, müdriaas, tahhükardia, agiteeritus, pearinglus, ärevus, psühhomotoorne agitatsioon, kõhulahtisus, suurenenud higistamine, müokloonus ja hüperrefleksia.

Ravi: aktiivsöe manustamine, sümptomaatiline ravi, elutähtsate funktsioonide säilitamine.

Manustamisviisid

sees.

Sertraliiniga seotud ettevaatusabinõud

Kui patsient võtab teiste rühmade antidepressante (MAO inhibiitorid, tritsüklilised), võib sertraliini välja kirjutada alles 2 nädalat pärast nende tühistamist.

Fertiilses eas naised peavad ravi ajal kasutama sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Koostoimed teiste toimeainetega

Seotud uudised

Kaubanimed

Nimi	Wyshkovsky indeksi ® väärtus

Sertraliini kasutamine:

Sertraliin on antidepressant, sertraliini kasutamine on näidustatud erineva vormi ja raskusastmega depressiooni, paanikahäirete, OKH ja posttraumaatilise stressi korral. võib olla rakendada Zoloft sotsiaalse foobiaga. Vene Föderatsioonis on kõige levinum kaubamärk Zoloft, toimeaine on sertraliin. Enne Zolofti või teiste Sertraliini analoogide kasutamist lugege hoolikalt juhiseid antidepressant Zoloft, ja seda on kasulik ka nõudmisel võrgust lugeda Zolofti ülevaated või sertraliini ülevaated ravimi kohta. Sait esitleb India kolleegide üldist sertraliini kaubamärgiga - ZOLINE-50 annuses sertraliin 50 mg.

Zolofti juhised:

Farmakodünaamilised omadused
Sertraliin - antidepressant, tugev spetsiifiline serotoniini (5-HT) tagasihaarde inhibiitor neuronites. Sellel on väga väike mõju norepinefriini ja dopamiini tagasihaardele. Terapeutilistes annustes blokeerib sertraliin serotoniini omastamist inimese trombotsüütides. Sellel puudub stimuleeriv, rahustav ega antikolinergiline toime. 5-HT omastamise selektiivse inhibeerimise tõttu ei suurenda sertraliin adrenergilise aktiivsuse suurenemist. Sertraliinil puudub afiinsus muskariini (kolinergiliste), serotonergiliste, dopamiinergiliste, adrenergiliste, histaminergiliste, GABA või bensodiasepiini retseptorite suhtes. Sertraliin ei põhjusta ravimisõltuvust, ei põhjusta pikaajalisel kasutamisel kehakaalu tõusu.

Farmakokineetilised omadused
Imendumine on kõrge (kuid aeglase kiirusega). Toidukordade ajal suureneb biosaadavus 25%. Toit suurendab maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax) 25% ja lühendab maksimaalse kontsentratsiooni (Tcmax) saavutamise aega. Inimestel, keda raviti sertraliiniga annuses 50...200 mg üks kord ööpäevas 14 päeva jooksul, saavutas ravimi plasmakontsentratsioon maksimumi (Cmax) 4,5...8,4 tundi pärast manustamist. Cmax ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) on proportsionaalsed sertraliini annusega vahemikus 50-200 mg üks kord päevas 14 päeva jooksul, samas ilmneb lineaarne farmakokineetiline sõltuvus. Farmakokineetiline profiil noorukitel ja eakatel ei erine oluliselt 18...65-aastaste patsientide omast. Sertraliini keskmine poolväärtusaeg (T1 / 2) noortel ja eakatel meestel ja naistel on 22-36 tundi. Lõpliku T1 / 2 järgi täheldatakse ravimi ligikaudu kahekordset akumuleerumist enne, kui tasakaalukontsentratsioon saavutatakse pärast 1. ravinädalat (annus üks kord päevas). Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 98%. On näidatud, et sertraliini farmakokineetika OCD-ga lastel (vt allpool) on sarnane täiskasvanute omaga (kuigi sertraliini metabolism on lastel mõnevõrra aktiivsem). Arvestades aga laste (eriti 6-12-aastaste) väiksemat kehakaalu, soovitatakse ravimit kasutada väiksemas annuses, et vältida ülemäärast plasmakontsentratsiooni.
Sertraliin läbib aktiivse biotransformatsiooni esimesel maksa läbimisel. Peamine plasmas leiduv metaboliit N-desmetüülsertraliin on in vitro aktiivsuselt oluliselt madalam (umbes 20 korda) sertraliinist ega ole tegelikult aktiivne in vivo depressiooni mudelites. T1 / 2 N-desmetüülsertraliin varieerub 62-104 tunni jooksul Sertraliin ja N-desmetüülsertraliin biotransformeeritakse aktiivselt; tekkivad metaboliidid erituvad võrdsetes kogustes väljaheite ja uriiniga. Muutumatul kujul sertraliin eritub väikestes kogustes uriiniga (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Näidustused kasutamiseks
Erineva etioloogiaga depressioonid (ravi ja ennetamine), Obsessiiv-kompulsiivsed häired (OCD) Paanikahäired.
Posttraumaatiline stressihäire (PTSD). sotsiaalne foobia.

Vastunäidustused
Teadaolev ülitundlikkus sertraliini suhtes, alla 6-aastased lapsed, rasedus ja imetamine (vt lõik Rasedus ja imetamine). Ravimit ei tohi manustada patsientidele, kes saavad samaaegselt monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAOI) ja pimosiidi. Ettevaatlikult: aju orgaanilised haigused (sealhulgas vaimne alaareng), epilepsia, maksa- ja/või neerupuudulikkus, märkimisväärne kehakaalu langus.
Rasedus ja imetamine: Sertraliini kasutamisel rasedatel ei ole kontrollitud tulemusi, mistõttu tasub neile ravimit välja kirjutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Reproduktiivses eas naistele, kellele määratakse sertraliini, tuleb soovitada kasutada tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.
Sertraliini eritub rinnapiima ja seetõttu ei ole selle ravimi kasutamine imetamise ajal soovitatav. Sel juhul puuduvad usaldusväärsed andmed selle kasutamise ohutuse kohta. Kui ravi on endiselt vajalik, on parem rinnaga toitmine lõpetada. Sertraliini kasutamisel raseduse ja imetamise ajal võivad mõnedel vastsündinutel, kelle emad võtsid selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI-de) rühma kuuluvaid antidepressante, sealhulgas serotoniini, esineda sümptomeid, mis on sarnased reaktsiooniga ravimi ärajätmisele.

Kõrvalmõju
Seedesüsteem: düspeptilised häired (kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus), kõhuvalu, pankreatiit, suukuivus.
Kardiovaskulaarsüsteem: südamepekslemine, tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon.
Lihas-skeleti süsteem: artralgia, lihaskrambid.
Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: ekstrapüramidaalsed häired (düskineesia, akatiisia, hammaste krigistamine, kõnnihäired), tahtmatud lihaste kokkutõmbed, paresteesia, minestus, unisus, peavalu, migreen, pearinglus, treemor, unetus, ärevus, agitatsioon, hüpomaania, maania, hallutsinatsioonid eufooria, õudusunenäod, psühhoos, libiido langus, enesetapp, kooma.
Hingamisteede süsteem: bronhospasm, haigutamine.
Kuseteede süsteem: enurees, uriinipidamatus või uriinipeetus.
Reproduktiivsüsteem ja piimanääre: seksuaalfunktsiooni häired (hilinenud ejakulatsioon, vähenenud potentsiaal), galaktorröa, günekomastia, menstruaaltsükli häired, priapism.
Nägemisorganid: ähmane nägemine, müdriaas.
Endokriinsüsteem: hüperprolaktineemia, hüpotüreoidism, ADH sobimatu sekretsiooni sündroom.
Maksa ja sapiteede süsteem: hepatiit, kollatõbi, maksapuudulikkus.
Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, sügelus, anafülaktoidne reaktsioon.
Muu: nõrkus, nahapunetus või näopunetus, kohin kõrvades, alopeetsia, angioödeem, näoturse, silmaümbruse turse, valgustundlikkusreaktsioon, purpur, suurenenud higistamine, söögiisu vähenemine (harva - suurenenud), kuni anoreksiani , kehakaalu langus või tõus, verejooks (sh ninaverejooks, seedetrakti või hematuuria), perifeerne turse, mõnikord Steven-Johnsoni sündroom ja epidermaalne nekrolüüs.
Laboratoorsed andmed: harva, pikaajalisel kasutamisel, esineb seerumi transaminaaside aktiivsuse asümptomaatiline suurenemine. Ravimi tühistamine viib sel juhul ensüümi aktiivsuse normaliseerumiseni. Võib-olla leukopeenia ja trombotsütopeenia areng, samuti kolesterooli taseme tõus vereseerumis. Pärast sertraliinravi lõpetamist on harva kirjeldatud ärajätusündroomi juhtumeid. Ilmneda võivad paresteesiad, hüpesteesiad, depressiooni sümptomid, hallutsinatsioonid, agressiivsed reaktsioonid, psühhomotoorne agitatsioon, ärevus või psühhoosi sümptomid, mida ei saa eristada põhihaiguse sümptomitest.

Üleannustamine
Sertraliini üleannustamise tõsiseid sümptomeid ei tuvastatud isegi siis, kui ravimit määrati suurtes annustes. Kuid samaaegsel manustamisel teiste ravimite või alkoholiga võib tekkida tõsine mürgistus kuni kooma ja surmani. Üleannustamine võib põhjustada serotoniini sündroomi koos iivelduse, oksendamise, unisuse, tahhükardia, agitatsiooni, pearingluse, psühhomotoorse agitatsiooni, kõhulahtisuse, suurenenud higistamise, müokloonuse ja hüperrefleksiaga. Ravi: Spetsiifilisi antidoote ei ole. Vajalik on intensiivne hooldusravi ja keha elutähtsate funktsioonide pidev jälgimine. Oksendamise esilekutsumine ei ole soovitatav. Aktiivsöe manustamine võib olla tõhusam kui maoloputus. Hingamisteed tuleb säilitada. Sertraliinil on suur jaotusruumala ja seetõttu võib suurenenud diurees, dialüüs, hemoperfusioon või vereülekanne olla ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega
Pimosiid – sertraliini ja pimosiidi kombineeritud kasutamisel suurenes pimosiidi tase, kui seda manustati üks kord väikeses annuses (2 mg). Pimosiidi taseme tõus ei olnud seotud EKG muutustega. Kuna selle koostoime mehhanism ei ole teada ja pimosiidil on kitsas terapeutiline indeks, on pimosiidi ja sertraliini samaaegne kasutamine vastunäidustatud.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d). Sertraliini ja MAOI-de (sealhulgas selektiivse toimega (selegiliin) MAOI-de ja pöörduva toimega (moklobemiid, aga ka linesoliid)) samaaegsel kasutamisel on täheldatud tõsiseid tüsistusi. Serotoniinisündroomi tekkimine (hüpertermia, jäikus, müokloonus, labiilsus autonoomse närvisüsteemi (hingamisnäitajate kiired kõikumised) on võimalikud. ja kardiovaskulaarsüsteem), vaimse seisundi muutused, sh suurenenud ärrituvus, väljendunud agitatsioon, segasus, mis mõnel juhul võib muutuda deliiriusseisundiks või koomaks). neuronite omastamine. monoamiinidest või vahetult pärast nende eemaldamist.
Kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid ja etanool.
Tähelepanu nõuab sertraliini ja kesknärvisüsteemi pärssivate ainete kombineeritud kasutamine, samuti on sertraliinravi ajal keelatud alkohoolsete jookide ja alkoholi sisaldavate preparaatide kasutamine. Etanooli, karbamasepiini, haloperidooli või fenütoiini toime kognitiivsele ja psühhomotoorsele funktsioonile tervetel inimestel ei tugevnenud; sertraliini ja alkoholi koosmanustamine ei ole siiski soovitatav.
Kaudse toimega antikoagulandid (earfariin) - kui neid manustatakse koos sertraliiniga, pikeneb protrombiiniaeg veidi, kuid statistiliselt oluliselt - sellistel juhtudel on soovitatav kontrollida protrombiiniaega sertraliinravi alguses ja pärast seda. selle tagasivõtmine.

erijuhised
Sertraliini ei tohi manustada koos MAOI-ga ega 14 päeva jooksul pärast MAOI-ravi lõpetamist. Sarnaselt ei määrata MAOI-d pärast sertraliini ärajätmist 14 päevaks.
Serotoniini sündroom ja pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) kasutamisel kirjeldatakse serotoniini sündroomi (SS) ja maliigse neuroleptilise sündroomi (NMS) väljakujunemise juhtumeid, mille risk suureneb, kui SSRI-sid kombineeritakse teiste serotoniinergiliste ravimitega (sh triptaanidega). ravimitena, mis mõjutavad serotoniini metabolismi (sh monoamiini oksüdaasi inhibiitorid), antipsühhootikumid ja teised dopamiini retseptori antagonistid. SS-i manifestatsioonid võivad hõlmata muutusi vaimses seisundis (eriti agitatsioon, hallutsinatsioonid, kooma), autonoomset labiilsust (tahhükardia, vererõhu kõikumised, hüpertermia), muutusi neuromuskulaarses ülekandes (hüperrefleksia, liigutuste koordinatsiooni häired) ja/või seedetrakt.sooletrakt (iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus). Mõned SS-i ilmingud, sealhulgas hüpertermia, lihaste jäikus, autonoomne labiilsus koos eluliste näitajate kiire kõikumise võimalusega ja vaimse seisundi muutused, võivad sarnaneda MNS-i sümptomitega. Patsiente on vaja jälgida SS ja NMS kliiniliste ilmingute tekke suhtes.
Teised serotonergilised ained – Sertraliini manustamisel koos teiste serotonergilise neurotransmissiooniga ravimitega, nagu trüptofaan, fenfluramiin või 5-HT agonistid, tuleb olla ettevaatlik. Arvestades farmakodünaamiliste koostoimete tõenäosust, tuleks selline koosmanustamine võimaluse korral välistada.
Üleminek teistelt selektiivsetelt serotoniini tagasihaarde inhibiitoritelt (SSRI-d), antidepressantidelt või obsessiivsetelt ravimitelt. Kliiniliste uuringute kogemus, mille eesmärk oli määrata optimaalne aeg, mis kulub patsientide üleviimiseks teistelt antidepressantidelt ja obsessionaalsetelt ravimitelt sertraliinile, on piiratud. Üleminekul tuleb olla ettevaatlik, eriti pikatoimelistelt ravimitelt nagu fluoksetiin. Vajalikku intervalli ühe selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitori ärajätmise ja teise sarnase ravimi kasutamise alustamise vahel ei ole kindlaks tehtud. Tuleb märkida, et sertraliini kasutamise kogemus elektrokonvulsiivset ravi saavatel patsientidel puudub.
Sellise kombineeritud ravi võimalikku edu või riski ei ole uuritud. Puuduvad kogemused sertraliini kasutamisega krampliku sündroomiga patsientidel, seetõttu tuleb selle kasutamist ebastabiilse epilepsiaga patsientidel vältida ning kontrollitud epilepsiaga patsiente tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Kui tekivad krambid, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Depressiooni all kannatavatel patsientidel on oht enesetapukatseteks. See oht püsib kuni remissiooni tekkimiseni. Seetõttu peavad patsiendid ravi algusest kuni optimaalse kliinilise efekti saavutamiseni olema pideva meditsiinilise järelevalve all.
Maania/hüpomaania aktiveerimine. Kliinilistes uuringutes enne sertraliini turule toomist täheldati hüpomaaniat ja maaniat ligikaudu 0,4%-l sertraliini saanud patsientidest. Maania/hüpomaania aktiveerumisjuhtumeid on kirjeldatud ka vähesel osal maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidest, keda ravitakse teiste antidepressantide või obsessionaalsete ravimitega.
Kasutamine maksapuudulikkuse korral. Sertraliin biotransformeerub maksas aktiivselt. Farmakokineetilise uuringu kohaselt pikenes sertraliini korduval manustamisel stabiilse kopsutsirroosiga patsientidele ravimi poolväärtusaeg ning AUC (kontsentratsiooni/aja kõvera alune pindala) ja maksimaalne kontsentratsioon suurenes peaaegu kolm korda. ravimit täheldati võrreldes tervete inimestega. Plasmavalkudega seondumises kahe rühma vahel olulisi erinevusi ei olnud. Sertraliini tuleb maksahaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendile ravimi väljakirjutamisel tuleb arutada, kas on soovitatav annust vähendada või ravimi võtmise vahelist intervalli pikendada.
Kasutamine neerupuudulikkuse korral
Sertraliin läbib aktiivse biotransformatsiooni, seetõttu eritub see uriiniga muutumatul kujul väikestes kogustes. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 30-60 ml/min) ja mõõduka või raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirens 10-29 ml/min) patsientidel on sertraliini farmakokineetilised parameetrid (AUC0-24 ja Cmax) korduva manustamise korral. selle tarbimine ei erinenud oluliselt kontrollrühma omast. Kõigis rühmades oli ravimi poolväärtusaeg sama, samuti ei esinenud erinevusi plasmavalkudega seondumises. Selle uuringu tulemused viitavad sellele, et sertraliini ebaolulist neerude kaudu eritumist arvestades ei ole annuse kohandamine neerupuudulikkuse raskusastme tõttu vajalik.
Patoloogiline verejooks/hemorraagia
Ettevaatus on soovitatav selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite määramisel koos ravimitega, millel on teadaolevalt trombotsüütide funktsiooni muutev võime, samuti patsientidele, kellel on anamneesis hemorraagilisi haigusi.
Hüponatreemia
Sertraliinravi ajal võib tekkida mööduv hüponatreemia. See areneb sageli eakatel patsientidel, samuti diureetikumide või paljude teiste ravimite võtmisel. Sarnane kõrvaltoime on seotud antidiureetilise hormooni sobimatu sekretsiooni sündroomiga. Sümptomaatilise hüponatreemia tekkega tuleb sertraliini kasutamine katkestada ja määrata piisav ravi, mille eesmärk on korrigeerida vere naatriumisisaldust. Hüponatreemia tunnuste ja sümptomite hulka kuuluvad peavalu, keskendumisraskused, mäluhäired, nõrkus ja ebastabiilsus, mis võib viia kukkumiseni. Raskematel juhtudel võivad tekkida hallutsinatsioonid, minestamine, krambid, kooma, hingamisseiskus ja surm.
Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele:
Sertraliini määramisega ei kaasne reeglina psühhomotoorsete funktsioonide rikkumist. Kuid selle samaaegne kasutamine teiste ravimitega võib põhjustada tähelepanu ja liigutuste koordineerimise halvenemist. Seetõttu ei ole sertraliinravi ajal soovitatav juhtida sõidukeid, erivarustust ega tegeleda suurenenud riskiga tegevustega.

Parim enne kuupäev:
5 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Säilitamistingimused
Temperatuuril mitte üle 30 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

, antidepressant . Kõige sagedamini on sellel komponendil põhinevad ravimid ette nähtud obsessiiv-kompulsiivsed häired . 2009. aasta sarnaste ravimite uuringu järgi üks neljast populaarseimast uue põlvkonna antidepressandist.

Ravimi töötas välja farmaatsiaettevõte Pfizer . Aine on saadud tametraliin - katehhoolamiinide tagasihaarde inhibiitor, mida algselt taheti kasutada meditsiinipraktikas, kuid leiti soovimatuid kõrvaltoimeid. Erinevalt tametraliinist on ainel molekulis kaks täiendavat klooriaatomit. Ühendi molekulmass = 306,3 grammi mooli kohta.

Kõige sagedamini on meditsiiniliste preparaatide koostises aine vesinikkloriidi kujul. Vesinikkloriid sertraliin See on valge kristalne pulber, mis lahustub halvasti isopropüüleeter ja vees, kuid lahustub hästi etüülalkohol .

Ravimit toodetakse suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul.

farmakoloogiline toime

Antidepressant .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Tööriistal on spetsiifilise serotoniini tagasihaarde inhibiitori omadused, see suurendab toimet neurotransmitter närvisüsteemile. Samuti on ravimil nõrk mõju tagasihaardele ja norepinefriin . Terapeutiliste annuste kasutamisel blokeerib aine serotoniini omastamist.

Ravimi mõju all suureneb oluliselt närviimpulsside serotonergiline ülekanne, mille tagajärjel adrenergiline aktiivsus on pärsitud. Serotoniin aeglustab spetsiifiliste neuronite ergastumist medulla pikliku keskjoonel, suurendab sinise tuuma aktiivsust ja vähendab töö intensiivsust postsünaptiline beeta- ja presünaptilised alfa2-adrenergilised retseptorid .

Sertraliin ei tekita sõltuvust võõrutussündroom ja narkomaania. Ei ole psühhostimulant , m-antikolinergiline või rahusti. Ravim ei mõjuta negatiivselt südamelihase tööd. Pärast ravimi võtmist jääb sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsus samale tasemele ja psühhomotoorne aktiivsus jääb muutumatuks.

Ravimit võrreldakse soodsalt tritsüklilised antidepressandid mis ei too kaasa patsiendi kehakaalu tõusu. Samuti tööriist palju vähemal määral kui teised SSRI põhjustab depressiooni faaside ümberpööramist – hüpomaanilist seisundit. Ravim ei mõjuta m-holino- ,dopamiin , serotoniin , GABA- , mitte-diasepiin või histamiini retseptorid .

Tablettide süstemaatilisel kasutamisel täheldatakse ravi mõju 7-8 päeva pärast ravi algust, suureneb oluliselt 14-30 päeva jooksul, saavutab maksimumi 3 kuu pärast.

Ravimil on kõrge imendumisvõime, kuid imendumisprotsess ise on aeglasem kui teistel ravimitel. Biosaadavus suureneb koos toiduga. Toimeaine tase vereplasmas saavutab maksimaalse väärtuse umbes 2 nädalaga. Maksimaalne kontsentratsioon ja AUC suurenemine võrdeliselt võetud annusega. Teised farmakokineetilised parameetrid on lineaarsed. Poolväärtusaeg on umbes 30 tundi. Ravimil on kõrge seonduvus plasmavalkudega - kuni 98%.

Ravim metaboliseerub maksas, mille tulemusena moodustuvad esimesel passaažil aktiivsed ja inaktiivsed metaboliidid ( N-desmetüülsertraliin ). Lisaks jätkavad ühendid aktiivset biotransformatsiooni. Selle tulemusena eritub ravim organismist neerude ja väljaheitega (muutumatul kujul alla kahe kümnendiku protsendi).

Noorukitel ja eakatel patsientidel ei erine farmakokineetilised parameetrid põhirühmast. Kuid ravi ajal OKR lastel on soovitatav annust kohandada, et vältida aine kuhjumist ja liigsete kontsentratsioonide tekkimist vereplasmas. Patsientidel, kes põevad, aine plasma poolväärtusaeg ja AUC suurendama.

Näidustused kasutamiseks

Sertraliin on ette nähtud:

raviks ja ennetamiseks, kaasa arvatud need, millega kaasneb ärevus;
traumajärgse stressihäirega patsiendid;
juures OKR (kaasa arvatud kaasasolevad Tourette'i sündroom );
paanikahäiretega patsiendid;
seotud paanikahäirega agorafoobia .

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud kasutamiseks:

erilise tundlikkusega reaktsioonide esinemisel toimeaine suhtes;
imetavad emad;
teraapia ajal MAO inhibiitorid , fenfluramiin või ;
alla 6-aastased lapsed.

Ravimi määramisel järgmistele patsientide rühmadele on soovitatav olla eriti ettevaatlik:

patsientidel neuroloogilised häired (, vaimne alaareng);
maniakaalsetes seisundites patsiendid;
rasedad naised;
maksa- või neeruhaigustega;
kannatavad isikud anoreksia või vähenenud kehakaaluga.

Kõrvalmõjud

Sertraliiniga ravi ajal võivad teil tekkida:

peavalu, , unetus , liigutuste koordinatsiooni häired, segasus, mäluhäired, paresteesia ;
alandada või täiendada vererõhk , valu rinnus, südamepekslemine, aneemia , hüponatreemia ;
dis- ja hüpokineesia , ataksia , krambihoogude aktiivsuse suurenemine, müdriaas , mitmesugused ekstrapüramidaalsed häired , ärevustunne, psühhoos ;
harva - kollaps , ;
agressiivsus, apaatia, emotsionaalne ebastabiilsus, depersonaliseerimine , somnambulism ;
suu limaskesta kuivus, isutus, anoreksia ;
harva - söögiisu suurenemine või valu kõhus;
paranoilised mõtted ja teod hüperesteesia ;
, nahalööbed, naha sügelus ja punetus, turse, eksudatiivne multiformne erüteem ;
spasmid sisse seedetrakti , maksaensüümide taseme tõus, kollatõbi , ;
glossiit , iiveldus ;
survetunne rinnus, vähenenud seksuaalne aktiivsus, hilinenud ejakulatsioon, anorgasmia ;
, günekomastia , galaktorröa , priapism ;
artralgia , higistamine, kaalulangus, lümfadenopaatia , võõrutussündroom .

Sertraliin, kasutusjuhend (meetod ja annus)

Ravim on ette nähtud sees. Sõltuvalt haigusest on raviskeem erinev.

Sertraliini juhised

Reeglina on üle 12-aastaste patsientide algannus suurusjärgus 25-50 mg. Tablette võetakse üks kord päevas, hommikul või enne magamaminekut.

Kui pärast mõnenädalast ravi patsiendi seisund ei parane, suurendatakse annust järk-järgult 50 mg võrra nädalas. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Alakaalulistel või 6–12-aastastel lastel soovitatakse ravi alustada 25 mg ravimiga päevas, seejärel annust järk-järgult suurendada.

Sertraliin, kasutusjuhend paanikahäirete korral

Soovitatav algannus on 25 mg päevas. Seejärel suurendatakse annust nädala jooksul 50 mg-ni. Pärast seisundi paranemist kasutage säilitusravina minimaalset efektiivset annust.

Sertraliin obsessiiv-kompulsiivse häire raviks

13–17-aastastele lastele ja noorukitele määratakse 50 mg päevas, 6-aastastele lastele - 25 mg päevas. Vajadusel suurendatakse ööpäevast annust 200 mg-ni. Ravikuur on kuni 3 kuud.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise korral areneb serotoniini sündroom . Selle aine üleannustamise nähud: ärevus, iiveldus, tahhükardia ja muutused elektrokardiogrammis, uimasus , müdriaas , kõhulahtisus , higistamine , hüperrefleksia , tugev psühhomotoorne agitatsioon. Selle tulemusena võivad patsiendil tekkida käitumis- ja emotsionaalsed muutused, enesetapumõtted ja kalduvused.

Ravina pestakse magu ja kasutatakse oksendamist soodustavaid ravimeid. Patsient peab tagama hingamisteede normaalse läbilaskvuse, südame ja maksa töö. ja sunnitud on ebaefektiivsed.

Interaktsioon

Ravimi kombineeritud manustamine ja liitiumi soolad võib viia võimenduseni.

Sertraliin on inhibiitor CYP2D6 isoensüüm , võib ravim põhjustada selliste ravimite kontsentratsiooni tõusu veres, mille metabolism sõltub CYP2D6 .

Ravimite kombinatsioon koos antikoagulandid võib kaasa tuua märkimisväärse kasvu PTI.

Vähendab märkimisväärselt sertraliini kliirensit.

Aine on võimeline vereplasmast välja tõrjuma teisi ravimeid, häirides nende seondumist plasmavalkudega ja vähendades seeläbi nende efektiivsust.

MAO inhibiitorid ( , selegin ) koos ravimiga aitavad kaasa arengule serotoniini sündroom .

See aine suurendab kontsentratsiooni desipramiin jagamisel.

Müügitingimused

Teil peab olema arstilt retsept.

Säilitamistingimused

Tablette võib hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 30 kraadi Celsiuse järgi. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

erijuhised

Ravi kestuse määrab raviarst, sõltuvalt patsiendi seisundist. Mõnikord pärast ravi lõpetamist tekib patsiendil haiguse ägenemine.

Äärmiselt ettevaatlikult on aine ette nähtud patsientidele, kellel on ravimisõltuvus, sealhulgas anamneesis.

Te ei saa ravi kombineerida elektrišoki ravi .

Pärast tühistamist MAO inhibiitorid patsiendile sertraliini manustamiseks kulub 14 päeva.

Ravi ajal ei tohi ravimit juhtida.

Patsiendid, kes on seisundis depressioon enesetapukatsete riski vähendamiseks soovitatakse rangelt jälgida.

midriaz , mis on ravimi võtmise kõrvalmõju, võib provotseerida suletudnurga glaukoom .

lapsed

Lastel viiakse ravimteraapia läbi äärmise ettevaatusega. Puuduvad piisavad ja hästi kontrollitud uuringud ravimi ohutuse kohta pediaatrilises praktikas.

Eakad

Alkoholiga

Ravi ajal ei tohi te alkoholi juua.

Raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine rasedatel on võimalik pärast arstiga konsulteerimist. Samuti on soovitatav hoiduda rinnaga toitmisest. Ei ole kindlalt teada, kas ravim eritub rinnapiima piisavas koguses, et last kahjustada.

Uurimise käigus ei mutageenne või teratogeenne ravimi mõju lootele. Päevase annuse suurendamisega 2–10 korda põhjustas aine aga südame luukoe arengu viivituse, vastsündinute ellujäämise vähenemise.

(Sertraliini analooge) sisaldavad ravimid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Sertraliini struktuurianaloogid: , Deprefolt, Aleval, Lustral, Seralin, Serenata, Sertiva, Sertraliinvesinikkloriid, Misol, Zalox, Zosert, Emoton, Sertran, Setaloft, Torin, Mistral.

Antidepressant

Toimeaine

Sertraliin (vesinikkloriidina) (sertraliin)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Kaetud tabletid valge või peaaegu valge, kapslikujuline, kaksikkumer, ühel küljel eraldusjoon; vaheajal - valge või peaaegu valge.

Abiained: mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, hüdroksüpropüültselluloos, polüsorbaat, magneesiumstearaat.

Kesta koostis: hüpromelloos, propüleenglükool, titaandioksiid.

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (5) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Antidepressant. Selektiivsed tagasihaarde inhibiitorid (5-HT). Sellel on väike mõju norepinefriini ja dopamiini tagasihaardele. Terapeutilistes annustes blokeerib sertraliin serotoniini omastamist inimese trombotsüütide poolt. Sertraliinil puudub afiinsus muskariini, serotoniini, dopamiini, adrenergiliste, histamiini, GABA või bensodiasepiini retseptorite suhtes. Sellel ei ole stimuleerivat, rahustavat ega antikolinergilist toimet.

Antidepressantne toime ilmneb sertraliini regulaarse kasutamise teise nädala lõpuks, samas kui maksimaalne toime saavutatakse alles 6 nädala pärast.

Erinevalt tritsüklilistest antidepressantidest ei põhjusta sertraliin kehakaalu tõusu. Sertraliin ei põhjusta vaimset ega füüsilist uimastisõltuvust.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast ravimi sissevõtmist on sertraliini imendumine seedetraktist märkimisväärne, kuid see toimub aeglaselt. C max veres saavutatakse 4,5-8,4 tunniga Biosaadavus söögi ajal suureneb 25%, samas kui aeg C max saavutamiseni lüheneb.

Levitamine

C ss ühekordse päevase tarbimisega vereplasmas saavutatakse nädala jooksul. Sertraliini seonduvus plasmavalkudega on 98%. Vd >20 l/kg.

Sertraliin eritub rinnapiima. Puuduvad andmed selle läbilaskvuse kohta läbi platsentaarbarjääri.

Ainevahetus ja eritumine

Sertraliin metaboliseerub ulatuslikult "esimese läbimise" käigus läbi maksa, läbides N-demetülatsiooni. Selle peamine metaboliit N-desmetüülsertraliin on vähem aktiivne kui lähteühend. Metaboliidid erituvad uriini ja väljaheitega võrdsetes kogustes. Umbes 0,2% sertraliinist eritub neerude kaudu muutumatul kujul. T 1/2 on 22-36 tundi ja ei sõltu vanusest ega soost. N-desmetüülsertraliini puhul on see näitaja 62–104 tundi.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Maksafunktsiooni kahjustuse korral suurenevad T 1/2 ja AUC.

Olenemata neerupuudulikkuse raskusastmest ei muutu sertraliini farmakokineetika selle pideval kasutamisel.

Sertraliin ei allu dialüüsile.

Näidustused

- erinevate etioloogiate depressioon (ravi ja ennetamine);

- obsessiiv-kompulsiivsed häired (OCD);

- paanikahäire (koos agorafoobiaga või ilma);

- posttraumaatiline stressihäire (PTSD).

Vastunäidustused

- ebastabiilne epilepsia;

- laste vanus kuni 6 aastat;

- Rasedus;

- laktatsiooniperiood;

- sertraliini ja MAO inhibiitorite kombineeritud kasutamine (ühe ravimi asendamisel teisega peaksite hoiduma antidepressantide võtmisest 14 päeva jooksul);

- sertraliini kombineeritud kasutamine trüptofaani või fenfluramiiniga;

- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

FROM ettevaatust ravimit tuleks kasutada aju orgaaniliste haiguste (sh vaimne alaareng), maniakaalsete seisundite, epilepsia, maksa- ja / või neerupuudulikkuse, kehakaalu languse korral.

Annustamine

Täiskasvanud juures depressioon ja OCD ravim on ette nähtud algannuses 50 mg 1 kord päevas hommikul või õhtul. Päevast annust võib järk-järgult, mitte varem kui nädal hiljem, suurendada 50 mg-lt maksimaalse ööpäevase annuseni 200 mg.

Kell paanikahäire ja PTSD algannus on 25 mg 1 kord päevas hommikul või õhtul. Nädala pärast saate annust suurendada 50 mg-ni üks kord päevas ja seejärel järk-järgult, mitte varem kui nädal hiljem, võib ööpäevast annust suurendada 50 mg-lt maksimaalse ööpäevase annuseni 200 mg.

Rahuldav ravitulemus saavutatakse tavaliselt 7 päeva pärast ravi algusest. Täieliku terapeutilise toime saavutamiseks on aga vajalik ravimi regulaarne manustamine 2-4 nädala jooksul. Kell OCD ravi hea tulemuse saavutamiseks võib kuluda 8-12 nädalat. Minimaalne annus, mis annab ravitoime, säilitatakse edaspidi säilitusannusena.

lapsed juures OKR

Kell eakad patsiendid

Kell raske maksafunktsiooni häire ravimi annust tuleb vähendada või annuste vahelisi intervalle suurendada.

Kell neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid erilist annust ei ole vaja valida.

Kõrvalmõjud

Seedesüsteemist: suukuivus, isutus (harva - suurenemine), kuni anoreksiani, düspeptilised häired (kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus); pikaajalisel kasutamisel 0,8% juhtudest - asümptomaatiline transaminaaside aktiivsuse suurenemine vereseerumis (ravimi katkestamisel ensüümide aktiivsus normaliseerub).

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: unisus, peavalu, pearinglus, treemor, unetus, ärevus, agitatsioon, hüpomaania, maania, kõnnihäired, nõrkus. Liikumishäireid täheldati sagedamini patsientidel, kellel oli viiteid nende esinemisele anamneesis või antipsühhootikumide samaaegsel kasutamisel.

Endokriinsüsteemist: ejakulatsioonihäired, libiido langus, menstruaaltsükli häired, hüperprolaktineemia, galaktorröa.

Ainevahetuse poolelt: suurenenud higistamine, kehakaalu langus; 0,8% (sagedamini eakatel patsientidel, samuti diureetikumide või mitmete teiste ravimite võtmisel) - mööduv hüponatreemia (see kõrvaltoime on seotud ADH sobimatu sekretsiooni sündroomiga).

Dermatoloogilised reaktsioonid: naha punetus, nahalööve; harva - multiformne erüteem.

Kui ravi lõpetatakse: harva - võõrutussündroom: võimalik paresteesia, hüpoesteesia, depressiooni sümptomid, hallutsinatsioonid, agressiivsed reaktsioonid, psühhomotoorne agitatsioon, ärevus või psühhoosi sümptomid, mida ei saa eristada põhihaiguse sümptomitest.

Üleannustamine

Sümptomid: Sertraliini üleannustamise tõsiseid sümptomeid ei tuvastatud isegi siis, kui ravimit manustati suurtes annustes. Siiski, kui seda kasutatakse samaaegselt teiste ravimite või etanooliga, võib tekkida tõsine mürgistus. Üleannustamine võib põhjustada serotoniini sündroomi koos iivelduse, oksendamise, unisuse, tahhükardia, agitatsiooni, pearingluse, psühhomotoorse agitatsiooni, kõhulahtisuse, suurenenud higistamise, müokloonuse ja hüperrefleksiaga.

Ravi: spetsiifilisi antidoote pole. Vajalik on intensiivne hooldusravi ja keha elutähtsate funktsioonide pidev jälgimine. Oksendamise esilekutsumine ei ole soovitatav. Aktiivsöe manustamine võib olla tõhusam kui maoloputus. Hingamisteed tuleb säilitada. Sertraliinil on suur V d , mistõttu suurenenud diurees, dialüüs, hemoperfusioon või vereülekanne ei pruugi olla tõhusad.

ravimite koostoime

Ravimi Serenata ja MAO inhibiitorite, nii selektiivse toimega (selegiliin) kui ka pöörduva toimega (moklobemiid) samaaegsel kasutamisel võivad tekkida rasked tüsistused, sealhulgas serotoniini sündroom. Sarnased tüsistused, mis mõnikord lõppevad surmaga, tekivad MAO inhibiitorite määramisel ravi ajal antidepressantidega, mis pärsivad monoamiinide neuronite omastamist, või vahetult pärast nende ärajätmist. Selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite ja MAO inhibiitorite samaaegsel kasutamisel ilmnevad: hüpertermia, jäikus, müokloonus, autonoomse närvisüsteemi labiilsus (hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteemi parameetrite kiired kõikumised), vaimse seisundi muutused, sealhulgas suurenenud ärrituvus. , tugev agitatsioon, segasus, mis mõnel juhul võib minna deliiriumi või koomasse.

Kumariini ja sertraliini derivaatide ühisel määramisel pikeneb protrombiiniaeg märkimisväärselt (protrombiiniaega on soovitatav kontrollida Serenata-ravi alguses ja pärast selle ärajätmist).

Farmakokineetiline koostoime

Sertraliin seondub plasmavalkudega. Seetõttu on vaja arvestada selle koostoime võimalusega teiste valkudega seonduvate ravimitega (näiteks diasepaami, tolbutamiidi ja).

Samaaegsel kasutamisel tsimetidiiniga täheldatakse sertraliini kliirensi olulist vähenemist. Pikaajalise ravi korral sertraliiniga annuses 50 mg päevas, samaaegsel kasutamisel, täheldatakse desipramiini plasmakontsentratsiooni tõusu, mis metaboliseerub CYP2D6 isoensüümi osalusel.

Eksperimentaalsetes uuringutes ravimite koostoimete uurimiseks in vitro näidati, et CYP3A3 / 4 isoensüümide osalusel toimuvad metaboolsed protsessid - endogeense kortisooli beeta-hüdroksüülimine ning metabolism ja terfenadiin - ei muutu sertraliini pikaajalisel manustamisel annus 200 mg / päevas. Tolbutamiidi, fenütoiini ja varfariini plasmakontsentratsioonid ei muutu ka sertraliini pikaajalisel manustamisel samas annuses. Seega võib järeldada, et sertraliin ei inhibeeri CYP2C9 isoensüümi aktiivsust.

Sertraliin ei mõjuta diasepaami kontsentratsiooni vereseerumis, mis näitab CYP2C19 isoensüümi inhibeerimise puudumist.

In vitro uuringute kohaselt sertraliin praktiliselt ei mõjuta või inhibeerib minimaalselt CYP1A2 isoensüümi.

Liitiumi farmakokineetika sertraliini samaaegsel kasutamisel ei muutu, kuid sellistel juhtudel täheldatakse sagedamini treemorit. Lisaks teiste selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite määramisele nõuab sertraliini kombineeritud kasutamine ravimitega, mis mõjutavad serotoniini ülekannet (nt liitium), suuremat ettevaatust. Asendades ühe neuronaalse serotoniini tagasihaarde inhibiitori teisega, puudub vajadus "väljapesuperioodi" järele. Siiski tuleb ravikuuri muutmisel olla ettevaatlik.

Trüptofaani või fenfluramiini samaaegset manustamist sertraliiniga tuleb vältida.

Sertraliin põhjustab mikrosomaalsete maksaensüümide minimaalset indutseerimist. Sertraliini ja antipüriini samaaegne manustamine annuses 200 mg põhjustab antipüriini T 1/2 märkimisväärset vähenemist, kuigi seda esineb ainult 5% juhtudest.

Sertraliini samaaegne kasutamine ei muuda beeta-adrenoblokeerivat toimet.

Sertraliini samaaegsel kasutamisel annuses 200 mg / päevas koos glibenklamiidi või digoksiiniga ei ole ravimite koostoimeid tuvastatud.

erijuhised

Sertraliini ei tohi manustada 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist MAO inhibiitoritega. MAO inhibiitoreid ei määrata 14 päeva jooksul pärast sertraliini ärajätmist.

Elektrokonvulsiivset ravi saavatel patsientidel puudub Serenata kasutamise kogemus. Sellise kombineeritud ravi võimalikku edu või riski ei ole uuritud.

Depressiooni all kannatavatel patsientidel on oht enesetapukatseteks. See oht püsib kuni remissiooni tekkimiseni. Seetõttu peavad patsiendid ravi algusest kuni optimaalse kliinilise efekti saavutamiseni olema pideva meditsiinilise järelevalve all.

Ravimi Serenata ja kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite samaaegsel kasutamisel on vajalik eriline ettevaatus ja patsiendi seisundi hoolikas jälgimine.

Pediaatriline kasutamine

Raviperioodil on alkohol keelatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Sertraliini määramisega ei kaasne reeglina psühhomotoorsete funktsioonide rikkumist. Kuid selle samaaegne kasutamine teiste ravimitega võib põhjustada tähelepanu ja liigutuste koordineerimise halvenemist. Seetõttu ei ole sertraliinravi ajal soovitatav juhtida sõidukeid, erivarustust ega tegeleda suurenenud riskiga tegevustega.

Rasedus ja imetamine

Serenata ohutuse kohta raseduse ajal ei ole läbi viidud piisavaid ja rangelt kontrollitud kliinilisi uuringuid. Ravimi määramine rasedatele naistele on vastunäidustatud.

Reproduktiivses eas naised keda eeldatavasti ravitakse Serenataga, peavad kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid.

Sertraliin eritub rinnapiima. Puuduvad usaldusväärsed andmed sertraliini kasutamise ohutuse kohta imetamise ajal. Seetõttu tuleb vajadusel ravimi määramine rinnaga toitmine lõpetada.

Rakendus lapsepõlves

Ravim on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

Üle 6-aastastel lastel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

lapsed juures OKR ravim määratakse sõltuvalt vanusest. Sest lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat algannus on 25 mg 1 kord päevas hommikul või õhtul. Nädala pärast võib annust suurendada 50 mg-ni 1 kord päevas. Sest lapsed ja noorukid vanuses 12 kuni 17 aastat algannus on 50 mg 1 kord päevas, hommikul või õhtul. Päevast annust võib järk-järgult, mitte varem kui nädal hiljem, suurendada 50 mg-lt maksimaalse ööpäevase annuseni 200 mg. Üleannustamise vältimiseks tuleb arvestada laste väiksema kehakaaluga võrreldes täiskasvanutega ning annuse suurendamisel üle 50 mg päevas on vajalik selle kategooria patsientide hoolikas jälgimine ja ravimi kasutamine tuleb katkestada esimesed üleannustamise nähud.

Sertraliin INN

Rahvusvaheline nimi: Sertraliin

Annustamisvorm: kaetud tabletid

Keemiline nimetus:

(1S, 4S)-4-(3,4-diklorofenüül)-1,2,3,4-tetrahüdro-N-metüül-1-naftüülamiin (vesinikkloriidina)

Farmakoloogiline toime:

Antidepressant, spetsiifiline serotoniini tagasihaarde inhibiitor, tugevdab selle toimet, avaldab vähe mõju norepinefriini ja dopamiini tagasihaardele; terapeutilistes annustes blokeerib serotoniini omastamist inimese trombotsüütides. Serotoniini tagasihaarde aktiivsuse pärssimine suurendab serotoniini ülekannet, mis põhjustab järgnevat adrenergilise aktiivsuse pärssimist sinakas lookuses (locus ceruleus). Sertraliin pärsib ka serotoniini neuronite ergastamist õmbluspiirkonnas (pikliku medulla keskjoon); mis viib algselt locus coeruleuse aktiivsuse suurenemiseni, millele järgneb postsünaptiliste beeta-adrenergiliste retseptorite ja presünaptiliste alfa2-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vähenemine. See ei põhjusta uimastisõltuvust, ei oma psühhostimuleerivat, rahustavat, m-antikolinergilist ja kardiotoksilist toimet, ei muuda psühhomotoorset aktiivsust. Serotoniini omastamise selektiivse pärssimise tõttu ei suurenda see sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust. Ei oma afiinsust m-kolinergiliste, serotoniini (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), dopamiini, adreno-, histamiini, GABA- või bensodiasepiini retseptorite suhtes; ei inhibeeri MAO-d. Erinevalt tritsüklilistest antidepressantidest ei tõsta see depressiooni või obsessiiv-kompulsiivsete häirete (obsessiiv-kompulsiivsete häirete) ravis kehakaalu. Esialgne toime ilmneb 7 päeva jooksul, täielik - 2-4 nädala pärast.

Farmakokineetika:

Imendumine on kõrge (kuid aeglase kiirusega). Toidukordade ajal suureneb biosaadavus 25%. TCmax suukaudsel manustamisel 50-200 mg 1 kord päevas 14 päeva jooksul - 4,5-8,4 tundi Cmax ja AUC on proportsionaalsed annusega vahemikus 50-200 mg sertraliini 1 kord päevas 14 päeva jooksul, samas kui farmakokineetika on lineaarne ilmneb sõltuvus. Toit suurendab Cmax-i 25% ja veidi - AUC-d, lühendab TCmax-i. Side plasmavalkudega - 98%. Metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa. Peamine metaboliit N-desmetüülsertraliin on 20 korda vähem aktiivne kui sertraliin in vitro ja on tegelikult in vivo depressioonimudelite inaktiivne. Nii sertraliin kui ka N-desmetüülsertraliin läbivad oksüdatiivse deaminatsiooni, millele järgneb redutseerimine, hüdroksüülimine ja glükuroniidi sidumine. T1 / 2 sertraliin - 22-36 tundi, metaboliit - 62-104 tundi Pärast 1-nädalast ravi toimub ravimi kahekordne kumulatsioon enne Css-i tekkimist. Maksatsirroosiga patsientidel suurenevad ravimi T1/2 ja AUC võrreldes tervete inimestega. See eritub seedetrakti kaudu, neerude kaudu.

Näidustused:

Depressiivsed seisundid (sealhulgas need, millega kaasneb ärevus); esmaste või krooniliste depressiooniepisoodide ennetamine; obsessiiv-kompulsiivsed häired; paanikahäire.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus, rasedus; laktatsiooniperiood, samaaegne MAO inhibiitorite määramine C ettevaatust. Neuroloogilised häired (sh vaimne alaareng), maniakaalsed seisundid, epilepsia, maksa- ja/või neerupuudulikkus, kehakaalu langus, lapsepõlv.

Annustamisrežiim:

Sees, 50 mg, 1 kord päevas hommikul või õhtul, olenemata söögist. Kui toime puudub, on võimalik annust järk-järgult (mitme nädala jooksul) suurendada 200 mg-ni päevas (50 mg võrra nädalas). Mõned arstid soovitavad algannuseks 25 mg päevas 1–2 päeva jooksul. Paanikahäired: algannus - 25 mg / päevas, millele järgneb suurendamine 50 mg / päevas 1 nädala jooksul. Pikaajalise säilitusravi läbiviimisel määratakse see minimaalses efektiivses annuses, mida hiljem muudetakse sõltuvalt toimest. Obsessiiv-kompulsiivsed häired: 13-17-aastastel lastel ja noorukitel on algannus 50 mg päevas; 6-12-aastastel lastel on algannus 25 mg päevas, millele järgneb 1 nädala jooksul annus suurendamine 50-ni. mg / päevas. Ebapiisava toime korral võib annust suurendada 50 mg-ni päevas kuni 200 mg-ni päevas, intervalliga vähemalt 1 nädal. Eakatel patsientidel on algannus 25 mg päevas (hommikul või õhtul), millele järgneb järkjärguline suurendamine. VSD-0.2

Kõrvalmõjud:

Allergilised reaktsioonid, verejooks (sh nina), südamepekslemine, suukuivus, isutus. Harva - suurenenud söögiisu (võimalik, et depressiooni kõrvaldamise tagajärjel), iiveldus, oksendamine, ebastabiilne väljaheide, kõhulahtisus, krambid maos või kõhus, kõhupuhitus või valu, kehakaalu langus; peavalu, pearinglus, unetus, unisus, treemor, liikumishäired (ekstrapüramidaalsed sümptomid, kõnnaku muutus), akatiisia, krambid, paresteesiad, depressiooni sümptomid, hallutsinatsioonid, agressiivsus, agitatsioon, ärevus, psühhoos, naha punetus või vere punetus nägu, nägemiskahjustus (sealhulgas ähmane nägemine), haigutamine, suurenenud higistamine, seksuaalfunktsiooni häired (ejakulatsiooni hilinemine, potentsi ja/või libiido langus, anorgasmia), düsmenorröa, galaktorröa, hüpomaania, maania, hüponatreemia (ADH ebasobiva sekretsiooni sündroom, hüperprolaktiini sekretsioon), sündroomi " tühistamine", multiformne eksudatiivne erüteem, nahalööve ja sügelus Üleannustamine. Sümptomid: ärevus, unisus, EKG muutused, müdriaas, iiveldus, oksendamine, tahhükardia. Ravi: hingamisteede normaalse läbilaskvuse tagamine (kopsude hapnikuga varustamine ja ventilatsioon), maoloputus, oksendamisravimite manustamine, aktiivsüsi sorbitooliga. On vaja kontrollida südame ja maksa tööd. Sunddiurees, dialüüs, hemoperfusioon ja vereülekanne on ebaefektiivsed (arvestades suurt jaotusmahtu).

Erijuhised:

Ravi ajal on vaja rangelt kontrollida depressioonis olevate patsientide käitumist (suitsiidikatsete oht), kuni ravi tulemusel on märgatav paranemine. Sertraliin määratakse mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite kaotamist. Fertiilses eas naised peavad ravi ajal kasutama sobivaid rasestumisvastaseid vahendeid. Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Interaktsioon:

Võimeline tõrjuma teisi ravimeid ühendusest plasmavalkudega. See suurendab kaudsete antikoagulantide toimet (protrombiiniaja pikenemine), blokeerib tsütokroom CYP2D6, suurendades samaaegselt kasutatavate ravimite kontsentratsiooni plasmas, mille metabolismis see ensüüm osaleb (tritsüklilised antidepressandid, Ic klassi antiarütmikumid - propafenoon, flekainiid). . Vähendab tolbutamiidi kliirensit (samaaegsel kasutamisel on vajalik vere glükoosisisalduse kontroll). MAO inhibiitorid suurendavad kõrvaltoimete riski (hüpertermia, jäikus, krambid, vaimse seisundi muutused, segasus, ärrituvus, liigne agitatsioon koos deliiriumi ja kooma tekkega). Kokkusobimatu etanooliga. Tsimetidiin vähendab sertraliini AUC, Cmax ja T1/2 vastavalt 50, 24 ja 26%. Li + preparaatidega samaaegsel kasutamisel suureneb treemori tekke oht.