Mis tahes keeruka ja mitmekomponendilise ravimi toime põhineb selle iga üksiku elemendi omadustel. Ja kui farmaatsia uudsus võib olla kallis, siis on väga sageli võimalik ravimi põhikomponent eraldi osta ja seda eranditult kasutada, säästes märkimisväärset summat. Selliste lihtsate ja tõhusate ainete hulgast tasub esile tõsta kõigile tuntud atsetüülsalitsüülhapet. Ravimit on aastaid kasutatud valu- ja põletikuvastase ravimina ning kogu selle aja jooksul on leitud veel palju võimalusi selle kasutamiseks. Vaatleme üksikasjalikumalt kõiki tööriista kasutamise aspekte.
Atsetüülsalitsüülhape - mis see on?
Atsetüülsalitsüülhape on salitsüülhappe derivaat, mida kasutatakse meditsiinilistel eesmärkidel mittesteroidse põletikuvastase ravimina ja vererakkude agregatsiooni ennetava tootena. Aine ise on kujutatud valgete nõelakujuliste kristallide või peene valge pulbrina, millel pole selget lõhna ja mis lahustub kergesti vees ja alkoholis toatemperatuurist kõrgemal temperatuuril. Seda pakutakse patsientidele tablettide kujul, tavaliselt annuses 500 mg tableti kohta.
Ravimi koostis ja toime
Nagu juba mainitud, on atsetüülsalitsüülhape aine tabletivorm, mis pole midagi muud kui lihtsalt toimeaine kokkupressitud plokk, millele on lisatud mitmeid lisakomponente (nimelt kartulitärklis, sidrun- ja steariinhape, talk ja veevaba ränidioksiid ). Ravim kuulub valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimite rühma.
Hape mõjub organismile mitmes suunas: aitab võidelda põletikuliste protsessidega, leevendab valuaistingu intensiivsust, alandab temperatuuri ja takistab vereliistakute kokkukleepumist (nn agregatsioonivastane toime). Ravimi põletikuvastane toime kujuneb välja 24-48 tunni jooksul regulaarsel kasutamisel, samuti vähendab toode oluliselt valu rahuolekus ja kehalise aktiivsuse ajal, mõjub positiivselt hommikusele liikuvusele ning parandab liigeste talitlust, leevendab turseid. Ravim on võimeline leevendama isegi spontaanset valu, mis võib tekkida liikumisel või operatsioonijärgsel perioodil. Haava kohas aitab atsetüülsalitsüülhappe võtmine vähendada turse ja põletiku intensiivsust.
Miks ravim on välja kirjutatud: näidustused
Arvestades kõiki kõnealuse ravimi omadusi, pole üllatav, et selle kasutamiseks on palju näidustusi:
- palavikuline sündroom;
- vajadus vältida müokardiinfarkti koronaararterite haiguse korral;
- luu- ja lihaskonna haigused, millega kaasneb valu;
- peavalu, hambaravi, menstruaal-, lihasvalu, neuralgia;
- verehüüvete ennetamine;
- äge tromboflebiit (veeni seinte põletik ja selle luumenit blokeeriva verehüübe moodustumine);
- reumatoidartriit;
- reumaatiline palavik ja perikardiit.
Kasutus- ja annustamisjuhised
Juhend näitab, et tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Neid tuleks juua vajadusel pärast sööki, pesta maha kas puhta vee või piimaga. Tavaline annus täiskasvanutele on 1-2 tabletti kuni 4 korda päevas (maksimaalselt 1000 mg korraga). Maksimaalne ööpäevane annus on 6 tabletti (see on 3 grammi ainet), ravimi üleannustamine on väga ohtlik. Siiski ei soovitata toodet võtta kauem kui kaks nädalat järjest.
Pediaatriliste patsientide puhul ei tohi ravimit võtta kuni kaheaastaseks saamiseni, ühekordne annus üle 2-aastasele lapsele on 100 mg, üle 3-aastasele - 150 mg jne, 50 mg 1-aastasele lapsele kuni täiskasvanutele mõeldud annused.
Kuidas võtta vere vedeldamiseks
Inimesed kuulevad sageli väljendit "paks veri", kuid te ei tohiks seda sõna-sõnalt võtta. Vedel plasmakude moodustub punastest verelibledest, trombotsüütidest ja valgetest verelibledest ning igal neist elementidest on oma ülesanded. Vere paksenemise probleemi põhjustavad raskused trombotsüütidega - teatud tegurite mõjul hakkavad need aktiivsemalt hüübima ja selle tulemusena tekivad ohtlikud verehüübed.
Atsetüülsalitsüülhape aitab vältida vereliistakute kokkukleepumist vedelas koes, mistõttu kasutatakse seda elemendina tromboosi ennetamisel ja kuidas. Ravimi toime on suunatud vere mikrotsirkulatsiooni parandamisele, kuid samal ajal võib selle pikaajaline kasutamine põhjustada probleeme seedetraktiga. Seetõttu võib selle meetodi välja kirjutada ainult arst. Ennetamiseks määratakse tavaliselt annus 200-250 mg päevas (pool tabletti mitme kuu jooksul), hädaolukorras võib seda suurendada kolm korda.
Kuidas võtta peavalu vastu tablette
Kerge kuni mõõduka intensiivsusega valu sündroom on üks näidustustest toote kasutamiseks. Kui olete mures peavalu pärast, võib täiskasvanu võtta pool või terve tableti. Kui olukord ei parane, on korduv kasutamine lubatud 4 tunni pärast ja mitte rohkem kui 2 tabletti korraga. Päevane maksimaalne annus jääb samaks – 6 tabletti, mitte rohkem.
Atsetüülsalitsüülhape külmetustablettides
Aspiriini (see on sama, mis atsetüülsalitsüülhape) võib kasutada külmetushaiguste ravi osana, kuid ravim ei aita toime tulla probleemi põhjusega, see on kasulik ainult sümptomaatilise ravi elemendina. Seega aitavad tabletid temperatuuriga toime tulla ning leevendavad ka valutavaid liigeseid ja peavalu. Sellises olukorras toimub vastuvõtt standardsete soovituste kohaselt.
Kuidas kasutada aspiriini palaviku korral
Hüpertermia korral on soovitatav võtta 1-2 tabletti korraga. Kui on selline vajadus, siis võite seda võtta kuni 4 korda päevas vähemalt 4-tunnise intervalliga, kuid jällegi ärge unustage maksimaalset ööpäevast annust 6 aspiriini tabletti täiskasvanule. Palaviku korral antakse lapsele osa tabletist vastavalt eelnevalt kirjeldatud vanusesoovitustele. Tasub meeles pidada, et happel on seedesüsteemi ärritav toime, mistõttu on soovitatav seda võtta alles pärast sööki – nii on mõju minimaalne.
Pohmelli pärast
Pohmelli puhul tuleb kasuks happe omadus verd vedeldada, kuna alkoholi joomisel on vastupidine mõju – see suurendab vedela koe viskoossust. Seega aitab pillide võtmine alandada koljusisese rõhku ja leevendada turset ehk nende kasutamine pohmellist vabanemise osana on tõhus ja võimalik.
Kohe tasub märkida, et hapet on rangelt keelatud võtta koos alkoholiga, kuna see võib põhjustada mao verejooksu. Võõrutusnähtude korral on kõige parem võtta kihisev aspiriinitablett (näiteks Upsarin-Upsa), mis tuleb lahustada vees. Lisaks aitab see vähendada dehüdratsiooni sümptomeid.
Hambavalu vastu
Aspiriini ei saa nimetada kõige populaarsemaks hambavalu ravimiks, kuid seda kasutatakse sel eesmärgil väga edukalt. Tasub mõista, et tablett avaldab positiivset mõju põletikulisele protsessile ja leevendab osaliselt valu, kuid kui aistingud on liiga väljendunud, ei pruugi valuvaigistav tulemus olla. Hambavalu rünnaku ajal võite võtta 1-2 tabletti pärast sööki.
Menstruatsiooni ajal
Naiste menstruatsiooniga kaasneb sageli tugev valu ja nendega tuleb toime tulla ravimite abil. Kõnealune abinõu võib sellises olukorras olla kasulik, kuid ainult siis, kui valu sündroom ei ole liiga intensiivne. Seega on parima tulemuse saavutamiseks soovitatav võtta tablette 3-4 päeva, alustades 2 päeva enne menstruatsiooni algust ja juues 1 tablett 2 korda päevas.
Survest
Tasub mõista, et aspiriin ei ole vererõhu ravim, kuna see ei mõjuta seda otseselt. Kuid seda ravimit võib välja kirjutada hüpertensiooni tüsistuste korral vere vedeldamiseks, nagu varem mainitud.
Kasutage akne korral näol
Aspiriini tablettide kasutamine näol on tavaline praktika. Mask aitab vähendada põletikulisi protsesse, vabaneda aknest, puhastada poore, eemaldada liigset rasu ja veidi kuivatada näo rasuseid pindu. Toote valmistamiseks peate purustama 5 tabletti ravimit ja segama saadud pulbrit supilusikatäie vedela mee ja poole teelusikatäie jojobaõliga. Saadud kompositsiooni kantakse nahale veerand tundi, seejärel eemaldatakse see sooja veega.
Aspiriin raseduse ja imetamise ajal
Ravimit ei saa nimetada lootele kahjutuks. Seega seostatakse sellise happe võtmist esimesel trimestril suurenenud tõenäosusega, et lapsel tekivad mitmesugused defektid, sealhulgas suulaelõhe teke. Teisel trimestril on vastuvõtt võimalik, kuid ainult ägedate näidustuste olemasolul ja arsti loal; raseduse viimasel perioodil on vastuvõtt täielikult keelatud.
Mis puutub rinnaga toitmisse, siis aine võib osaliselt rinnapiima erituda, kuid tavaliselt ei põhjusta see lapsel mingeid kõrvaltoimeid, mistõttu ühekordne annus ei nõua toitmisprotsessi peatamist. Kuid pillide kasutamine kuuri kujul võib põhjustada teatud raskusi, seetõttu soovitavad arstid tavaliselt söötmise lõpetada.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed
Vaatamata selle mitmekülgsusele kasutamisel on kõnealusel ravimil kasutamisel palju piiranguid. Seega ei saa seda kasutada ülitundlikkuse korral kompositsiooni komponentide suhtes, seedetrakti haavandi ägeda faasi, seedesüsteemi verejooksu, dissektsiooniga aordi aneurüsmi, K-vitamiini vaeguse korral organismis, normaalse funktsioneerimise häirete korral. maks ja neerud, podagra. Palaviku alandamiseks ei saa tablette kasutada alla 15-aastastel lastel, kui hüpertermia on viirushaiguse (näiteks gripi) tagajärg.
Ravimi võtmisel võivad tekkida kõrvaltoimed ja need on üsna tõsised, nii et see kinnitab veel kord, et ainult raviarst võib sellise ravimiga ravi määrata. Seega on võimalikud tagajärjed järgmised:
- iiveldus ja oksendamine, tugev kõhuvalu, lahtine väljaheide;
- peavalude ilmnemine või tugevnemine, tinnituse ja pearingluse ilmnemine;
- verejooksu korral võib selle peatamise aeg pikeneda, kuna ravim vähendab trombotsüütide agregatsiooni taset;
- bronhospasm, Quincke ödeem;
- lööbe ilmnemine nahal;
- krooniliste südamehaiguste sümptomite suurenemine;
- kuseteede süsteemi normaalse toimimise rikkumine.
Analoogid
Tuleb selgitada, et atsetüülsalitsüülhape on aine, mis sisaldub paljudes kaasaegsetes ravimites toimeainena ja selle eraldi tabletivorm on kõige soodsam variant. Sel juhul oleks õigem rääkida mitte analoogidest, vaid hapet sisaldavatest ravimitest: Aspicard, Aspirin, Acecardol, Bufferin, Cardiopyrin, Thrombo ACC, Sanovasc, Upsarin-UPSA, Fluspirin jne.
Video: mille vastu aspiriini tabletid aitavad
Aspiriini kohta on palju teavet selle inimeste tervise jaoks kasutamise meetodite ja võimaluste kohta. Kuid on oluline mõista, et see ei ole universaalne ravim ja sellel on ainult teatud probleemide loetelu, millega ta suudab toime tulla.
Süstemaatiline (IUPAC) nimetus: 2-atsetoksübensoehape
Õiguslik staatus: väljastab ainult apteeker (S2) (Austraalia); lubatud vabamüügiks (Suurbritannia); saadaval ilma retseptita (USA).
Austraalias on see ravim 2. loendis, välja arvatud intravenoosseks kasutamiseks (sel juhul on ravim loendis 4), ja seda kasutatakse veterinaarmeditsiinis (5/6).
Kasutamine: kõige sagedamini suu kaudu, ka rektaalselt; Lüsiinatsetüülsalitsülaati võib kasutada intravenoosselt või intramuskulaarselt
Biosaadavus: 80-100%
Seondumine valkudega: 80–90%
Metabolism: maksas (CYP2C19 ja võimalik, et CYP3A), osa hüdrolüüsitakse söögitoru seinas salitsülaadiks.
Poolväärtusaeg: annusest sõltuv; 2–3 tundi väikeste annuste võtmisel ja kuni 15–30 tundi suurte annuste võtmisel.
Eritumine: uriin (80–100%), higi, sülg, väljaheited
Sünonüümid: 2-atsetoksübensoehape; atsetüülsalitsülaat;
atsetüülsalitsüülhape; O-atsetüülsalitsüülhape
Valem: C9H8O4
Mol. mass: 180,157 g/mol
Tihedus: 1,40 g/cm³
Sulamistemperatuur: 136 °C (277 °F)
Keemistemperatuur: 140 °C (284 °F) (laguneb)
Vees lahustuvus: 3 mg/ml (20 °C)
Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape) on salitsülaadi ravim, mida kasutatakse valuvaigistina kerge valu leevendamiseks, samuti palaviku- ja põletikuvastase ainena. Aspiriin on ka trombotsüütidevastane aine ja pärsib tromboksaani tootmist, mis tavaliselt seob trombotsüütide molekule ja loob kahjustatud veresoonte seintele plaastri. Kuna see plaaster võib ka kasvada ja blokeerida verevoolu, kasutatakse aspiriini ka südameinfarkti, insuldi ja verehüüvete vältimiseks. Väikestes annustes aspiriini kasutatakse kohe pärast südameinfarkti, et vähendada uue rünnaku või südamekoe surma ohtu. Aspiriin võib olla tõhus teatud tüüpi vähi, eriti kolorektaalse vähi ennetamisel. Aspiriini peamised kõrvaltoimed on: maohaavandid, maoverejooks ja tinnitus (eriti suurtes annustes). Aspiriini ei soovitata lastele ja noorukitele, kellel on gripilaadsed sümptomid või viirushaigused, kuna on oht Reye sündroomi tekkeks. Aspiriin on osa ravimite rühmast, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks (MSPVA-d), kuid sellel on erinev toimemehhanism kui enamikul teistel MSPVA-del. Kuigi aspiriin ja sarnase struktuuriga ravimid toimivad sarnaselt teistele mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (ilmivad palavikuvastast, põletikuvastast, valuvaigistavat toimet) ja inhibeerivad sama ensüümi tsüklooksügenaasi (COX), erineb aspiriin neist selle poolest, et see toimib pöördumatult ja erinevalt teistest ravimitest rohkem COX-1 kui COX-2.
Aspiriini aktiivse komponendi avastas esmakordselt pajukoorest 1763. aastal Edward Stone Oxfordi Wadhami kolledžist. Arst avastas salitsüülhappe, aspiriini aktiivse metaboliidi. Aspiriini sünteesis esmakordselt Saksa firma Bayer keemik Felix Hoffmann 1897. aastal. Aspiriin on üks enim kasutatavaid ravimeid maailmas. Igal aastal tarbitakse maailmas umbes 40 000 tonni aspiriini. Riikides, kus aspiriin on Bayeri registreeritud kaubamärk, müüakse atsetüülsalitsüülhappe üldist versiooni. Ravim on Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite nimekirjas.
Aspiriini kasutamine meditsiinis
Aspiriini kasutatakse mitmesuguste sümptomite, sealhulgas palaviku, valu, reumaatilise palaviku ja põletikuliste haiguste, nagu reumatoidartriit, perikardiit ja Kawasaki tõbi, raviks. Väikestes annustes kasutatakse aspiriini südameinfarkti või insuldi surmariski vähendamiseks. On tõendeid selle kohta, et aspiriini saab kasutada kolorektaalse vähi raviks, kuid selle toimemehhanismi sel juhul ei ole tõestatud.
Aspiriini valuvaigisti
Aspiriin on tõhus valuvaigisti ägeda valu raviks, kuid jääb alla ibuprofeenile, kuna viimast seostatakse väiksema maoverejooksu riskiga. Aspiriin ei ole efektiivne lihasspasmidest, kõhupuhitusest, kõhupuhitusest või tugevalt katkisest nahast põhjustatud valu korral. Nagu ka teiste MSPVA-de puhul, suureneb aspiriini efektiivsus, kui seda kasutatakse koos. Kihisevad aspiriinitabletid, nagu Alko-Seltzer või Blowfish, leevendavad valu kiiremini kui tavalised tabletid ja on tõhusad migreeni ravis. Aspiriini salvi kasutatakse teatud tüüpi neuropaatilise valu raviks.
Aspiriin ja peavalu
Aspiriin, üksi või kombineeritud valemites, on tõhus teatud tüüpi peavalude ravis. Aspiriin ei pruugi olla efektiivne sekundaarsete peavalude (mis on põhjustatud muudest haigustest või vigastustest) raviks. Peavaluga seotud haiguste rahvusvaheline klassifikatsioon eristab esmaste peavalude hulgas pingepeavalu (kõige levinum peavalu tüüp), migreeni ja kobarpeavalu. Pingepeavalu ravitakse aspiriini või mõne muu käsimüügi valuvaigistiga. Aspiriini, eriti atsetaminofeeni / aspiriini / valemi (Excedrin Migraine) komponendina, peetakse migreeni tõhusaks esmavaliku raviks ja selle efektiivsus on võrreldav väikeses annuses sumatriptaaniga. Ravim on kõige tõhusam migreeni peatamiseks nende alguses.
Aspiriin ja palavik
Aspiriin ei mõjuta mitte ainult valu, vaid ka palavikku prostaglandiinide süsteemi kaudu, pärssides pöördumatult COX-i. Kuigi aspiriin on täiskasvanutel kasutamiseks laialdaselt heaks kiidetud, ei soovita mitmed meditsiiniühingud ja reguleerivad asutused (sealhulgas Ameerika perearstide akadeemia, Ameerika lastearstide akadeemia ja FDA) kasutada aspiriini lastel palaviku alandajana. Aspiriini võib seostada Reye sündroomi riskiga, mis on haruldane, kuid sageli surmaga lõppev seisund, mis on seotud aspiriini või teiste salitsülaatide kasutamisega lastel viirus- või bakteriaalse infektsiooni tõttu. 1986. aastal nõudis FDA, et tootjad paneksid kõikidele aspiriini etikettidele hoiatuse aspiriini kasutamise riskide kohta lastel ja noorukitel.
Aspiriin ja südameinfarkt
Esimesed uuringud aspiriini mõju kohta südamele ja südameinfarktidele viidi läbi 1970. aastate alguses Oxfordi ülikooli südamemeditsiini emeriitprofessor professor Peter Slate poolt, kes moodustas Aspiriini Uurimise Seltsi. Mõnel juhul võib aspiriini kasutada südameinfarkti ärahoidmiseks. Väiksemate annuste korral on aspiriin efektiivne olemasolevate südame-veresoonkonna haiguste tekke ennetamisel, samuti vähendab nende haiguste tekkeriski inimestel, kellel on selliseid haigusi esinenud. Aspiriin on vähem efektiivne inimestele, kellel on madal südameinfarkti risk, näiteks inimestel, kellel pole kunagi varem olnud infarkti. Mõned uuringud soovitavad aspiriini võtta krooniliselt, samas kui teised ei soovita sellist kasutamist selliste kõrvaltoimete tõttu nagu maoverejooks, mis tavaliselt kaaluvad üles ravimi võimaliku kasu. Aspiriini kasutamisel ennetuslikel eesmärkidel võib tekkida aspiriiniresistentsuse nähtus, mis väljendub ravimi efektiivsuse vähenemises, mis võib viia südameinfarkti riski suurenemiseni. Mõned autorid soovitavad enne ravi alustamist testida resistentsust aspiriini või teiste antitrombootiliste ravimite suhtes. Aspiriini on pakutud ka ravimikomponendina südame-veresoonkonna haiguste raviks.
Kirurgiline ravi
USA Tervishoiuuuringute ja kvaliteedijuhiste agentuur soovitab aspiriini pikaajalist kasutamist pärast perkutaanset koronaarsekkumise protseduuri, näiteks koronaararteri stendi paigaldamist. Sageli kombineeritakse aspiriini adenosiindifosfaadi retseptori inhibiitoritega, nagu klopidogreel, prasugreel või tikagreel, et vältida vere hüübimist (kahekordne trombotsüütide vastane ravi). Aspiriini kasutamise soovitused Ameerika Ühendriikides ja Euroopas erinevad mõnevõrra selles osas, kui kaua ja millistel näidustustel tuleks sellist kombineeritud ravi pärast operatsiooni manustada. Ameerika Ühendriikides soovitatakse kahekordset trombotsüütidevastast ravi vähemalt 12 kuud ja Euroopas 6–12 kuud pärast ravimist elueeriva stendi kasutamist. Siiski on mõlema riigi soovitused kooskõlas aspiriini määramatu kasutamisega pärast trombotsüütidevastase ravi lõpetamist.
Aspiriin ja vähi ennetamine
Aspiriini mõju vähile, eriti käärsoolevähile, on laialdaselt uuritud. Arvukad metaanalüüsid ja ülevaated näitavad, et aspiriini krooniline kasutamine vähendab pikaajalist kolorektaalse vähi riski ja suremust. Siiski ei leitud seost aspiriini annuse, kasutamise kestuse ja erinevate riskinäitajate, sealhulgas suremuse, haiguse progresseerumise ja haigusriski vahel. Kuigi enamik andmeid aspiriini ja kolorektaalse vähi riski kohta pärinevad pigem vaatlusuuringutest kui randomiseeritud kontrollitud uuringutest, näitavad olemasolevad randomiseeritud uuringuandmed, et väikeses annuses aspiriini pikaajaline kasutamine võib olla tõhus teatud tüüpi kolorektaalse vähi ennetamisel. 2007. aastal andis USA ennetavate teenuste agentuur selles küsimuses välja poliitilise avalduse, andes aspiriini kasutamisele käärsoolevähi ennetamiseks reitingu "D". Samuti ei soovita teenus arstidel nendel eesmärkidel aspiriini kasutada.
Aspiriini muud kasutusviisid
Aspiriini kasutatakse ägeda reumaatilise palaviku palaviku ja liigesevalu esmavaliku ravina. Ravi kestab sageli üks kuni kaks nädalat ja harva määratakse ravimit pikaks ajaks. Kui olete palavikust ja valudest vabanenud, ei pea te enam aspiriini võtma, kuid ravim ei vähenda südametüsistuste ega reumaatilise südamehaiguse riski. Naprokseeni efektiivsus on võrdne aspiriiniga ja see on vähem toksiline, kuid piiratud kliiniliste andmete tõttu soovitatakse naprokseeni kasutada ainult teise valiku ravina. Lastel soovitatakse aspiriini kasutada ainult Kawasaki tõve ja reumaatilise palaviku korral, kuna puuduvad kvaliteetsed andmed selle tõhususe kohta. Väikestes annustes näitab aspiriin mõõdukat efektiivsust preeklampsia ennetamisel.
Aspiriini resistentsus
Mõnel inimesel ei ole aspiriin trombotsüütide suhtes nii efektiivne kui teistel. Seda efekti nimetatakse "aspiriiniresistentsuseks" või tundetuks. Ühes uuringus leiti, et naistel on suurem tõenäosus saada resistentseks kui meestel. Agregatsiooniuuring, milles osales 2930 patsienti, näitas, et 28%-l patsientidest tekkis aspiriiniresistentsus. 100 Itaalia patsiendiga tehtud uuring näitas, et seevastu 31% aspiriini suhtes resistentsetest patsientidest oli tegelik resistentsus vaid 5% ja ülejäänud ei vastanud nõuetele (ravimitarbimise mittejärgimine). Teises uuringus, milles osales 400 tervet vabatahtlikku, leiti, et ühelgi patsiendil ei olnud tõelist resistentsust, kuid mõnel oli "pseudoresistentsus, mis peegeldab ravimi hilinenud või vähenenud imendumist".
Aspiriini annus
Täiskasvanutele mõeldud aspiriinitablette toodetakse standardannustes, mis riigiti erinevad veidi, näiteks Suurbritannias 300 mg ja USA-s 325 mg. Vähendatud annused on seotud ka olemasolevate standarditega, näiteks 75 mg ja 81 mg. 81 mg tablette nimetatakse tavapäraselt "lapse annuseks", kuigi neid ei soovitata lastel kasutada. Erinevus 75 ja 81 mg tablettide vahel ei oma märkimisväärset meditsiinilist tähtsust. Huvitav on see, et USA-s on 325 mg tabletid samaväärsed 5 tera aspiriiniga, mida kasutati enne tänapäeval kasutatavat meetermõõdustiku süsteemi. Üldiselt soovitatakse täiskasvanutel palaviku või artriidi raviks võtta aspiriini 4 korda päevas. Reumaatilise palaviku raviks on ajalooliselt kasutatud maksimumilähedasi annuseid. Reumatoidartriidi ennetamiseks inimestel, kellel on olemasolev või kahtlustatav koronaararterite haigus, on soovitatav kasutada väiksemaid annuseid üks kord päevas. USA ennetusteenistus soovitab kasutada aspiriini südame isheemiatõve esmaseks ennetamiseks 45–79-aastastel meestel ja 55–79-aastastel naistel ainult juhul, kui võimalik kasu (meestel müokardiinfarkti või naistel insuldi riski vähendamine) kaalub üles võimaliku maokahjustuse oht. Women's Health Initiative'i uuring näitas, et väikestes annustes aspiriini (75 või 81 mg) regulaarne kasutamine naistel vähendas südame-veresoonkonna haigustesse suremise riski 25% ja muudest põhjustest tingitud surmariski 14%. Väikestes annustes aspiriini kasutamine on seotud ka südame-veresoonkonna haiguste riski vähenemisega ning annused 75 või 81 mg päevas võivad optimeerida efektiivsust ja ohutust patsientidel, kes võtavad aspiriini pikaajaliseks ennetamiseks. Kawasaki tõbe põdevatel lastel määratakse aspiriini annus kehakaalu alusel. Ravimit alustatakse neli korda päevas maksimaalselt nelja nädala jooksul ja seejärel järgmise 6-8 nädala jooksul võetakse ravimit väiksemas annuses üks kord päevas.
Aspiriini kõrvaltoimed
Vastunäidustused
Aspiriini ei soovitata inimestele, kes on ibuprofeeni või naprokseeni suhtes allergilised või kellel on salitsülaadi talumatus või üldisem talumatus MSPVA-de suhtes. Ettevaatlik peab olema isikutel, kellel on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest põhjustatud astma või bronhospasmid. Kuna aspiriin mõjutab mao limaskesta, soovitavad tootjad maohaavandite, diabeedi või gastriidiga patsientidel enne aspiriini kasutamist arstiga nõu pidada. Isegi ülaltoodud tingimuste puudumisel suureneb aspiriini ja alkoholi koos võtmisel maoverejooksu oht. Hemofiilia või muude veritsushäiretega patsientidel ei soovitata võtta aspiriini ega muid salitsülaate. Aspiriin võib põhjustada hemolüütilist aneemiat inimestel, kellel on geneetiline haigus glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, eriti suurtes annustes ja sõltuvalt haiguse tõsidusest. Aspiriini kasutamine denguepalaviku korral ei ole soovitatav suurenenud verejooksuriski tõttu. Aspiriini ei soovitata kasutada ka neile, kellel on neeruhaigus, hüperurikeemia või podagra, kuna aspiriin pärsib neerude võimet kusihapet eritada ja seega võib neid seisundeid süvendada. Aspiriini ei soovitata lastele ja noorukitele gripi ja külmetuse sümptomite raviks, kuna selline kasutamine võib olla seotud Reye sündroomi tekkega.
Seedetrakti
On näidatud, et aspiriin suurendab maoverejooksu riski. Kuigi saadaval on enterokattega aspiriinitablette ja neid turustatakse kui "maole õrnad", leiti ühes uuringus, et isegi see ei aidanud vähendada aspiriini kahjulikku mõju maole. Kui aspiriini kombineeritakse teiste MSPVA-dega, suureneb ka risk. Aspiriini kasutamisel koos klopidogreeli või klopidogreeliga suureneb ka maoverejooksu oht. COX-1 blokeerimine aspiriini poolt põhjustab kaitsereaktsiooni COX-2 suurenemise näol. COX-2 inhibiitorite ja aspiriini kasutamine suurendab mao limaskesta erosiooni. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik aspiriini kombineerimisel mis tahes looduslike lisanditega, mis inhibeerivad COX-2, nagu küüslauguekstraktid, kurkumiin, mustikas, männikoor, hõlmikpuu, kalaõli, genisteiin, kvertsetiin, resortsinool ja teised. Aspiriini kahjuliku mõju vähendamiseks maole kasutavad tootmisettevõtted lisaks enterokatte kasutamisele “puhver” meetodit. "Puhverdavad" ained takistavad aspiriini kogunemist mao seinale, kuid selliste ravimite efektiivsus on vaieldav. Peaaegu kõiki antatsiidides kasutatavaid aineid kasutatakse puhvritena. Näiteks pufferiin kasutab MgO-d. Teistes preparaatides kasutatakse CaCO3. Hiljuti lisati aspiriini võtmisel mao kaitseks C-vitamiini, koos tarvitades on kahjustuste hulk vähenenud võrreldes ainult aspiriini kasutamisega.
Aspiriini keskne toime
Rottidega tehtud katsetes on aspiriini metaboliidi salitsülaadi suured annused põhjustanud ajutist kohinat kõrvades. See ilmneb arahhidoonhappe ja NMDA retseptorite kaskaadi mõju tõttu.
Aspiriin ja Reye sündroom
Reye sündroomi, haruldast, kuid väga tõsist haigust, iseloomustab äge entsefalopaatia ja rasvmaks ning see tekib siis, kui lapsed ja noorukid võtavad aspiriini palaviku alandamiseks või muude sümptomite raviks. Aastatel 1981–1997 oli USA-s alla 18-aastastel patsientidel 1207 Reye sündroomi juhtu. 93% juhtudest tundsid patsiendid end kolm nädalat enne Reye sündroomi väljakujunemist halvasti ja kõige sagedamini kaebasid nad hingamisteede infektsioonide, tuulerõugete või kõhulahtisuse üle. Salitsülaate leiti 81,9% laste kehast. Pärast Reye sündroomi ja aspiriini kasutamise vahelise seose tõestamist ja ohutusmeetmete rakendamist (sealhulgas peakirurgi avaldus ja pakendimuudatused) langes aspiriini tarbimine USA-s laste seas järsult, mille tulemusena vähenes Reye sündroomi esinemissagedus. ; sarnast olukorda täheldati ka Suurbritannias. USA FDA ei soovita alla 12-aastastel lastel võtta aspiriini või aspiriini sisaldavaid tooteid, kui neil on palaviku sümptomid. Ühendkuningriigi ravimite reguleeriv amet ei soovita alla 16-aastastel lastel aspiriini võtta, kui arst pole seda määranud.
Allergilised reaktsioonid aspiriinile
Mõnel inimesel võib aspiriin põhjustada allergiataolisi sümptomeid, sealhulgas naha punetust ja turset ning peavalu. Selle reaktsiooni põhjustab salitsülaadi talumatus ja see ei ole allergia selle sõna otseses tähenduses, vaid pigem võimetus metaboliseerida isegi väikest kogust aspiriini, mis võib kiiresti viia üledoosini.
Muud aspiriini kõrvaltoimed
Mõnedel inimestel võib aspiriin põhjustada angioödeemi (nahakoe turse). Üks uuring näitas, et mõnel patsiendil tekib angioödeem 1–6 tundi pärast aspiriini võtmist. Angioödeem tekkis aga ainult aspiriini võtmisel koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega. Aspiriin põhjustab suurenenud riski aju mikroverejooksude tekkeks, mis ilmnevad MRT-l 5-10 mm läbimõõduga või väiksemate tumedate laikudena. Need verejooksud võivad olla isheemilise insuldi või hemorraagilise insuldi, Binswangeri tõve ja Alzheimeri tõve esimesed nähud. Uuringus patsientide rühmaga, kes võtsid aspiriini keskmist annust 270 mg päevas, leiti, et hemorraagilise insuldi risk suurenes keskmiselt 12 võrra 10 000 inimese kohta. Võrdluseks, müokardiinfarkti absoluutne risk vähenes 137 võrra 10 000 inimese kohta ja isheemilise insuldi absoluutne risk 39 võrra 10 000 inimese kohta. Olemasoleva hemorraagilise insuldi taustal suurendab aspiriini kasutamine suremuse riski, kusjuures annused ligikaudu 250 mg päevas on seotud suremusriski vähenemisega kolme kuu jooksul pärast hemorraagilist insulti. Aspiriin ja teised MSPVA-d võivad prostaglandiinide sünteesi inhibeerimise kaudu põhjustada hüperkaleemiat; need ravimid ei põhjusta siiski hüperkaleemiat tingimusel, et maksafunktsioon on normaalne. Aspiriin võib suurendada operatsioonijärgset verejooksu kuni 10 päeva. Ühes uuringus leiti, et 6499 plaanilise operatsiooniga patsiendist 30 vajasid verejooksu tõttu kordusoperatsiooni. 20 patsiendil esines hajus ja 10 lokaalne verejooks. 19 patsiendil 20-st seostati difuusset verejooksu aspiriini preoperatiivse kasutamisega üksi või kombinatsioonis teiste MSPVA-dega.
Aspiriini üleannustamine
Aspiriini üleannustamine võib olla äge või krooniline. Äge üleannustamine on seotud ühekordse aspiriiniannusega. Kroonilist üleannustamist seostatakse soovitatavast normist suuremate annuste pikaajalise kasutamisega. Äge üleannustamine on seotud 2% suremusriskiga. Krooniline üleannustamine on ohtlikum ja sagedamini surmav (25% juhtudest); Krooniline üleannustamine on eriti ohtlik lastele. Mürgistuse raviks kasutatakse erinevaid aineid, sealhulgas aktiivsütt, naatriumdikarbonaati, intravenoosset dekstroosi ja soola ning dialüüsi. Mürgistuse diagnoosimiseks kasutatakse automatiseeritud spektrofotomeetrilisi meetodeid kasutades plasmas aspiriini aktiivse metaboliidi salitsülaadi mõõtmist. Salitsülaadi sisaldus plasmas on tavaannuse korral 30–100 mg/l, suurte annuste korral 50–300 mg/l ja ägeda üleannustamise korral 700–1400 mg/l. Salitsülaati toodetakse ka vismutisubsalitsülaadi, metüülsalitsülaadi ja naatriumsalitsülaadi kasutamisega.
Aspiriini koostoimed teiste ravimitega
Aspiriin võib suhelda teiste ravimitega. Näiteks asetasoolamiid ja ammooniumkloriid suurendavad salitsülaatide kahjulikku toimet, alkohol aga maoverejooksu aspiriini võtmisel. Aspiriin võib mõned ravimid valkudega seondumiskohtadest välja tõrjuda, sealhulgas diabeedivastased ravimid tolbutamiil ja kloorpropamiid, metotreksaat, fenütoiin, probenetsiid, valproehape (häirides beetaoksüdatsiooni, mis on valproaadi metabolismi oluline osa) ja teised MSPVA-d. Kortikosteroidid võivad samuti vähendada aspiriini kontsentratsiooni. Ibuprofeen võib vähendada aspiriini trombotsüütidevastast toimet, mida kasutatakse südame kaitsmiseks ja insuldi ennetamiseks. Aspiriin võib vähendada spironolaktooni farmakoloogilist aktiivsust. Aspiriin konkureerib pinitsilliini G-ga neerutuubulite sekretsiooni osas. Aspiriin võib samuti pärssida C-vitamiini imendumist.
Aspiriini keemilised omadused
Aspiriin laguneb kiiresti ammooniumatsetaadi või leelismetalli atsetaatide, karbonaatide, tsitraatide või hüdroksiidide lahustes. Kuival kujul on see stabiilne, kuid kokkupuutel atsetüül- või salitsüülhappega läbib see märkimisväärse hüdrolüüsi. Reaktsioonis leelisega toimub hüdrolüüs kiiresti ja saadud puhtad lahused võivad koosneda täielikult atsetaadist või salitsülaadist.
Aspiriini füüsikalised omadused
Aspiriin, salitsüülhappe atsetüülderivaat, on valge, kristalne, kergelt happeline ühend sulamistemperatuuriga 136 °C (277 °F) ja keemistemperatuuriga 140 °C (284 °F). Aine happe dissotsiatsioonikonstant (pKa) on 25 °C (77 °F).
Aspiriini süntees
Aspiriini süntees klassifitseeritakse esterdamisreaktsiooniks. Salitsüülhapet töödeldakse atsetüülanhüdriidiga, happe derivaadiga, põhjustades keemilise reaktsiooni, mis muudab salitsüülhappe hüdroksürühma estrirühmaks (R-OH → R-OCOCH3). Selle tulemusena moodustuvad aspiriin ja atsetüülhape, mida peetakse selle reaktsiooni kõrvalsaaduseks. Tavaliselt kasutatakse katalüsaatoritena väikeses koguses väävelhapet (ja mõnikord ka fosforhapet).
Aspiriini toimemehhanism
Aspiriini toimemehhanismi avastamine
1971. aastal näitas Briti farmakoloog John Robert Vane, kes seejärel võeti vastu Londoni Kuninglikku Kirurgide Kolledžisse, et aspiriin pärsib prostaglandiinide ja tromboksaanide tootmist. Selle avastuse eest pälvis teadlane 1982. aastal koos Sune Bergströmi ja Bengt Samuelssoniga Nobeli meditsiiniauhinna. 1984. aastal omistati talle Knight Bachelor tiitel.
Prostaglandiinide ja tromboksaanide pärssimine
Aspiriini võime inhibeerida prostaglandiinide ja tromboksaanide tootmist tuleneb ensüümi tsüklooksügenaasi (COX; ametlik nimetus prostaglandiini endoperoksiidsüntees) pöördumatust inaktiveerimisest, mis on seotud prostaglandiini ja tromboksaani sünteesiga. Aspiriin toimib atsetüüliva ainena, ühendades atsetüülrühma kovalentselt COX ensüümi aktiivse saidi jäägi külge. See on peamine erinevus aspiriini ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (nt diklofenak ja ibuprofeen) vahel, mis on pöörduvad inhibiitorid. Väikestes annustes kasutatav aspiriin blokeerib pöördumatult tromboksaan A2 moodustumist trombotsüütides, avaldades trombotsüütide agregatsioonile trombotsüütide elutsükli jooksul (8–9 päeva) pärssivat toimet. Selle antitrombootilise toime tõttu kasutatakse aspiriini südameinfarkti riski vähendamiseks. Aspiriin 40 mg ööpäevas võib inhibeerida suurt protsenti tromboksaan A2 maksimaalsest vabanemisest, avaldades vähest mõju prostaglandiin I2 sünteesile; aga aspiriini suured annused võivad inhibeerimist tugevdada. Prostaglandiinidel, kehas toodetavatel lokaalsetel hormoonidel, on mitmesuguseid toimeid, sealhulgas valusignaalide ajju edastamise mõjutamine, hüpotalamuse termostaadi moduleerimine ja põletik. Tromboksaanid vastutavad trombotsüütide agregatsiooni eest, mis moodustavad verehüübed. Südameinfarkti peamine põhjus on vere hüübimine ja väikeses annuses aspiriini peetakse tõhusaks vahendiks ägeda müokardiinfarkti ennetamisel. Aspiriini antitrombootilise toime soovimatu kõrvalmõju on see, et see võib põhjustada liigset verejooksu.
COX-1 ja COX-2 inhibeerimine
Tsüklooksügenaasi on vähemalt kahte tüüpi: COX-1 ja COX-2. Aspiriin inhibeerib pöördumatult COX-1 ja muudab COX-2 ensüümi aktiivsust. COX-2 toodab tavaliselt prostanoide, millest enamik on põletikueelsed. Aspiriiniga modifitseeritud PTGS2 toodab lipoksiine, millest enamik on põletikuvastased. Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, COX-2 inhibiitorid, on välja töötatud selleks, et inhibeerida ainult PTGS2 ja vähendada seedetrakti kõrvaltoimete riski. Kuid hiljuti eemaldati turult uuema põlvkonna COX-2 inhibiitorid, nagu rofekoksiib (Vioxx), pärast tõendeid selle kohta, et PTGS2 inhibiitorid suurendasid südameataki riski. Endoteelirakud ekspresseerivad PTGS2 ja inhibeerides selektiivselt PTGS2, vähendavad prostaglandiinide (nimelt PGI2; prostatsükliini) tootmist sõltuvalt tromboksaani tasemest. Seega väheneb PGI2 kaitsev antikoagulantne toime ning suureneb trombide ja südameinfarkti risk. Kuna trombotsüütidel puudub DNA, ei saa nad uut PTGS-i sünteesida. Aspiriin inhibeerib pöördumatult ensüümi, mis on selle kõige olulisem erinevus pöörduvatest inhibiitoritest.
Aspiriini täiendavad toimemehhanismid
Aspiriinil on vähemalt kolm täiendavat toimemehhanismi. See blokeerib oksüdatiivse fosforüülimise kõhre (ja neeru) mitokondrites difusiooni teel sisemembraani prootonite transpordikohast tagasi mitokondritesse, kus see uuesti ioniseeritakse prootonite vabastamiseks. Lühidalt, aspiriin puhverdab ja transpordib prootoneid. Suurtes annustes võtmisel võib aspiriin elektronide transpordiahelast tuleneva temperatuuritõusu tõttu põhjustada palavikku. Lisaks soodustab aspiriin NO-radikaalide teket organismis, mis on hiirtel tehtud katsetes osutunud iseseisvaks põletiku vähendamise mehhanismiks. Aspiriin vähendab leukotsüütide adhesiooni, mis on oluline immuunkaitse mehhanism infektsioonide vastu; need andmed ei anna siiski veenvaid tõendeid selle kohta, et aspiriin on nakkuste vastu tõhus. Uuemad tõendid näitavad ka, et salitsüülhape ja selle derivaadid moduleerivad signaaliülekannet NF-κB kaudu. NF-κB, transkriptsioonifaktori kompleks, mängib olulist rolli paljudes bioloogilistes protsessides, sealhulgas põletikus. Organismis laguneb aspiriin kiiresti salitsüülhappeks, millel endal on põletiku-, temperatuuri- ja valuvaigistav toime. 2012. aastal näidati, et salitsüülhape aktiveerib AMP-aktiveeritud proteiinkinaasi, mis võib olla võimalik selgitus salitsüülhappe ja aspiriini mõnele mõjule. Ka aspiriini molekulis sisalduval atsetüülil on organismile eriline mõju. Rakuvalkude atsetüülimine on oluline nähtus, mis mõjutab valgu funktsiooni reguleerimist translatsioonijärgsel tasemel. Hiljutised uuringud näitavad, et aspiriin suudab atsetüülida rohkem kui ainult COX-isoensüüme. Need atsetüülimisreaktsioonid võivad seletada paljusid aspiriini seni seletamatuid toimeid.
Hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste aktiivsus
Aspiriinil, nagu ka teistel ravimitel, mis mõjutavad prostaglandiinide sünteesi, on tugev mõju hüpofüüsile ja kaudselt teatud hormoonidele ja füsioloogilistele funktsioonidele. Aspiriini mõju kasvuhormoonile, prolaktiinile ja kilpnääret stimuleerivale hormoonile (koos suhtelise toimega T3-le ja T4-le) on otseselt tõestatud. Aspiriin vähendab vasopressiini toimet ja suurendab naloksooni toimet, sekreteerides adrenokortikotroopset hormooni ja kortisooli hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise teljel, mis tekib interaktsiooni kaudu endogeensete prostaglandiinidega.
Aspiriini farmakokineetika
Salitsüülhape on nõrk hape ja väga väike osa sellest ioniseerub pärast suukaudset manustamist maos. Atsetüülsalitsüülhape lahustub mao happelises keskkonnas vähesel määral, mistõttu selle imendumine võib suurtes annustes manustamisel viibida 8-24 tundi. Suurenenud pH ja peensoole suurem pindala soodustavad aspiriini kiiret imendumist selles piirkonnas, mis omakorda soodustab salitsülaadi suuremat lahustumist. Kuid üleannustamise korral lahustub aspiriin palju aeglasemalt ja selle plasmakontsentratsioon võib tõusta 24 tunni jooksul pärast manustamist. Umbes 50–80% veres sisalduvast salitsülaadist on seotud valkudega, ülejäänud osa jääb aktiivsesse ioniseeritud vormi; valkudega seondumine sõltub kontsentratsioonist. Sidumiskohtade küllastumine toob kaasa vaba salitsülaadi koguse suurenemise ja toksilisuse suurenemise. Jaotusruumala on 0,1...0,2 l/kg. Atsidoos suurendab jaotusruumala salitsülaatide suurenenud raku tungimise tõttu. 80% salitsüülhappe terapeutilisest annusest metaboliseeritakse maksas. Seondumisel moodustub salitsüülhape ja glükuroonhappega seondumisel salitsüülhape ja fenoolglükuroniid. Nendel metaboolsetel radadel on ainult piiratud võimalused. Väike kogus salitsüülhapet hüdrolüüsitakse ka gentisiinhappeks. Salitsülaadi suurte annuste manustamisel nihkub kineetika esimest järku nulli, kuna ainevahetusrajad küllastuvad ja neerude kaudu eritumise tähtsus suureneb. Salitsülaadid erituvad organismist neerude kaudu salitsüülhappe (75%), vaba salitsüülhappe (10%), salitsüülfenooli (10%) ja atsüülglükuroniidide (5%), gentisiinhappe (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.
Aspiriini avastamise ajalugu
Taimeekstrakte, sealhulgas pajukoore ja nurmenuku (spirea), mille toimeaineks on salitsüülhape, on kasutatud juba iidsetest aegadest peavalude, valu ja palaviku leevendamiseks. Kaasaegse meditsiini isa Hippokrates (460 – 377 eKr) kirjeldas pulbristatud pajukoore ja lehtede kasutamist selliste sümptomite leevendamiseks. Prantsuse keemik Charles Frederic Gerhard valmistas esmakordselt atsetüülsalitsüülhappe 1853. aastal. Töötades erinevate happeanhüdriidide sünteesi ja omadustega, segas ta atsetüülkloriidi salitsüülhappe naatriumsoolaga (naatriumsalitsülaat). Järgnes võimas reaktsioon ja saadud sulam kodifitseeriti. Gerhard nimetas selle ühendi "salitsüülatsetüülanhüdriidiks" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 aastat hiljem, 1859. aastal, sai von Gilm salitsüülhappe ja atsetüülkloriidi reageerimisel analüütiliselt puhta atsetüülsalitsüülhappe (mida ta nimetas acetylierte Salicylsäureks, atsetüülitud salitsüülhape). 1869. aastal kordasid Schroeder, Prinzorn ja Kraut Gerhardi ja von Hielmi katseid ning teatasid, et mõlemad reaktsioonid viivad sama aine – atsetüülsalitsüülhappe – sünteesini. Nad olid esimesed, kes kirjeldasid aine õiget struktuuri (milles atsetüülrühm on seotud fenoolhapnikuga). 1897. aastal valmistasid Bayer AG keemikud salitsiini sünteetiliselt modifitseeritud versiooni, mis ekstraheeriti Filipendula ulmaria taimest (niidukiil), mis põhjustab vähem maoärritust kui puhas salitsüülhape. Siiani pole selge, kes oli selle projekti peamine keemik. Bayer teatas, et töö teostas Felix Hoffmann, kuid juudi keemik Arthur Eichengrun väitis hiljem, et tema oli peamine arendaja ja et tema panuse andmed hävitati natsirežiimi ajal. Uuele ravimile, ametlikult atsetüülsalitsüülhappele, pani Bayer AG nimeks "Aspiriin" selles sisalduva taime (niidupuu) vana botaanilise nimetuse Spiraea ulmaria järgi. Sõna "Aspiriin" on tuletis sõnadest "atsetüül" ja "Spirsäure", mis on vana saksa sõna salitsüülhape, mis omakorda tuleb ladinakeelsest sõnast "Spiraea ulmaria". 1899. aastaks müüs Bayer aspiriini juba kogu maailmas. Aspiriini populaarsus kasvas 20. sajandi esimesel poolel tänu selle väidetavale efektiivsusele 1918. aasta Hispaania gripiepideemia ravimisel. Hiljutised uuringud viitavad aga sellele, et 1918. aasta gripis hukkunute arv oli osaliselt põhjustatud aspiriinist, kuid see väide on vastuoluline ega ole teadusringkondades laialdaselt aktsepteeritud. Aspiriini populaarsus tõi kaasa tiheda konkurentsi ja aspiriini kaubamärkide jagunemise, eriti pärast seda, kui Bayeri Ameerika patent 1917. aastal aegus. Alates selle turule toomisest (atsetaminofeen) 1956. aastal ja ibuprofeen 1969. aastal on aspiriini populaarsus mõnevõrra langenud. 1960. ja 1970. aastatel avastasid John Wayne ja tema meeskond aspiriini toimemehhanismid ning kliinilised uuringud ja muud uuringud, mis viidi läbi aastatel 1960–1980. näitas, et aspiriin on tõhus ravim verehüüvete vastu. 20. sajandi viimastel aastakümnetel aspiriini müük taas kasvas ja püsib tänaseni üsna kõrgel tasemel.
Aspiriini kaubamärk
1919. aasta Versailles' lepingu reparatsiooni osana pärast Saksamaa lüüasaamist I maailmasõjas kaotas aspiriin (nagu ka heroiin) oma kaubamärgi staatuse Prantsusmaal, Venemaal, Ühendkuningriigis ja USA-s, kus neist said geneerilised ravimid. Tänapäeval peetakse aspiriini geneerilisteks ravimiteks Austraalias, Prantsusmaal, Indias, Iirimaal, Uus-Meremaal, Pakistanis, Jamaical, Colombias, Filipiinidel, Lõuna-Aafrikas, Ühendkuningriigis ja USA-s. Aspiriin suure tähega "A" jääb Bayeri registreeritud kaubamärgiks Saksamaal, Kanadas, Mehhikos ja rohkem kui 80 riigis, kus kaubamärk kuulub Bayerile.
Aspiriini kasutamine veterinaarmeditsiinis
Aspiriini kasutatakse mõnikord valu leevendamiseks või antikoagulandina veterinaarmeditsiinis, peamiselt koertel ja mõnikord ka hobustel, kuigi nüüd kasutatakse uuemaid ravimeid, millel on vähem kõrvaltoimeid. Koertel ja hobustel on salitsülaatidega seotud aspiriini seedetrakti kõrvaltoimed, kuid aspiriini kasutatakse sageli vanemate koerte artriidi raviks. Aspiriin on näidanud efektiivsust hobuste laminiidi (sõrjapõletik) korral, kuid seda enam sel eesmärgil ei kasutata. Aspiriini tohib loomadel kasutada ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all; Eelkõige puuduvad kassidel glükuroniidi konjugaadid, mis soodustavad aspiriini eritumist, muutes isegi väikesed annused neile potentsiaalselt mürgiseks.
,
Alates iidsetest aegadest on aspiriin olnud iga esmaabikomplekti oluline komponent. See on tõeline päästja, mis võib koheselt leevendada seljavalu, migreeni või valutavat hambavalu. Kuid ravimit tuleb kasutada rangelt vastavalt juhistele. Soovitav on eelnevalt oma arstiga nõu pidada.
Koostis ja vabastamisvorm
Ravimi põhikomponent on atsetüülsalitsüülhape. Abiainetena kasutatakse maisitärklist, tabletid on valget värvi ja ümara kujuga. Ühel küljel on kiri “ASPIRIN”.
Ravim müüakse papppakendites. Tabletid on pakendatud 10 tk. Ravim on apteekides saadaval ilma retseptita. Seetõttu ei ole tablettide kasutamiseks vaja arsti poole pöörduda. Kuid ilma eelneva konsultatsioonita ei ole soovitatav ravimeid võtta. Paljud inimesed teavad, mis on aspiriin, kuid ei süvene ravimi võtmise tingimustesse. Kuid sellel on palju kõrvaltoimeid.
Näidustused
Aspiriini tabletid võivad leevendada erinevat tüüpi valu. See ravim ei suuda haiguse põhjust kõrvaldada. Seda kasutatakse ainult patsiendi seisundi leevendamiseks. Ravimit võib kasutada migreeni korral. Leevendus ilmneb poole tunni jooksul pärast tableti võtmist. Naistel võib ravimit kasutada valuliku menstruatsiooni korral. Kui pillid annavad vaid ajutise toime ja naasevad mõne aja pärast, tuleks pöörduda günekoloogi poole. Võimalik, et vajate ravi hormonaalsete ravimitega.
Aspiriini kasutatakse sageli ka hambaravis. See vahend aitab hambavalu leevendada mõne minutiga. Ravimit kasutatakse abiravimina pärast hamba eemaldamist. Kuid seda ei soovitata ise kasutada. Valu võib viidata tõsistele probleemidele. Te ei saa vältida hambaarsti kabineti külastamist.
"Aspiriin" on tablett, mida kasutatakse abiainena palaviku ja liigesvaluga kaasnevate haiguste ravis. Patsiendi seisund paraneb oluliselt. Kuid atsetüülsalitsüülhappel põhinev ravim eemaldab ainult sümptomid. Täiendavate annuste võtmine on hädavajalik.Ja mõnel juhul ei saa antibiootikume vältida.
Vastunäidustused
Ravim "Aspiriin" on tänapäeval väga populaarne. Paljud inimesed võtavad seda isegi arstiga nõu pidamata. See ei ole õige. Sellel esmapilgul kahjutul ravimil on palju vastunäidustusi. Esiteks on see ravim lastele keelatud. Valuvaigistina võib hakata kasutama alles 15. eluaastast. Lastel on oht maksapuudulikkuse tekkeks.
Inimesed, kellel on probleeme seedetraktiga, peaksid Aspiriini tablette võtma ettevaatusega. Ravim on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ägedas faasis maohaavand. Rasedad ja imetavad naised peaksid vältima atsetüülsalitsüülhapet sisaldavate ravimite võtmist. Ainsaks erandiks võib olla raseduse teine trimester. Ravimit võib välja kirjutada ainult siis, kui potentsiaalne kasu tulevasele emale kaalub üles riski lootele.
Harvadel juhtudel võib patsientidel tekkida ülitundlikkus ravimi teatud komponentide suhtes. Kõrvaltoimete ilmnemisel peate konsulteerima oma arstiga.
erijuhised
Alla 18-aastastele lastele määratakse atsetüülsalitsüülhappel põhinevad ravimid ettevaatusega. See on eriti oluline, kui patsiendil on viirusinfektsioon. Reye sündroomi tekkerisk suureneb. Patsiendid, kellel on kalduvus allergilistele reaktsioonidele, võivad Aspirin tablette võtta ainult järelevalve all. See ravim võib põhjustada bronhospasmi või astmahoo. Parimal juhul peaks ravi toimuma haiglatingimustes.
Seetõttu tuleb olla ettevaatlik patsientidega, kellel on anamneesis allergia. Allergilise riniidi all kannatajad peaksid vältima ka aspiriini tablettide võtmist. Saate parandada keha seisundit või leevendada valu teiste ravimitega, mis ei sisalda atsetüülsalitsüülhapet.
Samuti tasub arvestada, et ravimi "Aspiriin" peamine toimeaine takistab kusihappe normaalset eritumist organismist. Selle tulemusena võib tekkida podagra. Seda on eriti oluline meeles pidada patsientidel, kellel on vastav kalduvus.
Annustamine
Ravimit "Aspiriin" võib määrata ainult täiskasvanutele või üle 15-aastastele lastele. Ravimit võetakse suu kaudu. Annustamine sõltub patsiendi individuaalsetest omadustest ja tema keha seisundist. Kerge valu korral võib patsient võtta pool aspiriinitabletti. Soovitatav on ravimit juua rohke veega. Nii lahustub ravim kiiremini ja avaldab kehale positiivset mõju.
Tugeva valu või palaviku korral võtke terve aspiriinitablett. See on maksimaalne ühekordne annus. Ravimi annuste vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi. Te ei tohi võtta rohkem kui 6 tabletti päevas. Aspiriini mõju on positiivne ainult siis, kui seda õigesti kasutatakse.
Üleannustamine
Ravimi kasutamine mitte vastavalt juhistele on tõsiste tagajärgedega. Mõõdukat üleannustamist iseloomustavad pearinglus, iiveldus ja oksendamine. Kuulmine võib halveneda, aga ka patsiendi liigutuste koordineerimine. See seisund ei vaja haiglaravi. Peate lihtsalt annust vähendama või ravim täielikult lõpetama.
Raske üleannustamine on ohtlikum. Patsiendil võib tekkida šokk, teadvusekaotus ja hingamispuudulikkus. Kõige raskematel juhtudel langevad patsiendid koomasse. See seisund nõuab kiiret haiglaravi. Ravi algab maoloputusega. Patsient on mitu päeva arstide järelevalve all haiglatingimustes. Spetsialistid jälgivad patsiendi happe-aluse tasakaalu ja asendavad ka vedelikukaotust.
Kõrvalmõjud
Ebameeldivad sümptomid võivad ilmneda ka ravimi kasutamisel vastavalt juhistele. Need on enamasti seotud patsiendi keha individuaalsete omadustega. Seedetraktist võib tekkida kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine. Harvadel juhtudel võib väljaheites olla verd. Kui patsiendi seisund halveneb, peate lõpetama Aspirini tablettide võtmise ja pöörduma abi saamiseks spetsialisti poole.
Harvadel juhtudel tekivad probleemid vereringesüsteemiga. Patsiendil võib tekkida ninaverejooks. Kui ebameeldiv sümptom ilmneb mitu korda, on parem ravim katkestada. On palju valuvaigisteid, mis ei sisalda atsetüülsalitsüülhapet. Sobiva ravimi valimiseks on parem konsulteerida arstiga.
Ravimite koostoimed
Kui peate kasutama aspiriini tablette, peate olema ettevaatlik teiste ravimitega. See ravim võib suurendada metotreksaadil põhinevate ravimite toksilisust. Aspiriini tablette koos välja kirjutada ei soovitata Ettevaatlikult tuleb võtta ka antihüpertensiivseid ravimeid ja diureetikume.
Atsetüülsalitsüülhappe preparaate ei soovitata kasutada koos alkoholi tinktuuridega. See kombinatsioon suurendab negatiivset mõju seedetrakti limaskestale. Võib tekkida gastriit või peptilised haavandid. Kõige raskematel juhtudel avaneb.Samal põhjusel ei ole soovitatav raviperioodil alkoholi tarvitada.
Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape) on üks kuulsamaid palavikuvastaseid ravimeid. Kuid selle ravimi kasutamine on ulatuslikum - see aitab isegi tromboosi ja teiste südame-veresoonkonna haiguste vastu.
Atsetüülsalitsüülhape - kirjeldus
Atsetüül (atsetüülsalitsüül)hape- NSAID-rühma aine, salitsüülhappe ester. Ravim on kantud eluliselt oluliste ravimite loetellu, on juba ammu tuntud ja hästi uuritud. Sellel on organismile mitmeid positiivseid mõjusid, millest olulisemad on trombotsüütide agregatsiooni alandav, palavikku alandav ja valuvaigisti. Bayer patenteeris ravimi esmakordselt kaubamärgi Aspirin all.
Hape eraldati 1838. aastal valge paju koor- tuntud rahvapärane ravim palaviku ja peavalu vastu. Algselt kasutati seda reuma, seejärel podagra raviks. Alates 1904. aastast on ravimit müüdud tableti kujul (algul oli see pulbrina). Tabletid kaaluga 0,1, 0,25, 0,5 g on ümmarguse kujuga, mille keskel on horisontaalne triip.
Lisakomponendid:
- sidrunihape;
- kartulitärklis.
Ravimit toodavad peaaegu kõik tuntud farmakoloogilised ettevõtted, näiteks Dalkhimfarm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.
Mõju kehale
See ravim toimib järgmiselt - see pärsib prostaglandiinide sünteesi ja pärsib tromboksaanide tootmist. Aine inhibeerib tsüklooksügenaasi ja see ensüüm osaleb selle loomises prostaglandiinid(põletiku vahendajad) ja tromboksaanid. Atsetüülsalitsüülhape mõjutab kudedes tekkivat põletikulist protsessi. Samuti ravim:
- vähendab kapillaaride läbilaskvust;
- vähendab hüaluronidaasi aktiivsust;
- piirab ATP moodustumist, takistades põletikulistele nähtustele energia andmist.
Seespidiselt manustatuna alandab ravim palavikku – normaliseerib temperatuuri, mis on tingitud selle mõjust hüpotalamuse termoregulatsioonikeskustele.
Happel on ka valuvaigistav toime, vähendades bradükardiinide tootmist ja mõjutades valukeskusi.
Aspiriini kõige olulisem omadus on see, et see vedeldab verd – seetõttu kasutatakse ravimit laialdaselt trombide tekke vastu.
Kõik need toimemehhanismid annavad ravimile valuvaigistava, palavikuvastase, põletikuvastase, palavikuvastase ja reumavastase toime. Hape vähendab ka intrakraniaalset rõhku ja vähendab peavalu.
Näidustused kasutamiseks
Saate ravimit võtta täiesti erinevate patoloogiate jaoks, mis kuuluvad erinevatesse meditsiinivaldkondadesse. Tuntuim ravi aspiriiniga on mõeldud ägedate seisundite korral, millega kaasneb valu, palavik ja põletik:
Atsetüülhape aitab ka perikardiidi – põletiku vastu südame seroosmembraanis, koos Dressleri sündroom(kui perikardiit areneb koos kopsupõletiku, pleuriidiga). Vere vedeldamiseks on Aspiriin näidustatud paljudele üle 55-aastastele inimestele, kellel on südameataki või insuldi oht. Seda tuleks võtta ka pikkade kuuridena südame isheemiatõve, insuldi või juba juhtunud infarkti korral.
Muud võimalikud näidustused, mille puhul tuleks aspiriini manustada:
- trombemboolia ennetamine;
- südame defektid;
- kodade virvendusarütmia;
- äge tromboflebiit;
- kopsuinfarkt;
- TELA.
Väikeste ravimiannuste kasutamisel moodustub "aspiriini triaadi" (nina polüpoos, bronhiaalastma, allergia atsetüülhappele) juuresolekul MSPVA-de suhtes tolerantsus.
Kasutusjuhend
Vastavalt juhistele tuleb atsetüülhapet võtta suu kaudu, söögi alguses või lõpus. See aitab vältida levinud kõrvaltoimeid – erosioonide teket, ärritust mao ja peensoole seintel.
Eksperdid soovitavad juua aspiriini piima või leeliselise mineraalveega ilma gaasita - see vähendab happe ärritavat toimet seedesüsteemile.
Annus varieerub sõltuvalt vanusest ja haiguse tüübist. Tavaliselt piisab joomiseks 0,5 g 2-4 korda päevas(näidatud kogus on mõeldud täiskasvanutele). Kursuse kestus on kuni 12 päeva, sagedamini - 3-5 päeva.
Mõnel juhul on teraapia omadused järgmised:
- Südame ja veresoonte probleemide, ohtliku tromboosi ennetamiseks. Võtke pool tabletti hommikul (üks kord päevas). Kursus on kuni 2 kuud ilma vaheajata. Samal ajal tehakse iga 2 nädala järel verehüübimise ja trombotsüütide arvu testid.
- Reuma vastu. Võtke aspiriini 5-8 g / päevas täiskasvanutele, lastele 100 mg / kg / päevas. Näidatud annus jagatakse 5 annuseks. Pärast nädalast sellist pulssteraapiat vähendatakse annust individuaalselt, kogukestus on 6 nädalat. Tühistamine toimub järk-järgult.
- Peavalude vastu. Täiskasvanu võib võtta 2 tabletti, laps - 10 mg/kg kehakaalu kohta annuse kohta.
- Üle 5-aastastele lastele antakse tavaliselt 0,25 g aspiriini annuse kohta, alates 2-aastastest - 0,1 g, alates 1-aastastest - 0,05 g.
Seda ravimit kasutatakse laialdaselt kosmetoloogias. Näiteks on olemas aknevastase näomaski retsept. Peate jahvatama 6 tabletti, lisama pastale sidrunimahla või mett. Kandke ainult põletikulistele nahapiirkondadele, jätke 15 minutiks, loputage.
Kõrvaltoimed ja keelud
Atsetüülhappe andmine lastele, kui neil tekib viirusnakkus, on rangelt keelatud. Sel juhul on Reye sündroomi risk kõrge, kuna ravim mõjutab maksa ja aju struktuure, mida viirus on rünnanud. Ravil on ka teisi vastunäidustusi:
Paljudel juhtudel põhjustab pikaajaline ravi mitmeid kõrvaltoimeid. Need on ninaverejooksud, emaka-, sooleverejooks, kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus, oksendamine, halb isutus, nõrkus, pearinglus. Võimalik on lühiajaline nägemiskahjustus. Hemoglobiini ja trombotsüütide sisaldus veres võib muutuda. Neerupatoloogiatele kalduvatel inimestel tekib neerupuudulikkus. Allergiliste reaktsioonide hulka kuuluvad bronhospasm, astma, lööve ja anafülaksia.
Sageli kipuvad patsiendid ise ravima kohe, kui tunnevad, et neil on külm, gripp või mõni muu nakkushaigus. Paljudele tundub, et on mitmeid ohutuid ravimeid, mida võite võtta ilma arsti soovituseta. Mingil põhjusel juhib seda "ohutute" ravimite rühma tavaliselt atsetüülsalitsüülhape. Enamik neist patsientidest ei vaevu isegi selle ravimi kõrvalmõjusid uurima ja on väga üllatunud, kui positiivse dünaamika asemel nende tervis halveneb. Arstid ise soovitavad neid tablette kasutada väga ettevaatlikult, kuna need võivad teatud inimrühmale olla üsna ohtlikud. Ja veelgi enam, te ei tohiks neid juua, kui tunnete end halvasti. Artiklis vaatleme, mis on atsetüülsalitsüülhape, sellest tulenevad kõrvaltoimed ja tüsistused, samuti kasutusnäidustuste loetelu.
Natuke lapsepõlvest tuttavast ravimist
Kui meie emad ja vanaemad teaksid atsetüülsalitsüülhappe kõiki kõrvalmõjusid, ei annaks nad seda vähimagi peavalu kaebuse või külmetuse kahtluse korral. Ravimi näiline ohutus hoolimata selle tõelisest kõrgest efektiivsusest põhjustab selle sagedast ja kontrollimatut kasutamist, mis omakorda põhjustab erinevate haiguste arengut.
Kui me ei puuduta atsetüülsalitsüülhappe kõrvaltoimeid ja anname selle lühikirjelduse, siis võib öelda, et ravimil on palavikuvastane, valuvaigistav ja põletikuvastane toime. See muudab tabletid koduse esmaabikomplekti asendamatuks komponendiks ja pealegi maksavad need pelgalt sente.
Lähemal uurimisel on ravimi toimeainel kristalne struktuur. Nad meenutavad väikeseid nõelu, millel on vaevumärgatav lõhn. Ravimi maitse on kergelt happeline.
Atsetüülsalitsüülhappe tablettide kasutusjuhistes märgitakse, et need lahustuvad toatemperatuuril vees äärmiselt halvasti. Kui peate siiski võtma ravimit vedelal kujul, valage klaasi kuuma vett ja tablett lahustub selles kergesti. Apteekrid teavad väga hästi, et etanool ja teatud leeliste lahused annavad sama efekti. Sellise katse läbiviimine on aga rangelt keelatud.
Atsetüülsalitsüülhappe tabletid (kõrvaltoimetest räägime veidi hiljem) on ümmarguse kujuga poolitusjoonega. Ravimi värvus meenutab valget marmorit ja sellest toonist kõrvalekalded ei ole lubatud.
Koostis ja vabastamisvorm
Atsetüülsalitsüülhappe ülevaadetes ei puuduta patsiendid kunagi isegi selle vabanemisvormi küsimust. Ja see on üsna loomulik, sest alates selle apteekide riiulitele ilmumise esimesest hetkest toodeti ravimit ainult tablettide kujul. Kaheksakümnendatel oli populaarne kihisev aspiriin, nagu rahvasuus nimetatakse ka atsetüülsalitsüülhapet. Täna saate osta mõlemat ravimi versiooni. Kuid apteekrid ise soovitavad täiskasvanutel siiski võtta atsetüülsalitsüülhapet tablettidena.
Kasutusjuhend näitab alati ravimi täielikku koostist. Selle toimeaine on atsetüülsalitsüülhape. Iga tablett sisaldab viissada milligrammi.
Ärge unustage ka abikomponente. Neid ei ole liiga palju, seega tekib allergia ravimi suhtes äärmiselt harva. Täiendavate ainete loend sisaldab:
- povidoon;
- steariinhape;
- talk;
- kartulitärklis;
- laktoosmonohüdraat.
Kõik loetletud komponendid sisalduvad tablettides väga väikeses kontsentratsioonis. Tavaliselt räägime tuhandetest, nii et paljud patsiendid ei võta isegi aega, et hoolikalt uurida ravimi koostist.
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
Atsetüülsalitsüülhappe peamised mõjud patsiendi kehale on tingitud mõnest selle omadustest. Me räägime neist üksikasjalikult selles jaotises.
Suukaudsel manustamisel saavutab atsetüülsalitsüülhape maksimaalse kontsentratsiooni ligikaudu kahe tunni pärast. Tasub arvestada, et ravim tungib väga kergesti kõikidesse keha kudedesse, rakkudesse ja vedelikesse.
Esineb maksas, kuid laboratoorsete analüüside tulemusel on metaboliite võimalik tuvastada patsiendi uriinis ja kudedes. Kuni kuuskümmend protsenti ravimist eritub neerude kaudu. Kui atsetüülsalitsüülhapet võeti väikestes kogustes, eritub see organismist täielikult ligikaudu kolme tunni jooksul. Ravimi suurte annuste korral pikeneb see ajavahemik kolmekümne tunnini. Ainete patsiendi kehast eemaldamise keskmine aeg on viisteist tundi.
Väärib märkimist, et tabletid imenduvad väga kiiresti, sisenedes patsiendi maotrakti. Peaaegu kaheksakümmend protsenti ainetest seonduvad plasmavalkudega, mis viitab atsetüülsalitsüülhappe kõrgele aktiivsusele. Ülevaadetes kirjutavad patsiendid sageli, et nad kogesid leevendust sõna otseses mõttes kolmkümmend minutit pärast ravimi võtmist.
Näidustused kasutamiseks
Atsetüülsalitsüülhappe võtmine võib olla näidustatud teatud terviseprobleemide korral. Kõik need on jagatud kahte rühma:
- valu sündroom;
- kõrgenenud kehatemperatuur.
Tihtipeale tabab valu inimest ootamatult ja rikub tema tavapärast elurütmi. Seetõttu kasutab enamik inimesi valuvaigisteid, mille hulgas on meie ravim kaugeltki viimane. Atsetüülsalitsüülhapet võite juua liigese-, lihas- ja kurguvalu korral. Ravim on efektiivne ka peavalude korral ning lisaks neile võivad tabletid leevendada ka naistele menstruatsiooni ajal iseloomulikku ebamugavustunnet. Sageli leevendab ravim ka hambavalu, mis on inimese jaoks kõige raskemini talutavate nimekirjas.
Kui me räägime kehatemperatuuri tõusust, võite võtta atsetüülsalitsüülhapet (täiskasvanud leiavad kasutusjuhistest palju kasulikku teavet) alles pärast viieteistkümnendat eluaastat. Ravim on efektiivne külmetushaiguste ja nakkushaiguste korral. Kuid sellistel juhtudel vähendab see ainult temperatuuri, kuid ei neutraliseeri selle esinemise põhjust.
Tasub arvestada, et isegi kui atsetüülsalitsüülhapet kasutatakse vastavalt ettekirjutusele, on kõrvaltoimed võimalikud isegi ühe tabletiannuse korral.
Kes ei peaks ravimit võtma?
Ravimil on väga lai valik vastunäidustusi. Mõned neist kuuluvad ilmsete kategooriasse, samas kui teisi tuleks pillide võtmisel võtta väga ettevaatlikult.
Esiteks peaksid aspiriinist loobuma patsiendid, kellel on ülitundlikkus ravimi suhtes. See ei pruugi muutuda allergiaks, kuid igal juhul toob see kaasa palju ebameeldivaid aistinguid.
Atsetüülsalitsüülhape on väga tugev mao limaskesta ärritaja. Seega, kui teil on probleeme seedesüsteemiga, peaksite hoiduma pillide võtmisest. See kehtib eriti seedetrakti haavandiliste kahjustuste, maoverejooksu ja muude sarnaste haiguste kohta.
Bronhiaalastma on ka vastunäidustuseks ravile ja ravimi ühekordsele annusele. Kui seda haigust kombineeritakse teiste hingamisteede probleemidega, võib isegi üks tablett põhjustada kõrvaltoimeid.
Atsetüülsalitsüülhappe kasutamise juhistes märgitakse konkreetselt, et ravim on vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele naistele. Sellest räägime üksikasjalikumalt veidi hiljem.
Eraldi on vaja rääkida ravimi kasutamisest laste poolt. Mitte mingil juhul ei tohi tablette anda alla viieteistkümneaastastele lastele kehatemperatuuri normaliseerimiseks. Seda vanusepiiri tuleks arvestada ka viirushaiguste diagnoosimisel. Kui te soovitust ei järgi, võib väikesel patsiendil tekkida Reine sündroom. Ja see ähvardab last tõsiste tagajärgedega.
Suhtelised vastunäidustused
Mõne haiguse korral võib atsetüülsalitsüülhapet võtta, kuid ravi ajal on vajalik pidev meditsiiniline järelevalve. Sellesse kategooriasse kuuluvad terviseprobleemid, mille puhul on ette nähtud verevedeldajad.
Kalduvus allergiatele on aspiriini suhteline vastunäidustus. Lisaks varieerub ravimi annus sõltuvalt haiguse tõsidusest.
Maksa- ja neerupuudulikkus võivad olla põhjusteks, mis aeglustavad ravimainete väljutamist organismist. See toob kaasa mitmeid terviseprobleeme, mistõttu peab patsient atsetüülsalitsüülhappega ravi ajal regulaarselt oma arsti külastama.
Ravimi kahjustus lootele ja imikutele
Oleme juba varem märkinud, et rasedad emad ei tohiks seda ravimit absoluutselt võtta. See mõjutab negatiivselt loote arengut ja põhjustab mitmesuguseid kõrvalekaldeid. Kui te võtate tablette esimesel trimestril, on teie lapsel suur suulaelõhe oht.
Ja kolmandal trimestril hõlmavad atsetüülsalitsüülhappe kõrvaltoimed sünnituse pärssimist, lapse vereringeprobleeme ja kopsude veresoonkonna ebaõiget arengut.
Noored emad peaksid teadma, et ravim eritub väga kergesti rinnapiima. Seetõttu saab laps seda söögi ajal üsna suurtes kogustes. Selle tõttu on trombotsüütide funktsioonid häiritud. Selle probleemi kõige levinum tagajärg on suur verejooksu oht.
Kasutusjuhend
Arvame, et meie lugejad saavad juba aru, et atsetüülsalitsüülhape pole nii lihtne ja kahjutu vahend. Seetõttu tuleb selle annuse valikusse suhtuda väga tõsiselt.
Täiskasvanud patsiendid (sealhulgas üle viieteistkümneaastased lapsed) võivad võtta kakssada viiskümmend kuni viissada milligrammi ravimit ühekordse annuse kohta. Vajadusel saate annust suurendada tuhande milligrammini. Selliseid olukordi tuleks aga võimalusel siiski vältida.
Patsient ei tohi võtta rohkem kui kolm tabletti päevas. Nende vaheline intervall peaks olema neli tundi.
Teatud haiguste korral võivad üle viieteistkümneaastased lapsed päevaannust suurendada pooleteise tuhande milligrammini. Täiskasvanud võivad pärast arstiga konsulteerimist võtta lühiajaliselt kuni kolm tuhat milligrammi ravimit päevas.
Ravimit võetakse sageli valuvaigistina ilma arsti soovituseta. Sellistes olukordades on üle viiepäevane ravi vastuvõetamatu. Kui pärast määratud perioodi paranemist ei toimu, peate võtma ühendust kliinikuga. Need, kes võtavad tablette palavikualandajana, peaksid piirama ravikuuri kolme päevaga. Järgmisena on vajalik arsti läbivaatus.
Üle kuueaastased lapsed võivad juua atsetüülsalitsüülhapet, kuid ainult siis, kui ägedad hingamisteede viirusnakkused on võimalike haiguste hulgast välja jäetud. Lapsele mõeldud annust tuleks siiski vähendada. Poolt ühest tabletist piisab talle võtmiseks.
Ravim ärritab väga mao seinu, seetõttu ei tohi seda võtta tühja kõhuga. Ohutum on seda teha pärast söömist. Huvitaval kombel võite tablette võtta mitte ainult puhta veega. Nad on hästi talutavad piima või mineraalveega. Nendel eesmärkidel on parem võtta leeliselist mineraalvett.
Kõrvaltoimete loetelu
Inimkeha võib reageerida ravimi võtmisele täiesti erineval viisil. Lisaks tuleb sageli kokku terve kompleks negatiivseid reaktsioone, mis halvendavad patsiendi heaolu. Eriti süvendab neid tablettide kontrollimatu kasutamine.
Seedesüsteemist on atsetüülsalitsüülhappe kõrvaltoimeteks sellised sümptomid nagu väljaheitehäired (kõhulahtisus ja kõhukinnisus), kõhuvalu ja iiveldus. Samuti tekivad ravi käigus sageli muud probleemid: maoverejooks, erosioon, oksendamine ja kõrvetised. Paljud patsiendid kurdavad täielikku või osalist isukaotust.
Atsetüülsalitsüülhappe kõrvaltoimete hulka kuuluvad tinnitus. Sageli kaasnevad sellega peavalud, kuulmis- ja nägemishäired.
Kui patsient võtab ravimit pikka aega, võib tal tekkida vaskulaarhaiguste teke ja süvenemine. Südamepuudulikkuse esinemisel intensiivistuvad peaaegu sajal protsendil juhtudest haiguse sümptomid.
Atsetüülsalitsüülhappega ravi ajal on kõigil patsientidel suur verejooksu oht. Neeruprobleemid on samuti väga levinud kõrvalnähud. Neid võib väljendada neerupuudulikkuse, nefriidi ja nefrootilise turse tekkes. Kõigi nende reaktsioonidega kaasneb erineva raskusastmega turse.
Atsetüülsalitsüülhape võib samuti põhjustada allergilist reaktsiooni. See avaldub erinevatel patsientidel erinevalt. Näiteks on võimalikud nahareaktsioonid, nagu lööve, sügelus ja väike kudede turse. Siiski on võimalikud ka angioödeem ja isegi bronhospasm.
Ravimi kasutamine koos teiste ravimitega
Patsiendile atsetüülsalitsüülhapet välja kirjutades esitavad arstid alati küsimusi ravimite kohta, mida ta juba võtab. See ettevaatusabinõu on tingitud asjaolust, et meie kirjeldatud ravim ei sobi hästi teiste ravimitega. Seetõttu ei tohiks te tablette võtta ilma arstiga nõu pidamata.
Näiteks hepariini ja atsetüülsalitsüülhappe samaaegsel võtmisel suureneb verejooksu oht mitu korda. Nende oht seisneb selles, et nad on sageli oma olemuselt sisemised.
Kombineerituna põletikuvastaste ravimitega võib atsetüülsalitsüülhape põhjustada tõsiseid kahjustusi mao limaskestale.
Oleme toonud vaid mõned näited nende ravimite ebaõnnestunud kombinatsioonidest, mida kirjeldame teistega. Seega, isegi kui teile tundub, et üks tablett atsetüülsalitsüülhapet ei kahjusta teid, on parem mitte riskida oma tervisega ja konsulteerida arstiga.