Tablettide kujul olevad valuvaigistid on erinevate farmakoloogiliste klasside valuvaigistid, mis kõrvaldavad või leevendavad valutunnet. Neid võib nimetada inimese jaoks kõige populaarsemateks, kuna iga haigusega kaasneb valu.

Populaarsed valuvaigistid on kõigil huultel. Neid reklaamitakse laialdaselt televisioonis ja need on ravimikapis olemas. Igal neist on oma omadused ja ühised omadused. Oluline on teada, milline on konkreetsel juhul parem valida.

Valuvaigistite klassifikatsioon

Enamik "töötab" kesknärvisüsteemi tasemel. Just neuronite aktiveerumine (subkortikaalsetes struktuurides ja ajukoores) põhjustab inimeses subjektiivset valu. Mõned seovad spetsiifilisi retseptoreid otse kudedes.

Rühmadeks jaotamine toimub toimemehhanismi alusel. Sellest sõltub valuvaigistava toime tugevus ja negatiivse mõju raskus kehale.

• Narkootiline. Inhibeeritakse aju retseptoreid ja mitte ainult neid, mis vastutavad valusündroomi tekke eest, vaid ka paljud teised. See seletab suurt hulka kõrvaltoimeid: unerohud ja rahustid, hingamis- ja köhakeskuste depressioon, soole- ja põielihaste toonuse tõus, vaimsed häired (hallutsinatsioonid).
• mitte-narkootiline. Need ei suru kesknärvisüsteemi alla ega avalda psühhotroopset toimet. Ei ole harjumust. Need on populaarsed ravimid, mida teavad enamik inimesi.
• segamasinad. Kõige populaarsem on Tramadol.
• Välisseade. Need takistavad patoloogilise erutuse levikut keha kudedes. Lisaks leevendavad põletikku - MSPVA-d, salitsülaadid, pürasolooni derivaadid ja teised.

Patsientide jaoks ei ole oluline mitte klassifikatsioonirühm, vaid rakenduse omadused: millistel juhtudel on seda parem kasutada, millised kõrvaltoimed sellel on, kellele see on vastunäidustatud. Peatume nendel teemadel üksikasjalikumalt.

Tõhusate valuvaigistavate pillide loend

Sageli reklaamitakse televisioonis sama toimeainet sisaldavaid kaubamärke. Sel juhul ei ole kaubamärgi "hüpe" märk selle tõhususest. Igaüks neist tuleks määrata, võttes arvesse toimemehhanismi, näidustusi ja vastunäidustusi.

Koduses esmaabikomplektis on mitu valuvaigistit. Neid võetakse erinevates olukordades, kahtlustamata, et enamik neist on universaalsed. Loetleme tõhusad pillid.

Paratsetamool (Efferalgan, Panadol)

See on valuvaigistav-palavikuvastane aine. See vähendab tõhusalt temperatuuri. See blokeerib prostaglandiinide moodustumist, mis suurendavad retseptorite tundlikkust valu vahendajate suhtes ja termoregulatsioonikeskust hüpotalamuses.

See on ette nähtud sellistel juhtudel: peavalu, hambavalu, müalgia, valulikud menstruatsioonid, vigastused, hemorroidid, põletused. Kõrvaltoimed on haruldased. Saadaval lastele mõeldud tablettide ja suspensioonide kujul.

Vastunäidustatud lapsepõlves (kuni 1 kuu), rasedus (III trimester), neerupuudulikkus, seedetrakti põletikulised haigused. Ei segune alkoholiga. See on ette nähtud lühikeseks kursuseks - mitte rohkem kui 5-7 päeva.

Atsetüülsalitsüülhape (mittesteroidsed põletikuvastased ravimid). See on ette nähtud liigeste ja lihaste põletiku korral. Vähendab temperatuuri, kuid seda kasutatakse sel eesmärgil ainult täiskasvanutel.

Mõjub ebasoodsalt maole ja sooltele (pikaajalise kasutamise korral). Keelatud bronhiaalastma, hemorraagilise diateesi, seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste protsesside korral ägedas staadiumis.

Vastuvõtukursus ei tohiks ületada seitset päeva. Kõrvaltoimetest esineb sagedamini raskustunnet kõhus, iiveldust, oksendamist, pearinglust ja tinnitust. Pikaajaline kasutamine tuleb arstiga kokku leppida.

Kõige kuulsam valuvaigisti, vähendab kehatemperatuuri ja põletikku. See on ette nähtud samamoodi nagu paratsetamool - pärast kirurgilisi sekkumisi (süstitavas vormis), neeru- ja maksakoolikute, traumaatiliste vigastuste ja verevalumite korral.

Vabanemisvorm: tabletid ja süstelahus. Sisaldub lüütilises segus (koos papaveriini ja difenhüdramiiniga) - kiireloomuline vajadus temperatuuri alandamiseks või valu leevendamiseks.

Vastunäidustatud kuni 3 kuud, rasedatele ja imetavatele naistele, raske maksa- ja neerukahjustusega. Ei sobi kokku alkoholiga. Kahjulike mõjude hulgas on võime vähendada survet ja põhjustada allergiat.

Ibuprofeen (MIG, Nurofen)

Kompleksne MSPVA, mis blokeerib mitut põletikulise reaktsiooni mehhanismi. Leevendab tõhusalt valu liigestes, seljas, peavalu, hambavalu, müalgiat, ebamugavustunnet düsmenorröa ja reumatoidartriidi korral.

Seal on tabletivormid, suspensioon, rektaalsed ravimküünlad. Kasutatakse pediaatrias palavikualandajana. Seda peetakse üheks ohutumaks, sõltuvalt vanusest sõltuvatest annustest.

Vastunäidustused on sarnased aspiriiniga, kuna see võib põhjustada erosioonseid muutusi seedetrakti limaskestal. Kõrvaltoimed tekivad üleannustamisel või üle 3 päeva võtmisel. Need on düspeptilised nähtused, nõrkus, hüpotensioon.

Amidopüriin (püramidoon)

Kuulub pürasoloonide rühma, millel on väljendunud omadus alandada kehatemperatuuri. Valu leevendamine kehtib igat tüüpi mõõduka ja madala intensiivsusega valusündroomi puhul.

Näidustuste hulgas on esmajärjekorras neuralgia (tekib piki närvi), liigesemuutused (artriit, artroos), reuma, palavikulised seisundid täiskasvanutel.

Lapsed on harva ette nähtud tugevamate kõrvaltoimete tõttu: vereloomel, seedetrakti limaskestal. See on keelatud bronhiaalastma põdevatele patsientidele, rasedatele ja imetavatele naistele. Kirjeldatud on raskeid amidopüriiniallergia juhtumeid.

Ortofeen (Diklofenak, Voltaren)

MSPVA-d, mis on tõhusad peamiselt liigese- ja lihasvalu korral. Sellel on mõõdukas palavikuvastane toime. See blokeerib prostaglandiinide sünteesi aju tasemel ja erinevate organite kudedes.

Eemaldab liigeste turse, suurendab liikumisulatust. Vähendab kudede turset põletiku ajal. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil ja pärast vigastusi. Tavaliselt ei kasutata seda kehatemperatuuri alandamiseks.

Vastunäidustatud bronhiaalastma, mao- ja soolteprobleemide, neeru- ja maksapuudulikkuse korral. Mitte määrata naistele raseduse III trimestril, alla 18-aastastele noorukitele.

Ravim spasmolüütikute rühmast. Blokeerib seedetrakti silelihaseid, veresooni, sealhulgas aju, bronhe. Kasutatakse spastilise valu korral (koos koletsüstiidi, enterokoliidi, neerukoolikute, stenokardiaga).

Lisaks valuvaigistile on sellel hüpotensiivne toime (alandab vererõhku), leevendab krampe, rahustab (rahustav toime). Aeglustades intrakardiaalset juhtivust, leevendab see tahhükardia rünnakut.

Vastunäidustatud alla 6 kuu vanustele lastele, kellel on AV-südameblokaad, neerupuudulikkus, glaukoom ja allergilised reaktsioonid ravimi komponentidele. Saadaval erinevates annustamisvormides.

Kompleksne ravim. Sisaldab MSPVA-sid (metamisoolnaatrium, sarnane püramidooniga), spasmolüütikume (piperidiini derivaat, mis kordab täielikult papaveriini toimet) ja M-antikolinergilist (fenpiveriniumbromiid), mis suurendab spasmolüütilist toimet.

Näidustused on väga sarnased papaveriiniga: mao ja soolte haigused (spastiline koliit, gastriit), sapiteede, urolitiaas, düsmenorröa, põie (tsüstiit) ja neerude (püelonefriit) patoloogiad.

Vastunäidustused: kahtlus "äge kõht" (kirurgiline patoloogia, mis vajab erakorralist operatsiooni), neeru- ja maksapuudulikkus, glaukoom ja teised.

Kõige tugevamad valuvaigistid

Kahjuks kaasneb paljude ägedate ja krooniliste haigustega tugev valu, mis muudab patsiendi elu väljakannatamatuks. Sellistel juhtudel ei saa tugevatest valuvaigistitest loobuda. Enamikku neist kasutatakse haiglas range meditsiinilise järelevalve all või retsepti alusel.

Ettevaatlik peaks olema järgmiste ravimite joomine. Enamikul neist on tõsised kõrvaltoimed ja palju vastunäidustusi. Suudab pika ravikuuriga tekitada sõltuvust.

Müüakse apteekides ainult retsepti alusel. Segatüüpi - narkootiline ja mitte-narkootiline, mis muudab selle tõhusaks tugeva valu korral. See ei tekita nii sõltuvust kui puhtad opioidid, see ei suru hingamiskeskust alla.

See on populaarne onkoloogias, traumatoloogias, kirurgias (operatsioonijärgsel perioodil), kardioloogias (müokardiinfarktiga ägedas staadiumis), valulike meditsiiniliste protseduuride ajal. Saadaval tilkade, süstide, rektaalsete ravimküünalde kujul.

Ärge määrake ravimit närvisüsteemi depressiooniga (alkoholi ja narkootikumide mürgistus), lastel, raske neeru- ja maksapuudulikkusega patsientidel. Raseduse ajal kasutada ainult tervislikel põhjustel.

Viitab keskse toimega narkootilistele analgeetikumidele. Seda kasutatakse haigusseisundite korral, mida ei saa leevendada mittenarkootiliste ravimitega: põletuste, vigastuste, onkoloogiliste haiguste, müokardiinfarkti ja paljude muude seisundite korral.

Saadaval tableti kujul ja süstelahusena. Apteekides müüakse seda ainult retsepti alusel. See on ravim, mille kohta tuleb rangelt aru anda. Tavaliselt kasutatakse seda haiglatingimustes.

Vastunäidustatud hingamiskeskuse rõhumise, üksikute komponentide talumatuse korral. Loetelu olukordadest, kus promedooli tuleb kasutada ettevaatusega, on väga ulatuslik. Kõrvaltoimed võivad ilmneda kõigis kehasüsteemides.

Viitab kesksetele narkootilistele looduslikele valuvaigistitele. Seda kasutatakse aktiivselt kuiva köha raviks, kuna see suudab blokeerida köhakeskust.

Valuvaigistava toime mehhanism on opiaadiretseptorite ergastamine erinevates organites, sealhulgas ajus. Tänu sellele muutub aistingute emotsionaalne tajumine.

Võrreldes teiste selle rühma ravimitega surub see hingamiskeskust vähem alla. Seda kasutatakse migreeni raviks koos ja (valulikkus esineb tugeva valuliku köha korral).

NVPP, mis toimib ainult valuvaigistina. Ei suuda alandada kehatemperatuuri ega võidelda põletikuga. Tugevuselt sarnaneb see narkootiliste analgeetikumidega, kuid sellel ei ole kõrvalmõjusid.

Kuna see ei põhjusta kesknärvisüsteemi depressiooni ja sõltuvust, võib seda pikka aega kasutada mis tahes lokaliseerimise tugeva valu korral: onkoloogia, põletused, hambavalu, trauma, neuralgia.

Vastunäidustatud peptilise haavandi ja komponentide talumatuse korral. Ei kasutata pediaatrias ega rasedatel naistel (kliinilisi uuringuid pole). Kõrvaltoimed kehale on haruldased: iiveldus, oksendamine, raskustunne kõhus, unisus.

Nimesuliid ("Nise", "Aponil")

MSPVA-d - viitab uuele põlvkonnale, kuna need toimivad selektiivselt. See pärsib prostaglandiinide sünteesi põletikukoldes, kuid ei mõjuta terveid kudesid. Tänu sellele on see turvalisem ja laiema kasutusalaga.

Sellel on põletikuvastane, valuvaigistav, palavikuvastane ja agregatsioonivastane toime. Populaarne luu- ja lihaskonna valude puhul (artriit, artroos, müalgia, radikuliit ja muud haigused). See on efektiivne ka peavalude, algomenorröa korral.

Vastunäidustused ei erine selle rühma vastunäidustustest. Seda ei kasutata raseduse ajal, lapsepõlves, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse, seedetrakti erosiooni- ja haavandiliste kahjustuste ning bronhiaalastma korral.

TSENTRAALSE TOIMEGA NONOPIOIDSED ANALGETIIVSE TOIMEGA RAVIMID

Huvi mitteopioidsete analgeetikumide vastu on peamiselt seotud tõhusate valuvaigistite otsimisega, mis ei tekita sõltuvust. Selles jaotises eristatakse 2 ainete rühma.

Teiseks rühma esindavad mitmesugused ravimid, millel on koos peamise toimega (psühhotroopne, hüpotensiivne, allergiavastane jne) ka üsna väljendunud valuvaigistav toime.

Mitteopioidsed (mitte-narkootilised) tsentraalse toimega valuvaigistid (paraaminofenooli derivaadid)

Selles jaotises tutvustatakse para-aminofenooli derivaati − − as

mitteopioidne tsentraalselt toimiv analgeetikum.

(atsetaminofeen, panadool, tülenool, efferalgan) 1 on aktiivnefenatsetiini metaboliit, kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas.

Varem kasutatud fenatsetiini määratakse äärmiselt harva, kuna see põhjustab mitmeid soovimatuid kõrvaltoimeid ja on suhteliselt mürgine. Niisiis, pikka aegarakendus ja eriti fenatsetiini üleannustamise korral, väikemethemoglobiini ja sulfhemoglobiini kontsentratsioonid. Negatiivne mõju on märgitudfenatsetiin neerudele (tekib nn "fenatsetiinnefriit"). mürginefenatsetiini toime võib avalduda hemolüütilise aneemia, kollatõve, nahagalööbed, hüpotensioon ja muud kõrvaltoimed.

See on aktiivne mitteopioidne (mitte-narkootiline) analgeetikum. Tema jaoksmida iseloomustab valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Oletatakse hüpoteesi,et toimemehhanism on seotud selle inhibeeriva toimega 3. tüüpi tsüklooksügenaasile (COX-3) kesknärvisüsteemis, kus prostaglandiinide süntees väheneb. Samal ajal sisseperifeersetes kudedes ei ole prostaglandiinide süntees praktiliselt häiritud, mis seletabravimi põletikuvastase toime puudumine.

Vaatamata oma atraktiivsusele ei aktsepteerita seda seisukohta aga üldiselt.Andmed, mis olid sellise hüpoteesi aluseks, saadi katsetesCOX koerad. Seetõttu ei ole teada, kas need järeldused kehtivad inimeste puhul ja kas need on niikliiniline tähtsus. Põhjendatud järelduse jaoks rohkemulatuslikud uuringud ja otsesed tõendid spetsiaalse olemasolu kohtaensüüm COX-3, mis osaleb prostaglandiinide biosünteesis kesknärvisüsteemis ja selle võimalikkusparatsetamooli selektiivne inhibeerimine. Praegu on mehhanismi küsimusparatsetamooli toime jääb avatuks.

Valuvaigistava ja palavikuvastase toime poolest on paratsetamool ligikaudu

vastab atsetüülsalitsüülhappele (aspiriinile). Imendub kiiresti ja täielikult

seedetrakt. Maksimaalne plasmakontsentratsioon määratakse läbi

30-60 min. t 1/2 = 1-3 tundi.Seondub vähesel määral plasmavalkudega.

Metaboliseerub maksas. Saadud konjugaadid (glükuroniidid ja sulfaadid) ja

paratsetamool eritub muutumatul kujul neerude kaudu.

Ravimit kasutatakse peavalu, müalgia, neuralgia, artralgia, valu korral

operatsioonijärgne periood, pahaloomulistest kasvajatest põhjustatud valuga, eest

temperatuuri langus palaviku ajal. See on hästi talutav. Terapeutilistes annustes

põhjustab harva kõrvaltoimeid. Võimalik nahk

Peidetud tekst

1 Paratsetamool on osa paljudest kombineeritud preparaatidest (Coldrex, Solpadein, Panadein, Citramon-P jne).

allergilised reaktsioonid.

Erinevalt atsetüülsalitsüülhappest see nii ei ole

kahjustab mao limaskesta ega mõjuta agregatsiooni

trombotsüüdid (kuna see ei inhibeeri COX-1). Paratsetamooli peamine puudus on väike

terapeutiline laius. Toksilised annused ületavad maksimaalset terapeutilist kogusummat

2-3 korda. Ägeda mürgistuse korral paratsetamooliga, raske maksakahjustus ja

neerud. Neid seostatakse toksilise metaboliidi N-atsetüül-p-bensokinoon-imiini akumuleerumisega. Terapeutiliste annuste korral inaktiveeritakse see metaboliit konjugatsiooni teel glutatiooniga. Toksiliste annuste korral ei toimu metaboliidi täielikku inaktiveerimist. Ülejäänud aktiivne metaboliit interakteerub rakkudega ja põhjustab nende surma. See põhjustab maksarakkude ja neerutuubulite nekroosi (24-48 tundi pärast mürgistust). Ägeda mürgistuse ravi paratsetamooliga hõlmab maoloputust, aktiivsöe kasutamist ja manustamist. atsetüültsüsteiin(suurendab glutatiooni moodustumist maksas) ja metioniin(stimuleerib konjugatsiooni protsessi).

Sissejuhatus atsetüültsüsteiin ja metioniin toime esimese 12 tunni jooksul pärast mürgistust, kuni pöördumatute rakkude muutusteni.

Paratsetamool kasutatakse laialdaselt pediaatrilises praktikas valuvaigistina ja

palavikuvastane aine. Selle suhteline ohutus alla 12-aastastele lastele

nende tsütokroomide P-450 süsteemi puudulikkuse tõttu ja seetõttu domineerib

sulfaadi biotransformatsiooni rada paratsetamool. Kuid toksilised metaboliidid

moodustuvad.

Erinevate farmakoloogiliste rühmade ravimid, millel on analgeetiline toime

Erinevate mitteopioidsete ainete rühmade esindajatel võib olla üsna väljendunud

valuvaigistav aktiivsus.

Klonidiin

Üks neist ravimitest on 2-agonistklonidiin kasutatakse antihüpertensiivse ainena. ATLoomkatsed on näidanud, et valuvaigistava toime poolest on see

parem kui morfiin. Klonidiini valuvaigistav toime on seotud selle toimega

segmentaalne ja osaliselt suprasegmentaalne tasand ning avaldub peamiselt selles

osalemine? 2-adrenergilised retseptorid. Ravim pärsib reaktsiooni valule hemodünaamika poolelt.

Hingamine ei ole rõhuv. Ei põhjusta uimastisõltuvust.

Kliinilised vaatlused kinnitasid tugevat valuvaigistit

klonidiin( müokardiinfarktiga, operatsioonijärgsel perioodil, millega kaasneb valu

kasvajad jne). Rakendus klonidiin piiratud selle rahustava ja hüpotensiivse toimegaomadused. Tavaliselt süstitakse seljaaju membraanide alla.

amitriptüliin ja imizin

amitriptüliin ja imizina. Ilmselgelt nende valuvaigisti mehhanism

toime on seotud serotoniini ja norepinefriini neuronaalse omastamise pärssimisega

laskuvad teed, mis kontrollivad notsitseptiivsete stiimulite juhtimist tagumistes sarvedes

selgroog. Need on tõhusad peamiselt kroonilises vormis

valu. Kuid kombineerituna teatud antipsühhootikumidega (nt.

flufenasiin) neid kasutatakse ka postherpeetilisest põhjustatud tugeva valu korral

neuralgia ja fantoomvalud.

dilämmastikoksiid

Valu leevendamine on iseloomulik dilämmastikoksiid kasutatakse sissehingamiseks

anesteesia. Toime avaldub sub-narkootilistes kontsentratsioonides ja seda saab kasutada

tugeva valu leevendamiseks mitmeks tunniks.

Ketamiin

Tugevat valuvaigistavat toimet põhjustab ka üldnarkoosis (nn dissotsiatiivseks anesteesiaks) kasutatav fentsüklidiini derivaat ketamiin. See on mittekonkureeriv NMDA glutamaadi retseptori antagonist.

difenhüdramiin

Eraldi antihistamiinikumid, mis blokeerivad histamiini H 1 retseptoreid,

on ka valuvaigistavad omadused (nt. Difenhüdramiin). Võimalik, et

histaminergiline süsteem osaleb juhtivuse tsentraalses reguleerimises ja

valu tajumine. Paljudel antihistamiinikumidel on aga laiem spekter

toime ja võib mõjutada ka teisi valu vahendajate/modulaatorite süsteeme.

epilepsiavastased ravimid

Naatriumikanaleid blokeerivate epilepsiavastaste ravimite rühmal on ka valuvaigistav toime. karbamasepiin, naatriumvalproaat, difeniin, lamotrigiin,

gabapentiin ja teised.. Neid kasutatakse kroonilise valu korral. Eriti,

Karbamasepiin vähendab valu kolmiknärvi neuralgia korral. Gabapentiin

osutus tõhusaks neuropaatilise valu (diabeetiline neuropaatia,

postherpeetiline ja kolmiknärvi neuralgia, migreen).

muud

Valuvaigistav toime on tuvastatud ka mõnel GABA retseptori agonistil.

(baklofeen 1, THIP2).

1 GABAB retseptori agonist.

2 GABA A retseptori agonist. Vastavalt keemilisele struktuurile on see 4,5,6,7 -

tetrahüdroisoksasolo(5,4-c)püridiin-3-ool.

Samuti on märgitud analgeetilised omadused somatostatiin ja kaltsitoniin.

Loomulikult otsitakse keskse ülitõhusaid mitte-opioidseid analgeetikume

minimaalsete kõrvalmõjudega ja narkootilise toimeta toimingud

pakub erilist huvi praktilise meditsiini jaoks.

Inimhingede tundja Fjodor Mihhailovitš Dostojevski ütles kord, et valu on "laia teadvuse ja sügava südame jaoks" asendamatu. Ärge võtke klassiku sõnu sõna-sõnalt. Ravimata valu on tõsine löök tervisele ja psüühikale. Pealegi on arstid õppinud sellega toime tulema: nende arsenalis on kümneid erinevaid valuvaigisteid.

Äge valu tekib ootamatult ja kestab piiratud aja. Seda põhjustavad koekahjustused – luumurrud, nikastused, siseorganite vigastused, kaaries ja paljud teised haigused. Tavaliselt tulevad valuvaigistid ägedate hoogude korral edukalt toime ja see on kahtlemata positiivne nähtus, mis annab leevendust loota.

Krooniline valu kestab kauem kui 6 kuud ja on tõenäoliselt seotud kroonilise haigusega. Osteoartriit, reuma, podagra, pahaloomulised kasvajad avalduvad raskete, kurnavate rünnakutena, mis on ravile vastupidavad. Pikaajaline valu ei ole ainult kahjustatud kudede tagajärg, vaid sageli ka närvide hävitamise tagajärg.

Nii äge kui ka krooniline valu võib olla nii tugev, et seda kogev inimene langeb mõnikord sügavasse depressiooni. Kahjuks mõjutab krooniline valu kuni 80% maailma elanikkonnast – see arv saadi suurte epidemioloogiliste uuringute tulemusena. Ja seetõttu ei väsi arstid selle nähtuse uurimisest ja uute võimaluste otsimisest, kuidas sellega toime tulla. Niisiis, mis need on, valuvaigistid?

Valuvaigistite mitmekesine maailm

Kui tulete apteeki valuvaigistite järele, tundub, et teie soovis pole midagi keerulist. Ja alles siis, kui apteeker hakkab palju lisaküsimusi esitama, saab selgeks: tegelikult pole kõik nii lihtne.

Farmakoloogias – ravimite teaduses – on palju valuvaigistite rühmi, millest igaüks on kasutusel teatud tüüpi valu puhul.

Seega jagunevad kõik valuvaigistid tinglikult järgmisteks osadeks:

• pürasoloonid ja nende kombinatsioonid;
• kombineeritud analgeetikumid, mis sisaldavad korraga mitut komponenti;
• migreenivastased ained, mis on näidustatud migreeni peavalu raviks;
• mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d);
• COX-2 inhibiitorid;
• narkootilised analgeetikumid;
• spasmolüütikumid;
• spetsiifilised valuvaigistid.

Käsitleme iga nende rühmadega eraldi ja selgitame välja, milliseid valuvaigisteid konkreetsel juhul valida.

Pürasoloonid ja nende kombinatsioonid: traditsioonilised valuvaigistid

Valuvaigistite tüüpilised esindajad on pürasoloonid. Sellesse rühma kuulub kõigi valuvaigistite "isa", millest on saanud valuravi "kuldstandard" – Tema Majesteet Analgin.

Analgin

Analgin ehk metamisoolnaatrium ei oma mitte ainult valuvaigistavat toimet. Sellel on ka kerge palavikuvastane ja põletikuvastane toime. Sellegipoolest saavutas analgin laialdase populaarsuse ja isegi kuulsuse ravimina mitmesuguse valu vastu.

Analgini negatiivne külg ei ole kõrgeim turvalisus. Sagedasel pikaajalisel kasutamisel põhjustab metamisoolnaatrium olulisi muutusi verepildis, mistõttu on soovitatav seda võtta "harva, kuid tabavalt". Venemaa turul toodetakse metamisooli naatriumi traditsioonilise nimetuse Analgin all. Lisaks on Venemaa Föderatsioonis registreeritud Makedoonias toodetud India ravim Baralgin M ja metamisoolnaatrium.

Bulgaaria firma Sopharma toodetud kompleksne valuvaigisti Analgin-kiniin sisaldab kahte komponenti: metamisoolnaatriumi ja kiniini. Peamine ülesanne, mida kiniin selles kompleksis täidab, on kõrgenenud kehatemperatuuri alandamine. Tänu võimsa palavikuvastase kiniini ja valuvaigistava metamisooli kombinatsioonile on Analgin-kiniin suurepärane valik katarraalse päritoluga palaviku ja liigesevalude korral. Lisaks kasutatakse ravimit ka hamba-, liigese-, perioodiliste ja muud tüüpi valude korral.

Baralgetas, Spazmalgon

Mõlemad ravimid kuuluvad meie riigis populaarsemate kombineeritud valuvaigisti-spasmolüütikumide hulka. Need sisaldavad sama kombinatsiooni: metamisoolnaatrium, pitofenoon, fenpiviriiniumbromiid.

Iga komponent suurendab üksteise toimet. Metamisool on klassikaline valuvaigisti, pitofenoonil on spasmolüütiline toime silelihastele ning fenpiviriiniumbromiid lõdvestab lisaks silelihaseid. Tänu väga edukale kombinatsioonile kasutatakse Baralgetas ja Spazmolgon täiskasvanutel ja lastel kõige laiemal näidustustel. Loetleme peamised:

• erinevat tüüpi valu, mis on põhjustatud veresoonte või silelihasorganite spasmist: peavalu, perioodiline, kusejuhi spasm, neeru-, maksa-, sapiteede koolikud, koliit;
• palavik.
  Baralgetas ja Spazmolgon süstevormis on kiirabi väga kõrge kehatemperatuuri korral, kui traditsioonilised palavikualandajad on jõuetud. Ravimeid kasutatakse isegi laste palaviku leevendamiseks, sealhulgas kuni eluaastani. Iga eluaasta kohta kasutatakse 0,1 ml Baralgetas (Spasmolgon) süstelahust;
• suurenenud vererõhk.
  Kergelt kõrgenenud rõhu korral (10–20 mm Hg üle normi) aitavad lõõgastavad spasmilised veresooned, valuvaigistid Baralgin ja Spazmolgon;
• emaka toonuse tõus raseduse ajal.
  Viimastel aastatel on valuvaigisteid Baralgetas (Spasmolgon) üha enam kasutatud raseduse ajal, et vähendada emaka suurenenud toonust. Samal ajal on neil teatud eelis võrreldes teise spasmolüütikuga, mida on traditsiooniliselt kasutatud emaka lõõgastamiseks - drotaveriiniga. Hiljuti selgus, et pärast 20 rasedusnädalat võib drotaveriin aidata emakakaela pehmendada. See on väga ebasoovitav, eriti naiste puhul, kes kannatavad istmi-emakakaela puudulikkuse all. Kuid just see patsientide kategooria vajab rohkem kui teised spasmolüütikume, mis vähendavad emaka toonust.

Erinevalt drotaveriinist ei mõjuta Baralgetas (Spazmolgon) emakakaela ja seda saab ohutult kasutada igal raseduse etapil.

Lisaks Baralgetasele ja Spazmolgonile on Venemaa turul registreeritud nende Ukraina kolleeg Renalgani tabletid.

Kuulsad kevadrohelised kaetud tabletid on tuntud juba Nõukogude Liidu aegadest. Valuvaigisti, mida Bulgaaria firma Sopharma on järjepidevalt tootnud juba aastakümneid, sisaldab kahte toimeainet: metamisoolnaatriumi (analgiini) ja triatsetoonamiin-4-tolueensulfonaati. Viimasel on nn anksiolüütiline toime, vähendades ärevust, pinget, erutust. Lisaks suurendab see analgini toimet.

Valuvaigistid (farmakoloogia)

Valuvaigistid (kreeka keelest - an - eitus, algees - valuaisting) nimetatakse raviaineteks, mis resorptiivse toimega pärsivad valikuliselt valutunnet. Valu on paljude haiguste ja erinevate vigastuste sümptom.

Valuaistingut tajuvad spetsiaalsed retseptorid, mida nimetatakse notsitseptorid(alates lat. noc e o - kahju). Ärritajad võivad olla mehaanilised ja keemilised mõjud. Endogeensed ained, nagu histamiin, serotoniin, bradükiniin jne, võivad valu põhjustada, toimides notsitseptoritele. Praegu on teada nende retseptorite mitut tüüpi ja alatüüpe.

Organismis on ka antinotsitseptiivne (valu) süsteem. Selle peamised elemendid on opioidpeptiidid(enkefaliinid, endorfiinid). Nad suhtlevad konkreetsega opioid(opiaat)retseptorid, mis on seotud valu juhtivuse ja tajumisega. Nii ajus kui ka seljaajus vabanevad opioidpeptiidid põhjustavad analgeesiat (valu leevendamist). Tugeva valu ilmnemisel täheldatakse endogeensete analgeetiliste peptiidide suurenenud vabanemist.

Valuvaigistid, erinevalt anesteesiaravimitest, pärsivad selektiivselt ainult valutundlikkust ega häiri teadvust.

Valuvaigistid
Opioid Morfiinvesinikkloriid Morphylong Omnopon Trimeperidiin Fentanüül Buprenorfiin Pentasotsiin Tramadool butorfanool	Mitte-opioidne Salitsülaadid Atsetüülsalitsüülhape Pürasolooni derivaadid metamisooli naatrium (analgin) Aniliini derivaadid Atsetaminofeen (paratsetamool, tülenool, kalpol, solpadeiin)

Narkootilised (opioidsed analgeetikumid)

Sellesse rühma kuuluvad tsentraalse toimega ained, mis võivad kesknärvisüsteemile avalduva mõju tõttu selektiivselt maha suruda valutunnet. Muud tüüpi tundlikkus kannatab vähe.

Nende ravimite valuvaigistava toime peamine mehhanism on nende koostoime kesknärvisüsteemi opiaatide retseptoritega, aga ka perifeersete kudedega, mis viib endogeense antinotsitseptiivse süsteemi aktiveerumiseni ja valuimpulsside interneuronaalse ülekande katkemiseni erinevatel juhtudel. kesknärvisüsteemi tasemed. Opioidsed (narkootilised) analgeetikumid taastoodavad endogeensete opioidpeptiidide toimet, aktiveerides opioidi retseptoreid. Samal ajal elimineeritakse igasuguse päritoluga valu ja muudetakse valu emotsionaalset värvingut, surutakse maha hirmutunne ja valuootus.

Nende tegevusega kaasneb eufooria tekkimine (kreeka keelest. eu - hea, fero - Ma talun), rahustav ja hüpnootiline toime, hingamiskeskuse depressioon. Opioidanalgeetikumidelt tekib vaimne ja füüsiline narkosõltuvus ning nende järsk tühistamine põhjustab ärajätunähte.

Näidustused opioidanalgeetikumide kasutamiseks on järgmised:

Rasked vigastused ja põletused;

Postoperatiivne valu;

müokardiinfarkt;

Neeru- ja maksakoolikute rünnakud, äge pankreatiit;

Pahaloomulised mittetoimivad kasvajad;

Äge kopsuturse.

Vastavalt opiaadiretseptoritele avalduva toime olemusele jagunevad kõik opioidergilised ravimid järgmistesse rühmadesse:

a) agonistid, mis aktiveerivad igat tüüpi opioidi retseptoreid (morfiin, omnopon, promedool, fentanüül, tramadool);

b) agonistid-antagonistid, mis aktiveerivad teatud tüüpi opiaadi retseptoreid ja blokeerivad teisi (pentasotsiin, butorfanool, buprenorfiin);

c) antagonistid, mis blokeerivad igat tüüpi opioidi retseptoreid (naloksoon, naltreksoon).

Taimsed narkootilised analgeetikumid

Kõige laialdasemalt kasutatav meditsiinipraktikas on alkaloid

morfiin. See on isoleeritud oopiumist (unerohu unerohu kuivatatud piimmahl). Saadaval vesinikkloriidi ja sulfaadi soolade kujul.

Morfiinil on palju keskseid toimeid. Morfiini puhul on peamine selle valuvaigistav toime. Sellel on rahustav ja hüpnootiline toime, terapeutilistes annustes põhjustab see uimasust. Morfiini sisseviimisel täheldatakse pupillide ahenemist (mioosi), mis on seotud okulomotoorse närvi keskuste ergastamisega.

Morfiin surub tugevalt köhakeskust alla ja sellel on väljendunud köhavastane toime. Morfiini kasutuselevõtuga kaasneb alati teatud määral hingamisdepressioon. See väljendub hingamise sageduse ja sügavuse vähenemises. Sageli (üleannustamise korral) täheldatakse ebanormaalset hingamisrütmi.

Morfiin pärsib oksendamiskeskust, kuid mõnel juhul põhjustab iiveldust ja oksendamist, stimuleerides vallandavat kemoretseptori tsooni.

Morfiin ergastab vaguse närvide keskosa, põhjustades bradükardiat.

Morfiinil on ka tugev toime paljudele opioidiretseptoreid sisaldavatele silelihasorganitele, tõstes nende toonust. Seetõttu on võimalik kõhukinnisus, sapiteede spasm, urineerimisraskused, bronhospasm. Seetõttu tuleb morfiini kasutamisel valu leevendamiseks seda kombineerida müotroopsete spasmolüütikute või M-antikolinergiliste ravimitega (atropiin jne).

See stimuleerib histamiini vabanemist nuumrakkudest, mis põhjustab vasodilatatsiooni, rõhu langust kopsuvereringes, seetõttu kasutatakse seda kopsuturse korral.

Seedetraktist ei imendu morfiin piisavalt hästi, oluline osa sellest inaktiveerub maksas. Morfiini analgeetilise toime kestus on 4-6 tundi. Seda manustatakse parenteraalselt (subkutaanselt).

Omnoponsisaldab oopiumi alkaloidide segu, millest 48-50% on morfiin, samuti müotroopse spasmolüütilise toimega alkaloide (papaveriin jne). Omnoponi farmakodünaamika on sarnane morfiini omaga, kuid see spasmib silelihasorganeid mõnevõrra nõrgemalt.

Morphylongon morfiinvesinikkloriidi 0,5% lahus 30% polüvinüülpürrolidooni lahuses, on pikaajalise toimega. Valuvaigistav toime kestab 22-24 tundi. Sisestage see 1 kord päevas intramuskulaarselt.

Sünteetilised narkootilised analgeetikumid

Lisaks morfiinile ja selle derivaatidele kasutatakse meditsiinipraktikas laialdaselt ka poolsünteetilisi ravimeid.

Trimeperidiin(promedol) - üks levinumaid ravimeid, on piperidiini derivaat. Valuvaigistava toime poolest on see morfiinist 2-4 korda madalam. Valuvaigistava toime kestus on 3-4 tundi. See surub mõnevõrra vähem alla hingamiskeskust, omab nõrka spasmolüütilist toimet siseorganite silelihastele, lõdvestab emakakaela, kuid tõstab toonust ja suurendab müomeetriumi kontraktiilset aktiivsust.

Fentanüülkeemiline struktuur sarnaneb promedooliga. Sellel on väga tugev (100-400 korda aktiivsem kui morfiin), kuid lühiajaline (20-30 minutit) valuvaigistav toime. Kasutatakse peamiselt neuroleptoanalgeesiaks kombinatsioonis droperidooliga (kombineeritud ravim - Talamonal). Neuroleptoanalgeesia – üldanesteesia ilma teadvust välja lülitamata. Kasutatakse ägeda valu leevendamiseks müokardiinfarkti ning kopsu-, neeru- ja maksakoolikute korral.

Buprenorfiin(buprenox, nopan) on valuvaigistava toime poolest 20-30 korda parem kui morfiin ja kestab kauem - 6-8 tundi. Ei pärsi hingamist ega tekita sõltuvust.

Tramadool(tramal, sintradoon) on segatüüpi (opioid + mitteopioid) toimega sünteetiline analgeetikum, opiaadiretseptorite mitteselektiivne agonist. Seda kasutatakse erinevate etioloogiate tugeva ja keskmise intensiivsusega valusündroomi korral. Valuvaigistava toime kestus on 3-5 tundi. Terapeutilistes annustes ei pärsi see praktiliselt hingamist ega põhjusta ravimisõltuvust. Määrake üle 14-aastastele patsientidele sees, rektaalselt, parenteraalselt.

Pentasotsiin(fortral, fortvin) on opioidiretseptorite agonist-antagonist. See on nõrk narkootiline analgeetikum, valuvaigistava toime poolest morfiinist halvem, samal ajal surub see palju vähemal määral alla hingamiskeskust, põhjustab kõhukinnisust ja on sõltuvuse suhtes vähem ohtlik. Toime kestus on 3-4 tundi.

butorfanool(moradool, stadol) on farmakoloogiliste omaduste poolest sarnane pentasotsiiniga. Aktiivsem kui morfiin 3-5 korda.

Naloksoon- opioidiretseptorite spetsiifiline antagonist, blokeerib kõiki nende retseptorite tüüpe. See kõrvaldab mitte ainult hingamisdepressiooni, vaid ka enamiku muudest narkootiliste analgeetikumide mõjudest. Toime kestus on 2-4 tundi. Seda kasutatakse mürgistuse korral narkootiliste analgeetikumidega.

Naltreksoon2 korda aktiivsem kui naloksoon, toimib kauem - 24-48 tundi. Kasutatakse opioidsõltuvuste ravis.

Opioidsed analgeetikumid on vastunäidustatud hingamisdepressiooni, ägedate kõhuhaiguste, traumaatilise ajukahjustuse, alla 2-aastaste laste, suurenenud tundlikkusega ravimite suhtes.

Äge mürgistus opioidanalgeetikumidega

Peamised joobeseisundi tunnused on segasus, pindmine ebanormaalne hingamine (Cheyne-Stokesi tüüpi), järsult kokkutõmbunud pupillid, limaskestade tsüanoos, hüpotensioon, teadvusekaotus. Surm saabub hingamiskeskuse halvatuse tagajärjel. Abi seisneb korduvas maoloputuses 0,02% kaaliumpermanganaadi lahusega, kannatanu keha soojendamises, adsorbentide ja soolalahtistite kasutamises. Naloksooni kasutatakse antagonistina, mis kõrvaldab kõik tekkivad sümptomid. Sisestage analeptikumid, tehke kunstlikku hingamist.

Krooniline mürgistus opioidanalgeetikumidega (sõltuvus) tekib seoses narkosõltuvusega, mis tekib narkootiliste analgeetikumide eufooriat tekitava võime tõttu. Nende ravimite pikaajalisel kasutamisel tekib sõltuvus, mistõttu vajavad narkomaanid eufooria saavutamiseks suuremaid nende ainete annuseid. Ravimi manustamise järsk lõpetamine põhjustab uimastisõltuvust, viib võõrutusnähtuseni (deprivatsioon).

Narkomaania ravi toimub haiglas spetsiaalsete meetodite abil.

Mitte-narkootilised (mitteopioidsed) valuvaigistid

Mittenarkootiliste valuvaigistite hulka kuuluvad erineva keemilise struktuuriga ravimid, mis erinevalt opioididest ei põhjusta eufooriat, sõltuvust ega narkosõltuvust. Neil on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime. Need ravimid on efektiivsed peamiselt põletikuliste valude korral: peavalu, hamba-, liigese-, lihas-, neuralgiline, reumaatiline, kuid ei ole aktiivsed traumaatilise ja muude tugevate valude korral.

Mitteopioidsete analgeetikumide peamised toimed on seotud nende võimega inhibeerida sünteesi prostaglandiinid- kõrge bioloogilise aktiivsusega ained. Prostaglandiinid moodustuvad arahhidoonhappest ensüümi toimel tsüklooksügenaasid(COX). (joonis 16). Tuntud on kahte tüüpi seda ensüümi: COX-1 ja COX-2. COX-1 tagab prostaglandiinide sünteesi, mis täidavad regulatoorset funktsiooni paljudes keha kudedes (osalevad vereringe, seedetrakti, neerude, emaka ja teiste organite funktsioonide reguleerimises). COX-2 mõjul tekivad kahjustuste ja põletiku ajal prostaglandiinid, mis stimuleerivad põletikulist protsessi, suurendavad veresoonte läbilaskvust ja suurendavad valuretseptorite tundlikkust. (joonis 17).

Riis. 16 Prostaglandiinide moodustumise skeem

Mitteopioidsed valuvaigistid inhibeerivad mitteselektiivselt COX-1 ja COX-2. Nende ravimite valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime on seotud COX-2 inhibeerimisega, samas kui COX-1 inhibeerimisega seoses ilmnevad arvukad kõrvaltoimed (gastrotoksilisus jne).

Gastropro- Suurendada Vähenemine Põletik Valu Palavik

Kaitsev koondumine

Trombotsüütide trombotsüütide toime

Riis. 17 Tsüklooksügenaasi klassifikatsioon

Mitteopioidsed analgeetikumid pärsivad peamiselt kerget kuni mõõdukat valu, mille tekkes mängivad suurt rolli prostaglandiinid. Prostaglandiinide sünteesi pärssivad ravimid nõrgendavad põletikulist vastust, mille tagajärjeks on nende valuvaigistav toime. Lisaks välistavad need valuretseptorite suurenenud tundlikkuse ning kesknärvisüsteemis pärsivad prostaglandiinide toimet valuimpulsside juhtivusele.

Mitteopioidsete analgeetikumide palavikuvastane toime avaldub kõrgenenud kehatemperatuuri languses tänu suurenenud soojusülekandele (naha veresooned laienevad, higistamine suureneb). Palavikuga suureneb prostaglandiinide tase ajus, mis mõjutavad termoregulatsiooni keskust. Mitteopioidsed analgeetikumid pärsivad sünteesi ja vähendavad prostaglandiinide taset kesknärvisüsteemis. Need on efektiivsed ainult kõrgendatud temperatuuridel (üle 38,5 0 C) ega mõjuta normaalset kehatemperatuuri.

Salitsüülhappe derivaadid

Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) on sünteetiline ravim, millel on valuvaigistav, põletikuvastane, palavikku alandav toime ning väikestes annustes (75–325 mg ööpäevas) pärsib trombotsüütide agregatsiooni ning seda kasutatakse tromboosi ennetamiseks südame-veresoonkonna haiguste korral. See on selektiivne COX-1 inhibiitor. Suukaudsel manustamisel imendub aspiriin hästi. Seda määratakse üksi või kombinatsioonis teiste ravimitega kombineeritud ravimite kujul: Citramon, Cofitsil, Askofen, Tomapirin, Citrapar, Askaff jne, samuti askorbiinhapet sisaldavate lahustuvate tablettidena. hape - "Aspirin UPSA ", "Aspirin-S", "Fortalgin-S" jne. Toodetakse aspiriini süstitavat vormi - Aspisol. Kasutatakse ka salitsülaate Naatriumsalitsülaat ja Salitsüülamiid.

Soovimatud kõrvaltoimed ilmnevad düspeptiliste häirete, tinnituse, kuulmislanguse, allergiliste reaktsioonide, verejooksu, bronhospasmi ("aspiriini" astma) kujul. Prostaglandiinide sünteesi rikkumise ja ärritava toime tõttu mao limaskestas põhjustavad salitsülaadid sellele kahjustusi: haavandid, hemorraagia. Viirusnakkustega lastel võib tekkida Reye sündroom koos aju- ja maksakahjustusega. Sellisel juhul ei soovitata neid alla 12-aastastele lastele.

Atsetüülsalitsüülhappe tablette soovitatakse võtta pärast sööki, enne kasutamist purustada ja pesta rohke veega.

Pürasolooni derivaadid

metamisool-naatrium (analgiinil) on põletikuvastane, palavikku alandav toime, kuid valuvaigistav toime on tugevam. See lahustub hästi vees, seetõttu kasutatakse seda sageli parenteraalseks manustamiseks. Sisaldub kombineeritud ravimites " Tempalgin», « Pentalgin», « Benalgin", samuti kombinatsioonis spasmolüütikumidega ravimite koostises" Baralgin», « Spazgan», « Maxigan”, efektiivne spasmilise valu korral.

Kõrvaltoimed: hematopoeesi pärssimine (agranulotsütoos), allergilised reaktsioonid, gastrotoksilisus. Ravi käigus on vaja kontrollida vereanalüüsi.

Aniliini derivaadid

Atsetaminofeen(paratsetamool, panadol) on valuvaigistava ja palavikku alandava toimega ning peaaegu puudub põletikuvastane toime. Seda kasutatakse peamiselt peavalude, neuralgia, vigastuste, palaviku korral. Pediaatrias kasutatakse laialdaselt siirupite ja kihisevate tablettide kujul - E feralgan,tülenool,Kalpol,Solpadein,Paracet ja teised ravimid praktiliselt ei põhjusta mao limaskesta ärritust. Võimalik maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus. Paratsetamooli antagonist on atsetüültsüsteiin.

Mitte-narkootilised valuvaigistid on vastunäidustatud mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse, bronhospasmi, vereloome häirete, raseduse, imetamise korral.

Ravimi nimi, sünonüümid, Säilitamistingimused	Vabastamise vorm	Rakendusmeetodid
Morphini hudrochloridum (AGA)	tablett (kapslid) 0,01; 0,03; 0,06; 0.1. Amp. 1% lahus - 1 ml	1 vahekaart. (suurtähed) 2-3 korda päevas Naha alla, 1 ml
Morphilongum (A)	Amp. 0,5% lahus - 2 ml	1 ml lihase kohta
Omnoponum (A)	Amp. 1% ja 2% lahus - 1 ml	Naha alla, 1 ml
Trimeperidiin (Promedolum) (A)	Tab. 0,025 Amp. 1% ja 2% lahus - 1 ml	1-2 lauda. valu pärast Naha alla (veeni) 1-2 ml
Fentanüül (A)	Amp. 0,005% lahus - 2,5 ml ja 10 ml	Lihasesse (veeni) 1-2 ml
Tramadool (Tramalum) (AGA)	Caps. (tabel) 0,05 Küünlad 0.1 Amp. 5% lahus - 1 ml, 2 ml	1 kork. valu korral 3-4 korda päevas Üks küünal per pärasoole 1-4 korda päevas Lihasesse (veeni) 1-2 ml 2-3 korda päevas
Naloksoon (A)	Amp. 0,04% lahus - 1 ml	Naha alla, lihasesse, sisse veen 1-2 ml
Atsetüülkaltsüülhape (Aspiriin)	Tab. 0,25; 0,3; 0,325; 0.5	1-3 lauda. 3-4 korda per päeva pärast söömist hoolikalt lihvides juua suurelt vee kogus
Aspisool (B)	Flac. 0,5 ja 1,0	Lihases (veenis) 5 ml (enne r- kastke 5 ml vette süstid)
Metamizolum - naatrium (Analginum) (B)	Tab. 0,25; 0.5 Amp. 25% ja 50% lahus -1ml; 2 ml; 5 ml	1/2 vahekaarti. 2-3 korda per päeval pärast söömist Lihases (veenis) 1- 2 ml 2-3 korda päevas
"Baralginum" (B)	Ametlik sakk. Amp. 2 ml ja 5 ml	1 vahekaart. 2-4 korda per päeval Lihases (veenis) 2- 5 ml 2-3 korda päevas
Reopüriin (Pürabutool) (B)	Ametlik dražee Amp. 5 ml	1-2 tabletti 3-4 korda päevas päeval pärast söömist 3-5 ml lihase kohta (sügav) 2-4 korda per päeval
Atsetaminofeen (paratsetamool) (B)	Tab. (suurtähed) 0,2; 0,25; 0.5 Küünlad 0,125; 0,25; 0,3; 0.5 Vedrustus 70, 100 ja 250 ml	1-2 lauda. (suurtähed) 2-4 korda päevas pärast sööki 1 küünal sirgjooneliselt soolestikku kuni 4 korda päevas Sees olenevalt vanusest kuni 4 korda päevas

testi küsimused

1. Selgitage narkootiliste analgeetikumide farmakodünaamikat.

2. Selgitage morfiini toimet kesknärvisüsteemile, hingamisele, seedetraktile.

3. Andke opioidanalgeetikumide võrdlev kirjeldus, nende toime omadused.

4. Valuvaigistite kasutamise näidustused, kõrvaltoimed.

5. Millised on abimeetmed opioidanalgeetikumidega mürgituse korral.

6. Mis on tramadooli toime eripära?

7. Milliseid ravimeid kasutatakse uimastisõltuvuse ravis?

Kinnitustestid

1. Täpsustage narkootiliste analgeetikumide iseloomulikud tunnused.

a) Kõrvaldage põletikulisest protsessist põhjustatud valu

B) kõrvaldab igasuguse päritoluga valu c) võib põhjustada eufooriat d) suurendab kopsude ventilatsiooni mahtu e) omab põletikuvastast toimet f) põhjustab ravimisõltuvust

2. Mis on morfiini valuvaigistava toime keskmine kestus?

a) 20-30 min. b) 4-5 tundi. c) 8-10 tundi.

3. Millised on ägeda morfiinimürgistuse tunnused?

a) kooma b) hingamisdepressioon c) pupillide ahenemine

d) higistamine

4. Märkige ära peamised näidustused narkootiliste valuvaigistite kasutamiseks.

a) Traumaatiline valu b) Peavalu c) Valu müokardiinfarkti korral d) Lihas- ja liigesevalu e) Operatsioonijärgne valu

5. Opioidsete analgeetikumide valuvaigistav toime on tingitud:

a) Opioidiretseptorite ergastamine b) Opioidiretseptorite inhibeerimine

Ananyeva L.P.

Lihas-skeleti süsteemi ja sidekoe haigused (XIII haiguste klass) on kõige levinum valu ja kehalise puude põhjus, mis mõjutab kõiki ühiskonna sektoreid. Ajutise puude poolest on XIII haiguste klass kõigi teiste haiguste seas 2.-3. Näiteks on seljavalu kõigi haigustega seotud põhjuste hulgas teine ​​puude põhjus. Reumaatiliste haiguste käigus täheldatakse mitmesuguseid ägedaid ja kroonilisi valusündroome, paljusid iseloomustab laineline kulg vahelduvate ägenemiste ja stabiliseerumis- või remissiooniperioodidega.

Mõnikord on valu ägeda rünnaku iseloomuga (reumaatilise palavikuga artriit, äge podagra artriit, nakkuslik artriit), kuid sagedamini (reumatoidartriidi, osteoartriidi, spondüliidi korral) on see krooniline ja nõuab pidevat mitu kuud ja aastaid kestvat ravi. 98% patsientidest kaebavad valu, valu ei jäta neid enamus päevast ja pooltel patsientidest ei peatata seda piisavalt. On hästi teada, et luu- ja lihaskonna funktsionaalne seisund on otseselt võrdeline anesteesia astmega. Sellega seoses on valuga patsientidel olulised piirangud professionaalses, sotsiaalses ja psühho-emotsionaalses sfääris, nende elukvaliteet on märgatavalt langenud. Seetõttu on valu spetsialistidel, kes võtavad selle all kannatavate inimeste suhtes aktiivse meditsiinilise seisukoha, täiesti õigus. "Iga arsti käsk peaks olema valu hädavajalik ja õigeaegne leevendamine, mille puhul ta peab määrama selle olemuse, läbi viima vajalikud uuringud, valima adekvaatse ravi, leevendama patsiendi seisundit" (Valusündroomid neuroloogilises praktikas. Toim. A. M. Wein. M., 2001).

Reumaatilisi haigusi eristavad mitmesugused valu patofüsioloogilised mehhanismid, seetõttu kasutatakse selle mahasurumiseks mitmesuguseid terapeutilisi sekkumisi (tekst kastis). RD ravi põhialuseks on süsteemne farmakoteraapia ravimitega, mis moduleerivad põhihaiguse kulgu. Sellised ravimid pärsivad protsessi aktiivsust ja pärsivad selle progresseerumist, millega kaasneb haiguse peamiste ilmingute, sealhulgas valu, järkjärguline mahasurumine. Kõigil muudel raviliikidel, eriti nendel, mida kasutatakse kombineeritult, on selge valuvaigistav toime.

Põletikuvalu mahasurumiseks kasutatavate ravimite peamine rühm on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), mille universaalseks toimemehhanismiks on tsüklooksügenaasi sünteesi blokeerimine. Neil on erinev põletikuvastaste, palavikuvastaste ja analgeetilise toime suhe, mis annab palju võimalusi ravimite individuaalseks valimiseks. Tugeva valuvaigistava toime tõttu on MSPVA-sid pikka aega edukalt kasutatud erineva päritoluga valude ravis.

Kliinilises praktikas on sageli vaja tugevdada ravi valuvaigistavat toimet. Selleks kasutatakse erinevaid lähenemisviise.

Tuleb märkida, et patsientide tundlikkus valuvaigistiravi suhtes on väga individuaalne. Ühe valuvaigisti klassi analgeesia ei ole alati korrelatsioonis teise klassi analgeesiaga. Seetõttu jääb valuravi liigesesündroomide korral reumatoloogile väga keeruliseks ülesandeks. Suurimad raskused tekivad tugeva kroonilise valu tekkimisel, kuna vähivälise valu ravimeetodite valik on praegu väga piiratud. Lisaks mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele, mis ei anna tugeva valu korral alati piisavat analgeesiat, kasutatakse tsentraalse toimega analgeetikume, kuna keskregulatsiooni peetakse kõige spetsiifilisemaks ja usaldusväärsemaks võimaluseks valu leevendamiseks. Opioidid on kõige sagedamini kasutatavad tsentraalselt toimivad valuvaigistid, kuid neid kasutatakse peamiselt vähivalu korral. Mõõduka kuni tugeva intensiivsusega kroonilise reumaatilise valu raviks kasutatakse keskmise tugevusega opioidanalgeetikume väikestes ja keskmistes annustes mõningase eduga arenenud riikides, kus oodatav eluiga on kõrge, vanematel inimestel säilivad funktsionaalsed võimed kauem ja üldiselt. , on elukvaliteedi suhtes nõudlikumad. Pikaajalisel kasutamisel on selline traditsiooniline opioid nagu kodeiin reumaatiliste haigustega patsientidel hea valuvaigistava toimega ka väikestes annustes, hästi talutav ning sõltuvus tekib väga harva. Samas on traditsioonilistel opioididel põhinev valuvaigistus seotud mitmete kõrvalmõjudega: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, hingamisdepressioon, sedatsioon ja ravimisõltuvuse teke. Opioidid on sotsiaalselt ohtlikud, mistõttu on arstide seas vastupanu opioidide kasutamisele kroonilise vähiga mitteseotud valu raviks, isegi märkimisväärse intensiivsusega. Venemaal ei ole opioidid mitteonkoloogiliste krooniliste valusündroomidega patsientidele kättesaadavad ka juhtudel, kui antireumaatiline ravi on oma võimalused ammendanud ja patsient muutub sisuliselt ravimatuks.

Tramadoolvesinikkloriid

Viimastel aastatel on erineva päritoluga mõõduka ja tugeva valu raviks laialdaselt kasutatud viimase põlvkonna sünteetilist tsentraalse toimega valuvaigistit tramadoolvesinikkloriidi.

See ravim on registreeritud enam kui 100 riigis ja selle kasutamise kogemus on üle 20 aasta. Tänapäeval on see maailma juhtiv tsentraalselt toimiv valuvaigisti ning seda on kasutanud enam kui 100 miljonit patsienti nii vähi kui ka vähivastase valu raviks. Praeguseks on selle ohutuse kohta kogunenud mahukas andmebaas, mille analüüs annab põhjust juhtida kõrge intensiivsusega ägedate ja krooniliste valusündroomidega tegelevate praktikute tähelepanu tramadoolvesinikkloriidi kasutamise põhitõdedele reumatoloogias. Käesoleva aruande eesmärk ei ole soovitada tramadoolvesinikkloriidi laialdast ja aktiivset kasutamist, vaid selle eesmärk on üksikasjalikumalt tutvuda selle toime omadustega, kasutuskogemusega õigeks ja tasakaalustatud manustamiseks vastavalt näidustustele.

Valuvaigistava toimega ravimid reumaatiliste haiguste ravis

Süsteemne farmakoteraapia ainetega, mis moduleerivad põhihaiguse kulgu.

Valuvaigisti ravi:

• Süsteemne farmakoteraapia MSPVA-de, valuvaigistite ja ravimitega

valuvaigistava toimega

• Kohalikud valuvaigistid (ravimite intraartikulaarne manustamine,

paiksed salvid, kreemid, geelid, plaastrid)

• Füsioteraapia ja taastusravi
• Psühholoogilise stressi ravi

(antidepressandid, rahustid, neuroleptikumid)

Farmakoteraapia valuvaigistava toime tugevdamine:

• Kõrge valuvaigistava potentsiaaliga ravimi valimine
• Erinevate ravimvormide kombinatsioon
• MSPVA-de võtmise sünkroniseerimine kliiniliste ilmingute rütmiga
• Pikendatud vormide eesmärk
• Tasakaalustatud analgeesia, mis põhineb MSPVA-de ja tsentraalselt toimivate valuvaigistite kombineeritud kasutamisel

Tramadooli annustamine

Joonis 1. Retard vormid - pikendatud vabanemisega süsteem Ravim asetatakse lahustuva polümeeri kesta sisse, lahustub, moodustab geeli, millest vabaneb tramadool

Joonis 2. Tramadooli aeglustava vormi farmakokineetika. Tramadooli keskmine kontsentratsioon seerumis pärast retard 100, 150 ja 200 korduvat annust iga 12 tunni järel (tramadoolvesinikkloriidi ööpäevased annused 200, 300 ja 400 mg)

Näidustused tramadooli kasutamiseks reumaatiliste haiguste korral

Valuvaigistav ravi tramadooliga võib olla kasulik mõõduka kuni tugeva valuga patsientidel, kui käimasolev antireumaatiline ravi ei oma valuvaigistavat toimet järgmistel juhtudel:

• valu ägenemisega MSPVA-de võtmise ajal, kui viimaste annuse suurendamine on ebasoovitav (gastropaatia, mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand)
• analgeesia tugevdamiseks glükokortikosteroide saavatel patsientidel, kuna tramadooli kasutamine ei suurenda tõsiste seedetrakti häirete tekkeriski
• spetsiifilise ravi tüsistustega - luumurrud osteoporoosi taustal, aseptilise luunekroosi tekkega
• suurenenud valu süsteemsete ilmingute taustal - polüneuropaatia, vaskuliit ja muud vaskulaarsed häired, millega kaasneb "isheemiline" valu
• koos tugeva valu sündroomiga kaasnevate haiguste (nt herpes zoster) lisamisega
• MSPVA-de talumatus (näiteks bronhiaalastma)
• patsiendid, kellele MSPVA-d on vastunäidustatud
• ajutise vajaduse korral tugevdada valuvaigistiravi, näiteks reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi vms baasravi valimisel või ärajätmisel.

Tramadool on klassifitseeritud keskmise tugevusega valuvaigistiks nõrkade opiaatide ja selgete mitte-opiaatsete toimete tõttu. Tramadooli ebatavaline kahekordne toimemehhanism on tingitud asjaolust, et mõned selle molekulid aktiveerivad valu-m-opiaatretseptoreid. Samal ajal on tramadooli afiinsus nende retseptorite suhtes 6000 korda nõrgem kui morfiinil, seega on selle ravimi narkootiline potentsiaal väga nõrk. Teine osa tramadooli molekulidest aktiveerib samaaegselt mitteopioidseid valuvaigistisüsteeme – see pärsib serotoniini või noradrenaliini tagasihaaret närvisünapsides. Mitteopioidsete noradrenergiliste ja serotonergiliste süsteemide aktiveerumise tõttu pärsib tramadool valuimpulsside ülekannet lülisamba tasandil. Iga toimemehhanismi mõju on üsna nõrk, kuid üldiselt ei toimu mitte ainult summeerimine, vaid üldise valuvaigistava toime märkimisväärne suurenemine. Tramadooli kahe toimemehhanismi sünergism määrab selle kõrge efektiivsuse. Tramadooli madal afiinsus opiaadiretseptorite suhtes seletab tõsiasja, et soovitatavates annustes ei põhjusta tramadool hingamis- ja vereringedepressiooni, seedetrakti motoorika häireid (kõhukinnisus) ega kuseteede teket, pikaajalisel kasutamisel ei põhjusta see ravimisõltuvuse teket. - siin on tramadool traditsiooniliste opioididega võrreldes soodsam. Tramadooli suukaudsel manustamisel iseloomustab kõrge biosaadavus, mis on oluline kroonilise valu pikaajalises ravis. Ravim imendub kiiresti ja 90% maksimaalse kontsentratsiooniga veres 2 tundi pärast manustamist. Praktiliseks kasutamiseks on oluline, et tramadool oleks saadaval erinevates vormides – kapslites, tilkades, retard-tablettides, ravimküünaldes ja ampullides. Tramadooli ööpäevased annused jäävad raskematel juhtudel vahemikku 50–300 mg, tavaliselt piisab valu hea leevenduse saavutamiseks 100–200 mg-st. Vähktõvega mitteseotud valu ravis ei tohi ööpäevane annus ületada 400 mg.

Kroonilise valu sündroomi ravis kasutatakse laialdaselt retardvorme. Retardi tablettide (100 mg 1-2 korda päevas) kasutamine on samaväärsetes annustes sama efektiivne kui teistel vormidel. Retardvormi on mugav kasutada toimeaine viivitatud vabanemise tõttu – umbes kaks korda võrreldes tavapärase tramadooliga (joonis 1). 100 mg retard tabletid tagavad pideva valu kontrolli kuni 12 tunni jooksul tänu tramadooli ühtlasele vabanemisele. Säilitades ravimi stabiilse taseme plasmas, säilib selle kõrge efektiivsus (joonis 2).

Plasma tippkontsentratsioonide puudumise tõttu on kõrvaltoimete profiil soodsam.

Tramadoolvesinikkloriidi on kontrollitud (sealhulgas topeltpimedate) randomiseeritud uuringute abil uuritud erinevates RD-des. On näidatud, et see leevendab suurte liigeste osteoartriidi ravis tugevat ja mõõdukat valu samal määral kui diklofenak ja movalis, põhjustamata MSPVA-dele omaseid kõrvaltoimeid. Ravim osutus ülitõhusaks alaseljavalu korral, vähendas oluliselt valu RA ja teiste artriidi korral, samuti mõningaid sidekoe süsteemseid haigusi. Eriti efektiivne oli fibromüalgia pikaajaline (4-6 kuud) ravi annustes 100-200 mg, mis võimaldas saavutada mitte ainult valusündroomi täielikku leevendamist või vähendamist miinimumini, vaid ka funktsionaalsete häirete kadumist, parandada patsiendi psühholoogilist seisundit ja taastada töövõime. Kirjanduses kättesaadavad andmed võimaldavad tunnistada tramadooli mugavaks valuvaigistiks mõõduka ja tugeva intensiivsusega ägeda ja kroonilise valu erinevate ilmingute korrigeerimiseks. Hiljuti on tramadoolvesinikkloriidi tunnustatud alternatiivina luu- ja lihaskonna valu ravis, eriti mõõduka kuni tugeva valuga patsientidel, keda atsetaminofeen (paratsetamool), MSPVA-d või kerged opioidid ei aita või kellel on vastunäidustused. Septembris 2000 andis Ameerika reumatoloogiakolledž välja soovitused põlve- ja puusaliigese OA raviks, mille kohaselt määratakse kerge kuni mõõduka valu korral eelkõige atsetaminofeen ja MSPVA-d ning mõõduka ja tugeva valu korral tramadool.

Seega on tramadoolvesinikkloriidi kasutamise põhiprintsiip selle kasutamine lisaainena, et suurendada valuvaigistuse efektiivsust ja käimasoleva antireumaatilise ravi ohutust.

Eriti huvitavad on edukad tulemused kombineeritud kasutamine tramadool ja MSPVA-d, mis võimaldab mitte ainult saavutada piisavat valuvaigistavat toimet minimaalsete kõrvaltoimetega, vaid ka vähendada MSPVA-de annust. Tramadooli lisamine aitab hästi perifeersete valuvaigistite ebaefektiivsusele. RA korral vähendab MSPVA-de ebapiisava valuvaigistava toimega täiendav ravi tramadooliga oluliselt valusündroomi ja funktsionaalset puudulikkust. Oluline on see, et tramadooli võib kombineerida paratsetamooli, tavaliste MSPVA-de ja spetsiifiliste COX-2 inhibiitoritega. Ravimil ei ole mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele omaseid kõrvaltoimeid ja seda võib kasutada ravimiga gastropaatia, maohaavandite, aga ka maksa-, südame- ja neerupuudulikkusega patsientidel.

Kõige sagedamini on tramadoolravi ette nähtud suhteliselt lühikeseks ajaks (mitu nädalat kuni mitu kuud) või kuurid suurenenud valuperioodide korral. Tramadooli kasutatakse kauem juhtudel, kui teised ained on ebaefektiivsed ja kirurgiline ravi on vastunäidustatud näiteks aseptilise nekroosi või pöördumatute deformatsioonide korral osteoartriidi korral. Tuleb märkida, et onkoloogilises praktikas kasutatakse ravimit pikka aega, 2-3 aastat, ilma sõltuvuse tekketa (st säilitab valuvaigistava toime).

Tramadooli oluline eelis kõigi tõeliste opiaatide ja enamiku sünteetiliste opioidide ees on selle minimaalne narkootiline potentsiaal. Eksperimentaalsed ja kliinilised uuringud on näidanud, et tramadooli võime tekitada vaimset ja füüsilist sõltuvust on minimaalne. Euroopa arstide praktikas, kes on seda ravimit kasutanud alates 20. sajandi 70ndate lõpust, oli tramadooli kuritarvitamine väga haruldane. Seega oli tramadooli kuritarvitamise esimese 14-aastase perioodi jooksul teatatud tramadooli kuritarvitamisest (ühe miljoni väljakirjutatud tavapärase doosi osas) 0,23 ja see oli 40 ja 30 korda väiksem kui dihüdrokodeiini ja kodeiinfosfaadi samaväärse kasutamise korral. annused. Sellega seoses ei kuulu tramadool rahvusvahelise kontrolli all olevate narkootikumide konventsiooni ega kuulu ravimina eriregistrisse. Oma minimaalse narkootilise potentsiaali tõttu ei ole tramadool rahvusvahelise kontrolli all. Vene Föderatsiooni uimastikontrolli alaline komitee (nr. KN-357, 10. aprill 2001) ei klassifitseeri tramadooli uimastite hulka narkootikumide hulka. Samal ajal oli tramadoolvesinikkloriidi farmakokineetika aluseks selle lisamisel alalise narkokontrolli komitee tugevatoimeliste ravimite loetellu.

Tramadol on suhteliselt ohutu ravim, kuna selle analgeetilised annused ei põhjusta elutähtsate funktsioonide häireid. Umbes pooltel juhtudest ei põhjusta tramadool mingeid kõrvalnähte. Samal ajal julgustavad patsiente ravi katkestama erineva raskusastmega kõrvaltoimed: rahustid, pearinglus, iiveldus ja oksendamine, isutus, suukuivus, kõhukinnisus. Erinevate autorite sõnul, kes kasutasid tramadooli reumatoloogias, esineb võõrutus 10-25% juhtudest. Peamine põhjus on tugev pearinglus. Sageli kaovad tramadooli kõrvaltoimed järk-järgult esimeste ravipäevade jooksul. Aeglane, 2-3 päeva jooksul, annuse suurendamine ravi alguses aitab vältida selle ravimi võtmisel ebameeldivaid tagajärgi. Iiveldust ja oksendamist saab vajadusel peatada antiemeetikumidega (metoklopramiid).

Väga harva võivad ravimi suurte annuste määramisel või antidepressantide või antipsühhootikumide võtmise ajal tekkida krambid. Ettevaatlikult kasutatakse ravimit krambihoogude tekke riskiga, epilepsiaga - ainult tervislikel põhjustel. Tramadooli määramise vastunäidustused on ülitundlikkus opiaatide, äge alkoholimürgituse, uinutite, valuvaigistite ja psühhotroopsete ravimite (st närvisüsteemi mõjutavate ravimite) suhtes. Tramadooli ei saa välja kirjutada samaaegselt MAO inhibiitoritega ja 2 nädala jooksul pärast nende tühistamist.

Huvitav kogemus tramadooli kasutamisest kogunes USA-s aastatel 1995-1999. (Cicero et al., 1999). Koondandmed uimastisõltuvuse väljakujunemise madala riski kohta võimaldasid ravimi turuletulekut registreerimata kujul. Soovitused mitte anda ravimile registreerimisstaatust, koostas uimastisõltuvuse kontrolli erikomitee pärast selle ravimi 20-aastast kasutamist Euroopas saadud kliiniliste ja epidemioloogiliste andmete ülevaatamist. Nende andmete kohaselt oli sõltuvus haruldane, hoolimata asjaolust, et ravimil on afiinsus m-retseptorite suhtes. 70 riigis tuvastati iga 20 miljoni tramadooli määranud patsiendi kohta 200-300 sõltuvust, s.o. 1,0-1,5 juhtu 100 000 ravitud inimese kohta. USA-s on elanikkonnas “valu alaravi”, st. nagu teisteski riikides, teatavad paljud patsiendid, et nende valu ei ole piisavalt kontrolli all. Samal ajal on arstide seas levinud vastumeelsus vastutustundlike valuvaigistite väljakirjutamisele, kuna on raske aruandlus ja hirm sõltuvuse ees. Sellises olukorras võib olla väga kasulik tõhus valuvaigisti, millel on nõrk opioidne toime ja mis on madala sõltuvusriskiga. Samal ajal nägi tramadooli registreerimata jätmise tunnustamine ette spetsiaalse raamatupidamisprogrammi loomise ja uimastisõltuvuse kujunemise sageduse kontrollimise sõltumatu sõeluuringukomisjoni poolt, mis pidi tuvastama kõik ravimi kuritarvitamise juhtumid. seda ravimit. Turustamisjärgse uurimise programm koosnes selliste juhtumite süstemaatilisest kogumisest ja teaduslikust uurimisest, mille puhul kahtlustati uimastisõltuvuse kujunemist suure riskiga elanikkonnarühmades. Selliste juhtumite aktiivne otsimine viidi läbi spetsiaalse arvutiprogrammi kaudu narkosõltuvusega patsientidega töötavate arstide kaudu ja spontaansete ravimisõltuvuse juhtumite kogumisega FDA MedWatch süsteemi kaudu. Samal ajal töötati välja meetodid, et võtta arvesse patsientide arvu, kellele ravim määrati. Sõltuvuse kujunemise aste määrati igakuiselt riski-kasu suhte arvutamisega, s.o. sõltuvus 100 000 ravimit saanud patsiendi kohta. Tulemused, mis saadi ravimi 3-aastase jälgimise kohta pärast selle turule toomist, näitavad, et uimastisõltuvuse arenguaste oli madal. Arstide ravimiga tutvumise perioodil esimese 18 kuu jooksul oli sõltuvuse esinemissagedus kõrgeim ja saavutas maksimumi - umbes 2 juhtu 100 000 ravimit saanud patsiendi kohta, kuid järgmise 2 aasta jooksul oli esinemissagedus märkimisväärne. sõltuvuse esinemissageduse vähenemine, saavutades näitaja vähem kui 1 juhtu 100 000 patsiendi kohta viimase 18 kuu jooksul Valdav enamus uimastisõltuvusjuhtumeid (97%) leiti isikute seas, kellel oli varem olnud uimastisõltuvus muudest ainetest. Tulemused näitavad, et otsus tramadoolvesinikkloriidi USA-s loetlemata jätta oli õige ja loodud turustamisjärgne uurimisprogramm oli sõltuvuse tuvastamisel tõhus. Analüüsides tramadooli kasutamise kogemust USA-s, on võimalik määrata selline vastunäidustus selle väljakirjutamisele kui ravimisõltuvuse ajalugu. Äärmiselt ettevaatlikult tuleb ravim määrata ravimisõltuvuse riskirühmadele, ravi tuleb läbi viia lühiajaliselt pideva meditsiinilise järelevalve all.

Kuna ravim on tugev opioidse toimega ravim, nõuab see arstilt vastutustundlikku suhtumist vähivälise valu ravis. Samal ajal laiendab kõnealune ravim valuvaigistite arsenali mõõduka ja raske kroonilise valu sündroomi ravis lihasluukonna haiguste korral. Kasutatuna rangete näidustuste kohaselt võib see vähendada patsiendi kannatusi ja tagada talle korraliku elukvaliteedi.