Inglise teadlase A. Flemingi penitsilliini avastamine 1928. aastal põhjustas meditsiinis tõelise revolutsiooni, mis on seotud arvukate nakkushaiguste raviga. A. Fleming avastas, et niitja rohehallitusseene (Penicillium notatum) toimeainel on antibakteriaalne toime ja võime põhjustada stafülokokkide surma rakutasandil. Juba eelmise sajandi neljakümnendatel aastatel hakkasid arstid kasutama penitsilliiniravi, eriti Teise maailmasõja ajal, see aitas lokaliseerida nakkusprotsesse pärast rindkere, pehmete kudede vigastusi ja ka ennetada gangreeni.
Penitsilliin on antibiootikum, mis sisaldab looduslikke ühendeid, mis on moodustunud erinevat tüüpi hallitusseenest Penicillium, aga ka mõningaid poolsünteetilisi aineid. Penitsilliini iseloomulik tunnus on võimas bakteritsiidne toime inimorganismile kahjulikele mikroobidele ning noored kasvufaasis olevad mikroorganismid on selle antibiootikumi suhtes tundlikumad kui vanad. Penitsilliinipreparaatidest on kõrgeima aktiivsusega bensüülpenitsilliin, mida alates eelmise sajandi viiekümnendatest on kliiniliseks kasutuseks saanud piiramatu kogus. See kuulub looduslike antibiootikumide hulka, sisaldab naatriumi- ja kaaliumisoolasid. Praegu kasutatakse penitsilliini ravis ka ravimeid, mis sisaldavad poolsünteetilisi ühendeid, mis on saadud erinevate looduslike komponentide keemilise modifitseerimise tulemusena: aminopenitsilliinid, karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid jt.
Penitsilliini sisaldavate preparaatide kasutamine on äärmiselt lai ja on seotud ennekõike nende suhtes tundlike patogeenide põhjustatud infektsioonide tõrjumisega. Suurima eduga kasutatakse penitsilliini streptokokkide sepsise, osteomüeliidi, gaasigangreeni, mädase meningiidi, erüsiipeli, siberi katku, difteeria, ajuabstsesside, furunkuloosi, gonorröa ja süüfilise raskete vormide raviks. Penitsilliinipreparaatide kasutamine pärast erinevaid vigastusi on oluline luu- ja lihaskonna kudede taastamiseks, aga ka mädaste tüsistuste ennetamiseks operatsioonijärgsel perioodil. Penitsilliiniravi on äärmiselt efektiivne lobaarse ja fokaalse kopsupõletiku, koletsüstiidi, reuma ja pikaajalise septilise endokardiidi korral. Oftalmoloogias on penitsilliini preparaatidel oluline roll erinevate silmapõletike ravis. Penitsilliini kasutatakse isegi vastsündinute, imikute ja väikelaste haiguste raviks, kes põevad nabasepsist, kõrvapõletikku, sarlakeid, mädast pleuriidi.
Ülaltoodud haiguste ravis on penitsilliini preparaatidel kõrge kemoterapeutiline toime, kuid need on üsna ebaefektiivsed viiruste, näiteks gripi, aga ka tuberkuloosibatsillide, tüüfuse-düsenteeria rühma soolebakterite, koolera ja katku vastu. Penitsilliini on vaja kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele ja ainult tema järelevalve all. Selle antibiootikumi ebapiisavad annused või ravi varajane katkestamine võivad põhjustada resistentsete mikroobitüvede väljakujunemist, mis tuleb kõrvaldada täiendavate ravimite abil. Penitsilliini ravi viiakse läbi mitmel viisil, seda võib manustada intramuskulaarselt, intravenoosselt, subkutaanselt, sissehingamise, loputamise, pesemise teel. Ravimite intramuskulaarset manustamist peetakse kõige tõhusamaks, kui penitsilliin imendub aktiivselt verre ja liigub kiiresti lihaste struktuuri, liigeseõõnsustesse, kopsudesse ja haavakudedesse.
Penitsilliiniravimite ravis on tüsistused suhteliselt haruldased, sellel antibiootikumil on madal toksilisus. See eritub organismist peamiselt neerude tegevuse tulemusena, osa hävib maksas. Kuid tuleb meeles pidada, et mõnedel inimestel on allergiliste reaktsioonidega seotud suurenenud tundlikkus antibiootikumide suhtes. Soovitatav on eelnevalt testida penitsilliini tajumist organismi poolt, vastasel juhul ei pruugi allergia ilmneda kohe, vaid keset ravi. Allergilised reaktsioonid väljenduvad peavalus, palavikus, on isegi surmaga lõppenud anafülaktilise šoki juhtumeid. Lisaks on penitsilliin vastunäidustatud bronhiaalastma, heinapalaviku ja urtikaaria all kannatavatele inimestele. Penitsilliini võtmise ajal on alkoholi joomine rangelt keelatud.
Peame sellele antibiootikumile austust avaldama, sest penitsilliin on tõeline 20. sajandi avastus, mis aitas taastada paljude inimeste tervist.
Penitsilliin on antimikroobne antibiootikum nakkushaiguste ennetamiseks ja tõrjeks inimkehas. See kuulub ravimite rühma, mille eesmärk on neutraliseerida patogeensete bakterite areng inimkehas.
Penitsilliini tablettide koostis ja omadused
Selle ravimi avastas juhuslikult inglise teadlane Alexander Fleming 1928. aastal seene Penicillium notatum eoste põhjal. Venemaal võtsid esimesed penitsilliini proovid 1932. aastal bioloogid Yermolyeva ja Balezina.
Positiivne efekt saavutatakse tänu sellele, et aminopenitsillaanhape hävitab patogeensete bakterite rakuseinad, mille tulemusena takistatakse nende paljunemist ja nad surevad.
Penitsilliinide perekonna preparaate kasutatakse mitmesuguste haiguste puhul, mis tekivad nõrgenenud immuunsüsteemi ja nakkuslike bakterite, nagu stafülokokid, streptokokid, pneumokokid jne, allaneelamise tõttu.
Kõige sagedamini kasutatavad ravimid on kahte tüüpi penitsilliinide perekonnast: penitsilliin G (bensüülpenitsilliin) ja penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin). Bensüülpenitsilliini rühma kuuluvad bensüülpenitsilliin ja selle analoogid (Retarpen, bensüülpenitsilliini-KMP ja bensüülpenitsilliini naatriumsool) ning fenoksümetüülpenitsilliini rühma kuuluvad fenoksümetüülpenitsilliin ja selle analoogid (penitsilliin V, penitsilliini B, Ospen jt). Nüüd vaatame mõnda neist ravimitest üksikasjalikumalt.
Penitsilliini peamised ravimid ja nende kasutamine
Fenoksümetüülpenitsilliin (fenoksümetüülpenitsilliin)
Vabastamise vorm
Pakend - 10 tabletti, 1 tablett sisaldab 100 mg fenoksümetüülpenitsilliini.
Näidustused kasutamiseks
Seda kasutatakse kopsupõletiku, bronhiidi, tonsilliidi, stomatiidi, abstsessi, furunkuloosi, sarlakid, siberi katku, difteeria, lümfisõlmede põletiku, süüfilise, gonorröa ja teiste haiguste raviks.
See imendub maos kiiresti ja jõuab vereplasmasse 40-50 minutiga. See eritub organismist peamiselt uriiniga.
Kuidas kasutada
Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid peaksid võtma 0,5-1 g 2-3 korda päevas 40-60 minutit enne sööki. Üheaastased lapsed 10-15 mg/kg üks kord päevas ja lapsed vanuses 1 aasta kuni 6 aastat 15-20 mg/kg.
Kõrvalmõju
Pikaajalisel kasutamisel kahe nädala jooksul on võimalikud allergilised kõrvaltoimed: konjunktiviit, urtikaaria, liigesevalu. Seedetraktist: kõrvetised, kõhulahtisus, oksendamine, iiveldus.
Kasutamise vastunäidustused
Fenoksümetüülpenitsilliini tuleb võtta ettevaatusega allergiliste haigustega (bronhiaalastma, palavik, diatees) patsientidel, samuti oksendamise ja kõhulahtisuse all kannatavatel patsientidel.
Hind alates 17 rubla. 10 tk eest
V-penitsilliin (kasutusjuhend)
Vabastamise vorm
Pakend sisaldab 10 tabletti, 1 tablett sisaldab 250 või 500 mg fenoksümetüülpenitsilliini.
Näidustused kasutamiseks
Seda kasutatakse farüngiidi, kopsupõletiku, nakkuslike nahahaiguste, palaviku, stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud nahapunetuse raviks. Sellel on mõju mõnele Escherichia colile, Proteuse ja Salmonella vormidele.
Rakendusviis
Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid peavad võtma 500 mg kaks korda päevas 40-60 minutit enne sööki. Ravimit võetakse 1-2 nädalat.
Viimaste kliiniliste uuringute kohaselt on esimesel kahel päeval soovitatav suurendada ravimi annust ja võtmise sagedust, st võtta 500 mg kolm korda päevas ja seejärel jätkata 500 mg võtmist 1-2 korda päevas nädala jooksul. .
Kõrvalmõju
Ravimi pikaajalisel kasutamisel ja suurte annuste võtmisel võivad tekkida peavalu, kõrvetised, iiveldus, oksendamine ja seedetrakti häired.
Kasutamise vastunäidustus
Teatud haiguste ägenemise vältimiseks peaksid allergia, neerupuudulikkuse ja seedetrakti haiguste all kannatavad patsiendid võtma seda ravimit ettevaatusega, kohandades selle annust ja kasutamise kestust.
Hind on umbes 45 rubla. 20 tk eest.
Ospen (kasutusjuhend)
Vabastamise vorm
See ravim on saadaval tablettide, graanulite ja siirupina. Tabletid pakendis - 20 tk. Üks tablett sisaldab 250 mg fenoksümetüülpenitsilliini.
Näidustused kasutamiseks
Seda kasutatakse hingamisteede nakkushaiguste (bronhiit, kopsupõletik), kõrva, kurgu, nina (tonsilliit, farüngiit, sarlakid, keskkõrvapõletik), nakatunud haavade ja põletuste (furunkuloos, abstsessid, flegmoon) korral.
Rakendusviis
Kerge kuni keskmise raskusega infektsioonide korral võtavad täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid 500 mg 2-3 korda päevas ligikaudu 7-10 päeva jooksul. Ravimit võetakse sõltumata toidu tarbimisest. Lapsed vanuses 1-6 aastat - 250 mg 2 korda päevas, lapsed vanuses 6-12 aastat - 500 mg kaks korda päevas.
Kõrvalmõju
Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada seedesüsteemi häireid ja kõrvetisi, iiveldust, oksendamist ja kõhulahtisust, samuti põhjustada allergiasümptomeid dermatiidi, urtikaaria või turse kujul, mistõttu pärast kõrvaltoimete ilmnemist vaja konsulteerida oma arstiga ravimi edasise kasutamise osas.
Kasutamise vastunäidustused
Ravimi kasutamise vastunäidustuseks võib olla bronhiaalastma, allergilise diateesi, seedetrakti haiguste raskete vormide esinemine patsientidel, millega kaasnevad kõrvetised, kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine.
Bensüülpenitsilliini rühma kuuluvad ravimid, mis saadakse biosünteesi teel, mistõttu need mao happelises keskkonnas kiiresti hävivad, mistõttu neid toodetakse pulbrina ja süstitakse organismi.
Bensüülpenitsilliin (naatriumisool)
Vabastamise vorm
Toodetud pulbrina viaalides. 1 pudel sisaldab 1 miljon ühikut ehk 10 ml ja 500 tuhat ühikut ehk 5 ml.
Näidustused kasutamiseks
Seda kasutatakse kopsupõletiku, pleuriidi, endokardiidi, sepsise, meningiidi, sapi- ja kuseteede infektsioonide, tonsilliidi, nahainfektsioonide, difteeria, siberi katku, sarlakid, günekoloogiliste ja kõrva-nina-kurguhaiguste, süüfilise, gonorröa korral.
Rakendusviis
Ravimit lahuse kujul manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Haiguse keskmise raskusastmega 4–6 miljonit ühikut päevas 4 süsti jaoks. Raske haigusastmega 10–20 miljonit ühikut päevas.
Kõrvalmõjud
- Kõrvaltoimed võivad ilmneda urtikaaria, limaskestade ja naha lööve, nefriit, turse, südame rütmihäired.
- Kasutamise vastunäidustused
- Ülitundlikkus penitsilliini rühma ravimite, samuti epilepsiaga patsientide suhtes.
- 10 ml pudeli hind on 60 rubla.
Retarpen (kasutusjuhend)
Vabastamise vorm
Toodetud süstepulbrina 6, 12 ja 24 ml viaalides.
Näidustused kasutamiseks
Seda kasutatakse sarlakite, nahahaiguste, ägeda tonsilliidi ja süüfilise raviks.
Rakendusviis
Positiivse ravitoime säilitamiseks määratakse esmalt penitsilliini rühma kiiresti imenduvad ravimid ja seejärel jätkatakse ravi, manustades ravimit patsientidele kord nädalas. Lastele: 1 süst 12 ml intervalliga 1 nädal. Täiskasvanutele: 1 süst 24 ml 1-nädalase intervalliga.
Kõrvalmõju
Allergilise reaktsiooni võimalus.
Kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus penitsilliini antibiootikumide suhtes.
24 ml pudeli hind on 756 rubla.
Üks penitsilliini asendajatest on Rifogal, mis on saadaval ampullides ja mida kasutatakse süstimiseks ja süstimiseks. See on Streptomyces mediterranea seenest saadud antibiootikum. Seda kasutatakse patsientidel, kellel on ülitundlikkus penitsilliini suhtes ja see ei avalda koostoimeid teiste antibiootikumidega. See eritub organismist sapiga ja osaliselt uriiniga.
Rifogal (kasutusjuhend)
Vabastamise vorm
Ravimit toodetakse ampullides. Üks intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud viaal sisaldab 125 või 250 mg rifamütsiini (naatriumisool) ja 1 ampull intravenoosseks manustamiseks sisaldab 500 mg.
Näidustused kasutamiseks
Ravimit kasutatakse tuberkuloosi, gonorröa, süüfilise, sapiteede infektsioonide, st stafülokokkide, streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud haiguste raviks.
Rakendusviis
Rifogali võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt ja kahjustuskohta, st lokaalselt. Täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele manustatakse 500 mg intramuskulaarselt kaks korda päevas. Alla 6-aastased lapsed 125 mg iga 12 tunni järel.
Kõrvalmõju
Patsiendid taluvad ravimit hästi, kuid pikaajalisel kasutamisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid maksahäiretega patsientidel, kollatõve nähud, samuti kõhulahtisus, kõrvetised, iiveldus ja oksendamine.
Kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus rifamütsiini rühma ravimite suhtes, imetamine, neerufunktsiooni kahjustus, raseduse esimene periood.
Süstelahuse valmistamine
Lõpetuseks tahaksin öelda, kuidas lahjendatud süstepulber. Selleks kasutage novokaiini lahust, süstevett või soolalahust NaCl (naatriumkloriid). Intramuskulaarseks süstimiseks sobib ükskõik milline lahus, kuid tuleb jälgida, et see ei oleks liiga kuum.
Pulbri lahjendamiseks kasutatakse novokaiini lahust, kui see on vajalik valu ja põletuse vähendamiseks bensüülpenitsilliini süstekohas kehasse.
Intramuskulaarsel manustamisel võib ravimit lahjendada süsteveega ja võtta 1,5 ml vett 250 mg pulbri kohta viaalis ja 500 mg 3 ml vee kohta.
Botulismipulk), samuti mõned gramnegatiivsed (gonokokid, meningokokid) mikroorganismid ja. Penitsilliinipreparaate kasutatakse tonsilliidi, naha-, pehmete kudede ja limaskestade haava- ja mädapõletike, pleuriidi ja osteomüeliidi, difteeria, erüsiipeli, siberi katku, süüfilise ja teiste penitsilliinitundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste ravis.
Praegu on olemas järgmised penitsilliinipreparaadid.
Bensüülpenitsilliini naatriumsool(bensüülpenitsilliin-naatrium; ); bensüülpenitsilliini kaaliumisool(Bensüülpenitsilliini kalium; nimekiri B). Mõlemat ravimit manustatakse lahustena intramuskulaarselt, naha alla, veeni, õõnsusse (kõhuõõnde, pleura), aerosooli, silmatilkade kujul. Endolumbalno sisestage ainult bensüülpenitsilliini naatriumsool. Lihastesse ja naha alla süstimiseks määratakse 50 000–200 000 RÜ 1 ml 0,25–1% novokaiini lahuses 3–4 tunni pärast. Suurim ööpäevane annus on 1 200 000 RÜ. Väljalaskevorm: pudelid 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 ja 1 000 000 ühikut.
Bensüülpenitsilliini novokaiini sool(Benzylpenicillinum-novocainum; nimekiri B). Ravimi manustamiseks valmistatakse ex tempore suspensioon 2-4 ml steriilses süstevees või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses. Ravimit kasutatakse ainult intramuskulaarselt 300 000 RÜ 2-3 korda päevas. Suurim ööpäevane annus on 1 200 000 RÜ. Väljalaskevorm: pudelid 100 000, 300 000 ja 600 000 ühikuga.
ekmonovotsilliin(Ecmonovocillinum; nimekiri B) - bensüülpenitsilliini novokaiini soola suspensioon ekmoliini vesilahuses, valmistatud ex tempore. Seda manustatakse ainult intramuskulaarselt 300 000-600 000 RÜ üks kord päevas. See vabastatakse kahes pudelis: ühes on bensüülpenitsilliini novokaiinisool, teises - ekmoliini lahus. Hoida toatemperatuuril.
Bitsilliin-1(Bitsilliin-1; nimekiri B). Bensüülpenitsilliini N, N "-dibensüületüleendiamiinsool. Pikatoimeline ravim, mida kasutatakse penitsilliini suhtes tundlike patogeenide põhjustatud haiguste korral. Näidustatud ka süüfilise profülaktikaks ja raviks. Suspensioon valmistatakse ex tempore 2-3 ml steriilses süstevesi või isotooniline naatriumkloriidi lahus.Sisestatakse ainult intramuskulaarselt.Enne süstimist tuleb veenduda, et nõel ei ole veeni sattunud.Määrake 300 000-600 000 RÜ kord nädalas või 1 200 000 RÜ kord kahe nädala jooksul.Väljalaskmise vorm : pudelid 300 000, 600 000, 1 200 000 ja 2 400 000 ühikuga.
Bitsilliin-3(Bitsillimim-3; nimekiri B) - bensüülpenitsilliini kaaliumi (või naatriumi) soola, bensüülpenitsilliini novokaiinisoola ja bitsilliini-1 võrdsete osade segu. Näidustused ja kasutusviis on samad, mis bitsilliin-1 puhul. Määrake 300 000 RÜ üks kord iga kolme päeva järel või 600 000 RÜ üks kord 6-7 päeva jooksul. Väljalaskevorm: pudelid 300 000, 600 000, 900 000 ja 1 200 000 ühikuga.
Bitsilliin-5- bitsilliin-1 (1 200 000 RÜ) ja bensüülpenitsilliini novokaiinisoola (300 000 RÜ) segu. Tõhus vahend reumaatiliste rünnakute ennetamiseks. Kasutusviis on sama, mis bitsilliin-1 puhul. Määrake 1 500 000 RÜ üks kord 3-4 nädala jooksul. Väljalaskevorm: pudelid 1 500 000 ühikuga.
Fenoksümetüülpenitsilliin(fenoksümetüülpenitsilliin; nimekiri B). Erinevalt loetletud ravimitest ei hävita bensüülpenitsilliini maohape, mis võimaldab seda suukaudselt manustada 100 000-200 000 RÜ 4-5 korda päevas. Suurim üksikannus on 400 000 RÜ, päevane annus 1 200 000 RÜ Vabanemisvormid: tabletid ja dražeed 100 000 ja 200 000 RÜ.
Eficillin(Aephycillinum; nimekiri B) on bensüülpenitsilliini ravim, millel on omadus selektiivselt akumuleeruda kopsukoes. Seda kasutatakse peamiselt kopsupõletiku, bronhiidi, bronhektaasia jne raviks. Seda manustatakse intramuskulaarselt ex tempore valmistatud kujul 4 ml 0,5% novokaiini lahuses, 500 000-1 000 000 RÜ üks kord päevas.
Metitsilliin(Methicilliinum; nimekiri B) ja oksatsilliin(Oxacillinum; nimekiri B) - poolsünteetilised penitsilliinid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu, mis on omandanud resistentsuse teiste penitsilliinipreparaatide suhtes. Neid kasutatakse karbunkulite, flegmooni, abstsesside, kopsupõletiku, osteomüeliidi, septitseemia ja muude penitsilliiniresistentsete stafülokokkide vormide põhjustatud infektsioonide korral. Metitsilliin määratakse intramuskulaarselt lahusena 1,5 ml steriilses süstevees, 1 g iga 4-6 tunni järel, oksatsilliin - suukaudselt, kapslites 0,5-1 g iga 4-6 tunni järel.
Ampitsilliin(Ampitsilliin; Nimekiri B) - poolsünteetiline laia toimespektriga penitsilliin, millel on bensüülpenitsilliini antimikroobsed omadused ja lisaks on toime mitmete gramnegatiivsete mikroorganismide vastu (Escherichia ja düsenteeria coli, Salmonella, Proteus jt) - Edukalt kasutatud kroonilise bronhiidi, kuseteede infektsioonide, enterokoliidi, sapipõiehaiguste korral. Määrake sees 250-500 mg - 1 g 4-6 korda päevas. Vabanemisvorm: 250 mg tabletid. Penitsilliini preparaadid võivad põhjustada kõrvaltoimeid allergiliste reaktsioonide kujul. Mõnel juhul on võimalik anafülaktiline šokk. Penitsilliinid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on ülitundlikkus penitsilliini ja teiste antibiootikumide suhtes; patsientidel, kes põevad bronhiaalastmat, urtikaariat,. Vaata ka Antibiootikumid.
Penitsilliin (Penicillinum) - antibiootikumid, mis saadakse kultuurivedelikust pärast perekonna Penicillium erinevate hallitusseente kasvatamist. 1929. aastal tõestas A. Fleming esimesena, et P. notatumi kasvatamisel kunstlikul söötmel tekib aine nimega "penitsilliin", mis difundeerub keskkonda ja avaldab kahjulikku mõju sellel söötmel kasvavatele bakteritele. 12 aastat pärast Flemingi avastust õnnestus suurel rühmal inglise teadlastel [Eybrehem, Chain, Florey (E. P. Abraham, E. Chain, M. E. Florey) jt] isoleerida puhtal kujul ja määrata kindlaks kultuurivedelikus moodustunud ainete keemiline struktuur, kui erinevat tüüpi hallitusseente nagu P. notatum ja eriti P. chrysogenum kasvatamine. Selgus, et kultuurivedelik sisaldab erinevaid aineid, mis on struktuurilt sarnased, kuid millel on erinevad bioloogilised omadused.
Kõiki neid penitsilliine võib pidada 6-aminopenitsillaanhappe (6APA) derivaatideks:
Esimeste eraldatud penitsilliinide hulgas olid: 1) penitsilliin G (G) = bensüülatseetamidopenitsillaanhape või bensüülpenitsilliin; 2) penitsilliin X = p-hüdroksüfenüülatseetamidopenitsillaanhape või P-hüdroksübensüülpenitsilliin; 3) penitsilliin F (F) = A2-pvõi 2-pentenüülpenitsilliin; 4) dihüdropenitsilliin F (P) = p-amüülatseetamidopeitsillaanhape või p-amüülpenitsilliin. Lisaks oli teatud keemiliste komponentide (prekursorite) kunstliku lisamisega toitainekeskkonda võimalik saada biosünteesi teel teisi penitsilliinid. Viimasel ajal on erilise tähtsuse omandanud penitsilliin V ehk fenoksümetüülpenitsilliin, mis erinevalt teistest looduslikest penitsilliinidest on väga vastupidav hapetele, imendub hästi seedetraktist ja sobib seetõttu suukaudseks manustamiseks. Algselt eraldatud penitsilliinidest on kliinilises praktikas laialdast rakendust leidnud ainult penitsilliin G (G). See lahustub kergesti eetris, alkoholis, atsetoonis, kergelt lahustub benseenis ja süsiniktetrakloriidis. Ühealuselise happena moodustab see metallidega vees kergesti lahustuvaid sooli.
Penitsilliin on kerge pulber, vees hästi lahustuv, hügroskoopne ja tundlik niiskuse, kõrge temperatuuri, ultraviolettkiirte, hapete, raskmetallide soolade ja oksüdeerivate ainete (H 2 O 2 , KMnO 4, kloramiin jne) suhtes. Penitsilliinil on kõrge bakteritsiidne toime enamiku grampositiivsete, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide – gonokokkide, meningokokkide ja spiroheetide (Treponema pallidum jt) vastu. Penitsilliini aktiivsus määratakse bioloogiliste ja keemiliste meetoditega ning väljendatakse toimeühikutes (ED). 1 ühik = 0,6 μg kristallilist penitsilliini G (G); seega sisaldab 1 mg seda penitsilliini 1666 ühikut.
Penitsilliini bakteritsiidne toime on seotud bakteriraku seina teatud komponentide moodustumise protsessi rikkumisega. Seetõttu toimib penitsilliin ainult bakterirakkudele, mis on aktiivse paljunemise seisundis. Niinimetatud puhkerakud ei puutu kokku penitsilliiniga. Sellega seoses leitakse nii in vitro kui ka in vivo pärast penitsilliini toimet üksikuid ellujäänud isikuid ("püsijaid").
Penitsilliini aktiivsust piirab oluliselt asjaolu, et penitsilliinitundlikud bakterid omandavad sageli selle antibiootikumi suhtes resistentsuse, mis on seotud nende võimega moodustada penitsilliini inaktiveerivat ensüümi penitsillinaasi. Teatud tüüpi bakterid on penitsilliini suhtes loomulikult resistentsed (näiteks mitmed stafülokoki tüved). Bakterite, eriti penitsillinaasi moodustavate bakterite resistentsuse vastu võitlemise probleem lahendatakse uute poolsünteetiliste penitsilliinide kasutuselevõtuga praktikas (vt allpool).
Penitsilliini toodetakse kristalse naatrium- või kaaliumsoola kujul, mis on ette nähtud peamiselt intramuskulaarseks manustamiseks annustes 50 000 kuni 300 000 RÜ. Päevas võib manustada kuni 1 000 000-2 000 000 ühikut. Penitsilliini lahuseid võib süstida ka õõnsustesse (pleura, liigese), mõnikord intradermaalselt ja intratrahheaalselt. Penitsilliini tuleb manustada endolumbaalselt väga ettevaatlikult, kuna ravim võib avaldada kesknärvisüsteemile toksilist toimet.
Penitsilliini V kasutatakse suukaudselt tablettidena, mis sisaldavad 100 000 ja 200 000 RÜ. Soovitatav on korrata annust 200 000 RÜ 3-4 korda päevas.
Enne ravi penitsilliiniga on soovitatav kontrollida patsiendi tundlikkust selle suhtes (sensibiliseerimistestid), kuna olenemata manustamisviisist ja annustest võivad patsiendil tekkida erineva raskusastme ja iseloomuga allergilised reaktsioonid, mis võivad mõnikord olla eluohtlikud (anafülaktiline šokk). . Penitsilliini kasutamine võib põhjustada muid kõrvaltoimeid. Kesknärvisüsteemi või vereringe süüfilisega patsientidel tuleb penitsilliini ravimisel olla ettevaatlik.
Süstete arvu vähendamiseks ja antibiootikumi püsivama kontsentratsiooni loomiseks veres kasutatakse suurmolekulaarseid ravimeid, näiteks dipenitsilliini N-N-dibensüületüleendiamiini soola või bitsilliini (vt.), mis ringleb kehas pikka aega. tingitud asjaolust, et see vabaneb palju aeglasemalt kui tavaline penitsilliin. Samuti on mitmeid kombineeritud annustamisvorme, milles penitsilliini seostatakse novokaiini, ekmoliiniga jne, mida kasutatakse intramuskulaarselt, et pikendada ravimi vereringe aega kehas.
Penitsilliin on maailmas esimene, millest on saanud tõeline pääste miljonite inimeste jaoks. Tema abiga suutsid arstid kuulutada sõda haigustele, mida peeti tol ajal surmavaks: kopsupõletik, tuberkuloos,. Kuid patoloogiate ravi antibiootikumide kasutamisega peaks toimuma alles pärast täpse diagnoosi kindlaksmääramist ja rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.
Avastamise ajalugu
Penitsilliini antibakteriaalsed omadused avastati 1928. aastal. Kuulus teadlane Alexander Fleming leidis tavalise kolooniatega tehtud katse tulemusena mõnest kultuuriga tassist tavalise hallituse laigud.
Nagu edasisel uurimisel selgus, ei olnud hallitusplekkidega tassides kahjulikke baktereid. Seejärel saadi tavalisest rohelisest hallitusest molekul, mis oli võimeline baktereid tapma. Nii sündis esimene kaasaegne antibiootikum Penitsilliin.
Penicillium rühm
Tänapäeval on penitsilliinid terve rühm antibiootikume, mida toodavad teatud tüüpi hallitusseened (perekond Penicillium).
Need võivad olla aktiivsed tervete grampositiivsete mikroorganismide rühmade, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: stafülokokid, spiroheedid, meningokokid.
Penitsilliinid kuuluvad suurde beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis sisaldavad spetsiaalset beetalaktaamtsükli molekuli.
Näidustused
Penitsilliini rühma antibiootikume kasutatakse paljude nakkushaiguste ravis. Need on ette nähtud patogeensete mikroorganismide tundlikkuse jaoks ravimi suhtes järgmiste patoloogiate raviks:
- mitut tüüpi kopsupõletik;
- osteomüeliit;
- urogenitaalsüsteemi, enamiku seedetrakti infektsioonid;
- sarlakid;
- difteeria;
- siberi katk;
- günekoloogilised haigused;
- ENT organite haigused;
- süüfilis, gonorröa ja paljud teised.
Seda tüüpi antibiootikume kasutatakse ka bakteritega nakatunud haavade ravis. Mädaste tüsistuste profülaktikaks määratakse ravim operatsioonijärgsel perioodil.
Ravimit võib kasutada lapsepõlves naba sepsise, kopsupõletiku, vastsündinute ja väikelaste kõrvapõletiku korral, ka varases eas. Penitsilliin on efektiivne ka mädase pleuriidi ja meningiidi korral.
Penitsilliini kasutamine meditsiinis:
Vastunäidustused
Penitsilliini seeria kasutamine infektsioonide raviks ei ole alati võimalik. Rangelt on keelatud võtta ravimit inimestele, kes on ravimi suhtes ülitundlikud.
Selle antibiootikumi kasutamine on vastunäidustatud ka patsientidele, kes põevad erineva päritoluga astmat, heinapalavikku, kellel on anamneesis või muul kujul toimeainet.
Vabastamise vorm
Kaasaegsed farmakoloogilised ettevõtted toodavad penitsilliini preparaate süstimiseks või tablettide kujul. Intramuskulaarse süstimise vahendeid toodetakse pudelites (klaasist), mis on suletud kummikorgiga ja peal metallkorkidega. Enne manustamist lahjendatakse substraati naatriumkloriidi või süsteveega.
Tablette toodetakse rakupakendites, mille annus on 50 kuni 100 tuhat ühikut. Samuti on võimalik toota resorptsiooniks mõeldud ecmolyni pastille. Sellisel juhul ei ületa annus 5 tuhat ühikut.
Toimemehhanism
Penitsilliini toimemehhanism seisneb mikroorganismide rakuseina moodustamises osalevate ensüümide pärssimises. Rakumembraan kaitseb baktereid keskkonnamõjude eest, selle sünteesi rikkumised põhjustavad patogeensete ainete surma.
See on ravimi bakteritsiidne toime. See toimib teatud tüüpi grampositiivsete bakterite (streptokokkide ja stafülokokkide) ning mitmete gramnegatiivsete bakterite puhul.
Väärib märkimist, et penitsilliinid võivad mõjutada ainult paljunevaid baktereid. Mitteaktiivsed rakud ei ehita membraane, mistõttu nad ei sure ensüümi inhibeerimise tõttu.
Kasutusjuhend
Penitsilliini antibakteriaalne toime saavutatakse intramuskulaarse süstimise, allaneelamise ja ka lokaalse toimega. Sagedamini kasutatakse raviks süstevormi. Intramuskulaarsel manustamisel imendub ravim kiiresti verre.
Kuid 3-4 tunni pärast kaob see verest täielikult. Seetõttu on soovitatav ravimeid regulaarselt manustada korrapäraste intervallidega 4 korda päevas.
Ravimit on lubatud manustada intravenoosselt, subkutaanselt ja ka seljaaju kanalisse. Kompleksse kopsupõletiku, meningiidi või süüfilise raviks on ette nähtud spetsiaalne skeem, mille saab määrata ainult arst.
Penitsilliini tablettide kujul võtmisel peab annuse määrama ka arst. Bakteriaalsete infektsioonide korral on reeglina ette nähtud 250-500 mg iga 6-8 tunni järel. Vajadusel võib ühekordset annust suurendada 750 mg-ni. Tablette tuleb võtta pool tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Kursuse kestus ütleb arst.
Kõrvalmõjud
Kuna penitsilliinid on looduslikud ravimid, on neil teiste kunstlikult saadud antibiootikumide rühmade hulgas minimaalne toksilisus. Siiski on allergiliste reaktsioonide esinemine endiselt võimalik.
Peske penitsilliini tablett suure koguse vedelikuga maha. Penitsilliini seeria antibiootikumidega ravimisel on oluline mitte jätta soovitatavaid annuseid vahele, kuna ravimi toime võib nõrgeneda. Kui see juhtub, tuleb vahelejäänud annus võtta niipea kui võimalik.
Juhtub, et pärast 3-5 päeva pärast regulaarset ravimi võtmist või manustamist ei ole paranemist, siis peate konsulteerima arstiga, et kohandada ravikuuri või ravimi annust. Ravikuuri ei ole soovitatav katkestada ilma arstiga konsulteerimata.
Antibiootikumide kasutamise reeglid:
ravimite koostoime
Penitsilliini määramisel tuleb tähelepanu pöörata selle koostoimele teiste kasutatavate ravimitega. Seda antibiootikumi ei saa kombineerida järgmiste ravimitega:
- vähendab penitsilliini antibiootikumide efektiivsust.
- Aminoglükosiidid on keemiliselt vastuolus penitsilliiniga.
- Sulfoonamiidid vähendavad ka bakteritsiidset toimet.
- Trombolüütikumid.
Penitsilliini hind
Penitsilliini peetakse üheks kõige odavamaks antibakteriaalseks ravimiks. 50 pudeli pulbri hind lahuse loomiseks varieerub 280-300 rubla ulatuses. Tablettide maksumus 250 mg number 30 on veidi üle 50 rubla.
odav
Penitsilliini odavate analoogide hulka kuuluvad ampitsilliin ja bitsilliin. Nende maksumus tableti kujul ei ületa ka 50 rubla.
Narkootikumide sünonüümid
Ravimi sünonüüme nimetatakse prokaiin-bensüülpenitsilliiniks, bensüülpenitsilliini naatriumiks, kaaliumiks, novokaiini soolaks.
Looduslikud analoogid
Looduslike ravimite penitsilliinide hulka kuuluvad:
- fenkoksümetüülpenitsilliin;
- bensatiinbensüülpenitsilliin;
- Bensüülpenitsilliini soolad (naatrium, kaalium, novokaiin).
Apteekidest väljastamise tingimused
Retsepti alusel.
Säilitustingimused ja säilivusaeg
Esimesed antibiootikumid olid penitsilliinid. Ravimid on aidanud päästa miljoneid inimesi nakkuste eest. Ravimid on meie ajal tõhusad - neid muudetakse, täiustatakse pidevalt. Penitsilliinide baasil on välja töötatud palju populaarseid antimikroobseid aineid.
Üldine teave penitsilliini antibiootikumide kohta
Esimesed mikroorganismide jääkproduktide baasil välja töötatud antimikroobsed ravimid on penitsilliinid (Penicillium). Nende esivanem on bensüülpenitsilliin. Ained kuuluvad paljude β-laktaamantibiootikumide hulka. Beetalaktaamrühma ühiseks tunnuseks on neljaliikmelise beetalaktaamtsükli olemasolu struktuuris.
Penitsilliini antibiootikumid pärsivad spetsiaalse polümeeri - peptidoglükaani - sünteesi. Seda toodab rakk membraani ehitamiseks ja penitsilliinid takistavad biopolümeeri moodustumist, mis viib rakkude moodustumise võimatuseni, põhjustab avatud tsütoplasma lüüsi ja mikroorganismi surma. Ravimil ei ole inimeste ega loomade rakustruktuurile kahjulikku mõju, kuna nende rakkudes puudub peptidoglükaan.
Penitsilliinid toimivad hästi koos teiste ravimitega. Nende efektiivsus nõrgeneb kompleksraviga koos bakteriostaatikumidega. Penitsilliini seeria antibiootikume kasutatakse kaasaegses meditsiinis tõhusalt. See on võimalik tänu järgmistele omadustele:
- Madal toksilisus. Kõigist antibakteriaalsetest ravimitest on penitsilliinidel väikseim kõrvaltoimete loetelu, eeldusel, et need on õigesti välja kirjutatud ja järgitakse juhiseid. Ravimid on heaks kiidetud kasutamiseks vastsündinute ja rasedate naiste raviks.
- Lai tegevusspekter. Kaasaegsed penitsilliini seeria antibiootikumid on aktiivsed enamiku grampositiivsete, mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide vastu. Ained on resistentsed mao leeliselise keskkonna ja penitsillinaasi suhtes.
- Biosaadavus. Kõrge imendumise tase tagab beeta-laktaamide võime kiiresti kudedes levida, tungides isegi tserebrospinaalvedelikku.
Penitsilliini antibiootikumide klassifikatsioon
Penitsilliinil põhinevad antimikroobsed ained klassifitseeritakse paljude kriteeriumide järgi - kuuluvus, ühilduvus, toimemehhanism. Looduslike penitsilliini ainete võimetus penitsillinaasile vastu seista määras vajaduse sünteetiliste ja poolsünteetiliste uimastite loomise järele. Sellest lähtuvalt on seda tüüpi antibiootikumide klassifikatsioon tootmismeetodi järgi informatiivne, et mõista penitsilliinide farmakoloogilisi omadusi.
Biosünteetiline
Bensüülpenitsilliini toodavad seened Penicillium chrysogenum ja Penicillium notatum. Molekulaarstruktuuri järgi kuulub toimeaine hapete hulka. Meditsiinis kombineeritakse see keemiliselt kaaliumi või naatriumiga, mille tulemuseks on soolad. Need on süstelahuste pulbrite aluseks, mis imenduvad kiiresti kudedesse. Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid 4 tunni pärast aine toime lõpeb. See nõuab mitut süsti.
Toimeaine tungib kiiresti limaskestadesse ja kopsudesse, vähemal määral - luudesse, müokardi, sünoviaal- ja tserebrospinaalvedelikku. Ravimite toime pikendamiseks kombineeritakse bensüülpenitsilliin novokaiiniga. Saadud sool süstekohas moodustab ravimihoidla, kust aine aeglaselt ja pidevalt vereringesse siseneb. See aitas vähendada süstide arvu 2 r/d-ni, säilitades samal ajal terapeutilise toime. Need ravimid on suunatud süüfilise, streptokoki infektsiooni, reuma pikaajaliseks raviks.
Biosünteetilised penitsilliinid on aktiivsed enamiku patogeenide vastu, välja arvatud spiroheedid. Mõõdukate infektsioonide raviks kasutatakse bensüülpenitsilliini derivaati, fenoksümetüülpenitsilliini. Aine on vastupidav maomahlas sisalduva vesinikkloriidhappe toimele, seetõttu toodetakse seda tablettidena ja võetakse suu kaudu.
Poolsünteetiline antistafülokokk
Looduslik bensüülpenitsilliin ei ole stafülokoki tüvede vastu aktiivne. Sel põhjusel sünteesiti oksatsilliin, mis pärsib patogeeni beeta-laktamaaside toimet. Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad metitsilliin, dikloksatsilliin, kloksatsilliin. Neid ravimeid kasutatakse kaasaegses meditsiinis nende kõrge toksilisuse tõttu harva.
Aminopenitsilliinid
Sellesse antibiootikumide rühma kuuluvad ampitsilliin, amoksitsilliin, talampitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin. Vahendid on aktiivsed paljude patogeenide vastu ja on saadaval tablettidena. Ravimite puuduseks on amoksitsilliini ja ampitsilliini ebaefektiivsus staphylococcus aureuse tüvede suhtes. Selliste haiguste raviks kombineeritakse aineid oksatsilliiniga.
Aminopenitsilliinid imenduvad kiiresti ja toimivad pikka aega. Päeva jooksul määratakse vastavalt arsti otsusele 2-3 pilli. Kõrvaltoimetest täheldatakse ainult allergilist löövet, mis pärast ravimi kasutamise lõpetamist kiiresti kaob. Ravimeid kasutatakse järgmiste seisundite raviks:
- ülemiste hingamisteede ja kuseteede infektsioonid;
- sinusiit;
- enterokoliit;
- kõrvapõletik;
- maohaavandite (Helicobacter pylori) põhjustaja.
Antipseudomonaalne
Penitsilliini rühma antibiootikumidel on sarnane toime aminopenitsilliinidega. Erandiks on pseudomonaadid. Ained on tõhusad Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste ravis. Sellesse rühma kuuluvad ravimid:
Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud
Selle rühma preparaadid sünteesitakse kunstlikult, et suurendada toimeaine resistentsust enamiku mikroorganismide suhtes. Ravimeid saadakse klavulaanhappe, tasobaktaami, sulbaktaami kombineerimisel, mis annavad immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Kaitstud penitsilliinidel on oma antibakteriaalne toime, mis suurendab põhiaine toimet. Narkootikume kasutatakse edukalt raskete haiglanakkuste ravis.
penitsilliini tabletid
Penitsilliinide kasutamine tablettidena on patsientidele mugav ja kasulik. Süstlate ostmiseks pole vaja raha kulutada, ravi viiakse läbi kodus iseseisvalt. Penitsilliini antibiootikumid:
| Nimi | Toimeaine | Näidustused | Vastunäidustused | Hind, hõõruda |
| Asitromütsiin | Asitromütsiini dihüdraat | äge bronhiit, impetiigo, klamüüdia uretriit, borrelioos, erüteem | Neeruhaigus, komponentide talumatus, myasthenia gravis | |
| Oksatsilliin | oksatsilliin | Liigeste, luude, naha infektsioonid, sinusiit, bakteriaalne meningiit ja endokardiit | Ülitundlikkus penitsilliinide suhtes | |
| Amoksitsilliin Sandoz | amoksitsilliin | Tonsilliit, bakteriaalne farüngiit ja enteriit, kogukonnas omandatud kopsupõletik, põiepõletik, endokardiit | Tundlikkus penitsilliini suhtes, ristallergia teiste beetalaktaamainetega | |
| Fenoksümetüülpenitsilliin | fenoksümetüülpenitsilliin | Stenokardia, bronhiit, kopsupõletik, süüfilis, gonorröa, teetanus, siberi katk | Farüngiit, aftoosne stomatiit, tundlikkus penitsilliinide suhtes | |
| Ampitsilliin | ampitsilliini trihüdraat | Seedetrakti, bronhopulmonaarsete ja kuseteede infektsioonid, meningiit, sepsis, erüsiipel | Lümfotsüütleukeemia, nakkuslik mononukleoos, maksafunktsiooni häired | |
| Amoksitsilliin | amoksitsilliin | Uretriit, püelonefriit, kopsupõletik, bronhiit, listerioos, gonorröa, leptospiroos, Helicobacter | Allergiline diatees, heinapalavik, nakkuslik mononukleoos, astma, lümfotsütaarne leukeemia, maksa-, vere- ja kesknärvisüsteemi haigused | |
| asitromütsiin | Pehmete kudede infektsioonid, nahainfektsioonid, hingamisteede infektsioonid, Lyme'i tõbi, tservitsiit, uretriit | Asitromütsiini tundlikkus, maksahaigus, kombinatsioon dihüdroergotamiini ja ergotamiiniga | ||
| Amoksiklav | amoksitsilliin, klavulanaat | Äge kõrvapõletik, sinusiit, bronhiit, neelu abstsess, kopsupõletik, naha-, günekoloogilised, sapiteede, side- ja luukoe infektsioonid | Maksahaigus, lümfotsütaarne leukeemia, nakkuslik mononukleoos, ülitundlikkus penitsilliinide suhtes |
Süstides
Süstimiseks kasutatakse penitsilliini G naatriumsoola 500 tuhat või 1 miljon ühikut. Pulber vabastatakse klaaspudelites, mis on suletud kummikorgiga. Enne kasutamist lahjendatakse toodet veega. Narkootikumide näited:
| Nimi | Toimeaine | Näidustused | Vastunäidustused | Hind, hõõruda |
| Ampitsilliin | ampitsilliini naatriumsool | Tsüstiit, püelonefriit, bakteriaalne sinusiit, intraabdominaalsed ja naiste suguelundite infektsioonid | Maksa- ja neeruhaigused, koliit, leukeemia, HIV | |
| Bitsilliin-1 | bensatiin bensüülpenitsilliin | Süüfilis, sarlakid, bakteriaalne nahainfektsioon | Komponentide talumatus, kalduvus allergiatele | |
| Bensinepentsilliin | petrolpenetsilliin | Sepsis, püeemia, osteomüeliit, meningiit, difteeria, aktinomükoos, sarlakid, blenorröa | Ülitundlikkus penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes | |
| Ospamox | amoksitsilliin | Kopsupõletik, keskkõrvapõletik, bronhiit, prostatiit, endometriit, gonorröa, erüsiipel, kõhutüüfus, listerioos | Epilepsia, äge lümfotsütaarne leukeemia, astma, allergiline diatees, heinapalavik | |
| Bensüülpenitsilliini novokaiini sool | bensüülpenitsilliin | Krupoosne ja fokaalne kopsupõletik, süüfilis, difteeria, meningiit, septitseemia, blenorröa | Ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, epilepsia - nimmesiseseks süstimiseks |
Video