Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Атаракс – лекарственное средство, которое способно угнетать активность ЦНС, благодаря блокирующему воздействию на гистаминовые рецепторы. Благодаря анксиолитическому и седативному эффекту, медикамент применяется в психиатрии для лечения депрессий и тревожных состояний. Согласно медицинскому справочнику «Видаль», препарат воздействует на нервную систему как антидепрессант или «мягкий» транквилизатор.

Поскольку Атаракс не только улучшает внимание и память человека, но и расслабляет мышцы, а также значительно улучшает сон и сокращает количество пробуждений за счет снятия безосновательной тревоги или страха.

Помимо этого, согласно инструкции по применению, лекарственное средство Атаракс снимает сильный зуд и купирует рвоту неврологического генеза. По этой причине применяется в большой и малой психиатрии, а также в некоторых случаях востребован как дополнение в комплексной терапии смежных направлений современной медицины. Характер и вид заболевания существенно влияет на способ применения и дозировку медикамента.

Общая информация о препарате

Препарат разработан на основе вещества гидроксизина, которое обладает седативным, анксиолитическим и слабовыраженным анальгезирующим действием. Фармакологические свойства и сфера применения медикамента основаны на возможности препарата угнетающе воздействовать на нервную систему человека.

Атаракс Варфрейм производится в Бельгии, предприятием – ЮСБ Фарма С.А. Норма отпуска – по рецепту.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Вещество гидроксизина гидрохлорид реализуется под торговым названием – Atarax. МНН – Hydroxyzine. Препарат относится к фармакологической группе анксиолитиков, производных дифенилметана, и широко применяется в психиатрии для лечения тревожных и депрессивных состояний. Атаракс также используется в качестве седативного средства для премедикации и помогает купировать сильный зуд при аллергических реакциях кожи. Разрешен для применения в педиатрической практике.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Препарат выпускается в виде таблеток и раствора для инъекций. Характеристики лекарственных форм:

1. Раствор – бесцветная, прозрачная жидкость без примесей и включений, предназначенная для в/м введения. Раствор помещен в ампулы размером 2 мл (в 1 мл жидкости содержится 50 мг гидроксизина). Одна коробка содержит пластиковый поддон, в который помещены 6 ампул.
2. Таблетки – белые, вытянутой продолговатой формы, с поперечными разделительными рисками по обе стороны. Покрыты пленочной оболочкой. Концентрация активного вещества в 1 шт. составляет 25 мг. Медикамент реализуется по 25 таблеток в одной картонной упаковке.

Стоимость на препарат относительно невысокая и отличается в среднем на 50 рублей, в зависимости от лекарственной формы и города реализации.

Состав

Медикамент разработан на основе гидроксизина гидрохлорида – вещества, которое оказывает седативное и анксиолитическое действие за счет блокировки Н1-гистаминорецепторов. Каждая форма выпуска содержит разные вспомогательные компоненты.

В таблетках дополнительными веществами выступают: полиэтиленгликоль, диоксид титана и кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза, магний, лактоза и микрокристаллическая целлюлоза. В 1 таблетке присутствует 25 мг гидроксизина. В растворе помимо 100 мг основного компонента присутствует натрия гидроксид и вода для инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает антигистаминным, седативным, противорвотным и анксиолитическим действием. Фармакологические свойства медикамента обусловлены возможностью гидроксизина блокировать Н1-гистамино- и центральные холинорецепторы. Также было зарегистрировано угнетение активности некоторых субкортикальных зон на фоне приема гидроксизина.

За счет этого препарат улучшает когнитивные способности человека (память и внимание), ингибирует желудочную секрецию, расслабляет мышцы и купирует кожный зуд. Продолжительное лечение препаратом значительно улучшает качество ночного сна. Атаракс не вызывает медикаментозной зависимости и синдрома отмены.

Быстро и практически полностью абсорбируется из органов ЖКТ, после чего распределяется по тканям и жидким средам организма. Препарат начинает действовать через 7-10 минут после в/м ведения и через 45 после приема таблеток. Максимальное количество вещества в крови наблюдается спустя 2 часа после приема внутрь.

После первой разовой дозы размером 25 мг максимальная концентрация составляет 30 нг на 1 мл крови, и 70 нг на 1 мл, если было принято 50 мг медикамента. В случае повторного введения аналогичной дозы в этот же день концентрация в крови увеличивается приблизительно на 30%.

Биодоступность – приблизительно 80%. Гидроксизин концентрируется, по большей части, в тканях организма, в особенности в коже, а не в плазме крови. Вещество проникает через плацентарный барьер и концентрируется в организме плода, а не матери, что практически исключает возможность терапии данным препаратом во время беременности. Процесс расщепления основного вещества на составляющие происходит в печени.

Продукты распада гидроксизина:

1. Цетиризин – составляет 45% разовой дозы основного вещества, и является главным продуктом распада, блокирующим рецепторы гистамина. Не выводится из организма с помощью процедуры гемодиализа и проникает в грудное молоко женщины.
2. N- и О-деалкилованые метаболиты (50% данных веществ выводится на протяжении 59 часов).

Остальные метаболиты не идентифицируются. Гидроксизин выводится из организма с мочой (0,8% в неизменном виде). Период полувыведения метаболитов занимает от 9 до 20 часов (в среднем – 14 часов). У людей старше 69 лет этап полувыведения значительно удлиняется и иногда занимает более чем 29 часов. Таким пациентам рекомендуется уменьшить дневную дозу медикамента.

Детский же организм выводит Атаракс значительно быстрее взрослого: 50% гидроксизина выводится в течение 4-11 часов. Примечательно то, что чем младше ребенок, тем быстрее выводится препарат. Цирроз печени является серьезным основанием сократить суточную дозу препарата вдвое, поскольку этап полувыведения у таких пациентов затягивается до 37 часов.

Показания и противопоказания

Благодаря сразу нескольким фармакологическим действиям препарат применяется в различных отраслях медицины, но основным его показанием к применению все же является депрессия и состояние повышенной тревожности.

Атаракс также применяется при:

1. Неврозах и других состояниях, для которых характерна гипервозбудимость.
2. Эмоциональном перенапряжении и беспричинном беспокойстве.
3. Органических поражениях ЦНС, осложненных повышенной возбудимостью.
4. Заболеваниях или аллергических реакциях, которые сопровождает сильный зуд.
5. Хроническом «похмельном» синдроме (в составе комплексной терапии).
6. Сильной рвоте неврологического генеза.

Помимо этого, препарат действенен при панических атаках и при бессоннице, поскольку успокаивающий эффект Атаракса угнетает чувство страха и улучшает продолжительность и качество сна. Как правило, от бессонницы препарат принимается пациентами пожилого возраста. Также седативное действие медикамента нашло применение в премедикации перед хирургическими вмешательствами.

Ограничения

Противопоказаниями к применению являются такие заболевания и состояния человеческого организма:

Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью следует принимать медикамент с особой осторожностью и незначительными дозами (вдвое меньше минимальной дозы для человека без сопутствующих заболеваний). Людям с заболеваниями сердца или сосудов назначают медикамент с осторожностью из-за возможности серьезных осложнений, которые несут угрозу для жизни.

В случае возникновения каких-либо изменений в работе сердца, рекомендуется немедленно обратиться к специалисту.

Больным старше 67 лет специалисты советуют воздержаться от терапии препаратом, поскольку у данной категории людей высокий показатель возникновения нежелательных побочных реакций. В случае возникновения ситуации, которая не позволяет отказаться от лечения Атараксом, следует максимально снизить разовую и суточную дозу препарата во избежание серьезных осложнений.

Препарат способен искажать результаты аллергических проб, поэтому за 5-7 дней до теста стоит прекратить прием медикамента.

Алкоголь и седативные средства усиливают терапевтические свойства препарата, что может привести к развитию серьезных осложнений со стороны ЦНС (подробнее в разделе «Совместимость»).

Для детей и беременных женщин

Атаракс применяется в педиатрии, но ввиду высокой концентрации и частых осложнений в виде судорожных припадков, редко назначается для детей младше 9-летнего возраста. Детям Атаракс назначается исключительно для купирования зуда при эритеме и других кожных заболеваниях.

Женщины, которые способны к зачатию, в период лечения медикаментом, должны использовать контрацептивы, во избежание беременности. Препарат, проходя через плацентарный барьер, токсически воздействует на плод, концентрируясь в тканях еще не рожденного организма. Согласно исследованиям, количество гидроксизина в тканях плода значительно больше количества в организме матери.

У младенцев, матери, которых проходили терапию Атараксом, наблюдались такие симптомы:

• низкий уровень артериального давления;
• угнетение активности головного мозга;
• клонико-тонические судороги и другие нарушения двигательной активности;
• проблемы с дыханием (гипоксия);
• трудности с мочеиспусканием.

Данные осложнения у детей проявляются сразу после рождения либо спустя 1-2 часа после рождения. Во время терапии Атараксом стоит отказаться от грудного вскармливания, поскольку метаболиты препарата попадают в молоко женщины и оказывают пагубное влияние на организм младенца. Исследований касательно влияния медикамента на фертильность не проводилось.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, дозировка и способ применения Атаракса зависят не только от тяжести заболевания, но и от возраста и веса пациента. Суточную и разовую дозу медикамента назначает исключительно специалист. Отклоняться от предписаний лечащего врача не рекомендуется, поскольку самовольное изменение дозировки увеличивает риски развития осложнений и интоксикации.

Раствор вводится в/м, а таблетки принимаются перорально вне зависимости от приема пищи. Инструкция препарата Атаракс не рекомендует принимать более 300 мг медикамента в сутки взрослым пациентам, и 2,5мг/кг – детям.

Состояния повышенной тревоги

Суточная доза изменяется в зависимости от выраженности симптомов заболевания и может колебаться от 25 до 300 мг в сутки. Рекомендуется на ночь принимать двойную утреннюю дозу. Например, если утром разовая доза Атаракса составила 12,5 мг, то перед сном необходимо выпить 25 мг лекарственного средства. Кратность приема – 3 раза в день, с интервалом 6-8 часов.

Люди старше 65 лет, а также пациенты с дисфункцией почек и печени, как правило, начинают терапию с минимальных доз (25 мг в сутки).

Заболевания, вызывающие сильный зуд

В начале терапии неврологических и психических нарушений, проявлящихся кожными реакциями, суточная доза не должна превышать 25 мг. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно увеличить максимум в 4 раза с разделением на 4 приема.

Премедикация перед хирургическими вмешательствами

Медикамент вводится за час до операции. В данном случае использовать препарат в форме таблеток нецелесообразно, поэтому используется инъекционный раствор. Доза подбирается в зависимости от веса пациента (2мг/кг) и в среднем составляет 50-200 мг. Инъекция делается глубоко в мышцу, вследствие этого лучшим местом для укола станет внешняя поверхность бедра и правый верхний наружный угол ягодицы.

Применение в детском возрасте

Препарат также применяется в педиатрической практике для премедикации и лечения зуда. Во время подбора дозировки медикамента для детского организма учитывается возраст и вес ребенка.

Для детей от года до 6 лет максимальная суточная доза колеблется в пределах 1-2,5 мг/кг и распределяется на несколько приемов. Для детей старше 6 лет дневная доза не должна превышать 2 мг/кг с частотой приема несколько раз в сутки.

Выбор лекарственной формы

В экстренных ситуациях, когда необходимо быстро достичь терапевтического эффекта, применяется раствор для в/м инъекций, в остальных случаях рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Также использовать медикамент в виде раствора вынуждены люди с непереносимостью лактозы, поскольку данное вещество присутствует в качестве вспомогательного компонента в таблетках.

Гидроксизин, в особенности в первые недели терапии, может пагубно влиять на скорость реакций и сосредоточенность, а также вызывать головокружение и снижать остроту зрения. Поэтому специалисты рекомендуют на этот период отказаться от управления автомобилем и других занятий, которые требуют быстрой ответной реакции и повышенной внимательности.

Возможные побочные действия и передозировка

Атаракс, как правило, переносится организмом хорошо и редко вызывает нежелательные побочные реакции. Побочные действия чаще всего возникают в начале терапии и исчезают уже спустя несколько дней лечения. В редких случаях может понадобиться снижение дозировки препарата.

Побочные явления в основном затрагивают ЦНС и эпидермис. Медикамент может вызвать такие побочные реакции:

Интоксикация организма на фоне приема Атаракса возникает редко и, как правило, в случае продолжительного лечения большими дозами препарата. Симптомы передозировки:

• тошнота с рвотными позывами;
• тремор;
• галлюцинации и другие нарушения сознания;
• сбои в ритме сердца;
• низкий уровень АД;
• угнетенная или стимулированная активность ЦНС.

Детоксикацию организма следует проводить исключительно в условиях стационара. На протяжении первых 24 часов после отравления Атараксом необходимо наблюдать за важными для жизни показателями организма, среди которых ритм сердца, частота пульса и дыхания.

Атаракс не имеет специфического антидота, поэтому лечение передозировки включает общую поддерживающую и симптоматическую терапию. Если интоксикация не вызвала спонтанную рвоту, необходимо искусственно очистить желудок от содержимого путем промывания и стимуляции рвоты. Назначать гемодиализ неэффективно, поскольку концентрация препарата в подкожной клетчатке значительно выше, нежели в крови.

Совместимость

Пациентам с другими сопутствующими заболеваниями, которые вынуждены принимать те или иные лекарственные препараты, необходимо учитывать их воздействие на ЦНС и возможность совместимости с Атараксом.

С другими лекарственными средствами

Ввиду сильного угнетающего действия на ЦНС, медикамент не рекомендовано принимать совместно с транквилизаторами, барбитуратами и их производными, наркотическими анальгетиками или снотворными средствами. При такой комбинации значительно усиливается угнетающий эффект ЦНС данных медикаментов и возрастает риск появления серьезных осложнений.

Атаракс также не совместим с ингибиторами МАО, холиноблокаторами, адреналином, фенитоином, бетагистином и блокаторами холинэстеразы, поскольку он значительно снижает их терапевтическое действие. При параллельном приеме с ингибиторами ферментов печени значительно увеличивается концентрация препарата в крови.

Одновременный прием с препаратами, влияющими на сердечные сокращения, противопоказан из-за возможности развития желудочковой тахикардии по типу «пируэт». Данное состояние несет прямую угрозу для жизни человека. К таким медикаментам относятся:

1. Противоаритмические препараты класса 1 и 3 (Хинидин, Соталол).
2. Нейролептики (Галоперидол).
3. Антидепрессанты (Эсциталопрам).
4. Мефлохин (противомалярийное средство)
5. Антибиотики по типу Эритромицина.
6. Пентамидин (противогрибковый препарат).
7. Прукалоприд (от расстройств ЖКТ).
8. Противоопухолевые медикаменты (Торемифен).

Как правило, осложнение в виде желудочковой тахикардии возникает у людей, которые входят в группу риска из-за сопутствующих заболеваний ССС в анамнезе. Также в эту группу входят пациенты, родственники которых умерли от заболеваний сердца.

С осторожностью назначаются препараты, снижающие уровень калия в организме, во избежание развития брадикардии. При лечении антикоагулянтами перед началом терапии Атараксом необходимо проверить гемостаз.

Медикамент полностью совместим с такими лекарственными средствами:

1. Атропином.
2. Производными Белладонны.
3. Дигиталисом.
4. Антагонистами Н2-рецепторов.

Действие данных лекарств абсолютно не влияет на эффективность гидроксизина. Атаракс в свою очередь также не снижает терапевтический эффект медикаментов из списка.

С алкоголем

Во время терапии Атараксом следует избегать употребления алкоголя и продуктов, содержащих этанол, поскольку он значительно усиливает действие медикамента и учащает процент возникновения нежелательных побочных проявлений, в особенности со стороны ЦНС и печени. Употребление спиртосодержащих продуктов увеличивает риски развития передозировки Атараксом.

Эффективность терапии при тревожно-депрессивных расстройствах

Постоянное чувство усталости, страха, тревоги и внутреннего напряжения приводит к развитию тревожно-депрессивного расстройству (ТДР далее). Для этого состояния характерно гиперусиление перечисленных чувств, а также появление соматических симптомов в виде одышки, тахикардии, повышенного потоотделения, тремора и снижения либидо.

С каждым годом процент людей с ТДР растет в геометрической прогрессии, и как следствие в аптеках появляется множество новых медикаментов для лечения повышенной тревожности и депрессии. Но далеко не все препараты оказывают необходимый эффект.

Анксиолитик, или как его еще называют «мягкий» транквилизатор, Атаракс – лекарственный препарат, который был открыт еще в далеком 1955-м году и ранее использовался в различных сферах медицины, включая наркологию. Сейчас препарат продолжают использовать в психиатрической практике для лечения тревожно-депрессивных расстройств.

Медикамент уменьшает количество гистамина в головном мозге, за счет чего исчезает тревога, чувство страха и напряженность, а также снижается агрессивность и возбудимость человека. Но основным преимуществом Атаракса над другими препаратами с таким же эффектом является отсутствие синдрома отмены и кумуляции в организме. Последнее не дает Атараксу вызвать медикаментозную зависимость у пациента.

Специалисты отдают предпочтение данному медикаменту благодаря его быстрому терапевтическому эффекту даже при приеме незначительной дозы и низкой вероятности неблагоприятных воздействий на организм пациента.

Пациенты с ТДР, прошедшие курс лечения Атараксом, отмечают его высокую эффективность и безопасность, поскольку лишь незначительный процент людей столкнулся с побочными проявлениями.

Многие же уже с первых дней терапии заметили, что чувство страха, внутреннего напряжения и тревоги стало угасать, а следовательно улучшились и соматические показатели организма. Несмотря на эффективность препарата, лечение Атараксом должно быть подобрано для каждого пациента индивидуально, с учетом его особенностей и клинической картины ТДР.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Атаракс: инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - гидроксизина гидрохлорид 25 мг,

вспомогательные вещества: моногидрат лактозы,микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный ангидрид кремния, стеарат магния,диоксид титана (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.

Описание

Фармакологическое действие

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Времядостижения максимальной концентрации (Cmax) после перорального приема - 2 ч.После приема однократной дозы 25 мг Сmax у взрослых составляет 30 мг/мл и70мг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрьсоставляет 80%.

Гидроксизин больше концентрируется в коже, чем в плазмекрови. Коэффициент распределения составляет 7 – 16 л/кг у взрослых. Гидроксизинпроникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь вбольшей степени в тканях плода, чем в материнских тканях. Гидроксизинметаболизируется в печени. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.Цетиризин – основной метаболит (45%), является выраженным Н1-блокатором. Общийклиренс составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится внеизмененном виде через почки. У детей общий клиренс в 4 раза короче, чем увзрослых, Период полувыведения (T1/2) – 11 часов у детей в возрасте 14 лет и 4часа в возрасте 1 года; у взрослых период полувыведения составляет 14 ч.

У пожилых больных T1/2 составляет 29 часов, коэффициентраспределения составляет 22,5 л/кг.

У больных с заболеваниями печени период полувыведенияувеличивается до 37 часов, вследствие чего антигистаминный эффект может продлеватьсядо 96 часов после приема.

Фармакокинетика

Атаракс обладает умеренной анксиолитической активностью;оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное иМ-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- иH1-гистаминорецепторы и угнетаетактивность определенных субкортикальных зон. На фоне приема Атаракса наблюдаетсяудлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений послеприема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечногонапряжения отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Не вызывает психической зависимости и привыкания. Придлительном приеме не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладаетбронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влияниемна желудочную секрецию.

Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей,экземой и дерматитом.

Показания к применению

купирование генерализованной тревоги, психомоторноговозбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности приневрологических, психических и соматических заболеваниях

расстройство адаптации

абстинентный синдром при хроническом алкоголизме

премедикация

кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентовпрепарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину илиэтилендиамину

острая форма порфирии

беременность, период лактации

почечная и печеночная недостаточность

глаукома

гипертрофия предстательной железы

галактоземия (наследственная непереносимость галактозы снарушением всасывания глюкозо-галактозы)

Способ применения и дозы

В возрасте от 2 до 6лет - 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколько приемов; одна таблетка может делитьсяна две части по риске и лекарство принимается в несколько приемов в зависимостиот веса ребенка и строго по назначению врача. Назначенную дозировку необходиморазмельчить и разбавить чистой водой.

от 6 лет и старше – 1 мг/кг до 2,5 мг/кг/сутки в несколькоприемов.

Для премедикации – 1 мг/кг за 1 час до операции, а такжедополнительно за 10-12 часов до анестезии.

Взрослым

В общей клинической практике и психиатрии: 25 – 100 мг вдень в несколько приемов в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг вдень (12,5 мг утром, 12,5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости дозаможет быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации: 2-8 таблеток (1-2,0 мг/кг) за 10-12 часовдо анестезии.

Однократная максимальная доза не должна превышать 8таблеток, максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток.

Дозировка и длительность приема определяется лечащим врачом.

Побочное действие

задержка мочеиспускания, запор

нарушение аккомодации (у пациентов пожилого возраста)

сонливость, общая слабость, особенно в начале леченияпрепаратом (исчезают самостоятельно в течение нескольких дней или послеснижения дозы)

головная боль, головокружение

усиление потоотделения, тошнота, сухость во рту

аллергические реакции

артериальная гипотензия, тахикардия

изменение функциональных проб печени (повышение уровнятрансаминаз)

Передозировка

Лечение: немедленное промывание желудка, необходимо вызвать рвотуискусственным путем, контроль за жизненноважными функциями организма имониторное наблюдение за больным до исчезновения симптомов интоксикации и впоследующие 24 часа. В случае необходимости получения вазопрессорного эффектаназначается норэпинефрин или метараменол. Эпинефрин назначать не следует.Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать совместного назначения с ингибиторами моноамионоксидазыи холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналинаи противосудорожной активностифенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторовхолинэстеразы.

Особенности применения

Пожилым больным необходима коррекция дозы.

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атараксадолжен быть прекращен за 5 дней до исследования, в виду образования егоглавного метаболита Цетиризина, обладающего антигистаминным эффектом.

Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться отприема алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациенты, принимающие Атаракс, должны быть предупреждены отом, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скоростьпсихомоторных реакций.

Владелец регистрационного удостоверения:
UCB Pharma S.A.

Код ATX для АТАРАКС

N05BB01 (Hydroxyzine)

Перед использованием препарата АТАРАКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102®), кремния ангидрид коллоидный (Аэросил 200®), магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай® Y-1-7000 (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400).

25 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом. При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Фармакокинетика

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.

Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.

Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) - , который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года - 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

АТАРАКС: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь.

Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет - в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.

Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).

Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Передозировка

Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко - тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке.

Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Атаракс® потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов).

Атаракс® при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.

При одновременном применении Атаракс® не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.

Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

Беременность и лактация

Атаракс® противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.

При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

АТАРАКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) - сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.

Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Очень редко (при значительной передозировке) - тремор, судороги, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.

Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата Атаракс®, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Показания

• взрослым: для купирования тревоги,
• психомоторного возбуждения,
• чувства внутреннего напряжения,
• повышенной раздражительности при неврологических,
• психических (в т.ч.
• генерализованная тревога,
• расстройства адаптации) и соматических заболеваниях,
• хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме,
• сопровождающегося психомоторным возбуждением;
• в качестве седативного средства в период премедикации;
• кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

Противопоказания

• порфирия;
• беременность;
• период родовой деятельности;
• период лактации (грудного вскармливания);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина,
• аминофиллину или этилендиамину.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Особые указания

При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования.

Пациентам, принимающим Атаракс®, следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, принимающие Атаракс®, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо снижение дозы.

Применение при нарушении функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Повышенная тревожность, нервное напряжения - состояния, усложняющие профессиональную деятельность, семейную жизнь, отдых. «Атаракс» помогает справиться с беспричинными страхами и нервозностью. Мягкое седативное средство, анксиолитик не вызывает привыкания и ухудшения интеллектуальной деятельности.

Состав и формы выпуска

Сразу после создания это лекарство применялось только как средство для лечения аллергии. Позже исследователи заметили, что таблетки обладают не только сильным антигистаминным действием, но и успокаивающим эффектом. Активный ингредиент в составе препарата - гидроксизин - при повышении концентрации действует как транквилизатор. Этот термин означает «успокаивающий».

Гидрохлорида гидроксизина в каждой таблетке содержится 25 мг. Для в/м инъекций применяют раствор. Концентрация активного ингредиента в жидком препарате «Атаракс» составляет 50 мг/мл. Объем раствора в одной ампуле - 2 мл.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Фармакологическую группу, к которой относятся таблетки «Атаракс», называют анксиолитиками (транквилизаторами). Гидроксизин уменьшает возбудимости отделов головного мозга, которые отвечают за выделение гормонов и силу эмоциональных реакций. Анксиолитик устраняет тревожность. Лечение препаратами этой группы проводится под контролем специалистов.

Фармакологические свойства гидроксизина:

• расслабляющие (действует как миорелаксант);
• противотревожные;
• антигистаминные;
• антифобические;
• противорвотные;
• снотворные;
• седативные.

«Атаракс» - психотропное средство, подавляющее фобии, негативные эмоции, внутреннее напряжение. Снотворное действие лекарства заключается в ускорении засыпания, улучшении качества ночного отдыха. Благодаря приему «Атаракса» снижается количество беспричинных пробуждений ночью, удлиняется продолжительность спокойного сна.

Лекарство не вызывает психическую зависимость или синдром отмены, а также имеет и другие положительные качества. К сожалению, вместе с расслаблением скелетной мускулатуры могут возникать слабость, апатия.

Важно, что в процессе лечения не страдают когнитивные функции (память, мышление).

Гидроксизин быстро и практически полностью абсорбируется в кишечнике. Биодоступность лекарства достигает 80 % при приеме таблеток и в/м инъекциях. Основной объем концентрируется не в плазме, а в тканях. Гидроксизин, как и другие транквилизаторы, способен проникать через гематоэнцефалический (между системным кровотоком и ЦНС), а также плацентарный барьеры.

Если знать, для чего назначают «Атаракс», то можно приемом одной таблетки заменить несколько средств (успокоительных, снотворных, антигистаминных).

Показания:

• кожный зуд аллергического происхождения;
• синдром абстиненции (алкогольной);
• сочетание тревоги и депрессии;
• чрезмерная раздражительность;
• психомоторное возбуждение;
• нарушения адаптации;
• для премедикации;
• неврастения;
• паника;

С повседневными переживаниями, бытовыми и профессиональными неурядицами желательно справляться без лекарств.

«Атаракс» назначают детям при дерматозах (крапивнице, аллергическом и других типах дерматита, экземе). Однако это антигистаминное средство не устраняет причину необычной реакции организма.

Инструкция по применению препарата

Таблетки принимают перорально. Ампулы используют для в/м уколов.

Таблетки Атаракс, 25 мг

В инструкции по применению предлагаются различные варианты назначения препарата взрослым. Суточная дозировка варьируется от 25 до 100 мг (1 – 4 таблетки). Максимальная доза на день составляет 250 – 300 мг, или 10 – 12 таблеток. Однократно принимают не более 4 таблеток.

Варианты лечения «Атараксом»:

• при тревожности, абстиненции и др. показаниях - по ½ таблетки утром и днем, 2 - вечером;
• при мышечных спазмах - по 2 таблетки трижды в день;
• при бессоннице - 2 таблетки на ночь.

Пожилым следует уменьшить дозировки. Если не возникают негативные эффекты, то количество таблеток постепенно увеличивают до 4 шт./сутки.

Доза для ребенка - по 1 – 2,5 мг на каждый килограмм веса. Если на следующий день предстоит операция, то дают «Атаракс» однократно вечером, затем за час до начала операции. Доза - 1 мг/кг.

Раствор для внутримышечного введения в ампулах

«Атаракс» в/м должен назначить врач. После укола пациенты часто жалуются на боль в месте инъекции.

При беременности и кормлении грудью

Это абсолютные противопоказания для лечения «Атараксом». Препарат запрещено принимать при родах. В период лактации, если врач назначает препарат, грудное вскармливание на время лечения прекращают.

При совместном применении «Атаракса» с другими успокаивающими препаратами концентрация внимания снижается. Поэтому на время лечения следует отказаться от деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций, например, от вождения транспорта.

Совместимость Атаракса с алкоголем

В результате лекарство не успокаивает нервную систему, а подавляет функции ЦНС. Могут появиться тяжелые последствия вплоть до остановки дыхания.

«Атаракс» усиливает токсичность алкоголя. Повышается негативное действие этанола на ЦНС. «Коктейль» «Атаракс» + алкоголь вызывает появление сонливости или агрессии, является причиной патологического опьянения.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

«Атаракс» в таблетках не назначается пациентам младше 2 – 3 лет, а в уколах - младенцам до 1 года. Противопоказанием является гиперчувствительность к активному ингредиенту и/или вспомогательным веществам. Такое же правило действует в отношении производных пиперазина (к которым относится гидроксизин), цетиризина, этилендиамина, аминофиллина.

При назначении «Атаракса» учитывают наличие у пациента различных патологий. Особой осторожности требует применение этого средства при миастении, судорожных припадках, деменции, повышенном глазном давлении, заболеваниях предстательной железы.

Побочные эффекты использования лекарства - повышенное отделение пота, общая слабость заторможенность, сонливость, тахикардия.

Другие негативные реакции на Атаракс:

• головокружение;
• бессонница;
• гипотония;
• тошнота;
• запор.

Вероятность развития большинства негативных проявлений невысокая. Чаще побочные действия отмечаются у пожилых в начале лечения «Атараксом». В такой ситуации рекомендуется уменьшить дозу или прекратить лечение.

Аналоги транквилизатора

Существуют другие анксиолитические средства, применяемые для лечения тяжелого состояния тревоги, алкогольной абстиненции и в прочих похожих ситуациях.