Инсулинови препарати и антидиабетни средства. Фармакологична група инсулин Основните фармакологични групи антихипертензивни лекарства: клинична ефикасност при постигане на целевото ниво на кръвното налягане и предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания

20270 0

Инсулиновите препарати са жизненоважни за пациенти с диабет тип 1; освен това до 40% от пациентите с диабет тип 2 ги получават. Общи показания за предписване на инсулинова терапия за диабет, много от които всъщност се припокриват, включват:

1. Диабет тип 1

2. Панкреатектомия

3. Кетоацидотична и хиперосмоларна кома

4. При диабет тип 2:

ясни признаци на инсулинов дефицит, като прогресивна загуба на тегло и кетоза, тежка хипергликемия;
големи хирургични интервенции;
остри макроваскуларни усложнения (инсулт, инфаркт на миокарда, гангрена и др.) и тежки инфекциозни заболявания, придружени от декомпенсация на въглехидратния метаболизъм;
нивото на гликемия на празен стомах е повече от 15-18 mmol / l;
липса на стабилна компенсация, въпреки назначаването на максималните дневни дози от различни таблетирани хипогликемични лекарства;
късни стадии на късни усложнения на диабета (тежка полиневропатия и ретинопатия, хронична бъбречна недостатъчност).

5. Невъзможност за постигане на компенсация на гестационния диабет с помощта на диетотерапия.

По произход инсулиновите препарати могат да бъдат класифицирани в три групи:

животински инсулини (свинско);
човешки инсулини (полусинтетични, генно инженерни);
инсулинови аналози (лизпро, аспарт, гларжин, детемир).

Напредъкът в технологиите за производство на човешки инсулин доведе до факта, че използването на свински инсулин(различава се от човека с една аминокиселина) напоследък е намалял значително. Свинският инсулин може да се използва за производство на човешки инсулин полусинтетичен метод, което включва заместването на една различна аминокиселина в нейната молекула. Най-високо качество са генното инженерствочовешки инсулини. За да ги получи, регионът на човешкия геном, отговорен за синтеза на инсулин, се свързва с генома на Е. coli или дрождева култура, в резултат на което последните започват да произвеждат човешки инсулин. Създаване инсулинови аналозис помощта на пермутации на различни аминокиселини, целта беше да се получат лекарства с дадена и най-благоприятна фармакокинетика. И така, инсулин lispro (Humalog) е аналог на инсулин с ултракъсо действие, докато неговият хипогликемичен ефект се развива вече 15 минути след инжектирането. За разлика от това, инсулиновият аналог гларжин (Lantus) се характеризира с дългосрочен ефект, който продължава през целия ден, докато кинетиката на лекарството се характеризира с липсата на изразени пикове в плазмената концентрация. Повечето от използваните в момента инсулинови препарати и неговите аналози се произвеждат в концентрация 100 U/ml. от продължителност на действиеИнсулините се разделят на 4 основни групи (Таблица 7.4):

маса 1

Фармакокинетика на лекарства и инсулинови аналози

Инсулин	Лекарство	Начало на действието	Пиково действие, h	Продължителност на действие, h
Ултра-късо действие	LizPro (Humalog)
	Аспарт (Новорапид)
кратко действие	Actrapid NM
	Хумулин Р
	Инсуман Рапид
Средна продължителност на действие	Протафан Н.М
	Хумулин NPH
	Инсуман Базал
Дълго действие	Гларжин (Lantus)
	Детемир (Левемир)

1. Ултракъсо действие (лизпро, аспарт).

2. Кратко действие (прост човешки инсулин).

3. Средна продължителност на действие (инсулини на неутрален протамин Hagedorn).

4. Продължително действие (гларжин, детемир).

5. Смеси от инсулини с различна продължителност на действие (Novomix-30, Humulin-M3, Humalog-Mix-25).

Препарати ултра късо действие[лизпро (Humalog), аспарт (Новорапид)] са инсулинови аналози. Техните предимства са бързото развитие на хипогликемичен ефект след инжектиране (след 15 минути), което позволява инжектиране непосредствено преди хранене или дори веднага след хранене, както и кратка продължителност на действие (по-малко от 3 часа), което намалява риска от хипогликемия. . Препарати кратко действие(обикновен инсулин, обикновен инсулин) е разтвор, съдържащ инсулин в концентрация 100 U / ml. Проста инсулинова инжекция се прилага 30 минути преди хранене; продължителността на действие е около 4-6 часа. Ултракъсите и краткодействащите препарати могат да се прилагат подкожно, интрамускулно и интравенозно.

Сред лекарствата средна продължителност на действиенай-често използваните препарати на неутрален протамин Hagedorn (NPH). NPH е протеин, който нековалентно адсорбира инсулина, като забавя абсорбцията му от подкожното депо. Ефективната продължителност на действие на NPH инсулините обикновено е около 12 часа; те се прилагат само подкожно. Инсулинът NPH е суспензия, поради което, за разлика от обикновения инсулин, той е мътен във флакона и при продължително стоене се образува суспензия, която трябва да се разбърка добре преди инжектиране. NPH инсулините, за разлика от други дългодействащи лекарства, могат да се смесват във всяко съотношение с краткодействащ инсулин (прост инсулин), докато фармакокинетиката на компонентите на сместа няма да се промени, тъй като NPH няма да свързва допълнителни количества прост инсулин ( Фиг. 1). В допълнение, протаминът се използва за приготвяне на стандартни смеси от инсулинови аналози (Novomix-30, Humalog-Mix-25).

Ориз. 1. Фармакокинетика на различни инсулинови препарати: а) монокомпонентни; б) стандартни смеси от инсулини

Сред лекарствата с продължително действие в момента активно се използват инсулинови аналози. гларжин(Lantus) и детемир(Левемир). Благоприятна характеристика на фармакокинетиката на тези лекарства е, че за разлика от NPH инсулините, те осигуряват по-равномерно и продължително приемане на лекарството от подкожното депо. В тази връзка гларжин може да се прилага само веднъж на ден и почти независимо от времето на деня.

В допълнение към монокомпонентните инсулинови препарати, в клиничната практика се използват широко стандартни смеси. По правило говорим за смеси от къс или ултра-къс инсулин с инсулин със средна продължителност на действие. Например, лекарството "Humulin-M3" съдържа в един флакон 30% прост инсулин и 70% NPH инсулин; Novomix-30 съдържа 30% инсулин аспарт и 70% кристална протаминова суспензия на инсулин аспарт; Humalog-Mix-25 съдържа 25% инсулин лиспро и 75% инсулин лиспро протаминова суспензия. Предимството на стандартните смеси от инсулини е замяната на две инжекции с една и малко по-голяма точност в дозирането на компонентите на сместа; недостатък е невъзможността за индивидуално дозиране на отделните компоненти на сместа. Това определя предпочитанието за използване на стандартни инсулинови смеси за лечение на ЗД-2 или с т.нар традиционна инсулинова терапия(предписване на фиксирани дози инсулин), докато за интензивна инсулинова терапия(гъвкав избор на доза в зависимост от гликемичните показатели и количеството въглехидрати в храната), за предпочитане е използването на монокомпонентни препарати.

Ключът към успешната инсулинова терапия е стриктното спазване инжекционни техники.Има няколко начина за прилагане на инсулин. Най-простият, но надежден метод за инжектиране с инсулин спринцовка. По-удобният начин за прилагане на инсулин е чрез инжекции. писалки за спринцовки, което представлява комбинирано устройство, съдържащо инсулинов резервоар (патрон), дозираща система и игла с инжектор.

За поддържаща терапия (когато не говорим за тежка декомпенсация на диабет или критични състояния) инсулинът се прилага подкожно. Препоръчва се краткодействащ инсулин да се инжектира в подкожната мазнина на корема, а дългодействащ инсулин в бедрото или горната част на ръката (фиг. 2а). Инжекциите се правят дълбоко в подкожната тъкан през широко компресирана кожа под ъгъл 45° (фиг. 2б). Пациентът трябва да бъде посъветван да променя ежедневно местата за инжектиране на инсулин в една и съща област, за да се предотврати развитието на липодистрофия.

Ориз. 2. Инсулинови инжекции: а) типични места за инжектиране; б) позицията на иглата на инсулиновата спринцовка по време на инжектиране

Да се фактори, влияещи върху скоростта на усвояване на инсулинот подкожното депо трябва да се припише дозата инсулин (увеличаването на дозата увеличава продължителността на абсорбция), мястото на инжектиране (абсорбцията е по-бърза от коремната тъкан), температурата на околната среда (затоплянето и масажирането на мястото на инжектиране ускорява абсорбцията).

По-сложен метод на приложение, който обаче при много пациенти позволява да се постигнат добри резултати от лечението, е използването на инсулинов дозатор, или системи за непрекъснато подкожно приложение на инсулин. Дозаторът е преносимо устройство, състоящо се от компютър, който задава режима на подаване на инсулин, както и система за подаване на инсулин през катетър и миниатюрна игла в подкожната мастна тъкан. С помощта на дозатор се извършва непрекъснато базално приложение на инсулин с кратко или ултра кратко действие (скорост от порядъка на 0,5-1 U / час) и преди хранене, в зависимост от съдържанието на въглехидрати в него и нивото на гликемия, пациентът инжектира необходимата болус доза от същия краткодействащ инсулин. Предимството на инсулиновата терапия с дозатор е въвеждането само на краткодействащ (или дори ултра-къс) инсулин, който сам по себе си е малко по-физиологичен, тъй като абсорбцията на удължени инсулинови препарати е обект на големи колебания; в това отношение непрекъснатото приложение на краткодействащ инсулин е по-лесно управляемо. Недостатъкът на инсулиновата терапия с помощта на дозатор е необходимостта от постоянно носене на устройството, както и дългият престой на инжекционната игла в подкожната тъкан, което изисква периодично наблюдение на процеса на подаване на инсулин. Инсулиновата терапия с помощта на дозатор е показана предимно за пациенти с диабет тип 1, които са готови да овладеят техниката на неговото приложение. Особено в това отношение трябва да се обърне внимание на пациенти с изразен феномен на „зората“, както и на бременни и планиращи бременност пациенти с DM-1 и пациенти с нарушен начин на живот (възможност за по-гъвкава диета).

Дедов И.И., Мелниченко Г.А., Фадеев В.Ф.

Формула, химическо наименование:няма данни.
Фармакологична група:хормони и техните антагонисти/инсулини.
Фармакологичен ефект:хипогликемичен.

Фармакологични свойства

Човешкият инсулин е инсулинов препарат с междинно действие, произведен чрез рекомбинантна ДНК технология. Човешкият инсулин регулира концентрацията на глюкоза в кръвта, отлагането и метаболизма на въглехидрати, мазнини, протеини в целевите органи (скелетни мускули, черен дроб, мастна тъкан). Човешкият инсулин има анаболни и антикатаболни свойства. В мускулната тъкан се наблюдава повишаване на съдържанието на глицерол, гликоген, мастни киселини, увеличаване на протеиновия синтез и увеличаване на консумацията на аминокиселини, но в същото време има намаляване на глюконеогенезата, липолизата, гликогенолизата, кетогенеза, протеинов катаболизъм и освобождаване на аминокиселини. Човешкият инсулин се свързва с мембранен рецептор (тетрамер, който се състои от 4 субединици, 2 от които (бета) са вградени в цитоплазмената мембрана и носят тирозин киназна активност, а другите 2 (алфа) са разположени екстрамембранно и отговарят за хормона свързване), образува инсулинов рецепторен комплекс, който претърпява автофосфорилиране. Този комплекс в непокътнати клетки фосфорилира треониновите и серинови краища на протеин киназите, което води до образуването на фосфатидилинозитолгликан и задейства фосфорилиране, което активира ензимната активност в целевите клетки. В мускулите и други тъкани (с изключение на мозъка) насърчава вътреклетъчния трансфер на глюкоза и аминокиселини, забавя катаболизма на протеините и стимулира синтетичните процеси. Човешкият инсулин насърчава натрупването на глюкоза в черния дроб под формата на гликоген и инхибира гликогенолизата (глюконеогенезата). Индивидуалните различия в инсулиновата активност зависят от дозата, мястото на инжектиране, физическата активност на пациента, диетата и други фактори.
Абсорбцията на човешкия инсулин зависи от метода и мястото на приложение (бедро, корем, седалище), концентрацията на инсулин, инжекционния обем. Човешкият инсулин се разпределя неравномерно в тъканите; не прониква в кърмата и през плацентарната бариера. Разграждането на лекарството става в черния дроб под действието на инсулиназа (глутатион-инсулин трансхидрогеназа), която хидролизира дисулфидните връзки между вериги А и В и ги прави достъпни за протеолитичните ензими. Човешкият инсулин се екскретира чрез бъбреците (30 - 80%).

Показания

Захарен диабет тип 1 и 2, изискващ инсулинова терапия (с резистентност към перорални хипогликемични лекарства или по време на комбинирано лечение; интеркурентни състояния), захарен диабет по време на бременност.

Начин на приложение на човешки инсулин и доза

Начинът на приложение на лекарството зависи от вида на инсулина. Дозата се определя от лекаря индивидуално, в зависимост от нивото на гликемия.
Подкожните инжекции се извършват в областта на предната коремна стена, бедрото, рамото, задните части. Местата на инжектиране трябва да се сменят, така че едно и също място да се използва не повече от около веднъж месечно. При подкожно приложение на инсулин трябва да се внимава да не попадне в кръвоносния съд по време на инжектирането. Пациентите трябва да бъдат обучени как правилно да използват устройството за доставяне на инсулин. Не масажирайте мястото на инжектиране след инжектиране. Температурата на прилаганото лекарство трябва да съответства на стайната температура.
Намаляването на броя на ежедневните инжекции се постига чрез комбиниране на инсулини с различна продължителност на действие.
С развитието на алергични реакции е необходимо да се хоспитализира пациентът, да се идентифицира компонентът на лекарството, който е бил алерген, да се предпише адекватна терапия и да се замени инсулинът.
Прекъсването на терапията или използването на неадекватни дози инсулин, особено при пациенти със захарен диабет тип 1, може да доведе до хипергликемия и диабетна кетоацидоза (състояния, които са потенциално животозастрашаващи за пациента).
Развитието на хипогликемия при употреба на лекарството се насърчава от предозиране, физическа активност, нарушения на диетата, органично увреждане на бъбреците и мастна инфилтрация на черния дроб.
Дозата на инсулина трябва да се коригира в нарушение на функционалното състояние на хипофизната жлеза, надбъбречните жлези, щитовидната жлеза, бъбреците и / или черния дроб, болестта на Адисон, хипопитуитаризъм, захарен диабет при пациенти на възраст над 65 години. Също така може да се наложи промяна в дозата инсулин при увеличаване на интензивността на физическата активност или промяна на обичайната диета. Приемът на етанол (включително безалкохолни напитки) може да причини хипогликемия. Етанолът не трябва да се приема на празен стомах. При някои съпътстващи заболявания (особено инфекциозни), състояния, придружени от треска, емоционално пренапрежение, нуждата от инсулин може да се увеличи.
Симптомите на хипогликемия с човешки инсулин при някои пациенти може да са по-слабо изразени или различни от тези, наблюдавани при тях при използване на животински инсулин. С нормализиране на кръвната захар, например при интензивно лечение с инсулин, всички или някои от симптомите, предвестници на хипогликемия, могат да изчезнат, за което пациентите трябва да бъдат информирани. Симптомите-предвестници на хипогликемия могат да станат по-малко изразени или да се променят с дълъг курс на захарен диабет, диабетна невропатия и употреба на бета-блокери.
При някои пациенти, когато преминават от животински инсулин към човешки, може да се наложи коригиране на дозата. Това може да се случи още при първата инжекция с човешки инсулин или постепенно в продължение на няколко седмици или месеци след прехвърлянето.
Преходът от един вид инсулин към друг трябва да се извършва под строг медицински контрол и контрол на кръвната захар. Промени в ефикасността, марката (производител), вида, вида (човешки, животински, аналози на човешки инсулин) и/или метода на производство (ДНК рекомбинантен инсулин или животински инсулин) може да наложат корекция на дозата.
Когато се използват инсулинови препарати едновременно с лекарства от тиазолидиндионовата група, рискът от развитие на оток и хронична сърдечна недостатъчност се увеличава, особено при пациенти с патология на кръвоносната система и наличието на рискови фактори за хронична сърдечна недостатъчност.
При хипогликемия при пациент скоростта на психомоторните реакции и концентрацията на вниманието могат да намалят. Това може да бъде опасно, когато тези способности са особено необходими (например управление на механизми, шофиране на превозни средства и други). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да вземат предпазни мерки за предотвратяване на развитието на хипогликемия при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват бързи психомоторни реакции и повишено внимание (включително шофиране, работа с механизми). Това е особено важно за пациенти с липсващи или леки симптоми, предвестници на хипогликемия, както и с честото развитие на хипогликемия. В такива случаи лекарят трябва да прецени доколко пациентът е уместен да извършва подобни дейности.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, хипогликемия.

Ограничения за прилагане

Няма данни.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е особено важно да се поддържа добър гликемичен контрол при жени, които получават лечение с инсулин. По време на бременност и кърмене е необходимо да се коригира дозата на инсулина, за да се компенсира диабета. Нуждата от инсулин обикновено намалява през първия триместър на бременността и се увеличава през втория и третия триместър на бременността. Нуждата от инсулин може да намалее драстично по време и веднага след раждането. Жените с диабет трябва да информират лекаря за бременността или нейното планиране. Може да се наложи жените с диабет да коригират дозата на инсулина и/или диетата си, докато кърмят. Човешкият инсулин не е мутагенен при in vitro и in vivo серии в проучвания за генетична токсичност.

Странични ефекти на човешки инсулин

Хипогликемия (бледност на кожата, повишено изпотяване, летаргия, тремор, тремор, изпотяване, гадене, повръщане, тахикардия, сърцебиене, глад, възбуда, тревожност, парестезия в устата, главоболие, сънливост, безсъние, страх, депресивно настроение, раздразнителност, необичайно поведение, несигурност на движенията, объркване, нарушения на говора и зрението, загуба на съзнание, кома, смърт), постхипогликемична хипергликемия (феномен на Somogyi), инсулинова резистентност (дневна нужда над 200 единици), оток, зрително увреждане, алергични реакции (сърбеж, кожен обрив, генерализиран сърбеж, задух, недостиг на въздух, диспнея, повишено изпотяване, повишен сърдечен ритъм, хипотония, анафилактичен шок), локални реакции (подуване, сърбеж, болезненост, зачервяване, липодистрофия след инжектиране, която е придружена от нарушена абсорбция на инсулин, развитие на болка при промяна на атмосферното налягане).

Взаимодействие на човешки инсулин с други вещества

Хипогликемичният ефект на човешкия инсулин се намалява от глюкокортикоиди (дексаметазон, бетаметазон, хидрокортизон, преднизолон и други), амфетамини, адренокортикотропен хормон, флудрокортизон, блокери на калциевите канали, естрогени, баклофен, хепарин, левотироксин натрий, орални контрацептиви, хормони на щитовидната жлеза, никотин, тиазидни и други диуретици (хидрохлоротиазид, индапамид и други), ампренавир, даназол, изониазид, диазоксид, литиев карбонат, хлорпротиксен, симпатикомиметици, никотинова киселина, бета-адренергични агонисти (напр. ритодрин, салбутамол, тербуталин и други), трициклични антидепресанти, епинефрин , глюкагон, морфин, клонидин, растежен хормон, фенитоин, фенотиазинови производни. Може да се наложи да се увеличи дозата на бифазния [човешки конструиран] инсулин, когато се използва с тези лекарства.
Хипогликемичният ефект на човешкия инсулин се засилва от метформин, сулфонамиди, репаглинид, андрогени, перорални хипогликемични лекарства, тестостерон, анаболни стероиди, бромокриптин, дизопирамид, гуанетидин, инхибитори на моноаминооксидазата, ангиотензин II рецепторни антагонисти, инхибитори на карбоанхидразата, флуоксетин, карведилол, фенфлурамин инхибитори, еналаприл и други), тетрациклини, октреотид, мебендазол, кетоконазол, клофибрат, теофилин, хинидин, хлорохин, нестероидни противовъзпалителни средства, салицилати, циклофосфамид, пиридоксин, бета-блокери (бетаксолол, метопролол, пиндолол, соталол, бизопролол) , тимолол и други) (маскират симптомите на хипогликемия, включително тахикардия, повишено кръвно налягане), етанол и лекарства, съдържащи етанол. Може да се наложи намаляване на дозата на бифазния [произведен от човека] инсулин, когато се използва с тези лекарства.
Бета-блокери, клонидин, резерпин могат да скрият проявата на симптоми на хипогликемия.
На фона на атенолол (за разлика от неселективните бета-блокери) ефектът е леко засилен; необходимо е да се предупреди пациентът, че с развитието на хипогликемия, тахикардия и тремор може да отсъстват, но раздразнителността, гладът, гаденето трябва да продължат и изпотяването дори се увеличава.
Концентрацията на човешки инсулин в кръвта се повишава (поради ускоряване на абсорбцията) от никотин-съдържащи лекарства и тютюнопушене.
На фона на октреотид, резерпин е възможна промяна в хипогликемичния ефект (както засилване, така и отслабване), което изисква корекция на дозата на инсулина.
На фона на кларитромицин скоростта на разрушаване се забавя и в някои случаи ефектът на инсулина може да се увеличи.
На фона на диклофенак ефектът на лекарството се променя; когато се използват заедно, е необходим контрол на кръвната захар.
На фона на метоклопрамид, който ускорява изпразването на стомаха, може да се наложи промяна на дозите или режима на приложение на инсулин.
Човешкият инсулин е фармацевтично несъвместим с разтвори на други лекарства.
Ако трябва да използвате други лекарства в допълнение към човешкия инсулин, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Предозиране

При предозиране на човешки инсулин се развива хипогликемия (летаргия, повишено изпотяване, бледност на кожата, сърцебиене, тахикардия, глад, тремор, треперене, изпотяване, гадене, повръщане, парестезия в устата, сънливост, главоболие, тревожност, възбуда, безсъние страх, раздразнителност, несигурност на движенията, депресивно настроение, необичайно поведение, объркване, нарушения на говора и зрението, загуба на съзнание) с различна тежест, до хипогликемична кома и смърт. При определени условия, например при продължителна или при интензивен контрол на диабета, симптомите на хипогликемия могат да се променят.
Лечение:леката хипогликемия може да се контролира чрез перорална глюкоза, захар, храни, които са богати на въглехидрати, може да се наложи коригиране на дозата инсулин, физическа активност или диета; при умерена хипогликемия е необходимо интрамускулно или подкожно приложение на глюкагон, с по-нататъшно поглъщане на въглехидрати; при тежки състояния на хипогликемия, придружени от неврологични нарушения, конвулсии, кома, е необходимо интрамускулно или подкожно приложение на глюкагон или / интравенозно приложение на концентриран 40% разтвор на декстроза (глюкоза), след възстановяване на съзнанието на пациента трябва да се даде храна, която е богати на въглехидрати за предотвратяване на повторна поява на хипогликемия. Може да се наложи допълнителен прием на въглехидрати и наблюдение на пациента, тъй като е възможен рецидив на хипогликемия.

фармакологичен ефект

ДНК рекомбинантен човешки инсулин. Това е междинно действащ инсулин. Регулира метаболизма на глюкозата, има анаболен ефект. В мускулите и другите тъкани (с изключение на мозъка) инсулинът ускорява вътреклетъчния транспорт на глюкоза и аминокиселини и подобрява протеиновия анаболизъм. Инсулинът насърчава превръщането на глюкозата в гликоген в черния дроб, инхибира глюконеогенезата и стимулира превръщането на излишната глюкоза в мазнини.

Показания

Захарен диабет при наличие на показания за инсулинова терапия; новодиагностициран захарен диабет; бременност със захарен диабет тип 2 (инсулинонезависим).

Дозов режим

Дозата се определя от лекаря индивидуално, в зависимост от нивото на гликемия.

Начинът на приложение зависи от вида на инсулина.

Страничен ефект

От ендокринната система:хипогликемия.

Тежката хипогликемия може да доведе до загуба на съзнание и (в изключителни случаи) смърт.

Алергични реакции:възможни са локални алергични реакции - хиперемия, подуване или сърбеж на мястото на инжектиране (обикновено спират за период от няколко дни до няколко седмици); системни алергични реакции (появяват се по-рядко, но са по-сериозни) - генерализиран сърбеж, затруднено дишане, задух, понижаване на кръвното налягане, ускорен пулс, повишено изпотяване. Тежките случаи на системни алергични реакции могат да бъдат животозастрашаващи.

Противопоказания

хипогликемия; свръхчувствителност към инсулин или към един от компонентите на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност е особено важно да се поддържа добър гликемичен контрол при пациенти със захарен диабет. По време на бременност нуждата от инсулин обикновено намалява през първия триместър и се увеличава през втория и третия триместър.

При пациенти с диабет по време на кърмене (кърмене) може да се наложи коригиране на дозата инсулин, диетата или и двете.

При проучвания за генетична токсичност в in vitro и in vivo серии, човешкият инсулин не е мутагенен.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Нуждата от инсулин може да намалее при чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Нуждата от инсулин може да намалее при бъбречна недостатъчност.

специални инструкции

Преминаването на пациент към друг вид инсулин или към инсулинов препарат с различно търговско наименование трябва да става под строг лекарски контрол.

Промени в активността на инсулина, вида, вида (свински, човешки инсулин, аналог на човешки инсулин) или метода на производство (ДНК-рекомбинантен или животински инсулин) може да наложат коригиране на дозата.

Необходимостта от коригиране на дозата може да се наложи още при първото приложение на човешки инсулинов препарат след животински инсулинов препарат или постепенно в продължение на няколко седмици или месеци след прехвърлянето.

Нуждата от инсулин може да намалее при недостатъчна функция на надбъбречните жлези, хипофизата или щитовидната жлеза, с бъбречна или чернодробна недостатъчност.

При някои заболявания или емоционален стрес нуждата от инсулин може да се увеличи.

Може също да се наложи корекция на дозата при увеличаване на физическата активност или при промяна на обичайната диета.

Симптомите-предвестници на хипогликемия на фона на въвеждането на човешки инсулин при някои пациенти могат да бъдат по-слабо изразени или различни от тези, които са наблюдавани при тях на фона на въвеждането на инсулин от животински произход. С нормализиране на нивата на кръвната захар, например в резултат на интензивна инсулинова терапия, всички или някои от симптомите, предвестници на хипогликемия, могат да изчезнат, за което пациентите трябва да бъдат информирани.

Симптомите-предвестници на хипогликемия могат да се променят или да бъдат по-малко изразени при продължителен захарен диабет, диабетна невропатия или при едновременна употреба на бета-блокери.

В някои случаи локалните алергични реакции могат да бъдат причинени от причини, несвързани с действието на лекарството, като дразнене на кожата с почистващ агент или неправилно инжектиране.

В редки случаи на системни алергични реакции е необходимо незабавно лечение. Понякога може да се наложи смяна на инсулин или десенсибилизация.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на хипогликемия способността на пациента да се концентрира може да се влоши и скоростта на психомоторните реакции може да намалее. Това може да бъде опасно в ситуации, в които тези способности са особено необходими (шофиране на кола или работа с машини). Пациентите трябва да бъдат съветвани да вземат предпазни мерки за избягване на хипогликемия по време на шофиране. Това е особено важно при пациенти с леки или никакви предупредителни признаци на хипогликемия или които имат честа хипогликемия. В такива случаи лекарят трябва да оцени възможността за шофиране на автомобил от пациента.

лекарствено взаимодействие

Хипогликемичният ефект се намалява от орални контрацептиви, кортикостероиди, тиреоидни хормонални препарати, тиазидни диуретици, диазоксид, трициклични антидепресанти.

Хипогликемичният ефект се засилва от перорални хипогликемични лекарства, салицилати (например ацетилсалицилова киселина), сулфонамиди, МАО инхибитори, бета-блокери, етанол и лекарства, съдържащи етанол.

Бета-блокери, клонидин, резерпин могат да маскират проявата на симптоми на хипогликемия.

Средства, повлияващи стомашно-чревния тракт, ds и метаболизма
102. Еметици и антиеметици. Класификация. Фармакологични характеристики на лекарствата.
Еметици
103. Лекарства, повлияващи моториката на стомаха и червата. Класификация. Прокинетици и спазмолитици. Фармакологични характеристики на лекарствата.
104. Антисекреторни средства. Сравнителни характеристики на блокери на калиево-протонната помпа, m-антихолинергици и n2-хистаминови блокери.
105. Средства за лечение на пептична язва. Класификация. Гастроцитопротектори и антиациди. Фармакологични характеристики на лекарствата. Показания, възможни усложнения.
2. Антисекреторни средства
3. Гастропротектори
106. Средства, които насърчават образуването на жлъчка и нейната секреция. Класификация. Фармакологични характеристики на лекарствата.
107. Ензимни и антиензимни препарати, използвани в гастроентерологията. Хепатопротектори. Фармакологични характеристики на лекарствата. Показания, възможни усложнения.
108. Лаксативи и антидиарийни средства. Класификация. Фармакологични характеристики на средствата.
Антидиарични средства
109. Противокашлични и отхрачващи средства. Класификация. Механизми на действие. Показания за употреба. Усложнения.
1. Средство за централно действие.
110. Бронходилататори. Класификация. Механизми на действие. Показания за употреба. Усложнения.
111. Лекарства, повлияващи тонуса и контрактилната активност на миометриума. Класификация. Фармакодинамика. Приложение.
112. Инсулинови препарати. Класификация. Фармакологични характеристики на лекарствата. Приложение, възможни усложнения.
1. Къс инсулин (регулатор, разтворим)
2. Свръхкъс инсулин (аналог, отговаря на човешки)
1. Инсулин със средна продължителност
2. Дългосрочен инсулин
115. Препарати от тиреоидни хормони. Антитироидни средства. Фармакологични характеристики на лекарствата.
116. Препарати от глюкокортикоиди. Класификация. Влияние на глюкокортикоидите върху водно-солевия и мастния метаболизъм. Механизми на антиалергично и противошоково действие. Приложение в клиниката.
117. Препарати от глюкокортикоиди. Класификация. Влияние на глюкокортикоидите върху въглехидратния и протеиновия метаболизъм. Механизми на противовъзпалително действие. Приложение в клиниката.
118. Инхалаторни глюкокортикостероиди. Фармакодинамика. Препарати. Показания. Възможни усложнения.
Инхалаторни глюкокортикостероиди (IGCS)
119. Възможни усложнения на глюкокортикоидната терапия. Механизми на тяхното възникване. Предотвратяване.
120. Препарати от мъжки полови хормони. Анаболни лекарства със стероидна структура. Класификация. Фармакодинамика. Приложение.
121. Препарати на женски полови хормони. Класификация. Лекарства, използвани за хормонална контрацепция и хормонална заместителна терапия
122. Общи принципи на витаминотерапията. Концепцията за специфична и неспецифична витаминна терапия.
123. Препарати от водоразтворими витамини. Класификация. Фармакологични характеристики на лекарствата.
124. Препарати от мастноразтворими витамини. Класификация. Фармакологични характеристики на лекарствата

112. Инсулинови препарати. Класификация. Фармакологични характеристики на лекарствата. Приложение, възможни усложнения.

Инсулинът е важен хормон, който се произвежда от групи панкреатични клетки, разположени в опашката му. Основната функция на активното вещество е да контролира метаболитните процеси чрез балансиране на нивото на глюкозата в кръвта. Нарушението на секрецията на хормона, поради което нивото на захарта се повишава, се нарича захарен диабет. Хората, страдащи от това заболяване, се нуждаят от постоянна поддържаща терапия и корекция на диетата. В зависимост от произхода класификацията на инсулиновите препарати включва:

Натурални - биосинтетични - препарати от естествен произход, произведени чрез използване на панкреаса на говеда. Такива методи за получаване на insulinalente GPP, ultralente MS. Инсулините Actrapid, Insulrap SPP, Monotard MS, Semilente и някои други се произвеждат от свински панкреас.

Синтетични или видово специфични инсулинови лекарства. Тези лекарства се произвеждат с помощта на методи на генно инженерство. Инсулините се произвеждат чрез ДНК рекомбинантна технология. По този метод се произвеждат инсулини като Actrapid NM, Homophane, Isophane NM, Humulin, Ultratard NM, Monotard NM и др.

В зависимост от методите на пречистване и чистотата на получения лекарствен продукт се разграничават инсулините:

кристализирани и нехроматографирани - групата включва повечето от традиционните инсулини. Които преди това са били произведени на територията на Руската федерация, в момента тази група лекарства не се произвежда в Русия;

кристализирани и филтрирани с гелове, препаратите от тази група са моно- или еднопикови;

кристализирани и пречистени с помощта на гелове и йонообменна хроматография, монокомпонентните инсулини принадлежат към тази група.

Групата на кристализирани и филтрирани с помощта на молекулярно сито и йонообменна хроматография включва инсулини Actrapid, Insulrap, Actrapid MS, Semilente MS, Monotard MS и Ultralente MS.

Съвременна класификация на инсулините

Има удължени (базални) и къси (хранителни) инсулини.

Дългодействащ инсулинизползвани за имитиране на нормална инсулинова секреция през целия ден. За това се използват средносрочни инсулини (NPH и лента) и дългосрочни инсулини (гларжин, детемир).

За да създадете хранителни пикове, използвайте къси и ултракъси инсулини. Краткият инсулин започва да действа след 30 минути, ултракъсият - след 10-15 минути.

Сравнителна характеристика на инсулините

	Дългодействащ инсулин	Къс инсулин
Място на инжектиране на инсулин	Въвеждането на удължен инсулин се извършва в бедрото (бавно усвояване).	Въвеждането на кратък инсулин се извършва в стомаха (най-бързата абсорбция).
Времево обвързване	Влизайте приблизително по едно и също време сутрин и вечер; сутрешната доза обикновено се прилага едновременно с къс инсулин.	Краткодействащият инсулин се прилага в зависимост от началото на храненето - 20-30 минути преди хранене.
Хранене след инсулинова инжекция	Дългодействащият инсулин няма нищо общо с приема на храна, той имитира базалната, а не хранителната секреция на инсулин, така че няма нужда да се яде след въвеждането на удължен инсулин.	Ако се въведе кратък инсулин, тогава искате или не, но трябва да ядете. Не можете да пропускате хранения! Отказът от ядене (например не харесва храната, предлагана в ресторант) заплашва с хипогликемия.

Къси (хранителни) инсулини

Късите инсулини се разделят на 2 групи.