Лекарството "Akkupro" - инструкции за употреба, описание и прегледи. Взаимодействие с други лекарства. Описание на лекарствената форма

артериална хипертония (в монотерапия или в комбинация с тиазидни диуретици и бета-блокери); хронична сърдечна недостатъчност (в комбинация с диуретици и / или сърдечни гликозиди).

Форма на освобождаване на лекарството Akkupro

филмирани таблетки 5 mg; блистер 10, картонена опаковка 3. филмирани таблетки 10 mg; блистер 10, картонена опаковка. филмирани таблетки 20 mg; блистер 10, картонена опаковка 3. филмирани таблетки 40 mg; блистер 6, картонена опаковка 5.

Фармакодинамика на лекарството Akkupro

АСЕ е ензим, който катализира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, който има вазоконстриктивен ефект и повишава съдовия тонус, вкл. чрез стимулиране на секрецията на алдостерон от надбъбречната кора. Quinapril конкурентно инхибира ACE и причинява намаляване на вазопресорната активност и секрецията на алдостерон. Елиминирането на отрицателния ефект на ангиотензин II върху секрецията на ренин чрез механизма на обратната връзка води до повишаване на активността на плазмения ренин. В същото време намаляването на кръвното налягане е придружено от намаляване на периферното съдово съпротивление и бъбречно съдово съпротивление, докато промените в сърдечната честота, сърдечния дебит, бъбречния кръвен поток, скоростта на гломерулна филтрация и филтрационната фракция са незначителни или липсват. Квинаприл повишава толерантността към физическо натоварване. При продължителна употреба допринася за обратното развитие на миокардна хипертрофия при пациенти с артериална хипертония; подобрява кръвоснабдяването на исхемичния миокард. Подобрява коронарния и бъбречния кръвоток. Намалява агрегацията на тромбоцитите. Началото на действие след приемане на еднократна доза - след 1 час, максимално - след 2-4 часа, продължителността на действие зависи от размера на приетата доза (до 24 часа). Клинично изразен ефект се развива няколко седмици след началото на терапията.

Фармакокинетика на лекарството Accupro

Cmax на quinapril в плазмата след перорално приложение се постига в рамките на 1 час, quinaprilata - 2 часа.Храненето не повлиява степента на абсорбция, но може да повиши Tmax (мазните храни могат да намалят абсорбцията). Като се има предвид екскрецията на квинаприл и неговите метаболити от бъбреците, степента на абсорбция е приблизително 60%. Под действието на чернодробните ензими квинаприл бързо се метаболизира до квинаприл чрез разцепване на естерната група. Основният метаболит е двуосновната киселина на квинаприл, която е мощен АСЕ инхибитор. Приблизително 38% от пероралната доза квинаприл циркулира в плазмата като квинаприл. T1 / 2 квинаприл от кръвната плазма е около 1 час, квинаприлат - 3 ч. Екскретира се от бъбреците - 61% (56% - под формата на квинаприл и квинаприлат) и през червата - 37%. T1 / 2 квинаприл - 1-2 часа, квинаприлат - 3 ч. Приблизително 97% от квинаприл и квинаприлат циркулират в кръвната плазма в свързана с протеини форма. Квинаприл и неговите метаболити не проникват през BBB. При пациенти с бъбречна недостатъчност T1/2 на quinaprilata се увеличава, тъй като креатининовият клирънс намалява. Екскрецията на квинаприлат също намалява при пациенти в старческа възраст (над 65 години) и тясно корелира с увредената бъбречна функция, но като цяло не са установени разлики в ефикасността и безопасността на лечението при пациенти в старческа възраст и по-млади пациенти. При пациенти с алкохолна цироза на черния дроб концентрацията на квинаприл е намалена поради нарушение на деестерификацията на квинаприл.

Употреба на Accupro по време на бременност

Употребата на Accupro® е противопоказана по време на бременност, при жени, планиращи бременност, както и при жени в репродуктивна възраст, които не използват надеждни методи за контрацепция. Жените в детеродна възраст, приемащи Accupro®, трябва да използват надеждни методи за контрацепция. Когато се установи бременност, Accupro® трябва да се преустанови възможно най-скоро. Употребата на АСЕ инхибитори по време на бременност е придружена от повишен риск от развитие на аномалии в сърдечно-съдовата система и централната нервна система на плода. В допълнение, на фона на приема на АСЕ инхибитори по време на бременност, случаи на олигохидрамнион, преждевременни раждания, раждане на деца с артериална хипотония, бъбречна патология (включително остра бъбречна недостатъчност), хипоплазия на костите на черепа, контрактури на крайниците, краниофациални деформации, белодробна хипоплазия, вътрематочно развитие, отворен дуктус артериозус, както и случаи на вътрематочна смърт на плода и смърт на новороденото. Често олигохидрамнионът се диагностицира след необратимо увреждане на плода. Новородени, изложени на АСЕ инхибитори in utero, трябва да се наблюдават за хипотония, олигурия и хиперкалиемия. Когато се появи олигурия, кръвното налягане и бъбречната перфузия трябва да се поддържат. Accupro не трябва да се прилага по време на кърмене.

Противопоказания за употребата на лекарството Akkupro

свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството; анамнеза за ангиоедем в резултат на предишна терапия с АСЕ инхибитори, наследствен и / или идиопатичен ангиоедем; дефицит на лактаза, непоносимост към лактоза и синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза; бременност; период на кърмене; детска възраст (до 18 години). С повишено внимание: симптоматична артериална хипотония при пациенти, които преди това са приемали диуретици и са на диета с ограничен прием на сол; тежка сърдечна недостатъчност при пациенти с висок риск от артериална хипотония; състояния, придружени от намаляване на BCC (включително повръщане и диария); хиперкалиемия; потискане на хематопоезата на костния мозък; аортна стеноза; мозъчно-съдова недостатъчност, коронарна болест на сърцето, коронарна недостатъчност (рязко понижаване на кръвното налягане по време на терапия с АСЕ инхибитори може да влоши хода на тези заболявания); двустранна стеноза на бъбречните артерии или стеноза на артерията на един бъбрек, състояние след бъбречна трансплантация; нарушена бъбречна функция при пациенти на хемодиализа (CC по-малко от 10 ml / min) (данните за употребата на Accupro при такива пациенти не са достатъчни); автоимунни системни заболявания на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродермия); нарушена чернодробна функция (особено когато се използва едновременно с диуретици); едновременна употреба с калий-съхраняващи диуретици; диабет; голяма хирургия и обща анестезия.

Странични ефекти на лекарството Accupro

Нежеланите реакции при употребата на Accupro® обикновено са леки и преходни. Най-честите симптоми са главоболие (7,2%), световъртеж (5,5%), кашлица (3,9%), умора (3,5%), ринит (3,2%), гадене и/или повръщане (2,8%) и миалгия (2,2%) . Трябва да се отбележи, че в типичния случай кашлицата е непродуктивна, упорита и изчезва след спиране на лечението. Анулирането на лекарството Accupro в резултат на странични ефекти се наблюдава в 5,3% от случаите. По-долу е даден списък на нежеланите реакции, разпределени по системи от органи и честота на поява (класификация на СЗО): много често - повече от 1/10, често - от повече от 1/100 до по-малко от 1/10; рядко - от повече от 1/1000 до по-малко от 1/100; рядко - от повече от 1/10000 до по-малко от 1/1000; много рядко - под 1/10000, включително отделни съобщения. От нервната система: често - главоболие, замаяност, безсъние, парестезия, повишена умора; рядко - депресия, раздразнителност, сънливост, световъртеж. От храносмилателния тракт: често - гадене и / или повръщане, диария, диспепсия, коремна болка; рядко - сухота на лигавицата на устата или гърлото, метеоризъм, панкреатит *, ангиоедем на червата, стомашно-чревно кървене; рядко - хепатит. Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: рядко - оток (периферен или генерализиран), неразположение, вирусни инфекции. От страна на кръвоносната и лимфната системи: рядко - хемолитична анемия *, тромбоцитопения *. От страна на CCC: често - изразено понижение на кръвното налягане; рядко - ангина пекторис, палпитации, тахикардия, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, инсулт, повишено кръвно налягане, кардиогенен шок, постурална хипотония *, синкоп *, симптоми на вазодилатация. От страна на дихателната система, гръдните органи и медиастинума: често - кашлица, диспнея, фарингит, болка в гърдите. От страна на кожата и подкожните тъкани: рядко - алопеция*, ексфолиативен дерматит*, повишено изпотяване, пемфигус*, реакции на фоточувствителност*, пруритус, обрив. От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: често - болка в гърба; рядко - артралгия. От страна на бъбреците и пикочните пътища: рядко - инфекции на пикочните пътища, остра бъбречна недостатъчност. От страна на гениталиите и млечната жлеза: рядко - намаляване на потентността. От страна на органа на зрението: рядко - отслабване на зрението. От страна на имунната система: рядко - анафилактични реакции * рядко - ангиоедем. Други: рядко - еозинофилен пневмонит. Лабораторни показатели: много рядко - агранулоцитоза и неутропения, въпреки че все още не е установена причинно-следствена връзка с употребата на лекарството Accupro®, хиперкалиемия (вижте "Специални инструкции"); повишаване на нивото на креатинина и азота на уреята в кръвта (повече от 1,25 пъти в сравнение с VGN), наблюдавано при 2% от пациентите, получаващи монотерапия с Akkupro. Вероятността от повишаване на тези показатели при пациенти, получаващи едновременно диуретици, е по-висока, отколкото на фона на употребата на Akkupro® самостоятелно. При по-нататъшна терапия показателите често се нормализират. * по-рядко срещани нежелани реакции или забелязани по време на постмаркетингови проучвания.

Дозировка и приложение на Аккупро

Вътре, без дъвчене, независимо от времето на хранене, пиене на вода. Монотерапия с артериална хипертония: препоръчителната начална доза Accupro® при пациенти, които не получават диуретици, е 10 mg 1 път на ден. В зависимост от клиничния ефект, дозата може да се увеличи (удвои) до поддържаща доза от 20 или 40 mg / ден, която обикновено се предписва в 1 или 2 дози. По правило дозата трябва да се променя на интервали от 4 седмици. При повечето пациенти употребата на лекарството Akkupro® 1 път на ден ви позволява да постигнете стабилен терапевтичен отговор. Максималната дневна доза е 80 mg / ден. Комбинация с диуретици: препоръчителната начална доза Accupro® при пациенти, които продължават да приемат диуретици, е 5 mg 1 път на ден; впоследствие тя се повишава (както е посочено по-горе) до постигане на оптимален терапевтичен ефект (вижте раздел "Взаимодействие"). Хронична сърдечна недостатъчност. Препоръчваната начална доза Accupro е 5 mg 1 или 2 пъти дневно. След приема на лекарството пациентът трябва да бъде под медицинско наблюдение, за да се открие симптоматична артериална хипотония. Ако първоначалната доза Accupro® се понася добре, тя може да бъде увеличена до 10–40 mg/ден в 2 равни дози. Употреба при пациенти с увредена бъбречна функция. Препоръките за избор на начална доза, като се вземат предвид клиничните и фармакокинетичните данни при пациенти с увредена бъбречна функция, са следните: при Cl креатинин над 60 ml / min, максималната препоръчвана начална доза е 10 mg; със стойност на Cl на креатинина в диапазона от 30 до 60 ml / min - 5 mg, със стойност на Cl на креатинина от 10 до 30 ml / min - 2,5 mg (1/2 табл. 5 mg всяка). Ако началната доза се понася добре, Accupro® може да се използва 2 пъти дневно. Дозата Accupro® може да се увеличава постепенно, не повече от веднъж седмично, като се вземат предвид клиничните, хемодинамичните ефекти, както и бъбречната функция. При пациенти в напреднала възраст препоръчителната начална доза е 10 mg 1 път на ден, впоследствие се титрира до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Предозиране с Accupro

Симптоми: изразено понижение на кръвното налягане, замаяност, слабост, зрително увреждане. Лечение: симптоматично. Пациентът трябва да заеме хоризонтално положение, препоръчително е да се извърши интравенозна инфузия с 0,9% разтвор на натриев хлорид (за да се увеличи BCC). Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни.

Взаимодействия на лекарството Akkupro с други лекарства

Тетрациклин и други лекарства, които взаимодействат с магнезий. Едновременната употреба на тетрациклин с квинаприл намалява абсорбцията на тетрациклин с приблизително 28-37% поради наличието на магнезиев карбонат като спомагателен компонент на лекарството. При едновременна употреба трябва да се вземе предвид възможността за такова взаимодействие. литий. При пациенти, които едновременно са приемали литиеви препарати и АСЕ инхибитори, се наблюдава повишаване на концентрацията на литий в кръвния серум и признаци на литиева интоксикация поради повишена екскреция на натрий. Употребата на тези лекарства по едно и също време трябва да се извършва с повишено внимание; по време на лечението е показано редовно определяне на концентрацията на литий в кръвния серум. Едновременната употреба на диуретици може да увеличи риска от интоксикация с литий. Диуретици. При едновременната употреба на квинаприл с диуретици се наблюдава повишаване на антихипертензивния ефект (вижте раздел "Специални инструкции"). Лекарства, които повишават концентрацията на калий в кръвния серум. Ако на пациент, получаващ квинаприл, са показани калий-съхраняващи диуретици (напр. спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиеви препарати и заместители на солта, съдържащи калий, те трябва да се използват внимателно, под контрола на серумните нива на калий. Етанол (напитки, съдържащи алкохол). Засилва антихипертензивния ефект на квинаприл. Хипогликемични средства за орално приложение и инсулин. Терапията с АСЕ инхибитори понякога е придружена от развитие на хипогликемия при пациенти с диабет, получаващи инсулин или перорални хипогликемични средства. Quinapril засилва ефекта на пероралните хипогликемични средства и инсулин. Други лекарства. Не са установени признаци на клинично значимо фармакокинетично взаимодействие на квинаприл с пропранолол, хидрохлоротиазид, дигоксин или циметидин. Употребата на квинаприл 2 пъти на ден не повлиява значително антикоагулантния ефект на варфарин при еднократна употреба (оценено въз основа на PV). Едновременната многократна употреба на аторвастатин в доза от 10 mg с квинаприл в доза от 80 mg не води до значителни промени в равновесните фармакокинетични параметри на аторвастатин. Квинаприл повишава риска от развитие на левкопения, когато се използва едновременно с алопуринол, цитостатични средства, имуносупресори, прокаинамид. Антихипертензивни лекарства, наркотични аналгетици, лекарства за обща анестезия. Повишава антихипертензивния ефект на квинаприл. Естрогените, НСПВС (включително селективни COX-2 инхибитори) отслабват антихипертензивния ефект на квинаприл поради задържане на течности. Лекарства, които причиняват инхибиране на функцията на костния мозък. Повишава риска от развитие на неутропения и/или агранулоцитоза. При едновременната употреба на АСЕ инхибитори и златни препарати (натриев ауротиомалат, i.v.) се описва комплекс от симптоми, включващ зачервяване на лицето, гадене, повръщане и понижаване на кръвното налягане.

Специални указания за прием на Accupro

При лечение с АСЕ инхибитори са описани случаи на ангиоедем в областта на главата и шията, вкл. и при 0,1% от пациентите, лекувани с Accupro. Ако се появи ларингеално свирене или ангиоедем на лицето, езика или гласните гънки, Accupro® трябва да се преустанови незабавно. Пациентът трябва да получи адекватно лечение и да бъде наблюдаван до регресия на симптомите на оток. Антихистамините могат да се използват за намаляване на симптомите. Ангиоедемът, включващ ларинкса, може да бъде фатален. Ако подуването на езика, гласните струни или ларинкса заплашва да развие обструкция на дихателните пътища, е необходима адекватна спешна терапия, включително подкожно приложение на 1:1000 (0,3-0,5 ml) разтвор на епинефрин (адреналин). При лечението с АСЕ инхибитори са описани и случаи на ангиоедем на червата. Пациентите съобщават за коремна болка (с/без гадене или повръщане); в някои случаи без предходен ангиоедем на лицето и нормална С1-естеразна активност. Диагнозата се поставя чрез ултразвук, компютърна томография на коремната област или по време на операцията. Симптомите изчезнаха след спиране на АСЕ инхибиторите. Следователно, при пациенти с коремна болка, приемащи АСЕ инхибитори, при установяване на диференциална диагноза е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на ангиоедем на червата. Пациенти с анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с АСЕ инхибитор, може да са изложени на повишен риск от неговото развитие, когато се лекуват с тази група лекарства. Пациенти, приемащи АСЕ инхибитори по време на десенсибилизираща терапия с отрова на хименоптери, могат да развият животозастрашаващи анафилактоидни реакции. Чрез временно спиране на употребата на АСЕ инхибитори, тези реакции могат да бъдат избегнати, но те се появяват отново, когато тези лекарства са били взети случайно. Анафилактоидни реакции могат също да се развият при употребата на АСЕ инхибитори при пациенти, подложени на LDL афереза ​​чрез абсорбция с декстран сулфат, или при пациенти, подложени на хемодиализа, използваща мембрани с висок поток като полиакрилонитрил. Следователно такива комбинации трябва да се избягват чрез използване на други антихипертензивни лекарства или алтернативни хемодиализни мембрани. Симптоматичната артериална хипотония е рядка по време на лечението с Accupro® при пациенти с неусложнена артериална хипертония, но може да се развие в резултат на терапия с ACE инхибитори при пациенти с намален BCC, например при спазване на диета с ограничен прием на сол, хемодиализа. В случай на симптоматична артериална хипотония е необходимо да се проведе симптоматична терапия (пациентът трябва да заеме хоризонтално положение и, ако е необходимо, да се извърши интравенозна инфузия с 0,9% разтвор на натриев хлорид). Преходната артериална хипотония не е противопоказание за по-нататъшна употреба на лекарството, но в такива случаи дозата трябва да се намали или да се прецени целесъобразността на едновременната терапия с диуретици. Други причини за намаляване на BCC, като повръщане или диария, също могат да доведат до изразено понижение на кръвното налягане. В такива случаи пациентите трябва да се консултират с лекар. При пациенти, получаващи диуретици, употребата на Accupro може също да доведе до развитие на симптоматична артериална хипотония. При такива пациенти е препоръчително временно да спрат приема на диуретика 2-3 дни преди началото на лечението с Accupro, с изключение на пациенти със злокачествена или трудно лечима артериална хипертония. Ако монотерапията с Accupro не осигури желания терапевтичен ефект, лечението с диуретик трябва да се възобнови. Ако не е възможно да се спре диуретика, Accupro® се използва в ниска начална доза.

Условия за съхранение на Akkupro

Списък Б.: При температура не по-висока от 25 °C.

Срок на годност на Akkupro

Accupro принадлежи към ATX класификацията:

C Сърдечно-съдова система

C09 Лекарства, повлияващи системата ренин-ангиотензин

C09A Инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (ACE).

C09AA АСЕ инхибитори

Антихипертензивно лекарство, АСЕ инхибитор
Приготвяне: ACCUPRO®

Активното вещество на лекарството: квинаприл
ATX кодиране: C09AA06
CFG: АСЕ инхибитор
Рег. номер: Р No 014329/01г
Дата на регистрация: 03.02.06г
Собственикът на обл. Награда: GOEDECKE GmbH (Германия)

Форма на освобождаване на Akkupro, опаковка и състав на лекарството.

Бели филмирани таблетки, овални, двойноизпъкнали, с делителна черта и цифра "5" от двете страни. 1 табл. Квинаприл (като хидрохлорид) 5 mg



Таблетки, покрити с филм, бели, триъгълни, двойно изпъкнали, с делителна черта от двете страни и числото "10" от едната страна. 1 табл. Квинаприл (като хидрохлорид) 10 mg
Помощни вещества: магнезиев карбонат, желатин, лактоза, кросповидон, магнезиев стеарат.
Състав на черупката: Opadry white OY-S-7331 (хипромелоза, хидроксипропилцелулоза, титанов диоксид, макрогол 400), канделилов восък.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
Бели филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали, с числото "20" от едната страна и делителна черта от двете страни на таблетката. 1 табл. Квинаприл (като хидрохлорид) 20 mg
Помощни вещества: магнезиев карбонат, желатин, лактоза, кросповидон, магнезиев стеарат.
Състав на черупката: Opadry white OY-S-7331 (хипромелоза, хидроксипропилцелулоза, титанов диоксид, макрогол 400), канделилов восък.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
Червено-кафяви филмирани таблетки, овални, двойноизпъкнали, с цифра "40" от едната страна и "PD 535" от другата. 1 табл. Квинаприл (като хидрохлорид) 40 mg
Помощни вещества: магнезиев карбонат, желатин, лактоза, кросповидон, магнезиев стеарат.
Състав на черупката: Opadry brown Y-5-9020G (хипромелоза, хидроксипропилцелулоза, титанов диоксид, макрогол 400, червен железен оксид), канделилов восък.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.

Описанието на лекарството се основава на официално одобрени инструкции за употреба и одобрено от производителя за изданието от 2009 г.

Фармакологично действие на Akkupro

Антихипертензивно лекарство, АСЕ инхибитор.
Квинаприл хидрохлорид е сол на квинаприл, етилов естер на АСЕ инхибитора квинаприлат, който не съдържа сулфхидрилна група.
Квинаприл бързо се деестерифицира, за да се образува квинаприл (хинаприловата киселина е основният метаболит), който е мощен АСЕ инхибитор. ACE е пептидил дипептидаза, която катализира превръщането на ангиотензин I в ангиотензин II, който има вазоконстриктивен ефект и участва в контрола на съдовия тонус и функция чрез различни механизми, включително стимулиране на производството на алдостерон от надбъбречната кора. Квинаприл инхибира активността на циркулиращия и тъканния ACE и по този начин намалява вазопресорната активност и производството на алдостерон. Намаляването на нивото на ангиотензин II по механизма на обратната връзка води до повишаване на секрецията на ренин и неговата активност в кръвната плазма.
Основният механизъм на антихипертензивното действие на квинаприл е потискането на активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, но лекарството има ефект дори при пациенти с артериална хипертония с нисък ренин. ACE е идентичен по структура на кининаза II, ензим, който причинява разрушаването на брадикинин, пептид с мощни вазодилатиращи свойства. Остава неизвестно дали повишаването на нивата на брадикинин е важно за терапевтичния ефект на квинаприл. Продължителността на антихипертензивния ефект на квинаприл е по-висока от продължителността на неговия инхибиторен ефект върху циркулиращия ACE. Установена е по-тясна връзка между потискането на тъканния ACE и продължителността на антихипертензивния ефект на лекарството.
АСЕ инхибиторите, включително квинаприл, могат да повишат инсулиновата чувствителност.
Употребата на квинаприл в доза от 10-40 mg при пациенти с лека до умерена артериална хипертония води до понижаване на кръвното налягане както в седнало, така и в изправено положение и има минимален ефект върху сърдечната честота. Антихипертензивният ефект се проявява в рамките на 1 час и обикновено достига максимум в рамките на 2-4 часа след приема на лекарството. При някои пациенти максималният антихипертензивен ефект се наблюдава 2 седмици след началото на лечението.
Антихипертензивният ефект на лекарството, когато се използва в препоръчителните дози, при повечето пациенти продължава 24 часа и продължава по време на продължителна терапия.
Хемодинамично проучване при пациенти с артериална хипертония показва, че понижаването на кръвното налягане под въздействието на квинаприл е придружено от намаляване на общото периферно съдово съпротивление и бъбречно съдово съпротивление, докато сърдечната честота, сърдечният индекс, бъбречният кръвен поток, скоростта на гломерулна филтрация и филтрационната фракция се променя леко или не се променя.
Терапевтичният ефект на лекарството в същите дневни дози е сравним при пациенти в напреднала възраст (над 65 години) и при по-млади пациенти; при по-възрастните хора честотата на нежеланите реакции не се увеличава.
Употребата на квинаприл при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност води до намаляване на периферното съдово съпротивление, средното кръвно налягане, систоличното и диастоличното кръвно налягане, налягането на белодробното капилярно заклиняване и повишен сърдечен дебит.
При 149 пациенти, претърпели аорто-коронарен байпас, лечението с квинаприл в доза от 40 mg/ден в сравнение с плацебо доведе до намаляване на честотата на следоперативните исхемични усложнения в рамките на една година след операцията.
При пациенти с потвърдена коронарна атеросклероза, които нямат артериална хипертония или сърдечна недостатъчност, квинаприл подобрява нарушената ендотелна функция в коронарните и брахиалните артерии.
Ефектът на квинаприл върху ендотелната функция е свързан с повишаване на производството на азотен оксид. Ендотелната дисфункция се счита за важен механизъм за развитие на коронарна атеросклероза. Клиничното значение на подобряването на ендотелната функция не е установено.

Фармакокинетика на лекарството.

Абсорбция, разпределение, метаболизъм
След перорално приложение Cmax на квинаприл в плазмата се постига в рамките на 1 час.Степента на абсорбция на лекарството е около 60%. Приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция, но скоростта и степента на абсорбция на квинаприл са донякъде намалени, докато се приемат мазни храни.
Квинаприл се метаболизира до хинаприлат (около 38% от пероралната доза) и малък брой други неактивни метаболити. T1/2 на квинаприл от кръвната плазма е приблизително 1 час Cmax на квинаприл в плазмата се достига приблизително 2 часа след приема на квинаприл. Приблизително 97% от квинаприл или квинаприлат циркулират в плазмата в свързана с протеини форма. Квинаприл и неговите метаболити не проникват през BBB.
развъждане
Квинаприл и хинаприлат се екскретират главно в урината (61%), както и в изпражненията (37%); T1/2 е около 3 часа.

Фармакокинетика на лекарството.

в специални клинични ситуации
При пациенти с бъбречна недостатъчност T1/2 на хинаприлата се увеличава, когато CC намалява. Фармакокинетичните проучвания при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, получаващи лечение с програмна хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа, показват, че диализата има малък ефект върху екскрецията на квинаприл и квинаприлат. Установена е линейна корелация между клирънса на квинаприлат от плазмата и СС. Екскрецията на quinaprilata също е намалена при хора в напреднала възраст (65 години) и корелира с тяхната бъбречна функция.

Показания за употреба:

Артериална хипертония (под формата на монотерапия или в комбинация с тиазидни диуретици и бета-блокери);
- хронична сърдечна недостатъчност (в комбинация с диуретици и / или сърдечни гликозиди).

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

При провеждане на монотерапия на артериална хипертония, препоръчителната начална доза Accupro при пациенти, които не получават диуретици, е 10 mg или 20 mg 1 път / ден. В зависимост от клиничния ефект, дозата може да се увеличи (удвои) до поддържаща доза от 20 mg или 40 mg / ден, която обикновено се предписва в 1 доза или разделена на 2 части. По правило дозата трябва да се променя на интервали от 4 седмици. При повечето пациенти е възможно да се постигне адекватен контрол на кръвното налягане по време на продължително лечение, като се използва лекарството 1 път / ден. Максималната дневна доза е 80 mg.
При пациенти, които продължават да приемат диуретици, препоръчителната начална доза Akkupro е 5 mg; допълнително се увеличава (както е посочено по-горе), докато се постигне оптимален ефект.
При хронична сърдечна недостатъчност употребата на лекарството е показана като допълнение към терапията с диуретици и / или сърдечни гликозиди. Препоръчителната начална доза при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е 5 mg 1 или 2 пъти дневно; след приема на лекарството, пациентът трябва да бъде наблюдаван, за да се идентифицира симптоматична артериална хипотония. Ако първоначалната доза Accupro се понася добре, тогава тя може да бъде увеличена до ефективна доза, която обикновено е 10-40 mg / ден в 2 равни дози в комбинация със съпътстваща терапия.
В случай на нарушена бъбречна функция, препоръчителната начална доза Akkupro е 5 mg при пациенти с CC над 30 ml / min и 2,5 mg при пациенти с CC под 30 ml / min. Ако поносимостта на първоначалната доза е добра, тогава на следващия ден Akkupro може да се предписва 2 пъти / ден. При липса на тежка артериална хипотония или значително влошаване на бъбречната функция, дозата може да се увеличава на седмични интервали, като се вземат предвид клиничните и хемодинамичните ефекти.
Като се вземат предвид клиничните и фармакокинетичните данни при пациенти с увредена бъбречна функция, се препоръчва началната доза да бъде избрана както следва. CC (ml/min) Максималната препоръчвана начална доза (mg) > 60 10 30-60 5 10-30 2,5<10 *

*- Понастоящем няма достатъчно данни за предоставяне на по-ясни препоръки за дозиране на Accupro при тези пациенти.
Препоръчителната начална доза Accupro при пациенти в напреднала възраст е 10 mg 1 път / ден; впоследствие се увеличава до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Странични ефекти на Accupro:

Нежеланите реакции при употребата на Accupro обикновено са леки и преходни. Най-честите са главоболие (7,2%), световъртеж (5,5%), кашлица (3,9%), умора (3,5%), ринит (3,2%), гадене и/или повръщане (2,8%), миалгия (2,2%). Трябва да се отбележи, че в типичния случай кашлицата е непродуктивна, упорита и изчезва след спиране на лечението.
Нежеланите реакции, наблюдавани при 0,5-1% от пациентите, лекувани с Accupro (в комбинация с диуретик или без него), са изброени по-долу.
От страна на хемопоетичната система: хемолитична анемия*, тромбоцитопения.*
Алергични реакции: анафилактични реакции.*
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: депресия, раздразнителност, сънливост, световъртеж.
От страна на органа на зрението: зрително увреждане.
От страна на сърдечно-съдовата система: ангина пекторис, палпитации, тахикардия, постурална хипотония*, синкоп*, вазодилатация.
От храносмилателната система: сухота в устата или гърлото, метеоризъм, панкреатит*.
Дерматологични реакции: алопеция*, ексфолиативен дерматит*, повишено изпотяване, пемфигус*, фоточувствителност*, сърбеж, обрив.
От опорно-двигателния апарат: артралгия.
От отделителната система: инфекции на пикочните пътища.
Наблюдавано е увеличение (повече от 1,25 пъти в сравнение с VGN) на серумния креатинин и урейния азот в кръвта съответно при 2% и 2% от пациентите, получаващи монотерапия с Accupro. Вероятността от повишаване на тези показатели при пациенти, получаващи едновременно диуретици, е по-висока, отколкото при самостоятелно приемане на Akkupro. При продължителна терапия и двата показателя често се нормализират.
От страна на репродуктивната система: намалена ефикасност.
Други: периферен и генерализиран оток, хиперкалиемия; в редки случаи агранулоцитоза и неутропения, въпреки че връзката им с приема на Accupro остава неясна.
Редки: при пациенти, лекувани с квинаприл, са докладвани случаи на ангиоедем (0,1%). При използване на други АСЕ инхибитори са наблюдавани случаи на еозинофилен пневмонит и хепатит, които са редки при лечението с квинаприл.

* По-рядко срещани нежелани реакции.

Противопоказания за лекарството:

Анамнеза за ангиоедем, свързан с лечение с АСЕ инхибитори;
- деца и юноши до 18 години;
- свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
Кръстосаната чувствителност към други АСЕ инхибитори не е проучвана.
Трябва да се вземат предпазни мерки при пациенти с анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с употребата на АСЕ инхибитори, пациенти със симптоматична хипотония, които преди това са приемали диуретици и са на диета с ограничен прием на сол или са на хемодиализа, с тежка сърдечна недостатъчност при пациенти с висок риск от тежка хипотония, с намаляване на обема на bcc (включително с повръщане или диария), с хиперкалиемия, инхибиране на хематопоезата на костния мозък, аортна стеноза, мозъчно-съдови заболявания, състояние след бъбречна трансплантация, с двустранна стеноза на бъбреците артерии или артерията на един бъбрек, с увредена бъбречна функция, тежки автоимунни системни заболявания на съединителната тъкан, увредена чернодробна функция (особено при едновременно приложение с диуретик), при комбинирана терапия с калий-съхраняващ диуретик, захарен диабет, голям хирургични интервенции и обща анестезия.

Употреба по време на бременност и кърмене.

При предписване на квинаприл на бременни жени е необходимо да се вземе предвид възможността от нежелани ефекти върху плода. Ако една жена забременее по време на лечение с Accupro, лекарството трябва да се преустанови.
При използване на АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността са описани случаи на артериална хипотония, бъбречна недостатъчност, хипоплазия на костите на черепа и / или смърт на новородени. Описани са също случаи на олигохидрамнион, вероятно свързан с намаляване на бъбречната функция на плода; на фона на това състояние са регистрирани контрактури на крайниците, деформации на лицевата част на черепа, белодробна хипоплазия и вътрематочно забавяне на растежа на плода. При лечение с АСЕ инхибитори само през първия триместър на бременността тези нежелани реакции не се развиват, но жените, които са приемали лекарството от тази група през първия триместър, трябва да бъдат информирани за нежеланите реакции.
При жени, които се нуждаят от терапия с АСЕ инхибитори през II и III триместър на бременността, е необходимо да се оцени потенциалният риск от нарушено развитие на плода; трябва да се извършва редовно ултразвук за откриване на олигохидрамнион (който може да се развие след необратимо увреждане на плода). Ако се появят признаци на олигохидрамнион, квинаприл трябва да се преустанови, освен ако употребата му не е жизненоважна за майката.
Други възможни усложнения при плода/новороденото включват вътрематочно забавяне на растежа, недоносеност и открит дуктус артериозус; описани са и случаи на смърт на плода. Остава неясно дали тези нежелани реакции са свързани с терапия с АСЕ инхибитор или заболяване на майката. Също така не е известно дали употребата на АСЕ инхибитор само през първия триместър на бременността може да има нежелан ефект върху плода.
Новородените, изложени in utero на АСЕ инхибитори, трябва да се наблюдават за хипотония, олигурия и хиперкалиемия. Когато се появи олигурия, кръвното налягане и бъбречната перфузия трябва да се поддържат.
АСЕ инхибиторите, включително квинаприл, се екскретират в ограничена степен в кърмата. В тази връзка трябва да се внимава при употребата на квинаприл при жени по време на кърмене (кърмене).

Специални инструкции за употреба на Akkupro.

При лечение с АСЕ инхибитори са описани случаи на ангиоедем на главата и шията; при лечение с квинаприл се наблюдава при 0,1% от пациентите. Ако се появи ларингоспазъм или ангиоедем на лицето, езика или епиглотиса, лечението с квинаприл трябва да се спре незабавно; пациентът трябва да предпише адекватно лечение и да го наблюдава, докато отокът спре. Подуването на лицето и устните обикновено изчезва без лечение; антихистамините могат да се използват за намаляване на симптомите. Ангиоедемът, засягащ ларинкса, може да доведе до смърт. Ако е вероятно развитието на обструкция на дихателните пътища с увреждане на езика, епиглотиса или ларинкса, е необходима спешна терапия, включително подкожно инжектиране на разтвор на епинефрин (адреналин) 1: 1000 (0,3-0,5 ml) и други мерки.
При лечението с АСЕ инхибитори са описани и случаи на ангиоедем на червата. Пациентите съобщават за коремна болка (с/без гадене и повръщане); в някои случаи без предходен ангиоедем на лицето и нормално ниво на С-1 естераза. Диагнозата се поставя чрез компютърна томография на коремната област, ултразвук или по време на операцията.
Симптомите изчезнаха след спиране на АСЕ инхибиторите. Следователно, при пациенти с коремна болка, приемащи АСЕ инхибитори, при провеждане на диференциална диагноза е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на ангиоедем на червата.
Пациенти с анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с АСЕ инхибитор, може да са изложени на повишен риск от неговото развитие, когато се лекуват с тази група лекарства.
Пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори по време на десенсибилизираща терапия с отрова на Hymenoptera (Hymenoptera: оси, пчели, мравки) могат да развият животозастрашаващи анафилактоидни реакции. При такива пациенти е било възможно да се избегнат тези реакции чрез временно спиране на АСЕ инхибиторите, но те се развиват отново след случайно приложение на лекарства.
Съобщава се за анафилактоидни реакции по време на лечение с АСЕ инхибитори при пациенти, които едновременно са били подложени на афереза ​​на липопротеини с ниска плътност, използвайки абсорбция на декстран сулфат.
Пациентите, подложени на хемодиализно лечение с определени мембрани с висок поток (напр. полиакрилонитрил), са изложени на повишен риск от развитие на анафилактоидни реакции, докато се лекуват с АСЕ инхибитор. За да ги избегнете, трябва да се използват други антихипертензивни средства или други хемодиализни мембрани.
Симптоматична артериална хипотония рядко се наблюдава при пациенти с неусложнена артериална хипертония, лекувани с Accupro, но е възможно усложнение на терапията с АСЕ инхибитор при пациенти с ниско съдържание на сол в организма или хиповолемия, например след лечение с диуретици, при ограничаване на приема на сол или по време на диализа.
Ако се появят симптоми на артериална хипотония, пациентът трябва да легне и, ако е необходимо, да започне интравенозна инфузия на изотоничен физиологичен разтвор. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за по-нататъшно лечение; в такива случаи обаче е препоръчително да се обсъди възможността за намаляване на дозата му или да се прецени доколко е възможно едновременната терапия с диуретици.
При пациенти, получаващи диуретици, назначаването на Accupro може да доведе до развитие на симптоматична артериална хипотония. Ако пациентът се нуждае от диуретична терапия, препоръчително е временно да се спре 2-3 дни преди началото на лечението с квинаприл. Ако монотерапията с квинаприл не осигури достатъчен антихипертензивен ефект, тогава трябва да се възобнови лечението с диуретик. Ако е невъзможно да се отмени диуретика, Accupro се предписва в ниска начална доза.
При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, които са изложени на повишен риск от тежка артериална хипотония, лечението с Akkupro трябва да започне в препоръчваната доза под строг медицински контрол; пациентите трябва да бъдат наблюдавани през първите 2 седмици от лечението, както и във всички случаи, когато дозата на Accupro се повишава.
Лечението с АСЕ инхибитори при пациенти с неусложнена артериална хипертония в редки случаи е придружено от агранулоцитоза и потискане на костния мозък; тези нежелани реакции са по-чести при пациенти с увредена бъбречна функция, особено тези, страдащи от заболявания на съединителната тъкан. При лечението с Accupro рядко се развива агранулоцитоза. Когато се използва това лекарство (както и други АСЕ инхибитори) при пациенти със заболявания на съединителната тъкан и / или бъбречно заболяване, трябва да се следи броят на левкоцитите в кръвта.
При податливи пациенти потискането на системата ренин-ангиотензин-алдостерон може да доведе до промени в бъбречната функция. При пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, при които бъбречната функция може да зависи от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, лечението с АСЕ инхибитори, включително квинаприл, може да бъде придружено от олигурия и/или нарастваща азотемия и, в редки случаи, остра бъбречна недостатъчност и/или, в редки случаи, смърт.
T1 / 2 на хинаприл се увеличава, когато QC намалява. Пациенти с СС<60 мл/мин хинаприл следует назначать в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу следует постепенно увеличивать с учетом терапевтического эффекта под контролем функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.
При някои пациенти с артериална хипертония или сърдечна недостатъчност без явни признаци на първоначално увреждане на бъбречните съдове при лечението с Accupro, особено в комбинация с диуретик, се наблюдава повишаване на нивата на урейния азот и серумния креатинин, което обикновено е незначително и обратимо . Рискът от такива промени е по-висок при пациенти с първоначално увредена бъбречна функция. В такива случаи може да се наложи намаляване на дозата и/или отмяна на диуретика и/или квинаприл.
При пациенти с артериална хипертония с едностранна или двустранна стеноза на бъбречната артерия, при лечение с АСЕ инхибитори, в някои случаи се наблюдава повишаване на нивото на урейния азот в кръвта и серумния креатинин. Тези промени почти винаги са били обратими и изчезват след спиране на АСЕ инхибитора и/или диуретика. В такива случаи през първите няколко седмици от лечението трябва да се проследява бъбречната функция.
Квинаприл в комбинация с диуретик трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция или прогресиращо чернодробно заболяване, т.к. малки промени във водния и електролитния баланс могат да причинят развитие на чернодробна кома.
Метаболизмът на квинаприл до квинаприлат обикновено се осъществява под действието на чернодробна естераза. Концентрациите на квинаприлат са намалени при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб поради нарушена деестерификация на квинаприл.
При пациенти, приемащи квинаприл, както и други АСЕ инхибитори, нивото на калий в кръвния серум може да се повиши. При едновременната употреба на квинаприл може да намали хипокалиемията, причинена от тиазидни диуретици. Комбинираната употреба на квинаприл с калий-съхраняващи диуретици не е проучвана. Като се има предвид рискът от по-нататъшно повишаване на нивата на серумния калий, комбинираната терапия с калий-съхраняващи диуретици трябва да се провежда внимателно под контрола на нивата на серумния калий.
Терапията с АСЕ инхибитори понякога е придружена от развитие на хипогликемия при пациенти с диабет, получаващи инсулин или перорални хипогликемични средства; пациентите със захарен диабет може да изискват по-внимателно наблюдение и коригиране на дозата на хипогликемичните лекарства.
При лечението с АСЕ инхибитори, включително квинаприл, се наблюдава развитие на кашлица. Обикновено е непродуктивен, персистиращ и отшумява след прекратяване на терапията. При диференциалната диагноза на кашлицата трябва да се има предвид нейната възможна връзка с АСЕ инхибитори.
При пациенти, подложени на операция или обща анестезия, АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание, тъй като те блокират образуването на ангиотензин II, причинено от компенсаторна секреция на ренин. Това може да доведе до артериална хипотония, която се елиминира чрез въвеждане на плазмени заместители.
Пациентите трябва да бъдат предупредени, че недостатъчният прием на течности, повишеното изпотяване или дехидратацията могат да доведат до прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на BCC. Други причини за дехидратация, като повръщане или диария, също могат да доведат до значително понижаване на кръвното налягане. В такива случаи пациентите трябва да се консултират с лекар.
Ако се появят някакви симптоми на инфекция (напр. възпалено гърло, треска), пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар, тъй като те могат да бъдат проява на неутропения.
Педиатрична употреба
Безопасността и ефикасността на квинаприл при деца и юноши под 18-годишна възраст не са установени.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Трябва да се внимава, особено в началото на лечението, при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Предозиране на лекарството:

Симптоми, характерни за изразено понижение на кръвното налягане.
Лечение: препоръчително е да / във въвеждането на течност; провеждайте симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа имат малък ефект върху елиминирането на квинаприл и квинаприлат.

Взаимодействие на Akkupro с други лекарства.

Тетрациклин и други лекарства, които взаимодействат с магнезий
Употребата на тетрациклин с квинаприл е придружена от намаляване на абсорбцията на тетрациклин с приблизително 28-37% поради наличието на магнезиев карбонат като ексципиент в пероралната форма на квинаприл. При едновременното назначаване на квинаприл и тетрациклин трябва да се има предвид възможността за такова взаимодействие.
Литиеви препарати
При пациенти, приемащи литиеви препарати и АСЕ инхибитори, се наблюдава повишаване на нивото на литий в кръвния серум и признаци на литиева интоксикация поради повишена екскреция на натрий. Предписвайте тези лекарства по едно и също време трябва да бъдете предпазливи; по време на лечението е показано редовно определяне на нивото на литий в кръвния серум. Едновременната употреба на диуретик може да увеличи риска от интоксикация с литий.
Диуретици
Както при други АСЕ инхибитори, при пациенти, получаващи диуретици, особено ако диуретичната терапия е започнала наскоро, назначаването на квинаприл понякога води до прекомерно понижаване на кръвното налягане. Артериалната хипотония на първата доза при използване на квинаприл може да бъде сведена до минимум чрез временно отмяна на диуретика няколко дни преди началото на лечението. Ако е невъзможно да се отмени диуретика, трябва да се предпише квинаприл в по-ниска начална доза. Ако пациентът продължи да приема диуретик, трябва да се наблюдава до 2 часа след приема на първата доза квинаприл.
Ако на пациент, получаващ квинаприл, са показани калий-съхраняващи диуретици (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиеви препарати и заместители на солта, съдържащи калий, тогава те трябва да се използват внимателно под контрола на серумните нива на калий, т.к. повишен риск от развитие на хиперкалиемия.
Други лекарства
Не са установени признаци на клинично значимо фармакокинетично взаимодействие на квинаприл с пропранолол, хидрохлоротиазид, дигоксин или циметидин. Употребата на квинаприл 2 пъти дневно не повлиява значително антикоагулантния ефект на варфарин при еднократна употреба (оценено въз основа на протромбиновото време).

Условия за продажба в аптеките.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение на лекарството Akkupro.

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Квинаприл хидрохлорид (INN - Quinaprilum) е етилов естер на АСЕ инхибитора квинаприлат, който не съдържа сулфидна група. Когато лекарството се приема перорално, quinapril бързо се деестерифицира до quinapril (quinapril diacid, основният метаболит), който е ефективен ACE инхибитор. Механизмът на действие на квинаприл е да инхибира циркулиращия в кръвта и тъканите ACE, което намалява вазопресорната активност и секрецията на алдостерон. Намаляването на нивото на ангиотензин II по механизма на обратната връзка води до повишаване на секрецията на ренин и неговата активност в кръвната плазма. Въпреки че се смята, че основният механизъм на антихипертензивния ефект е чрез ренин-ангиотензин-алдостероновата система, квинаприл проявява антихипертензивен ефект дори при пациенти с ниско ренинова хипертония (артериална хипертония).
Назначаването на квинаприл при пациенти, започвайки с умерена до тежка хипертония (артериална хипертония) в доза от 10-40 mg, води до понижаване на кръвното налягане както в седнало, така и в изправено положение, с минимален ефект върху сърдечната честота. Антихипертензивният ефект се развива в рамките на 1 час, максималният ефект е 2-4 часа след приема на лекарството. При някои пациенти се наблюдава стабилен хипотензивен ефект след 2 седмици лечение. Когато се използва в препоръчваните дози, антихипертензивният ефект на лекарството се поддържа при повечето пациенти в продължение на 24 часа и продължава при продължителна употреба на лекарството. Намаляването на кръвното налягане, причинено от квинаприл, е придружено от намаляване на периферното съдово съпротивление и съдовото съпротивление на бъбреците с малка или никаква промяна в сърдечната честота, сърдечния индекс, бъбречния кръвен поток, скоростта на гломерулна филтрация и филтрационната фракция.
След перорално приложение максималната плазмена концентрация на квинаприл се достига в рамките на 1 час.Приблизително 60% от лекарството се абсорбира, системната бионаличност под формата на квинаприл е 38%. Пиковите плазмени концентрации на квинаприл се достигат приблизително 2 часа след перорално приложение на квинаприл. Плазменият полуживот е приблизително 1 ч. Квинаприлат се елиминира основно чрез бъбречна екскреция и има ефективен кумулационен полуживот (приблизително 3 часа). Приблизително 97% от квинаприл или квинаприлат, циркулиращи в плазмата, са свързани с протеини. При пациенти с бъбречна недостатъчност полуживотът на квинаприл се увеличава с намаляване на креатининовия клирънс. Фармакокинетичните проучвания, проведени при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, които са на постоянна хемодиализа или постоянна амбулаторна перитонеална диализа, показват, че диализата не повлиява значително клирънса на квинаприл и квиналаприлат. Съществува линейна корелация между плазмения клирънс на квиналаприлат и креатининовия клирънс. Елиминирането на квиналаприлат също е намалено при пациенти в старческа възраст (над 65 години). Концентрацията на квиналаприлат е намалена при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб поради нарушена деестерификация на квинаприл. Квинаприл и неговите метаболити не преминават през BBB.

Показания за употреба на Akkupro

Артериална хипертония (АХ) (ефективна както като монотерапия, така и в комбинация с тиазидни диуретици и β-адренергични блокери); застойна сърдечна недостатъчност (ако е необходимо, използва се в комбинация с диуретици и / или сърдечни гликозиди).

Как да използвате Accupro

Артериална хипертония (АХ)
Монотерапия:Препоръчителната начална доза Accupro за пациенти, които не приемат диуретици, е 10-20 mg веднъж дневно. В зависимост от клиничния ефект дозата може да се увеличи до 20-40 mg / ден в 1-2 приема. Ако е необходимо, коригиране на дозата може да се извърши на интервали от 2-4 седмици. Ефективен контрол на кръвното налягане при повечето пациенти се постига при приемане на лекарството 1 път на ден. Максималната доза квинаприл е 80 mg/ден.

Едновременно приложение на диуретици:при пациенти, които трябва да продължат лечението с диуретици, началната препоръчителна доза Accupro е 5 mg; по-късно може постепенно да се увеличи до постигане на оптимален ефект.

Застойна сърдечна недостатъчност
Препоръчителната начална доза е 5 mg в 1-2 приема. Ако първоначалната доза квинаприл се понася добре, тя може постепенно да се увеличи до ефективна доза, обикновено 10-40 mg/ден, разделена на 2 приема.
Елиминирането на квинаприл зависи от функционалното състояние на бъбреците. Препоръчваната начална доза Accupro при пациенти с креатининов клирънс над 30 ml/min е 5 mg, а при пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min - 2,5 mg. Ако първоначалната доза се понася добре, лекарството може да се приема от следващия ден 2 пъти на ден. При липса на прекомерна хипотония или значително влошаване на бъбречната функция, дозата може да се повишава на интервали от 1 седмица, като се вземе предвид клиничният и хемодинамичен ефект.

Противопоказания за употребата на Akkupro

Свръхчувствителност към квинаприл или други компоненти на лекарството, анамнеза за ангиоедем, свързана с предишна терапия с АСЕ инхибитор, бременност и кърмене, детска възраст.
Кръстосаната чувствителност към други АСЕ инхибитори не е оценявана.

Странични ефекти на Accupro

Обикновено лек и краткотраен. Най-често съобщаваните нежелани реакции при контролирани проучвания са: главоболие (7,2%), замайване (5,5%), кашлица (3,9%), умора (3,5%), ринит (3,2%), гадене и/или повръщане (2,8%) ), миалгия (2,2%). Трябва да се отбележи, че кашлицата обикновено е непродуктивна, упорита и изчезва след прекратяване на терапията.
Клинично, нежеланите реакции, вероятно, вероятно или определено свързани или неопределено свързани с терапията с квинаприл (със или без съпътстваща диуретична терапия) в контролирани и неконтролирани проучвания и по-рядко идентифицирани в клинични проучвания или след регистрационно наблюдение * включват.

Нарушения на хемопоетичните органи и лимфната система: хемолитична анемия*, тромбоцитопения*.
От страна на имунната система:анафилактоидни реакции*.
От страна на централната нервна система:, световъртеж, нервност, депресия, сънливост.
От страна на органа на зрението:амблиопия.
От страна на сърдечно-съдовата система:стенокардия, сърцебиене, тахикардия, постурална хипотония*, синкоп*, вазодилатация.
От храносмилателната система:сухота в устата или гърлото, метеоризъм, панкреатит*.
От страна на кожата:алопеция*, ексфолиативен дерматит*, пруритус, прекомерно изпотяване, пемфигус*, реакции на фоточувствителност*, кожен обрив.
От опорно-двигателния апарат:артралгия
От пикочно-половата система:инфекции на пикочните пътища, импотентност.
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране:оток (периферен и генерализиран),
Единични нежелани реакции: ангиоедем * е наблюдаван при 0,1% от пациентите, използващи квинаприл. Понякога, както при други АСЕ инхибитори, при квинаприл са наблюдавани еозинофилен пневмонит* и хепатит.
Резултати от клинични лабораторни изследвания:рядко - агранулоцитоза и неутропения (причинно-следствената им връзка с употребата на квинаприл е ненадеждна), хиперкалиемия.
Креатинин и уреен азот в кръвта.Повишаване (повече от 1,25 пъти над горната граница на нормата) на нивото на креатинин и уреен азот в кръвния серум се наблюдава съответно в 2 и 2% от случаите по време на терапията с квинаприл. Увеличаването е по-вероятно при пациенти, получаващи лекарството в комбинация с диуретици, отколкото при пациенти, получаващи монотерапия с квинаприл.
Ангиоедем.Съобщава се за ангиоедем при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори (включително 0,1% от пациентите, лекувани с квинаприл). Ако пациентът развие ангиоедем на ларинкса, лицето, езика, употребата на квинаприл трябва да се спре незабавно; пациентът трябва да получи адекватна терапия и да бъде наблюдаван до пълното изчезване на отока. Ако отокът се появи само по лицето и устните, в повечето случаи не се изисква специфично лечение; за премахване на симптомите е препоръчително да използвате антихистамини. Ангиоедемът на езика, ларинкса и глотиса може да бъде животозастрашаващ. С развитието му трябва незабавно да се предпише подходяща спешна терапия, която задължително включва s / c приложение на 0,3-0,5 ml разтвор на адреналин (епинефрин) (1: 1000). Пациенти с анамнеза за ангиоедем, несвързан с терапия с АСЕ инхибитор, също имат повишен риск от ангиоедем по време на лечение с АСЕ инхибитор.
При пациенти от негроидната раса, при които са използвани АСЕ инхибитори, случаите на ангиоедем са по-чести, отколкото при пациенти от други раси. При пациенти от негроидната раса също е отбелязан малко по-слаб ефект на АСЕ инхибиторите върху кръвното налягане в сравнение с други раси.
Чревен ангиоедем. При пациенти, използващи ACE инхибитори, са наблюдавани прояви на чревен ангиоедем. Такива пациенти се оплакват от коремна болка (с/без гадене или повръщане); в някои случаи в историята няма индикации за развитие на ангиоедем на лицето и се определя нормалното ниво на С-1 естераза. Диагнозата ангиоедем е установена чрез компютърна томография на коремни органи или ултразвук, или по време на операция. Тези прояви изчезнаха след спиране на лекарството. Интестиналният ангиоедем трябва да бъде включен в диференциалната диагноза при пациенти с коремна болка, които получават терапия с АСЕ инхибитор. Пациенти с анамнеза за ангиоедем, несвързан с терапия с АСЕ инхибитор, може да имат повишен риск от ангиоедем по време на лечение с АСЕ инхибитор.
Анафилактоидни реакции.
Десенсибилизация. Наблюдавани са животозастрашаващи анафилактоидни реакции при пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори по време на десенсибилизираща терапия към отровата на хименоптера. При някои пациенти тези реакции не се появяват по време на временно прекъсване на АСЕ инхибиторите, а се появяват отново при случайна повторна провокация.
Афереза ​​на липопротеини с ниска плътност.Анафилактоидни реакции са наблюдавани при пациенти, подложени на LDL афереза ​​с абсорбция на декстран сулфат по време на съпътстваща терапия с ACE инхибитор.
Хемодиализа.Клиничните данни показват, че пациенти, подложени на хемодиализа, използващи определени видове мембрани с висок поток (полиакрилонитрилни мембрани), могат да развият анафилактоидни реакции, докато приемат АСЕ инхибитор. Тази комбинация трябва да се избягва чрез използване на алтернативни антихипертензивни лекарства или алтернативни мембрани за хемодиализа.
Артериална хипотония.При пациенти с неусложнена хипертония (артериална хипертония), лекувани с Accupro, рядко се развива хипотония, но това е вероятно следствие от терапия с АСЕ инхибитори при пациенти с нарушен водно-електролитен баланс поради диуретици, диета с ниско съдържание на сол, диализа.
При пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, при които рискът от развитие на тежка артериална хипотония е особено висок, лечението с квинаприл трябва да започне в препоръчваната доза под лекарско наблюдение; тези пациенти трябва да бъдат наблюдавани през първите 2 седмици от лечението и всеки път, когато дозата на квинаприл се повишава.
С развитието на симптоматична хипотония, пациентът трябва да се постави по гръб и, ако е необходимо, да се извърши интравенозна инфузия на изотоничен разтвор на натриев хлорид. Краткосрочната хипотензивна реакция не е противопоказание за по-нататъшна употреба на лекарството; но с развитието на такава реакция трябва да се обмисли използването на по-ниски дози от лекарството или премахването на диуретиците.
Пациенти, които са получавали диуретична терапия в началото на лечението с квинаприл, могат да развият симптоматична хипотония. Препоръчително е да отмените диуретика 2-3 дни преди началото на лечението с квинаприл. Ако кръвното налягане не се контролира от монотерапия с квинаприл, диуретиците трябва да се възобновят. Ако употребата на диуретици не може да бъде изоставена, употребата на Akkupro трябва да започне с ниска начална доза.
Неутропения и агранулоцитоза. Приемът на АСЕ инхибитори понякога може да бъде придружен от агранулоцитоза и депресия на костния мозък при пациенти с неусложнена хипертония (артериална хипертония), но по-често се среща, като правило, при пациенти с бъбречна недостатъчност, както и с колагенози. Когато се използват АСЕ инхибитори при пациенти с колагенози и / или бъбречна недостатъчност, е необходимо редовно проследяване на броя на левкоцитите.
кашлицаПонякога се е появявала кашлица при пациенти, приемащи АСЕ инхибитори, включително квинаприл. Обикновено кашлицата е непродуктивна, упорита и изчезва след прекратяване на терапията. Индуцираната от АСЕ инхибитор кашлица трябва да се има предвид при диференциалната диагноза на кашлицата.

Специални инструкции за употреба на лекарството Akkupro

Намалена бъбречна функция: Полуживотът на квинаприл се увеличава с намаляване на креатининовия клирънс. Препоръчителните начални дози за пациенти с увредена бъбречна функция са:

* Към днешна дата няма опит, който да позволи датите за конкретни препоръки за дозиране при тези пациенти.

При хора със свръхчувствителност поради инхибиране на активността на ренин-ангиотензин-алдостероновата система, бъбречната функция може да бъде нарушена. При пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, при които бъбречната функция зависи от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, терапията с АСЕ инхибитори, включително квинаприл, може да доведе до развитие на олигурия и/или прогресивна азотемия и, рядко, остра бъбречна недостатъчност. провал, включително фатален.
Периодът на елиминиране на квинаприлат се удължава поради намаляване на креатининовия клирънс. При пациенти с креатининов клирънс ≤60 ml/min квинаприл трябва да се прилага в по-ниска доза (вижте точка ). Дозата на лекарството при такива пациенти трябва да се титрира от ниска към висока, като се вземе предвид терапевтичният ефект, както и редовно да се проследява бъбречната функция (въпреки че в първоначалните проучвания не е установено допълнително влошаване при употребата на квинаприл).
При някои пациенти с хипертония (артериална хипертония) или сърдечна недостатъчност без явни признаци на съдово увреждане на бъбреците при лечение с квинаприл, особено в комбинация с диуретик, се наблюдава повишаване на нивото на урейния азот и серумния креатинин. Това увеличение обикновено е леко и обратимо след спиране на АСЕ инхибитора и/или диуретика. Рискът от такива промени е по-висок при пациенти с увредена бъбречна функция. В такива случаи може да се наложи намаляване на дозата и отмяна на диуретика и/или квинаприл.
В клинични проучвания при пациенти с хипертония (артериална хипертония) и едностранна или двустранна стеноза на бъбречната артерия, е наблюдавано повишаване на уреята в кръвта и серумния креатинин след терапия с АСЕ инхибитор. Това увеличение почти винаги е било обратимо след преустановяване на лечението с АСЕ инхибитор и/или диуретик. В такива случаи е необходимо да се проследява бъбречната функция на пациентите през първите няколко седмици от лечението.
Нарушена чернодробна функция. Quinapril в комбинация с диуретик трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция или прогресивно чернодробно заболяване, тъй като леки промени в баланса на течности и електролити могат да доведат до развитие на чернодробна кома. Метаболизмът на квинаприл до квинаприлат обикновено се осъществява под действието на чернодробна естераза. Концентрацията на квинаприл е намалена при пациенти с алкохолна чернодробна цироза поради нарушена деестерификация на квинаприл.
Хиперкалиемия и калий-съхраняващи диуретици.Както при употребата на други АСЕ инхибитори, така и при употребата на квинаприл, нивото на калиеви йони в серума може да се повиши. При едновременната употреба на квинаприл може да намали хипокалиемията, причинена от тиазидни диуретици. Не са провеждани проучвания за комбинирана употреба на квинаприл и калий-съхраняващи диуретици. Тъй като съществува риск от повишаване на концентрацията на серумния калий, важно е комбинираната терапия при пациенти, получаващи терапия с калий-съхраняващи диуретици, да започне внимателно при внимателно проследяване на нивата на серумния калий.
Хипогликемия и диабет. Употребата на АСЕ инхибитори може да бъде придружена от хипогликемия при пациенти с диабет, които приемат инсулин или перорални хипогликемични средства. Следователно състоянието на такива пациенти трябва да се следи внимателно.
Хирургия/Анестезиология.Ако е необходима операция, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът приема квинаприл, тъй като може да се развие тежка артериална хипотония/колапс.
Употреба при възрастни хора.Възрастта не оказва значително влияние върху ефикасността и профила на безопасност на лекарството, така че препоръчителната начална доза Accupro при пациенти в напреднала възраст е 10 mg 1 път на ден; ако е необходимо, може да се коригира според нивото на кръвното налягане.
Употреба по време на бременност и кърмене
Когато се използват по време на бременност, АСЕ инхибиторите могат да причинят фетална и неонатална заболеваемост и смъртност. Преди да използвате квинаприл по време на бременност, трябва да се имат предвид неговите възможни нежелани ефекти върху плода. Ако настъпи бременност по време на приема на квинаприл, лекарството трябва да се преустанови.
Съобщава се за хипотония, бъбречна недостатъчност, хипоплазия на черепа и/или неонатална смърт при ACE инхибитори по време на 2-ри и 3-ти триместър на бременността. Съобщава се също за развитие на олигохидроамнион, което вероятно е следствие от намалена бъбречна функция на плода; в тази връзка са отбелязани контрактури на крайниците, краниофациални деформации, белодробна хипоплазия и вътрематочно забавяне на растежа. Ако по време на първия триместър ембрионът или плодът е изпитал въздействието на лекарството, майката трябва да бъде информирана възможно най-скоро за степента на риск, дори ако появата на нежелани събития не е диагностицирана.
Жените, които са използвали АСЕ инхибитори през втория и третия триместър на бременността, трябва да бъдат информирани за потенциалния риск за плода; честа ехография е необходима за диагностициране на олигохидроамнион. В случай на диагноза олигохидроамнион, употребата на квинаприл трябва да се прекрати, употребата може да бъде удължена само ако е жизненоважна за майката.
Друг потенциален риск за плода и новороденото при използване на АСЕ инхибитори е вътрематочно забавяне на растежа, недоносеност и оклузия на ductus arteriosus; е възможна и смърт на плода. Въпреки това остава неизвестно какво причинява развитието на такива нежелани реакции - употребата на лекарството или съпътстващи заболявания на майката. Също така не е известно какъв неблагоприятен фактор, действащ през първия триместър на бременността, може да причини увреждане на плода.
Бебета, чиито майки са получавали АСЕ инхибитор по време на бременност и следователно децата са били изложени на АСЕ инхибитори in utero, трябва да бъдат наблюдавани - контрол на хипотония, олигурия и хиперкалиемия. Ако е налице олигурия, трябва да се обърне внимание на поддържането на кръвното налягане и бъбречната перфузия.
АСЕ инхибиторите, включително квинаприл, се екскретират в ограничени количества в кърмата. Поради това по време на лечението с Accupro се препоръчва спиране на кърменето.
деца. Безопасността и ефикасността на Accupro при педиатрични пациенти не са проучвани.
Възможност за повлияване на скоростта на реакция при шофиране на превозни средства и работа с потенциално опасни механизми: Скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми в началото на лечението с Akkupro може да бъде нарушена.

Accupro лекарствени взаимодействия

Приемането на тетрациклин заедно с квинаприл намалява абсорбцията на тетрациклин с приблизително 28-37%. Намаляването на абсорбцията се дължи на наличието на магнезиев карбонат като помощно вещество в Accupro.
Съобщава се за повишени серумни нива на литий и симптоми на литиева токсичност при пациенти, които са приемали едновременно литий и АСЕ инхибитори. Комбинацията от тези лекарства трябва да се прилага с повишено внимание; Препоръчва се често проследяване на серумните нива на литий. Допълнителната употреба на диуретик повишава риска от литиева токсичност.
При предписване на квинаприл с пропранолол, хидрохлоротиазид, дигоксин или циметидин не са наблюдавани клинично значими фармакокинетични взаимодействия. Антикоагулантният ефект с еднократна доза варфарин (по отношение на протромбиновото време) не се променя значително при приема на квинаприл 2 пъти на ден.
Едновременната терапия с тиазидни диуретици и / или β-адренергични блокери засилва антихипертензивния ефект на квинаприл.
Когато квинаприл се прилага едновременно с калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиеви добавки или калий-съдържащи заместители на солта, те трябва да се използват с повишено внимание и с подходящо проследяване на серумните нива на калий. При пациенти, приемащи квинаприл (както при други АСЕ инхибитори), нивата на серумния калий може да се повишат. При едновременната употреба на квинаприл може да намали хипокалиемията, причинена от тиазидни диуретици. Поради риск от по-нататъшно повишаване на серумните нива на калий, съпътстващата терапия с калий-съхраняващи диуретици трябва да започне с повишено внимание, като редовно се проследяват серумните нива на калий.
При някои пациенти с увредена бъбречна функция, които приемат НСПВС, е вероятно по-нататъшно влошаване на бъбречната функция след започване на ACE инхибитори. Това състояние обикновено е обратимо. Възможно е намаляване на терапевтичния ефект на квинаприл, когато се прилага едновременно с НСПВС.
АСЕ инхибиторите, включително квинаприл, могат да повишат чувствителността към инсулин или перорални хипогликемични лекарства, което може да доведе до развитие на хипогликемия при пациенти със захарен диабет. В този случай са необходими допълнителни наблюдения.

Предозиране на Accupro, симптоми и лечение

Най-вероятната клинична проява на предозиране може да бъде тежка артериална хипотония, изискваща интравенозно приложение на плазмозаместващи разтвори. Провеждайте симптоматична и поддържаща терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа не повлияват значително елиминирането на квинаприл и квинаприл.

Условия за съхранение на Akkupro

На сухо и тъмно място при температура до 25°С.

Списък на аптеките, където можете да закупите Accupro:

• Санкт Петербург

Инструкции за лекарството Akkupro, противопоказания и методи на употреба, странични ефекти и отзиви за това лекарство. Мненията на лекарите и възможността за обсъждане във форума.

Лекарство

Инструкции за употреба

Избор на форма освобождаване и дозировка

Начин на приложение и дозировка Akkupro

• ACCUPRO Таблетки с покритие

По време на монотерапия артериална хипертонияПрепоръчителната начална доза Accupro при пациенти, които не получават диуретици, е 10 mg или 20 mg 1 път / ден. В зависимост от клиничния ефект, дозата може да се увеличи (удвои) до поддържаща доза от 20 mg или 40 mg / ден, която обикновено се предписва в 1 доза или разделена на 2 части. По правило дозата трябва да се променя на интервали от 4 седмици. При повечето пациенти е възможно да се постигне адекватен контрол на кръвното налягане по време на продължително лечение, като се използва лекарството 1 път / ден. Максималната дневна доза е 80 mg.

При пациенти, които продължават да приемат диуретици, препоръчителната начална доза Accupro е 5 mg; допълнително се увеличава (както е посочено по-горе), докато се постигне оптимален ефект.

При хронична сърдечна недостатъчноступотребата на лекарството е показана като допълнение към терапията с диуретици и / или сърдечни гликозиди. Препоръчителната начална доза при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е 5 mg 1 или 2 пъти дневно; след приема на лекарството, пациентът трябва да бъде наблюдаван, за да се идентифицира симптоматична артериална хипотония. Ако първоначалната доза Accupro се понася добре, тогава тя може да бъде увеличена до ефективна доза, която обикновено е 10-40 mg / ден в 2 равни дози в комбинация със съпътстваща терапия.

При бъбречна дисфункцияПрепоръчваната начална доза Accupro е 5 mg пациенти с CC повече от 30 ml / minи 2,5 мг пациенти с CC под 30 ml / min. Ако поносимостта на началната доза е добра, тогава на следващия ден Accupro® може да се прилага 2 пъти дневно. При липса на тежка артериална хипотония или значително влошаване на бъбречната функция, дозата може да се увеличава на седмични интервали, като се вземат предвид клиничните и хемодинамичните ефекти.

Като се вземат предвид клиничните и фармакокинетичните данни при пациенти с увредена бъбречна функцияначалната доза се препоръчва да бъде избрана както следва.

*- Понастоящем няма достатъчно данни, за да се дадат по-ясни препоръки за дозиране на Accupro при тези пациенти.

Странични ефекти на Accupro

• ACCUPRO Таблетки с покритие

Нежеланите реакции при употребата на Akkupro® обикновено са леки и преходни. Най-честоглавоболие (7,2%), замаяност (5,5%), кашлица (3,9%), умора (3,5%), ринит (3,2%), гадене и / или повръщане (2,8%), миалгия (2,2%). Трябва да се отбележи, че в типичния случай кашлицата е непродуктивна, упорита и изчезва след спиране на лечението.

Нежеланите реакции, наблюдавани при 0,5-1% от пациентите, лекувани с Accupro ® (в комбинация с диуретик или без него), са изброени по-долу.

От страна на хематопоетичната система:хемолитична анемия*, тромбоцитопения.*

Алергични реакции:анафилактични реакции.*

От страна на централната нервна система и периферната нервна система:депресия, раздразнителност, сънливост, световъртеж.

От страна на органа на зрението:отслабване на зрението.

От страна на сърдечно-съдовата система:ангина пекторис, палпитации, тахикардия, постурална хипотония*, синкоп*, вазодилатация.

От храносмилателната система:сухота в устата или гърлото, метеоризъм, панкреатит*.

Дерматологични реакции:алопеция*, ексфолиативен дерматит*, повишено изпотяване, пемфигус*, фоточувствителност*, пруритус, обрив.

От опорно-двигателния апарат:артралгия.

От пикочната система:инфекции на пикочните пътища.

Наблюдавано е увеличение (повече от 1,25 пъти в сравнение с VGN) на серумния креатинин и урейния азот в кръвта съответно при 2% и 2% от пациентите, получаващи монотерапия с Akkupro. Вероятността от повишаване на тези показатели при пациенти, получаващи едновременно диуретици, е по-висока, отколкото при самостоятелно приемане на Akkupro. При продължителна терапия и двата показателя често се нормализират.

От страна на репродуктивната система:намаляване на потентността.

Други:периферен и генерализиран оток, хиперкалиемия; в редки случаи - агранулоцитоза и неутропения, въпреки че връзката им с приема на Accupro остава неясна.

Рядко:при пациенти, лекувани с квинаприл, са докладвани случаи на ангиоедем (0,1%). При използване на други АСЕ инхибитори са наблюдавани случаи на еозинофилен пневмонит и хепатит, които са редки при лечението с квинаприл.

* - по-редки нежелани реакции.

Почти всички лекарства имат странични ефекти. По правило това се случва, когато се приемат лекарства в максимални дози, когато се използва лекарството за дълго време, когато се приемат няколко лекарства наведнъж. Възможна е и индивидуална непоносимост към определено вещество. Това може да бъде вредно за тялото, така че ако лекарството ви причини нежелани реакции, трябва да спрете да го приемате и да се консултирате с лекар.

Предозиране

• ACCUPRO Таблетки с покритие

Симптомихарактерно за изразено понижение на кръвното налягане.

Лечение:препоръчително е да / във въвеждането на течност; провеждайте симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа имат малък ефект върху елиминирането на квинаприл и квинаприлат.

лекарствено взаимодействие

• ACCUPRO Таблетки с покритие

Тетрациклин и други лекарства, които взаимодействат с магнезий

Употребата на тетрациклин с квинаприл е придружена от намаляване на абсорбцията на тетрациклин с приблизително 28-37% поради наличието на магнезиев карбонат като ексципиент в пероралната форма на квинаприл. При едновременното назначаване на квинаприл и тетрациклин трябва да се има предвид възможността за такова взаимодействие.

Литиеви препарати

При пациенти, приемащи литиеви препарати и АСЕ инхибитори, се наблюдава повишаване на нивото на литий в кръвния серум и признаци на литиева интоксикация поради повишена екскреция на натрий. Предписвайте тези лекарства по едно и също време трябва да бъдете предпазливи; по време на лечението е показано редовно определяне на нивото на литий в кръвния серум. Едновременната употреба на диуретик може да увеличи риска от интоксикация с литий.

Диуретици

Както при други АСЕ инхибитори, при пациенти, получаващи диуретици, особено ако диуретичната терапия е започнала наскоро, назначаването на квинаприл понякога води до прекомерно понижаване на кръвното налягане. Артериалната хипотония на първата доза при използване на квинаприл може да бъде сведена до минимум чрез временно отмяна на диуретика няколко дни преди началото на лечението. Ако е невъзможно да се отмени диуретика, трябва да се предпише квинаприл в по-ниска начална доза. Ако пациентът продължи да приема диуретик, трябва да се наблюдава до 2 часа след приема на първата доза квинаприл.

Ако на пациент, получаващ квинаприл, са показани калий-съхраняващи диуретици (например спиронолактон, триамтерен или амилорид), калиеви препарати и заместители на солта, съдържащи калий, тогава те трябва да се използват внимателно под контрола на серумните нива на калий, т.к. повишен риск от развитие на хиперкалиемия.

Други лекарства

Не са установени признаци на клинично значимо фармакокинетично взаимодействие на квинаприл с пропранолол, хидрохлоротиазид, дигоксин или циметидин. Употребата на квинаприл 2 пъти дневно не повлиява значително антикоагулантния ефект на варфарин при еднократна употреба (оценено въз основа на протромбиновото време).

Много важна информация, която не винаги се взема предвид при приемането на лекарства. Ако приемате две или повече лекарства, те могат или да отслабят, или да засилят действието едно на друго. В първия случай няма да получите очаквания резултат от лекарството, а във втория рискувате предозиране или дори отравяне.

специални инструкции

• ACCUPRO Таблетки с покритие

При лечение с АСЕ инхибитори са описани случаи на ангиоедем на главата и шията; при лечение с квинаприл се наблюдава при 0,1% от пациентите. Ако се появи ларингоспазъм или ангиоедем на лицето, езика или епиглотиса, лечението с квинаприл трябва да се спре незабавно; пациентът трябва да предпише адекватно лечение и да го наблюдава, докато отокът спре. Подуването на лицето и устните обикновено изчезва без лечение; антихистамините могат да се използват за намаляване на симптомите. Ангиоедемът, засягащ ларинкса, може да доведе до смърт. Ако е вероятно развитието на обструкция на дихателните пътища с увреждане на езика, епиглотиса или ларинкса, е необходима спешна терапия, включително подкожно инжектиране на разтвор на епинефрин (адреналин) 1: 1000 (0,3-0,5 ml) и други мерки.

При лечението с АСЕ инхибитори са описани и случаи на ангиоедем на червата. Пациентите съобщават за коремна болка (с/без гадене и повръщане); в някои случаи без предходен ангиоедем на лицето и нормално ниво на С-1 естераза. Диагнозата се поставя чрез компютърна томография на коремната област, ултразвук или по време на операцията.

Симптомите изчезнаха след спиране на АСЕ инхибиторите. Следователно, при пациенти с коремна болка, приемащи АСЕ инхибитори, при провеждане на диференциална диагноза е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на ангиоедем на червата.

Пациенти с анамнеза за ангиоедем, който не е свързан с АСЕ инхибитор, може да са изложени на повишен риск от неговото развитие, когато се лекуват с тази група лекарства.

Пациенти, лекувани с АСЕ инхибитори по време на десенсибилизираща терапия с отрова на Hymenoptera (Hymenoptera: оси, пчели, мравки) могат да развият животозастрашаващи анафилактични реакции. При такива пациенти е било възможно да се избегнат тези реакции чрез временно спиране на АСЕ инхибиторите, но те се развиват отново след случайно приложение на лекарства.

Съобщава се за анафилактични реакции по време на лечение с АСЕ инхибитори при пациенти, които едновременно са били подложени на афереза ​​на липопротеини с ниска плътност, използвайки абсорбция на декстран сулфат.

Пациенти, подложени на хемодиализно лечение, използващо определени мембрани с висок поток (напр. полиакрилонитрил), имат повишен риск от развитие на анафилактични реакции, докато се лекуват с АСЕ инхибитор. За да ги избегнете, трябва да се използват други антихипертензивни средства или други хемодиализни мембрани.

Симптоматична хипотония рядко се наблюдава при пациенти с неусложнена артериална хипертония, лекувани с Accupro, но е възможно усложнение на терапията с АСЕ инхибитор при пациенти с ниско съдържание на сол в организма или хиповолемия, например след лечение с диуретици, с ограничаване на приема на сол или по време на диализа.

Ако се появят симптоми на артериална хипотония, пациентът трябва да легне и, ако е необходимо, да започне интравенозна инфузия на изотоничен физиологичен разтвор. Преходната артериална хипотония не е противопоказание за по-нататъшно лечение; в такива случаи обаче е препоръчително да се обсъди възможността за намаляване на дозата му или да се прецени доколко е възможно едновременната терапия с диуретици.

При пациенти, получаващи диуретици, назначаването на Accupro може да доведе до развитие на симптоматична артериална хипотония. Ако пациентът се нуждае от диуретична терапия, препоръчително е временно да се спре 2-3 дни преди началото на лечението с квинаприл. Ако монотерапията с квинаприл не осигури достатъчен антихипертензивен ефект, тогава трябва да се възобнови лечението с диуретик. Ако е невъзможно да се отмени диуретика, Accupro® се предписва в ниска начална доза.

При пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, които са изложени на повишен риск от тежка артериална хипотония, лечението с Akkupro ® трябва да започне в препоръчваната доза под строг медицински контрол; пациентите трябва да бъдат наблюдавани през първите 2 седмици от лечението, както и във всички случаи, когато дозата на Accupro се повишава.

Лечението с АСЕ инхибитори при пациенти с неусложнена артериална хипертония в редки случаи е придружено от агранулоцитоза и потискане на костния мозък; тези нежелани реакции са по-чести при пациенти с увредена бъбречна функция, особено тези, страдащи от заболявания на съединителната тъкан. При лечението на Accupro ® рядко се развива агранулоцитоза. Когато се използва това лекарство (както и други АСЕ инхибитори) при пациенти със заболявания на съединителната тъкан и / или бъбречно заболяване, трябва да се следи броят на левкоцитите в кръвта.

При податливи пациенти потискането на системата ренин-ангиотензин-алдостерон може да доведе до промени в бъбречната функция. При пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, при които бъбречната функция може да зависи от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, лечението с АСЕ инхибитори, включително квинаприл, може да бъде придружено от олигурия и/или нарастваща азотемия и, в редки случаи, остра бъбречна недостатъчност и/или смърт.

T 1/2 квинаприл се увеличава, когато QC намалява. Пациенти с СС<60 мл/мин хинаприл следует назначать в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу следует постепенно увеличивать с учетом терапевтического эффекта под контролем функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.

При някои пациенти с артериална хипертония или сърдечна недостатъчност без явни признаци на първоначално увреждане на бъбречните съдове при лечението с Accupro®, особено в комбинация с диуретик, се наблюдава повишаване на нивата на урея азот и серумен креатинин, което обикновено е незначително и обратими. Рискът от такива промени е по-висок при пациенти с първоначално увредена бъбречна функция. В такива случаи може да се наложи намаляване на дозата и/или отмяна на диуретика и/или квинаприл.

При пациенти с артериална хипертония с едностранна или двустранна стеноза на бъбречната артерия, при лечение с АСЕ инхибитори, в някои случаи се наблюдава повишаване на нивото на урейния азот в кръвта и серумния креатинин. Тези промени почти винаги са били обратими и изчезват след спиране на АСЕ инхибитора и/или диуретика. В такива случаи през първите няколко седмици от лечението трябва да се проследява бъбречната функция.

Квинаприл в комбинация с диуретик трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с увредена чернодробна функция или прогресиращо чернодробно заболяване, т.к. малки промени във водния и електролитния баланс могат да причинят развитие на чернодробна кома.

Метаболизмът на квинаприл до квинаприлат обикновено се осъществява под действието на чернодробна естераза. Концентрациите на квинаприлат са намалени при пациенти с алкохолна цироза на черния дроб поради нарушена деестерификация на квинаприл.

При пациенти, приемащи квинаприл, както и други АСЕ инхибитори, нивото на калий в кръвния серум може да се повиши. При едновременната употреба на квинаприл може да намали хипокалиемията, причинена от тиазидни диуретици. Комбинираната употреба на квинаприл с калий-съхраняващи диуретици не е проучвана. Като се има предвид рискът от по-нататъшно повишаване на нивата на серумния калий, комбинираната терапия с калий-съхраняващи диуретици трябва да се провежда внимателно под контрола на нивата на серумния калий.

Терапията с АСЕ инхибитори понякога е придружена от развитие на хипогликемия при пациенти с диабет, получаващи инсулин или перорални хипогликемични средства; пациентите със захарен диабет може да изискват по-внимателно наблюдение и коригиране на дозата на хипогликемичните лекарства.

При лечението с АСЕ инхибитори, включително квинаприл, се наблюдава развитие на кашлица. Обикновено е непродуктивен, персистиращ и отшумява след прекратяване на терапията. При диференциалната диагноза на кашлицата трябва да се има предвид нейната възможна връзка с АСЕ инхибитори.

При пациенти, подложени на операция или обща анестезия, АСЕ инхибиторите трябва да се използват с повишено внимание, тъй като те блокират образуването на ангиотензин II, причинено от компенсаторна секреция на ренин. Това може да доведе до артериална хипотония, която се елиминира чрез въвеждане на плазмени заместители.

Пациентите трябва да бъдат предупредени, че недостатъчният прием на течности, повишеното изпотяване или дехидратацията могат да доведат до прекомерно понижаване на кръвното налягане поради намаляване на BCC. Други причини за дехидратация, като повръщане или диария, също могат да доведат до значително понижаване на кръвното налягане. В такива случаи пациентите трябва да се консултират с лекар.

Ако се появят някакви симптоми на инфекция (напр. възпалено гърло, треска), пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар, тъй като те могат да бъдат проява на неутропения.

Педиатрична употреба

Безопасността и ефикасността на квинаприл при деца и юноши под 18 годинине е инсталирано.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Трябва да се внимава, особено в началото на лечението, при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание ACCUPRO Таблетки с покритие

Крайна дата на регистрацията

• ACCUPRO Таблетки с покритие

Регистрационен номер

• ACCUPRO Таблетки с покритие

Препарати с тази активна съставка

Accupro е АСЕ инхибитор.

Форма на освобождаване и състав

Accupro се предлага под формата на филмирани таблетки, всяка таблетка е с номер, съответстващ на съдържанието на активното вещество в нея - quinapril (5 mg, 10 mg, 20 mg или 40 mg). Като помощни вещества лекарството съдържа магнезиев стеарат, желатин, магнезиев карбонат, кросповидон, лактоза монохидрат. Съставът на филмовата обвивка на таблетките включва: Opadry бял OY-S-7331 и билков восък.

Показания за употреба Akkupro

Според инструкциите за Accupro, показанията за употреба на лекарството са:

• Артериална хипертония (лекарството се използва като монотерапия или в комбинация с бета-блокери и тиазидни диуретици);
• Хронична сърдечна недостатъчност (в комплексна терапия);

Противопоказания за Accupro

Accupro е противопоказан при деца и юноши под 18-годишна възраст, при пациенти с анамнеза за ангиоедем, свързан с терапия с АСЕ инхибитори, и при пациенти със свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

С повишено внимание Accupro се предписва при наличие на анамнеза за ангиоедем, ако не е свързано с употребата на АСЕ инхибитори, при тежка сърдечна недостатъчност с висок риск от тежка хипотония, с хиперкалиемия, намаляване на обема на BCC, аортна стеноза, състояние след бъбречна трансплантация, потискане на костно-мозъчната хемопоеза, тежки автоимунни заболявания на съединителната тъкан, захарен диабет, нарушена чернодробна или бъбречна функция и голяма хирургия.

Начин на приложение и дозировка Akkupro

При лечение на артериална хипертония на пациенти, които не приемат диуретици, се предписват 10 или 20 mg от лекарството 1 път на ден. Дозата може да се увеличи в зависимост от клиничния ефект. Поддържащата доза е 20 или 40 mg на ден, обикновено се прилага като една или две дози. Дозата се променя на интервали от четири седмици. В повечето случаи е възможно да се постигне адекватен контрол на кръвното налягане по време на продължителна терапия, като се използва Accupro 1 път на ден. Максимално допустимата дневна доза е 80 mg.

Пациентите, които продължават да приемат диуретици, първо се предписват 5 mg от лекарството, след което дозата се увеличава до постигане на оптимален ефект.

Употребата на Akkupro при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност е показана като част от комплексна терапия с диуретици и / или сърдечни гликозиди. В този случай началната доза е 5 mg 1 или 2 пъти дневно. Ако лекарството се понася добре, дозата може да се увеличи до 10-40 mg на ден в 2 равни дози.

Препоръчва се терапията с Accupro да започне при пациенти с нарушена бъбречна функция с 5 mg от лекарството 1 път на ден. На следващия ден, ако първоначалната доза се понася добре, могат да се предписват две дози на ден. При липса на влошаване на бъбречната функция или артериална хипотония, дозата може да се увеличава на седмични интервали.

Странични ефекти на Accupro

Според инструкциите за Accupro, при употреба нежеланите реакции обикновено са леки и преходни. Най-често наблюдаваните са световъртеж, умора, кашлица, главоболие, ринит, миалгия, гадене и/или повръщане. Кашлицата в типичния случай е упорита, непродуктивна. След спиране на терапията преминава.

Всички други нежелани реакции се наблюдават при 0,5-1% от пациентите:

• Анафилактични реакции;
• Хемолитична анемия;
• тромбоцитопения;
• Отслабване на зрението;
• Повишена възбудимост;
• депресия;
• Сухота в гърлото или устата;
• Панкреатит;
• метеоризъм;
• тахикардия;
• стенокардия;
• постурална хипотония;
• Повишено изпотяване;
• алопеция;
• фоточувствителност;
• Хиперкалиемия;
• Артралгия.

В редки случаи е наблюдаван ангиоедем при употребата на Accupro.

специални инструкции

Беше отбелязано, че при лечение с АСЕ инхибитори е възможен ангиоедем (0,1% от случаите). При поява на ангиоедем на езика, лицето или епиглотиса, лечението с Accupro трябва да се спре незабавно. Пациентът трябва да получи подходяща терапия и да бъде наблюдаван, докато отокът изчезне. Подуването на устните и лицето в повечето случаи изчезва без специално лечение, но антихистамините могат да се използват за намаляване на симптомите. Подуването на ларинкса може да бъде фатално. Ако има риск от обструкция на дихателните пътища, е необходима спешна терапия, включително прилагане на адреналин и други мерки.

При лечение с лекарството може да се развие ангиоедем на червата, проявяващ се с болка в корема без гадене и повръщане. Симптомите напълно изчезнаха след спиране на АСЕ инхибиторите.

Пациенти, които получават АСЕ инхибитори по време на лечение с отрова на Hymenophera, могат да развият животозастрашаващи анафилактични реакции. При пациенти, които приемат диуретици, назначаването на Accupro може да предизвика развитие на симптоматична артериална хипотония. Ако пациентът се нуждае от диуретична терапия, тя трябва да се прекрати 2-3 дни преди започване на Accupro. рейтинг: 4.9 - 25 гласа