Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Международное и химическое названия: pilocarpinе; (3S, 4R)-3-этил-4-[(1-метил-1Н-имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств) -5-ил)метил]дигидро-3Н-фуран-2-она гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 0,01 г;
Вспомогательные вещества : кислота борная, вода для инъекций.
Форма выпуска
Капли глазные.
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомные средства. Код ATC S01E B01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает ряд специфических эффектов, в том числе сужение зрачка с одновременным уменьшением внутриглазного давления и улучшением трофических процессов в тканях глаза.
Фармакокинетика
При инстилляции на конъюнктиву пилокарпин проникает в среды глаза, где и оказывает своё специфическое воздействие. При применении в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) препарат практически не всасывается в системный кровоток. Инактивация (Инактивация - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) пилокарпина происходит предположительно путем удаления его слезной жидкостью и в нервных синапсах.
Показания к применению
Пилокарпина гидрохлорид применяют для купирования острого приступа глаукомы, при вторичной глаукоме (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва (Атрофия зрительного нерва – нарушение зрения, связанное с поражением зрительного нерва) , пигментной дегенерации (Дегенерация - перерождение. Патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций) сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело), при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) открытоугольной глаукоме, абсцессе (Абсцесс – ограниченное гнойное воспаление тканей с образованием гнойной полости. Абсцесс может сформироваться самостоятельно либо как осложнение другого заболевания (перитонита, пневмонии, травмы и т. д.)) роговицы (Роговица - (роговая оболочка), передняя прозрачная часть наружной оболочки глаза, одна из его светопреломляющих сред) . Препарат используют также для прекращения мидриатического действия после применения атропина и других холинолитиков (холинолитики - лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиаторов (ацетилхолина) с холинорецепторами, тем самым блокируя передачу нервного импульса в холинергических синапсах) , применяющихся для расширения зрачка при офтальмологическом обследовании.
Способ применения и дозы
Пилокарпина гидрохлорид закапывают в каждый глаз по 1-2 капли 2-4 раза в день. Временные интервалы между инстилляциями и количество последних, а также длительность курса лечения определяет врач.
Побочное действие
Во время применения Пилокарпина гидрохлорида может развиться стойкий спазм цилиарной мышцы, боль в глазу, кратковременное нарушение зрения. Редко может отмечаться головная боль, фолликулярный конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) , контактный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов) век (при длительном применении). Их появление требует снижение дозы.
Противопоказания
Ирит (Ирит - воспаление радужной оболочки) , иридоциклит (Иридоциклит – воспаление переднего отдела сосудистой оболочки глаза) и другие заболевания глаз, при которых нежелателен миоз (Миоз - сужение зрачка) ; закрытоугольная глаукома, острые воспалительные заболевания тканей глаза; бронхиальная астма, периоды беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Атропин и другие М-холинолитические средства являются антагонистами (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) Пилокарпина гидрохлорида. При одновременном применении с другими парасимпатомиметиками его фармакологическое действие усиливается.
Передозировка
При передозировке препарата развивается стойкий миоз, боль в глазу, нарушение зрения, головная боль. При появлении данных симптомов препарат отменяют, проводят инстилляцию препаратов-антагонистов — тропикамида, атропина или других его производных.
Особенности применения
Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть последний до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают, и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают и хранят препарат согласно рекомендацям, приведенным в Инструкции.
У больных с начальной формой катаракты (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение) миотический эффект может вызвать преходящее нарушение зрения. Лечение препаратом необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Влияние на способность водить автотранспорт и управлять механизмами : при сильном сужении зрачка возникает ощущение близорукости, поэтому не рекомендуется применение препарата водителям транспорта в вечернее и ночное время.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8°С до 15°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения — 3 года. После открытия флакона препарат годен 28 суток.
Условия отпуска
По рецепту.
Упаковка
По 5 мл или 10 мл во флакон полиэтиленовый, вложенный в пачку.
Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .
Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.
Сайт. www.farmak.ua
Препараты с аналогичным действующим веществом
- Пилокарпин - "Дарница"
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum)Фармакологическое действие
Стимулирует периферические М-холинореактивные системы.Показания к применению
В офтальмологии как мистическое (сужающее зрачок) средство для понижения внутриглазного давления, а также при тромбозе (нарушении проходимости) центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий, атрофии зрительного нерва.Пилокарпин применяют также для прекращения мидриатического (расширяющего зрачок) действия после применения атропина, гоматропина, скополамина или других холинолитических веществ для расширения зрачка при офтальмологических исследованиях.
Способ применения
Обычно применяют 1 % или 2% водный раствор пилокарпина 2-3-4 раза в день. В редких случаях назначают более концентрированные растворы (5-6%).Часто применяют пилокарпин в сочетании с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление: бетаадреноблокаторами (см. Тимолол), адреномиметиками и др.
Перед сном можно закладывать за веки 1 -2% пилокарпиновую мазь.
Глазные пленки с пилокарпином целесообразно назначать в случаях, когда для нормализации тонуса глазного яблока требуется более чем 3-4-разовое закапывание растворов пилокарпина в сутки. Пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки. Смачиваясь слезной жидкостью, она набухает и удерживается в нижнем конъюнктивальном своде (полости между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока). Непосредственно после закладывания пленки следует удержать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 секунд, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое (эластичное) состояние.
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Побочные действия
Редко - головная боль, при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза).Противопоказания
Ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (сочетанное воспаление роговицы и радужной оболочки глаза), другие заболевания глаз, при которых миоз (сужение зрачка) нежелателен.Форма выпуска
Порошок; 1% и 2% растворы во флаконах по 5 и 10 мл; 1% раствор в тюбиках-капельницах; 1% раствор с метилцеллюлозой во флаконах по 5 и 10 мл; 1% и 2% глазная мазь; пленки глазные в пеналах или флаконах по 30 штук с содержанием в каждой пленке по 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида (пленки окрашены бриллиантовым зеленым в зеленый цвет).Условия хранения
Список А. В защищенном от света месте.Синонимы
Пилокарпин, Пилокар, Офтанпилокарпин, Хумакарпин, Изоптокарпин.Действующее вещество:
пилокарпинАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Пилокарпина гидрохлорид.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Пилокарпина гидрохлорид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Брутто-формула
C 11 H 16 N 2 O 2Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
92-13-7Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоглаукомное .Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T 1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС , АД , дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Пути введения
Местно.
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Торговое название Монопрепараты: Пилокарпин/Пилокарпина гидрохлорид (Синтез, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК, МЭЗ, Хуман, Диафарм).
Комбинированные препараты: Пилокарпин пролонг (Синтез), Пилотимол/ Пилотимол мини (Синтез), Проксокарпин (Московский эндокринный завод), Фотил/Фотил форте (Santen), Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ, Ферейн, Татхимфармпрепараты).
Химическое название: (3S,4R)-3-Ethyl-4-[(1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]dihydro-2(3H)-furanone Молекулярная формула: C11H16N2O2 Молярная масса: 208.26 Номер CAS: 92-13-7 Растворимость: Гидрохлорид пилокарпина растворим в воде, этаноле, ДМСО и слабо растворим в хлороформе.
Форма выпуска, состав Пилокарпин (Синтез, Диафарм) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе-капельнице 5,0 мл.
Пилокарпин (Татхимфармпрепараты, Диафарм) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 5,0 мл с крышкой-капельницей.
Пилокарпин (Обновление ПФК) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 5,0 или 10,0 мл.
Пилокарпин (МЭЗ) - глазные капли, 10,0мг пилокарпина гидрохлорида в тюбик-капельнице 1,5 мл.
Пилокарпин (Хуман) - глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида во флаконе 10,0 мл.
Пилокарпин пролонг – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + 4,3 мг гипромеллозы во флаконе-капельнице 5,0 мл. Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная вязкая жидкость.
Пилокарпин с метилцеллюлозой (МЭЗ) – глазные капли, 10,0 мг пилокарпина гидрохлорида + метилциллюлоза водорастворимая во флаконах по 5,0 мл.
Пилотимол/Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).
Вспомогательные вещества Пилокарпин (Синтез, МЭЗ) – борная кислота, вода для инъекций. Пилокарпин пролонг – бензалкония хлорид (0,1мг), динатрия эдетат, натрия хлорид, борная кислота, вода для инъекций.
Пилотимол/ Пилотимол мини, Фотил/Фотил форте (см. тимолол). Проксокарпин (см. проксодолол).
Фармакологическое действие Пилокарпин относится к группе М-холиномиметиков. Инстилляции препарата вызывают сужение зрачка (миоз) и аккомодационный спазм посредством сокращения сфинктера зрачка и цилиарной мышцы соответственно. Это приводит к смещению радужной оболочки, натяжению склеральной шпоры и большему открытию трабекулярной сети, что улучшает отток внутриглазной жидкости и понижает ВГД.
Фармакокинетика При местном использовании оказывает минимальный системный эффект. Миоз начинает проявляться приблизительно через 10-30 мин, снижение ВГД – спустя 1 час. Период полураспада составляет 1,5-2,5 часа. Продолжительность миотического эффекта 4-8 часов, гипотензивного – 4-12 часов. Пилокарпин выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью.
Режим дозирования Назначается по 1-2 капли 4 раза в день. В зависимости от исходного и целевого ВГД может меняться концентрация препарата и частота инстилляций.
Показания к применению Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная и открытоугольная глаукома, индукция миоза после инстилляций мидриатиков.
Клинические исследования По данным исследований пилокарпин снижает ВГД на 3-7 мм рт. ст. у пациентов с открытоугольной глаукомой.
Противопоказания Гиперчувствительность к компонентам препарата, острые воспалительные заболевания передней камеры глаза.
Меры предосторожности и предупреждения Инстилляции пилокарпина могут быть неэффективными при очень высоком ВГД во время острого приступа глаукомы. В таких случаях рекомендуется комбинировать его с другими холинэргическими препаратами, системными формами ацетазоламида и маннитола.
Пилокарпин-индуцированный миоз может затруднять темновую адаптацию. Необходимо воздерживаться от вождения транспортных средств или проведения опасных работ в темное время суток.
Применение пилокарпина может вызывать аккомодационный спазм и, как следствие, затруднять фокусировку при переводе взгляда с ближних предметов на дальние.
Перед назначением препарата необходимо провести фундусскопию, так как отмечались случаи отслойки сетчатки у пациентов с ее заболеваниями или с повышенным риском их развития, особенно при миопии высокой степени.
Имеются данные о возможном развитии катаракты при длительном использовании пилокарпина.
Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Длительных исследований по изучению влияния пилокарпина на потомство, фертильность, его канцерогенности, мутагенности, возможности экскреции с молоком у животных не проводилось. Рекомендовано избегать применения препарата у беременных, кормящих женщин и у детей.
Побочные эффекты Наиболее частыми являются головная боль, мигренеподобные боли, нарушения аккомодации, затуманивание зрения, раздражение и боль в глазу, нарушение сумеречного и ночного зрения.
Системные эффекты крайне редки. К ним относят гипертензию, тахикардию, бронхоспазм, отек легких, слюнотечение, тошноту, рвоту, диарею.
Лекарственное взаимодействие Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина.
В комбинации с β-блокаторами (тимололом), адреномиметиками (мезатоном), ингибиторами карбоангидразы гипотензивный эффект усиливается.
Эффект пилокарпина снижается при совместном использовании и трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином и усиливается в комбинации с ингибиторами холинэстеразы.
Применение галотанового наркоза у пациентов, пользующихся пилокарпином, может спровоцировать развитие брадикардии и гипотензии.
Передозировка В случае передозировки могут развиваться потливость, слюноотделение, тошнота, тремор, брадикардия, гипотония. При умеренной передозировке внутривенное введение жидкости с целью компенсации дегидратации способствует быстрому разрешению симптоматики. В тяжелых случаях как антидот применяется атропин.
Антиглаукомные препараты
Состав и форма выпуска
Препарат содержит пилокарпина гидрохлорид 10 мг/мл 1%, а также вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, поливиниловый спирт, лимонную кислоту, цитрат натрия, воду для инъекций.
Выпускается в виде 1% глазных капель, по 10 мл в полиэтиленовых флаконах.
Фармакологическое действие
Пилокарпин – алкалоид, получаемый из листьев растения рода пилокарпус. В медицине используется пилокарпина гидрохлорид – вещество, сужающее зрачок и улучшающее отток внутриглазной жидкости, за счет чего снижается внутриглазное давление.
При открытоугольной глаукоме пилокарпин облегчает отток водянистой влаги, а при закрытоугольной глаукоме за счет сужения зрачка раскрывается радужно-роговичный угол и также увеличивается отток водянистой влаги.
Концентрация пилокарпина в водянистой влаге максимальна через полчаса после применения, вещество выводится при ее оттоке, не метаболизируясь. Препарат хорошо проникает через роговицу. связывается тканями глаза, период его полувыведения составляет 1,5-2,5 часа, а действие активного вещества, понижающего внутриглазное давление, продолжается гораздо дольше (от 4 до 14 часов).
Показания к применению
Глазные капли Пилокарпин назначают при первичной открытоугольной глаукоме, закрытоугольной глаукоме (в том числе, ее остром приступе), после хирургических вмешательств. Применяется препарат и при обследовании органа зрения (для сужения зрачка), а также для устранения симптомов передозировки лекарственных средств, расширяющих зрачок.
Способ применения и дозы
Концентрация раствора пилокарпина и его суточная доза определяется офтальмологом.
Первичная глаукома. закапывают 1 каплю 1% или 2% раствора препарата в больной глаз от 2 до 6 раз в сутки.
Закрытоугольная глаукома (острый приступ): в течение первых 1-2 часов закапывают по 1 капле препарата раз в 15 минут, 3-4-й часы – каждые 30 минут, 5-6-й часы – один раз в час.
Противопоказания
Глазные капли Пилокарпин не рекомендуется применять при ирите, иридоциклите. других болезнях и состояниях, при которых противопоказано сужение зрачка. Не назначают пилокарпин и при хирургических вмешательствах, после которых сужение зрачка может вызвать осложнения. Противопоказанием является и аллергия на действующее вещество или один из вспомогательных компонентов.
Пилокарпин с осторожностью применяют при миопии (близорукости) высокой степени в молодом возрасте, а также у пациентов с отслойкой сетчатки в анамнезе.
Побочные действия
Сразу после закапывания глазных капель Пилокарпин могут наблюдаться покраснение, жжение в глазу, кратковременная боль, ухудшение зрения (особенно в вечернее и ночное время). В некоторых случаях развивается спазм аккомодации. чаще у молодых пациентов, а также головная боль, слезотечение. аллергический конъюнктивит. воспаление кожи век.
Редко проявляются системные побочные эффекты – бронхоспазм, замедление сердечного ритма, обильные выделения из носа и повышенное слюноотделение.
При длительном лечении может развиться фолликулярный конъюнктивит. поражения роговицы, помутнение хрусталика глаза (обратимое). Применение миотических (сужающих зрачок) средств в редких случаях приводит к уплотнению и образованию кисты радужной оболочки, а также отслойке сетчатки.
Передозировка
В виде глазных капель пилокарпина гидрохлорид относительно безопасен, поскольку быстро выводится из кровотока. Даже в количестве 20 капель в час он не приводит к выраженным системным побочным явлениям.
Признаки передозировки – тошнота и замедление сердечного ритма. Лечение симптоматическое, с использованием антагонистов действующего вещества.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антагонистом пилокарпина является атропин.
При лечении глаукомы пилокарпин сочетается с гипотензивными препаратами, в частности, бета-адреноблокаторами.
Действие препарата снижается при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (фенотиазин и производные, клозапин, хлорпротиксен), усиливается при взаимодействии с антихолинэстеразными средствами (физостигмин, эзерин, прозерин, галантамин и др.).
Особые указания и меры предосторожности
Отпускается по рецепту врача.
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля при плохом освещении или в темное время суток.
Препарат считается относительно безопасным для беременных и кормящих женщин.
Пилокарпин следует использовать в течение месяца после вскрытия флакона.
Русское название
Латинское название вещества Пилокарпин
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Пилокарпин
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5-5,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - противоглаукомное.
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения C max составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T 1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26%. Начинается действие через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается 4-8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС. АД. дыхательной функции, введение атропина (0,5-1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2-4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3-4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1-2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30-60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности вещества Пилокарпин
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1-2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Год последней корректировки
Пилокарпин в качестве глазных капель эффективно и давно применяется в практике офтальмологии.
Он снижает внутриглазное давление и сужает зрачки при глаукоме, в процессе обследования глаз и после оперативного вмешательства.
О чем говорит инструкция по применению
Глазные капли состоят из пилокарпина гидрохлорида 1% и вспомогательных веществ:
Раствор Пилокарпина 1% помещается во флаконы из полиэтилена емкостью в 5 и 10 мл.
Воздействие препарата
Использование Пилокарпина ведет к улучшению оттока внутриглазного вещества, из-за чего происходит понижение внутриглазного давления. Хорошо проникая через роговицу, лекарство связывается глазными тканями.
Во временных пределах от 1,5 до 2,5 часов происходит его полувыведение. Активное вещество, снижающее давление, действует в течение 4-14 часов. Эффективность действия лекарства подтверждает большинство пациентов в своих отзывах в конце текста.
Механизм действия глазных капель состоит в том, что Пилокарпин сокращает цилиарную мышцу и круговую мышцу радужки через стимуляцию М-холинорецепторов. В результате улучшается отток внутриглазной жидкости и зрачки сужаются. Это повышает скорость обмена в глазных тканях и понижает давление внутри глаза.
Когда применяются капли
Состояния, при которых показан Пилокарпин:
Кто не должен прибегать к Пилокарпину
Противопоказаниями к использованию лекарства служат:
Лекарство требует осторожности, если имеются:
Возможные побочные явления
На них следует обратить серьезное внимание. Закапывание Пилокарпина чревато:
В отдельных случаях использование лекарства грозит:
Очень редко вероятно развитие побочных системных эффектов:
От длительного лечения возможно появление фолликулярного конъюнктивита, помутнения хрусталика (ненадолго), поражения роговицы.
В статье (тут) как лечить катаракту.
На что еще обратить внимание
В случае передозировки
Пилокарпин в варианте глазных капель достаточно безопасен, так как быстро выделяется из кровотока. Доведение его количества до 20 капель за час не грозит системными побочными эффектами.
Но в случае явной передозировки ее признаками являются замедленный сердечный ритм и состояние тошноты.
Сочетаемость с другими лекарствами
Антагонист Пилокарпина – Атропин и другие М-холиноблокаторы.
В процессе лечения глаукомы препарат можно сочетать с гипотензивными средствами, например, таким, как бета-адреноблокатор.
Понижение действия препарата происходит от параллельного использования трициклических антидепрессантов (фенотиазина и его производных хлорпротиксена, клозапина).
Действие Пилокарпина повышается, если одновременно принимать антихолинэстеразные средства (эзерин, физостигмин, галантамин, прозерин и др.).
Особая информация
Пилокарпин требует внимательности от кормящих и беременных женщин. Водителям автомобилей в период лечения следует быть осторожными в сумерках и темноте.
Вскрытый флакон должен быть использован за месяц. Общий период годности лекарства – два года.
Практическое использование
Стратегия лечения
Офтальмолог устанавливает концентрацию раствора и суточную дозу.
При первичной глаукоме в больной глаз закапывают одну каплю раствора 2-6 раз за сутки.
При закрытоугольной глаукоме (остром приступе) схема лечения, следующая:
Лечебный процесс необходимо сопровождать регулярным контролем уровня внутриглазного давления. Если требуется уменьшить всасывание, после инсталляции капель нужно пережать глазной канал на одну-две минуты. Для этого следует прижать пальцем зону внутреннего угла глаза.
Обратите внимание - причины отека век. Как лечить заболевание?
Цена и аналогичные средства
Усредненная цена капель Пилокарпина в России равна 15 руб. в Украине – 10 грн.
Перечень аналогов препарата.
Наступило молчание, и вдруг Ногарэ почувствовал позыв к рвоте, сопровождавшийся ощущением тяжести в желудке и в груди; он с трудом перевел дух. От боли он скорчился в кресле, и, как ни пытался выпрямиться, мускулы, к его удивлению, ему не повиновались. Однако слабость тут же прошла, он глубоко вздохнул и вытер мокрый от пота лоб.
М. Дрюон Проклятые короли.
Холинергическими называют лекарственные средства, которые влияют на передачу импульсов в холинергических синапсах. В зависимости от основной направленности действия – облегчения или угнетения передачи они могут быть разделены на 2 группы:
Холинергическими агонистами (холиномиметиками) называют лекарственные средства, которые усиливают проведение импульсов в холинергических синапсах (т.е. воспроизводят эффекты медиатора холинергических нервов – ацетилхолина);
Холинергические антагонисты (холиноблокаторы, холинолитики) – лекарственные средства, которые затрудняют проведение импульсов в холинергических синапсах (т.е. блокируют действие ацетилхолина на холинорецепторы).
Классификация холинергических агонистов
Прямого действия: ацетилхолин, карбахолин;
Непрямого действия (антихолинэстеразные средства):
Обратимые ингибиторы холинэстеразы: физостигмин, галантамин, неостигмин, дистигмин, амбеноний, ривастигмин;
Необратимые ингибиторы холинэстеразы (ФОС): армин.
М-холиномиметические средства: пилокарпин, ацеклидин.
Н-холиномиметические средства: никотин, цитизин, лобелин
М,Н-холиномиметические средства:
Стимуляторы высвобождения ацетилхолина: аминопиридин, цизаприд.
М-холиномиметические средства
Пилокарпина гидрохлорид (Pilocarpini hydrochloride , Pilocar ) Алкалоид, который содержится в листьях южноамериканских кустарников родаPilocarpus (Pilocarpus pennatiofolius Jaborandi иPilocarpus microphyllus ). В настоящее время разработан метод искусственного синтеза пилокарпина.
МД: Пилокарпин проникает в холинергические синапсы и связывается с М-холинорецепторами, вызывая их активацию.
Необходимым условием для активации М-холинорецепторов является наличие у молекулы катионной головки и эфирной связи, которые находятся на расстоянии 0,3 нм друг от друга (т.е. разделены 2 углеродными атомами). Роль катионной головки пилокарпина выполняет азот имидазольного кольца, а в качестве эфирной связи выступает часть фуранонового кольца. Эти части молекулы пилокарпина разделяет 5 атомов углерода, однако, за счет вращения молекулы вокруг метиленового мостика происходит сближение этих группировок на расстояние 0,3 нм.
Пилокарпин может активировать как постсинаптические, так и пресинаптические М-холинорецепторы. При активации постсинаптических рецепторов пилокарпин вызывает развитие эффектов, характерных для активации парасимпатических нервов. Воздействуя на пресинаптические М-холинорецепторы пилокарпин вызывает усиление секреции ацетилхолина в сегетативных ганглиях и может оказать некоторое ганглиостимулирующее действие на парасимпатический и симпатический отделы вегетативной нервной системы.
ФК: Пилокарпин является третичным амином, при этом его катионный центр является ароматической частью имидазольной системы, поэтому протонируется плохо. Такая особенность строения позволяет пилокарпину хорошо всасываться и проникать через гистогематические барьеры (в том числе и в ЦНС, оказывая на нее возбуждающее действие). Развитие центральных нежелательных эффектов пилокарпина ограничивает его системное применение и чаще лекарство используют в расчете на местное действие.
ФЭ: Фармакологические эффекты в целом связаны со стимуляцией парасимпатического отдела ВНС.
|
|
|
Схема 1. Влияние холиномиметических средств на глаз.
Слева показано гистологическое строение переднего отдела глаза. Sclera – склера, Ciliary body longitudinal muscle – продольная мышца цилиарного тела, Ciliary body processes – отростки цилиарного тела, Ciliary body face – поверхность цилиарного тела, Scleral spur – склеральный угол, Trabecular meshwork – трабекулярная сеть, Iris – радужка, Lens – хрусталик, Pupil – зрачок, Anterior chamber – передняя камера, Cornea – роговица.
Справа показано действие холиномиметиков на глаз. 1 – роговица, 2 – радужка, 3 – цилиарное тело, 4 – хрусталик, 5 – циннова связка, 6 – угол передней камеры и лимфатические щели фонтанновых пространств, 7 – шлеммов канал и круговая вена глаза, 8 – эписклеральные вены, 9 – m . dilatator pupillae , 10 – m . sphincter pupillae , А – трабекулярный путь оттока влаги, В – увеасклеральный путь оттока влаги. Под влиянием М-холиномиметиков происходит сужение зрачка (миоз), увеличивается отток внутриглазной жидкости, развивается спазм аккомодации.
1. Влияние на глаз.
Сосудистая оболочка глаза в переднем отделе содержит 2 мышечных образования – радужку и цилиарное тело. Радужка представляет собой свободный передний край сосудистой оболочки, который ограничивает отверстие – зрачок, через который лучи света проникают к сетчатке. В толще радужки располагаются 2 мышцы – мышца, расширяющая зрачок (m . dilatator pupillae , волокна которой идут в радиальном направлении) и мышца, суживающая зрачок (m . sphincter pupillae , волокна которой идут циркулярно). Иннервация этих мышц осуществляется вегетативными веточками глазодвигательного нерва (III пара черепных нервов). Дилятатор зрачка получает симпатическую иннервацию и имеет 1 -адренорецепторы, а сфинктер зрачка получает иннервацию парасимпатическими волокнами нерва и имеет М 3 -холинорецепторы. Дилятатор и сфинктер зрачка регулируют его диаметр и обеспечивают адаптацию глаза к различному уровню освещения.
Цилиарное тело (corpus ciliaris ) – мышца, которая располагается позади радужной оболочки и формирует циркулярную площадку для прикрепления хрусталика глаза. К цилиарному телу крепится т.н. циннова связка. Волокна этой связки вплетаются в капсулу хрусталика и фиксируют его в вертикальной плоскости. За счет сокращения и расслабления цилиарного тела происходит изменение кривизны хрусталика и глаз адаптируется к четкому видению предметов, которые находятся на различном удалении. Гладкомышечные клетки цилиарного тела иннервируются парасимпатическими веточками глазодвигательного нерва и несут М 3 -холинорецепторы.
Радужка и цилиарное тело с хрусталиком делят пространство глаза на 2 камеры – переднюю и заднюю. Эти камеры принимают участие в циркуляции внутриглазной жидкости. Задняя камера – это щелевидное пространство между радужкой и хрусталиком. Именно в эту камеру происходит секреция эпителием цилиарного тела водянистой влаги (жидкости, которая поддерживает внутриглазное давление). Далее водянистая влага через зрачок изливается в переднюю камеру (пространство между роговицей и радужкой). В передней камере находятся пути оттока внутриглазной жидкости:
90% жидкости оттекает по трабекулярному пути – в углу передней камеры (т.е. в том месте где встречается роговица и радужка) лежит особая сеть трабекул, которая формирует лимфатические щели – фонтанновы пространства. По этим щелям внутриглазная жидкости поступает в шлеммов канал, а затем по нему в циркулярную вену глаза, которая лежит в основании роговицы.
10% жидкости оттекает по увеасклеральному пути. Вначале жидкость поступает к основанию цилиарного тела, а затем, через супрахориоидальные сосуды в эписклеральные вены (вены, находящиеся на поверхности склеры).
Пилокарпин вызывает следующие изменения:
суживает зрачок глаза (миоз, от греческого meiosis – уменьшение). Это связано с тем, что он активирует М-холинорецепторыm . sphincter pupillae , которая при этом сокращается.
вызывает спазм аккомодации (циклоспазм). Это связано с тем, что он активирует М-холинорецепторы цилиарного тела и вызывает его сокращение. При этом высота цилиарного тела увеличивается и оно перестает натягивать циннову связку. Натяжение волокон связки ослабевает и капсула хрусталика благодаря элластичным свойствам сокращается, делая хрусталик более выпуклым. Глаз устанавливается на точку ближнего видения. Одновременно возникает макропсия – предметы кажутся нечеткими и увеличенными в размере.
снижение внутриглазного давления. Под влиянием пилокарпина происходит сужение зрачка и радужная оболочка вытягивается и утончается. Корень радужки при этом отходит от роговицы и открывает угол передней камеры глаза. Возникает расширение просвета лимфатических щелей и отток внутриглазной жидкости через фонтановы пространства в шлеммов канал и вены глаза облегчается. Такое преобладание оттока жидкости над ее продукцией приводит к падению внутриглазного давления.
Миотическое действие пилокарпина сохраняется от 3 до 24 часов, а спазм аккомодации исчезает уже через 2 часа.
2. Влияние на бронхи. Пилокарпин активирует М 3 -холинорецепторы гладких мышц бронхов при этом сигнал черезG q -белок передается на фосфолипазу С, которая гидролизуетPIP 2 до инозитол трифосфата и диацилглицерола. Оба этих медиатора способствуют повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция (IP 3 вызывает выделение кальция из внутриклеточного депо, аDAG– открывает кальциевые каналы в мембране клетки). Ионы кальция активируют особый белок кальмодулин, который дефосфорилирует миозинкиназу и переводит ее в активную форму. Миозинкиназа фосфорилирует легкие цепи миозина и запускает сокращение гладкомышечной клетки.
Таким образом, под влиянием пилокарпина происходит сокращение гладких мышц бронхов. За счет активации М 3 -холинорецепторов бронхиальных желез пилокарпин увеличивает секрецию слизи по такому же пути.
3. Желудочно-кишечный тракт. Пилокарпин активирует М 3 -холинорецепторы гладких мышц и желез ЖКТ, вызывая эффекты, подобные тем, которые развиваются в дыхательных путях: усиливается моторика ЖКТ, раскрываются сфинктеры, повышается секреция слюны и желудочного сока.
К действию пилокарпина, равно как и других холинергических средств, более чувствительны верхние отделы ЖКТ. Это связано с тем, что функция пищевода и желудка находится под достаточно мощным контролем парасимпатической нервной системы (V,IX,Xпары черепных нервов). Нижние же отделы ЖКТ, напротив, в большей степени находятся под контролем гормонов энтерохромаффинной системы или метасимпатического отдела нервной системы.
4. Мочеполовая система. Пилокарпин вызывает сокращение детрузора мочевого пузыря (мышцы, изгоняющей мочу), одновременно раскрывая его сфинктеры. Поэтому пилокарпин способствует отделению мочи при атонии мочевого пузыря.
5. Влияние на сердечно-сосудистую систему. Воздействие на миокард связано с влиянием на М 2 -холинорецепторы:
М 2 -холинорецепторы передают сигнал наG i -белки, при этом их-субъединица нарушает работу аденилатциклазы и в клетке ослабевает синтез цАМФ. цАМФ необходим для поступления ионов Са 2+ в миокард – он фосфорилирует кальциевые каналы и поддерживает их в рабочем состоянии. В результате снижения концентрации кальция сила сердечных сокращений падает.
-субъединицы G-белка активируют каналы для ионов К + в клетках проводящей системы. Ионы калия покидают через канал клетку и вызывают при этом гиперполяризацию ее мембраны. В результате возбудимость клеток понижается и проведение импульсов замедляется.
Под влиянием -субъединицG-белка происходит инактивация Са 2+ -каналовL-типа – эти каналы обеспечивают поступление ионов кальция в клетку во время диастолы и процесс развития медленной диастолической деполяризации (МДД). Нарушение процесса МДД приводит к понижению автоматизма и снижению частоты генерации импульсов в клетках сино-атриального узла.
Таким образом, под влиянием пилокарпина уменьшается автоматизм, возбудимость и проводимость в миокарде, падает ЧСС. Сила сокращений сердца также снижается, однако, в связи с тем, что в желудочках сердца число М-холинорецепторов невелико, в большей степени падает сила сокращений миокарда предсердий.
Схема 2. Влияние пилокарпина на тонус сосудов. Пилокарпин стимулирует эндотелиальные М 3 -холинорецепторы, которые обеспечивают секрецию NO и расширение сосудов. Кроме того, он активирует выброс ацетилхолина в вегетативных ганглиях сосудосуживающих симпатических нервов (через М 1 -холинорецепторы).
Влияние пилокарпина на сосуды носит 2-фазный характер. Вначале он вызывает кратковременное снижение АД, связанное с тем, что он стимулируются М-холинорецепторы эндотелия сосудов и происходит выбросNO(эндотелийзависимого сосудорасширяющего фактора). Затем развивается гипертензивная реакция и АД повышается. Это связано с тем, что пилокарпин действует на пресинаптические М 1 -холинорецепторы, вызывая, тем самым, выделение ацетилхолина в синапс и активирует симпатические нервы, которые вызывают вазоконстрикторную реакцию.Такое сосудистое действие пилокарпина является уникальным и не характерно для других холиномиметических средств.
6. Влияние на смешанные секреторные железы. Пилокарпин стимулирует секрецию потовых, слезных и носоглоточных желез. Чувствительность потовых желез к пилокарпину настолько высока, что подкожное введение 10 мг пилокарпина может вызвать у человека отделение от 2 до 3 литров пота.
Применение и режимы дозирования:
Лечение глаукомы. Глаукома – это группа заболеваний, которая характеризуется прогрессирующим поражением зрительного нерва вследствие повышения внутриглазного давления (ВГД). В норме величина ВГД составляет от 18 до 20 мм рт. ст. и зависит от балланса между процессом продукции водянистой влаги и ее оттоком.
Различают 2 формы глаукомы:
Открытоугольная глаукома – это хроническое заболевание, при котором угол передней камеры глаза, через который происходит отток жидкости, остается открытым, но лимфатические щели фонтанновых пространств постепенно зарастают и ВГД медленно повышается. Основным способм лечения этой формы глаукомы является снижение продукции внутриглазной жидкости, активация альтернативных путей оттока жидкости (увеасклерального).
Закрытоугольная глаукома – это заболевание, которое возникает у лиц с узкой передней камерой глаза и ее мелким углом. Если у таких лиц происходит длительное расширение зрачка и радужка утолщается, то угол передней камеры может полностью закрыться и отток жидкости внезапно прекращается. ВГД скачкообразно повышается до 40-60 мм рт. ст, развивается острый приступ глаукомы (мучительные боли в глазу, которые иррадиируют в череп на стороне поражения, нарушение зрения, рвота). При отсутствии помощи у таких пациентов может наступить слепота, вследствие отслойки сетчатки. Основным способом лечения данного вида глаукомы является улучшение оттока внутриглазной жидкости через переднюю камеру и последующая хирургическая коррекция размера камеры.
Пилокарпин применяют как для купирования острого приступа закрытоугольной глаукомы, так и для последующей профилактики повторных приступов:
Для купирования острого приступа глаукомы пилокарпин используют в виде 1-2% капель, закапывая в больной глаз по 1-2 капли каждые 10-15 мин в течение 1 часа, затем каждые 30 мин в течение 2-3 часов и в последующем каждый час еще в течение 6 часов. После купирования приступа переходят на поддерживающую терапию.
Поддерживающая терапия при профилактике приступов закрытоугольной глаукоме и плановом лечении открытоугольной глаукомы. Используют закапывание 1-4% раствора 2-4 раза в сутки или формы продленного действия – полимерные пленки, мазь пилокарпина, которые закладывают за нижнее веко 1-2 раза в сутки.
Пленки пилокарпина представляют собой водорастворимый полимер, который окрашен брилиантовой зеленью и содержит иммобилизированный пилокарпин. Пленку глазным пинцетом помещают за нижнее веко и на 30-60 сек фиксируют глаза закрытыми неподвижно. Пленка при этом набухает и переходит в элластичное состояние, прикрепляясь к слизистой конъюнктивы. Постепенно пленка деградирует и выделяет пилокарпин.
После однократного применения пилокарпина эффект развивается через 30-40 мин и сохраняется 4-8 часов. Снижение давления при этом составляет 25-26% от первоначального уровня.
Крайне редко используют системное введение пилокарпина для лечения ксеростомии (сухости слизистых оболочек рта и носоглотки) при синдроме Шегрена (ревматическое заболевание, при котором поражаются экзокринные железы и нарушается секреция слюны, слезной жидкости, носовой слизи). Применяют пилокарпин внутрь по 5 мг 3 раза в день (курс лечения 1-2 месяца).
ФВ: порошок, глазные капли 1, 2, 3 и 4% во флаконах по 5 и 10 мл; глазная мазь 1 и 2% в тубах по 3,0; пленки глазные по 0,00002 и 0,00004; таблетки по 0,005.
А
цеклидин
(Aceclidine
)
Является
синтетическим веществом из группы
хинуклидина. Механизм действия ацеклидина
на организм аналогичен действию
пилокарпина. Однако, хинуклидиновый
атом азота ионизируется более легко,
чем азот пилокарпина, поэтому ацеклидин
хуже проникает через ГЭБ и является
менее токсичным.
В отличие от пилокарпина ацеклидин оказывает несколько меньшее воздействие на ткани желез и более выражено влияет на гладкие мышцы внутренних органов.
Применение и режимы дозирования. Для лечения глаукомы ацеклидин используют редко, т.к. его инстилляции вызывают раздражение конъюнктивы и боли в глазном яблоке. Глазные капли закапывают 3-6 раз в день, мазь закладывают 1-2 раза в день.
Значительно чаще ацеклидин применяют в расчете на системное действие при послеоперационной атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря. Иногда, при полостных операциях, механические манипуляции с содержимым брюшной полости приводят к микротравмам нервных сплетений, и, в послеоперационном периоде, тонус и моторика органов брюшной полости резко понижается. Введение ацеклидина позволяет восстановить работу гладких мышц. Обычно ацеклидин вводят подкожно по 2-4 мг (при необходимости инъекцию можно повторить через 20-30 мин).
ФВ: глазные капли 2, 3 и 5% (экстемпоральные), мазь 3 и 5%, раствор 0,2% в ампулах по 1 мл.
Нежелательные эффекты при использовании М-холиномиметиков. Как правило они являются продолжением фармакологических эффектов и возникают при чрезмерной стимуляции М-холинорецепторов:
Эффекты, связанные с местным воздействием М-холиномиметиков на глаз. Под влиянием М-холиномиметиков глаз устанавливается на точку ближнего видения, возникает лекарственная миопия (близорукость). Чрезмерное сокращение цилиарной мышцы может привести к возникновению спастических стреляющих болей в глазу.
Эффекты, связанные с резорбтивным воздействием при попадании в кровоток. При передозировке М-холиномиметиков развивается симптомокомплекс, который получил название «мускариноподобного синдрома». Наблюдается:
Гиперсекреция пищеварительных, бронхиальных и потовых желез в виде истечения слюны (саливации), слезной жидкости (лакримации), носовой слизи (ринореи), бронхиального секрета (бронхореи) и профузной потливости (диафереза).
Повышение тонуса гладких мышц внутренних органов сопровождается бронхоспазмом (повышением тонуса бронхов), тошнотой, рвотой, коликами (схваткообразные боли в животе, вызванные спастическим сокращением гладких мышц желчных путей, мочеточников, кишечника). Может возникнуть недержание мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечается брадикардия и гипотония (при передозировке пилокарпина – гипертензия).
Развиваются глазные симптомы (миоз, циклоспазм, миопия), которые обусловлены поступлением холиномиметиков в глаз из системного кровотока.
Смерть наступает в связи с параличом дыхательного центра. Помощи при отравлении заключается в назначении М-холиноблокаторов (атропина сульфата).