Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime:

Näidustused:

Kelfizin

Rahvusvaheline nimi: Sulfaleen (sulfeen)

Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks, tabletid

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, ülipika toimeajaga sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkurentsi antagonismist ...

Näidustused: Vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: kopsupõletik, bronhiit, gonorröa, sepsis, toksoplasmoos, sinusiit, keskkõrvapõletik, põletikulised haigused...

mafeniidi atsetaat

Rahvusvaheline nimi: Mafeniid (mafeniid)

Annustamisvorm: salv välispidiseks kasutamiseks

Farmakoloogiline toime: Mafeniidatsetaat on sulfanilamiid, laia toimespektriga antimikroobne ravim, mis on in vitro aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete ...

Näidustused: Nakatunud põletused, mädased haavad, lamatised, troofilised haavandid.

norsulfasool

Rahvusvaheline nimi: Sulfatiasool (sulfatiasool)

Annustamisvorm: tabletid

Farmakoloogiline toime:

Näidustused: Tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonid: hingamisteede ja sapiteede haigused.

Salasodimetoksiin

Annustamisvorm: tabletid

Farmakoloogiline toime: Antibakteriaalne aine, omab põletikuvastast toimet. See laguneb soolestikus, moodustades 5-aminosalitsüülhappe ja sulfadimetoksiini, ...

Näidustused: mittespetsiifiline haavandiline koliit, Crohni tõbi; reumatoidartriit (baasravi).

Silvederm

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm: paikne aerosool, paikselt manustatav kreem, paikne salv

Farmakoloogiline toime: Sulfanilamiidi ravim paikseks kasutamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter, mis hõlmab peaaegu kõiki mikroorganisme, ...

Näidustused: Nakatunud pindmised haavad ja põletused nõrga eksudatsiooniga, lamatised, troofilised ja pikaajaliselt mitteparanevad haavandid (sh kännuhaavad), marrastused, naha siirdamine.

Silverdin

Rahvusvaheline nimi: Sulfadiasiin (sulfadiasiin)

Annustamisvorm: paikne aerosool, paikselt manustatav kreem, paikne salv

Farmakoloogiline toime: Sulfanilamiidi ravim paikseks kasutamiseks. Sellel on lai antibakteriaalse toime spekter, mis hõlmab peaaegu kõiki mikroorganisme, ...

Näidustused: Nakatunud pindmised haavad ja põletused nõrga eksudatsiooniga, lamatised, troofilised ja pikaajaliselt mitteparanevad haavandid (sh kännuhaavad), marrastused, naha siirdamine.

streptotsiid

Rahvusvaheline nimi:

Annustamisvorm:

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkureerivast antagonismist PABA-ga, dihüdropteroaadi süntetaasi inhibeerimisest, ...

Näidustused:

Streptotsiid lahustuv

Rahvusvaheline nimi: Sulfanilamiid (sulfanilamiid)

Annustamisvorm: liniment, lokaalne salv, lokaalne pulber, tabletid

Farmakoloogiline toime: Antimikroobne bakteriostaatiline aine, sulfanilamiid. Toimemehhanism on tingitud konkureerivast antagonismist PABA-ga, dihüdropteroaadi süntetaasi inhibeerimisest, ...

Näidustused: Kohalik ravi: tonsilliit, erineva etioloogiaga nakatunud haavad, põletused (I-II staadium), follikuliit, furunkel, karbunkel, akne vulgaris, impetiigo, muud naha mädased-põletikulised protsessid, erüsiipel.

SÜNTEETILISED ANTIBAKTERIAALID

Sünteetilisi antibakteriaalseid aineid esindab 6 põhiklassi:

5. Sulfoonamiidid.

6. kinolooni derivaadid.

7. Nitrofuraani derivaadid.

8. 8-hüdroksükinoliini derivaadid.

9. Kinoksaliini derivaadid.

10. Oksasolidinoonid.

1. SULFANIILAMIIDI RAVIMID

Sulfoonamiide ​​võib pidada sulfaniilhappeamiidi derivaatideks.

Peamine erinevus sulfoonamiidide vahel seisneb nende farmakokineetilistes omadustes.

11. Sulfoonamiidid resorptiivse toimega ( imendub hästiseedetrakti trakt)

a) Lühikese toimeajaga (poolestusaeg).< 10 ч)

Sulfanilamiid (Streptotsiid), sulfatiasool (Norsulfasool), sulfatidool (Etasool), sulfanilamiid (Urosulfaan), sulfadimidiin (sulfadimesiin). b) Keskmine toimeaeg (poolväärtusaeg 10-24 tundi) Sulfadiasiin (Sulfasiin), sulfametoksasool.

c) Pikatoimeline (poolväärtusaeg 24-48 tundi) Sulfadimetoksiin, sulfamometoksiin.

d) Ülipika toimeajaga (poolestusaeg > 48 h) Sulfametoksüpürasiin (Sulfalen).

12. Sulfoonamiidid, mis toimivad soolestiku luumenis ( imendub halvastiseedetrakti trakt)

Ftalüülsulfatiasool (Ftalazol), sulfaguanidiin (Sulgin).

13. Sulfoonamiidid paikseks kasutamiseks

Sulfatseetamiid (sulfatsüülnaatrium, Albucid).

14. Sulfoonamiidide ja salitsüülhappe kombineeritud preparaadid

Salasosulfapüridiin (Sulfasalasiin), Salasopüridasiin (Salasodiin), Salasodimetoksiin.

15. Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid trimetoprimiga

Ko-trimoksasool (Bactrim, Biseptol).

Sulfoonamiididel on bakteriostaatiline toime mikroorganismidele. Sulfoonamiidide bakteriostaatilise toime mehhanism seisneb selles, et need ained, millel on struktuurne sarnasus para-aminobensoehappega, konkureerivad sellega foolhappe sünteesi protsessis, mis on mikroorganismide kasvufaktor.

Sulfanilamiidid toimivad peamiselt nokardia, toksoplasma, klamüüdia, malaariaplasmoodia ja aktinomütseedi vastu.

Peamised näidustused määramiseks on: nokardioos, toksoplasmoos, klorokviinile resistentne troopiline malaaria. Mõnel juhul kasutatakse sulfoonamiide ​​kookosnakkuste, bakteriaalse düsenteeria, Escherichia coli põhjustatud infektsioonide korral. Mõnel juhul kasutatakse sulfoonamiide ​​kookosnakkuste, bakteriaalse düsenteeria, Escherichia coli põhjustatud infektsioonide korral.

Süsteemse toimega sulfoonamiidid põhjustavad palju kõrvaltoimeid. Nende kasutamisel on võimalikud veresüsteemi häired (aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia), hepatotoksilisus, allergilised reaktsioonid (nahalööbed, palavik, agranulotsütoos), düspeptilised häired. Uriini happelise pH väärtuse korral - kristalluuria. Selle vältimiseks tuleb sulfoonamiide ​​pesta leeliselise mineraalvee või sooda lahusega.

Sulfoonamiidid, mis toimivad soolestiku luumenis, praktiliselt ei imendu seedetraktis ja tekitavad soolestiku luumenis kõrge kontsentratsiooni. Neid kasutatakse sooleinfektsioonide (batsillaarne düsenteeria, enterokoliit) ravis, samuti sooleinfektsioonide ennetamiseks operatsioonijärgsel perioodil.

Praegu on paljud sooleinfektsioonide patogeenide tüved omandanud resistentsuse sulfoonamiidide suhtes. Ravi efektiivsuse suurendamiseks samaaegselt soolestiku luumenis toimivate sulfoonamiididega on soovitatav välja kirjutada hästi imenduvad ravimid (Etasool, Sulfadimezin jt), kuna sooleinfektsioonide tekitajad ei paikne mitte ainult luumenis, vaid ka sooleseinas. Selle rühma ravimite võtmisel tuleb välja kirjutada B-vitamiinid, kuna sulfoonamiidid pärsivad B-vitamiinide sünteesis osaleva Escherichia coli kasvu.

Sulfanilamiid on üks esimesi sulfaniilamiidi struktuuriga antimikroobseid ravimeid. Praegu ravimit praktiliselt ei kasutata madala efektiivsuse ja kõrge toksilisuse tõttu.

Urosulfaani kasutatakse kuseteede infektsioonide raviks, kuna ravim eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja see tekitab kõrge kontsentratsiooni uriinis.

Sulfametoksüpürasiin kasutatakse iga päev ägedate või kiiresti esinevate nakkusprotsesside korral, 1 kord 7-10 päeva jooksul - krooniliste, pikaajaliste infektsioonide korral.

Sulfatseetamiid on paikne sulfoonamiid. Ravim on tavaliselt hästi talutav. Seda kasutatakse silmapraktikas konjunktiviidi, blefariidi, mädaste sarvkesta haavandite ja gonorröa silmahaiguste korral lahuste ja salvide kujul. Kontsentreeritud lahuste kasutamisel täheldatakse ärritavat toimet; sellistel juhtudel on ette nähtud madalama kontsentratsiooniga lahused.

Trimetoprim on pürimidiini derivaat, millel on bakteriostaatiline toime. Ravim blokeerib dihüdrofoolhappe redutseerumist tetrahüdrofoolhappeks dihüdrofolaatreduktaasi inhibeerimise tõttu.

Ko-trimoksasool on kombinatsioon 5 osast sulfametoksasoolist (keskmise toimeajaga sulfanilamiid) ja 1 osast trimetoprimist. Trimetoprimi kombinatsiooni sulfoonamiididega iseloomustab bakteritsiidne toime ja lai antibakteriaalse toime spekter, sealhulgas paljude antibiootikumide ja tavapäraste sulfoonamiidide suhtes resistentne mikrofloora. Ko-trimoksasool imendub seedetraktist hästi, tungib paljudesse organitesse ja kudedesse, tekitab kõrge kontsentratsiooni bronhide eritises, sapis, uriinis ja eesnäärmes. Tungib läbi BBB, eriti ajukelme põletiku korral. See eritub peamiselt uriiniga. Ravimit kasutatakse hingamisteede ja kuseteede infektsioonide, kirurgiliste ja haavainfektsioonide, brutselloosi korral; vastunäidustatud maksa, neerude ja hematopoeesi tõsiste häirete korral. Ravimit ei tohi raseduse ajal välja kirjutada.

Sulfametoksasool on osa kombineeritud ravimist "Kotrimoksasool".

2. KINOLOONI DERIVAADID

Kinolooni derivaadid on esindatud fluorimata ja fluoritud ühenditega. Viimastel on suurim antibakteriaalne toime.

Kinolooni derivaate esindavad:

6. Fluorimata kinoloonid

Nalidiksiinhape (Nevigramon, Negram), oksoliinhape (Gramurin). 7. Fluorokinoloonid (esimese põlvkonna preparaadid)

Tsiprofloksatsiin (Cifran, Tsiprobay), lomefloksatsiin (Maxaquin), norfloksatsiin (nomütsiin), fleroksatsiin (Chinodis), ofloksatsiin (Tarivid).

8. Fluorokinoloonid (uued teise põlvkonna ravimid) Levofloksatsiin (Tavanic), sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

Nalidix hape aktiivne ainult teatud gramnegatiivsete mikroorganismide vastu - E. coli, Shigella, Klebsiella,

salmonella. Pseudomonas aeruginosa on nalidiksiinhappe suhtes resistentne. Mikroorganismide resistentsus ravimi suhtes tekib kiiresti.

Ravim imendub seedetraktis hästi, eriti tühja kõhuga. Umbes 80% ravimist eritub uriiniga muutumatul kujul, mille tulemuseks on nalidiksiinhappe kõrge kontsentratsioon uriinis. Pool elu

Vastuvõtu näidustused: kuseteede infektsioonid (tsüstiit, püeliit, püelonefriit), infektsioonide ennetamine neeru- ja põieoperatsioonide ajal.

Kõrvaltoimed: düspeptilised häired, kesknärvisüsteemi erutus, maksafunktsiooni häired, allergilised reaktsioonid. Nalidiksiinhape on neerupuudulikkuse korral vastunäidustatud.

Fluorokinoloonidel on ühised omadused:

4. Selle rühma ravimid inhibeerivad mikroobiraku elutähtsat ensüümi

DNA güraas;

5. laia spektriga antibakteriaalne toime. Need on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete kokkide, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteuse, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa vastu. Mõned ravimid (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin) mõjutavad Mycobacterium tuberculosis't. Spiroheedid, listeria ja enamik anaeroobe ei ole fluorokinoloonide suhtes tundlikud;

6. fluorokinoloonid toimivad ekstratsellulaarselt lokaliseeritud mikroorganismidele;

4. mikrofloora resistentsus fluorokinoloonide suhtes areneb suhteliselt aeglaselt;

5. Fluorokinoloonid tekitavad suukaudsel manustamisel veres ja kudedes kõrge kontsentratsiooni ning biosaadavus ei sõltu toidu tarbimisest.

7. Fluorokinoloonid tungivad hästi erinevatesse organitesse ja kudedesse: kopsudesse, neerudesse, luudesse, eesnäärmesse jne.

Vastuvõtu näidustused: kuseteede, hingamisteede, seedetrakti infektsioonid. Määrake fluorokinoloonid suu kaudu ja intravenoosselt.

Kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, düspepsia, unetus. Selle rühma preparaadid pärsivad kõhrekoe arengut, seetõttu on need vastunäidustatud rasedatele ja imetavatele emadele; lastel võib kasutada ainult tervislikel põhjustel. Harvadel juhtudel

Fluorokinoloonid võivad põhjustada kõõlusepõletiku (kõõlustepõletiku) teket, mis võib põhjustada treeningu ajal rebendeid.

Teise põlvkonna fluorokinoloonid on aktiivsemad grampositiivsete bakterite, peamiselt pneumokokkide vastu. Neil on mõju stafülokokkidele ja mõned ravimid säilitavad mõõduka toime metitsilliiniresistentsete stafülokokkide vastu. Teise põlvkonna fluorokinoloonide aktiivsus ei erine võrreldes penitsilliinitundlike ja penitsilliiniresistentsete pneumokokkide tüvedega. Samuti on teise põlvkonna ravimid väga aktiivsed klamüüdia ja mükoplasmade vastu.

Teise põlvkonna fluorokinoloonide kasutamise näidustused: kogukonnas omandatud hingamisteede infektsioonid, naha ja pehmete kudede infektsioonid, urogenitaalsed infektsioonid.

4. NITROFURAANID

Nitrofurasoon (Furacilin), nitrofurantoiin (Furadoniin), furasolidoon, furatsidiin (Furagin).

Nitrofuraani derivaatide üldised omadused on järgmised:

5. võime häirida DNA struktuuri. Sõltuvalt kontsentratsioonist on nitrofuraanidel bakteritsiidne või bakteriostaatiline toime;

6. laia antimikroobse toimega, mis hõlmab baktereid (grampositiivsed kookid ja gramnegatiivsed pulgad), viiruseid, algloomi (giardia, trihhomonaadid).

7. kõrvaltoimete kõrge sagedus.

Nitrofurasooni kasutatakse peamiselt antiseptikuna (välispidiseks kasutamiseks) mäda-põletikuliste protsesside raviks ja ennetamiseks.

Nitrofurantoiin tekitab uriinis kõrge kontsentratsiooni, mistõttu seda kasutatakse kuseteede infektsioonide korral.

Furazolidoon imendub seedetraktist halvasti ja tekitab

kõrge kontsentratsioon soole luumenis. Furasolidooni kasutatakse bakteriaalse ja algloomade etioloogiaga sooleinfektsioonide korral.

Furazidiini kasutatakse suukaudselt kuseteede infektsioonide korral ning paikselt pesemiseks ja loputamiseks kirurgias.

Nitrofuraani derivaatide kõrvaltoimed: düspeptilised häired, hepatotoksiline, hematotoksiline ja neurotoksiline toime. Pikaajalisel kasutamisel võivad nitrofuraani derivaadid põhjustada kopsureaktsioone (kopsuturse, bronhospasm, pneumoniit).

Vastunäidustused: raske neeru- ja maksapuudulikkus, rasedus.

5. OKSASOLIDINOONID

Oksasolidinoonid on väga aktiivsed grampositiivsete mikroorganismide vastu.

Linesoliid - seda iseloomustavad järgmised omadused:

5. võime pärssida valgusünteesi bakterirakus. Erinevalt teistest valgusünteesile mõjuvatest antibiootikumidest toimib linesoliid varajases translatsioonis ja häirib peptiidahela moodustumist. See toimemehhanism takistab sellistega ristresistentsuse teket

antibiootikumid, nagu makroliidid, aminoglükosiidid, linkosamiidid, tetratsükliinid, klooramfenikool;

6. toime tüüp - bakteriostaatiline.

7. toimespekter: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens ja mõned streptokokkide tüved, sealhulgas Streptococcus pneumoniae ja Streptococcus pyogenes; peamised grampositiivsed mikroorganismid,

sealhulgas metitsilliiniresistentsed stafülokokid, penitsilliini- ja makroliidresistentsed pneumokokid ning glükopeptiidiresistentsed enterokokid. Näitab nõrka aktiivsust gramnegatiivsete bakterite vastu;

8. koguneb suurel määral bronhopulmonaarsesse epiteeli. Tungib hästi

sisse nahk, pehmed koed, kopsud, süda, sooled, maks, neerud, kesknärvisüsteem, sünoviaalvedelik, luud, sapipõis. Sellel on 100% biosaadavus;

9. resistentsus areneb väga aeglaselt;

10. annustamisskeem: 600 mg (suukaudselt või intravenoosselt) iga 12 tunni järel. Naha ja pehmete kudede infektsioonide ravis on annus 400 mg iga 12 tunni järel;

11. kõrvaltoimed: seedetraktist (kõhulahtisus, iiveldus, keele värvumine), peavalu, nahalööve.

Ettevalmistused

Sulfadimetoksiin (Sulfadimethoxinum) pulber, tabletid 0,2 ja 0,5 g

Tsiprofloksatsiin (Ciprofloxacinum) Tabletid 0,25, 0,5 ja 0,75 g; 0,2% infusioonilahus 50 ja 100 ml viaalides

Ofloksatsiin (Ofloxacinum) Tabletid 0,2 g Lomefloksatsiin (Lomefloxacin) Tabletid 0,4 g Furazolidoon (Furazolidonum) Tabletid 0,05 g

testi küsimused

	Loetlege sünteetiliste kemoterapeutiliste ravimite peamised rühmad.
	Milliseid sulfoonamiide ​​kasutatakse resorptiivseks toimeks?
	Kui palju on sulfametoksasooli ja trimetoprimi osi
kombineeritud sulfaniilamiid "Ko-trimoksasool"?
	Millised on sulfoonamiidide kõrvaltoimed?
	Milline kinoloonide rühm on grampositiivsete vastu aktiivsem
bakterid?
	Milleks sünteetilist kemoterapeutikumi kasutatakse

bakteriaalse ja algloomade etioloogiaga sooleinfektsioonid?

IX. Mis on linesoliidi antibakteriaalse toime mehhanism?

x. Milline on teise põlvkonna fluorokinoloonide toimespekter?

TESTID

3) MILLINE KEMOTERAAPIITILISTEST RAVIMITEST ON SULFANIILAMIID?

streptomütsiin

erütromütsiin

vankomütsiin

sulfadimesiin

4) MILLIST LOETLETATUD SULFANILAMIIDE KASUTATAKSE RESORPTIIVSEKS TOIMIMISEKS?

sulfadimidiin

sulfatsüülnaatrium

sulfaguanidiin

ftalüülsulfatiasool

5) RESORPTIIVSETE SULFANILAMIIDIDE KASUTAMISEKS ON VÕIMALIKUD JÄRGMISED KÕRVALTOIMED:

hemolüütiline aneemia, methemoglobineemia

närvipõletik

ototoksilisus

harjumuse kujunemine.

6) SULFANILAMIIDIDE JA NENDE METABOLIITIDE SADEMISEST PÕHJUSTATUD KRISTALLUURIA VÄLTIMISEKS ON VAJALIK:

rohke hapendatud vee joomine

rikkalik aluseline jook

rohke soolase vee joomine

vedeliku tarbimise piiramine

7) SULFAMETOKSASOOLI POOLAEG:

5-6 tundi

40-50 tundi

3) 10–24 tundi

4) 30 minutit - 1 tund

8) UROSULFAANI KASUTATAKSE INFEKTSIOONI RAVIKS:

seedetrakti

aju

kuseteede

hingamisteed

9) II PÕLVKONNA FLUOROKINOLOONID ON:

Levofloksatsiin

Nalidix hape

fleroksatsiin

ofloksatsiin

10) NITROFURASOONI KASUTATAKSE PEAKS:

ravimid tuberkuloosi raviks

antiseptiline

ravimid ülemiste hingamisteede infektsioonide raviks

ravimid süüfilise raviks

11) LINEZOLIDI TOIME LIIK:

bakteriostaatiline

bakteritsiidne

Bruto valem

C6H8N2O2S

Aine sulfanilamiidi farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

63-74-1

Aine sulfanilamiidi omadused

Viitab lühitoimelistele sulfa ravimitele. Sulfanilamiid on valge lõhnatu kristalne pulber, millel on kergelt mõrkjas maitse ja magus järelmaitse. Kergesti lahustuv keevas vees (1:2), raskesti - etanoolis (1:37), lahustub vesinikkloriidhappe, leeliste, atsetooni (1:5), glütseriini, propüleenglükooli lahustes; praktiliselt ei lahustu eetris, kloroformis, benseenis, petrooleetris. Molekulmass - 172,21.

Seda kasutatakse ka naatriummetaansulfaadi kujul (lahustuv streptotsiid) - valge kristalne pulber; vees lahustuv, orgaanilistes lahustites praktiliselt lahustumatu.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antimikroobne.

Sulfanilamiidi antimikroobse toime mehhanism on seotud PABA antagonismiga, millega sellel on keemiline sarnasus. Sulfanilamiidi püüab kinni mikroobirakk, see takistab PABA liitumist dihüdrofoolhappega ja lisaks inhibeerib konkureerivalt bakteriaalset ensüümi dihüdropteroaadi süntetaasi (ensüüm, mis vastutab PABA lisamise eest dihüdrofoolhappesse), mille tulemusena dihüdrofoolhappe sünteesi. hape on häiritud, sellest metaboolselt aktiivse tetrahüdrofoolhappe moodustumine, mis on vajalik puriinide ja pürimidiinide tekkeks, peatab mikroorganismide kasvu ja arengu (bakteriostaatiline toime).

Aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete kokkide vastu (sh streptokokid, pneumokokid, meningokokid, gonokokid), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Paikselt manustatuna soodustab see haavade kiiret paranemist.

Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kiiresti. C max veres tekib 1-2 tunniga ja väheneb 50%, tavaliselt vähem kui 8 tunniga Läbib histohemaatilisi, sh BBB, platsentaarbarjääre. See jaotub kudedes, 4 tunni pärast leitakse tserebrospinaalvedelikus. See atsetüülitakse maksas, kaotades antibakteriaalsed omadused. See eritub peamiselt (90-95%) neerude kaudu.

Puuduvad andmed kantserogeensete, mutageensete ja viljakusele avalduvate mõjude kohta pikaajalisel kasutamisel loomadel ja inimestel.

Varem kasutati sulfanilamiidi suukaudselt tonsilliidi, erüsiipeli, põiepõletiku, püeliidi, enterokoliidi raviks, haavainfektsioonide ennetamiseks ja raviks. Sulfaniilamiidi (lahustuv streptotsiid) on varem kasutatud intravenoosseks manustamiseks mõeldud 5% vesilahustena, mis valmistati ex tempore; praegu kasutatakse välispidiseks kasutamiseks ainult linimendi kujul.

Aine sulfanilamiidi kasutamine

kohapeal: tonsilliit, mädased-põletikulised nahakahjustused, erineva etioloogiaga nakatunud haavad (sh haavandid, lõhed), furunkel, karbunkel, püoderma, follikuliit, erüsiipel, akne vulgaris, impetiigo, põletused (I ja II aste).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas teiste sulfoonide ja sulfoonamiidide suhtes), hematopoeetilise süsteemi haigused, aneemia, neeru- / maksapuudulikkus, kaasasündinud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, asoteemia, porfüüria.

Rakenduspiirangud

Rasedus, imetamine.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Süsteemse imendumise korral võib sulfanilamiid kiiresti läbida platsentat ja sisalduda loote veres (kontsentratsioon loote veres on 50-90% ema veres olevast) ning põhjustada ka toksilisi toimeid. Sulfanilamiidi ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Ei ole teada, kas sulfoonamiid võib rasedatel naistel kahjustada looteid. Eksperimentaalsetes uuringutes rottidel ja hiirtel, kellele manustati tiinuse ajal teatud lühikese, keskmise ja pika toimeajaga sulfoonamiide ​​(sealhulgas sulfanilamiidi) suukaudselt suurtes annustes (7–25 korda suurem suukaudsest terapeutilisest annusest inimesele), suurenes suulaelõhede esinemissagedus märkimisväärselt. ja muud loote luude väärarengud.

Tungib rinnapiima, võib vastsündinutel põhjustada tuumakollatõbe.

Aine sulfanilamiidi kõrvaltoimed

allergilised reaktsioonid; pikaajalisel paiksel kasutamisel suurtes kogustes - süsteemne toime: peavalu, pearinglus, paresteesia, tahhükardia, iiveldus, oksendamine, düspepsia, leukopeenia, agranulotsütoos, kristalluuria, tsüanoos.

Interaktsioon

Müelotoksilised ravimid suurendavad hematotoksilisust.

Manustamisviisid

kohapeal.

Ainega seotud ettevaatusabinõud Sulfanilamiid

Pikaajalisel kasutamisel on vaja perioodiliselt läbi viia perifeerse vereanalüüs.

Kaubanimed

Nimi	Wyshkovsky indeksi ® väärtus

Inimestele tuttavad sulfoonamiidid on end juba ammu tõestanud, kuna ilmusid juba enne penitsilliini avastamise ajalugu. Praeguseks on need ravimid farmakoloogias osaliselt kaotanud oma tähtsuse, kuna on tõhususe poolest madalamad kui kaasaegsed ravimid. Kuid teatud patoloogiate ravis on need asendamatud.

Sulfoonamiidid (sulfoonamiidid) hõlmavad sünteetilisi antimikroobseid ravimeid, mis on sulfaniilhappe (aminobenseensulfamiid) derivaadid. Naatriumsulfanilamiid pärsib kokkide ja varraste elutähtsat aktiivsust, mõjutab nokardiat, malaariat, plasmoodiat, proteusi, klamüüdiat, toksoplasmat, omab bakteriostaatiline toime. Sulfanilamiidi preparaadid on ravimid, mis on ette nähtud antibiootikumide suhtes resistentsete patogeenide põhjustatud haiguste raviks.

Sulfaravimite klassifikatsioon

Oma tegevuses on sulfaravimid halvemad kui antibiootikumid (mitte segi ajada sulfoonaniliidiga). Nendel ravimitel on kõrge toksilisus, seega on neil piiratud arv näidustusi. Sulfaravimite klassifikatsioon jaguneb sõltuvalt farmakokineetikast ja omadustest 4 rühma:

1. Seedetraktist kiiresti imenduvad sulfoonamiidid. Need on ette nähtud tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide süsteemseks raviks: Etasool, Sulfadimetoksiin, Sulfametisool, Sulfadimidiin (Sulfadimezin), Sulfakarbamiid.
2. Sulfoonamiidid, mittetäielikult või aeglaselt imenduvad. Need loovad suure kontsentratsiooni jäme- ja peensooles: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. Naatrium etasool
3. paiksed sulfoonamiidid. Silmateraapias hästi tõestatud: Sulfatsüülnaatrium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), Mafenide atsetaatsalv 10%, Streptocide salv 10%.
4. Salasosulfaanamiidid. See sulfoonamiidide ja salitsüülhappe ühendite klassifikatsioon: sulfasalasiin, salazometoksiin.

Sulfaravimite toimemehhanism

Ravimi valik patsiendi raviks sõltub patogeeni omadustest, sest sulfoonamiidide toimemehhanism on blokeerida tundlikud mikroorganismid foolhappe sünteesi rakkudes. Seetõttu on mõned ravimid, näiteks novokaiin või metionomiksiin, nendega kokkusobimatud, kuna need nõrgendavad nende toimet. Sulfoonamiidide toime põhiprintsiip on mikroorganismide metabolismi rikkumine, nende paljunemise ja kasvu pärssimine.

Sulfoonamiidide kasutamise näidustused

Sõltuvalt struktuurist on sulfiidipreparaatidel ühine valem, kuid ebavõrdne farmakokineetika. Intravenoosseks manustamiseks on olemas ravimvormid: naatriumsulfatseetamiid, streptotsiid. Mõned ravimid manustatakse intramuskulaarselt: Sulfalen, Sulfadoxin. Kombineeritud ravimeid kasutatakse mõlemal viisil. Lastele kasutatakse sulfoonamiide ​​paikselt või tablettidena: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Sulfoonamiidide kasutamise näidustused:

• follikuliit, akne vulgaris, erysipelas;
• impetiigo;
• põleb 1 ja 2 kraadi;
• püoderma, karbunklid, keeb;
• mädased-põletikulised protsessid nahal;
• erineva päritoluga nakatunud haavad;
• tonsilliit;
• bronhiit;
• silmahaigused.

Sulfaravimite loetelu

Tsirkulatsiooniperioodi järgi jagunevad antibiootikumid sulfoonamiidid lühiajaliseks, keskmiseks, pikaajaliseks ja eriti pikaks kokkupuuteks. Kõiki ravimeid ei ole võimalik loetleda, seetõttu on selles tabelis toodud pika toimeajaga sulfoonamiidid, mida kasutatakse paljude bakterite raviks:

Nimi		Näidustused
	hõbe sulfadiasiin	nakatunud põletused ja pindmised haavad
Argosulfaan	hõbe sulfadiasiin	mis tahes etioloogiaga põletused, väikesed vigastused, troofilised haavandid
norsulfasool	norsulfasool	kokkide põhjustatud patoloogiad, sealhulgas gonorröa, kopsupõletik, düsenteeria
	sulfametoksasool	kuseteede, hingamisteede, pehmete kudede, naha infektsioonid
Pürimetamiin	pürimetamiin	toksoplasmoos, malaaria, primaarne polütsüteemia
Prontosil (punane streptotsiid)	sulfanilamiid	streptokokk-kopsupõletik, sünnitusjärgne sepsis, erysipelas

Kombineeritud sulfa ravim

Aeg ei seisa paigal ning paljud mikroobitüved on muteerunud ja kohanenud. Arstid on leidnud uue viisi bakteritega võitlemiseks – nad on loonud kombineeritud sulfanilamiidravimi, milles antibiootikume kombineeritakse trimetoprimiga. Selliste sulforavimite loetelu:

Pealkirjad		Näidustused
	sulfametoksasool, trimetoprim	seedetrakti infektsioonid, tüsistusteta gonorröa ja muud nakkuslikud patoloogiad.
Berlocid	sulfametoksasool, trimetoprim	krooniline või äge bronhiit kopsuabstsess, tsüstiit bakteriaalne kõhulahtisus ja teised
Duo-Septol	sulfametoksasool, trimetoprim	laia toimespektriga antibakteriaalne, algloomadevastane, bakteritsiidne aine
	sulfametoksasool, trimetoprim	kõhutüüfus, äge brutselloos, ajuabstsess, kubeme granuloom, prostatiit ja teised

Sulfanilamiidi preparaadid lastele

Kuna need ravimid on laia toimespektriga ravimid, kasutatakse neid ka pediaatrias. Lastele mõeldud sulfanilamiidi preparaadid on saadaval tablettide, graanulite, salvide ja süstelahuste kujul. Ravimite loetelu:

Nimi		Rakendus
	sulfametoksasool, trimetoprim	alates 6 aastast: gastroenteriit, kopsupõletik, haavainfektsioonid, akne
Etazola tabletid	sulfatidool	alates 1 aastast: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, peritoniit, erüsiipel
Sulfargiin	hõbe sulfadiasiin	alates 1 aastast: mitteparanevad haavad, lamatised, põletused, haavandid
trimesool	ko-trimoksasool	alates 6 aastast: hingamisteede, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahapatoloogiad

Sulfoonamiidide kasutamise juhised

Antibakteriaalsed ained on ette nähtud nii sees kui ka kohapeal. Sulfoonamiidide kasutamise juhistes öeldakse, et lapsed kasutavad ravimit: kuni aasta, 0,05 g, 2 kuni 5 aastat - 0,3 g, 6 kuni 12 aastat - 0,6 g kogu tarbimise kohta. Täiskasvanud võtavad 5-6 korda päevas 0,6-1,2 g Ravi kestus sõltub patoloogia raskusastmest ja selle määrab arst. Annotatsiooni järgi on kursus mitte rohkem kui 7 päeva. Mis tahes sulfaravimit tuleb võtta koos leeliselise vedeliku ja väävlit sisaldavate toiduainetega, et säilitada uriini reaktsioon ja vältida kristalliseerumist.

Sulfaravimite kõrvaltoimed

Pikaajalisel või kontrollimatul kasutamisel võivad tekkida sulfoonamiidide kõrvaltoimed. Need on allergilised reaktsioonid, iiveldus, pearinglus, peavalud, oksendamine. Süsteemse imendumise korral võivad sulforavimid läbida platsentat ja seejärel leiduda loote veres, põhjustades toksilisi toimeid. Sel põhjusel on ravimite kasutamise ohutus raseduse ajal küsitav. Arst peaks nende kemoterapeutilist toimet rasedatele naistele määrates ja imetamise ajal arvesse võtma. Sulfoonamiidide kasutamise vastunäidustused on:

• ülitundlikkus põhikomponendi suhtes;
• aneemia;
• porfüüria;
• maksa- või neerupuudulikkus;
• hematopoeetilise süsteemi patoloogia;
• asoteemia.

Sulfaravimite hind

Selle rühma ravimeid ei ole probleem osta veebipoest või apteegist. Kulude erinevus on märgatav, kui tellite Internetist kataloogist korraga mitu ravimit. Kui ostate ravimi üksikversioonis, peate kohaletoimetamise eest lisatasu maksma. Kodus toodetud sulfoonamiidid on odavad, samas kui imporditud ravimid on palju kallimad. Sulfaravimite ligikaudne hind:

Video: mis on sulfoonamiidid

Sulfanilamiidi ravimid - nimekiri. Sulfoonamiidide toimemehhanism, kasutamine ja vastunäidustused – kõik ravimite ja tervise kohta kohapeal

Sulfoonamiidid olid esimesed laia toimespektriga kemoterapeutilised antibakteriaalsed ained. See antimikroobsete ainete rühm, mis võeti kasutusele XX sajandi 30ndatel, osutus väga tõhusaks ja kuigi huvi sulfoonamiidide vastu 70–80ndatel mõnevõrra nõrgenes, on need tänapäeval taas oma tähtsust omandamas.

Keemiliselt on see ravimite rühm sulfaniilamiidi (sulfaniilhappe amiid) derivaat. Kõige tõhusamate, pikaajalise toimeajaga ja vähemtoksiliste sulfoonamiidide loomine põhineb vesinikuaatomi asendamisel amiidrühmas (-N "H2") Vaba aminorühma (-N4H2) olemasolu para-asendis on vajalik antimikroobseks toimeks.Sellega seoses kasutatakse vesinikuaatomite asendamist N⁴-s üliharva.See on lubatud ainult siis, kui radikaal lõhustub organismis ja aminorühm vabaneb.

Sulfoonamiidide antimikroobse toime spekter on üsna lai ja hõlmab järgmisi nakkushaiguste patogeene:

Bakterid: patogeensed kookid (grampositiivsed ja gramnegatiivsed); coli; düsenteeria (shigella) tekitajad; koolera vibrio; gaasigangreeni (klostriidid) tekitajad; siberi katku põhjustaja; difteeria põhjustaja; katarraalse kopsupõletiku põhjustaja. Klamüüdia: trahhoomi tekitajad; ornitoosi põhjustaja; kubeme lümfogranulomatoosi põhjustaja. Aktinomütseedid (seened). Lihtsaim: toksoplasma; Plasmodium malaaria.

Sulfoonamiidide toimemehhanism

Sulfoonamiidide põhiomadus on nende keemiline sarnasus para-aminobensoehappega (PABA), mis on teadaolevalt vajalik prokarüootidele puriin- ja pürimidiinaluste, nukleiinhapete (DNA ja RNA) struktuurikomponentide sünteesimiseks. Prokarüootides sisaldub PABA dihüdrofoolhappe (DHFA) struktuuris, mida sünteesivad paljud mikroorganismid. Para-aminobensoehappe ja sulfoonamiidide oluline keemiline sarnasus võimaldab viimastel konkureerida PABA-ga substraadiga seondumisel, häirides mikroorganismide metabolismi.

Seega põhineb sulfoonamiidide toimemehhanism konkureeriva antagonismi põhimõttel, mida saab esitada järgmiselt:

struktuurse sarnasuse tõttu omastavad mikroobirakud PABA asemel sulfoonamiide ​​➞ häirivad PABA kasutamist ja blokeerivad konkureerivalt ensüümi dihüdropteroaadi süntetaasi ➞ DHPA sünteesi katkemine ➞ tetrahüdrofoolhappe (THFA) moodustumise vähenemine ➞ puriinide ja pürimidiinide normaalne süntees ➞ nukleiinhapete (DNA ja RNA) sünteesi pärssimine ➞ mikroorganismide kasvu ja paljunemise pärssimine (bakteriostatiini toime).

Sulfoonamiididel on kõrge antimikroobse toime selektiivsus. See on tingitud asjaolust, et eukarüootsed rakud ei sisalda dihüdropteroaadi süntetaasi (sulfoonamiidide toime substraat) ja kasutavad valmis foolhapet. Viimane satub inimorganismi toiduga vitamiinina või sünteesitakse soolestiku normaalse mikrofloora poolt.

Suphanilamiidid resorptiivseks toimeks

Suurt praktilist huvi pakuvad resorptiivse toimega sulfoonamiidid. Vaatamata selle ravimirühma suurele arvule, seisneb peamine erinevus resorptiivse toimega sulfoonamiidide vahel nende farmakokineetikas, mis kajastub nende klassifikatsioonis:

Lühitoimelised sulfoonamiidid
(määratakse 4-6 korda päevas, t½ (määratakse 3-4 korda päevas, t½ \u003d 10-24 tundi): sulfadiasiin (sulfasiin); sulfametoksasool; sulfamoksaal. Pika toimeajaga sulfoonamiidid
(määratud 1-2 korda päevas, t½ = 24-48 tundi): sulfapüridasiin; sulfamometoksiin; sulfadimetoksiin. Ultra pika toimeajaga sulfoonamiidid
(määratud 1 kord päevas, t½> 48 h): sulfametoksüpürasiin (sulfaleen); sulfadoksiin.

Nende sulfoonamiidide toime kestuse määrab nende võime seonduda plasmavalkudega, metabolismi ja eritumise kiirus. Sulfoonamiidide biotransformatsioon toimub maksas ja seisneb madala molekulmassiga endogeensete ühendite lisamises neljandas para-positsioonis olevale aminorühmale (-N4H2). Saadud ühenditel puudub antibakteriaalne toime, kuna kaob keemiline sarnasus para-aminobensoehappega.

Lühitoimeliste ja keskmise kestusega sulfoonamiidide eripäraks on äädikhappemolekuli lisamine sulfoonamiidide N⁴ atsetüülimisele. Saadud sulfoonamiidide atsetüülitud derivaadid (atsetaadid) on nõrgad happed ja lahustuvad hästi vereplasmas (kuna vere kergelt aluselise pH tõttu on nad ioniseeritud olekus). Kuid sattudes primaarsesse uriini, kus keskkond on happeline, muutuvad sulfoonamiidide atsetüülitud derivaadid ioniseerimata, vees halvasti lahustuvad ja moodustavad kristalle (kristalluuria), mis sadestuvad. Kristallide sadestumise tõenäosust neerudes saab vähendada suurte vedelike, eriti leeliseliste vedelike sisseviimisega (kuna happeline keskkond soodustab sulfoonamiidide ja nende atsetüülitud derivaatide sadestumist).

Erinevate ravimite atsetüülimise aste ei ole sama. Niisiis atsetüülitakse neerude kaudu kiiresti erituv suppfakarbamiid vähemal määral, luues kõrge antimikroobse kontsentratsiooni uriinis, samas kui see praktiliselt ei avalda negatiivset mõju neerufunktsioonile, mis määrab selle kasutamise näidustused - kuseteede infektsioonid. ( püeliit, püelonefriit, hüdronefroos, põiepõletik).

Pikatoimelised ja ülipika toimeajaga sulfoonamiidid konjugeeritakse glükuroonhappega, st nad läbivad glükuronisatsioonireaktsiooni. See sulfoonamiidide biotransformatsiooni tee ei mõjuta aminorühma neljandas parapositsioonis (-N4H2), mis jääb vabaks. Tänu sellele säilitavad sulfoonamiidglükuroniidid oma antibakteriaalse toime ja on efektiivsed kuseteede infektsioonide ravis. On oluline, et saadud glükuroniidid lahustuvad hästi ega sadestuks uriiniga. Seetõttu ei ole kristalluuria tüüpiline pikaajalise ja ülipika toimeajaga sulfoonamiididele.

Samas kahandavad need ravimirühmad biotransformatsiooni käigus glükuroonhappe varusid, mis on vajalikud nii eksogeensete kui ka endogeensete ühendite metabolismiks. Eelkõige on glükuroonhape bilirubiini metabolismi vajalik komponent ja selle puudus võib põhjustada kollatõbe. Seetõttu on pika- ja ülipika toimeajaga sulfoonamiidid lastele ja maksahaigustega inimestele vastunäidustatud. Muud sulfoonamiidide kõrvaltoimed on allergilised reaktsioonid (sügelus, lööve), leukopeenia. Sulfoonamiidide määramine on vastunäidustatud hematopoeetiliste organite raskete haiguste, allergiliste haiguste, ülitundlikkuse korral sulfa ravimite suhtes, raseduse (võimalik, et teratogeenne toime) korral.

Allikad:
1. Farmakoloogia loengud meditsiinilise ja farmaatsia kõrgharidusele / V.M. Brjuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A. Yu. Žarikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: kirjastus Spektr, 2014.
2. Farmakoloogia koos koostisega / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC märts, 2007.