"Verapamiili" analoogid: ravimite loetelu, ülevaated. "Verapamiil": näidustused, kasutusjuhised. Ravim oao "Irbit Chemical-Pharmaceutical Plant" verapamiil - "verapamiili ülevaade ravimi kasutamisest. sees: täielikud juhised pr

Verapamiil viitab ravimitele, mis blokeerivad kaltsiumikanaleid. See on võimeline taastama südamerütmi, ravima stenokardiat ja normaliseerima ka kõrget vererõhku. Verapamiil on võimeline vähendama müokardi vajaliku hapniku kogust. See efekt saavutatakse südamelihase kontraktiilsuse ja südamelöökide sageduse vähendamisega. Ravim laiendab südame pärgarteriid, mis põhjustab verevoolu suurenemist. Pärast ravimi võtmist väheneb silelihaste toon, samuti veresoonte resistentsus.

1. Farmakoloogiline toime

Ravim, mis alandab vererõhku, blokeerides südamelihase kaltsiumikanalid ja veresoonte seina silelihaskihi, mis toob kaasa nende toonuse ja südamelihase kontraktiilsuse vähenemise. Samuti väheneb trombotsüütide kokkukleepumise võime, mis põhjustab vere märkimisväärset hõrenemist.

Verapamiili kontsentratsioon vereplasmas saavutab maksimumi 6 tundi pärast allaneelamist. Ravimi eritumine toimub neerude ja soolte kaudu.

2. näidustused kasutamiseks

  • erinev vool;
  • Suurenenud südame löögisagedus;
  • Südame kontraktiilsuse häired;
  • Kõrge vererõhk;
  • Südamelihase mitmed häired kõrge vererõhu taustal.

3. Kuidas kasutada

Verapamiil tablettide kujul:
  • pediaatrilistele patsientidele kuue aasta jooksul: 40-60 mg ravimit päevas;
  • 6–14-aastastele lastele: 80–360 mg ravimit päevas;
  • üle 14-aastastele patsientidele: 40-80 mg ravimit algannuses kolm korda päevas;
  • pikaajalise terapeutilise toimega: üksikannus määratakse individuaalselt ja kasutamise sagedust vähendatakse.
Verapamiili maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanud patsientidele: 480 mg päevas.

Verapamiil süstelahuse kujul:

  • alla ühe aasta vanustele lastele: 0,75-2 mg ravimit intravenoosselt boolusena;
  • lastele vanuses 1 kuni 5 aastat: 2-3 mg ravimit intravenoosselt ojadena;
  • 6–14-aastastele lastele: 2,5–5 mg ravimit;
  • üle 14-aastastele patsientidele: 5-10 mg ravimit intravenoosselt boolusena.
Rakenduse omadused:
Verapamil-ravi ajal võib tekkida unisus ja pearinglus, mis võivad olla eluohtlikud patsientidele, kelle tegevus on seotud sõidukite juhtimise või keerukate mehhanismidega. Sellest lähtuvalt soovitatakse neil kogu ravikuuri vältel sellistest tegevustest hoiduda.

4. Kõrvaltoimed

  • Kesknärvisüsteem: peavalud, põhjuseta ärevus, väsimus, unisus, lihasnõrkus, jäsemete liikuvus, neelamisraskused, pearinglus, minestamine, letargia, depressioon, maskitaoline nägu, liikumisraskused, jäsemete värisemine;
  • Ülitundlikkusreaktsioonid: näo punetus, nahalööbed, Stevensi-Johnsoni sündroom, sügelus;
  • Seedesüsteem: iiveldus, igemete veritsemine, maksaensüümide aktiivsuse tõus, väljaheitehäired, igemete valulikkus, suuorganite turse;
  • Hematopoeetiline süsteem ja verepilt: trombotsüütide arvu vähenemine, agranulotsüütide arvu suurenemine;
  • Ainevahetusprotsessid: kehakaalu tõus, jäsemete turse;
  • Reproduktiivsüsteem: piimanäärmete suurenemine meestel, suurenenud prolaktiini kogus, rinnapiima aeglustumine;
  • Meeleelundid: nägemise kaotus.

5. Vastunäidustused

  • Tõsine madal vererõhk;
  • Patsientide ülitundlikkus verapamiili või selle komponentide suhtes;
  • Südame juhtivuse süsteemi blokaad erinevatel tasanditel;
  • Mis tahes raseduse või imetamise periood;
  • Lown-Levini sündroom, millega kaasnevad tõsised südamelihase automatismi häired;
  • Verapamiili või selle komponentide individuaalne talumatus.

6. Raseduse ja imetamise ajal

Verapamiili kasutamine raseduse mis tahes etapis, sealhulgas imetamine Absoluutselt keelatud.

7. Koostoimed teiste ravimitega

Verapamiili samaaegne kasutamine koos:
  • ravimid, mis vähendavad vererõhku, suurendavad vastastikust terapeutilist toimet;
  • ravimid, millel on adrenaliini retseptoreid blokeeriv toime, inhalatsioonianesteesia ravimid või antiarütmikumid, põhjustavad mitmesuguseid häireid südame normaalses aktiivsuses;
  • Atsetüülsalitsüülhape põhjustab vere hüübimisaja pikenemist;
  • , buspiroon, digoksiin, kinidiin, teofülliin, tsüklosporiin, imipramiin või digitoksiin põhjustavad nende plasmakontsentratsiooni tõusu;
  • Disopüramiid suurendab verapamiili kontsentratsiooni vereplasmas;
  • Klonidiin põhjustab südame seiskumist;
  • Tubokurariinkloriid või Vecuroniumkloriid suurendab lihaste lõdvestusega seotud toimet;
  • Fluoksetiin suurendab verapamiili kõrvaltoimeid;
  • Tsimetidiin suurendab verapamiili terapeutilist toimet;
  • Etomidat või Enfluran põhjustab anesteesia kestuse pikenemist.

8. Üleannustamine

Verapamiili kasutamine üleannustamise korral põhjustab südame-veresoonkonna süsteemi mitmesuguseid häireid: vererõhu järsk langus tasemeni, mis on madalam kui mõõteriistade näitajad, südame juhtivussüsteemi blokaad, südame löögisageduse langus, kuni südameseiskumiseni.
Nende sümptomite kõrvaldamiseks on vaja kehast võimalikult kiiresti eemaldada, võtta vastupidise toimega ravimeid ja vajadusel läbi viia elustamismeetmed.
Verapamiili vastumürk on kaltsiumglükonaat.

9. Vabastamise vorm

Erineva toimeainesisaldusega tabletid, 40 või 80 mg - 10, 20, 30, 40 või 50 tk.
Süstelahus ampullides, 5 mg / 2 ml - amp. 10 või 50 tk,

10. Säilitamistingimused

Verapamiili tuleb hoida lastele ja päikesevalgusele kättesaamatus kohas.

11. Koosseis

1 tablett:

  • verapamiilvesinikkloriid - 40 või 80 mg.

1 ml lahust:

  • verapamiilvesinikkloriid - 2,5 mg.

12. Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim vabastatakse vastavalt raviarsti ettekirjutusele.

Kas leidsite vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter

* Vabas tõlkes avaldatud ravimi Verapamiili meditsiinilise kasutamise juhised. ON VASTUNÄIDUSTUSI. ENNE KASUTAMIST ON VAJALIK KONSULTEERIDA SPETSIALISTIGA

Kaltsiumikanali blokaator

Ravim: VERAPAMIL (VERAPAMIL)

Toimeaine: verapamiil
ATX-kood: C08DA01
KFG: Kaltsiumikanali blokaator
Reg. number: P N011991/02
Registreerimise kuupäev: 18.07.11
Omanik reg. Krediit: ALKALOID (Makedoonia)

RAVIMVORM, KOOSTIS JA PAKEND

Lahus intravenoosseks manustamiseks läbipaistev, värvitu.

Abiained: naatriumkloriid - 17 mg, sidrunhappe monohüdraat - 42 mg, naatriumhüdroksiid - 16,8 mg, kontsentreeritud vesinikkloriidhape - 5,4 μl, süstevesi - kuni 2 ml.

2 ml - värvitu klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (2) - papppakendid.
2 ml - värvitu klaasist ampullid (5) - blisterpakendid (10) - papppakendid.

KASUTUSJUHEND SPETSIALISTILE.
Tootja kiitis ravimi kirjelduse heaks 2011. aastal.

FARMAKOLOOGILINE MÕJU

Verapamiil kuulub "aeglaste" kaltsiumikanali blokaatorite rühma. Sellel on antiarütmiline, antianginaalne ja antihüpertensiivne toime.

Vähendab müokardi hapnikuvajadust, vähendades müokardi kontraktiilsust ja südame löögisagedust. Põhjustab südame pärgarterite laienemist ja suurendab koronaarset verevoolu; vähendab perifeersete arterite silelihaste toonust ja kogu perifeersete veresoonte resistentsust.

Verapamiil aeglustab oluliselt atrioventrikulaarset juhtivust, pärsib siinussõlme automatismi, mis võimaldab ravimit kasutada supraventrikulaarsete arütmiate raviks.

Sellel on toime stenokardia korral, samuti supraventrikulaarsete arütmiatega stenokardia ravis. Supresseerib ainevahetust tsütokroom P450 osalusel.

FARMAKOKINEETIKA

See seondub plasmavalkudega 90%. Tungib läbi hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri ning rinnapiima (väikestes kogustes). Metaboliseerub kiiresti maksas N-dealküülimise ja O-demetüülimise teel, moodustades mitmeid metaboliite. Ravimi ja selle metaboliitide akumuleerumine organismis selgitab ravikuuri ajal suurenenud toimet. Kõige olulisem metaboliit on farmakoloogiliselt aktiivne norverapamiil (20% verapamiili hüpotensiivsest toimest). Ensüümsüsteem CYP3 A4, CYP3 A5 ja CYP3 A7 osaleb ravimi metabolismis. T 1/2 kahefaasiline: umbes 4 minutit - varakult ja 2-5 tundi - lõplik. Neerude kaudu eritub 70% (muutumatul kujul 3-5%), sapiga 25%. Ei eritu hemodialüüsi teel.

NÄIDUSTUSED

Supraventrikulaarse paroksüsmaalse tahhükardia rünnakute leevendamine; kodade virvenduse ja laperduse paroksüsmid, kodade ekstrasüstool.

DOSSERIMISREŽIIM

Manustada intravenoosselt, aeglaselt vähemalt 2 minuti jooksul, jälgides pidevalt elektrokardiogrammi, südame löögisagedust ja vererõhku. Kell eakad patsiendid sissejuhatus viiakse läbi vähemalt 3 minutit, et vähendada soovimatute mõjude ohtu.

Paroksüsmaalsete südamerütmihäirete peatamiseks manustatakse intravenoosselt 2-4 ml 0,25% lahust (5-10 mg) (EKG ja vererõhu kontrolli all). Kui toime puudub, on võimalik 30 minuti pärast uuesti manustada sama annusega. Verapamiili lahus valmistatakse, lahjendades 2 ml 0,25% ravimi lahust 100-150 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

KÕRVALMÕJU

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: raske bradükardia (vähemalt 50 lööki / min), vererõhu väljendunud langus, südamepuudulikkuse areng või süvenemine, tahhükardia; võib tekkida stenokardia, kuni müokardiinfarktini (eriti raskete pärgarterite obstruktiivsete kahjustustega patsientidel), rütmihäired (sealhulgas ventrikulaarne fibrillatsioon ja laperdus); kiire manustamisega - III astme atrioventrikulaarne blokaad, asüstool, kollaps.

Kesknärvisüsteemi poolelt: pearinglus, peavalu, minestamine, ärevus, letargia, väsimus, asteenia, unisus, depressioon, ekstrapüramidaalsed häired.

Seedesüsteemist: iiveldus, "maksa" transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine.

Allergilised reaktsioonid: nahasügelus, lööve, näonaha punetus, multimorfne eksudatiivne erüteem (sh Stevensi-Johnsoni sündroom).

Muud: mööduv nägemise kaotus maksimaalse kontsentratsiooni taustal, kopsuturse, asümptomaatiline trombotsütopeenia, perifeerne turse (pahkluude, labajalgade ja säärte turse).

VASTUNÄIDUSTUSED

Krooniline südamepuudulikkus IIB-III aste;

arteriaalne hüpotensioon;

Äge müokardiinfarkt;

Sinoatriaalne blokaad;

haige siinuse sündroom;

Aordi suu stenoos;

Morgagni-Adams-Stokesi sündroom;

Digitaalne joove;

II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad;

Ventrikulaarne tahhükardia;

Kardiogeenne šokk;

Wolff-Parkinson-White'i sündroom või Lown-Ganong-Levini sündroom kombinatsioonis kodade laperduse või virvendusarütmiaga (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid);

Porfiria;

Rasedus;

laktatsiooniperiood;

mis tahes beetablokaatori parenteraalne manustamine viimase 2 tunni jooksul,

Vanus kuni 18 aastat (efektiivsus ja ohutus pole kindlaks tehtud);

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes,

Hoolikalt: I astme atrioventrikulaarne blokaad, bradükardia, samaaegne beetablokaatorite kasutamine, müokardiinfarkt koos vasaku vatsakese puudulikkusega, vanadus, krooniline südamepuudulikkus I ja IIA aste, rasked maksa- ja neerufunktsiooni häired.

RASEDUS JA IMETAMINE

Raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

ERIJUHEND

Ravi ajal on vaja kontrollida südame-veresoonkonna ja hingamisteede talitlust, glükoosi ja elektrolüütide sisaldust veres, ringleva vere mahtu ja erituva uriini kogust. Võib pikendada PQ-intervalli plasmakontsentratsioonidel üle 30 ng/ml. Ravi järsku katkestada ei soovitata.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtidel ja inimestel, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga (reaktsioonikiirus väheneb).

ÜLEDOOS

Sümptomid: siinusbradükardia, mis muutub atrioventrikulaarseks blokaadiks, mõnikord asüstooliaks, vererõhu märgatav langus, südamepuudulikkus, šokk, sinoatriaalne blokaad.

Abi andmine: bradükardia ja juhtivuse häiretega - isoprenaliini, atropiini, 10-20 ml 10% kaltsiumglükonaadi lahuse, kunstliku südamestimulaatori sisseviimisel; plasmat asendavate lahuste intravenoosne infusioon. Hüpertroofilise obstruktiivse kardiomüopaatiaga patsientide vererõhu tõstmiseks on ette nähtud alfa-adrenergilised stimulandid (fenüülefriin); isoprenaliini ja norepinefriini ei tohi kasutada. Hemodialüüs ei ole efektiivne.

Uimastite koostoimed

Suurendab digoksiini, teofülliini, prasosiini, tsüklosporiini, karbamasepiini, lihasrelaksantide, kinidiini, valproehappe kontsentratsiooni veres tsütokroom P450-ga seotud metabolismi pärssimise tõttu.

Tsimetidiin suurendab verapamiili biosaadavust peaaegu 40% (vähendades metabolismi maksas), mistõttu võib osutuda vajalikuks viimase annust vähendada.

Kaltsiumipreparaadid vähendavad verapamiili efektiivsust. Rifampitsiin, barbituraadid, nikotiin, kiirendades metabolismi maksas, põhjustavad verapamiili kontsentratsiooni vähenemist veres, vähendavad antianginaalse, hüpotensiivse ja antiarütmilise toime raskust.

Samaaegsel kasutamisel inhaleeritavate anesteetikumidega suureneb bradükardia, atrioventrikulaarse blokaadi ja südamepuudulikkuse tekke oht. Prokaiinamiid, kinidiin ja teised QT-intervalli pikendavad ravimid suurendavad viimase olulise pikenemise riski.

Kombinatsioon beetablokaatoritega võib põhjustada negatiivse inotroopse toime suurenemist, atrioventrikulaarse juhtivuse häirete, bradükardia tekkeriski suurenemist (verapamiili ja beetablokaatorite kasutuselevõtt tuleb läbi viia mitmetunniste intervallidega).

Prasosiin ja teised alfa-blokaatorid suurendavad hüpotensiivset toimet. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid vähendavad hüpotensiivset toimet prostaglandiinide sünteesi pärssimise, naatriumioonide ja vedeliku peetuse tõttu organismis.

Suurendab südameglükosiidide kontsentratsiooni (nõuab hoolikat jälgimist ja südameglükosiidide annuse vähendamist).

Sümpatomimeetikumid vähendavad verapamiili hüpotensiivset toimet.

Disopüramiidi ja flekainiidi ei tohi manustada 48 tunni jooksul enne ja 24 tunni jooksul pärast verapamiili kasutamist (negatiivse inotroopse toime summaarne kuni surmani).

Östrogeenid vähendavad hüpotensiivset toimet vedelikupeetuse tõttu organismis. Võimalik on tõsta ravimite kontsentratsiooni plasmas, mida iseloomustab kõrge valkudega seonduvus (sealhulgas kumariini ja indandiooni derivaadid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kiniin, salitsülaadid, sulfiinpürasoon).

Vererõhku alandavad ravimid suurendavad verapamiili hüpotensiivset toimet.

Suurendab liitiumipreparaatide neurotoksilise toime riski. Tugevdab perifeersete lihasrelaksantide aktiivsust (võib vajada annustamisskeemi muutmist).

APTEEKIDE ALLAHINDLUSTE TINGIMUSED

Retsepti alusel.

SÄILITAMISE TINGIMUSED

Valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril 15-25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Selles meditsiinilises artiklis saate tutvuda ravimi Verapamiiliga. Kasutusjuhendis on selgitatud, millistel survesüstidel või tablettidel võib võtta, mille vastu ravim aitab, millised on näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Annotatsioonis kirjeldatakse ravimi vabanemise vormi ja koostist.

Artiklis saavad arstid ja tarbijad jätta Verapamiili kohta ainult tõelisi kommentaare, millest saate teada, kas ravim aitas täiskasvanutel ja lastel südame rütmihäirete ravis, mille jaoks see on ka välja kirjutatud. Juhendis on loetletud Verapamiili analoogid, ravimi hinnad apteekides, samuti selle kasutamine raseduse ajal.

Verapamiil on kaltsiumikanali blokaator. Kasutusjuhised näitavad, et tabletid ja dražeed 40 mg ja 80 mg, 240 mg (forte), süsteampullides süstitavad süstid omavad antianginaalset, antiarütmilist ja antihüpertensiivset toimet.

Väljalaske vorm ja koostis

Peamine toimeaine on verapamiilvesinikkloriid.

Verapamiil on saadaval õhukese polümeerikattega tablettidena annustes 40 mg ja 80 mg. Tabletid koos juhistega pannakse karpi (10 ja 50 tabletti pakendis). Abikomponendid: kahealuseline kaltsiumfosfaat, tärklis, magneesiumstearaat, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, butüülhüdroksüanisool, puhastatud talk, želatiin, titaandioksiid, metüülparabeen, indigokarmiin.

Lahus intravenoosseks manustamiseks (süstid süsteampullides) 2,5%. 1 süstelahuse ampulli koostis sisaldab: Toimeaine: verapamiilvesinikkloriid - 5 mg;

Pika toimeajaga õhukese polümeerikattega tabletid Forte 240 mg.

farmakoloogiline toime

Farmakoloogiline ravimite rühm, kuhu kuuluvad verapamiil - kaltsiumikanali blokaatorid. Neil on antiarütmiline, hüpotensiivne ja antiangiaalne toime. Toimemehhanism on seotud "aeglaste" kaltsiumikanalite blokeerimisega, mis asuvad müokardi rakkudes, südame juhtivussüsteemis ja veresoonte silelihasrakkudes.

Lisaks leidub neid kanaleid kuseteede, bronhide ja emaka silelihastes. Blokaadi tulemusena normaliseerub kaltsiumiioonide patoloogiliselt suurenenud vool rakkudesse. Vähendades Ca2+ transmembraanset sisenemist kardiomüotsüütidesse, vähendab ravim müokardi kontraktsioonide jõudu ja südame löögisagedust ning sellest tulenevalt väheneb müokardi hapnikuvajadus.

See vähendab veresoone seina lihaste toonust ja põhjustab peamiselt arterioolide laienemist, mis toob kaasa resistentsuse vähenemise suures ringis ja järelkoormuse vähenemise. Samuti suurendab see koronaarset verevoolu. See aeglustab AV juhtivust, pärsib siinussõlme automatismi, mis võimaldab seda kasutada supraventrikulaarsete arütmiate raviks.

Verapamiil mõjutab juhtivussüsteemi (siinus- ja atrioventrikulaarne sõlm) tugevamalt ning mõju veresoontele on vähem väljendunud. Parandab neerude eritusfunktsiooni. Tuleb meeles pidada, et ravim süvendab südamepuudulikkust, provotseerib tõsist bradükardiat ja atrioventrikulaarset blokaadi.

Näidustused kasutamiseks

Miks võtta Verapamiili? Tabletid on ette nähtud:

  • Ebastabiilne stenokardia (puhkestenokardia), krooniline stabiilne stenokardia (stenokardia), vasospastiline stenokardia (variant stenokardia, Prinzmetali stenokardia) - raviks ja ennetamiseks.
  • Arteriaalne hüpertensioon - raviks.
  • Südame rütmihäired, sealhulgas paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendus ja laperdus (tahhüarütmiline variant), supraventrikulaarne ekstrasüstool - raviks ja ennetamiseks.

süstid

Verapamiili süstelahuse kujul kasutatakse supraventrikulaarse paroksüsmaalse tahhükardia, kodade enneaegsete löökide, laperduse paroksüsmide ja kodade virvendusarütmia peatamiseks.

Kasutusjuhend

Verapamiili tablette võetakse söögi ajal või pärast sööki, pestakse väikese koguse vedelikuga. Annused määratakse individuaalselt, võttes arvesse patoloogia vormi, raskusastet, patsiendi individuaalseid omadusi ja ravi efektiivsust.

Täiskasvanutele on ette nähtud arütmia, stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooni ennetamiseks 40-80 mg verapamiili 3-4 korda päevas. Ühekordset annust on võimalik suurendada 120-160 mg-ni. Verapamiili maksimaalne ööpäevane annus on 480 mg.

Maksa raskete funktsionaalsete häiretega patsientidele määratakse verapamiil minimaalsetes terapeutilistes annustes ja maksimaalne lubatud ööpäevane annus on 120 mg.

Ampullid

Lahust tuleb manustada intravenoosselt (tilguti kujul), aeglaselt, vähemalt 2 minuti jooksul, jälgides pidevalt elektrokardiogrammi, südame löögisagedust ja vererõhku. Eakatel patsientidel manustatakse kõrvaltoimete riski vähendamiseks vähemalt 3 minutit.

Paroksüsmaalsete südamerütmihäirete peatamiseks manustatakse intravenoosselt 2-4 ml 0,25% lahust (5-10 mg) (EKG ja vererõhu kontrolli all). Kui toime puudub, on võimalik 30 minuti pärast uuesti manustada sama annusega.

Verapamiili lahus valmistatakse, lahjendades 2 ml 0,25% ravimi lahust 100-150 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses.

Vastunäidustused

  • SSSU;
  • ülitundlikkus;
  • rasedus, imetamine;
  • raske LV düsfunktsioon;
  • AV blokaad II-III etapp;
  • arteriaalne hüpotensioon;
  • raske bradükardia.

Ettevaatusega on see ette nähtud bradükardia, 1. astme AV-blokaadi, sinoatriaalse blokaadi, südamepuudulikkuse korral eakatel, maksa- ja / või neerupuudulikkusega patsientidel.

Kõrvalmõjud

  • perifeerne turse (pahkluude, labajala ja säärte turse);
  • suurenenud väsimus;
  • pearinglus;
  • näonaha punetus;
  • ekstrapüramidaalsed häired;
  • lööve;
  • kopsuturse;
  • minestamine;
  • asüstool;
  • stenokardia võimalik areng kuni müokardiinfarktini (eriti raskete pärgarterite obstruktiivsete kahjustustega patsientidel);
  • asteenia;
  • 3. astme atrioventrikulaarne blokaad;
  • arütmiad (sealhulgas vatsakeste virvendus ja laperdus);
  • trombotsütopeenia on asümptomaatiline;
  • väljendunud vererõhu langus;
  • ärevus;
  • kollaps;
  • multiformne eksudatiivne erüteem (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom);
  • raske bradükardia (vähemalt 50 lööki / min);
  • tahhükardia;
  • depressioon;
  • naha sügelus;
  • peavalu;
  • mööduv nägemise kaotus maksimaalse kontsentratsiooni taustal;
  • unisus;
  • letargia;
  • iiveldus;
  • südamepuudulikkuse teke või süvenemine.

Lapsed raseduse ja imetamise ajal

Verapamiil raseduse ja imetamise ajal on ette nähtud ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui võimalik risk lootele. Kui ravimit on vaja kasutada imetamise ajal, on oluline arvestada, et see eritub rinnapiima, mistõttu tuleb imetamine ravi ajaks katkestada.

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele.

erijuhised

Kombinatsioon beetablokaatoritega vähendab veelgi müokardi kontraktiilsust, suurendab bradükardia ja AV juhtivuse häirete riski. Alfa-blokaatorid suurendavad hüpotensiivset toimet.

Tugevdab perifeersete lihasrelaksantide toimet. Negatiivne inotroopne toime võetakse kokku disopüramiidi ja flekainiidi määramisel, mida ei saa välja kirjutada isegi 2 päeva jooksul enne või 1 päev pärast Verapamiili kasutamist.

Inhalatsioonianesteetikumidega kombineerimisel on oht bradükardia, südamepuudulikkuse ja AV blokaadi tekkeks. Tsimetidiin suurendab verapamiili biosaadavust 50%, seetõttu on mõnikord vaja annust vähendada.

ravimite koostoime

CYP3A4 inhibiitorid vähendavad verapamiili kontsentratsiooni ja selle kontsentratsiooni suurenemine plasmas põhjustab greibimahla. Ravim suurendab karbamasepiini, tsüklosporiini, teofülliini, kinidiini, südameglükosiidide ja etanooli kontsentratsiooni plasmas. Suurendab Li+ preparaatide neurotoksilise toime riski.

Rifampitsiin vähendab oluliselt selle biosaadavust.

Ravi ajal on vaja jälgida hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi talitlust, elektrolüütide ja glükoosi taset veres, eritunud uriini kogust ja ringleva vere mahtu. Verapamiili intravenoossel manustamisel on plasmakontsentratsioonidel üle 30 mg / ml võimalik PQ-intervalli pikenemine.

Verapamiili analoogid

Struktuuri järgi määratakse analoogid:

  1. Verogalide EP 240 mg.
  2. Vero Verapamiil.
  3. Lekoptin.
  4. Isoptin SR 240.
  5. Coveril.
  6. Finoptin.
  7. Verapamiil Mival (Sopharma; Lekt; ratiopharm; Eskom).
  8. Veracard.
  9. Isoptiin.
  10. Verapamiilvesinikkloriidi süstimine 0,25%.

Analoogidel on sarnane toime:

  1. Nifedipiin.
  2. Gallopamiil.
  3. Nimodipiin.
  4. Nikardipiin.
  5. Riodipiin.
  6. Nifedipine Retard.

Puhkusetingimused ja hind

Verapamiili (tabletid 80 mg nr 30) keskmine maksumus Moskvas on 60 rubla. Välja antud retsepti alusel.

Hoida valguse eest kaitstud kohas, temperatuuril 15 - 25 C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Ravimil "Verapamiil" on omadused, mis vähendavad südame isheemiatõve ilminguid. See on ka selektiivne kaltsiumi antagonist, blokeerides kaltsiumikanaleid. Ravim on võimeline vähendama südamelihase vajadust hapniku järele, kuna see mõjutab südamelihases toimuvaid metaboolseid protsesse.

Mõnikord muretsevad patsiendid selle pärast, kas see ravim on näidustatud isheemiliste ilmingutega seotud madala vererõhu korral ja kas see võib teatud tingimustel või kombinatsioonis teiste ravimitega suurendada survet (ja kas koronaarhaiguse ilmingud suurenevad samal ajal). . Analüüsime küsimust, kas ravim "Verapamiil" vähendab survet või mitte: kasutusjuhised. Millise rõhu all saab ravimit välja kirjutada ja kuidas seda võtta?

Verapamiili ampullid intravenoosseks manustamiseks kõrgendatud rõhul

Ühend

Suukaudseks kasutamiseks mõeldud ravimit toodetakse ainult tablettide kujul, kapslite kujul ei ole. Toodetakse ka intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahendust, mis suudab kiiresti rõhku langetada, leevendades hüpertensiivse kriisiga patsientide seisundit. Tabletid on saadaval annustes 40 mg ja 80 mg verapamiilvesinikkloriidi (toimeaine).

Vastavalt juhistele sisaldavad tabletid ka täiteaineid - abikomponente:

  • talk;
  • maisitärklis;
  • butüülhüdroksüanasool;
  • kahealuseline kaltsiumfosfaat;
  • želatiin;
  • hüdroksüpropüülmetüültselluloos;
  • magneesiumstearaat;
  • metüülparabeen;
  • veevaba kolloidne titaandioksiid;
  • indigokarmiin.

 Tabletid "Verapamil-Darnitsa", sobivad kasutamiseks vererõhu alandamiseks

Vabastamise vorm

Enterokattega tabletid on pakendatud 10 tk blisterpakendisse. Blistrid koos kasutusjuhendiga asetatakse pappkarpidesse. Üks karp võib sisaldada 1, 2 või 5 blistrit. Lisaks blisterpakenditele toodetakse ravimit ka plastpurkides (50 tabletti ühes tükis). Iga purk koos juhistega pannakse pappkarpi.

Ravimit on oluline hoida jahedas ja kuivas kohas, eelistatavalt külmkapis tihedalt suletud pappkarbis, mis on asetatud kilekotti. Tablettide kõlblikkusaeg on kolm aastat alates valmistamiskuupäevast.


 Verapamiili molekuli konfiguratsioon. Ravimit kasutatakse ka lemmikloomade rõhu vähendamiseks.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimi toimeaine on difenüülalküülamiini derivaat. Verapamiili efektiivsus kõrgendatud madalamal rõhul tuleneb selle võimest vähendada kaltsiumiioonide voolu südamesse. See blokeerib südamelihasesse ja suurte veresoonte silelihastesse suunatud ioonide voolu, mis võimaldab suurendada vere plasmaosa voolu südamesse ning vähendab südamelihase kontraktiilsust ja müokardi toonust. seina.

Ravim vähendab perifeersete veresoonte resistentsust, samal ajal kui pulsisagedus ei suurene. Müokardi kontraktiilsuse vähenemise tõttu väheneb südame vajadus hapniku järele. Ravimil on ka antiarütmiline toime, mis on eriti väljendunud supraventrikulaarsete arütmiatega patsientidel, ja sellel on pärssiv toime siinussõlme automatismile. Samuti soovitatakse ravimit võtta stenokardia raviks - eriti kui see on seotud südame rütmihäiretega ja millel on vasospastiline iseloom.

Tähtis! Vasaku vatsakese lõõgastusperioodi pikenemise tõttu sobib ravim suurepäraselt inimestele, kellel on madalam (diastoolne) rõhk.

Toimeaine eritub peamiselt neerude kaudu. Kui te võtate verapamiili üks kord, on poolväärtusaeg 3 kuni 5 tundi, regulaarsel kasutamisel see pikeneb ja seejärel stabiliseerub (5 kuni 12 tundi), kuna toimeaine kipub akumuleeruma vereplasmas. Verapamiili lahuse esmasel süstimisel on poolväärtusaeg vaid neli minutit. Pärast mitut korduvat süstimist pikeneb see 120-300 minutini. Samuti eritub 10-15% ainest läbi jämesoole.

Tableti kujul kasutamisel imendub seedetraktis ligikaudu 0,9 ravimi lubatud annusest. Kuni 90% aktiivsest komponendist seondub vere plasmaosa valkudega. Ainevahetus toimub maksas. Norverapamiilil (aktiivne metaboliit) on väiksem antihüpertensiivne toime kui sarnasel muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

Ravimi "Verapamiil" vastuvõtt on ette nähtud järgmistel juhtudel:

  • südame isheemiatõve ennetamine ja ravi;
  • Stenokardia - stabiilne (stenokardia), vasospastiline genees;
  • Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
  • Seisund pärast hiljutist müokardiinfarkti (eeldusel, et patsient ei võta beetablokaatoreid ega põe südamepuudulikkust);
  • Arteriaalse hüpertensiooni ravi, sealhulgas seisund, kus süstoolne rõhk on antud patsiendi jaoks normaalne ja diastoolne rõhk on suurenenud;
  • Supraventrikulaarne paroksüsmaalne ekstrasüstool;
  • Hüpertensiivsed kriisid (subkutaansete süstide lahuse optimaalne kasutamine);
  • Kodade virvendus ja laperdus.

 Hüpertensiivne kriis

Vastunäidustused

Ravimi võtmine on vastunäidustatud järgmistel keha seisunditel:

  • Äge müokardiinfarkt;
  • Krooniline südamepuudulikkus;
  • Siinussõlme nõrkus (ei kehti patsientide kohta, kellele on implanteeritud anorgaaniline südamestimulaator);
  • teise ja kolmanda astme AV blokaad (jällegi, välja arvatud patsiendid, kellele on implanteeritud südamestimulaator);
  • Aordi suu raske stenoos;
  • Kardiogeenne šokk (arvestamata arütmilise iseloomuga šokki);
  • Kodade virvendus koos Wolff-Parkinson-White'i või Lown-Ganong-Levini sündroomiga;
  • Sinoatriaalne blokaad;
  • Esimene nädal pärast müokardiinfarkti;
  • Südame löögisageduse väljendunud langus;
  • Raske hüpotensioon (süstoolse rõhu väärtus alla 90 mm Hg);
  • Morgagni-Adams-Stokesi sündroom;
  • ravi beetablokaatoritega;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Ülitundlikkus või allergilised reaktsioonid ravimi mis tahes koostisosade suhtes.

Ettevaatlikult määratakse ravim järgmistel kehatingimustel:

  • AV-blokaad I aste;
  • Maksafunktsiooni halvenemine, sealhulgas maksapuudulikkus;
  • Ekspresseerimata arteriaalne hüpotensioon.

 Hüpotensioon

Kõrvalmõjud

Ravimi pikaajalisel kasutamisel võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • südamelöökide sageduse suurenenud või liigne langus (teine ​​- palju sagedamini);
  • Südamelöök annab kõrvadele ja oimukohtadele, patsient kuuleb oma südamelööke, panemata sõrmi oimukohtadele või pulsile;
  • Koronaararterite obstruktiivsete patoloogiatega patsientidel võib tekkida müokardiinfarkt;
  • Koronaarpuudulikkuse tunnuste ilming (pikaajalise kasutamise korral eelsoodumusega patsientidel);
  • Näonaha punetus;
  • migreen, pearinglus;
  • Äärmiselt madal rõhk;
  • Äkiline, tugev vererõhu langus;
  • perifeerne turse;
  • soolesulgus;
  • Ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas;
  • Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereplasmas;
  • Iiveldus, oksendamine;
  • Kõhukinnisus;
  • Rasvumine;
  • suurenenud higistamine;
  • Igemete turse ja verejooks;
  • Kiire väsivus;
  • nahalööve või sügelus;
  • Ülemiste ja alajäsemete treemor või halvatus;
  • Kaaliumiioonide liig kehas.

Tähtis! Ravim võib põhjustada kõrvaltoimeid (unisus, pearinglus, tähelepanu hajumine), mis mõjutavad negatiivselt sõidukite juhtimise ja juhtimismehhanismide võimet ja kvaliteeti. Seetõttu tasub raviskeemi kavandamisel arvestada patsiendi ametialase tegevuse laadi ja tema näidustustega selle kohta, kuidas ravimi võtmine tema heaolu mõjutab.


 Kõrvalmõju

Kuidas võtta ja millise rõhuga, annus

Annustamisskeem määratakse individuaalselt, võttes arvesse näidustusi, vastunäidustusi, muid patsiendi võetud ravimeid, teatud ebameeldivate mõjude tekkimise ohtu. Tabletid tuleb alla neelata (närimine on vastunäidustatud), joo kindlasti puhast vett. Ärge mingil juhul kasutage Verapamiiliga samal toidukorral tsitrusvilju ja nende mahlu. Tablette on parem võtta söögi ajal või pärast sööki. Maksimaalne võimalik ööpäevane annus on 480 mg toimeainet. Päevane annus jagatakse võimalusel eelistatavalt 3-4 annuseks.

Alaealised saavad ravimit ainult südame rütmihäirete korral. Annus valitakse sõltuvalt kehakaalust ja see ei tohi ületada 300 mg. Eelkooliealistele lastele manustatakse mitte rohkem kui 80 mg ravimit päevas.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide annuse valimisel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna selles patsientide kategoorias on ravimi eritumise kiirus organismist oluliselt vähenenud. Alustuseks võetakse üks 40 mg tablett kolm korda päevas. Näidustuste olemasolul kahekordistatakse ühekordne annus mõne nädala pärast.

Ravimi intravenoossel manustamisel on ühekordne annus täiskasvanud patsiendile 5-10 mg. Süstimise sageduse ja ravi kestuse päevades määrab arst, lähtudes patsiendi individuaalsest ajaloost.


 Annustamine

Üleannustamine

Rohkem kui 600 mg ravimi võtmisel (eriti suure hulga tablettide samaaegsel võtmisel) võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • Äärmiselt madal vererõhk;
  • Äärmiselt harva esinevad südame kokkutõmbed (see seisund muutub AV-blokaadiks, mida mõnikord komplitseerivad asüstoolsed ilmingud);
  • Teadvuse kaotus.

Hemodialüüs sellistes olukordades ei anna positiivset mõju. Ülaltoodud sümptomite korral kasutatakse soolalahusega tilgutit (et varustada keha õige koguse vedelikuga), samuti tehakse kaltsiumglükonaadi, dopamiini ja norepinefriini süste. Ravimi üleannustamise nähtude kõrvaldamine on sümptomaatiline ja soovitav on see läbi viia kliinilises keskkonnas.

Interaktsioon

Verapamiili võtmisel koos teiste ravimitega on tõenäolised järgmised toimed:

  • Antiarütmiliste ravimite ja beetablokaatoritega - kardiotoksiliste ilmingute suurenemine, suurem AV-blokaadi oht koos südame löögisageduse ja rõhu äärmise langusega, asüstoolia oht;
  • "Flekainidiiniga" - viimase kliirens veres suureneb;
  • Atsetüülsalitsüülhappega - suureneb sisemise verejooksu oht;
  • Viirusevastaste ravimitega - verapamiili sisalduse suurenemine vereplasmas;
  • "Digoksiin" - digoksiini sisalduse suurenemine vereplasmas, selle eritumise kiiruse vähenemine (selle ravimi toksiliste kontsentratsioonide kogunemine veres on võimalik), suur koormus neerudele;
  • Diureetikumidega - hüpotensiivse toime suurenemine, on võimalik äärmiselt tugev kiire rõhu langus (eriti verapamiili süstimisel);
  • Fenobarbitaali ja diklofenakiga - verapamiili sisalduse vähenemine vereplasmas, selle terapeutilise toime nõrgenemine;
  • Kinidiiniga - kinidiini akumuleerumine vereplasmas suureneb, suureneb vererõhu äärmise languse oht;
  • Sertindooliga - suureneb risk südame rütmihäirete tekkeks;
  • Rifampitsiiniga - verapamiili efektiivsuse vähenemine;
  • Fluoksetiiniga - verapamiili kõrvaltoimete raskuse suurenemine;
  • Lihasrelaksantidega - lõõgastava toime suurenemine sile- ja vöötlihastele;
  • Klonidiiniga - südameseiskuse oht (on kliinilisi juhtumeid, samas kui kõigil patsientidel oli raske hüpertensioon);
  • Disopüramiidiga - tugevad hüpotensiivsed ilmingud, kollaps.

Verapamiil: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Verapamiil

ATX-kood: C08DA01

Toimeaine: verapamiil (verapamiil)

Tootja: OJSC "Biosintez", Obolenskoje, STI-MED-SORB, Irbiti keemiaravitehas, AVVA-RUS (Venemaa), kontsern Hemofarm A.D. (Jugoslaavia), Pharbita (Holland), BASF Generics (Saksamaa), Alkaloid JSC (Makedoonia Vabariik)

Kirjeldus ja foto värskendus: 29.12.2017

Verapamiil on antiarütmilise, antianginaalse ja antihüpertensiivse toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Verapamiil on saadaval järgmistes ravimvormides:

  • Õhukese polümeerikattega tabletid (10 tk blisterpakendis, 1 või 5 blistrit pappkarbis);
  • Lahus intravenoosseks manustamiseks: värvitu, läbipaistev (värvitu klaasampullides 2 ml, 5 ampulli blisterpakendis, 2 või 10 pakki pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab:

  • Toimeaine: verapamiilvesinikkloriid - 40 või 80 mg;
  • Abikomponendid: kahealuseline kaltsiumfosfaat, tärklis, butüülhüdroksüanisool, puhastatud talk, magneesiumstearaat, želatiin, metüülparabeen, hüdroksüpropüülmetüültselluloos, titaandioksiid, indigokarmiin.

1 süstelahuse ampulli koostis sisaldab:

  • Toimeaine: verapamiilvesinikkloriid - 5 mg;
  • Abikomponendid: naatriumkloriid - 17 mg, naatriumhüdroksiid - 16,8 mg, sidrunhappe monohüdraat - 42 mg, kontsentreeritud vesinikkloriidhape - 0,0054 ml, süstevesi - kuni 2 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Verapamiil on antiarütmilise, antihüpertensiivse ja antianginaalse toimega ravim. See on aeglaste kaltsiumikanalite blokeerija. See takistab kaltsiumiioonide (ja võib-olla ka naatriumiioonide) transmembraanset sisenemist müokardi ja veresoonte silelihasrakkudesse, samuti müokardi juhtivussüsteemi rakkudesse. Verapamiili antiarütmiline toime on tõenäoliselt tingitud südame juhtivuse süsteemi aeglaste kanalite blokeerimisest. Sinoatriaalsete ja atrioventrikulaarsete sõlmede elektrilist aktiivsust mõjutab kaltsiumi sisenemine rakkudesse aeglaste kanalite kaudu. Verapamiil pärsib kaltsiumi sisenemist, aeglustab atrioventrikulaarset juhtivust, mis põhjustab sõltuvalt südame löögisagedusest efektiivse refraktaarse perioodi pikenemist AV-sõlmes. Patsientidel, kellel on kodade laperdus ja/või kodade virvendus, põhjustab see toime vatsakeste sageduse vähenemist. Verapamiil takistab erutuse taassisenemist AV-sõlmes ja aitab taastada õige siinusrütmi patsientidel, kes põevad paroksüsmaalset supraventrikulaarset tahhükardiat, sealhulgas Wolff-Parkinson-White'i sündroomi.

Verapamiili vastuvõtmine ei mõjuta impulsi juhtivust mööda lisaradu ega põhjusta ka normaalse kodade aktsioonipotentsiaali ega intraventrikulaarse juhtivuse muutumist. Sel juhul aitab ravim vähendada amplituudi, depolarisatsiooni kiirust ja impulsi juhtivust muutunud kodade kiududes. Verapamiil ei põhjusta perifeersete arterite spasme, ei muuda kaltsiumi kogukontsentratsiooni vereseerumis. Toimeaine aitab vähendada järelkoormust ja müokardi kontraktiilsust. Verapamiili negatiivset inotroopset toimet enamikul patsientidel (sh orgaanilise südamehaigusega patsientidel) kompenseerib järelkoormuse vähenemine. Tavaliselt südameindeks ei lange, kuid raske või mõõduka kroonilise südamepuudulikkuse korral (kiilrõhk kopsuarteris üle 20 mm Hg ja vasaku vatsakese väljutusfraktsiooniga kuni 35%) on võimalik ägeda dekompensatsiooni tekkeks. kroonilise südamepuudulikkuse korral. Intravenoosse boolusmanustamise tulemusena saabub verapamiili maksimaalne terapeutiline toime 3-5 minuti pärast. Verapamiili intravenoossel manustamisel standardses terapeutilises annuses (5–10 mg) täheldatakse mööduvat, enamasti asümptomaatiliselt normaalse vererõhu, süsteemse vaskulaarse resistentsuse ja kontraktiilsuse langust. Registreeriti vasaku vatsakese täiturõhu kerge tõus.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel:

  • imendumine: ligikaudu 90-92% ravimist imendub seedetraktis. Verapamiili biosaadavus on madal (ligikaudu 20%), mis on seletatav esmakordse maksa läbimise mõjuga. Vereplasma sisaldus suureneb järk-järgult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon on 81,34 ng / ml. Keskmine aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks on 4,75 tundi.1 päev pärast ravimi võtmist leitakse vereplasmas piisavalt kõrge terapeutiline kontsentratsioon (51,6 ng / ml). Suhtlemine plasmavalkudega - umbes 90%;
  • jaotus: ühekordse annuse võtmisel on poolväärtusaeg 2,8 kuni 7,4 tundi ja ravimi uuesti võtmisel 4,5 kuni 12 tundi Eakatel patsientidel poolväärtusaeg pikeneb. Verapamiil läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima;
  • metabolism: metaboliseerub maksas (esmapassaaži efekt). On tuvastatud 12 verapamiili metaboliiti, millest peamine on farmakoloogiliselt aktiivne norverapamiil. Teised metaboliidid on enamasti mitteaktiivsed;
  • eritumine: ligikaudu 70% verapamiili annusest eritub uriiniga ja ligikaudu 16% või rohkem eritub väljaheitega 5 päeva jooksul pärast ravimi suukaudset manustamist. Muutumatul kujul eritub kehast 3-4%.

Intravenoossel manustamisel:

  • jaotus: verapamiil jaotub kehakudedes hästi. Tervetel vabatahtlikel on jaotusruumala vahemikus 1,6...1,8 l/kg. Umbes 90% seondub plasmavalkudega;
  • Metabolism: In vitro metaboolsed uuringud on näidanud, et verapamiil metaboliseeritakse tsütokroom P 450 perekonna isoensüümide CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 ja CYP2C9 kaudu. Tervetele vabatahtlikele suukaudselt manustatuna metaboliseerus verapamiil ulatuslikult maksas, moodustades 12 metaboliiti, millest enamik esines jälgedes. Peamised metaboliidid hõlmavad verapamiili derivaatide O- ja N-dealküülitud vorme. Koertega läbi viidud uuringutes leiti, et ainult norverapamiil on farmakoloogiliselt aktiivne metaboliit (umbes 20% lähteühendist). Verapamiil läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri, eritub väikestes kogustes rinnapiima;
  • eritumine: verapamiili sisalduse muutumise kõveral veres on bieksponentsiaalne iseloom, kiire varase jaotusfaasiga (poolväärtusaeg - umbes 4 minutit), samuti aeglasema eliminatsiooni lõppfaasiga (poolväärtusaeg - alates 2 kuni 5 tundi). 24 tunni jooksul eritub neerude kaudu ligikaudu 50% ravimi annusest, 5 päeva jooksul - 70%. Umbes 16% verapamiili annusest eritub soolte kaudu. Muutumatul kujul eritub kehast 3-4% verapamiilist. Verapamiili kogukliirens vastab ligikaudu maksa verevoolule - umbes 1 l / h / kg (vahemikus 0,7–1,3 l / h / kg).

Neerufunktsiooni kahjustuse korral ei muutu verapamiili farmakokineetilised parameetrid, mis registreeriti uuringute käigus kahes patsientide rühmas: ilma neerufunktsiooni kahjustuseta ja neerupuudulikkusega terminaalses staadiumis. Norverapamiil ja verapamiil ei eritu hemodialüüsiga.

Vanuseindikaator võib muuta verapamiili farmakokineetilisi parameetreid, kui seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel. Eakatel patsientidel võib eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneda. Vanuse ja ravimi antihüpertensiivse toime vahelist seost ei ole kindlaks tehtud.

Näidustused kasutamiseks

Tabletid

  • Südame rütmihäired, sealhulgas paroksüsmaalne supraventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendus ja laperdus (tahhüarütmiline variant), supraventrikulaarne ekstrasüstool - raviks ja ennetamiseks;
  • Ebastabiilne stenokardia (puhkestenokardia), krooniline stabiilne stenokardia (stenokardia), vasospastiline stenokardia (variant stenokardia, Prinzmetali stenokardia) - raviks ja ennetamiseks;
  • Arteriaalne hüpertensioon - raviks.

süstelahus

Verapamiili süstelahuse kujul kasutatakse supraventrikulaarse paroksüsmaalse tahhükardia, kodade enneaegsete löökide, laperduse paroksüsmide ja kodade virvendusarütmia peatamiseks.

Vastunäidustused

Absoluutne:

  • Krooniline südamepuudulikkus IIB-III staadiumis;
  • Morgagni-Adams-Stokesi sündroom;
  • Sinoatriaalne blokaad;
  • haige siinuse sündroom;
  • Kardiogeenne šokk (va arütmiast põhjustatud šokk) (tablettide puhul);
  • Raske bradükardia (tablettide puhul);
  • Wolff-Parkinson-White'i sündroom (tablettide puhul);
  • Äge südamepuudulikkus (tablettide jaoks);
  • II ja III astme atrioventrikulaarne blokaad (välja arvatud kunstliku südamestimulaatoriga patsiendid) (tablettide puhul);
  • Arteriaalne hüpotensioon (süstelahuse valmistamiseks);
  • Äge müokardiinfarkt (süstelahuse valmistamiseks);
  • Aordi ava stenoos (süstelahuse jaoks);
  • Digitaalne joove (süstelahuse jaoks);
  • Ventrikulaarne tahhükardia (süstelahuse valmistamiseks);
  • Lown-Ganong-Levini sündroom või Wolff-Parkinson-White'i sündroom kombinatsioonis laperduse või kodade virvendusarütmiaga (välja arvatud südamestimulaatoriga patsiendid) (süstelahuse valmistamiseks);
  • Porfüüria (süstelahuse valmistamiseks);
  • Samaaegne ravi beetablokaatorite intravenoosse manustamisega;
  • Vanus kuni 18 aastat;
  • Rasedus ja imetamine (süstelahuse valmistamiseks);
  • Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Sugulane (Verapamiili tuleb kasutada ettevaatusega järgmiste seisundite/haiguste korral):

  • Atrioventrikulaarne blokaad I aste;
  • bradükardia;
  • Neerude ja maksa rasked funktsionaalsed häired;
  • Arteriaalne hüpotensioon süstoolse rõhuga alla 100 mm Hg. (tablettide jaoks);
  • Krooniline südamepuudulikkus I ja II astme (tablettide puhul) ning I ja IIA astme (süstelahuse puhul);
  • Samaaegne vastuvõtt beetablokaatoritega (süstelahuse jaoks);
  • Müokardiinfarkt koos vasaku vatsakese puudulikkusega (süstelahuse valmistamiseks);
  • Vanadus (süstelahuse jaoks).

Verapamiili kasutusjuhised: meetod ja annustamine

Tabletid

Verapamiili võetakse suu kaudu koos väikese koguse veega, eelistatavalt söögi ajal või pärast seda.

Arst määrab annustamisskeemi ja ravi kestuse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist, haiguse raskusest ja omadustest, samuti ravimi efektiivsusest.

Täiskasvanute esialgne ühekordne annus arteriaalse hüpertensiooni ravis ja stenokardiahoogude, arütmiate ennetamiseks on 40-80 mg, manustamissagedus 3-4 korda päevas. Vajadusel suurendatakse ühekordset annust 120-160 mg-ni (maksimaalselt 480 mg päevas).

Maksa raskete funktsionaalsete häirete korral on soovitatav ravi alustada väikseimate annustega (maksimaalselt - 120 mg päevas).

süstelahus

Verapamiili tuleb manustada intravenoosselt, aeglaselt, vähemalt 2 minuti jooksul, jälgides pidevalt elektrokardiogrammi, südame löögisagedust ja vererõhku. Eakatel patsientidel tuleb kõrvaltoimete tekkeriski vähendamiseks lahust manustada vähemalt 3 minutit.

Paroksüsmaalsete südame rütmihäirete peatamisel manustatakse Verapamiili intravenoosselt 2–4 ml 0,25% lahuse (5–10 mg) joana, jälgides elektrokardiogrammi ja vererõhku. Mõju puudumisel on võimalik sama ravimiannus 30 minuti pärast uuesti manustada. 2 ml 0,25% verapamiili lahuse lahjendamiseks kasutage 100–150 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust.

Kõrvalmõjud

Tabletid

  • Kesknärvisüsteem: peavalu, pearinglus; harvadel juhtudel - letargia, suurenenud närviline erutuvus, suurenenud väsimus;
  • Seedesüsteem: oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus; mõnel juhul - maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus vereplasmas;
  • Kardiovaskulaarsüsteem: näo punetus, AV blokaad, raske bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemine (ravimi suurte annuste kasutamisel, eriti eelsoodumusega patsientidel);
  • Allergilised reaktsioonid: sügelus, nahalööve;
  • Muu: perifeerne turse.

süstelahus

  • Seedesüsteem: iiveldus, maksa transaminaaside ja aluselise fosfataasi suurenenud aktiivsus;
  • Kesknärvisüsteem: suurenenud väsimus, ärevus, peavalu, pearinglus, minestamine, ekstrapüramidaalsed häired, letargia, asteenia, depressioon, unisus;
  • Kardiovaskulaarsüsteem: raske bradükardia (vähemalt 50 lööki minutis), vererõhu väljendunud langus, südamepuudulikkuse süvenemine või areng, tahhükardia; võimalik - stenokardia areng kuni müokardiinfarktini (eriti raskete pärgarterite obstruktiivsete kahjustustega patsientidel), arütmiad (sealhulgas laperdus ja ventrikulaarne virvendus); lahuse kiire kasutuselevõtuga - asüstool, III astme atrioventrikulaarne blokaad, kollaps;
  • Allergilised reaktsioonid: näonaha punetus, lööve, sügelus, multiformne eksudatiivne erüteem (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom);
  • Muud: kopsuturse, mööduv nägemise kaotus maksimaalse kontsentratsiooni taustal, asümptomaatiline trombotsütopeenia, perifeerne turse (sealhulgas pahkluude, säärte ja labajala turse).

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu märgatav langus (mõnikord tasemeni, mida ei saa mõõta), teadvusekaotus, šokk, põgenemisrütm, I või II astme atrioventrikulaarne blokaad (sageli täheldatakse wenckebachi perioode koos põgenemisrütmiga või ilma), täielik atrioventrikulaarne blokaad, millega kaasneb täielik atrioventrikulaarne dissotsiatsioon, südameseiskus, siinuse seiskumine, siinusbradükardia, südamepuudulikkus, sinoatriaalne blokaad, asüstool.

Varajase avastamise korral (tuleb meeles pidada, et suukaudsel manustamisel toimub verapamiili vabanemine ja imendumine soolestikus 2 päeva jooksul) on ette nähtud maoloputus, kui pealekandmisest ei ole möödunud rohkem kui 12 tundi. Seedetrakti vähenenud motoorika korral (soolestiku müra puudumisel) saab seda meedet läbi viia hilisematel perioodidel.

Ravi on sümptomaatiline ja sõltub üleannustamise kliinilisest pildist.

Kaltsium on spetsiifiline antidoot. Üleannustamise raviks manustatakse intravenoosselt või aeglaselt tilkinfusioonina kaltsiumglükonaadi 10% lahust (10–30 ml). Vajadusel saab protseduuri korrata.

Siinusbradükardia, II ja III astme atrioventrikulaarse blokaadi korral on näidustatud südameseiskus, isoprenaliin, atropiin, ortsiprenaliin või südamestimulatsioon.

Arteriaalse hüpotensiooniga on ette nähtud norepinefriin (norepinefriin), dobutamiin, dopamiin. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi ajal on vaja jälgida hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi talitlust, elektrolüütide ja glükoosi taset veres, eritunud uriini kogust ja ringleva vere mahtu.

Verapamiili intravenoossel manustamisel on plasmakontsentratsioonidel üle 30 mg / ml võimalik PQ-intervalli pikenemine.

Verapamiili peavad kasutama ettevaatusega sõidukijuhid ja inimesed, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga (reaktsioonikiiruse vähenemise tõttu).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Vastavalt juhistele on Verapamiili kasutamine raseduse ja imetamise ajal vastunäidustatud.

Puuduvad andmed ravimi kasutamise kohta rasedatel naistel.

Loomkatsetes ei ole tuvastatud otsest ega kaudset toksilist mõju reproduktiivsüsteemile. Kuna loomkatsete tulemused ei ennusta usaldusväärselt ravivastust inimestel, võib Verapamiili raseduse ajal kasutada ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui eeldatav risk lapsele.

Ravimit iseloomustab tungimine läbi platsentaarbarjääri, seda leidub ka sünnituse ajal nabaveeni veres.

Verapamiil ja metaboliidid erituvad rinnapiima. Olemasolevate piiratud andmete kohaselt on verapamiili annus, mida imik saab koos piimaga, üsna väike (0,1–1% ema võetud verapamiili kogusest). Kuna tüsistuste võimalust imikutele ei saa välistada, võib ravimit rinnaga toitmise ajal kasutada ainult juhtudel, kui potentsiaalne kasu emale on suurem kui eeldatav risk lapsele.

Rakendus lapsepõlves

Verapamiili on keelatud kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerupuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, määrates väiksema algannuse.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksafunktsiooni kahjustuse ja raske maksapuudulikkuse korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega, määrates väiksema algannuse.

Kasutamine eakatel

ravimite koostoime

Verapamiili samaaegsel kasutamisel teatud ravimitega võivad ilmneda järgmised toimed:

  • Antiarütmikumid, beetablokaatorid ja inhaleeritavad anesteetikumid: suurenenud kardiotoksiline toime (atrioventrikulaarse blokaadi tekkimise oht, südame löögisageduse järsk langus, südamepuudulikkuse areng, vererõhu järsk langus);
  • Antihüpertensiivsed ained ja diureetikumid: Verapamiili suurenenud hüpotensiivne toime;
  • Digoksiin: digoksiini kontsentratsiooni taseme tõus vereplasmas (ravimi optimaalse annuse määramiseks ja mürgistuse vältimiseks tuleb jälgida selle taset vereplasmas);
  • Tsimetidiin ja ranitidiin: verapamiili kontsentratsiooni taseme tõus vereplasmas;
  • Teofülliin, prasosiin, tsüklosporiin: nende kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas;
  • Lihasrelaksandid: suurenenud lihaslõõgasti toime;
  • Rifampitsiin, fenobarbitaal: verapamiili kontsentratsiooni langus vereplasmas ja selle toime nõrgenemine;
  • Atsetüülsalitsüülhape: suurenenud verejooksu tõenäosus;
  • Kinidiin: kinidiini kontsentratsiooni taseme tõus vereplasmas, suurenenud risk vererõhu alandamiseks, hüpertroofilise kardiomüopaatiaga - raske arteriaalse hüpotensiooni tekkimine;
  • Karbamasepiin, liitium: suurenenud neurotoksiliste toimete risk.

Analoogid

Verapamiili analoogid on: Isoptin, Isoptin SR 240, Caveril, Finoptin, Lekoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipiin, Nifedipine Retard, Amlodipiin, Nikardipiin, Riodipiin, Nimodipiin.

Ladustamise tingimused

Hoida pimedas, kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 °C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.