אנטיהיסטמינים במ' סוגי אנטיהיסטמינים וטווח השימוש בהם. איך אנטיהיסטמינים פועלים

היסטמין פתופיזיולוגיה וH 1-קולטנים להיסטמין

היסטמין והשפעותיו מתווכות באמצעות קולטני H 1

גירוי של קולטני H 1 בבני אדם מוביל לעלייה בטונוס השרירים החלקים, חדירות כלי הדם, גירוד, האטה בהולכה אטריו-חדרי, טכיקרדיה, הפעלת ענפי עצב הוואגוס המעצבן את דרכי הנשימה, עליה ברמות cGMP, עליה ביצירת פרוסטגלנדינים וכו'. בשולחן. 19-1 מציג לוקליזציה H 1קולטנים והשפעות ההיסטמין המתווך דרכם.

טבלה 19-1.לוקליזציה H 1קולטנים והשפעות ההיסטמין המתווך דרכם

תפקידו של היסטמין בפתוגנזה של אלרגיה

היסטמין ממלא תפקיד מוביל בהתפתחות של תסמונת אטופית. בתגובות אלרגיות בתיווך IgE, כמות גדולה של היסטמין חודרת לרקמות מתאי פיטום, וגורמת להופעת ההשפעות הבאות על ידי פעולה על קולטני H 1.

בשרירים החלקים של כלי דם גדולים, סמפונות ומעי, הפעלה של קולטני H1 גורמת לשינוי בקונפורמציה של חלבון Gp, אשר בתורו מוביל להפעלה של פוספוליפאז C, המזרז את ההידרוליזה של אינוזיטול דיפוספט לאינוזיטול טריפוספט. ודיאצילגליצרולים. עלייה בריכוז האינוזיטול טריפוספט מביאה לפתיחת תעלות סידן ב-ER ("מחסן סידן"), מה שגורם לשחרור סידן לציטופלזמה ולעלייה בריכוזו בתוך התא. זה מוביל להפעלה של קינאז תלוי סידן/קלמודולין של שרשראות קלות של מיוזין ובהתאם, להתכווצות של תאי שריר חלק. בניסוי, היסטמין גורם להתכווצות דו-פאזית של השרירים החלקים של קנה הנשימה, המורכבת מהתכווצות פאזה מהירה ומרכיב טוניק איטי. ניסויים הראו שהשלב המהיר של התכווצות השרירים החלקים הללו תלוי בסידן תוך תאי, בעוד שהשלב האיטי תלוי בכניסה של סידן חוץ תאי דרך תעלות סידן איטיות שנפרקות על ידי אנטגוניסטים של סידן. היסטמין פועל באמצעות קולטני H 1, גורם להתכווצות השרירים החלקים של דרכי הנשימה, כולל הסמפונות. בחלקים העליונים של דרכי הנשימה ישנם יותר קולטני היסטמין H1 מאשר בתחתונים, דבר חיוני בדרגת חומרת הסמפונות בסימפונות בזמן האינטראקציה של היסטמין עם קולטנים אלו. היסטמין גורם לחסימת הסימפונות כתוצאה מהשפעה ישירה על השרירים החלקים של דרכי הנשימה, המגיבים עם קולטני היסטמין H 1. בנוסף, באמצעות קולטני H 1, היסטמין מגביר את הפרשת הנוזלים והאלקטרוליטים בדרכי הנשימה וגורם לייצור ריר מוגבר ולבצקת בדרכי הנשימה. חולים עם אסתמה של הסימפונות רגישים להיסטמין פי 100 מאשר אנשים בריאים בעת ביצוע בדיקת פרובוקציה של היסטמין.

באנדותל של כלי דם קטנים (וורידים פוסט-נימיים), ההשפעה מרחיבה כלי דם של היסטמין מתווכת באמצעות קולטני H 1 בתגובות אלרגיות מסוג reagin (באמצעות קולטני H 2 של תאי שריר חלקים של ורידים, לאורך מסלול ה-adenylate cyclase). הפעלה של קולטני H 1 מובילה (באמצעות מסלול הפוספוליפאז) לעלייה ברמת הסידן התוך תאית, אשר יחד עם דיאצילגליצרול, מפעילה את הפוספוליפאז A 2, מה שגורם להשפעות הבאות.

שחרור מקומי של גורם מרגיע אנדותל. הוא חודר לתאי שריר חלק שכנים ומפעיל גואנילט ציקלאז. כתוצאה מכך עולה ריכוז ה-cGMP, המפעיל חלבון קינאז תלוי-cGMP, מה שמוביל לירידה בסידן התוך תאי. עם ירידה בו זמנית ברמת הסידן ועלייה ברמת ה-cGMP, תאי שריר חלקים של ורידים פוסט-נימיים נרגעים, מה שמוביל להתפתחות בצקת ואריתמה.

כאשר פוספוליפאז A2 מופעל, גוברת הסינתזה של פרוסטגלנדינים, בעיקר מרחיב כלי הדם של פרוסטציקלין, מה שתורם גם להיווצרות בצקת ואריתמה.

סיווג תרופות אנטי-היסטמין

ישנם מספר סיווגים של אנטיהיסטמינים (חוסמי קולטן היסטמין H1), אם כי אף אחד מהם אינו נחשב למקובל. על פי אחד הסיווגים הפופולריים ביותר, אנטיהיסטמינים מחולקים לתרופות דור I ו- II לפי זמן היצירה. תרופות מהדור הראשון נקראות גם תרופות הרגעה (על פי תופעת הלוואי הדומיננטית), בניגוד לתרופות לא מרגיעות מהדור השני. אנטי-היסטמינים מהדור הראשון כוללים: דיפנהידרמין (דיפנהידרמין*), פרומתזין (דיפרזין*, פיפולפן*), קלמאסטין, כלורופירמין (סופרסטין*), היפנדין (פנקרול*), סקוויפנדין (ביקרפן*). אנטיהיסטמינים מהדור השני: טרפנדין*, אסטמיזול*, צטיריזין, לורטדין, אבסטין, ציפרוהפטדין, אוקסטומיד*9, אזלסטין, אקריוסטין, מבהידרולין, דימתנדין.

נכון להיום, נהוג לבודד את הדור השלישי של אנטיהיסטמינים. הוא כולל תרופות חדשות ביסודו - מטבוליטים פעילים, אשר בנוסף לפעילות אנטיהיסטמין גבוהה, מאופיינים בהיעדר אפקט הרגעה ובהשפעה קרדיוטוקסית האופיינית לתרופות מהדור השני. הדור השלישי של אנטיהיסטמינים כולל פקסופנדין (טלפאסט *), דסלורטאדין.

בנוסף, על פי המבנה הכימי, האנטי-היסטמינים מחולקים למספר קבוצות (אתנולאמינים, אתילן-דיאמינים, אלקילאמינים, נגזרות של אלפא-קרבולין, קינוקלידין, פנותיאזין*, פיפרזין* ופיפרידין*).

מנגנון הפעולה וההשפעות הפרמקודינמיות העיקריות של תרופות אנטי-היסטמין

לרוב האנטי-היסטמינים המשמשים יש תכונות פרמקולוגיות ספציפיות, המאפיינות אותם כקבוצה נפרדת. אלה כוללים את ההשפעות הבאות: נוגד גירוד, נוגד גודש, אנטי ספסטי, אנטיכולינרגי, אנטי-סרטונין, חומר הרגעה והרדמה מקומית, כמו גם מניעת ברונכוספזם המושרה על ידי היסטמין.

אנטיהיסטמינים הם אנטגוניסטים לקולטן היסטמין H 1, והזיקה שלהם לקולטנים אלו נמוכה בהרבה מזו של היסטמין (טבלה 19-2). לכן תרופות אלו אינן מסוגלות לעקור את ההיסטמין הקשור לקולטן, הן רק חוסמות קולטנים לא תפוסים או משוחררים.

טבלה 19-2.יעילות השוואתית של תרופות אנטי-היסטמיניות לפי מידת החסימה H 1-קולטנים להיסטמין

בהתאם, חוסמים H 1קולטני היסטמין יעילים ביותר במניעת תגובות אלרגיות מיידיות, ובמקרה של תגובה מפותחת, הם מונעים שחרור של חלקים חדשים של היסטמין. הקישור של אנטיהיסטמינים לקולטנים היא הפיכה, ומספר הקולטנים החסומים עומד ביחס ישר לריכוז התרופה במיקום הקולטן.

מנגנון הפעולה המולקולרי של אנטיהיסטמינים יכול להיות מיוצג כתכנית: חסימה של הקולטן H 1 - חסימה של מסלול הפוספואינוזיטיד בתא - חסימה של השפעות ההיסטמין. התקשרות התרופות לקולטן היסטמין H 1 מובילה ל"חסימה" של הקולטן, כלומר. מונע התקשרות של היסטמין לקולטן והשקת מפל בתא לאורך מסלול הפוספואינוזיטיד. כך, התקשרות של תרופה אנטי-היסטמין לקולטן גורמת להאטה בהפעלת פוספוליפאז C, מה שמוביל לירידה ביצירת אינוזיטול טריפוספט ודיצילגליצרול מפוספטידילינוזיטול, כתוצאה מכך מואט שחרור הסידן מהמאגרים התוך-תאיים. . ירידה בשחרור סידן מאברונים תוך-תאיים אל הציטופלזמה בסוגי תאים שונים מביאה לירידה בשיעור האנזימים המשופעלים המתווכים את השפעות ההיסטמין בתאים אלו. בשרירים החלקים של הסימפונות (כמו גם במערכת העיכול ובכלי הדם הגדולים), ההפעלה של קינאז תלוי סידן-קלמודולין של שרשראות קלות של מיוזין מואטת. זה מונע התכווצות שרירים חלקים הנגרמת על ידי היסטמין, במיוחד בחולים עם אסתמה של הסימפונות. עם זאת, באסתמה הסימפונות, ריכוז ההיסטמין ברקמת הריאה כה גבוה עד שחוסמי H1 מודרניים אינם מסוגלים לחסום את השפעות ההיסטמין על הסמפונות באמצעות מנגנון זה. בתאי האנדותל של כל הוורידים הפוסט-נימיים, תרופות אנטי-היסטמיניות מונעות את השפעת הרחבת כלי הדם של היסטמין (ישירות ובאמצעות פרוסטגלנדינים) בתגובות אלרגיות מקומיות וכלליות (היסטמין פועל גם דרך קולטני היסטמין H 2 של תאי השריר החלק

venule דרך מסלול cyclase adenylate). חסימה של קולטני היסטמין H1 בתאים אלה מונעת עלייה ברמות הסידן התוך תאי, ובסופו של דבר מאטה את ההפעלה של פוספוליפאז A2, מה שמוביל להתפתחות ההשפעות הבאות:

האטת השחרור המקומי של הגורם מרגיע האנדותל, החודר לתאי שריר חלק שכנים ומפעיל גואנילט ציקלאז. עיכוב של הפעלת guanylate cyclase מפחית את ריכוז ה-cGMP, ואז החלק של חלבון קינאז פעיל תלוי cGMP יורד, מה שמונע ירידה ברמות הסידן. במקביל, הנורמליזציה של רמת הסידן וה-cGMP מונעת את הרפיה של תאי שריר חלקים של ורידים פוסט-נימיים, כלומר מונעת התפתחות בצקת ואריתמה הנגרמת על ידי היסטמין;

ירידה בחלק המופעל של phospholipase A2 וירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים (בעיקר פרוסטציקלין), חסימת הרחבת כלי הדם, מה שמונע התרחשות של בצקת ואריתמה הנגרמות מהיסטמין על ידי מנגנון הפעולה השני שלו על תאים אלו.

בהתבסס על מנגנון הפעולה של תרופות אנטי-היסטמין, יש לרשום תרופות אלו כדי למנוע תגובות אלרגיות מסוג reagin. מינוי תרופות אלו במקרה של תגובה אלרגית שהתפתחה פחות יעיל, שכן הן אינן מבטלות את הסימפטומים של אלרגיה מפותחת, אלא מונעות את הופעתם. חוסמי קולטני היסטמין H1 מונעים את התגובה של שרירי הסימפונות החלקים להיסטמין, מפחיתים גירוד ומונעים התרחבות מתווכת היסטמין של כלי דם קטנים וחדירתם.

פרמקוקינטיקה של תרופות אנטי-היסטמיניות

הפרמקוקינטיקה של חוסמי קולטן H 1 מהדור הראשון של היסטמין שונה מהותית מהפרמקוקינטיקה של תרופות מהדור השני (טבלה 19-3).

חדירת אנטיהיסטמינים מהדור הראשון דרך BBB מובילה להשפעה מרגיעה בולטת, הנחשבת לחסרון משמעותי של קבוצת תרופות זו ומגבילה משמעותית את השימוש בהן.

אנטיהיסטמינים מהדור השני הינם הידרופיליים יחסית ולכן אינם חודרים ל-BBB ולכן אינם גורמים להשפעה הרגעה. ידוע ש-80% מהאסטמיזול* מופרש 14 ימים לאחר המנה האחרונה, וטרפנדין* - 12 ימים לאחר מכן.

יינון בולט של דיפנהידרמין בערכי pH פיזיולוגיים ואינטראקציה לא ספציפית פעילה עם סרום

אלבומין דרך הפה גורם להשפעתו על קולטני H1-Histamine הממוקמים ברקמות שונות, מה שמוביל לתופעות לוואי בולטות למדי של תרופה זו. בפלסמת הדם, הריכוז המרבי של התרופה נקבע 4 שעות לאחר מתןה והוא שווה ל-75-90 ננוגרם לליטר (במינון של 50 מ"ג). זמן מחצית החיים הוא 7 שעות.

ריכוז השיא של קלמאסטין מושג 3-5 שעות לאחר מנה פומית אחת של 2 מ"ג. זמן מחצית החיים הוא 4-6 שעות.

Terfenadine* נספג במהירות כאשר נלקח דרך הפה. מטבוליזם בכבד. הריכוז המרבי ברקמות נקבע 0.5-1-2 שעות לאחר נטילת התרופה, זמן מחצית החיים הוא

הרמה המקסימלית של אסטמיזול * ללא שינוי מצוינת תוך 1-4 שעות לאחר נטילת התרופה. מזון מפחית את הספיגה של אסטמיזול* ב-60%. ריכוז השיא של תרופות בדם עם צריכה פומית אחת מתרחש לאחר שעה 1. זמן מחצית החיים של התרופה הוא 104 שעות. Hydroxyastemizole ו- norastemizole הם המטבוליטים הפעילים שלה. אסטמיזול * חוצה את השליה, בכמות קטנה - לחלב אם.

הריכוז המרבי של oxatomide * בדם נקבע 2-4 שעות לאחר הבליעה. זמן מחצית החיים הוא 32-48 שעות.המסלול המטבולי העיקרי הוא הידרוקסילציה ארומטית ודה-אלקילציה חמצונית על חנקן. 76% מהתרופה הנספגת מחוברת לאלבומין בפלזמה, מ-5 עד 15% מופרשים בחלב אם.

טבלה 19-3.פרמטרים פרמקוקינטיים של כמה תרופות אנטי-היסטמיניות

הרמה המקסימלית של cetirizine בדם (0.3 מיקרוגרם / מ"ל) נקבעת 30-60 דקות לאחר נטילת תרופה זו במינון של 10 מ"ג. שֶׁל הַכְּלָיוֹת

הפינוי של cetirizine הוא 30 מ"ג לדקה, זמן מחצית החיים הוא בערך 9 שעות. התרופה קשורה באופן יציב לחלבוני הדם.

ריכוז השיא בפלזמה של acrivastin מושג 1.4-2 שעות לאחר המתן. זמן מחצית החיים הוא 1.5-1.7 שעות.שני שליש מהתרופה מופרשים ללא שינוי בכליות.

Loratadine נספג היטב במערכת העיכול ולאחר 15 דקות הוא נקבע בפלסמת הדם. מזון אינו משפיע על מידת הספיגה של תרופות. זמן מחצית החיים של התרופה הוא 24 שעות.

אנטיהיסטמינים מהדור הראשון

עבור חוסמי H 1 -רצפטורים של היסטמין מהדור הראשון, כמה תכונות אופייניות.

פעולת הרגעה.רוב האנטי-היסטמינים מהדור הראשון, מסיסים בקלות בליפידים, חודרים היטב דרך BBB ונקשרים לקולטני H1 של המוח. ככל הנראה, אפקט ההרגעה מתפתח עם החסימה של קולטני סרוטונין ו-m-כולינרגיים מרכזיים. מידת ההתפתחות של השפעת ההרגעה משתנה מבינונית לחמורה ועולה בשילוב עם אלכוהול ותרופות פסיכוטרופיות. חלק מהתרופות בקבוצה זו משמשות ככדורי שינה (דוקסילאמין). לעיתים רחוקות, במקום הרגעה, מתרחשת תסיסה פסיכומוטורית (לעיתים קרובות יותר במינונים טיפוליים בינוניים בילדים ובמינונים רעילים גבוהים אצל מבוגרים). בשל ההשפעה המרגיעה של התרופות, לא ניתן להשתמש בהן במהלך תקופת העבודה הדורשת תשומת לב. כל החוסמים של קולטני H 1 של היסטמין מהדור הראשון מחזקים את פעולתם של תרופות הרגעה והיפנוטיות, משככי כאבים נרקוטיים ולא נרקוטיים, מעכבי מונואמין אוקסידאז ואלכוהול.

פעולה חרדה,מאפיין של הידרוקסיזין. השפעה זו, אולי, מתרחשת עקב דיכוי הפעילות של חלקים מסוימים מהתצורות התת-קורטיקליות של המוח על ידי הידרוקסיזין.

פעולה דמוית אטרופין.השפעה זו קשורה לחסימה של קולטנים m-כולינרגיים, האופייניים ביותר לאתנולמינים ואתילנדיאמינים. מאופיין ביובש בפה, אצירת שתן, עצירות, טכיקרדיה וראייה מטושטשת. בנזלת לא אלרגית, היעילות של תרופות אלו עולה עקב חסימת הקולטנים m-כולינרגיים. עם זאת, ניתן להגביר את חסימת הסימפונות עקב עלייה בצמיגות ליחה, המסוכנת באסתמה של הסימפונות. חוסמים של קולטני H 1 של דור היסטמין I יכולים להחמיר את הגלאוקומה ולגרום לאצירת שתן חריפה באדנומה של הערמונית.

פעולה נוגדת הקאות והורדת לחץ דם.תופעות אלו עשויות להיות קשורות גם לפעולה m-אנטיכולינרגית המרכזית של תרופות אלו. דיפנהידרמין, פרומתזין, ציקליזין*, מקלי-

zine * מפחית את הגירוי של קולטנים וסטיבולריים ומעכב את תפקוד המבוך, ולכן ניתן להשתמש בו עבור מחלת תנועה.

חלק מהחוסמים של קולטני H 1 של היסטמין מפחיתים את הסימפטומים של פרקינסוניזם, הנובע מחסימה של קולטני m-כולינרגיים המרכזיים.

פעולה נגד שיעול.האופייני ביותר ל-diphenhydramine, הוא מתממש בשל הפעולה הישירה על מרכז השיעול ב-medulla oblongata.

פעולת אנטי-סרטונין. Cyproheptadine הוא בעל אותו במידה רבה ביותר, ולכן הוא משמש למיגרנה.

ההשפעה של חסימה של קולטני אדרנלין 1 עם הרחבת כלי דם היקפית אופיינית במיוחד לתרופות מסדרת phenothiazine. זה יכול להוביל לירידה חולפת בלחץ הדם.

הרדמה מקומיתהפעולה אופיינית לרוב התרופות בקבוצה זו. השפעת ההרדמה המקומית של דיפנהידרמין ופרומתזין חזקה יותר מזו של נובוקאין*.

טכיפילקסיס- ירידה באפקט האנטי-היסטמין בשימוש ארוך טווח, המאשרת את הצורך בתרופות מתחלפות כל 2-3 שבועות.

פרמקודינמיקה של חוסמי קולטן H1 של דור היסטמין I

כל החוסמים של קולטני H 1 של היסטמין מהדור הראשון הם ליפופיליים ובנוסף לקולטני H 1 של היסטמין, חוסמים גם קולטנים m-כולינרגיים וקולטני סרוטונין.

כאשר רושמים חוסמי קולטן היסטמין, יש צורך לקחת בחשבון את מהלך השלב של התהליך האלרגי. יש להשתמש בחוסמי קולטן היסטמין H1 בעיקר למניעת שינויים פתוגנטיים במקרה של מפגש לכאורה של מטופל עם אלרגן.

חוסמי H 1 -רצפטורים של היסטמין I דור אינם משפיעים על הסינתזה של היסטמין. בריכוזים גבוהים, תרופות אלו מסוגלות לגרום לדיגרנולציה של תאי פיטום ולשחרור היסטמין מהם. חוסמי קולטן H1 של היסטמין יעילים יותר במניעת פעולת ההיסטמין מאשר בביטול ההשלכות של השפעתו. תרופות אלו מעכבות את התגובה של שרירי הסימפונות החלקים להיסטמין, מפחיתות גרד, מונעות מהיסטמין להגביר את הרחבת כלי הדם ומגבירות את החדירות שלהם, ומפחיתות את הפרשת הבלוטות האנדוקריניות. הוכח כי חוסמי קולטן H 1 של היסטמין מהדור הראשון הם בעלי השפעה ישירה של הרחבת סימפונות, והכי חשוב, הם מונעים שחרור היסטמין מתאי פיטום ובזופילים בדם, הנחשב לבסיס לשימוש בתרופות אלו. .

כאמצעי מניעה. במינונים טיפוליים, הם אינם משפיעים באופן משמעותי על מערכת הלב וכלי הדם. במתן תוך ורידי מאולץ, הם יכולים לגרום לירידה בלחץ הדם.

חוסמי H 1 קולטני היסטמין מהדור הראשון יעילים במניעה וטיפול בנזלת אלרגית (היעילות היא כ-80%), דלקת הלחמית, גירוד, דרמטיטיס ואורטיקריה, אנגיואדמה, סוגים מסוימים של אקזמה, הלם אנפילקטי, עם בצקת. נגרמת מהיפותרמיה. חוסמים של קולטני H 1 של היסטמין מהדור הראשון משמשים בשילוב עם סימפטומימטיקה לנזלת אלרגית. נגזרות Piperazine* ונגזרות phenothiazine* משמשות למניעת בחילות, הקאות וסחרחורות הנגרמות מתנועות פתאומיות במחלת מנייר, הקאות לאחר הרדמה, מחלת קרינה והקאות בוקר בנשים הרות.

יישום מקומי של תרופות אלה לוקח בחשבון את ההשפעה האנטי-גרדית, ההרדמה והמשככת כאבים שלהן. לא מומלץ להשתמש בהם לאורך זמן, שכן רבים מהם עלולים לגרום לרגישות יתר ובעלי אפקט פוטוסנסיטיזציה.

פרמקוקינטיקה של חוסמי קולטן היסטמין H מהדור הראשון

חוסמי H 1 -רצפטורים של היסטמין מהדור הראשון שונים מתרופות הדור השני במשך הפעולה הקצר עם התחלה מהירה יחסית של ההשפעה הקלינית. ההשפעה של תרופות אלו מתרחשת בממוצע 30 דקות לאחר נטילת התרופה, מגיעה לשיא תוך 1-2 שעות משך הפעולה של אנטיהיסטמינים מהדור הראשון הוא 4-12 שעות חילוף חומרים והפרשה בכליות.

רוב חוסמי קולטני H1 מהדור הראשון של היסטמין נספגים היטב ממערכת העיכול. תרופות אלו עוברות דרך BBB, השליה, ונכנסות גם לחלב אם. הריכוזים הגבוהים ביותר של תרופות אלו נמצאים בריאות, כבד, מוח, כליות, טחול ושרירים.

רוב החוסמים של קולטני H 1 של דור היסטמין I עוברים חילוף חומרים בכבד ב-70-90%. הם מעוררים אנזימים מיקרוזומליים, אשר בשימוש ממושך יכולים להפחית את ההשפעה הטיפולית שלהם, כמו גם את ההשפעה של תרופות אחרות. מטבוליטים של אנטיהיסטמינים רבים מופרשים תוך 24 שעות בשתן ורק כמויות קטנות מופרשות ללא שינוי.

תופעות לוואי והתוויות נגד לפגישה

תופעות לוואי הנגרמות על ידי חוסמי H 1 של קולטני היסטמין מהדור הראשון מוצגות בטבלה. 19-4.

טבלה 19-4.תגובות שליליות לתרופות של אנטיהיסטמינים מהדור הראשון

מינונים גדולים של חוסמי קולטן היסטמין H1 עלולים לגרום לתסיסה ועוויתות, במיוחד בילדים. עם תסמינים אלה, אין להשתמש בברביטורטים, שכן הדבר יגרום להשפעה נוספת ולדיכוי משמעותי של מרכז הנשימה. Cyclizine* וכלורציקליזין* הם טרטוגניים ואין להשתמש בהם להקאות אצל נשים הרות.

אינטראקציות תרופתיות

חוסמי H 1 - קולטני דור היסטמין I מעצימים את ההשפעות של משככי כאבים נרקוטיים, אתנול, תרופות היפנוטיות, תרופות הרגעה. עשוי להגביר את ההשפעה של ממריצים CNS בילדים. בשימוש ממושך, תרופות אלו מפחיתות את יעילותם של סטרואידים, נוגדי קרישה, פנילבוטזון (בוטאדיון *) ותרופות אחרות שעוברות חילוף חומרים בכבד. השימוש המשולב שלהם עם תרופות אנטיכולינרגיות עלול להוביל לעלייה מוגזמת בהשפעותיהם. מעכבי MAO משפרים את ההשפעה של תרופות אנטי-היסטמין. כמה תרופות מהדור הראשון מעצימות את ההשפעה של אדרנלין ונוראפינפרין על מערכת הלב וכלי הדם. חוסמי קולטן היסטמין H1 מהדור הראשון נקבעים למניעת תסמינים קליניים של אלרגיה, בפרט, נזלת, המלווה לעתים קרובות באסטמה אטופית הסימפונות, להקלה על הלם אנפילקטי.

אנטיהיסטמינים דורות II ו-III

תרופות הדור השני כוללות טרפנדין *, אסטמיזול *, צטיריזין, מקוויפזין *, פקסופנדין, לורטאדין, אבסטין, ועד הדור השלישי של חוסמי היסטמין H1 - פקסופנדין (טלפאסט *).

ניתן להבחין בין התכונות הבאות של חוסמי קולטן H 1 של דורות היסטמין II ו-III:

סגוליות גבוהה וזיקה גבוהה לקולטני H 1 היסטמין ללא השפעה על קולטני סרוטונין ו-m-כולינרגיים;

תחילתה המהירה של ההשפעה הקלינית ומשך הפעולה, אשר מושגת בדרך כלל על ידי רמה גבוהה של קשירת חלבון, הצטברות של התרופה או המטבוליט שלה בגוף ועיכוב בהפרשה;

אפקט הרגעה מינימלי בעת שימוש בתרופות במינונים טיפוליים; חלק מהחולים עלולים לחוות ישנוניות בינונית, אשר לעיתים רחוקות היא הסיבה להפסקת התרופה;

חוסר טכיפילקסיס בשימוש ממושך;

היכולת לחסום תעלות אשלגן בתאי מערכת ההולכה של הלב, הקשורה להארכת המרווח Q-Tוהפרה של קצב הלב (טכיקרדיה חדרית מסוג "פירואטה").

בשולחן. 19-5 מציג תיאור השוואתי של כמה חוסמי קולטן H 1 מדור היסטמין II.

טבלה 19-5.מאפיינים השוואתיים של חוסמי קולטן H1 מדור היסטמין II

סוף הטבלה. 19-5

פרמקודינמיקה של חוסמי קולטן היסטמין H מהדור השני

לאסטמיזול * ולטרפנדין * אין פעילות חוסמת כולין ו-β-אדרנרגית. Astemizol * חוסם קולטני α אדרנרגי וסרוטונין רק במינונים גבוהים. לחסמי קולטן היסטמין H1 מהדור השני יש השפעה טיפולית חלשה באסתמה של הסימפונות, שכן השרירים החלקים של הסמפונות ובלוטות הסימפונות מושפעים לא רק מהיסטמין, אלא גם מלוקוטריאנים, גורם מפעיל טסיות דם, ציטוקינים ומתווכים אחרים הגורמים להתפתחות של המחלה. השימוש בחוסמי H 1 בלבד של היסטמין אינו מבטיח הקלה מלאה של עווית הסימפונות האלרגית.

מאפיינים של הפרמקוקינטיקה של חוסמי קולטן H 1 מדור היסטמין IIכל החוסמים של קולטני H 1 מדור היסטמין II פועלים לאורך זמן (24-48 שעות), והזמן להתפתחות ההשפעה קצר - 30-60 דקות. כ-80% מהאסטמיזול* מופרש 14 ימים לאחר המנה האחרונה, וטרפנדין* - לאחר 12 ימים. ההשפעה המצטברת של תרופות אלו, המתרחשת מבלי לשנות את תפקודי מערכת העצבים המרכזית, מאפשרת שימוש נרחב בהן בפרקטיקה של החוץ בחולים עם קדחת השחת, אורטיקריה, נזלת, נוירודרמטיטיס וכו'. חוסמים של קולטני H 1 של היסטמין מהדור השני משמשים בטיפול בחולים עם אסתמה של הסימפונות עם בחירה אישית של מינונים.

עבור חוסמי קולטני H 1 מדור היסטמין II, בדרגות שונות, אפקט קרדיוטוקסי אופייני, עקב חסימה

כל תעלת אשלגן של cardiomyocytes ומתבטאת על ידי הארכת המרווח Q-Tוהפרעות קצב באלקטרוקרדיוגרמה.

הסיכון לתופעת לוואי זו עולה עם שילוב של אנטיהיסטמינים עם מעכבי האיזואנזים ציטוכרום P-450 3A4 (נספח 1.3): תרופות אנטי-פטרייתיות (קטוקונזול ואיטראקונאזול*), מקרולידים (אריתרומיצין, אולנדומיצין וקלאריתרמיצין), תרופות נוגדות דיכאון (פלווקסטין) ו- paroxetine), בעת שתיית מיץ אשכוליות, כמו גם בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד. השימוש המשולב במקרולידים לעיל עם אסטמיזול * וטרפנדין * ב-10% מהמקרים מוביל להשפעה קרדיוטוקסית הקשורה להארכת המרווח QT.אזיתרומיצין ודירתרומיצין * הם מקרולידים שאינם מעכבים את האיזואנזים 3A4, ולכן אינם גורמים להארכת מרווחים Q-Tכאשר נלקח בו זמנית עם חוסמי H 1 -רצפטורים של היסטמין מהדור השני.

O.I. סידורוביץ'
המכון לאימונולוגיה, FMBA של רוסיה

כפי שמראה בפועל, השימוש באנטי-היסטמינים מהדור הראשון עדיין רלוונטי. תרופות אלו מאופיינות בפעילות אנטי-היסטמינית גבוהה, פעולה אנטי-גירוד בולטת, יכולת להקל במהירות על הסימפטומים של תגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות.

מילות מפתח:היסטמין, אנטיהיסטמינים מהדור הראשון, תגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות, Suprastin

היסטמין הוא המתווך הביוכימי החשוב ביותר בכל התסמינים הקליניים של דלקת ממקורות שונים. כבר בתחילת המאה הקודמת נקבע כי הזרקה תוך עורית של היסטמין גורמת להיווצרות אריתמה ושלפוחיות בשילוב עם גירוד. מחלות אלרגיות מבוססות על ייצור מוגבר של נוגדני IgE. כאשר אלרגן משמעותי סיבתי חודר לאורגניזם רגיש, נוצר קומפלקס אלרגן-IgE הגורם למפל של תגובות אלרגיות, כולל שחרור של מתווכים של השלב המוקדם של תגובה אלרגית, בעיקר היסטמין. היסטמין (במידה פחותה, מתווכים אחרים) אחראי לביטויים של תגובות מסוג מיידי (עוויתות של שרירי הסמפונות ומערכת העיכול, הרחבת כלי הדם, חדירות מוגברת של דפנות כלי הדם, הפרשת ריר מוגברת). לכן אנטיהיסטמינים (AHP) נחשבים לאמצעי העיקרי המשפיע על כל תסמיני האלרגיה. אנטיהיסטמינים מחולקים לתרופות דור ראשון ושני. אנטיהיסטמינים מהדור השני מתאפיינים באפקט אנטי-היסטמין ארוך יותר, אינם חוסמים סוגים אחרים של קולטנים (קולטנים m-כולינרגיים, דופמין, סרוטונין), אינם גורמים להשפעה הרגעה.

הדור הראשון של AGPs לא איבדו את הרלוונטיות שלהם אפילו היום בגלל היתרונות הבלתי ניתנים להכחשה שלהם:

• ניסיון רב שנים ביישום (מאז שנות ה-40). עד כה, נעשה שימוש פעיל ב-AGP לנזלת אלרגית עונתית וכל ימות השנה, אורטיקריה ואנגיואדמה, אטופיק דרמטיטיס וגרדות דרמטוזות אחרות, כמו גם במקרה של התפתחות תגובות לא ספציפיות לשחרור היסטמין;
• נוכחות של צורות הזרקה, הכרחיות במתן טיפול רפואי דחוף, תרופה מקדימה לפני התערבויות פולשניות. לדוגמה, השימוש ב-Suprastin באופן פרנטרלי בשלב החריף של דלקת אלרגית מאפשר לך לעצור במהירות את הסימפטומים ולמנוע התפתחות אנפילקסיס. אין צורות פרנטרליות של AGP מהדור השני. במינונים טיפוליים, אנטיהיסטמינים מהדור הראשון אינם משפיעים באופן משמעותי על מערכת הלב וכלי הדם, אך במתן תוך ורידי מאולץ הם עלולים לגרום לירידה בלחץ הדם;
• אפקט אנטיכולינרגי והרגעה נוסף בטיפול בדרמטוזות גרידות. ולמרות ש-AGP אינן תרופות קו ראשון באטופיק דרמטיטיס, בשל השפעתן המרגיעה, מצבם של החולים משתפר עם גירוד חמור, נדודי שינה והתרגשות עצבית מוגברת;
• פעולה דמוית אטרופין הקשורה לחסימה של קולטנים m-כולינרגיים. בנזלת לא אלרגית, היעילות של תרופות בעלות השפעה זו עולה על ידי הפחתת הפרשת הריר מחלל האף. בנזלת, חוסמי קולטן H1-Histamine מהדור הראשון משמשים בו-זמנית עם סימפטומימטיקה;
• השפעות נוגדות הקאה ועוויתות. הם כנראה קשורים לפעולה m-אנטיכולינרגית המרכזית של תרופות. אנטיהיסטמינים מהדור הראשון מפחיתים גירוי של קולטנים וסטיבולריים, מעכבים את תפקוד המבוך, וניתן להשתמש בהם בחולים עם הפרעות תנועה;
• אפשרות לשימוש בילדים צעירים.

שולחן.
אנטיהיסטמינים מהדור הראשון

קבוצה כימית	הכנות
אתנולמינים	דיפנהידרמין Dimenhydrinate דוקסילאמין קלמסטין קרבינוקסאמין פנילטולוקסמין דיפנילפירלין
פנותיאזינים	פרומתזין דימתתיאזין אוקסוממזין איזוטיפנדיל טרימפרזין אלימאזין
אתילנדיאמינים	טריפלנמין פירילמין מתרמין כלורופירמין אנטאזולין
אלקלימינים	כלורפנירמין דקסכלורפנירמין ברומפנירמין טריפרולידין דימטינדן
פייפרזין (קבוצת אתילמיד מקושרת לליבת פיפרזין)	Cyclizine הידרוקסיזין מקלוזין כלורציקליזין
פיפרידינים	Cyproheptadine אזאטדין
קווינוקלידינים	קוויפנדין סקוויפנדין

ניתן לייחס כ-30 תרופות מקבוצות שונות ל-AGP מהדור הראשון. אחד היעילים והבטוחים הוא כלורופירמין (Suprastin, Egis, הונגריה), השייך לקבוצת האתילן-דיאמינים (ראה טבלה). יש לו השפעות אנטי-היסטמין, m-anticholinergic, anti-emetic, נוגד עוויתות בינוני ואנטיכולינרגי היקפי. התרופה הוכיחה את עצמה בטיפול במחלות אלרגיות רבות.

Suprastin זמין בשתי צורות - טבליות 25 מ"ג ותמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי המכילה 20 מ"ג מהחומר ב-1 מ"ל. לתרופה יש התחלה מהירה של פעולה - 15-30 דקות לאחר מתן, המאפשר לך להשיג אפקט טיפולי בזמן הקצר ביותר האפשרי. ההשפעה המקסימלית נצפה תוך שעה.

משך הפעולה הוא לפחות שלוש עד שש שעות. בניגוד ל-AGP מהדור השני, Suprastin הוכיחה את עצמה בטיפול לא רק במחלות אלרגיות, אלא גם במחלות זיהומיות ודלקתיות של דרכי הנשימה. התרופה מפחיתה הפרשת ריר מחלל האף, נפיחות של הממברנה הרירית של דרכי הנשימה העליונות והתעטשות, הנובעת מיכולתה להתחרות בקולטנים מוסקריניים, המתווכים גירוי פארה סימפטי של הפרשת האף והרחבת כלי הדם. זה נכון במיוחד בהתפתחות של זיהומים נגיפיים חריפים בדרכי הנשימה בחולים עם נזלת אלרגית. לאנטי-היסטמינים מהדור הראשון יש פעילות אנטי-היסטמינית גבוהה, השפעה נוגדת גירוד בולטת ויכולת להקל כמעט מיד על תסמיני תגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות.

צורות קליניות שונות מאפשרות מינון גמיש בתינוקות. ניתן להשתמש בסופרסטין בילדים מהחודש הראשון לחייהם, 1/4 טבליה פעמיים עד שלוש פעמים ביום או 0.25 מ"ל (1/4 אמפולה) לשריר.

מניעת תגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות כרוכה בנטילת Suprastin יום לפני המגע המתוכנן עם גורם מעורר, בימי המגע ובתוך יום עד יומיים לאחריו, וכן למשך שלושה ימים למניעת סיבוכים של תגובות אנפילקטיות.

קריטריון בחירה חשוב לטובת Suprastin יכול להיות העלות הנמוכה שלו בהשוואה לתרופות של הדורות הבאים.

לפיכך, ל-Suprastin יש אינדיקציות רחבות ביותר לשימוש. בעת בחירת ה-AGP האופטימלי, יש לצאת מקריטריונים כגון איזון סביר בין יעילות, בטיחות וזמינות, בסיס ראיות משכנע ואיכות ייצור גבוהה.

סִפְרוּת

1. Luss L.V. הבחירה באנטי-היסטמינים בטיפול בתגובות אלרגיות ופסאודו-אלרגיות // Russian Allergological Journal. 2009. מס' 1. ש' 78–84.
2. Lewis T., Grant R.T., Marvin H.M. תגובות כלי דם של העור לפציעה // לב. 1929 כרך 14. עמ' 139–160.
3. חיטוב ר.מ., איגנטיווה ג.א., סידורוביץ' י.ג. תוֹרַת הַחִסוּן. מ.: רפואה, 2002.
4. גושצ'ין I.S. אנטיהיסטמינים. מדריך לרופאים. מ.: אוונטיס פארמה, 2000.
5. Muether P.S., Gwaltney J.M.Jr. השפעה משתנה של אנטיהיסטמינים מהדור הראשון והשני כרמזים למנגנון הפעולה שלהם על רפלקס העיטוש בהצטננות // Clin. לְהַדבִּיק. Dis. 2001 כרך 33. מס' 9. עמ' 1483-1488.
6. Tsarev S.V. כלורופירמין: יעילות ובטיחות מוכחת בפועל // Russian Allergological Journal. 2014. מס' 4. עמ' 55–58.

חברים יקרים, אני מברך אתכם!

גם אקריבוסטין (Semprex) וטרפנדין היו שייכים לכאן, אבל הם גרמו להפרעות קצב לב חמורות, אפילו למוות, אז הם נעלמו מהמדפים.

יתרונות:

1. סלקטיביות גבוהה לקולטני H1.
2. אין להם השפעה מרגיעה.
3. הם פועלים במשך זמן רב.
4. תופעות לוואי בעת נטילתן מצוינות בתדירות נמוכה בהרבה.
5. הם אינם ממכרים, כך שניתן להשתמש בהם לאורך זמן.

מינוסים:

בטוח במינונים מומלצים. עוברים דרך הכבד, הם עוברים חילוף חומרים על ידו. אבל אם התפקודים נפגעים, צורות לא מחולקות של החומר הפעיל מצטברות בדם, מה שעלול לגרום להפרעות בקצב הלב. בטח ראית שחלק מהביאורים מזכירים את מרווח ה-QT. זהו קטע מיוחד של האלקטרוקרדיוגרמה, שהתארכותו מעידה על הסבירות לפרפור חדרים ומוות פתאומי.

בהקשר זה, חולים עם תפקוד לקוי של הכבד והכליות צריכים לשנות את המינון.

אנטיהיסטמינים דור 3

קבוצת תרופות זו כוללת דסלורטדין ( אריוס, Lordestin, Desal וכו'), levocetirizine ( שיזל, Suprastinex ואחרים), fexofenadine ( אלגרה, Feksadin, Fexofast וכו').

אלו הם מטבוליטים פעילים של תרופות דור שני, ולכן התוצרים המטבוליים שלהן אינם מצטברים בדם, גורמים לבעיות לב, ואינם מקיימים אינטראקציה עם תרופות אחרות, וגורמים לתופעות לוואי.

יתרונות:

• עולה על קודמיהם בביצועים.
• הם פועלים במהירות ולאורך זמן.
• אין להם השפעה מרגיעה.
• אין להאט את קצב התגובה.
• אל תגביר את השפעת האלכוהול.
• הם אינם ממכרים, כך שניתן להשתמש בהם לאורך זמן.
• אין להם השפעה רעילה על שריר הלב.
• אין צורך לשנות את המינון בחולים עם תפקודי כבד וכליות לקויים.
• הכי בטוח.

לא מצאתי חסרונות באופן כללי.

הנה לך. עבודת ההכנה מתבצעת, ניתן לעבור להכנות.

קודם כל, בואו נשרטט מה עשוי לעניין סובל מאלרגיה שמבקש מכם תרופה אנטי-אלרגית.

הוא רוצה את התרופה:

• היה יעיל.
• התחיל לפעול במהירות.
• נלקח פעם ביום.
• לא גרם לנמנום.
• לא הפחית את קצב התגובה (עבור נהגי הובלה מוטורית).
• היה תואם לאלכוהול.

ואתה ואני, כמו תמיד, עדיין מתעניינים בסיעוד, ילדים וקשישים.

כך ננתח את החומרים הפעילים באמצעות הדוגמה של התרופות הפופולריות ביותר ללא מרשם.

דור 1.

סופרסטיןטבליות

• מתחיל לפעול תוך 15-30 דקות, הפעולה נמשכת 3-6 שעות.
• מוצגעם תגובות אלרגיות כלשהן, למעט אסתמה הסימפונות. באופן כללי, אנטיהיסטמינים אינם התרופות העיקריות לאסטמה. הם חלשים לחולי אסתמה. אם הם משמשים, אז רק בשילוב עם מרחיבי סימפונות. והדור הראשון אכן גורם ליובש של הריריות, מה שמקשה על הכיוח.
• גורם לנמנום.
• בהריון, מניקה היא התווית נגד.
• ילדים - מגיל 3 (עבור טופס זה).
• הרבה תופעות לוואי.
• עדיף לא להמליץ ​​לקשישים.
• נהגים לא יכולים.
• השפעת האלכוהול גוברת.

טבגילטבליות

הכל זהה לסופרסטין, רק שהוא נמשך זמן רב יותר (10-12 שעות), ולכן הוא נלקח בתדירות נמוכה יותר.

הבדלים נוספים:

• השפעת ההרגעה פחותה בהשוואה לסופרסטין, אך גם ההשפעה הטיפולית חלשה יותר.
• ילדים - מגיל 6 (עבור טופס זה).

דיאזוליןטבליות, דראג'ים

• זה מתחיל לפעול תוך 15-30 דקות, הפעולה יכולה להימשך כמות בלתי מובנת. הם כותבים שאפילו עד יומיים. ואז השאלה היא תדירות הקליטה.
• ילדים מגיל 3 שנים. עד 12 שנים - מנה בודדת של 50 מ"ג, ולאחר מכן - 100 מ"ג.
• עלול לגרום לעצבנות אצל ילדים.
• נשים הרות ומניקות אסורות.
• לא מומלץ לקשישים.
• נהגים לא יכולים.

פנקרולטבליות

• הוא חודר בצורה גרועה דרך ה-BBB, ולכן השפעת ההרגעה זניחה.
• מתחיל לעבוד בעוד שעה.
• מגיל 3 עד 12 - טבליות של 10 מ"ג, מגיל 12 - 25 מ"ג, מגיל 18 - 50 מ"ג.
• בהריון - שקלו את הסיכון/תועלת, התווית נגד בשליש הראשון.
• הנקה אסורה.
• תופעות הלוואי הן הרבה פחות מאלה שנדונו לעיל.
• נהגי רכב היזהרו.

דור 2

קלריטין (לורטדין) טבליות, סירופ

• מתחיל לפעול 30 דקות לאחר הבליעה.
• הפעולה נמשכת 24 שעות.
• אינו גורם לנמנום.
• אינו גורם להפרעות קצב.
• אינדיקציות: קדחת השחת, אורטיקריה, דרמטיטיס אלרגית.
• הנקה אסורה.
• הריון - בזהירות.
• ילדים - סירופ מגיל שנתיים, טבליות מגיל 3 שנים.
• אינו משפר את השפעת האלכוהול.
• נהגים יכולים.

שמתי לב שההוראות לגנריות מצביעות על התווית נגד בהריון. מדוע, אם כן, יש "פרצה" לקלריטין בצורת "בזהירות" עמומה?

Zyrtec (cetirizine ) - טבליות, טיפות למתן דרך הפה

• מתחיל לפעול תוך שעה, ההשפעה נמשכת 24 שעות.
• אין השפעה מרגיעה (במינונים טיפוליים).
• אינדיקציות: אורטיקריה, דרמטיטיס, בצקת קווינקה.
• יעיל לאלרגיות קור.
• ההשפעה הגדולה ביותר הוצגה בטיפול אלרגיות בעור.
• ילדים - טיפות מגיל 6 חודשים, טבליות - מגיל 6.
• הימנע מאלכוהול.
• נהגים, היזהר.

קסטין (אבסטין)- טבליות מצופות 10 מ"ג, 20 מ"ג ומופכות 20 מ"ג

• פעולת הטבליות מצופות הסרט מתחילה לאחר שעה אחת ונמשכת 48 שעות ( שִׂיאָן!).
• לאחר 5 ימי אשפוז, ההשפעה נמשכת למשך 72 שעות.
• אינדיקציות: קדחת השחת, אורטיקריה, תגובות אלרגיות אחרות.
• הריון, הנקה - התווית נגד.
• ילדים: מגיל 12.
• נהגים יכולים.
• לבבות - בזהירות.
• טבליות מצופות סרט 20 מ"ג - מומלץ אם מינון נמוך יותר נכשל.
• טבליות ליאופיל 20 מ"ג מתמוססות מיידית בפה: למי שמתקשה לבלוע.

פניסטיל (דימטינדן) טיפות, ג'ל

• טיפות - הריכוז המרבי בדם לאחר שעתיים.
• אינדיקציות: קדחת השחת, דרמטוזות אלרגיות.
• טיפות לילדים - מגיל חודש. זהירות עד שנה אחת כדי למנוע דום נשימה (עצירת נשימה) על רקע אפקט הרגעה.
• הריון - למעט השליש הראשון.
• הנקה אסורה.
• התווית נגד - אסטמה של הסימפונות, אדנומה של הערמונית, גלאוקומה.
• השפעת האלכוהול גוברת.
• נהגים עדיף שלא.
• ג'ל - לדרמטוזיס בעור, עקיצות חרקים.
• תחליב - קל לקחת על הכביש, אידיאלי לביס: הודות למוליך הרול און ניתן ליישם אותו בצורה נקודתית.

דור 3

Aerius (desloratadine) - טבליות, סירופ

• מתחיל לפעול תוך 30 דקות ונמשך 24 שעות.
• אינדיקציות: קדחת השחת, אורטיקריה.
• יעיל במיוחד בנזלת אלרגית - מבטל גודש באף. יש לו לא רק השפעה אנטי-אלרגית, אלא גם אנטי דלקתית.
• הריון והנקה - התווית נגד.
• ילדים - טבליות מגיל 12, סירופ מגיל 6 חודשים.
• תופעות לוואי נדירות מאוד.
• נהגים יכולים.
• השפעת האלכוהול אינה מגבירה.

אלגרה (פקסופנדין) - לשונית. 120, 180 מ"ג

• מתחיל לפעול בעוד שעה, והפעולה נמשכת 24 שעות.
• התוויות: אלרגי (טבליה 120 מ"ג), אורטיקריה (טבליה 180 מ"ג).
• הריון והנקה - התווית נגד.
• ילדים - מגיל 12.
• נהגים, היזהר.
• קשישים, היזהרו.
• השפעת האלכוהול - אין אינדיקציה.

אנטיהיסטמינים לאף ולעיניים

אלרגודיל- תרסיס אף.

הוא משמש לנזלת אלרגית בילדים מגיל 6 ומבוגרים פעמיים ביום.

מתאים לשימוש ארוך טווח.

טיפות עיניים של אלרגודיל - ילדים מגיל 4 ומבוגרים פעמיים ביום לאלרגיות.

Sanorin-analergin

הוא משמש מגיל 16 עבור נזלת אלרגית. זה טוב כי הוא מכיל רכיבי כלי דם ואנטיהיסטמינים, כלומר. פועל הן על הגורם לנזלת אלרגית והן על הסימפטום (גודש). מתחיל לפעול תוך 10 דקות, והפעולה נמשכת 2-6 שעות.

בהריון ומניקה אסור.

ויזין אלרגי- טיפות עיניים.

מכיל רק רכיב אנטיהיסטמין. זה מוחל מגיל 12, לא על עדשות. לא מומלץ לנשים הרות ומניקות.

זה הכל.

לסיום, יש לי שאלות אליך:

1. אילו עוד אנטיהיסטמינים פופולריים לא הזכרתי כאן? התכונות שלהם, צ'יפס?
2. אילו שאלות כדאי לשאול לקוח המבקש תרופה לאלרגיה?
3. יש לך מה להוסיף? לִכתוֹב.

באהבה אליך, מרינה קוזנצובה

תוֹכֶן

מספר קטן של אנשים מתמזל מזלם שלא לחוות תגובות אלרגיות בחייהם. רוב האנשים נאלצים להתמודד איתם מדי פעם. אנטיהיסטמינים יעילים יעזרו להתמודד עם אלרגיות הן למבוגר והן לילד. כספים כאלה עוזרים לחסל תגובות שליליות בגוף לגירויים מסוימים. קיים מגוון רחב של תרופות אנטי אלרגיות בשוק. רצוי שכל אדם יוכל להבין אותם.

מה זה אנטיהיסטמינים

מדובר בתרופות שעבודתן מכוונת לדכא את פעולת ההיסטמין החופשי. חומר זה משתחרר מתאי רקמת החיבור הנכנסים למערכת החיסון כאשר אלרגן חודר לגוף האדם. כאשר היסטמין יוצר אינטראקציה עם קולטנים מסוימים, מתחילות נפיחות, גירוד ופריחה. כל אלה הם סימפטומים של אלרגיה. תרופות בעלות אפקט אנטי-היסטמין חוסמות את הקולטנים הנ"ל, ומקלות על מצבו של החולה.

אינדיקציות לשימוש

יש לרשום לך אנטיהיסטמינים על ידי רופא, לאחר ביצוע אבחנה מדויקת. ככלל, הניהול שלהם מומלץ בנוכחות תסמינים ומחלות כאלה:

• תסמונת אטופית מוקדמת בילד;
• נזלת עונתית או כל השנה;
• תגובה שלילית לאבקת צמחים, שיער בעלי חיים, אבק ביתי, תרופות מסוימות;
• ברונכיטיס חמור;
• אנגיואדמה;
• הלם אנפילקטי;
• אלרגיות למזון;
• אנטרופתיה;
• אסטמה של הסימפונות;
• אטופיק דרמטיטיס;
• דלקת הלחמית הנגרמת מחשיפה לאלרגנים;
• צורות כרוניות, חריפות ואחרות של אורטיקריה;
• דרמטיטיס אלרגית.

אנטיהיסטמינים - רשימה

ישנם מספר דורות של תרופות אנטי-אלרגיות. הסיווג שלהם:

1. תרופות מהדור החדש. התרופות המודרניות ביותר. הם פועלים מהר מאוד, והשפעת השימוש בהם נמשכת לאורך זמן. חסימת קולטני H1, דיכוי תסמיני אלרגיה. אנטיהיסטמינים בקבוצה זו אינם מחמירים את תפקוד הלב, ולכן הם נחשבים לאחד הבטוחים ביותר.
2. תרופות דור 3. מטבוליטים פעילים עם מעט מאוד התוויות נגד. הם מספקים תוצאה יציבה ומהירה, הם עדינים על הלב.
3. תרופות דור 2. לא תרופות הרגעה. יש להם רשימה קטנה של תופעות לוואי, נותנים עומס גדול על הלב. אל תשפיע על פעילות נפשית או פיזית. תרופות אנטי-אלרגיות מהדור השני נרשמות לעתים קרובות להופעת פריחה, גירוד.
4. תרופות דור 1. תרופות הרגעה שנמשכות עד מספר שעות. ובכן לחסל את הסימפטומים של אלרגיות, אבל יש הרבה תופעות לוואי, התוויות נגד. מהשימוש בהם תמיד נוטה לישון. נכון לעכשיו, תרופות כאלה נרשמות לעתים רחוקות מאוד.

תרופות אנטי-אלרגיות מהדור החדש

לא ניתן לרשום את כל התרופות בקבוצה זו. בואו נסתכל על כמה מהטובים שבהם. רשימה זו נפתחת בתרופה הבאה:

• שם: Fexofenadine (אנלוגים - אלגרה (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• פעולה: חוסם קולטני H1-Histamine, מקל על כל תסמיני האלרגיה;
• יתרונות: פועל במהירות ולאורך זמן, זמין בטבליות ובתרחיפים, נסבל היטב על ידי חולים, אין לו יותר מדי תופעות לוואי, ניתנת ללא מרשם;
• חסרונות: לא מתאים לילדים מתחת לגיל שש, נשים בהריון, אמהות מניקות, לא תואם אנטיביוטיקה.

תרופה נוספת שראויה לתשומת לב:

• שם: Levocetirizine (אנלוגים - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• פעולה: אנטיהיסטמין, חוסם קולטני H1, מפחית חדירות כלי דם, בעל השפעות נוגדות גירוד ואנטי-אקסודטיביות;
• יתרונות: יש טבליות, טיפות, סירופ במכירה, התרופה פועלת תוך רבע שעה בלבד, אין הרבה התוויות נגד, יש תאימות לתרופות רבות;
• חסרונות: מגוון רחב של תופעות לוואי חזקות.

• שם: Desloratadine (אנלוגים - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• פעולה: אנטיהיסטמין, נוגד גירוד, משחרר גודש, מקל על פריחה, נזלת, גודש באף, מפחית היפראקטיביות של הסימפונות;
• יתרון: רפואת האלרגיה מהדור החדש נספגת היטב ופועלת במהירות, מקלה על תסמיני אלרגיה למשך יממה, אינה משפיעה לרעה על מערכת העצבים המרכזית וקצב התגובה, אינה פוגעת בלב, שימוש משותף עם תרופות אחרות מותר;
• חסרונות: לא מתאים להריון והנקה, אסור לילדים מתחת לגיל 12.

אנטיהיסטמין 3 דורות

התרופה הבאה פופולרית ויש לה הרבה ביקורות טובות:

• שם: דסל (אנלוגים - אזלור, נאלוריוס, אליזה);
• פעולה: אנטיהיסטמין, מקל על נפיחות ועוויתות, מקל על גירוד, פריחה, נזלת אלרגית;
• יתרונות: הוא זמין בטבליות ובתמיסה, אינו נותן אפקט הרגעה ואינו משפיע על קצב התגובות, הוא פועל במהירות ופועל במשך יממה בערך, הוא נספג במהירות;
• חסרונות: השפעה רעה על הלב, תופעות לוואי רבות.

מומחים מגיבים היטב לתרופה זו:

• שם: Suprastinex;
• פעולה: אנטיהיסטמין, מונע הופעת ביטויים אלרגיים ומקל על מהלכם, עוזר עם גירוד, קילוף, התעטשות, נפיחות, נזלת, דמעות;
• יתרונות: זה זמין בטיפות ובטבליות, אין השפעה מרגיעה, אנטי-כולינרגית ואנטי-סרטונרגית, התרופה פועלת תוך שעה וממשיכה לעבוד במשך יום;
• חסרונות: ישנן מספר התוויות נגד קפדניות.

קבוצת התרופות מהדור השלישי כוללת גם את הדברים הבאים:

• שם: Ksizal;
• פעולה: אנטיהיסטמין מובהק, לא רק מקל על תסמיני אלרגיה, אלא גם מונע את התרחשותם, מפחית את החדירות של דפנות כלי הדם, נלחם בעיטוש, דמעות, בצקת, אורטיקריה, דלקת של הריריות;
• יתרונות: נמכר בטבליות ובטיפות, אין לו אפקט הרגעה, נספג היטב;
• חסרונות: יש רשימה רחבה של תופעות לוואי.

דור שני לתרופות אנטי-אלרגניות

סדרה ידועה של תרופות, המיוצגות על ידי טבליות, טיפות, סירופים:

• שם: Zodak;
• פעולה: אנטי אלרגי ממושך, מסייע נגד גירוד, קילוף עור, מקל על נפיחות;
• יתרונות: בכפוף למינונים ולכללי הניהול, הוא אינו גורם לנמנום, מתחיל לפעול במהירות, אינו ממכר;
• חסרונות: אסור לנשים בהריון וילדים.

התרופה מהדור השני הבא:

• שם: צטרין;
• פעולה: אנטיהיסטמין, עוזר היטב עם בצקת, היפרמיה, גירוד, קילוף, נזלת, אורטיקריה, מפחית חדירות נימים, מקל על עוויתות;
• יתרונות: יש טיפות וסירופ במכירה, עלות נמוכה, היעדר השפעות אנטיכולינרגיות ואנטי-סרטונין, אם מינון נצפה, זה לא משפיע על הריכוז, אינו ממכר, תופעות לוואי נדירות ביותר;
• חסרונות: ישנן מספר התוויות נגד קפדניות, מנת יתר היא מסוכנת מאוד.

עוד תרופה טובה מאוד בקטגוריה זו:

• שם: לומילאן;
• פעולה: חוסם מערכתי של קולטני H1, מקל על כל תסמיני האלרגיה: גירוד, קילוף, נפיחות;
• יתרונות: אינו משפיע על הלב ומערכת העצבים המרכזית, מופרש לחלוטין מהגוף, עוזר להתגבר על אלרגיות בצורה טובה ומהירה, מתאים לשימוש מתמשך;
• חסרונות: התוויות נגד ותופעות לוואי רבות.

אמצעים מהדור הראשון

אנטיהיסטמינים של קבוצה זו הופיעו לפני זמן רב מאוד וכיום משתמשים בהם בתדירות נמוכה יותר מאחרים, עם זאת, הם ראויים לתשומת לב. הנה אחד המפורסמים ביותר:

• שם: דיאזולין;
• פעולה: אנטיהיסטמין, חוסם קולטני H1;
• יתרונות: נותן אפקט הרדמה, פועל לאורך זמן, עוזר היטב עם דרמטוזיס עם עור מגרד, נזלת, שיעול, אלרגיות למזון ולתרופות, עקיצות חרקים, זול;
• חסרונות: יש אפקט הרגעה מתון, תופעות לוואי רבות, התוויות נגד.

זה שייך גם לתרופות של הדור הראשון:

• שם: Suprastin;
• פעולה: אנטי אלרגי;
• יתרונות: זמין בטבליות ובאמפולות;
• חסרונות: אפקט הרגעה בולט, ההשפעה לא נמשכת זמן רב, יש הרבה התוויות נגד, תופעות לוואי.

החבר האחרון בקבוצה זו:

• שם: פניסטיל;
• פעולה: חוסם היסטמין, נוגד גירוד;
• יתרונות: זמין בצורה של ג'ל, תחליב, טיפות, טבליות, מקל היטב על גירוי העור, מקל מעט על הכאב, זול;
• חסרונות: ההשפעה לאחר היישום חולפת במהירות.

כדורי אלרגיה לילדים

לרוב האנטיהיסטמינים יש התוויות נגד גיל קפדניות. השאלה תהיה סבירה למדי: איך מטפלים באלרגיות קטנות מאוד, שסובלים לפחות באותה תדירות כמו מבוגרים? ככלל, לילדים רושמים תרופות בצורה של טיפות, השעיות ולא טבליות. אמצעים המאושרים לטיפול בתינוקות ואנשים מתחת לגיל 12 שנים:

• דיפנהידרמין;
• Fenistil (טיפות מתאימות לתינוקות מעל לחודש);
• פריטול;
• דיאזולין;
• Suprastin (מתאים לתינוקות);
• קלרוטדין;
• טבגיל;
• Tsetrin (מתאים לילודים);
• Zyrtec;
• Claricens;
• סינריזין;
• Loratadine;
• Zodak;
• קלריטין;
• Erius (מותר מלידה);
• לומילאן;
• פנקרול.

מנגנון הפעולה של אנטיהיסטמינים

תחת פעולת אלרגן, מיוצר עודף של היסטמין בגוף. כאשר הוא קשור לקולטנים מסוימים, נגרמות תגובות שליליות (בצקת, פריחה, גירוד, נזלת, דלקת הלחמית וכו'). אנטיהיסטמינים מפחיתים את שחרור החומר הזה לדם. בנוסף, הם חוסמים את פעולתם של קולטני H1-Histamine, ובכך מונעים מהם להיקשר ולהגיב עם ההיסטמין עצמו.

תופעות לוואי

לכל תרופה יש רשימה משלה. הרשימה הספציפית של תופעות הלוואי תלויה גם באיזה דור שייך התרופה. הנה כמה מהנפוצים ביותר:

• כְּאֵב רֹאשׁ;
• נוּמָה;
• בִּלבּוּל;
• ירידה בטונוס השרירים;
• עייפות מהירה;
• עצירות;
• הפרעות ריכוז;
• ראייה מטושטשת;
• כאבי בטן;
• סְחַרחוֹרֶת;
• פה יבש.

התוויות נגד

לכל תרופה אנטי-היסטמינית יש רשימה משלה, המפורטת בהוראות. כמעט כל אחת מהן אסורה להילקח על ידי ילדות הרות ואמהות מניקות. בנוסף, רשימת התוויות נגד לטיפול עשויה לכלול:

• אי סובלנות אינדיבידואלית לרכיבים;
• בַּרקִית;
• כיב בקיבה או בתריסריון;
• אדנומה של הערמונית;
• חסימה של שלפוחית ​​השתן;
• ילדות או זקנה;
• מחלות של דרכי הנשימה התחתונות.

התרופות הטובות ביותר לאלרגיה

5 התרופות היעילות ביותר:

1. אריוס. תרופה מהירה שמעלימה היטב נזלת, גירוד, פריחות. זה עולה יקר.
2. עֵדֶן. תרופה עם desloratadine. אינו נותן אפקט היפנוטי. זה מתמודד היטב עם דמעות, גירוד, נפיחות.
3. זירטק. תרופה המבוססת על צטיריזין. פועל מהיר ויעיל.
4. זודק. תרופה מצוינת לאלרגיה שמעלימה מיידית תסמינים.
5. צטרין. תרופה שממעטת לתת תופעות לוואי. מבטל במהירות תסמיני אלרגיה.

המחיר של אנטיהיסטמינים

כל התרופות זמינות לרכישה, ואתה יכול בקלות לבחור את המתאימה ביותר. לפעמים הם נותנים הנחות טובות על קרנות. אתה יכול לקנות אותם בבתי מרקחת במוסקבה, סנט פטרסבורג וערים אחרות, להזמין את המשלוח שלהם בדואר בבתי מרקחת מקוונים. לטווח מחירים משוער של אנטיהיסטמינים, ראה את הטבלה:

שם התרופה, צורת שחרור, נפח	עלות משוערת ברובלים
Suprastin, טבליות, 20 יח'.
Zyrtec, טיפות, 10 מ"ל
פניסטיל, טיפות, 20 מ"ל
Erius, טבליות, 10 יח'.
Zodak, טבליות, 30 יח'.
קלריטין, טבליות, 30 יח'.
Tavegil, טבליות, 10 יח'.
צטרין, טבליות, 20 יח'.
Loratadine, טבליות, 10 יח'.

ומחלות: אורטיקריה, נזלת אלרגית, אטופיק דרמטיטיס ואחרות.

מוזרויות

• התרופות חוסמות את קולטני ההיסטמין בגוף, ובכך עוצרות או מפחיתות את השחרור לדם ולרקמות של חומרים פעילים ביולוגית האחראים להתפתחות תגובה אלרגית.
• אנטיהיסטמינים מחולקים למספר דורות. השפעתן של תרופות הדור הראשון מתפתחת במהירות, במיוחד כאשר הן ניתנות לשריר ולווריד. עם זאת, הם לא נמשכים זמן רב, ובשימוש ממושך, התמכרות לתרופה אפשרית. לתרופות מהדור הראשון יש השפעה מעכבת, מרגיעה ומהפנטת למדי. הם אסורים בחולים הסובלים מכיב פפטי, אפילפסיה, מחלת כבד חמורה, גלאוקומה.
• לאנטי-היסטמינים מהדור השני והשלישי יתרונות רבים. אין להם כמעט השפעה על מערכת העצבים, אינם מגבירים את השפעת האלכוהול וניתן להשתמש בהם באנשים שעבודתם דורשת ריכוז. יש להם הרבה פחות תופעות לוואי והתוויות נגד.

מידע חשוב למטופל

• הסובלים מאלרגיה צריכים לא רק להחזיק אנטיהיסטמינים בבית, אלא גם לשאת אותם איתם. ככל שתקדים את התרופה, כך האלרגיה פחות חמורה.
• אנשים שפעילותם דורשת ריכוז, תשומת לב מוגברת וקבלת החלטות מהירה אינם יכולים להיעזר בתרופות מהדור הראשון. אם היה צורך להשתמש בהם, אסור לנהוג במשך 12 שעות לאחר נטילת הטבליות.
• רוב האנטי-היסטמינים מהדור הראשון גורמים ליובש בפה ומגבירים את ההשפעות השליליות של אלכוהול על הגוף.

שם מסחרי של התרופה	טווח מחירים (רוסיה, שפשוף.)	תכונות התרופה, שחשוב למטופל לדעת
חומר פעיל: דיפנהידרמין
דיפנהידרמין (מוצרים שונים) פסילו באלם(ג'ל לשימוש חיצוני) (Stada)		תרופה מהדור הראשון עם אפקט היפנוטי בולט. כתרופה אנטי אלרגית בצורת טבליות, היא משמשת כיום לעתים רחוקות. הוא משמש לעתים קרובות כזריקה כדי להגביר את ההשפעה של משככי כאבים. טבליות ותמיסות ניתנות מבתי המרקחת אך ורק על פי מרשם רופא. בצורה של ג'ל, זה מצוין עבור כוויות שמש וכוויות תרמיות מהמעלה הראשונה, עקיצות חרקים, אבעבועות רוח וביטויים של אלרגיות בעור.
חומר פעיל: כלורופירמין
סופרסטין (אגיס)		אנטיהיסטמין ארוך ונפוץ מהדור הראשון. הוא משמש לכל תגובות אלרגיות, במיוחד חריפות, כמו גם לתגובות אלרגיות לעקיצות חרקים. מאושר לשימוש בילדים מגיל חודש. ההשפעה מתפתחת 15-30 דקות לאחר הבליעה, מגיעה למקסימום תוך השעה הראשונה ונמשכת לפחות 3-6 שעות. עלול לגרום לנמנום בעת שימוש. יש לו השפעות אנטי-הקאות בינוניות, נוגדות עוויתות ואנטי דלקתיות. במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון ובחודש האחרון) ניתן ליטול במקרים חריגים. לנשים מניקות בזמן נטילת התרופה מומלץ להפסיק את ההנקה.
חומר פעיל: קלמסטין
טבגיל (נוברטיס)		תרופה יעילה מאוד מהדור הראשון עם כל האינדיקציות ותופעות הלוואי האופייניות לה. מעט פחות דיפנהידרמין וכלורופירמין משפיעים על מערכת העצבים, וגורמים לנמנום פחות בולט. התווית נגד בהריון והנקה.
חומר פעיל: היפנאדין
פנקרול(Olainfarm)		תרופה מהדור הראשון. יש לו מעט פחות פעילות אנטי-היסטמין מאשר סוכנים אחרים. עם זאת, ישנוניות חמורה גורמת לעיתים רחוקות. יכול לשמש בפיתוח התמכרות לאנטי-היסטמינים אחרים. יישום הקורס אפשרי, מכיוון שהירידה בהשפעה לאורך זמן בדרך כלל אינה מתרחשת. התווית נגד בהריון והנקה.
חומר פעיל: מבהידרולין
דיאזולין (מוצרים שונים)		תרופה דומה בפעולה ובאינדיקציות להיפנאדין. התווית נגד בהריון והנקה.
חומר פעיל: דימטינדן
פניסטיל (טיפות למתן דרך הפה) (נוברטיס) פניסטיל-ג'ל(נוברטיס)		בצורת טיפות למתן דרך הפה, הוא משמש בילדים מהחודש הראשון. עוזר להרגיע את העור מעקיצות חרקים, מקל בעדינות על גירוד מחצבת, אדמת, אבעבועות רוח, משמש לאקזמה, אלרגיות למזון ולתרופות. הוא מאופיין בהתחלת פעולה מהירה יחסית 45 דקות לאחר הבליעה. התווית נגד באסתמה של הסימפונות, גלאוקומה, בשליש הראשון של ההריון ותוך כדי הנקה. עלול לגרום לנמנום. בצורת ג'ל, הוא מיועד לאלרגיות בעור ולגירוד, כמו גם לכוויות קלות, כולל כוויות שמש.
חומר פעיל: לורטדין
לורטדין (מוצרים שונים) קלרידול(שריה) קלריסנס(Pharmstandard) קלריטין (מחרשה) קלרוטדין (אקריקין) לומילאן (לק ד.ד.) לורה גקסל (הקסל)		תרופה דור שני בשימוש נרחב. פעולת האנטי-היסטמין מגיעה למקסימום לאחר 8-12 שעות ונמשכת יותר מ-24 שעות. נלמד היטב, לעיתים רחוקות גורם לתופעות לוואי. התווית נגד בהנקה.
חומר פעיל: רופטדין פומראט
רופין(אבוט)		תרופה אנטי-אלרגית חדשה מהדור השני. מבטל ביעילות ובמהירות את הסימפטומים של נזלת אלרגית ואורטיקריה כרונית. היא נבדלת מתרופות אחרות בכך שהיא פועלת הן בשלבים המוקדמים והן בשלב המאוחר של דלקת אלרגית. לכן, הוא יכול להיות יעיל במקרים בהם אמצעים אחרים אינם נותנים השפעה חיובית מספקת. עובד תוך 15 דקות. טוב לשימוש ארוך טווח. התווית נגד בהריון, הנקה וילדים מתחת לגיל 12.
חומר פעיל: Levocetirizine
Levocetirizine-Teva(טבע) Suprastinex(אגיס) גלנסט (גלנמרק) שיזל (UCB פרחים)		נוסחה חדשה ומשופרת של cetirizine. יש לו השפעה אנטי אלרגית ואנטי דלקתית עוצמתית, גבוהה פי 2 מזו של cetirizine. מיועד לטיפול בנזלת אלרגית, קדחת השחת, דלקת הלחמית, אטופיק דרמטיטיס ואורטיקריה. זה פועל מהר מאוד, יש צורה של ילדים בצורה של טיפות מגיל שנתיים. התווית נגד בהריון והנקה.
חומר פעיל: צטיריזין
זירטק(UCB פרחים) זודק(זנטיבה) פרלזין(אגיס) Letizen(קרקה) צטיריזין (מוצרים שונים) צטרין(של ד"ר רדי)		תרופה מהדור השלישי בשימוש נרחב. לאחר מנה בודדת, הופעת ההשפעה נצפית לאחר 20-60 דקות, ההשפעה נמשכת יותר מ-24 שעות. על רקע הטיפול כמובן, לא מתפתחת התמכרות לתרופה. לאחר הפסקת הצריכה, ההשפעה נמשכת עד 3 ימים. בצורה של טיפות, זה מותר לילדים מגיל 6 חודשים. התווית נגד בהריון והנקה.
חומר פעיל: פקסופנדין
טלפסט(Sanofi-Aventis) פקסדין (רנבקסי) Fexofast(Micro Lab)		תרופת דור שלישי להעלמת תסמינים הקשורים לנזלת אלרגית עונתית ולטיפול סימפטומטי באורטיקריה כרונית. הוא משמש למבוגרים וילדים מעל גיל 6 שנים. התווית נגד בהריון והנקה.
חומר פעיל: Desloratadine
Desloratadine-Teva(טבע) לורדסטין (גדעון ריכטר) אריוס (מחרשה)		תרופה מודרנית אנטי-אלרגית עוצמתית לטיפול בנזלת אלרגית ובאורטיקריה. הפעולה מתחילה תוך 30 דקות לאחר הבליעה ונמשכת 24 שעות. יש לו את הסיכון הנמוך ביותר לפתח ישנוניות. התווית נגד בהריון, הנקה וילדים מתחת לגיל שנה.
חומר פעיל: אבסטין
קסטין (ניקומדס)		תרופה דור שני. שונה בפעולה ארוכה במיוחד. לאחר נטילת התרופה פנימה, אפקט אנטי-אלרגי בולט מתפתח לאחר שעה ונמשך 48 שעות. התווית נגד בהריון, הנקה וילדים מתחת לגיל 6 שנים.

זכרו, תרופות עצמיות מסכנות חיים, יש להתייעץ עם רופא לייעוץ לגבי השימוש בתרופות כלשהן.