Quetiapine הוא מוביל בטיפול בהפרעה דו קוטבית, דיכאון וסכיזופרניה

לשונית, כריכה מעיל סרט, 25 מ"ג: 30 או 60 יח'. Reg. מס': LSR-008008/10

קבוצה קלינית-פרמקולוגית:

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטיקה)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (3) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (6) - אריזות קרטון.

תיאור החומרים הפעילים של התרופה קטיאפין»

השפעה פרמקולוגית

Quetiapine היא תרופה אנטי פסיכוטית לא טיפוסית המפגינה זיקה גבוהה יותר לקולטני סרוטונין (הידרוקסיטריפטמין) (5HT2) מאשר לקולטני דופמין D1 ו-D2 במוח. לקטיאפין יש גם זיקה בולטת יותר לקולטנים היסטמין ואלפא 1 אדרנרגיים ופחות לקולטנים אלפא 2 אדרנרגיים. לא נמצאה זיקה משמעותית ל-quetiapine לקולטנים מוסקריניים ובנזודיאזפינים. בבדיקות סטנדרטיות, quetiapine מפגין פעילות אנטי פסיכוטית.

אינדיקציות

- פסיכוזות חריפות וכרוניות, כולל סכיזופרניה;

- אפיזודות מאניות במבנה של הפרעה דו קוטבית.

משטר מינון

מבוגרים:

פסיכוזות חריפות וכרוניות, כולל סכיזופרניה

המינון היומי עבור 4 הימים הראשונים של הטיפול הוא: יום ראשון - 50 מ"ג, יום שני - 100 מ"ג, יום שלישי - 200 מ"ג, יום רביעי - 300 מ"ג. החל מיום 4, יש להתאים את המינון למינון יעיל מבחינה קלינית, שהוא בדרך כלל בטווח של 300 עד 450 מ"ג ליום. בהתאם להשפעה הקלינית ולסבילות האישית, המינון עשוי להשתנות בין 150 ל-750 מ"ג ליום.

טיפול באפיזודות מאניות במבנה של הפרעה דו קוטבית

Quetiapine משמש כמונותרפיה או כטיפול משלים לייצוב מצב הרוח.

המינון היומי עבור 4 הימים הראשונים של הטיפול הוא: יום ראשון - 100 מ"ג, יום שני - 200 מ"ג, יום שלישי - 300 מ"ג, יום רביעי - 400 מ"ג. בעתיד, ביום השישי לטיפול, ניתן להגדיל את המינון היומי של התרופה ל-800 מ"ג. עליה במינון היומי לא תעלה על 200 מ"ג ליום.

בהתאם להשפעה הקלינית ולסבילות האישית, המינון עשוי להשתנות בין 200 ל-800 מ"ג ליום. בדרך כלל מינון יעיל הוא בין 400 ל 800 מ"ג ליום.

בשביל יחס סכִיזוֹפרֶנִיָההמינון היומי המרבי המומלץ של quetiapine הוא 750 מ"ג, לטיפול באפיזודות מאניות במבנה של הפרעה דו קוטבית, המינון היומי המרבי המומלץ של quetiapine הוא 800 מ"ג ליום.

בחולים מבוגרים

בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד

תופעות לוואי

תופעות הלוואי השכיחות ביותר הקשורות לנטילת התרופה: ישנוניות (17.5%), סחרחורת (10%), עצירות (9%), דיספפסיה (6%), יתר לחץ דם אורתוסטטי וטכיקרדיה (7%), יובש בפה (7%) , עליה בפעילות אנזימי ה"כבד" בסרום הדם (6%), עליה בריכוז הכולסטרול והטריגליצרידים בפלסמת הדם.

נטילת quetiapine עלולה להיות מלווה בהתפתחות של אסתניה בינונית, נזלת ודיספפסיה, עלייה במשקל (בעיקר בשבועות הראשונים לטיפול). Quetiapine יכול לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי (מלווה בסחרחורת), טכיקרדיה ובחלק מהחולים לסינקופה; תופעות לוואי אלו מתרחשות בעיקר בתקופה הראשונית של בחירת המינון (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"). טיפול עם quetiapine קשור לירידה קטנה תלוית מינון בריכוז הורמוני בלוטת התריס, בפרט, סך T4 ו-T4 חופשי. הירידה המקסימלית ב-T4 הכולל והחופשי נרשמה בשבועות השני והרביעי של הטיפול בקווטיאפין, ללא ירידה נוספת בריכוזי ההורמונים במהלך טיפול ארוך טווח. לאחר מכן, לא היו סימנים לשינויים משמעותיים מבחינה קלינית בריכוז ההורמון הממריץ את בלוטת התריס.

בשימוש ממושך ב-quetiapine, קיים פוטנציאל להתפתחות של דיסקינזיה מאוחרת. אם מופיעים תסמינים של דיסקינזיה מאוחרת, יש להפחית את המינון או להפסיק טיפול נוסף ב-quetiapine. עם ביטול פתאומי של מינונים גבוהים של תרופות אנטי פסיכוטיות, עלולות להופיע התגובות החריפות הבאות (תסמונת גמילה): בחילות, הקאות ולעיתים רחוקות, נדודי שינה.

ייתכנו מקרים של החמרה של תסמינים פסיכוטיים והופעת הפרעות תנועה לא רצוניות (אקתיזיה, דיסטוניה, דיסקינזיה). בהקשר זה, ביטול התרופה מומלץ להתבצע בהדרגה.

להלן תופעות הלוואי שנצפו בשימוש בקווטיאפין ומופצות על ידי איברים ומערכות:

מהצד של מערכת העצבים: ישנוניות, סחרחורת, כאבי ראש, חרדה, אסתניה, עוינות, תסיסה, נדודי שינה, אקתיזיה, רעד, עוויתות, דיכאון, פרסתזיה, תסמונת ממאירה נוירולפטית (היפרתרמיה, נוקשות שרירים, שינויים במצב נפשי, רגישות של מערכת העצבים האוטונומית, פעילות מוגברת של קריאטין פוספוקינאז), תסמונת רגל חסרת מנוחה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:תת לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה, הארכה של מרווח QT.

ממערכת העיכול:יובש ברירית הפה, בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים או עצירות, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות "כבד", צהבת, הפטיטיס.

ממערכת הנשימה:דלקת הלוע, נזלת.

תגובות אלרגיות:פריחה בעור, אאוזינופיליה, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תגובות אנפילקטיות.

מדדי מעבדה:לויקופניה, נויטרופניה, היפרכולסטרולמיה, היפרטריגליצרידמיה, ירידה בריכוז T4 (4 השבועות הראשונים), היפרגליקמיה.

אחרים:כאבי גב, כאבי חזה, חום נמוך, עלייה במשקל (בעיקר בשבועות הראשונים לטיפול), כאבי שרירים, עור יבש, לקות ראייה, כולל. ראייה מטושטשת, חוסר פיצוי של סוכרת קיימת, פריאפיזם, גלקטוריה.

התוויות נגד

רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה;

שימוש בו-זמני עם מעכבי CYP3A4 כגון מעכבי פרוטאז HIV, אנטי פטרייתיים אזול, אריתרומיצין, קלריתרמיצין, נפאזודון;

גיל ילדים עד 18 שנים;

תקופת הנקה.

בקפידהשימוש בחולים עם מחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח או מצבים אחרים הגורמים ליתר לחץ דם עורקי; בגיל מבוגר; עם אי ספיקת כבד; התקפי עווית בהיסטוריה; הֵרָיוֹן.

הריון והנקה

השתמש בזהירות במהלך ההריון. התווית נגד במהלך הנקה.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

בחולים עם אי ספיקת כבדמומלץ להתחיל טיפול ב-quetiapine עם 25 מ"ג ליום. מומלץ להעלות את המינון היומי ב-25-50 מ"ג עד הגעה למינון יעיל.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

בחולים עם אי ספיקת כליותמומלץ להתחיל טיפול ב-quetiapine עם 25 מ"ג ליום. מומלץ להעלות את המינון היומי ב-25-50 מ"ג עד הגעה למינון יעיל.

שימוש בקשישים

בחולים מבוגריםהמינון הראשוני של quetiapine הוא 25 מ"ג ליום. יש להעלות את המינון מדי יום ב-25-50 מ"ג עד הגעה למינון יעיל, אשר צפוי להיות פחות מאשר בחולים צעירים יותר.

בקשה לילדים

התווית נגד בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

הוראות מיוחדות

Quetiapine יכול לגרום ליתר לחץ דם אורתוסטטי, במיוחד במהלך תקופת בחירת המינון הראשונית (במטופלים מבוגרים זה נצפה לעתים קרובות יותר מאשר בחולים צעירים). לא נמצא קשר בין נטילת quetiapine לבין עלייה במרווח QTc. עם זאת, בעת שימוש בקווטיאפין במקביל לתרופות המאריכות את מרווח ה-QTc, יש לנקוט משנה זהירות, במיוחד בקשישים. במהלך תקופת הטיפול עם ירידה במספר נויטרופילים פחות מ-1000 / µl, יש להפסיק את הטיפול ב-quetiapine.

עם התפתחות של תת לחץ דם אורתוסטטי במהלך הטיפול בתרופה, יש צורך להפחית את המינון או לטיטר מינונים לאט יותר. התרופה אינה מיועדת לטיפול בפסיכוזה הקשורה לדמנציה. במקרה של התפתחות תסמינים של דיסקינזיה מאוחרת, יש להפחית את מינון התרופה או להפסיק את הטיפול בהדרגה. תסמינים של דיסקינזיה מאוחרת עלולים להחמיר או אפילו להופיע לאחר הפסקת התרופה.

במקרה של התפתחות של תסמונת נוירולפטית ממאירה, יש להפסיק את התרופה.

בהתחשב בכך שקווטיאפין משפיע בעיקר על מערכת העצבים המרכזית, יש להשתמש בתרופה בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית, או אלכוהול. בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (מתחת לגיל 24) עם דיכאון והפרעות פסיכיאטריות אחרות, תרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לפלסבו, מעלות את הסיכון למחשבות אובדניות ולהתנהגות אובדנית. לכן, כאשר רושמים Quetiapine או כל תרופות נוגדות דיכאון אחרות לילדים, מתבגרים וצעירים (מתחת לגיל 24), יש לתאם את הסיכון להתאבדות עם היתרונות של השימוש בהם. במחקרים קצרי טווח, הסיכון להתאבדות לא עלה אצל אנשים מעל גיל 24, וירד מעט אצל אנשים מעל גיל 65. כל הפרעת דיכאון בפני עצמה מגבירה את הסיכון להתאבדות. לכן, במהלך הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון, יש לעקוב אחר כל החולים לאיתור מוקדם של הפרות או שינויים בהתנהגות, כמו גם נטיות אובדניות.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

Quetiapine יכול לגרום לנמנום, לכן, במהלך תקופת הטיפול, מומלץ למטופלים להימנע מלנהוג ברכב ולעסוק בפעילויות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

מנת יתר

הנתונים על מנת יתר של quetiapine מוגבלים. מקרים של נטילת quetiapine במינון העולה על 20 גרם מתוארים ללא השלכות קטלניות ובהחלמה מלאה, אולם ישנם דיווחים על מקרים נדירים ביותר של מנת יתר של quetiapine, המובילים למוות או תרדמת.

תסמיניםעשויה לנבוע מעלייה בהשפעות הפרמקולוגיות הידועות של התרופה, כגון ישנוניות והרגעה מוגזמת, טכיקרדיה וירידה בלחץ הדם.

יַחַס:אין תרופות נוגדות ספציפיות ל-quetiapine. במקרים של מנת יתר, יתכן שטיפת קיבה (לאחר אינטובציה, אם החולה מחוסר הכרה), מתן פחם פעיל וחומרים משלשלים להסרת quetiapine שלא נספג, עם זאת, היעילות של אמצעים אלה לא נחקרה. מוצגים טיפול סימפטומטי ואמצעים שמטרתם לשמור על תפקוד הנשימה, מערכת הלב וכלי הדם, הבטחת חמצון ואוורור נאותים. יש להמשיך בבקרה ובהשגחה רפואית עד להחלמה מלאה של המטופל.

אינטראקציה בין תרופתית

תנאי אחסון

הרחק מהישג ידם של ילדים, מקום יבש וחשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - שנתיים.

אינטראקציה בין תרופתית

עם שימוש בו-זמני בתרופות בעלות השפעה מעכבת חזקה על האיזואנזים CYP3A4 (כגון תרופות אנטי-פטרייתיות מקבוצת אזול ואריתרומיצין, קלריתרמיצין, nefazodon), ריכוז הפלזמה של quetiapine עולה, ולכן מתן סימולטני שלהם עם quetiapine אינו התווית. בשימוש בו-זמני של quetiapine עם תרופות המעוררות את מערכת אנזימי הכבד, כגון carbamazepine, תיתכן ירידה בריכוז הפלזמה של התרופה, אשר עשויה לדרוש עליה במינון של quetiapine, בהתאם להשפעה הקלינית. במחקר על הפרמקוקינטיקה של quetiapine במינונים שונים, כאשר הוא היה בשימוש לפני או במקביל עם carbamazepine (משרה של אנזימי כבד), זה הוביל לעלייה משמעותית בפינוי של quetiapine. עלייה זו בפינוי quetiapine הפחיתה את ה-AUC ב-13% בממוצע בהשוואה ל-quetiapine ללא קרבמזפין. השימוש בו-זמני של quetiapine עם מעורר אחר של אנזימי כבד מיקרוזומליים, פניטואין, הוביל אף הוא לעלייה בפינוי של quetiapine. עם שימוש בו-זמני של quetiapine ו-phenytoin (או מעוררים אחרים של אנזימי כבד, כגון ברביטורטים, rifampicin), עשויה להידרש עלייה במינון של quetiapine. ייתכן שיהיה צורך גם להפחית את המינון של quetiapine כאשר פניטואין או קרבמזפין או מעורר אחר של מערכת אנזימי הכבד מתבטלים או מוחלפים בתרופה שאינה מעוררת אנזימי כבד מיקרוזומליים (לדוגמה, חומצה ולפרואית).

הפרמקוקינטיקה של תכשירי ליתיום אינה משתנה עם השימוש בו זמנית בקווטיאפין.

Quetiapine לא גרם להשראת מערכות אנזימי כבד המעורבות במטבוליזם של אנטיפירין. הפרמקוקינטיקה של quetiapine אינה משתנה באופן משמעותי בשימוש בו זמנית עם תרופות אנטי פסיכוטיות - ריספרידון או הלופרידול. עם זאת, מתן בו-זמנית של quetiapine ו- thioridazine הוביל לעלייה בפינוי של quetiapine. CYP3A4 הוא אנזים מפתח המעורב במטבוליזם המתווך באמצעות ציטוכרום P450 של quetiapine. הפרמקוקינטיקה של quetiapine אינה משתנה באופן משמעותי עם שימוש בו-זמני של cimetidine, שהוא מעכב P450.

הפרמקוקינטיקה של quetiapine לא השתנתה באופן משמעותי עם שימוש בו-זמני של אימיפרמין (מעכב CYP2D6) או פלווקסטין (מעכב CYP3A4 ו-CYP2D6). תרופות מדכאות CNS ואתנול מגבירים את הסיכון לתופעות לוואי של quetiapine.

מוצגים אנלוגים של התרופה quetiapine, בהתאם למינוח רפואי, הנקראות "מילים נרדפות" - תרופות הניתנות להחלפה מבחינת השפעות על הגוף, המכילות חומר פעיל אחד או יותר זהים. בעת בחירת מילים נרדפות, שקול לא רק את העלות שלהן, אלא גם את ארץ המוצא ואת המוניטין של היצרן.

תיאור התרופה

קטיאפין- חומר אנטי פסיכוטי (נוירולפטי). מראה זיקה גבוהה יותר לקולטני סרוטונין 5HT 2 בהשוואה לקולטני דופמין D 1 ו-D 2 במוח. יש לו גם זיקה גבוהה לקולטני היסטמין ו-α 1 ופחות בולטת לקולטני α 2. אין לו זיקה לקולטנים m-כולינרגיים ולקולטני בנזודיאזפינים.

Quetiapine במינון החוסם ביעילות את קולטני הדופמין D 2 גורם לקטלפסיה קלה בלבד. מפחית באופן סלקטיבי את הפעילות של נוירונים מזולימבים A 10 -דופמין בהשוואה לנוירונים A 9 - nigrostriatal המעורבים בתפקוד מוטורי.

אינו גורם לעלייה ארוכת טווח ברמות הפרולקטין.

בהתאם לתוצאות טומוגרפיה של פליטת פוזיטרונים, השפעת quetiapine על קולטני סרוטונין 5HT 2 - ודופמין D 2 נמשכת עד 12 שעות.

רשימת אנלוגים

הערה! הרשימה מכילה מילים נרדפות של Quetiapine, בעלות הרכב דומה, כך שתוכל לבחור תחליף בעצמך, תוך התחשבות בצורת ומינון התרופה שנקבעו על ידי הרופא שלך. תן עדיפות ליצרנים מארה"ב, יפן, מערב אירופה, כמו גם חברות ידועות ממזרח אירופה: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

טופס שחרור(לפי פופולריות)	מחיר, לשפשף.
קטיאפין
200mg №60 tab p/pl.o (Vertex ZAO (רוסיה)	2368.50
ויקטואל
הדונין
Quentiax
100mg No. 60 tab p / pl.o (KRKA - Rus OOO (רוסיה)	1354.80
200mg No. 60 tab p / pl.o (KRKA - Rus OOO (רוסיה)	2724.80
Kventiax SR
קוטיאפין קנון
Quetiapine Canon Prolong
טבליות מצופות סרט הַאֲרָכָה 150 מ"ג, 60 יח'. (קנוןפארמה, רוסיה)	2977
טבליות מצופות סרט הַאֲרָכָה 200 מ"ג, 60 יח'. (קנוןפארמה, רוסיה)	5410
טבליות מצופות סרט הַאֲרָכָה 300 מ"ג, 60 יח'. (קנוןפארמה, רוסיה)	8351
טבליות מצופות סרט הַאֲרָכָה 400 מ"ג, 60 יח'. (קנוןפארמה, רוסיה)	10821
Quetiapin San
קטיאפין שטאדא
Quetiapine* (Quetiapine*)
Quetiapin-Vial
Quetiapin-SZ
25mg No. 60 tab p/pl.o (Northern Star ZAO (רוסיה)	257.30
Quetiapine hemifumarate
קטיאפין פומראט
Quetitex
קטיאפ
קטילפט
Tab 100mg N60 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (הונגריה)	1686.50
Tab 200mg N60 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (הונגריה)	3148.40
קומנטל
קוטיפין
laquell
Tab p / pl.o 25mg N60 (PLIVA (קרואטיה)	785
Tab p / pl.o 25mg N60 (Pliva Hrvatska d.o.o. (קרואטיה)	811
Tab p / pl.o 100mg N60 (Pliva Hrvatska d.o.o. (קרואטיה)	1679
נאנטריד
200mg No. 60 tab p/pl.o (Matrix Laboratories Limited (הודו)	2275
מְשָׁרֵת
	1494
טבליות 100 מ"ג, 60 יח'. (בלופו, קרואטיה)	1573
טבליות 200 מ"ג, 60 יח'. (בלופו, קרואטיה)	2909
סרוקוול
Tab 100mg N60 ZiO Zdorovye (AstraZeneca UK Ltd (אנגליה)	1393.20
Tab 200mg N60 ZiO Health (AstraZeneca UK Ltd (אנגליה)	6903.40
Seroquel Prolong
טבליות 300 מ"ג, 60 יח'. (אסטרהזנקה, בריטניה)	11615

ביקורות

להלן תוצאות סקרים של מבקרים באתר לגבי התרופה quetiapine. הם משקפים את הרגשות האישיים של הנשאלים ואינם יכולים לשמש כהמלצה רשמית לטיפול בתרופה זו. אנו ממליצים בחום להתייעץ עם מומחה רפואי מוסמך למסלול טיפול מותאם אישית.

תוצאות סקר מבקרים

12 מבקרים דיווחו על יעילות

13 מבקרים דיווחו על אומדן עלות

	חברים		%
יָקָר	11		84.6%
לא יקר	2		15.4%

25 מבקרים דיווחו על תדירות הכניסה ליום

באיזו תדירות עלי לקחת Quetiapine?
רוב הנשאלים לרוב נוטלים תרופה זו פעם ביום. הדוח מראה באיזו תדירות שאר המשתתפים בסקר נוטלים תרופה זו.

	חברים	%
1 ליום	13	52.0%
2 פעמים ביום	5	20.0%
4 פעמים ביום	5	20.0%
3 פעמים ביום	2	8.0%

56 מבקרים דיווחו על מינון

	חברים	%
11-50 מ"ג	20	35.7%
101-200 מ"ג	16	28.6%
51-100 מ"ג	10	17.9%
201-500 מ"ג	6	10.7%
6-10 מ"ג	2	3.6%
1-5 מ"ג	2	3.6%

שלושה מבקרים דיווחו על תאריך התחלה

כמה זמן לוקח לקחת Quetiapine כדי להרגיש שיפור במצב המטופל?
משתתפי הסקר ברוב המקרים לאחר שבוע חשו שיפור במצבם. אבל זה אולי לא מתאים לתקופה שאחריה תשתפר. שוחח עם הרופא שלך על כמה זמן אתה צריך לקחת את התרופה. הטבלה שלהלן מציגה את תוצאות הסקר על תחילתה של פעולה יעילה.

תשעה מבקרים דיווחו על מועד הפגישה

מתי הזמן הטוב ביותר לקחת Quetiapine: על בטן ריקה, לפני או אחרי האוכל?
משתמשים באתר מדווחים לרוב על נטילת תרופה זו לאחר ארוחות. עם זאת, הרופא שלך עשוי להמליץ לך על זמן אחר. הדוח מראה מתי שאר המטופלים המרואיינים נוטלים את התרופה שלהם.

70 מבקרים דיווחו על גיל המטופל

ביקורות מבקרים

הוראות שימוש רשמיות

יש התוויות נגד! לפני השימוש, קרא את ההוראות

SEROQUEL

מספר רישום:

P N013468/01-190210

שם מסחרי:

סרוקוול

שם בינלאומי לא קנייני:

Quetiapine (quetiapine)
שם כימי:
bis-thiapin-11-yl]piperazin-1-yl]ethoxy)ethanol] fumarate

צורת מינון:

טבליות מצופות סרט

מתחם

חומר פעיל: טבליה 25 מ"ג:מכיל 28.78 מ"ג של quetiapine fumarate, שווה ערך ל-25 מ"ג של quetiapine בסיס חופשי;
טבליה 100 מ"ג:מכיל 115.13 מ"ג quetiapine fumarate, שווה ערך ל-100 מ"ג בסיס חופשי של quetiapine;
טבליה 200 מ"ג:מכיל 230.26 מ"ג quetiapine fumarate, שווה ערך ל-200 מ"ג בסיס חופשי של quetiapine.
חומרי עזר: פובידון, סידן מימן פוספט, תאית מיקרו-גבישית, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, לקטוז מונוהידראט, מגנזיום סטארט.
הקליפה מכילה תחמוצת ברזל אדום (טבליות 25 מ"ג), תחמוצת ברזל צהובה (טבליות 25 מ"ג ו-100 מ"ג), טיטניום דו חמצני, היפרומלוז, מאקרוגול 400.
תיאור:
טבלית 25 מ"ג:טבליה עגולה, דו קמורה, ורודה, מצופה בסרט; חרוט עם SEROQUEL 25 בצד אחד;
טבלית 100 מ"ג:טבליה עגולה, דו קמורה מצופה סרט; חרוט עם SEROQUEL 100 בצד אחד;
טבלית 200 מ"ג:טבליה עגולה, דו קמורה מצופה סרט; חרוט עם SEROQUEL 200 בצד אחד. קבוצה תרופתית:

קבוצה תרופתית:

אנטי פסיכוטי (נוירולפטי)
קוד ATX: N05AH04

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה
מנגנון פעולה
Quetiapine היא תרופה אנטי פסיכוטית לא טיפוסית. Quetiapine והמטבוליט הפעיל שלו N-dealkylquetiapine (norquetiapine) מתקשרים עם מגוון רחב של קולטנים של נוירוטרנסמיטורים במוח. Quetiapine ו-N-dealkylquetiapine מראים זיקה גבוהה לקולטני 5HT2-סרוטונין ולקולטני D1-ו-D2-דופמין במוח. אנטגוניזם לקולטנים אלה, בשילוב עם סלקטיביות גבוהה יותר עבור קולטני 5HT2-סרוטונין מאשר עבור קולטני D2-dopamine, קובע את התכונות האנטי-פסיכוטיות הקליניות של Seroquel® ואת השכיחות הנמוכה של תופעות לוואי חוץ-פירמידליות. לקווטיאפין אין זיקה לטרנספורטר הנוראפינפרין ויש לו זיקה נמוכה לקולטן הסרוטונין 5HT1A, בעוד N-dealkylquetiapine מראה זיקה גבוהה לשניהם. עיכוב טרנספורטר של Norepinephrine ואגוניזם חלקי של קולטן סרוטונין 5HT1A המוצג על ידי N-dealkylquetiapine עשויים לתרום להשפעה נוגדת הדיכאון של Seroquel®. ל-Quetiapine ול-N-dealkylquetiapine יש זיקה גבוהה לקולטנים היסטמין ו-α1-אדרנרגיים וזיקה מתונה לקולטנים α2-אדרנרגיים. בנוסף, ל-quetiapine אין זיקה או נמוכה לקולטנים מוסקריניים, בעוד ש-N-dealkyl quetiapine מפגין זיקה בינונית עד גבוהה למספר תת-סוגים של קולטנים מוסקריניים.
Quetiapine מפגין פעילות אנטי פסיכוטית במבחנים סטנדרטיים.
התרומה הספציפית של המטבוליט N-dealkylquetiapine לפעילות הפרמקולוגית של quetiapine לא הוכחה.
תוצאות המחקר של סימפטומים חוץ-פירמידליים (EPS) בבעלי חיים גילו כי Quetiapine גורם לקטלפסיה קלה במינונים החוסמים ביעילות קולטני D2. Quetiapine גורם לירידה סלקטיבית בפעילות של נוירונים מזולימביים A10-dopaminergic בהשוואה לנוירונים A9-nigrostriatal המעורבים בתפקוד מוטורי.
יְעִילוּת
Seroquel® יעיל נגד תסמינים חיוביים ושליליים של סכיזופרניה כאחד.
Seroquel® יעיל כמונותרפיה לאפיזודות מאניות בינוניות עד חמורות. נתונים על שימוש ארוך טווח בתרופה Seroquel ® למניעת התקפי מאניה ודיכאוניים הבאים אינם זמינים.
ישנם נתונים מוגבלים על השימוש ב-Seroquel בשילוב עם סמי-נוסודיום ולפרואט או ליתיום באפיזודות מאניות בינוניות עד חמורות, אך בדרך כלל טיפול משולב זה נסבל היטב. בנוסף, Seroquel ® במינון של 300 מ"ג ו-600 מ"ג יעיל בחולים עם הפרעה דו קוטבית בינונית עד חמורה מסוג I ו-II. יחד עם זאת, היעילות של Seroquel ® במינון של 300 מ"ג ו-600 מ"ג ליום דומה.
Seroquel ® יעיל בחולים עם סכיזופרניה ומאניה כאשר נוטלים את התרופה 2 פעמים ביום, למרות העובדה שזמן מחצית החיים של quetiapine הוא כ-7 שעות.
ההשפעה של quetiapine על קולטני 5HT2 ו-D2 נמשכת עד 12 שעות לאחר נטילת התרופה.
בעת נטילת התרופה Seroquel ® עם טיטרציה של מינון בסכיזופרניה, התדירות של EPS והשימוש הנלווה ב-m-anticholinergics הייתה דומה לתדירות של נטילת פלצבו. כאשר רושמים את התרופה Seroquel ® במינונים קבועים מ 75 עד 750 מ"ג ליום. בחולים עם סכיזופרניה, השכיחות של EPS והצורך בשימוש מקביל ב-m-anticholinergics לא עלו.
בעת שימוש בתרופה Seroquel ® במינונים של עד 800 מ"ג ליום. לטיפול באפיזודות מאניות בינוניות עד חמורות, הן כמונותרפיה והן בשילוב עם תכשירי ליתיום או וולפרואט סמינטריום, תדירות ה-EPS והשימוש הנלווה ב-m-anticholinergics היו דומות לזו של פלצבו.
פרמקוקינטיקה
במתן דרך הפה, Quetiapine נספג היטב ממערכת העיכול ועובר חילוף חומרים נרחב בכבד.
צריכת מזון אינה משפיעה באופן משמעותי על הזמינות הביולוגית של quetiapine. כ-83% מהקווטיאפין נקשר לחלבוני פלזמה.
הריכוז המולארי בשיווי המשקל של המטבוליט הפעיל N-desalkyl quetiapine הוא 35% מזה של quetiapine. זמן מחצית החיים של quetiapine ו-N-desalkyl quetiapine הוא כ-7 ו-12 שעות, בהתאמה. הפרמקוקינטיקה של quetiapine ו- N-desalkyl quetiapine היא ליניארית, אין הבדלים בפרמטרים פרמקוקינטיים אצל גברים ונשים. הפינוי הממוצע של quetiapine בחולים מבוגרים הוא 30-50% פחות מאשר בחולים בגילאי 18 עד 65 שנים.
הפינוי הממוצע בפלזמה של quetiapine מופחת בכ-25% בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר), אך שיעורי הפינוי האישיים נמצאים בערכים שנמצאו אצל מתנדבים בריאים. בחולים עם אי ספיקת כבד (שחמת אלכוהול מפוצה), הפינוי הממוצע בפלזמה של quetiapine מופחת בכ-25%. מאחר ש-quetiapine עובר חילוף חומרים נרחב בכבד, בחולים עם אי ספיקת כבד, עלייה בריכוז הפלזמה של quetiapine אפשרית, הדורשת התאמת מינון.
בממוצע, פחות מ-5% מהמינון המולארי של חלקי פלזמה של quetiapine ו-N-desalkyl quetiapine מופרשים בשתן. כ-73% מהקווטיאפין מופרש בשתן ו-21% בצואה. פחות מ-5% מהקווטיאפין אינו עובר חילוף חומרים ומופרש ללא שינוי על ידי הכליות או הצואה.
הוכח כי CYP3A4 הוא איזואנזים מרכזי של מטבוליזם של quetiapine המתווך על ידי ציטוכרום P450. N-dealkyl Quetiapine נוצר בהשתתפות האיזואנזים CYP3A4.
לקווטיאפין ולחלק מהמטבוליטים שלו (כולל N-dealkyl Quetiapine) יש פעילות מעכבת חלשה נגד ציטוכרום P450 איזואנזימים 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 ו-3A4, אך רק בריכוזים גבוהים פי 5-50 מאלה שנצפו במינון יעיל נפוץ של 3000. -800 מ"ג ליום.
בהתבסס על תוצאות במבחנה, אין לצפות כי מתן משותף של quetiapine עם תרופות אחרות יגרום לעיכוב קליני משמעותי של חילוף החומרים בתיווך ציטוכרום P450 של תרופות אחרות.

אינדיקציות

. לטיפול בסכיזופרניה.
. לטיפול באפיזודות מאניות במבנה של הפרעה דו קוטבית.
. לטיפול באפיזודות דיכאון בינוניות עד חמורות במבנה של הפרעה דו קוטבית.
התרופה אינה מיועדת למניעת אפיזודות מאניות ודיכאוניות.

התוויות נגד

רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה, לרבות מחסור בלקטאז, חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז ואי סבילות לגלקטוז.
שימוש משולב עם מעכבי ציטוכרום P450, כגון תרופות אנטי-פטרייתיות מקבוצת אזול, אריתרומיצין, קלריתרמיצין ונפאזודון, וכן מעכבי פרוטאז של HIV (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה").
למרות שהיעילות והבטיחות של Seroquel ® בילדים ובני נוער בגילאי 10-17 שנים נחקרו בניסויים קליניים, השימוש ב- Seroquel ® בחולים מתחת לגיל 18 אינו מתאים.
בקפידה: בחולים עם מחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח או מצבים אחרים בעלי נטייה ליתר לחץ דם עורקי, גיל מתקדם, אי ספיקת כבד, היסטוריה של התקפים, סיכון לשבץ ודלקת ריאות בשאיפה.

הריון והנקה

הבטיחות והיעילות של quetiapine בנשים הרות לא הוכחו. לכן, במהלך ההיריון, ניתן להשתמש ב-Quetiapine רק אם התועלת הצפויה לאישה מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר.
בעת שימוש בתרופות אנטי-פסיכוטיות, לרבות quetiapine, בשליש השלישי להריון בילודים, קיים סיכון להתפתחות תגובות שליליות בחומרה ובמשך משתנים, כולל EPS ו/או תסמונת "גמילה". דווח על תסיסה, יתר לחץ דם, יתר לחץ דם, רעד, נמנום, תסמונת מצוקה נשימתית או הפרעות בהאכלה. בהקשר זה, יש לעקוב בקפידה אחר מצבם של יילודים.
היו דיווחים על הפרשת quetiapine בחלב אם, אך מידת ההפרשה לא נקבעה. יש לייעץ לנשים להימנע מהנקה בזמן נטילת quetiapine.

מינון ומתן

Seroquel ® ניתן ליטול עם או בלי אוכל.
מבוגרים
טיפול בסכיזופרניה
Seroquel ® נקבע פעמיים ביום. המינון היומי עבור 4 הימים הראשונים של הטיפול הוא: יום ראשון - 50 מ"ג, יום שני - 100 מ"ג, יום שלישי - 200 מ"ג, יום רביעי - 300 מ"ג.
החל מהיום הרביעי יש להתאים את המינון למינון היעיל, בדרך כלל בטווח של 300 עד 450 מ"ג ליום. בהתאם להשפעה הקלינית ולסבילות המטופלת, המינון עשוי להשתנות בין 150 ל-750 מ"ג ליום. המינון היומי המקסימלי המומלץ הוא 750 מ"ג.
טיפול באפיזודות מאניות במבנה של הפרעה דו קוטבית
Seroquel ® משמש כמונותרפיה או בשילוב עם תרופות בעלות השפעה נורמוטימית.
Seroquel ® נקבע פעמיים ביום. המינון היומי עבור 4 הימים הראשונים של הטיפול הוא: יום ראשון - 100 מ"ג, יום שני - 200 מ"ג, יום שלישי - 300 מ"ג, יום רביעי - 400 מ"ג. בעתיד, ביום השישי לטיפול, ניתן להגדיל את המינון היומי של התרופה ל-800 מ"ג. עליה במינון היומי לא תעלה על 200 מ"ג ליום.
בהתאם להשפעה הקלינית ולסבילות האישית, המינון עשוי להשתנות בין 200 ל-800 מ"ג ליום. בדרך כלל מינון יעיל הוא בין 400 ל 800 מ"ג ליום.
המינון היומי המקסימלי המומלץ הוא 800 מ"ג.
טיפול באפיזודות דיכאוניות במבנה של הפרעה דו קוטבית
Seroquel ® נקבע פעם ביום בלילה. המינון היומי עבור 4 הימים הראשונים של הטיפול הוא: יום ראשון - 50 מ"ג, יום שני - 100 מ"ג, יום שלישי - 200 מ"ג, יום רביעי - 300 מ"ג. המינון המומלץ הוא 300 מ"ג ליום. המינון היומי המרבי המומלץ של Seroquel ® הוא 600 מ"ג.
ההשפעה נוגדת הדיכאון של Seroquel ® אושרה בשימוש בו במינון של 300 ו-600 מ"ג ליום.
בטיפול לטווח קצר, היעילות של התרופה Seroquel ® במינונים של 300 ו 600 מ"ג ליום. היה בר השוואה (ראה סעיף "פרמקודינמיקה").
קשיש
בחולים קשישים, המינון הראשוני של Seroquel ® הוא 25 מ"ג ליום. יש להעלות את המינון מדי יום ב-25-50 מ"ג עד הגעה למינון יעיל, אשר צפוי להיות פחות מאשר בחולים צעירים יותר.
חולים עם אי ספיקת כליות
התאמת מינון אינה נדרשת.
חולים עם אי ספיקת כבד
Quetiapine עובר חילוף חומרים נרחב בכבד. לכן, יש לנקוט זהירות בשימוש בתרופה Seroquel ® בחולים עם אי ספיקת כבד, במיוחד בתחילת הטיפול. מומלץ להתחיל טיפול עם Seroquel ® במינון של 25 מ"ג ליום. ולהעלות את המינון היומי ב-25-50 מ"ג עד הגעה למינון יעיל.

תופעות לוואי

תופעות הלוואי השכיחות ביותר של quetiapine (≥10%) הן נמנום, סחרחורת, יובש בפה, תסמונת "נסיגה", עלייה בטריגליצרידים, עלייה בכולסטרול הכולל (בעיקר כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה - LDL), ירידה בכולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות גבוהה (HDL). ), עלייה במשקל, ירידה בריכוז המוגלובין ותסמינים חוץ-פירמידיים.
תדירות התגובות השליליות ניתנת בהדרגה הבאה: לעתים קרובות מאוד (≥1/10); לעתים קרובות (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

לעתים קרובות מאוד (≥1/10)
	סחרחורת 1,4,17 ישנוניות 2,17, כאב ראש, תסמינים חוץ-פירמידליים 1,13
	פה יבש
הפרעות כלליות:	תסמונת גמילה 1.10
	עלייה בטריגליצרידים 1.11, כולסטרול כולל (בעיקר כולסטרול LDL) 1.12, ירידה בכולסטרול HDL 1.18, עלייה במשקל גוף 9, ירידה בריכוז המוגלובין 23
לעתים קרובות (≥1/100,<1/10)
	לויקופניה 1.25
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:	dysarthria, חלומות יוצאי דופן וסיוט, תיאבון מוגבר
	טכיקרדיה 1.4, דפיקות לב 19, תת לחץ דם אורתוסטטי 1.4.17
מהצד של איבר הראייה:	ראייה מטושטשת
	קוצר נשימה 19
ממערכת העיכול:	עצירות, דיספפסיה, הקאות 21
הפרעות כלליות:	אסתניה קלה, עצבנות, בצקת היקפית, חום
שינויים בפרמטרים מעבדתיים ואינסטרומנטליים:	פעילות מוגברת של ALT 3 , פעילות מוגברת של GGT 3 , ירידה במספר נויטרופילים 1.22 , עלייה במספר אאוזינופילים 24 , היפרגליקמיה 1.7 , ריכוז מוגבר של פרולקטין בסרום 16 בדם , ירידה בריכוז של סך וחופשי T4 20 , ירידה בריכוז של סך T3 20, ריכוז מוגבר של TSH 20
נדיר (≥1/1000,<1/100);
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:	ברדיקרדיה 26
ממערכת החיסון:	תגובות רגישות יתר
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:	התקפים 1, תסמונת רגליים חסרות מנוחה, דיסקינזיה מאוחרת 1, סינקופה 1,4,17
ממערכת הנשימה:	נזלת
ממערכת העיכול:	דיספאגיה 1.8
מהצד של הכליות ודרכי השתן:	אצירת שתן
שינויים בפרמטרים מעבדתיים ואינסטרומנטליים:	פעילות מוגברת של ACT 3, טרומבוציטופניה 14, הארכת מרווח QT 1.13, ירידה בריכוז של T3 20 חופשי
לעיתים רחוקות (≥1/10000,<1/1000)
	צהבת 6
ממערכת הרבייה:	פריאפיזם, גלקטורריאה
הפרעות כלליות:	תסמונת ממאירה נוירולפטית 1, היפותרמיה
שינויים בפרמטרים מעבדתיים ואינסטרומנטליים:	פעילות מוגברת של קריאטין פוספוקינאז 15, אגרנולוציטוזיס 27
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:	סמנבוליזם ותופעות דומות
ממערכת העיכול:	חסימת מעיים / ileus
לעיתים נדירות (<1/10000)
ממערכת החיסון:	תגובות אנפילקטיות 6
הפרעות מטבוליות:	סוכרת 1,5,6
מהצד של הכבד ודרכי המרה:	הפטיטיס 6
מהעור והרקמות התת עוריות:	אנגיואדמה 6, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון 6
תדירות לא מוגדרת
מהמערכת ההמטופואטית:	נויטרופניה 1
הפרעות כלליות:	תסמונת גמילה בילודים 28

ראה סעיף "הוראות מיוחדות"
ישנוניות מתרחשת בדרך כלל במהלך השבועיים הראשונים לאחר תחילת הטיפול ובדרך כלל חולפת עם המשך השימוש ב-quetiapine.
תיתכן עלייה א-סימפטומטית (פי 3 מהגבול העליון של הנורמה כאשר היא נמדדת בכל עת) בפעילות של אספרטאט אמינוטרנספראז (ACT), אלנין אמינוטרנספראז (ALT) וגמא-גלוטמיל טרנספפטידאז (GGT) בסרום הדם. כלל, הפיך על רקע המשך השימוש ב-quetiapine.
כמו תרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות בעלות פעולת חסימת α1-אדרנרגית, Quetiapine גורם לעיתים קרובות ליתר לחץ דם אורתוסטטי, המלווה בסחרחורת, טכיקרדיה ובמקרים מסוימים התעלפות, במיוחד בתחילת הטיפול (ראה סעיף "הנחיות מיוחדות").
צוינו מקרים נדירים מאוד של חוסר פיצוי של סוכרת.
תדירות תופעת הלוואי הזו הוערכה על סמך תוצאות המעקב לאחר השיווק.
עלייה ברמת הגלוקוז בדם בצום ≥126 מ"ג/ד"ל (≥7.0 ממול/ליטר) או רמת הגלוקוז בדם לאחר ארוחה ≥200 מ"ג/ד"ל (≥11.1 ממול לליטר) לפחות פעם אחת.
שכיחות גבוהה יותר של דיספאגיה עם quetiapine בהשוואה לפלסבו צוינה רק בחולים עם דיכאון במבנה של הפרעה דו-קוטבית.
עלייה במשקל הגוף ההתחלתי ב-7% לפחות. זה מתרחש בעיקר בתחילת הטיפול במבוגרים.
כאשר חקרו את תסמונת ה"נסיגה" בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו קצרי מועד של quetiapine במשטר מונותרפיה, צוינו התסמינים הבאים: נדודי שינה, בחילות, כאבי ראש, שלשולים, הקאות, סחרחורת ועצבנות. תדירות תסמונת "הגמילה" הופחתה באופן משמעותי שבוע לאחר הפסקת התרופה.
עלייה בטריגליצרידים ≥200 מ"ג/ד"ל (≥2.258 mmol/L) בחולים ≥18 שנים או ≥ 150 מ"ג/ד"ל (≥1.694 mmol/L) בחולים עלייה בכולסטרול הכולל ≥240 מ"ג/ד"ל.20 (≥6 מ"ל) L) בחולים ≥18 שנים או ≥ 200 מ"ג/ד"ל (≥5.172 mmol/L) בחולים ראה הוראות להלן.
הפחתת מספר טסיות הדם ≤100 x 10 9/l, לפחות בקביעה אחת.
לא קשור לתסמונת ממאירה נוירולפטית. על פי מחקרים קליניים.
ריכוז מוגבר של פרולקטין בחולים ≥18 שנים: >20 מיקרוגרם/ליטר (≥869.56 pmol/l) בגברים; >30 מק"ג/ליטר (≥1304.34 pmol/l) בנשים.
עלול לגרום לנפילה.
הפחתת ריכוז כולסטרול HDL תופעות אלו צוינו לעתים קרובות על רקע של טכיקרדיה, סחרחורת, תת לחץ דם אורתוסטטי ו/או פתולוגיה נלווית של מערכת הלב וכלי הדם או מערכת הנשימה.
בהתבסס על חריגות שעלולות להיות משמעותיות מבחינה קלינית מנקודת ההתחלה שדווחו בכל הניסויים הקליניים. שינויים בריכוז T4 הכולל, T4 חופשי, TK כולל, TK חופשי עד 5 mIU/l כאשר נמדד בכל עת.
בהתבסס על שכיחות מוגברת של הקאות בחולים מבוגרים (גיל ≥65 שנים).
במחקרים קליניים קצרי טווח של מונותרפיה ב-quetiapine בחולים עם ספירת נויטרופילים לפני הטיפול ≥1.5 x 10 9/l, מקרים של נויטרופניה (ספירת נויטרופילים<1,5 х 10 9 /л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥0,5, но <1,0 х 10 9 /л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 х 10 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.
ירידה בריכוז המוגלובין של ≤13 גרם/ד"ל אצל גברים ו≤ 12 גרם/ד"ל בנשים, לפחות בקביעה בודדת, נצפתה ב-11% מהחולים בעת נטילת quetiapine בכל המחקרים הקליניים, כולל טיפול ארוך טווח. במחקרים מבוקרי פלצבו קצרי מועד, נצפתה ירידה בריכוז המוגלובין ≤13 גרם/ד"ל בגברים ו≤ 12 גרם/ד"ל בנשים, לפחות פעם אחת, ב-8.3% מהחולים בקבוצת הקווטיאפין לעומת 6.2% בפלסבו הקבוצה.
בהתבסס על סטיות שעלולות להיות משמעותיות מבחינה קלינית מהנורמה הבסיסית שדווחו בכל הניסויים הקליניים. עלייה במספר האאוזינופילים ≥1 x 10 9/l כאשר נמדד בכל עת.
בהתבסס על סטיות שעלולות להיות משמעותיות מבחינה קלינית מהנורמה הבסיסית שדווחו בכל הניסויים הקליניים. הפחתה בספירת תאי הדם הלבנים ≤3 x 10 9/l כאשר נמדדה בכל עת.
עלול להתפתח בתחילת הטיפול או זמן קצר לאחר מכן ולהיות מלווה בלחץ דם נמוך ו/או בסינקופה. התדירות מבוססת על דיווחים על ברדיקרדיה ותופעות לוואי הקשורות בכל המחקרים הקליניים של quetiapine.
בהתבסס על אומדן התדירות בחולים שהשתתפו בכל המחקרים הקליניים של quetiapine, שחוו נויטרופניה חמורה (<0,5 х 10 9 /л) в сочетании с инфекциями.
ראה סעיף "הריון והנקה".

הארכה של מרווח ה-QT, הפרעת קצב חדרית, מוות פתאומי, דום לב וטכיקרדיה חדרית דו-כיוונית נחשבים לתופעות לוואי הגלומות בתרופות אנטי-פסיכוטיות.
שכיחות ה-EPS במחקרים קליניים קצרי טווח בחולים מבוגרים עם סכיזופרניה ומאניה במבנה של הפרעה דו-קוטבית הייתה דומה בקבוצות quetiapine ו-פלצבו (חולים עם סכיזופרניה: 7.8% בקבוצת quetiapine ו-8.0% בקבוצת הפלצבו; מאניה במבנה של הפרעה דו-קוטבית: 11.2% בקבוצת הקווטיאפין ו-11.4% בקבוצת הפלצבו).
שכיחות ה-EPS במחקרים קליניים קצרי טווח בחולים מבוגרים עם דיכאון במבנה של הפרעה דו קוטבית בקבוצת quetiapine הייתה 8.9%, בקבוצת הפלצבו - 3.8%.
במקביל, התדירות של תסמינים בודדים של EPS (כגון אקתיזיה, הפרעות חוץ-פירמידליות, רעד, דיסקינזיה, דיסטוניה, חרדה, התכווצויות שרירים לא רצוניות, תסיסה פסיכו-מוטורית ונוקשות שרירים) הייתה נמוכה בדרך כלל ולא עלתה על 4% בכל אחד. הקבוצות הטיפוליות. במחקרים קליניים ארוכי טווח של quetiapine בסכיזופרניה ובהפרעה דו-קוטבית במבוגרים, שכיחות ה-EPS הייתה דומה בקבוצות quetiapine ו-פלצבו.
במהלך הטיפול עם quetiapine, עלולה להיות ירידה תלוית מינון בריכוז הורמוני בלוטת התריס. התדירות של שינויים בעלי פוטנציאל משמעותי מבחינה קלינית בריכוזי הורמוני בלוטת התריס במחקרים קליניים קצרי טווח עבור סך T4 הייתה 3.4% בקבוצת quetiapine ו-0.6% בקבוצת הפלצבו; עבור T4 חופשי, 0.7% בקבוצת quetiapine לעומת 0.1% בקבוצת הפלצבו; עבור TK הכולל, 0.54% בקבוצת quetiapine לעומת 0.0% בקבוצת הפלצבו; חינם TK -0.2% בקבוצת quetiapine לעומת 0.0% בקבוצת הפלצבו. השינוי בריכוז ה-TSH צוין בשכיחות של 3.2% בקבוצת quetiapine ו-2.7% בקבוצת הפלצבו. במחקרים קליניים קצרי טווח של מונותרפיה, התדירות של שינויים בעלי פוטנציאל משמעותי מבחינה קלינית בריכוז של T3 ו-TSH הייתה 0.0% בקבוצות ה-quetiapine והפלסבו; עבור T4 ו-TSH היה 0.1% בקבוצת quetiapine לעומת 0.0% בקבוצת הפלצבו. שינויים אלו בדרך כלל אינם קשורים להיפותירואידיזם משמעותי מבחינה קלינית. הירידה המקסימלית ב-T4 הכולל והחופשי נרשמה בשבוע ה-6 לטיפול ב-quetiapine, ללא ירידה נוספת בריכוז ההורמונים במהלך טיפול ארוך טווח. כמעט בכל המקרים, ריכוז ה-T4 הכולל והחופשי חזר לקו הבסיס לאחר הפסקת הטיפול בקווטיאפין, ללא קשר למשך הטיפול. הריכוז של גלובולין קושר תירוקסין (TSG) כאשר נמדד ב-8 חולים נותר ללא שינוי.

מנת יתר

דווח על תוצאה קטלנית בנטילת 13.6 גרם של quetiapine בחולה שהשתתף במחקר קליני, וכן תוצאה קטלנית לאחר נטילת 6 גרם של quetiapine במחקר שלאחר שיווק התרופה. במקביל, תואר מקרה של נטילת quetiapine במינון העולה על 30 גרם ללא תוצאה קטלנית.
היו דיווחים על מקרים נדירים ביותר של מנת יתר של quetiapine שגרמו לעלייה במרווח ה-QTc, מוות או תרדמת.
בחולים עם היסטוריה של מחלות לב וכלי דם חמורות, הסיכון לתופעות לוואי במקרה של מנת יתר עשוי לעלות (ראה סעיף "הוראות מיוחדות").
התסמינים שצוינו במנת יתר נבעו בעיקר מעלייה בהשפעות הפרמקולוגיות הידועות של התרופה, כגון ישנוניות והרגעה, טכיקרדיה והורדת לחץ דם.
יַחַס
אין תרופות נוגדות ספציפיות ל-quetiapine. במקרים של שיכרון חמור, יש להיות מודעים לאפשרות של מנת יתר במספר תרופות.
מומלץ לבצע פעילויות שמטרתן שמירה על תפקוד הנשימה ומערכת הלב וכלי הדם, הבטחת חמצון ואוורור נאותים. פורסמו דיווחים על פתרון תופעות לוואי חמורות ממערכת העצבים המרכזית, לרבות תרדמת ודליריום, לאחר מתן תוך ורידי של פיזיסטיגמין (במינון של 1-2 מ"ג) בניטור אק"ג מתמיד.
במקרה של תת לחץ דם עקשן עם מנת יתר של quetiapine, הטיפול צריך להתבצע באמצעות נוזל תוך ורידי ו/או תרופות סימפטומימטיות (אין לרשום אפינפרין ודופמין, שכן גירוי של קולטני β-אדרנרגי יכול לגרום ליתר לחץ דם מוגבר על רקע החסימה. של קולטנים α-אדרנרגיים על ידי quetiapine).
שטיפת קיבה (לאחר אינטובציה אם החולה מחוסר הכרה) ומתן פחם פעיל וחומרים משלשלים עשויים לסייע בסילוק quetiapine לא נספג, אך היעילות של אמצעים אלה לא נחקרה.
יש להמשיך בפיקוח רפואי צמוד עד לשיפור במצבו של המטופל.
אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה
יש לנקוט זהירות בשימוש משולב של quetiapine עם תרופות אחרות המשפיעות על מערכת העצבים המרכזית, כמו גם עם אלכוהול.
איזואנזים ציטוכרום P450 (CYP) 3A4 הוא האיזואנזים העיקרי האחראי על חילוף החומרים של quetiapine דרך מערכת הציטוכרום P450. במתנדבים בריאים, השימוש המשולב של quetiapine (במינון של 25 מ"ג) עם ketoconazole, מעכב של האיזואנזים CYP3A4, הוביל להגדלת השטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (AUC) של quetiapine פי 5-8 .
לכן, השימוש המשולב ב-quetiapine ובמעכבי האיזואנזים CYP3A4 אינו התווית. כמו כן, לא מומלץ ליטול Quetiapine יחד עם מיץ אשכוליות.
במחקר פרמקוקינטי עם מספר מנות של quetiapine לפני או בו-זמנית עם carbamazepine, זה הביא לעלייה משמעותית בפינוי quetiapine ובהתאם לירידה ב-AUC, בממוצע, ב-13%, בהשוואה לנטילת quetiapine ללא קרבמזפין. בחלק מהחולים, הירידה ב-AUC הייתה בולטת אף יותר. אינטראקציה זו מלווה בירידה בריכוז של quetiapine בפלזמה ועשויה להפחית את יעילות הטיפול ב- Seroquel ®. מתן משותף של Seroquel® עם פניטואין, מעורר אחר של אנזימי כבד מיקרוזומליים, היה קשור לעלייה בולטת עוד יותר (כ-450%) בפינוי quetiapine.
השימוש בתרופה Seroquel ® על ידי מטופלים המקבלים ממריצים של אנזימי כבד מיקרוזומליים אפשרי רק אם התועלת הצפויה מהטיפול ב- Seroquel ® עולה על הסיכון הכרוך בנסיגה של הגורם המעורר בכבד של אנזימים מיקרוזומליים בכבד.
שינוי המינון של תרופות מעוררות של אנזימי כבד מיקרוזומליים צריך להיות הדרגתי. במידת הצורך, ניתן להחליפם בתרופות שאינן מעוררות אנזימי כבד מיקרוזומליים (למשל תכשירי חומצה ולפרואית).
הפרמקוקינטיקה של quetiapine לא השתנתה באופן משמעותי עם שימוש בו-זמני בתרופה נוגדת הדיכאון imipramine (מעכב של האיזואנזים CYP2D6) או fluoxetine (מעכב של האיזואנזים CYP3A4 ו-CYP2D6).
הפרמקוקינטיקה של quetiapine אינה משתנה באופן משמעותי כאשר היא ניתנת יחד עם התרופות האנטי-פסיכוטיות ריספרידון או הלופרידול. עם זאת, מתן סימולטני של התרופה Seroquel ® ו- thioridazine הוביל לעלייה בפינוי של quetiapine בכ-70%.
הפרמקוקינטיקה של quetiapine אינה משתנה באופן משמעותי עם שימוש בו-זמני של cimetidine.
במינון בודד של 2 מ"ג של לוראזפאם תוך נטילת קווטיאפין במינון של 250 מ"ג 2 פעמים ביום, הפינוי של לוראזפאם מופחת בכ-20%.
הפרמקוקינטיקה של תכשירי ליתיום אינה משתנה עם השימוש בו זמנית בתרופה Seroquel ® . לא היו שינויים מובהקים מבחינה קלינית בפרמקוקינטיקה של חומצה ולפרואית וקווטיאפין עם השימוש המשולב של valproate seminatrium ו- Seroquel ® (quetiapine).
לא נערכו מחקרים פרמקוקינטיים על האינטראקציה של התרופה Seroquel ® עם תרופות המשמשות במחלות לב וכלי דם.
יש לנקוט זהירות בשימוש משולב של quetiapine ותרופות העלולות לגרום לחוסר איזון אלקטרוליטים ולהארכת מרווח QTc.
Quetiapine לא גרם להשראת אנזימי כבד מיקרוזומליים המעורבים במטבוליזם של phenazone.
בדיקות סקר חיוביות כוזבות עבור מתדון ונוגדי דיכאון טריציקליים על ידי בדיקת אנזים אימונו דווחו בחולים הנוטלים Quetiapine. כרומטוגרפיה מומלצת לאישור תוצאות ההקרנה.

הוראות מיוחדות

ילדים ובני נוער (מגיל 10 עד 17)
Seroquel® אינו מיועד לשימוש בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 עקב אין מספיק נתונים על השימוש בקבוצת גיל זו. על פי תוצאות מחקרים קליניים של quetiapine, חלק מתופעות הלוואי (תיאבון מוגבר, עלייה בריכוז הפרולקטין בסרום, הקאות, נזלת והתעלפות) אצל ילדים ובני נוער נצפו בשכיחות גבוהה יותר מאשר בחולים מבוגרים. לחלק מתופעות הלוואי (EPS) בילדים ובמתבגרים עשויות להיות השלכות שונות בהשוואה לחולים מבוגרים. כמו כן נצפתה עלייה בלחץ הדם, שלא נצפתה בחולים מבוגרים. שינויים בתפקוד בלוטת התריס נצפו גם בילדים ובמתבגרים.
ההשפעה על גדילה, התבגרות, התפתחות נפשית ותגובות התנהגותיות עם שימוש ארוך טווח (יותר מ-26 שבועות) של quetiapine לא נחקרה.
במחקרים מבוקרי פלצבו בילדים ובני נוער עם סכיזופרניה ומאניה במבנה של הפרעה דו-קוטבית, שכיחות ה-EPS הייתה גבוהה יותר עם quetiapine בהשוואה לפלסבו.
התאבדות/רעיונות אובדניים או הידרדרות קלינית
דיכאון בהפרעה דו קוטבית קשור לסיכון מוגבר לרעיונות אובדניים, פגיעה עצמית והתאבדות (אירועים הקשורים להתאבדות). סיכון זה נמשך עד שמתרחשת הפוגה בולטת. בשל העובדה שייתכן שיחלפו מספר שבועות או יותר לשיפור מצבו של המטופל מתחילת הטיפול, על המטופלים להיות תחת השגחה רפואית צמודה עד להופעת שיפור.
על פי הניסיון הקליני המקובל, הסיכון להתאבדות עלול לעלות בשלבים המוקדמים של הפוגה.
יש להזהיר חולים (במיוחד אלו הנמצאים בסיכון גבוה להתאבדות) והמטפלים שלהם לעקוב אחר הידרדרות קלינית, התנהגות או מחשבות אובדניות, שינויים חריגים בהתנהגות והצורך לפנות לטיפול רפואי מיידי אם הם מתרחשים.
על פי מחקרים קליניים בחולים עם דיכאון בהפרעה דו קוטבית, הסיכון לפתח אירועים הקשורים להתאבדות היה 3.0% (7/233) עבור quetiapine ו-0% (0/120) עבור פלצבו בחולים בגילאי 18-24 שנים; 1.8% (19/1616) עבור quetiapine ו-1.8% (11/622) עבור פלצבו בחולים מעל גיל 25.
הפרעות פסיכיאטריות אחרות שעבורן רושמים קוטיאפין קשורות גם לסיכון מוגבר לאירועים אובדניים. בנוסף, מצבים כאלה עשויים להיות נלווים לאפיזודה דיכאונית. לפיכך, יש לנקוט באמצעי זהירות בטיפול בחולים עם אפיזודה דיכאונית גם בטיפול בחולים עם הפרעות פסיכיאטריות אחרות.
עם הפסקה פתאומית של טיפול בקווטיאפין, יש לקחת בחשבון את הסיכון הפוטנציאלי לאירועים הקשורים להתאבדות.
מטופלים עם היסטוריה של אירועים אובדניים, כמו גם מטופלים המבטאים בבירור מחשבות אובדניות לפני תחילת הטיפול, נמצאים בסיכון מוגבר לכוונות אובדניות וניסיונות התאבדות ויש לפקח עליהם בקפידה במהלך הטיפול. מטא-אנליזה של ה-FDA (Food and Drug Administration, ארה"ב) של ניסויים מבוקרי פלצבו של תרופות נוגדות דיכאון, המסכמת נתונים של כ-4,400 ילדים ומתבגרים ו-7,700 חולים מבוגרים עם הפרעות נפשיות, מצאה סיכון מוגבר להתנהגות אובדנית עם תרופות נוגדות דיכאון בהשוואה לפלסבו. ילדים, מתבגרים ומבוגרים מתחת לגיל 25.
מטה-אנליזה זו אינה כוללת מחקרים שבהם נעשה שימוש ב-Quetiapine (ראה סעיף פרמקודינמיקה).
במחקרים קצרי טווח, מבוקרי פלצבו בכל האינדיקציות ובכל קבוצות הגיל, השכיחות של אירועים הקשורים להתאבדות הייתה 0.8% הן עבור quetiapine (76/9327) והן עבור פלצבו (37/4845).
במחקרים אלו, בחולים עם סכיזופרניה, הסיכון לאירועים הקשורים להתאבדות היה 1.4% (3/212) עבור quetiapine ו-1.6% (1/62) עבור פלצבו בחולים בגילאי 18-24 שנים; 0.8% (13/1663) עבור quetiapine ו-1.1% (5/463) עבור פלצבו בחולים מעל גיל 25; 1.4% (2/147) עבור quetiapine ו-1.3% (1/75) עבור פלצבו בחולים מתחת לגיל 18 שנים.
בחולי מאניה דו-קוטבית, הסיכון לאירועים הקשורים להתאבדות היה 0% (0/60) עבור quetiapine ו-0% (0/58) עבור פלצבו בחולים בגילאי 18-24 שנים; 1.2% (6/496) עבור quetiapine ו-1.2% (6/503) עבור פלצבו בחולים מעל גיל 25; 1.0% (2/193) עבור quetiapine ו-0% (0/90) עבור פלצבו בחולים מתחת לגיל 18.
נוּמָה
במהלך הטיפול עם Seroquel ®, עלולים להופיע נמנום ותסמינים נלווים, כגון הרגעה (ראה סעיף "תופעת לוואי"). במחקרים קליניים שכללו חולים עם דיכאון במבנה של הפרעה דו-קוטבית, התפתחה נמנום, ככלל, במהלך שלושת הימים הראשונים של הטיפול. חומרת תופעת הלוואי הזו הייתה בדרך כלל קלה או בינונית. עם התפתחות של ישנוניות חמורה, חולים עם דיכאון במבנה של הפרעה דו-קוטבית עשויים לדרוש ביקורים תכופים יותר לרופא תוך שבועיים מתחילת הנמנום או עד לשיפור התסמינים. במקרים מסוימים, ייתכן שיהיה צורך להפסיק את הטיפול עם Seroquel®.
חולים במחלות לב וכלי דם
יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן מרשם ל-quetiapine לחולים עם מחלות לב וכלי דם וכלי דם במוח, ומצבים אחרים הנוטים ליתר לחץ דם. במהלך טיפול עם quetiapine, תת לחץ דם אורתוסטטי עלול להתרחש, במיוחד במהלך טיטרציה של מינון בתחילת הטיפול. תת לחץ דם אורתוסטטי וסחרחורת קשורה עלולים להגביר את הסיכון לפציעה מקרית (נפילה), במיוחד בחולים קשישים. על המטופלים להיות זהירים עד שהם מסתגלים לתופעות הלוואי הפוטנציאליות הללו. אם מתרחשת תת לחץ דם אורתוסטטי, ייתכן שתידרש הפחתת מינון או טיטרציה איטית יותר.
התקפים
לא היה הבדל בשכיחות ההתקפים בין חולים שנטלו Quetiapine או פלצבו. עם זאת, כמו בתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, מומלץ להיזהר בטיפול בחולים עם היסטוריה של התקפים (ראה סעיף "תופעות לוואי").
תסמינים חוץ-פירמידליים
חלה עלייה בשכיחות של EPS בחולים עם דיכאון במבנה של הפרעה דו קוטבית בעת נטילת quetiapine עבור אפיזודות דיכאון בהשוואה לפלסבו (ראה סעיף "תופעות לוואי").
בזמן נטילת quetiapine עלולה להופיע אקתיזיה המתאפיינת בתחושה לא נעימה של אי שקט מוטורי וצורך לזוז, ומתבטאת בחוסר יכולת של המטופל לשבת או לעמוד ללא תנועה. אם תסמינים אלו מתרחשים, אין להעלות את המינון של quetiapine.
דיסקינזיה טרדיבית
במקרה של התפתחות תסמינים של דיסקינזיה מאוחרת, מומלץ להפחית את מינון התרופה או להפסיק אותה בהדרגה (ראה סעיף "תופעת לוואי").
תסמינים של דיסקינזיה מאוחרת עלולים להחמיר או אפילו להתרחש לאחר הפסקת התרופה.
תסמונת נוירולפטית ממאירה
על רקע נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות, כולל quetiapine, עלולה להתפתח תסמונת ממאירה נוירולפטית (ראה סעיף "תופעות לוואי"). ביטויים קליניים של התסמונת כוללים היפרתרמיה, שינוי במצב נפשי, קשיחות שרירים, רגישות של מערכת העצבים האוטונומית ופעילות מוגברת של קריאטין פוספוקינאז. במקרים כאלה, יש צורך לבטל את Quetiapine ולערוך טיפול מתאים.
נויטרופניה חמורה ואגרנולוציטוזיס
בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו קצרי מועד של מונותרפיה בקווטיאפין, מקרים של נויטרופניה חמורה (ספירת נויטרופילים<0,5 х 10 9 /л) без инфекции. Сообщалось о развитии агранулоцитоза (тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями) у пациентов, получавших Кветиапин в рамках клинических исследований (редко), а также при постмаркетинговом применении (в том числе, с летальным исходом).
רוב המקרים הללו של נויטרופניה חמורה התרחשו מספר חודשים לאחר התחלת הטיפול ב-quetiapine. לא נמצאה השפעה תלוית מינון. לויקופניה ו/או נויטרופניה חלפו לאחר הפסקת הטיפול בקווטיאפין.
גורם סיכון אפשרי להופעת נויטרופניה הוא ספירת תאי דם לבנים נמוכה בעבר והיסטוריה של נויטרופניה הנגרמת על ידי תרופות.
התפתחות של אגרנולוציטוזיס צוינה גם בחולים ללא גורמי סיכון.
יש לשקול את האפשרות לפתח נויטרופניה בחולים עם זיהום, במיוחד בהיעדר גורמים נטייה ברורים, או בחולים עם חום לא מוסבר; מקרים אלו צריכים להיות מנוהלים בהתאם להנחיות הקליניות.
בחולים עם ספירת נויטרופילים<1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ראה גם את הסעיף "אינטראקציה עם מוצרים תרופתיים אחרים וצורות אחרות של אינטראקציה".
השימוש בקווטיאפין בשילוב עם מעוררים חזקים של אנזימי כבד מיקרוזומליים, כגון קרבמזפין ופניטואין, מפחית את ריכוזי הקוטיאפין בפלזמה ועלול להפחית את יעילות הטיפול ב-Seroquel®.
מינויה של התרופה Seroquel ® לחולים המקבלים מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים אפשריים רק אם התועלת הצפויה מטיפול ב- Seroquel ® עולה על הסיכון הכרוך בנסיגה של גורם הגורם התרופתי של אנזימי כבד מיקרוזומליים.
שינוי המינון של תרופות מעוררות של אנזימי כבד מיקרוזומליים צריך להיות הדרגתי. במידת הצורך, ניתן להחליפם בתרופות שאינן מעוררות אנזימי כבד מיקרוזומליים (למשל תכשירי חומצה ולפרואית).
היפר גליקמיה
בזמן נטילת quetiapine, היפרגליקמיה או החמרה של סוכרת עלולה להתפתח (במקרים מסוימים עם התפתחות קטואצידוזיס או תרדמת, כולל מוות), בחולים עם היסטוריה של סוכרת.
מעקב אחר מטופלים המקבלים quetiapine ותרופות אנטי-פסיכוטיות מומלץ לתסמינים אפשריים של היפרגליקמיה, כגון פוליאוריה (כמות מוגברת של שתן), פולידיפסיה (צמא מוגבר באופן חריג), פוליפגיה (תיאבון מוגבר) וחולשה. כמו כן, מומלץ לעקוב אחר חולים עם סוכרת וחולים עם גורמי סיכון להתפתחות סוכרת כדי לזהות הידרדרות אפשרית בשליטה הגליקמית (ראה סעיף "תופעות לוואי"). יש לעקוב אחר משקל הגוף באופן קבוע.
תכולת שומנים
על רקע נטילת quetiapine תיתכן עלייה בריכוז הטריגליצרידים, הכולסטרול וה-LDL וכן ירידה בריכוז ה-HDL (ראה סעיף "תופעות לוואי").
הפרעות מטבוליות
עלייה במשקל הגוף, עלייה בריכוז הגלוקוז והשומנים בדם אצל חלק מהחולים עלולים להוביל להידרדרות בפרופיל המטבולי המצריך מעקב מתאים.
הארכת מרווח QT
לא נמצא קשר בין צריכת quetiapine לבין עלייה מתמשכת בערך המוחלט של מרווח ה-QT. עם זאת, הארכת מרווח ה-QT נצפתה עם מנת יתר של התרופה (ראה סעיף "מנת יתר"). יש לנקוט זהירות בעת מתן מרשם ל-quetiapine, כמו בתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות, בחולים עם מחלות לב וכלי דם והארכה של מרווח QT שנצפתה בעבר. כמו כן, יש צורך להיזהר כאשר רושמים קוטיאפין במקביל לתרופות המאריכות את מרווח QTc, תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, במיוחד בקשישים, בחולים עם הארכה מולדת של מרווח QT, אי ספיקת לב כרונית, היפרטרופיה בשריר הלב, היפוקלמיה או היפומגנזמיה (ראה סעיף "אינטראקציה עם תרופות אחרות וצורות אחרות של אינטראקציה").
קרדיומיופתיה ודלקת שריר הלב
במהלך ניסויים קליניים ושימוש לאחר השיווק, צוינו מקרים של קרדיומיופתיה ודלקת שריר הלב, אך לא הוכח קשר סיבתי עם התרופה. יש להעריך את ההיתכנות של טיפול ב-quetiapine בחולים עם חשד לקרדיומיופתיה או דלקת שריר הלב.
תגובות חריפות הקשורות לגמילה מתרופות
עם ביטול פתאומי של quetiapine, עלולות להופיע התגובות החריפות הבאות (תסמונת "הנסיגה") - בחילות, הקאות, נדודי שינה, כאבי ראש, סחרחורת ועצבנות. לכן, הגמילה מהתרופה מומלצת להתבצע בהדרגה במשך שבוע או שבועיים לפחות.
חולים קשישים עם דמנציה
Seroquel אינו מיועד לטיפול בפסיכוזה הקשורה לדמנציה.
כמה תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות במחקרים אקראיים מבוקרי פלצבו העלו את הסיכון לאירועים מוחיים בכפי 3 בחולים עם דמנציה. המנגנון לעלייה זו בסיכון לא נחקר. לא ניתן לשלול סיכון דומה לאירועים מוחיים מוגברים מוגברים עבור תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות או קבוצות חולים אחרות. יש להשתמש ב- Seroquel ® בזהירות בחולים בסיכון לשבץ מוחי.
ניתוח של שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות לטיפול בפסיכוזה הקשורה לדמנציה בחולים מבוגרים העלה עלייה בשיעור התמותה בקבוצת החולים שטופלו בתרופות מקבוצה זו, בהשוואה לקבוצת הפלצבו. בנוסף, שני מחקרים מבוקרי פלצבו בני 10 שבועות של quetiapine בקבוצה דומה של חולים (n=710; גיל ממוצע: 83 שנים; טווח גילאים: 56-99 שנים) הראו ששיעור התמותה בקבוצת quetiapine היה 5. 5% ו-3.2% בקבוצת הפלצבו. סיבות המוות שנצפו בחולים אלו היו עקביים עם אלו הצפויים לאוכלוסייה זו. לא נמצא קשר סיבתי בין טיפול בקווטיאפין לבין הסיכון לתמותה מוגברת בחולים קשישים עם דמנציה.
הפרעות בכבד
אם מתפתחת צהבת, יש להפסיק את הטיפול ב-Seroquel.
הַפרָעַת הַבְּלִיעָה
דיספגיה (ראה סעיף "תופעות לוואי") ושאיפה נצפו במהלך טיפול ב-quetiapine. לא הוכח קשר סיבתי בין התרחשות של דלקת ריאות אספירציה לבין השימוש ב-quetiapine. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות בעת רישום התרופה לחולים בסיכון לדלקת ריאות בשאיפה.
תרומבואמבוליזם ורידי
על רקע נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות, צוינו מקרים של תרומבואמבוליזם ורידי. מכיוון שגורמי סיכון לתרומבואמבוליזם ורידי שכיחים בחולים הנוטלים תרופות נוירולפטיות, יש להעריך את גורמי הסיכון ולנקוט באמצעי מניעה לפני ובמהלכו טיפול אנטי פסיכוטי, כולל quetiapine.
עצירות וחסימת מעיים
עצירות היא גורם סיכון לחסימת מעיים. על רקע השימוש בקווטיאפין צוינה התפתחות של עצירות וחסימת מעיים (ראה סעיף "תופעת לוואי"), לרבות מקרים עם תוצאה קטלנית בחולים בסיכון גבוה לחסימת מעיים, לרבות אלו המקבלים מספר תרופות במקביל. להפחית את תנועתיות המעיים, גם בהיעדר תלונות על עצירות.
דלקת הלבלב
במהלך ניסויים קליניים ושימוש לאחר השיווק, צוינו מקרים של דלקת לבלב, אך לא הוכח קשר סיבתי עם התרופה. דיווחים שלאחר השיווק מצביעים על כך שלמטופלים רבים היו גורמי סיכון לדלקת לבלב, כגון טריגליצרידים גבוהים (ראה סעיף קטן ליפידים), כוללית ושימוש באלכוהול.
מידע נוסף
ישנם נתונים מוגבלים על שימוש בו-זמני של quetiapine עם divalproate או ליתיום באפיזודות מאניות חריפות קלות עד בינוניות. טיפול משולב זה נסבל היטב והיתה לו השפעה נוספת על השבוע השלישי לטיפול.
השפעה על היכולת לנהוג במכונית ומנגנונים נוספים
בשל ההשפעה על מערכת העצבים המרכזית, Quetiapine יכול להשפיע על מהירות התגובות הפסיכומוטוריות ולגרום לנמנום. לכן, במהלך תקופת הטיפול, לא מומלץ למטופלים לעבוד עם מנגנונים הדורשים ריכוז מוגבר של תשומת לב, לרבות נהיגה לא מומלצת עד לביסוס סבילות לטיפול פרטני.

טופס שחרור

טבליות מצופות בסרט, 25 מ"ג, 100 מ"ג ו-200 מ"ג.
טבליות 25 מ"ג, 100 מ"ג, 200 מ"ג: 10 טבליות בשלפוחית אל / PVC, 6 שלפוחיות בקופסת קרטון עם הוראות שימוש.
טבליות 25 מ"ג + 100 מ"ג + 200 מ"ג: 10 טבליות בשלפוחית אל / PVC (6 טבליות של 25 מ"ג, 3 טבליות של 100 מ"ג וטבליה אחת של 200 מ"ג), שלפוחית אחת בחבילה. את השלפוחית מניחים בקופסת קרטון עם הוראות לשימוש רפואי.

תנאי אחסון

רשימה ב' יש לאחסן בטמפרטורות מתחת ל-30 מעלות צלזיוס, הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

על מרשם.

חברת ייצור

ASTRAZENECA UK Limited, בריטניה.
Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, UK.
מידע נוסף זמין לפי בקשה:
ייצוג של AstraZeneca UK Limited:
119334 מוסקבה, st. Vavilova 24 בניין 1

המידע בדף אומת על ידי המטפל Vasilyeva E.I.

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה קטיאפין. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש בחומר הנוירולפטי Quetiapine בפרקטיקה שלהם. בקשה גדולה להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: האם התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוצהר על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Quetiapine בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בסכיזופרניה, הפרעות שווא ופסיכוזות אחרות אצל מבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה. הרכב התרופה.

קטיאפין- חומר אנטי פסיכוטי (נוירולפטי). מראה זיקה גבוהה יותר לקולטני סרוטונין 5HT2 בהשוואה לקולטני דופמין D1 ו-D2 במוח. יש לו גם זיקה גבוהה לקולטני היסטמין ואלפא1 ופחות בולטת לקולטני אלפא2. אין לו זיקה לקולטנים m-כולינרגיים ולקולטני בנזודיאזפינים.

Quetiapine במינון החוסם ביעילות את קולטני הדופמין D2 גורם לקטלפסיה קלה בלבד. מפחית באופן סלקטיבי את הפעילות של נוירונים מזולימביים A10-dopamine בהשוואה לנוירונים A9-nigrostriatal המעורבים בתפקוד מוטורי.

אינו גורם לעלייה ארוכת טווח ברמות הפרולקטין.

בהתאם לתוצאות טומוגרפיה של פליטת פוזיטרונים, השפעת quetiapine על קולטני סרוטונין 5HT2 ודופמין D2 נמשכת עד 12 שעות.

מתחם

Quetiapine + חומרי עזר.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג היטב ממערכת העיכול. צריכת מזון אינה משפיעה באופן משמעותי על הזמינות הביולוגית של quetiapine. הפרמקוקינטיקה של quetiapine היא ליניארית. קשירת חלבון פלזמה היא כ-83%. חילוף חומרים נרחב. מחקרים הראו כי CYP3A4 הוא אנזים מפתח במטבוליזם של quetiapine. למטבוליטים העיקריים, הנקבעים בפלסמת הדם, אין פעילות פרמקולוגית בולטת. פחות מ-5% מהקווטיאפין מופרש ללא שינוי על ידי הכליות או דרך המעיים. כ-73% מהמטבוליטים מופרשים על ידי הכליות ו-21% דרך המעיים.

אינדיקציות

פסיכוזות חריפות וכרוניות (כולל סכיזופרניה).

שחרור טפסים

טבליות מצופות סרט 25 מ"ג, 100 מ"ג, 150 מ"ג, 200 מ"ג ו-300 מ"ג (מיוצרות על ידי Shtada, Severnaya Zvezda - SZ).

הוראות שימוש ומינון

בפנים, 2 פעמים ביום, ללא קשר לארוחה.

טיפול בפסיכוזות אקוטיות וכרוניות, לרבות סכיזופרניה. מינון יומי עבור 4 ימי הטיפול הראשונים: 50 מ"ג - יום 1, 100 מ"ג - יום 2, 200 מ"ג - יום 3, 300 מ"ג - יום 4. החל מהיום הרביעי יש להתאים את המינון למינון יעיל בטווח של 300 עד 450 מ"ג ליום. בהתאם להשפעה הקלינית והסבילות של התרופה, המינון עשוי להשתנות בין 150 ל-750 מ"ג ליום.

טיפול באפיזודות מאניות בהפרעה דו קוטבית. המינון היומי בארבעת הימים הראשונים של הטיפול הוא: יום ראשון - 100 מ"ג, יום שני - 200 מ"ג, יום שלישי - 300 מ"ג, יום רביעי - 400 מ"ג. בעתיד, תוך 6 ימים, המינון היומי גדל ל-800 מ"ג, אך לא יותר מ-200 מ"ג ליום. בהתאם להשפעה הקלינית והסבילות של התרופה, המינון עשוי להשתנות בין 200 ל-800 מ"ג ליום. המינון היעיל הוא 400 עד 800 מ"ג ליום.

גיל מבוגר. פינוי פלזמה של Quetiapine בקשישים מופחת ב-30-50% בהשוואה לחולים צעירים, ולכן יש לרשום את התרופה בזהירות, במיוחד בתחילת הטיפול. המינון ההתחלתי הוא 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן עלייה של 25-50 מ"ג ליום עד הגעה למינון יעיל.

אי ספיקת כליות וכבד. באי ספיקת כליות ו/או כבד, יש להתחיל בטיפול ב-quetiapine במינון של 25 מ"ג ליום, ולאחר מכן עליה יומית של 25-50 מ"ג, עד הגעה למינון יעיל.

תופעות לוואי

כְּאֵב רֹאשׁ;
נוּמָה;
סְחַרחוֹרֶת;
חֲרָדָה;
תסמונת ממאירה נוירולפטית (MNS);
תת לחץ דם אורתוסטטי;
טכיקרדיה;
יתר לחץ דם עורקי;
עצירות, שלשולים;
פה יבש;
בעיות בעיכול;
עלייה חולפת בפעילות של אנזימי כבד (ALT, AST, GGT);
כאב בטן;
לויקופניה אסימפטומטית ו/או נויטרופניה, אאוזינופיליה;
מיאלגיה;
נזלת;
פריחה בעור;
עור יבש;
כאב אוזניים;
דלקות בדרכי השתן;
עלייה קלה בכולסטרול ובטריגליצרידים בדם;
ירידה קטנה והפיכה תלוית מינון ברמת הורמוני בלוטת התריס (בפרט, T4 הכולל וחופשי);
אסתניה;
כאב בגב התחתון;
עלייה במשקל;
חום;
כאבים בחזה.

התוויות נגד

רגישות יתר לקווטיאפין.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

במהלך ההריון וההנקה, השימוש אפשרי במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. לא ידוע אם Quetiapine מופרש בחלב אם. במידת הצורך, שימוש במהלך הנקה, יש להפסיק את ההנקה.

במחקרים ניסיוניים על בעלי חיים, לא זוהו השפעות מוטגניות וקסטוגניות של quetiapine. לא הייתה השפעה של quetiapine על הפוריות (ירידה בפוריות הגבר, פסאודו-הריון, עלייה בתקופה שבין שתי ייחום, עלייה במרווח הקדם-קויטלי וירידה בתדירות ההריון), אולם לא ניתן להעביר את הנתונים שהתקבלו ישירות ל- בני אדם, כי. ישנם הבדלים ספציפיים בשליטה ההורמונלית של הרבייה.

שימוש בילדים

הבטיחות והיעילות של התרופה בילדים ובני נוער לא נחקרו.

שימוש בחולים קשישים

השתמש בזהירות בקשישים, במיוחד כאשר נוטלים תרופות שמאריכות את מרווח ה-QT.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות בחולים עם מחלות לב וכלי דם ומצבים אחרים הקשורים לסיכון ליתר לחץ דם עורקי, במיוחד בתחילת הטיפול ובקשישים; עם אינדיקציות להיסטוריה של התקפים.

Quetiapine עובר חילוף חומרים פעיל בכבד. בחולים עם תפקוד לקוי של כבד וכליות, הפינוי של quetiapine מופחת בכ-25%. לכן, יש להשתמש בקווטיאפין בזהירות בחולים עם ליקוי כבד ו/או כליות.

יש להשתמש בזהירות בו-זמנית עם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (במיוחד אצל קשישים); עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, כמו גם עם אתנול; עם מעכבים פוטנציאליים של האיזואנזים CYP3A4 (כולל קטוקונאזול, אריתרומיצין).

עם התפתחות NMS במהלך הטיפול, יש להפסיק את הטיפול ב-Quetiapine ולקבוע טיפול מתאים.

בשימוש ממושך, קיימת אפשרות לפתח דיסקינזיה מאוחרת. במקרים כאלה, יש צורך להפחית את המינון של Quetiapine או לבטלו.

השתמש בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על פעילות מערכת העצבים המרכזית, כמו גם עם אתנול (אלכוהול)

במחקרים ניסיוניים, כאשר חקרו את הקרצינוגניות של Quetiapine, נצפתה עלייה בשכיחות של אדנוקרצינומות חלביות בחולדות (במינונים של 20, 75 ו-250 מ"ג/ק"ג ליום), אשר קשורה להיפרפרולקטינמיה ממושכת.

בחולדות זכרים (250 מ"ג/ק"ג ליום) ועכברים (250 ו-750 מ"ג/ק"ג ליום), חלה עלייה בשכיחות של אדנומות שפירות מתאי זקיק של בלוטת התריס, אשר הייתה קשורה למנגנון ידוע למכרסמים ספציפיים עבור הגדלת פינוי הכבד של תירוקסין.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

Quetiapine עלול לגרום לנמנום, ולכן לא מומלץ לחולים לבצע עבודה הקשורה לצורך בריכוז קשב ומהירות גבוהה של תגובות פסיכומוטוריות (כולל נהיגה ברכב).

אינטראקציה בין תרופתית

עם שימוש בו זמנית עם ketoconazole, אריתרומיצין, ניתן תיאורטית להגדיל את ריכוז quetiapine בפלסמת הדם והתפתחות תופעות לוואי.

בשימוש בו זמנית עם פניטואין, קרבמזפין, ברביטורטים, ריפמפיצין, הפינוי של quetiapine עולה, וריכוזו בפלסמת הדם יורד.

בשימוש בו-זמני עם thioridazine, תיתכן עלייה בפינוי של quetiapine.

אנלוגים של התרופה Quetiapine

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

ויקטואל;
Quentiax;
Quetiapin Canon;
Quetiapine Canon Prolong;
Quetiapin San;
Quetiapin Stada;
בקבוקון Quetiapine;
Quetiapine SZ;
Quetiapine hemifumarate;
Quetiapine fumarate;
Quetitex;
קטיאפ;
קטילפט;
קומנטל;
קוטיפין;
לקבל;
Nantarid;
מְשָׁרֵת;
סרוקוול;
Seroquel Prolong.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

עם דרגות שונות של פסיכוזה, סכיזופרניה מתקדמת, יש צורך לעבור טיפול שמרני עם קורסים מחזוריים. לא סביר שניתן יהיה להיפטר לחלוטין מהפתולוגיה השלטת, אבל יש סיכויים ממשיים להאריך משמעותית את תקופת ההפוגה ולהפחית את מספר ההתקפים המסוכנים. לטבליות Quetiapine יש השפעה אנטי פסיכוטית בולטת, ולכן הן מעורבות ישירות בטיפול מורכב. הטיפול לא צריך להיות בלתי מורשה, אתה צריך לפנות למומחה מומחה צר לאבחון וייעוץ.

הוראות שימוש Quetiapine

מוצר שילוב אוראלי זה מפגין פעילות אנטי פסיכוטית מתמשכת בגוף. השימוש בכדורים מתאים לא רק בכל שלבי הסכיזופרניה, אלא גם במקרה של הפרעות דו-קוטביות, המלוות בהתנהגות מאנית, התקפי פאניקה תכופים יותר. התרופה ניתנת אך ורק לפי מרשם, תרופה עצמית אינה נכללת לחלוטין.

הרכב וצורת השחרור

Quetiapine מיוצר בצורה של טבליות מצופות בסרט לבן. התכשיר מיועד למתן דרך הפה בלבד. טבליות מחולקות בשלפוחיות של 10 יחידות. קרטון אחד עשוי להכיל 3 או 6 שלפוחיות, חייבות להיות הוראות שימוש. ההרכב הכימי של התרופה עשוי להיות שונה בריכוז החומר הפעיל בטבליה אחת, למשל, 25, 150, 100 ו-200 מ"ג. רכיבים נוספים מוצגים בטבלה, עיין בתכשיר הרפואי Quetiapine 300 מ"ג:

שם החומרים הפעילים	ריכוז של 1 טבליה Quetiapine, מ"ג
מרכיב עיקרי:
quetiapine

חומרי עזר:
תאית מיקרו-גבישית
לקטוז מונוהידראט
סודיום עמילן גליקוליט
Povidone K-30

סיליקון דו חמצני קולואידי
מגנזיום סטיארט

נדן סרט:
היפרומלוז

טיטניום דו - חמצני
מאקרוגול 4,000

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

התרופה האנטי פסיכוטית Quetiapine היא בעלת השפעה מערכתית בגוף, מראה דמיון מסוים עם קולטני סרוטונין או הידרוקסיטריפטמין, היסטמין ואלפא1 אדרנרגי. הזיקה לקולטנים אלפא2-אדרנרגיים פחות בולטת; עבור קולטנים מוסקריניים ובנזודיאזפינים, היא לא זוהתה כלל. לתרופה רמה גבוהה של זמינות ביולוגית - כ-83%, בעוד שצריכת מזון אינה משפיעה על אינדיקטור זה. המרכיב הפעיל מגיע לריכוז המרבי שלו בפלזמה 2-3 שעות לאחר השימוש במנה בודדת.

החומרים הפעילים של הטבליות, כאשר הם נלקחים דרך הפה, נספגים ביעילות ממערכת העיכול, חודרים למחזור הדם והמערכת מופצים לאיברים ולרקמות. תהליך חילוף החומרים הפעיל מרוכז בכבד. לכן, כאשר רושמים Quetiapine, הרופא המטפל צריך להעריך את המצב האמיתי של האיבר המצוין, לא לכלול פתולוגיות נסתרות. מטבוליטים לא פעילים מופרשים על ידי הכליות עם שתן ובריכוזים קטנים דרך המעיים.

אינדיקציות לשימוש

על פי הוראות השימוש המפורטות, מומחים בעלי התמחות גבוהה (פסיכיאטרים) משתמשים לעתים קרובות בתרופה המצוינת במשטר הטיפול המשולב. מרשם תרופתי מתאים לאבחון של תמונות קליניות כגון:

נוירוזות מכל צורה שהיא (כרונית ואקוטית);
סכִיזוֹפרֶנִיָה;
אפיזודות מאניות בתמונה הקלינית של הפרעות דו קוטביות.

אופן היישום והמינון

הטבליות מיועדות למתן דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון. העיקר הוא לבלוע מנה בודדת בשלמותה, לא ללעוס אותה קודם, לשתות הרבה מים. המינונים היומיים תלויים לחלוטין באופי, בשלב ובמאפייני המחלה, ומותאמים מדי יום. להלן ההמלצות החשובות של רופאים, המשתקפות גם בהוראות המפורטות לשימוש:

פסיכוזות, כולל סכיזופרניה. יש צורך להתחיל את הטיפול במינון יומי של 50 מ"ג, אך כבר למחרת להעלות אותו ל-100 מ"ג, ואז מדי יום ל-200 ו-300 מ"ג. ביום החמישי של הטיפול השמרני, המינון המומלץ נקבע בנפרד, נע בין 300-450 מ"ג. עם סובלנות חיובית, הרופאים מכסים את הטווח היומי של 150-750 מ"ג.
פרקים מאניים. יש להעלות את המינון הטיפולי המומלץ של קורס טיפולי בן 4 ימים מ-100 מ"ג ל-400 מ"ג ליום. במקרה זה, העלייה היומית לא תעלה על 200 מ"ג. המינונים האופטימליים נעים בין 200-800 מ"ג. היעילות של מינון יומי של 400-800 מ"ג ליום אושרה קלינית.
חולים עם אי ספיקת כבד וכליות, גמלאים עמוקים צריכים להתאים באופן אינדיבידואלי את משטר הטיפול. המינון היומי האופטימלי של Quetiapine הוא 25-50 מ"ג, בעוד שהמטופל חייב תמיד להישאר תחת פיקוח רפואי קפדני. אחרת, ביקורות אמיתיות על הטיפול הן שליליות.

קטיאפין ואלכוהול

כאשר מטפלים בתרופה זו, יש להימנע משתיית משקאות אלכוהוליים, אחרת ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים מוגברת באופן משמעותי. אם לא מקפידים על מרשמים רפואיים כאלה, המטופל מתלונן על נמנום מוגבר, סחרחורת, ואף עלול ליפול למצב של דיכאון. הפעילות המוטורית פוחתת, יש צורך בעזרה דחופה של מומחה.

אינטראקציה בין תרופתית

מכיוון ש-Quetiapine הוא חלק מטיפול מורכב, חשוב לא לשכוח את הסיכון לאינטראקציות תרופתיות. להלן שילובי תרופות תרופתיים מסוכנים או להיפך:

בשילוב עם תרופות כאלה עם השפעה מעכבת חזקה על האיזואנזים CYP3A4, כגון Clarithromycin, Erythromycin, Nefazodone, ריכוז הפלזמה של quetiapine בדם עולה באופן משמעותי.
במקביל ל-Carbamazepine, Phenytoin, Barbiturates, Rifampicin, ריכוז הפלזמה של quetiapine יורד באופן פתולוגי, ולכן נדרשת התאמה אישית של המינונים שנקבעו.
Thioridazine מגביר באופן משמעותי את הפינוי של quetiapine. אותו דבר קורה בגוף המטופל במהלך טיפול מורכב בהשתתפות ישירה של Thioridazine ו-Quetiapine.
לא מומלץ לשלב Quetiapine עם תרופות המדכאות את עבודת מערכת העצבים המרכזית. אחרת, המטופל מתלונן על נמנום מוגבר, ריכוז תשומת הלב מופחת באופן פתולוגי.

תופעות לוואי

במהלך טיפול אינטנסיבי, מצב הרוח של המטופל יכול להשתנות באופן קיצוני. זו לא תופעת הלוואי היחידה שדורשת תשומת לב. התלונות נוגעות לכל האיברים והמערכות הפנימיים. יש צורך לתקן את המינון היומי או להחליף את התרופה באנלוג. תופעות הלוואי הן:

ממערכת הלב וכלי הדם: טכיקרדיה, תת לחץ דם אורתוסטטי;
ממערכת העצבים: רעד בגפיים, אסתניה, נדודי שינה, נוקשות שרירים, עוויתות, דיכאון, פרסתזיה, תסמונת רגליים חסרות מנוחה, תסמונת ממאירה נוירולפטית, פאניקה;
ממערכת העיכול: סימנים של דיספפסיה, עצירות, בחילות, הקאות, יובש ברירית הפה, צהבת, כאבי בטן;
ממערכת הנשימה: נזלת, דלקת הלוע;
מצד העור: אלרגיות, אאוזינופיליה, תגובות אנפילקטיות;
אחרים: פריאפיזם, עלייה במשקל, עור יבש, מיאלגיה, ירידה בחדות הראייה, גלקטוריה;
הפרעות תנועה בצורה לא רצונית: אקתיזיה, דיסטוניה, דיסקינזיה.

מנת יתר

אם המינונים היומיים שנקבעו מוערכים באופן שיטתי, לחץ הדם של המטופל יורד קודם כל, מופיעים סימנים של טכיקרדיה ודאגות מוגברת של נמנום. אין תרופת נגד ספציפית. החולה קודם כל צריך לשטוף את הבטן, לקחת פחם פעיל. טיפול נוסף הינו סימפטומטי, בו נדרש להבטיח חמצון נאות ואוורור של הריאות. אם ריכוז נויטרופילים יורד ל-1000 / μl או פחות, יש לנטוש טיפול כזה, אחרת הסימפטומים של מנת יתר עולים.

התוויות נגד

התכשיר התרופתי, על פי הוראות השימוש, אסור לכל החולים. ישנן התוויות נגד רפואיות החלות על מקרים קליניים כאלה:

רגישות מוגברת של הגוף לרכיבים סינתטיים;
גיל ילדים עד 18 שנים;
תקופת הנקה;
בו זמנית עם מעכבי פרוטאז HIV, אריתרומיצין, קלריתרמיצין ונפאזודון.

תנאי מכירה ואחסון

Quetiapine ניתנת בבית מרקחת אך ורק על פי מרשם, ולכן תרופות עצמיות אינן נכללות. אחסן את התרופה במקום יבש וקריר. חשוב להימנע ממגע של טבליות עם ילדים קטנים. לפני הנטילה, בדוק את תאריך התפוגה, אין להשתמש בתרופה שפג תוקפו.

לשונית, כריכה מעטפת סרט., 200 מ"ג: 30 יח'. Reg. מס': LSR-008008/10

קבוצה קלינית-פרמקולוגית:

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטיקה)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

10 חתיכות. - אריזות קווי מתאר סלולריות (3) - אריזות קרטון.

תיאור החומרים הפעילים של התרופה קטיאפין»

השפעה פרמקולוגית

אינדיקציות

- פסיכוזות חריפות וכרוניות, כולל סכיזופרניה;

- אפיזודות מאניות במבנה של הפרעה דו קוטבית.

משטר מינון

מבוגרים:

פסיכוזות חריפות וכרוניות, כולל סכיזופרניה

טיפול באפיזודות מאניות במבנה של הפרעה דו קוטבית

Quetiapine משמש כמונותרפיה או כטיפול משלים לייצוב מצב הרוח.

בחולים מבוגרים

בחולים עם אי ספיקת כליות או כבד

תופעות לוואי

להלן תופעות הלוואי שנצפו בשימוש בקווטיאפין ומופצות על ידי איברים ומערכות:

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:תת לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה, הארכה של מרווח QT.

ממערכת הנשימה:דלקת הלוע, נזלת.

תגובות אלרגיות:פריחה בעור, אאוזינופיליה, אנגיואדמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תגובות אנפילקטיות.

התוויות נגד

רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה;

שימוש בו-זמני עם מעכבי CYP3A4 כגון מעכבי פרוטאז HIV, אנטי פטרייתיים אזול, אריתרומיצין, קלריתרמיצין, נפאזודון;

גיל ילדים עד 18 שנים;

תקופת הנקה.

הריון והנקה

השתמש בזהירות במהלך ההריון. התווית נגד במהלך הנקה.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

שימוש בקשישים

בקשה לילדים

התווית נגד בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים.

הוראות מיוחדות

במקרה של התפתחות של תסמונת נוירולפטית ממאירה, יש להפסיק את התרופה.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

מנת יתר

אינטראקציה בין תרופתית

תנאי אחסון

הרחק מהישג ידם של ילדים, מקום יבש וחשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - שנתיים.

אינטראקציה בין תרופתית

הפרמקוקינטיקה של תכשירי ליתיום אינה משתנה עם השימוש בו זמנית בקווטיאפין.