אנלוגים של Levodopa לשימוש. ספר עיון רפואי גיאוטר. פעולה פרמקולוגית של התרופה

P N013777/01-090608

שם מסחרי:קרבידופה/לבודופה

PIM או שם קיבוץ:לבודופה + קרבידופה

צורת מינון:

טבליות

מתחם
חומרים פעילים: 250 מ"ג לבודופה 25 מ"ג קרבידופה (27 מ"ג כמונוהידראט)
חומרי עזר:פובידון, תאית מיקרו-גבישית, עמילן נתרן קרבוקסימתיל, דו-תחמוצת סיליקון קולואידי, מגנזיום סטיארט, טלק מטוהר, צבע כחול מבריק E133, צבע צהוב שקיעה E110, דינתרן edetate, גליצרול.

תיאור
הטבליות הן סגלגלות, דו קמורות, בצבע תכלת, עם כתמים בהירים או כהים יותר, עם ניקוד בצד אחד ולוגו היצרן בצד השני.

קבוצה תרופתית:


חומר אנטי-פרקינסוני (קדם דופמין + מעכב דקרבוקסילאז היקפי)

CodeATH:תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה
המבנה של levodopa הוא חומצת אמינו המופקת מ-L-tyrosine. דופמין נוצר ישירות מלבודופה בהשתתפות אנזים ציטופלזמי, חומצת אמינו L ארומטית decarboxylase. התוצאה הסופית של השפעת הדופמין היא עיכוב הפעילות הנוירונית בסטריאטום של המוח. Levodopa עוברת decarboxylated במהירות ברקמות היקפיות תחת השפעת חומצת אמינו ארומטית תלויה פירידוקסין decarboxylase, והופך לדופמין, אשר, עם זאת, אינו חודר את מחסום הדם-מוח. Carbidopa מעכב את תהליך decarboxylation של levodopa ברקמות היקפיות, בעוד הוא אינו חודר את מחסום הדם-מוח ואינו משפיע על הפיכת levodopa לדופמין במערכת העצבים המרכזית. לפיכך, השילוב של קרבידופה ולבודופה מאפשר להגדיל את כמות הלבודופה שנכנסת למוח. כאשר נלקחים יחד, קרבידופה מכפילה את הזמינות הביולוגית של levodopa. הכנסת קרבידופה לעולם לא מובילה לעיכוב מוחלט של דופא דקרבוקסילאז.

פרמקוקינטיקה
א./לבודופה
ספיגה: לבודופה נספג בהובלה פעילה ממערכת העיכול, מעברו דרך מחסום הדם-מוח מתבצע גם במנגנונים פעילים. מחסום לספיגה של levodopa הוא נוכחות של דופא דקרבוקסילאז בדופן המעי. מהקיבה, הלבודופה נספג בכמות מוגבלת. לקצב התרוקנות הקיבה תפקיד מרכזי בספיגת התרופה. גורמים המאטים את ריקון הקיבה (מזון, m-anticholinergics), מעכבים את מעבר התרופה לתריסריון ומאטים את ספיגתה. הריכוז המרבי של התרופה בדם נצפה 1-2 שעות לאחר המתן.
הפצה: נפח הפיזור של levodopa הוא 0.9-1.6 ליטר/ק"ג. תוך שמירה על הפעילות של דופא דקרבוקסילאז, הפינוי הכולל של לבודופה בפלזמה בדם הוא 0.5 ליטר לק"ג לשעה. Levodopa חוצה את מחסום הדם-מוח על ידי דיפוזיה קלה. האנדותל של נימי המוח מכיל גם דופא דקרבוקסילאז כמחסום הפוטנציאלי השני לכניסת לבודופה למוח, אולם חלק לא משמעותי עובר דקרבוקסילציה בנימים אלו.
מטבוליזם: כ-70-75% מהלבודופה דרך הפה עובר חילוף חומרים בדופן המעי (אפקט מעבר ראשון). הכבד כמעט ואינו לוקח חלק בחילוף החומרים של המעבר הראשון. עם עלייה במינון של levodopa, כמות התרופה העוברת דה-קרבוקסילציה במעי יורדת. Levodopa אינו נקשר לחלבוני פלזמה. דקרבוקסילציה של לבודופה על ידי דופא דקרבוקסילאז היא המסלול העיקרי ליצירת דופמין מלבודופה. כמות גדולה של אנזים זה מצויה במעיים, בכבד ובכליות. מתוקסילציה של levodopa תחת השפעת catechol-O-methyltransferase עם היווצרות 3-O-methyldopa הוא המסלול השני של מטבוליזם levodopa. עם טיפול ממושך, מטבוליט זה עלול להצטבר. טרנסאמינציה היא מסלול נוסף לחילוף החומרים של levodopa. התוצר הסופי של מסלול זה הוא ויניל פירובט, ויניל אצטט וחומצה 2,4,5-טריהידרוקסיפנילאצטית. כל המסלולים המטבוליים, למעט טרנסאמינציה, הם בלתי הפיכים.
שחרור: בשילוב עם קרבידופה, זמן מחצית החיים של הלבודופה גדל ל-3 שעות. עד 69% של levodopa ניתן למצוא בשתן אנושי בצורה של דופמין ומטבוליטים שלו - חומצה ונילין מנדלית, נוראפינפרין, חומצה הומונלית, חומצה דיהידרופנילאצטית.
ב./קרבידופה
במינונים מומלצים, קרבידופה אינו חוצה את מחסום הדם-מוח. הריכוז המרבי בפלזמה מושג לאחר 2-4 שעות. כ-50% מהקרבידופה מופרש בשתן ובצואה. 35% מהקרבידופה המופרשת בכליות מופרשת ללא שינוי.

אינדיקציות לשימוש
מחלת פרקינסון ותסמונת פרקינסוניזם של אטיולוגיה ידועה (עקב דלקת מוח, הפרעות מוחיות, שיכרון עם חומרים רעילים, כולל פחמן חד חמצני או מנגן).

התוויות נגד

  • רגישות יתר לתרופה
  • גלאוקומה עם סגירת זווית
  • פסיכוזה או נוירוזה חמורה
  • הריון והנקה
  • מלנומה או חשד למלנומה
  • מחלות עור של אטיולוגיה לא ידועה
  • מחלת הנטינגטון
  • רעד חיוני
  • שימוש בו זמנית במעכבי MAO לא סלקטיביים, מרווח של פחות משבועיים לאחר סיום צריכת מעכבי MAO
    אין להשתמש בו לטיפול בפרקינסוניזם משני הנגרם על ידי שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיקה). לא מומלץ לחולים מתחת לגיל 18. בקפידה
    התרופה נלקחת בזהירות במקרה של נגעים שחוקים וכיבים של הקיבה ו/או התריסריון, התקפים אפילפטיים בהיסטוריה, מחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם (כולל אוטם שריר הלב עם היסטוריה של הפרעות בקצב הלב, אי ספיקת לב), מחלות של המערכת האנדוקרינית (כולל סוכרת), מחלות ריאות קשות (כולל אסטמה של הסימפונות), הפרעות נפשיות, כמו גם הפרות חמורות של הכבד והכליות. מינון ומתן
    בפנים, עם כמות קטנה של אוכל או לאחר אכילה, שתיית מים ולא לעיסה. מאחר וקיימת תחרות בין חומצות אמינו ארומטיות ללבודופה במהלך הספיגה, יש להימנע מצריכת כמויות גדולות של חלבונים במהלך השימוש בתרופה. המינון היומי הממוצע של קרבידופה הנדרש לדיכוי ההמרה ההיקפית של לבודופה הוא 70-100 מ"ג. חריגה מ-200 מ"ג של קרבידופה אינה גוררת עלייה נוספת בהשפעה הטיפולית. המינון היומי של levodopa לא יעלה על 2000 מ"ג. המינון הראשוני הוא 1/2 טבליה 2 פעמים ביום, במידת הצורך ניתן להגדיל ב- 1/2 טבליה ביום. ככלל, בתחילת הטיפול החלופי, המינון היומי לא יעלה על 3 טבליות ביום (טבליה אחת 3 פעמים ביום). שימוש במינון זה מומלץ בתחילת הטיפול במקרים חמורים של פרקינסוניזם. ניתן להגדיל את המינון היומי של התרופה, כחריג, עם מונותרפיה, אך לא יעלה על 8 טבליות (טבליה אחת 8 פעמים ביום). השימוש ביותר מ-6 טבליות ביום צריך להתבצע בזהירות רבה. תופעות לוואי
    מערכת עצבים:דיסקינזיה, כולל כוריאוטטוזיס, דיסטוניה, בשימוש ממושך, תסמונת "on-off", תסמונת ממאירה נוירולפטית, סחרחורת, אטקסיה, בחילות, תנועות דיסטוניות לא רצוניות, עוויתות, אנורקסיה, הרגעה, נמנום, בלבול, סיוטים, מתח עצבני, , נדודי שינה; שינויים במצב נפשי, כולל השפעות פרנואידיות ופסיכוזות חולפות; הזיות, דיכאון עם או בלי מחשבות אובדניות, היפומאניה, עלייה בחשק המיני, אופוריה, דמנציה. תסמינים מוקדמים כמו עוויתות בשרירים ובלפרוספזם יכולים לשמש בסיס להחלטה להפחית את מינון התרופה. דווח על התקפים, אך לא הוכח קשר ישיר לקרבידופה/לבודופה.
    מערכת עיכול:אנורקסיה, בחילות, הקאות, עצירות, כאב אפיגסטרי, דיספאגיה, התכהות רוק, השפעה כיבית בחולים עם נטייה; לעיתים רחוקות - דימום במערכת העיכול.
    מערכת הלב וכלי הדם:תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסה, הפרעות קצב, טכיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי, פלביטיס.
    מערכת המטופואטית:לעיתים רחוקות - לויקופניה, אנמיה (כולל המוליטית), טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס.
    תגובות אלרגיות:אנגיואדמה, אורטיקריה, פריחה בעור, גירוד בעור, מחלת שנליין-גנוך.
    שינוי בפרמטרים של המעבדה:שינוי ברמת אלנין אמינו טרנספראז, אספרטאט אמינו טרנספראז, פוספטאז אלקליין, דהידרוגנאז לקטט, חנקן אוריאה, בילירובין, יוד קשור לחלבון, היפראוריצמיה, היפרקריאטינמיה, בדיקת Coombs ישירה חיובית.
    אחר: מצבים סינקופליים, כאבים בחזה, מידריאזיס, דיפלופיה, קוצר נשימה, התכהות הפרשת בלוטות הזיעה, התכהות שתן, עלייה או ירידה במשקל.
    תופעות לוואי, ככלל, תלויות במינון הנלקח, כמו גם ברגישות האישית של המטופל. ניתן לבטל תופעות לוואי על ידי הפחתה זמנית של המינון מבלי להפריע לטיפול. אם תופעות הלוואי אינן נסוגות, הטיפול מופסק בהדרגה. תופעות לוואי נוספות שהתרחשו בעת נטילת LEVODOPA, אשר יש לקחת בחשבון במקרה של שימוש בתרופה Carbidopa / Levodopa:
    מערכת עיכול:דיספפסיה, יובש בפה, מרירות בפה, סיאלוריה, דיספאגיה, ברוקסיזם, שיהוקים, כאבים ואי נוחות בבטן, עצירות, גזים, תחושת צריבה של הלשון.
    מטבוליזם: ירידה או עלייה במשקל הגוף, בצקת.
    מערכת העצבים המרכזית: חולשה, התעלפות, עייפות, כאבי ראש, אסתניה, ירידה בפעילות מנטלית, חוסר התמצאות, אטקסיה, חוסר תחושה, רעד ביד מוגבר, התכווצויות שרירים, טריזמוס, הפעלת תסמונת ברנרד-הורנר הסמויה, נדודי שינה, חרדה, אופוריה, תסיסה פסיכומוטורית, חוסר יציבות הליכה. איברי חישה: דיפלופיה, ראייה מטושטשת, אישונים מורחבים, משברים אוקולוגיריים.
    מערכת האורגניטלית:אצירת שתן, בריחת שתן, פריאפיזם.
    תופעות לוואי אחרות:צרידות, חולשה, הסמקה של עור הפנים, הצוואר והחזה, קוצר נשימה, מלנומה ממאירה. דווח על ירידה בהמוגלובין ובהמטוקריט, היפרגליקמיה, לויקוציטוזיס, בקטריוריה, אריתרוציטוריה.
    ערכי מעבדה משתנים: תרופות המכילות Carbidopa-levodopa עלולות לגרום לתגובה חיובית כוזבת לגופי קטון בשתן כאשר משתמשים בבדיקות דיפסטיק לאיתור קטונוריה. תגובה זו לא תשתנה לאחר הרתחת דגימות שתן. ניתן להשיג תוצאות שליליות כוזבות בשיטת גלוקוז אוקסידאז לקביעת גליקוזוריה. מנת יתר
    תסמינים:תחילה עלייה ולאחר מכן ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה סינוס, הפרעה בקצב הלב, בלבול, תסיסה, אנורקסיה, נדודי שינה, חרדה. גם תת לחץ דם אורתוסטטי עלול להתפתח. תסמינים של אנורקסיה ונדודי שינה עשויים להימשך מספר ימים.
    יַחַס:סימפטומטי. שטיפת קיבה, פחם פעיל, במידת הצורך, טיפול סימפטומטי בבית חולים. אין תרופת נגד ספציפית. פירידוקסין אינו מסיר את השפעת התרופה. נכון להיום אין נתונים על השימוש בדיאליזה יש צורך לעקוב אחר פעילות הלב על מנת למנוע התפתחות של הפרעות קצב. אינטראקציה עם תרופות אחרות
  • פגישה בו זמנית עם תרופות להורדת לחץ דם דורשת תשומת לב מיוחדת בשל הסיכון ליתר לחץ דם תנוחתי.
  • בשימוש יחד עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, עלולים להופיע יתר לחץ דם עורקי ודיסקינזיה, והזמינות הביולוגית של לבודופה יורדת אף היא.
  • השימוש המשולב של phenothiazines, butyrophenones ו-Carbidopa / Levodopa מפחית את ההשפעה של האחרון.
  • אין לתת Carbidopa/Levodopa יחד עם מעכבי מונואמין אוקסידאז לא סלקטיביים, מכיוון שעלול להתפתח משבר יתר לחץ דם. יש להפסיק את הטיפול במעכבי מונואמין אוקסידאז לפחות 14 ימים לפני תחילת התרופה. יוצא דופן הוא selegiline (מעכב מונואמין אוקסידאז-B סלקטיבי), אשר יכול לשמש כתוסף לטיפול בלבודופה.
  • עשוי להגביר את ההשפעה של סימפטומימטיקה, ולכן, מומלץ להפחית את המינון שלהם. עם שימוש בו-זמני של levodopa עם ממריצים β-אדרנרגיים, אמצעים להרדמה בשאיפה, תיתכן עלייה בסיכון לפתח הפרעות קצב לב.
  • כאשר משתמשים ב-amantadine עם levodopa, ישנה השפעה מעצימה הדדית.
  • מתילדופה ולבודופה יכולים להעצים את תופעות הלוואי זה של זה.
  • פירידוקסין הוא קו-פקטור ל-Dopa decarboxylase, אנזים האחראי על decarboxylation ההיקפי של levodopa ויצירת דופמין. כאשר ניתן לחולים המקבלים לבודופה (ללא מעכבי דופא דקרבוקסילאז), יש עלייה בחילוף החומרים ההיקפי של לבודופה וכמות קטנה יותר שלו חודרת את מחסום הדם-מוח. לפיכך, פירידוקסין מפחית את ההשפעה הטיפולית של levodopa, אלא אם כן נקבעו בנוסף מעכבי דופא דקרבוקסילאז היקפי.
  • עם מינוי נוסף של מעכבי דופא דקרבוקסילאז, ניתן להפחית את המינון היומי של levodopa ב-70-80% תוך שמירה על אותה תוצאה קלינית.
  • שימוש משולב עם דיאזפאם, פניטואין, קלונידין, נגזרות תיוקסאנטן, פפאברין, רזפין, תרופות אנטי-כולינרגיות M; תיתכן ירידה בפעולה האנטי-פרקינסונית. הוראות מיוחדות
    אין להשתמש בו במקרים של פרקינסוניזם משני (תסמונת פרקינסון) הנגרם על ידי שימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיקה).
    יש להפסיק את הטיפול בהדרגה, שכן עם הפסקה פתאומית של נטילת התרופה, עלול להתפתח קומפלקס סימפטומים הדומה לתסמונת ממאירה נוירולפטית (נוקשות שרירים, חום, CPK מוגבר בסרום). יש צורך לעקוב אחר חולים שצריכים להפחית בפתאומיות את מינון התרופה או להפסיק ליטול אותה. ספיגת levodopa בחולים מבוגרים גבוהה יותר מאשר בחולים צעירים. נתונים אלה מאשרים את המידע על הירידה בפעילות של דופא דקרבוקסילאז ברקמות עם הגיל, כמו גם עם מתן לבודופה לטווח ארוך.
    עם נגעים שחוקים וכיבים של הקיבה ו/או התריסריון, התקפים אפילפטיים בהיסטוריה, מחלות קשות של מערכת הלב וכלי הדם (כולל אוטם שריר הלב עם היסטוריה של הפרעות בקצב הלב, אי ספיקת לב), מחלות של המערכת האנדוקרינית (כולל סוכרת) , מחלות ריאות קשות (כולל אסתמה הסימפונות), הפרעות נפשיות, כמו גם הפרות חמורות של תפקודי הכבד והכליות, יש ליטול את התרופה בזהירות. במקרים כאלה, יש לעקוב מקרוב אחר החולים.
    בטיפול ממושך, יש צורך לעקוב מעת לעת אחר תפקוד הכבד, הכליות, מערכות ההמטופואטיות והקרדיווסקולריות, וכן יש צורך לעקוב אחר מצבו הנפשי של המטופל.
    במהלך פעולות כירורגיות, אם נדרשת הרדמה כללית, רושמים את התרופה Carbidopa / Levodopa ללא הפחתת המינון, כל עוד המטופל יכול ליטול תרופות ונוזלים דרך הפה. בעת שימוש בהלוטן ובציקלופרופן, התרופה מופסקת לפחות 8 שעות לפני הניתוח. הטיפול נמשך לאחר הניתוח באותו מינון. חולים עם גלאוקומה בזמן נטילת התרופה צריכים לעקוב באופן קבוע אחר לחץ תוך עיני. השפעה על נהיגה ברכב מנועי:
    יש צורך להימנע מנהיגה, כמו גם פעילויות הדורשות מהירות של תגובות פסיכומוטוריות. טופס שחרור
    טבליות 25 מ"ג+250 מ"ג
    10 טבליות בשלפוחית ​​של סרט PVC ורדיד אלומיניום. 10 שלפוחיות, יחד עם הוראות שימוש, מונחות בקופסת קרטון. תנאי אחסון
    במקום יבש וחשוך, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.
    הרחק מהישג ידם של ילדים. תאריך אחרון לשימוש
    5 שנים.
    אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. תנאי ניפוק מבתי מרקחת
    על מרשם.

    יַצרָן:


    מפעל תרופות "רמדיקה בע"מ", קפריסין. /יצרני תרופות "רמדיקה בע"מ", קפריסין/.
    לתלונות על איכות המוצר, אנא צור קשר עם:
    Pharmimex JSC הפדרציה הרוסית, מוסקבה, st. בולשאיה דימיטרובקה, ד. 7/5, בניין 5;
  • תודה

    האתר מספק מידע התייחסות למטרות מידע בלבד. אבחון וטיפול במחלות צריכים להתבצע תחת פיקוחו של מומחה. לכל התרופות יש התוויות נגד. דרוש ייעוץ מומחה!

    מהי התרופה לבודופה?

    לבודופההיא התרופה העיקרית והיעילה ביותר המשמשת בטיפול מחלת פרקינסון. יש לו את היכולת להעלים לחלוטין או להפחית באופן משמעותי את הסימפטומים של מחלת פרקינסון ותסמונת פרקינסון. מחלת פרקינסון או שיתוק רועד היא מחלה כרונית המתקדמת לאט של מערכת העצבים המרכזית הנגרמת על ידי ירידה משמעותית בדופמין במוח. למרבה הצער, השימוש בלבודופה אינו מסוגל לרפא מחלה זו, אך השימוש בו יכול לשפר משמעותית את איכות ואורך חייהם של החולים.

    מחלת פרקינסון ולבודופה

    מחלה זו שכיחה למדי. זה משפיע בעיקר על אנשים בגיל העמידה וקשישים. המחלה מלווה בהפרעות מוטוריות שונות. אלה כוללים רעד במנוחה בזרועות, בראש, בלסת, איטיות בתנועה, חוסר גמישות ( קְשִׁיחוּת) שרירים, חוסר יציבות בגוף. עם מחלה זו מתרחש גם שינוי הדרגתי באישיותו של החולה, ניתן להבחין בהפרעות נפשיות, הפרעות נפשיות ואוטונומיות.

    מחלת פרקינסון אובחנה אצל המתאגרף מוחמד עלי, המשורר אנדריי ווזנסנסקי, מעצב האופנה ויאצ'סלב זייצב, האמן סלבדור דאלי, הדמויות הפוליטיות מאו דזה-דונג, יאסר ערפאת, פרנסיסקו פרנקו, האפיפיור יוחנן פאולוס השני ועוד אישים מפורסמים רבים. הסימפטומים של מחלה זו תוארו בספר הרפואה ההודי העתיק איורוודה. באותם ימים, מרפאים לטיפול בו השתמשו באבקה שהתקבלה מזרעי השעועית של צמח המוקונה הבוער ( mucuna pruriens), שהכיל לבודופה.

    מחסור בלבודופה ודופמין במחלת פרקינסון. מדוע חולים במחלת פרקינסון חווים הפרעות תנועה שונות ודיכאון?

    במחלת פרקינסון, נוירונים נהרסים ( תאי עצבים) substantia nigra של המוח. הסיבות לפתולוגיה זו עדיין אינן ברורות. ישנן השערות רבות המסבירות את התרחשותם של תהליכים אלו. אלה כוללים נטייה תורשתית, השפעות סביבתיות שליליות, תיאוריות ויראליות, מזון ועוד רבים אחרים.

    ה-substantia nigra של המוח הוא חלק מהמערכת החוץ-פירמידלית האחראית על ביצוע תנועות לא מודעות. מוות של נוירונים בו מוביל לירידה בסינתזה ובתוכן של דופמין. דופמין הוא נוירוטרנסמיטר או חומר המעביר דחפים ( פקודות) בין תצורות המוח. עם ירידה ברמת הדופמין, מנגנון השידור מופרע, ומתרחשים כשלים במהלך ביצוע פעולות מוטוריות שונות. תנועות מואטות, טונוס השרירים מופרע, רעד מופיע במנוחה.

    יחד עם דופמין, הנוירוטרנסמיטורים אצטילכולין, נוראפינפרין וסרוטונין מעורבים ביצירת תוכנית התנועה הנכונה. התרחשות של חוסר איזון במערכת הנוירוטרנסמיטורים גורמת גם להפרעות בביצוע התנועות ולביטוין הבלתי הולם. דופמין הוא גם אחד המתווכים העיקריים של הנאה. לכן, בחולים הסובלים ממחלת פרקינסון, לא רק התפקודים המוטוריים מופרעים, אלא מצב הרוח שלהם מחמיר, ומופיעה נטייה לדיכאון.

    החומר הפעיל של levodopa. שם לטיני ובינלאומי ללבודופה. תכשירי לבודופה

    Levodopa הוא איזומר סובב סינתטי של דיהידרוקסיפנילאלנין ( ל-דופה), מבשר של דופמין, שהמחסור בו במוח גורם למחלת פרקינסון. החומר הפעיל בתכשירי לבודופה הוא חומר בעל אותו שם. השם הלטיני ללבודופה הוא Levodopa, והשם הבינלאומי הוא Levodopa.

    בכניסה לגוף ובעיבוד, הלבודופה הופך לדופמין, בעל השפעה טיפולית ומשפר את מצבו של המטופל. עם זאת, כאשר הוא משמש בצורתו הטהורה, השפעות רעילות מתרחשות לעתים קרובות בשל המוזרויות של ספיגתו בגוף האדם. לכן, הוא משמש כיום בשילוב עם חומרים המפחיתים את ההשפעות הללו - קרבידופה ( הכנות Nakom, Sinemet, Tremonorm ואחרים) או בנסראזיד ( madopar ואחרים).

    לאיזו קבוצה פרמקולוגית שייך לבודופה?

    תרופה זו שייכת לקבוצה הפרמקולוגית של דופמינומימטיקה ותרופות אנטי-פרקינסוניות. Dopaminomimetics הם חומרים המשפיעים על קולטני הדופמין ותורמים להצטברותו. הם כוללים גם חומרים המגבירים את היווצרות הדופמין או מונעים את הרס שלו. קולטני דופמין נמצאים במספרים גדולים במוח, במיוחד בגרעיני הבסיס, בחומר הניגרה ובאזור ההיפותלמוס.
    תרופות נגד פרקינסון הן תרופות שיש להן את היכולת להעלים או להקל על הסימפטומים של מחלת פרקינסון ותסמונת פרקינסון.

    מנגנון הפעולה של לבודופה

    Levodopa מבטל את המחסור בדופמין בנוירונים של המוח. זהו מבשר של דופמין, שאינו מסוגל לחצות את מחסום הדם-מוח ( GEB) מוח. לבודופה חוצה את BBB, עובר דה-קרבוקסילציה ( חִמצוּן) ובהשתתפות האנזים DOPA-decarboxylase, הוא הופך לדופמין, משחזר את איזון הנוירוטרנסמיטר במערכת העצבים המרכזית ( CNS), הגורם לירידה או היעלמות של הפרעות תנועה במחלת פרקינסון. עם זאת, תהליך היווצרות דופמין מלבודופה מתרחש לא רק בתאי המוח, אלא גם ברקמות ההיקפיות של הגוף ( בדם, במערכת העיכול), כאשר לא נדרשת עליה ברמות הדופמין. כתוצאה מתהליכים אלו מתפתחות תופעות לוואי לא רצויות משימוש בלבודופה, כגון קפיצות והורדת לחץ דם, הפרעות בקצב הלב, בחילות, הקאות, שלשולים ועוד.

    חומרים מיוחדים, מעכבי DOPA decarboxylase, מסייעים במניעת היווצרות דופמין ברקמות היקפיות. אלה כוללים carbidopa, benserazide, שאינם חודרים ל-BBB ואינם משפיעים על יצירת דופמין מ-levodopa במוח. תכשירים משולבים המכילים levodopa ומעכבי DOPA-decarboxylase הם Madopar, Sinemet, Nakom ואחרים. Madopar GSS, Sinemet SR הן תרופות ארוכות טווח עם שחרור הדרגתי של לבודופה. צורת מינון זו מונעת תנודות משמעותיות ברמת הלבודופה בדם, מכיוון שהעלייה המשמעותית שלה יכולה לעורר הופעת דיסקינזיות ( תנועות לא רצוניות) והפרעות נפשיות. תרופות ארוכות טווח אלו מאפשרות לך להפחית את מספר הפעמים שאתה נוטל לבודופה במהלך היום.

    כמה זמן נמשכת מנה בודדת של לבודופה? כיצד מופרש הלבודופה מהגוף?

    לאחר בליעה של מנה בודדת של לבודופה, הריכוז המרבי שלו בדם מגיע לאחר 1.5 - 2 שעות והוא נשמר ברמה טיפולית למשך 4 - 6 שעות. משך הפעולה של מנה בודדת של התרופה תלוי במשך השימוש בה בטיפול במחלת פרקינסון. כאשר נלקח במשך שנים רבות, ההשפעה של מנה בודדת מופחתת. בצורה מעובדת, הוא מופרש מהגוף, בעיקר על ידי הכליות עם שתן ובכמות קטנה עם צואה. בתוך שעתיים, כ-1/3 מהמינון של התרופה יכול להיות מופרש בשתן. בתחילת הטיפול בתרופה זו, השפעתה מתפתחת תוך 5 עד 7 ימים, והאפקט המרבי מופיע לאחר חודש. לאחר סיום הטיפול הממושך בתרופה זו, השפעתה עשויה להימשך עוד 3 עד 5 ימים. בטל אותו בהדרגה ובזהירות תחת שליטה נוירולוג ( לְהִרָשֵׁם) .

    יעילות הטיפול בלבודופה

    למרבה הצער, אין כיום תרופה למחלת פרקינסון. עם זאת, התחלה בזמן של טיפול בפתולוגיה זו יכולה להגדיל באופן משמעותי את תקופת החיים הפעילים של חולים כאלה. אבל גם על רקע טיפול מתמיד, מחלה זו מתקדמת בהתמדה. תכשירים המכילים levodopa נקבעים, ככלל, בשלבים המאוחרים של מחלה זו. לכן, חולה הנוטל תרופה זו מאבד את היכולת לשרת את עצמו, בממוצע, 15 שנים לאחר אבחון מחלת הפרקינסון שלו. על פי הסטטיסטיקה, מטופל שאינו מקבל טיפול כזה מרותק למיטה במשך 10 שנים.

    טיפול תרופתי בלבודופה למחלת פרקינסון מגדיל את תקופת כושר העבודה של החולים, מאט את התפתחות ההפרעות המוטוריות, מפחית את הביטוי של פתולוגיות קיימות ובאופן כללי מעכב את תקופת הנכות. נכון להיום, תוחלת החיים של חולים המקבלים טיפול קבוע בתרופות כאלה כמעט זהה לזו של שאר האוכלוסייה. לשימוש בתכשירי לבודופה תפקיד מרכזי בהארכת תקופת החיים הפעילים של חולים במחלה נוירולוגית קשה כמו מחלת פרקינסון.

    טופס שחרור, תנאי אחסון של levodopa

    תכשירי לבודופה "טהורים" משמשים כיום לעתים רחוקות בגלל סבילותם הירודה. הם זמינים בצורה של כמוסות או טבליות של 0.25 גרם ו-0.5 גרם. השמות המסחריים שלהם הם L-dopa, caldopa, dopaflex, doparkin ואחרים. בפרקטיקה הרפואית, תכשירים משולבים של לבודופה עם חומרים המגבילים את היווצרות הדופמין ברקמות היקפיות משמשים לעתים קרובות יותר. הם מאפשרים לך למזער את התפתחות תופעות הלוואי בעת שימוש ב-levodopa. לתכונות כאלה יש קרבידופה ובנזרזיד.


    תרופות משולבות המכילות לבודופה

    תכשירים משולבים של levodopa פועלים בעדינות יותר מאשר levodopa טהור. הם זמינים במדינות רבות ברחבי העולם בצורה של טבליות או כמוסות. כמו כן מייצרים תרופות משולבות לבודופה ארוכות טווח או מהירות פעולה. עם זאת, למרבה הצער, אף אחד מהם לא מאפשר כיום להשיג תרופה למחלת פרקינסון. בשימוש לאורך זמן, תופעות לוואי כגון תנודות ( תנודות במתח השרירים) ודיסקינזיה ( תנועות לא רצוניות).

    הם נגרמים על ידי חוסר היציבות של רמת levodopa בדם, תסמונת levodopa חוסר רגישות, המתפתחת עם שימוש ממושך בתרופות כאלה. למרות זאת, לבודופה, כמרכיב הפעיל בכל אחד מהם, ללא ספק תפקיד מרכזי בהפחתת הסימפטומים של מחלה נוירולוגית קשה זו. מדענים עובדים כל הזמן על פיתוח צורת המינון האופטימלית של levodopa, המאפשרת להשיג שיפור יציב לטווח ארוך ללא התפתחות של סיבוכים כלשהם.

    תרופות משולבות, הכוללות לבודופה וקרבידופה, הן:

    • על מי ( שוויץ);
    • טרמונורם ( ישראל);
    • צילום ( ארה"ב) ואחרים.
    תרופות משולבות, הכוללות לבודופה ובנסרזיד, הן:
    • levodopa/benserazide-teva ( ישראל);
    • מדופר ( שוויץ) ואחרים.

    מדופר ולבודופה

    Madopar היא תרופה שהיא שילוב של לבודופה ובנזרזיד ביחס של 4:1. יש לו יעילות זהה למינונים גדולים של לבודופה. תרופה זו נמכרת במרשם רופא.

    Madopar זמין בצורות המינון הבאות:

    • טבליות מתפזרות 125 מ"ג;
    • כמוסות 125 מ"ג;
    • טבליות 250 מ"ג;
    • כמוסות שחרור מסוג GSS 125 מ"ג.
    מדופר בצורת טבליות מתפזרות פועל במהירות ומיועד למתן דרך הפה עם פירוק ראשוני ב-25-50 מ"ל מים. טבליות שטוחות משני הצדדים עם קצה משופע, גלילי, לבן או אוף-ווייט, מעט משוישים, עם חריטה "ROCHE 125" בצד אחד וקו שבירה בצד השני. אין להם ריח או שהוא חלש מאוד. קוטר הטאבלט כ-11 מ"מ, עוביו כ-4.2 מ"מ. יש צורך לאחסן תרופה זו בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות במקום בלתי נגיש לילדים. חיי המדף של תרופה זו הם 3 שנים.

    Madopar בצורת כמוסות מיועד למתן דרך הפה. הכמוסות בעלות גוף ג'לטיני קשיח ואטום בצבע ורדרד-בשר עם פקק אטום בצבע תכלת. על הקפסולה הכיתוב "ROCHE" בצבע שחור. תכולת הקפסולות היא אבקה גרגירית עדינה בצבע בז' בהיר, עם ריח קל. אחסן תרופה זו בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות במקום יבש הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי המדף של תרופה זו הם 3 שנים.

    Madopar בצורת טבליות מיועד למתן דרך הפה. הטבליות בצורתן גלילית, שטוחות עם קצה משופע, צבען אדום חיוור עם כתמים קטנים, עם ריח קל. בצד אחד של הלוח יש את הכיתוב "ROCHE", סיכון צלב ומשושה. בצד השני יש רק סיכון צולב. קוטר הטאבלט הוא 12.6 - 13.4 מ"מ, העובי הוא 3 - 4 מ"מ. אחסן תרופה זו בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות במקום יבש הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי המדף של תרופה זו הם 4 שנים.

    Madopar בצורת כמוסות בשחרור שונה מיועד למתן דרך הפה. הכמוסות בעלות גוף קשיח, אטום, ג'לטיני, כחול בהיר עם כובע ירוק כהה ואטום. על הקפסולה הכיתוב "ROCHE" באדום חלוד. תכולת הכמוסות היא אבקה גרגירית עדינה בצבע לבן או מעט צהבהב, עם ריח קל. אחסן תרופה זו בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות במקום יבש הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי המדף של תרופה זו הם 3 שנים.

    נאקום ולבודופה

    Nakom היא תרופה שהיא שילוב של לבודופה וקרבידופה. הוא מספק תחזוקה ארוכת טווח של רמות טיפוליות בדם של לבודופה במינונים הנמוכים בכ-80% מאלה הנדרשים במקרה של לבודופה טהור. השפעת התרופה באה לידי ביטוי במהלך היום הראשון מתחילת המתן, לעיתים לאחר המנה הראשונה. ההשפעה המקסימלית מושגת תוך 7 ימים. תרופה זו נמכרת במרשם רופא.

    תרופה זו זמינה בצורה של טבליות המכילות 250 מ"ג לבודופה ו-25 מ"ג קרבידופה. הם נועדו להילקח דרך הפה. לטבליות יש צורה סגלגלה דו קמורה. הם כחולים עם כתמים לבנים וכחולים כהים. בצד אחד של הטאבלט, מוחל חריץ. אחסן תרופה זו בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות במקום יבש, מוגן מאור, הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי המדף של תרופה זו הם 3 שנים.

    סטלבו ולבודופה

    תרופות משולבות המכילות לבודופה, קרבידופה ואנטקפון כוללות את סטלבו ( פינלנד). התרופה אנטקפון כלולה בתרופה זו כדי לייצב את רמת הלבודופה בדם. Entacapone הוא מעכב קטכול-O-methyltransferase ( COMT) פעולה היקפית. זה מאט את סילוק levodopa מהדם, ומאריך את השפעתו הטיפולית. תרופה זו נמכרת במרשם רופא.

    Stalevo זמין בצורות המינון הבאות:

    • טבליות 50 / 12.5 / 200 מ"ג, המכילות 50 מ"ג לבודופה, 12.5 מ"ג קרבידופה, 200 מ"ג אנטקפון;
    • טבליות 100/25/200 מ"ג המכילות 100 מ"ג לבודופה, 25 מ"ג קרבידופה, 200 מ"ג אנטקפון;
    • טבליות 150/37.5/200 מ"ג המכילות 150 מ"ג לבודופה, 37.5 מ"ג קרבידופה, 200 מ"ג אנטקפון;
    • טבליות 200/50/200 מ"ג המכילות 200 מ"ג לבודופה, 50 מ"ג קרבידופה, 200 מ"ג אנטקפון.
    לטבליות פלדה צורה מלבנית-אליפסואידית, דו קמורה, ללא סיכונים. צבעם חום-אדום או אפרפר-אדום, מכוסים במעטפת. בצד אחד של הטאבלטים מוטבע הקוד "LCE 50" או "LCE 100" או "LCE 150" או "LCE 200". הם נועדו להילקח דרך הפה. יש צורך לאחסן תרופה זו בטמפרטורה של 15 - 25 מעלות במקום בלתי נגיש לילדים. חיי המדף של תרופה זו הם 3 שנים.

    אנלוגים לבודופה

    תכשירי לבודופה מייצגים את תקן הזהב בטיפול במחלת פרקינסון. הם האמצעים היעילים ביותר לטיפול במחלה זו. השימוש בהם יעיל בכל שלב של מחלה זו ומסייע ביותר מ-95% מהמקרים. בהשוואה אליהם, היעילות של תרופות אנטי-פרקינסוניות אחרות מוערכת. אחד הקריטריונים האבחוניים למחלת פרקינסון הוא תגובה חיובית לטיפול בלבודופה. אם השימוש בתרופות אלה אינו עובד, הרופא צריך לשקול מחדש את האבחנה. גם השימוש בתרופות אנטי-פרקינסוניות אחרות במטופל במקרה זה לא יהיה יעיל.


    כיום, התרופות הבאות משמשות לטיפול במחלת פרקינסון:
    • תכשירי לבודופה;
    • אמנטדינים;
    • מעכבי מונואמין אוקסידאז מסוג B ( MAO-B);
    • אגוניסטים לקולטן דופמין ( ADR);
    • תרופות אנטיכולינרגיות;
    • COMT).
    כל התרופות הנ"ל יכולות להיקרא אנלוגים של levodopa, שכן הן עוזרות לשחזר את חוסר האיזון במערכת הנוירוטרנסמיטרים של המוח המתרחשת במחלת פרקינסון. כלומר, הם יכולים לשפר פונקציות דופמינרגיות או לדכא היפראקטיביות כולינרגית. לתרופות שיכולות לשפר העברה דופמינרגית במערכת העצבים המרכזית ( מערכת העצבים המרכזית) כוללים levodopa, אגוניסטים לקולטן דופמין ( ADR), מעכבי MAO מסוג B ומעכבי קטכול-O-מתילטרנספראז ( COMT).

    כיצד נבחר תרופה לטיפול במחלת פרקינסון?

    בחירת התרופה לטיפול במחלת פרקינסון תלויה בגורמים רבים. בעת מתן המרשם, הרופא לוקח בחשבון את המאפיינים האישיים של החולה - גילו, מקצועו, מצבו החברתי והמשפחתי, תכונות אופי, נוכחות של מחלות כרוניות, שלב המחלה, קצב התקדמותה ומשך הזמן.


    לטיפול תרופתי במחלה זו יש שני כיוונים - הוא משפיע על הגורם להתפתחות מחלת פרקינסון ( מה מושג על ידי שימוש ב-levodopa או האנלוגים שלו) ומשפיע על תסמינים בודדים ( כאב, נדודי שינה, דיכאון, ירידה בקשב, זיכרון, הפרעות במערכת העיכול ואחרים).

    הטיפול במחלה זו בשלב הראשוני שונה מזה שבשלבים המאוחרים. בעת ביצוע אבחנה זו, למטופל שיש לו פגיעה מוטורית מינימלית לא רושמים טיפול תרופתי. אם יש לו קושי בשירות עצמי או בפעילות עבודה, רושמים את התרופה המתאימה ביותר. עם התקדמות המחלה, תרופות מוחלפות, משולבות, והלבודופה מתווספת כחומר היעיל ביותר. הם מנסים לדחות את השימוש בה, שכן היעילות של תרופה זו יורדת כאשר משתמשים בה במשך זמן רב. עם זאת, כאשר מחלת פרקינסון מופיעה בחולים מעל גיל 70, מתחילים בטיפול בלבודופה.

    תכשירי אמנטדין ולבודופה

    אמנטדינים ( midantan, PK-Merz ואחרים) הן תרופות אנטי-ויראליות שיש להן גם השפעה אנטי-פרקינסונית. הם מגבירים את שחרור הדופמין ממאגרי עצבים, מעכבים את ספיגה מחדש ומגבירים את הרגישות של קולטני הדופמין לדופמין. כך, הם משחזרים את המחסור בדופמין במחלת פרקינסון. Amantadines עוזרים להפחית את הסימפטומים של מחלה זו בשלבים הראשונים. השימוש בהם בשלבים מאוחרים יותר מפחית את ביטויי הדיסקינזיה - תנועות לא רצוניות הנגרמות כתוצאה מטיפול ממושך בלבודופה. לעתים קרובות משתמשים בתרופה זו בשלבים המוקדמים של המחלה, 100 מ"ג 2 עד 3 פעמים ביום. הוא משמש גם בשילוב עם levodopa או תרופות אנטיכולינרגיות. יעילותו במונותרפיה יורדת במהירות במשך מספר חודשים. תופעות הלוואי העיקריות של תרופה זו הן סחרחורת, בחילות, נדודי שינה, הזיות, התרגשות עצבית מוגברת, בצקות, כתמי עור, החמרה באי ספיקת לב, הפרעות קצב ואחרות.

    מעכבי מונואמין אוקסידאז ( MAO) סוג B ולבודופה

    מעכבי MAO סוג B ( selegiline, umex, segan, deprenyl ואחרים) הם חומרים שמאטים את פירוק הדופמין בקצות העצבים ומגבירים את ריכוזו ברקמות המוח, ומפחיתים את הסימפטומים של מחלת פרקינסון. השימוש בהם מאפשר לדחות את השימוש בלבודופה במשך יותר משנה. כאשר הם נלקחים יחד, הם מאריכים את התגובה ללבודופה. מעכבי MAO מסוג B נקבעים 5 מ"ג 1-2 פעמים ביום בבוקר. הטיפול בתרופות אלו נסבל בדרך כלל היטב. תופעות הלוואי העיקריות שלהם הן ירידה בתיאבון, בחילות, עצירות או שלשולים, חרדה ונדודי שינה.

    אגוניסטים לקולטני דופמין ולבודופה

    אגוניסטים לקולטן דופמין ( ADR) היא קבוצה גדולה של תרופות שהן אנלוגים של דופמין. אנזימים אלו, כביכול, מחליפים את הדופמין במערכת העצבים המרכזית. כמו כן, השימוש בהם מאט באופן משמעותי את המוות של תאים של ה-substantia nigra של המוח במחלת פרקינסון. הם מיוצגים על ידי שתי קבוצות של תרופות - ארגולין ולא ארגולין. ADRs של ארגולין הם נגזרות של אלקלואידים ארגוט. אלה כוללים תרופות כגון ברומוקריפטין, קברגולין, פרגוליד. תרופות שאינן ארגולין כוללות פרמיפקסול ( מיראפקס), פרונורן ואחרים. ADR משמשים כטבליות, זריקות או מדבקות ( צורה טרנסדרמלית עם שחרור מינון של החומר הפעיל במהלך היום). התרופה הנפוצה ביותר לטיפול במחלת פרקינסון היא פרמיפקסול.

    תרופות ADR ניתנות כמונותרפיה בשלבים הראשונים של מחלת פרקינסון. הם לא רק מפחיתים הפרעות תנועה, אלא גם משפרים את המצב הרגשי של החולים. הם גם משפרים קשב, זיכרון, יכולות אינטלקטואליות. בשלבים המאוחרים יותר משלימים את הטיפול בלבודופה בתרופות אלו, המאפשרות להפחית את המינון ולהאריך את זמן פעולתו. תופעות לוואי דומות לאלו של levodopa. אלה כוללים נמנום, בחילות, התעלפות פתאומית, הזיות, הפרעות תנועה, בצקות ועוד כמה. לפעמים השימוש בהם גורם להפרעות התנהגותיות כמו הימורים בלתי מבוקרים, קניות, הגברת החשק המיני.

    תרופות אנטיכולינרגיות ולבודופה

    תרופות אנטיכולינרגיות ( ציקלודול, פרקופאן, אקינטון) תורמים להפחתת רעד ונוקשות ( נוּקְשׁוּת) שרירים. נכון לעכשיו, הם משמשים לעתים רחוקות ובזהירות, מכיוון שהם עלולים לגרום להפרעות נפשיות והתמכרות. אין לבטל אותם בפתאומיות, שכן המטופל עלול לחוות תסמונת גמילה שבה התסמינים של מחלת פרקינסון עולים באופן דרמטי. כאשר משתמשים בהם, מתרחשות תופעות לוואי כגון יובש בפה, עצירות, בעיות במתן שתן, אובדן זיכרון, הזיות, טשטוש ראייה ועכירות הכרה ואחרות.

    מעכבי קטכול-או-מתילטרנספראז ( COMT) ולבודופה

    מעכבי קטכול-או-מתילטרנספראז ( COMT) הם אנזימים המשמשים כעזר בטיפול במחלת פרקינסון. הם משני סוגים - פעולה מרכזית ( טולקפון) ופעולה היקפית ( אנטקפון). השימוש בהם מאפשר להאריך את זמן הפעולה של תרופות לבודופה, להפחית את המינון, להפחית את חומרת ההפרעות המוטוריות הנובעות מנטילת לבודופה ותרופות אחרות. תופעות הלוואי העיקריות שלהם הן כאבי בטן, שלשולים, בחילות, הפרעות שינה, סחרחורת, לחץ דם נמוך, שינוי צבע בשתן, הזיות. לטולקפון יש השפעה שלילית על הכבד.

    Nootropics ולבודופה

    Nootropics הם תרופות שיכולות להיות להן השפעה מגנה, משקמת, מגרה על תאי המוח. הם משפרים את הזיכרון, הקשב, מגבירים את הסיבולת של תאי המוח במתח ובתקופת ההחלמה לאחר שבץ, פציעות, מחלות זיהומיות וניוון של המוח. מחלת פרקינסון היא מחלת מוח ניוונית שבה נוירונים המייצרים דופמין סובלים ומתים. חוסר האיזון של אנזימים המבצעים העברת דחפים עצביים משפיע לא רק על הפרת התפקודים המוטוריים של המטופל, הוא סובל מדיכאון, הזיכרון שלו, תשומת הלב, יכולת הניתוח והסקת המסקנות שלו מתדרדרים.

    טיפול תרופתי לטיפול במחלת פרקינסון כולל מספר רב של תרופות ( levodopa, ADR ואחרים), שיש להם תופעות לוואי והשפעות רעילות. Nootropics הם תוספת בטיפול במחלת פרקינסון. הם מנטרלים את ההשפעה של חומרים מזיקים על תאי המוח, מונעים את הידרדרות היכולות הנפשיות והנפשיות של החולים. אז, למשל, התרופה מקסידול ( בטבליות או בצורה של זריקות) יש השפעות נוגדות חמצון ונוטרופיות. זה משפר את הזיכרון ואת מצב הרוח. זה נקבע בשלבים המוקדמים של מחלה זו.

    עם זאת, נוטרופיים יכולים להיות בעלי השפעה מרגשת. כך עובד Piracetam, למשל. אם למטופל יש דיכאון, חרדה, זדון, נוטרופיות יכולות לשפר את התכונות הללו. לכן, תרופות אלה נקבעות תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל. לתרופות כמו phenibut, גינקו בילובה יש אפקט נוטרופי בעדינות יותר, מבלי לעורר יתר על המידה את מערכת העצבים. לתרופה האוסטרית Cerebrolysin, המופקת מרקמת מוח חזיר, יש השפעה משקמת על מערכת העצבים המרכזית. הוא משמש גם בטיפול מורכב במחלת פרקינסון.

    תרופות נוגדות דיכאון ולבודופה

    תרופות נוגדות דיכאון משלימות את הטיפול במחלת פרקינסון עם levodopa או תרופות אחרות. מחלת פרקינסון משפיעה על מצבם הפסיכו-רגשי של החולים, תורמת להתפתחות הדיכאון אצלם. הפרעות מוטוריות המתרחשות בחולים עם מחלה כרונית קשה זו גורמות להם לתחושת נחיתות, כעסים, מיואשים, במקרים קשים במיוחד, אפילו ניסיונות התאבדות.

    תרופות נוגדות דיכאון נרשמות לחולים בכל שלב של מחלה זו. הבחירה שלהם צריכה פסיכיאטר ( לְהִרָשֵׁם) , ולא רופא משפחה, שכן לשימושם במחלת פרקינסון יש מאפיינים ומגבלות משלו. השימוש בהם הוא לטווח ארוך עד שישה חודשים), והאפקט הטיפולי בא לידי ביטוי רק חודש לאחר תחילת הקבלה. מינון התרופות גדל בהדרגה, וגם התרופה מתבטלת בהדרגה. אי אפשר לשנות את משטר הטיפול בתרופות אלו לבד, שכן הדבר עלול להוביל להידרדרות במצבו של המטופל.

    כדורי הרגעה, תרופות הרגעה ולבודופה

    תרופות הרגעה הן תרופות המפחיתות חרדה, פחד, מתח נוירו-נפשי, נרשמות עבור נדודי שינה. בטיפול במחלת פרקינסון משתמשים בהם בזהירות, שכן הם ממכרים, ממכרים, משפיעים על יעילות הטיפול בלבודופה ותרופות אנטי-פרקינסוניות אחרות. השימוש בהם מסוגל לגרום להידרדרות במצבו של חולה הסובל ממחלה זו.

    בטיפול במחלה זו ניתן להשתמש בתרופות הרגעה בטוחות יותר, כגון אפובאזול, אדפטול, להפחתת חרדה, פחד, הפגת מתח בשרירים. הם אינם ממכרים, פועלים בעדינות, מפחיתים חרדה, עוזרים להירדם.

    לגליצין יש אפקט הרגעה קל ללא התמכרות. ניתן ליטול 2 טבליות 3-4 פעמים ביום. חולים הסובלים ממחלה זו חווים לעיתים קרובות נדודי שינה. נטילת גליצין לפני השינה יכולה לעזור לך להירדם בקלות רבה יותר. התגברות על נדודי שינה מתאפשרת גם על ידי שימוש בחליטות של צמחי מרפא מרגיעים לפני השינה.

    משככי כאבים ולבודופה

    Levodopa בטיפול במחלת פרקינסון עוזר להפחית הפרעות תנועה. עם זאת, לעיתים קרובות מטופלים חווים כאב בכל הגוף עקב פגיעה בטונוס השרירים. כדי להקל עליהם, הרופאים רושמים תרופות מקבוצת התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידיות ( NSAIDs). תרופות כאלה כוללות אינדומתצין, איבופרופן, דיקלופנק ואחרות. תרופות אלו זמינות בצורה של טבליות, כמוסות, תמיסות הזרקה, נרות רקטליות, קרמים ומשחות.

    התרופה, הצורה, המינון וזמן השימוש בתרופה כזו צריכים להיקבע על ידי הרופא, שכן תרופות NSAID גורמים לתופעות לוואי בשימוש ממושך, ואין לנצל את השימוש בהן. עיסוי, אמבטיות טיפוליות, פיזיותרפיה עוזרים גם להרפיית השרירים. היישום שלהם לא רק מקל על מתח השרירים אצל המטופל, אלא גם משפר את מצב הרוח.

    מרפי שרירים ולבודופה

    מרפי שרירים הם תרופות הפועלות על מערכת העצבים המרכזית ומקלות על מתח השרירים בכל הגוף. תרופות אלו כוללות את sirdalud, midokalm ואחרות. Levodopa גם עוזר להפחית את נוקשות השרירים. עם זאת, מנגנון הפעולה של תרופות אלו שונה. הרפיית שרירים הנגרמת על ידי מרפי שרירים אינה רצויה במחלת פרקינסון. מטופלים נופלים לעתים קרובות, נפצעים לאחר היישום שלהם. לכן, רופאים לא ממליצים להשתמש בהם במחלה זו.

    הוראות שימוש בתרופה levodopa

    השימוש בתרופות לבודופה בטיפול במחלת פרקינסון צריך להתבצע רק על פי מרשם רופא, בפיקוחו, בהתאם להמלצות הוראות השימוש הנלוות לתרופה. המינון של תרופות אלה נבחר על ידי הרופא באופן אינדיבידואלי. הטיפול ב-levodopa הוא סימפטומטי ויכול להימשך לכל החיים.
    הכלל העיקרי לשימוש בתרופה זו הוא להתחיל טיפול במינון מינימלי, ולאחריו הצטברות איטית מאוד. זמן זה יכול להיות 1 - 1.5 חודשים. במהלך תקופה זו, הרופא קובע את המינון בעל ההשפעה החיובית המינימלית ( אפקט סף מינון). ככל שהמחלה מתקדמת, סף המינון להשפעה עולה וסף המינון לתופעות לוואי יורד. תגובות הגוף הללו לתרופה מצמצמות את חלון הפעולה התרופתי של לבודופה.

    השימוש בתכשירי לבודופה יעיל בכל שלב של מחלת פרקינסון ובכל קטגוריית גיל. עם זאת, נכון להיום, בטיפול בחולים מתחת לגיל 60 - 70 שנה, מנסים לדחות את מינוי התרופות הללו, שכן בשימוש ממושך הן גורמות לתופעות לוואי וחוסר רגישות. לא ניתן להפסיק בפתאומיות את הטיפול בתרופות אלו או להפסיק אותו לזמן ממושך, שכן יתכנו הפרעות קשות ובלתי הפיכות בפעילות המוטורית. במקרה של צורך מיוחד, בטל תרופות אלו בזהירות ובהדרגה, החלפתן באחרות.

    משטר טיפול מומלץ בלבודופה "טהור".

    סכימת הטיפול בתרופות אלו נבחרה על ידי הרופא באופן אינדיבידואלי בהתאם לרווחתו של המטופל ולסבילות התרופה. הטיפול מתחיל במינון מינימלי, תוך העלאתו בהדרגה לרמה טיפולית, כאשר המטופל מרגיש טוב ואינו חווה תופעות לוואי. תרופה זו נלקחת דרך הפה 30 דקות לפני או שעה אחת לאחר הארוחה. המינון הראשוני שלו הוא 0.25 גרם ליום, והוא מוגדל כל 2-3 ימים ב-0.25 גרם עד שמגיעים למינון יומי של 3 גרם. במידת הצורך ניתן להעלות את מינון התרופה ל-4-5 גרם ליום, נטילת התרופה 3-4 פעמים ביום. לשם כך, המינון של זה גדל כל 10-14 ימים ב-0.25-0.5 גרם. המינון היומי המרבי של תרופה זו הוא 6 גרם.

    אין להגדיל את המינון של תרופה זו במהירות. במקרה זה עולה הסיכון להתפתחות תופעות לוואי בצורת בחילות, הקאות, הפרעות במערכת הלב וכלי הדם עקב הפיכה מוקדמת של לבודופה לדופמין, נוראפינפרין ואדרנלין בדם ובמערכת העיכול. רק 1/5 מהמינון המקובל של תרופות לבודופה "טהורות" חודר למוח ומומר לדופמין, נוראפינפרין ואדרנלין. אם רמת הנוירוטרנסמיטורים הללו עולה על הסף להתפתחות תופעות לוואי, אזי החולה יחווה נוירולוגי ( דיסקינזיה) ונפשי ( תסיסה, אשליות, הזיות, בלבול) תגובות שליליות.
    לכן, תרופות עם levodopa "טהור" משמשות כיום לעתים רחוקות. אם מתרחשות תופעות לוואי, מינון התרופה מופחת או הפסקת התרופה. היא מתבטלת בהדרגה, כדי למנוע הופעת תסמונת גמילה, המלווה בעלייה חדה בתסמיני מחלת הפרקינסון ובהדרדרות במצב החולה.

    תכנית לשימוש בתכשירים משולבים של לבודופה

    תרופות משולבות לבודופה כוללות תרופות המכילות קרבידופה או בנסראזיד, המעכבות יצירת דופמין ברקמות היקפיות. ככל שתכולתם בתרופה גבוהה יותר, כך הסבירות לתופעות לוואי מהלב וממערכת העיכול נמוכה יותר. אלה כוללים Madopar, Nakom, Sinemet ואחרים. כאשר הם נלקחים, חולים כמעט אינם חווים סיבוכים קרדיווסקולריים וגסטרואנטרולוגיים. כאשר מחליפים תכשירי לבודופה "טהורים" בתכשירים משולבים, נקבע מינון נמוך פי 5 של לבודופה.

    אז, למשל, אם נרשם למטופל ליטול 3 גרם ליום ( 3000 מ"ג) של לבודופה "טהור", אז הכמות שלו ליום בתכשירים המשולבים צריכה להיות פחותה פי 5 ( 600 מ"ג). כמות זו כלולה בכ-2.5 טבליות של Nakom ( 625 מ"ג לבודופה) או ב-5 כמוסות של Madopar 125 ( 625 מ"ג).

    Carbidopa או Benserazide אינם חודרים למוח ואינם משפיעים על היווצרות דופמין, נוראפינפרין ואדרנלין במוח. לכן, תופעות לוואי נוירולוגיות ופסיכיאטריות אכן מתרחשות בחולים, במיוחד כאשר נוטלים לבודופה במשך זמן רב. לא מומלץ ליטול תרופות אלו במינונים העולה על 750 מ"ג לבודופה ליום.

    תכונות השימוש ב-levodopa

    כאשר מטפלים בתרופה זו, מומלץ להימנע ממנה אחת גבוהה ממנה. יש לחלק את המנה היומית הטיפולית לארבע מנות או יותר. יש לחלק את תדירות המינונים כדי להבטיח את האפקט הטיפולי היומי האופטימלי. אם במהלך היום החולה חווה תופעות לוואי כמו תופעת "מיצוי ההשפעה של מנה בודדת" או תופעת "הקפאה", מומלץ ליטול מנות בודדות קטנות יותר של התרופה בתדירות גבוהה יותר, תוך שמירה על היומיום שלה. מינון טיפולי. עם התפתחות תופעת ה"און-אוף" מומלץ להעלות את המינון היחיד של התרופה תוך הפחתת מספר המנות, תוך שמירה על המינון הטיפולי היומי שלה.

    מה המשמעות של המושג "חלון טיפולי" בטיפול בלבודופה?

    "החלון הטיפולי" הוא פרק הזמן המוגבל להתחלת טיפול בלבודופה, שבמהלכו לתרופה זו השפעה מיטבית לאורך זמן, ללא תופעות לוואי בצורת תנודות ( תנודות בפעילות המוטורית) ודיסקינזיה ( התרחשות של תנועות לא רצוניות). גם מתן מרשם ללבודופה מוקדם מדי או מאוחר מדי נחשב כלא יעיל.

    מדענים מראים כי התחלה בזמן של טיפול בלבודופה יכולה להאריך את השלב השלישי של מחלת פרקינסון ביותר מפי 3. במהלך תקופה זו, תכשירי לבודופה גורמים להפחתה משמעותית בהפרעות תנועה בהשוואה לטיפול בתכשירי ADR. השפעה זו אינה נצפית כאשר הם נרשמים בשלב הראשון, השני, הרביעי או החמישי של מחלה זו. לכן, הרופאים רואים במועד ובזמן לפתוח "חלון טיפולי" להתחלת השימוש בלבודופה בתחילת השלב השלישי של מחלה זו.

    עם זאת, תחילת הטיפול ב-levodopa צריכה להיקבע על ידי הרופא באופן פרטני ולא תלויה בגיל, שלב ומשך המחלה. אם השימוש בתרופות אחרות אינו מאפשר למטופל לעבוד או לשרת את עצמו במידה הנדרשת, מומלץ לרשום את התרופה היעילה ביותר במקרה זה - לבודופה, ללא קשר לגורמים אחרים. שיפור התפקודים המוטוריים במקרה זה כשלעצמו תורם לייצוב והשעיית מהלך המחלה.

    כיצד מטפלים במחלת פרקינסון בשלביה הראשונים?

    אם מתגלה מחלה זו ולמטופל אין הפרעות מוטוריות בולטות, לא נעשה שימוש בתרופות לטיפול במחלת פרקינסון בשלבים המוקדמים. בשלב זה, נעשה שימוש בשיטות של תמיכה סוציו-פסיכולוגית ושיטות טיפול שאינן תרופתיות - תרגילי פיזיותרפיה, פיזיותרפיה, פסיכותרפיה, טיפול בדיאטה ואחרים.

    אם למטופל יש הפרעות מוטוריות המפריעות לפעילותו הנמרצת, הרופאים רושמים לו תרופות. תסמינים של מחלה זו בשלבים המוקדמים ניתן להפסיק ביעילות בעזרת תרופות ADR ( אגוניסטים לקולטן דופמין), מעכבי MAO-B, אמנטדינים. התחל טיפול במונותרפיה בתרופות אלו. ככל שהמחלה מתקדמת, תרופות משולבות. עם חוסר היעילות של טיפול כזה, levodopa מתווסף במינונים קטנים. בחולים מתחת לגיל 50 משתמשים גם בתרופות אנטיכולינרגיות לטיפול במחלה זו בשלבים המוקדמים.

    תכונות השימוש ב-levodopa בשלבים המאוחרים של מחלת פרקינסון

    תכשירי Levodopa מהווים את הבסיס לטיפול במחלה זו בשלבים המאוחרים של מחלה זו. הם בדרך כלל משולבים עם תרופות אחרות ( אגוניסטים לקולטן דופמין), כדי לא להעלות משמעותית את מינון הלבודופה. הצורך להעלות את המינון שלו מתעורר כתוצאה מהתפתחות סובלנות ( ממכר) בחולה עקב השימוש בו לאורך תקופה ארוכה. התקדמות המחלה והוספת תסמינים חדשים מחייבים אף הם פיצוי תרופתי עם לבודופה.
    לכן, טיפול תרופתי בשלבים מאוחרים יותר של מחלת פרקינסון הוא משימה קשה עבור הרופא. הוא מצריך שמירה על איזון בין ההשפעה הטיפולית של הלבודופה עם הצורך הגובר של המטופל במינונים הגבוהים שלו לבין הסיכון לתופעות לוואי קשות המשבשות את המצב הגופני והנפשי. לשם כך, הרופאים ממליצים שבשלבים מאוחרים יותר של מחלה זו, המינון היומי של levodopa יילקח לעתים קרובות יותר במינונים קטנים ( כל 1.5 - 2 שעות). גם בתקופה זו נרשמים תכשירי לבודופה עם פעולה ממושכת או התכשיר המשולב stalevo, בהופעת מחלת פרקינסון בגיל מעל 70-75 שנים מתחילים בטיפול בתכשירי לבודופה, היות ולמטופלים בגיל זה יש סיכוי נמוך בהרבה. לחוות תופעות לוואי חמורות, וזמן החיים הקרוב אינו גדול כמו אצל אנשים בגיל העמידה.


    תרופות אלו ניתנות לחולה בכל גיל לטיפול במחלת פרקינסון, תוך עקיפת תרופות אנטי-פרקינסוניות אחרות, אם הם מאובחנים עם דמנציה. לבודופה יש השפעה עדינה יותר על חולים כאלה, גורם להפרעות נפשיות במידה פחותה.

    תכשירי Levodopa ניתנים תחילה כמונותרפיה או בשילוב עם ADR או מעכב MAO-B אם מטופל בגיל העמידה פיתח הפרעות תנועה המגבילות את יכולתו לעבוד או מפריעות לאורח חיים תקין.

    האם ניתן להשתמש בלבודופה באנשים עם כליות, כבד או מצבים כרוניים אחרים?

    ההחלטה לרשום תרופה זו לחולים הסובלים ממחלות כרוניות של הכליות, הכבד ופתולוגיות אחרות מתקבלת על ידי הרופא, תוך התחשבות במצבו הנוכחי של המטופל, תוך שקלול היתרונות והנזקים האפשריים של השימוש בה. אם משתמשים בתרופה זו בחולה עם מחלות של מערכת הלב וכלי הדם, אזי הוא צריך לעבור אלקטרוקרדיוגרמה באופן קבוע. אם למטופל יש סוכרת, הוא צריך לעקוב כל הזמן אחר תכולת הגלוקוז בדם, ובמידת הצורך להתאים את מינון התרופות נגד סוכרת. אם למטופל יש כיב קיבה, אוסטאופורוזיס, התקפים או מחלות אחרות, יש לעקוב באופן קבוע אחר מצבו. אם לחולה יש גלאוקומה, יש צורך לעקוב אחר רמת הלחץ התוך עיני. כמו כן, במהלך הטיפול ב-levodopa, יש לעקוב באופן קבוע אחר מדדי תפקודי כבד, כליות ודם.

    האם ניתן להשתמש בלבודופה עם תרופות אחרות?

    בעת שימוש בתרופה זו עם תרופות אחרות, עליך להיות זהיר ולהתייעץ עם הרופא שלך לפני השימוש בהן, שכן אינטראקציה כזו עלולה להשפיע על יעילות הטיפול או לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. לדוגמה, נוגדי חומצה, הנלקחים למחלות מערכת העיכול, מפחיתות את ספיגת הלבודופה. תרופות אנטי פסיכוטיות, אופיאטים ותרופות להורדת לחץ דם המכילות סרפין מעכבות את פעולת הלבודופה. הפרעות אפשריות במחזור הדם בעת שימוש בלבודופה עם מעכבי MAO ( למעט מעכבי MAO-B). יש לבטל מעכבי MAO שבועיים לפני תחילת הטיפול ב-levodopa.

    ניתן לשלב את Levodopa עם תרופות אחרות נגד פרקינסון ( תרופות אנטיכולינרגיות, אמנטדין, אגוניסטים לדופמין, ברומוקריפטין, סלגילין). עם זאת, אינטראקציה זו משפרת לא רק את ההשפעה הטיפולית, אלא גם את תופעות הלוואי של תרופות אלו. לפני התחלת טיפול בתרופה כלשהי, עליך להתייעץ עם הרופא שלך כדי לא לסבך את מהלך מחלת פרקינסון הנגרמת מאינטראקציות תרופתיות כאלה.

    האם אוכל לשתות אלכוהול בזמן נטילת לבודופה?

    לאלכוהול יש השפעה מרגיעה על הגוף, אך יחד עם זאת, הוא משפיע לרעה על תאי המוח, היכולות המנטליות והנפשיות. תרופה זו נרשמה לאנשים לטיפול במחלת פרקינסון הנגרמת על ידי פתולוגיה במוח. זה מתבטא בהפרה של תפקודים מוטוריים, ובשלבים המאוחרים מצטרפים אליהם דמנציה או הפרעות נפשיות. הרופאים אינם ממליצים על שתיית אלכוהול לחולים המקבלים טיפול בלבודופה, מכיוון שהם נמצאים בסיכון להחמיר את תסמיני המחלה. כמו כן, אתה לא צריך לקחת משקאות אלכוהוליים עם מחלה זו כדי למנוע את האפשרות של החולה לפתח תלות באלכוהול.

    כיצד משתמשים בלבודופה לפני הרדמה כללית?

    לפני ביצוע ניתוח בהרדמה כללית, יש להפסיק את השימוש בתרופה זו 24 שעות לפני הניתוח. לאחר הניתוח, הטיפול מחודש, תוך הגדלת המינון של תרופה זו בהדרגה לרמה טיפולית.

    האם ניתן להפסיק את הלבודופה בפתאומיות?

    אין להפסיק את השימוש בתרופה זו בפתאומיות. הפסקה פתאומית של השימוש בו עלולה להוביל להתפתחות של תסמונת גמילה - עלייה בטמפרטורת הגוף, קשיחות שרירים, הפרעות נפשיות, משברים אקינטיים ( אִי תְזוּזָה), שעלול לגרום אפילו למוות. לכן, אם יש צורך לבטל תרופה זו, על החולה להיות בפיקוח רופא או אפילו להתאשפז בבית חולים, שכן במקרה זה החולה עשוי להזדקק לטיפול רפואי דחוף ואף להחייאה. לפני השימוש, עליך להתייעץ עם מומחה.

    עמוד 8 מתוך 11

    תרופות אנטי-פארקינסוניות

    קבוצת תרופות זו משמשת לטיפול בפרקינסוניזם, שהתרחשותם קשורה לפגיעה במערכת החוץ-פירמידלית (גרעינים בזאליים ו-substantia nigra), שבהן תהליכים מטבוליים מופרעים (כתוצאה מטרשת של כלי מוח, תגובות דלקתיות).תכנים וכו') ותכולת הדופמין יורדת. זה מוביל לירידה בהשפעה המעכבת של דופמין על מבני מוח מסוימים (בפרט, הסטריאטום), המווסתים את פעילות הנוירונים המוטוריים. כתוצאה מכך, הכולינר מתחיל לשלוטהשפעה (עירור של נוירונים כולינרגיים של גרעין הקאודאט), אשר, בבסופו של דבר מוביל לעלייה בטונוס שרירי השלד. תסמינים אופייניים לפרקינסוניזם הם נוקשות בתנועות, רעד, הליכה מזעזעת, פנים דמויי מסכה ונוקשות שרירים.

    הטיפול במחלה יכול להיות מכוון לשיפור ההשפעות הדופמינרגיות, או להפחתת ההשפעות הכולינרגיות.

    סמים המפעילים את המנגנון הדופמינרגי

    LEVODOPA (אנלוגים תרופתיים: levopa, dopaflex וכו') - חודר את מחסום הדם-מוח והופך לדופמין בגרעיני הבסיס, ובכך מגביר את ההשפעה הדופמינרגית. Levdopa ניתנת דרך הפה ב-0.25 גרם ובהדרגה (בתוך 1-2 חודשים) מעלים את המינון ל-3-5 גרם ליום (רשום ב-3-4 מנות). תופעות לוואי של levdopa: ירידה חדה בלחץ הדם עם שינוי בתנוחת הגוף (יתר לחץ דם אורתוסטטי), בחילות, הקאות, ריגוש מוגבר של מערכת העצבים. לבדופה אסור בהפרה של תפקודי הכבד והכליות, בלוטות אנדוקריניות בילדות, נשים במהלך ההנקה. טופס שחרור l evdopa: טבליות וכמוסות המכילות 0.25 גרם ו-0.5 גרם של התרופה. רשימה ב'.

    דוגמה למתכון l Evdopa בלטינית:

    Rp.: Levodopa 0.5 (Levopa)

    ד.ט. ד. N. 500 בכובעים, ג'לט.

    S. 1 כמוסה 4 פעמים ביום.

    ישנם תכשירים המכילים לבודופה: נאקום (סינמט) ומדופאר

    על מי (אנלוגים תרופתיים: Sinemet) - מכיל 0.25 גרם לבודופה ו-0.025 גרם מונוהידראט קרבידופה בטבליה אחת. Nakom מייצרת טבליות עם יחס שונה של חומרים פעילים. הקצה בפנים (במהלך או אחרי הארוחות) 1/2 טבליה 1-2 פעמים ביום, המינון גדל ב"/ 2 טבליות כל 2-3 ימים. המינון האופטימלי של Nakom הוא בדרך כלל 3-6 טבליות ליום (אך לא יותר מ-8 טבליות). הפעולות והתוויות נגד עבור Nacom זהות לאלו של levodopa. Nacom SP (Sinemet-Plus), תרופה ארוכת טווח יעילה יותר ורעילה פחות מנקום, פותחה כעת בארצות הברית.

    MADOPAR- תכשיר המכיל לבודופה ובנזרזיד הידרוכלוריד. הטיפול מתחיל עם Madopar-125 נטילת כמוסה אחת 3 פעמים ביום, הגדלת המינון בהדרגה (בדרך כלל 4-8 כמוסות ליום). עם עלייהמינון יומי של madopar (יותר מ-5 כמוסות), רצוי לעבור לטיפול ב- madopar-250. תופעות הלוואי של madopar והתוויות נגד זהות לאלו של levodopa. צורת שחרור של לבודופה: כמוסות המכילות 100 מ"ג לבודופה ו-25 מ"ג בנסראזיד (מדופר-125) ו-200 מ"ג לבודופה ו-50 מ"ג בנסראזיד (מדופר-250).

    בשנים האחרונות נוצרה צורת מינון חדשה "מדופר - HBS" בכמוסות מיוחדות המעניקות פעולה ממושכת.

    מה זה לבודופה? הוראות שימוש, מחיר, ביקורות על תרופה זו יידונו מעט יותר. תלמד גם למה נרשמה תרופה זו, האם יש לה תגובות שליליות והתוויות נגד, באיזו צורה היא נמכרת, מה כלול בהרכב שלה וכן הלאה.

    הרכב, צורה, תיאור

    אילו רכיבים מכילה התרופה "Levodopa"? הוראות שימוש מצביעות על כך שהחומר הפעיל של תרופה זו הוא levodopa. הוא נמכר בצורה של טבליות עגולות שטוחות-גליליות לבנים ארוזות בתאי מתאר ואריזות קרטון, בהתאמה.

    עקרון הפעולה של התרופה

    כיצד פועל לבודופה? הוראות שימוש, ביקורות מדווחות כי מדובר בתרופה משולבת אנטי-פרקינסונית. זה מכוון לביטול נוקשות, היפוקינזיה, רעד, ריור ודיספגיה.

    בכניסה לגוף, החומר הפעיל של התרופה הופך לדופמין (במערכת העצבים המרכזית), ובכך מפצה על היעדר יסוד זה.

    דופמין, המופיע ברקמות היקפיות, אינו מראה את ההשפעה האנטי-פרקינסונית של לבודופה. זאת בשל העובדה שהוא אינו חודר למערכת העצבים המרכזית והוא הגורם העיקרי לתגובות שליליות של נטילת התרופה.

    כדי להפחית את המינון של החומר הפעיל בגוף האדם, התרופה נקבעת בשילוב עם מעכבי דופא דקרבוקסילאז היקפיים. טכניקה זו עוזרת להפחית את תופעות הלוואי של נטילת הגלולות.

    פרמקוקינטיקה

    כמה נספג לבודופה? הוראות השימוש קובעות כי לאחר שהתרופה נכנסת לגוף היא נספגת במהירות מהמעי.

    ספיגת החומר הפעיל היא כ-20-30%. במקרה זה, ההשפעה הטיפולית נצפה לאחר כ-3 שעות.

    אכילה (כולל מזונות מסוימים) משפיעה ישירות על ספיגת התרופה.

    התרופה עוברת חילוף חומרים, וכתוצאה מכך נוצרים מספר מטבוליטים. הפרשת החומר הפעיל מתבצעת דרך הכליות ודרך המעיים.

    אינדיקציות לשימוש

    באילו תנאים רושמים לחולים את התרופה "Levodopa"? הוראות השימוש מדווחות על האינדיקציות הבאות:

    • תסמונת postencephalitis, המתרחשת עם מחלות כלי דם במוח או שיכרון רעיל;
    • תסמונת פרקינסוניזם, בנוסף, אשר נגרמה משימוש בתרופות אנטי פסיכוטיות;
    • מחלת פרקינסון.

    התוויות נגד

    האם יש התוויות נגד ל- Levodopa? הוראות השימוש מודיעות כי אסור ליטול תרופה זו במקרים הבאים:


    בזהירות רבה, תרופה זו עשויה להירשם עבור:

    • נַפַּחַת;
    • נוכחות של מחלות ריאות, מחלות לב, כבד, מערכת אנדוקרינית וכלי דם;
    • אסטמה של הסימפונות;
    • ביטויים של פסיכוזות;
    • מלנומה (כולל היסטוריה);
    • גלאוקומה עם סגירת זווית;
    • התקפים חוזרים (עוויתיים);
    • גלאוקומה עם זווית פתוחה, המתרחשת בצורה כרונית;
    • אי ספיקת כליות וכבד;
    • אוטם שריר הלב (בהיסטוריה), כמו גם עם ביטויים של סוגים שונים של הפרעות קצב;
    • כיב תריסריון וקיבה;
    • ביטויים של דיכאון CNS;
    • הפרעת קצב הלב.

    התרופה "Levodopa": הוראות שימוש

    התיאור של תרופה זו הוצג לעיל. איך צריך לקחת את זה?

    על פי ההוראות, התרופה נלקחת דרך הפה. המינון גדל בהדרגה מהמינימום למקסימום (בהתאם למאפיינים האישיים של המטופל).

    התחל את הטיפול במינון של 0.25-1 גרם. כמות זו מחולקת לשלוש מנות. המינון גדל בהדרגה ב-0.125-0.75 גרם. זה נעשה במרווחי זמן קבועים (לדוגמה, לאחר שלושה ימים), תוך התמקדות בתגובתו האישית של המטופל, ועד להשפעה האופטימלית של הטיפול.

    המינון המרבי של התרופה ליום לא יעלה על שמונה גרם.

    בשום מקרה אין לבטל את התרופה בפתאומיות. זה נפסק בהדרגה.

    תגובות שליליות

    האם לבודופה גורם לתופעות לוואי כלשהן? הוראות השימוש קובעות כי על רקע הניהול שלה, אדם עלול לחוות כמה תגובות לא רצויות המשפיעות על העבודה של כל מערכות הגוף:

    • מערכת הלב וכלי הדם:דפיקות לב, הפרעות קצב, הפרעות לחץ, תגובות אורתוסטטיות, התעלפות וכו'.
    • מערכת עיכול:שלשולים, הקאות, דיספפסיה, אנורקסיה, עצירות, שינוי טעם, יובש בפה, דימום ממערכת העיכול.

    כמו כן, יש לציין כי תגובות שליליות המשפיעות על תפקוד האיברים ההמטופואטיים, מערכת השתן, מערכת הנשימה והעצב אינן נכללות. לעתים קרובות, על רקע נטילת תרופה זו, מתרחשות תגובות אלרגיות, שינויים בפרמטרים מעבדתיים וביטויים לא רצויים על העור.

    מקרים של מנת יתר (תסמינים, טיפול)

    כאשר משתמשים במינונים גבוהים של התרופה, יש עלייה משמעותית בתופעות הלוואי. מצבים כאלה דורשים טיפול בצורה של שטיפת קיבה, ניטור מצבו הכללי של המטופל ועבודת ליבו. במידת הצורך, מתבצע טיפול אנטי-אריתמי.

    אינטראקציה בין תרופתית

    שימוש בו-זמני בתרופה המדוברת ובדיטילין, בחומרים ממריצים בטא-אדרנרגיים המיועדים להרדמה בשאיפה, מגביר את הסבירות להתפתחות הפרעות בקצב הלב.

    ניתן להפחית את הזמינות הביולוגית של Levodopa על ידי תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

    השילוב של תרופה זו עם Tioxanthen, Diazepam, תרופות אנטי פסיכוטיות, Phenytoin, m-anticholinergics, Clonidine, Diphenylbutylpiperidine, Papaverine, Clozapine, Phenothiazine, Pyridoxine ו- Reserpine מפחית לעתים קרובות את ההשפעה האנטי-פרקינסונית שלו.

    הם מגבירים את הסבירות להזיות ודיסקינזיות, והתרופה "Methyldop" משפרת תגובות שליליות.

    השילוב עם "Levodopa" מוביל להפרעות במחזור הדם. בהקשר זה, המרווח בין נטילת תרופות כאלה צריך להיות לפחות 14 ימים.

    נצפית ירידה בולטת בלחץ בשילוב של התרופה המדוברת עם Tubocurarine.

    התרופה "Metoclopramide" מגבירה את הזמינות הביולוגית של "Levodopa", ומאיצה את ריקון הקיבה. עובדה זו יכולה להשפיע לרעה על מהלך המחלה.

    מה אתה צריך לדעת לפני נטילת טבליות Levodopa? הוראות שימוש (המחיר מצוין להלן) מזהיר מפני איום על הבריאות במקרה של נסיגה פתאומית של התרופה.

    במקרים בהם אי אפשר להימנע מהפחתת מינון או הפסקת תרופות, נדרש מעקב קבוע אחר מצבו של המטופל.

    בתהליך הטיפול, נדרש לפקח כל הזמן על עבודתם של מערכות, איברים ופרמטרים שונים בדם.

    מחיר ואנלוגים

    האנלוגים הקרובים ביותר של התרופה "Levodopa" הם אמצעים כמו "Levodopa Benserazide" ו-"Levodopa Carbidopa". הוראות השימוש מדווחות כי לתרופות אלו אותן התוויות, תופעות לוואי, מנגנוני פעולה והתוויות נגד. ההבדל היחיד בין הקרנות הללו הוא הרכבן.

    חומרים פעילים כמו בנסראזיד וקרבידופה מפחיתים את ייצור הדופמין ברקמות היקפיות, ובכך מגדילים את כמות הלבודופה הנכנסת למערכת העצבים המרכזית.

    לפיכך, ניתן לציין בבטחה כי המרשם של Levodopa Carbidopa ו- Levodopa Benserazide (הוראות לשימוש בתרופות אלו כלולות גם באריזה) אינו כולל שימוש נוסף במעכבי דופא דקרבוקסילאז היקפיים.

    באשר לאנלוגים אחרים, הם כוללים תרופות כגון Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , "On whom". רק הרופא המטפל צריך לרשום אותם.

    המחיר של התרופה "Levodopa" הוא די גבוה. בבתי מרקחת, אתה יכול לקנות תרופה זו בטווח של 1500-1850 רובל.