תרופה יעילה לוורפמיל במלחמה בבעיות לב וסוגים שונים של הפרעות קצב. אנלוגים של "Verapamil": רשימה של תרופות, ביקורות. "Verapamil": אינדיקציות, הוראות שימוש

Verapamil: הוראות שימוש וסקירות

שם לטיני:וראפמיל

קוד ATX: C08DA01

חומר פעיל: Verapamil (verapamil)

מפיק: OJSC "Biosintez", Obolenskoye, STI-MED-SORB, מפעל תרופות כימיים Irbit, AVVA-RUS (רוסיה), קונצרן Hemofarm A.D. (יוגוסלביה), Pharbita (הולנד), BASF Generics (גרמניה), Alkaloid JSC (רפובליקה של מקדוניה)

תיאור ועדכון תמונה: 29.12.2017

Verapamil היא תרופה בעלת השפעות נוגדות הפרעות קצב, אנטי-אנגינליות והשפעות נגד יתר לחץ דם.

שחרר צורה והרכב

Verapamil זמין בצורות המינון הבאות:

• טבליות מצופות בסרט (10 חתיכות בשלפוחיות, 1 או 5 שלפוחיות בקופסת קרטון);
• תמיסה למתן תוך ורידי: חסרת צבע, שקופה (באמפולות זכוכית חסרות צבע של 2 מ"ל, 5 אמפולות באריזות שלפוחיות, 2 או 10 אריזות בקופסת קרטון).

ההרכב של טבליה 1 כולל:

• מרכיב פעיל: verapamil hydrochloride - 40 או 80 מ"ג;
• רכיבי עזר: סידן פוספט די-בסיסי, עמילן, בוטילהידרוקסיאניזול, טלק מטוהר, מגנזיום סטארט, ג'לטין, מתיל פראבן, הידרוקסיפרופיל מתיל צלולוז, טיטניום דו חמצני, אינדיגו קרמין.

ההרכב של אמפולה 1 של תמיסת ההזרקה כולל:

• מרכיב פעיל: verapamil hydrochloride - 5 מ"ג;
• רכיבי עזר: נתרן כלורי - 17 מ"ג, נתרן הידרוקסיד - 16.8 מ"ג, חומצת לימון מונוהידראט - 42 מ"ג, חומצה הידרוכלורית מרוכזת - 0.0054 מ"ל, מים להזרקה - עד 2 מ"ל.

תכונות פרמקולוגיות

פרמקודינמיקה

Verapamil היא תרופה בעלת השפעות נוגדות הפרעות קצב, נוגדות יתר לחץ דם ואנטי אנגינליות. זהו חוסם של תעלות סידן איטיות. הוא מונע כניסה טרנסממברנית של יוני סידן (ואולי גם יוני נתרן) לתאי השריר החלק של שריר הלב וכלי הדם, כמו גם לתאי מערכת ההולכה של שריר הלב. ההשפעה האנטי-ריתמית של ורפמיל נובעת כנראה מחסימה של הערוצים האיטיים של מערכת ההולכה הלבבית. הפעילות החשמלית של הצמתים הסינוטריאליים והאצטריו-חדריים מושפעת מכניסת סידן לתאים דרך תעלות איטיות. Verapamil מעכב את כניסת הסידן, מאט את ההולכה הפרוזדורית, מה שמוביל לעלייה בתקופת הרפרקטורית האפקטיבית בצומת AV, בהתאם לקצב הלב. בחולים עם רפרוף פרוזדורים ו/או פרפור פרוזדורים, השפעה זו גורמת לירידה בקצב החדרים. Verapamil מונע כניסה חוזרת של עירור בצומת AV ומסייע בשיקום קצב הסינוס הנכון בחולים הסובלים מטכיקרדיה על-חדרי הפרוקסימלית, כולל תסמונת וולף-פרקינסון-וויט.

קבלת וראפמיל אינה משפיעה על הולכת הדחף לאורך מסלולי העזר, וגם אינה מובילה לשינוי בפוטנציאל הפעולה הפרוזדורי הרגיל או בזמן ההולכה התוך-חדרי. במקרה זה, התרופה מסייעת להפחית את המשרעת, מהירות הדפולריזציה והולכת דחפים בסיבים הפרוזדורים שהשתנו. Verapamil אינו גורם לעוויתות של עורקים היקפיים, אינו משנה את הריכוז הכולל של סידן בסרום הדם. החומר הפעיל מסייע בהפחתת עומס לאחר והתכווצות שריר הלב. ההשפעה האינוטרופית השלילית של ורפמיל ברוב החולים (כולל אלו עם מחלת לב אורגנית) מתקזזת על ידי ירידה בעומס לאחר. לרוב, מדד הלב אינו יורד, אולם באי ספיקת לב כרונית חמורה או מתונה (לחץ טריז בעורק הריאתי מעל 20 מ"מ כספית ועם שבר פליטת חדר שמאל של עד 35%), קיימת אפשרות של אי פיצוי חריף. של אי ספיקת לב כרונית. כתוצאה ממתן בולוס תוך ורידי, ההשפעה הטיפולית המקסימלית של ורפמיל מתרחשת לאחר 3-5 דקות. במתן תוך ורידי של Verapamil במינון טיפולי סטנדרטי (5-10 מ"ג), נצפית ירידה חולפת, לרוב א-סימפטומטית, בלחץ הדם התקין, תנגודת כלי דם מערכתית והתכווצות. נרשמה עלייה קלה בלחץ המילוי של החדר השמאלי.

פרמקוקינטיקה

כאשר נלקח דרך הפה:

• ספיגה: כ-90-92% מהתרופה נספגת במערכת העיכול. הזמינות הביולוגית של ורפמיל נמוכה (כ-20%), מה שמוסבר על ידי השפעת המעבר הראשון בכבד. התוכן בפלזמת הדם עולה בהדרגה. ריכוז הפלזמה המקסימלי הוא 81.34 ננוגרם / מ"ל. הזמן הממוצע להגיע לריכוז המקסימלי הוא 4.75 שעות. יום אחד לאחר נטילת התרופה נמצא בפלסמת הדם ריכוזים טיפוליים גבוהים מספיק (51.6 ננוגרם / מ"ל). תקשורת עם חלבוני פלזמה - כ-90%;
• התפלגות: בנטילת מנה בודדת, זמן מחצית החיים הוא בין 2.8 ל- 7.4 שעות, וכאשר נלקחת התרופה שוב, בין 4.5 ל- 12 שעות. בחולים מבוגרים, זמן המחצית החיים עולה. Verapamil חוצה את מחסומי הדם-מוח והשלייה, מופרש לחלב אם;
• חילוף חומרים: עובר חילוף חומרים בכבד (אפקט מעבר ראשון). זוהו 12 מטבוליטים של verpamil, שהעיקרי שבהם הוא norverapamil הפעיל מבחינה פרמקולוגית. מטבוליטים אחרים אינם פעילים לרוב;
• הפרשה: כ-70% מהמינון של Verapamil מופרש בשתן, וכ-16% או יותר מופרשים בצואה למשך 5 ימים לאחר מתן התרופה דרך הפה. בצורה ללא שינוי, 3-4% מופרשים מהגוף.

במתן תוך ורידי:

• הפצה: verpamil מופץ היטב ברקמות הגוף. אצל מתנדבים בריאים, נפח ההפצה נע בין 1.6 ל-1.8 ליטר/ק"ג. כ-90% נקשר לחלבוני פלזמה;
• מטבוליזם: מחקרים מטבוליים במבחנה הראו ש-verapamil עובר חילוף חומרים על ידי איזואנזימים CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 ו-CYP2C9 ממשפחת הציטוכרום P 450. כאשר ניתנה דרך הפה למתנדבים בריאים, וראפמיל עבר חילוף חומרים נרחב בכבד ליצירת 12 מטבוליטים, שרובם היו קיימים בכמויות עקבות. המטבוליטים העיקריים כוללים את צורות O-ו-N-dealkylated של נגזרות ורפמיל. במחקרים על כלבים, נמצא כי רק norverapamil הוא המטבוליט הפעיל תרופתית (כ-20% מתרכובת האם). Verapamil חוצה את מחסומי הדם-מוח והשלייה, מופרש בכמויות קטנות לחלב אם;
• הפרשה: לעקומת השינוי בתכולת הוורפמיל בדם יש אופי דו-אקספוננציאלי עם שלב מוקדם מהיר של הפצה (מחצית חיים - כ-4 דקות), כמו גם שלב איטי יותר של סילוק (מחצית חיים - מ 2 עד 5 שעות). בתוך 24 שעות, כ-50% מהמינון של התרופה מופרש על ידי הכליות, תוך 5 ימים - 70%. כ-16% מהמינון של ורפמיל מופרש דרך המעיים. בצורה ללא שינוי, 3-4% מהוראפמיל מופרש מהגוף. הפינוי הכולל של ורפמיל תואם בערך לזרימת הדם בכבד - בערך 1 ליטר / שעה / ק"ג (בטווח של 0.7 עד 1.3 ליטר / שעה / ק"ג).

במקרה של תפקוד כליות לקוי, הפרמטרים הפרמקוקינטיים של verpamil אינם משתנים, מה שנרשם במהלך מחקרים בשתי קבוצות של חולים: ללא תפקוד כליות לקוי ועם אי ספיקת כליות בשלב הסופני. Norverapamil ו- verapamil אינם מופרשים בהמודיאליזה.

אינדיקטור הגיל עשוי לשנות את הפרמטרים הפרמקוקינטיים של ורפמיל במקרה של שימוש בו בחולים עם יתר לחץ דם עורקי. בחולים קשישים, זמן מחצית החיים של האלימינציה עשוי להיות מוגדל. הקשר בין הגיל להשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה לא זוהה.

אינדיקציות לשימוש

טאבלטים

• הפרעות בקצב הלב, כולל טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים ורפרוף (וריאנט טכי-אריתמי), חוץ-חדרי-על-חדרי - לטיפול ומניעה;
• אנגינה לא יציבה (אנגינה מנוחה), אנגינה יציבה כרונית (אנגינה פקטוריס), אנגינה vasospastic (אנגינה וריאנטית, אנגינה של Prinzmetal) - לטיפול ומניעה;
• יתר לחץ דם עורקי - לטיפול.

תמיסת הזרקה

Verapamil בצורה של תמיסת הזרקה משמש להקלה על התקפות של טכיקרדיה התקפית על-חדרית, פעימות פרוזדוריות מוקדמות, התקפי רפרוף ופרפור פרוזדורים.

התוויות נגד

מוּחלָט:

• אי ספיקת לב כרונית שלב IIB-III;
• תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;
• מצור סינוטרי;
• תסמונת סינוס חולה;
• הלם קרדיוגני (מלבד זה שנגרם על ידי הפרעת קצב) (לטבליות);
• ברדיקרדיה חמורה (לטבליות);
• תסמונת וולף-פרקינסון-וויט (לטבליות);
• אי ספיקת לב חריפה (לטבליות);
• חסימה אטריונוטריקולרית II ו-III דרגה (למעט חולים עם קוצב לב מלאכותי) (לטבליות);
• תת לחץ דם עורקי (לתמיסת הזרקה);
• אוטם שריר הלב חריף (לתמיסת הזרקה);
• היצרות של פתח אבי העורקים (לתמיסת הזרקה);
• שיכרון דיגיטלי (לתמיסת הזרקה);
• טכיקרדיה חדרית (לתמיסת הזרקה);
• תסמונת Lown-Ganong-Levin או Wolff-Parkinson-White בשילוב עם רפרוף או פרפור פרוזדורים (לא כולל חולים עם קוצב לב) (לתמיסת הזרקה);
• פורפיריה (לתמיסת הזרקה);
• טיפול בו-זמני עם מתן תוך ורידי של חוסמי בטא;
• גיל עד 18 שנים;
• הריון והנקה (לתמיסת הזרקה);
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

יחסית (יש להשתמש ב-Verapamil בזהירות בנוכחות התנאים/מחלות הבאים):

• חסימה אטריונוטריקולרית תואר I;
• ברדיקרדיה;
• הפרעות תפקודיות חמורות של הכליות והכבד;
• תת לחץ דם עורקי עם לחץ סיסטולי מתחת ל-100 מ"מ כספית. (לטאבלטים);
• אי ספיקת לב כרונית דרגה I ו-II (לטבליות) ודרגה I ו-IIA (לתמיסת הזרקה);
• קבלה בו זמנית עם חוסמי בטא (לתמיסת הזרקה);
• אוטם שריר הלב עם אי ספיקת חדר שמאל (לתמיסת הזרקה);
• גיל מבוגר (לתמיסת הזרקה).

הוראות שימוש Verapamil: שיטה ומינון

טאבלטים

Verapamil נלקח דרך הפה עם כמות קטנה של מים, רצוי במהלך או אחרי הארוחה.

הרופא קובע את משטר המינון ומשך הטיפול בנפרד, בהתאם למצב המטופל, חומרת ומאפייני מהלך המחלה, כמו גם יעילות התרופה.

המינון היחיד למבוגרים בטיפול ביתר לחץ דם עורקי ולמניעת התקפי אנגינה, הפרעות קצב הוא 40-80 מ"ג, תדירות המתן היא 3-4 פעמים ביום. מנה בודדת, במידת הצורך, מוגברת ל-120-160 מ"ג (מקסימום - 480 מ"ג ליום).

עם הפרעות תפקודיות חמורות של הכבד, רצוי להתחיל טיפול במינונים הקטנים ביותר (מקסימום - 120 מ"ג ליום).

תמיסת הזרקה

וראפמיל צריך להינתן תוך ורידי, באיטיות, במשך 2 דקות לפחות, תוך ניטור רציף של האלקטרוקרדיוגרמה, קצב הלב ולחץ הדם. בחולים מבוגרים, על מנת להפחית את הסיכון לפתח תופעות לא רצויות, יש לבצע מתן התמיסה למשך 3 דקות לפחות.

בעת עצירת הפרעות קצב לב התקפיות, Verapamil ניתנת תוך ורידי בזרם של 2-4 מ"ל של תמיסה 0.25% (5-10 מ"ג), תוך ניטור אלקטרוקרדיוגרמה ולחץ הדם. במקרים של חוסר השפעה, ניתן לתת מחדש את אותה מנה של התרופה לאחר 30 דקות. כדי לדלל 2 מ"ל של תמיסה 0.25% של Verapamil, השתמש ב-100-150 מ"ל של תמיסה 0.9% של נתרן כלורי.

תופעות לוואי

טאבלטים

• מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, סחרחורת; במקרים נדירים - עייפות, עצבנות מוגברת, עייפות מוגברת;
• מערכת העיכול: הקאות, בחילות, עצירות; במקרים מסוימים - עלייה חולפת בפעילות של טרנסמינאזות בכבד בפלסמת הדם;
• מערכת לב וכלי דם: אדמומיות בפנים, חסימת AV, ברדיקרדיה חמורה, יתר לחץ דם עורקי, הופעת תסמינים של אי ספיקת לב (בעת שימוש במינונים גבוהים של התרופה, במיוחד בחולים עם נטייה);
• תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה בעור;
• אחר: בצקת היקפית.

תמיסת הזרקה

• מערכת העיכול: בחילות, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד ופוספטאז אלקליין;
• מערכת העצבים המרכזית: עייפות מוגברת, חרדה, כאב ראש, סחרחורת, התעלפות, הפרעות חוץ-פירמידליות, עייפות, אסתניה, דיכאון, נמנום;
• מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה חמורה (לא פחות מ-50 פעימות לדקה), ירידה בולטת בלחץ הדם, החמרה או התפתחות של אי ספיקת לב, טכיקרדיה; אולי - התפתחות אנגינה פקטוריס, עד לאוטם שריר הלב (במיוחד בחולים עם נגעים חסימתיים חמורים של העורקים הכליליים), הפרעות קצב (כולל רפרוף ופרפור חדרים); עם הכנסה מהירה של הפתרון - אסיסטולה, חסימה אטריו-חדרית בדרגה III, קריסה;
• תגובות אלרגיות: שטיפה של עור הפנים, פריחה, גרד, אריתמה מולטיפורמה exudative (כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון);
• אחרים: בצקת ריאות, אובדן ראייה חולף על רקע ריכוז מרבי, טרומבוציטופניה אסימפטומטית, בצקת היקפית (כולל נפיחות בקרסוליים, ברגליים וברגליים).

מנת יתר

תסמינים: ירידה ניכרת בלחץ הדם (לעיתים עד לרמה שאינה ניתנת למדידה), אובדן הכרה, הלם, קצב בריחה, חסם אטריובנטרקולרי בדרגה I או II (לעיתים קרובות נצפות תקופות ונקבאך עם או בלי קצב בריחה), חסימה אטריווצנטרית מלאה, מלווה בניתוק אטריונוטריקולרי מלא, דום לב, דום סינוס, סינוס ברדיקרדיה, אי ספיקת לב, חסימה סינואטריאלית, אסיסטולה.

במקרה של גילוי מוקדם (יש לזכור שכאשר נלקח דרך הפה, שחרור וספיגה של verapamil במעי מתרחשים תוך יומיים), שטיפת קיבה נקבעת אם לא חלפו יותר מ-12 שעות מאז היישום. עם תנועתיות מופחתת של מערכת העיכול (בהיעדר רעשי מעיים), מדד זה יכול להתבצע בתקופות מאוחרות יותר.

הטיפול הוא סימפטומטי ותלוי בתמונה הקלינית של מנת יתר.

סידן הוא נוגדן ספציפי. לטיפול במינון יתר, תמיסה של סידן גלוקונאט 10% (10-30 מ"ל) ניתנת לווריד או באיטיות כעירוי בטפטוף. במידת הצורך, ניתן לחזור על ההליך.

עם סינוס ברדיקרדיה, חסימה אטריונטריקולרית בדרגה II ו-III, דום לב, איזופרנלין, אטרופין, אורציפרנלין או גירוי לב.

עם יתר לחץ דם עורקי, נוראפינפרין (נוראפינפרין), דובוטמין, דופמין נקבעים. המודיאליזה אינה יעילה.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול, יש צורך לשלוט בתפקוד מערכת הנשימה והלב וכלי הדם, רמת האלקטרוליטים והגלוקוז בדם, כמות השתן המופרשת ונפח הדם במחזור הדם.

עם מתן תוך ורידי של Verapamil, הארכה של מרווח ה-PQ אפשרית בריכוזי פלזמה מעל 30 מ"ג/מ"ל.

יש להשתמש בווראפמיל בזהירות על ידי נהגי רכב ואנשים שמקצועם קשור לריכוז מוגבר של קשב (עקב ירידה בקצב התגובה).

שימוש במהלך ההריון וההנקה

על פי ההוראות, Verapamil אסור לשימוש במהלך הריון והנקה.

אין נתונים על השימוש בתרופה בנשים בהריון.

במחקרים בבעלי חיים לא זוהו השפעות רעילות ישירות או עקיפות על מערכת הרבייה. מאחר שתוצאות מחקרים בבעלי חיים אינן מנבאות באופן מהימן את התגובה לטיפול תרופתי בבני אדם, ניתן להשתמש ב-Verapamil במהלך ההריון רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם גבוהה מהסיכון הצפוי לילד.

התרופה מאופיינת בחדירה דרך מחסום השליה, היא מצויה גם בדם של הווריד הטבור במהלך הלידה.

Verapamil ומטבוליטים מופרשים לחלב אם. על פי הנתונים המוגבלים הזמינים, מינון ה-Verapamil שמקבל תינוק עם חלב הוא נמוך למדי (מ-0.1 עד 1% מכמות ה-Verapamil שנוטלת על ידי האם). מכיוון שלא ניתן לשלול אפשרות של סיבוכים לתינוקות, ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההנקה רק במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם גבוהה מהסיכון הצפוי לילד.

יישום בילדות

אסור להשתמש בווראפמיל לטיפול בחולים מתחת לגיל 18 שנים.

לתפקוד כליות לקוי

באי ספיקת כליות חמורה, יש להשתמש בתרופה בזהירות, לרשום מינון ראשוני נמוך יותר.

לתפקוד כבד לקוי

במקרה של פגיעה בתפקוד הכבד ואי ספיקת כבד חמורה, יש להשתמש בתרופה בזהירות, לרשום מינון ראשוני נמוך יותר.

שימוש בקשישים

אינטראקציה בין תרופות

עם שימוש בו-זמני של Verapamil עם תרופות מסוימות, ההשפעות הבאות עשויות להתרחש:

• תרופות נגד הפרעות קצב, חוסמי בטא וחומרי הרדמה לשאיפה: אפקט קרדיוטוקסי מוגבר (מגביר את הסיכון לפתח חסימה אטריו-חדרי, ירידה חדה בקצב הלב, התפתחות אי ספיקת לב, ירידה חדה בלחץ הדם);
• תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים: השפעה מוגברת של יתר לחץ דם של Verapamil;
• דיגוקסין: עלייה ברמת הריכוז של דיגוקסין בפלסמת הדם (כדי לקבוע את המינון האופטימלי של התרופה ולמנוע שיכרון, יש לעקוב אחר רמתו בפלסמת הדם);
• Cimetidine ו-ranitidine: עלייה ברמת הריכוז של Verapamil בפלסמת הדם;
• תיאופילין, פרזוזין, ציקלוספורין: עלייה בריכוזם בפלסמת הדם;
• מרפי שרירים: פעילות מרגיעה מוגברת של השרירים;
• Rifampicin, phenobarbital: ירידה בריכוז ה-Verapamil בפלסמת הדם והיחלשות של פעולתו;
• חומצה אצטילסליצילית: סבירות מוגברת לדימום;
• קווינידין: עלייה ברמת הריכוז של כינידין בפלסמת הדם, סיכון מוגבר להורדת לחץ דם, עם קרדיומיופתיה היפרטרופית - התפתחות של תת לחץ דם עורקי חמור;
• קרבמזפין, ליתיום: סיכון מוגבר להשפעות נוירוטוקסיות.

אנלוגים

אנלוגים של Verapamil הם: Isoptin, Isoptin CP 240, Caveril, Finoptin, Lecoptin, Gallopamil, Verapamil Sopharma, Verapamil-Eskom, Nifedipine, Nifedipine Retard, Amlodipine, Nicardipine, Riodipine, Nimodipine.

תנאי האחסון

אחסן במקום חשוך ויבש הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף - 3 שנים.

זהו חוסם תעלות סידן. יש לו השפעות נוגדות יתר לחץ דם, אנטי-אנגינלי ואנטי-הפרעות קצב. בשל הירידה בקצב הלב והתכווצות שריר הלב, תרופה זו מסייעת להפחית את דרישת החמצן שלה.

התרופה מגבירה את זרימת הדם הכלילי, מפחיתה את הטונוס של העורקים ההיקפיים, מרחיבה את כלי הלב ומפחיתה את ההתנגדות של כלי הדם. הוא תורם לעיכוב האוטומטיות של צומת הסינוס, וכתוצאה מכך ניתן להשתמש בו בטיפול בסוגים שונים של הפרעות קצב.

במאמר זה, נבחן מדוע רופאים רושמים Verapamil, כולל הוראות שימוש, אנלוגים ומחירים לתרופה זו בבתי מרקחת. ניתן לקרוא ביקורות אמיתיות של אנשים שכבר השתמשו ב-Verapamil בתגובות.

התרופה מיוצרת בצורה של dragees וטבליות מצופות בסרט למתן דרך הפה, כמו גם בצורה של תמיסה למתן תוך ורידי.

• בטבליה 1 - וראפמיל הידרוכלוריד 40 מ"ג או 80 מ"ג.
  ההרכב של אמפולה אחת (2 מ"ל) של Verapamil כולל: 5 מ"ג של Verapamil הידרוכלוריד (המקביל ל-1 מ"ל - 2.5 מ"ג).

קבוצה קלינית ותרופתית: חוסם תעלות סידן.

מה עוזר לווראפמיל?

השימוש ב-Verapamil מיועד לטיפול ומניעה של המחלות הבאות של מערכת הלב וכלי הדם הקשורים ל:

הפרה של קצב הלב: רפרוף ופרפור פרוזדורים, supraventricular paroxysmal;

יתר לחץ דם עורקי;

אנגינה יציבה, וסוספסטית או לא יציבה.

מתן תוך ורידי של התרופה הוא היעיל ביותר במקרה של טיפול חירום עם:

אקסטרסיסטולה פרוזדורים, התקפי פרפור פרוזדורים ורפרוף;

הקלה בהתקפים של טכיקרדיה התקפית על-חדרית.

השפעה פרמקולוגית

Verapamil הוא חוסם תעלות סידן עם תכונות נוגדות הפרעות קצב, נוגדות אנגינאליות והורדת לחץ דם. התרופה מפחיתה את הדרישה לחמצן שריר הלב על ידי הפחתת ההתכווצות וקצב הלב.

כתוצאה מפעולת התרופה, הכלים הכליליים של הלב מתרחבים, זרימת הדם הכליליים עולה. הטון של העורקים ההיקפיים וההתנגדות הכללית של כלי הדם ההיקפיים יורדים. לתרופה השפעה טיפולית בהפרעות קצב על-חדריות על ידי עיכוב האוטומטיות של צומת הסינוס.

הוראות לשימוש

על פי הוראות השימוש, Verapamil מיועד למתן דרך הפה לפני או אחרי הארוחות. ערכת היישום של התרופה ומשך הטיפול נקבעים על בסיס אינדיבידואלי, בהתאם לחומרת המחלה, מהלך שלה, כמו גם מצבו של המטופל ויעילות הטיפול.

• למניעת התקפי אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב ובטיפול ביתר לחץ דם עורקי, התרופה נקבעת למבוגרים במינון ראשוני של 40-80 מ"ג 3-4 פעמים ביום. במידת הצורך, הגדל מינון בודד ל-120-160 מ"ג. המינון היומי המרבי של התרופה הוא 480 מ"ג.

בחולים עם פגיעה קשה בתפקודי כבד, הפרשת Verapamil מהגוף מואטת באופן משמעותי, ולכן מומלץ להתחיל בטיפול במינונים מינימליים, והמינון היומי לא יעלה על 120 מ"ג.

התוויות נגד

התרופה אינה נרשמה למטופל בנוכחות תנאים נלווים:

הצגת חוסמי בטא (ב/in).

רגישות גבוהה ל-"Verapamil".

הביע.

(למעט הפרעות קצב).

מצב של חוסר תפקוד של צומת הסינוס.

תסמונות מורגני-אדמס-סטוקס; וולף-פרקינסון-וויט.

סינאטריאל, אב בלוק II-III אמנות. היוצא מן הכלל הוא חולים עם קוצב לב. בדרגה הראשונה של החסימה, התרופה נקבעת בזהירות.

הפרה של תפקודי הלב, המתרחשת בצורה חריפה או כרונית (שלבים II-III). בדרגה הראשונה, התרופה נקבעת בזהירות.

נעשה שימוש בזהירות ב-Verapamil בהתאם להוראות עבור:

אי ספיקת לב כרונית מהדרגה הראשונה והשנייה;

AV block I תואר;

ברדיקרדיה;

תת לחץ דם עורקי;

הפרעות חמורות בכבד.

תופעות לוואי

בעת שימוש ב-Verapamil, עלולות להופיע תופעות לוואי מסוימות:

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד;

מערכת העיכול: בחילות, הקאות, עלייה חולפת באנזימי כבד;

מערכת העצבים המרכזית: כאבי ראש, סחרחורת, התרגשות עצבית מוגברת, עייפות מוגברת, עייפות;

מערכת לב וכלי דם: ברדיקרדיה חמורה, הסמקה בפנים, תת לחץ דם עורקי, חסימת AV, התפתחות תסמינים של אי ספיקת לב (בעת נטילת מינונים גבוהים);

אחר: בצקת היקפית.

תסמיני מינון יתר: מינונים גדולים (לקיחת עד 6 גרם מהתרופה) עלולים לגרום לאובדן הכרה עמוק, יתר לחץ דם עורקי, סינוס ברדיקרדיה, הפיכה לחסימה של aAV ולעיתים אסיסטולה.

מחירים

המחיר הממוצע של טבליות VERAPAMIL בבתי מרקחת (מוסקבה) הוא 45 רובל.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

וראפמיל- תרופה שנרשמה אם יש צורך בחסימת תעלות סידן. לתרופה Verapamil יש אינדיקציות מרובות לשימוש. עם זה, אתה יכול לבצע מניעת התקפי אנגינה, כולל.

השפעת התרופה Verapamil

התכונות הפרמקולוגיות העיקריות של תרופה זו נובעות מיכולתה המצוינת למנוע מיוני סידן להיכנס לתאי השריר החלק של דפנות כלי הדם והקרדיומיוציטים. החומר הפעיל של התרופה מפחית את הביקוש לשריר הלב ל-O2 (חמצן), מפחית את התכווצות שריר הלב ומפחית את קצב הלב.

בנוסף, Verapamil מסוגל להרחיב את העורקים הכליליים, ובכך להגביר את זרימת הדם הכליליים. על ידי הפחתת הטונוס של שרירים חלקים של כלי היקפי, ל-Verapamil יש השפעה נגד יתר לחץ דם. עם הפרעות קצב על-חדריות, הוא מייצר אפקט אנטי-אריתמי, המחזיר את קצב הלב למצב תקין.

מדוע רושמים וראפמיל?

תרופה זו מיועדת ל:

• אַנגִינָה;
• supraventicular, פרוזדורים ו;
• יתר לחץ דם עורקי.

אינדיקציות לשימוש בווראפמיל הן גם משבר יתר לחץ דם, יתר לחץ דם ראשוני במחזור הדם הריאתי.

התרופה מתאימה גם לטיפול ומניעה של הפרעות קצב על-חדריות שונות:

• extrasystole;
• טכיקרדיה התקפית;
• רפרוף ופרפור פרוזדורים.

לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת ב-90%, והזמינות הביולוגית שלה היא 20-35% במהלך המעבר הראשון בכבד. בשימוש ממושך ובמינונים גדולים, נתון זה עולה.

שימוש והתוויות נגד של התרופה Verapamil

הרופא צריך לרשום את המשטר ואת המינון בנפרד. ככלל, עבור מבוגרים, המינון הראשוני הוא בין ארבעים לשמונים מיליגרם שלוש פעמים ביום. המינון היומי המרבי עשוי להיות 480 מ"ג.

תדירות היישום היא שלוש עד ארבע פעמים ביום. יש צורך ליטול את התרופה במהלך הארוחות או מיד לאחר הארוחות, לא לשכוח לשתות כמות קטנה של מים.

Verapamil הוא התווית עבור אנשים עם:

• הלם קרדיוגני;
• ברדיקרדיה חמורה;
• תת לחץ דם עורקי;
• תסמונת חולשה של צומת הסינוס;
• חסימת AV של דרגה 2-3;
• אי ספיקת לב כרונית שלב 2-3;
• תסמונת וולף-פרקינסון-וויט;
• אי ספיקת לב חריפה;
• רגישות יתר להרכב התרופה.

לתרופה יש תופעות לוואי המשפיעות על המערכות העיקריות של הגוף:

1. מערכת לב וכלי דם:

• ירידה משמעותית בלחץ הדם;
• ברדיקרדיה;
• החמרה והתפתחות של אי ספיקת לב;
• הפרעת קצב;
• הִתמוֹטְטוּת.

2. מערכת עצבים היקפית ומערכת עצבים מרכזית:

• כְּאֵב רֹאשׁ;
• סְחַרחוֹרֶת;
• הִתעַלְפוּת;
• חֲרָדָה;
• עייפות מוגברת;
• דִכָּאוֹן;
• נוּמָה;
• תַרְדֵמָה;
• רעד של האצבעות;
• אטקסיה;
• הליכה מדשדשת;
• קושי בבליעה.

דלפקי בתי מרקחת מציעים מבחר עצום של תרופות המשמשות בפרקטיקה קרדיולוגית. פופולרי במיוחד הוא תרופה נגד יתר לחץ דם ואנטי אנגינאלי Verapamil.

במאמר זה, נבחן את הרכב, תכונות שימושיות, מחירים, צורות שחרור, אינדיקציות עיקריות, הגבלות ותופעות לוואי אפשריות. נדבר גם על האנלוגים שלו, נספק משוב מאנשים שלקחו את התרופה.

מה זה Verapamil? הוא שייך לקבוצה פרמקולוגית מיוחדת - חוסמי תעלות סידן סלקטיביות. כספים כאלה משמשים לעתים קרובות לטיפול בפתולוגיות לב.

השם הבינלאומי הלא קנייני הוא השם המקורי של החומר הפעיל הקיים בתכשיר ומבטיח את השפעתו על איבר או מערכת איברים מסוימים. תרופות רבות מיוצרות תחת השם המסחרי שלהן, אך ה-INN נותר ללא שינוי. במקרה זה, ה-INN והשם המסחרי זהים.

צורות מינון, מחירים

התרופה מוצגת בשוק בתי המרקחת בצורה של תמיסה להזרקה וטבליות. האחרונים בצבע לבן, מעוגל בצורתם. ארוז בשלפוחיות פלסטיק של 10 חתיכות. בסך הכל, יכולים להיות 20, 30 או 50 טבליות בקרטון. ישנן מספר צורות של התרופה, בהתאם לתכולת החומר הפעיל בה:

• טבליות 40, 80, 120 מ"ג;
• תרופה ממושכת (המרכיב הפעיל בה גדול בהרבה - 200 או 240 מ"ג);
• וראפמיל באמפולות של 2 מ"ל (כל אמפולה מכילה 5 מ"ג).

מחיר התרופה תלוי גם בכמות הוורפמיל, כמו גם בצורת השחרור. להלן כמה מחירים בבתי המרקחת הרוסיים.

יש הבדל קל במחיר בבתי מרקחת שונים. כמו כן, זה עשוי להשתנות מעט בהתאם ליצרן. חברות התרופות הרוסיות מציעות את התרופה במחיר נמוך יותר.

ההבדל בין Verapamil ל- Verapamil Hydrochloride

בבתי המרקחת ניתן לראות את התרופות Verapamil ו- Verapamil hydrochloride. במה הם שונים זה מזה? בעצם, כלום. הם מכילים את אותו חומר פעיל - ורפמיל. בפרמקולוגיה, הוא משמש בצורה של תרכובת של verpamil עם מימן כלורי. תרכובת כזו מקדמת ספיגה מלאה בדם, מה שמוביל להופעת השפעה מהירה. ההבדל במקרה זה הוא רק ביצרן ובמחיר.

רכיבים ופעולה

התרופה מכילה מרכיב פעיל - verapamil hydrochloride. כימיקל זה הוא אנטגוניסט סלקטיבי לסידן הפועל בעיקר על שריר הלב. פעולתו היא:

• ירידה בטונוס כלי הדם (לב והיקפי קטן);
• הרחבה של לומן כלי הדם;
• שיפור משמעותי במחזור הדם;
• ירידה בדרישת חמצן שריר הלב;
• ירידה בפעילות הדופק;
• ירידה בקצב קצב הסינוס;
• ירידה בתנגודת כלי הדם הכוללת;
• הורדת לחץ דם.

לפיכך, Verapamil מספק השפעות נוגדות הפרעות קצב, נוגדות יתר לחץ דם ואנטי אנגינאליות.

אינדיקציות לשימוש והגבלות

יש ליטול את התרופה רק אם יש לציין זאת. ביניהם:

חל איסור מוחלט להשתמש בתרופה במהלך ההריון, כמו גם בתקופת ההנקה. החומר הפעיל עובר דרך השליה לחלב אם ועלול להזיק לתינוק.

מדריך שימוש

איך לקחת תרופה בצורה נכונה? זה יעזור להוראות השימוש. מומלץ להשתמש בתרופה בהתאם לצורת המינון שלה.

טבליות שותות שלמות עם מים. עם זאת, אין צורך ללעוס או לכתוש אותם. המינון תלוי בפתולוגיה ובחומרתה:

מקסימום ליום אתה יכול לקחת לא יותר מ 480 מ"ג של התרופה. במקרה זה, יש לעקוב כל הזמן אחר תפקוד הכבד.

תמיסת ההזרקה מיועדת למתן תוך ורידי. ניתן ליישם אותו ב-2 דרכים:

1. הקדמה בטפטוף.במקרה זה, תכולת האמפולה מדוללת עם תמיסה של גלוקוז ונתרן כלורי. התמיסה ניתנת לאט, לא יותר מ-10 מ"ג לשעה.
2. זריקות. התרופה מוזרקת לווריד בצורתה הטהורה לאט מאוד (2 או 4 מ"ל ב-2 דקות לפחות). לאחר 30-60 דקות, ההליך חוזר על עצמו במידת הצורך. לרוב, הקדמה כזו מתורגלת במשבר יתר לחץ דם. במקרה זה, המינון הוא כ-0.1 מ"ג לכל ק"ג משקל מבוגר. הצריכה המרבית המותרת ליום היא לא יותר מ-100 מ"ג של התרופה.

לפעמים משתמשים בתרופה ברפואת ילדים. בעזרתו הם עוצרים את משבר יתר לחץ הדם בילדים. המינון תלוי בגיל ובמשקל של הילד ונקבע על ידי הרופא המטפל.

תגובות שליליות אפשריות

לתרופה תופעות לוואי רבות. לרוב הם מתרחשים עקב שימוש לא נכון בתרופה. ביניהם, הסבירים ביותר הם:

לעתים קרובות, למטופל יש עלייה בתיאבון, שנגדה יש ​​עלייה במשקל הגוף. נשים עלולות לחוות הפרעות גינקולוגיות (גינקומסטיה ואחרות).

אינטראקציה עם אלכוהול ותרופות

כאשר רושמים Verapamil, יש להזהיר את המטופל לגבי תגובות שליליות אפשריות כאשר הוא נלקח בו זמנית עם תרופות מסוימות.

אין לשלב אותו באמצעים כאלה:

• חוסמי בטא;
• תרופות אחרות נגד הפרעות קצב;
• אמצעים להרדמת שאיפה;
• חומרי ניגוד לצילומי רנטגן;
• חוסמי עצב שריר.

הקבלה בו זמנית שלהם מובילה לחסימת לב, כמו גם תופעות לוואי מוגברות. לעתים קרובות זה מתבטא בירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, סימנים של אי ספיקת לב.

התרופה משפרת את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם, מרפי שרירים. כמה תרופות אנטי פסיכוטיות ונוגדי דיכאון מגבירים את ההשפעה של Verapamil.

בעת שילוב התרופה עם גליקוזידים לבביים, יש לקחת בחשבון את יכולתה להעלות את ריכוז התרופות הללו בדם. לכן, אתה צריך להתאים את המינון שלהם.

כמו כן, יש לזכור שחלק מהמוצרים יכולים להגביר את החומציות בגוף, מה שמשפר את הזמינות הביולוגית של התרופה. למשל, אשכולית או מיץ ממנו.

קרנות דומות

לווראפמיל תרופות רבות בעלות מנגנון פעולה דומה. אנלוגים מבניים בולטים ביניהם:

1. פינופטין.
2. לקופטין.
3. ורקרד.
4. כיסוי.

אלו תרופות המכילות את אותו חומר פעיל. יש להם אותן אינדיקציות והתוויות נגד.

Verapamil (Verapamilum) היא תרופה מקבוצת אנטגוניסטים לסידן, או חוסמי תעלות סידן.

החומר הפעיל הוא Verapamil.

אבקה גבישית לבנה. הוא מתמוסס היטב במים, במתיל אלכוהול ובכלורופורם.

נוסחה כימית: C 27 H 38 N 2 O 4 .

שם: אלפא-מתילאמינו]פרופיל]-3,4-דימתוקסי-אלפא-(1-מתיל-אתיל)בנזולאצטוניטריל.

במוצר תרופתי זה, Verapamil מוצג בצורה של הידרוכלוריד.

מנגנון פעולה

אנטגוניזם של סידן, או חסימה של תעלות סידן על ידי Verapamil, מתבטא בהפרה של צריכת הסידן לתא. זה יוצר מכשול להתכווצות השרירים, והשריר נרגע. סידן הוא אחד היונים התוך תאיים.

אחד מתפקידיו הרבים הוא כיווץ של סיבי שריר (חלק, שלד, שריר הלב). סידן מספק את האינטראקציה של חלבוני התכווצות השרירים - אקטין ומיוזין. לחלבונים אלו יש מראה של תצורות חוטיות (פילמנטים) הממוקמות בסיבי השריר (מיופיבריל).

תחת פעולת יוני הסידן, חוטים דקים (אקטין) ועבים (מיוזין) חופפים זה לזה, וסיב השריר מתקצר ומתעבה. כתוצאה מכך, השריר מתכווץ . כמובן שלא ניתן לכווץ את השריר לזמן ארוך באופן שרירותי - לאחר העווית חייבת להיות רגיעה, לשם כך יש צורך להסיר סידן מהציטופלזמה של המיופיברילים.

זה מושג על ידי פעולת האנזים ATPase תלוי סידן, שדוחף סידן החוצה מהציטופלזמה. כדי להבטיח את פעולתו הרציפה של אנזים זה יש צורך באנרגיה - הרי סידן מועבר כנגד שיפוע הריכוז, לעבר ריכוז גבוה יותר.

האנרגיה הדרושה נלקחת בתהליך של פיצול ATP. עקב ATP-ase תלוי סידן, ריכוז הסידן מחוץ לתא גבוה פי 25 מאשר בתוך התא.

כדי להבטיח את ההתכווצות הבאה, סידן חודר מחדש לתא ומבטיח את האינטראקציה בין החוטים. מעבר הסידן דרך קרום סיבי העצב מלווה בשינויים במטען הטרנסממברני ובמעבר דחף לאורך סיב העצב.

הובלת סידן דרך הממברנה מסופקת על ידי מה שנקרא. תעלות סידן. ישנם מספר סוגים של ערוצים אלו הממוקמים בשריר הלב, בשרירי השלד, בשרירים החלקים של האיברים הפנימיים, במבנים של מערכת העצבים המרכזית.

מנקודת מבט ביוכימית, הערוצים הללו הם לא יותר מחלבונים נשאים. הם ממוקמים על פני קרום התא, ועל ידי שילוב עם סידן, מעבירים אותו אל פנים התא.

Verapamil חוסם תעלות L איטיות ארוכות חיים הממוקמות בשריר הלב, במערכת ההולכה של הלב, בכלי הדם וגם בשרירים החלקים של האיברים הפנימיים. נקודות היישום העיקריות שלו הן שריר הלב, מערכת ההולכה של הלב וממברנת כלי הדם השרירית.

חסימה של תעלות L בשריר הלב מובילה לירידה בעוצמת התכווצויות הלב. תהליך דומה בשרירים החלקים של כלי הדם מלווה בהרחבה של לומן של כלי דם אלו - הרחבת כלי הדם. התרופה פועלת על דופן העורקים הקטנים. אין לזה כמעט השפעה על הוורידים.

הרחבת העורקים מביאה לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים הכוללת (OPS) ולתת לחץ דם - ירידה בלחץ הדם (BP). בנוסף, Verapamil חוסם אדרנורצפטורים אלפא-1 של עורקים, מה שמוביל להתרחבותם נוספת ומגביר את תת לחץ הדם.

לווראפמיל השפעה מדכאת על מערכת ההולכה של שריר הלב. תחת פעולתו, יצירת הדחפים בקוצב הלב, בצומת הסינוס, מאט.

תרופה זו גם מאטה את ההולכה הסינוטריאלית (סינוס-אטריאלית) ואטריו-חנטרית (אטריו-חנטרלית). מבחינה קלינית זה מתבטא בירידה בקצב הלב (דופק).

כתוצאה מכך, העומס על שריר הלב מופחת. אחרי הכל, בהשפעת התרופה, הוא עובד פחות - הוא פועם חלש יותר ולאט יותר. יחד עם זאת, תפוקת הלב אינה יורדת – הלב פועל ביעילות רבה יותר על רקע ירידה ב-OPS ויתר לחץ דם.

הפחתת העומס על שריר הלב היא בעלת חשיבות רבה לחולים הסובלים מ-IHD (מחלת לב איסכמית). עם מחלת עורקים כליליים, אספקת החמצן מהדם לשריר הלב נפגעת.

Verapamil פותר גם את הבעיה הזו. ראשית, האטה בקצב הלב מלווה בהארכת שלב ההרפיה (דיאסטולה) של שריר הלב. אבל שריר הלב מקבל דם דרך העורקים הכליליים בדיוק בדיאסטולה.

גם זרימת הדם בעורקים הכליליים משתפרת כתוצאה מהתרחבותם. הפחתת העומס על שריר הלב, תת לחץ דם, שיפור זרימת הדם הכלילי - כל זה מוביל למספר השפעות חיוביות. לחץ הדם יורד, תדירות ועוצמת התקפי אנגינה יורדת - אנגינה לא יציבה, אנגינה במאמץ, אנגינה של פרינצמטאל (עקב עווית של העורקים הכליליים).

עם שימוש ממושך בתרופה, תהליך שלילי כמו היפרטרופיה של שריר הלב של החדר השמאלי מסולק. המנגנון זהה - הפחתת העומס על שריר הלב ושיפור אספקת הדם שלו.

גם הסיכון לאוטם שריר הלב מופחת. הגורם העיקרי להתקף לב הוא פקקת של כלי הדם הכליליים. טסיות מכילות גם תעלות סידן. החסימה שלהם מונעת הצטברות טסיות דם (שילובן לקונגלומרטים) והיווצרות קרישי דם. התרחבות עורקי הכליה מביאה לשיפור באספקת הדם לכליות. בכליות, Verapamil חוסם חלקית תעלות נתרן. הפרשה מוגברת של נתרן, ועמו מים, משלימה את ההשפעה של לחץ דם נמוך.

Verapamil, כמו אנטגוניסטים אחרים של סידן, מרפה את שרירי הסימפונות, מערכת גניטורינארית ומערכת העיכול. נכון, ההשפעות הללו מתבטאות באופן חסר משמעות.

גם ההשפעה על כלי המוח אינה גדולה. עם זאת, ניתן להשתמש ב-Verapamil כדי להקל על כאבי ראש. Verapamil גם אינו משפיע על מצב שרירי השלד אצל אנשים בריאים.

עם זאת, מצבם של חולים עם פתולוגיית שרירים (מיופתיה של דושן) עלול להחמיר. בנוסף, תרופה זו עשויה להאריך את זמן הפעולה של מרפי שרירים, תרופות המשמשות להרפיית שרירי השלד.

תולדות הבריאה

Verapamil היא התרופה הראשונה מקבוצת אנטגוניסטים לסידן. הוא סונתז ב-1961 על ידי מדעני תרופות גרמנים. בתחילה, Verapamil נתפס כחומר נוגד עוויתות, אנלוגי יעיל יותר של Papaverine.

שנה לאחר מכן, ב-1962, התגלתה השפעתו על עוצמת התכווצויות הלב ועל קצב הלב. בשנת 1963, הומלץ רשמית לשימוש בפרקטיקה קלינית כחומר אנטי-אנגינלי לטיפול במחלת עורקים כליליים.

מאז, הוא נמצא בשימוש נרחב ברוסיה, ארה"ב והמערב. אֵירוֹפָּה. בהיותו נציג של הדור הראשון של אנטגוניסטים לסידן, Verapamil אינו חף מחסרונות. מדובר בזמינות ביולוגית נמוכה יחסית, משך פעולה קצר ותופעות לוואי המגבילות את צריכתו.

לאחר מכן, תרופות יעילות ובטוחות יותר מקבוצה זו הוכנסו לפרקטיקה הקלינית. עם זאת, Verapamil משמש לעתים קרובות מאוד עד היום בטיפול בפתולוגיה קרדיווסקולרית.

על פי נתונים מסוימים, Verapamil מגביר את הרגישות של תאי גידול לא טיפוסיים לכימותרפיה. בנוסף, ישנן עדויות לכך שסינתזת הקולגן מופחתת תחת פעולתה של תרופה זו.

בהקשר זה, זריקות מקומיות של Verapamil משמשות להמסת צלקות קלואידיות על העור. אותן הזרקות לפין נעשות עם העיוות הסיבי שלו - מחלת פיירוני.

טכנולוגיית סינתזה

Verapamil מתקבל במהלך מספר תגובות הכוללות חומרים אורגניים מורכבים. לייצור טבליות, בנוסף לחומר העיקרי, משתמשים בחומרי עזר: סידן פוספט די-בסיסי, ג'לטין, מתיל פראבן, עמילן, טלק, טיטניום דו-חמצני, מגנזיום סטארט, הידרוקסיפרופיל מתילצלולוזה, אינדיגו קרמין.

שחרור טפסים

• טבליות ודראג'ים 40 ו-80 מ"ג;
• טבליות בשחרור ממושך Verapamil 240 מ"ג;
• אמפולות 2 מ"ל תמיסת הזרקה 0.25%.

Verapamil תחת אותו שם של החומר הפעיל מיוצר על ידי חברות מקומיות רבות. חלק מהחברות הללו כמעט ולא ידועות, ואיכות המוצרים שלהן עשויה להיות מוטלת בספק.

למרות שזה בכלל לא הכרחי שיצרני תרופות רוסים מייצרים תרופות בדרגה נמוכה. מבין תרופות הפטנט הזרות, יש לנו את הטבליות המפורסמות ביותר איסופטין (Abbott-Knoll, גרמניה) ו-Finoptin (Orion, פינלנד). בחו"ל, התרופה עשויה לקבל את השמות Azupamil, Vergamma, Veradil, Lekoptin ועוד רבים אחרים.

אינדיקציות

• יתר לחץ דם עורקי;
• טכיקרדיה (על-חדרי אקסטרסיסטולה, טכיקרדיה על-חדרית התקפית, פרפור פרוזדורים ורפרוף);
• מניעה וטיפול במחלת לב איסכמית, אנגינה לא יציבה, אנגינה וריאנטית של Prinzmetal.

מינונים

טבליות נלקחות ללא קשר למזון, לא נלעסות, נשטפות במים. המינון המומלץ הוא 40-80 מ"ג 3-4 פעמים ביום. בהיעדר השפעה, מינונים בודדים מוגדלים בצורה חלקה ל-120 ו-160 מ"ג. המינון היומי נע בדרך כלל בין 240 ל-360 מ"ג. המינון היומי המרבי הוא 480 מ"ג. לא מומלץ לחרוג ממנו כדי למנוע תופעות לא רצויות.

ורפמיל ממושך (Isoptin SR 240) נלקח במינון יומי של 240-480 מ"ג, המחולק ל-2 מנות במרווח של 12 שעות.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, חילוף החומרים של Verapamil מאט. המינון היומי במקרים כאלה לא יעלה על 120 מ"ג.

זה מחולק ל-3 מנות של 40 מ"ג. טבליות נלקחות בקורס ארוך משבועיים עד 6-8 חודשים. תמיסת ההזרקה מוזרקת לווריד באיטיות ב-2-4 מ"ל (1-2 אמפולות). בהיעדר השפעה, ניתן לחזור על הזרקת הסילון לאחר חצי שעה. את אותה כמות של תמיסה ניתן לדלל ב-100-200 מ' פיזית. תמיסה וניתנת לוריד.

פרמקודינמיקה

הזמינות הביולוגית נעה בין 22 ל-35%. במקרה של מתן חוזר של התרופה, זה יכול לעלות פי 2. ספיגה במערכת העיכול - 90% מהכמות הנלקחת דרך הפה. 90% מהוראפמיל הנכנס לדם קשור לחלבוני פלזמה.

הריכוז המרבי בפלסמת הדם נוצר לאחר 1-2 שעות של נטילת הצורות הרגילות של התרופה. עבור צורות ממושכות, נתון זה הוא 3-5 שעות. ההשפעה של ירידה בלחץ הדם מופיעה כבר בשבוע הראשון של מתן שיטתי של Verapamil, ומגיעה למקסימום ב-3-4 שבועות.

בכבד, Verapamil עובר טרנספורמציות מטבוליות. לאחד המטבוליטים, norverapamil, יש גם תכונות נוגדות סידן. עם זאת, בחוזקה הוא נחות מהחומר המקורי Verapamil. שאר המטבוליטים אינם פעילים. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים, ובמידה פחותה (3-4%) - ללא שינוי. 9-16% מהתרופה מופרשת דרך המעיים.

זמן מחצית החיים הוא בתחילה בטווח של 2-6 שעות. במתן חוזר, Verapamil מצטבר בגוף, וזמן מחצית החיים מואט ל-4.5-12 שעות. בשל כך, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון היומי בערך פי 2. אותה תמונה נצפית באי ספיקת כבד, כאשר חילוף החומרים וההפרשה של Verapamil מאטים, ותכולת החלק החופשי בדם, להיפך, עולה. במקרים אלו, המינון של Verapamil מופחת גם כן.

תופעות לוואי

• מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם, ברדיקרדיה, חסם אטריו-חדרי, אדמומיות בפנים, החמרה באי ספיקת לב קיימת, הופעת קוצר נשימה ובצקת היקפית;
• CNS: כאב ראש, סחרחורת, חולשה כללית, עצבנות, עייפות;
• מערכת עיכול: בחילות, הקאות, עצירות, רמות מוגברות של אנזימי טרנסמינאז בכבד;
• עוֹר: פריחה אלרגית, גירוד.

התוויות נגד

• אי סבילות אינדיבידואלית לווראפמיל;
• הלם קרדיוגני;
• אי ספיקת לב חריפה;
• אי ספיקת לב כרונית שלב IIB-III;
• חסימה אטריונוטריקולרית II-III תואר;
• מצור סינוטרי;
• SSS - תסמונת סינוס חולה;
• תסמונת מורגני-אדמס-סטוקס;
• תסמונת WPW (Wolf-Parkinson-White);
• אוטם שריר הלב חריף (Verapamil נקבע לא מוקדם מהיום ה-7 לאחר התפתחות מחלה זו);
• גיל מתחת ל-18

בזהירות רבה, התרופה נקבעת ליתר לחץ דם וברדיקרדיה, עם אי ספיקת כבד, כמו גם עם הדרגה הראשונית של אי ספיקת לב כרונית וחסימה אטריו-חנטרית.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

• תרופות נגד יתר לחץ דם של קבוצות אחרות, משתנים - השפעה מוגברת של לחץ דם גבוה;
• חומרי הרדמה לשאיפה, חוסמי בטא, תרופות אינהלציה להרדמה - השפעה רעילה על שריר הלב, הסיכון להפרעות קצב;
• דיגוקסין - האטת הפרשת תרופה זו על ידי הכליות, הגברת הריכוז בפלסמת הדם, הסיכון להפרעות קצב;
• Cyclosporine, Prazosin, Theophylline - עלייה בריכוז החומרים הללו בפלסמת הדם;
• Ranitidine, Cimetidine - עלייה ברמת Verapamil בפלסמת הדם;
• Quinidine - עלייה בריכוז של תרופה זו בפלסמת הדם, תת לחץ דם;
• חומצה אצטילסליצילית - סיכון לדימום;
• מרפי שרירים - פעולתם משופרת;
• תכשירי ליתיום, קרבמזפין - השפעות רעילות על מערכת העצבים המרכזית.

במהלך הטיפול ב-Verapamil, אין לצרוך מיץ אשכוליות, משום. זה מגביר את הזמינות הביולוגית של התרופה.

הריון והנקה

Verapamil חוצה את מחסום השליה לחלב אם. במקרים מסוימים, זה נקבע לנשים בהריון עבור אינדיקציות טיפוליות ומיילדות.

בין התוויות אלו ניתן למנות יתר לחץ דם ראשוני, אי ספיקה של זרימת השליה, הסיכון לגסטוזה ולידה מוקדמת.

עם זאת, יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה, תוך התמקדות ביחס סיכון-תועלת. אם נרשמה Verapamil במהלך ההנקה, היא מופסקת.

אִחסוּן

אחסן בטמפרטורה שאינה עולה על 25 0 C. חיי מדף - 3 שנים. Verapamil ניתנת במרשם רופא.