הם כולינוליטים. מהן תרופות אנטיכולינרגיות וכיצד הן משמשות ברפואה המודרנית? תכונות של תרופות בודדות

אחד המווסתים של האיברים הפנימיים הוא החלוקה הפאראסימפתטית של מערכת העצבים האוטונומית. פועל באמצעות הנוירוטרנסמיטר שלו אצטילכולין על קולטני M ו-H-כולינרגיים הספציפיים שלו, הוא מסוגל לשנות את המצב התפקודי של האיברים. כדי "לכבות" את ההשפעות של אצטילכולין, נוצרה קבוצה מיוחדת של תרופות - תרופות אנטי-כולינרגיות. M-Cholinolytics חוסמים את תת-הסוג M של קולטני אצטילכולין.

קבוצת תרופות זו כוללת רשימה נרחבת של תרופות.

סיווג תרופות לפי קבוצות

סיווג תרופות לפי קבוצות:

1. 1. N, M - אנטיכולינרגיות. Block H, M-cholinergic receptors (XR): Amizil, Cyclodol.
2. 2. תרופות אנטיכולינרגיות מסוג M: אטרופין סולפט, טרופימיד, סקופולאמין, איפרטרופיום ברומיד (אטרובן, ברודואל), טיוטרופיום ברומיד (ספיריב), פלטיפילין, מטאצין (מטספסמיל), טולטרדין (דטרוזיטול), פירינזפין (גסטרוצפין)
3. 3. H-אנטיכולינרגיות . אלה כוללים מרפי שרירים הגורמים להרפיה של קבוצות שרירים וחוסמי גנגליוניים החוסמים את N-XR.
4. 4. תרופות להרפיית שרירים מוסדרות לפי מנגנון הפעולה: דה-פולריזציה (דיטילין, ליסנון); אנטי-דיפולריזציה (Pipecuronium bromide, Rocuronium bromide, Vecuronium bromide, Mivacurium chloride).
5. 5. חוסמי גנגליו: תרופות קצרות טווח (Gigronium); משך בינוני (בנזוהקסוניום, פנטמין); טווח ארוך (פירילן).

השפעת M-cholinolytics על הגוף

מנגנון הפעולה של M-cholinolytics הוא כדלקמן: הם נוגדים את M-ChR וחוסמים אותם. כאשר קולטנים אלו "כבויים", אצטילכולין לא יוכל להתחבר אליהם. לפיכך, תרופות אלו גורמות להשפעות הפוכות מאצטילכולין:

קוֹלֵט	לוקליזציה	השפעות של M-anticholinergics
M1	בֶּטֶן	ירידה בחומצה בקיבה
M2	לֵב	קצב לב מוגבר, שיפור הולכה פרוזדורונית
M3	רוק, עיכול, חלב, זיעה, בלוטות הסימפונות	ירידה בהפרשה
	קְרָבַיִם	האטה של ​​פריסטלטיקה
	ברונכי	מפחית את הטון, מה שמוביל להתרחבותם
	מרה ודרכי השתן	פעולה נוגדת עוויתות
	עיניים	הרפיה של שריר הריסי מובילה לשיתוק הלינה. עלייה בלחץ התוך עיני. הרחבת אישונים עקב ירידה בטונוס השריר המעגלי של הקשתית, פוטופוביה
	כלי דם	מעכב ללא שחרור
M4, 5	מערכת העצבים המרכזית	עוֹשֶׁק

אינדיקציות לשימוש בתרופות

אינדיקציות לשימוש בתרופות מקבוצת M-anticholinergic:

• כיב קיבה.
• COPD
• אסטמה של הסימפונות.
• הרעלה באמצעות כולינומימטיקה ותרופות אנטיכולינאסטראז.
• עוויתות של הסמפונות והגרון.
• קוליק מעיים, כליות, כבד.
• בדיקת פונדוס.
• מניעת הידבקויות בפציעות והתערבויות כירורגיות בעין.

תכונות של תרופות בודדות

לא לכל התרופות מקבוצה זו יש אותה השפעה. לחלק מהם יש מאפיינים משלהם:

• אטרופין וטרופיקמיד. ניתן להשתמש בשניהם לבדיקת קרקעית העין, אך ההשפעה של הראשון (mydriasis ושיתוק אקומודציה) נמשכת עד 7 ימים, וטרופיקאמיד - עד 4 שעות.
• סקפולאמין. יש לו אפקט היקפי הדומה לאטרופין, אבל ההשפעות המרכזיות שונות: הוא חוסם את ה-M-XR של המרכזים הוסטיבולריים ויש לו אפקט אנטי-הקאתי. משמש למניעת מחלות אוויר וים.
• פירנצפין (Gastrocepin). בשל סלקטיביות ביחס ל-M1-XP, ניתן להשתמש בו בטיפול מורכב של כיב פפטי. עם זאת, עם הופעתם של מעכבי משאבת פרוטונים שפירים יותר וחוסמי קולטני H2-Histamine, הוא משמש לעתים רחוקות.
• פלטיפילין. פחות פעיל מאטרופין, יש השפעה נוגדת עוויתות מיוטרופית ישירה (מרגיע ישירות את השרירים החלקים של האיברים הפנימיים וכלי הדם, מפחית מעט את לחץ הדם)
• Tolterodine (Detrusitol). חוסם באופן סלקטיבי יותר את M3-XR של השרירים החלקים של שלפוחית ​​השתן. מרגיע את הגוף, מפחית את התכווצותו הספונטנית. הוא משמש לפעילות יתר של שלפוחית ​​השתן, הרטבה בילדים מעל גיל 5.
• Metacin. בהשוואה לאטרופין, הוא גורם להרחבת אישונים, שיתוק הלינה ועלייה בלחץ התוך עיני במידה פחותה, אך השפעת מרחיב הסימפונות בולטת יותר. אינו חודר ל-CNS.
• Ipratropium ו- tiotropium נשאפים ומשמשים להרחבת סימפונות בחולים עם אסטמה ו-COPD. משך הפעולה של ipratropium הוא 6 שעות, tiotropium - עד 24 שעות.

כולינוליטים הם חומרים החוסמים או מחלישים את ההשפעה של אצטילכולין, שאחראי לנוכחות עירור של מערכת העצבים. בהתאם לאיזה מבנה של הגוף פועלות התרכובות האנטיכולינרגיות, קיימות תרופות חוסמות גנגליו, דמויות קוראר, מרכזיות ודמויות אטרופין.

בשל היכולת להשפיע על ויסות הנוירו-רפלקס של הגוף, יש להם חשיבות מעשית רבה.

התרופות האנטיכולינרגיות הטבעיות הנפוצות ביותר הן:

• • • אלקלואידים (אטרופין, סקופולאמין, פלטיפילין);
    • תרופות, הכוללות בלדונה, סמים, הנבאן (בשימוש עצמאי ובשילוב).

גם תרופות סינתטיות נמצאות בשימוש נרחב כיום. הם כוללים תרכובות בעלות השפעה מגוונת יותר, כך שהן נוחות מאוד לשימוש בפועל, וגם הופעת תגובות לוואי מופחתת באופן משמעותי. בנוסף, לרוב התרופות האנטיכולינרגיות יש השפעות משככות כאבים ועוויתות. התכונות המאפיינות קבוצה של תרופות דומות מצויות גם בכמה אנטיהיסטמינים ותרופות אנטיכולינרגיות מקומיות. ביניהם דיפרזין ודיפנהידרמין.

כולינוליטים: סיווג, רשימת תרופות

על פי המבנה הכימי שלהם, כל התרופות האנטיכולינרגיות מגוונות למדי. בנוסף, בהתאם ליכולת לחסום סוגים שונים של השפעה של אצטילכולין, ישנם:

• • m-holinolytics;
  • n-כולינוליטים.

m-anticholinergics

אלקלואידים:

• • • אטרופין;
    • פלטיפילין;
    • סקופולאמין.

תרופות אנטיכולינרגיות צמחיות:

• • • עלים של בלדונה,
    • henbane,
    • מטומטם,
    • ממזר.

חצי סינטטי:

• • • הומטרופין

מְלָאכוּתִי:

• • • arpenal
    • אפרופן,
    • איפרטרופיום ברומיד,
    • פירנזפין,
    • metacin,
    • פרופנטלין,
    • ספסמוליטין,
    • כלורוסייל וכו'.

היקף השימוש:

• • • ברונכוספזם;
    • סדציה טרום ניתוחית (מניעת ריר יתר, עווית ברונכו וגרון);
    • הפרעות בהולכה פרוזדורית ותוך-אטריאלית;
    • ברדיקרדיה וגוטונית;
    • כיב פפטי של התריסריון והקיבה;
    • עוויתות של איברי שריר חלקים (קוליק מעיים וכבד, פילורוספזם וכו');
    • דלקת קשתית, אירידוציקליטיס ופגיעה בעין (להרפיית שרירי העין);
    • פרקינסוניזם וכמה מחלות אחרות של מערכת העצבים המרכזית.
    • הרעלה חריפה עם אנטיכולינאסטראז ורעלים כולינומימטיים.

M-cholinolytics משמשים גם למטרות אבחון, למשל, בעת בדיקת מערכת העיכול באמצעות צילומי רנטגן או בעת בדיקת קרקעית הקרקע (להרחבת האישון).

התוויות נגד:

• • • בַּרקִית,
    • סטטוס אסטמטיקוס,
    • עצירות אטונית;
    • היפרטרופיה של הערמונית ואטוניה של שלפוחית ​​השתן.

אין להשתמש בתרופות אנטיכולינרגיות מרכזיות (ארפניל, אפרופן, ספסמוליטין, סקופולאמין) על ידי אנשים לפני או במהלך נהיגה או העוסקים בתהליכים הדורשים תגובה וריכוז מהירים.

n-Cholinolytics

מנת יתר

כאשר נצפה שימוש ארוך טווח בתרופות אנטיכולינרגיות, השפעתם עלולה לרדת. בגלל זה, בתהליך של טיפול במחלות כרוניות, הרופאים ממליצים לפעמים להחליף תרופות.

במקרים מסוימים, עשויה להופיע תופעת לוואי רעילה. זה מתרחש בדרך כלל עם מנת יתר ורגישות מוגברת. תופעות הלוואי השכיחות ביותר הן התסמינים הבאים:

• • • התפתחות טכיקרדיה,
    • פה יבש,
    • מראה של חוסר התאמה.

אם נוטלים תרופות אנטיכולינרגיות מרכזיות, זה יכול לעורר התרחשות של הפרעות כאלה בתפקוד מערכת העצבים:

• • • כאבי ראש וסחרחורות,
    • תחושת סמים בראש,
    • הופעת הזיות.

בתהליך השימוש יש להקפיד במינונים ולא לשכוח את המאפיינים האישיים. אפילו מנת יתר במינונים קטנים עלול לגרום לטכיקרדיה ויובש בפה. אם מתרחשת הרעלה, יש צורך להזריק פרוזרין לווריד. התווית הנגד החמורה ביותר לשימוש בתרופות אנטיכולינרגיות היא נוכחות של גלאוקומה.

יצרתי את הפרויקט הזה כדי לספר לכם על הרדמה והרדמה בשפה פשוטה. אם קיבלת תשובה לשאלתך והאתר היה שימושי עבורך, אשמח לתמוך בו, הוא יעזור בהמשך פיתוח הפרויקט ויפצה על עלויות תחזוקתו.

תרופות מקבוצה פרמקולוגית זו משמשות בנוירולוגיה ובפסיכיאטריה. לסוכנים כולינוליטים יש פעילות נוגדת עוויתות, מסוגלים להפחית את הפרשת מיץ העיכול. בשל תכונות אלה, הם משמשים בגסטרואנטרולוגיה, הרדמה. גלה אילו תופעות לוואי קשורות לנטילת תרופות אלו.

מידע כללי על תרופות אנטיכולינרגיות

אחד המווסתים של עבודת האיברים הוא החלוקה הפאראסימפתטית של מערכת העצבים האוטונומית. משפיע על המוליך העצבי שלו אצטילכולין על קולטנים ספציפיים, הוא משנה את המצב התפקודי של המבנים הפנימיים של גוף האדם. כולינוליטים נועדו להחליש או לחסום העברת עירור עצבי למערכת העצבים המרכזית.(מערכת העצבים המרכזית). בהתאם ליכולת לפעול על קולטני אצטילכולין, נבדלות קבוצות התרופות הבאות:

M-אנטיכולינרגיות			N-אנטיכולינרגיות
			חוסמי גנגליו	מרפי שרירים
אלקלואידים	מְלָאכוּתִי	פעולה מרכזית		פעולה נוגדת קוטביות	פעולת דה-פולריזציה	פעולה מעורבת
		Trihexyphenidyl (Cyclodol)	אמינים ביס-רבעוניים: הקסמתוניום (בנזוהקסוניום), אזמתוניום, טרפיריום (היגרוניום)	משחק ארוך: טובארין, פיפקורוניום		דיוקסוניום
פלטיפילין	איפרטרופיום	בנאקטיזין (אמיזיל)	אמינים שלישוניים: Pachycarpine, Pempidine	משך זמן בינוני: אטראקוריום, מלליקטין,	דקאמטוניום
סקפולאמין	פירנזפין		טריאתיל סולפוניק: ארפונאד	טראקריום
הומטרופין			אמינים משניים: Mecamylamine	נורקורון

תחום יישום חשוב של חוסמי העברה סינפטית של עירור הוא השימוש בהם כתרופות נוגדות להרעלה עם תרופות אנטיכולינאסטראז וחומרים כולינומימטיים. נציגים פעילים של הקבוצה נמצאים בין תרכובות כימיות שונות: אתרי אמינו מורכבים ופשוטים, אמינואמידים, אלכוהול אמינו וחומרים אחרים.

תרופות אנטיכולינרגיות טבעיות (אטרופין, תכשירים של בלדונה, חינבאן, סמים) נמצאים בשימוש נרחב כתרופות, המשמשות באופן עצמאי או כחלק מטיפול מורכב. לחסמי m סינתטיים יש אפקט משכך כאבים, נוגד עוויתות. לכמה חומרי הרדמה מקומיים ואנטי-היסטמינים, למשל, Diphenhydramine, יש השפעות פרמקולוגיות דומות.

M-כולינוליטיקה

לתרופות יש השפעה בולטת דמוית אטרופין. תרופות כולינוליטיות חוסמות הפרשת חומצה הידרוכלורית, מעכבות את ייצור המרה, אנזימים ומונעות גירוי מתיווך אצטילכולין של סיבי העצב של עצב הוואגוס. בנוסף, תרופות מקבוצה זו מדכאות הפרה התקפית של רפלקס של פטנטיות הסימפונות, משפיעות לטובה על מערכת הלב וכלי הדם. תרופות דמויות אטרופין מעוררות את עבודת שריר הלב, משפרות את המוליכות של דחפים חשמליים.

הפעולה של תרופות אנטיכולינרגיות של קבוצה זו אינה מוגבלת להשפעה על טונוס השרירים החלק. יכולתם לעכב את הפרשת ריר הסימפונות חיונית. גירוי פארה-סימפטי בתיווך נוירוטרנסמיטר (אצטילכולין) של בלוטות האף גורם להרחבת כלי דם ולשחרור של הפרשות מימיות רבות. לאור זאת, מינוי חוסמים מוצדק בנזלת, שבהתפתחותה התפקיד העיקרי הוא על ידי עלייה בטון הפאראסימפתטי.

אינדיקציות

שימוש באינהלציה של m-anticholinergics מיועד עבור ברונכיטיס כרונית, אסטמה קלה עד בינונית. תרופות דמויות אטרופין מרככות את ביטויי האמפיזמה. ניתן לרשום חולים עם אסתמה של הסימפונות, פתולוגיות נלוות של הלב, כלי דם, תרופות אנטיכולינרגיות כחלופה לאדרנומימטיקה. השימוש בחוסמי m ברפואת עיניים נובע מיכולתם לגרום לשיתוק אקומודציה, הנחוץ לבדיקה מלאה של קרקעית העין. אַחֵר אינדיקציות למינוי תרופות אנטיכולינרגיות דמויות אטרופין הן:

• דלקת לבלב חריפה;
• cholelithiasis;
• ברונכוספזם;
• דלקת כיס המרה;
• כיב פפטי;
• ברדיקרדיה;
• גרון עווית;
• רוק יתר;
• אירידוציקליטיס, פגיעה בעין;
• מחלות של מערכת העצבים המרכזית;
• הרעלה חריפה עם רעלים כולינומימטיים, אנטיכולינאסטראז.

התוויות נגד

לא מומלץ ליטול תרופות אנטי-כולינרגיות דמויות אטרופין עם פעולה מרכזית (Arpenal, Cyclodol, Amizil) בעת נהיגה ברכב, תוך עיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות. כללי התוויות נגד למינוי תרופות בעלות השפעה אנטיכולינרגית הן:

• חסימת מעיים משתקת;
• קוליטיס כיבית לא ספציפי;
• megacolon רעיל;
• בקע hiatal;
• בַּרקִית;
• אטוניה של המעי
• אצירת שתן
• יתר לחץ דם חמור;
• פתולוגיה של הכבד, הכליות;
• תירוטוקסיקוזיס;
• הֵרָיוֹן;
• תקופת ההנקה.

תופעות לוואי

השלכות שליליות מתעוררות במקרה של מינוי של אנטיכולינרגיות דמויות אטרופין מבלי לקחת בחשבון התוויות נגד. שימוש ארוך טווח בתרופות בקבוצה זו עלול להוביל לנזק רעיל לכבד. הופעת תופעות הלוואי היא הסיבה להפסקת מהלך הטיפול ולפנייה לעזרה רפואית. על רקע נטילת תרופות דמויות אטרופין, עלולות להתפתח תופעות הלוואי הבאות:

• יובש בפה (קסרוסטומיה);
• טכיקרדיה;
• אטוניה של המעי;
• תחושת אופוריה, בלבול;
• סחרחורת, נדודי שינה, כאבי ראש;
• עצירות;
• חום;
• לחץ תוך עיני מוגבר.

הכנות

אטרופין הוא נציג טיפוסי של קבוצה זו של תרופות אנטיכולינרגיות. מספר התרופות הנבדקות מסווג לפי מבנה כימי לתרכובות אמוניום שלישוניות (סקופולאמין, ארפניל, פלטיפילין, גומטרופין) ורבעוני (Metacin, Pirenzipal, Ipratropium bromide). המחירים של תרופות אנטיכולינרגיות מסוימות מוצגים להלן:

N-כולינוליטים

לתרופות יש השפעה מדכאת על הקולטנים הפוסט-סינפטיים של ה-carotid sinus glomerulus ובחלקה על רקמת הכרומאפין של בלוטות יותרת הכליה, וכתוצאה מכך עלייה רפלקסית בגוון כלי הדם, מרכזי הנשימה, ועלייה בשחרור אדרנלין. החומרים הפעילים של תרופות מפריעים להשפעות של הנוירוטרנסמיטר ואגוניסטים דומים על הקולטנים הניקוטיניים של הגנגליונים הפאראסימפטתיים והסימפתתיים. N-cholinolytics מחולקים ל-2 קבוצות:

1. תרופות חוסמות גנגליון - חוסמות קולטנים N-כולינרגיים בגנגלים של מערכת העצבים האוטונומית, מגבילות או מבטלות לחלוטין את השפעת מערכת העצבים המרכזית על מבנים פנימיים. על רקע פעולתם מתרחשת "דנרבציה תרופתית של איברים".
2. תרופות להרפיית שרירים (תרופות דמויות curare) - תרופות מסדרה זו חוסמות את הקולטנים H-כולינרגיים של שרירים מפוספסים, וגורמות להם להירגע.

תרופות אנטיכולינרגיות חוסמות גנגליון

תרופות קצרות טווח (Imekhin, Gigroniy) משמשות בהרדמה ליתר לחץ דם מבוקר, דיכוי רפלקסים אוטונומיים הקשורים לניתוח. מותר להשתמש בחוסמי גנגליו כחלק מהטיפול המורכב של נפרופתיה בנשים הרות, אקלמפסיה. תרופות אנטיכולינרגיות דרך הפה (Pahikarpin, Temekhin) בינוניות וארוכות טווח אינן משמשות לטיפול ביתר לחץ דם. עובדה זו נובעת מתופעות לוואי רבות. מתן פרנטרלי של תרופות אנטיכולינרגיות חוסמות גנגליו מיועד למצבים כאלה:

• משבר יתר לחץ דם;
• בצקת ריאות;
• עוויתות של כלי דם היקפיים (מחיקת אנדרטריטיס, מחלת Raynaud);
• כיב פפטי;
• יתר לחץ דם עורקי.

בעת שימוש בחוסמי גנגליו בעלי משך פעולה קצר ובינוני, תיתכן ירידה קריטית בלחץ הדם. תת לחץ דם אורתוסטטי הוא סיבוך אופייני המתרחש במהלך תקופת השימוש בתרופות המדוברות, הקשור להפרה של תגובות מפצות, עיכוב של הגרעינים הסימפתטיים. חוץ מזה, השימוש בתרופות אנטיכולינרגיות חוסמות גנגליו טומן בחובו:

• הפרעות במעיים;
• פה יבש;
• מתן שתן קשה;
• הרחבת אישונים;
• הפרעת לינה.

התווית נגד למינוי של תרופות אנטיכולינרגיות חוסמות גנגליו היא pheochromocytoma - גידול של מדולה יותרת הכליה המפריש הורמוני קטכולמין. העובדה היא שדנרבציה של גנגליוני העצבים האוטונומיים מגבירה את הרגישות של מבנים אדרנרגיים היקפיים, מה שעלול להוביל לעלייה באפקט כלי הדם. תרופות אינן מומלצות לחולים מעל גיל 60 עקב סיכון מוגבר לפקקת. מ בין יתר התוויות נגד לשימוש בתרופות אנטיכולינרגיות חוסמות גנגליו, מומחים קוראים:

• בַּרקִית;
• תת לחץ דם;
• טרשת עורקים מוחית וכלילי;
• פַּקֶקֶת;
• אוטם שריר הלב הקודם;
• פתולוגיות חמורות של הכבד, הכליות;
• דימום תת עכבישי.

על פי המבנה הכימי, תרופות אנטי-כולינרגיות חוסמות גנגליו בעלות משך פעולה קצר ובינוני הן תרכובות אמוניום רבעוניות הנספגות בצורה גרועה ממערכת העיכול, אין להן יכולת לחדור את מחסום הדם-מוח, אך הן פעילות מאוד במתן תוך ורידי. בפרקטיקה הרפואית משתמשים בעיקר בתרופות הבאות:

מרפי שרירים

בהשפעת תרופות דמויות Curare, מתרחשת הרפיה מערכתית של שרירי השלד. יחד עם זאת, הרגישות והתודעה אינן מופרות. במינונים טיפוליים, חומרים אנטיכולינרגיים אינם גורמים להשפעה בולטת על מערכת העצבים המרכזית, מערכת הלב וכלי הדם ותהליכים מטבוליים. על פי מנגנון הפעולה, נבדלות התרופות הדומות ל-curare הבאות:

• ללא דה-פולריזציה (טובוקורארין כלוריד, דיפלצין, פנקורוניום, פיפקורוניום, מלליקטין ) – לחסום קולטנים n-כולינרגיים, למנוע את האינטראקציה שלהם עם אצטילכולין.
. בנוסף, באמצעות תרופות אנטיכולינרגיות דמויות Curare, מניעת מצבי עווית מתבצעת במהלך טיפול בדחפים חשמליים. תרופות להרפיית שרירים נקבעות עבור הרעלת טטנוס וסטריכנין. הנציגים העיקריים של הקבוצה הם:

התוויות נגד לרישום תרופות מקבוצת מרפי השרירים הן גלאוקומה, פגיעה בתפקודי כבד וכליות והיפרתרמיה ממאירה. Isociuronium bromide אינו משמש לטיפול בחולים עם מחלות נוירו-שריריות (myasthenia gravis, poliomyelitis, amyotrophic lateral sclerosis). תרופות אנטיכולינרגיות דמויות Curare יכולות לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• ברונכוספזם;
• לחץ תוך עיני מוגבר;
• היפרתרמיה;
• גרון עווית;
• תגובות אנפילקטיות.

וִידֵאוֹ

תרופות אנטיכולינרגיות(הולינו [ קולטנים ]+ אנגלית. לחסום לחסום, לעכב; מילים נרדפות: תרופות אנטי-כולינרגיות, תרופות אנטי-כולינרגיות) - תרופות שמבטלות את ההשפעות של אצטילכולין וחומרים בעלי השפעה כולינומימטית עקב חסימת הקולטנים הכולינרגיים. בהתאם לפעולה השולטת על קולטנים m- או n-כולינרגיים (ראה. קולטנים ) ח' ס. מחולקים ל-m-, n- ו-m + n-אנטיכולינרגיות. חלוקה זו מותנית (רוב הח' מסוגלים לחסום את שני סוגי הקולטנים) ומשקפת רק את בחירת האינדיקציות המועדפות לשימוש בח'.

הקצה בפנים ב-0.05-0.1 G 2-4 פעמים ביום. במקרה של מנת יתר, תיתכן תחושת שיכרון, סחרחורת, כאב ראש.

אטרופין סולפט- אבקה; טבליות 0.5 מ"ג; תמיסה של 0.1% באמפולות וצינורות מזרק 1 כל אחת ml; 1% משחת עיניים וסרטי עיניים (1.6 מ"גאטרופין סולפט בכל אחד מהם). מבוגרים נקבעים בתוך 0.25-0.5 מ"ג 1-2 פעמים ביום, תת עורית ב-0.25-1 mlפתרון של 0.1%. המינונים לילדים תלויים בגיל (מ-0.05 עד 0.5 מ"גבְּתוֹך). המינון היומי הגבוה ביותר למבוגרים 3 מ"ג.

בהרעלה חמורה עם תרכובות זרחן אורגניות, אטרופין ניתן תוך ורידי עד 3 mlתמיסה של 0.1% (יחד עם השימוש מפעילי כולינסטראז מחדש ); זריקות חוזרות על עצמן כל 5-10 דקהלפני הופעת סימנים של פעולה אנטיכולינרגית m (הפסקת סימפונות, אישונים מורחבים וכו')

הומטרופין הידרוברומיד- אבקה (להכנת תמיסות מימיות); תמיסה של 0.25% בבקבוקונים של 5 ml(טיפות עיניים). הם משמשים בעיקר בתרגול עיניים. בהחדרה לעין, הרחבת אישונים מתרחשת במהירות ונמשכת עד 12-20 ח.

איפרטרופיום ברומיד(אטרובנט) וכדומה troventolמשמשים אך ורק להקלה ומניעה של ברונכוספזם - ראה. מרחיבי סימפונות .

בלדונה (בלדונה) עלים(כחלק מהכנות לחזה), תמיסות ותמציות (עבות ויבשות) משמשות בעיקר לעוויתות של איברי שריר חלקים, ברדיקרדיה וגוטונית וביטויים אחרים של חוסר תפקוד אוטונומי, לעתים רחוקות יותר (עקב הופעת פירנצפין) עבור hyperacid e ו-peptic. כִּיב. תמיסת עלי בלדונה (1:10 ב-40% אלכוהול אתילי) נקבעת למבוגרים, 10 טיפות למנה (לילדים, 1-5 טיפות, תלוי בגיל) 2-3 פעמים ביום. תמציות הבלדונה משמשות בעיקר כחלק מתרופות משולבות למטרות שונות בטבליות או דראג'ים (בלאספון, בלאטמינל, בלואיד, בפסאל, בסלול, Teofedrin-N ועוד) או בנרות ("אנוזול", "בטיול").

Metacin- טבליות 2 מ"גו-0,

תמיסה של 1% באמפולות של 1 ml(למתן תת עורי, תוך שרירי, תוך ורידי). ההשפעה המרחיבה את הסימפונות של metacin וההשפעה על בלוטות הרוק והסימפונות בולטות יותר מזו של אטרופין, והאפקט המידריאטי פחות. כך נוצרת העדפה למטאצין להקלה על עווית הסימפונות ובטיפול תרופתי טרום ניתוחי (במהלך הרדמה וניתוח ניתן לעקוב אחר מצב המטופל על ידי האישונים). מבוגרים נרשמים בפנים לפני הארוחות ל-2-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום; ניתנת פרנטרלית ב-0.5-2 mlתמיסה של 0.1%; המינון היומי הגבוה ביותר דרך הפה 15 מ"ג, פרנטרלית 6 מ"ג.

פירנזפין(גסטרוזפין, גסטרוצפין) - טבליות של 25 ו-50 מ"ג; אמפולות של 10 מ"גחומר יבש, מומס לפני השימוש עם הממס שסופק. על ידי חסימת קולטני m 1 -כולינרגיים, הוא מעכב באופן סלקטיבי הפרשת חומצה הידרוכלורית ופפסינוגן בקיבה. עם כיב פפטי ו-hyperacid e, מבוגרים נקבעים 50 מ"ג 2 פעמים ביום במשך 4-8 שבועות, תוך שרירית ותוך ורידי (לאט) 10 מ"גכל 8-12 ח, ועם תסמונת זולינגר-אליסון - 20 מ"ג.

פלטיפילינה הידרוטרטרט- אבקה; טבליות 5 מ"ג; תמיסה של 0.2% באמפולות של 1 mlלהזרקה תת עורית. בנוסף, יש לו השפעה נוגדת עוויתות מיוטרופית. הקצו למבוגרים בפנים לפני הארוחות ל-2.5-5 מ"ג, תת עורית, 1-2 mlתמיסה של 0.2% (להקלה על קוליק), כמו גם בנרות (10 מ"ג); בתרגול עיניים משתמשים בתמיסות של 1% -2% (טיפות עיניים). מינונים גבוהים יותר: למבוגרים, יחיד 10 מ"ג, מדי יום 30 מ"ג; המינונים לילדים תלויים בגיל (0.2-3 מ"גקביעת פגישה).

פרופנטלין ברומיד(פרו-בנטין) - 15 טבליות מ"ג. בנוסף, יש לו השפעה נוגדת עוויתות מיוטרופית. מונה ב-15-30 מ"ג 2-3 פעמים ביום.

סקפולאמין הידרוברומיד- אבקה; תמיסה של 0.05% באמפולות של 1 mlלזריקות תת עוריות. אינדיקציות שכיחות עבור m-holinolytics. בקשר עם הפעולה האנטיכולינרגית המרכזית, הוא משמש לטיפול בא. עם רגישות אישית גבוהה לתרופה, השימוש בה במינונים רגילים עלול לגרום לאמנזיה, תסיסה נפשית, הזיות. הקצאת מבוגרים תת עורית ב-0,

5-1 mlתמיסה של 0.05%; כדי להרחיב את האישון, השתמש בתמיסה של 0.25% (טיפות עיניים) או 0.25% במשחת עיניים (לדלקת קשתית, אירידוציקליטיס). כחלק מטבליות Aeron המכילות סקופולאמין חומצה קמפורית (0.1 מ"ג) והיוסיאמין (0.4 מ"ג), משמש כתרופה נוגדת הקאות והרגעה למחלת מנייר (טבליה אחת 2-3 פעמים ביום), אוויר ומחלת ים (1-2 טבליות לפגישה עבור 30-60 דקהלפני היציאה או בסימן הראשון למחלה). המינון היומי הגבוה ביותר למבוגרים הוא 4 טבליות.

ספסמוליטין- אבקה. בנוסף, יש לו השפעה נוגדת עוויתות מיוטרופית והרדמה מקומית. הוא משמש עבור עוויתות של איברי שריר חלקים, כמו גם עבור neuralgia, אה, אה, לפעמים עם מיגרנה. הקצה למבוגרים בפנים ב-0.05-0.1 G 2-4 פעמים ביום. במקרה של מנת יתר, תיתכן תחושת שיכרון, סחרחורת, כאבי ראש, ירידה בריכוז הקשב.

כלורוסייל- טבליות 2 מ"ג. דומה בפעולה למטאצין. בטיפול בכיב פפטי למנות 2-4 מ"ג 2-3 פעמים ביום למשך 3-4 שבועות.

פוברומיגן- אבקה, טבליות של 0.03 G. יש לו גם פעולה m- וגם n-אנטיכולינרגית (חוסמת גנגליו). הוא מיועד למשברים כולינרגיים, לכיב פפטי של הקיבה והתריסריון, במיוחד במקרים של שילוב עם יתר לחץ דם עורקי. פחות נפוץ, התרופה משמשת עבור x. הקצו למבוגרים בפנים לפני הארוחות ל-30-90 מ"ג(החל מ-30 מ"ג) 2-3 פעמים ביום.

קבוצה גדולה של תרופות המשמשות בתחומי הרפואה השונים הן m-anticholinergics, בעלות יכולת לשבש את העירור של מערכות M-כולינרגיות היקפיות.

הכנסת תרופות מקבוצה זו לגוף יכולה להפחית את הפרשת בלוטות הרוק, הקיבה, הסימפונות והזיעה, לעצור את הטונוס של השרירים החלקים של האיברים הפנימיים ולהפחית את התנועתיות של מערכת העיכול.

במינונים טיפוליים בינוניים, נטילת m-anticholinergics מאפשרת לחסום דחפים בשריר הלב, מערכת העצבים, איברי השריר החלקים ולגרום להשפעה מרגיעה קלה.

למינונים גדולים של תרופות מקבוצה זו יש השפעה הפוכה - הם מעוררים דחפים, מה שעלול להוביל לעוררות מוגברת, הזיות ותרדמת. קבוצה זו של תרופות משמשת בתחומים שונים ברפואה, אך רק לפי הנחיות רופא, תוך הקפדה על מינון התרופה.

מנגנון פעולה

M-anticholinergics הן תרופות מקבוצת האטרופין החוסמות את ייצור חומצת הידרוכלורית, מדכאות הפרשת הפרשת מרה ואנזימים. השימוש בתרופות כאלה מאפשר לך להרחיב את הסמפונות, להפחית את הטון, עוויתות של הרקמות הרכות של האיברים הפנימיים.

לתרופות מקבוצת m - אנטיכולינרגיות יש השפעה גם על מערכת הלב וכלי הדם. צריכתם מגבירה את קצב הלב, מגרה את עבודת שריר הלב, משפרת את המוליכות של דחפים חשמליים. עם החדרת תרופות ללחמית, נצפתה התרחבות בולטת של האישונים, הלחץ התוך עיני עולה, יובש הקרנית ושיתוק הלינה נעלמים.

לפי המבנה הכימי שלהם, תרופות ה-m-anticholinergics מחולקות לתרכובות אמוניום, שרובן חודרות בצורה גרועה את מחסום הדם-מוח, מה שמאפשר להן רק השפעה אנטי-כולינרגית.

התעשייה הפרמקולוגית מציעה מגוון גדול למדי של תרופות השייכות ל-m-anticholinergics. הם משמשים בטיפול סיסטמי או סימפטומטי לטיפול במספר רב של מחלות. התרופה הנפוצה ביותר מקבוצה זו היא אטרופין, המשמשת למחלות פנימיות שונות בשילוב עם תרופות אחרות.

מִיוּן

M-anticholinergics מחולקים לא סלקטיביים וסלקטיביים

M-cholinolytics לא סלקטיביים- חוסמים המפחיתים את הפרשת חומצת הידרוכלורית, מורידים את הטונוס של איברי השריר החלקים, מקלים על עווית הסימפונות, חוסמים את ייצור בלוטות הזיעה, הלבלב. תרופות אלו כוללות:

1. אטרופין.
2. Metacin.
3. פלטיפילין.
4. תמצית בלדונה.
5. Bethanechol.
6. אצטילכולין.

תרופות מקבוצה זו מיוצרות בצורות שונות, במינונים שונים ומיוצרות על ידי יצרנים שונים.

M-cholinolithia סלקטיבי- חוסמי קולטני קיבה, המאפשרים להפחית פעילות הפרשה ומוטורית. לתרופות מקבוצה זו יש ספקטרום פעולה פחות רחב, למעשה אינן משפיעות על תפקוד הלב, הסמפונות וכלי הדם:

1. Gastrocepin (pireiaapt).
2. טלנזפין.

M-anticholinergics סלקטיביים משמשים לעתים קרובות בטיפול בחולים הסובלים מכיב קיבה ותריסריון. תרופות כאלה הן חלופה מצוינת לחסמי H2-Histamine.

M-anticholinergics מחולקים גם לשלוש קבוצות, שלכל אחת מהן יש השפעה מסוימת על גוף האדם:

1. אלקלואידים טבעיים אטרופין וסקופולאמין;
2. נגזרות חצי סינתטיות של אלקלואידים אלה;
3. תכשירים של תרכובות סינתטיות.

מתי הם מוקצים?

כפי שהוזכר לעיל, m-anticholinergics משמשים בתחומים שונים של רפואה. האינדיקציות העיקריות לשימוש בהן הן המחלות והמצבים הבאים:

1. דלקת לבלב חריפה.
2. דלקת כיס המרה.
3. כיב פפטי של הקיבה והתריסריון.
4. כולליתיאסיס.
5. ריור יתר.
6. קוליק כליות, מרה ומעי.
7. ברונכוספזם.
8. אסטמה של הסימפונות.
9. עווית גרון.
10. ברדיקרדיה סימפטומטית.

תכשירים מקבוצה זו, במיוחד אטרופין, מצאו את יישומם הרחב ברפואת עיניים. השימוש בו מאפשר לך להגדיל את התלמידים, להשיג שיתוק לינה במהלך לימוד הקרקעית. תכשירים מקבוצת m-anticholinergics יש מגוון רחב של פעולה, משמשים לעתים קרובות בשילוב עם תרופות אחרות. הבחירה בתרופה מסוימת תלויה באבחון, בלוקליזציה של התהליך הפתולוגי.

התוויות נגד

התנאים הבאים נחשבים להתוויות נגד כלליות לשימוש ב-m-anticholinergics:

1. חסימת מעיים משתקת;
2. megacolon רעיל;
3. קוליטיס כיבית לא ספציפי;
4. בקע hiatal;
5. יתר לחץ דם חמור;
6. אצירת שתן;
7. אטוניה של המעי
8. תירוטוקסיקוזיס;
9. בַּרקִית;
10. הֵרָיוֹן;
11. תקופת הנקה.

אלו רחוקות מלהיות כל התוויות הנגד הקיימות בהוראות לתרופות מקבוצת m-anticholinergic, ולכן לפני רכישתן, עליך לקרוא את ההוראות.

תופעות לוואי

לאחר נטילת תרופות מקבוצת m-anticholinergics, עשויות להופיע תופעות הלוואי הבאות:

1. פה יבש;
2. טכיקרדיה;
3. ליקוי ראייה;
4. אטוניה של המעי;
5. סחרחורת, נדודי שינה, כאבי ראש;
6. תחושת אופוריה, בלבול;
7. עצירות, קסרוסטומיה;
8. חום;
9. עלייה בלחץ התוך עיני.

תופעות לוואי לאחר נטילת תרופות מקבוצה זו מתבטאות לרוב בנוכחות התוויות נגד בהיסטוריה של המטופל או בטיפול תרופתי בלתי מבוקרת. הופעת תסמינים כאלה צריכה להיות סיבה להפסיק לקחת את התרופה ולפנות לעזרה רפואית.