אינדיקציות לתכשירי סולפנילמיד. Sulfanilamide (Sulfanilamide). העלות של תרופות סולפה

שם בינלאומי:סולפדיאזין (סולפדיאזין)

צורת מינון:

השפעה פרמקולוגית:

אינדיקציות:

קלפיזין

שם בינלאומי:סולפאלן (סולפאלן)

צורת מינון:תמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי, טבליות

השפעה פרמקולוגית:חומר בקטריוסטטי אנטי-מיקרוביאלי, סולפנילאמיד בעל טווח ארוך במיוחד. מנגנון הפעולה נובע מאנטגוניזם תחרותי...

אינדיקציות:זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים: דלקת ריאות, ברונכיטיס, זיבה, אלח דם, טוקסופלזמה, סינוסיטיס, דלקת אוזן תיכונה, מחלות דלקתיות...

מאפניד אצטט

שם בינלאומי: Mafenide (Mafenide)

צורת מינון:משחה לשימוש חיצוני

השפעה פרמקולוגית:מאפניד אצטט הוא סולפנילמיד, תרופה אנטי-מיקרוביאלית רחבת טווח, הפעילה במבחנה נגד גרם חיובי וגרם שלילי ...

אינדיקציות:כוויות נגועות, פצעים מוגלתיים, פצעי שינה, כיבים טרופיים.

נורסולפסול

שם בינלאומי: Sulfathiazole (Sulfathiazole)

צורת מינון:טבליות

השפעה פרמקולוגית:

אינדיקציות:זיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים: מחלות בדרכי הנשימה ודרכי המרה.

סלאזודימתוקסין

צורת מינון:טבליות

השפעה פרמקולוגית:סוכן אנטיבקטריאלי, בעל השפעה אנטי דלקתית. זה מתפרק במעי, יוצר חומצה 5-אמינוסליצילית וסולפאדימתוקסין, ...

אינדיקציות:קוליטיס כיבית לא ספציפי, מחלת קרוהן; דלקת מפרקים שגרונית (טיפול בסיסי).

סילבדרם

שם בינלאומי:סולפדיאזין (סולפדיאזין)

צורת מינון:אירוסול מקומי, קרם מקומי, משחה מקומית

השפעה פרמקולוגית:תרופת סולפנילמיד לשימוש מקומי. יש לו קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית, הכוללת כמעט את כל המיקרואורגניזמים, ...

אינדיקציות:פצעים שטחיים וכוויות נגועים עם הפרשה חלשה, פצעי שינה, כיבים טרופיים ולטווח ארוך שאינם מתרפאים (כולל פצעי גדם), שפשופים, השתלת עור.

סילברדין

שם בינלאומי:סולפדיאזין (סולפדיאזין)

צורת מינון:אירוסול מקומי, קרם מקומי, משחה מקומית

סטרפטוסיד

שם בינלאומי:

צורת מינון:

השפעה פרמקולוגית:סוכן בקטריוסטטי אנטי-מיקרוביאלי, סולפנילאמיד. מנגנון הפעולה נובע מאנטגוניזם תחרותי עם PABA, עיכוב של דיהידרופטרואט סינתטאז, ...

אינדיקציות:

סטרפטוציד מסיס

שם בינלאומי:סולפנילמיד (סולפנילמיד)

צורת מינון:לימנט, משחה מקומית, אבקה מקומית, טבליות

אינדיקציות:טיפול מקומי: דלקת שקדים, פצעים נגועים באטיולוגיות שונות, כוויות (שלב I-II), דלקת זקיקים, פרונקל, קרבונקל, אקנה וולגריס, אימפטיגו, תהליכים דלקתיים מוגלתיים אחרים של העור, אדמומית.

אנטי בקטריאלים סינתטיים

סוכנים אנטיבקטריאליים סינתטיים מיוצגים על ידי 6 קבוצות עיקריות:

5. סולפונאמידים.

6. נגזרות של קווינולון.

7. נגזרות של ניטרופורן.

8. נגזרות של 8-hydroxyquinoline.

9. נגזרות של קווינוקסלין.

10. אוקסזולידינונים.

1. תרופות SULFANILAMIDE

סולפונאמידים יכולים להיחשב כנגזרות של אמיד חומצה סולפנילית.

ההבדל העיקרי בין הסולפנאמידים טמון בתכונות הפרמקוקינטיות שלהם.

11. סולפונאמידים לפעולה ספיגה (נספג היטב ממערכת העיכולמסכת)

א) משחק קצר (זמן מחצית חיים< 10 ч)

Sulfanilamide (Streptocid), sulfatiazole (Norsulfazol), sulfatidol (Etazol), sulfanilamid (Urosulfan), sulfadimidine (Sulfadimezin). ב) משך פעולה ממוצע (זמן מחצית חיים 10-24 שעות) סולפדיאזין (סולפאזין), סולפאמתוקסאזול.

ג) טווח ארוך (זמן מחצית חיים 24-48 שעות) Sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine.

ד) סופר ארוך טווח (זמן מחצית חיים > 48 שעות) Sulfamethoxypyrazine (Sulfalen).

12. סולפונאמידים הפועלים בלומן המעי (נספג בצורה גרועה ממערכת העיכולמסכת)

Phthalylsulfathiazole (Ftalazol), sulfaguanidine (Sulgin).

13. סולפונאמידים לשימוש מקומי

Sulfacetamide (Sulfacyl sodium, Albucid).

14. תכשירים משולבים של סולפנאמידים וחומצה סליצילית

Salazosulfapyridine (Sulfasalazine), Salazopyridazine (Salazodine), Salazodimethoxin.

15. תכשירים משולבים של סולפנאמידים עם trimethoprim

Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol).

לסולפונאמידים יש השפעה בקטריוסטטית על מיקרואורגניזמים. המנגנון של הפעולה הבקטריוסטטית של סולפונאמידים הוא שחומרים אלה, בעלי דמיון מבני עם חומצה פארא-אמינו-בנזואית, מתחרים בה בתהליך הסינתזה של חומצה פולית, המהווה גורם גדילה למיקרואורגניזמים.

סולפנילאמידים פעילים בעיקר נגד נוקרדיה, טוקסופלזמה, כלמידיה, פלסמודיה מלריה ואקטינומיציטים.

האינדיקציות העיקריות למינוי הן: נוקרדיוזיס, טוקסופלזמה, מלריה טרופית עמידה לכלורוקין. במקרים מסוימים, סולפנאמידים משמשים לזיהומים קוקיים, דיזנטריה באצילרית, זיהומים הנגרמים על ידי Escherichia coli. במקרים מסוימים, סולפנאמידים משמשים לזיהומים קוקיים, דיזנטריה באצילרית, זיהומים הנגרמים על ידי Escherichia coli.

סולפונאמידים לפעולה מערכתית גורמים למספר רב של תופעות לוואי. כאשר הם משמשים, הפרעות במערכת הדם (אנמיה, לויקופניה, טרומבוציטופניה), רעילות בכבד, תגובות אלרגיות (פריחות בעור, חום, אגרנולוציטוזיס), הפרעות דיספפטיות אפשריות. בערכי pH חומציים של שתן - קריסטלוריה. למניעתו, יש לשטוף את הסולפנאמידים במים מינרליים אלקליים או בתמיסה של סודה.

סולפונאמידים, הפועלים בלומן המעי, כמעט ואינם נספגים במערכת העיכול ויוצרים ריכוזים גבוהים בלומן המעי. הם משמשים בטיפול בזיהומי מעיים (דיזנטריה באצילרית, אנטרוקוליטיס), כמו גם למניעת זיהומי מעיים בתקופה שלאחר הניתוח.

נכון לעכשיו, זנים רבים של פתוגנים של דלקות מעיים רכשו עמידות לסולפונאמידים. כדי להגביר את יעילות הטיפול בו-זמנית עם סולפנאמידים הפועלים בלומן המעי, רצוי לרשום תרופות הנספגות היטב (Etazol, Sulfadimezin וכו'), מכיוון שהגורמים הגורמים לזיהומי מעיים ממוקמים לא רק בלומן, אלא גם בדופן המעי. בעת נטילת תרופות מקבוצה זו, יש לרשום ויטמינים מקבוצת B, שכן סולפנאמידים מעכבים את הצמיחה של Escherichia coli המעורבים בסינתזה של ויטמיני B.

סולפנילמיד היא אחת התרופות האנטי-מיקרוביאליות הראשונות בעלות מבנה סולפנילמיד. נכון לעכשיו, התרופה כמעט ואינה בשימוש בגלל יעילות נמוכה ורעילות גבוהה.

Urosulfan משמש לטיפול בדלקות בדרכי השתן מכיוון שהתרופה מופרשת ללא שינוי על ידי הכליות ומייצרת ריכוזים גבוהים בשתן.

Sulfamethoxypyrazineמשמש מדי יום לתהליכים זיהומיים חריפים או המתרחשים במהירות, פעם אחת תוך 7-10 ימים - לזיהומים כרוניים ארוכי טווח.

Sulfacetamide הוא סולפונאמיד מקומי. התרופה בדרך כלל נסבלת היטב. הוא משמש בתרגול עיניים בצורה של תמיסות ומשחות לדלקת הלחמית, בלפריטיס, כיבים בקרנית מוגלתיים ומחלות עיניים זיבה. בעת שימוש בתמיסות מרוכזות יותר, נצפה אפקט מעצבן; במקרים אלה, פתרונות בריכוז נמוך יותר נקבעו.

Trimethoprim היא נגזרת פירמידין בעלת אפקט בקטריוסטטי. התרופה חוסמת את הפחתת החומצה הדיהידרופולית לחומצה טטרה-הידרופולית עקב עיכוב של דיהידרופולאט רדוקטאז.

Co-trimoxazole הוא שילוב של 5 חלקים של sulfamethoxazole (סולפנילמיד בעל השפעה בינונית) וחלק אחד של trimethoprim. השילוב של trimethoprim עם sulfonamides מאופיין באפקט חיידקי וספקטרום רחב של פעולה אנטיבקטריאלית, כולל מיקרופלורה עמידה לאנטיביוטיקה רבים וסולפונאמידים קונבנציונליים. Co-trimoxazole נספג היטב ממערכת העיכול, חודר לאיברים ורקמות רבים, יוצר ריכוזים גבוהים בהפרשות הסימפונות, מרה, שתן ובלוטת הערמונית. חודר דרך BBB, במיוחד עם דלקת של קרומי המוח. הוא מופרש בעיקר בשתן. התרופה משמשת לזיהומים בדרכי הנשימה ודרכי השתן, זיהומים כירורגיים ופצעים, ברוצלוזיס; התווית נגד בהפרות חמורות של הכבד, הכליות וההמטופואזה. אין לרשום את התרופה במהלך ההריון.

Sulfamethoxazoleהוא חלק מהתרופה המשולבת "Cotrimoxazole".

2. נגזרות קינולון

נגזרות קווינולון מיוצגות על ידי תרכובות לא מופלרות והפלרות. לאחרונים יש את הפעילות האנטיבקטריאלית הגדולה ביותר.

נגזרות קווינולון מיוצגות על ידי:

6. קווינולונים לא מופלרים

חומצה נלידיקסית (Nvigramon, Negram), חומצה אוקסולינית (Gramurin). 7. פלואורוקווינולונים (תכשירים מהדור הראשון)

Ciprofloxacin (Cifran, Tsiprobay), lomefloxacin (Maxaquin), norfloxacin (Nomycin), fleroxacin (Chinodis), ofloxacin (Tarivid).

8. פלואורוקווינולונים (תרופות דור שני חדשות) Levofloxacin (Tavanic), ספרפלוקסצין, מוקסיפלוקסצין.

חומצה נלידיקספעיל רק נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים מסוימים - E. coli, Shigella, Klebsiella,

סלמונלה. Pseudomonas aeruginosa עמיד לחומצה נלידיקסית. העמידות של מיקרואורגניזמים לתרופה מתעוררת במהירות.

התרופה נספגת היטב במערכת העיכול, במיוחד על קיבה ריקה. כ-80% מהתרופה מופרשת בשתן ללא שינוי, וכתוצאה מכך נוצרים ריכוזים גבוהים של חומצה נלידיקסית בשתן. חצי חיים

אינדיקציות לתור: דלקת בדרכי השתן (דלקת שלפוחית השתן, פיאליטיס, פיילונפריטיס), מניעת זיהומים במהלך ניתוחים בכליות ובשלפוחית השתן.

תופעות לוואי: הפרעות דיספפטיות, עירור מערכת העצבים המרכזית, הפרעה בתפקוד הכבד, תגובות אלרגיות. חומצה נלידיקסית היא התווית נגד באי ספיקת כליות.

לפלואורוקינולונים תכונות נפוצות:

4. תרופות מקבוצה זו מעכבות את האנזים החיוני של התא המיקרוביאלי

DNA gyrase;

5. קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית. הם פעילים נגד קוקי גראם חיוביים וגראם שליליים, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. תרופות מסוימות (ציפרלקס, אופלוקסצין, לומפלוקסצין) פועלות על Mycobacterium tuberculosis. ספירוצ'טים, ליסטריה ורוב האנאירובים אינם רגישים לפלורוקינולונים;

6. fluoroquinolones פועלים על מיקרואורגניזמים מקומיים חוץ ותאי;

4. עמידות מיקרופלורה לפלורוקינולונים מתפתחת לאט יחסית;

5. פלואורוקווינולונים יוצרים ריכוזים גבוהים בדם וברקמות בנטילה דרך הפה, והזמינות הביולוגית אינה תלויה בצריכת המזון.

7. פלואורוקווינולונים חודרים היטב לאיברים ורקמות שונות: ריאות, כליות, עצמות, ערמונית וכו'.

אינדיקציות לתור: זיהומים בדרכי השתן, דרכי הנשימה, מערכת העיכול. הקצאת fluoroquinolones דרך הפה ותוך ורידי.

תופעות לוואי: תגובות אלרגיות, דיספפסיה, נדודי שינה. תכשירים של קבוצה זו מעכבים את התפתחות הסחוס, ולכן הם אסורים באמהות הרות ומניקות; בילדים ניתן להשתמש רק מסיבות בריאותיות. במקרים נדירים

פלואורוקווינולונים עלולים לגרום להתפתחות של דלקת גידים (דלקת בגידים), שעלולה להוביל לקרעים בזמן פעילות גופנית.

דור שני של פלואורוקינולונים פעילים יותר נגד חיידקים גרם חיוביים, בעיקר פנאומוקוקים. יש להם השפעה על סטפילוקוק, ותרופות מסוימות שומרות על פעילות מתונה נגד סטפילוקוק עמידים למתיצילין. פעילותם של פלואורוקינולונים מהדור השני אינה שונה ביחס לזנים הרגישים לפניצילין ועמידים בפניצילין של פנאומוקוק. כמו כן, תרופות מהדור השני פעילות מאוד נגד כלמידיה ומיקופלזמה.

אינדיקציות לשימוש בפלורוקינולונים מהדור השני: דלקות בדרכי הנשימה הנרכשות בקהילה, זיהומי עור ורקמות רכות, זיהומים אורוגניטליים.

4. NITROFURANS

Nitrofurazon (Furacilin), Nitrofurantoin (Furadonin), furazolidon, furazidin (Furagin).

התכונות הכלליות של נגזרות ניטרופורן כוללות את הדברים הבאים:

5. היכולת לשבש את מבנה ה-DNA. בהתאם לריכוז, לניטרופורנים יש השפעה חיידקית או בקטריוסטטית;

6. מגוון רחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית, הכוללת חיידקים (קוקיס גראם חיובי ומוטות גראם שליליים), וירוסים, פרוטוזואה (גיארדיה, טריכומונאדים).

7. תדירות גבוהה של תגובות שליליות.

Nitrofurazone משמש בעיקר כחומר חיטוי (לשימוש חיצוני) לטיפול ומניעה של תהליכים דלקתיים מוגלתיים.

Nitrofurantoin יוצר ריכוזים גבוהים בשתן, ולכן הוא משמש לדלקות בדרכי השתן.

Furazolidone נספג בצורה גרועה ממערכת העיכול ויוצר

ריכוזים גבוהים בלומן המעי. Furazolidone משמש לזיהומי מעיים של אטיולוגיה חיידקית ופרוטוזואאלית.

פוראזידין משמש דרך הפה לזיהומים בדרכי השתן וטופסית לשטיפה ושטיפה בפרקטיקה כירורגית.

תופעות לוואי של נגזרות ניטרופורן: הפרעות דיספפטיות, השפעות רעילות בכבד, המטוטוקסיות ונוירוטוקסיות. בשימוש ממושך, נגזרות של ניטרופורן עלולות לגרום לתגובות ריאות (בצקת ריאות, עווית סימפונות, דלקת ריאות).

התוויות נגד: אי ספיקת כליות וכבד חמורה, הריון.

5. OXAZOLIDINONES

Oxazolidinones פעילים מאוד נגד מיקרואורגניזמים חיוביים לגרם.

Linezolid - הוא מאופיין בתכונות הבאות:

5. היכולת לעכב סינתזת חלבון בתא חיידקי. בניגוד לאנטיביוטיקה אחרת הפועלת על סינתזת חלבון, לינזוליד פועל מוקדם בתרגום ומפריע ליצירת שרשרת הפפטידים. מנגנון פעולה זה מונע התפתחות של התנגדות צולבת עם כאלה

אנטיביוטיקה כגון מקרולידים, אמינוגליקוזידים, לינקוסאמידים, טטרציקלינים, כלורמפניקול;

6. סוג הפעולה - בקטריוסטטי.

7. ספקטרום הפעולה: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens וכמה זנים של סטרפטוקוקוס, כולל Streptococcus pneumoniae ו-Streptococcus pyogenes; מיקרואורגניזמים גרם חיוביים העיקריים,

כולל סטפילוקוקוס עמידים למתיצילין, פנאומוקוקים עמידים בפניצילין ומקרולידים, ואנטרוקוקים עמידים לגליקופפטיד. מראה פעילות חלשה נגד חיידקים גרם שליליים;

8. מצטבר במידה גבוהה באפיתל הסימפונות הריאה. חודר היטב

ב עור, רקמות רכות, ריאות, לב, מעיים, כבד, כליות, מערכת העצבים המרכזית, נוזל סינוביאלי, עצמות, כיס מרה. בעל 100% זמינות ביולוגית;

9. התנגדות מתפתחת לאט מאוד;

10. משטר מינון: 600 מ"ג (דרך הפה או תוך ורידי) כל 12 שעות. בטיפול בזיהומים של העור והרקמות הרכות, המינון הוא 400 מ"ג כל 12 שעות;

11. תופעות לוואי: ממערכת העיכול (שלשולים, בחילות, הכתמת הלשון), כאבי ראש, פריחה בעור.

הכנות

אבקת סולפאדימתוקסין (סולפאדימתוקסינום), טבליות של 0.2 ו-0.5 גרם

Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) טבליות של 0.25, 0.5 ו 0.75 גרם; תמיסה 0.2% לעירוי בבקבוקונים של 50 ו-100 מ"ל

Ofloxacin (Ofloxacinum) טבליות 0.2 גרם Lomefloxacin (Lomefloxacin) טבליות 0.4 גרם Furazolidon (Furazolidonum) טבליות 0.05 גרם

שאלות מבחן

	רשום את הקבוצות העיקריות של תרופות כימותרפיות סינתטיות.

	באילו סולפנאמידים משתמשים לפעולה resorptive?
	כמה חלקים של sulfamethoxazole ו-trimethoprim יש
משולב sulfanilamide "Co-trimoxazole"?
	מהן תופעות הלוואי של סולפנאמידים?
	איזו קבוצה של קווינולונים פעילה יותר נגד גראם חיובי
בַּקטֶרִיָה?
	לאיזה חומר כימותרפי סינתטי משמש

דלקות מעיים של אטיולוגיה חיידקית ופרוטוזואאלית?

ט. מהו מנגנון הפעולה האנטיבקטריאלית של לינזוליד?

איקס. מהו ספקטרום הפעולה של פלואורוקינולונים מהדור השני?

בדיקות

3) איזו מהתרופות הכימותרפיוטיות היא סולפנילמיד?

סטרפטומיצין

אריתרומיצין

ונקומיצין

סולפאדימזין

4) באיזה מהסולפאנילאמידים המפורטים נעשה שימוש לפעולת ספיגה?

סולפאדימידין

נתרן סולפאציל

סולפגוואנידין

phthalylsulfathiazole

5) תופעות הלוואי הבאות אפשריות בעת שימוש בסולפנילמידים רזרביים:

אנמיה המוליטית, מתמוגלובינמיה

דַלֶקֶת עֲצַבִּים

רעילות אוטו

פיתוח הרגלים.

6) למניעת קריסטלוריה הנגרמת כתוצאה מהשקעת סולפנילמידים ומטבוליטים שלהם, יש צורך:

שתייה מרובה של מים מחומצים

משקה אלקליין בשפע

שתייה מרובה של מים מומלחים

הגבלת צריכת נוזלים

7) מחצית החיים של SULFAMETHOXAZOLE:

5-6 שעות

40-50 שעות

3) 10 - 24 שעות

4) 30 דקות - שעה

8) UROSULFAN משמש לטיפול בזיהומים:

מערכת עיכול

מוֹחַ

דרכי שתן

דרכי הנשימה

9) פלואורוקינולונים מהדור השני הם:

Levofloxacin

חומצה נלידיקס

פלורוקסצין

אופלוקסצין

10) NITROFURAZONE משמש בעיקר כ:

תרופות לטיפול בשחפת

מְחַטֵא

תרופות לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה העליונות

תרופות לטיפול בעגבת

11) סוג הפעולה של LINEZOLID:

בקטריוסטטי

קוטל חיידקים

נוסחה גסה

C 6 H 8 N 2 O 2 S

קבוצה פרמקולוגית של החומר Sulfanilamide

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

63-74-1

מאפייני החומר Sulfanilamide

מתייחס לתרופות סולפה קצרות טווח. Sulfanilamide היא אבקה לבנה, חסרת ריח, גבישית עם טעם מעט מר וטעם לוואי מתוק. מסיס בקלות במים רותחים (1:2), קשה - באתנול (1:37), מסיס בתמיסות של חומצה הידרוכלורית, אלקליות קאוסטיות, אצטון (1:5), גליצרין, פרופילן גליקול; כמעט בלתי מסיס באתר, כלורופורם, בנזן, אתר נפט. משקל מולקולרי - 172.21.

הוא משמש גם בצורה של נתרן מתאן סולפט (Streptocide מסיס) - אבקה גבישית לבנה; מסיס במים, כמעט בלתי מסיס בממיסים אורגניים.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- אנטי מיקרוביאלי.

מנגנון הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של sulfanilamide קשור לאנטגוניזם של PABA, שאיתו יש לו דמיון כימי. Sulfanilamide נלכד על ידי התא המיקרוביאלי, מונע את שילוב PABA בחומצה דיהידרופולית ובנוסף מעכב באופן תחרותי את האנזים החיידקי דיהידרופטרואט סינתטאז (האנזים האחראי לשילוב PABA בחומצה דיהידרופלית), כתוצאה מכך, את הסינתזה של דיהידרופולית. חומצה מופרעת, היווצרות חומצה טטרה-הידרופולית פעילה מטבולית ממנה, הנחוצה ליצירת פורינים ופירמידינים, עוצרת את הצמיחה וההתפתחות של מיקרואורגניזמים (אפקט בקטריוסטטי).

פעיל נגד קוקי גראם חיוביים וגרם שליליים (כולל סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, מנינגוקוקים, גונוקוקים), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

כאשר מיושם באופן מקומי, הוא מקדם ריפוי מהיר של פצעים.

כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות ממערכת העיכול. Cmax בדם נוצר תוך 1-2 שעות ויורד ב-50%, בדרך כלל תוך פחות מ-8 שעות. עובר דרך היסטומטית, כולל BBB, מחסומי השליה. הוא מופץ ברקמות, לאחר 4 שעות הוא נמצא בנוזל השדרה. זה אצטילציה בכבד עם אובדן תכונות אנטיבקטריאליות. הוא מופרש בעיקר (90-95%) על ידי הכליות.

אין מידע על השפעות מסרטנות, מוטגניות ופוריות במהלך שימוש ארוך טווח בבעלי חיים ובני אדם.

בעבר, סולפנילאמיד שימש דרך הפה לטיפול בדלקת שקדים, אדמומית, דלקת שלפוחית השתן, פיאליטיס, אנטרוקוליטיס, מניעה וטיפול בזיהום בפצעים. Sulfanilamide (Streptocide מסיס) שימש בעבר כתמיסות מימיות 5% למתן תוך ורידי, שהוכנו לשעבר; כיום משמש רק בצורה של לימון לשימוש חיצוני.

יישום החומר Sulfanilamide

באופן מקומי: דלקת שקדים, נגעים דלקתיים מוגלתיים בעור, פצעים נגועים באטיולוגיות שונות (כולל כיבים, סדקים), פרונקל, קרבונקל, פיודרמה, פוליקוליטיס, אדמומית, אקנה וולגריס, אימפטיגו, כוויות (דרגות I ו-II).

התוויות נגד

רגישות יתר (כולל לסולפון וסולפנאמידים אחרים), מחלות של המערכת ההמטופואטית, אנמיה, אי ספיקת כליות/כבד, מחסור מולד של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, אזוטמיה, פורפיריה.

הגבלות יישום

הריון, הנקה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

בספיגה מערכתית, סולפנילאמיד יכול לעבור במהירות דרך השליה ולהימצא בדם העובר (הריכוז בדם העובר הוא 50-90% מזה שבדם האם), וגם לגרום להשפעות רעילות. הבטיחות של sulfanilamide במהלך ההריון לא הוכחה. לא ידוע אם סולפונאמיד יכול לגרום לנזק בעובר כאשר נלקח על ידי נשים בהריון. במחקרים ניסיוניים בחולדות ובעכברים שטופלו במהלך ההריון בסולפנאמידים קצרים, בינוניים וארוכים (כולל סולפנילאמיד) דרך הפה במינונים גבוהים (פי 7-25 מהמינון הפומי הטיפולי לבני אדם), עלייה משמעותית בשכיחות החיך השסוע. ומומים אחרים בעצמות העובר.

חודר לחלב אם, יכול לגרום לצהבת גרעינית בילודים.

תופעות לוואי של החומר Sulfanilamide

תגובות אלרגיות; עם שימוש מקומי ממושך בכמויות גדולות - השפעה מערכתית: כאב ראש, סחרחורת, פרסטזיה, טכיקרדיה, בחילות, הקאות, דיספפסיה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, קריסטלוריה, ציאנוזה.

אינטראקציה

תרופות מיאלוטוקסיות מגבירות את ההמטוטוקסיות.

מסלולי ניהול

באופן מקומי.

אמצעי זהירות חומרים Sulfanilamide

בשימוש ממושך, יש צורך לבצע מעת לעת בדיקת דם היקפית.

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד ווישקובסקי ®

הסולפונאמידים המוכרים לאנשים ביססו את עצמם מזמן, כפי שהופיעו עוד לפני ההיסטוריה של גילוי הפניצילין. עד כה, תרופות אלו בפרמקולוגיה איבדו חלקית ממשמעותן, שכן הן נחותות מהתרופות המודרניות מבחינת יעילותן. עם זאת, בטיפול בפתולוגיות מסוימות, הם הכרחיים.

סולפונאמידים (סולפונאמידים) כוללים תרופות אנטי-מיקרוביאליות סינתטיות שהן נגזרות של חומצה סולפנילית (אמינובנזןסולפאמיד). נתרן Sulfanilamide מעכב את הפעילות החיונית של cocci ומוטות, משפיע על נוקרדיה, מלריה, פלסמודיה, פרוטאוס, כלמידיה, טוקסופלזמה, יש השפעה בקטריוסטטית. תכשירי סולפנילמיד הם תרופות שנקבעות לטיפול במחלות הנגרמות על ידי פתוגנים עמידים לאנטיביוטיקה.

סיווג תרופות סולפה

בפעילותן, תרופות סולפה נחותות מהאנטיביוטיקה (אין להתבלבל עם סולפוניליד). לתרופות אלו יש רעילות גבוהה, ולכן יש להן מגוון מצומצם של אינדיקציות. הסיווג של תרופות סולפה מחולק ל-4 קבוצות, בהתאם לפרמקוקינטיקה ולמאפיינים:

סולפונאמידים, נספג במהירות ממערכת העיכול. הם נקבעים לטיפול מערכתי בזיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים: Etazol, Sulfadimetoksin, Sulfametizol, Sulfadimidine (Sulfadimezin), Sulfacarbamide.
סולפונאמידים, נספגים בצורה לא מלאה או איטית. הם יוצרים ריכוז גבוה במעי הגס והדק: Sulgin, Ftalazol, Phtazin. נתרן אטאזול
סולפונאמידים מקומיים. מוכח היטב בטיפול בעיניים: Sulfacyl sodium (Albucid, Sulfacetamide), Silver sulfadiazine (Dermazin), משחת Mafenide אצטט 10%, משחת Streptocide 10%.
Salazosulfanamides. סיווג זה של תרכובות של sulfonamides עם חומצה סליצילית: Sulfasalazine, Salazomethoxin.

מנגנון הפעולה של תרופות סולפה

הבחירה בתרופה לטיפול בחולה תלויה בתכונות הפתוגן, מכיוון שמנגנון הפעולה של סולפונאמידים הוא חסימת מיקרואורגניזמים רגישים בתאים של סינתזה של חומצה פולית. מסיבה זו, תרופות מסוימות, למשל נובוקאין או מתיונומיקסין, אינן תואמות איתן, מכיוון שהן מחלישות את השפעתן. עקרון הפעולה העיקרי של סולפנאמידים הוא הפרה של חילוף החומרים של מיקרואורגניזמים, דיכוי הרבייה והצמיחה שלהם.

אינדיקציות לשימוש בסולפנאמידים

בהתאם למבנה, להכנות סולפיד יש נוסחה משותפת, אך פרמקוקינטיקה לא שווה. ישנן צורות מינון למתן תוך ורידי: Sodium Sulfacetamide, Streptocide. חלק מהתרופות ניתנות תוך שרירית: Sulfalen, Sulfadoxin. תרופות משולבות משמשות בשני הדרכים. לילדים משתמשים בסולפנאמידים באופן מקומי או בטבליות: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. אינדיקציות לשימוש בסולפנאמידים:

פוליקוליטיס, אקנה וולגריס, אדמומית;
סַעֶפֶת;
כוויות 1 ו -2 מעלות;
pyoderma, carbuncles, שחין;
תהליכים דלקתיים מוגלתיים על העור;
פצעים נגועים ממקורות שונים;
דַלֶקֶת שְׁקֵדִים;
בְּרוֹנכִיטִיס;
מחלות עיניים.

רשימה של תרופות סולפה

על פי תקופת המחזור, אנטיביוטיקה סולפונאמידים מחולקת ל: חשיפה קצרה, בינונית, ארוכת טווח וארוכה במיוחד. לא ניתן לפרט את כל התרופות, לכן טבלה זו מציגה סולפנאמידים ארוכי טווח המשמשים לטיפול בחיידקים רבים:

שֵׁם		אינדיקציות
	כסף סולפדיאזין	כוויות נגועות ופצעים שטחיים
ארגוסולפן	כסף סולפדיאזין	כוויות מכל אטיולוגיה, פציעות קלות, כיבים טרופיים
נורסולפסול	נורסולפסול	פתולוגיות הנגרמות על ידי cocci, כולל זיבה, דלקת ריאות, דיזנטריה
	סולפאמתוקסאזול	זיהומים של תעלת השתן, דרכי הנשימה, רקמות רכות, עור
פירימתמין	פירמתמין	טוקסופלזמה, מלריה, פוליציטמיה ראשונית
פרונטוסיל (סטרפטוצייד אדום)	סולפנילאמיד	דלקת ריאות סטרפטוקוקלית, אלח דם לידה, אדמומית

תרופת סולפה משולבת

הזמן אינו עומד מלכת, וזנים רבים של חיידקים עברו מוטציה והסתגלו. הרופאים מצאו דרך חדשה להילחם בחיידקים - הם יצרו תרופה משולבת של סולפנילמיד, שבה אנטיביוטיקה משולבת עם טרימתופרים. רשימה של תרופות סולפו כאלה:

כותרות		אינדיקציות
	sulfamethoxazole, trimethoprim	זיהומים במערכת העיכול, זיבה לא מסובכת ופתולוגיות זיהומיות אחרות.
ברלוקיד	sulfamethoxazole, trimethoprim	מורסה ריאות ברונכיטיס כרונית או חריפה, שלשול חיידקי שלפוחית השתן ואחרים
דואו-ספטול	sulfamethoxazole, trimethoprim	ספקטרום רחב אנטיבקטריאלי, אנטי פרוטוזואאלי, חומר קוטל חיידקים
	sulfamethoxazole, trimethoprim	קדחת טיפוס, ברוצלוזיס חריפה, אבצס במוח, גרנולומה מפשעתית, דלקת ערמונית ועוד

תכשירי סולפנילמיד לילדים

מכיוון שתרופות אלו הן תרופות רחבות טווח, הן משמשות גם ברפואת ילדים. תכשירי סולפנילמיד לילדים זמינים בטבליות, גרגירים, משחות ותמיסות הזרקה. רשימת תרופות:

שֵׁם		יישום
	sulfamethoxazole, trimethoprim	מגיל 6: גסטרואנטריטיס, דלקת ריאות, דלקות פצעים, אקנה
טבליות Etazola	סולפאטידול	מגיל שנה: דלקת ריאות, ברונכיטיס, דלקת שקדים, דלקת הצפק, אדמומית
סולפרגין	כסף סולפדיאזין	מגיל שנה: פצעים לא מרפאים, פצעי שינה, כוויות, כיבים
טרימזול	co-trimoxazole	מגיל 6: זיהומים בדרכי הנשימה, מערכת גניטורינארית, פתולוגיות עור

הוראות שימוש בסולפנאמידים

סוכנים אנטיבקטריאליים הם prescribed, הן בפנים והן מקומי. הנחיות לשימוש בסולפנאמידים קובעות שילדים ישתמשו בתרופה: עד שנה, 0.05 גרם, מגיל שנתיים עד 5 שנים - 0.3 גרם, מגיל 6 עד 12 שנים - 0.6 גרם לכל הצריכה. מבוגרים לוקחים 5-6 פעמים ביום למשך 0.6-1.2 גרם. משך הטיפול תלוי בחומרת הפתולוגיה ונקבע על ידי רופא. על פי הביאור, הקורס הוא לא יותר מ-7 ימים. כל תרופת סולפא צריכה להילקח עם נוזל אלקליין ומזונות המכילים גופרית כדי לשמור על תגובת השתן ולמנוע התגבשות.

תופעות לוואי של תרופות סולפה

בשימוש ממושך או לא מבוקר עלולות להופיע תופעות לוואי של סולפנאמידים. אלו הן תגובות אלרגיות, בחילות, סחרחורת, כאבי ראש, הקאות. עם ספיגה מערכתית, תרופות סולפו יכולות לעבור דרך השליה ואז להימצא בדם העובר, ולגרום להשפעות רעילות. מסיבה זו, בטיחות השימוש בתרופות במהלך ההריון מוטלת בספק. הרופא צריך לקחת בחשבון אפקט כימותרפי כזה כאשר הוא רושם אותם לנשים בהריון ובמהלך ההנקה. התווית נגד לשימוש בסולפנאמידים היא:

רגישות יתר למרכיב העיקרי;
אֲנֶמִיָה;
פורפיריה;
אי ספיקת כבד או כליות;
פתולוגיה של המערכת ההמטופואטית;
אזוטמיה.

המחיר של תרופות סולפה

תרופות מקבוצה זו אינן בעיה לקנות בחנות מקוונת או בבית מרקחת. ההבדל בעלות יהיה מורגש אם תזמין מספר תרופות מהקטלוג באינטרנט בבת אחת. אם אתה קונה תרופה בגרסה בודדת, תצטרך לשלם תוספת עבור משלוח. סולפנאמידים המיוצרים בארץ יהיו זולים, בעוד שתרופות מיובאות יקרות הרבה יותר. מחיר משוער לתרופות סולפה:

וידאו: מה הם סולפנאמידים

תרופות סולפנילמיד - רשימה. מנגנון הפעולה של סולפנאמידים, שימוש והתוויות נגד - הכל על תרופות ובריאות באתר

סולפונאמידים היו הגורמים האנטי-בקטריאליים הכימותרפיים הראשונים בספקטרום רחב. קבוצה זו של חומרים אנטי-מיקרוביאליים, שהוכנסה לפועל בשנות ה-30 של המאה העשרים, הוכיחה את עצמה כיעילה ביותר, ולמרות שהעניין בסולפנאמידים נחלש במקצת בשנות ה-70-80, היום הם חוזרים לחשיבותם הראויה.

מבחינה כימית, קבוצת תרופות זו היא נגזרת של סולפנילאמיד (אמיד חומצה סולפנילית). יצירת הסולפנאמידים היעילים ביותר, ארוכי הטווח והפחות רעילים מבוססת על החלפת אטום המימן בקבוצת האמיד (-N "H₂). נוכחות קבוצת אמינו חופשית (-N⁴H₂) בעמדה פארה היא הכרחי לפעולה אנטי-מיקרוביאלית. בהקשר זה, החלפת אטומי מימן ב-N⁴ משמשת לעתים רחוקות ביותר. הדבר מותר רק אם הרדיקל מבוקע בגוף וקבוצת האמינו משתחררת.

ספקטרום הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של סולפונאמידים הוא רחב למדי וכולל את הפתוגנים הבאים של מחלות זיהומיות:

חיידקים: קוקוסים פתוגניים (גרם חיוביים וגרם שליליים); coli; גורמים סיבתיים של דיזנטריה (שיגלה); כולרה ויבריו; גורמים סיבתיים של גנגרנה גז (קלוסטרידיה); הגורם הסיבתי של אנתרקס; גורם סיבתי של דיפטריה; גורם סיבתי לדלקת ריאות קטרלית. כלמידיה: גורמים סיבתיים של טרכומה; גורם סיבתי של אורניתוזיס; גורם סיבתי של לימפוגנולומטוזיס מפשעתי. Actinomycetes (פטריות). הכי פשוט: טוקסופלזמה; פלסמודיום מלריה.

מנגנון הפעולה של סולפנאמידים

המאפיין המרכזי של סולפנאמידים הוא הדמיון הכימי שלהם לחומצה פארא-אמינו-בנזואית (PABA), אשר ידועה כנדרשת על ידי פרוקריוטים לסינתזה של בסיסים פורין ופירימידין, המרכיבים המבניים של חומצות גרעין (DNA ו-RNA). בפרוקריוטים, PABA נכלל במבנה של חומצה דיהידרופולית (DHFA), אשר מסונתזת על ידי מיקרואורגניזמים רבים. דמיון כימי משמעותי של חומצה para-aminobenzoic ו-sulfonamides מאפשר לאלו האחרונים להתחרות עם PABA על התקשרות למצע, לשבש את חילוף החומרים של מיקרואורגניזמים.

לפיכך, מנגנון הפעולה של סולפנאמידים מבוסס על עקרון האנטגוניזם התחרותי, אשר יכול להיות מיוצג באופן הבא:

עקב דמיון מבני, סולפנאמידים נספגים על ידי התא המיקרוביאלי במקום PABA ➞ משבשים את ניצול ה-PABA וחוסמים באופן תחרותי את האנזים dihydropteroate synthetase ➞ הפרעה לסינתזה של DHPA ➞ ירידה ביצירת חומצה טטרה-הידרופולית (THFA) ➞ הפרעה של סינתזה תקינה של פורינים ופירמידינים ➞ עיכוב סינתזה של חומצות גרעין (DNA ו-RNA) ➞ דיכוי צמיחה ורבייה של מיקרואורגניזמים (אפקט בקטריוסטטין).

לסולפונאמידים יש סלקטיביות גבוהה של פעולה אנטי-מיקרוביאלית. זאת בשל העובדה שתאים אאוקריוטיים אינם מכילים דיהידרופטרואט סינתטאז (מצע לפעולה של סולפנאמידים) ומנצלים חומצה פולית מוכנה. זה האחרון נכנס לגוף האדם עם מזון בצורה של ויטמין או מסונתז על ידי מיקרופלורת מעיים רגילה.

סופנילאמידים לפעולה ספיגה

עניין מעשי רב הם סולפנאמידים לפעולה resorptive. למרות המספר הגדול של קבוצת תרופות זו, ההבדל העיקרי בין סולפנאמידים לפעולה resorptive טמון בתכונות הפרמקוקינטיקה שלהם, אשר באה לידי ביטוי בסיווגם:

סולפונאמידים קצרי טווח
(רשום 4-6 פעמים ביום, t½ (רשום 3-4 פעמים ביום, t½ \u003d 10-24 שעות): sulfadiazine (sulfazine); sulfamethoxazole; sulfamoxal. סולפנאמידים ארוכי טווח
(רשום 1-2 פעמים ביום, t½ = 24-48 שעות): sulfapyridazine; סולפמונומתוקסין; סולפאדימתוקסין. סולפונאמידים בעלי טווח ארוך במיוחד
(רשום פעם אחת ביום, t½> 48 שעות): sulfamethoxypyrazine (סולפאלן); סולדוקסין.

משך הפעולה של סולפנאמידים אלו נקבע על פי יכולתם להיקשר לחלבוני פלזמה, קצב חילוף החומרים וההפרשה. טרנספורמציה ביולוגית של סולפנאמידים מתרחשת בכבד והיא מורכבת מהוספת תרכובות אנדוגניות במשקל מולקולרי נמוך לקבוצת האמינו בעמדה הרביעית (-N⁴H₂). התרכובות המתקבלות נטולות פעילות אנטיבקטריאלית, שכן הדמיון הכימי עם חומצה פארא-אמינו-בנזואית אובד.

תכונה ייחודית של סולפנאמידים קצרי טווח ובינוניים היא תוספת של מולקולת חומצה אצטית ל-N4 - אצטילציה של סולפנאמידים. הנגזרות המתקבלות באצטיל של סולפנאמידים (אצטטים) הן חומצות חלשות ומתמוססות היטב בפלסמה בדם (מכיוון שבשל ה-pH מעט בסיסי של הדם הן במצב מיונן). עם זאת, כאשר נכנסים לשתן הראשוני, שבו המדיום חומצי, נגזרות אצטילציה של סולפנאמידים הופכות ללא מיוננות, מסיסות בצורה גרועה במים ויוצרות גבישים (קריסטלוריה) המשקעים. ניתן להפחית את ההסתברות למשקעים גבישיים בכליות על ידי הכנסת כמויות גדולות של נוזלים, במיוחד אלו אלקליים (שכן סביבה חומצית מעדיפה משקעים של סולפנאמידים ונגזרות האצטיל שלהם).

מידת האצטילציה של תרופות שונות אינה זהה. אז, סופאקרבמיד, המופרש במהירות על ידי הכליות, מואציל במידה פחותה, יוצר ריכוז אנטי-מיקרוביאלי גבוה בשתן, בעוד שלמעשה אין לו השפעה שלילית על תפקוד הכליות, מה שקובע את האינדיקציות לשימוש - דלקות בדרכי השתן (pyelitis, pyelonephritis, hydronephrosis, דלקת שלפוחית השתן).

סולפונאמידים ארוכי טווח וארוכי טווח מצומדים עם חומצה גלוקורונית, כלומר, הם עוברים תגובת גלוקורונידציה. נתיב זה של טרנספורמציה ביולוגית של סולפנאמידים אינו משפיע על קבוצת האמינו בעמדה הרביעית (-N⁴H₂), שנותרת חופשית. כתוצאה מכך, סולפונאמיד גלוקורונידים שומרים על פעילותם האנטיבקטריאלית ויעילים בטיפול בדלקות בדרכי השתן. חשוב שהגלקורונידים המתקבלים יהיו מסיסים מאוד ולא יתקעו בשתן. לכן, קריסטלוריה אינה אופיינית לסולפונאמידים ארוכי טווח וארוכי טווח.

במקביל, בתהליך הביוטרנספורמציה, קבוצות התרופות הללו מדללות את המאגרים של חומצה גלוקורונית, הנחוצה למטבוליזם של תרכובות אקסוגניות ואנדוגניות כאחד. בפרט, חומצה גלוקורונית היא מרכיב הכרחי במטבוליזם של בילירובין, ומחסור בה עלול לגרום לצהבת. לכן, סולפונאמידים ארוכי טווח וסופר-ארוכי טווח הם התווית נגד בילדים ובאנשים עם מחלות כבד. תופעות לוואי אחרות של sulfonamides כוללות תגובות אלרגיות (גירוד, פריחה), לויקופניה. המינוי של sulfonamides הוא התווית במחלות קשות של איברים hematopoietic, מחלות אלרגיות, רגישות יתר לתרופות סולפה, הריון (אולי השפעה טרטוגני).

מקורות:
1. הרצאות על פרמקולוגיה להשכלה רפואית ופרמצבטית גבוהה / V.M. בריוחנוב, יא.פ. זברב, V.V. למפטוב, א.יו. ז'אריקוב, O.S. Talalaeva - ברנאול: הוצאת ספקטר, 2014.
2. פרמקולוגיה עם הניסוח / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC March, 2007.