משכך כאבים חדש ומבטיח מרכזי הפועל "זלדיאר" באונקולוגיה. משככי כאבים תרופות מקבוצות פרמקולוגיות שונות בעלות מרכיב פעולה משכך כאבים

משככי כאבים לא נרקוטיים(אנטלגיה), בניגוד לסמים נרקוטיים, אינם משפיעים על הפעילות העצבית הגבוהה יותר של אדם, אינם גורמים להתמכרות לסמים. השפעת הכאבים של תרופות פחות חזקה מזו של מורפיום, בספרות הם נקראים משככי כאבים בינוניים (קלים). תרופות אלו יעילות לכאב ממקור דלקתי, כולל כאבי ראש, כאבי שיניים, שרירים, מפרקים, כאבים עצביים. בנוסף לאפקט משכך הכאבים, למשככי כאבים שאינם נרקוטיים יש השפעות נוגדות חום ואנטי דלקתיות.

משככי כאבים שאינם נרקוטיים כוללים תרופות סינתטיות מ נגזרות סליציליותחומצות (חומצה אצטילסליצילית, מתיל סליצילט), נגזרות פירזולון(אנלגין, בוטדיון), נגזרות אנילין(phenacetin, paracetamol) ותרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAID) הן קבוצה של תרופות בעלות השפעה אנטי דלקתית, נוגדת חום ומשכך כאבים. הפעולה של NVPS היא לחסום אנזימים מסוימים המעודדים יצירת חומרים פעילים ביולוגית המעוררים תגובה דלקתית. האינדיקציות העיקריות לשימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות הן מחלות של השרירים והמפרקים, חום, כאבי ראש, ירידה בקרישת הדם. תופעות הלוואי המסוכנות ביותר של NVPS הן החמרה של כיב פפטי של הקיבה והתריסריון, כמו גם אלרגיות. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) הן קבוצת תרופות שאינן שייכות לקבוצת ההורמונים הסטרואידים ובעלות השפעה אנטי דלקתית בולטת.

כאב, דלקת וחום הם סימנים קבועים של כמעט כל המחלות. בגוף האדם, כל שלוש התופעות האופייניות למחלה נשלטות על ידי קבוצה של חומרים פעילים ביולוגית (פרוסטגלנדינים) המיוצרים ברקמות המושפעות מהמחלה. המשפיעים על כלי הדם והעצבים במקום של פצע או באיבר חולה, פרוסטגלנדינים גורמים לנפיחות, אדמומיות וכאב. במוח האנושי, פרוסטגלנדינים מפעילים את המרכז האחראי להעלאת טמפרטורת הגוף וגורמים לחום (טמפרטורה).

פעולתן של תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות היא עיכוב היווצרות של פרוסטגלנדינים, אשר בתורם יחסלו כאב, דלקת וטמפרטורה. ואכן, לרוב התרופות האנטי דלקתיות יש השפעה משככת כאבים ומורידת חום בולטת.

בנוסף להעלמת הטמפרטורה והדלקת, תרופות אנטי דלקתיות משפיעות על קרישת הדם והופכות אותו לנוזל יותר, ולכן נעשה בהן שימוש נרחב בטיפול במספר מחלות לב וכלי דם (טרשת עורקים, אנגינה פקטוריס, אי ספיקת לב ועוד).

עבור הגוף שלנו, כל התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידיות הן חומרים זרים. לגוף האדם יש מערכת אנטי דלקתית משלו, המופעלת במקרה של פציעה חמורה או מתח. ההשפעה האנטי דלקתית העיקרית בגוף האדם מתבצעת על ידי מספר הורמונים סטרואידים של בלוטות יותרת הכליה (גלוקורטיקואידים), אנלוגים סינתטיים שלהם משמשים לייצור תרופות אנטי דלקתיות הורמונליות.

המונח "לא סטרואידי" פירושו שתרופות מקבוצת ה-NSAID אינן שייכות לקבוצת ההורמונים הסטרואידים והן נטולות מספר תופעות לוואי ספציפיות לתרופות מקבוצה זו.

תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות משמשות:

כתרופה להורדת חום ל: טיפול בחום, על רקע מחלות שונות בילדים ומבוגרים

כתרופות אנטי דלקתיות, NSAIDs משמשים לטיפול: מחלות של מערכת השרירים והשלד (דלקת פרקים, אוסטאוכונדרוזיס, פריצת דיסק, מיוסיטיס, עם חבורות ונקעים)

כחומר הרדמה, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות משמשות לטיפול ב: מיגרנה וכאבי ראש אחרים, כאבים בזמן הווסת ומחלות גינקולוגיות מסוימות, בטיפול בקוליק מרה או כליות וכו'.

כאנגיו-טסיות, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות משמשות לטיפול:

מחלת לב איסכמית, מניעת התקף לב ושבץ מוחי.

38. תרופות פסיכוטרופיות בעלות השפעה מרגיעה: תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיות) - נגזרות של פנותיאזין, בוטירופנון וכו'), תרופות הרגעה (משככי חרדה), תרופות הרגעה (ברומידים, תכשירים צמחיים ועוד), תרופות נוגדות דיכאון (טימולפטיות).

39. Neuroleptanalgesia, ataralgesia.

Nociceptors n קולטים כאב n מתרגשים - על ידי גירויים מכניים חזקים ותרמיים; - כימיקלים - היסטמין, סרוטונין, אצטילכולין, פרוסטגלנדינים גר. E, לויקוטריאנים, ציטוקינים, ברדיקינין, יוני K ו-H.

מערכת Nociceptive n דחפים מ-Nociceptors דרך סיבי Aδ או C נכנסים לקרניים האחוריות של חוט השדרה ודרך ה-spinothalamic, spinoreticular ו-spinomesencephalic tracts אל מבני המוח.

מערכת נוציספטיבית n התלמוס ממלא את התפקיד של אספן שבו מידע חושי נאסף ומנתח;

מתווכים של כאב במערכת העצבים המרכזית: n פוליפפטידים - טאצ'יקינינים (חומר P, נורוקינין A) n נוירוטנסינים n כולציסטוקינין n סומטוסטטין n חומצה גלוטמית

המערכת האנטי-נוציספטיבית מיוצגת על ידי נוירונים של החומר האפור המרכזי של המוח, שהאקסונים שלהם יוצרים מסלולים לקליפת המוח, המערכת הלימבית, הסטריאטום, התלמוס, ההיפותלמוס, RF, המדולה אובלונגטה וחוט השדרה.

מערכת אנטי-נוציספטיבית דחפי כאב מעוררים את הנוירונים של המערכת האנטי-נוציספטיבית, מה שמוביל לעיכוב העברת דחפי הכאב.

קולטני אופיאטים n n אינטראקציה עם פפטידים אופיואידים ומשככי כאבים נרקוטיים. סוגים: – µ – mu – κ – קאפה – δ – דלתא

קולטני אופיאטים בסינפסות המעבירות דחפי כאב, קולטני אופיאטים ממוקמים על הממברנה הפרה-סינפטית והפוסט-סינפטית. n עירור של קולטנים פרה-סינפטיים מוביל לירידה בשחרור של מתווכים של אותות נוציספטיביים. n קולטנים פוסט-סינפטיים גורמים להיפרפולריזציה של נוירונים, החוסמת את הולכת הדחפים במערכת הנוציספטיבית.

משככי כאבים - n חומרים רפואיים אשר בפעולה ספיגה מסירים באופן סלקטיבי את רגישות הכאב, אינם פוגעים בהכרה, בריגוש הרפלקס ובפעילות המוטורית.

סיווג משככי כאבים: I. משככי כאבים הפועלים בעיקר מרכזית 1. משככי כאבים נרקוטיים (אופיואידים) 2. תרופות לא אופיואידיות בעלות פעילות משכך כאבים 3. תרופות מעורבות (אופיואידים ולא אופיואידים)

משככי כאבים נרקוטיים הם תרופות החוסמות או מחלישות את העברת דחפי הכאב ברמות שונות של מערכת העצבים המרכזית, לרבות בקליפת המוח, משנות את הצבע הרגשי של הכאב והתגובות אליו, אינן מפריעות להכרה, תחושת ריפלקס ומוטוריקה. פעילות.

היסטוריה פרידריך-וילהלם סרטורנר (1783-1841) בודד את האלקלואיד מורפיום מהפרג המרדי ב-1804. זה היה האלקלואיד הראשון שבודד בצורתו הטהורה.

משככי כאבים נרקוטיים מקור טבעי - אופיום - המיץ החלבי היבש של הפרג המרדי. הרכב האופיום כולל: n אלקלואידים - נגזרות של פננתרן (מורפיום, קודאין) ואיזוקווינולון (פפאברין). n חומרים נטלים

סיווג האופיואידים מחולקים לשלוש קבוצות לפי פעולתם על קולטני אופיאטים: אגוניסטים (מורפיום, קודאין, פנטניל); n אגוניסטים חלקיים (בופרנורפין); n אגוניסטים-אנטגוניסטים (נלבופין, פנטזוצין, בוטורפנול). n מלא

מנגנון הפעולה של משככי כאבים נרקוטיים מעכב את ההולכה של דחפי כאב ומשבש את תפיסת הכאב, הפועל על הקישורים המרכזיים של המערכת הנוציספטיבית 2. מעוררים קולטנים לאופיאטים כמו אופיואידים אנדוגניים, ומעצימים את הפעילות התפקודית של המערכת האנטי-נוציספטיבית 1.

מנגנון הפעולה של משככי כאבים נרקוטיים 3. לשבש את העברת דחפי הכאב מהאקסון של הנוירון הראשון לשני על הקרניים הגביות של חוט השדרה, להגביר את השליטה המעכבת כלפי מטה על פעילות חוט השדרה, המיושמת באמצעות מערכת נוירונים בין-קלורית (מתווכים: נוראדרנלין, סרוטונין, גליצין)

מנגנון הפעולה של משככי כאבים נרקוטיים 4. לדכא את סיכום דחפי הכאב בתלמוס, להפחית את הפעלת המרכזים הרגשיים והאוטונומיים של ההיפותלמוס, המערכת הלימבית, קליפת המוח, להחליש את ההערכה הרגשית והנפשית השלילית של הכאב.

השפעות פרמקולוגיות על השפעת השינה מורפיום ומשככי כאבים נרקוטיים אחרים גורמים להשפעות היפנוטיות במינונים גבוהים. (זה בולט במיוחד בחולים מותשים מכאב). n שינה בו זמנית, ככלל, אינה עמוקה, רגישה להשפעות חיצוניות. n n משככי כאבים נרקוטיים מעכבים שינה פרדוקסלית ומגבירים את התקופה הסמויה של הופעתה. n מינונים קטנים עד מתונים של מורפיום, אם משתמשים בו ללא כאב, עלולים לא רק לגרום לשינה אלא גם לגרום לנדודי שינה.

השפעה על הנשימה n כל משככי הכאבים הנרקוטיים מדכאים את הנשימה במידה מסוימת. n מידת העיכוב תלויה במינון התרופה, בדרך ובמהירות המתן. אגוניסטים חלקיים מעכבים את הנשימה במידה פחותה. n הנשימה עשויה שלא להיות מדוכאת בחולים עם כאב, אולם לאחר הקלה בכאבים והירדמות, מידת הדיכאון נשימתי עלולה לעלות באופן דרמטי. n אנטגוניסט לקולטן לאופיואידים - נלוקסון מסיר את ההשפעה של הפחתת רגישות מרכז הנשימה לפחמן דו חמצני.

השפעה נגד שיעול n למורפיום ולאופיאטים נלווים יש השפעה נוגדת שיעול בולטת. n במיוחד למטרה זו משתמשים בקודאין ובאתילמורפין לשיעול יבש. n הפעולה נובעת מהשפעה ספציפית על מרכז השיעול של המדוללה אובלונגטה. . האפקט מכוון בעיקר להפחתת חומרת התקפי השיעול.

השפעה על CCC n Morphine ורוב משככי הכאבים הנרקוטיים מרחיבים כלי התנגדות וקיבוליים, מה שעלול לגרום להתפתחות תגובות אורתוסטטיות. n הרחבת כלי הדם הבולטת ביותר של העור, הגורמת לתחושת חום סובייקטיבית. זה האחרון קשור לשחרור היסטמין. n התכווצות שריר הלב עם אוורור נאות, אפילו במינונים גבוהים, אינה מעוכבת. מורפיום, הממריץ את מרכז עצב הוואגוס, גורם לברדיקרדיה. פרומדול גורם לטכיקרדיה.

השפעה על מערכת העיכול במערכת העיכול נמצא חלק משמעותי מקולטני האופיואידים. יכולתו של האופיום לגרום לעצירות ידועה זה מכבר. זהו אחד הסיבוכים הנפוצים ביותר.

אפקט ההקאה n אופיאטים משפיעים ישירות על אזור הכימורצפטור של מרכז ההקאה ב-medulla oblongata. מורפיום מפעיל את אזור ההדק של מרכז ההקאות (40% - בחילות, 15% - הקאות). ל-NAs אחרים יש השפעה חלשה יותר. n יחד עם זאת, תרופות נוגדות הקאה אינן פועלות, מה שמעיד על אינטראקציה תחרותית עם הקולטנים של מרכז ההקאות עם זיקה גבוהה למורפיום.

אפקט מיוטי n Miosis - התכווצות אישונים - היא תכונה קבועה של רוב משככי הכאבים הנרקוטיים, הקשורה להשפעה המעוררת שלהם על המקטע האוטונומי של גרעין העצב האוקולומוטורי.

השפעות הורמונליות ההשפעה האנטי-דיורטית קשורה לעלייה בטונוס הסוגרים של שלפוחית ​​השתן ולהפרשה מוגברת של הורמון אנטי-דיורטי. n בהשפעת המורפיום עולה רמת הפרולקטין וההורמון הסומטוטרופי, ובשימוש ממושך יורדת הפרשת הטסטוסטרון, המלווה בנסיגה של מאפיינים מיניים משניים. נ

השפעה על מערכת העצבים המרכזית מורפיום - - גורם לאופוריה שינה קלה אפקט הרגעה מגביר את שחרור הדופמין בקליפת המוח, הסטריאטום, המערכת הלימבית, היפותלמוס פנטזוצין, נלופין - מפחית את שחרור הדופמין עם התפתחות דיספוריה בוטורפנול, נלבופין - פחות סביר לגרום לדיספוריה

שרירים חלקים מורפיום - ברונכוספזם, עווית של הסוגרים של הקיבה (מאטה את הפינוי מ-3-4 ל-12-20 שעות), מעיים, מרה ודרכי השתן; מעיים - עצירות. משככי כאבים נוספים: לפרומדול ולפנטאזוצין השפעה חלשה יותר על הסוגרים § § § מנגנון פעולה: הפעלת קולטני M 2 מדכאים את הרפלקס לעשיית צרכים ולהשתן

פרמקוקינטיקה של NA: מורפיום - נספג היטב במתן s/c ו/m, בליעה - זמינות ביולוגית של 25%; ⅓ נקשר לחלבון פלזמה, חודר לאט ל-BBB, משתתף במחזור הדם האנטי-הפטי n פרומדול - זמינות ביולוגית דרך הפה 40-60%, ההשפעה חלשה פי 2 ממורפיום, 60% נקשרת לחלבון n פנטניל - ההשפעה חזקה, אך קצרה, כי מופץ מחדש למאגרי שומן וחילוף במהירות n

פרמקוקינטיקה של NA: n n Buprenorphine נספג היטב בכל דרך של מתן (אורלי, s/i, s/c,/m); קשר עם חלבון 96%, חילוף החומרים בכבד ממשיך ב-2 שלבים (אלקילציה, צימוד עם חומצה גלוקורונית) פנטזוצין - נספג היטב, אך זמינות ביולוגית 20% (בכפוף לסילוק ראשון) NA מופרשים במרה ובשתן, מצטברים בכבד ובכליות מַחֲלָה. T½: מורפיום: 3-6 שעות, פנטניל 30-40 דקות, בופרנורפין 6-8 שעות.

משככי כאבים מעורבים (אופיואידים + לא אופיואידים): טרמדול: מנגנון פעולה: n אגוניסט קולטן μ-אופיאט חלש ומשפיע על המערכת המונו-אמינרגית היורדת המעורבת בוויסות הולכת גירויי הכאב. המרכיב הלא-אופיואידי של שיכוך כאבים קשור לירידה בספיגה העצבית של סרוטונין ונוראפינפרין, מה שמגביר את העיכוב בעמוד השדרה על העברה פנימית של דחפים נוציספטיביים.

לטרמדול השפעה מועטה על הנשימה ותפקוד מערכת העיכול, פחות השפעה נרקוגני n נספג היטב מהמעי, זמינות ביולוגית 68%, במתן תוך ורידי, ההשפעה היא לאחר 5-10 דקות, בליעה לאחר 30-40 דקות, משך ההשפעה הוא 3-5 שעות, הוא עובר חילוף חומרים דרך הכליות n יישום: - לכאב בינוני וחמור בעל אופי כרוני - ניתן דרך הפה, פי הטבעת, תוך ורידי עד 4 פעמים ביום

Tramadol n תופעות לוואי: - - - כאב ראש סחרחורת עייפות מופחתת פעילות מוטורית תת לחץ דם הזעה טכיקרדיה פה יבש עצירות עוויתות (במינונים גבוהים) פריחה בעור

נלוקסון בהיותו אנטגוניסט ספציפי של משככי כאבים נרקוטיים, המרחיק אותם מהקשר שלהם עם קולטנים לאופיאטים, נלוקסון מבטל כמעט את כל ההשפעות שלהם.

אינדיקציות לשימוש ב-NA: 1. כאב חריף (למניעת הלם כאב): - - - פציעות, כוויות, אוטם שריר הלב, דלקת הצפק (לאחר אבחון והחלטה על הניתוח) קוליק כליות (לעיתים קרובות יותר פרומדול) קוליק כבד ( buprenorphine, pentazocine) לפני ניתוח (טיפול תרופתי) לאחר ניתוח, הקלה על כאבי לידה (פרומדול, pentazocine)

אינדיקציות לשימוש ב-NA: 2. כאב כרוני בצורות מתקדמות של גידולים ממאירים (בופרנורפין, בוטורפנול, נלבופין, פנטזוצין - לעיתים רחוקות תלות)

אינדיקציות לשימוש ב-NA: 3. Neuroleptanalgesia - fentanyl עם droperidol (1: 50); אטרלגזיה - פנטניל עם סיבזון 4. לדיכוי שיעול עם איום של דימום, להעלמת קוצר נשימה עם בצקת ריאות (ALN)

התוויות נגד: 1. 2. אבסולוטית: - - ילדים מתחת לגיל שנה עם דיכאון נשימתי פציעות קרניו-מוחיות "בטן חריפה" לפני האבחון. שנים

הרעלה חריפה: תסמינים בעת מתן תוך ורידי, המינון הטיפולי הממוצע הוא 10 מ"ג; מינון רעיל ממוצע - 30 מ"ג; מנה קטלנית - 120 מ"ג n n n התכווצות תרדמת של האישונים (מיוזיס) נשימה נדירה (4-6 לדקה) רפלקסים בגידים שמרו על מתן שתן ועשיית צרכים

הרעלה חריפה: עזרה בשטיפת קיבה (פחם פעיל או תמיסת אשלגן פרמנגנט 0.05%) 2. אנטגוניסטים פיזיולוגיים: 1. לא תחרותיים - אטרופין (M-CB) 2. תחרותי - נלופין, נלוקסון, 3. צנתור שלפוחית ​​השתן, התחממות, שאיפת חמצן , מאוורר, SS פירושו

הרעלה כרונית n התמכרות לסמים - תלות נפשית, פיזית, התמכרות. n תלות פיזית - בעת ביטול - תסמיני גמילה לאחר 5-7 ימים. n התמכרות (סובלנות) ללא סימני הרעלה סובלים מינון של 0.25 -0.5 מורפיום.

Coanalgesics n המונח "coanalgesics" משלב קבוצה של תרופות שבנוסף לפעולה העיקרית, יש השפעות שבגללן הן יכולות להפחית כאב: n תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, n קורטיקוסטרואידים, n דיפנהידרמין, n תרופות אנטי אפילפטיות. n יש להשתמש בתרופות אלו בכל שלב של הטיפול.

קורטיקוסטרואידים נמצאים בשימוש נרחב בטיפול בחולי סרטן. הם נכללים כמעט בכל הפרוטוקולים הכימותרפיים בשל ההשפעה הקרצינוסטטית שלהם. לעתים קרובות יותר, קורטיקוסטרואידים משמשים לטיפול סימפטומטי בשל ההשפעה האנטי-דלקתית, מפחיתה סידן ואנטי-בצקת רבת עוצמה. n תופעות לוואי מתרחשות בשימוש ממושך, לכן עליך לשאוף כל הזמן להשתמש במינון המינימלי. התוויות נגד מוחלטות - כיב חריף, יתר לחץ דם עורקי בלתי מבוקר, סוכרת חסרת פיצוי, הפרעות נפשיות חריפות, זיהומים בלתי נשלטים. נ

תרופות נוגדות דיכאון n תרופות נוגדות דיכאון (אמיטריפטילין) נמצאות בשימוש נפוץ מאוד בטיפול בכאב נוירוגני. ישנם שלושה מנגנוני פעולה: הגברת פעולת האופיואידים, פעולה משככת כאבים ישירה, שיפור מצב הרוח, ללא קשר להשפעה משכך כאבים.

תרופות אנטי אפילפטיות משמשות בעיקר לכאבים נוירוגניים חמורים (ירי, כגון פריקות חשמליות), בפרט, עבור נוירלגיה טריגמינלית. n התרופה המועדפת היא קרבמזפין. n בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון, זה נסבל היטב, ההשפעה מתרחשת בדרך כלל לאחר 1-3 ימים. עם ביטול מוקדם (התרופה נקבעת לזמן רב), הכאב מתחדש. המינון הראשוני הוא 1 טבליה 2 פעמים ביום, הוא גדל בהדרגה ל-6 טבליות ביום. רעילות המטולוגית הפיכה מחייבת זהירות בשילוב עם תרופות אחרות בעלות רעילות דומה. תופעות לוואי (ישנוניות, יובש בפה, יתר לחץ דם, עצירות) קשורות למינון. נ

משככי כאבים בצורת טבליות הם משככי כאבים בדרגות פרמקולוגיות שונות המבטלים או מקלים על תחושת הכאב. הם יכולים להיקרא הפופולריים ביותר עבור אדם, שכן כאב מלווה כל מחלה.

משככי כאבים פופולריים נמצאים על השפתיים של כולם. הם מתפרסמים בהרחבה בטלוויזיה ונמצאים בארון התרופות. לכל אחד מהם יש מאפיינים משלו ותכונות משותפות. חשוב לדעת במה עדיף לבחור במקרה מסוים.

סיווג משככי כאבים

רובם "עובדים" ברמת מערכת העצבים המרכזית. ההפעלה של נוירונים (במבנים התת-קורטיקליים ובקליפת המוח) היא שגורמת לכאב סובייקטיבי באדם. חלקם קושרים קולטנים ספציפיים ישירות ברקמות.

החלוקה לקבוצות מבוססת על מנגנון הפעולה. עוצמת האפקט משכך כאבים וחומרת ההשפעה השלילית על הגוף תלויים בו.

• סַם. קולטנים במוח מעוכבים, ולא רק אלו האחראים להיווצרות תסמונת הכאב, אלא גם רבים אחרים. זה מסביר מספר רב של תגובות שליליות: כדורי שינה ותרופות הרגעה, דיכאון של מרכזי הנשימה והשיעול, טונוס מוגבר של שרירי המעיים ושלפוחית ​​השתן, הפרעות נפשיות (הזיות).
• לא סמים. הם אינם מדכאים את מערכת העצבים המרכזית ואין להם השפעה פסיכוטרופית. אין הרגל. אלו הן תרופות פופולריות המוכרות לרוב האנשים.
• מכונות מעורבות. הפופולרי ביותר הוא Tramadol.
• שׁוּלִי. הם מונעים התפשטות של עירור פתולוגי ברקמות הגוף. בנוסף להקלה על דלקת - NSAIDs, סליצילטים, נגזרות פיראזולון ואחרים.

עבור מטופלים, לא קבוצת הסיווג היא החשובה, אלא התכונות של היישום: באילו מקרים עדיף להשתמש בו, אילו תגובות שליליות יש לו, למי הוא אסור. הבה נתעכב על נושאים אלה ביתר פירוט.

רשימה של כדורים יעילים לשיכוך כאבים

סימנים מסחריים המכילים את אותו מרכיב פעיל מפורסמים לעתים קרובות בטלוויזיה. במקרה זה, ה"הייפ" של המותג אינו סימן ליעילותו. כל אחד מהם צריך להירשם תוך התחשבות במנגנון הפעולה, התוויות והתוויות נגד.

ישנם מספר משככי כאבים בערכת העזרה הראשונה הביתית. הם נלקחים במצבים שונים, מבלי לחשוד שרובם אוניברסליים. אנו מציגים כדורים יעילים.

אקמול (אפראלגן, פנדול)

זהו משכך כאבים-נוגד חום. זה מוריד ביעילות את הטמפרטורה. הוא חוסם את היווצרות פרוסטגלנדינים, המגבירים את הרגישות של הקולטנים למתווכים כאב, ואת מרכז ויסות החום בהיפותלמוס.

זה נקבע במקרים כאלה: כאבי ראש, כאבי שיניים, מיאלגיה, מחזורים כואבים, פציעות, טחורים, כוויות. תגובות שליליות הן נדירות. זמין בצורת טבליות ותרחיף לילדים.

התווית נגד בילדות (עד חודש), הריון (טרימסטר השלישי), אי ספיקת כליות, מחלות דלקתיות של מערכת העיכול. לא מתערבב עם אלכוהול. זה נקבע לקורס קצר - לא יותר מ 5-7 ימים.

חומצה אצטילסליצילית (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות). זה נקבע עבור דלקת במפרקים ובשרירים. מפחית טמפרטורה, אך משמש למטרה זו רק במבוגרים.

משפיע לרעה על הקיבה והמעיים (בשימוש ממושך). אסור באסתמה הסימפונות, דיאתזה דימומית, תהליכי שחיקה וכיבית של מערכת העיכול בשלב החריף.

מהלך הקבלה לא יעלה על שבעה ימים. מבין תופעות הלוואי, כבדות בבטן, בחילות, הקאות, סחרחורת וטינטון שכיחים יותר. שימוש ארוך טווח צריך להיות מוסכם עם הרופא.

משכך הכאבים המפורסם ביותר, מפחית את טמפרטורת הגוף ואת הדלקת. זה נקבע באותו אופן כמו אקמול - לאחר התערבויות כירורגיות (בצורת הזרקה), עם קוליק כליות וכבד, פציעות טראומטיות וחבורות.

טופס שחרור: טבליות ותמיסה לזריקות. כלול בתערובת הליטית (יחד עם פפאברין ודיפנהידרמין) - צורך דחוף להפחית את הטמפרטורה או להקל על הכאב.

התווית נגד עד 3 חודשים, נשים בהריון ומניקות, עם נזק חמור לכבד ולכליות. לא תואם אלכוהול. בין ההשפעות השליליות ניתן למנות את היכולת להפחית לחץ ולגרום לאלרגיות.

איבופרופן (MIG, נורופן)

NSAID מורכב החוסם מספר מנגנונים של התגובה הדלקתית. מקל ביעילות על כאבים במפרקים, בגב, כאבי ראש, כאבי שיניים, מיאלגיה, אי נוחות בדיסמנוריאה ודלקת מפרקים שגרונית.

יש צורות טבליות, השעיה, נרות פי הטבעת. משמש ברפואת ילדים כתרופה להורדת חום. זה נחשב לאחד הבטוחים ביותר, בכפוף למינוני הגיל.

התוויות נגד דומות לאספירין, מכיוון שהוא עלול לגרום לשינויים שחיקתיים בקרום הרירי של מערכת העיכול. תופעות לא רצויות מתרחשות בעת נטילת מנת יתר או נטילה במשך יותר מ-3 ימים. אלו הן תופעות דיספפטיות, חולשה, תת לחץ דם.

אמידופירין (פירמידון)

שייך לקבוצת הפירזולונים עם תכונה בולטת להורדת טמפרטורת הגוף. שיכוך כאב חל על כל סוגי תסמונת הכאב בעוצמה בינונית ונמוכה.

בין האינדיקציות מלכתחילה היא נוירלגיה (המתעוררת לאורך העצב), שינויים במפרקים (דלקת פרקים, ארתרוזיס), שיגרון, מצבי חום אצל מבוגרים.

ילדים נרשמים לעתים רחוקות עקב תופעות לוואי חזקות יותר: על hematopoiesis, רירית מערכת העיכול. אסור לחולים עם אסתמה של הסימפונות, נשים הרות ומניקות. תוארו מקרים חמורים של אלרגיה לאידופירין.

אורטופן (דיקלופנק, וולטרן)

NSAID, אשר יעיל בעיקר לכאבי פרקים ושרירים. יש לו השפעה אנטי-פירטית מתונה. הוא חוסם את הסינתזה של פרוסטגלנדינים ברמת המוח וברקמות של איברים שונים.

מסיר נפיחות של המפרקים, מגדיל את טווח התנועה. מפחית נפיחות רקמות במהלך דלקת. זה נקבע בתקופה שלאחר הניתוח ולאחר פציעות. זה לא משמש בדרך כלל להורדת טמפרטורת הגוף.

התווית נגד באסתמה של הסימפונות, בעיות בקיבה ובמעיים, אי ספיקת כליות וכבד. אין לרשום לנשים בשליש השלישי של ההריון, למתבגרים מתחת לגיל 18.

תרופה מקבוצת נוגדי העוויתות. חוסם את השרירים החלקים של מערכת העיכול, כלי הדם, כולל המוח, הסמפונות. משמש לכאב ספסטי (עם cholecystitis, enterocolitis, קוליק כליות, אנגינה פקטוריס).

בנוסף למשכך כאבים, יש לו אפקט היורד לחץ דם (מוריד לחץ דם), מקל על עוויתות ומרגיע (אפקט הרגעה). על ידי האטת ההולכה התוך לבבית, זה מקל על התקף של טכיקרדיה.

התווית נגד בילדים מתחת לגיל 6 חודשים, עם חסימת לב AV, אי ספיקת כליות, גלאוקומה ותגובות אלרגיות למרכיבי התרופה. זמין בצורות מינון שונות.

תרופה מורכבת. מכיל NSAIDs (נתרן metamisole, בדומה לפירמידון), נוגד עוויתות (נגזרת פיפרידין, החוזרת לחלוטין על השפעות הפפאברין) ו-M-anticholinergic (fenpiverinium bromide), אשר מגביר את האפקט נוגד העוויתות.

אינדיקציות דומות מאוד לפפאברין: מחלות של הקיבה והמעיים (קוליטיס ספסטי, גסטריטיס), דרכי המרה, אורוליתיאזיס, דיסמנוריאה, פתולוגיה של שלפוחית ​​השתן (דלקת שלפוחית ​​השתן) והכליות (פיאלונפריטיס).

התוויות נגד: חשד ל"בטן חריפה" (פתולוגיה כירורגית הדורשת ניתוח חירום), אי ספיקת כליות וכבד, גלאוקומה ועוד.

משככי הכאבים החזקים ביותר

למרבה הצער, מחלות אקוטיות וכרוניות רבות מלוות בכאבים עזים שהופכים את חיי החולה לבלתי נסבלים. במקרים כאלה, לא ניתן לוותר על משככי כאבים חזקים. רובם נמצאים בשימוש תחת פיקוח רפואי קפדני בבית חולים או נרשמים לפי מרשם.

לשתות תרופות מהרשימה הבאה יש להיזהר. לרובם יש תגובות שליליות קשות והתוויות נגד רבות. מסוגל להיות ממכר עם מהלך ארוך של טיפול.

נמכר בבתי מרקחת במרשם בלבד. סוג מעורב - נרקוטי ולא נרקוטי, מה שהופך אותו יעיל לכאבים עזים. זה לא ממכר כמו אופיואידים טהורים, זה לא מדכא את מרכז הנשימה.

זה פופולרי באונקולוגיה, טראומטולוגיה, כירורגיה (בתקופה שלאחר הניתוח), קרדיולוגיה (עם אוטם שריר הלב בשלב החריף), במהלך הליכים רפואיים כואבים. זמין בצורה של טיפות, הזרקה, נרות פי הטבעת.

אין לרשום במצבים עם דיכאון של מערכת העצבים (הרעלה על ידי אלכוהול וסמים), בילדים, עם אי ספיקת כליות וכבד חמורה. במהלך ההריון, השתמש רק מסיבות בריאותיות.

הכוונה למשככי כאבים נרקוטיים של פעולה מרכזית. הוא משמש למצבים שלא ניתן להקל עליהם עם תרופות לא נרקוטיות: לכוויות, פציעות, מחלות אונקולוגיות, אוטם שריר הלב ומצבים רבים אחרים.

זמין בצורת טבליות ותמיסה להזרקה. בבתי מרקחת, הוא נמכר רק במרשם רופא. זוהי תרופה הכפופה לדיווח קפדני. הוא משמש בדרך כלל בבית חולים.

התווית נגד דיכוי של מרכז הנשימה, חוסר סובלנות לרכיבים בודדים. רשימת המצבים בהם יש להשתמש בפרומדול בזהירות רבה מאוד. תגובות שליליות יכולות להופיע מכל מערכות הגוף.

הכוונה למשככי כאבים טבעיים נרקוטיים מרכזיים. הוא משמש באופן פעיל לטיפול בשיעול יבש בגלל יכולתו לחסום את מרכז השיעול.

מנגנון הפעולה של משכך כאבים הוא עירור של קולטני אופיאטים באיברים שונים, כולל המוח. בשל כך, התפיסה הרגשית של התחושות משתנה.

בהשוואה לתרופות אחרות בקבוצה זו, היא מדכאת פחות את מרכז הנשימה. הוא משמש לטיפול במיגרנה, עם ו (כאב מתרחש עם שיעול כואב חזק).

NVPP, פועל רק כמשכך כאבים. לא מסוגל להפחית את טמפרטורת הגוף ולהילחם בדלקת. זה דומה בעוצמתו למשככי כאבים נרקוטיים, אך אין לו את תופעות הלוואי שלהם.

מכיוון שהוא אינו גורם לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית ולהתמכרות, ניתן להשתמש בו במשך זמן רב עם כאבים עזים של כל לוקליזציה: אונקולוגיה, כוויות, כאבי שיניים, טראומה, נוירלגיה.

התווית נגד בכיב פפטי ואי סבילות למרכיבים. לא בשימוש ברפואת ילדים ובנשים בהריון (ללא ניסויים קליניים). השפעות שליליות על הגוף נדירות: בחילות, הקאות, כבדות בבטן, נמנום.

נימסוליד ("ניס", "אפוניל")

NSAIDs - מתייחס לדור חדש, שכן הם פועלים באופן סלקטיבי. הוא מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים במוקד הדלקת, אך אינו משפיע על רקמות בריאות. בשל כך, הוא בטוח יותר ויש לו מגוון רחב יותר של יישומים.

יש לו השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים, נוגדות חום ואנטי אגרגטוריות. פופולרי לכאבים במערכת השרירים והשלד (דלקת פרקים, ארתרוזיס, מיאלגיה, רדיקוליטיס ומחלות אחרות). זה יעיל גם לכאבי ראש, אלגומנוריאה.

התוויות נגד אינן שונות מאלו של קבוצה זו. הוא אינו בשימוש במהלך הריון, בילדות, עם פגיעה בתפקוד הכבד והכליות, עם נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול ואסטמה של הסימפונות.

ההשפעות הפרמקולוגיות של משככי כאבים אופיואידים והאנטגוניסטים שלהם נובעות מאינטראקציה עם קולטני אופיואידים, הנמצאים הן במערכת העצבים המרכזית והן ברקמות היקפיות.

משככי כאבים אופיואידים מדכאים את מערכת העצבים המרכזית, מה שמתבטא בהשפעות משככות כאבים, היפנוטיות, נוגדות שיעול. בנוסף, רוב התרופות הללו משנות מצב רוח (מתרחשת אופוריה) וגורמות לתלות בסמים (נפשית ופיזית).

משככי כאבים אופיואידים כוללים מספר תרופות המתקבלות הן מחומרים צמחיים והן באופן סינתטי.

נפוץ בפרקטיקה רפואית שהתקבל; מורפיום שקולואיד. הוא מבודד מאופיום 6, המיץ החלבי של הפרג המרדי. אופיום מכיל למעלה מ-20 אלקלואידים.

בסעיף זה, מבין אלקלואידי האופיום, רק מורפיום (Morphini hydrochloridum) נחשב כמייצג טיפוסי של משככי כאבים אופיואידים.

המאפיין העיקרי של המורפיום הוא השפעתו משכך כאבים. למורפיום יש סלקטיביות די בולטת של פעולת משכך כאבים. הוא אינו מדכא סוגים אחרים של רגישות (מישוש, רגישות לטמפרטורה, שמיעה, ראייה) במינונים טיפוליים.

מנגנון הפעולה המשכך כאבים של מורפיום מורכב מעיכוב של העברה פנימית של דחפי כאב בחלק המרכזי של המסלול האפרנטי ופגיעה בתפיסה הסובייקטיבית-רגשית, הערכת הכאב והתגובה אליו 7 .

ההשפעה המשכך כאבים של מורפיום נובעת מהאינטראקציה שלו עם קולטני אופיואידים. זה מתבטא בהפעלה של המערכת האנטי-נוציספטיבית והפרה של השידור הבין-עצבי של גירויי כאב ברמות שונות של מערכת העצבים המרכזית.

"" מיוונית. אופוס- מיץ.

7 בשנים האחרונות הופיעו נתונים על המרכיב ההיקפי של הפעולה משכך הכאבים של אופיואידים. לכן, בניסוי בתנאי דלקת, אופיואידים הפחיתו את רגישות הכאב במהלך פעולה מכנית. ברור שתהליכים אופיואידרים מעורבים באפנון הכאב ברקמות דלקתיות.

השינוי בתפיסת הכאב קשור ככל הנראה לא רק לירידה בזרימת דחפי הכאב למקטעים שמעל, אלא גם להשפעה המרגיעה של המורפיום. זה האחרון משפיע כמובן על הערכת הכאב וצביעה הרגשית שלו, שחשובה לביטויים המוטוריים והאוטונומיים של הכאב. תפקידו של המצב הנפשי להערכת כאב גבוה מאוד.

אחד הביטויים האופייניים לפעולה הפסיכוטרופית של המורפיום הוא המצב שהוא גורם. הַרגָשָׁה טוֹבָה.אופוריה מתבטאת בעלייה במצב הרוח, תחושת נוחות רוחנית, תפיסה חיובית של הסביבה וסיכויי חיים, ללא קשר למציאות. אופוריה בולטת במיוחד עם שימוש חוזר במורפיום. עם זאת, לחלק מהאנשים יש תופעה הפוכה: הרגשה לא טובה, רגשות שליליים (דיספוריה?).

במינונים טיפוליים, מורפיום גורם לנמנום, ובתנאים נוחים מקדם את התפתחות השינה 10 .

אחד הביטויים של הפעולה המרכזית של המורפיום הוא ירידה בטמפרטורת הגוף הקשורה לעיכוב של מרכז ויסות החום הממוקם בהיפותלמוס.

להתכווצות האישונים (מיוזיס) הנצפית עם החדרת מורפיום (במיוחד במינונים רעילים) יש גם מקור מרכזי וקשורה לעירור של מרכזי העצב האוקולומוטורי.

מקום חשוב בפרמקולוגיה של המורפיום תופס על ידי פעולתו על המדוללה אולונגטה, וקודם כל, על מרכז הנשימה. מורפיום מדכא את מרכז הנשימה, מפחית את רגישותו לפחמן דו חמצני ולהשפעות רפלקס. במקרה של הרעלת מורפיום, מוות מתרחש כתוצאה משיתוק של מרכז הנשימה.

מורפיום מעכב את הקישורים המרכזיים של רפלקס השיעול ויש לו פעילות נוגדת שיעול בולטת.

ככלל, מורפיום מדכא את מרכז ההקאה. עם זאת, במקרים מסוימים, זה יכול לגרום לבחילות והקאות. זה קשור להשפעה המעוררת של מורפיום על הכימורצפטורים של אזור ההדק, הממוקם בחלק התחתון של החדר IV ומפעיל את מרכז ההקאות.

"מהיוונית שֶׁלָה- טוב, fero- אני אחזיק מעמד.

9 מיוונית. פְרַע- הכחשה, fero- אני אחזיק מעמד.

10 מורפיום קיבל את שמו מהאפקט ההיפנוטי שלו (על שם הבן
אל השינה והחלומות היווני, מורפיאוס).

חלק 3 פרמקולוגיה פרטית פרק 7

מורפיום, במיוחד במינונים גדולים, מעורר את מרכז עצבי הוואגוס. יש ברדיקרדיה. למורפיום אין כמעט השפעה על המרכז הווזומוטורי.

למורפיום יש השפעה בולטת על איברי שרירים חלקים רבים המכילים קולטנים אופיואידים (הוא מגרה שרירים חלקים, מגביר את הטונוס שלהם).

בהשפעת המורפיום ישנה עלייה בטונוס הסוגרים והמעיים, ירידה בתנועתיות המעיים, שיטה המקדמת את תכולתו, עלייה בפילוח המעי, בנוסף יורדות הפרשת הלבלב והפרשת המרה. כל זה מאט. מטה את התנועה של chyme דרך המעיים.ספיגת מים מהמעיים ודחיסה של תכולתו.כתוצאה מכך מתפתחת עצירות (עצירות).

מורפיום יכול להגביר באופן משמעותי את הטונוס של הסוגר של Oddi (סוגר של אמפולת הכבד-לבלב) ודרכי המרה, מה שמשבש את זרימת המרה למעיים. גם הפרשת מיץ הלבלב פוחתת.

זה גם מגביר את הטונוס ואת פעילות ההתכווצות של השופכנים, מחדד את הסוגר של שלפוחית ​​השתן, ומקשה על מתן שתן.

בהשפעת המורפיום, הטונוס של שרירי הסימפונות עולה.

במערכת העיכול מורפיום אינו נספג היטב. בנוסף, חלק ניכר ממנו מושבת בכבד במהלך המעבר הראשון בו. בהקשר זה, להשפעה מהירה ובולטת יותר, מורפיום מנוהל בדרך כלל באופן פרנטרלי. משך הפעולה המשכך כאבים של מורפיום הוא 4-6 שעות.המורפיום חודר בצורה גרועה דרך מחסום הדם-מוח (כ-1% מהמינון הניתן נכנס לרקמת המוח).

בנוסף למורפיום, תרופות סינתטיות וסינטטיות רבות, כולל נגזרות פיפרידין, משמשות בפרקטיקה הרפואית. Promedol (Promedolum) היא אחת התרופות הנפוצות של סדרה זו בפועל. מבחינת פעילות משכך כאבים, הוא נחות פי 2-4 ממורפיום. משך הפעולה של פרומדול הוא 3-4 שעות, הוא נספג היטב במערכת העיכול.

לתרופה הסינטטית fentanyl (Phentanylum) פעילות משככת כאבים גבוהה מאוד. פנטניל גורם

כדי להשיג את האפקט, פרומדול משמש במינונים גדולים יותר ממורפיום.

פרמקולוגיה עם ניסוח כללי

הרדמה קצרת מועד (20-30 דקות), גורמת לעיכוב בולט (עד דום נשימתי), אך קצר מועד של מרכז הנשימה.

כל אגוניסטים לקולטני אופיואידים מפתחים התמכרות (כולל התמכרות צולבת) ותלות בסמים (נפשית ופיזית).

משככי כאבים אופיואידים משמשים לכאב מתמשך הקשור לטראומה, ניתוח, אוטם שריר הלב, גידולים ממאירים וכו'. לתרופות אלו יש פעילות נוגדת שיעול בולטת.

פנטניל משמש בעיקר בשילוב עם התרופה האנטי פסיכוטית (נוירולפטית) דרופידול (שניהם בתרופה Thalamonalum) לנוירולפטאנלגזיה 12 .

התרופה בופרנורפין (Buprenorphinum) יעילה פי 20-30 ממורפיום בפעילות משככת כאבים ונמשכת זמן רב יותר. ההשפעה מתפתחת לאט יותר מזו של מורפיום. הוא נספג טוב יחסית במערכת העיכול. פוטנציאל התרופה נמוך יחסית. גמילה פחות כואבת מאשר עם מורפיום. הכנס פרנטרלית ותת לשונית.

מספר משככי כאבים פועלים בצורה שונה על קולטני אופיואידים מסוגים שונים: חלקם מעוררים (פעולה אגוניסטית), אחרים חוסמים (פעולה אנטגוניסטית).

תרופות אלו כוללות בוטורפנול (Butorphanol). פעיל יותר ממורפיום 3-5 פעמים. הנשימה פחות מדכאת, וגורמת לתלות בסמים בתדירות נמוכה יותר ממורפיום. להיכנס לווריד או תוך שריר, לפעמים תוך-נאסי.

מינון יתר בשוגג או מכוון של משככי כאבים אופיואידים מוביל להרעלה חריפה עם מהמם, אובדן הכרה, תרדמת. הנשימה מדוכאת. נפח הנשימה הדקות יורד בהדרגה. מופיעה נשימה לא תקינה ותקופתית. עור

12 Neuroleptapalgesh- סוג מיוחד של הרדמה כללית. היא מושגת על ידי שימוש משולב בתרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיות), כגון דרופידול (ראה פרק 10; 10.1), עם משכך כאבים פעיל אופיואידי (בדרך כלל פנטניל). במקרה זה, ההשפעה האנטי פסיכוטית (נוירולפטית) משולבת עם שיכוך כאבים בולט. התודעה נשמרת. שתי התרופות פועלות במהירות ובקצרה, מה שמקל על הכנסת כאבים נוירוליטיים.

1 lacib 3 פרמקולוגיה פרטית פרק 7

ממברנות חיוורות, קרות וריריות הן ציאנוטיות. אחד מסימני האבחון של הרעלה חריפה עם מורפיום וחומרים דומים הוא מיוזה חדה (אך עם היפוקסיה חמורה, האישונים מתרחבים). מחזור הדם מופרע. טמפרטורת הגוף יורדת. מוות מתרחש משיתוק של מרכז הנשימה.

בהרעלה חריפה עם משככי כאבים אוניואידים, תחילה יש צורך לבצע שטיפת קיבה, כמו גם לתת סופחים ומשלשלים מלוחים. זה חשוב במקרה של מתן מילולי של חומרים וספיגה לא מלאה שלהם.

עם האפקט הרעיל המפותח, נעשה שימוש באנטגוניסט ספציפי של משככי כאבים אופיואידים - מלוקסון (Naloxoni hydrochloridum), החוסם את כל סוגי הקולטנים לאופיואידים. נלוקסון מבטל לא רק דיכאון נשימתי, אלא גם את רוב ההשפעות האחרות של משככי כאבים אופיואידים. נלוקסון ניתן תוך ורידי ובשריר. הפעולה מתרחשת במהירות (לאחר כדקה אחת) ונמשכת עד 2-4 שעות.

התקבל אנטגוניסט של משככי כאבים אופיואידים nalmefene - (טווח ארוך (-10 שעות) הושג. הוא ניתן תוך ורידי.

בהרעלה חריפה עם משככי כאבים אוניואידים, ייתכן שיהיה צורך באוורור מלאכותי של הריאות. בקשר עם:) ועם ירידה בטמפרטורת הגוף יש לשמור על חום המטופלים.

כפי שכבר צוין, בשימוש ממושך במשככי כאבים אופיואידים, מתפתחת תלות בתרופות (נפשית ופיזית 13), אשר לרוב הופכת לגורם להרעלה כרונית בתרופות אלו.

הופעתה של תלות בסמים נובעת במידה רבה מהיכולת של משככי כאבים אופיואידים לגרום לאופוריה. במקביל, רגשות לא נעימים ועייפות מתבטלים, מצב רוח טוב וביטחון עצמי מופיעים וכושר העבודה משוחזר חלקית. אופוריה בדרך כלל (משתנה לשינה שטחית, מופסקת בקלות.

בשימוש חוזר במשככי כאבים אופיואידים, מתפתחת התמכרות אליהם, ולכן יש צורך במינונים גבוהים יותר להשגת אופוריה.

הפסקה פתאומית של מתן התרופה שגרמה לתלות בסמים מובילה לתסמינים של חסך (גמילה

1 "התמכרות למורפיום נקראת מורפיניזם.

פרמקולוגיה עם ניסוח כללי

tion). מופיעים פחד, חרדה, געגועים, נדודי שינה. ייתכנו אי שקט, תוקפנות ותסמינים נוספים. תפקודים פיזיולוגיים רבים נפגעים. לפעמים יש קריסה. במקרים חמורים, נסיגה עלולה לגרום למוות. החדרת משכך כאבים אופיואידים מקלה על תופעות החסך. גמילה מתרחשת גם כאשר נלוקסון ניתנת לחולה התלוי בתרופה.

עם שימוש שיטתי במשככי כאבים אופיואידים, הרעלה כרונית עולה בהדרגה. הביצועים הנפשיים והגופניים יורדים, כמו גם רגישות העור, כחוש, צמא, עצירות, נשירת שיער וכו'.

טיפול בתלות במשככי כאבים אופיואידים הוא משימה קשה מאוד. בהקשר זה, אמצעי מניעה חשובים מאוד: בקרה קפדנית על אחסון, מרשם והפצה של משככי כאבים אופיואידים.

תרופות לא נופיואידיות הפועלות באופן מרכזי עם פעילות משככת כאבים

העניין במשככי כאבים שאינם אופיואידים קשור בעיקר בחיפוש אחר משככי כאבים יעילים שאינם גורמים להתמכרות. בסעיף זה מבחינים ב-2 קבוצות של חומרים.

שְׁנִיָההקבוצה מיוצגת על ידי מגוון של תרופות, אשר, יחד עם ההשפעה העיקרית (פסיכוטרופית, לחץ דם נמוך, אנטי אלרגי, וכו '), יש גם פעילות משכך כאבים בולטת למדי.

משככי כאבים שאינם אופיואידים (לא נרקוטיים) הפועלים באופן מרכזי (נגזרות פארא-אמינופנול)

סעיף זה יציג את נגזרת para-aminophenol − − as

משכך כאבים לא אופיואידי הפועל באופן מרכזי.

(פרצטמול, פנדול, טיילנול, אפרלגאן) 1 להיות פעילמטבוליט של phenacetin, נמצא בשימוש נרחב בפרקטיקה רפואית.

phenacetin שנעשה בו שימוש בעבר נרשם לעתים רחוקות ביותר, מכיוון שהוא גורם למספר תופעות לוואי לא רצויות והוא רעיל יחסית. אז, במשך זמן רביישום ובמיוחד עם מנת יתר של phenacetin, קטןריכוזים של מתמוגלובין וסולפהמוגלובין. צוינה השפעה שליליתphenacetin על הכליות (מה שנקרא "phenacetin nephritis" מתפתח). רַעִילהפעולה של phenacetin יכולה להתבטא באנמיה המוליטית, צהבת, עורפריחות, יתר לחץ דם והשפעות אחרות.

זהו משכך כאבים פעיל שאינו אופיואידי (לא נרקוטי). בשבילומאופיין בהשפעות משככות כאבים והורדות חום. יש השערה,שמנגנון הפעולה קשור להשפעה המעכבת שלו על ציקלואוקסיגנאז מסוג 3 (COX-3) במערכת העצבים המרכזית, שם יש ירידה בסינתזה של פרוסטגלנדינים. במקביל, בברקמות היקפיות, הסינתזה של פרוסטגלנדינים כמעט אינה מופרעת, מה שמסבירחוסר פעולה אנטי דלקתית של התרופה.

עם זאת, נקודת מבט זו, למרות האטרקטיביות שלה, אינה מקובלת בדרך כלל.הנתונים ששימשו בסיס להשערה כזו התקבלו בניסויים עלכלבי COX. לכן, לא ידוע אם מסקנות אלו תקפות עבור בני אדם והאם ישמשמעות קלינית. למסקנה יותר מנומקת, עודמחקר מקיף ועדויות ישירות לקיומו של מיוחדהאנזים COX-3, המעורב בביוסינתזה של פרוסטגלנדינים במערכת העצבים המרכזית, והאפשרות שלועיכוב סלקטיבי על ידי אקמול. כרגע, שאלת המנגנוןהפעולה של אקמול נשארת פתוחה.

במונחים של יעילות משכך כאבים וחום, אקמול הוא בערך

מתאים לחומצה אצטילסליצילית (אספירין). נספג במהירות ובשלמות מ

מערכת עיכול. ריכוז הפלזמה המקסימלי נקבע באמצעות

30-60 דקות t 1/2 = 1-3 שעות הוא נקשר לחלבוני פלזמה במידה קטנה.

מטבוליזם בכבד. המצמידים שהתקבלו (גלוקורונידים וסולפטים)ו

אקמול ללא שינוי מופרש על ידי הכליות.

התרופה משמשת לכאבי ראש, מיאלגיה, נוירלגיה, ארתרלגיה, כאב ב

תקופה שלאחר הניתוח, עם כאב הנגרם על ידי גידולים ממאירים, עבור

ירידה בטמפרטורה בזמן חום. זה נסבל היטב. במינונים טיפוליים

לעיתים רחוקות גורם לתופעות לוואי. עור אפשרי

טקסט נסתר

1 אקמול הוא חלק מתכשירים משולבים רבים (קולדרקס, סולפדיין, פנדיין, סיטראמון-P וכו').

תגובות אלרגיות.

שלא כמו חומצה אצטילסליצילית, זה לא

השפעה מזיקה על רירית הקיבה ואינה משפיעה על צבירה

טסיות דם (שכן הוא אינו מעכב COX-1). החיסרון העיקרי של אקמול הוא קטן

רוחב טיפולי. המינונים הרעילים עולים על הסכום הטיפולי המרבי

2-3 פעמים. בהרעלה חריפה עם אקמול, נזק חמור לכבד ו

כליות. הם קשורים להצטברות של מטבוליט רעיל, N-acetyl-p-benzoquinone imine. במינונים טיפוליים, מטבוליט זה מושבת על ידי צימוד עם גלוטתיון. במינונים רעילים, נטרול מוחלט של המטבוליט אינו מתרחש. שאר המטבוליט הפעיל מקיים אינטראקציה עם תאים וגורם למותם. זה מוביל לנמק של תאי הכבד וצינוריות הכליה (24-48 שעות לאחר הרעלה). טיפול בהרעלה חריפה עם אקמול כולל שטיפת קיבה, שימוש בפחם פעיל והקדמה. אצטילציסטאין(מגביר את היווצרות גלוטתיון בכבד) ו מתיונין(ממריץ את תהליך הצימוד).

מבוא אצטילציסטאין ומתיוניןיעיל ב-12 השעות הראשונות לאחר ההרעלה, עד להתרחשות שינויים בלתי הפיכים בתאים.

פרצטמולבשימוש נרחב ברפואת ילדים כמשכך כאבים ו

חומר נוגד חום. הבטיחות היחסית שלו לילדים מתחת לגיל 12

עקב אי ספיקה של מערכת הציטוכרומים שלהם P-450, ולכן שוררת

מסלול ביוטרנספורמציה של סולפט פרצטמול. עם זאת, מטבוליטים רעילים

נוצרים.

תרופות מקבוצות פרמקולוגיות שונות בעלות מרכיב פעולה משכך כאבים

נציגים של קבוצות שונות של חומרים שאינם אופיואידים עשויים להיות בולט למדי

פעילות משככת כאבים.

קלונידין

אחת מהתרופות הללו היא 2-אגוניסטקלונידיןמשמש כחומר להורדת לחץ דם. בְּניסויים בבעלי חיים הראו שמבחינת פעילות משכך כאבים, זה

עדיפה על מורפיום. ההשפעה משכך כאבים של קלונידין קשורה להשפעתו על

סגמנטלי וחלקית ברמות העל-סגמנטליות ומתבטא בעיקר ב

הִשׁתַתְפוּת? 2 קולטנים אדרנרגיים. התרופה מעכבת את התגובה לכאב מהצד של ההמודינמיקה.

הנשימה אינה מעיקה. אינו גורם לתלות בסמים.

תצפיות קליניות אישרו את היעילות המובהקת של משכך כאבים

קלונידין(עם אוטם שריר הלב, בתקופה שלאחר הניתוח, עם כאב הקשור ל

גידולים וכו'). יישום קלונידיןמוגבל על ידי תרופות הרגעה ולחץ דם נמוךנכסים. בדרך כלל מוזרק מתחת לממברנות של חוט השדרה.

אמיטריפטיליןו אימיזין

אמיטריפטיליןו imizina. ברור, המנגנון של משכך כאבים שלהם

הפעולה קשורה לעיכוב של ספיגה נוירונית של סרוטונין ונוראפינפרין ב

מסלולים יורדים השולטים בהולכה של גירויים נוציספטיביים בקרניים האחוריות

עמוד שדרה. אלה יעילים בעיקר במחלות כרוניות

כְּאֵב. עם זאת, בשילוב עם תרופות אנטי פסיכוטיות מסוימות (למשל,

fluphenazine) הם משמשים גם לכאבים עזים הקשורים לפוסט-הרפטיקה

עצבים, וכאבי פנטום.

חמצן דו חנקני

שיכוך כאב אופייני ל חמצן דו חנקנימשמש לשאיפה

הַרדָמָה. ההשפעה מתבטאת בריכוזים תת-נרקוטיים וניתנת לשימוש

להקלה על כאבים עזים למשך מספר שעות.

קטמין

אפקט משכך כאבים בולט נגרמת גם על ידי נגזרת הפניציקלידין קטמין, המשמשת להרדמה כללית (למה שנקרא הרדמה דיסוציאטיבית). זהו אנטגוניסט לקולטן גלוטמט ל-NMDA שאינו תחרותי.

דיפנהידרמין

הפרד אנטיהיסטמינים החוסמים את קולטני היסטמין H 1,

יש גם תכונות משככות כאבים (לדוגמה, דיפנהידרמין). ייתכן ש

המערכת ההיסטמינרגית מעורבת בוויסות המרכזי של הולכה ו

תפיסת כאב. עם זאת, למספר אנטיהיסטמינים יש ספקטרום רחב יותר

פעולה ועשויה להשפיע גם על מערכות מתווך/מאפנן כאב אחרות.

תרופות אנטי אפילפטיות

לקבוצה של תרופות אנטי אפילפטיות החוסמות תעלות נתרן יש גם פעילות משככת כאבים. קרבמזפין, נתרן ולפרואט, דיפנין, למוטריגין,

gabapentinואחרים הם משמשים לכאב כרוני. באופן מיוחד,

קרבמזפין מפחית כאבים בטריגמינל נוירלגיה. גאבאפנטין

הוכח כיעיל בכאב נוירופתי (נוירופתיה סוכרתית,

נוירלגיה פוסט-תרפטית וטריגמינלית, מיגרנה).

אַחֵר

אפקט משכך כאבים הוקם גם בחלק מהאגוניסטים של קולטן GABA.

(בקלופן 1, THIP2).

1 אגוניסט לקולטן GABA B.

2 אגוניסט לקולטן GABA A. לפי המבנה הכימי, הוא 4,5,6,7 -

tetrahydro-isoxazolo(5,4-c)-pyridine-3-ol.

תכונות משככי כאבים צוינו גם ב סומטוסטטין וקלציטונין.

באופן טבעי, החיפוש אחר משככי כאבים לא אופיואידים יעילים ביותר של המרכז

פעולות עם מינימום תופעות לוואי וחסרות פעילות נרקוטית

הוא מעניין במיוחד עבור רפואה מעשית.