תרופה אנטי ויראלית המשמשת לטיפול ומניעה של זיהומים בעור ובריריות הנגרמים על ידי נגיפי הרפס סימפלקס, הרפס זוסטר ואבעבועות רוח. זמין בצורה של טבליות, משחה, קרם או תמיסה לעירוי תוך ורידי.
הוראות לשימוש:
התרופה פותחה ב-1976 על ידי החוקרת האנגלית גרטרוד אליון. על פיתוח התרופה קיבל המדען את פרס נובל. התרופה הייתה בשימוש נרחב באמצע שנות ה-80. המאה הקודמת.
Acyclovir הוא אנלוגי סינתטי של נוקלאוזיד מטוהר. פעיל מאוד נגד וירוסי הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, וירוס הרפס זוסטר, וירוסי וריצלה זוסטר ו- Epstein-Barr, וכן ציטומגלווירוס.
הפעילות האנטי-ויראלית של Acyclovir מושגת על ידי דיכוי ריבוי של חלקיקים ויראליים. הוא משמש לרוב לטיפול בהרפס ויעיל מאוד כאשר נעשה בו שימוש לפני השלב השלפוחית של פריחות.
בשימוש מאוחר יותר, הוא מאיץ את הריפוי והרזולוציה של האלמנטים. הוראות השימוש באציקלוביר מצביעות על כך שלתרופה יש אפקט ממריץ את מערכת החיסון.
חָשׁוּב:תיאור התרופה Acyclovir אינו מיועד לרישום טיפול ללא השתתפות רופא.
תכונות פרמקולוגיות
פרמקודינמיקה
Acyclovir פעיל נגד וירוס הרפס סימפלקס (הרפס סימפלקס) סוגים 1 ו-2, וירוס הרפס זוסטר (Varicella zoster), וירוס אפשטיין-בר. פחות רגיש לפעולה של ציטומגלווירוס אציקלוביר.
המנגנון הביולוגי המולקולרי של הפעילות האנטי-ויראלית של אציקלוביר נובע מאינטראקציה תחרותית עם תימידין קינאז ויראלי וזרחון רציף עם היווצרות מונו-, די-וטריפוספט. Acyclovir triphosphate מוחדר במקום deoxyguanosine ל-DNA של הנגיף, מעכב את ה-DNA פולימראז של האחרון ומדכא את תהליך השכפול.
עם הרפס, acyclovir מונע היווצרות של אלמנטים חדשים של הפריחה, מפחית את הסבירות להתפשטות העור וסיבוכים קרביים, ומאיץ את היווצרות הקרום. עוזר להפחית כאב בשלב החריף של הרפס זוסטר.
פרמקוקינטיקה
בנטילה דרך הפה, ללא קשר לצריכת המזון, נספג כ-20% מהאציקלוביר. קשירת חלבון פלזמה נמוכה יחסית (9-33%). הריכוז בנוזל השדרה הוא כ-50% מריכוז הפלזמה. הריכוז המרבי נקבע לאחר 1.5-2 שעות.
זמן מחצית החיים של acyclovir בנטילה דרך הפה הוא כ-4 שעות. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות ללא שינוי, חלקי (10-15%) כמטבוליט - 9-carboxymethoxymethylguanine.
עם אי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים עולה באופן משמעותי (עד 19.5 שעות). אציקלוביר חוצה את מחסומי הדם-מוח והשלייה ומופרש בחלב אם.
אינדיקציות לשימוש באציקלוביר
משתמשים בטבליות Acyclovir 0.2 גרם:
מינון ומתן
התרופה נלקחת דרך הפה עם הרבה מים.
acyclovir עבור הרפס
לטיפול בזיהומים של העור והריריות הנגרמים על ידי נגיפי הרפס סימפלקס, 1 טבליה (0.2 גרם) נקבעת 5 פעמים ביום (למעט בלילה).
למניעת זיהומים של העור והריריות הנגרמים על ידי נגיפי הרפס סימפלקס בחולים עם מערכת חיסון לקויה, מבוגרים מקבלים מרשם 1 טבליה (0.2 גרם) 4 פעמים ביום.
לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי וירוסי שלבקת חוגרת, 4 טבליות (0.8 גרם) נקבעות 4-5 פעמים ביום. עבור זיהום הרפטי רקטלי, 2 טבליות (0.4 גרם) נקבעות 5 פעמים ביום למשך 10 ימים.
עם הרפס גניטלי, 1 טבליה (0.2 גרם) הוא prescribed 5 פעמים ביום; למניעת הישנות של זיהום הרפס גניטלי - 2-5 פעמים ביום במשך 5 ימים.
לילדים מתחת לגיל שנתיים רושמים מחצית מהמנה למבוגרים; ילדים מעל גיל שנתיים נרשמים במינון למבוגרים.
משך מהלך הטיפול הוא בדרך כלל 5 ימים. בזיהומים הנגרמים על ידי נגיפי הרפס זוסטר, הטיפול נמשך עוד 3 ימים לאחר היעלמות סימני המחלה.
טיפול מונע להשתלת איברים מתבצע במשך 6 שבועות. השימוש בתרופה ביילודים אינו מומלץ.
אציקלוביר נגד אבעבועות רוח
על הרופא לחשב את המינון של טבליות Acyclovir עבור אבעבועות רוח בילדים בהתבסס על משקל הגוף של הילד ובהתחשב בגיל:
- עד שנתיים - 2-3 עמ'. 1 טבליה 200 מ"ג ליום.
- לאחר שנתיים - עד 5 עמ'. ליום, 2 טבליות בכל פעם.
- מתבגרים ומבוגרים טבליות 3-5 r. ליום, 1-2 יח'.
משך מתן הפה של Acyclovir הוא 5-10 ימים.
בריכוז של 5%, התרופה משתחררת בצורה של משחה וקרם, המאיצים את הריפוי של שלפוחיות עם אבעבועות רוח אצל מבוגרים וילדים. אבל זה בלתי אפשרי למרוח משחה על כל פני השטח של הדרמיס, כי. זה מקשה על הנשימה. במהלך הטיפול, רק האזורים הפגועים בגוף מטופלים, במידת האפשר, תוך שימון האלמנטים בצורה נקודתית.
השתמש במשחה Acyclovir 5-6 p. ליום, לא מתבצע עיבוד בלילה. התרופה מסייעת להפחית משמעותית את מספר הפריחות ולהפחית גירוד למשך 2-3 ימי שימוש.
תכונות השימוש באציקלוביר
תופעות לוואי
כאשר לוקחים את התרופה פנימה אפשריים
- כְּאֵב רֹאשׁ,
- עייפות,
- הפרעות נוירולוגיות,
- בחילה,
- לְהַקִיא,
- שִׁלשׁוּל.
בנוסף, ניתן להעלות את תכולת הבילירובין, האוריאה והקריאטינין בסרום הדם, עלייה חולפת בפעילות הטרנסאמינאזות הכבדיות.
- תגובות אלרגיות בעור,
- עלייה בטמפרטורת הגוף,
- נְפִיחוּת,
- לימפדנופתיה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
פרובנציד מאט את הפרשת אציקלוביר (חוסם הפרשת צינורית).
התוויות נגד
רגישות יתר לאציקלוביר.
הריון והנקה
ההגבלות על נטילת התרופה הן הריון והנקה (למשך הטיפול יש להפסיק את ההנקה).
מנת יתר
תסמינים:
- כְּאֵב רֹאשׁ,
- הפרעות נוירולוגיות,
- קוֹצֶר נְשִׁימָה,
- בחילה,
- לְהַקִיא,
- שִׁלשׁוּל,
- אי ספיקת כליות,
- תַרְדֵמָה,
- עוויתות,
- תרדמת.
טיפול: שמירה על תפקודים חיוניים, המודיאליזה.
מחיר אציקלוביר
מחירים בבתי מרקחת: 60-400 רובל.
אנלוגים של Acyclovir
- זובירקס,
- Virolex,
- אציקלוביר-טבע,
- הרפרקס,
- מדוביר,
- אציקלוסטד.
Acyclovir הוא חומר אנטי-ויראלי הפעיל נגד וירוס הרפס סימפלקס מסוג 1 ו-2, וירוס הרפס זוסטר (Varicella zoster), וירוס אפשטיין-בר וציטומגלווירוס.
אנלוגי סינתטי של נוקלאוזיד פורין אציקלי עם השפעה סלקטיבית ביותר על נגיפי הרפס. בתוך התאים הנגועים בנגיף, תחת פעולתו של תימידין קינאז ויראלי, מתרחשת סדרה של תגובות עוקבות של טרנספורמציה של אציקלוביר למונו-, די-וטריפוספט של אציקלוביר. Acyclovir triphosphate משולב בשרשרת ה-DNA הנגיפי וחוסם את הסינתזה שלו באמצעות עיכוב תחרותי של פולימראז ה-DNA הנגיפי.
במבחנה, אציקלוביר יעיל נגד נגיף ההרפס סימפלקס - הרפס סימפלקס מסוג I ו-II, נגד נגיף Varicella zoster. נדרשים ריכוזים גבוהים יותר כדי לעכב את נגיף אפשטיין-בר.
In vivo, acyclovir יעיל מבחינה טיפולית ומניעתית בעיקר בזיהומים ויראליים הנגרמים על ידי הרפס סימפלקס.
עם הרפס, זה מונע היווצרות של אלמנטים חדשים של הפריחה, מפחית את הסבירות להתפשטות העור וסיבוכים קרביים, מאיץ היווצרות של קרום, ומפחית כאב בשלב החריף של הרפס זוסטר. יש לו אפקט מגרה חיסוני.
אינדיקציות לשימוש
מה עוזר לאציקלוביר? על פי ההוראות, התרופה נקבעת במקרים הבאים:
- דלקות עור הרפטיות הנגרמות על ידי וירוסי הרפס סימפלקס מסוגים 1 ו-2;
- הרפס של דרכי המין;
- התפרצויות הרפטיות על העור והריריות של חלל הפה בחולים עם כשל חיסוני חמור;
- אבעבועות רוח;
- הרפס זוסטר כחלק מטיפול מורכב.
הוראות שימוש Acyclovir, מינון טבליות
טבליות נלקחות דרך הפה במהלך הארוחות או מיד לאחר הארוחות. מומלץ לשתות את התרופה עם כמות מספקת של נוזל. מינון התרופה ומשך מהלך הטיפול נקבע על ידי הרופא על סמך בדיקות דם והתמונה הקלינית של המחלה.
לטיפול בהרפס סימפלקס של הממברנות הריריות והעור - טבליה אחת של Acyclovir 200 מ"ג \\ מ 4 עד 5 פעמים ביום, במרווחים קבועים. על פי הוראות השימוש, משך הקורס הוא בין 5 ל-10 ימים.
כחלק מטיפול מורכב בחסר חיסוני חמור, כולל עם תמונה קלינית מתקדמת של זיהום ב-HIV (כולל ביטויים קליניים מוקדמים של זיהום ב-HIV ושלב האיידס), לאחר השתלת מח עצם, 400 מ"ג נקבעים 5 פעמים ביום.
למניעת הישנות של זיהומים הנגרמים על ידי וירוסי הרפס סימפלקס מסוג I ו-II, חולים עם מצב חיסוני תקין ועם הישנות של המחלה מקבלים מרשם 200 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות.
למניעת זיהומים הנגרמים על ידי וירוסי הרפס סימפלקס מסוג I ו- II, מבוגרים וילדים מעל גיל 3 שנים עם כשל חיסוני, מומלץ לאציקלוביר לרשום 200 מ"ג \ 4 פעמים ביום כל 6 שעות, המינון המרבי הוא עד 400 מ"ג. של acyclovir 5 פעמים ביום בהתאם לחומרת הזיהום.
בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי Varicella zoster, מבוגרים מקבלים 800 מ"ג 5 פעמים ביום כל 4 שעות במהלך היום ובמרווחים של 8 שעות בלילה. משך מהלך הטיפול הוא 7-10 ימים. לילדים מעל גיל 3 רושמים 20 מ"ג / ק"ג 4 פעמים ביום למשך 5 ימים, לילדים ששוקלים יותר מ-40 ק"ג רושמים את התרופה באותו מינון כמו מבוגרים.
בטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי הרפס זוסטר, הוראות השימוש ממליצות על מינון של Acyclovir - 800 מ"ג 4 פעמים ביום כל 6 שעות למשך 5 ימים.
עם אבעבועות רוח, Acyclovir נקבע לילדים מתחת לגיל שנתיים במינון של 200 מ"ג, מגיל שנתיים עד 6 - 400 מ"ג, מעל גיל 6 - 800 מ"ג 4 פעמים ביום למשך 5 ימים (בממוצע, ב- שיעור של 20 מ"ג לק"ג משקל גוף למנה, אך לא יותר מ-800 מ"ג).
הוראות מיוחדות
שימוש ממושך באציקלוביר או קורסים חוזרים בחולים עם חסינות מופחתת עלול להוביל להופעת זני וירוס שאינם רגישים לפעולת התרופה.
כאשר נוטלים את התרופה דרך הפה במינונים גבוהים, עליך לעקוב אחר צריכת כמות מספקת של נוזלים לגוף.
השימוש בתרופה אינו מונע העברה מינית של הרפס, לכן, במהלך הטיפול, גם בהיעדר ביטויים קליניים, יש להימנע מקיום יחסי מין.
תופעות לוואי
ההוראה מזהירה מפני האפשרות לפתח את תופעות הלוואי הבאות בעת רישום טבליות Acyclovir:
- מהצד של מערכת העצבים המרכזית - כאבי ראש, סחרחורת, עוויתות, רעד בידיים, דיכאון הכרה או להיפך, ריגוש יתר נפשי ורגשי, נמנום, אדישות למתרחש, חולשה וחולשה כללית;
- מהצד של מערכת הלב וכלי הדם - קצב לב מוגבר, לחץ דם נמוך יותר, קוצר נשימה;
- מצד איברי השתן - התפתחות אי ספיקת כליות חריפה בעת שימוש בתרופה במינונים גבוהים;
- בנטילה דרך הפה: בחילות, שלשולים, כאבי בטן, הקאות, עייפות, פריחה בעור, כאבי ראש, סחרחורת, הזיות, נדודי שינה או נמנום, חום. נשירת שיער ושינויים בתמונת הדם נצפים לעתים רחוקות.
התוויות נגד
Acyclovir אסור במקרים הבאים:
- מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז (לצורת מינון המכילה לקטוז מונוהידראט כמרכיב עזר);
- גיל עד 3 שנים;
- תקופת הנקה.
הקצה בפיקוח רפואי:
- הפרעות נוירולוגיות / תגובות לצריכת תרופות ציטוטוקסיות (כולל אנמנזה מחמירה);
- תפקוד כליות לקוי;
- שימוש במינונים גדולים של acyclovir, במיוחד על רקע התייבשות;
- גיל מבוגר;
- הֵרָיוֹן.
מנת יתר
תסמיני מינון יתר - הפרעות נוירולוגיות, כאבי ראש, קוצר נשימה, הקאות, שלשולים, בחילות, הפרעות בתפקוד הכליות, עוויתות, תרדמת.
מצריך טיפול בבית חולים.
אנלוגים של Acyclovir, מחיר בבתי מרקחת
במידת הצורך, אתה יכול להחליף את Acyclovir באנלוג של החומר הפעיל - אלה הן תרופות:
- Virolex,
- Vivorax,
- פרובירסן,
- הרפרקס,
- מדוביר,
- אציקלוסטד.
בעת בחירת אנלוגים, חשוב להבין כי הוראות השימוש בטבליות Acyclovir, המחיר והביקורות אינן חלות על תרופות בעלות פעולה דומה. חשוב להתייעץ עם רופא ולא לבצע החלפה עצמאית של התרופה.
מחיר בבתי מרקחת רוסיים: טבליות Acyclovir 200 מ"ג, 20 יח'. - מ 26 רובל, העלות של טבליות Acyclovir-Akrikhin 400 מ"ג, 20 יח'. - מ 260 רובל, לפי 491 בתי מרקחת.
יש להרחיק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - שנתיים.
תנאים לניפוק מבתי מרקחת - במרשם רופא.
לפי ויקיפדיה הרפואית, הרכב המשחה, הקרם, הטבליות ותמיסת ההזרקה כולל תרופה אנטי-ויראלית כמרכיב פעיל - אציקלוביר (אכסניה - אציקלוביר) בחלקים מסה לפי צורת המינון של התרופה: 1 גרם משחה - 50 מ"ג; 1 גרם של משחת עיניים - 30 מ"ג; 1 גרם של שמנת - 50 מ"ג; 1 טבליה - 200 מ"ג או 400 מ"ג; בקבוק אחד עם lyophilizate - 250 מ"ג, 500 מ"ג או 1000 מ"ג.
מרכיבים נוספים של מוצרים רפואיים עשויים להשתנות בהתאם למפעל הייצור.
טופס שחרור
התרופה Acyclovir מיוצרת בצורה של:
- טבליות מס' 10-100;
- lyofilisate בבקבוקים מס' 1;
- משחות וקרמים בשפופרות של 2-30 גרם;
- משחת עיניים בצינורות של 2-5 גרם.
השפעה פרמקולוגית
אנטי וירוס (אנטי ויראלי).
פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה
ההערה הרשמית לתרופה Acyclovir מתייחסת למרכיב הפעיל שלה לקבוצת התרופות האנטי-ויראליות (אנטי-הרפטיות) שהן אנלוגים סינתטיים נוקלאוזיד פורין , בעל יכולת לעכב שכפול של זנים ויראליים וריצלה זוסטר ( , שַׁלבֶּקֶת חוֹגֶרֶת ), וירוס אפשטיין בר וסוג ראשון ושני של וירוס הרפס סימפלקס ().
בתאים נגועים המכילים אנזים ויראלי תימידין קינאז , עקב תהליך הזרחון, הטרנספורמציה מתרחשת אציקלוביר לצורת המונופוספט. ואז ברציפות תחת השפעה גואנילט ציקלאז מונופוספט עובר לצורת דיפוספט ובהמשך, בהשפעת אנזימים תאיים מסוימים, לצורת טריפוספט. כי בשביל האנזים תימידין קינאז בתאים בריאים נטולי וירוסים אציקלוביר אינו מצע, סלקטיביות הפעולה הגבוהה שלו באה לידי ביטוי ישירות ביחס לנגיפים ורעילות קלה לתאים אחרים בגוף האדם.
בשלב זה, שלושה מנגנונים של ההשפעה המעכבת של התרופה בצורה של טריפוספט על שכפול DNA ויראלי שהם: בהחלפה תחרותית דיאוקסיגואנוזין טריפוספט בתהליך של סינתזת DNA; בהחדרה לשרשרת ה-DNA המסונתז וסיום התארכותו; בדיכוי אנזים ויראלי DNA פולימראז . כתוצאה מתהליכים אלו בגוף האדם, מתרחשת חסימה נוספת. שכפול וירוסים . הספציפיות והסלקטיביות הגבוהה של הפעולה של החומר הפעיל של התרופה נובעות גם מהצטברותו השולטת בתאים נגועים בנגיף.
טבליות Acyclovir לאחר מתן דרך הפה נספגות רק חלקית במעי. ספיגת התרופה, בשל הנמוכה שלה ליפופיליות , מתרחשת בממוצע על ידי 20%, שממנו יש טבליות Acyclovir זמינות ביולוגית בתוך 15-30%. עם זאת, ריכוזים כאלה של חומר טיפולי מספיקים למדי כדי להילחם ביעילות זיהום ויראלי . במקביל, המזון הנלקח כמעט אינו משפיע על תהליכי הספיגה. עם הגדלת המינון, יש ירידה זמינות ביולוגית .
עם צריכה פומית של 1000 מ"ג (5 כפול 200 מ"ג), ה-Cmax הנצפה לאחר 1.5-2 שעות הוא 0.7 מיקרוגרם/מ"ל, ה-Cmin הוא ברמה של 0.4 מיקרוגרם למ"ל. מקשרים עם חלבוני מי גבינה משתנה בין 9-33%. הוצג אציקלוביר IV (תוך ורידי) או דרך הפה (דרך הפה) עובר דרך מחסום דם מוח ו שִׁליָה . בריכוזים טיפוליים הוא חודר לרקמות/איברים של גוף האדם, לרבות: המוח, המעיים, השרירים, הכבד, הטחול, הריאות, הרחם, הכליות, נוזל הדמעות, חלב אם, הומור מימי, זרע, הפרשות נרתיקיות וריריות. ממברנות, מי שפיר, בועות הרפטיות. נמצא ב נוזל מוחי מחצית מהריכוז מאשר בפלזמה. כאשר נוטלים 1000 מ"ג ליום, התוכן של התרופה ב חלב אם הוא בטווח של 0.6-4.1% מרמת הסרום, מה שמצביע על כך שהתינוק מקבל מינון יומי של התרופה של כ-0.3 מ"ג/ק"ג.
טרנספורמציות מטבוליות של החומר הפעיל מתרחשות בכבד עם היווצרות המוצר המטבולי העיקרי - . דרך הפרשה צינורית , ממש כמו סינון גלומרולרי מופרש על ידי הכליות ב-62-91% בצורה ללא שינוי וכ-14% בצורה 9-carboxymethoxymethylguanine . פחות מ-2% מהתרופה מופרשת על ידי המעיים, רק כמויות קטנות מופרשות על ידי הריאות.
כאשר עורכים מפגש חד פעמי של 6 שעות, כ-60% מהחומר הפעיל של התרופה מסוננים החוצה, עם דיאליזה פריטונאלית שינוי משמעותי בסילוקו אינו נצפה.
בחולים מבוגרים, כאשר נלקח דרך הפה, T1/2 נמשך כ-3.3 שעות, עם / בכניסה של כ-2.5 שעות. בילדים מתחת לגיל 18 שנים, T1/2 הוא כ-2.6 שעות. עם הגיל, קצב ההפרשה מאט, אך במקביל T1 / 2 עולה מעט.
אינטראקציה
בשימוש במקביל חומרים חיסונים יש עלייה ביעילות התרופה.
פגישה משולב עם פרובנציד תורם להפחתה הפרשה צינורית של acyclovir , מה שמוביל לעלייה בתכולת הסרום שלו ולהארכת T1/2.
טיפול משולב באמצעות מיקופנולט מופטיל עלול לגרום לעלייה ב-AUC אציקלוביר , כמו גם מוצר מטבולי לא פעיל מיקופנולט מופטיל .
שימוש משותף עם נפרוטוקסי מתחזק עם תרופתי נפרוטוקסי השפעות, במיוחד בחולים עם תפקוד כליות לקוי .
כאשר מדללים את lyofilisate, יש לקחת בחשבון תגובה אלקלית (pH 11) של צורת מינון זו של התרופה.
שימוש בו זמנית בטיפול בחולים לא חשף שינויים משמעותיים במאפיינים הפרמקוקינטיים של שתי התרופות.
תנאי מכירה
רכישת טבליות וליאופיליזט מחייבת הצגת מרשם בלטינית. הקרם והמשחה של התרופה זמינים מסחרית.
תנאי אחסון
כל צורות המינון של התרופה שומרות על תכונותיהן הרפואיות בטמפרטורות הסביבה של עד 25 מעלות צלזיוס.
תאריך אחרון לשימוש
3-4 שנים תלוי ביצרן ובצורת המינון.
הוראות מיוחדות
במהלך הטיפול, יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של אי ספיקת כליות חריפה עקב היווצרות משקעים מהגבישים של החומר הפעיל של התרופה. הסבירות לפתח סיבוך זה עולה במקרה של מתן תוך ורידי מהיר של צורה הניתנת להזרקה של חומר טיפולי, מתן מקביל תרופות נפרוטוקסיות כמו גם בחולים עם תפקוד כליות לקוי או .
בכל שלבי השימוש באציקלוביר, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות על ידי קביעת ריכוזי סרום ו אוריאה .
טיפול בחולים קשישים, עקב עלייה ב-T1/2 של התרופה, צריך להתבצע בפיקוח רופא מומחה ובעלייה נאותה. עומס מים .
אין להשתמש בצורות מינון חיצוניות של התרופה (קרם ומשחה) על הממברנות הריריות של חלל הפה, הנרתיק, איברי הראייה.
לפני נטילת Acyclovir עבור הֶרפֵּס יש צורך לקבוע מהי הדרך הטובה ביותר להשתמש בתרופה זו לטיפול באחד או אחר נגע הרפטי . בררו בכל מקרה לגופו כי המשחה או הטבליות הטובות ביותר מתאימות לטיפול בזיהום מאובחן.
טיפול יעיל ומהיר יותר הֶרפֵּס על השפתיים Acyclovir עובר אם אתה משתמש בקרם או משחה להרפס וטבליות להרפס על השפתיים במקביל, בזמן שאתה צריך להתייעץ עם רופא ולברר איך בדיוק לשתות תרופות להרפס על השפה ואיך למרוח את הקרם או משחה.
בְּ הרפס על המטופלים להימנע מקיום יחסי מין או משימוש, שכן הטיפול אינו מונע אפשרי זיהום של שותף מיני .
Acyclovir ב אבעבועות רוח משמש לרוב לטיפול במחלה זו ולמניעתה במבוגרים וילדים עם כשל חיסוני . ביקורות של רופאים אומרים כי הטיפול אבעבועות רוח במבוגרים וילדים, זה יעיל כאשר רושמים את התרופה ב-24 השעות הראשונות לאחר זיהוי פריחות חיצוניות.
Acyclovir ב אבעבועות רוח במבוגרים וילדים עם חסינות רגילה , כאשר נקבע בשלבים מאוחרים יותר של התפתחות המחלה, לא הוביל להקלה כלשהי בתסמינים שליליים. קרם או משחה אציקלוביר אבעבועות רוח יכול לשמש כסוכן חיצוני עזר להפחתת הביטויים החיצוניים של אבעבועות רוח (פריחה).
התרופה בשם זה ידועה יותר כתרופה חיצונית לטיפול בהרפס. עם זאת, יש גם צורת טבליות של התרופה המיועדת לטיפול מערכתי בזיהומים ויראליים. יש להשתמש בתרופה אך ורק למטרות רפואיות, שכן ישנן מספר התוויות נגד והגבלות על השימוש.
האם acyclovir ® אנטיביוטיקה או לא?
קבוצה פרמקולוגית
תכשיר הטבליות מסווג כחומר אנטי ויראלי המיועד לטיפול בזיהומי הרפס.
הרכב הטבליה Acyclovir ®
כמו כל צורת מינון של טבליות, תרופה זו מורכבת מהמרכיבים העיקריים והעזר. למרכיב הפעיל מלח נתרן יש את השם הכימי 2-Amino-1,9-dihydro-9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-6H-purine-6-OH. במילים פשוטות, החומר הפעיל של Acyclovir ® הוא acyclovir, אנלוגי סינתטי של אלמנטים מבניים של DNA (נוקלאוזידים פורין).
ברגע שהוא נמצא בגוף, הוא עובר סדרה של טרנספורמציות מסוימות. לאחר כניסה לתא נגוע בנגיף, אציקלוביר עובר זרחון על ידי תימידין קינאז ליצירת מונופוספט, לאחר מכן דיפוספט ולבסוף לטריפוספט. זוהי התרכובת הסופית בעלת פעילות אנטי-ויראלית: היא משתלבת ב-DNA של הפתוגן ועוצרת את תהליך השכפול.
קבלת Acyclovir ® בטבליות מסומנת לתבוסה של הגוף על ידי הנגיפים הבאים:
- הרפס סימפלקס - גורם להרפס, יש מספר זנים; ספקטרום הפעילות של התרופה כולל שניים מהם - HSV סוגים 1 ו-2.
- אבעבועות רוח היא הגורם הסיבתי של אבעבועות רוח הידועה, שרוב האנשים חולים בילדות ומקבלים חסינות לכל החיים.
- נגיף אפשטיין-בר הוא הגורם לפתולוגיות רבות, הכוללות סוגי סרטן שונים, הפטיטיס ומחלות מסוכנות אחרות.
- Cytomegalovirus הוא תת-מין נפוץ של וירוסים הרפטיים המסוכן ביותר עבור אנשים עם מצבי כשל חיסוני וילודים.
בילדים, נגיפי אפשטיין-בר וציטומגלווירוס גורמים לעתים קרובות
טופס שחרור Acyclovir ®
בהתבסס על החומר הפעיל, מיוצרות מספר צורות מינון המיושמות חיצונית, המשמשות למתן תוך ורידי, כמו גם למתן דרך הפה. במקרה האחרון, מדובר בטבליות, פעולה קבועה וממושכת, המכילות 200 ו-400 מ"ג של החומר הפעיל, בהתאמה.
תמונה של האריזה של Acyclovir ® בצורה של טבליות של 400 מ"ג
תחת השם המקורי Acyclovir ® , הסוכן האנטי ויראלי מיוצר על ידי יצרנית Belmedpreparaty ® מבלארוס והחברה המקומית OZON. הטבליות מכילות 200 מ"ג מהחומר הפעיל, כמו גם סידן, סוכר חלב, עמילן תפוחי אדמה, פוליווינילפירולידון וארוסיל. הם ארוזים ב-20 חתיכות בשלפוחיות וחבילות קרטון, נמכרות במחיר של כ-32 רובל, ל-Acyclovir ® יש חיי מדף של 3 שנים מתאריך הייצור.
בנוסף, התרופה לשימוש פומי מיוצרת על ידי מפעלי תרופות רוסים וזרים רבים עם תוספת של תיקונים ממותגים לשם הראשי: Acyclovir-Akrikhin ® , Acyclovir-sandoz ® , Acyclovir-akos ® וכו '. טבליות ממושכות במינון של 400 מ"ג נקראות Acyclovir-forte ® .
במה עוזרות טבליות Acyclovir ®?
התרופה בצורת טבליות מיועדת לטיפול מערכתי במחלות הנגרמות על ידי מספר סוגים של נגיפי הרפ. לדוגמה, טבליות, במיוחד בשילוב עם משחה חיצונית, טובות לפריחה בשפתיים ולהרפס גניטלי. הם נרשמים גם עבור שלבקת חוגרת ואבעבועות רוח. הטיפול באבעבועות רוח באציקלוביר ® חשוב במיוחד למבוגרים: ילדים סובלים אותה בקלות יחסית, ובגיל מבוגר יותר המחלה קשה ועלולה לגרום לסיבוכים.
מתכון Acyclovir ® בלטינית
אתה יכול לקחת גלולות רק לפי הוראות רופא, שכן ישנן התוויות נגד מסוימות לטיפול מערכתי בזיהומים ויראליים. בעת מילוי טופס מרשם, המומחה מציין בטופס קצר את המידע הבסיסי על המטופל (גיל ושם מלא) ומעריך הערה המיועדת לרוקח בלטינית עם מרשם ברוסית:
נציג: Tab. Aciclovir 0.2
ד.ט. ד. מס' 20
S. 1 טבליה 5 פעמים ביום.
Acyclovir ® - אינדיקציות לשימוש
טבליות נקבעות לצורך טיפול מערכתי בזיהומים של העור והריריות הנגרמות על ידי וירוסים רגישים:
- הרפס סימפלקס, גם ראשוני וגם במקרה של הישנות.
- הרפס גניטלי המשפיע על איברי המין.
- זיהום חמור.
- אבעבועות רוח אצל מבוגרים וילדים, החל מהיום הראשון לאחר הופעת פריחה שלפוחית אופיינית.
- שלבקת חוגרת (מחלה זו היא תוצאה של אבעבועות רוח קודמת ונוכחות של וירוס בגוף).
התרופה מוצגת גם לחולים עם כשל חיסוני ( שעברו השתלת איברים, עברו כימותרפיה) למניעה וטיפול בפצעי הרפס.
התוויות נגד לשימוש ב- Acyclovir ®
התווית הנגד הקפדנית היחידה היא רגישות יתר אינדיבידואלית לאציקלוביר ® עצמה ולקודמתה valaciclovir ® . עם זאת, ישנם מקרים בהם יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בטבליות. אלה כוללים מצבים הקשורים לאי ספיקת כליות והתייבשות. האפשרות להשתמש בתרופה לטיפול בנשים הרות ומניקות נשקלת בסעיף המתאים.
מינון ושיטת מתן טבליות Acyclovir ®
בעת בליעה, החומר הפעיל נספג חלקית, הזמינות הביולוגית שלו אינה עולה על 30%. נוכחות מזון בקיבה ובמעיים אינה משפיעה על קצב הספיגה, ולכן ניתן לשתות טבליות בכל עת.
הרפס סימפלקס
לטיפול בהרפס ראשוני וחוזר שנגרם על ידי הרפס סימפלקס, מומלץ להקפיד על מרווח של 4 שעות ביום ומרווח של 8 שעות בלילה:
- ילדים מגיל שנתיים ומבוגרים עם מצב חיסוני תקין מוצגים קורס בן 5 ימים, שבמהלכו אתה צריך לקחת 200 מ"ג של התרופה 5 פעמים ביום. למטרות מניעתיות - אותה מנה בודדת, אך כל 6 שעות.
- בנוכחות זיהום ב-HIV, לאחר ההשתלה ובמהלך כימותרפיה, מנה בודדת היא 400 מ"ג, ומשטרי הטיפול והמניעה דומים.
- לטיפול בילדים מתחת לשתי ורדים, המינונים מצטמצמים לחצי (כלומר 100 מ' לכל אחת מ-5 מנות).
אבעבועות רוח
תקופת הטיפול באבעבועות רוח היא בין 7 ל-10 ימים, בעוד שמבוגרים וילדים שמשקל גופם מעל 40 ק"ג נוטלים 800 מ"ג של התרופה 5 פעמים ביום. עבור ילד צעיר יותר, יש לחשב את כמות החומר הפעיל לפי משקל. משטר טיפול מומלץ: קורס בן 5 ימים, 20 מ"ג אציקלוביר לק"ג משקל גוף כל 6 שעות.
שַׁלבֶּקֶת חוֹגֶרֶת
התרופה נקבעת בהתאם לגיל:
- ילדים מתחת לגיל שנתיים - 200 מ"ג לכל מנה;
- משניים עד 6 - 400 מיליגרם כל אחד;
- מעל 6 ומבוגרים - 800 כל אחד.
יש ליטול טבליות ארבע פעמים ביום במרווחי זמן קבועים, מהלך הטיפול המלא הוא 5 ימים.
Acyclovir ® - תופעות לוואי, תופעות ומינון יתר
כל תגובות שליליות של הגוף לנטילת התרופה מצוינות לעתים רחוקות למדי.
מצד מערכת העיכול, סביר להניח שהפרעות דיספפטיות ושלשולים. במקרים בודדים ישנה פעילות חולפת מוגברת של ALaT ו-ASAT - אנזימי כבד.
על השימוש ב-Acyclovir ® בטבליות, תופעות הלוואי ממערכת העצבים הן כדלקמן:
- חולשה כללית,
- ישנוניות או תסיסה
- סחרחורת או כאב ראש.
מצבים חמורים יותר אפשריים רק עם מתן תוך ורידי או מנת יתר. טיפול תרופתי דרך הפה אינו משפיע על המערכת ההמטופואטית. אלרגיה לאציקלוביר כתופעת לוואי מתבטאת באורטיקריה, גירוד בעור.
תגובות גוף חמורות יותר מתרחשות כאשר חריגה מהמינון המומלץ, במיוחד כאשר התרופה ניתנת באופן פרנטרלי. בבליעה מוזכרים התסמינים הבאים של מנת יתר: כאב ראש, קוצר נשימה, חום, הפרעות נוירולוגיות, שלשולים והקאות. במקרים חמורים במיוחד - תסמונת עוויתית, תרדמת ותרדמה (נצפתה לאחר צריכה בודדת של 20 גרם מהחומר הפעיל).
Acyclovir ® במהלך הריון והנקה
לא נערכו מחקרים קליניים רחבי היקף על השפעת התרופה על העובר. בהתבסס על המידע הזמין על נשים וילדיהן שנטלו את התרופה במהלך ההריון, ניתן להסיק שאין השפעה טרטוגני. כלומר, ניתן לרשום אציקלוביר במהלך ההריון מהטרימסטר 1 עד 3, אולם, בהתחשב בסיכונים האפשריים, הוא עדיין חודר דרך השליה.
החומר הפעיל מופרש גם לחלב אם בכמויות גדולות מספיק. לכן, השימוש ב-Acyclovir ® במהלך ההנקה אינו מומלץ. רצוי לסרב להנקה לתקופת הטיפול בזיהום ויראלי, תוך החלפת האכלה בתערובת מיוחדת.
Acyclovir ® ואלכוהול - תאימות
ידוע על ההשפעה הנפרוטוקסית הפוטנציאלית של הסוכן האנטי-ויראלי על הכליות עקב הצטברותו בצינוריות. לכן מומלץ לשתות יותר נוזלים במהלך הטיפול ולהימנע מנטילת תרופות אחרות המסוכנות לכליות. האם אני יכול לשתות אלכוהול בזמן נטילת acyclovir ®?
אין איסור ישיר על שימוש משותף באלכוהול עם טבליות אלו בהוראות היצרנים, עם זאת, יש צורך לקחת בחשבון את ההשפעה השלילית הכללית של אתנול על הגוף שנחלש מהמחלה. בנוסף, אלכוהול תמיד מגביר את הסבירות לתופעות לוואי, במיוחד ממערכת העצבים והעיכול.
אנלוגים של Acyclovir ® בטבליות
כפי שכבר צוין בתחילת המאמר, יש לא מעט תרופות אנטי-ויראליות מבוססות אציקלוביר. רשתות בתי המרקחת מציעות את התחליפים המבניים הבאים למקור:
- Acyclovir-AKOS ®
- זובירקס ®
- Acyclovir-Acri ®
- Acyclovir-Belupo ®
- Virolex ®
- Cyclovir ®
- Acyclovir-Sandoz ®
- Acyclovir-Akrikhin ®
- Cyclovax ®
- Acyclostad ®
- Vivorax ®
- Supraviran ®
- הרפרקס ®
- Provirsan ®
- Lizavir ®
- Cycloviral-SEDICO ®
- Citivir ®
במקרה של Acyclovir ®, פשוט לא מומלץ לחפש אנלוגים זולים יותר. זוהי התרופה המקומית המקורית המשתלמת ביותר בבתי המרקחת, בעוד שתחליפים מיובאים יכולים לעלות פי כמה.
Zovirax ® או Acyclovir ® , מה עדיף?
עלות 25 טבליות המיוצרות על ידי GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. ® כיום גבוה כמעט פי 15 ממחירה של תרופה מקומית. יחד עם זאת, אין הבדל מהותי בהרכב התרופות, שכן מינון החומר הפעיל זהה. לכן, אין הבדלים ברשימת האינדיקציות, התוויות נגד, כמו גם תופעות לוואי אפשריות.
לפיכך, ההבדל בין Zovirax ® ו Acyclovir ® הוא רק בעלות, יצרן ועיצוב חיצוני. לא זוהו ואושרו קלינית הבדלים בהשפעה הטיפולית.
מה עדיף, Acyclovir ® או Famvir ® ?
החומר הפעיל בטבליות מתוצרת שוויץ הוא תרכובת אנטי-ויראלית נוספת, famciclovir.
Photo famvira ® 250 מ"ג 21 טבליות מצופות הוא פעיל נגד אותם וירוסים, אך מאופיין בזמינות ביולוגית גבוהה יותר. בנוסף, זנים של הרפס סימפלקס עמידים לאציקלוביר ® רגישים לכך. בשל זמן מחצית החיים הארוך יותר, Famvir ® גם נוח יותר לשימוש (לא יותר מ-3 פעמים ביום). השלילי היחיד הוא העלות של 1500 רובל עבור חבילה של 3 טבליות.
מה ההבדל בין Valacyclovir® לאציקלוביר®
Valacyclovir ® , שעל בסיסו מיוצרות גם תרופות אנטי-ויראליות שונות, הוא המבשר של acyclovir ® - מלח ההידרוכלוריד של אסטר ה-L-valyl שלו. בתאים נגועים, הוא עובר את אותן טרנספורמציות ופועל באופן דומה.
עם זאת, יש הבדל בין acyclovir ® לבין valaciclovir ®, אשר קובע את היעילות הגבוהה יותר של תרופות המבוססות על האחרון (לדוגמה, Valtrex ®, פופולרי באמריקה). בצורה של פרו-תרופה, הסוכן האנטי-ויראלי הרבה יותר טוב ונספג במלואו.
כמעט 90% מאוכלוסיית הפלנטה שלנו חיה בגוף של נגיף ההרפס. בנוסף לצורה הנפוצה ביותר, יש גם אחר - איברי המין. בגלל אופי הביטויים זה גורם להרבה צרות והרבה יותר אי נוחות. אי אפשר להיפטר לחלוטין מהרפס, הוא ממשיך להישאר בגוף, אבל אתה יכול להתמודד עם החמרה שלו ולמנוע הישנות באמצעות התרופה Acyclovir. מהי התרופה הזו וכיצד להשתמש בה נכון?
אינדיקציות לשימוש
הרפס תמיד משפיע על העור או הריריות, ויש מספר רב מהנגיפים שלו. אם הטיפול לא יתחיל בסימנים הראשונים, אז יהיה קשה לחסל אותם, זה ייקח הרבה זמן. הצורה הלא נעימה ביותר של מחלת הרפס היא איברי המין, הנגרמת על ידי HSV-2 ומועברת במגע מיני. מבחינת תדירות הביטוי, צורה זו של הרפס נמצאת במקום השני.
ברגע שנגיף ההרפס מתיישב בגוף, הוא נשאר שם לנצח. מיד לאחר ההדבקה, הרפס מתחיל להתבטא עם מחלות שונות:
- בכניסה לנרתיק על הקרום הרירי, כמו גם על דפנות הפות, לפעמים בחלק הפנימי של הירכיים, הישבן, מתחילות להופיע שלפוחיות;
- הם מתחילים לגדול ולהתחבר זה לזה;
- בהדרגה השלפוחיות מתחילות להתפוצץ ובמקומן נוצרים פצעים בכי;
- פצעים יוצרים כאב ובו בזמן גורמים לגירוד.
לפעמים המחלה כמעט אסימפטומטית. לרוב, חולים רבים עם הרפס גניטלי מראים תחושות כואבות מאוד. הם חווים אי נוחות מתמדת, המתבטאת בשל הופעת שלפוחיות מימיות, כיבים על פני העור והקרום הרירי של איברי המין. לאחר ביטויים כאלה, בעיות בריאות אחרות מופיעות בחולים:
- היחלשות של מערכת החיסון ואיברי הרבייה;
- תחושת פחד, פחד מהופעה של הישנות חדשה;
- אִי פּוּרִיוּת.
הרפס גניטלי טומן בחובו סכנה גדולה לנשים בהריון, מכיוון שהוא גורם לסיבוכים, מוביל לפתולוגיה של התפתחות העובר. במהלך הלידה, התינוק עלול להידבק.
אי אפשר להיפטר לחלוטין מהנגיף, אפילו בשיטות טיפול שונות. עם זאת, ישנה תרופה יעילה שיכולה להיפטר מתסמינים לא נעימים, ולהפוך הישנות נדירות ביותר. תרופות אלו כוללות את Acyclovir, תרופה המתמודדת בהצלחה עם וירוסים שונים.
איך Acyclovir עובד?
התרופה מכילה גרסה סינתטית של חומר בעל יכולת לחסום את נגיף ההרפס ברמת ה-DNA שלו. בְּכָך פעילות הנגיף יורדת. Acyclovir מיוצר במספר צורות מינון:
- טבליות;
- מִשְׁחָה;
- ליאופיליזט.
ברגע שהתרופה נכנסת לזרם הדם, היא מיד מתחילה לפעול, מתפשט בכל הרקמות. התרופה מדכאת את הזיהום על פני העור והריריות, כמו גם ברמה התאית. פעולה זו מונעת היווצרות שלפוחיות חדשות על פני השטח. אלו שכבר נוצרו אינם מתפשטים יותר וכמעט אינם גורמים לכאב. הפצעים שכבר נמצאים על הגוף מכוסים בקרום דק ומחלימים.
המרכיב הפעיל העיקרי Acyclovir הוא ממקור טבעי. כדי ליצור את הסינתזה של התרופה, נעשה שימוש בנוקלאוזידים, המופרשים על ידי הספוג הקאריבי שחי בים הקריבי.
תרופה מלבד דיכוי וירוסים מחזק את מערכת החיסון. כאשר הוא נלקח פנימי, הוא אינו פוגע בתאי הגוף, ומשפיע רק על החומר הגנטי של וירוסים.
מתי יש להשתמש בתרופה?
יש לטפל בהרפס עם הסימנים הראשונים של המחלה, באמצעות Acyclovir. טיפול כזה יהיה יעיל יותר. לטיפול, טבליות ומשחות דרך הפה, קרמים לשימוש חיצוני משמשים בדרך כלל. לטיפול המורכב בנגיף הם משלבים נטילת תרופות מבפנים ומבחוץ.
Acyclovir מיועד לטיפול ומניעה של:
- זיהומים של העור והריריות כתוצאה מנגיף הרפס מסוגים 1 ו-2 (ראשוני ומשני);
- מניעת צורה מחמירה של זיהומי הרפס חוזרים מסוגים 1 ו-2 בחולים עם מערכת חיסונית תקינה, כמו גם עם כשל חיסוני;
- טיפול בזיהומים חוזרים וראשוניים (שעורה, אבעבועות רוח, הרפס זוסטר), וירוס הרפס.
בין תרופות רבות לטיפול בהרפס, Acyclovir תופסת עמדה מובילה. זה מבטל במהירות תסמינים לא נעימים, אם כי זה לא יקר מבחינת עלות. יש ליטול את התרופות בלבד לפי מרשם רופא, ואם זה לא אפשרי, פעל לפי ההוראות הברורות לשימוש בתרופה. לחולים רבים יש שאלה, כיצד לשתות Acyclovir לטיפול ומניעה של הרפס? ישנם מספר כללים עיקריים שעליכם להקפיד עליהם בעת שימוש בגלולות:
יש לשתות את התרופה תוך הקפדה על הוראות השימוש:
טבליות של 400 מ"ג שותים 3 פעמים ביום עם הרבה מים. הקורס הכללי של הקבלה הוא 7-10 ימים. הליך זה לנטילת התרופה נחוץ בסימן הראשון לזיהום. כמו כן, השימוש מומלץ אם יש פריחות בחלל הפה או פרוקטיטיס הרפטית.
טבליות של 200 מ"ג נלקחות 5 פעמים ביום למשך 7-10 ימים לפחות.
לפעמים קורה שקורס אחד לא מספיק, אז אתה יכול להאריך אותו למספר ימים. תוצאה יעילה יותר בטיפול מושגת בטיפול מורכב בתכשירי אינטרפרון. זה מאפשר לחסום את הנגיף והוא לא מתפשט יותר.
על מנת למנוע שימוש באציקלוביר, בהתחשב בתדירות ההתקפים, משך תקופת הסיכון אינו עולה על 6-12 חודשים.
התרופה נקבעת גם במקרה של צורך דחוף לנשים בהריון. נטילת התרופה מגנה על העובר בשלב העובר ומפחיתה את הסיכון ללידה מוקדמת. במהלך ההנקה, אין ליטול את התרופה, מכיוון שהחומר העיקרי מצטבר בחלב אם.
תופעות לוואי והתוויות נגד
על פי תיאור המאפיינים של התרופה, לאחר שימוש בצורת טבליות או זריקות, היא נכנסת לזרם הדם. במקרים מסוימים, זה גורם לתופעות שליליות בצורה של:
אם קיימות תופעות לוואי כאלה, יש צורך להפסיק את השימוש באציקלוביר. רשימת התוויות נגד כוללת:
- גיל ילדים עד 3 שנים עבור טבליות;
- תקופת הנקה.
נשים בהריון וקשישים צריכים לקחת את Acyclovir בזהירות רבה. כמו כן, אתה צריך לשקול בזהירות נטילת גלולות עבור אלה שיש להם תפקוד כליות לקוי, מחלות נוירולוגיות.