20270 0

תכשירי אינסולין חיוניים לחולים עם סוכרת מסוג 1; בנוסף, עד 40% מהחולים עם סוכרת מסוג 2 מקבלים אותם. אינדיקציות נפוצות לטיפול באינסולין בסוכרת, שרבות מהן למעשה חופפות, כוללות:

1. סוכרת סוג 1

2. כריתת לבלב

3. תרדמת קטואצידוטית והיפרו-אוסמולרית

4. בסוכרת סוג 2:

• סימנים ברורים של מחסור באינסולין, כגון ירידה מתקדמת במשקל וקטוזיס, היפרגליקמיה חמורה;
• התערבויות כירורגיות גדולות;
• סיבוכים מקרווסקולריים חריפים (שבץ מוחי, אוטם שריר הלב, גנגרנה וכו') ומחלות זיהומיות קשות המלוות בפירוק חילוף החומרים של פחמימות;
• רמת הגליקמיה על בטן ריקה היא יותר מ 15-18 mmol / l;
• היעדר פיצוי יציב, למרות מינוי המינונים היומי המרבי של תרופות היפוגליקמיות שונות בטבליות;
• שלבים מאוחרים של סיבוכים מאוחרים של סוכרת (פולינוירופתיה ורטינופתיה חמורה, אי ספיקת כליות כרונית).

5. חוסר יכולת להשיג פיצוי על סוכרת הריונית בעזרת טיפול דיאטטי.

לפי מקור, ניתן לסווג תכשירי אינסולין לשלוש קבוצות:

• אינסולין מהחי (חזיר);
• אינסולין אנושי (סינטטי למחצה, מהונדס גנטית);
• אנלוגים לאינסולין (ליפרו, אספרט, גלרגין, דטמיר).

התקדמות הטכנולוגיה לייצור אינסולין אנושי הובילה לכך שהשימוש ב אינסולין חזיר(שונה מאדם בחומצת אמינו אחת) ירד לאחרונה באופן משמעותי. ניתן להשתמש באינסולין חזיר לייצור אינסולין אנושי שיטה חצי סינתטית, הכוללת החלפה של חומצת אמינו שונה במולקולה שלה. האיכותיים ביותר הם הנדסה גנטיתאינסולין אנושי. כדי להשיג אותם, אזור הגנום האנושי האחראי לסינתזה של אינסולין קשור לגנום של E. coli או תרבית שמרים, וכתוצאה מכך מתחילים האחרונים לייצר אינסולין אנושי. יצירה אנלוגים לאינסוליןבעזרת תמורות של חומצות אמינו שונות, המטרה הייתה להשיג תרופות בעלות פרמקוקינטיקה נתונה ונוחה ביותר. אז, אינסולין lispro (Humalog) הוא אנלוגי של אינסולין בעל טווח קצר, בעוד שהאפקט ההיפוגליקמי שלו מתפתח כבר 15 דקות לאחר ההזרקה. האנלוג של אינסולין גלרגין (Lantus), להיפך, מאופיין בפעולה ארוכה הנמשכת לאורך כל היום, בעוד שהקינטיקה של התרופה מאופיינת בהיעדר שיאים בולטים בריכוז הפלזמה. רוב תכשירי האינסולין המשמשים כיום והאנלוגים שלו מיוצרים ב ריכוז 100 U/ml. על ידי משך הפעולהאינסולינים מחולקים ל-4 קבוצות עיקריות (טבלה 7.4):

שולחן 1

פרמקוקינטיקה של תרופות ואנלוגים לאינסולין

אִינסוּלִין	סם	תחילת פעולה	שיא הפעולה, ח		משך הפעולה, ח
פעולה קצרה במיוחד	LizPro (Humalog)
	אספרט (נובורפיד)
פעולה קצרה	Actrapid NM
	הומולין ר
	אינסומן ראפיד
משך פעולה ממוצע	פרוטאפן NM
	הומולין NPH
	אינסומאן בזאל
משחק ארוך	גלרג'ין (לנטוס)
	דטמיר (לבמיר)

1. פעולה אולטרה קצרה (ליפרו, אספרט).

2. קצר פעולה (אינסולין אנושי פשוט).

3. משך פעולה ממוצע (אינסולינים על פרוטמין ניטרלי הגדורן).

4. טווח ארוך (glargine, detemir).

5. תערובות אינסולינים בעלי משך פעולה שונה (Novomix-30, Humulin-M3, Humalog-Mix-25).

הכנות פעולה קצרה במיוחד[lispro (Humalog), אספרט (Novorapid)] הם אנלוגים לאינסולין. היתרונות שלהם הם התפתחות מהירה של אפקט היפוגליקמי לאחר ההזרקה (לאחר 15 דקות), המאפשרת הזרקה מיד לפני הארוחות או אפילו מיד לאחר הארוחות, וכן משך פעולה קצר (פחות מ-3 שעות), המפחית את הסיכון להיפוגליקמיה. . הכנות פעולה קצרה(אינסולין פשוט, אינסולין רגיל) הם תמיסה המכילה אינסולין בריכוז של 100 U / ml. הזרקת אינסולין פשוטה ניתנת 30 דקות לפני הארוחה; משך הפעולה הוא כ 4-6 שעות. תכשירים קצרים וקצרים ניתנים למתן תת עורי, תוך שרירי ותוך ורידי.

בין הסמים משך פעולה ממוצעהתכשירים הנפוצים ביותר על הפרוטמין הנייטרלי Hagedorn (NPH). NPH הוא חלבון הסופח באופן לא קוולנטי אינסולין, ומאט את ספיגתו מהמחסן התת עורי. משך הפעולה האפקטיבי של אינסולין NPH הוא בדרך כלל כ-12 שעות; הם ניתנים תת עורית בלבד. אינסולין NPH הוא תרחיף, ולכן, בניגוד לאינסולין רגיל, הוא עכור בבקבוקון, ונוצר תרחיף במהלך עמידה ממושכת, שיש לערבב היטב לפני ההזרקה. אינסולין NPH, בניגוד לתרופות ארוכות טווח אחרות, ניתן לערבב בכל יחס עם אינסולין קצר טווח (אינסולין פשוט), בעוד שהפרמקוקינטיקה של מרכיבי התערובת לא תשתנה, שכן NPH לא יקשור כמויות נוספות של אינסולין פשוט ( איור 1). בנוסף, פרוטמין משמש להכנת תערובות סטנדרטיות של אנלוגים לאינסולין (Novomix-30, Humalog-Mix-25).

אורז. 1. פרמקוקינטיקה של תכשירי אינסולין שונים: א) חד-רכיבי; ב) תערובות סטנדרטיות של אינסולינים

בין תרופות ארוכות טווח, אנלוגי אינסולין משמשים כיום באופן פעיל. גלרגין(לנטוס) ו דטמיר(לבמיר). תכונה חיובית של הפרמקוקינטיקה של תרופות אלו היא שבניגוד לאינסולינים NPH, הם מספקים צריכה אחידה וממושכת יותר של התרופה מהמחסן התת עורי. בהקשר זה, ניתן לתת גלרגין רק פעם ביום, וכמעט ללא קשר לשעה ביום.

בנוסף לתכשירי אינסולין חד-רכיביים, נעשה שימוש נרחב בפרקטיקה הקלינית תערובות סטנדרטיות. ככלל, אנו מדברים על תערובות של אינסולין קצר או קצר במיוחד עם אינסולין של משך פעולה ממוצע. לדוגמה, התרופה "Humulin-M3" מכילה בבקבוקון אחד 30% של אינסולין פשוט ו-70% של אינסולין NPH; Novomix-30 מכיל 30% אינסולין אספרט ו-70% תרחיף פרוטמין גבישי של אינסולין אספרט; Humalog-Mix-25 מכיל 25% אינסולין ליספרו ו-75% תרחיף פרוטמין אינסולין ליספרו. היתרון בתערובות סטנדרטיות של אינסולינים הוא החלפת שתי זריקות בדיוק אחד ודיוק יותר גדול במינון מרכיבי התערובת; החיסרון הוא חוסר האפשרות של מינון פרטני של מרכיבי התערובת. זה קובע את ההעדפה לשימוש בתערובות אינסולין סטנדרטיות לטיפול ב-DM-2 או עם מה שנקרא טיפול אינסולין מסורתי(רשום מינונים קבועים של אינסולין), בעוד עבור טיפול אינטנסיבי באינסולין(בחירת מינון גמיש בהתאם לאינדיקטורים גליקמיים ולכמות הפחמימות במזון), השימוש בתכשירים חד-רכיביים עדיף.

המפתח לטיפול מוצלח באינסולין הוא הקפדה על טכניקות הזרקה.ישנן מספר דרכים למתן אינסולין. שיטת ההזרקה הפשוטה אך האמינה ביותר באמצעות אינסולין מַזרֵק. דרך נוחה יותר לתת אינסולין היא באמצעות זריקות. עטי מזרק, שהוא מכשיר משולב המכיל מאגר אינסולין (מחסנית), מערכת מינון ומחט עם מזרק.

עבור טיפול תחזוקה (כאשר איננו מדברים על חוסר פיצוי חמור של סוכרת או מצבים קריטיים), אינסולין ניתן תת עורי. מומלץ להזריק אינסולין קצר טווח לשומן התת עורי של הבטן, ואינסולין ארוך טווח לירך או לזרוע העליונה (איור 2א). הזרקות נעשות עמוק לתוך הרקמה התת עורית דרך עור דחוס באופן נרחב בזווית של 45 מעלות (איור 2b). יש להמליץ ​​למטופל להחליף את מוקדי הזרקת האינסולין היומי באותו אזור על מנת למנוע התפתחות ליפודיסטרופיה.

אורז. 2. הזרקות אינסולין: א) אתרי הזרקה אופייניים; ב) מיקום המחט של מזרק האינסולין במהלך ההזרקה

ל גורמים המשפיעים על קצב ספיגת האינסוליןמהמחסן התת עורי, יש לייחס את מינון האינסולין (הגדלת המינון מגבירה את משך הספיגה), את מקום ההזרקה (הספיגה מהירה יותר מרקמת הבטן), את טמפרטורת הסביבה (התחממות ועיסוי של מקום ההזרקה מאיצים את הספיגה).

שיטת ניהול מורכבת יותר, אשר, עם זאת, בחולים רבים מאפשרת להשיג תוצאות טובות של טיפול, היא השימוש מתקן אינסולין, או מערכות למתן תת עורי מתמשך של אינסולין. המתקן הוא מכשיר נייד המורכב ממחשב הקובע את מצב מתן האינסולין, וכן מערכת מתן אינסולין דרך צנתר ומחט מיניאטורית לתוך השומן התת עורי. בעזרת מתקן מתבצע מתן בסיסי מתמשך של אינסולין קצר טווח או קצר טווח (מהירות בסדר גודל של 0.5-1 U / שעה), ולפני האכילה, בהתאם לתכולת הפחמימות שבו. ורמת הגליקמיה, החולה מזריק את מנת הבולוס הנחוצה של אותו אינסולין קצר טווח. היתרון של טיפול באינסולין עם מתקן הוא הכנסת אינסולין קצר טווח בלבד (או אפילו קצר במיוחד), שהוא כשלעצמו קצת יותר פיזיולוגי, שכן ספיגת תכשירי אינסולין ממושכים נתונה לתנודות גדולות; בהקשר זה, מתן רציף של אינסולין קצר טווח ניתן לניהול יותר. החיסרון של טיפול באינסולין באמצעות מתקן הוא הצורך לענוד את המכשיר כל הזמן, כמו גם השהייה הארוכה של מחט ההזרקה ברקמה התת עורית, המצריכה ניטור תקופתי של תהליך אספקת האינסולין. טיפול באינסולין באמצעות מתקן מיועד בעיקר למטופלים עם סוכרת מסוג 1 שמוכנים לשלוט בטכניקת הניהול שלו. במיוחד בהקשר זה יש לשים לב למטופלים עם תופעת "שחר" בולטת, וכן למטופלות בהריון ומתכננות הריון עם DM-1 ולמטופלים עם אורח חיים מופרע (אפשרות לתזונה גמישה יותר).

Dedov I.I., Melnichenko G.A., Fadeev V.F.

נוסחה, שם כימי:אין מידע.
קבוצה פרמקולוגית:הורמונים והאנטגוניסטים/אינסולינים שלהם.
השפעה פרמקולוגית:היפוגליקמיה.

תכונות פרמקולוגיות

אינסולין אנושי הוא תכשיר אינסולין בעל פעילות בינונית המיוצר בטכנולוגיית DNA רקומביננטי. אינסולין אנושי מווסת את ריכוז הגלוקוז בדם, את השקיעה וחילוף החומרים של פחמימות, שומנים, חלבונים באיברי המטרה (שרירי השלד, הכבד, רקמת השומן). לאינסולין אנושי תכונות אנבוליות ואנטי-קטבוליות. ברקמת השריר ישנה עלייה בתכולת הגליצרול, הגליקוגן, חומצות השומן, עלייה בסינתזת החלבון ועלייה בצריכת חומצות אמינו, אך במקביל ישנה ירידה בגלוקוניאוגנזה, ליפוליזה, גליקוגנוליזה, קטוגנזה, קטבוליזם של חלבון ושחרור חומצות אמינו. אינסולין אנושי נקשר לקולטן ממברנה (טטרמר, המורכב מ-4 יחידות משנה, 2 מהן (בטא) משובצות בקרום הציטופלזמי ונושאות פעילות טירוזין קינאז, ו-2 האחרות (אלפא) ממוקמות מחוץ לממברנה ואחראיות להורמון. מחייב), יוצר קומפלקס קולטני אינסולין, שעובר אוטופוספורילציה. קומפלקס זה בתאים שלמים מזרחן את קצוות התריונין והסרין של חלבונים קינאזות, מה שמוביל ליצירת פוספטידילינוזיטולגליקן ומעורר זרחן, המפעיל פעילות אנזימטית בתאי המטרה. בשרירים וברקמות אחרות (למעט המוח) הוא מקדם העברה תוך תאית של גלוקוז וחומצות אמינו, מאט את קטבוליזם החלבון וממריץ תהליכים סינתטיים. אינסולין אנושי מעודד הצטברות של גלוקוז בכבד בצורה של גליקוגן ומעכב גליקוגנוליזה (גלוקונאוגנזה). הבדלים אינדיבידואליים בפעילות האינסולין תלויים במינון, באתר ההזרקה, בפעילות הגופנית של המטופל, בתזונה ובגורמים אחרים.
ספיגת האינסולין האנושי תלויה בשיטת ובאתר המתן (ירך, בטן, ישבן), ריכוז האינסולין, נפח ההזרקה. אינסולין אנושי מופץ באופן לא אחיד בכל הרקמות; אינו חודר לחלב אם ודרך מחסום השליה. פירוק התרופה מתרחש בכבד תחת פעולת אינסולין (גלוטתיון-אינסולין טרנסהידרוגנאז), אשר מבצע הידרוליזה של קשרי הדיסולפיד בין שרשראות A ו-B והופך אותם לזמינים לאנזימים פרוטאוליטיים. אינסולין אנושי מופרש על ידי הכליות (30 - 80%).

אינדיקציות

סוכרת מסוג 1 ו-2, המצריכה טיפול באינסולין (עם עמידות לתרופות היפוגליקמיות דרך הפה או במהלך טיפול משולב; מצבים משותפים), סוכרת במהלך הריון.

שיטת היישום של אינסולין אנושי ומינון

דרך מתן התרופה תלויה בסוג האינסולין. המינון נקבע על ידי הרופא בנפרד, בהתאם לרמת הגליקמיה.
הזרקות תת עוריות מבוצעות באזור דופן הבטן הקדמית, הירך, הכתף, הישבן. יש לסובב את אזורי ההזרקה כך שמשתמשים באותו מקום לא יותר מפעם בחודש בערך. בעת מתן אינסולין תת עורי, יש להיזהר שלא להיכנס לכלי הדם במהלך ההזרקה. יש ללמד את המטופלים כיצד להשתמש נכון במכשיר מתן האינסולין. אין לעסות את מקום ההזרקה לאחר ההזרקה. הטמפרטורה של התרופה הניתנת צריכה להתאים לטמפרטורת החדר.
הפחתת מספר הזריקות היומיות מושגת על ידי שילוב אינסולינים בעלי משכי פעולה שונים.
עם התפתחות תגובות אלרגיות, יש צורך לאשפז את המטופל, לזהות את מרכיב התרופה שהיה האלרגן, לרשום טיפול הולם ולהחליף אינסולין.
הפסקת הטיפול או שימוש במינונים לא נאותים של אינסולין, במיוחד בחולים עם סוכרת מסוג 1, עלולה להוביל להיפרגליקמיה ולקטואצידוזיס סוכרתי (מצבים שעלולים לסכן חיים עבור המטופל).
התפתחות היפוגליקמיה בעת שימוש בתרופה מקודמת על ידי מנת יתר, פעילות גופנית, הפרות דיאטה, נזק לכליות אורגני וחדירת שומן לכבד.
יש להתאים את מינון האינסולין תוך הפרה של המצב התפקודי של בלוטת יותרת המוח, בלוטות יותרת הכליה, בלוטת התריס, הכליות ו/או הכבד, מחלת אדיסון, hypopituitarism, סוכרת בחולים מעל גיל 65. כמו כן, ייתכן שיידרש שינוי במינון האינסולין בעת ​​הגברת עצימות הפעילות הגופנית או שינוי התזונה הרגילה. צריכת אתנול (כולל משקאות קלים) עלולה לגרום להיפוגליקמיה. אסור ליטול אתנול על בטן ריקה. עם כמה מחלות נלוות (במיוחד זיהומיות), מצבים המלווים בחום, עומס יתר רגשי, הצורך באינסולין עשוי לעלות.
תסמינים של היפוגליקמיה עם אינסולין אנושי בחלק מהחולים עשויים להיות פחות בולטים או שונים מאלה שנצפו אצלם בעת שימוש באינסולין מן החי. עם נורמליזציה של רמת הגלוקוז בדם, למשל, עם טיפול אינטנסיבי באינסולין, כל התסמינים או חלקם עשויים להיעלם, מבשרי היפוגליקמיה, שעליהם יש ליידע את החולים. תסמינים-מבשרים של היפוגליקמיה עשויים להיות פחות בולטים או להשתנות עם מהלך ארוך של סוכרת, נוירופתיה סוכרתית ושימוש בחוסמי בטא.
עבור חלק מהחולים, בעת מעבר מאינסולין מן החי לאינסולין אנושי, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון. זה יכול לקרות כבר בהזרקה הראשונה של תכשיר אינסולין אנושי או בהדרגה במשך מספר שבועות או חודשים לאחר ההעברה.
המעבר מסוג אחד של אינסולין לאחר חייב להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני ובקרה על רמות הגלוקוז בדם. שינויים בעוצמה, במותג (יצרן), בסוג, במין (אנלוגים לאינסולין אנושיים, בעלי חיים) ו/או שיטת הייצור (אינסולין רקומביננטי DNA או אינסולין מהחי) עשויים לחייב התאמות במינון.
בעת שימוש בתכשירי אינסולין במקביל לתרופות מקבוצת תיאזולידינדיון, הסיכון לפתח בצקת ואי ספיקת לב כרונית עולה, במיוחד בחולים עם פתולוגיה של מערכת הדם ונוכחות של גורמי סיכון לאי ספיקת לב כרונית.
עם היפוגליקמיה בחולה, מהירות התגובות הפסיכומוטוריות וריכוז הקשב עלולים לרדת. זה יכול להיות מסוכן כאשר היכולות הללו נחוצות במיוחד (לדוגמה, מנגנוני הפעלה, נהיגה בכלי רכב ועוד). יש לייעץ לחולים לנקוט באמצעי זהירות כדי למנוע התפתחות של היפוגליקמיה בעת ביצוע פעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תגובות פסיכומוטוריות מהירות והגברת תשומת הלב (כולל נהיגה, עבודה עם מנגנונים). זה חשוב במיוחד עבור חולים עם תסמינים נעדרים או קלים, מבשרי היפוגליקמיה, כמו גם עם התפתחות תכופה של היפוגליקמיה. במקרים כאלה, על הרופא להעריך את התאמתו של המטופל לבצע פעולות כאלה.

התוויות נגד לשימוש

רגישות יתר, היפוגליקמיה.

הגבלות יישום

אין מידע.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

במהלך ההריון, חשוב במיוחד לשמור על שליטה גליקמית טובה בנשים המקבלות טיפול באינסולין. במהלך ההריון וההנקה, יש צורך להתאים את מינון האינסולין כדי לפצות על סוכרת. הצורך באינסולין יורד בדרך כלל בשליש הראשון של ההריון ועולה בשליש השני והשלישי של ההריון. הצורך באינסולין יכול לרדת באופן דרמטי במהלך ומיד לאחר הלידה. נשים עם סוכרת צריכות ליידע את הרופא לגבי הריון או תכנון שלו. נשים עם סוכרת עשויות להזדקק להתאים את מינון האינסולין ו/או דיאטה בזמן ההנקה. אינסולין אנושי לא היה מוטגני בסדרות in vitro ו-in vivo במחקרי רעילות גנטית.

תופעות לוואי של אינסולין אנושי

היפוגליקמיה (חיוורון של העור, הזעה מוגברת, עייפות, רעד, רעד, הזעה, בחילות, הקאות, טכיקרדיה, דפיקות לב, רעב, תסיסה, חרדה, פרסטזיה בפה, כאב ראש, נמנום, נדודי שינה, פחד, מצב רוח דיכאוני, עצבנות, התנהגות חריגה, אי ודאות בתנועות, בלבול, הפרעות דיבור וראייה, אובדן הכרה, תרדמת, מוות), היפרגליקמיה פוסט-היפוגליקמית (תופעת Somogyi), תנגודת לאינסולין (הדרישה היומית עולה על 200 יחידות), בצקת, ליקוי ראייה, תגובות אלרגיות (גירוד, פריחה בעור, גירוד כללי, קוצר נשימה, קוצר נשימה, קוצר נשימה, הזעה מוגברת, קצב לב מוגבר, יתר לחץ דם, הלם אנפילקטי), תגובות מקומיות (נפיחות, גירוד, כאב, אדמומיות, ליפודיסטרופיה לאחר הזרקה, המלווה בפגיעה ספיגת אינסולין, התפתחות כאב בעת שינוי לחץ אטמוספרי).

אינטראקציה של אינסולין אנושי עם חומרים אחרים

ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין אנושי מופחתת על ידי גלוקוקורטיקואידים (דקסמתזון, בטמתזון, הידרוקורטיזון, פרדניזולון ואחרים), אמפטמינים, הורמון אדרנוקורטיקוטרופי, פלודרוקורטיזון, חוסמי תעלות סידן, אסטרוגנים, בקלופן, הפרין, נתרן למונעת לבותירוקסין, הורמונים למניעת הריון, הורמונים למניעת הריון, הורמונים פומיים. תרופות משתנות תיאזיד ואחרות (הידרוכלורותיאזיד, אינדפמיד ואחרות), אמפרנביר, דאנזול, איזוניאזיד, דיאזוקסיד, ליתיום קרבונט, כלורפרוטיקסן, סימפטומימטיקה, חומצה ניקוטינית, אגוניסטים בטא-אדרנרגיים (למשל, ריטודרין, סלבוטמול, תרופות אנטי-ציקלין, טרבוטרין ואחרים), , גלוקגון, מורפיום, קלונידין, הורמון גדילה, פניטואין, נגזרות של פנותיאזין. ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון של אינסולין דו-פאזי [מהונדס אנושי] כאשר משתמשים בתרופות אלו.
ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין אנושי מוגברת על ידי מטפורמין, סולפנאמידים, רפגליניד, אנדרוגנים, תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, טסטוסטרון, סטרואידים אנבוליים, ברומוקריפטין, דיספירמיד, גואנתידין, מעכבי מונואמין אוקסידאז, אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין II, פחמן אינהיביטורין, פחמן אינהידראז, פחמן אינהידראז, פנהידראז. מעכבים, אנלפריל ואחרים), טטרציקלינים, אוקטריאוטיד, מבנדזול, קטוקונאזול, קלופיברט, תיאופילין, כינידין, כלורוקין, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, סליצילטים, ציקלופוספמיד, פירידוקסין, חוסמי בטא, מטופרול, פינסול, פינסול, סורופול, חוסמי בטא. , טימולול ואחרים) (מסווה את הסימפטומים של היפוגליקמיה, כולל טכיקרדיה, לחץ דם מוגבר), אתנול ותרופות המכילות אתנול. ייתכן שתידרש הפחתת מינון של אינסולין דו-פאזי [מהונדס בבני אדם] כאשר משתמשים בתרופות אלו.
חוסמי בטא, clonidine, reserpine יכולים להסתיר את הביטוי של סימפטומים של היפוגליקמיה.
על רקע אטנולול (בניגוד לחוסמי בטא לא סלקטיביים), ההשפעה מוגברת מעט; יש צורך להזהיר את המטופל כי עם התפתחות היפוגליקמיה, טכיקרדיה ורעד עשויים להיעדר, אך עצבנות, רעב, בחילות צריכים להימשך, והזעה אפילו עולה.
ריכוז האינסולין האנושי בדם מוגבר (עקב האצת הספיגה) על ידי תרופות המכילות ניקוטין ועישון.
על רקע אוקטריאוטיד, סרפין, יתכן שינוי בהשפעה ההיפוגליקמית (הן חיזוק והן היחלשות), המחייב התאמה של מינון האינסולין.
על רקע הקלריתרומיצין, קצב ההרס מואט ובמקרים מסוימים השפעת האינסולין עלולה לעלות.
על רקע דיקלופנק, השפעת התרופה משתנה; בשימוש יחד, יש צורך בקרת רמת הסוכר בדם.
על רקע metoclopramide, המאיץ את ריקון הקיבה, ייתכן שיהיה צורך לשנות את המינונים או משטר מתן האינסולין.
אינסולין אנושי אינו תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסות של תרופות אחרות.
אם אתה צריך להשתמש בתרופות אחרות בנוסף לאינסולין אנושי, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.

מנת יתר

עם מנת יתר של אינסולין אנושי, מתפתחת היפוגליקמיה (עייפות, הזעה מוגברת, חיוורון של העור, דפיקות לב, טכיקרדיה, רעב, רעד, רעד, הזעה, בחילות, הקאות, פרסטזיות בפה, נמנום, כאבי ראש, חרדה, תסיסה, נדודי שינה. , פחד , עצבנות, אי ודאות בתנועות, מצב רוח דיכאוני, התנהגות חריגה, בלבול, הפרעות דיבור וראייה, אובדן הכרה) בחומרה משתנה, עד לתרדמת היפוגליקמית ומוות. בתנאים מסוימים, למשל, עם משך זמן ארוך או עם שליטה אינטנסיבית בסוכרת, הסימפטומים של היפוגליקמיה עשויים להשתנות.
יַחַס:ניתן לשלוט בהיפוגליקמיה קלה על ידי גלוקוז דרך הפה, סוכר, מזונות עשירים בפחמימות, התאמת מינון אינסולין, פעילות גופנית או דיאטה עשויה להידרש; עם היפוגליקמיה מתונה, יש צורך במתן תוך שרירי או תת עורי של גלוקגון, עם בליעה נוספת של פחמימות; במצבים חמורים של היפוגליקמיה, המלווה בהפרעות נוירולוגיות, עוויתות, תרדמת, מתן תוך שרירי או תת עורי של גלוקגון או / יש צורך במתן תוך ורידי של תמיסה מרוכזת של 40% דקסטרוז (גלוקוז), לאחר שחזר להכרה, יש לתת למטופל מזון שהוא עשיר בפחמימות למניעת הישנות היפוגליקמיה. יתכן שיידרש צריכת פחמימות נוספת ומעקב אחר המטופל, מכיוון שקיימת אפשרות של הישנות של היפוגליקמיה.

השפעה פרמקולוגית

אינסולין אנושי רקומביננטי DNA. זהו אינסולין בעל פעילות בינונית. מסדיר את חילוף החומרים של גלוקוז, בעל השפעה אנבולית. בשרירים וברקמות אחרות (למעט המוח), האינסולין מאיץ את ההובלה התוך תאית של גלוקוז וחומצות אמינו, מגביר את אנבוליזם החלבון. אינסולין מעודד את ההמרה של גלוקוז לגליקוגן בכבד, מעכב גלוקונאוגנזה וממריץ את ההמרה של עודף גלוקוז לשומן.

אינדיקציות

סוכרת בנוכחות אינדיקציות לטיפול באינסולין; סוכרת שאובחנה לאחרונה; הריון עם סוכרת מסוג 2 (לא תלוי באינסולין).

משטר מינון

המינון נקבע על ידי הרופא בנפרד, בהתאם לרמת הגליקמיה.

דרך המתן תלויה בסוג האינסולין.

תופעות לוואי

מהמערכת האנדוקרינית:היפוגליקמיה.

היפוגליקמיה חמורה עלולה להוביל לאיבוד הכרה ולמוות (במקרים חריגים).

תגובות אלרגיות:תגובות אלרגיות מקומיות אפשריות - היפרמיה, נפיחות או גירוד באתר ההזרקה (בדרך כלל מפסיקים תוך פרק זמן של מספר ימים עד מספר שבועות); תגובות אלרגיות מערכתיות (מופיעות בתדירות נמוכה יותר, אך חמורות יותר) - גירוד כללי, קשיי נשימה, קוצר נשימה, הורדת לחץ דם, עלייה בקצב הלב, הזעה מוגברת. מקרים חמורים של תגובות אלרגיות מערכתיות עלולים להיות מסכני חיים.

התוויות נגד

היפוגליקמיה; רגישות יתר לאינסולין או לאחד ממרכיבי התרופה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

במהלך ההיריון, חשוב במיוחד לשמור על שליטה גליקמית טובה בחולי סוכרת. במהלך ההריון, הצורך באינסולין יורד בדרך כלל בשליש הראשון ועולה בשליש השני והשלישי.

בחולים עם סוכרת במהלך הנקה (הנקה), ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון האינסולין, דיאטה או שניהם.

במחקרי רעילות גנטית בסדרות in vitro ו-in vivo, אינסולין אנושי לא היה מוטגני.

בקשה להפרות של תפקודי כבד

הצורך באינסולין עשוי לרדת עם אי ספיקת כבד.

בקשה להפרות של תפקוד הכליות

הצורך באינסולין עשוי לרדת עם אי ספיקת כליות.

הוראות מיוחדות

העברה של מטופל לסוג אחר של אינסולין או לתכשיר אינסולין בשם מסחרי אחר צריכה להתבצע בפיקוח רפואי קפדני.

שינויים בפעילות האינסולין, סוג, מין (חזיר, אינסולין אנושי, אנלוגי אינסולין אנושי) או שיטת הייצור (DNA-רקומביננטי או אינסולין מהחי) עשויים לחייב התאמות במינון.

הצורך בהתאמת מינון עשוי להידרש כבר במתן הראשון של תכשיר אינסולין אנושי לאחר תכשיר אינסולין מן החי, או בהדרגה במשך מספר שבועות או חודשים לאחר ההעברה.

הצורך באינסולין עשוי לרדת עם תפקוד לא מספיק של בלוטות יותרת הכליה, בלוטת יותרת המוח או בלוטת התריס, עם אי ספיקת כליות או כבד.

במחלות מסוימות או במתח רגשי, הצורך באינסולין עשוי לעלות.

ייתכן שיידרשו התאמות במינון גם בעת הגברת הפעילות הגופנית או בעת שינוי התזונה הרגילה.

תסמינים-מבשרי היפוגליקמיה על רקע החדרת אינסולין אנושי בחלק מהחולים עשויים להיות פחות בולטים או שונים מאלה שנצפו אצלם על רקע החדרת אינסולין ממקור מן החי. עם נורמליזציה של רמות הגלוקוז בדם, למשל, כתוצאה מטיפול אינטנסיבי באינסולין, עלולים להיעלם כל התסמינים או חלקם, מבשרי היפוגליקמיה, שעליהם יש ליידע את החולים.

תסמינים-מבשרים של היפוגליקמיה עשויים להשתנות או להיות פחות בולטים עם סוכרת ממושכת, נוירופתיה סוכרתית או עם שימוש בו זמנית בחוסמי בטא.

במקרים מסוימים, תגובות אלרגיות מקומיות עלולות להיגרם מסיבות שאינן קשורות לפעולת התרופה, כגון גירוי בעור עם חומר ניקוי או הזרקה לא נכונה.

במקרים נדירים של תגובות אלרגיות מערכתיות, נדרש טיפול מיידי. לפעמים ייתכן שיהיה עליך לשנות אינסולין או חוסר רגישות.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

במהלך היפוגליקמיה, יכולת הריכוז של המטופל עלולה להידרדר ומהירות התגובות הפסיכומוטוריות עלולה לרדת. זה יכול להיות מסוכן במצבים שבהם היכולות הללו נחוצות במיוחד (נהיגה במכונית או הפעלת מכונות). יש להמליץ ​​לחולים לנקוט באמצעי זהירות כדי להימנע מהיפוגליקמיה בזמן נהיגה. זה חשוב במיוחד בחולים עם סימני אזהרה קלים או ללא סימני אזהרה של היפוגליקמיה או שיש להם היפוגליקמיה תכופה. במקרים כאלה, על הרופא להעריך את כדאיות הנסיעה ברכב על ידי המטופל.

אינטראקציה בין תרופתית

ההשפעה ההיפוגליקמית מופחתת על ידי אמצעי מניעה דרך הפה, קורטיקוסטרואידים, תכשירים להורמון בלוטת התריס, משתני תיאזיד, דיאזוקסיד, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

ההשפעה ההיפוגליקמית מועצמת על ידי תרופות היפוגליקמיות דרך הפה, סליצילטים (למשל, חומצה אצטילסליצילית), סולפנאמידים, מעכבי MAO, חוסמי בטא, אתנול ותרופות המכילות אתנול.

חוסמי בטא, clonidine, reserpine עשויים להסוות את הביטוי של סימפטומים של היפוגליקמיה.

• משפיע על מערכת העיכול, ds וחילוף החומרים
• 102. תרופות להקאה ותרופות נגד הקאות. מִיוּן. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות.
• אמטיקה
• 103. תרופות המשפיעות על תנועתיות הקיבה והמעיים. מִיוּן. פרוקינטיקה ואנטי עוויתות. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות.
• 104. גורמים אנטי-הפרשים. מאפיינים השוואתיים של חוסמי משאבות אשלגן-פרוטון, חומרי m-anticholinergics וחוסמי n2-histamine.
• 105. אמצעים לטיפול בכיב פפטי. מִיוּן. מגיני גסטרוציטו וסותרי חומצה. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות. אינדיקציות, סיבוכים אפשריים.
• 2. חומרים אנטי-הפרשים
• 3.מגני קיבה
• 106. אמצעים המקדמים את היווצרות המרה והפרשתה. מִיוּן. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות.
• 107. תכשירי אנזים ואנטי-אנזים המשמשים בגסטרואנטרולוגיה. מגיני כבד. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות. אינדיקציות, סיבוכים אפשריים.
• 108. משלשלים ותרופות נגד שלשולים. מִיוּן. מאפיינים פרמקולוגיים של קרנות.
• תרופות נגד שלשולים
• 109. נוגדי שיעול ומכייח. מִיוּן. מנגנוני פעולה. אינדיקציות לשימוש. סיבוכים.
• 1. אמצעי פעולה מרכזיים.
• 110. מרחיבי סימפונות. מִיוּן. מנגנוני פעולה. אינדיקציות לשימוש. סיבוכים.
• 111. תרופות המשפיעות על הטונוס ופעילות ההתכווצות של השריר. מִיוּן. פרמקודינמיקה. יישום.
• 112. תכשירי אינסולין. מִיוּן. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות. יישום, סיבוכים אפשריים.
• 1. אינסולין קצר (רגולטור, מסיס)
• 2. אינסולין קצר במיוחד (אנלוגי, מתאים לאנושי)
• 1. אינסולין משך ביניים
• 2. אינסולין לטווח ארוך
• 115. הכנות של הורמוני בלוטת התריס. תרופות נגד בלוטת התריס. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות.
• 116. תכשירים של גלוקוקורטיקואידים. מִיוּן. השפעת הגלוקוקורטיקואידים על חילוף החומרים של מים-מלח ושומן. מנגנונים של פעולה אנטי אלרגית ואנטי הלם. יישום במרפאה.
• 117. תכשירים של גלוקוקורטיקואידים. מִיוּן. השפעת הגלוקוקורטיקואידים על חילוף החומרים של פחמימות וחלבונים. מנגנונים של פעולה אנטי דלקתית. יישום במרפאה.
• 118. גלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה. פרמקודינמיקה. הכנות. אינדיקציות. סיבוכים אפשריים.
• גלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה (IGCS)
• 119. סיבוכים אפשריים של טיפול בגלוקוקורטיקואידים. מנגנוני התרחשותם. מְנִיעָה.
• 120. תכשירים של הורמוני מין זכריים. תרופות אנבוליות בעלות מבנה סטרואידים. מִיוּן. פרמקודינמיקה. יישום.
• 121. תכשירים של הורמוני מין נשיים. מִיוּן. תרופות המשמשות לאמצעי מניעה הורמונליים וטיפול הורמונלי חלופי
• 122. עקרונות כלליים של טיפול בוויטמין. הרעיון של טיפול בוויטמין ספציפי ולא ספציפי.
• 123. תכשירים של ויטמינים מסיסים במים. מִיוּן. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות.
• 124. תכשירים של ויטמינים מסיסים בשומן. מִיוּן. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות

112. תכשירי אינסולין. מִיוּן. מאפיינים פרמקולוגיים של תרופות. יישום, סיבוכים אפשריים.

אינסולין הוא הורמון חשוב המיוצר על ידי קבוצות של תאי לבלב הממוקמים בזנבו. תפקידו העיקרי של החומר הפעיל הוא לשלוט בתהליכים מטבוליים על ידי איזון רמת הגלוקוז בדם. הפרה של הפרשת ההורמון, שבגללה רמת הסוכר עולה, נקראת סוכרת. אנשים הסובלים ממחלה זו זקוקים לטיפול תחזוקה מתמיד ולהתאמות תזונתיות. בהתאם למקור, הסיווג של תכשירי אינסולין כולל:

טבעי - ביוסינתטי - תכשירים ממקור טבעי המיוצרים על ידי שימוש בלבלב של בקר. שיטות כאלה להשגת insulinalente GPP, ultralente MS. האינסולינים Actrapid, Insulrap SPP, Monotard MS, Semilente ועוד כמה מיוצרים באמצעות לבלב חזיר.

תרופות אינסולין סינתטיות או ספציפיות למין. תרופות אלו מיוצרות בשיטות הנדסה גנטית. אינסולינים מיוצרים באמצעות טכנולוגיה רקומביננטית של DNA. אינסולינים כגון Actrapid NM, Homophane, Isophane NM, Humulin, Ultratard NM, Monotard NM וכו' מיוצרים בשיטה זו.

בהתאם לשיטות הטיהור והטוהר של המוצר הרפואי המתקבל, נבדלים אינסולינים:

מגובשים ולא עוברים כרומטוגרפיה - הקבוצה כוללת את רוב האינסולינים המסורתיים. אשר יוצרו בעבר בשטח הפדרציה הרוסית, כרגע קבוצת תרופות זו אינה מיוצרת ברוסיה;

התגבש וסונן עם ג'לים, ההכנות של קבוצה זו הם חד או חד-שיא;

מתגבשים ומטוהרים באמצעות ג'לים וכרומטוגרפיה של חילופי יונים, אינסולנים חד-רכיביים שייכים לקבוצה זו.

קבוצת המתגבשים והמסוננים באמצעות כרומטוגרפיה של מסננת מולקולרית וחילופי יונים כוללת אינסולינים מסוג Actrapid, Insulrap, Actrapid MS, Semilente MS, Monotard MS ו-Ultralente MS.

סיווג מודרני של אינסולינים

יש אינסולין ממושך (בזאלי) וקצר (מזון).

אינסולין ארוך טווחמשמש לחיקוי הפרשת אינסולין רגילה לאורך היום. לשם כך משתמשים באינסולינים לטווח בינוני (NPH וטייפ) ובאינסולין לטווח ארוך (glargine, detemir).

כדי ליצור שיאי מזון, השתמש אינסולין קצר וקצר במיוחד. אינסולין קצר מתחיל לפעול לאחר 30 דקות, קצר קצר - לאחר 10-15 דקות.

מאפיינים השוואתיים של אינסולינים

	אינסולין ארוך טווח	אינסולין קצר
אתר הזרקת אינסולין	החדרת אינסולין ממושכת מתבצעת בירך (ספיגה איטית).	החדרת אינסולין קצר מתבצעת בקיבה (הספיגה המהירה ביותר).
קביעת זמן	היכנס בערך באותה שעה בבוקר ובערב; מנת הבוקר ניתנת בדרך כלל במקביל לאינסולין קצר.	אינסולין קצר טווח ניתן בהתאם לתחילת הארוחה - 20-30 דקות לפני הארוחות.
אכילה לאחר הזרקת אינסולין	לאינסולין ארוך טווח אין שום קשר לצריכת מזון, הוא מחקה הפרשת אינסולין בזאלית ולא תזונתית, ולכן אין צורך לאכול לאחר הכנסת אינסולין ממושכת.	אם מכניסים אינסולין קצר, אז אתה רוצה אותו או לא, אבל אתה חייב לאכול. אתה לא יכול לדלג על ארוחות! סירוב לאכול (למשל, לא אהב את האוכל המוצע במסעדה) מאיים בהיפוגליקמיה.

אינסולין קצר (מזון).

אינסולינים קצרים מחולקים ל-2 קבוצות.