התרופה 'אקופרו' - הוראות שימוש, תיאור וסקירות. אינטראקציה עם תרופות אחרות. תיאור צורת המינון

יתר לחץ דם עורקי (במונותרפיה או בשילוב עם משתני תיאזיד וחוסמי בטא); אי ספיקת לב כרונית (בשילוב עם משתנים ו/או גליקוזידים לבביים).

צורת שחרור של התרופה Akkupro

טבליות מצופות סרט 5 מ"ג; שלפוחית 10, אריזת קרטון 3. טבליות מצופות סרט 10 מ"ג; שלפוחית 10, אריזת קרטון. טבליות מצופות סרט 20 מ"ג; שלפוחית 10, אריזת קרטון 3. טבליות מצופות סרט 40 מ"ג; שלפוחית 6, אריזת קרטון 5.

פרמקודינמיקה של התרופה Akkupro

ACE הוא אנזים המזרז את ההמרה של אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II, בעל אפקט כיווץ כלי דם ומגביר את טונוס כלי הדם, כולל. על ידי גירוי הפרשת אלדוסטרון על ידי קליפת יותרת הכליה. Quinapril מעכב באופן תחרותי ACE וגורם לירידה בפעילות כלי הדם והפרשת אלדוסטרון. ביטול ההשפעה השלילית של אנגיוטנסין II על הפרשת רנין על ידי מנגנון המשוב מוביל לעלייה בפעילות הרנין בפלזמה. יחד עם זאת, הירידה בלחץ הדם מלווה בירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים ובהתנגדות כלי הדם הכלייתיים, בעוד ששינויים בקצב הלב, תפוקת הלב, זרימת הדם הכלייתית, קצב הסינון הגלומרולרי ושבר הסינון אינם משמעותיים או חסרים. Quinapril מגביר את סבילות הפעילות הגופנית. בשימוש ממושך, זה תורם להתפתחות הפוכה של היפרטרופיה של שריר הלב בחולים עם יתר לחץ דם עורקי; משפר את אספקת הדם לשריר הלב האיסכמי. משפר את זרימת הדם הכלייתית והכלייתית. מפחית את הצטברות הטסיות. תחילת הפעולה לאחר נטילת מנה בודדת - לאחר שעה, מקסימום - לאחר 2-4 שעות, משך הפעולה תלוי בגודל המנה הנלקחת (עד 24 שעות). אפקט מובהק קלינית מתפתח מספר שבועות לאחר תחילת הטיפול.

פרמקוקינטיקה של התרופה Accupro

Cmax quinapril בפלזמה לאחר מתן פומי מושגת תוך שעה 1, quinaprilata - 2 שעות אכילה אינה משפיעה על מידת הספיגה, אך עלולה להעלות את Tmax (מזון שומני עלול להפחית את הספיגה). בהתחשב בהפרשה של quinapril ומטבוליטים שלו על ידי הכליות, מידת הספיגה היא כ-60%. תחת פעולתם של אנזימי הכבד, quinapril עובר חילוף חומרים מהיר ל-quinapril על ידי ביקוע של קבוצת האסטרים. המטבוליט העיקרי הוא החומצה הדו-בסיסית של quinapril, שהיא מעכב ACE חזק. כ-38% מהמינון פומי של quinapril מסתובב בפלזמה כ-quinapril. T1 / 2 quinapril מפלסמת הדם הוא כשעה 1, quinaprilata - 3 שעות. מופרש על ידי הכליות - 61% (56% - בצורה של quinapril ו quinaprilata) ודרך המעיים - 37%. T1 / 2 quinapril - 1-2 שעות, quinaprilata - 3 שעות. כ-97% מה-quinapril ו-quinaprilata מסתובבים בפלסמת הדם בצורה קשורה לחלבון. קווינאפריל והמטבוליטים שלו אינם חודרים ל- BBB. בחולים עם אי ספיקת כליות, T1/2 של quinaprilata עולה ככל שפינוי קריאטינין יורד. הפרשת Quinaprilat פוחתת גם בחולים מבוגרים (מעל גיל 65) ומתאם באופן הדוק עם תפקוד כליות לקוי, אולם באופן כללי לא זוהו הבדלים ביעילות ובבטיחות הטיפול בחולים מבוגרים וצעירים יותר. בחולים עם שחמת אלכוהול אלכוהולית, הריכוז של quinapril מופחת עקב הפרה של deesterification של quinapril.

שימוש באקופרו במהלך ההריון

השימוש ב-Accupro® הוא התווית נגד במהלך הריון, בנשים המתכננות הריון ובנשים בגיל הפוריות שאינן משתמשות באמצעי מניעה אמינים. נשים בגיל הפוריות הנוטלות Accupro® צריכות להשתמש באמצעי מניעה אמינים. כאשר מאובחן הריון, יש להפסיק את הטיפול ב-Accupro בהקדם האפשרי. השימוש במעכבי ACE במהלך ההריון מלווה בסיכון מוגבר להתפתחות הפרעות במערכת הלב וכלי הדם ובמערכת העצבים המרכזית של העובר. בנוסף, על רקע נטילת מעכבי ACE במהלך ההריון, מקרים של אוליגוהידרמניוס, לידות מוקדמות, לידת ילדים עם יתר לחץ דם עורקי, פתולוגיה של כליות (כולל אי ספיקת כליות חריפה), היפופלזיה של עצמות הגולגולת, התכווצויות של הגפיים, עיוותים קרניופציאליים, היפופלזיה ריאתית, התפתחות תוך רחמית, ductus arteriosus פתוח, כמו גם מקרים של מוות תוך רחמי של העובר ומוות של היילוד. לעתים קרובות, אוליגוהידרמניוס מאובחן לאחר שהעובר ניזוק באופן בלתי הפיך. יילודים שנחשפו למעכבי ACE ברחם צריכים להיות במעקב עבור יתר לחץ דם, אוליגוריה והיפרקלמיה. כאשר מופיעה אוליגוריה, יש לשמור על לחץ דם וזלוף כליות. אסור לתת Accupro במהלך הנקה.

התוויות נגד לשימוש בתרופה Akkupro

רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה; אנגיואדמה בהיסטוריה כתוצאה מטיפול קודם במעכבי ACE, אנגיואדמה תורשתית ו/או אידיופטית; מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז ותסמונת תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז; הֵרָיוֹן; תקופת הנקה; גיל הילדים (עד 18 שנים). בזהירות: תת לחץ דם עורקי סימפטומטי בחולים שנטלו בעבר תרופות משתנות ונמצאים בדיאטה עם צריכת מלח מוגבלת; אי ספיקת לב חמורה בחולים בסיכון גבוה ליתר לחץ דם עורקי; מצבים המלווים בירידה ב-BCC (כולל הקאות ושלשולים); היפרקלמיה; דיכוי של hematopoiesis של מח העצם; היצרות מסתם אאורטלי; אי ספיקה של כלי דם במוח, מחלת לב כלילית, אי ספיקה כלילית (ירידה חדה בלחץ הדם במהלך טיפול עם מעכבי ACE עלולה להחמיר את מהלך מחלות אלו); היצרות דו צדדית של עורקי הכליה או היצרות של העורק של כליה בודדת, מצב לאחר השתלת כליה; תפקוד כליות לקוי בחולים המודיאליזה (CC פחות מ-10 מ"ל/דקה) (אין די בנתונים על השימוש ב-Accupro בחולים כאלה); מחלות רקמת חיבור מערכתיות אוטואימוניות (כולל זאבת אדמנתית מערכתית, סקלרודרמה); תפקוד כבד לא תקין (במיוחד בשימוש בו זמנית עם משתנים); שימוש בו זמנית עם משתנים חוסכי אשלגן; סוכרת; ניתוחים גדולים והרדמה כללית.

תופעות לוואי של התרופה Accupro

תופעות הלוואי בשימוש ב-Accupro® הן בדרך כלל קלות וחולפות. התסמינים השכיחים ביותר הם כאבי ראש (7.2%), סחרחורת (5.5%), שיעול (3.9%), עייפות (3.5%), נזלת (3.2%), בחילות ו/או הקאות (2.8%) ומיאלגיה (2.2%) . יש לציין שבמקרה טיפוסי, השיעול אינו פרודוקטיבי, מתמשך ונעלם לאחר הפסקת הטיפול. ביטול של התרופה Accupro כתוצאה מתופעות לוואי נצפה ב-5.3% מהמקרים. להלן רשימה של תגובות לוואי המופצות לפי מערכות איברים ותדירות ההתרחשות (סיווג WHO): לעתים קרובות מאוד - יותר מ-1/10, לעתים קרובות - מיותר מ-1/100 עד פחות מ-1/10; לעתים רחוקות - מיותר מ-1/1000 עד פחות מ-1/100; לעתים רחוקות - מיותר מ-1/10000 עד פחות מ-1/1000; לעתים רחוקות מאוד - פחות מ-1/10000, כולל הודעות בודדות. ממערכת העצבים: לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, נדודי שינה, פרסטזיה, עייפות מוגברת; לעיתים רחוקות - דיכאון, עצבנות, נמנום, ורטיגו. ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות ו/או הקאות, שלשולים, דיספפסיה, כאבי בטן; לעיתים רחוקות - יובש של הקרום הרירי של הפה או הגרון, גזים, דלקת לבלב *, אנגיואדמה של המעי, דימום במערכת העיכול; לעתים רחוקות - הפטיטיס. הפרעות כלליות והפרעות באתר ההזרקה: לעיתים רחוקות - בצקת (פריפריאלית או כללית), חולשה, זיהומים ויראליים. ממערכת הדם והלימפה: לעיתים רחוקות - אנמיה המוליטית *, טרומבוציטופניה *. מהצד של CCC: לעתים קרובות - ירידה בולטת בלחץ הדם; לעיתים רחוקות - אנגינה פקטוריס, דפיקות לב, טכיקרדיה, אי ספיקת לב, אוטם שריר הלב, שבץ מוחי, לחץ דם מוגבר, הלם קרדיוגני, תת לחץ דם תנוחתי *, סינקופה *, תסמינים של הרחבת כלי דם. מצד מערכת הנשימה, איברי החזה ומדיאסטינום: לעיתים קרובות - שיעול, קוצר נשימה, דלקת הלוע, כאבים בחזה. מהעור והרקמות התת עוריות: לעיתים רחוקות - התקרחות*, דרמטיטיס פילינג*, הזעה מוגברת, פמפיגוס*, תגובות רגישות לאור*, גרד, פריחה. מצד שריר-שלד ורקמת החיבור: לעתים קרובות - כאבי גב; לעתים רחוקות - ארתרלגיה. מהצד של הכליות ודרכי השתן: לעיתים רחוקות - דלקות בדרכי השתן, אי ספיקת כליות חריפה. מצד אברי המין ובלוטת החלב: לעיתים רחוקות - ירידה בעוצמה. מצד איבר הראייה: לעיתים רחוקות - היחלשות הראייה. ממערכת החיסון: לעיתים רחוקות - תגובות אנפילקטיות * לעיתים רחוקות - אנגיואדמה. אחר: לעיתים רחוקות - דלקת ריאות אאוזינופילית. אינדיקטורים מעבדתיים: לעתים רחוקות מאוד - אגרנולוציטוזיס ונויטרופניה, אם כי טרם הוכח קשר סיבתי עם השימוש בתרופה Accupro®, היפרקלמיה (ראה "הוראות מיוחדות"); עלייה ברמת קריאטינין וחנקן אוריאה בדם (יותר מפי 1.25 בהשוואה ל-VGN), נצפתה ב-2% מהחולים שקיבלו מונותרפיה של Akkupro. הסבירות לעלייה במדדים אלו בחולים המקבלים משתנים במקביל גבוהה יותר מאשר על רקע השימוש ב-Akupro® בלבד. עם טיפול נוסף, האינדיקטורים חוזרים לרוב לקדמותם. * תופעות לוואי שכיחות פחות או שצוינו במהלך מחקרים שלאחר השיווק.

מינון ומתן של Akkupro

בפנים, בלי לעיסה, בלי קשר לזמן האכילה, שתיית מים. יתר לחץ דם עורקי מונותרפיה: המינון הראשוני המומלץ של Accupro® בחולים שאינם מקבלים משתנים הוא 10 מ"ג פעם אחת ביום. בהתאם להשפעה הקלינית, ניתן להגדיל את המינון (להכפיל) למינון תחזוקה של 20 או 40 מ"ג ליום, הנרשם בדרך כלל במינון 1 או 2. ככלל, יש לשנות את המינון במרווחים של 4 שבועות. ברוב החולים, השימוש בתרופה Akkupro® פעם ביום מאפשר לך להשיג תגובה טיפולית יציבה. המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ג ליום. שילוב עם משתנים: המינון הראשוני המומלץ של Accupro® בחולים שממשיכים ליטול משתנים הוא 5 מ"ג פעם אחת ביום; לאחר מכן, הוא מוגבר (כפי שצוין לעיל) עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי (ראה סעיף "אינטראקציה"). אי ספיקת לב כרונית. המינון ההתחלתי המומלץ של Accupro הוא 5 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום. לאחר נטילת התרופה, החולה צריך להיות תחת השגחה רפואית על מנת לזהות תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. אם המינון הראשוני של Accupro® נסבל היטב, ניתן להעלות אותו ל-10-40 מ"ג ליום ב-2 מנות שוות. שימוש בחולים עם תפקוד כליות לקוי. ההמלצות לבחירת המינון הראשוני, תוך התחשבות בנתונים קליניים ופרמקוקינטיים בחולים עם תפקוד כליות לקוי, הן כדלקמן: עם קריאטינין Cl יותר מ-60 מ"ל לדקה, המינון הראשוני המרבי המומלץ הוא 10 מ"ג; עם ערך Cl של קריאטינין בטווח שבין 30 ל-60 מ"ל/דקה - 5 מ"ג, עם ערך של קריאטינין Cl מ-10 עד 30 מ"ל/דקה - 2.5 מ"ג (1/2 טאב. 5 מ"ג כל אחד). אם המינון הראשוני נסבל היטב, ניתן להשתמש ב-Accupro® 2 פעמים ביום. ניתן להעלות את המינון של Accupro® בהדרגה, לא יותר מפעם בשבוע, תוך התחשבות בהשפעות הקליניות, ההמודינמיות, כמו גם בתפקוד הכליות. עבור מטופלים קשישים, המינון הראשוני המומלץ הוא 10 מ"ג פעם ביום, לאחר מכן הוא עובר טיטרציה עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי.

מנת יתר עם Accupro

תסמינים: ירידה בולטת בלחץ הדם, סחרחורת, חולשה, ליקוי ראייה. טיפול: סימפטומטי. המטופל צריך לנקוט עמדה אופקית, רצוי לבצע עירוי תוך ורידי באמצעות תמיסת נתרן כלורי 0.9% (על מנת להעלות את BCC). המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית אינם יעילים.

אינטראקציות של התרופה Akkupro עם תרופות אחרות

טטרציקלין ותרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם מגנזיום. השימוש בו-זמני של טטרציקלין עם קווינפריל מפחית את ספיגת הטטרציקלין בכ-28-37% בשל נוכחות מגנזיום קרבונט כמרכיב עזר של התרופה. עם שימוש בו-זמני, יש לקחת בחשבון את האפשרות של אינטראקציה כזו. לִיתִיוּם. בחולים שקיבלו במקביל תכשירי ליתיום ומעכבי ACE, נצפתה עלייה בריכוז הליתיום בסרום הדם וסימנים של שיכרון ליתיום עקב הפרשת נתרן מוגברת. שימוש בתרופות אלו בו זמנית צריך להיעשות בזהירות; במהלך הטיפול מוצגת קביעה קבועה של ריכוז הליתיום בסרום הדם. שימוש במקביל בתרופות משתנות עלול להגביר את הסיכון להרעלת ליתיום. משתנים. עם שימוש בו-זמני של quinapril עם משתנים, יש עלייה בהשפעה נגד יתר לחץ דם (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"). תרופות המגבירות את ריכוז האשלגן בסרום הדם. אם חולה המקבל quinapril מוצגים משתנים חוסכי אשלגן (למשל ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד), תכשירי אשלגן ותחליפי מלח המכילים אשלגן, יש להשתמש בהם בזהירות, תחת שליטה של רמות האשלגן בסרום. אתנול (משקאות המכילים אלכוהול). משפר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של quinapril. תרופות היפוגליקמיות למתן דרך הפה ואינסולין. טיפול במעכבי ACE מלווה לעיתים בהתפתחות היפוגליקמיה בחולי סוכרת המקבלים אינסולין או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה. Quinapril משפר את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין. סמים אחרים. לא זוהו סימנים לאינטראקציה פרמקוקינטית משמעותית מבחינה קלינית של quinapril עם propranolol, hydrochlorothiazide, digoxin או cimetidine. השימוש ב-quinapril 2 פעמים ביום לא השפיע באופן משמעותי על ההשפעה נוגדת הקרישה של warfarin בשימוש חד פעמי (מוערך על בסיס PV). שימוש חוזר בו-זמני של atorvastatin במינון של 10 מ"ג עם quinapril במינון של 80 מ"ג לא הוביל לשינויים משמעותיים בפרמטרים הפרמקוקינטיים בשיווי המשקל של atorvastatin. Quinapril מגביר את הסיכון לפתח לויקופניה בשימוש בו-זמנית עם אלופורינול, תרופות ציטוסטטיות, תרופות מדכאות חיסוניות, פרוקאינאמיד. תרופות להורדת לחץ דם, משככי כאבים נרקוטיים, תרופות להרדמה כללית. שפר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של quinapril. אסטרוגנים, NSAIDs (כולל מעכבי COX-2 סלקטיביים) מחלישים את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של קווינפריל עקב אגירת נוזלים. תרופות הגורמות לעיכוב תפקוד מח העצם. הגדל את הסיכון לפתח נויטרופניה ו/או אגרנולוציטוזיס. בשימוש בו-זמני במעכבי ACE ובתכשירי זהב (סודיום אורותיומאלט, i.v.), מתואר תסביך סימפטומים, הכולל שטיפת פנים, בחילות, הקאות וירידה בלחץ הדם.

הנחיות מיוחדות לנטילת Accupro

בטיפול במעכבי ACE מתוארים מקרים של אנגיואדמה בראש ובצוואר, כולל. וב-0.1% מהחולים שטופלו באקופרו. אם מתרחשת שריקת גרון או אנגיואדמה של הפנים, הלשון או קפלי הקול, יש להפסיק מיד את השימוש ב-Accupro. יש לתת למטופל טיפול הולם ולהתבונן עד לסגירת הסימפטומים של בצקת. ניתן להשתמש באנטי-היסטמינים כדי להפחית את הסימפטומים. אנגיואדמה המערבת את הגרון עלולה להיות קטלנית. אם נפיחות של הלשון, מיתרי הקול או הגרון מאיימת לפתח חסימת דרכי הנשימה, יש צורך בטיפול חירום הולם, כולל מתן תת עורי של תמיסה 1:1000 (0.3-0.5 מ"ל) של אפינפרין (אדרנלין). בטיפול במעכבי ACE מתוארים גם מקרים של אנגיואדמה של המעי. חולים דיווחו על כאבי בטן (עם/בלי בחילות או הקאות); במקרים מסוימים ללא אנגיואדמה קודמת של הפנים ופעילות תקינה של C1-esterase. האבחנה נקבעה על ידי אולטרסאונד, טומוגרפיה ממוחשבת של אזור הבטן או בזמן הניתוח. התסמינים נעלמו לאחר הפסקת הטיפול במעכבי ACE. לכן, בחולים עם כאבי בטן הנוטלים מעכבי ACE, בעת הקמת אבחנה מבדלת, יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות לפתח אנגיואדמה של המעי. חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה למעכבי ACE עשויים להיות בסיכון מוגבר להתפתחותו כאשר הם מטופלים בתרופות מקבוצה זו. חולים המקבלים מעכבי ACE במהלך טיפול דה-סנסיטיזציה עם ארס הימנופטרה עלולים לפתח תגובות אנפילקטואידיות מסכנות חיים. על ידי הפסקה זמנית של השימוש במעכבי ACE, ניתן היה להימנע מתגובות אלו, אך הן הופיעו שוב כאשר תרופות אלו נלקחו בטעות. תגובות אנפילקטואידיות עשויות להתפתח גם עם שימוש במעכבי ACE בחולים העוברים אפרזיס של LDL על ידי ספיגה עם דקסטרן סולפט, או בחולים העוברים המודיאליזה באמצעות ממברנות בזרימה גבוהה כגון פוליאקרילוניטריל. לכן, יש להימנע משילובים כאלה על ידי שימוש בתרופות אחרות להורדת לחץ דם או בממברנות המודיאליזה חלופיות. תת לחץ דם עורקי סימפטומטי נדיר במהלך הטיפול ב-Accupro® בחולים עם יתר לחץ דם עורקי לא מסובך, אך הוא יכול להתפתח כתוצאה מטיפול במעכבי ACE בחולים עם BCC מופחת, למשל, כאשר עוקבים אחר דיאטה עם צריכה מוגבלת של מלח. המודיאליזה. במקרה של תת לחץ דם עורקי סימפטומטי, יש צורך לבצע טיפול סימפטומטי (המטופל צריך לנקוט עמדה אופקית ובמידת הצורך לבצע עירוי תוך ורידי באמצעות תמיסת נתרן כלורי 0.9%). תת לחץ דם חולף אינו מהווה התווית נגד לשימוש נוסף בתרופה, אולם במקרים כאלה יש להפחית את המינון או להעריך את ההמלצה של טיפול בו-זמני עם משתנים. גורמים אחרים לירידה ב-BCC, כמו הקאות או שלשולים, יכולים גם הם להוביל לירידה בולטת בלחץ הדם. במקרים כאלה, על המטופלים להתייעץ עם רופא. בחולים המקבלים משתנים, השימוש בתרופה Accupro עלול להוביל גם להתפתחות של תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. רצוי לחולים כאלה להפסיק זמנית את נטילת המשתן 2-3 ימים לפני תחילת הטיפול ב-Accupro®, למעט חולים עם יתר לחץ דם עורקי ממאיר או קשה לטיפול. אם מונותרפיה עם Accupro אינה מספקת את האפקט הטיפולי הרצוי, יש לחדש את הטיפול במשתן. אם לא ניתן להפסיק את המשתן, אז Accupro® משמש במינון התחלתי נמוך.

תנאי אחסון עבור Akupro

רשימה ב': בטמפרטורה שאינה גבוהה מ-25 מעלות צלזיוס.

תאריך תפוגה של Akupro

Accupro שייך לסיווג ATX:

ג מערכת לב וכלי דם

C09 תרופות המשפיעות על מערכת הרנין-אנגיוטנסין

C09A מעכבי אנזים הממיר אנגיוטנסין (ACE).

מעכבי ACE C09AA

תרופה להורדת לחץ דם, מעכב ACE
הכנה: ACCUPRO®

החומר הפעיל של התרופה: קווינאפריל
קידוד ATX: C09AA06
CFG: מעכב ACE
Reg. מספר: P מס' 014329/01
תאריך הרשמה: 03.02.06
הבעלים של הר. פרס: GOEDECKE GmbH (גרמניה)

טופס שחרור Akkupro, אריזת תרופות והרכב.

טבליות מצופות סרט לבן, אובליות, דו קמורות, עם ניקוד ומספר "5" משני הצדדים. כרטיסייה אחת. Quinapril (כמו הידרוכלוריד) 5 מ"ג

טבליות, מצופות בסרט לבן, משולשות, דו קמורות, משובצות משני הצדדים והמספר "10" בצד אחד. כרטיסייה אחת. Quinapril (כמו הידרוכלוריד) 10 מ"ג
חומרי עזר: מגנזיום קרבונט, ג'לטין, לקטוז, קרוספובידון, מגנזיום סטארט.
הרכב מעטפת: Opadry white OY-S-7331 (היפרומלוז, הידרוקסיפרופילצלולוזה, טיטניום דו חמצני, מאקרוגול 400), שעוות קנדלילה.
10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.
טבליות מצופות סרט לבן, עגולות, דו קמורות, עם המספר "20" בצד אחד וקו ניקוד משני צידי הטבליה. כרטיסייה אחת. Quinapril (כמו הידרוכלוריד) 20 מ"ג
חומרי עזר: מגנזיום קרבונט, ג'לטין, לקטוז, קרוספובידון, מגנזיום סטארט.
הרכב מעטפת: Opadry white OY-S-7331 (היפרומלוז, הידרוקסיפרופילצלולוזה, טיטניום דו חמצני, מאקרוגול 400), שעוות קנדלילה.
10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.
טבליות מצופות סרט בצבע אדום-חום, אובליות, דו קמורות, עם המספר "40" בצד אחד ו"PD 535" בצד השני. כרטיסייה אחת. Quinapril (כמו הידרוכלוריד) 40 מ"ג
חומרי עזר: מגנזיום קרבונט, ג'לטין, לקטוז, קרוספובידון, מגנזיום סטארט.
הרכב מעטפת: Opadry חום Y-5-9020G (היפרומלוז, הידרוקסיפרופילצלולוזה, טיטניום דו חמצני, מאקרוגול 400, אדום תחמוצת ברזל), שעוות קנדלילה.
10 חתיכות. - שלפוחיות (3) - חבילות קרטון.

תיאור התרופה מבוסס על הוראות שימוש מאושרות רשמית ומאושרות על ידי היצרן למהדורת 2009.

פעולה פרמקולוגית של אקופרו

תרופה להורדת לחץ דם, מעכב ACE.
Quinapril hydrochloride הוא מלח של quinapril, אסתר אתיל של מעכב ACE quinaprilate, שאינו מכיל קבוצת sulfhydryl.
Quinapril מועבר במהירות לדה-איסטר ליצירת קווינאפריל (חומצת קווינפריל היא המטבוליט העיקרי), שהוא מעכב ACE חזק. ACE הוא peptidyl dipeptidase המזרז את ההמרה של אנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II, בעל אפקט כיווץ כלי דם ומעורב בשליטה על טונוס ותפקוד כלי הדם באמצעות מנגנונים שונים, לרבות גירוי של ייצור אלדוסטרון על ידי קליפת יותרת הכליה. Quinapril מעכב את הפעילות של ACE במחזור הדם וברקמות ובכך מפחית את פעילות כלי הדם וייצור האלדוסטרון. ירידה ברמת האנגיוטנסין II על ידי מנגנון המשוב מביאה לעלייה בהפרשת הרנין ובפעילותו בפלסמת הדם.
המנגנון העיקרי של הפעולה להורדת לחץ הדם של quinapril הוא דיכוי הפעילות של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, עם זאת, לתרופה יש השפעה גם בחולים עם יתר לחץ דם עורקי נמוך רנין. ACE זהה במבנה ל-kininase II, אנזים הגורם להרס של ברדיקינין, פפטיד בעל תכונות מרחיבות כלי דם חזקות. עדיין לא ידוע אם העלייה ברמות ברדיקינין חשובה להשפעה הטיפולית של קווינפריל. משך ההשפעה נגד יתר לחץ דם של quinapril היה גבוה יותר ממשך ההשפעה המעכבת שלו על ACE במחזור הדם. נמצאה מתאם קרוב יותר בין דיכוי ACE של רקמות לבין משך ההשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה.
מעכבי ACE, כולל quinapril, עשויים להגביר את הרגישות לאינסולין.
השימוש בקווינאפריל במינון של 10-40 מ"ג בחולים עם יתר לחץ דם עורקי קל עד בינוני מביא לירידה בלחץ הדם הן בישיבה והן בעמידה, ויש לו השפעה מינימלית על קצב הלב. ההשפעה נגד יתר לחץ דם מופיעה תוך שעה ובדרך כלל מגיעה למקסימום תוך 2-4 שעות לאחר נטילת התרופה. בחלק מהחולים, ההשפעה המקסימלית נגד יתר לחץ דם נצפתה שבועיים לאחר תחילת הטיפול.
ההשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה בשימוש במינונים מומלצים ברוב החולים נמשכת 24 שעות ונמשכת במהלך טיפול ארוך טווח.
מחקר המודינמי בחולים עם יתר לחץ דם עורקי הראה כי ירידה בלחץ הדם בהשפעת קווינפריל מלווה בירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים הכוללת ובהתנגדות כלי הדם הכלייתיים, בעוד קצב הלב, אינדקס הלב, זרימת הדם הכלייתית, קצב הסינון הגלומרולרי. חלקי הסינון משתנה מעט או לא משתנה.
ההשפעה הטיפולית של התרופה באותם מנות יומיות דומה בקשישים (מעל 65 שנים) ובמטופלים צעירים יותר; אצל אנשים מבוגרים, תדירות תופעות הלוואי אינה עולה.
השימוש ב-quinapril בחולים עם אי ספיקת לב כרונית מוביל לירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים, לחץ דם ממוצע, לחץ דם סיסטולי ודיאסטולי, לחץ טריז נימי ריאתי ועלייה בתפוקת הלב.
ב-149 חולים שעברו השתלת מעקף של העורקים הכליליים, טיפול ב-quinapril במינון של 40 מ"ג ליום בהשוואה לפלסבו הוביל לירידה בשכיחות של סיבוכים איסכמיים לאחר הניתוח תוך שנה לאחר הניתוח.
בחולים עם טרשת עורקים מאומתת שאינם סובלים מיתר לחץ דם עורקי או אי ספיקת לב, quinapril משפר תפקוד אנדותל לקוי בעורקים הכליליים והברכיאליים.
ההשפעה של quinapril על תפקוד האנדותל קשורה לעלייה בייצור תחמוצת החנקן. תפקוד לקוי של האנדותל נחשב למנגנון חשוב להתפתחות טרשת עורקים כלילית. המשמעות הקלינית של שיפור תפקוד האנדותל לא הוכחה.

פרמקוקינטיקה של התרופה.

ספיגה, הפצה, חילוף חומרים
לאחר מתן דרך הפה, Cmax של quinapril בפלזמה מושג תוך שעה 1. מידת הספיגה של התרופה היא כ 60%. צריכת המזון אינה משפיעה על מידת הספיגה, אך קצב ומידת הספיגה של קווינאפריל מופחתים במידה מסוימת בזמן נטילת מזון שומני.
Quinapril עובר חילוף חומרים להינפרילט (כ-38% מהמינון הפואלי) ולמספר קטן של מטבוליטים לא פעילים אחרים. T1/2 של quinapril מפלסמת דם הוא כשעה 1. Cmax של quinapril בפלזמה מגיע כשעתיים לאחר בליעת quinapril. כ-97% מה-quinapril או quinaprilate מסתובבים בפלזמה בצורה קשורה לחלבון. קווינאפריל והמטבוליטים שלו אינם חודרים ל- BBB.
רבייה
קווינפריל והינפרילט מופרשים בעיקר בשתן (61%), וכן בצואה (37%); T1/2 הוא בערך 3 שעות.

פרמקוקינטיקה של התרופה.

במצבים קליניים מיוחדים
בחולים עם אי ספיקת כליות, T1/2 של hinaprilata עולה ככל שה-CC יורד. מחקרים פרמקוקינטיים בחולים עם מחלת כליות סופנית המקבלים טיפול בהמודיאליזה תוכנית או דיאליזה צפקית אמבולטורית מתמשכת מצביעים על כך שלדיאליזה יש השפעה מועטה על הפרשת quinapril ו-quinaprilate. נמצא מתאם ליניארי בין פינוי quinaprilate מפלסמה לבין CC. הפרשת quinaprilata מופחתת גם אצל קשישים (65 שנים) ומתאם לתפקוד הכלייתי שלהם.

אינדיקציות לשימוש:

יתר לחץ דם עורקי (בצורת מונותרפיה או בשילוב עם משתני תיאזיד וחוסמי בטא);
- אי ספיקת לב כרונית (בשילוב עם משתנים ו/או גליקוזידים לבביים).

מינון ושיטת היישום של התרופה.

בעת ביצוע מונותרפיה של יתר לחץ דם עורקי, המינון הראשוני המומלץ של Accupro בחולים שאינם מקבלים משתנים הוא 10 מ"ג או 20 מ"ג פעם ביום. בהתאם להשפעה הקלינית, ניתן להגדיל (להכפיל) את המינון למינון תחזוקה של 20 מ"ג או 40 מ"ג ליום, הנרשם בדרך כלל במנה אחת או מחולק ל-2 חלקים. ככלל, יש לשנות את המינון במרווחים של 4 שבועות. ברוב החולים, ניתן להשיג שליטה נאותה על לחץ הדם במהלך טיפול ארוך טווח על ידי שימוש בתרופה פעם אחת ביום. המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ג.
בחולים הממשיכים ליטול תרופות משתנות, המינון הראשוני המומלץ של Akkupro הוא 5 מ"ג; עוד יותר הוא מוגבר (כפי שצוין לעיל) עד להשגת האפקט האופטימלי.
באי ספיקת לב כרונית, השימוש בתרופה מצוין כתוספת לטיפול במשתנים ו/או גליקוזידים לבביים. המינון הראשוני המומלץ בחולים עם אי ספיקת לב כרונית הוא 5 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום; לאחר נטילת התרופה, יש לעקוב אחר המטופל על מנת לזהות תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. אם המינון הראשוני של Accupro נסבל היטב, ניתן להגדיל אותו למינון יעיל, שהוא בדרך כלל 10-40 מ"ג ליום ב-2 מנות שוות בשילוב עם טיפול נלווה.
במקרה של תפקוד כליות לקוי, המינון הראשוני המומלץ של Akkupro הוא 5 מ"ג בחולים עם CC יותר מ-30 מ"ל לדקה ו-2.5 מ"ג בחולים עם CC פחות מ-30 מ"ל לדקה. אם הסבילות של המנה הראשונית טובה, אז למחרת ניתן לרשום את Akkupro 2 פעמים ביום. בהיעדר יתר לחץ דם עורקי חמור או הידרדרות משמעותית בתפקוד הכלייתי, ניתן להעלות את המינון במרווחי שבוע, תוך התחשבות בהשפעות הקליניות וההמודינמיות.
בהתחשב בנתונים קליניים ופרמקוקינטיים בחולים עם תפקוד כליות לקוי, מומלץ לבחור את המינון הראשוני באופן הבא. CC (מ"ל/דקה) המינון ההתחלתי המרבי המומלץ (מ"ג) > 60 10 30-60 5 10-30 2.5<10 *

*- כרגע אין מספיק נתונים כדי לספק המלצות מינון ברורות יותר עבור Accupro בחולים אלה.
המינון הראשוני המומלץ של Accupro בחולים מבוגרים הוא 10 מ"ג פעם ביום; לאחר מכן הוא מוגבר עד להשגת האפקט הטיפולי האופטימלי.

תופעות לוואי של Accupro:

תופעות הלוואי בשימוש באקופרו הן בדרך כלל קלות וחולפות. השכיחים ביותר הם כאבי ראש (7.2%), סחרחורת (5.5%), שיעול (3.9%), עייפות (3.5%), נזלת (3.2%), בחילות ו/או הקאות (2.8%), מיאלגיה (2.2%). יש לציין שבמקרה טיפוסי, השיעול אינו פרודוקטיבי, מתמשך ונעלם לאחר הפסקת הטיפול.
תופעות לוואי שנצפו ב-0.5-1% מהחולים שטופלו באקופרו (בשילוב עם משתן או בלעדיו) מפורטות להלן.
מהמערכת ההמופואטית: אנמיה המוליטית*, טרומבוציטופניה.*
תגובות אלרגיות: תגובות אנפילקטיות.*
מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: דיכאון, עצבנות, נמנום, ורטיגו.
מצד איבר הראייה: לקות ראייה.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: אנגינה פקטוריס, דפיקות לב, טכיקרדיה, תת לחץ דם תנוחתי*, סינקופה*, הרחבת כלי דם.
ממערכת העיכול: יובש בפה או בגרון, גזים, דלקת לבלב*.
תגובות דרמטולוגיות: התקרחות*, דרמטיטיס פילינג*, הזעה מוגברת, פמפיגוס*, רגישות לאור*, גירוד, פריחה.
ממערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה.
ממערכת השתן: דלקות בדרכי השתן.
עלייה (יותר מפי 1.25 בהשוואה ל-VGN) בקריאטינין בסרום ובחנקן אוריאה בדם נצפתה ב-2% ו-2% מהחולים שקיבלו מונותרפיה Accupro, בהתאמה. הסבירות לעלייה במדדים אלו בחולים המקבלים משתנים במקביל גבוהה יותר מאשר בנטילת Akkupro בלבד. עם המשך הטיפול, שני האינדיקטורים חוזרים לרוב לקדמותם.
ממערכת הרבייה: ירידה בעוצמה.
אחרים: בצקת היקפית ומוכללת, היפרקלמיה; במקרים נדירים, אגרנולוציטוזיס ונויטרופניה, אם כי הקשר שלהם עם נטילת Accupro עדיין לא ברור.
נדיר: בחולים שטופלו ב-quinapril, דווחו מקרים של אנגיואדמה (0.1%). בעת שימוש במעכבי ACE אחרים, נצפו מקרים של דלקת ריאות אאוזינופילית ודלקת כבד, שהיו נדירים בטיפול ב-quinapril.

* תופעות לוואי פחות שכיחות.

התוויות נגד לתרופה:

היסטוריה של אנגיואדמה הקשורה לטיפול במעכבי ACE;
- ילדים ובני נוער עד גיל 18;
- רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה.
רגישות צולבת למעכבי ACE אחרים לא נחקרה.
יש לתת אמצעי זהירות לתרופה בחולים עם היסטוריה של אנגיואדמה, שאינה קשורה לשימוש במעכבי ACE, חולים עם יתר לחץ דם סימפטומטי, אשר נטלו בעבר תרופות משתנות ונמצאים בדיאטה מוגבלת במלח או נמצאים בהמודיאליזה, בלב קשה. כשל בחולים עם סיכון גבוה ליתר לחץ דם חמור, עם ירידה בנפח ה-bcc (כולל עם הקאות או שלשולים), עם היפרקלמיה, עיכוב של hematopoiesis של מח העצם, היצרות אבי העורקים, מחלות כלי דם במוח, מצב לאחר השתלת כליה, עם דו צדדי היצרות של עורקי הכליה או העורק של כליה בודדת, עם תפקוד כליות לקוי, מחלות אוטואימוניות סיסטמיות חמורות של רקמת החיבור, פגיעה בתפקוד הכבד (במיוחד בשימוש בו זמנית עם משתן), בטיפול משולב עם משתן חוסך אשלגן, סוכרת, התערבויות כירורגיות גדולות והרדמה כללית.

שימוש במהלך ההריון וההנקה.

כאשר רושמים quinapril לנשים בהריון, יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של השפעות לא רצויות על העובר. אם אישה נכנסת להריון במהלך הטיפול באקופרו, יש להפסיק את התרופה.
בעת שימוש במעכבי ACE בשליש השני והשלישי של ההריון, מתוארים מקרים של תת לחץ דם עורקי, אי ספיקת כליות, היפופלזיה של עצמות הגולגולת ו/או מוות של יילודים. כמו כן מתוארים מקרים של אוליגוהידרמניוס, הקשורים ככל הנראה לירידה בתפקוד הכליות בעובר; על רקע מצב זה, נרשמו התכווצויות של הגפיים, עיוותים בחלק הפנים של הגולגולת, היפופלזיה של הריאות ועיכוב בגדילה תוך רחמית של העובר. כאשר טופלו במעכבי ACE רק בשליש הראשון של ההריון, לא התפתחו תופעות לא רצויות אלו, אולם יש ליידע נשים שקיבלו את התרופה בקבוצה זו בשליש הראשון על תופעות לוואי.
בנשים הזקוקות לטיפול מעכבי ACE בשליש השני והשלישי של ההריון, יש צורך להעריך את הסיכון הפוטנציאלי לפגיעה בהתפתחות העובר; יש לבצע אולטרסאונד באופן קבוע כדי לזהות אוליגוהידרמניוס (שעשוי להתפתח לאחר נזק בלתי הפיך לעובר). אם מופיעים סימנים של אוליגוהידרמניוס, יש להפסיק את השימוש ב-quinapril אלא אם כן השימוש בו חיוני לאם.
סיבוכים אפשריים נוספים בעובר/יילוד כוללים פיגור בגדילה תוך רחמית, פגים ופטנט ductus arteriosus; מתוארים גם מקרים של מוות עוברי. עדיין לא ברור אם תופעות הלוואי הללו קשורות לטיפול במעכבי ACE או למחלה אימהית. כמו כן, לא ידוע האם לשימוש במעכב ACE רק בשליש הראשון של ההריון יכולה להיות השפעה בלתי רצויה על העובר.
יש לעקוב אחר ילודים שנחשפו ברחם למעכבי ACE עבור יתר לחץ דם, אוליגוריה והיפרקלמיה. כאשר מופיעה אוליגוריה, יש לשמור על לחץ דם וזלוף כליות.
מעכבי ACE, כולל quinapril, מופרשים במידה מוגבלת בחלב אם. בהקשר זה, יש לנקוט משנה זהירות בשימוש בקווינאפריל בנשים במהלך הנקה (הנקה).

הוראות מיוחדות לשימוש באקופרו.

בטיפול במעכבי ACE מתוארים מקרים של אנגיואדמה בראש ובצוואר; בטיפול ב-quinapril, זה התרחש ב-0.1% מהחולים. אם מתרחשת התכווצות גרון או אנגיואדמה של הפנים, הלשון או האפיגלוטיס, יש להפסיק מיד את הטיפול ב-quinapril; יש לרשום למטופל טיפול הולם ולהתבונן בו עד להפסקת הבצקת. נפיחות של הפנים והשפתיים חולפת בדרך כלל ללא טיפול; ניתן להשתמש באנטי-היסטמינים כדי להפחית את הסימפטומים. אנגיואדמה המערבת את הגרון עלולה להוביל למוות. אם צפויה התפתחות של חסימת דרכי הנשימה עם התבוסה של הלשון, האפיגלוטיס או הגרון, יש צורך בטיפול חירום, כולל הזרקה תת עורית של תמיסה של אפינפרין (אדרנלין) 1:1000 (0.3-0.5 מ"ל) ואמצעים אחרים.
בטיפול במעכבי ACE מתוארים גם מקרים של אנגיואדמה של המעי. מטופלים דיווחו על כאבי בטן (עם/בלי בחילות והקאות); במקרים מסוימים ללא אנגיואדמה קודמת של הפנים ורמה תקינה של C-1 אסטראז. האבחנה נקבעה על ידי טומוגרפיה ממוחשבת של אזור הבטן, אולטרסאונד או בזמן הניתוח.
התסמינים נעלמו לאחר הפסקת הטיפול במעכבי ACE. לכן, בחולים עם כאבי בטן הנוטלים מעכבי ACE, יש לשקול את האפשרות לפתח אנגיואדמה של המעי בעת ביצוע אבחנה מבדלת.
חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה למעכבי ACE עשויים להיות בסיכון מוגבר להתפתחותו כאשר הם מטופלים בקבוצת תרופות זו.
מטופלים המטופלים במעכבי ACE במהלך טיפול בחוסר רגישות עם ארס Hymenoptera (Hymenoptera: צרעות, דבורים, נמלים) עלולים לפתח תגובות אנפילקטואידיות מסכנות חיים. בחולים כאלה, ניתן היה להימנע מתגובות אלו על ידי הפסקה זמנית של מעכבי ACE, אך הן התפתחו שוב לאחר מתן מקרי של תרופות.
תגובות אנפילקטואידיות במהלך טיפול במעכבי ACE דווחו בחולים שעברו בו-זמנית אפרזיס של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה באמצעות ספיגת דקסטרן סולפט.
מטופלים המקבלים טיפול המודיאליזה באמצעות ממברנות מסוימות בזרימה גבוהה (למשל, פולי-אקרילוניטריל) נמצאים בסיכון מוגבר לפתח תגובות אנפילקטואידיות בזמן שהם מטופלים במעכב ACE. כדי להימנע מהם, יש להשתמש בתרופות אחרות להורדת לחץ דם או בממברנות המודיאליזה אחרות.
תת לחץ דם עורקי סימפטומטי התרחש לעיתים רחוקות בחולים עם יתר לחץ דם עורקי לא מסובך שטופלו ב-Accupro, אך זהו סיבוך אפשרי של טיפול במעכבי ACE בחולים עם תכולת מלח נמוכה בגוף או היפובולמיה, למשל, לאחר טיפול במשתנים, תוך הגבלת צריכת מלח. או בזמן דיאליזה.
אם מופיעים תסמינים של תת לחץ דם עורקי, יש להשכיב את החולה, ובמידת הצורך להתחיל עירוי תוך ורידי של מי מלח איזוטוני. תת לחץ דם חולף אינו מהווה התווית נגד להמשך טיפול; עם זאת, במקרים כאלה, מומלץ לדון באפשרות של הפחתת המינון שלו או להעריך את היתכנות של טיפול בו-זמני עם משתנים.
בחולים המקבלים משתנים, מינוי Accupro עלול להוביל להתפתחות של תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. אם המטופל זקוק לטיפול משתן, אזי רצוי להפסיק אותו באופן זמני 2-3 ימים לפני תחילת הטיפול עם quinapril. אם מונותרפיה עם quinapril אינה מספקת השפעה מספקת להורדת לחץ דם, יש לחדש את הטיפול במשתן. אם אי אפשר לבטל את המשתן, אז Accupro נרשם במינון ראשוני נמוך.
בחולים עם אי ספיקת לב כרונית הנמצאים בסיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי חמור, יש להתחיל את הטיפול באקופרו במינון המומלץ תחת פיקוח רפואי צמוד; יש לעקוב אחר מטופלים במהלך שבועיים הראשונים של הטיפול, כמו גם בכל המקרים בהם גדל המינון של Accupro.
טיפול במעכבי ACE בחולים עם יתר לחץ דם עורקי לא מסובך במקרים נדירים לווה באגרנולוציטוזיס ודיכוי מח עצם; תופעות לוואי אלו היו שכיחות יותר בחולים עם תפקוד כליות לקוי, במיוחד אלו הסובלים ממחלות רקמת חיבור. בטיפול באקופרו התפתחה אגרנולוציטוזיס רק לעתים רחוקות. בעת שימוש בתרופה זו (כמו גם מעכבי ACE אחרים) בחולים עם מחלות רקמת חיבור ו/או מחלת כליות, יש לעקוב אחר מספר הלויקוציטים בדם.
בחולים רגישים, דיכוי של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון עלול להוביל לשינויים בתפקוד הכליות. בחולים עם אי ספיקת לב חמורה, שבהם תפקוד הכליות עשוי להיות תלוי בפעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, טיפול במעכבי ACE, כולל קווינפריל, עשוי להיות מלווה באוליגוריה ו/או הגברת אזוטמיה, ובמקרים נדירים, אי ספיקת כליות חריפה ו/או, במקרים נדירים, מוות.
T1 / 2 hinapril עולה ככל שה-QC יורד. חולים עם CC<60 мл/мин хинаприл следует назначать в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу следует постепенно увеличивать с учетом терапевтического эффекта под контролем функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.
בחלק מהחולים עם יתר לחץ דם עורקי או אי ספיקת לב ללא סימנים ברורים לפגיעה ראשונית בכלי הדם הכלייתיים בטיפול באקופרו, במיוחד בשילוב עם משתן, חלה עלייה ברמות חנקן אוריאה וקריאטינין בסרום, שהייתה בדרך כלל מינורית והפיכה. . הסיכון לשינויים כאלה גבוה יותר בחולים עם תפקוד כליות לקוי ראשוני. במקרים כאלה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון ו/או לבטל את המשתן ו/או הקווינאפריל.
בחולים עם יתר לחץ דם עורקי עם היצרות בעורק הכליה חד צדדי או דו צדדי, בטיפול במעכבי ACE, נצפתה בחלק מהמקרים עלייה ברמת חנקן אוריאה בדם ובקריאטינין בסרום. שינויים אלו היו הפיכים כמעט תמיד ונעלמו לאחר הפסקת הטיפול במעכב ACE ו/או המשתן. במקרים כאלה, במהלך השבועות הראשונים של הטיפול, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות.
יש להשתמש בקווינאפריל בשילוב עם משתן בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי או מחלת כבד מתקדמת, בגלל. שינויים קטנים במאזן המים והאלקטרוליטים עלולים לגרום להתפתחות של תרדמת כבדית.
חילוף החומרים של quinapril ל quinaprilate מתרחש בדרך כלל תחת הפעולה של אסטראז בכבד. ריכוזי Quinaprilat מופחתים בחולים עם שחמת אלכוהול אלכוהולית עקב הפרעה ב-deesterification של quinapril.
בחולים המקבלים קווינפריל, כמו גם מעכבי ACE אחרים, רמת האשלגן בסרום הדם עלולה לעלות. עם שימוש בו-זמני של quinapril, זה יכול להפחית היפוקלמיה הנגרמת על ידי משתנים תיאזידים. השימוש המשולב של quinapril עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן לא נחקר. בהתחשב בסיכון לעלייה נוספת ברמות האשלגן בסרום, טיפול משולב עם משתנים חוסכי אשלגן צריך להתבצע בזהירות תחת בקרה של רמות האשלגן בסרום.
טיפול במעכבי ACE לווה לעיתים בהתפתחות היפוגליקמיה בחולי סוכרת שקיבלו אינסולין או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה; חולים עם סוכרת עשויים לדרוש מעקב קפדני יותר והתאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות.
בטיפול במעכבי ACE, כולל quinapril, צוינה התפתחות של שיעול. זה בדרך כלל לא פרודוקטיבי, מתמשך, ונפסק עם הפסקת הטיפול. באבחנה המבדלת של שיעול, יש לקחת בחשבון את הקשר האפשרי שלו עם מעכבי ACE.
בחולים העוברים ניתוח או הרדמה כללית, יש להשתמש במעכבי ACE בזהירות, שכן הם חוסמים את היווצרות אנגיוטנסין II הנגרמת על ידי הפרשת רנין מפצה. זה יכול להוביל ליתר לחץ דם עורקי, אשר מסולק על ידי החדרת תחליפי פלזמה.
יש להזהיר את המטופלים שצריכת נוזלים לא מספקת, הזעה מוגברת או התייבשות עלולים להוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם עקב ירידה ב-BCC. גורמים אחרים להתייבשות, כמו הקאות או שלשולים, יכולים גם הם להוביל לירידה ניכרת בלחץ הדם. במקרים כאלה, על המטופלים להתייעץ עם רופא.
אם מופיעים תסמינים כלשהם של זיהום (למשל, כאב גרון, חום), על החולה להתייעץ מיד עם רופא, מכיוון שהם עשויים להיות ביטוי של נויטרופניה.
שימוש בילדים
הבטיחות והיעילות של quinapril בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים לא הוכחו.
השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה
יש להיזהר, במיוחד בתחילת הטיפול, כאשר עוסקים בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

מנת יתר:

תסמינים האופייניים לירידה בולטת בלחץ הדם.
טיפול: רצוי / בהחדרת נוזל; לבצע טיפול סימפטומטי. להמודיאליזה ולדיאליזה פריטונאלית יש השפעה מועטה על סילוק ה-quinapril ו-quinaprilate.

אינטראקציה של Akkupro עם תרופות אחרות.

טטרציקלין ותרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם מגנזיום
השימוש בטטרציקלין עם קווינפריל לווה בירידה בספיגת הטטרציקלין בכ-28-37% עקב נוכחות מגנזיום קרבונט כחומר עזר בצורה פומית של קווינפריל. עם מינוי בו-זמני של quinapril ו-tetracycline, יש לשקול אפשרות של אינטראקציה כזו.
תכשירי ליתיום
בחולים שטופלו בתכשירי ליתיום ובמעכבי ACE, נצפתה עלייה ברמות הליתיום בסרום וסימנים של שיכרון ליתיום עקב הפרשת נתרן מוגברת. לרשום תרופות אלה באותו זמן צריך להיות זהיר; במהלך הטיפול, קיימת קביעה קבועה של רמת הליתיום בסרום הדם. שימוש במקביל בחומר משתן עלול להגביר את הסיכון להרעלת ליתיום.
משתנים
בדומה למעכבי ACE אחרים, בחולים המקבלים משתנים, במיוחד אם החל טיפול משתן לאחרונה, מינוי קווינאפריל מוביל לעיתים לירידה מוגזמת בלחץ הדם. ניתן למזער את תת לחץ הדם במנה הראשונה בעת שימוש ב-quinapril על ידי ביטול זמני של המשתן מספר ימים לפני תחילת הטיפול. אם אי אפשר לבטל את המשתן, אז יש לרשום quinapril במינון ראשוני נמוך יותר. אם המטופל ממשיך לקחת חומר משתן, יש להקפיד על כך עד שעתיים לאחר נטילת המנה הראשונה של quinapril.
אם חולה המקבל קווינפריל מוצגים משתנים חוסכי אשלגן (לדוגמה, ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד), תכשירי אשלגן ותחליפי מלח המכילים אשלגן, יש להשתמש בהם בזהירות תחת שליטה של רמות האשלגן בסרום, tk. סיכון מוגבר לפתח היפרקלמיה.
סמים אחרים
לא זוהו סימנים לאינטראקציה פרמקוקינטית משמעותית מבחינה קלינית של quinapril עם propranolol, hydrochlorothiazide, digoxin או cimetidine. השימוש בהינפריל 2 פעמים ביום לא השפיע באופן משמעותי על ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין בשימוש יחיד בו (מוערך על בסיס זמן פרוטרומבין).

תנאי מכירה בבתי מרקחת.

התרופה ניתנת במרשם רופא.

תנאי תנאי האחסון של התרופה Akkupro.

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנים.

Quinapril hydrochloride (INN - Quinaprilum) הוא אתיל אסטר של מעכב ACE quinaprilate שאינו מכיל קבוצת גופרית. כאשר התרופה נלקחת דרך הפה, quinapril הוא דה-esterified במהירות ל quinapril (quinapril diacid, המטבוליט העיקרי), שהוא מעכב ACE יעיל. מנגנון הפעולה של quinapril הוא עיכוב מחזור הדם והרקמות ACE, מה שמפחית את פעילות כלי הדם והפרשת אלדוסטרון. ירידה ברמת האנגיוטנסין II על ידי מנגנון המשוב מביאה לעלייה בהפרשת הרנין ובפעילותו בפלסמת הדם. למרות שמאמינים שהמנגנון העיקרי של ההשפעה נגד יתר לחץ דם הוא באמצעות מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, קווינאפריל מציגה השפעה נגד יתר לחץ דם גם בחולים עם יתר לחץ דם נמוך רנין (יתר לחץ דם עורקי).
מינוי quinapril לחולים, החל מיתר לחץ דם בינוני עד חמור (יתר לחץ דם עורקי) במינון של 10-40 מ"ג, מביא לירידה בלחץ הדם הן בישיבה והן בעמידה, עם השפעה מינימלית על קצב הלב. ההשפעה נגד יתר לחץ דם מתפתחת תוך שעה, ההשפעה המקסימלית היא 2-4 שעות לאחר נטילת התרופה. בחלק מהחולים, השפעה יציבה של לחץ דם נמוך לאחר שבועיים של טיפול. בשימוש במינונים מומלצים, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של התרופה נשמרת ברוב החולים למשך 24 שעות ונמשכת בשימוש ממושך בתרופה. הירידה בלחץ הדם הנגרמת על ידי quinapril מלווה בירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים ובהתנגדות כלי הדם של הכליות עם שינוי קטן או ללא שינוי בקצב הלב, אינדקס הלב, זרימת הדם הכלייתית, קצב הסינון הגלומרולרי ושבר הסינון.
לאחר מתן דרך הפה, הריכוז המקסימלי בפלזמה של quinapril מגיע תוך שעה 1. כ 60% מהתרופה נספגת, זמינות ביולוגית מערכתית בצורה של quinapril היא 38%. ריכוז שיא של quinapril בפלסמה מושג כשעתיים לאחר מתן פומי של quinapril. זמן מחצית החיים של הביטול מפלסמת הדם הוא כשעה 1. Quinaprilat מופרש בעיקר בהפרשה כלייתית ויש לו זמן מחצית חיים הצטברות יעיל (כ-3 שעות). כ-97% מהקווינפריל או הקווינאפרילט שמסתובבים בפלזמה קשורים לחלבון. בחולים עם אי ספיקת כליות, זמן מחצית החיים של quinapril עולה עם ירידה בפינוי קריאטינין. מחקרים פרמקוקינטיים שנערכו בחולים עם אי ספיקת כליות חמורה הנמצאים בהמודיאליזה קבועה או דיאליזה צפקית אמבולטורית קבועה מצביעים על כך שדיאליזה אינה משפיעה באופן משמעותי על פינוי קווינאפריל וקווינאלפרילט. קיים מתאם ליניארי בין פינוי פלזמה של quinalaprilat לבין פינוי קריאטינין. סילוק של quinalaprilat מופחת גם בחולים מבוגרים (מעל גיל 65). הריכוז של quinaprilat מופחת בחולים עם שחמת כבד אלכוהולית עקב פגיעה ב-deesterification של quinapril. Quinapril ומטבוליטים שלו אינם חוצים את BBB.

אינדיקציות לשימוש באקופרו

יתר לחץ דם עורקי (AH) (יעיל הן כמונותרפיה והן בשילוב עם משתני תיאזיד וחוסמי β-אדרנרגיים); אי ספיקת לב גדושה (במידת הצורך, בשילוב עם משתנים ו/או גליקוזידים לבביים).

כיצד להשתמש Accupro

יתר לחץ דם עורקי (AH)
מונותרפיה:מינון ההתחלה המומלץ של Accupro לחולים שאינם נוטלים משתנים הוא 10-20 מ"ג פעם ביום. בהתאם להשפעה הקלינית, ניתן להגדיל את המינון ל-20-40 מ"ג ליום ב-1-2 מנות. במידת הצורך, ניתן לבצע התאמת מינון במרווחים של 2-4 שבועות. שליטה יעילה בלחץ הדם ברוב החולים מושגת כאשר נוטלים את התרופה פעם אחת ביום. המינון המרבי של quinapril הוא 80 מ"ג ליום.

מתן סימולטני של משתנים:בחולים שחייבים להמשיך בטיפול במשתנים, המינון הראשוני המומלץ של Accupro הוא 5 מ"ג; מאוחר יותר ניתן להגדיל אותו בהדרגה כדי להשיג את האפקט האופטימלי.

אי ספיקת לב
מינון ההתחלה המומלץ הוא 5 מ"ג ב-1-2 מנות. אם המינון הראשוני של quinapril נסבל היטב, ניתן להעלות אותו בהדרגה למינון יעיל, בדרך כלל 10-40 מ"ג ליום ב-2 מנות מחולקות.
סילוק של quinapril תלוי במצב התפקודי של הכליות. מינון ההתחלה המומלץ של Accupro בחולים עם פינוי קריאטינין מעל 30 מ"ל לדקה הוא 5 מ"ג, ובמטופלים עם פינוי קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה, 2.5 מ"ג. אם המינון הראשוני נסבל היטב, ניתן ליטול את התרופה מיום המחרת 2 פעמים ביום. בהיעדר יתר לחץ דם מוגזם או הידרדרות משמעותית בתפקוד הכליות, ניתן להגדיל את המינון במרווחים של שבוע, תוך התחשבות בהשפעה הקלינית וההמודינמית.

התוויות נגד לשימוש באקופרו

רגישות יתר ל-quinapril או למרכיבים אחרים של התרופה, היסטוריה של אנגיואדמה הקשורה לטיפול קודם עם מעכב ACE, הריון והנקה, גיל הילדים.
רגישות צולבת למעכבי ACE אחרים לא הוערכה.

תופעות לוואי של Accupro

בדרך כלל מתון וקצר מועד. תופעות הלוואי השכיחות ביותר שדווחו בניסויים מבוקרים היו: כאבי ראש (7.2%), סחרחורת (5.5%), שיעול (3.9%), עייפות (3.5%), נזלת (3.2%), בחילות ו/או הקאות (2.8% ), מיאלגיה (2.2%). יש לציין שהשיעול בדרך כלל מתמשך לא פרודוקטיבי ונעלם לאחר הפסקת הטיפול.
מבחינה קלינית, תופעות לוואי שסבירות, אפשריות או בהחלט קשורות או קשורות באופן בלתי מוגדר לטיפול ב-quinapril (עם או בלי טיפול משתן נלווה) במחקרים מבוקרים ובלתי מבוקרים ומזוהות בתדירות נמוכה יותר במחקרים קליניים או לאחר תצפית רישום* כוללות.

הפרעות באיברים ההמטופואטיים ובמערכת הלימפה: אנמיה המוליטית*, טרומבוציטופניה*.
ממערכת החיסון:תגובות אנפילקטאידיות*.
מהצד של מערכת העצבים המרכזית:, ורטיגו, עצבנות, דיכאון, נמנום.
מהצד של איבר הראייה:אמבליופיה.
מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:אנגינה פקטוריס, דפיקות לב, טכיקרדיה, תת לחץ דם תנוחתי*, סינקופה*, הרחבת כלי דם.
ממערכת העיכול:יובש בפה או בגרון, גזים, דלקת לבלב*.
מהצד של העור:התקרחות*, דרמטיטיס פילינג*, גרד, הזעת יתר, פמפיגוס*, תגובות רגישות לאור*, פריחה בעור.
ממערכת השרירים והשלד:ארטרלגיה
ממערכת גניטורינארית:דלקות בדרכי השתן, אימפוטנציה.
הפרעות ותגובות כלליות באתר ההזרקה:בצקת (פריפריאלית ומוכללת),
תופעות לוואי בודדות: אנגיואדמה * נצפתה ב-0.1% מהחולים המשתמשים ב-quinapril. מדי פעם, כמו עם מעכבי ACE אחרים, נצפו דלקת ריאות אאוזינופילית* ודלקת כבד עם קווינאפריל.
תוצאות מחקרי מעבדה קליניים:לעיתים רחוקות - אגרנולוציטוזיס ונויטרופניה (הקשר הסיבתי שלהם עם השימוש בקווינפריל אינו אמין), היפרקלמיה.
קריאטינין וחנקן אוריאה בדם.עלייה (יותר מפי 1.25 מהגבול העליון של הנורמה) ברמת החנקן הקראטינין והאוריאה בסרום הדם נצפתה ב-2 ו-2% מהמקרים, בהתאמה, במהלך הטיפול בקווינאפריל. סבירות גבוהה יותר לעלייה בחולים המקבלים את התרופה בשילוב עם תרופות משתנות מאשר בחולים המקבלים קווינאפריל מונותרפיה.
אנגיואדמה.אנגיואדמה דווחה בחולים שטופלו במעכבי ACE (כולל 0.1% מהחולים שטופלו בקווינאפריל). אם החולה מפתח אנגיואדמה של הגרון, הפנים, הלשון, יש להפסיק מיד את השימוש ב-quinapril; יש לתת לחולה טיפול הולם ולהתבונן עד שהבצקת תיעלם לחלוטין. אם הבצקת מופיעה רק על הפנים והשפתיים, אין צורך בטיפול ספציפי ברוב המקרים; כדי לחסל את הסימפטומים, רצוי להשתמש באנטי-היסטמינים. אנגיואדמה של הלשון, הגרון והגלוטיס עלולה להיות מסכנת חיים. עם התפתחותו, יש לרשום מיד טיפול חירום מתאים, הכולל בהכרח מתן s/c של 0.3-0.5 מ"ל של תמיסת אדרנלין (אפינפרין) (1: 1000). לחולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה לטיפול במעכבי ACE יש גם סיכון מוגבר לאנגיואדמה במהלך טיפול במעכבי ACE.
בחולים מהגזע הכושי, בהם נעשה שימוש במעכבי ACE, מקרים של אנגיואדמה היו שכיחים יותר מאשר בחולים מגזעים אחרים. בחולים מהגזע הכושי נרשמה גם השפעה מעט נמוכה יותר של מעכבי ACE על לחץ הדם בהשוואה לגזעים אחרים.
אנגיואדמה במעיים. בחולים המשתמשים במעכבי ACE, נצפו ביטויים של אנגיואדמה במעי. חולים כאלה התלוננו על כאבי בטן (עם/בלי בחילות או הקאות); במקרים מסוימים לא היו אינדיקציות בהיסטוריה של התפתחות אנגיואדמה בפנים ונקבעה הרמה התקינה של C-1 אסטראז. האבחנה של אנגיואדמה נקבעה באמצעות טומוגרפיה ממוחשבת של איברי הבטן או אולטרסאונד, או במהלך ניתוח. ביטויים אלה נעלמו לאחר הפסקת התרופה. יש לכלול אנגיואדמה במעיים באבחנה המבדלת בחולים עם כאבי בטן המקבלים טיפול במעכבי ACE. חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה לטיפול במעכבי ACE עלולים להיות בעלי סיכון מוגבר לאנגיואדמה במהלך טיפול במעכבי ACE.
תגובות אנפילקטואידיות.
חוסר רגישות. תגובות אנפילקטאידיות מסכנות חיים נצפו בחולים שטופלו במעכבי ACE במהלך טיפול דה-סנסיטיזציה לארס הימנופטרה. בחלק מהחולים, תגובות אלו לא התרחשו במהלך הפסקה זמנית של מעכבי ACE, אלא הופיעו שוב עם התגרות חוזרת בשוגג.
אפרזיס של ליפופרוטאינים בצפיפות נמוכה.תגובות אנפילקטואידיות נצפו בחולים שעברו אפרזיס LDL עם ספיגת דקסטרן סולפט במהלך טיפול במקביל עם מעכב ACE.
המודיאליזהנתונים קליניים הראו כי חולים העוברים המודיאליזה באמצעות סוגים מסוימים של ממברנות זרימה גבוהה (ממברנות פוליאקרילוניטריל) עלולים לפתח תגובות אנפילקטאידיות בזמן קבלת מעכב ACE. יש להימנע משילוב זה על ידי שימוש בתרופות חלופיות להורדת לחץ דם או ממברנות המודיאליזה חלופיות.
תת לחץ דם עורקי.בחולים עם יתר לחץ דם לא מסובך (יתר לחץ דם עורקי) שטופלו ב-Accupro, תת לחץ דם התפתח לעתים רחוקות, אך הוא היה תוצאה סבירה של טיפול במעכבי ACE בחולים עם פגיעה במאזן המים והאלקטרוליטים עקב משתנים, דיאטה דלת מלח, דיאליזה.
בחולים עם אי ספיקת לב, אצלם הסיכון לפתח יתר לחץ דם עורקי חמור גבוה במיוחד, יש להתחיל טיפול בקווינאפריל במינון המומלץ בפיקוח רפואי; יש לעקוב אחר מטופלים אלו במהלך שבועיים הראשונים של הטיפול ובכל פעם גדל המינון של quinapril.
עם התפתחות תת לחץ דם סימפטומטי, יש להניח את החולה על גבו ובמידת הצורך לבצע עירוי תוך ורידי של תמיסה איזוטונית של נתרן כלורי. תגובה של לחץ דם קצר לטווח אינה התווית נגד לשימוש נוסף בתרופה; עם זאת, עם התפתחות תגובה כזו, יש לשקול שימוש במינונים נמוכים יותר של התרופה או ביטול של משתנים.
חולים שקיבלו טיפול משתן בתחילת הטיפול בקווינאפריל עלולים לפתח תת לחץ דם סימפטומטי. רצוי לבטל את המשתן 2-3 ימים לפני תחילת הטיפול בקווינאפריל. אם לחץ הדם אינו נשלט על ידי מונותרפיה של quinapril, יש לחזור למתן משתנים. אם לא ניתן לוותר על השימוש בתרופות משתנות, יש להתחיל את השימוש באקופרו במינון ראשוני נמוך.
נויטרופניה ואגרנולוציטוזיס. נטילת מעכבי ACE יכולה לפעמים להיות מלווה באגרנולוציטוזיס ובדיכאון במח העצם בחולים עם יתר לחץ דם לא פשוט (יתר לחץ דם עורקי), אך לעתים קרובות יותר מתרחשת, ככלל, בחולים עם אי ספיקת כליות, כמו גם עם קולגנוזות. בעת שימוש במעכבי ACE בחולים עם קולגנוזות ו/או אי ספיקת כליות, יש צורך במעקב קבוע אחר מספר הלויקוציטים.
לְהִשְׁתַעֵל.שיעול התרחש מדי פעם בחולים הנוטלים מעכבי ACE, כולל quinapril. בדרך כלל, השיעול לא היה פרודוקטיבי, מתמשך ונעלם לאחר הפסקת הטיפול. יש לקחת בחשבון שיעול המושרה על ידי מעכבי ACE באבחנה המבדלת של שיעול.

הנחיות מיוחדות לשימוש בתרופה Akkupro

ירידה בתפקוד הכליות: זמן מחצית החיים של quinapril עולה עם ירידה בפינוי קריאטינין. מינוני התחלה מומלצים לחולים עם תפקוד כליות לקוי הם:

*עד היום אין ניסיון להתיר תאריכים להמלצות מינון ספציפיות בחולים אלו.

באנשים עם רגישות יתר עקב עיכוב פעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, תפקוד הכליות עלול להיפגע. בחולים עם אי ספיקת לב חמורה, בהם תפקוד הכליות תלוי בפעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, טיפול במעכבי ACE, כולל קווינפריל, יכול להוביל להתפתחות של אוליגוריה ו/או אזוטמיה מתקדמת, ולעתים רחוקות, כליות חריפה. כישלון, כולל קטלני.
תקופת החיסול של quinaprilat גדלה עקב ירידה בפינוי קריאטינין. בחולים עם פינוי קריאטינין ≤60 מ"ל/דקה, יש לתת קווינאפריל במינון נמוך יותר (ראה סעיף). יש להקטין את מינון התרופה בחולים כאלה מנמוך לגבוה, תוך התחשבות בהשפעה הטיפולית, וכן לעקוב באופן קבוע אחר תפקוד הכליות (אם כי במחקרים ראשוניים לא נמצאה הידרדרות נוספת בשימוש בקווינאפריל).
בחלק מהחולים עם יתר לחץ דם (יתר לחץ דם עורקי) או אי ספיקת לב ללא סימנים ברורים של פגיעה בכלי הדם בכליות בטיפול בקווינאפריל, במיוחד בשילוב עם משתן, חלה עלייה ברמת חנקן אוריאה וקריאטינין בסרום. עלייה זו היא בדרך כלל קלה והפיכה עם הפסקת מתן מעכב ACE ו/או משתן. הסיכון לשינויים כאלה גבוה יותר בחולים עם תפקוד כליות לקוי. במקרים כאלה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון ולבטל את המשתן ו/או הקווינאפריל.
במחקרים קליניים של חולים עם יתר לחץ דם (יתר לחץ דם עורקי) והיצרות עורק כליה חד צדדי או דו צדדי, נצפתה עלייה בחנקן אוריאה בדם ובקריאטינין בסרום לאחר טיפול עם מעכב ACE. עלייה זו הייתה הפיכה כמעט תמיד עם הפסקת הטיפול במעכבי ACE ו/או במשתן. במקרים כאלה, יש צורך לעקוב אחר תפקוד הכליות של החולים במהלך השבועות הראשונים של הטיפול.
תפקוד כבד לקוי.יש להשתמש בקווינאפריל בשילוב עם משתן בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי או מחלת כבד מתקדמת, שכן שינויים קלים במאזן הנוזלים והאלקטרוליטים עלולים להוביל להתפתחות תרדמת כבדית. חילוף החומרים של quinapril ל quinaprilat מתרחש בדרך כלל תחת הפעולה של אסטראז בכבד. הריכוז של quinapril מופחת בחולים עם שחמת כבד אלכוהולית עקב הפרעה ב-deesterification של quinapril.
היפרקלמיה ומשתנים חוסכי אשלגן.כמו בשימוש במעכבי ACE אחרים, ובשימוש בקווינאפריל, רמת יוני האשלגן בסרום עלולה לעלות. עם שימוש בו-זמני של quinapril, זה יכול להפחית היפוקלמיה הנגרמת על ידי משתנים תיאזידים. לא נערכו מחקרים על שימוש משולב ב-quinapril ומשתנים חוסכי אשלגן. מכיוון שקיים סיכון לעלייה בריכוז האשלגן בסרום, חשוב שטיפול משולב בחולים המקבלים טיפול משתן חוסך אשלגן יתחיל בזהירות תוך מעקב צמוד אחר רמות האשלגן בסרום.
היפוגליקמיה וסוכרת. השימוש במעכבי ACE עשוי להיות מלווה בהיפוגליקמיה בחולי סוכרת הנוטלים אינסולין או תרופות להיפוגליקמיה דרך הפה. לכן, יש לעקוב בקפידה אחר מצבם של חולים כאלה.
כירורגיה/הרדמה.אם יש צורך בניתוח, יש ליידע את הרופא המרדים כי המטופל נוטל קווינפריל, שכן עלול להתפתח תת לחץ דם/קריסת עורקים חמורה.
שימוש בקשישים.הגיל אינו משפיע באופן משמעותי על פרופיל היעילות והבטיחות של התרופה, ולכן המינון הראשוני המומלץ של Accupro בחולים מבוגרים הוא 10 מ"ג פעם ביום; במידת הצורך, ניתן להתאים אותו בהתאם לרמת לחץ הדם.
שימוש במהלך ההריון וההנקה
בשימוש במהלך ההריון, מעכבי ACE עלולים לגרום לתחלואה ותמותה של עוברים וילודים. לפני השימוש ב-quinapril במהלך ההריון, יש לשקול את ההשפעות השליליות האפשריות שלו על העובר. אם מתרחש הריון בזמן נטילת quinapril, יש להפסיק את התרופה.
יתר לחץ דם, אי ספיקת כליות, היפופלזיה בגולגולת ו/או מוות ביילוד דווחו עם מעכבי ACE במהלך השליש השני והשלישי של ההריון. דווחה גם התפתחות של אוליגוהידרואמניוס, שהיא כנראה תוצאה של ירידה בתפקוד הכליות של העובר; בהקשר זה, צוינו התכווצויות של הגפיים, עיוותים קרניופציאליים, היפופלזיה של הריאות ופיגור בגדילה תוך רחמית. אם במהלך השליש הראשון העובר או העובר חוו את השפעת התרופה, יש ליידע את האם בהקדם האפשרי לגבי מידת הסיכון, גם אם לא אובחנה התרחשות של תופעות לוואי.
יש ליידע נשים שהשתמשו במעכבי ACE במהלך השליש השני והשלישי להריון על הסיכון הפוטנציאלי לעובר; יש צורך בבדיקת אולטרסאונד תכופה כדי לאבחן אוליגוהידרואמניוס. במקרה של אבחנה של oligohydroamnion יש להפסיק את השימוש בקווינאפריל, ניתן להאריך את השימוש רק אם הוא חיוני לאם.
סיכון פוטנציאלי נוסף לעובר ולילוד בעת שימוש במעכבי ACE הוא פיגור בגדילה תוך רחמית, פגים וחסימת ductus arteriosus; מוות עובר אפשרי גם כן. עם זאת, עדיין לא ידוע מה גורם להתפתחות של תופעות לוואי כאלה - השימוש בתרופה או מחלות נלוות של האם. לא ידוע גם איזה גורם שלילי, הפועל בשליש הראשון של ההריון, יכול לגרום נזק לעובר.
יש לעקוב אחר תינוקות שאמהותיהם קיבלו מעכב ACE במהלך ההיריון, ולכן, הילדים נחשפו למעכבי ACE ברחם - בקרת יתר לחץ דם, אוליגוריה והיפרקלמיה. אם קיימת אוליגוריה, יש לשים לב לשמירה על לחץ הדם והזלוף הכלייתי.
מעכבי ACE, כולל quinapril, מופרשים בכמויות מוגבלות בחלב אם. לכן, במהלך תקופת הטיפול באקופרו מומלץ להפסיק את ההנקה.
יְלָדִים. הבטיחות והיעילות של Accupro בחולים ילדים לא נחקרו.
היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה ברכב ועבודה עם מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים: קצב התגובה בעת נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים אחרים בתחילת הטיפול באקופרו עלול להיפגע.

אינטראקציות בין תרופות Accupro

נטילת טטרציקלין יחד עם קווינפריל מפחיתה את ספיגת הטטרציקלין בכ-28-37%. הירידה בספיגה נובעת מנוכחות מגנזיום קרבונט כחומר עזר באקופרו.
רמות גבוהות של ליתיום בסרום ותסמינים של רעילות ליתיום דווחו בחולים שלקחו במקביל מעכבי ליתיום ומעכבי ACE. השילוב של תרופות אלו צריך להינתן בזהירות; מומלץ ניטור תכוף של רמות הליתיום בסרום. שימוש נוסף בחומר משתן מגביר את הסיכון לרעלת ליתיום.
בעת רישום quinapril עם propranolol, hydrochlorothiazide, digoxin או cimetidine, לא נצפו אינטראקציות פרמקוקינטיות משמעותיות מבחינה קלינית. ההשפעה נוגדת הקרישה עם מנה בודדת של וורפרין (במונחים של זמן פרותרומבין) אינה משתנה באופן משמעותי בעת נטילת קווינפריל 2 פעמים ביום.
טיפול בו-זמני עם משתני תיאזיד ו/או חוסמי β-אדרנרגיים מגביר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם של quinapril.
כאשר quinapril ניתנת יחד עם משתנים חוסכי אשלגן (ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד), תוספי אשלגן או תחליפי מלח המכילים אשלגן, יש להשתמש בהם בזהירות ובמעקב הולם אחר רמות האשלגן בסרום. בחולים הנוטלים quinapril (כמו עם מעכבי ACE אחרים), רמות האשלגן בסרום עשויות לעלות. עם שימוש בו-זמני של quinapril, זה יכול להפחית היפוקלמיה הנגרמת על ידי משתנים תיאזידים. בשל הסיכון לעלייה נוספת ברמות האשלגן בסרום, יש להתחיל טיפול מקביל בתרופות משתנות חוסכות אשלגן בזהירות, תוך ניטור קבוע של רמות האשלגן בסרום.
בחלק מהחולים עם תפקוד כליות לקוי הנוטלים NSAIDs, ככל הנראה הידרדרות נוספת בתפקוד הכליות לאחר התחלת מעכבי ACE. מצב זה הוא בדרך כלל הפיך. ניתן להפחית את ההשפעה הטיפולית של quinapril כאשר הוא מנוהל בו זמנית עם NSAIDs.
מעכבי ACE, כולל quinapril, עשויים להגביר את הרגישות לאינסולין או לתרופות היפוגליקמיות דרך הפה, מה שעלול להוביל להתפתחות היפוגליקמיה בחולים עם סוכרת. במקרה זה, יש צורך בתצפיות נוספות.

מנת יתר של Accupro, תסמינים וטיפול

הביטוי הקליני הסביר ביותר של מנת יתר עשוי להיות תת לחץ דם עורקי חמור, הדורש מתן תוך ורידי של תמיסות מחליפות פלזמה. בצע טיפול סימפטומטי ותומך. המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית אינן משפיעות באופן משמעותי על סילוק ה-quinapril ו-quinapril.

תנאי אחסון עבור Akupro

במקום יבש וחשוך בטמפרטורות של עד 25 מעלות צלזיוס.

רשימת בתי המרקחת שבהם אתה יכול לקנות Accupro:

סנט פטרסבורג

הוראות לתרופה Akkupro, התוויות ושיטות שימוש, תופעות לוואי וביקורות על תרופה זו. דעות הרופאים וההזדמנות לדון בפורום.

רפואה

הוראות לשימוש

בחירת צורות
לשחרר ו
מִנוּן

אופן היישום והמינון Akupro

ACCUPRO טבליות מצופות

במהלך מונותרפיה יתר לחץ דם עורקיהמינון הראשוני המומלץ של Accupro בחולים שאינם מקבלים משתנים הוא 10 מ"ג או 20 מ"ג פעם ביום. בהתאם להשפעה הקלינית, ניתן להגדיל (להכפיל) את המינון למינון תחזוקה של 20 מ"ג או 40 מ"ג ליום, הנרשם בדרך כלל במנה אחת או מחולק ל-2 חלקים. ככלל, יש לשנות את המינון במרווחים של 4 שבועות. ברוב החולים, ניתן להשיג שליטה נאותה על לחץ הדם במהלך טיפול ארוך טווח על ידי שימוש בתרופה פעם אחת ביום. המינון היומי המרבי הוא 80 מ"ג.

בחולים שממשיכים ליטול תרופות משתנות, המינון הראשוני המומלץ של Accupro הוא 5 מ"ג; עוד יותר הוא מוגבר (כפי שצוין לעיל) עד להשגת האפקט האופטימלי.

בְּ אי ספיקת לב כרוניתהשימוש בתרופה מצוין כתוספת לטיפול במשתנים ו/או גליקוזידים לבביים. המינון הראשוני המומלץ בחולים עם אי ספיקת לב כרונית הוא 5 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום; לאחר נטילת התרופה, יש לעקוב אחר המטופל על מנת לזהות תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. אם המינון הראשוני של Accupro נסבל היטב, ניתן להגדיל אותו למינון יעיל, שהוא בדרך כלל 10-40 מ"ג ליום ב-2 מנות שוות בשילוב עם טיפול נלווה.

בְּ תפקוד לקוי של הכליותהמינון ההתחלתי המומלץ של Accupro הוא 5 מ"ג חולים עם CC יותר מ-30 מ"ל/דקהו-2.5 מ"ג חולים עם CC פחות מ-30 מ"ל לדקה. אם הסבילות של המנה הראשונית טובה, אז למחרת ניתן לתת Accupro ® 2 פעמים ביום. בהיעדר יתר לחץ דם עורקי חמור או הידרדרות משמעותית בתפקוד הכלייתי, ניתן להעלות את המינון במרווחי שבוע, תוך התחשבות בהשפעות הקליניות וההמודינמיות.

תוך התחשבות בנתונים קליניים ופרמקוקינטיים ב חולים עם תפקוד כליות לקוימומלץ לבחור את המינון הראשוני כדלקמן.

*- כרגע אין מספיק נתונים כדי לתת המלצות מינון ברורות יותר עבור Accupro בחולים אלה.

תופעות לוואי של Accupro

ACCUPRO טבליות מצופות

תופעות לוואי בשימוש ב- Akkupro ® הן בדרך כלל קלות וחולפות. לרובכאב ראש (7.2%), סחרחורת (5.5%), שיעול (3.9%), עייפות (3.5%), נזלת (3.2%), בחילות ו/או הקאות (2.8%), מיאלגיה (2.2%). יש לציין שבמקרה טיפוסי, השיעול אינו פרודוקטיבי, מתמשך ונעלם לאחר הפסקת הטיפול.

תופעות לוואי שנצפו ב-0.5-1% מהחולים שטופלו ב-Accupro ® (בשילוב עם משתן או בלעדיו) מפורטות להלן.

מהמערכת ההמטופואטית:אנמיה המוליטית*, טרומבוציטופניה.*

תגובות אלרגיות:תגובות אנפילקטיות.*

מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית:דיכאון, עצבנות, נמנום, ורטיגו.

מהצד של איבר הראייה:היחלשות הראייה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:אנגינה פקטוריס, דפיקות לב, טכיקרדיה, תת לחץ דם תנוחתי*, סינקופה*, הרחבת כלי דם.

ממערכת העיכול:יובש בפה או בגרון, גזים, דלקת לבלב*.

תגובות דרמטולוגיות:התקרחות*, דרמטיטיס פילינג*, הזעה מוגברת, פמפיגוס*, רגישות לאור*, גירוד, פריחה.

ממערכת השרירים והשלד:ארתרלגיה.

ממערכת השתן:דלקות בדרכי השתן.

עלייה (יותר מפי 1.25 בהשוואה ל-VGN) בקריאטינין בסרום ובחנקן אוריאה בדם נצפתה ב-2% ו-2% מהחולים שקיבלו מונותרפיה של Akkupro, בהתאמה. הסבירות לעלייה במדדים אלו בחולים המקבלים משתנים במקביל גבוהה יותר מאשר בנטילת Akkupro בלבד. עם המשך הטיפול, שני האינדיקטורים חוזרים לרוב לקדמותם.

ממערכת הרבייה:ירידה בעוצמה.

אחרים:בצקת היקפית ומוכללת, היפרקלמיה; במקרים נדירים - אגרנולוציטוזיס ונויטרופניה, אם כי הקשר שלהם עם נטילת Accupro נותר לא ברור.

לעתים רחוקות:בחולים שטופלו ב-quinapril, דווחו מקרים של אנגיואדמה (0.1%). בעת שימוש במעכבי ACE אחרים, נצפו מקרים של דלקת ריאות אאוזינופילית ודלקת כבד, שהיו נדירים בטיפול ב-quinapril.

* - תופעות לוואי שכיחות פחות.

כמעט לכל התרופות יש תופעות לוואי. ככלל, זה מתרחש בעת נטילת תרופות במינונים מרביים, בעת שימוש בתרופה במשך זמן רב, בעת נטילת מספר תרופות בבת אחת. תיתכן גם אי סבילות אינדיבידואלית לחומר מסוים. זה יכול להזיק לגוף, אז אם התרופה גורמת לך לתופעות לוואי, עליך להפסיק לקחת אותה ולהתייעץ עם רופא.

מנת יתר

ACCUPRO טבליות מצופות

תסמיניםמאפיין ירידה בולטת בלחץ הדם.

יַחַס:רצוי / בהחדרת נוזל; לבצע טיפול סימפטומטי. להמודיאליזה ולדיאליזה פריטונאלית יש השפעה מועטה על סילוק ה-quinapril ו-quinaprilate.

אינטראקציה בין תרופתית

ACCUPRO טבליות מצופות

טטרציקלין ותרופות אחרות המקיימות אינטראקציה עם מגנזיום

השימוש בטטרציקלין עם קווינפריל לווה בירידה בספיגת הטטרציקלין בכ-28-37% עקב נוכחות מגנזיום קרבונט כחומר עזר בצורה פומית של קווינפריל. עם מינוי בו-זמני של quinapril ו-tetracycline, יש לשקול אפשרות של אינטראקציה כזו.

תכשירי ליתיום

בחולים שטופלו בתכשירי ליתיום ובמעכבי ACE, נצפתה עלייה ברמות הליתיום בסרום וסימנים של שיכרון ליתיום עקב הפרשת נתרן מוגברת. לרשום תרופות אלה באותו זמן צריך להיות זהיר; במהלך הטיפול, קיימת קביעה קבועה של רמת הליתיום בסרום הדם. שימוש במקביל בחומר משתן עלול להגביר את הסיכון להרעלת ליתיום.

משתנים

בדומה למעכבי ACE אחרים, בחולים המקבלים משתנים, במיוחד אם החל טיפול משתן לאחרונה, מינוי קווינאפריל מוביל לעיתים לירידה מוגזמת בלחץ הדם. ניתן למזער את תת לחץ הדם במנה הראשונה בעת שימוש ב-quinapril על ידי ביטול זמני של המשתן מספר ימים לפני תחילת הטיפול. אם אי אפשר לבטל את המשתן, אז יש לרשום quinapril במינון ראשוני נמוך יותר. אם המטופל ממשיך לקחת חומר משתן, יש להקפיד על כך עד שעתיים לאחר נטילת המנה הראשונה של quinapril.

אם חולה המקבל קווינפריל מוצגים משתנים חוסכי אשלגן (לדוגמה, ספירונולקטון, טריאמטרן או אמילוריד), תכשירי אשלגן ותחליפי מלח המכילים אשלגן, יש להשתמש בהם בזהירות תחת שליטה של רמות האשלגן בסרום, tk. סיכון מוגבר לפתח היפרקלמיה.

סמים אחרים

לא זוהו סימנים לאינטראקציה פרמקוקינטית משמעותית מבחינה קלינית של quinapril עם propranolol, hydrochlorothiazide, digoxin או cimetidine. השימוש בהינפריל 2 פעמים ביום לא השפיע באופן משמעותי על ההשפעה נוגדת הקרישה של וורפרין בשימוש יחיד בו (מוערך על בסיס זמן פרוטרומבין).

מידע משמעותי מאוד שלא תמיד נלקח בחשבון בעת נטילת תרופות. אם אתה נוטל שתי תרופות או יותר, הן יכולות להחליש או לשפר את ההשפעה אחת של השנייה. במקרה הראשון, לא תקבל את התוצאה הצפויה מהתרופה, ובמקרה השני, אתה מסתכן במנת יתר או אפילו הרעלה.

הוראות מיוחדות

ACCUPRO טבליות מצופות

בטיפול במעכבי ACE מתוארים גם מקרים של אנגיואדמה של המעי. מטופלים דיווחו על כאבי בטן (עם/בלי בחילות והקאות); במקרים מסוימים ללא אנגיואדמה קודמת של הפנים ורמה תקינה של C-1 אסטראז. האבחנה נקבעה על ידי טומוגרפיה ממוחשבת של אזור הבטן, אולטרסאונד או בזמן הניתוח.

התסמינים נעלמו לאחר הפסקת הטיפול במעכבי ACE. לכן, בחולים עם כאבי בטן הנוטלים מעכבי ACE, יש לשקול את האפשרות לפתח אנגיואדמה של המעי בעת ביצוע אבחנה מבדלת.

חולים עם היסטוריה של אנגיואדמה שאינה קשורה למעכבי ACE עשויים להיות בסיכון מוגבר להתפתחותו כאשר הם מטופלים בקבוצת תרופות זו.

מטופלים המטופלים במעכבי ACE במהלך טיפול בחוסר רגישות עם ארס Hymenoptera (Hymenoptera: צרעות, דבורים, נמלים) עלולים לפתח תגובות אנפילקטיות מסכנות חיים. בחולים כאלה, ניתן היה להימנע מתגובות אלו על ידי הפסקה זמנית של מעכבי ACE, אך הן התפתחו שוב לאחר מתן מקרי של תרופות.

תגובות אנפילקטיות במהלך טיפול במעכבי ACE דווחו בחולים שעברו במקביל אפרזיס של ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה באמצעות ספיגת דקסטרן סולפט.

לחולים המקבלים טיפול המודיאליזה באמצעות ממברנות מסוימות בזרימה גבוהה (למשל, פולי-אקרילוניטריל) יש סיכון מוגבר לפתח תגובות אנפילקטיות בזמן שהם מטופלים במעכב ACE. כדי להימנע מהם, יש להשתמש בתרופות אחרות להורדת לחץ דם או בממברנות המודיאליזה אחרות.

תת לחץ דם סימפטומטי התרחש לעיתים רחוקות בחולים עם יתר לחץ דם עורקי לא מסובך שטופלו ב-Accupro, אך זהו סיבוך אפשרי של טיפול במעכבי ACE בחולים עם תכולת מלח נמוכה בגוף או היפובולמיה, למשל, לאחר טיפול במשתנים, עם הגבלת צריכת מלח. או בזמן דיאליזה.

אם מופיעים תסמינים של תת לחץ דם עורקי, יש להשכיב את החולה, ובמידת הצורך להתחיל עירוי תוך ורידי של מי מלח איזוטוני. תת לחץ דם חולף אינו מהווה התווית נגד להמשך טיפול; עם זאת, במקרים כאלה, מומלץ לדון באפשרות של הפחתת המינון שלו או להעריך את היתכנות של טיפול בו-זמני עם משתנים.

בחולים המקבלים משתנים, מינוי Accupro עלול להוביל להתפתחות של תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. אם המטופל זקוק לטיפול משתן, אזי רצוי להפסיק אותו באופן זמני 2-3 ימים לפני תחילת הטיפול עם quinapril. אם מונותרפיה עם quinapril אינה מספקת השפעה מספקת להורדת לחץ דם, יש לחדש את הטיפול במשתן. אם אי אפשר לבטל את המשתן, אז Accupro® נרשם במינון ראשוני נמוך.

בחולים עם אי ספיקת לב כרונית הנמצאים בסיכון מוגבר ליתר לחץ דם עורקי חמור, יש להתחיל את הטיפול ב- Akkupro ® במינון המומלץ תחת השגחה רפואית צמודה; יש לעקוב אחר מטופלים במהלך שבועיים הראשונים של הטיפול, כמו גם בכל המקרים בהם גדל המינון של Accupro.

טיפול במעכבי ACE בחולים עם יתר לחץ דם עורקי לא מסובך במקרים נדירים לווה באגרנולוציטוזיס ודיכוי מח עצם; תופעות לוואי אלו היו שכיחות יותר בחולים עם תפקוד כליות לקוי, במיוחד אלו הסובלים ממחלות רקמת חיבור. בטיפול של Accupro ® agranulocytosis התפתחה לעתים רחוקות. בעת שימוש בתרופה זו (כמו גם מעכבי ACE אחרים) בחולים עם מחלות רקמת חיבור ו/או מחלת כליות, יש לעקוב אחר מספר הלויקוציטים בדם.

בחולים רגישים, דיכוי של מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון עלול להוביל לשינויים בתפקוד הכליות. בחולים עם אי ספיקת לב חמורה, שבהם תפקוד הכליות עשוי להיות תלוי בפעילות מערכת רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון, טיפול במעכבי ACE, כולל קווינפריל, עשוי להיות מלווה באוליגוריה ו/או הגברת אזוטמיה, ובמקרים נדירים, אי ספיקת כליות חריפה ו/או מוות.

T 1/2 quinapril עולה ככל שה-QC יורד. חולים עם CC<60 мл/мин хинаприл следует назначать в более низкой начальной дозе. У таких пациентов дозу следует постепенно увеличивать с учетом терапевтического эффекта под контролем функции почек, хотя в клинических исследованиях не было отмечено дальнейшего ухудшения функции почек при лечении препаратом.

בחלק מהחולים עם יתר לחץ דם עורקי או אי ספיקת לב ללא סימנים ברורים של נזק ראשוני לכלי כלי הדם בטיפול ב-Accupro ®, במיוחד בשילוב עם משתן, חלה עלייה ברמות החנקן אוריאה והקריאטינין בסרום, שהייתה בדרך כלל מינורית. הָפִיך. הסיכון לשינויים כאלה גבוה יותר בחולים עם תפקוד כליות לקוי ראשוני. במקרים כאלה, ייתכן שיהיה צורך להפחית את המינון ו/או לבטל את המשתן ו/או הקווינאפריל.

בחולים עם יתר לחץ דם עורקי עם היצרות בעורק הכליה חד צדדי או דו צדדי, בטיפול במעכבי ACE, נצפתה בחלק מהמקרים עלייה ברמת חנקן אוריאה בדם ובקריאטינין בסרום. שינויים אלו היו הפיכים כמעט תמיד ונעלמו לאחר הפסקת הטיפול במעכב ACE ו/או המשתן. במקרים כאלה, במהלך השבועות הראשונים של הטיפול, יש לעקוב אחר תפקוד הכליות.

יש להשתמש בקווינאפריל בשילוב עם משתן בזהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי או מחלת כבד מתקדמת, בגלל. שינויים קטנים במאזן המים והאלקטרוליטים עלולים לגרום להתפתחות של תרדמת כבדית.

חילוף החומרים של quinapril ל quinaprilate מתרחש בדרך כלל תחת הפעולה של אסטראז בכבד. ריכוזי Quinaprilat מופחתים בחולים עם שחמת אלכוהול אלכוהולית עקב הפרעה ב-deesterification של quinapril.

בחולים המקבלים קווינפריל, כמו גם מעכבי ACE אחרים, רמת האשלגן בסרום הדם עלולה לעלות. עם שימוש בו-זמני של quinapril, זה יכול להפחית היפוקלמיה הנגרמת על ידי משתנים תיאזידים. השימוש המשולב של quinapril עם תרופות משתנות חוסכות אשלגן לא נחקר. בהתחשב בסיכון לעלייה נוספת ברמות האשלגן בסרום, טיפול משולב עם משתנים חוסכי אשלגן צריך להתבצע בזהירות תחת בקרה של רמות האשלגן בסרום.

טיפול במעכבי ACE לווה לעיתים בהתפתחות היפוגליקמיה בחולי סוכרת שקיבלו אינסולין או תרופות היפוגליקמיות דרך הפה; חולים עם סוכרת עשויים לדרוש מעקב קפדני יותר והתאמת מינון של תרופות היפוגליקמיות.

בטיפול במעכבי ACE, כולל quinapril, צוינה התפתחות של שיעול. זה בדרך כלל לא פרודוקטיבי, מתמשך, ונפסק עם הפסקת הטיפול. באבחנה המבדלת של שיעול, יש לקחת בחשבון את הקשר האפשרי שלו עם מעכבי ACE.

בחולים העוברים ניתוח או הרדמה כללית, יש להשתמש במעכבי ACE בזהירות, שכן הם חוסמים את היווצרות אנגיוטנסין II הנגרמת על ידי הפרשת רנין מפצה. זה יכול להוביל ליתר לחץ דם עורקי, אשר מסולק על ידי החדרת תחליפי פלזמה.

יש להזהיר את המטופלים שצריכת נוזלים לא מספקת, הזעה מוגברת או התייבשות עלולים להוביל לירידה מוגזמת בלחץ הדם עקב ירידה ב-BCC. גורמים אחרים להתייבשות, כמו הקאות או שלשולים, יכולים גם הם להוביל לירידה ניכרת בלחץ הדם. במקרים כאלה, על המטופלים להתייעץ עם רופא.

אם מופיעים תסמינים כלשהם של זיהום (למשל, כאב גרון, חום), על החולה להתייעץ מיד עם רופא, מכיוון שהם עשויים להיות ביטוי של נויטרופניה.

שימוש בילדים

הבטיחות והיעילות של quinapril ב ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18לא מותקן.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

יש להיזהר, במיוחד בתחילת הטיפול, כאשר עוסקים בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות תגובות פסיכומוטוריות.

התרופה ניתנת במרשם רופא.ACCUPRO טבליות מצופות

תאריך סיום ההרשמה

ACCUPRO טבליות מצופות

מספר רישום

ACCUPRO טבליות מצופות

תכשירים עם מרכיב פעיל זה

Accupro הוא מעכב ACE.

שחרר צורה והרכב

Accupro זמין בצורה של טבליות מצופות סרט, לכל טבליה יש מספר התואם לתכולת החומר הפעיל בה - quinapril (5 מ"ג, 10 מ"ג, 20 מ"ג או 40 מ"ג). כחומרי עזר, התרופה מכילה מגנזיום סטארט, ג'לטין, מגנזיום קרבונט, קרוספובידון, לקטוז מונוהידראט. הרכב מעטפת הסרט של הטבליות כולל: Opadry white OY-S-7331 ושעווה צמחית.

אינדיקציות לשימוש Akkupro

על פי ההוראות של Accupro, אינדיקציות לשימוש בתרופה הן:

יתר לחץ דם עורקי (התרופה משמשת כמונותרפיה או בשילוב עם חוסמי בטא ומשתני תיאזיד);
אי ספיקת לב כרונית (בטיפול מורכב);

התוויות נגד Accupro

Accupro אסור בילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 שנים, בחולים עם היסטוריה של אנגיואדמה הקשורה לטיפול במעכבי ACE ובחולים עם רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה.

בזהירות, Accupro נקבעת בנוכחות היסטוריה של אנגיואדמה, אם היא לא קשורה לשימוש במעכבי ACE, באי ספיקת לב חמורה עם סיכון גבוה ליתר לחץ דם חמור, עם היפרקלמיה, ירידה בנפח BCC, היצרות אבי העורקים, מצב לאחר השתלת כליה, דיכוי של hematopoiesis של מח העצם, מחלות רקמת חיבור אוטואימוניות קשות, סוכרת, פגיעה בתפקוד הכבד או הכליות וניתוחים גדולים.

אופן היישום והמינון Akupro

בטיפול ביתר לחץ דם עורקי, חולים שאינם מקבלים תרופות משתנות רושמים 10 או 20 מ"ג של התרופה פעם אחת ביום. ניתן להגדיל את המינון בהתאם להשפעה הקלינית. מינון התחזוקה הוא 20 או 40 מ"ג ליום, בדרך כלל ניתנת כמנה אחת או שתיים. המינון משתנה במרווחים של ארבעה שבועות. ברוב המקרים, ניתן להשיג שליטה נאותה על לחץ הדם במהלך טיפול ארוך טווח על ידי שימוש ב-Accupro פעם ביום. המינון היומי המרבי המותר הוא 80 מ"ג.

לחולים שממשיכים ליטול תרופות משתנות רושמים תחילה 5 מ"ג של התרופה, ולאחר מכן גדל המינון עד להשגת האפקט האופטימלי.

השימוש ב- Akkupro בחולים עם אי ספיקת לב כרונית מיועד כחלק מטיפול מורכב עם משתנים ו/או גליקוזידים לבביים. במקרה זה, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג 1 או 2 פעמים ביום. אם התרופה נסבלת היטב, ניתן להגדיל את המינון ל-10-40 מ"ג ליום ב-2 מנות שוות.

מומלץ להתחיל טיפול באקופרו בחולים הסובלים מתפקוד כליות לקוי עם 5 מ"ג של התרופה פעם ביום. למחרת, אם המנה הראשונית נסבלת היטב, ניתן לרשום שתי מנות ליום. בהיעדר הידרדרות בתפקוד הכליות או ביתר לחץ דם עורקי, ניתן להעלות את המינון במרווחי שבוע.

תופעות לוואי של Accupro

על פי ההוראות של Accupro, בעת השימוש בו, תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות וחולפות. הנצפים הנפוצים ביותר הם סחרחורת, עייפות, שיעול, כאבי ראש, נזלת, מיאלגיה, בחילות ו/או הקאות. שיעול במקרה טיפוסי הוא מתמשך, לא פרודוקטיבי. לאחר הפסקת הטיפול, זה עובר.

כל שאר תופעות הלוואי נצפו ב-0.5-1% מהחולים:

תגובות אנפילקטיות;
אנמיה המוליטית;
טרומבוציטופניה;
היחלשות הראייה;
ריגוש מוגברת;
דִכָּאוֹן;
יובש בגרון או בפה;
דלקת הלבלב;
הֲפָחָה;
טכיקרדיה;
אַנגִינָה;
תת לחץ דם תנוחתי;
הזעה מוגברת;
התקרחות;
רגישות לאור;
היפרקלמיה;
ארתרלגיה.

במקרים נדירים, אנגיואדמה נצפתה עם השימוש ב-Accupro.

הוראות מיוחדות

צוין כי בטיפול במעכבי ACE תיתכן אנגיואדמה (0.1% מהמקרים). עם הופעת אנגיואדמה של הלשון, הפנים או האפיגלוטיס, יש להפסיק מיד את הטיפול באקופרו. יש לתת למטופל טיפול מתאים ולפקח עליו עד שהבצקת חולפת. נפיחות של השפתיים והפנים ברוב המקרים חולפת ללא טיפול מיוחד, אך ניתן להשתמש באנטי-היסטמינים להפחתת התסמינים. נפיחות של הגרון עלולה להיות קטלנית. אם קיים סיכון לחסימת דרכי הנשימה, נדרש טיפול חירום, כולל מתן אדרנלין ואמצעים נוספים.

בטיפול בתרופה עלולה להתפתח אנגיואדמה של המעי, המתבטאת בכאבים בבטן ללא בחילות והקאות. התסמינים נעלמו לחלוטין לאחר הפסקת הטיפול במעכבי ACE.

חולים המקבלים מעכבי ACE במהלך טיפול בארס Hymenophera עלולים לפתח תגובות אנפילקטיות מסכנות חיים. בחולים הנוטלים תרופות משתנות, מינוי Accupro עלול לגרום להתפתחות של תת לחץ דם עורקי סימפטומטי. אם החולה זקוק לטיפול משתן, יש להפסיקו 2-3 ימים לפני תחילת השימוש ב-Accupro. דֵרוּג: 4.9 - 25 קולות