גלנטמין - הוראות שימוש. טופס שחרור, הרכב ואריזה. הנחיות מיוחדות לקבלה

גלנטמין זמין בצורה טבליות, קפסולות, תמיסה להזרקה.

טבליות וקפסולות ארוזות ב-10, 14 או 15 חתיכות באריזות תאים של 1, 2, 3, 4 או 6 בחבילה.

פתרונות מוצעים בבקבוקונים או אמפולות.

השפעה פרמקולוגית

לתרופה יש אנטיכולינאסטראז פעולה.

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

גלנטמין היא תרופה אנטיכולינאסטראז הפיכה. הודות לשימוש בו, ההעברה הכולינרגית משתפרת, מה שמשפר ומאריך את היעילות של אצטילכולין אנדוגני. במקביל, מובטחת העברה עצבית-שרירית בשרירים, ובא לידי ביטוי אנטגוניזם לתרופות דומות ל-curare של פעולה שאינה משחררת. כמו כן, בהשפעת גלנטמין, טונוס השרירים של האיברים הפנימיים עולה, העבודה של הבלוטות האקסוקריניות עולה. כתוצאה מכך, ה , התרחשות אפשרית מיוזיס ו עווית של לינה . החומר הפעיל חודר במהירות דרך BBB למוח, ומשפר את תהליכי העירור.

בתוך הגוף, התרופה נספגת במהירות. במקרה זה, השגת ריכוז טיפולי בהרכב מתרחשת לאחר 30 דקות. הריכוז המרבי נצפה ביישום יחיד של מינון טיפולי, לאחר שעתיים.גלנטמין מאופיין בקשר חלש עם חלבוני פלזמה. מתרחשת על ידי דה-מתילציה, עם היווצרות של - אפיגאלנטמין ו גלנטמין . הפרשת התרופה מתרחשת בעיקר בצורת מטבוליטים בשתן וחלק קטן במרה.

אינדיקציות לשימוש

התרופה בצורה של כמוסות וטבליות נקבעת עבור:

• דמנציה מסוג אלצהיימר חומרה קלה ובינונית.

בנוסף, טבליות משמשות לטיפול ב:

• שרירי פרוגרסיבי ניוון, מיופתיה;
• שיתוק מוחין
• , דלקת עצבים.

תמיסה להזרקה משמשת בתחומים שונים ברפואה:

בנוירולוגיה בטיפול ב:

• פציעות טראומטיות של מערכת העצבים;
• שיתוק מוחין;
• מחלות חוט השדרה;
• mononeuritis, polyneuritis, polyneuropathy, polyradiculoneuritis;
• פארזה אידיופטית של עצב הפנים;
• מיופתיה;
• לילה.

בכירורגיה ובהרדמה, התרופה משמשת כאנטגוניסט תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה וטיפול באטוניה לאחר ניתוח של שלפוחית ​​השתן והמעיים.

גם איברי החישה ומערכת העצבים עלולים להיות מושפעים, מה שבדרך כלל מתבטא ב: עייפות, שינויים בטעם, תגובות התנהגותיות, תחושת עייפות, עוויתות, , תגובות פרנואידיות וכן הלאה.

תופעות לוואי אחרות כוללות: כאבים בחזה, כאב מוגבר, אפיסטקסיס, , עלייה בחשק המיני, ברונכוספזם, היפוקלמיה.

הוראות שימוש Galantamine (שיטה ומינון)

על פי הוראות השימוש בגלנטמין, טבליות או כמוסות נקבעות במינון יומי של 5-10 מ"ג עד 3-4 פעמים ביום לאחר האכילה. משך הטיפול יכול להיות 4-5 שבועות. אם משתמשים במינונים גבוהים בטיפול, הקורס עשוי להיות מופחת.

מינון התרופה בתמיסה להזרקה תלוי בגיל המטופלים. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל.

המינון היחיד המרבי לחולים מבוגרים לא יעלה על 10 מ"ג ו-20 מ"ג ליום. הטיפול מתחיל, ככלל, עם צריכת מינונים מינימליים, עולה בהדרגה לאלו יעילים מבחינה טיפולית. הטיפול ממשיך עם קורס של עד 50 יום, לאחר 1-1.5 חודשים, מותרת חזרה על הטיפול.

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, עלולה להתפתח חולשת שרירים, פאסיקולציות , בחילות עזות, הקאות, כאבים מתכווצים בבטן, ריור מוגזם, עיניים דומעות, בריחת שתן או צואה, הזעה קשה, ירידה בלחץ, ברדיקרדיה, קריסה ועוויתות. חולשת שרירים מוגברת, בתוספת הפרשת יתר של רירית קנה הנשימה וסמפונות, עלולה לגרום לחסימה קטלנית של דרכי הנשימה.

במקביל, מתבצע טיפול הכולל שטיפת קיבה, מתן תרופות אנטיכולינרגיות וטיפול סימפטומטי אחר, תוך התחשבות במצבו של המטופל.

אינטראקציה

הוכח כי Galantamine hydrobromide הוא אנטגוניסט ואנלוגים מבניים ביחס להשפעתם המעכבת על מרכז הנשימה. התרופה מסייעת בשיקום ההולכה העצבית-שרירית לאחר חסימה בתרופות דמויות קוראר בעלות פעולת אנטי-דיפולריזציה.

| גלנטמין הידרוברומיד

אנלוגים (גנרי, מילים נרדפות)

מתכון

רפ.: סול. Galanthamini hydrobromidi 0.25% 1 מ"ל
ד.ט. ד. N. 10 אמפולה.
S. 0.5 מ"ל 2 פעמים ביום מתחת לעור של ילד בן 7.

השפעה פרמקולוגית

חומר אנטיכולינאסטראז הפיך. מקל על העברה כולינרגית על ידי שיפור והארכת הפעולה של אצטילכולין אנדוגני. מספק העברה עצבית-שרירית בשרירי השלד, מפגין אנטגוניזם נגד חומרים לא מקטבים דמויי Curare. מגביר את הטון של שרירים חלקים של איברים פנימיים, משפר את הפרשת בלוטות אקסוקריניות. גורם למיוזיס, מפחית לחץ תוך עיני, גורם לעווית של התאמה. זה חודר היטב דרך BBB, משפר תהליכי עירור בסינפסות הכולינרגיות של מערכת העצבים המרכזית.

אופן היישום

הקצה תת עורית 1 - 2 פעמים ביום במינונים היחידים הבאים: ילדים מתחת לגיל 6 חודשים - 0.000125 גרם (0.05 מ"ל של תמיסה של 0.25%), מגיל 6 עד 12 חודשים - 0.000125 - 0.00025 גרם (0 0.05 - 0.1 מ"ל של 0.1 מ"ל של 0.25% תמיסה), משנה עד 3 שנים - 0.00025 - 0.0005 גרם (0.1 - 0.2 מ"ל של תמיסה 0.25%), מ-3 עד 7 שנים - 0.00075 - 0.001 גרם (0.3 - 0.4 מ"ל של תמיסה 0.25%), מ-7 עד 14 שנים - 0.00125 - 0.00175 גרם (0.5 - 0.7 מ"ל של תמיסה 0.25%). אם תמיסת הגלנתמין משמשת כתרופה נגד מרפי שרירים, היא מוזרקת לווריד.
במתן דרך הפה, המינון היומי הוא 5-10 מ"ג, תדירות המתן היא 3-4 פעמים ביום לאחר הארוחות, משך הטיפול הוא 4-5 שבועות. מינונים גבוהים נלקחים על פני פרק זמן קצר יותר.
עבור ניהול s / c מינונים בודדים למבוגרים - 2.5-10 מ"ג; לילדים בגילאי 1-2 שנים - 0.25-0.5 מ"ג, 3-5 שנים - 0.5-1 מ"ג, 6-8 שנים - 0.75-2 מ"ג, 9-11 שנים - 1.25-3 מ"ג, 12-14 שנים - 1.75 - 5 מ"ג, 15-16 שנים - 2-7 מ"ג, במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון, אך באופן פרטני. עבור מבוגרים, המינון היחיד המרבי הוא 10 מ"ג, יומי - 20 מ"ג. ריבוי יישום 1-2 פעמים ביום. הטיפול מתחיל במינונים מינימליים, המוגדלים בהדרגה; תדירות השימוש במינונים גבוהים - 3 פעמים ביום. מהלך הטיפול נמשך עד 50 יום, במידת הצורך, ניתן לבצע 2-3 קורסים חוזרים במרווח של 1-1.5 חודשים.
למתן תוך ורידי, מינונים בודדים למבוגרים הם 10-25 מ"ג; לילדים בני 1-2 שנים - 1-2 מ"ג, 3-5 שנים - 1.5-3 מ"ג, 6-8 שנים - 2-5 מ"ג, 9-11 שנים - 3-8 מ"ג, 12-15 שנים ישן - 5-10 מ"ג.
ביישום מקומי, משטר המינון הוא אינדיבידואלי.

אינדיקציות

פוליאומיאליטיס, דלקת עצבים, רדיקוליטיס, רדיקולונאוריטיס, פולינאוריטיס, שיתוק ספסטי, השפעות שיוריות לאחר סבל מהפרעות ממקור כלי דם-דלקתי, רעיל וטראומטי (שבץ מוחי, דלקת קרום המוח, דלקת קרום המוח, מיאליטיס), מיאסטניה גרביס, ניוון שרירים פרוגרסיבי, עמוד השדרה והשרירים העצבים. ; כאנטגוניסט של תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה. להורדת לחץ תוך עיני (טיפות עיניים).

התוויות נגד

אסטמה של הסימפונות
- ברדיקרדיה
- אנגינה פקטוריס
- אפילפסיה
- היפרקינזיס
- חסימת מעיים מכנית
- הפרות מכניות של הפטנציה של דרכי השתן.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: ריור שופע, בחילות, הקאות.
- אחר: הזעה, סחרחורת; לעתים רחוקות - ברדיקרדיה.
- תגובות מקומיות: ביישום מקומי - אדמומיות קלה של הלחמית וגרד קל.

טופס שחרור

אמפולות של 1 מ"ל 0.25%; תמיסה של 0.5% ו-1% באריזה של 10 חתיכות.
עם החומר של גלנטמין הידרוברומיד.

1 ק"ג - שקיות ניילון (1) כפולות - קופסאות קרטון.
1 ק"ג - שקיות פוליאתילן (1) שקיות דו-שכבתיות מנייר.
1.5 ק"ג - שקיות ניילון (1) כפולות - קופסאות קרטון.
1.5 ק"ג - שקיות פוליאתילן (1) שקיות דו-שכבתיות מנייר.
2 ק"ג - שקיות ניילון (1) כפולות - קופסאות קרטון.
2 ק"ג - שקיות פוליאתילן (1) שקיות דו-שכבתיות מנייר.
0.1 ק"ג - צנצנות זכוכית כתומות כפולות.
0.5 ק"ג - צנצנות זכוכית כתומות כפולות.
1 ק"ג - צנצנות כפולות של זכוכית כתומה.

תשומת הלב!

המידע בעמוד בו אתה צופה נוצר למטרות מידע בלבד ואינו מקדם טיפול עצמי בשום צורה. המשאב נועד להכיר לאנשי מקצוע בתחום הבריאות מידע נוסף על תרופות מסוימות, ובכך להעלות את רמת המקצועיות שלהם. השימוש בתרופה "" ללא כישלון מספק התייעצות עם מומחה, כמו גם המלצותיו על שיטת היישום והמינון של התרופה שבחרת.

הרכב התכשיר הרפואי גלנטמין הידרוברומיד

החומר הפעיל הוא גלנטמין. השפעה פרמקולוגית

קבוצה תרופתית

מעכבי כולינסטראז

תכונות פרמקולוגיות

פעולה פרמקולוגית - אנטיכולינאסטראז. מעכב באופן הפיך אצטילכולין אסטראז, משפר ומאריך את פעולתו של אצטילכולין אנדוגני. מקל על הולכת דחפים בכולינרגי, כולל. neuromuscular, סינפסות, משפר תהליכי עירור באזורי הרפלקס של חוט השדרה והמוח. מגביר את הטונוס של שרירים חלקים ושלד, ממריץ את הפרשת בלוטות העיכול והזיעה. גורם למיוזיס ועווית של אקומודציה, מוריד לחץ תוך עיני בגלאוקומה עם סגירת זווית. חודר דרך BBB, משפר את תהליכי העירור במערכת העצבים המרכזית. בשימוש בטיפול המורכב של צורות ספסטיות של שיתוק מוחין, הוא משפר את ההולכה העצבית-שרירית, מגביר את התכווצות השרירים ויש לו השפעה חיובית על תפקודים מנסטיים.

אינדיקציות לשימוש Galantamine hydrobromide

מיאסטניה גרביס, ניוון שרירים פרוגרסיבי, הפרעות מוטוריות ותחושתיות בדלקת עצבים, פולינאוריטיס, רדיקוליטיס ורדיקולונאוריטיס, השפעות שיוריות לאחר תאונה מוחית ונזק מוחי בעל אופי זיהומי-דלקתי, רעיל וטראומטי (דלקת קרום המוח, דלקת קרום המוח, מיאליטיס), אימפוטנציה פסיכוגני ואימפוטנציה בעמוד השדרה. , פוליומיאליטיס חריפה (תקופת החלמה), שיתוק מוחין (צורות ספסטיות), אטוניה של המעי ושלפוחית ​​השתן, גלאוקומה עם סגירת זווית, הרעלה באמצעות תרופות אנטיכולינרגיות ומורפיום; אבחון רנטגן פונקציונלי במחלות קיבה ומעי.

התוויות נגד

רגישות יתר, אפילפסיה, היפרקינזיס, אסתמה של הסימפונות, אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה, אי ספיקת לב, יתר לחץ דם עורקי, חסימת מעיים מכנית, חסימה מכנית של דרכי השתן.

אמצעי זהירות לשימוש

במקרה של פגיעה בפעילות מוטורית, מומלץ לשלב את הטיפול עם פרוצדורות פיזיותרפיות (עיסוי, תרגילים טיפוליים), אשר יש להתחיל 1-2 שעות לאחר מתן גלנטמין.

אינטראקציה עם תרופות

זהו אנטגוניסט של מורפיום והאנלוגים המבניים שלו ביחס להשפעה המעכבת על מרכז הנשימה. משחזר הולכה עצבית-שרירית שנחסמה על ידי תרופות נוגדות דיפולריזציה דמויות קוראר (טובוקורארין וכו'). משפר את פעולתם של תרופות להרפיית שרירים דה-פולריזציה (דיטילין). סוכנים כולינוליטים (אטרופין וכו') מבטלים את ההשפעות ההיקפיות דמויות המוסקרין של גלנתמין, חומרים דמויי קוראר וחוסמי גנגליון - דמויי ניקוטין.

תופעות לוואי

ריור, הזעה, בחילות, הקאות, ברדיקרדיה, סחרחורת, הפרעות קצב, ברונכוספזם, עווית של שרירי המעי ושלפוחית ​​השתן, עוויתות.

מנת יתר

תסמינים: עלייה בחומרת תופעות הלוואי. טיפול: הפחתת מינון, שימוש בתרופות אנטיכולינרגיות (אטרופין וכו').

קבוצה קלינית ותרופתית

11.037 (מעכב כולינסטראז)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

התמיסה להזרקה היא שקופה, חסרת צבע עד צהובה חיוורת.

חומרי עזר: נתרן כלורי, מים להזרקה.

1 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (10) - שלפוחיות (1) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (10) - שלפוחיות (10) - אריזות קרטון.

התמיסה להזרקה היא שקופה, חסרת צבע עד צהובה חיוורת.

חומרי עזר: נתרן כלורי, מים להזרקה.

1 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (10) - שלפוחיות (1) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (10) - שלפוחיות (10) - אריזות קרטון.

התמיסה להזרקה היא שקופה, חסרת צבע עד צהובה חיוורת.

חומרי עזר: נתרן כלורי, מים להזרקה.

1 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (10) - שלפוחיות (1) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות זכוכית חסרות צבע (10) - שלפוחיות (10) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

מעכב הפיך של אצטילכולין אסטראז. זה מקל על הולכת דחפים עצביים באזור הסינפסות העצבית-שריריות, משפר תהליכי עירור באזורי הרפלקס של חוט השדרה והמוח, וחודר היטב דרך BBB. מגביר את הטונוס וממריץ כיווץ של שרירים חלקים ושלד, הפרשת בלוטות עיכול וזיעה, משחזר הולכה עצבית-שרירית שנחסמה על ידי מרפי שרירים דמויי Curare שאינם מפיחים קוטביות. גורם למיוזיס, עווית של התאמה, מפחית לחץ תוך עיני בגלאוקומה עם סגירת זווית.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

גלנטמין נספג במהירות לאחר מתן תת עורי. ריכוז פלזמה טיפולי מושג תוך 30 דקות. לא היה הבדל מובהק סטטיסטית ב-AUC לאחר מנה אחת של 10 מ"ג (במתן דרך הפה והפרנטרל). Cmax בפלזמה לאחר מנה בודדת של 10 מ"ג (בעת מתן דרך הפה והפרנטרל) הוא 1.2 מ"ג/מ"ל והוא מושג תוך שעתיים.

הפצה

זמן מחצית החיים של גלנטמין הוא 10 דקות והוא ארוך יותר בהשוואה למחצית החיים של ניאוסטיגמין ופירידוסטיגמין (5 ו-6.6 דקות, בהתאמה). גלנטמין נקשר בצורה גרועה לחלבוני פלזמה. הוא חודר היטב דרך BBB ונמצא ברקמות המוח.

חילוף חומרים

מטבוליזם על ידי דה-מתילציה (5-6%). מטבוליטים של גלנטמין (אפיגאלנטמין וגלנטמין) נמצאים בפלזמה ובשתן.

רבייה

הוא מופרש בעיקר על ידי סינון גלומרולרי. זמן ההפרשה הוא 5 שעות, בכמות קטנה הוא מופרש במרה (0.2 ± 0.1% / 24 שעות). גלנטמין ללא שינוי והמטבוליטים שלו (אפיגאלנטמין וגלנטמין) מופרשים בשתן ב-89% לאחר מתן s/c. הוכח שהפינוי הכלייתי של גלנטמין הוא כ-100 מ"ל/דקה, וזה קרוב לפינוי אינולין (המקביל ל-CC).

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

עם אי ספיקת כליות, הפינוי מופחת.

מִנוּן

התרופה ניתנת תת עורית, תוך שרירית, תוך ורידית. המינון ומשך מהלך הטיפול נקבעים בנפרד, בהתאם לחומרת תסמיני המחלה ולתגובתו האישית של המטופל. בתחילת הטיפול, התרופה נקבעת במינון מינימלי, ולאחר מכן היא מוגברת בהדרגה. עבור מבוגרים, המינון היחיד המקסימלי למתן s/c הוא 10 מ"ג, המינון היומי המרבי הוא 20 מ"ג.

עבור ילדים, המינון של התרופה למתן s/c תלוי בגיל:

משך הטיפול תלוי במאפייני ובחומרת המחלה ובממוצע 40-60 ימים. ניתן לחזור על מהלך הטיפול 2-3 פעמים במרווחים של 1-2 חודשים.

התרופה ניתנת פעם אחת ביום. כאשר משתמשים בניוואלין במינונים גבוהים, ניתן לחלק את המינון היומי ל-2 זריקות.

עבור מבוגרים, כאנטגוניסט של תרופות להרפיית שרירים לא מקטבים, Nivalin® ניתנת לווריד במינון יומי של 10-20 מ"ג.

בעת ביצוע מחקרי רנטגן, התרופה ניתנת למבוגרים ב/מ' במינון של 1-5 מ"ג.

במחלות של מערכת העצבים ההיקפית ולטיפול בהרטבת לילה בילדים, התרופה ניתנת בצורה של iontophoresis במינון של 1-2 מ"ל של תמיסה 0.25%.

מנת יתר

תסמינים: בחילות, הקאות, עוויתות, שלשולים, ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, ברונכוספזם; במקרים חמורים - עוויתות, תרדמת.

טיפול: ביצוע טיפול סימפטומטי, שליטה בתפקוד מערכת הנשימה והלב וכלי הדם. כתרופת נגד - ב / בהחדרת אטרופין במינון של 0.5-1 מ"ג / אינץ'; ניתן לחזור על המינון בהתאם לתמונה הקלינית.

אינטראקציה בין תרופתית

Nivalin® בשימוש בו-זמני מפחית את ההשפעה המעכבת של מורפיום והאנלוגים שלו על מרכז הנשימה.

עם שימוש בו-זמני של Nivalin עם m-anticholinergics (אטרופין), חוסמי גנגליון (hexamethonium, azamethonium bromide, pachycarpine), תרופות להרפיית שרירים לא מפושטת (tubocurarine), כינין ונובוקאינאמיד, מתרחשת ירידה הדדית בפעולה.

אנטיביוטיקה אמינוגליקוזיד (gentamicin, amikacin) עשויה להפחית את ההשפעה הטיפולית של Nivalin.

עם שימוש בו זמנית משפר את ההשפעה של דה-פולריזציה של מרפי שרירים.

עם שימוש בו זמנית של cimetidine עשוי להגביר את הזמינות הביולוגית של galantamine.

CYP2D6 ו-CYP3D4 הם איזואנזימים המעורבים בחילוף החומרים של גלנטמין. Quinidine, paroxetine, fluoxetine הם מעכבי האיזואנזים CYP2D6, ו-ketoconazole, zidovudine, אריתרומיצין הם מעכבי האיזואנזים CYP3D4, כך שהם יכולים להשפיע על חילוף החומרים של גלנתמין, מה שעלול להוביל לעלייה בריכוזו בסרום הדם.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התווית נגד בהריון והנקה.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: לעתים קרובות - בחילות, הקאות, כאבי בטן מתכווצים, שלשולים, ריור מוגבר, אנורקסיה; לעתים רחוקות - קוליק מעיים.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: לעתים קרובות - עייפות, סחרחורת, כאבי ראש, נמנום; לעתים רחוקות - נדודי שינה, הפרעות ראייה (עווית של לינה).

אחר: הזעה מוגברת; לעיתים רחוקות - נזלת, ברדיקרדיה, דלקת בדרכי השתן, עווית סימפונות, קוליק כליות.

תנאי האחסון

רשימה א' יש לאחסן את התרופה במקום יבש וחשוך בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 5 שנים.

אינדיקציות

בנוירולוגיה:

- פציעות טראומטיות של מערכת העצבים;

- שיתוק מוחין;

- מחלות של חוט השדרה (מיאליטיס, פוליומיאליטיס, צורת פוליומיאליטיס של דלקת המוח הנישאת קרציות);

- דלקת עצבים, פולינאוריטיס, פולינורופתיה, פוליראדיקולונאוריטיס;

- תסמונת Guillain-Barré;

- paresis אידיופתי של עצב הפנים;

- מיופתיה;

- בריחת שתן בלילה.

בהרדמה ובכירורגיה:

- כאנטגוניסט של מרפי שרירים לא מקטבים;

- לטיפול באטוניה לאחר הניתוח של המעיים ושלפוחית ​​השתן.

בפיזיותרפיה:

- בצורה של iontophoresis במחלות של מערכת העצבים ההיקפית.

בתחום הטוקסיקולוגיה:

- שיכרון עם תרופות אנטיכולינרגיות, מורפיום והאנלוגים שלו.

ברדיולוגיה:

- לשפר את איכות האבחון התפקודי של מצב מערכת העיכול וכיס המרה.

התוויות נגד

- אסטמה של הסימפונות;

- ברדיקרדיה;

- חסימת AV;

- אנגינה פקטוריס;

- אי ספיקת לב כרונית בשלב של חוסר פיצוי;

- אפילפסיה;

- היפרקינזיס;

- חסימת מעיים מכנית;

- הפרעות מכניות של הפטנציה של דרכי השתן;

- אי ספיקת כבד חמורה;

- אי ספיקת כליות חמורה;

- גיל ילדים עד שנה אחת;

- הריון;

- תקופת הנקה (הנקה);

- רגישות יתר למרכיבי התרופה.

בזהירות, התרופה נקבעת לאי ספיקת כליות, הפרעות במתן שתן, התערבות כירורגית לאחרונה בבלוטת הערמונית, במהלך התערבויות כירורגיות באמצעות הרדמה כללית.

כדי לשפר את איכות מחקרי רנטגן, התרופה אינה משמשת בילדים.

הוראות מיוחדות

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

במהלך תקופת הטיפול, על המטופלים להימנע מלנהוג ברכב ופעילויות אחרות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות, בגלל. התרופה עלולה לגרום לנמנום, סחרחורת, הפרעות ראייה.

השתמש לתפקוד כליות לקוי

בזהירות לרשום את התרופה לאי ספיקת כליות; באי ספיקת כליות חמורה אסור.

שימוש תוך הפרה של תפקוד הכבד

באי ספיקת כבד חמורה אסור.

תנאי ניפוק מבתי מרקחת

התרופה ניתנת במרשם רופא.

מספרי רישום

. תמיסה לזריקות. 5 מ"ג/1 מ"ל: אמפר. 10 או 100 יחידות. P N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. תמיסה לזריקות. 2.5 מ"ג/1 מ"ל: אמפר. 10 או 100 יחידות. P N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. תמיסה לזריקות. 1 מ"ג/1 מ"ל: אמפר. 10 או 100 יחידות. P N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)
. תמיסה לזריקות. 10 מ"ג/1 מ"ל: אמפר. 10 או 100 יחידות. P N008777 (2004-08-10 - 0000-00-00)

צורות מינון של התרופה

חומר - 1 ק"ג; 1.5 ק"ג; 2 ק"ג
אבקת חומר - 0.5 ק"ג; 1 ק"ג; 2 ק"ג; 5 ק"ג; 10 ק"ג

אינדיקציות לשימוש בתרופה Galantamine hydrobromide

כמוסות בשחרור ממושך: דמנציה מסוג אלצהיימר בדרגת חומרה קלה או בינונית, כולל. עם הפרעות כרוניות של מחזור הדם המוחי.

טבליות: דמנציה מסוג אלצהיימר בדרגת חומרה קלה או בינונית; פוליומיאליטיס (מיד לאחר סיום תקופת החום, כמו גם בתקופת ההחלמה ותקופת ההשפעות השיוריות); מיאסטניה גרביס, ניוון שרירים מתקדם, מיופתיה; שיתוק מוחין; דַלֶקֶת עֲצַבִּים; רדיקוליטיס.

פתרון להזרקה: בנוירולוגיה - פגיעות טראומטיות של מערכת העצבים, שיתוק מוחין, מחלות של חוט השדרה (מיאליטיס, פוליומיאליטיס, צורת פוליו של דלקת קרציות), mononeuritis, polyneuritis, polyneuropathy, polyradiculoneuritis, Guillain-Barré syndrome, irediopathic syndrome. paresis של עצב הפנים, מיופתיה, הרטבת לילה. בהרדמה ובכירורגיה: כאנטגוניסט של מרפי שרירים שאינם מפיחים קוטביות ולטיפול באטוניה של המעי ושלפוחית ​​השתן לאחר ניתוח. בפיזיותרפיה: בצורה של iontophoresis במחלות של מערכת העצבים ההיקפית. בטוקסיקולוגיה: שיכרון בתרופות אנטיכולינרגיות, מורפיום והאנלוגים שלו. ברדיולוגיה: לשיפור איכות האבחון של מערכת העיכול, כולל. כיס המרה.

צורת שחרור התרופה Galantamine hydrobromide

חומר; חבילה (שקית) פוליאתילן דו שכבתי 1 ק"ג שקית (פאוץ') נייר רב שכבתי 1;

חומר; חבילה (שקית) פוליאתילן דו שכבתי 1 ק"ג קופסת קרטון 1;

חומר; חבילה (שקית) פוליאתילן דו שכבתי 1.5 ק"ג שקית (פאוץ') נייר רב שכבתי 1;

חומר; חבילה (שקית) פוליאתילן דו שכבתי 1.5 ק"ג קופסת קרטון 1;

חומר; חבילה (שקית) פוליאתילן דו שכבתי 2 ק"ג שקית (פאוץ') נייר רב שכבתי 1;

חומר; חבילה (שקית) פוליאתילן דו שכבתי 2 ק"ג קופסת קרטון 1;

חומר; צנצנת (צנצנת) מזכוכית כהה 0.1 ק"ג;

חומר; צנצנת (צנצנת) מזכוכית כהה 0.5 ק"ג;

חומר; צנצנת (צנצנת) מזכוכית כהה 1 ק"ג.

פרמקודינמיקה של התרופה Galantamine hydrobromide

מעכב באופן הפיך אצטילכולין אסטראז, משפר ומאריך את פעולתו של אצטילכולין אנדוגני. מקל על הולכת דחפים בכולינרגי, כולל. neuromuscular, סינפסות, משפר תהליכי עירור באזורי הרפלקס של חוט השדרה והמוח. מגביר את הטונוס של שרירים חלקים ושלד, ממריץ את הפרשת בלוטות העיכול והזיעה. גורם למיוזיס ועווית של אקומודציה, מוריד לחץ תוך עיני בגלאוקומה עם סגירת זווית. כאשר מוזרק לתוך שק הלחמית, זה עלול לגרום לנפיחות זמנית של הלחמית. חודר דרך BBB, משפר את תהליכי העירור במערכת העצבים המרכזית. בשימוש בטיפול המורכב של צורות ספסטיות של שיתוק מוחין, הוא משפר את ההולכה העצבית-שרירית, מגביר את התכווצות השרירים ויש לו השפעה חיובית על תפקודים מנסטיים. על ידי הגברת הפעילות של המערכת הכולינרגית, התפקוד הקוגניטיבי עשוי להשתפר בחולים עם דמנציה מסוג אלצהיימר.

פרמקוקינטיקה של התרופה Galantamine hydrobromide

לאחר מנה פומית בודדת של 8 מ"ג, הוא נספג במהירות ממערכת העיכול, הזמינות הביולוגית היא כ-90%. אכילה מאטה את הספיגה (Cmax מופחת ב-25%), אך אינה משפיעה על שלמות הספיגה (AUC). Tmax מגיע לאחר 1.2 שעות.הפרמקוקינטיקה של גלנטמין היא ליניארית בטווח המינון של 4-16 מ"ג 2 פעמים ביום. קשירת חלבון פלזמה - 18%. בדם מלא, גלנטמין נמצא בעיקר ביסודות שנוצרו (52.7%). יחס הריכוז של גלנתמין דם / פלזמה - 1.2. פינוי פלזמה - כ-300 מ"ל/דקה, נפח פיזור - 175 ליטר. המסלולים המטבוליים העיקריים הם N-oxidation, N-ו-O-demethylation, גלוקורוניזציה ואפימריזציה. באנשים עם מטבוליזם פעיל של מצעי CYP2D6, O-demethylation הוא המסלול המטבולי החשוב ביותר. האיזואנזימים העיקריים של מערכת הציטוכרום P450 המעורבים בחילוף החומרים של גלנטמין הם CYP2D6 ו-CYP3A4. בפלזמה של אנשים עם חילוף חומרים מהיר ואיטי, החלק העיקרי הוא גלנטמין ללא שינוי והגלקורוניד שלו. O-desmethylgalanthamamine glucuronide נמצא גם בפלזמה של אנשים עם חילוף חומרים מהיר. ההפרשה היא דו-פאזית, ה-T1 / 2 הסופי הוא 7-8 שעות. פינוי כליות הוא 65 מ"ל לדקה (20-25% מפינוי הפלזמה). מופרש בשתן (90-97%, מתוכם 18-22% ללא שינוי במשך 24 שנים) ובצואה (2.2-6.3%). לאחר מנה בודדת של גלנטמין בפלזמה של מטבוליזרים מהירים ואיטיים, אף אחד מהמטבוליטים הפעילים (נורגלנטמין, O-demethylgalantamine ו-O-demethylnorgalantamine) לא זוהה בצורה לא מצומדת. Norgalantamine נמצא בפלזמה של חולים לאחר מתן חוזר של גלנטמין (לא יותר מ-10% מריכוז הגלנטמין). בחולים עם מחלת אלצהיימר, ריכוז הגלנתמין בפלסמת הדם גבוה ב-30-40% בהשוואה לצעירים בריאים. עם אי ספיקת כבד מתונה (7-9 נקודות בסולם Child-Pugh), AUC ו-T1/2 עולים ב-30%. באי ספיקת כליות כרונית חמורה בינונית (פינוי קריאטינין 52-104 מ"ל/דקה), ריכוז הפלזמה של גלנטמין עולה ב-38%, במצב חמור (פינוי קריאטינין - 9-51 מ"ל/דקה) - ב-67%.

שימוש ב- Galantamine Hydrobromide במהלך ההריון

במהלך ההריון, זה אפשרי אם התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון האפשרי לעובר.

נשים המקבלות גלנטמין צריכות להימנע מהנקה (לא ידוע אם גלנטמין מופרש בחלב אם).

התוויות נגד לשימוש בתרופה Galantamine hydrobromide

רגישות יתר, אפילפסיה, היפרקינזיס, אסתמה של הסימפונות, אנגינה פקטוריס, ברדיקרדיה, אי ספיקת לב כרונית, חסימת AV, יתר לחץ דם עורקי, מחלת ריאות חסימתית כרונית, חסימת מעיים מכנית, מחלות חסימתיות או ניתוחים אחרונים במערכת העיכול, מחלות חסימתיות או ניתוחים אחרונים. דרכי השתן או הערמונית, אי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין פחות מ-9 מ"ל לדקה), הפרעה חמורה בתפקודי כבד (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh), ילדים מתחת לגיל שנה (לפתרון), עד גיל 9 ( עבור טאבלטים).

תופעות לוואי של התרופה Galantamine hydrobromide

מצד מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס): ירידה או עלייה בלחץ הדם, קריסה אורתוסטטית, אי ספיקת לב, בצקת, חסימת AV, רפרוף פרוזדורים או פרפור פרוזדורים, הארכת מרווח QT, טכיקרדיה חדרית ועל-חדרית, על-חדרית. אקסטרה-סיסטולה, דם זוהר לפנים, ברדיקרדיה, איסכמיה או אוטם שריר הלב, טרומבוציטופניה, פורפורה, אנמיה.

מצד מערכת העיכול: בחילות, הקאות, כאבי בטן, שלשולים, נפיחות, דיספפסיה, אי נוחות במערכת העיכול, אנורקסיה, דלקת קיבה, דיספגיה, יובש בפה, ריור מוגבר, דיברטיקוליטיס, גסטרואנטריטיס, תריסריון, דלקת כבד, ניקוב של הפטיטיס, התנקבות של הפה. דימום ממערכת העיכול העליונה והתחתונה, פעילות מוגברת של טרנסמינאזות בכבד.

ממערכת השרירים והשלד: התכווצויות שרירים, חולשת שרירים.

ממערכת גניטורינארית: בריחת שתן, המטוריה, הטלת שתן תכופה, דלקות בדרכי השתן, אצירת שתן, קלקולוזיס, קוליק כליות.

ממערכת העצבים ומאיברי החישה: רעד, סינקופה, עייפות, סטיית טעם, הזיות ראייה ושמיעתיות, תגובות התנהגותיות, לרבות תסיסה/תוקפנות; תאונה חולפת או שבץ מוחי; עייפות, כאב ראש, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, עוויתות, התכווצויות שרירים, פרסתזיה, אטקסיה, היפו-או היפרקינזיס, דיכאון (לעיתים רחוקות מאוד עם התאבדות), אדישות, תגובות פרנואידיות, דליריום, אפרקסיה, אפזיה, ליקוי ראייה (אירוח ספאזם), טינטון (לעיתים רחוקות).

אחר: כאבי חזה, הזעה מוגברת, חום, ירידה במשקל, אפיסטקסיס, נזלת, התייבשות (במקרים נדירים עם התפתחות של אי ספיקת כליות), ברונכוספזם, עלייה בחשק המיני, היפוקלמיה, עלייה ברמת הסוכר בדם או פוספטאז אלקליין.

מינון ומתן של Galantamine Hydrobromide

P / c, in / m, in / in, percutaneously (על ידי iontophoresis), בפנים. המינון נבחר בנפרד, תוך התחשבות בגיל החולה, אופי המחלה, היעילות והסבילות של התרופה. בתחילת הטיפול נקבע המינון היעיל המינימלי, ומגדיל אותו בהדרגה.

בפנים, המינון היומי למבוגרים הוא 10-40 מ"ג ב-2-4 מנות. עם מיאסטניה גרביס, המינון היומי מחולק ל-3 מנות. בטיפול בדמנציה מסוג אלצהיימר המינון ההתחלתי המומלץ הוא 8 מ"ג ליום - 4 מ"ג 2 פעמים ביום, לאחר 4 שבועות עוברים למינון תחזוקה - 16 מ"ג (8 מ"ג 2 פעמים ביום), כלומר נלקח לפחות 4 שבועות. יש להכריע בסוגיית הגדלת מינון התחזוקה למקסימום (24 ​​מ"ג ליום) לאחר הערכת המצב הקליני (האפקט והסבילות שהושגו). כאשר עוברים מתרופה בצורת טבליות, הנלקחת 2 פעמים ביום, לצורת מינון בצורת כמוסות של פעולה ממושכת, הנלקחת פעם אחת ביום, המינון היומי הכולל צריך להישאר ללא שינוי.

S/c, מבוגרים: 2.5-10 מ"ג 1-2 פעמים ביום, המינון היחיד והיומי המרבי של 10 מ"ג ו-20 מ"ג, בהתאמה. S/c, ילדים: 1-2 פעמים ביום, בגיל 1-2 שנים - 0.25-1.0 מ"ג ליום, 3-5 שנים - 0.5-5.0 מ"ג ליום, 6- 8 שנים - 0.75-7.5 מ"ג ליום, 9-11 שנים - 1.0-10.0 מ"ג ליום, 12-15 שנים - 1.25-12.5 מ"ג ליום, 15-16 שנים - 12.5-20.0 מ"ג ליום. מנה גדולה מחולקת ל-2 זריקות ביום. משך הטיפול תלוי במאפיינים ובחומרת המחלה, לרוב - 40-60 ימים, מהלך הטיפול יכול להתבצע 2-3 פעמים עם תקופות ביניים של 1-2 חודשים.

ב/in, כאנטגוניסט של תרופות להרפיית שרירים אנטי-דיפולריזיים: מבוגרים - 10-20 מ"ג ליום, ילדים מגיל שנה - 1-2 מ"ג, 3-5 שנים - 1.5-3 מ"ג, 6-8 שנים - 2-5 מ"ג , 9-11 שנים - 3-8 מ"ג, 12-15 שנים - 5-10 מ"ג.

V / m, עבור מחקרי רנטגן, הוא משמש במבוגרים במינון של 1-5 מ"ג. במחלות של מערכת העצבים ההיקפית ולטיפול בבריחת שתן לילית, הוא משמש בילדים בצורה של iontophoresis במינון של 1-2 מ"ל של תמיסה 0.25%.

מנת יתר של Galantamine Hydrobromide

תסמינים: חולשת שרירים או פקקולציה, בחילות קשות, הקאות, כאבי בטן מתכווצים, ריור מוגבר, דמעות, בריחת שתן וצואה, הזעה קשה, ירידה בלחץ הדם, ברדיקרדיה, התמוטטות ועוויתות. חולשת שרירים חמורה, בשילוב עם הפרשת יתר של רירית קנה הנשימה וסמפונות, עלולות להוביל לחסימה קטלנית של דרכי הנשימה.

ניסיון לאחר השיווק (צריכה מקרית של 32 מ"ג של התרופה): התפתחות של טכיקרדיה חדרית דו-כיוונית, הארכת מרווח QT, טכיקרדיה חדרית עם אובדן הכרה לטווח קצר.

טיפול: שטיפת קיבה (כאשר נלקחת דרך הפה), טיפול סימפטומטי, מתן תרופות אנטיכולינרגיות - אטרופין (0.5-1.0 מ"ג IV); התדירות והגודל של המינונים הבאים תלויים בדינמיקה של המצב הקליני של המטופל.

אינטראקציות של התרופה Galantamine hydrobromide עם תרופות אחרות

זהו אנטגוניסט של מורפיום והאנלוגים המבניים שלו ביחס להשפעה המעכבת על מרכז הנשימה. משחזר הולכה עצבית-שרירית שנחסמה על ידי תרופות נוגדות דיפולריזציה דמויות קוראר (טובוקורארין וכו'). משפר את פעולתם של תרופות להרפיית שרירים משחררים (Ditilin). סוכנים כולינוליטים (אטרופין וכו') מבטלים את ההשפעות ההיקפיות דמויות המוסקרין של גלנתמין, חומרים דמויי קוראר וחוסמי גנגליון - דמויי ניקוטין.

אמינוגליקוזידים עשויים להפחית את ההשפעה הטיפולית של גלנטמין. תרופות המפחיתות את קצב הלב (דיגוקסין, חוסמי בטא) - הסיכון להחמרת ברדיקרדיה. Cimetidine עשוי להגביר את הזמינות הביולוגית של גלנטמין.

מעכבי איזואנזימים CYP2D6 ו-CYP3A4 של ציטוכרום P450 עשויים להגביר את ה-AUC של גלנטמין בשימוש בו זמנית. ה-AUC של גלנתמין גדל ב-30% וב-40% במתן משותף עם ketoconazole ו-paroxetine, בהתאמה. בשימוש בו זמנית עם אריתרומיצין, ה-AUC של גלנטמין עולה ב-10%. מעכבי האיזואנזים CYP2D6 (אמיטריפטילין, פלווקסטין, פלובוקמין, פרוקסטין, כינידין) מפחיתים את פינוי גלנתמין ב-25-33%. גלנטמין משפר את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית של אתנול וחומרי הרגעה.

הנחיות מיוחדות לנטילת התרופה Galantamine hydrobromide

במקרה של פגיעה בפעילות מוטורית, מומלץ לשלב את הטיפול עם פרוצדורות פיזיותרפיות (עיסוי, תרגילים טיפוליים), שיש להתחיל 1-2 שעות לאחר מתן גלנטמין.

תנאי אחסון של התרופה Galantamine hydrobromide

רשימה א': במקום יבש וחשוך, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף של Galantamine hydrobromide

השתייכות התרופה Galantamine hydrobromide לסיווג ATX:

N מערכת העצבים

N06 פסיכואנלפטיקה

N06D תרופות לדמנציה

מעכבי כולינסטראז N06DA