כאשר בוחנים את התהליכים הפיזיולוגיים (סעיפים 6.6; 7.2.5; פרק 9) הקובעים את הפרמטרים הפרמקוקינטיים, נתנו את המאפיינים שלהם. על מנת להבין טוב יותר את החומר, אנו חוזרים על חלק מהפרמטרים לעיל, וחלקם נחשבים לראשונה.
קבוע קצב ביטול (ייעוד - Ke1, ממד - h-1, min-1) - פרמטר המאפיין את קצב סילוק התרופה מהגוף בהפרשה וביוטרנספורמציה. במודלים מרובי חלקים, ערך Ke1 מאפיין בדרך כלל את סילוק התרופה מהחדר המרכזי, הכולל דם ורקמות המחליפות במהירות את התרופה בדם. סילוק התרופה מהגוף במקרה זה מאופיין בקבוע החיסול לכאורה - פרמטר מורכב (ייעוד P, ממד - h-1, min-1) הקשור לקבועים אחרים של המודל (Kіr ראה להלן).
קבוע קצב ספיגה (ספיגה) (כינוי K01, ממד - h-1) הוא פרמטר המאפיין את קצב כניסת התרופה ממקום ההזרקה למחזור הדם הסיסטמי בנתיב מתן חוץ-וסקולרי.
קבוע הקצב של מעבר התרופה בין חלקים (חדרים) במודלים מרובי חלקים (רב תא) (כינוי Kf, הממד הוא h-1, min-1) הוא פרמטר המאפיין את קצב יציאת התרופה מה-i "החדר אל / - u. לדוגמה, במודל דו-חלקי ישנם שני קבועי קצב מעבר - האחד מאפיין את קצב המעבר מהחדר המרכזי (החדר הראשון) להיקפי (השני) והוא מסומן /C, 2 ; השני מאפיין את התהליך ההפוך ומסומן K2X. היחס בין הקבועים הללו קובע את התפלגות שיווי המשקל של התרופה. בסך הכל, הקינטיקה של תהליך החלוקה בין שני החדרים מאופיינת בפרמטר מורכב התלוי בקבוע הקצב של כל התהליכים שנלקחו בחשבון על ידי המודל. במסגרת המודל הדו-חלקי, פרמטר זה מסומן a, הממד שלו הוא h-1, min-1.
קבוע קצב הפרשה (כינוי Ke או Keh, יחידה - h-1, min-1) הוא פרמטר המאפיין את קצב ההפרשה של התרופה בכל הפרשה: עם שתן, צואה, רוק, חלב וכדומה. מודל ליניארי, קבוע זה צריך לעלות בקנה אחד עם קבוע קצב האלימינציה במקרה שהתרופה מופרשת מהגוף ללא שינוי רק בדרך אחת, למשל, עם שתן. במקרים אחרים, הערך של Kex שווה לשבר של Ke1-
זמן מחצית החיים של חיסול התרופה (כינוי Tx / 2, ממד - h, min) - זמן החיסול מהגוף של מחצית מהמנה הניתנת והמתקבלת של התרופה. מתאים לזמן של חצייה של ריכוז התרופה בפלזמה (סרום) של הדם במקום של ירידה חד-חשיפה ברמת הפלזמה (סרום) של התרופה, כלומר, ב-P-phase.
הערך של T|/2 נקבע בסך הכל לפי הפרשה וההתמרה הביולוגית של התרופה, כלומר סילוקה. זמן מחצית החיים של הביטול תלוי באופן ייחודי בקבוע קצב הביטול: עבור דגם חד חלק - T1 / 2 = 0.693 / Keh עבור דגם מרובה חלקים - T1 / 2 - 0.693 / p.
תקופת חצי הספיגה (ספיגה למחצה) של התרופה (כינוי Tx / 2a, מימד - h, min) - הזמן הדרוש לספיגה (ספיגה) ממקום ההזרקה לתוך מחזור הדם המערכתי של מחצית מהמנה הניתנת. הפרמטר משמש לתיאור הקינטיקה של התרופה במקרה של מתן חוץ-וסקולרי שלה ותלוי באופן ייחודי בקבוע הקצב של ספיגת התרופה.
זמן מחצית החיים של התרופה (כינוי Tx / 2a, ממד - h, min) הוא פרמטר מותנה המאפיין את ההתפלגות בין החדר המרכזי, כולל פלזמת הדם, לבין החדר ההיקפי (איברים, רקמות) בתוך שני החלקים דֶגֶם. הערך של Tx / 2a מתאים לזמן להגיע לרמות התרופה השווה ל-50% מריכוזי שיווי המשקל, אשר נצפים כאשר מושג שיווי משקל בין הדם לרקמות אחרות.
הריכוז הראשוני הנראה של התרופה (כינוי C0 או C°, הממד הוא mmol/l, μg/l, ng/ml וכו') הוא פרמטר מותנה השווה לריכוז שיתקבל בפלסמת הדם אם התרופה הוזרקה לדם והפצה מיידית שלה על פני איברים ורקמות (בעת ניתוח של מודל חד-חלקי) או בנפח החדר המרכזי (בעת ניתוח של מודלים דו- ורב-חלקים). הערך של C עם קינטיקה לינארית של התרופה בגוף עומד ביחס ישר למינון התרופה.
ריכוז נייח של התרופה בפלזמה בדם (כינוי Css, ממד - mmol/l, μg/l, ng/ml) הוא הריכוז שמתבסס בפלסמת הדם (סרום) כאשר התרופה חודרת לגוף בקצב קבוע.
במקרה של מתן לסירוגין (קליטה) של התרופה באותם מרווחי זמן באותם מינונים, נעשה שימוש במושגים של ריכוז נייח מקסימלי (C™x) וריכוז מינימלי נייח (C™p).
נפח הפיזור של התרופה (כינוי Vd או V, ממד - l, ml) הוא פרמטר מותנה המאפיין את מידת לכידת התרופה על ידי רקמות מפלסמת הדם (סרום). הערך של Vd במסגרת המודל החד-חלק שווה לנפח מותנה כזה של נוזל שבו כל מינון התרופה שנכנס לגוף מופץ כך שריכוז שווה לריכוז ההתחלתי לכאורה (C0) מושג. לעתים קרובות, נפח ההפצה מופנה ליחידה ממשקל הגוף של המטופל (G, ק"ג) ומתקבל נפח ההפצה הספציפי (כינוי Ad, ממד - l / kg, ml / g). במודלים מרובי חלקים, מושג נפח ההפצה בתא ה-i מוצג (כינוי Vh, ממד - l, ml). לדוגמה, כאשר מנתחים מודל דו-חלקי, מחושב נפח החדר הראשון והמרכזי (1/), הכולל גם פלזמה דם. נפח ההפצה הכולל או הקינטי במודלים כאלה (סימן V $, ממד - l, ml) מאפיין את התפלגות התרופה לאחר הגעה למצב של שיווי משקל מעין-נייח בין ריכוז התרופה בדם (התא המרכזי) לבין רקמות אחרות (חדרים היקפיים). עבור מודל דו-חלקי, הביטוי Кр = (kei/$)/Vu תקף. עבור מודל זה, מוצע גם להשתמש בפרמטר נפח הפצה נייח (ייעוד Vss, ממד - l, ml), שהוא פרופורציונלי לנפח ההפצה בחדר הראשון.
לעתים קרובות נפח ההפצה נקרא "לכאורה", מה שרק מכביד את הטרמינולוגיה, אך אינו מציג הבהרות נוספות, שכן ההתניה של פרמטר זה נובעת מהגדרתו.
הפינוי הכולל של התרופה (מילים נרדפות: פינוי גוף, פינוי פלזמה (סרום), פינוי פלזמה (סרום); ייעוד C1, או C1T, יחידה - מ"ל/דקה, ליטר/שעה) - פרמטר המתאים לנפח הבדיקה רקמה המשתחררת מהתרופה ליחידת זמן. במקרה הפשוט ביותר, פינוי התרופה הוא היחס בין קצב הפירוק בכל הדרכים האפשריות לריכוז התרופה ברקמות ביולוגיות.
פינוי כליות (כליתי) של התרופה (כינוי C/כליה, Clr, ClR, ממד - l/h, ml/min) הוא פרמטר הקובע את קצב סילוק התרופה מהגוף על ידי הפרשתה בכליות. ערך C1G מתאים (בתנאי) לאותו חלק מנפח ההפצה ממנו התרופה מסולקת בשתן ליחידת זמן.
פינוי חוץ-כליתי (חוץ-כליתי) של התרופה (כינוי C1en C/v/poch, C1m, ממד - l/h, ml/min) הוא פרמטר המאפיין את קצב הפינוי מגוף התרופה בדרכים נוספות מלבד הפרשת שתן , בעיקר עקב ביוטרנספורמציה (מטבוליזם) של התרופה והפרשתה עם מרה. הערך של C1er מתאים (בתנאי) לאותו חלק מנפח ההפצה ממנו התרופה מסולקת ליחידת זמן בכל דרכי הפירוק בסך הכל, למעט הפרשה דרך הכליות.
השטח מתחת לעקומת הריכוז-זמן (שם נרדף לשטח מתחת לעקומה הפרמקוקינטית; ייעוד AUC או S, יחידה - mmol-h-l-1, mmol-min-l-1, μg-h-ml-1, μg-min -ml_1, ng-h-ml-1, ng min-ml-1 וכו') - על הגרף בקואורדינטות ריכוז התרופה בדם פלזמה (סרום), Cp - זמן לאחר מתן התרופה, G, שטח של הדמות המוגבלת על ידי העקומה הפרמקוקינטית וצירי הקואורדינטות. AUC קשור לפרמטר פרמקוקינטי אחר - נפח הפצה; AUC עומד ביחס הפוך לפינוי הכולל של התרופה. עם הליניאריות של הקינטיקה של התרופה בגוף, ערך ה-AUC פרופורציונלי לכמות הכוללת (המינון) של התרופה שנכנסה לגוף. לעתים קרובות השטח משמש לא מתחת לכל העקומה הפרמקוקינטית (מאפס עד אינסוף בזמן), אלא השטח שמתחת לחלק מעקומה זו (מאפס לזמן מסוים t)\ פרמטר זה מסומן ב-AUC,.
זמן הגעה לריכוז המקסימלי (כינוי £max או /max, יחידות - h, min) - הזמן להגיע לריכוז התרופה בדם.
יש להבין את החיסול כמכלול כל תהליכי חילוף החומרים וההפרשה המובילים לירידה בתכולת הצורה הפעילה של החומר התרופה בגוף ובריכוזו בפלסמת הדם.
שני האיברים העיקריים שבהם מתרחשת סילוק תרופות הם הכליות והכבד. בכליות החיסול מתבצע בעיקר בהפרשה. בכבד, סילוק התרופה מתרחש על ידי טרנספורמציה ביולוגית של חומר האב למטבוליטים אחד או יותר ועל ידי הפרשת החומר ללא שינוי במרה.
איברים אחרים לסילוק תרופות כוללים את הריאות, הדם, השרירים וכל איברים אחרים שבהם חומרים עוברים חילוף חומרים או יכולים להיות מופרשים.
פינוי הוא מדד ליכולת הגוף לסלק תרופה. במקרה הפשוט ביותר, פינוי תרופה (Cl) הוא היחס בין קצב סילוק התרופה בכל הדרכים האפשריות לריכוז שלה בפלסמה בדם (ג):
Cl = קצב חיסול / שניות
בבסיסו, ערך הפינוי מציין מספרית את נפח הפלזמה המשתחררת לחלוטין מהתרופה ליחידת זמן. ברור שהפינוי הכולל משקף את סילוק התרופה בכל אחד מאיברי החיסול והוא ערך כולל, כלומר. Cl total (סיסטמי) = Cl renal + Cl hepatic + Cl בדרכים אחרות.
אינדיקטורים נוספים המאפיינים את תהליך האלימינציה הם קבוע קצב האלימינציה (K el) ומחצית החיים (T 1/2).
קבוע קצב החיסול (K el) מציין איזה חלק מהחומר מסולק מהגוף ליחידת זמן.
זמן מחצית החיים (T 1/2) הוא הזמן הנדרש להפחתת ריכוז התרופה בפלסמת הדם במהלך חיסול במחצית מהמקור.
ביטול הצו הראשון.
המונח "מסדר ראשון" פירושו שקצב הפירוק הוא פרופורציונלי לריכוז החומר, כלומר ככל שהריכוז גבוה יותר, כך תסולק כמות החומר ביחידת זמן. ככל שהריכוז יורד, יורדת גם כמות החומר המופרש ליחידת זמן. כתוצאה מכך, ריכוז התרופה בפלזמה יורד באופן אקספוננציאלי לאורך זמן (ראה איור להלן).
תרופות בעלות קינטיקה של אלימינציה מסדר ראשון (וזו רוב התרופות בשימוש במינונים טיפוליים) מתאפיינות בזמן מחצית חיים קבוע, שניתן להשתמש בו כדי לקבוע את הזמן שבמהלכו ניתן להסיר את התרופה לחלוטין מהגוף. ניתן בקלות לחשב שזה דורש זמן השווה ל-4-5 מחצית חיים.
ביטול סדר האפס. המונח "סדר אפס" פירושו שקצב החיסול הוא קבוע (מסלקת כמות זהה מסוימת של חומר ליחידת זמן) ואינה תלויה בריכוז החומר. כתוצאה מכך, ריכוז החומר בפלזמה יפחת באופן ליניארי עם הזמן (איור למטה). קינטיקה של סילוק מסדר אפס נדירה יחסית, למשל, כאשר מינון התרופה הניתנת עולה על יכולתם של האנזימים המעורבים בסילוק התרופה. מצב זה נוצר כאשר, למשל, מוכנס אתנול לגוף, שימוש במינונים טיפוליים או רעילים גבוהים של חומצה אצטילסליצילית, התרופה האנטי-אפילפטית פניטואין.
במקרה של קינטיקה מסדר אפס, מושג זמן מחצית החיים מאבד ממשמעותו - פרמטר זה משתנה ללא הרף, יחד עם שינוי בריכוז התרופה בדם.
עוד על חיסול סמים. סילוק כאינדיקטור אינטגרלי של חיסול. הרעיון של זמן מחצית החיים:
- נומנקלטורה של תרופות. הרעיון של שמות גנריים וממותגים (מסחריים) בינלאומיים של תרופות
- אינדיבידואליות אינטגרלית כתוצאה וכתנאי להתפתחות אנושית
- אינדיבידואליות אינטגרלית כתוצאה וכתנאי להתפתחות אנושית
- טרנספורמציה ביולוגית של תרופות בגוף. תגובות לא סינתטיות וסינטטיות של מטבוליזם של תרופות. תפקידם של אנזימי כבד מיקרוזומליים. אפקט המעבר הראשון. מטבוליזם של תרופות חוץ-כבדיות. המושג "פרו-תרופות". הבדלים אינדיבידואליים בשיעור השבתת התרופות והגורמים להן.
תהליך סילוק מסדר ראשון יכול להתאפיין בפינוי, קבוע בקצב חיסול ובזמן מחצית חיים של חיסול, שהם קבועים עבור כל תרופה.
קבוע קצב חיסול(קל, min-1) - מראה איזה חלק מהתרופה מסולק מהגוף ליחידת זמן. הערך של קל נמצא בדרך כלל על ידי פתרון משוואה פרמקוקינטית המתארת את תהליך סילוק התרופה מהדם, לכן קל נקרא אינדיקטור קינטי מודל. kel אינו קשור ישירות לתכנון משטר המינון, אך ערכו משמש לחישוב פרמטרים פרמקוקינטיים אחרים.
מִרוָח(Cl, ml/min). ניתן להגדיר פינוי כנפח הדם שמתנקה מתרופה ליחידת זמן. מכיוון שהפלזמה (דם) פועלת כחלק "נראה לעין" מנפח ההפצה, אזי, במילים אחרות, הפינוי הוא החלק מנפח הפיזור ממנו משתחררת התרופה ליחידת זמן. אם נסמן את הכמות הכוללת של התרופה בגוף כ אטות, והסכום שהוקצה דרך אביד, ואז:
.
מאידך, מהגדרת נפח הפיזור עולה כי הכמות הכוללת של התרופה בגוף היא Аtot=Vd´Cter/פלזמה. החלפת ערך זה בנוסחת האישור, נקבל: 
.
לפיכך, פינוי הוא היחס בין קצב ההפרשה של תרופה לריכוזה בפלסמת הדם. בצורה זו, נוסחת הפינוי משמשת לחישוב מינון התחזוקה של התרופה ( Dp), כלומר המינון של התרופה שאמור לפצות על אובדן התרופה ולשמור על רמתה ברמה קבועה:
קצב מתן = קצב הפרשה = Cl´Cter (מינון/דקה)
Dp = קצב הזרקה לא (t הוא המרווח בין נטילת התרופה)
יש פינוי מוחלט, המשקף את סך כל תהליכי סילוק התרופה ואת הפינוי של כל אחד מאיברי הפינוי (כבד, כליות, עור, ריאות וכו'). בדרך זו, Cl סך = Cl כליות + Cl כבד + Cl איברים אחרים.
חצי תקופת חיסול(t½, min-1) הוא הזמן הנדרש להפחתת ריכוז התרופה בדם בחצי בדיוק. לא משנה באיזו דרך מושגת הירידה בריכוז - בעזרת ביוטרנספורמציה, הפרשה, או עקב שילוב של שני התהליכים. בדרך כלל, זמן מחצית החיים נקבע מהיחס:
כל שלושת האינדיקטורים Vd, Cl ו-t½ מחוברים ביניהם על ידי הקשרים הבאים:
ו.
במקרה של קינטיקה מסדר אפס, המושג קביעות פינוי, זמן מחצית חיים אלימינציה וקצב חיסול מאבד את משמעותו - כל הפרמטרים הללו משתנים ללא הרף, יחד עם שינוי בריכוז התרופה בדם, כלומר. הם לובשים צורה של תלות תפקודית. לדוגמה, אישור מוגדר כ:
,
כאשר Km הוא ריכוז התרופה שבו קצב סילוקה הוא 50% מהמקסימום.
השווה עם הנוסחה הקלאסית המשמשת בפיזיולוגיה כדי לקבוע פינוי כליות: 
. כאן ומטה, כל הנוסחאות והחישובים ניתנים עבור מודל חד-חדרי של פרמקוקינטיקה, כלומר. המשך מהעמדה שהתרופה מפוזרת באופן שווה ובאותה מהירות על כל האיברים והרקמות.
רק אותו חלק מהחומר שנמצא בדם עובר אלימינציה, וסילוק זה הוא שמשקף את הפינוי (Cl). על מנת לשפוט, על בסיס פינוי, את קצב סילוקו של חומר לא רק מהדם, אלא גם מהגוף כולו, יש צורך לתאם את הפינוי עם כל הנפח בו נמצא החומר. , כלומר עם (נפח הפצה). אז, אם Vp \u003d 10 ליטר, ו-Cl \u003d 1 ליטר / דקה, אז 1/10 מהתוכן הכולל של החומר בגוף מוסר בדקה אחת. ערך זה נקרא קבוע קצב הביטול k:
הכפלת k בתוכן הכולל של חומר בגוף, ניתן לקבל את הערך המוחלט של קצב האלימינציה לכל רגע של זמן:
שיעור חיסול \u003d k x RSD \u003d Cl x C,
כאשר TCO הוא התוכן הכולל של חומר בגוף,
C הוא ריכוז החומר בסרום בזמן נתון.
משוואה זו תקפה עבור כל תהליכים הכפופים לקינטיקה מסדר ראשון. מכאן נובע שקצב החיסול בכל רגע הוא פרופורציונלי לכמות החומר הכוללת.
להיפך, T(1/2) אינו קשור ל-Cl ביחס ליניארי.
מתוך המשוואה
T(1/2) = (0.693 x Vp) / Cl
היעילות של המודיאליזה במקרה של הרעלה תלויה ב-Vp. אם ה-Vp גדול (לדוגמה, עבור תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות; עבור דסיפרמין, הוא עולה על 1500 ליטר), אז אפילו השימוש בדיאליזרים בעלי ניקיון גבוה לא יכול להאיץ משמעותית את תהליך הסרת החומר הרעיל.
סילוקו של חומר תלוי גם במידת הקישור שלו לחלבוני פלזמה. שינוי הקישור הזה יכול להוביל לשינויים משמעותיים במקדם המיצוי (זה נכון רק לגבי חומרים שמסולקים רק בצורה חופשית). המידה שבה משפיעה התקשרות של חומר לחלבונים על האלימינציה נקבעת על פי היחס בין הזיקה של חומר לחלבוני פלזמה, מצד אחד, לבין מערכות הסרת חומרים, מצד שני. לפיכך, למערכות הובלת האניונים הצינוריים הכלייתיים זיקה גבוהה לחומרים רפואיים רבים, ולכן חומרים אלו מוסרים במהירות, גם אם חלק ניכר מהם נמצא בצורה קשורה.
דוגמה נוספת היא סילוק הכבד היעיל ביותר של פרופרנולול, למרות הזיקה הגבוהה שלו לחלבוני פלזמה.
יחד עם זאת, ניתן לבטל חומרים בעלי מקדם מיצוי נמוך רק בצורה חופשית.
קבוע קצב חיסול(k el, min -1) - מראה איזה חלק מהתרופה מסולק מהגוף ליחידת זמן זמן, Atot - כמות הסמים הכוללת בגוף.
הערך של k el נמצא בדרך כלל על ידי פתרון המשוואה הפרמקוקינטית המתארת את תהליך סילוק התרופה מהדם, לכן k el נקרא האינדיקטור הקינטי המודל. K el אינו קשור ישירות לתכנון משטר המינון, אך ערכו משמש לחישוב פרמטרים פרמקוקינטיים אחרים.
קבוע החיסול הוא ביחס ישר לסיקול וביחס הפוך לנפח הפיזור (מהגדרת הפינוי): Kel=CL/Vd; = שעה -1 /דקה -1 = חלק לשעה.
13. מחצית חיים של תרופות, מהותן, מימדן, הקשר עם פרמטרים פרמקוקינטיים אחרים.
חצי תקופת חיסול(t ½, min) הוא הזמן הנדרש להפחתת ריכוז התרופות בדם בדיוק בחצי. לא משנה באיזו דרך מושגת הירידה בריכוז - בעזרת ביוטרנספורמציה, הפרשה, או עקב שילוב של שני התהליכים.
זמן מחצית החיים נקבע על ידי הנוסחה:
זמן מחצית החיים הוא הפרמטר הפרמקוקינטי החשוב ביותר המאפשר:
ב) לקבוע את הזמן של חיסול מוחלט של התרופה
ג) לחזות את ריכוז התרופה בכל עת (עבור תרופות עם קינטיקה מסדר ראשון)
14. פינוי כפרמטר העיקרי של פרמקוקינטיקה לבקרת משטר המינון. המהות, הממד והקשר שלו עם אינדיקטורים פרמקוקינטיים אחרים.
מִרוָח(Cl, ml/min) - נפח הדם שמתנקה מתרופות ליחידת זמן.
כי פלזמה (דם) היא החלק ה"גלוי" בנפח ההפצה, ואז הפינוי הוא החלק מנפח ההפצה שממנו משתחררת התרופה ליחידת זמן. אם נסמן את הכמות הכוללת של התרופה בגוף כ אבל מְשׁוּתָף, והסכום שהוקצה דרך אבל vyd, לאחר מכן:
מ 
מאידך, מהגדרת נפח הפיזור עולה כי הכמות הכוללת של התרופה בגוף היא אבל מְשׁוּתָף =
V ד
ג ter/פלזמה. החלפת ערך זה בנוסחת האישור, נקבל:
.
לפיכך, פינוי הוא היחס בין קצב ההפרשה של תרופה לריכוזה בפלסמת הדם.
בצורה זו, נוסחת הפינוי משמשת לחישוב מינון התחזוקה של התרופה ( ד פ), כלומר המינון של התרופה שאמור לפצות על אובדן התרופה ולשמור על רמתה ברמה קבועה:
קצב העירוי = קצב הנסיגה =Cl ג ter (מנה/דקה)
ד פ = קצב הזרקה ( - המרווח בין נטילת התרופה)
מרווח קרקע הוא תוסף, כלומר סילוק של חומר מהגוף יכול להתרחש בהשתתפות תהליכים המתרחשים בכליות, ריאות, כבד ואיברים אחרים: Cl systemic = Cl renal. + Cl כבד + Cl אחרים.
אישור מחויב עם זמן מחצית החיים של התרופות ונפח ההפצה: t 1/2 \u003d 0.7 * Vd / Cl.
15. מינון. סוגי מינון. יחידות מינון של תרופות. יעדי מינון תרופות, שיטות ואפשרויות מתן, מרווח מתן.
השפעת התרופות על הגוף נקבעת במידה רבה על פי המינון שלהן.
מָנָה- כמות החומר המוכנסת לגוף בבת אחת; מבוטא במשקל, נפח או יחידות מותנות (ביולוגיות).
סוגי מינון:
א) מנה בודדת - כמות החומר בבת אחת
ב) מינון יומי - כמות התרופה שנרשמה ליום במנה אחת או יותר
ג) מנת קורס - הכמות הכוללת של התרופה במהלך הטיפול
ד) מינונים טיפוליים - מינונים שבהם התרופה משמשת למטרות טיפוליות או מניעתיות (סף, או מינימום יעיל, מינונים טיפוליים ממוצעים והכי גבוהים).
ה) מינונים רעילים וקטלניים - מינונים של תרופות שבהן מתחילות להיות להן השפעות רעילות בולטות או לגרום למוות של האורגניזם.
ו) מינון העמסה (מבוא) - כמות התרופה הניתנת, הממלאת את כל נפח ההפצה של הגוף בריכוז הנוכחי (הטיפולי): VD = (Css * Vd) / F
ז) מנת תחזוקה - כמות תרופות הניתנת באופן שיטתי המפצה על אובדן תרופות עם פינוי: PD \u003d (Css * Cl * T) / F
יחידות מינון של תרופות:
1) בגרם או בשברים של גרם של תרופות
2) מספר התרופות לכל 1 ק"גמשקל גוף (לדוגמה, 1 מ"ג/ק"ג) או לכל יחידת משטח גוף (לדוגמה, 1 מ"ג/מ"ר 2 )
המטרות של מינון התרופה:
1) לקבוע את כמות התרופות הנדרשות כדי לגרום לאפקט הטיפולי הרצוי עם משך זמן מסוים
2) להימנע מתופעות של שיכרון ותופעות לוואי בעת מתן תרופות
שיטות מתן תרופות: 1) אנטרלי 2) פרנטרלי (ראה v. 5)
אפשרויות להחדרת תרופות:
א) מתמשך (באמצעות עירוי תוך-וסקולרי לטווח ארוך של טפטוף תרופות או באמצעות מחלקים אוטומטיים). עם מתן תרופות מתמשך, ריכוזו בגוף משתנה בצורה חלקה ואינו עובר תנודות משמעותיות.
ב) מתן לסירוגין (שיטות הזרקה או ללא הזרקה) - מתן התרופה במרווחי זמן מסוימים (מרווחי מינון). עם מתן לסירוגין של תרופות, הריכוז שלה בגוף משתנה ללא הרף. לאחר נטילת מינון מסוים, היא תחילה עולה, ולאחר מכן יורדת בהדרגה, ומגיעה לערך מינימלי לפני המתן הבא של התרופה. תנודות הריכוז משמעותיות יותר, ככל שהמינון הניתן של התרופה גדול יותר והמרווח בין ההזרקות.
מרווח הזרקה- המרווח בין המנות הניתנות, המבטיח שמירה על הריכוז הטיפולי של החומר בדם.