Сертралин, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Сертралин - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке

Брутто-формула

C 17 H 17 Cl 2 N

Фармакологическая группа вещества Сертралин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

79617-96-2

Характеристика вещества Сертралин

Антидепрессант, СИОЗС .

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС .

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение C max (на 25%) и сокращает время ее достижения. C max определяется через 4,5-8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T 1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62-104 ч. Экскретируется в равной степени (40-45%) с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Применение вещества Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО , триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия вещества Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ , глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H 1 -блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H 2 -блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО , трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Сертралин применение:

Сертралин - антидепрессант, применение Сертралина показано при депрессиях различных форм и степени тяжести, панических расстройствах, ОКР, а также постравматических стрессах. Возможно применять Золофт при социальной фобии. Наиболее распостраненное фирменное наименование в РФ - Золофт, действующее вещество Сертралин. Перед применением Золофт или других аналогов Сертралин, внимательно ознакомтесь с инструцией на антидепрессант золофт , а также полезно будет почитать в сети по запросу золофт отзывы или сертралин отзывы о препарате. На сайте представлен дженерик сертралин от индийских коллег с фименным наименованием - ZOLINE-50 в дозировке сертралин 50 мг.

Золофт инструкция:

Фармакодинамические свойства
Сертралин - антидепрессант , мощный специфический ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ) в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Он не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ, сертралин не усиливает адренергическую активность. Сертралин не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотонинэргическим, допаминергическим, адренергическим, гистаминергическим, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам. Сертралин не вызывает лекарственной зависимости, не вызывает увеличение массы тела при длительном приёме.

Фармакокинетические свойства
Абсорбция - высокая (но с медленой скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. Пища увеличивает максимальную концентрацию (Сmax) на 25% и укорачивает время достижения максимальной концентрации (Тсmax). У человека при лечении сертралином в дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация препарата в плазме достигала пика (Сmax) через 4,5-8,4 ч после приема. Сmax и площадь под кривой концентрация-время (AUC) пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Фармакокинетический профиль у подростков и пожилых людей существенно не отличается от такового у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Средний период полувыведения (Т1/2) сертралина у молодых и пожилых мужчин и женщин составляет 22-36 ч. Соответственно конечному Т1/2 наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата до наступления равновесных концентраций через 1 неделю лечения (прием дозы один раз в сутки). Связывание с белками плазмы равно примерно 98%. Показано, что фармакокинетика сертралина у детей с ОКР (см. ниже) сходна с таковой у взрослых (хотя у детей метаболизм сертралина является несколько более активным). Однако, учитывая более низкую массу тела у детей (особенно в возрасте 6-12 лет), препарат рекомендуется применять в меньшей дозе, чтобы избежать чрезмерных уровней его в плазме.
Сертралин подвергается активной биотрансформации при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, - N-десметилсертралин - значительно уступает (примерно в 20 раз) сертралину по активности in vitro и фактически не активен на моделях депрессии in vivo. T1/2 N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются; образующиеся метаболиты выводятся в равных количествах с калом и мочой. Неизмененный сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%). У больных циррозом печени увеличиваются Т1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей.

Показания к применению
Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика), Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Панические расстройства.
Посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР). Социальная фобия.

Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к сертралину, детский возраст до 6 лет, беременность и период грудного вскармливания (см. раздел Беременность и грудное вскармливание). Препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и пимозид. С осторожностью: органические заболевания головного мозга (в т.ч. задержка умственного развития) эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, выраженное снижение массы тела.
Беременность и грудное вскармливание: Контролируемых результатов применения сертралина у беременных женщин нет, поэтому назначать им препарат стоит только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста, которым предполагается назначить сертралин, следует рекомендовать воспользоваться эффективными контрацептивными средствами.
Сертралин обнаруживается в грудном молоке, в связи с чем, лечение этим препаратом во время грудного вскармливания не рекомендуется. Достоверных данных о безопасности его применения в этом случае нет. Если же лечение все же необходимо, то кормление грудью лучше прекратить. В случае применения сертралина в период беременности и кормления грудью у некоторых новорожденных, матери которых принимали антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), включая серотонин, могут наблюдаться симптомы, сходные с реакцией на отмену препарата.

Побочное действие
Пищеварительная система: диспепсические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор), боль в животе, панкреатит, сухость во рту.
Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, тахикардия, артериальная гипертензия.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, мышечные судороги.
Центральная и периферическая нервная система: экстрапирамидные расстройства (дискинезии, акатизии, скрежет зубами, нарушение походки), непроизвольные мышечные сокращения, парестезии, обморок, сонливость, головная боль, мигрень, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, галлюцинации, эйфория, ночные кошмары, психоз, снижение либидо, суицид, кома.
Система дыхания: бронхоспазм, зевота.
Мочевыделительная система: энурез, недержание или задержка мочи.
Репродуктивная система и молочная железа: нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции), галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, приапизм.
Органы зрения: нарушение зрения, мидриаз.
Эндокринная система: гиперпролактинемия, гипотериоз, синдром неадекватной секреции АДГ.
Гепатобилиарная система: гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, анафилактоидная реакция.
Прочие: слабость, покраснение кожи или "приливы" крови к лицу, звон в ушах, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, реакция фотосенсебилизации, пурпура, повышенное потоотделение, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, снижение или увеличение массы тела, кровотечения (в т.ч. носовые, желудочно-кишечные или гематурия), периферический отек, изредка синдром Стивена-Джонсона и эпидермальный некролиз.
Данные лабораторных анализов: редко, при длительном применении возникает асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови. Отмена препарата в этом случае приводит к нормализации активности ферментов. Возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, а также повышение уровня холестерина в сыворотке крови. При прекращении лечения сертралином описаны редкие случаи синдрома отмены. Могут появляться парестезии, гипестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Передозировка
Тяжелых симптомов при передозировке сертралина не выявлено даже при назначении препарата в больших дозах. Однако при одновременном введении с другими препаратами или алкоголем может возникать тяжелое отравление, вплоть до комы и летального исхода. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией. Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой объем распределения, в связи с этим усиление диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться безрезультатным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пимозид - При совместном применении сертралина и пимозида отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО). Отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид, а также линезолид). Возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечнососудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому). Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены.
Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему и этанол.
Комбинированное применение сертралина и веществ, угнетающих центральную нервную систему, требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином. Не отмечено потенцирования эффекта этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей; однако совместное применение сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Антикоагулянты непрямого действия (еарфарин) - при их совместном назначении с сертралином отмечается не значительное, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени - в этих случаях рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения сертралином и после его отмены.

Особые указания
Сертралин не следует назначать совместно с ИМАО, а также в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогично после отмены сертралина в течение 14 дней не назначают ИМАО.
Серотониновый синдром и злокачественный нейролептический синдром
При применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) описаны случаи развития серотонинового синдрома (СС) и злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), риск которых повышается при комбинировании СИОЗС с другими серотонинергическими средствами (в том числе триптанами), а также препаратами, влияющими на метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами моноаминоксидазы), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофаминовых рецепторов. Проявлениями СС могут быть изменения психического статуса (в частности, ажитация, галлюцинации, кома), вегетативная лабильность (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), изменения нейро-мышечной передачи (гиперрефлексия, нарушение координации движений) и/или нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота и диарея). Некоторые проявления СС, в том числе, гипертермия, ригидность мышц, вегетативная лабильность с возможностью быстрых колебаний параметров жизненно важных функций, а также изменения психического статуса, могут напоминать симптоматику, развивающуюся при ЗНС. Необходим мониторинг пациентов на предмет развития клинических проявлений СС и ЗНС.
Другие серотонинергические средства - необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении сертралина с другими препаратами, усиливающими серотонинергическую нейротрансмиссию, такими как, триптофан, фенфлюрамин или 5-НТ-агонисты. Подобное совместное назначение при возможности должно быть исключено, учитывая вероятность фармакодинамического взаимодействия.
Переход с других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Опыт клинических исследований, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных и антиобсессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с длительнодействующих препаратов, например, с флуоксетина. Необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина и началом приема другого подобного препарата не установлен. Необходимо отметить, что у больных, подвергающихся электросудорожной терапии, достаточный опыт применения сертралина отсутствует.
Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен. Нет опыта применения сертралина у больных с судорожным синдромом, поэтому следует избегать его применения у больных с нестабильной эпилепсией, а больных с контролируемой эпилепсией необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При появлении судорог препарат следует отменить. Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.
Активация мании/гипомании. Во время клинических исследований до внедрения сертралина на рынок, гипомания и мания наблюдались примерно у 0,4 % больных, получавших сертралин. Случаи активации мании/гипомании описаны также у небольшой части больных маниакально-депрессивным психозом, получавших другие антидепрессивные или антиобсессивные средства.
Применение при недостаточности функции печени. Сертралин активно биотрансформируется в печени. По данным фармакокинетического исследования, при многократном приеме сертралина у больных стабильным циррозом печени легкого течения наблюдалось увеличение периода полувыведения препарата и почти троекратное увеличение AUC (площадь под кривой концентрация/время) и максимальной концентрации препарата по сравнению с таковыми у здоровых людей. Существенных различий в связывании с белками плазмы в двух группах не было. Применять сертралин у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. При назначении препарата больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.
Применение при почечной недостаточности
Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и больных с умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-29 мл/мин) фармакокинетические параметры (AUC0-24 и Сmax) сертралина при многократном его приеме существенно не отличались от группы контроля. Во всех группах период полувыведения препарата был одинаков, равно как не было различий в связывании с белками плазмы. Результаты этого исследования свидетельствуют о том, что, как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.
Патологические кровотечения/кровоизлияния
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в сочетании с препаратами, обладающими установленной способностью к изменению функций тромбоцитов, а также у пациентов с геморрагическими заболеваниями в анамнезе.
Гипонатриемия
Во время лечения сертралином может возникать транзиторная гипонатриемия. Это чаще развивается у пожилых больных, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов. Подобный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции антидиуретического гормона. При развитии симтоматической гипонатриемии сертралин следует отменить и назначить адекватную терапию, направленную на коррекцию уровня натрия в крови. Признаки и симптомы гипонатриемии включают головную боль, нарушение концентрации внимания, нарушение памяти, слабость и неустойчивость, что может приводить к падениям. В более тяжелых случаях могут возникнуть галлюцинации, обморок, судороги, кома, остановка дыхания и смерть.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Назначение, сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Срок годности:
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
При температуре не выше 30° С, в недоступном для детей месте.

, антидепрессант . Чаще всего препараты на основе данного компонента назначают при обсессивно-компульсивных расстройствах . Входит в четверку лучших антидепрессантов нового поколения согласно исследованию аналогичных средств в 2009 году.

Лекарство было разработано в фармакологической компании Pfizer . Вещество является производным от таметралина – ингибитора обратного захвата катехоламинов, которое вначале хотели использовать в медицинской практике, но обнаружили нежелательные побочные эффекты. В отличие от таметралина, средство имеет два дополнительных атома хлора в молекуле. Молекулярная масса соединения = 306, 3 грамма на моль.

Чаще всего в составе медицинских препаратов средство находится в виде гидрохлорида. Гидрохлорид Сертралина представляет собой белый кристаллический порошок, который плохо растворяется в изопропиловом эфире и воде, однако хорошо растворим в этиловом спирте .

Выпускают лекарство в виде таблеток для перорального приема.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает свойствами специфического ингибитора обратного захвата серотонина, усиливает действие нейромедиатора на нервную систему. Также лекарство обладает слабым влиянием на обратный захват и норэпинефрина . При использовании терапевтических доз вещество блокирует захват серотонина в .

Под влиянием препарата значительно повышается серотонинергическая передача нервных импульсов, вследствие чего тормозится адренергическая активность. Серотонин замедляет возбуждение специфических нейронов по средней линии продолговатого мозга, повышает активность голубого ядра и снижает интенсивность работы постсинаптических бета- и пресинаптических альфа2-адренорецеторов .

Сертралин не вызывает привыкания, синдром отмены и лекарственной зависимости. Не является психостимулятором , м-холинолитиком или седативным средством. Препарат не оказывает негативного влияния на работы сердечной мышцы. После приема лекарства активность симпатической нервной системы остается на прежнем уровне, неизменной остается и психомоторная активность.

Лекарство выгодно отличается от трициклических антидепрессантов тем, что не приводит к увеличению веса пациента. Также средство в значительно меньшей степени, чем прочие СИОЗ вызывает инверсию фаз депрессии – гипоманиакальное состояние. Препарат не затрагивает м-холино- , дофаминовые , серотониновые , ГАМК- , безнодиазепиновые или гистаминовые рецепторы .

При систематическом приеме таблеток эффект от лечения наблюдается через 7-8 дней после начала лечения, значительно возрастает в течение 14-30 дней, достигает своего максимума через 3 месяца.

Лекарство обладает высокой абсорбционной способностью, однако сам процесс всасывания происходит медленнее, чем у других препаратов. Биологическая доступность повышается во время еды. Уровень действующего вещества в плазме крови достигает максимального значения примерно за 2 недели. Максимальная концентрация и AUC возрастают прямо пропорционально принятой дозировке. Другие фармакокинетические параметры носят линейный характер. Период полувыведения составляет порядка 30 часов. Препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови – до 98%.

Метаболизируется лекарство в печени, в результате при первом прохождении образуются активные и неактивные метаболиты (N-десметилсертралин ). Далее соединения продолжают активно биотрансформироваться. В результате средство выводится из организма с помощью почек и с калом (менее двух десятых процента в неизмененном виде).

У подростков и пожилых пациентов фармакокинетические параметры не отличаются от основной группы. Однако во время лечения ОКР у детей рекомендуется корректировать дозировку, чтобы избежать накопления и возникновения чрезмерных концентраций вещества в плазме крови. У пациентов, страдающих от , период полувыведения вещества из плазмы и AUC увеличиваются.

Показания к применению

Сертралин назначают:

для лечения и профилактики , в том числе сопровождающихся тревогой;
больным посттравматическим стрессовым расстройством;
при ОКР (в том числе сопровождающимся синдромом Туретта );
пациентам с паническими расстройствами;
при панических расстройствах, сопровождающихся агорафобией .

Противопоказания

Лекарство противопоказано к приему:

при наличии реакций особой чувствительности к действующему веществу;
кормящим матерям;
при проведении терапии ингибиторами МАО , фенфлурамином или ;
детям до 6 лет.

При назначении препарата следующим группам пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность:

больные с неврологическими расстройствами ( , задержка умственного развития);
пациенты в маниакальных состояниях;
беременные женщины;
при заболеваниях печени или почек;
лица, страдающие от анорексии или со сниженной массой тела.

Побочные действия

Во время лечения Сертралином могут проявиться:

головные боли, , инсомния , нарушение координаций движений, спутанность сознания, проблемы с памятью, парестезии ;
понижение или повышение артериального давления , болезненные ощущения в грудной клетке, ощущение сердцебиения, анемия , гипонатриемия ;
дис- и гипокинезия , атаксия , повышение судорожной активности, мидриаз , различные экстрапирамидные расстройства , чувство тревоги, психоз ;
редко – коллапс , ;
агрессия, апатия, эмоциональная нестабильность, деперсонализация , сомнамбулизм ;
сухость слизистой оболочки ротовой полости, снижение аппетита, анорексия ;
редко – повышение аппетита, или , болезненные ощущения в области живота;
параноидальные мысли и действия, гиперстезии ;
, высыпания на коже, зуд и покраснение кожных покровов, отечность, многоформная экссудативная эритема ;
спазмы в ЖКТ , повышение уровня ферментов печени, желтуха , ;
глоссит , тошнота ;
ощущение давления в груди, снижение сексуальной активности, задержка эякуляции, аноргазмия ;
, гинекомастия , галакторея , приапизм ;
артралгия , потливость, снижение веса, лимфаденопатия , синдром отмены .

Сертралин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают внутрь. В зависимости от заболевания схема лечения различная.

Инструкция на Сертралин

Как правило, начальная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет порядка 25-50 мг. Таблетки принимают один раз в день, утром или перед отходом ко сну.

Если через несколько недель терапии улучшения в состоянии больного не наступают, дозировку постепенно увеличивают на 50 мг в неделю. Максимальная суточная дозировка составляет 200 мг.

Детям с недостаточным весом или в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется начинать лечение с 25 мг препарата в день, затем постепенно повышая дозировку.

Сертралин, инструкция по применению при панических расстройствах

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 25 мг в сутки. Затем дозировку повышают до 50 мг в течение недели. После улучшений в состоянии используют минимальную эффективную дозировку в качестве поддерживающей терапии.

Сертралин при обсессивно-компульсивных расстройствах

Детям и подросткам от 13 до 17 лет назначают по 50 мг в день, детям от 6 лет – 25 мг в сутки. При необходимости суточную дозировку повышают до 200 мг. Курс лечения – до 3 месяцев.

Передозировка

При передозировке лекарством развивается серотониновый синдром . Признаки передозировки данным веществом: тревожность, тошнота, тахикардия и изменения на электрокардиограмме, сонливость , мидриаз , понос , потливость , гиперрефлексия , сильное психомоторное возбуждение. В результате у пациента могут развиться поведенческие и эмоциональные изменения, суицидальные мысли и наклонности.

В качестве лечения промывают желудок, используют , рвотные лекарственные средства. У пациента необходимо обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, работу сердца и печени. и форсированный неэффективны.

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и солей лития может привести к усилению .

Сертралин – ингибитор изофермента CYP2D6 , препарат может приводить к росту концентрации в крови препаратов, метаболизм которых зависит от CYP2D6 .

Сочетание лекарства с антикоагулянтами может привести к значительному росту ПТИ.

Значительно снижает клиренс Сертралина.

Вещество способно вытеснять другие лекарства из плазмы крови, нарушая их связь с белками плазмы и тем самым снижая эффективность.

Ингибиторы МАО ( , селегин ) при сочетании с препаратом способствуют развитию серотонинового синдрома .

Данное вещество повышает концентрацию дезипрамина при совместном использовании.

Условия продажи

Необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Таблетки можно хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 30 градусов Цельсия. Лекарство необходимо беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Продолжительность лечения препаратом определяет лечащий врач в зависимости от состояния пациента. Иногда после прекращения терапии у пациента развивается обострение заболевания.

С особой осторожностью вещество назначают пациентам, у которых имеется лекарственная зависимость, в том числе в анамнезе.

Нельзя сочетать лечение средством с электрошоковой терапией .

После отмены ингибиторов МАО необходимо 14 дней, чтобы больному можно было назначить Сертралин.

Во время прохождения терапии средством нельзя управлять автомобилем.

Пациентам, находящимся в состоянии депрессии рекомендуется строгий контроль состояния, чтобы снизить риск попыток к суициду.

Мидриаз , который является побочным эффектом от приема препарата, может провоцировать закрытоугольную глаукому .

Детям

У детей терапия препаратом проводится с особой осторожностью. Не существует адекватных и строго контролируемых исследований безопасности средства при использовании в педиатрической практике.

Пожилым

С алкоголем

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

При беременности и лактации

Использование лекарства у беременных женщин возможно после консультации с врачом. Также рекомендуется воздержаться от кормления грудью. Неизвестно точно, выделяется ли средство с грудным молоком в достаточных количествах, чтобы нанести вред ребенку.

Во время проведения исследований не было выявлено мутагенного или тератогенного влияния препарата на плод. Тем не менее, при увеличении суточной дозировки в 2-10 раз вещество вызывало задержку в развитии костной ткани пода, снижение выживаемости новорожденных детей.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Сертралина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Сертралина: , Депрефолт, Алевал, Люстрал, Сералин, Серената, Сертива, Сертралина гидрохлорид, Мисол, Залокс, Зосерт, Эмотон, Сертран, Сеталофт, Торин, Мистрал .

Антидепрессант

Действующее вещество

Сертралин (в форме гидрохлорида) (sertraline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с разделительной линией на одной стороне; на изломе - белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата (5-НТ). Оказывает слабое влияние на обратный захват норадреналина и допамина. В терапевтических дозах сертралин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Сертралин не обладает сродством к мускариновым, серотониновым, допаминовым, адренергическим, гистаминовым, GABA- или бензодиазепиновым рецепторам. Не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема сертралина, тогда как максимальный эффект достигается только через 6 недель.

В отличие от трициклических антидепрессантов, при назначении сертралина не происходит увеличения массы тела. Сертралин не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь абсорбция сертралина из ЖКТ значительная, но происходит медленно. C max в крови достигается через 4.5-8.4 ч. Биодоступность во время приема пищи повышается на 25%, при этом время достижения C max укорачивается.

Распределение

При однократном ежедневном приеме C ss в плазме крови достигается в течение недели. Связывание сертралина с белками плазмы составляет 98%. V d >20 л/кг.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Данных о его проницаемости через плацентарный барьер нет.

Метаболизм и выведение

Сертралин интенсивно метаболизируется при "первом прохождении" через печень, подвергаясь N-деметилированию. Его основной метаболит - N-десметилсертралин менее активен по сравнению с исходным соединением. Метаболиты выделяются с мочой и калом в равных количествах. Около 0.2% сертралина выводится почками в неизмененном виде. T 1/2 составляет 22-36 ч и не зависит от возраста или пола. Для N-десметилсертралина этот показатель составляет 62-104 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции печени T 1/2 и AUC увеличиваются.

Независимо от степени тяжести почечной недостаточности фармакокинетика сертралина при его постоянном применении не изменяется.

Сертралин не подвергается диализу.

Показания

— депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);

— обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);

— панические расстройства (с агорафобией или без);

— посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).

Противопоказания

— нестабильная эпилепсия;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— совместное применение сертралина и ингибиторов МАО (при замене одного препарата на другой следует воздержаться от приема антидепрессантов в течение 14 дней);

— совместное применение сертралина с триптофаном или фенфлурамином;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при органических заболеваниях головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела.

Дозировка

Взрослым при депрессиях и ОКР препарат назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. Суточную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

При панических расстройствах и ПТСР начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно, не ранее, чем через неделю, дневную дозу можно увеличить с 50 мг до максимальной ежедневной дозы в 200 мг.

Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. При лечении ОКР для достижения хорошего результата может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая терапевтическое действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.

Детям при ОКР

У пациентов пожилого возраста

При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.

У пациентов с нарушениями функции почек специального подбора дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита (редко - повышение), вплоть до анорексии, диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея), ; при длительном применении в 0.8% случаев - асимптоматическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (при отмене препарата происходит нормализация активности ферментов).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, тремор, бессонница, тревога, ажитация, гипомания, мания, нарушения походки, слабость, Во время лечения сертралином были отмечены экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тремор, судороги, нарушения зрения. Двигательные нарушения чаще отмечались у больных с указаниями на их наличие в анамнезе или при сопутствующем применении антипсихотических средств.

Со стороны эндокринной системы: расстройства эякуляции, снижение либидо, нарушения менструального цикла, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, снижение массы тела; 0.8% (чаще у пациентов пожилого возраста, а также при приеме диуретиков или ряда других препаратов) - транзиторная гипонатриемия (данный побочный эффект связывают с синдромом неадекватной секреции АДГ).

Дерматологические реакции: покраснение кожи, кожная сыпь; редко - мультиформная эритема.

При прекращении лечения: редко - синдром отмены: возможны парестезии, гипостезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивные реакции, психомоторное возбуждение, беспокойство или симптомы психоза, которые невозможно отличить от симптомов основного заболевания.

Передозировка

Симптомы: тяжелых симптомов передозировки сертралина не выявлено даже при назначении препарата в высоких дозах. Однако при одновременном приеме с другими препаратами или этанолом может возникать тяжелое отравление. Передозировка может вызвать серотониновый синдром с тошнотой, рвотой, сонливостью, тахикардией, ажитацией, головокружением, психомоторным возбуждением, диареей, повышенным потоотделением, миоклонусом и гиперрефлексией.

Лечение: специфических антидотов нет. Требуется интенсивная поддерживающая терапия и постоянное наблюдение за жизненно важными функциями организма. Вызывать рвоту не рекомендуется. Введение активированного угля может быть более эффективным, чем промывание желудка. Необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей. У сертралина большой V d , поэтому повышение диуреза, проведение диализа, гемоперфузии или переливание крови может оказаться неэффективным.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарат Серената и ингибиторов МАО, как избирательно действующих (селегилин), так и с обратимым типом действия (моклобемид) возможно развитие тяжелых осложнений, включая серотониновый синдром. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ингибиторов МАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. При одновременном применении избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина и ингибиторов МАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.

При совместном назначении производных кумарина и сертралина отмечается значительное увеличение протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале лечения препаратом Серената и после его отмены).

Фармакокинетическое взаимодействие

Сертралин связывается с белками плазмы крови. Поэтому необходимо следует учитывать возможность его взаимодействия с другими препаратами, связывающимися с белками (например, с диазепамом, толбутамидом и ).

При одновременном применении с циметидином наблюдается значительное уменьшение клиренса сертралина. При длительном лечении сертралином в дозе 50 мг/сут в случае одновременного применения наблюдается повышение концентрации в плазме крови дезипрамина, который метаболизируется при участии изофермента CYP2D6.

В экспериментальных исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия in vitro показано, что метаболические процессы, происходящие при участии изоферментов CYP3A3/4, - бета-гидроксилирование эндогенного кортизола и метаболизм и терфенадина - не изменяются при длительном назначении сертралина в дозе 200 мг/сут. Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном назначении сертралина в той же дозе также не изменяется. Таким образом, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует активность изофермента CYP2С9.

Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования изофермента CYP2С19.

По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает изофермент CYP1A2.

Фармакокинетика лития не изменяется при одновременном применении сертралина, однако в таких случаях чаще наблюдается тремор. Также как и назначение других избирательных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина, совместное применение сертралина с лекарственными средствами, влияющими на серотонинергическую передачу (например, с литием), требует повышенной осторожности. При замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой нет необходимости в "периоде отмывания". Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения.

Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином.

Сертралин вызывает минимальную индукцию микросомальных ферментов печени. Одновременное назначение сертралина и антипирина в дозе 200 мг приводит к достоверному уменьшению T 1/2 антипирина, хотя возникает это всего в 5% наблюдений.

При одновременном применении сертралин не изменяет бета-адреноблокирующее действие .

При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом или дигоксином лекарственного взаимодействия не выявлено.

Особые указания

Сертралин не следует назначать в течение 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО. Ингибиторы МАО не назначают в течение 14 дней после отмены сертралина.

У больных, получающих электросудорожную терапию отсутствует достаточный опыт применения препарата Серената. Возможный успех или риск подобного комбинированного лечения не изучен.

Больные, страдающие депрессией, являются группой риска в отношении суицидальных попыток. Эта опасность сохраняется до развития ремиссии. Поэтому от начала лечения и до достижения оптимального клинического эффекта за больными следует установить постоянное медицинское наблюдение.

При одновременном применении препарата Серената и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, требуются особая осторожность и тщательный контроль состояния пациента.

Использование в педиатрии

В период лечения употребление алкоголя запрещено.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Назначение сертралина, как правило, не сопровождается нарушением психомоторных функций. Однако его применение одновременно с другими препаратами может привести к нарушению внимания и координации движений. Поэтому во время лечения сертралином управлять транспортными средствами, специальной техникой или заниматься деятельностью, связанной с повышенным риском не рекомендуется.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности препарата Серената при беременности не проводилось. Назначение препарата беременным женщинам противопоказано.

Женщины репродуктивного возраста , у которых предполагается проведение лечения препаратом Серената, должны использовать эффективные методы контрацепции.

Сертралин выделяется с грудным молоком. Достоверные данные о безопасности применения сертралина в период лактации отсутствуют. Поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 6 лет.

С осторожностью следует применять препарат у детей в возрасте старше 6 лет.

Детям при ОКР препарат назначают в зависимости от возраста. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сут. Для детей и подростков в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут, утром или вечером. Дневную дозу можно постепенно, не ранее, чем через неделю, увеличить с 50 мг до максимальной суточной дозы 200 мг. Чтобы избежать передозировки, следует учитывать меньшую массу тела у детей по сравнению со взрослыми и при увеличении дозы более 50 мг/сут необходимо тщательное наблюдение за этой категорией больных и при первых признаках передозировки отменить препарат.

Сертралин МНН

Международное название: Сертралин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

(1S, 4S) - 4 - (3, 4 - дихлорфенил) - 1, 2, 3, 4 - тетрагидро - N - метил - 1 - нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы. Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО. В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела. Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный - через 2-4 нед.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (но с медленой скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. TCmax при приеме внутрь 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней - 4.5-8.4 ч. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Пища увеличивает Cmax на 25% и незначительно - AUC, укорачивает TCmax. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит - N-дезметилсертралин - в 20 раз уступает в активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моделях депрессии in vivo. Как сертралин, так и N-дезметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию с последующим восстановлением, гидроксилированием и глюкуронидным связыванием. T1/2 сертралина - 22-36 ч, метаболита - 62-104 ч. Отмечается двукратная кумуляция препарата до наступления Css через 1 нед лечения. У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей. Выводится через ЖКТ, почками.

Показания:

Депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги); профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии; обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.C осторожностью. Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней. Панические расстройства: начальная доза - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед. При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта. Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза - 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед. У пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением. ВСД-0,2

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита. Редко - повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрения), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром "отмены", мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.Передозировка. Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия. Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени. Малоэффективны форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови (учитывая большой объем распределения).

Особые указания:

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения. Сертралин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса - пропафенон, флекаинид). Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении). Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы). Несовместим с этанолом. Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26% соответственно. При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.