(лат. Praeparata anticholinesterasica и лат. Anti - срещу; colinum + гръцки Aither - етер; синоними: холинестеразни инхибитори) представляват фармакологични вещества, които имат способността да блокират ензима ацетилхолинестераза, предотвратявайки хидролизата на ацетилхолина. В резултат на това ацетилхолинът се натрупва в окончанията на холинергичните нерви и неговите физиологични и фармакологичен ефект, преминавайки към тъканите и органите, се засилва и удължава. Инхибирането на холинестеразата има различен характер. някои антихолинестеразни лекарства(галантамин, физостигмин, прозерин и др.) предизвикват краткотрайно, обратимо потискане на ензимната активност, други (армин и други вещества от групата на FOS - органофосфорни съединения) образуват силен комплекс с ацетилхолинестеразата и без използването на специални реактиватори , активността на ацетилхолина не се възстановява; физиологичният процес на хидролиза на ацетилхолин ще започне отново само когато се синтезира нова молекула холинестераза. Действието на такива вещества е стабилно, необратимо. Групата вещества с посочения механизъм на действие включва и битови, селскостопански и промишлени инсектициди (хлорофос, карбофос и др.), бойни отровни вещества (зарин, заман, табун).
Диференциално повишаване на ацетилхолинестеразата на цереброспиналната течност след лечение с инхибитори на ацетилхолинестеразата при пациенти с болестта на Алцхаймер. Селективност на инхибирането на холинестеразата. Свойства на невронните никотинови ацетилхолинови рецептори: фармакологични характеристикии модулиране на синаптичната функция.
Селективни бутирилхолинестеразни инхибитори: валидна алтернатива на терапията на Алцхаймер? Разтворими и мембранни форми на главната ацетилхолинестераза при болестта на Алцхаймер. Промени в холинестеразите в мозъка сенилна деменцияТип Алцхаймер.
Поради факта, че ацетилхолинът е единственият медиатор за М- и Н-холинергичните рецептори, тяхното възбуждане по време на прилагането на инхибитори на холинестеразата се случва почти едновременно. М-холиномиметичният ефект на антихолинестеразните лекарства се проявява чрез повишаване на тонуса и контрактилната активност на редица гладки мускули (стомашно-чревния тракт, бронхите, жлъчката и пикочните пътищаи др.), повишена секреция на жлезите с външна секреция ( храносмилателен тракт, бронхиални, потни и др.), от страна на окото - миоза, спазъм на акомодацията, намалена вътреочно налягане. AT терапевтични дозиинхибиторите на холинестеразата (антихолинестеразни лекарства) обикновено причиняват понижаване на кръвното налягане, брадикардия, във високи дози - тахикардия, която се причинява от стимулиране на холинергичните рецептори на симпатиковите ганглии, както и центровете на продълговатия мозък и надбъбречната медула. Антихолинестеразните лекарства в ниски дози имат стимулиращ ефект върху централната нервна система, а във високи и токсични дози инхибират дейността на централната нервна система. Никотиноподобните ефекти на инхибиторите на холинестеразата засягат автономните ганглии и нервно-мускулното предаване. Антихолинестеразни лекарства възстановяване на нервно-мускулната проводимост и подобряване на провеждането на възбуждане в нервно-мускулните синапси.
Широко разпространената бутирилхолинестераза може да хидролиза на ацетилхолин в нормалния мозък и мозъка на Алцхаймер. Промените в ацетилхолинестеразата и бутирилхолинестеразата при болестта на Алцхаймер наподобяват ембрионално развитие- изследване на молекулярните форми.
Инхибиране на ацетил- и бутирилхолинестеразата в гръбначно-мозъчна течностПациенти с Алцхаймер с ривастигмин: корелация с когнитивна полза. Молекулни форми на холинестераза и ацетилхолин при гръбначни животни. Молекулни форми на ацетилхолинестераза в субкортикалните области на нормалното и болестта на Алцхаймер.