Спреи и аэрозоли от клопов: какое средство лучше? Что такое спрей и чем он отличается от аэрозоля

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ОБЩАЯ ФАРМАКОПЕЙНАЯ СТАТЬЯ

Аэрозоли и спреи ОФС.1.4.1.0002.15

Взамен ст. ГФ XI «Аэрозоли»

Аэрозоли – лекарственная форма, представляющая собой растворы, эмульсии или суспензии действующих веществ, находящиеся под давлением пропеллента в герметичной упаковке (аэрозольный баллон), снабженной клапанно-распылительной системой, которая обеспечивает высвобождение лекарственного средства в виде дисперсии твердых или жидких частиц в газе, размер которых соответствует пути введения.

Спреи – это аэрозоли, не содержащие пропеллента, высвобождение содержимого которых происходит за счет давления воздуха, создаваемого с помощью механического распылителя насосного типа или при сжатии полимерной упаковки. По сравнению с аэрозолями спреи являются более грубодисперсной системой.

Аэрозоли представляют собой двухфазные (газ и жидкость) или трехфазные (газ, жидкость и твердое вещество или жидкость) системы. Двухфазные аэрозоли состоят из раствора действующего вещества в сжиженном пропелленте с добавлением растворителей, обеспечивающих растворимость действующих веществ. Трехфазные аэрозоли состоят из суспензии или эмульсии действующих веществ и пропеллента.

К трехфазным аэрозолям относятся пенные аэрозоли, которые представляют собой эмульсии, содержащие действующие вещества, поверхностно-активные вещества, водные или неводные растворители и пропелленты. Если пропеллент входит в состав дисперсной фазы (эмульсия типа «масло в воде»), при выпуске содержимого образуется стабильная пена.

Спреи представляют собой однофазные (жидкость) или двухфазные (жидкость и твердое вещество или жидкость) системы.

ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ

Вспомогательные вещества в составе аэрозолей и спреев (растворители, пропелленты, поверхностно-активные вещества, пленкообразователи, корригенты, антимикробные консерванты, антиоксиданты и др.) должны быть разрешены к медицинскому применению, обеспечивать оптимальные технологические характеристики лекарственной формы, быть совместимы с другими компонентами лекарственной формы и материалом упаковки. Вспомогательные вещества в составе аэрозолей для ингаляций не должны неблагоприятно влиять на функцию слизистой оболочки респираторного тракта.

Растворители: вода, спирт этиловый, жирные масла растительного и животного происхождения, минеральные масла, глицерин, этилацетат, хлористый этил, пропиленгликоль, димексид (диметилсульфоксид), полиэтиленоксиды с различными молекулярными массами, полисилоксановые соединения, этилцеллюлозы и др.

Поверхностно-активные вещества : полисорбаты (твины), спены, пентол, препарат ОС-20, эмульсионные воски, эмульгатор № 1, эмульгатор Т-2, спирты синтетические жирные первичные, триэтаноламиновые соли высших жирных кислот, олеиновая кислота и др.

Пленкообразователи: производные целлюлозы, акриловой кислоты и др.

Корригенты: сахар, лимонная кислота, сорбит, эфирные масла, тимол, ментол и др.

Антимикробные консерванты: метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, этилпарагидроксибензоат, сорбиновая и бензойная кислоты, натрия бензоат, этоний, катамин АБ и др.

Антиоксиданты: бутилокситолуол, бутилоксианизол, витамин Е, аскорбиновая кислота и др.

Пропелленты (используются в аэрозолях): сжиженные газы, например, низкомолекулярные углеводороды парафинового ряда, такие как пропан и бутан, сжатые газы, такие как азот, азота закись, углерода диоксид, и галогенированные углеводороды (фреоны или хладоны). Для создания оптимальных физико-химических характеристик аэрозоля могут быть использованы смеси пропеллентов.

Аэрозоли и спреи помещают в упаковку, которая должна быть изготовлена из материала, инертного по отношению к содержимому упаковки: металла, стекла, пластмассы или их комбинаций. Стеклянные емкости аэрозолей должны быть защищены пластмассовым покрытием. Аэрозольные баллоны должны выдерживать внутреннее давление не менее 1 МПа при 20 ºС.

В зависимости от типа и предназначения упаковки должны быть снабжены распылительным устройством непрерывного действия (недозированные аэрозоли и спреи) или дозирующим распылительным устройством (дозированные аэрозоли и спреи). Материалы, используемые в производстве распылительных устройств (пластмасса, резина, металл), должны быть инертны по отношению к содержимому упаковки.

Распылительное устройство должно регулировать высвобождение содержимого упаковки во время использования: скорость и полноту высвобождения, размер частиц дисперсии, однородность дозирования. Клапанно-распылительное устройство аэрозолей должно обеспечивать герметичность упаковки в нерабочем состоянии.

ИСПЫТАНИЯ

В зависимости от лекарственной формы контроль качества аэрозолей и спреев включает в себя оценку давления в упаковке, герметичности упаковки, проверку клапана, определение процента выхода содержимого упаковки, средней массы дозы, количества доз в упаковке, однородности дозирования, однородности массы. Для неингаляционных аэрозолей и спреев, содержащих суспензию действующих веществ, определяют размер частиц, для ингаляционных аэрозолей – респирабельную фракцию.

Для аэрозолей и спреев, представляющих собой эмульсии и суспензии, допускается расслаивание в процессе хранения, однако они должны легко реэмульгироваться и ресуспендироваться при встряхивании для обеспечения равномерного распределения действующего вещества в лекарственном средстве.

Аэрозоли, предназначенные для ингаляций, должны соответствовать .

Давление в упаковке

Измерение давления проводят только для аэрозолей, в которых пропеллентами являются сжатые газы.

Упаковки выдерживают при комнатной температуре в течение 1 ч и манометром (класс точности 2.5) измеряют давление внутри упаковки, которое должно соответствовать требованиям фармакопейной статьи или нормативной документации, но не должно превышать 0,8 МПа (8 кгc/см 2).

Герметичность упаковки (для аэрозолей)

Метод 1 . Аэрозольный баллон без колпачка и распылителя или насадки полностью погружают в водяную баню при температуре (45 ± 5) °С не менее чем на 15 мин и не более чем на 30 мин для стеклянного баллона и не менее чем на 10 мин и не более чем на 20 мин для металлического. Толщина слоя воды над штоком клапана должна быть не менее 1 см. Не должно наблюдаться выделение пузырьков газа.

Метод 2 . Отбирают 12 ранее не использовавшихся аэрозольных упаковок. Каждую упаковку без колпачка и распылителя или насадки взвешивают с точностью до 0,001 г (m 0) и оставляют в вертикальном положении при комнатной температуре на срок не менее 3 сут. Затем аэрозольную упаковку опять взвешивают с точностью до 0,001 г (m 1).

Отмечают продолжительность испытания в часах (Т ).

Освобождают аэрозольную упаковку от содержимого в соответствии со способом, указанным в фармакопейной статье или нормативной документации. Взвешивают пустую упаковку с точностью до 0,001 г (m 2), рассчитывают среднюю массу содержимого с точностью до 0,001 г (m 3) по формуле:

n – количество аэрозольных упаковок, подвергшихся испытанию.

Рассчитывают скорость утечки содержимого упаковки в граммах в год (V m ) по формуле:

Рассчитывают скорость утечки содержимого упаковки в год в процентах от средней массы (V % ) по формуле:

Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, среднегодовая скорость утечки для 12 упаковок не должна превышать 3,5 % от средней массы содержимого упаковки и ни для одной из них не должна превышать 5,0 %. Если хотя бы для одной упаковки скорость утечки превышает 5,0 % в год, но ни для одной из упаковок не превышает 7,0 %, испытание на утечку проводят еще на 24 упаковках. Не более 2 упаковок из 36 могут иметь скорость утечки больше 5,0 % и ни для одной из них скорость утечки не должна превышать 7,0 % в год.

Если масса содержимого упаковки менее 15 г, средняя скорость утечки для 12 упаковок не должна превышать 525 мг/год и ни для одной из них не должна превышать 750 мг/год. Если хотя бы для одной упаковки скорость утечки превышает 750 мг/год (но не более 1,1 г/год), то испытание на утечку проводят еще на 24 упаковках. Не более 2 упаковок из 36 могут иметь скорость утечки больше 750 мг/год и ни для одной упаковки из 36 скорость утечки не должна превышать 1,1 г/год.

Выход содержимого упаковки

Испытание проводят для недозированных аэрозолей и спреев. Упаковку взвешивают вместе с распылителем или насадкой с точностью до 0,01 г (m 4). Нажатием на распылитель или насадку из упаковки удаляют все содержимое и снова взвешивают упаковку вместе с распылителем или насадкой с точностью до 0,01 г (m 5).

Выход содержимого в процентах (X ) вычисляют по формуле:

где m 6 – масса содержимого, указанная на этикетке, г (или полученная путем умножения номинального объема на плотность препарата).

Если не указано иначе в фармакопейной статье или нормативной документации, процент выхода содержимого упаковки должен составлять не менее 90 %, и результатом считают среднее арифметическое, полученное при определении процента выхода содержимого из 3 упаковок.

Однородность массы дозы

Испытание проводят для дозированных аэрозолей и спреев, содержащих растворы. Испытание для ингаляционных аэрозолей проводят в соответствии с (испытание «Однородность доставляемой дозы»).

Высвобождают одну дозу и отбрасывают ее. Спустя не менее 5 с встряхивают упаковку в течение 5 с, снова высвобождают и отбрасывают одну дозу. Повторяют указанную процедуру еще 3 раза, если иначе не указано в фармакопейной статье или нормативной документации. Взвешивают упаковку. Встряхивают упаковку в течение 5 с, высвобождают и отбрасывают одну дозу, снова взвешивают упаковку. По разности вычисляют массу высвободившейся дозы.

Испытание повторяют еще для 9 доз, указанных в фармакопейной статье или нормативной документации. Рассчитывают среднюю массу дозы и отклонения индивидуальных значений от средней массы дозы.

Лекарственное средство считают выдержавшим испытание, если не более 1 из 10 индивидуальных масс отклоняется от средней массы на величину, превышающую 25 %, при этом не более чем на 35 %. Если 2 или 3 результата выпадают из пределов 75 – 125 %, испытание повторяют с 20 другими дозами. Не более 3 из 30 значений могут выходить за пределы 75 – 125 %, и все значения должны быть в пределах от 65 до 135 %.

Количество доз в упаковке

Испытание проводят для дозированных аэрозолей и спреев.

Метод 1. Выпускают содержимое одной упаковки, высвобождая дозы с интервалом не менее 5 с. Регистрируют количество высвобожденных доз.

Допускается проводить испытание одновременно с определением однородности дозирования.

Метод 2. Упаковку взвешивают вместе с распылителем или насадкой с точностью до 0,01 г (m 2). Нажимая на распылитель или насадку, из упаковки выпускают все содержимое и снова взвешивают упаковку вместе с распылителем или насадкой с точностью до 0,01 г (m 5).

Среднее количество доз (n ср) в одной упаковке вычисляют по формуле:

где m ср – cредняя масса одной дозы, г.

Полученное в результате испытания количество доз должно быть не менее указанного на этикетке.

Размер частиц

Испытание проводят для неингаляционных аэрозолей и спреев, содержащих суспензию действующих веществ. Методики определения и требования к размеру частиц должны быть указаны в фармакопейной статье или нормативной документации.

Респирабельная фракция

Испытание проводят для ингаляционных аэрозолей в соответствии с .

Однородность дозирования

Испытание проводят для дозированных аэрозолей и спреев, содержащих эмульсии или суспензии. Испытание для ингаляционных аэрозолей проводят в соответствии с .

Контроль данного показателя должен проводиться не только для доз, высвобождаемых из одной упаковки, но и для доз, полученных из разных упаковок. Процедура отбора доз должна включать в себя отбор доз в начале, в середине и в конце использования препарата.

Испытание проводят с использованием аппарата или установки, способных к количественному удерживанию дозы, выпущенной из распылительного устройства. Встряхивают упаковку в течение 5 с, высвобождают и отбрасывают одну дозу. Спустя не менее 5 с снова встряхивают упаковку в течение 5 с, высвобождают и отбрасывают одну дозу. Повторяют указанную процедуру еще 3 раза, если иначе не указано в фармакопейной статье или нормативной документации. Через 5 с выпускают одну дозу в приемник аппарата. Содержимое приемника собирают путем последовательных промываний и определяют содержание действующего вещества в объединенных промывных водах.

Испытание повторяют еще для 9 доз, указанных в фармакопейной статье или нормативной документации.

Препарат выдерживает испытание, если 9 из 10 результатов находятся в пределах от 75 до 125 % от среднего значения, а все результаты находятся в пределах от 65 до 135 %. Если 2 или 3 результата выпадают из пределов 75 — 125 %, испытание повторяют с 20 другими дозами. Не более 3 из 30 значений могут выходить за пределы 75 – 125 %, и все значения должны быть в пределах от 65 до 135 %.

Для аэрозолей и спреев, содержащих несколько действующих веществ, тест на однородность дозирования должен быть выполнен для каждого вещества.

УПАКОВКА

В соответствии с требованиями .

МАРКИРОВКА

В соответствии с требованиями . В маркировке аэрозолей должны быть предусмотрены предупредительные надписи: «Хранить вдали от отопительной системы и прямых солнечных лучей», «Не вскрывать», «Предохранять от падений и ударов» и другие при необходимости.

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями . В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 8 до 15°С, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.

В современной медицине лекарственные препараты выпускаются в различных формах, удобных для доставки действующего вещества к больному органу.

Одной из таких форм для наружного применения сегодня является спрей. Набрызгивание лекарственного состава на кожу, слизистую оболочку горла или другую пораженную зону позволяет равномерно нанести лекарство, не беспокоя больного прикосновениями и не рискуя внести инфекцию. Спрей является довольно новой формой лекарственных препаратов, и далеко не все потребители знают, что это такое и чем спреи отличаются от аэрозолей.

Что такое спрей?

Для местного применения спрей является одной из наиболее удобных форм, так как представляет собой дисперсию мельчайших твердых и жидких частиц лекарства в газовой среде.

Он используется для нанесения лечебных составов на поверхность кожи, раневую или ожоговую поверхность, на слизистые оболочки полости рта, носоглотки, вагины и т.д. Кроме того, спрей чрезвычайно удобен для ингаляций.

В чем разница между спреем и аэрозолем?

Иногда даже врачи не совсем уверенно различают спреи и аэрозоли. Между тем, разница имеется, и достаточно заметная. Основное отличие между ними заключается в способе извлечения препарата из флакона:

— в аэрозоле лекарство поступает наружу благодаря избыточному давлению внутри баллона, после открытия выпускного клапана;

— спрей подается путем механического выжимания поршневым микронасосом мелкодисперсной взвеси препарата в воздухе, при этом внутри флакона давление приближается к обычному атмосферному давлению.

Разница заключается и в размере частиц диспергированного вещества: в аэрозоле их диаметр составляет от 1 до 5 мкм, в спрее – от 10 до 50 мкм, причем их скорость невысока. Поэтому выпускное отверстие флакона спрея следует располагать ближе к поверхности кожи, чем при распылении аэрозоля из баллончика.

Преимущества спреев как лекарственной формы

Спрей оказался чрезвычайно эффективной и удобной лекарственной формой наружного, местного интраназального действия, обладающей широким рядом достоинств.

— Распыленный на больное или пораженное место, спрей оказывает чрезвычайно быстрый терапевтический эффект. Скорость воздействия и действенность лекарства в ряде случаев сравнима с внутривенной инъекцией.

— Дисперсная форма повышает химическую и фармакологическую активность лекарства, что дает возможность обходиться более низкими дозами действующего вещества. Это, в свою очередь, обеспечивает щадящий эффект лечения.

— Благодаря микроскопическим размерам частицы лекарства намного легче проникают в складки, полости и карманы дыхательных путей, впитываются поверхностью кожи и слизистыми оболочками.

— Спрей может применяться в тех случаях, когда пероральный способ приема лекарств не дает нужного эффекта, поскольку действующее вещество разрушается желудочным соком.

— Распыление лекарственного состава уменьшает негативные побочные эффекты от его воздействия на организм.

— До распыления лекарство находится в стерильном, чистом состоянии в герметично закрытом флаконе. Препарат не пересыхает и не вбирает в себя влагу воздуха, находясь в той форме, которую фармацевты сочли оптимальной для воздействия на организм больного.

— При помощи дозирующего клапана лекарство распыляется точно отмеренными порциями, исключающими передозировку.

— Удобный и быстрый способ применения доступен практически каждому больному, независимо от его физического состояния.

Следует заметить, что обычно аэрозоли более активно способствуют проявлению побочных эффектов лечения, чем спреи. В то же время они распыляют препарат наиболее мелкими частицами, что в некоторых случаях является важным фактором лечения.

Благодаря отсутствию специального газа-носителя, характерного для аэрозоля, спреи более приятны на вкус, если речь идет о лекарствах для верхних дыхательных путей. Прозрачный флакон позволяет видеть, сколько препарата осталось неиспользованным и каково его качество: не появился ли осадок или помутнение состава.

В настоящее время спрей является оптимальной, наиболее практичной и эффективной формой применения лекарственных средств наружного применения. Многие препараты, ранее выпускавшиеся в виде аэрозолей, сегодня переведены в форму спреев, что не замедлило позитивно сказаться на интенсивности их продаж.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Размещено на http://www.allbest.ru/

ПЛАН РАБОТЫ

Введение

1 . Лекарственная форма аэрозоль

1.1 Пропеллент

1.2 Конструкция аэрозольного баллона

1.3 Конструкция пружинного клапана

1.4 Принцип работы аэрозоля

1.5 Технология производства лекарств в форме аэрозолей

2 . Лекарственная форма спрей

2.1 Конструкция устройства с механическим насосом для спрея

2.2 Насадки для спрея

2.3 Принцип работы

2.4 Основные преимущества лекарственной формы спрей

2.5 Технология производства лекарств в форме спрее

3 . Сравнительный анализ лека рственных форм: спрей и аэрозоль

3.1 Преимущества лекарственных форм аэрозоль и спрея

3.2 Недостатки лекарственных форм аэрозоли и спрея

3.3 Основные типы лекарственных препаратов, используемых в форме спрея и аэрозоля

Заключение

Список литературы

Введение

В настоящее время спреи и аэрозоли широко используются во врачебной практике.

Лекарственные препараты для местного применения в формах спрей и аэрозоль предназначены для нанесения лекарственных веществ на кожу, раны, некоторые слизистые оболочки, для ингаляций. Также спрей и аэрозоль используются для доставки препаратов системного действия (интраназально и сублингвально).

В спреях и самых распространенных аэрозолях подача лекарственного препарата производится в виде диспергированных в газовой среде жидких и твердых частиц (препараты, когда выдача содержимого аэрозольной упаковки происходит в виде пены или крема, имеют ограниченное применение в фармацевтике).

Из-за схожести подачи препарата многие, даже специалисты, путают эти лекарственные формы. Однако между ними есть принципиальные отличия, которые необходимо понимать и использовать при выборе лекарственной формы.

Основным принципиальным отличием аэрозоля от спрея является то, что подача препарата из баллона производится за счет создания в нем избыточного давления, а извлечение происходит посредством открывания клапана. При использовании спрея подача препарата производится за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе равно атмосферному. Важным моментом в конструкции является то, что при перемещении поршня в исходное положение полость, из которой выдавливается лекарственное средство, заполняется новой порцией. Это служит жидкостным затвором, препятствуя попаданию воздуха внутрь флакона, т.е. лекарственное средство во флаконе не контактирует с внешней средой, флакон герметично закрыт.

В настоящее время к спреям также относят лекарственные препараты в полимерных флаконах с распылителем (например, Називин, Назол, Длянос, Санорин и др. Считается, что это не совсем верно. При использовании таких «распылителей» извлечение лекарственного средства из флакона происходит через небольшое отверстие при сжатии полимерного флакона (принцип «спринцовки»), при этом происходит неконтролируемый выброс жидкости из флакона. Характер распыления зависит от силы, длительности нажатия на флакон, положения флакона. При отклонении флакона от вертикального положения лекарственное средство даже частично не распыляется, подается струей. По своим характеристикам лекарственные формы спрей и аэрозоль достаточно близки и отличаются в основном минимальным размером распыляемых частиц.

Таблица 1. Конструктивные особенности спрея и аэрозоля

	Конструктивные особенности	Особенности распыления (извлечения)	Герметичность при хранении и применении	Возможность дозировки	Возможность попадания воздуха и микро-загрязнений во время применения
Аэрозоль	Баллон под давлением с клапаном непрерывного или дозирующего действия	Стабильное распыление. Возможно мелкодисперсное распыление со средним размером частиц 2-5 мкм (респирабельные частицы)	Герметично	Возможно	Не возможно
	Флакон с механическим микронасосом, давление во флаконе равно атмосферному	Стаб ильное, распыление. Размер частиц всегда больше 5 мкм (нет опасности вдыхания распыляемых частиц).	Герметично	Возможно	Не возможно

Из анализа приведенных в таблице данных следует, что по своим характеристикам лекарственные формы спрей и аэрозоль достаточно близки и отличаются в основном минимальным размером распыляемых частиц. Есть ещё и «распылители» у которых после выдавливания лекарственного средства из полимерного флакона «распылителя» пробка с отверстием еще находится в носовой полости, и одновременно происходит восстановление деформированных при нажатии стенок, внутрь флакона с воздухом попадают болезнетворные бактерии. Происходит контаминация лекарственного средства, находящегося во флаконе.

В настоящее время многие производители начали производство определённых препаратов в виде спрея с механическим микронасосом.

Учитывая недостатки «распылителей», о которых говорилось выше, рассмотрим подробнее наиболее перспективные лекарственные формы - аэрозоли и спреи с механическим микронасосом.

1 . Лекарственная форма аэрозоль

Важной особенностью аэрозоля является наличие пропеллента (газа-носителя, газа-вытеснителя).

1.1 Пропеллент

Пропеллент - газообразующий компонент аэрозоля, на потенциальной энергии которого основан принцип вытеснения содержимого баллона и его диспергирования. Он должен отвечать следующим требованиям:

· - быть негорючим и невзрывоопасным;

· - быть биологически безвредным;

· - не оказывать раздражающего действия на кожу и слизистые оболочки;

· - обладать химической совместимостью с лекарственными веществами;

· - быть химически стойким и не подвергаться гидролизу;

· - быть химически индифферентным к упаковке - аэрозольному баллону;

· - не иметь запаха, вкуса и цвета;

· - легко превращаться в жидкость при небольшом избыточном давлении (если его предполагается использовать в сжиженном виде).

Пропелленты классифицируют по химической природе и агрегатному состоянию при температуре 20°С и атмосферном давлении на:

а) Сжиженные газы;

б) Сжатые газы (трудносжижаемые).

Сжиженные газы

Фреоны (хладоны) - фторхлорпроизводные метана, этана, пропана, которые при небольшом избыточном давлении и невысокой температуре окружающей среды из газообразного состояния переходят в жидкое. Применение хладонов удобно тем, что внутреннее давление в баллоне остается постоянным до тех пор, пока в нем находится хотя бы капля сжиженного газа. По мере расходования препарата из аэрозольной упаковки они переходят в газообразную фазу и поддерживают стабильное внутреннее давление, а также участвуют в диспергировании препаратов.

Насыщенные углеводороды парафинового ряда (пропан, бутан, изобутан) значительно дешевле хладонов, неполярны, растворяются в спиртах, хлороформе, не гидролизуются в воде, легче её, малотоксичны, но горючи и огнеопасны.

Хлорзамешенные углеводороды (винилхлорид, метилхлорид, этилхлорид) применяют для получения аэрозольных составов как растворителя, так и сорастворителя, так как они имеют низкое давление паров.

Сжатые газы (трудносжижаемые)

Они нетоксичны, химически инертны, негорючи и не оказывают агрессивного воздействия на металлы и полимерные материалы. Давление, оказываемое ими на содержимое в баллоне, почти не меняется под действием температуры, но постепенно уменьшается по мере расходования, что приводит к неполному использованию содержимого баллона. Кроме того, вследствие падения давления изменяется характеристика струи (ее интенсивность, влажность, степень дисперсности). Газ закачивается в баллон под давлением 5-6 атм и заполняет его на 2/3, что приводит к увеличению объема и веса баллона.

Азот наиболее часто используют в качестве пропеллента, при этом требуется специальное распылительное устройство, с помощью которого осуществляется механическое дробление струи распыляемой жидкости, так как азот не взаимодействует с растворителями и водой. Количество сжатого газа, необходимое для выдачи содержимого упаковки, незначительно. Поэтому упаковка очень чувствительна к утечке пропеллента, вызванной либо недостаточной герметичностью, либо неосторожным обращением.

Азота закись - известна как анестезирующее средство, хорошо растворяется в газообразном состоянии в жидкостях, применяется как пропеллент в косметических, парфюмерных и пищевых продуктах.

Углерода диоксид - хорошо растворяется в воде, не токсичный и не раздражающий дыхательные пути газ, используется как пропеллент для косметических, фармацевтических и пищевых продуктов.

1.2 Конструкция аэрозольного баллона

Рассмотрим конструкцию и принцип работы устройства с распылительным клапаном.

Рис. 1. Конструкция аэрозольного баллона с распылительным клапаном.

Аэрозольная упаковка (см. рис. 1.) состоит из:

1 - баллон,

2 - герметично закрытый клапан,

3 - сифонная трубка,

4 - клапанно-распылительное устройства,

5 - содержимое баллона,

Ко всем элементам аэрозольной упаковки предъявляются достаточно жесткие требования, т.к. они должны выдерживать давление 5-6 атм. Рабочее давление в баллоне 2-3 атм. Чаще всего аэрозольные баллоны изготавливают из металла (сталь, алюминий) или из стекла с полимерным покрытием (полиэтилен или поливинилхлорид).

Если в качестве пропеллента используется сжиженный газ и лекарственная композиция образует с пропеллентом раствор (двухфазная система), над слоем жидкой фазы в равновесном состоянии с ним находится слой смеси насыщенного пара пропеллента и летучих жидкостей, включенных в состав лекарственной композиции, с помощью которого осуществляется выдача содержимого и диспергирование его в воздухе. Размеры распыляемых частиц в данном случае зависят от количества пропеллента в содержимом баллона, температуры кипения пропеллента, летучести растворителя, температуры окружающей среды, вязкости продукта, конструкции клапана и т.д.

1.3 Конструкция пружинного клапана

На рис. 1б изображен пружинный клапан который состоит из:

1 - корпус клапана,

2 - распылитель,

4 - пружина,

5 - отверстие,

6 - резиновая манжета.

1.4 Принцип работы аэрозоля

Принцип работы следующий (см. рис. 1.): корпус клапана 1 герметично крепится к баллону через резиновую прокладку. При нажатии на распылитель 2 вместе с ним движется шток 3, сжимая пружину 4. Отверстие 5 в штоке выходит из-под резиновой манжеты 6 в полость корпуса клапана 7. Емкость баллона соединяется с атмосферой, и так как атмосферное давление ниже, чем в баллоне, сжиженный газ с лекарственной композицией под давлением поступает из баллона по сифонной трубке 8 в отверстие штока 5 и далее в распылитель 2. Попадая в атмосферу, пропеллент быстро испаряется, и струя лекарственного препарата в результате диспергируется на мельчайшие частицы. При освобождении распылителя пружина поднимает шток вверх и действие клапана прекращается.

лекарство спрей аэрозоль

1.5 Технология производства лекарств в форме аэрозолей

Производство аэрозолей включает три основные технологические комплексные операции:

1. приготовление концентратов (препаратов из лекарственных и вспомогательных веществ без пропеллента);

2. получение смеси пропеллентов;

3. заполнение баллонов;

4. оценка их качества;

5. этикетирование;

6. упаковка.

Производство аэрозолей отличается повышенной пожаро- и взрывоопасностью, трудоемко, требует значительного количества складских помещений (наличие значительного количества пропеллента приводит к увеличению объема и веса баллона, и, как следствие, удорожает погрузочно-разгрузочные работы, транспортные и складские услуги). К условиям хранения баллонов под давлением предъявляются особые требования.

2 . Лекарств енная форма спрей

Спрей как лекарственная форма сейчас очень активно начинает использоваться в медицинской практике. Это связано с разработкой высокоэффективных и качественных микроспрееров (микронасосов), обеспечивающих создание газожидкостной струи с определенными параметрами. Лекарственная форма спрей фактически приходит на смену аэрозолям, которые использовались особенно для лечения заболеваний верхних дыхательных путей.

Из-за схожести подачи препарата многие, даже специалисты, путают эти лекарственные формы. Основным принципиальным отличием является то, что в аэрозоле подача препарата производится за счет избыточного давления, а извлечение происходит посредством клапана. При этом создается мелкодисперсная взвесь с размером частиц 1-5 мкм с высокой кинетической энергией. При использовании спрея подача препарата производится за счет его механического выдавливания поршнем микронасоса, при этом давление во флаконе близко к атмосферному. Размеры частиц у спрея больше, чем у аэрозоля (10-50 мкм), скорость их невысока. Лекарства в форме спрея используются для местного, наружного, интраназального применения.

2.1 Конструкция устройства с механическим насосом для спрея

Рассмотрим конструкцию устройства с механическим насосом.

Рис. 2. Флакон с микродозатором

Также как и аэрозольная упаковка, упаковка спрея состоит из:

1 - баллон,

2 - герметично закрытый микроспрей,

3 - сифонная трубка.

В отличие от аэрозоля давление внутри баллона равно внешнему давлению. При этом значительно упрощаются требования к материалу баллона и его механическим свойствам. Наиболее часто используются стекло и полимерные материалы. Значительно реже - металлические (алюминиевые) флаконы из-за их относительно высокой стоимости. Основным и наиболее сложным элементом является микронасос, который состоит из дозатора и распылительной насадки. Для различных препаратов (в зависимости от способа применения) могут быть применены насадки, отличающиеся по конфигурации.

2.2 На садки для спрея

Насадки бывают:

а) с насадкой для наружного применения;

б) с насадкой для местного применения в полости рта;

в) с насадкой для интраназального введения.

На рис. 3а изображена самая распространенная распылительная насадка, используется для наружного или сублингвального применения.

На рис. 3б представлен микронасос, состоящий из дозатора и распылительной насадки, снабженной трубкой. Трубка может быть различной длины в зависимости от предполагаемого места нанесения лекарственного препарата. Такая конструкция обычно используется для нанесения препаратов, предназначенных для местного применения, на определенную часть слизистой полости рта, глотки и гортани - в частности, при лечении стоматитов, гингивитов, тонзиллитов, фарингитов.

На рис. 3в - микронасос с распылительной насадкой для лекарственных препаратов, предназначенных для интраназального введения.

2.3 Принцип работы

Принцип работы микроспреера заключается в следующем: при надавливании на насадку 4 шток 5 движется вниз и выдавливает часть препарата из полости 6 через отверстие 7 в канал 8, соединенный каналом с насадкой. Возвращение штока 5 в исходное положение производится пружиной 10. При возвращении штока в исходное положение в полости 6 создается разряжение, давление на шарик 11 (являющийся клапаном) ослабевает, и жидкость из флакона через сифонную трубку 3 заполняет полость 6. Затем цикл повторяется{11}.

Из особенности конструкции следует, что кинематическая скорость истечения мелкодисперсных частиц аэрозоля значительно выше, чем у спрея, т.к. подача препарата происходит из баллона с давлением в несколько атмосфер.

2.4 Основные преимущества лекарственной формы спрей

В настоящее время для значительного количества лекарственных препаратов, предназначенных для местного и наружного применения, выпускавшихся традиционно в других лекарственных формах (капли, мази, гели) разработана лекарственная форма спрей. Это препараты, предназначенные для лечения воспалительных и аллергических заболеваний носа, полости рта и глотки, травматических, инфекционных и грибковых повреждений кожи.

Спрей, обладая преимуществами аэрозольной упаковки, лишен недостатков, связанных с применением флаконов под повышенным давлением и использованием пропеллентов в качестве газа-носителя, как то: сравнительно высокая стоимость, сложность, опасность, возможность взрыва баллона при ударе или хранении в неправильном температурном режиме, высокая воспламеняемость, пожаро- и взрывоопасность, неудобство при транспортировке, отрицательное влияние хладонов на озоновый слой земли.

Основные преимущества лекарственной формы спрейследующие:

Лекарственные препараты в лекарственной форме спрей приводят к быстрому терапевтическому эффекту. Иногда действие наступает так же быстро, как и при внутривенном введении;

Использование лекарственной формы спрей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;

Нанесение веществ в форме спрей на кожу, слизистые оболочки или ингаляции позволяют уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое возникает при их парентеральном введении;

Способ применения является удобным и быстрым.

2.5 Технология производства лекарств в форме спреев

достаточно проста и заключается в следующем:

1. подготовке флаконов и микродозаторов по обычной технологии, т.е. мойка, стерилизация.

2. наполнение флаконов готовым препаратом в «чистой зоне»,

3. укупорка (герметизация) флаконов микродозатором,

4. контроль,

5. этикетирование,

6. упаковка.

3 . Сравнительный анализ лекар ственных форм: спрей и аэрозоль

Сравнивая лекарственные формы спрей и аэрозоль, нужно отметить, что в случае аэрозольных форм можно добиться более мелкодисперсного распыления. При использовании в качестве пропеллентов сжиженных газов (если продукт смешивается с пропеллентом) дробление частиц происходит по двум механизмам. Первый механизм состоит в приложении механического усилия, которое действует на жидкость, когда она выталкивается из баллона через отверстие распылительной насадки в атмосферу. Второй механизм заключается в испарении сжиженных газов, которые после выхода продукта, бурно испаряясь, дробят жидкость на мельчайшие частицы.

Именно это свойство аэрозолей делает их востребованными для доставки лекарственных препаратов в отделы нижних дыхательных путей. Для того, чтобы лекарственный препарат попал в дыхательные пути дистальные ротоглотки, большинство распыляемых частиц должны иметь размеры 2-5 мкм. Терапия ингаляционными препаратами (в основном глюкокортикостероидами) является ведущим методом лечения у больных бронхиальной астмой. Она, в отличие от системной терапии, позволяет препаратам в необходимой концентрации достигать легких при малом системном воздействии. Учитывая, что распространенность этого заболевания во всем мире растет (в Европе по меньшей мере 25 млн. астматиков) и то, что доля дозированных ингаляционных аэрозолей составляет примерно 80% от общего количества применяемых ингаляционных устройств и по прогнозам Международного консорциума фармацевтических аэрозолей до 2010 г. потребление дозирующих ингаляторов будет увеличиваться на 5% ежегодно, становится понятной востребованность такой лекарственной формы, как аэрозоль.

Лекарственная форма аэрозоль является более «жесткой» формой, чем спрей, в части побочных эффектов. Тем не менее, очень важна такая особенность аэрозолей, как генерация частиц оптимального размера, что делает их практически безальтернативными средствами при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней легких.

При распылении в лекарственной форме спрей частицы гораздо крупнее, так как при распылении сила подачи продукта невелика, давление в баллоне, равно атмосферному и отсутствует дополнительный механизм диспергирования испарением сжиженного газа. В случае спрея размер распыляемых частиц в основном зависит от конструкции распылительных насадок и вязкости лекарственных композиций. Правильно составленные продукты (лекарственные композиции) для распыления должны обладать низкой вязкостью при высоких скоростях сдвига (которые существуют обычно непосредственно в момент распыла). Но именно это свойство делает применение лекарственных препаратов в форме спрея практически незаменимым, когда, например, необходима местная терапия воспалительных заболеваний ротоглотки (слизистой полости рта, глотки и гортани). В этих случаях применение препаратов в форме аэрозоль, особенно если пропеллент - сжиженный газ, приводит к тому, что значительная часть препарата (частицы с размерами меньше 5 мкм) не оседает в ротоглотке, а попадает в отделы нижних дыхательных путей, что приводит к перерасходу препарата и появлению нежелательных реакций.

3.1 Преимущества лека рственных форм аэрозоль и спрея

В таблице 2 приведен сравнительный анализ преимуществ лекарственных форм аэрозоли и спрея.

Таблице 2.

Преимущества лекарственных форм аэрозоль - спрей	Аэрозоль
Лекарственные препараты в лекарственной форме аэрозоль или спрей приводят к быстрому терапевтическому эффекту. Иногда действие наступает также быстро, как и при внутривенном введении;
При диспергировании повышается химическая и, следовательно, фармакологическая активность лекарственного средства, вследствие этого терапевтический эффект можно получить при меньшей дозе препарата;
Небольшой размер частиц обусловливает высокую степень их проникновения в складки, карманы, полости и другие труднодоступные места на коже, слизистых оболочках и в дыхательных путях;
При ингаляции можно создать в бронхах с избыточным содержанием слизи высокую концентрацию лекарственного средства, которую не удается достичь при внутривенном введении препарата;
Лекарственное вещество можно наносить на пораженный участок поверхности тела тонким слоем, в результате чего происходит быстрое всасывание и более эффективное его действие;
Нанесение лекарственных форм аэрозоль и спрей не требует использования вспомогательных средств, безболезненно, даже на чувствительные к болевым раздражителям места;
Использование лекарственных форм аэрозоль и спрей дает возможность применять лекарственные вещества в случаях, когда введение их через желудочно-кишечный тракт не обеспечивает желаемого эффекта вследствие разрушительного действия желудочного сока;
Нанесение веществ в лекарственных формах аэрозоль и спрей на кожу, слизистые оболочки или ингаляции позволяют уменьшить побочное действие лекарственных средств, которое возникает при их парентеральном введении;
Не существует опасности загрязнения лекарственного препарата извне, так как баллон герметически закрыт. Это также предотвращает высыхание препарата и защищает гигроскопические вещества от влаги;
Обеспечивается точная дозировка при использовании дозирующих клапанов;
Способ применения является удобным и быстрым

3.2 Недостатки лека рственных форм аэрозоли и спрея

Недостатки лекарственных форм аэрозоли и спрея будем рассматривать в следующей таблице:

Таблице 3.

Недостатки лекарственных форм аэрозоль-спрей	Аэрозоль
Проявление токсического действия некоторых пропеллентов, в частности, фреонов. При вдыхании, когда всасывание происходит весьма интенсивно, пропеллент не успевает испариться и вдыхается вместе с лекарством. Длительное вдыхание больших доз фреонов может оказывать токсическое действие на сердце и нервную систему.
Аэрозоли, образуемые сжиженными газами, быстро высыхают вследствие испарения пропеллентов, что оказывает отрицательное действие на слизистую оболочку, вызывая в некоторых случаях рвотный рефлекс;
Повышенная взрыво - и пожароопасность как в процессе производства так и при применении;
Загрязнение воздуха и отрицательное воздействие на озоновый слой Земли в случае применения фреонов;
Эффект холодного фреона (cold freon effect), связанный с тем, что выбрасываемая струя аэрозоля имеет большую скорость и низкую температуру (около -30 0С) Это может вызывать при контакте с мягким небом рефлекторное прерывание вдоха и кашель. Это снижает процент легочной депозиции лекарственного вещества и повышает расход препарата

«+» - обозначает наличие эффекта, «-» - отсутствие.

Как следует из приведенного анализа, лекарственная форма аэрозоль имеет значительно больше недостатков и является более «жесткой» формой в части побочных эффектов, чем спрей. Тем не менее, очень важная особенность аэрозолей - генерация частиц оптимального размера - делают их практически безальтернативным средством при лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных болезней легких.

Разработка новых дозированных ингаляционных аэрозолей на основе бесфреоновых пропеллентов (гидрофторалканов - ГФУ) позволяет избавиться от некоторых недостатков. Новые дозированные ингаляционные аэрозоли обладают заметными преимуществами. Это ярко демонстрируется на примере беклометазона дипропионата, наиболее широко используемого в лечении бронхиальной астмы. Увеличение числа частиц с размерами 1,1-4,7 мкм приводит к увеличению легочной депозиции до 60% (в случае использования хлорфторуглеродов - не более 12%, до 70-90% препарата оседает раньше).

Если 15-20 лет назад аэрозоли в равной мере использовались как для ингаляционного введения препаратов, так и для наружного, местного, интраназального применения, то анализ современных лекарственных форм показывает, что произошло довольно четкое разграничение. Дозированные аэрозоли применяются в основном для лечения заболеваний нижних дыхательных путей, в остальных же случаях более популярны лекарственные препараты в форме спрей. Здесь нужно отметить, что препараты беклометазона, аделастина, будесонида, фенотерола, кромоглициевой кислоты, не предназначенные для ингаляций, стали выпускаться в форме назального спрея.

3.3 О сновные типы лекарственных препаратов, исполь зуемых в форме спрея и аэрозоля

Основные типы лекарственных препаратов, используемых в форме спрея и аэрозоля представлены в следующей таблице:

Таблица 4.

Торговое название		Лекарственная форма	Производитель	Показания к применению
		Заявленная	Реальная
Беклазон Эко	Беклометазон	аэрозоль д.инг. доз.*	аэрозоль	Нортон - Ирландия	Заболевания нижних дыхательных путей (бронхиальная астма, бронхообструктивные заболевания)
Будекорт	Будесонид	аэрозоль д.инг. доз.	аэрозоль	Ципла Лимитед - Индия
Атровент Н	Ипратропия бромид	аэрозоль д.инг. доз.	аэрозоль	Берингер - Германия
	Кромоглициевая кислота	аэрозоль д.инг. доз.	аэрозоль	Авентис - Великобритания
Саламол Эко	Сальбутамол	аэрозоль д.инг. доз.	аэрозоль	Нортон - Ирландия
Беротек Н	Фенотерол	аэрозоль д.инг. доз.	аэрозоль	Берингер - Германия
Фликсотид	Флутиказон	аэрозоль д.инг. доз.	аэрозоль	ГлаксоСмитКляйн - Польша
	Формотерол	аэрозоль д.инг. доз.	аэрозоль	Кьези Фармацевтичи-Италия
Пантенол-спрей	Декспантенол	аэрозоль д.нар. прим.**	аэрозоль	Аэрофарм - Германия	Инфекции кожи
Дактарин	Миконазол	спрей д.нар. прим.	аэрозоль	Фармасол - Великобритания
Гексорал	Гексидитин	аэрозоль д. местн. прим***.	аэрозоль	Пфайзер ПГМ - Франция
		аэрозоль д. местн. прим.	аэрозоль	Фармстандарт - Россия	Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей
Ингалипт		аэрозоль д. местн. прим.	аэрозоль	Мосхимфармпрепараты - Россия
		спрей назальный	аэрозоль	Солвей - Франция	Бактериальная вакцина
Беклорин	Беклометазон	спрей назальный доз.		Альдо-Юнион - Испания	Аллергический ринит
	Беклометазон	спрей назальный доз.		АЙВЭКС - Чешская Республика
Кромоглин	Кромоглициевая кислота	спрей назальный доз.		Ратиофарм - Германия
Назонекс	Мометазон	спрей назальный		Шеринг-Плау - Бельгия
Аква Марис		спрей назальный доз.		Ядран - Хорватия	Профилактика инфекций, промывание ран, гигиенические процедуры полости носа
Флуимарин		аэрозоль назальный		МПЦ Интернейшнл С.А. - Люксембург
		аэрозоль назальный		Лаборатории Жильбер - Франция
		спрей назальный		Синтез АКО - Россия
Ксимелин	Ксилометазолин	спрей назальный		Никомед - Дания	Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР-органов
	Нафазолин	спрей назальный		АЙВЭКС - Чешская Республика
	Оксиметазолин	спрей назальный		Синтез АКО - Россия
Риноспрей	Трамазолин	спрей назальный		Институт де Андгели - Италия
		спрей д. местн. прим.		Випс-Мед - Россия
Стрепсилс плюс		спрей д. местн. прим.		БСМ Лтд - Великобритания
Стопангин		спрей д. местн. прим.		АЙВЭКС - Чешская Республика
Пропосол		спрей д. местн. прим.		Алтайвитамины - Россия
Лидокаин	Лидокаин	аэрозоль д. местн. прим.		Эгис - Венгрия	Анестезия слизистых и кожи
Бусерелин	Бусерелин	спрей назальный доз.		Фарм-Синтез - Россия	Препараты, оказывающие системное воздействие
Миакальцик	Кальцитонин	спрей назальный доз.		Новартис - Франция
Нитроспрей	Нитроглицерин	спрей подъязыч. доз.		Фармстандарт - Россия
Нитроминт	Нитроглицерин	аэрозоль подъязыч. доз.		Эгис - Венгрия

* - для ингаляций дозированный

** - для наружного применения

*** - для местного применения

Из таблицы 4 видно, что даже в официальных источниках идет путаница в названиях лекарственных форм аэрозоль - спрей. Часто лекарственную форму спрей обозначают как аэрозоль или наоборот. Тем не менее, это разные лекарственные формы, и они отличаются конструктивно, принципом действия и используются для лечения различных заболеваний.

Заключение

Аэрозоль - подача лекарства производится за счет избыточного давления в баллоне, создаваемого пропеллентом. При использования сжиженных газов можно добиться мелкодисперсного распыления. Современные препараты в форме аэрозолей в основном используются для лечения заболеваний нижних дыхательных путей.

Спрей - подача лекарства производится за счет механического воздействия микродозатором. Размеры частиц спрея больше, чем у аэрозоля, начальная скорость их невысока. Поэтому лекарства в форме спрея используются для местного, наружного, интраназального применения.

Общими же важнейшими преимуществами лекарственных форм препаратов спрей и аэрозоль являются:

· быстрый терапевтический эффект; иногда такой же, как и при внутривенном введении;

· высокая фармакологическая активность вследствие диспергирования и, как следствие, достижение терапевтического эффекта при меньшей дозе;

· удобство, простота применения.

Все эти преимущества обеспечивают хорошую перспективу расширения областей применения и появления новых лекарственных препаратов в данных лекарственных формах.

Список литературы

1. Машковский М.Д. Лекарственные средства (в 2 т.) т. 1-2, 14-е издание - М, 2002.

2. Чуешов В.И. и др., Промышленная технология лекарств, изд. НФАУ - Харьков, 2002. - с. 639 - 640.

3. О.И. Терешкина, В.М. Павлов, И.П. Рудакова. Разработка проекта общей фармакопейной статьи «Аэрозоли» // Фармация. - 2005. - №5. - с. 3 - 7.

4. Реестр зарегистрированных ЛС и ТКФС. Информационная система.

5. Н.Е. Кузьменко, Д.А. Лейнасаре. Пропелленты для аэрозольных упаковок. // Л.:Химия, 1970. с. - 208.

6. Л.С. Великий, Г.С. Башура. Новые аэрозольные упаковки. // Химико-фармацевтический журнал. - М., 1979. - №1 - с. 79-84

7. Е.И. Шмелев. Переход на бесфреоновые ингаляционные ГКС в лечении бронхиальной астмы // Атмосфера. Пульмонология и аллергология. - 2003. - №1.

8. Н.Н. Мещерякова. Рациональная терапия бронхиальной астмы. //CONSILIUM MEDICUM: журнал для практикующих врачей, том 08. - 2006. - №10.

9. А.И. Синопальников, И.Л. Клячкина. Беротек Н - новая форма бесфреонового дозированного аэрозольного ингалятора. // Пульмонология. - 2001. - №2. - с. 91-98

10. Т. Тадрос, М.-К. Тэльман, С. Леонард. Принципы составления эмульсий, используемых в форме спрея. //SOFW yournal. - 2004. - №2. - с. 4 - 12.

11. М.М. Губин, Г.В. Азметова. Особенности технологии производства новой лекарственной формы - Каметон-спрей // Ремедиум. -2007. - №3-4.

12. М.М. Губин, Г.В. Азметова. Пропосол спрей - современная лекарственная форма. // Фармация. - 2007. - №2.

13. Г.С. Башура, П.П. Неугодов, Я.И. Хаджай, Л.С. Теллерман. Фармацевтические аэрозроли - М.:Медицина, 1978. - 272 с.

14. Н.В. Торопцова, Н.В. Демин, Л.И. Беневеленская. Миакальцик - интраназальный спрей: эффективность и переносимость при лечении постменопаузального остеопороза. // М. Остеопороз и остеопатии. - 1999. - №2. - с. 13-15.

15. Е.А. Степанькова, Н.С. Денисова, Е.Н. Никифоровская. Применение Бусерелина-депо в лечении гиперпластических процессов эндометрия у больных в перименопаузальном периоде // Фарматека. - 2008. - №1 (155) - с. 19-22.

16. Устройства доставки ингаляционных препаратов, используемых при терапии заболеваний дыхательных путей. Авдеев С.Н. // Русский Медицинский Журнал - 2002. - том 10. - №5.

17. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания, под общей редакцией А.Г. Чучалина, М.: «Литтерра», 2004. - с. 158-162.

18. А.И. Синопальников, И.Л. Клячкина. Средства для доставки лекарств в дыхательные пути при бронхиальной астме // Российские медицинские вести: научно - практический журнал для клиницистов. - 2003. - Том 8, №1. - С. 15-21. - ISSN 1029-8126А.

19. И. Синопальников, И.Л. Клячкина, М.Б. Миронов. Беклазон ЭКО «Легкое дыхание» - новые возможности широко известного препарата в лечении бронхиальной астмы // Российские медицинские вести: научно-практический журнал. - 2005. - №1. - с. 66-71. - ISSN 0869-0189.

20. Г.С. Башура, Зайцева И.Г.Е.А. Исьемини, А.Н. Берлин, Д.А. Спектров. Состояние конструкторских и технологических работ в области создания клапанно-распылительных систем для фармацевтических аэрозолей // Химико-фармацевтический журнал. - 1975. - №12. - с. 46-54

Размещено на Allbest.ru

...

Подобные документы

Общая характеристика лекарственной формы аэрозоля. Классификация фармацевтических аэрозолей. Вспомогательные вещества, применяемые при производстве аэрозолей. Номенклатура фармацевтических аэрозолей. Технологический процесс производства аэрозолей.

курсовая работа , добавлен 04.09.2014

Рассмотрение структуры и способов применения мягких лекарственные форм. Понятие, характеристика и классификация мази, пасты, линиментов, суппозиториев, пластыря. Основные свойства газообразных лекарственных форм. Описание современный аэрозоля и спрея.

презентация , добавлен 01.03.2015

Рассмотрение классификации, преимуществ и недостатков использования суппозиторий; характеристика фармакопейных требований к ним. Ознакомление с технологией производства ректальных и вагинальных лекарственных форм методами выливания и прессования.

реферат , добавлен 19.09.2011

Фармация и технология лекарств древних цивилизаций. Технология лекарств Месопотамии, Древнего Египта, Древнего Рима, Древнего Китая. История развития технологии лекарств в эпоху феодализма. Технология лекарств от Нового времени до современности.

курсовая работа , добавлен 12.02.2010

Требования к инъекционным лекарственным формам. Стадии производства лекарственных форм для инъекций в аптечных условиях. Устройство асептического блока. Методы стерилизации, их характеристика. Анализ рецептов стерильных лекарств в аптеке г.Волгограда.

курсовая работа , добавлен 17.06.2011

Назначение, устройство, принцип работы аквадистиллятора. Обработка и мытье аптечной посуды. Виды весов и правила взвешивания. Развеска, упаковка и оформление порошков, жидких лекарств и мазей. Асептические условия изготовления лекарственных препаратов.

отчет по практике , добавлен 31.10.2012

История отечественной гомеопатии. Принципы приготовления гомеопатических лекарств. Особенности применения гомеопатических средств. Технология гомеопатических лекарственных форм. Твердые и мягкие формы, опельдоки, суппозитории гомеопатические, мази.

курсовая работа , добавлен 15.07.2010

Государственная инспекция по контролю качества лекарств. Контроль качества лекарств–современные подходы. Экспресс-анализ лекарственных форм. Внедрение нормативной базы и правил GMP ЕС в Украине. Штрих-коды в торговле и в контроле качества лекарств.

курсовая работа , добавлен 14.12.2007

Особенности фармакологии лекарственных средств в детском возрасте. Требования к разрабатываемым лекарственным формам для детей, технология их приготовления. Методы оценки корригирующих веществ. Современное состояние и перспективы рынка детских лекарств.

курсовая работа , добавлен 21.08.2011

Общая характеристика лекарственных средств, производных нитрофенилалкиламинов. Специфические реакции левомицетина стеарата. Хранение и применение фармацевтических лекарств. Анализ лекарственных форм, содержащих левомицетин и его основных производных.

Спрей от клопов часто путают с аэрозолем. По принципу использования эти средства действительно похожи: во время обработки происходит распыление инсектицидного вещества. Однако разница между ними есть. Чтобы выбрать подходящее вещество, нужно больше узнать о спрее, какими плюсами отличается, как применяется.

Если аэрозоли от клопов предлагаются в полностью готовом к применению виде (баллон с клапаном для распрыскивания), то спрей представляет собой концентрированную жидкость, которую необходимо развести водой, а распыление в данном случае выполняется посредством пульверизатора. Средство в виде аэрозоля находится под давлением и распространяется в воздух при срабатывании клапана. Его преимущество заключается в удобстве использования, так как нет необходимости разводить вещество. Однако такие инсектициды предлагаются в ограниченных объемах, а для обработки большой площади понадобится множество баллонов.

Спреи можно развести в нужном количестве и применять по назначению на объектах разной площади. В этом заключается один из главных плюсов подобных средств. Другие достоинства:

простота использования;
высокая эффективность, что обусловлено проникновением средства даже в самые отдаленные уголки и трещины;
приемлемая стоимость;
отсутствие выраженного запаха, так как сегодня большинство спреев характеризуются либо слабым ароматом, либо же в состав входят ароматизаторы (мята, лимон).

Меры предосторожности

Учитывая, что во время обработки спреем и аэрозолем происходит распыление вещества, нужно исключить вероятность попадания инсектицида в верхние дыхательные пути, так как в этом случае может наступить отравление. Дезинсекция должна проходить с использованием СИЗ (средства индивидуальной защиты). Это значит, что нужно использовать резиновые перчатки, марлевую повязку, а лучше респиратор. Человек должен быть одет в защитный костюм, но в домашних условиях чаще просто надевают закрытую одежду.

Спрей от клопов распыляется в воздух на расстоянии 20 см от участков, которые необходимо обработать. При этом средство равномерно покрывает поверхности. Следует убрать из помещения предметы личной гигиены, продукты питания и посуду. Дело в том, что после распыления на поверхностях образуется пленка ядовитого вещества. По этой причине важно проследить, чтобы инсектицид не попал на посуду и продукты, ведь иначе возрастает риск контакта с химикатом, что приводит к отравлению.

Обзор популярных средств в форме спрея

Можно выделить препараты Палач, Get, Дельта-Зона. Названные варианты, равно как и аналоги, могут содержать в себе один или несколько инсектицидов:

перметрин;
фентион;
малатион;
хлорпирифос, пиперонилбутоксид.

Существует множество производных на основе данных веществ: циперметрин, тетраметрин, дельтаметрин.

От концентрации инсектицида в спрее, а также от комбинации разных химикатов будет зависеть уровень эффективности препарата.

Подробнее о разных спреях:

От постельных клопов помогают избавиться следующие средства: Раптор, Чистый Дом, Комбат, Рейд, Антиклоп, Дихлофос (Нео, Эко, Супер). Последний из названных вариантов отличается от известного советского аналога. В состав входят высокоэффективные инсектициды: перметрин, циперметрин, пиперонилбутоксид. В линейке средств этой марки можно подобрать вещество без запаха. Большинство видов аэрозолей характеризуются довольно приятным запахом, так как в состав входят ароматизаторы.

Комбат считается одним из самых действенных средств. Он предлагается в двух вариантах: Суперспрей (вещество узкого действия), Мультиспрей (универсальный инсектицид). В состав входят разные химикаты. Если рассматривать первый из вариантов, действующими веществами являются: имипротрин, цифенотрин. Состав Мультиспрея: перметрин, тетраметрин.

Большинство аэрозолей, в том числе и Рейд, проявляет эффективность только при низкой и умеренной степени заражения объекта. В остальных случаях эти средства не подействуют. Препарат Чистый Дом и Комбат не входят в эту группу. Наоборот, эти инсектициды проявляют себя как действенные на объектах с разной степенью заражения. Выбирая спрей/аэрозоль, необходимо учесть уровень эффективности средства, но дополнительно к этому обращают внимание на объем флакона, расход вещества. Один из главных критериев - интенсивность запаха.

Спрей Каметон обладает антимикробным и противовоспалительным действием и используется ЛОР-практике для орошения полости рта и горла при ангине. Выпускается во флаконах с распылителем, объемом 20 гр.

В состав спрея входят несколько лекарственных компонентов, которые и обуславливают его фармакологическое действие:

Местный анестетик и противовоспалительное средство — хлоробутанола гемидрат (200 мг).
Представитель антисептических средств и усилитель кровотока в месте применения и местнораздражающее средство — камфора рацемическая (20 гр). Местноанестезирующее средство и слабый антисептик — левоментол (200 мг).
Стимулятор рецепторов слизистых оболочек, местное противовоспалительное и антисептическое средство — масло листьев эвкалипта (200 мг).

К вспомогательным ингредиентам относятся:

масло вазелиновое;
очищенная вода;
эмульгатор «Твердый-2» (Т-2);
неионогенное ПАВ полисорбат 80.

Так как спрей Каметон обладает низкой системной абсорбцией, нет данных о его фармакокинетике.

Во флаконе спрея Каметон находится эмульсия белого или белого с примесью желтоватого цвета, имеющая специфический запах. Во время нажатия на распылитель возникает поток мелкораспыленных в воздушной среде капель жидкости. Желательно предварительно взболтать флакон во избежание расслоения эмульсии.

Показаниями к применению препарата являются острые воспалительные заболевания органов дыхания: тонзиллит, ринит , ларингит, фарингит и др.

Противопоказания к применению:

Индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Возраст до пяти лет.

Индивидуальная непереносимость Каметона может проявиться в виде сыпи на коже.

Дозировка и способ применения спрея:

За одну ингаляцию достаточно будет провести 2-3 распыления. В день необходимо делать не более 4 ингаляций.
Распыляют спрей в полости рта или носа на вдохе. Перед тем, как совершить ингаляцию горла, нужно установить трубку под углом 90 градусов к флакону. Для орошения носа трубку устанавливают под любым удобным углом.
Перед тем, как «пшикнуть» Каметоном в горло после распыления его в нос нужно обработать распылитель спиртом или другим дезинфицирующим средством.
В нос конец направляющей трубки необходимо вводить на глубину не более 0.5 см.

Так как при правильном применении системные эффекты отсутствуют, Каметон можно применять вместе с другими медикаментозными средствами, без опасения, что их компоненты будут взаимодействовать друг с другом. Однако в случае использования других спреев, таких как Ингалипт, следует посоветоваться с врачом относительно целесообразности совместного употребления.

Обратите внимание

С осторожностью допускается использование спрея при беременности и кормлении грудью новорожденных. Нет серьезных медицинских исследований по применению Каметона во время лактации и вынашивания ребенка.

Преимущество спрея Каметон перед аэрозолем заключаются в том, что размер распыляемых частиц всегда больше 5 мкм и не возникает опасности их вдыхания. Также недостаток аэрозоля заключается в том, что содержимое в нем находится под давлением, поэтому нежелательно использовать его в доме с детьми, которые могут уронить, разбить или проколоть баллон.

Аэрозоль Каметон и его отличия от спрея

В состав аэрозоля Каметон входят те же активные компоненты, что и в состав спрея:

синтетическая камфора;
масло эвкалипта;
хлоробутанола гемигидрат;
левоментол.

Различаются только вспомогательные ингредиенты:

масло синтетическое изопропилмиристат;
пропеллент R 134а (1,1,1,2 тетрафторэтан).

Обратите внимание

Пропеллент, он же газ-носитель или газ-вытеснитель — это основная особенность аэрозоля. На потенциальной энергии этого газообразующего компонента основан принцип вытеснения содержимого баллона и его распыления.

Газ-носитель должен соответствовать ряду требований:

не быть горючим и (или) взрывоопасным;
не раздражать кожные покровы и слизистые оболочки;
быть биологически безвредным;
быть химически совместимым с лекарственными веществами;
не подвергаться химической реакции взаимодействия с водой;
не иметь цвета, вкуса и запаха;
не вступать в химическое взаимодействие с баллоном с аэрозолем;
при легком избыточном давлении превращаться в жидкость.

В баллоне с аэрозолем Каметон под давлением находится маслянистая жидкость, которая при выходе из дозирующего клапана распыляется в виде аэрозольной струи. Это растворенные в газовой среде жидкие частицы, имеющие характерный запах.

Способ применения:

Снять с распылителя защитный колпачок, при этом баллон нужно держать вертикально.
Баллон нельзя переворачивать и использовать в таком состоянии.
При рините в нос, предварительно очищенный от слизи, вводят распылитель на глубину 0,5 см. Распыление препарата проводят на вдохе.
Для взрослых необходимо не более 2-3 распылений в день, для детей от 5 до 12 лет — по 1, для детей от 12 до 15 лет — по 1-2 распылению.
Каметон аэрозоль применяют 3-4 раза в сутки. Курс лечения — от недели до десяти дней.

При терапии тонзиллита, ларингита и фарингита распыление производят в полости рта. Аэрозоль используют после еды, при этом ротовую полость предварительно следует прополоскать теплой кипяченой водой. Распыление препарата можно проводить как на вдохе, так и на выдохе. Количество распылений, курс лечения и частота применения — как в случае в ринитом.

Спрей от кашля Каметон, его аналоги и отзывы пользователей

Аналогами Каметона являются:

Ингалипт (спрей от кашля и аэрозоль). Важно учесть, что Ингалипт не распыляют в область носа, в отличие от Каметона.
Гексорал (спрей и таблетки).
Стопангин (спрей).
Камефлю (спрей).
Гивалекс (спрей).

Цена Гивалекса и Гексорала существенно выше, чем спрея от кашля Каметон, однако они оказывают более сильное местное антисептическое действие.

До недавнего времени к аналогам Каметона можно было причислить и местный антибиотик Биопарокс благодаря его противовоспалительному действию, однако в 2016 году по решению Росздравнадзора этот препарат изымают из аптек в России. Так как существует риск возникновения аллергических реакций.

При кашле у детей помимо спрея Каметон также можно использовать пастилки для рассасывания и леденцы, которые продаются в любой аптеке. Благодаря широчайшему разнообразию вкуса они легче переносятся маленькими пациентами. Цена Каметона составляет от 36 до 81 рубля, в зависимости от наценки аптеки. Средство практически всегда есть в продаже и его желательно приобрести для хранения в домашней аптечке.