Спазмолитические средства, или средства, расслабляющие гладкую мускулатуру, имеют широкое клиническое применение. Их назначают при разнообразных заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса гладкой мускулатуры. Сюда относятся: гипертоническая болезнь, стенокардия (грудная жаба - angina pectoris), эндартериит (gangraena spontanea), бронхиальная астма, кардиоспазм, пилороспазм, кишечные колики (спазм кишечной мускулатуры), печеночные колики (спазм мускулатуры желчевыводящих путей), почечные колики (спазм мускулатуры мочевыводящих путей). Перечисленные болезни и болезненные синдромы развиваются на почве тех или иных нарушений нервной регуляции.
При таких заболеваниях, как астма, фенотип гиперконтрактинга частично объясняется дисбалансом этих факторов. Сокращение гладких мышц дыхательных путей регулируется, частично, внутриклеточным кальцием. Благодаря лучшему пониманию механизмов, посредством которых очищенные компоненты имбиря оказывают влияние на дыхательные пути, мы можем исследовать использование этих естественных фитотерапевтических средств для облегчения симптомов астмы.
Культивируемые мышечные клетки с человеческим дыханием
Подробные методы представлены в онлайн-приложении. Протоколы животных были одобрены Комитетом по уходу и использованию животных Колумбийского университета. Мужских морских свинок анестезировали, и их трахеи были удалены. Эксперименты, использующие человеческие хирургические отходы, были рассмотрены Комиссией по институциональному обзору Колумбийского университета и считались допустимыми как «исследования не для людей». Гладкую мышечную ткань тщательно расчленяли, и эпителий удаляли. Полоски были закреплены в ванне для органов, как описано в онлайн-приложении.
Для примера рассмотрим вкратце вопросы этиологии и патогенеза гипертонической болезни, атеросклероза и некоторых других состояний, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Ведущим симптомом гипертонической болезни является повышение кровяного давления, обусловленное в значительной степени сужением артериол вследствие усиленного тонического сокращения гладкой мускулатуры, заложенной в стенках сосудов.
Предварительные проблемы с контрактами
В онлайн-дополнении.
Измерения сопротивления дыхательных путей
Были выполнены три базовых измерения с последующей предварительной обработкой либо с контролем транспортного средства, либо с помощью 100 мкМ-мессерола, доставляемого через 10-секундную распыление. Для этих экспериментов использовалось 15 морских свинок, 10 человеческих образцов и 25 мышей. Однако не все протоколы выполнялись у каждого животного или образца. Значения, указанные в результатах и легендах фигур, представляют собой количество образцов животных или тканей.В настоящее время считается общепризнанной нейрогенная теория возникновения гипертонической болезни. Г. Ф. Ланг и А. Л. Мясников показали, что гипертоническая болезнь возникает под влиянием неблагоприятных факторов внешней среды: особо отмечается роль отрицательных эмоций, конфликтных ситуаций, тяжелых психических травм, а также длительного нервного перенапряжения. Как следствие возникает нарушение нервной деятельности по типу невроза, функция коры больших полушарий ослабевает. Особенно это проявляется в отношении регуляции сосудистого тонуса.
Сырой имбирь релаксирует человеческий дыхательный канал Гладкая мышца
Значения для сотовых данных представляют собой количество дней, в течение которых проводились эксперименты. Коррекция Бонферрони применялась для множественных сравнений. Обычные человеческие трахеи с удаленным эпителием суспендировали в органной ванне и заражали ацетилхолином. При стабильной силовой генерации в буфер Кребса-Хенслейта добавляли увеличение количества имбирного порошка пищевого качества, суспендированного в 1 мл воды, и воду использовали в качестве контроля за транспортным средством.
В начале заболевания повышение кровяного давления носит преходящий характер, прессорная реакция возникает в ответ на какие-то определенные раздражители. В дальнейшем гипертония приобретает более стойкое течение. В головном мозгу образуются застойные очаги возбуждения, тем самым создается готовность к возникновению прессорной реакции в ответ на любые раздражения. Сосудодвигательные центры находятся в состоянии длительного перевозбуждения, что вызывает чрезмерное повышение тонуса сосудов на периферии и спазмы их.
Эти исследования были повторены в трахеях человека, полученных от 4-7 разных доноров. Однако не все соединения были испытаны в каждом образце. Тем не менее, новые аспекты настоящей работы включают исследование -гекерола, -гегерола, -генгерола и -шогаола в качестве уникальных бронхолизирующих соединений.
В совокупности эти данные включают в себя первые показания механических признаков бронхореаксаторных свойств имбиря и подтверждение того, что -гексерол, -гексерол и -шогаль, но не -гегерол, являются активными компонентами этого фитотерапевта, ответственного за бронхорелаксацию. Учитывая, что до 40% пациентов с астмой самостоятельно лечат симптомы астмы с помощью растительных средств, становится все более важным понимать активные компоненты этих фитотерапий, их механизмы действия и потенциальные взаимодействия с текущей терапией астмы.
Длительное повышение кровяного давления способствует развитию атеросклеротических изменений сосудов, прежде всего сосудов почек, сердца и головного мозга. Атеросклероз представляет собой заболевание всего организма. Наиболее характерным симптомом заболевания является нарушение липоидного обмена: в крови обнаруживается повышенное содержание холестерина, во внутренней стенке артерий (интиме) происходит отложение липоидов. В этих местах происходит затем разрастание соединительной ткани, и сосуды постепенно теряют свою эластичность. Наличие гипертонии способствует ускорению этого процесса.
Авторы признают понимание д-ра Элисон Риндерспрахер и ее вклад в химическую структуру и участки активности имбирных компонентов. Травяные лечения астмы: систематический обзор. Роль фитохимикатов при бронхиальной астме. Лекарственная трава используется среди пациентов с астмой, посещающих специализированную лечебную службу в Тринидаде.
Гербалы и астма: схемы использования среди популяции. Ингибирующее действие ингаляционной комплексной традиционной китайской медицины на ранние и поздние астматические реакции, вызванные овальбумином у сенсибилизированных морских свинок. Эффективность и переносимость антибактериальной лекарственной терапии у взрослых пациентов с умеренной тяжелой аллергической астмой.
При тяжелом течении заболевания у больного могут развиваться декомпенсация сердца, недостаточность почек, кровоизлияние в мозг (инсульт).
При недостаточности коронарного кровообращения вследствие спазма или атеросклеротических изменений питание сердечной мышцы нарушается, что вызывает ослабление сердечной деятельности, появляются также приступы острых болей в области сердца, отдающих в левое плечо, левую руку, спину (стенокардия).
Использование народных средств среди пациентов в Карачи Пакистан. Стабильность гингерола и шогаола в водных растворах. Имбирь-химия, технология и оценка качества: часть 2. Фармакокинетика метаболитов 6-гингерола, 8-гингерола, 10-гингерола и 6-шоогала и конъюгата у здоровых людей.
Возможно, лучший признак того, что произошел сдвиг парадигмы в физиологическом мышлении, заключается в том, что мы вынуждены изменять содержание в наших текстах медицинской физиологии. За последние 40 лет наше учение о сократительной функции гладких мышц было подвергнуто нескольким таким резким сдвигам. Поскольку исследования с гладкой мускулатурой отставали от скелетных мышц, предполагалось, что это означает регуляторную систему с тонкой нитью, основанную на тропонин-тропомиозине. Большой сдвиг произошел, когда было показано, что нет тропонина в гладких мышцах, а скорее регуляция толстой нити, основанная на фосфорилировании легкой цепи миозина легкой цепной киназой миозина.
Если спазм коронарных сосудов носит длительный характер или произошла закупорка артерии свернувшейся кровью (тромбоз), то может возникнуть инфаркт миокарда, т. е. некроз определенного участка сердечной мышцы, получавшего кровоснабжение от артерии, в которой произошел тромбоз. Уже в первые часы после возникновения инфаркта возможна смерть вследствие острой сердечной недостаточности.
Этот механизм хорошо работал для препаратов гладкой мышцы актомиозина, но произошел другой сдвиг, когда было обнаружено, что механизм не может быть так легко применен к неповрежденным препаратам. Это установившееся состояние было названо «защелкивающимся» состоянием, по аналогии с состоянием гладкой мускулатуры беспозвоночных «улов». Появление «состояния защелки» теперь является основным элементом наших текущих текстов. Открытие актинсвязывающих белков, калпонина и кальдезмона привело к следующей смене, которая характеризовалась новым интересом к регуляции тонкой нити и возможной модуляционной ролью этих белков в состоянии защелки.
Бронхиальная астма - заболевание, характеризующееся возникновением приступов удушья вследствие спазма гладкой мускулатуры бронхов. Причина бронхиальной астмы не всегда ясна. Часто она является следствием повышенной чувствительности данного больного к тем или иным веществам (цветочная пыльца, пахучие вещества и т. п.).
Спазмы гладкой мускулатуры могут зависеть от раздражения, обусловленного наличием в полости гладкомышечных органов инородных тел (камни желчных путей, почечных лоханок, мочеточников, мочевого пузыря, кишечника). Кишечные колики могут возникать в результате некоторых отравлений, например хронического отравления свинцом (свинцовые колики).
В этой парадигме есть две основные темы. Учитывая все эти стрелы и регуляторные пути, цель физиологии в конечном счете заключается в количественном определении отношений между путями. Это грозная задача, учитывая, что многие из этих белков имеют множественные сайты фосфорилирования.
Было бы интересно исследовать, являются ли эти результаты бедренной артерией кролика репрезентативными для гладких мышц артерий вообще и сосудов сопротивления в частности. Исследования последних, конечно же, ограничены доступной массой тканей, но некоторые признаки достоверности экстраполяции этих исследований будут очень важны. Можно спросить о преимуществах такой двойной системы регулирования, поскольку можно не подозревать, что тонкий контроль быстрых переходных процессов будет иметь решающее значение для сосудистой функции сосудов сопротивления.
Для снятия спазмов гладкой мускулатуры могут быть использованы вещества с различной фармакологической характеристикой: холинолитические средства (атропиноподобное действие), симпатомиметические средства (адреналиноподобное действие), ганглиоблокирующие средства, спазмолитические средства с миотропным действием (папаверино-подобное действие), направленным непосредственно на гладкую мускулатуру.
Однако увеличение наших знаний о регуляции гладкомышечных мышц на этом уровне имеет решающее значение для разработки стратегий релаксации гладких мышц, например, при вазоспазме мозговых или коронарных артерий. Судорога мышц - это внезапное непроизвольное сокращение мышц, которое может вызвать большую боль. Спазмы распространены в животе, руках, руках и ногах. Вы также можете ощущать их в телятах, подколенных сухожилиях, четырехглавых мышцах и вдоль грудной клетки. Этот тип судорог может произойти с кем угодно по разным причинам и во многих областях вашего тела.
В настоящем разделе рассматриваются средства, оказывающие преимущественно непосредственное действие на мускулатуру (исключение составляют сальсолин и сальсолидин, обладающие центральным действием). К таким средствам относятся вещества различной химической природы. Их можно разделить на следующие группы: 1) нитриты и нитроэфиры; 2) производные пурина; 3) вещества группы папаверина; 4) сальсолив и сальсолидин; 5) хромоны.
Поэтому, если вы хотите избежать посещения врача, вы можете использовать некоторые травы, которые являются естественным расслабляющим мышцей. Есть много причин для болей в мышцах, несколько из-за травмы через спортивные состязания, автомобильные аварии и ежедневный стресс. Стресс особенно вызывает мышцы. Мышечные спазмы болезненны и могут влиять на повседневную активность. Мышечный спазм может также возникать, когда мышцы устали, чрезмерно используются или чрезмерно расширены. Тело может быть низким в определенных минералах; магния и кальция в частности.
Указанное деление не является очень четким, поскольку вторая и третья группы включают вещества, несколько различные по фармакологической характеристике.
Нитриты и нитроэфиры
К данной группе веществ относятся неорганические нитриты (азотм-стокислый натрий), эфиры азотистой кислоты (пропилнитрит, амилнитрит, октилнитрит), эфиры азотной кислоты (нитроглицерин, тринитрат три-этаноламина, тетранитрат эритрита, гексанитрат маннита и др.)- Общим в механизме действия перечисленных веществ является их способность понижать тонус сосудов как при непосредственном воздействии на гладкую мускулатуру сосудов, так и центрально через сосудодвигательный центр. При приеме нитритов отмечается известная последовательность в расширении сосудов различных сосудистых областей. Наиболее чувствительны к действию нитритов поверхностные сосуды лица и шеи, а также, что особенно важно, коронарные сосуды и сосуды мозга. Затем с увеличением дозы расширяются сосуды туловища и конечностей, а также сосуды брюшной полости.
Если вы были ранены и испытываете боль в мышцах или спазмы, расслабляющий мышцы - ваш лучший выбор, чтобы чувствовать себя лучше. Многие синтетические миорелаксанты, назначаемые по рецепту, имеют риск побочных эффектов и возможность для наркомании. Естественное - это, безусловно, способ пойти, когда дело доходит до расслабления мышц. Мышечные релаксеры работают, блокируя передачу болевых сигналов, которые помогают уменьшить ощущение боли и расслаблять гладкие мышцы. Естественные мышечные релаксеры работают так же, как и коммерческие продукты.
Центральное влияние нитритов на сосудодвигательный центр легко обнаруживается в опытах на изолированном ухе кролика с сохраненной центральной иннервацией по методу проф. М. П. Николаева (все ткани уха, за исключением нерва, перерезаны). В этих опытах, вводя кролику нитрит натрия внутривенно или амилнитрит ингаляционным путем, можно наблюдать расширение сосудов изолированного уха. Расширение сосудов наступает вследствие угнетающего влияния вещества (через кровь) на сосудодвигательный центр. Непосредственное влияние на сосуды исключается, так как нитриты в изолированное ухо кролика при данных условиях опыта не проникают. По некоторым данным (опыты на изолированных органах), сосудорасширяющее действие нитритов зависит от блокирующего влияния их на м-холинореактивные системы сосудов.
Давайте посмотрим на 10 естественных расслабляющих мышц. Ромашка - это древняя трава, которая используется для лечения различных недугов. Это удивительный естественный успокаивающий эффект для мышечных спазмов. Он содержит 36 флавоноидов, которые являются соединениями, обладающими противовоспалительными свойствами. Он используется для лечения мышечной боли, а также для менструальных проблем, напряжения, головной боли, нервов и т.д. эффект расслабления, который он дает вашему телу, способствует более быстрому заживлению тканей.
Вы можете массировать эфирное масло ромашки на пораженные мышцы, чтобы облегчить спазмы. Вы можете нанести масло, смешав его с маслом-носителем, например, с кокосовым маслом. Вы также можете сделать чай из ромашки и выпить его 2-3 раза в день, что поможет ослабить боль в мышцах. Чтобы приготовить чай, крутой чай из чайной ромашки или 1 столовую ложку цветков ромашки в чашке горячей воды в течение 5-10 минут. Процедите и выпейте чай, пока он еще теплый.
При приеме терапевтических доз нитритов наступает учащение и усиление сердечных сокращений. Изменения со стороны сердца носят компенсаторный характер. Возникающее под влиянием нитритов падение кровяного давления приводит к тому, что в меньшей степени возбуждаются барорецепторы, заложенные в стенках аорты. Импульсы, идущие по депрессорным нервам к центрам блуждающих нервов, ослабевают и последние меньше тормозят работу сердца. Таким образом, учащение сердечной деятельности компенсирует расширение сосудов. В опытах на животных с перерезанными блуждающими нервами введение нитритов влияет на частоту сердечных сокращений незначительно. Кровяное давление снижается особенно в том случае, когда вследствие приема больших доз расширяются и сосуды брюшной полости.
Те, кто принимает диабетические препараты, должны принимать ромашку в умеренном количестве после консультации с врачом. Это очень распространенная специя на кухне для придания вкуса и аромата многим пластинам. Он имеет много преимуществ для здоровья, особенно для отдыха. Вы можете принять ванну, разбавив немного розмарина, чтобы уменьшить менструальные судороги или мышечные спазмы. Вы также можете посыпать эфирное масло розмарина на теплый компресс и обратиться к областям суставной или мышечной жесткости, болезненности и боли.
Он действительно нагревает мышцы и позволяет им растягиваться. Он способствует циркуляции крови для быстрого восстановления. Вы можете добавить 1 чайную ложку высушенного розмарина в 1 стакан горячей воды, а затем накрыть и крутить около 10 минут. Вы можете выпить этот чай 3 раза в день. Вы также можете смешать несколько капель эфирного масла розмарина в 1 столовой ложке теплого кокосового ореха или оливкового масла, а затем использовать его для массажа пораженного участка несколько раз в день. Другой вариант - добавить 1 чайную ложку эфирного масла розмарина в ванну, наполненную теплой водой, и впитать в ванну в течение 15 минут, чтобы уменьшить мышечные спазмы.
Непосредственно на гладкие мышцы сосудов и других органов препараты этой группы также оказывают расслабляющее действие, особенно на фоне выраженного спазма.
В крови нитриты вызывают образование метгемоглобина. Последний представляет собой соединение, в котором железо находится в трехвалентной форме и которое неспособно функционировать в качестве переносчика кислорода, в результате чего в тканях возникает кислородная недостаточность. При наличии в крови свыше 60-70% метгемоглобина возможен смертельный исход отравления.
При повторном приеме препаратов возможно привыкание, особенно к нитроглицерину, вследствие чего первоначальные дозы оказываются малоэффективными, возникает необходимость увеличивать дозу. Однако нужно иметь в виду, что при прекращении приема препаратов происходит быстрое возвращение чувствительности к исходному уровню, поэтому лечение после перерыва начинают с обычных доз.
Нитриты и нитроэфиры находят применение главным образом для устранения гладкомышечных спазмов (в основном сосудистых), а также в целях снижения кровяного давления.
Нитриты рекомендуют также применять при отравлении цианидами. При отравлении синильной кислотой, тормозящей тканевое дыхание вследствие угнетения фермента цитохромоксидазы, клетки организма утрачивают способность поглощать кислород. Введение нитритов способствует образованию метгемоглобина. Последний легко вступает в соединение с синильной кислотой, образуя прочное и менее токсичное соединение цианметгемоглобин, препятствуя тем самым поступлению синильной кислоты из крови в ткани.
Ведущими симптомами в картине острого отравления нитритами являются падение кровяного давления и нарушение дыхания (вследствие образования метгемоглобина). Для оказания помощи при отравлении необходимо применять сосудосуживающие средства, а также вещества, возбуждающие дыхательный центр (адреналин, кофеин, лобелии, стрихнин, атропин). Рекомендуется вдыхание кислорода с примесью 5-6% углекислоты. При остановке дыхания необходимо делать искусственное дыхание.
По характеру действия препараты этой группы сходны между собой, различия касаются главным образом силы, глубины и продолжительности действия.
Препараты
Нитрит натрия (Natrium nitrosum). Белые кристаллы, растворимые в воде. Нитрит натрия всасывается медленно, его действие достигает максимума через 15 минут после введения и продолжается 1-2 часа. Применяют в растворах внутрь и подкожно в дозах 0,05-0,15 г.
Высшие дозы: внутрь 0,3 г (1 г), подкожно 0,05 г (0,15 г).
Амилнитрит (Amylium nitrosum), ФVIII (Б). Изоамиловый эфир азотистой кислоты, прозрачная летучая жидкость, легко разлагающаяся на свету.
При вдыхании нескольких капель амилнитрита эффект развивается почти тотчас: наступает расширение сосудов лица, появляется пульсация в височных артериях, шум в ушах. Максимум действия развивается через 3 минуты, продолжительность действия-около 15 минут. Для удобства дозирования амилнитрит часто комбинируют с хлороформом, назначая для вдыхания по 2-3 капли.
Высшие дозы: 5 капель (30 капель).
Нитроглицерин (Nitroglycerinum). Тринитрат глицерина. Препарат действует медленнее и длительнее (около 1,5 часов), чем амилнитрит.
В качестве препаратов нитроглицерина применяются спиртовой раствор и таблетки нитроглицерина. Спиртовой 1 % раствор нитроглицерина (Nitroglycerinum solutum), ФVIII (Б), назначают по 1-2 капли на сахар. Необходимо, чтобы всасывание произошло в полости рта. В этом случае наступает более быстрый и более сильный эффект, чем при введении в желудок.
Высшие дозы: 4 капли (10 капель). Таблетки нитроглицерина (Tabulettae Nitroglycerini) содержат по 0,0005 г нитроглицерина. Назначают по 1 таблетке на прием, для подъязычного применения.
Дифосфат тринитрата триэтаноламина - обладает более медленно развивающимся, но и более продолжительным действием, чем нитроглицерин.
Препарат представляет собой белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде, лучше растворяющийся в спирте. Применяется чаще для предупреждения приступов стенокардии. Для купирования приступов стенокардии требуются относительно большие дозы.
Назначается в таблетках по 0,002 г 3-4 раза в день. Для купирования приступов стенокардии возможно применение до 0,01 г. Хранится по списку Б.
Производные пурина
Относящиеся сюда вещества можно разделить на две группы: алкалоиды (кофеин, теобромин, теофиллин), описанные выше (см. Группа кофеина) и производные аденина. Рассмотрим вкратце вторую группу веществ.
Аденозинтрифосфорная кислота (Acidum adenosintriphosphoricum) входит в состав тканей человека и животных, участвует в обменных процессах, протекающих с затратой энергии, в частности в процессах, связанных с мышечным сокращением. Наибольшее содержание кислоты обнаружено в поперечнополосатых и гладких мышцах.
Применяют при дистрофиях поперечнополосатых мышц и мышцы сердца, при спазмах коронарных и периферических сосудов, как сосудорасширяющее средство.
В качестве лечебного препарата применяют динатриевую соль аденозинтрифосфорной кислоты (Natrium adenosintriphosphoricum) no 1 мл 1 % раствора внутримышечно ежедневно или через день. Лечение проводится курсами (30-40 инъекций).
Адениловая , или аденозинмонофосфорная , кислота обладает также значительным сосудорасширяющим действием. Применяется при стенокардии, дистрофии миокарда, спазмах сосудов конечностей и т. п. В качестве препарата используется МАП (мышечно-адениловый препарат), представляющий собой жидкость темного цвета, содержащую 0,2% аде-ниловой кислоты. МАП применяют внутрь по одной чайной ложке 2- 3 раза в день.
Вещества группы папаверина
Вещества этой группы характеризуются тем, что их спазмолитическое действие основано преимущественно на непосредственном влиянии на гладкую мускулатуру. Некоторые из веществ этой группы (эфиры дифенилуксусной кислоты) обладают, кроме того, в различной степени выраженным холинолитическим и местноанестезирующим действием.
Один из многочисленных алкалоидов, содержащихся в опии, по химическому строению относится к производным бензил изохинолина.
В отличие от морфина у папаверина угнетающее влияние на центральную нервную систему мало выражено. В противоположность морфину, усиливающему тонус гладкой мускулатуры, папаверин расслабляет гладкую мускулатуру (сосудов, бронхов, желчных путей). По сравнению с другими сосудорасширяющими средствами действие папаверина отличается большим постоянством и проявляется и на склерозированных сосудах.
Влияние папаверина на сократительную деятельность гладкой мускулатуры обусловлено его миотропным действием, что стоит в связи с его химическим строением. Спазмолитическое действие папаверина зависит от наличия в его молекуле остатка бензилового спирта, связанного с гетероциклическим ядром (изохинолином). В дальнейшем, при использовании этого принципа строения вещества, были созданы новые спазмолитические средства.
Папаверин малотоксичен, быстро разрушается в организме. Он широко применяется при гипертонической болезни (в комбинации с другими сосудорасширяющими и успокаивающими средствами), при стенокардии, при спазмах желудка и кишечника, мочеточников и при других заболеваниях, сопровождающихся повышенным тонусом гладкой мускулатуры.
Папаверин хлористоводородный (Papaverinum hydrochloricum), ФVII (Б). Белый кристаллический порошок. Назначается внутрь в порошках и таблетках по 0,02-0,05 г несколько раз в день или подкожно по 0,01-0,03 г.
Высшие дозы: 0,1 г (0,2 г).
(Dibazolum) - хлоргидрат 2-бензил-бензимидазола.
Дибазол оказывает гипотензивное действие, обусловленное расслаблением гладкой мускулатуры сосудов. У больных с гипертонической болезнью происходит снижение преимущественно максимального артериального давления. Улучшается также общее состояние больных. Лечение дибазолом более эффективно в начальной стадии заболевания, когда гипертония носит транзиторный (преходящий) характер, а также у больных с наклонностью к спазмам в различных сосудистых областях, в том числе и при стенокардии.
Дибазол оказывает спазмолитическое действие и на спазмы в других органах (кишечнике, матке и бронхах).
Опыты, проведенные в лаборатории Н. В. Лазарева, показали, что дибазол возбуждает спинной мозг, усиливает спинномозговые рефлексы, что, по-видимому, обусловлено облегчением передачи возбуждения по нервной системе. В связи с этим дибазол был предложен для лечения некоторых заболеваний нервной системы, в частности вялых параличей (полиомиелит, невриты).
За последнее время дибазол в малых дозах, не вызывающих снижения кровяного давления, рекомендуется применять в качестве стимулятора центральной нервной системы.
Отмечена малая токсичность препарата. Дибазол всасывается и при приеме внутрь, однако лучший терапевтический эффект наблюдается при парентеральном введении.
Для лечения гипертонической болезни дибазол назначают внутрь по 0,02-0,05 г 2-3 раза в день или подкожно и внутривенно по 1-2 мл 1% раствора.
Для лечения нервных заболеваний дибазол назначается в меньших дозах - по 0,005 г внутрь ежедневно или через день в течение 6- 10 дней.
Высшая суточная доза: 0,15 г.
За последнее время предложен ряд новых спазмолитических препаратов. К ним относятся сложные эфиры диалкиламиноэтанола и дифенилук-сусной, тиодифенилуксусной, дифенилпропионовой кислот. Спазмолитическое действие препаратов этой группы, с одной стороны, объясняется наличием миотропного (папавериноподобного) действия, с другой - холинолитического (атропиноподобного) действия.
Спазмолитин (Spasmolytinum) (Б) - хлоргидрат (З-диэтиламиноэтилового эфира дифенилуксусной кислоты обладает хорошо выраженным спазмолитическим действием. Холинолитическое действие спазмолитина значительно слабее, чем у атропина.
Препарат находит применение в качестве спазмолитического средства при сосудистых спазмах, а также при спазмах гладкой мускулатуры различных внутренних органов.
Благодаря наличию у спазмолитина свойства оказывать местноанес-тезирующее и ганглиоблокирующее действие он может быть также применен местно с целью блокады симпатических ганглиев. В качестве побочного действия препарата отмечено угнетающее влияние на сердце.
Спазмолитин - белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Назначается внутрь по 0,1-0,25 г 2-3 раза в день. Для блокады ганглиев применяют 0,5 % раствор.
(Thiphenum) (Б) - хлоргидрат β-диэтиламиноэтилового эфира тиодифенилуксусной кислоты по химическому строению близок к спазмолитину, отличаясь от него наличием в молекуле атома серы вместо кислорода. По спазмолитическому действию он превосходит и спазмолитин, и папаверин. Тифен значительно расширяет кровеносные сосуды, что можно наблюдать при перфузии сосудов изолированного уха кролика и в других опытах.
Препарат устраняет спазм гладкой мускулатуры кишечника, вызванный карбохолином, что свидетельствует о наличии у тифена холинолитических свойств.
При приеме препарата внутрь может наблюдаться чувство онемения во рту, обусловленное местноанестезирующим действием препарата.
Показания к применению те же, что и для других спазмолитических средств.
Тифен - белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Применяют внутрь в таблетках или порошках в дозе 0,03-0,1 г 2-3 раза в день, подкожно по 0,005-0,01 г.
(Diprophenum) (Б) - хлоргидрат β-ди-(н-пропил-амино-этилового эфира тиодифенилуксусной кислоты наряду с другими препаратами этой группы находит применение в качестве спазмолитического средства, особенно при спазмах сосудов конечностей. Спазмолитический эффект при эндартериитах развивается постепенно.
По сравнению с тифеном атропиноподобное действие у дипрофена выражено слабее.
Препарат иногда вызывает головную боль и тошноту.
Дипрофен - белый кристаллический порошок. Назначают внутрь по 0,025-0,1 г 2-3 раза в день в порошках или таблетках.
(Aprophenum) (Б) - хлоргидрат β-диэтиламиноэтилового эфира α, α-дифенилпропионовой кислоты. По химическому строению он сходен со спазмолитиком. Различие состоит в том, что в молекуле апрофена один атом водорода заменен на метильную группу. Это приводит к усилению спазмолитических свойств препарата по сравнению со спазмолитиком и тифеном. Спазмолитическое действие апрофена наблюдается в опытах как на изолированных органах, так и на целых животных. Особенно выражено сосудорасширяющее действие апрофена на венечные сосуды. Апрофен обладает также более выраженными, чем у спазмолитина и тифена, холинолитическими свойствами. Под влиянием апрофена в меньших дозах (по сравнению с последними) устраняется спазм мускулатуры бронхов и кишечника, вызванный введением карбохолина и ацетилхолина.
Апрофен несколько токсичнее, чем тифен, но обладает более значительной широтой терапевтического действия. При приеме апрофена могут наблюдаться побочные явления, связанные с холинолитическими свойствами препарата: сухость во рту, расширение зрачков, учащение пульса.
Апрофен рекомендуется применять при наличии спазмов в различных сосудистых областях и при других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры, а также для ускорения родов в связи с его способностью расслаблять мускулатуру шейки матки (см. Маточные средства).
Апрофен - белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде. Применяют внутрь в порошках или таблетках по 0,025 г 2-4 раза в день. Назначают также подкожно или внутримышечно по 0,005-0,01 г (в виде 1% раствора).
Сальсолин и сальсолидин представляют собой алкалоиды, выделенные из солянки Рихтера (Salsola Richteri). В химическом отношении они являются производными тетрагидроизохинолина. По фармакологическому действию оба алкалоида сходны между собой. Они обладают успокаивающим влиянием на центральную нервную систему и вызывают расширение кровеносных сосудов благодаря снижению тонуса сосудодвигательного центра. В результате указанных влияний наступает понижение кровяного давления. Действие алкалоидов сравнительно нестойкое и непродолжительное. Сальсолин и сальсолидин применяются в начальных стадиях гипертонической болезни и при спазмах мозговых сосудов. Препараты чаще назначаются в комбинации с другими спазмолитическими средствами. Противопоказанием к применению сальсолина и сальсолидина служат декомпенсация сердца и тяжелые заболевания печени и почек.
Препараты
Сальсолин хлористоводородный (Salsolinum hydrochloricum), ФVIII (Б). Хлоргидрат 1-метил-6-окси-7-метоокситетрагидроизохинолина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Применяют внутрь в порошках и таблетках по 0,02-0,03 г 2-3 раза в день, часто в комбинации с другими сосудорасширяющими средствами. Назначают также подкожно по 0,01 г (1 % раствор) 1-2 раза в день.
Высшие дозы: 0,1 г (0,3 г).
Сальсолидин хлористоводородный (Salsolidinum hydrochloricum), ФVIII (Б). Хлоргидрат 1-метил-6,7-диметокситетрагидроизохинолина. Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Назначают внутрь в порошках и таблетках по 0,02-0,03 г 2-3 раза в день, курсами (10- 12 дней) с последующим перерывом.
Высшие дозы: 0,1 г (0,3 г).
Хромоны
В последнее время установлено, что хромоны, содержащиеся в семенах растений семейства зонтичных, обладают спазмолитическим действием, наиболее выраженным в отношении венечных сосудов и бронхиальной мускулатуры.
2-метил-5,8-диметокси-6,7-фуранхромон, выделен из растения амми зубная (Ammi visnaga) и обладает выраженными спазмолитическими свойствами.
Келлин, расслабляя гладкую мускулатуру, расширяет коронарные сосуды, а также просвет бронхов. Он находит применение при стенокардии и бронхиальной астме. Терапевтический эффект развивается постепенно, в течение недели, в связи с чем для ликвидации острых приступов болезни келлин не назначается. Из побочных явлений иногда отмечается тошнота и рвота.
(Khellinum) (Б) - белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Назначают внутрь по 0,02-0,04 г 3 раза в день в виде таблеток. Лечение курсами 2-3 недели.
Даукарин - экстракт из семян моркови, содержащий сумму хромонов. Фармакологическое изучение этого препарата показало, что даукарин расширяет коронарные сосуды, особенно на фоне экспериментального коронароспазма. Ритм сердца и кровяное давление под влиянием даукарина не изменяются. Препарат малотоксичен. Рекомендуется при стенокардии. Положительный эффект развивается через 2-3 дня. После отмены препарата приступы стенокардии могут возобновиться.
Даукарин (Daucarinum) - зеленовато-серый порошок. Назначают внутрь по 0,02 г 3-4 раза в день. Курс лечения 10-30 дней и более.
Аптечное название: корень валерианы используемая часть: корень время сбора: сентябрь Название растения происходит от латинского vаIеге, что значит «быть здоровым«. Валериана - природный транквилизатор, практически не дающий побочных эффектов. Еще врачам Древней Греции было известно о влиянии валерианы на высшую нервную деятельность: первое письменное упоминание о ней мы находим у Гиппократа (V-IV в. до н. э.). Диоскорид считал валериану «средством, способным управлять мыслями». В Средние века валериану называли растением, приносящим спокойствие и блаженство, и использовали как успокаивающее средство при эпилепсии и разнообразных нервных болезнях. Знали о свойствах валерианы и в Древней Руси; ее промышленный сбор начали при Петре 1, когда валериану в больших количествах заготавливали для госпиталей. Описание: многолетнее травянистое растение. Имеет короткое вертикальное корневище, от которого отходит множество дополнительных корней. Стебель 40-100 (200) см высотой, прямой, цилиндрический, бороздчатый, пустотелый, голый или опушенный, в верхней части разветвленный. Листья супротивные, непарноперистораздельные, с ланцетовидными сегментами; нижние - черешковые, с 4-5 парами сегментов, стеблевые - сидячие, с 6- 8(11) парами сегментов. Край сегмента зазубренный, реже - целостный. Цветы неправильные, мелкие, белые или светло-розовые, собранные в щитковидные полузонтики на верхушке стебля и в пазухах верхних листьев. Плод - семянка. Цветет в июне - июле. Распространение: естественный ареал: Россия - лесная и лесостепная зона Европейской части, Сибирь и Дальний Восток; Украина - вся территория. Валериана лекарственная растет в заболоченных низинах, на лугах, по берегам рек и болот, в сырых лесах, на травяных и торфяных болотах, среди кустарников, на степных склонах, в разнотравных степях. Культивируется как лекарственное растение. Используемые части растения: корневища вместе с корнями. Основным действующим началом корней валерианы являются эфирное масло (валериано-борнеоловый эфир), а также язовалериановая кислота. Кроме того, в растении содержатся алкалоиды (валерин хатинин, гликозид валерид, сапонины, дубильные вещества и различные органические кислоты. Заготавливают корни 2-З-летних растений. Их выкапывают в сентябре-октябре, тщательно моют и удаляют тонкие, нитевидные корешки, оставляя лишь корневище и мясистые более толстые корни. Корни подвешивают, провяливают в течение 2-З дней, а затем нарезают на части и сушат при температуре не выше 40С. Хранят в плотно укупоренной таре. Срок хранения сырья - 3 года. Сухие корневища вначале буровато-желтые, затем темнеют и становятся грязно-серо-бурого цвета; запах сильно ароматный, вкус сначала сладковатый, затем горьковатый, остро-пряный. Выращивание: валериана - очень нетребовательное растение. Она хорошо развивается в обычной садовой почве, но предпочитает влажную, питательную, суглинистую почву. Одинаково хорошо растет как на открытом, солнечном месте, так и в полутени. При выращивании в качестве лекарственного сырья не давайте растению цвести - если срезать соцветия, корень будет расти быстрее. Размножают обычно весной делением. Размножение семенами довольно трудоемко: семена сеют весной в парнике, едва присыпав землей, так как для прорастания им необходим свет. Подросшие сеянцы пикируют в отдельные горшочки и только следующим летом высаживают в открытый грунт на постоянное место. Применение: назначают при неврозах и бессоннице как регулирующее нервные процессы средство. Валериана обладает гипотензивным и спазмолитическим действием, применяется при гипертонии, кардионеврозах, стенокардии. Валериана расслабляет спазм гладкой мускулатуры, поэтому ее с успехом применяют при спастических колитах, неврозах желудка и кишечника. Корень валерианы обладает некоторым послабляющим действием, однако несмотря на это валериана может быть рекомендована людям, страдающим хроническими поносами, в том случае, если поносы - проявление невроза кишечника. Препараты валерианы применяются при повышенной возбудимости, вызванной гиперфункцией щитовидной железы, при хорее, эпилепсии, климактерических жалобах и мигрени. Валериана улучшает аппетит и оказывает общеукрепляющее действие, а также усиливает желчеотделение и секреторную функцию желудка и поджелудочной железы. Валериана действует глистогонно. Рецепты: . 1 столовую ложку корней высыпать в термос, залить 1 стаканом кипятка. На следующий день принимать. Дозировка индивидуальная. Принимают по одной столовой ложке настоя 3-4 раза в день или, при повышенной возбудимости, выпивают весь настой за 3 раза по 1/3 стакана. . можно принимать порошок из корня валерианы в дозе 1-2 г 3-4 раза в день на голодный желудок. . в аптеках продаются готовые препараты из валерианы. Настойка валерианы - взрослым по 20-З0 капель на прием 2-3 раза в день; детям на прием - столько капель, сколько лет ребенку. . чай успокоительный (1 часть корней валерианы, 2 части листьев мяты, 2 части вахты и 1 часть хмеля). 1 столовую ложку смеси настаивать с 2 стаканами кипятка, настой выпить за 2-3 раза в течение дня. . приготовление холодного настоя: 1 ст. л. измельченного корня заливают стаканом холодной кипяченой воды, настаивают 8 ч и процеживают. . приготовление чая: 2 ч. л. измельченного корня залить 0,5 л кипящей воды и 10 мин настаивать в закрытой посуле. Эффект применения такого настоя будет сильнее, если употреблять его свежезаваренным. . приготовление настойки: Сухие корневища и корни валерианы заливают 70% ным спиртом или водкой, настаивают неделю и процеживают. Принимают по 15-20 капель 3-4 раза в день. Настой хранят в темном месте.