Отзывы: "Карбамазепин". Его эффективность и побочные действия. Побочные действия Карбамазепина Ретард. Общие характеристики. Состав

Состав

действующее вещество: Карбамазепин 200 мг

вспомогательные вещества: Гипромеллоза К4М, лактоза, двухосновный фосфат кальция, кукурузный крахмал, Повидон К-30, краситель Жёлтый Солнечный закат С Л. 15985 Е-110 (Sunset Yellow Supra), магния стеарат, тальк.

Описание

Фармакологическое действие" type="checkbox">

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее так же антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией.

Фармакокинетика

Абсорбция - медленная, но полная (прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема обычной таблетки Стах достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени всасывания активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь (биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем при приеме др. лекарственных форм). После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% — в виде 10,11-эпоксидного метаболита. У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению со взрослыми. Нет данных, свидетельствовавших о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста (по сравнению со взрослыми лицами молодого возраста). Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока не имеется.

Показания к применению

Эпилепсия - генерализованные тонико-клонические и парциальные припадки. Карбамазепин Ретард предназначается для лечения пациентов с впервые диагностированной эпилепсией и пациентов, у которых текущая противосудорожная терапия не способна контролировать заболевание или является непереносимой.

Примечание: Карбамазепин обычно является неэффективным при абсансах (малый эпилептический припадок) и миоклонических судорожных припадках. Более того, по неподтвержденным сведениям, может отмечаться обострение эпилептических припадков у пациентов с атипичными абсансами.

Пароксизмальная боль при невралгии тройничного нерва.

Для профилактики маниакально-депрессивных психозов у пациентов, которые невосприимчивы к лечению литием.

Противопоказания

Беременность и период лактации

Беременных женщин с эпилепсией необходимо лечить с особой осторожностью.

Если женщина, принимающая карбамазепин, забеременеет или планирует беременность, или если в период беременности возникает необходимость начала применения карбамазепина, потенциальная польза лекарственного средства должна быть тщательно оценена в сравнении с возможными факторами риска, особенно в первые три месяца беременности. Необходимо назначать минимальные эффективные дозы и проводить мониторинг уровней в плазме.

В период беременности эффективное противоэпилептическое лечение не должно прекращаться, поскольку усугубление заболевания крайне неблагоприятно сказывается как на матери, так и на плоде.

Применение кормящими женщинами

Карбамазепин выделяется в грудное молоко (примерно 25 - 60% от концентрации в плазме). Польза кормления грудью должна быть оценена в сравнении с вероятностью возникновения отсроченных нежелательных явлений у младенцев. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить грудью, при условии тщательного наблюдения за младенцами для выявления возможных неблагоприятных реакций (например, избыточная сонливость, аллергическая кожная реакция).

Способ применения и дозы

Внутрь, вне зависимости от приема пищи вместе с небольшим количеством жидкости. Таблетки ретард (целую таблетку или половину) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для некоторых пациентов при переходе с других пероральных лекарственных форм карбамазепина на Карбамазепин Ретард может потребоваться увеличение общей суточной дозы, особенно при использовании препарата в составе политерапии. В начале применения продукта Карбамазепин Ретард в качестве монотерапии рекомендуемая доза составляет 100 - 200 мг один или два раза в сутки. Впоследствии доза может быть медленно увеличена до достижения наилучшего ответа, обычно до 800 - 1200 мг ежедневно. В некоторых случаях может потребоваться доза 1600 мг или даже 2000 мг ежедневно.

Эпилепсия.

Взрослые: Для всех форм карбамазепина рекомендуется использовать схему постепенного увеличения дозы, которая должна быть разработана в соответствии с потребностями каждого отдельного пациента. Для установления оптимальной дозы можно контролировать концентрации карбамазепина в плазме.

Пожилые пациенты: По причине потенциальных лекарственных взаимодействий доза

карбамазепина для пожилых пациентов должна подбираться с осторожностью.

Дети: Для всех форм карбамазепина рекомендуется использовать схему постепенного увеличения дозы, которая должна быть разработана в соответствии с потребностями каждого отдельного пациента. Для установления оптимальной дозы можно контролировать концентрации карбамазепина в плазме (см. Фармакокинетика, меры предосторожности и взаимодействия). Обычная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела ежедневно в несколько приемов.

Возраст до 5 лет: применение лекарственного средства Карбамазепин Ретард таблетки не рекомендуется

5-10 лет: 400 - 600 мг ежедневно 10-15 лет: 600 - 1000 мг

Всегда, когда это возможно, Карбамазепин Ретард должен использоваться в качестве единственного антиэпилептического средства, но в случае применения в составе политерапии, рекомендуется использовать такую же схему увеличения дозы.

При добавлении карбамазепина в существующий режим противоэпилептического лечения, это должно осуществляться постепенно, сохраняя или, если необходимо, изменяя дозу других противоэпилептических средств.

Побочное действие

Дозозависимые побочные реакции обычно проходят в течение нескольких дней, как спонтанно, так и после временного снижения дозы препарата.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто - головная боль, парез аккомодации; иногда - аномальные непроизвольные движения (например, тремор, "порхающий" тремор - asterixis, дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза.

Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, сниж ение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация; очень редко - активация психоза.

Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи; очень редко - многоформная экссудативная эритема (в т.ч.синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность. Редко - мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и др. органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено.

Со стороны органов кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая "перемежающаяся" порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запор, боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны печени: очень часто - повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения; часто - повышение активности ЩФ; иногда - повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД; очень редко - брадикардия, аритмии, AV блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); очень редко - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, Т4, ТЗ) и повышение уровня ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови): остеомаляция; гиперхолестеринемия (включая холестерин ЛПВП) и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, снижение потенции. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - артралгия, миалгия или судороги. Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха, в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Передозировка

Гиперчувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении JIC (например, трициклическим антидепрессантам) или к любому др. компоненту препарата; нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения), острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), AV блокада, одновременный прием ингибиторов МАО. С осторожностью - тяжелая сердечная недостаточность, гипонатриемия разведения (синдром гиперсекреции АДГ, гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность коры надпочечников), пожилой возраст, активный алкоголизм (усиливается угнетение ЦНС, усиливается метаболизм карбамазепина), угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); печеночная недостаточность, ХПН; гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитохром Р4503А4 (CYP ЗА4) является основным ферментом, обеспечивающим метаболизм карбамазепина. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP ЗА4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови и вызвать побочные реакции. Совместное применение индукторов CYP ЗА4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина, снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) - требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекция доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияни я на печень и снижает терапевтическая эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы МАО - увеличивают риск развития гиперпиретичеких кризов, гипертонических кризов, судорог, смертельного исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок). Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для наркоза (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Особенности применения

Применение детьми

Возраст до 5 лет: применение лекарственного средства Карбамазепин-200-Максфарма Ретард не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и на работу с движущимися механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меры предосторожности

Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянны й контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста — возможность развития дезориентации или возбуждения. К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Известны сообщения о возникновении кровотечений у женщин в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись оральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением.

Агранулоцитоз и апласгическая анемия ассоциируются с карбамазепином; тем не менее, по причине очень низкой частоты возникновения этих состояний, сложно определить точную степень риска для карбамазепина. Общий риск у общей нелеченной популяции, по оценкам, составляет 4,7 людей на миллион в год для агранулоцитоза и 2,0 человека на миллион в год для апластической анемии.

Пролонгированная форма может приниматься однократно, на ночь.

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое средство под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например, диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого внутривенно). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены).

Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении реакций гиперчувствительности или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабо выраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача).

В случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры, необходимости немедленно обратиться к врачу.

Перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять уровень железа в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышением внутриглазного давления требуется постоянный контроль этого показателя. Было доказано, что аллель HLA-B*1502 у лиц китайского и тайского происхождения ассоциируется с риском появления синдрома Стивенса-Джонсона (ССД) в период лечения карбамазепином. Всякий раз, когда возможно, таких пациентов необходимо проверить на наличие этой аллели до начала лечения карбамазепином. В случае положительного результата анализа применение карбамазепина не должно начинаться, кроме случаев, когда нет другого возможного метода лечения. У пациентов, которые признаны отрицательными на наличие HLA-B*1502, риск развития синдром Стивенса-Джонсона очень мал, хотя такая реакция регистрируется очень редко, но может развиться. По причине недостатка данных достоверно не известно, подвержены ли все лица из юго-восточной Азии риску возникновения такой реакции. Было продемонстрировано, что аллель HLA-B*1502 не ассоциируется с синдромом Стивенса-Джонсона у пациентов белой расы. Аллель HLA-B*1502 не предсказывает риск менее тяжелых нежелательных кожных реакций карбамазепина, таких как синдром гиперчувствительности к антиконвульсантам или несерьезная сыпь (макулопапулезная сыпь).

Карбамазепин Ретард используется с целью снижения интенсивности и предупреждения появления симптомов эпилепсии. Препарат эффективен при возникновении судорог. Область его применения широкая, но есть ряд противопоказаний, поэтому использовать средство по своему усмотрению нельзя.

Карбамазепин

АТХ

Формы выпуска и состав

Приобрести лекарство можно в таблетках. В 1 шт. может содержаться 200 или 400 мг действующего вещества, в качестве которого выступает одноименное соединение (карбамазепин). В состав входят и компоненты, не проявляющие противоэпилептическую активность, благодаря им получают нужную консистенцию препарата:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• магния стеарат;
• кремния диоксид коллоидный;
• карбомер;
• карбоксиметилкрахмал натрия.

Выпускается лекарство в упаковках по 10 и 50 таблеток. Картонная коробка содержит блистеры (1 или 5 шт.). Кроме того, таблетки могут выпускаться в банке. Основным отличием Карбамазепина Ретард от аналогов является способность активного вещества высвобождаться в течение более длительного периода, чему способствует наличие специальной оболочки.

Фармакологическое действие

Препарат относится к противосудорожным средствам. Используется при противоэпилептической терапии и некоторых прочих заболеваниях, сопровождаемых судорогами. Кроме того, карбамазепин проявляет и другие свойства:

• умеренное анальгетическое;
• антипсихотическое;
• нормотимическое;
• тимолептическое.

Успокаивающее действие средства обусловлено его способностью блокировать функцию натриевых каналов нервных клеток, характеризующихся повышенной активностью. Кроме того, отмечается подавление глутамата, аспартата. Эти аминокислоты оказывают возбуждающее действие. Благодаря карбамазепину снижается интенсивность взаимодействия с аденозиновыми рецепторами. Данное вещество способствует подавлению активности норадреналина и дофамина, за счет чего устраняются проявления маниакального поведения.

Препарат особо эффективен при терапии детей, а также пациентов в подростковом возрасте, когда необходима нормализация поведения и психического состояния: устраняется агрессивность, раздражительность, депрессия, беспричинная тревога. Карбамазепин помогает при обширных и очаговых приступах. Благодаря ему нормализуется состояние при нарушениях невралгического характера тройничного нерва. В данном случае снижается интенсивность болевых ощущений.

При терапии синдрома алкогольной абстиненции проявления становятся менее выраженными. Проходит тремор, перевозбуждение, восстанавливается походка. Карбамазепин используется в качестве вспомогательного средства при биполярном расстройстве, шизоаффективном психозе.

Фармакокинетика

Препарат характеризуется низкой скоростью всасывания, поэтому положительные результаты достигаются не сразу. Карбамазепин абсорбируется полностью. Употребляемая пища не оказывает влияние на скорость всасывания средства.

Пиковая доза действующего вещества в плазме крови достигается в период между 12-24 часами после приема первой дозы средства.

Равновесной концентрация вещества в плазме становится через 7-14 дней. Скорость этого процесса зависит от ряда внутренних факторов, в частности работы печени и необходимости приема других средств. Способность препарата связываться с белками крови отличается. В детском организме данный показатель не превышает 59%, у взрослых - достигает 80%.

Карбамазепин трансформируется в печени. При этом высвобождается несколько метаболитов. Данные процессы протекают с участием ферментов цитохрома Р450, а также изоферментов UGT2B7. Длительность периода, в течение которого происходит снижение концентрации активного вещества, зависит от количества препарата, кратности его приема и составляет 16-36 часов. Отмечается, что при частом приеме лекарства скорость выведения карбамазепина и метаболитов увеличивается.

От чего помогает?

• основное направление терапии - эпилептические приступы, сопровождающиеся судорогами: генерализованные, локальные, смешанной формы;
• невралгия языкоглоточного, тройничного лицевого нерва, включая такие же патологические состояния, но развивающиеся на фоне рассеянного склероза;
• похмельный синдром;
• невропатия (на фоне сахарного диабета);
• различные расстройства психики, частые симптомы, являющиеся показанием к применению средства при этом: тревожность, агрессивность, депрессия, нарушение сна;
• невралгия разного генеза, в том числе патологические состояния, возникшие на фоне травмирования.

Противопоказания

Средство запрещено принимать в ряде случаев:

• негативная реакция индивидуального характера на любой компонент в составе рассматриваемого средства и антидепрессантов трициклической группы;
• нарушение работы системы кроветворения, например, лейкопения, снижение гемоглобина;
• атриовентрикулярная блокада;
• нарушение пигментного обмена (печеночные порфирии), что сопровождается покраснением кожи;
• активное употребление алкоголя.

Отмечают ряд относительных ограничений при использовании Карбамазепина Ретард:

• недостаточность функции сердца (декомпенсированная стадия);
• нарушение работы коры надпочечников;
• патологические состояния, вызванные снижением функции печени и почек;
• увеличенное давление в органах зрения;
• избыточное развитие тканей предстательной железы;
• снижение концентрации натрия в организме, что обусловлено негативным воздействием на работу натриевых каналов.

Как принимать Карбамазепин Ретард?

Схема лечения меняется в зависимости от типа заболевания, возраста пациента, наличия других нарушений в организме. Распространенные варианты:

• эпилепсия: взрослым рекомендуется начинать курс, принимая по 100-200 мг вещества 1 или 2 раза в сутки, постепенно доза возрастает, не следует превышать верхний предел суточного количества - 1200 мг (делится на 2 приема);
• невралгия тройничного нерва: лечение начинают с 200-400 мг в день, постепенно эта доза возрастает в 2 раза, препарат следует принимать до устранения симптомов заболевания;
• боли, спровоцированные нарушением работы нервной системы: по 100 мг 2 раза в день, эта доза тоже увеличивается по мере терапии, поддерживающее количество карбамазепина в сутки - не более 1200 мг (делится на 2 приема);
• патологическое состояние, вызванное алкогольным отравлением: по 200 мг 3 раза в день, если развиваются тяжелые осложнения, рекомендуется принимать двойную дозу - по 400 мг 3 раза в сутки;
• в целях профилактики аффективных расстройств психики: по 600 мг не более 4 раз в день, частота приема средства определяется индивидуально;
• терапия биполярных и маниакальных расстройств проводится посредством дозы вещества в пределах от 400 до 1600 мг в сутки, данное количество рекомендуется делить на несколько приемов.

Лечение детей при эпилепсии:

• возраст с 4 до 10 лет: курс терапии начинают с 200 мг в сутки, постепенно количество увеличивают, поддерживающие дозы в несколько раз больше (по 400-600 мг 2 раза в день);
• возраст с 11 до 15 лет: по 200 мг в день (преимущественно вечером), затем утром рекомендуется принимать по 200-400 мг, вечером - по 400-600 мг;
• пациентам с 15 лет показана взрослая доза препарата.

До или после еды?

Прием пищи не оказывает влияние на свойства лекарства, поэтому таблетки можно принимать во время еды.

Как долго пить?

Продолжительность курса терапии определяется в каждом из случаев отдельно, т. к. постоянно производится коррекция схемы лечения с учетом состояния организма.

Прием препарата при сахарном диабете

Пациентам этой группы средство назначается в дозировке 200 мг несколько раз в сутки.

Частота приема зависит от вида патологического состояния.

Так, если требуется провести терапию полиневропатии на фоне сахарного диабета, препарат принимают 2-4 раза в сутки. Лечение патологических состояний, развившихся вследствие несахарного диабета, выполняется по схеме, предполагающей прием таблеток не чаще 3 раз в день.

Побочные действия Карбамазепина Ретард

При терапии отмечается высокая вероятность развития негативных реакций на препарат. Причем побочные эффекты проявляются со стороны разных органов и систем.

Желудочно-кишечный тракт

Ощущение тошноты, пересыхание слизистых оболочек, изменение структуры кала, стоматит, патологические состояние воспалительного характера со стороны пищеварительной системы (панкреатит и др.).

Органы кроветворения

Ряд заболеваний, сопровождающихся изменением состава и свойств крови, например, лейкопения, тромбоцитопения, намного реже проявляется лейкоцитоз и другие осложнения.

Центральная нервная система

Головокружение, головная боль, слабость в теле, сонливое состояние, ухудшение аппетита, депрессия, беспокойство, гипервозбудимость, нарушение моторики, работы органов зрения, речи, нарушение аккомодации.

Со стороны мочевыделительной системы

Недостаточность функции почек, воспалительные процессы в тканях этого органа, задержка мочи или противоположное данному состояние - учащенное мочеиспускание. У пациентов мужского пола отмечается снижение потенции.

Со стороны дыхательной системы

Лихорадка, проявления реакции гиперчувствительности, нарушение дыхательной функции вследствие развивающейся пневмонии.

Со стороны эндокринной системы

Снижение концентрации натрия в организме, отеки, ожирение, остеопороз, избыточная выработка холестерина, триглицеридов, нарушение гормонального фона.

Аллергии

Различные заболевания, вызванные аллергией: дерматит, крапивница, васкулит, отек Квинке, анафилактоидные реакции.

Влияние на способность управлять механизмами

Жесткие противопоказания к занятию деятельностью, требующей повышенной внимательности, отсутствуют. Однако важно проявлять осторожность во время управления транспортным средством.

Особые указания

До начала приема препарата выполняется обследование, в первую очередь необходимо проверить функцию органов зрения.

Применение в пожилом возрасте

Назначение детям

Для лечения пациентов до 4 лет, в том числе новорожденных, препарат не используется.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат допустимо использовать при таких состояниях женщины. Однако важно соблюдать осторожность при терапии. Лечение должно проходить под контролем врача, требуется регулярно проводить лабораторные исследования: оценивают состав крови, показатели печени, почек. Наблюдают за состоянием плода в период беременности.

При грудном вскармливании требуется контроль за показателями жизненно важных функций организма ребенка.

Средство рекомендуется принимать при беременности и лактации, но только если положительные эффекты от терапии превосходят возможный вред. Активное вещество рассматриваемого средства провоцирует снижение концентрации фолиевой кислоты, а еще накапливается в печени и почках плода. Кроме того, карбамазепин в существенных количествах проникает в молоко матери. В данном случае могут проявиться негативные реакции со стороны разных систем у ребенка.

Передозировка Карбамазепина Ретард

Если схема лечения нарушается, в первую очередь развиваются осложнения со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.

Учитывая, что антидот отсутствует, для устранения симптомов передозировки проводится интенсивная терапия, при этом контролируется работа жизненно важных органов.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное назначение Карбамазепина Ретард с препаратами, угнетающими CYP ЗА4, а также ингибиторами МАО способствует развитию ряда побочных эффектов.

Отмечается рост концентрации рассматриваемого средства на фоне приема Фелодипина, Декстропропоксифена, Вилоксазина, Флуоксетина, Нефазодона и др.

Условия отпуска из аптеки

Препарат является рецептурным.

Можно ли купить без рецепта?

Сколько стоит Карбамазепин Ретард?

Средняя цена - 50 руб.

Условия хранения препарата

Срок годности

Препарат сохраняет свойства в течение 3 лет от даты выпуска.

Ничего не найдено.

таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Состав

одна таблетка содержит в качестве активного вещества 200 мг Карбамазепина и вспомогательные вещества — крахмал картофельный 66,0 мг, гидроксипропилцеллюлоза 11,2 мг, магния стеарат 2,8 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство, производное дибензазепина, оказывающее нормотимическое, антиманиакальное и анальгетическое действие. Активирует центральную тормозную ГАМК-ергическую систему. Блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы мембран нервных клеток, что приводит к функциональной стабилизации нейронов, уменьшает активность возбуждающих нейромедиаторных кислот (глутамата, аспартата), взаимодействует с центральными аденозиновыми рецепторами (подавление активации аденилатциклазы). Повышает судорожный порог, корректирует эпилептические изменения личности. При несахарном диабете снижает диурез и чувство жажды (за счет антидиуретического эффекта).

Фармакокинетика

Абсорбция — медленная, но достаточно полная (приём пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема максимальная концентрация (Смах) достигается через 12 часов. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели. Концентрации Карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30 % от концентрации Карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей — 55-59 %, у взрослых — 70 - 80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30 %). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60 % от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного — Карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного коньюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидроксиметил-10 карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Период полувыведения (Т1/2) разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема — 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты Т1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70 %) и калом (30 %). Нет данных о том, что фармакокинетика Карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике Карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные рас-стройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.

Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агрануло-цитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея или запор, боль в животе, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации ионов кальция и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуми-нурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.

Особые условия

Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем — ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия, сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сутки и повторному появлению симптомов инток-сикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, мета-болизирующихся в печени. Одновременное назначение Карбамазепина с ингибиторами CYP ЗА4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP ЗА4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации Карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.

Повышают концентрацию Карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию Карбамазепина в плазме и повышает концентрацию Карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию Карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном Карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (Карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс Карбамазепина и Карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации Карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероидов (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема Карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение Карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта Карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Показания

. Эпилепсия:
- сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
- генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы, смешанные формы эпилептических приступов.
. В комплексной терапии острых маниакальных состояний, поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
. Комплексная терапия синдрома алкогольной абстиненции.
. Идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и атипичная). Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.
. Болевой синдром при диабетической нейропатии.
. Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза.

Противопоказания

Гиперчувствительность к Карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата; острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе); одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены; нарушение костно-мозгового кроветворения; атриовентрикулярная блокада; беременность и период лактации, детский возраст до 4 лет.

С осторожностью

Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Фенобарбитал и примидон ослабляют противосудорожную активность. Нейролептики, препараты лития и метоклопрамид усиливают побочные действия на ЦНС. Концентрацию в плазме понижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофиллин, повышают — макролиды, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, никотинамид, циметидин, дезипрамин. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Стимулирует метаболизм антикоагулянтов, гормональных противозачаточных препаратов, фолиевой кислоты. Повышает элиминацию гормонов щитовидной железы. На фоне мочегонных препаратов возрастает гипонатриемия.

Дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи с небольшим количеством жидкости. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет. При эпилепсии: по возможности, Карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно. Для взрослых начальная доза 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до 400 мг 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза 1600-2000 мг. Для детей от 3 до 5 лет — 200-400 мг (за 1-2 приема), от 6 до 10 лет — 400-600 мг (за 2-3 приема), для 11-15 лет — 600-1000 мг (за 2-3 приема). При невралгии тройничного или языкоглоточного нервов: 100-200 мг 2 раза в день, затем дозу постепенно повышают не более чем на 200 мг в сутки вплоть до прекращения болей (в среднем, до 600 - 800 мг), затем уменьшают до минимальной эффективной дозы. Эффект наступает обычно через 1-3 дня после начала лечения. Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. При лечении больных пожилого возраста начальная доза 100 мг 2 раза в день. Алкогольный абстинентный синдром: средняя доза — 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях, в первые дни дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции назначается в сочетании с дезинтоксикационной терапией и седативно-снотворными препаратами. Несахарный диабет: средняя доза для взрослых — 200 мг 2-3 раза в день. Диабетическая нейропатия, сопровождающаяся болями: 200 мг 2-4 раза в день. Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия аффективных расстройств: суточная доза варьирует от 400 до 1600 мг. Средняя суточная доза — 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза увеличивается постепенно. Переход на лечение Карбамазепином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение надо постепенно.

Длительность лечения устанавливается врачом.

Латинское название: Carbalepsine retard
Код АТХ: N03A F01
Действующее вещество:
Производитель: Акрихин (РФ)
Отпуск из аптеки: по рецепту
Условия хранения: при темп-ре до 25°C
Срок годности: 3 г.

Карбамазепин Ретард – лекарственное средство противосудорожного действия. Также обладает антиманиакальным, противодиуретическим и улучшающим настроение свойствами. Проявляет анальгезирующее действие.

Пить препарат Карбамазепин показано при:

• Лечении эпилепсии, предупреждении припадков
• Болях нейрогенного генеза (невралгиях тройничного/языкоглоточного нерва и пр.)
• Устранении приступов на фоне алкогольной интоксикации
• Лечении шизо- и аффективных психозов
• Невропатии диабетической с сопутствующими болями
• Синдроме несахарного диабета
• Предупреждении приступов мигрени.

Состав препарата

Таблетки Карбамазепин ретард выпускаются с разным содержанием активного компонента:

• Действующий компонент: 200 либо 400 мг карбамазепина
• Дополнительные ингредиенты: карбомер, ЦМК, аэросил, Е 572, КМК натрия.

Лекарство с пролонгированным действием, которое достигается особой формулой медикамента: после приема внутрь активное вещество сохраняет свое действие дольше обычного времени.

ЛС 200 мг – белые, сероватые либо бежеватые таблетки в виде плоского цилиндра. Возможны белые включения, создающие эффект мраморности. Такая структура является допустимой и не считается дефектом. Лекарство помещено в ячейковые пластины по 10 штук. В упаковке: 1/2/5 пластин, сопроводительная аннотация.

ЛС 400 мг – круглые, с объемными поверхностями таблетки в виде эллипса. Расфасовываются в банки из ПЭТ по 50 штук. В коробке- 1 емкость, инструкция.

Лечебные свойства

Противосудорожный эффект медпрепарата достигается благодаря свойствам карбамазепина – производного соединения трициклического иминостильбена. Считается, что противосудорожная способность вещества проявляется через механизм уменьшения активности каналов Na+. В результате воздействия стабилизируются нейронные мембраны и уменьшается проведение синаптических импульсов. Одновременно уменьшается выброс аминокислоты глутамата, нормализуется уровень судорожного порога, что снижает вероятность наступления припадка эпилепсии. На противосудорожное действие также работает механизм усиления K+-проводимости, стабилизации кальциевых каналов.

Спустя некоторое время после того как больной начал принимать Карбамазепин проявляются и признаки улучшения коммуникабельности пациента, что помогает в его общении с окружающими.

У детей препарат снимает излишнюю тревожность, беспокойство, агрессию. Воздействие на когнитивные способности проявляется в зависимости от примененной дозировки.

Начало противосудорожного эффекта проявляется вариабельно – от нескольких часов или дней после приема (у некоторых пациентов может сформироваться спустя месяц лечения).

После приема внутрь вещество почти в полном объеме усваивается из органов ЖКТ, на ¾ от дозировки связывается с плазменными белками.

Метаболизируется в печени с участием ее ферментов. Срок полувыведения занимает от 12 до 30 часов. Из организма выводится преимущественно с мочой (почти 70-75 процентов), оставшаяся часть – с калом.

Способ применения

Цена: ~ 183 руб.

Принимать Карбамазепин ретард рекомендуется, согласно инструкции по применению, во время приема пищи или сразу после ее окончания. Если у пациента имеются проблемы с глотанием, то таблетки разрешается принимать в растворенном виде, так как пролонгированное действие лекарства сохраняется.

Суточная дозировка – от 400 до 1200 мг (в несколько приемов), максимальная, которую запрещено превышать, – 1600 мг.

Эпилепсия

Противоэпилептическое лекарство продленного действия рекомендуется принимать по возможности монокурсом. Стартовая дозировка должна быть минимальной, затем после изучения реакции организма ее можно повышать до необходимого уровня. Все время приема нужно отслеживать концентрацию активного вещества в плазме.

Если ЛС продленного действия добавляется к уже проводимому противоэпилептическому лечению, то это нужно делать постепенно, вводя его по чуть-чуть. Если по какой-либо причине пациент не смог выпить ЛС, то таблетки принимают при первой же возможности в обычной дозировке, пить двойную или тройную дозу запрещено.

• Взрослые: стартовая суточная доза таблеток Карбамазепин 200 мг – от 1 до 2 шт., затем суточное количество лекарства доводят при необходимости до более высоких значений. Для поддерживающего лечения разрешено применять от 800 до 1200 мг в 1-2 приема. Рекомендуемая схема приема: начальное количество – принимать вечером 200-300 мг, при поддерживающем курсе – с утра – 200-600 мг, в вечернее время – от 400 до 600 мг.
• Дети и подростки (4-15 лет): вначале – 200 мг/сут., затем повышают на 100 мг/сут. до нужного уровня. Для поддерживающей терапии пациентов 4-10 лет – суточная доза от 400 до 600 мг, для детей постарше (11-15 лет) – от 600 до 1000 мг/сут.

Длительность приема зависит от индивидуальных реакций организма на лекарство. Решение о переводе пациента на препарат с продленным действием, длительность курса и пр. нюансы определяются в индивидуальном порядке. Потребность снижения дозировки Карбамазепина определяется лечащим доктором. Решение о возможности полной отмены медикамента может приниматься, если заболевание себя не проявляет на протяжении 2-3-летнего срока терапии. Лечение нужно прекращать постепенно, на снижение дозировки отводится 1-2 года.

Тригеминальная невралгия, идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва

В начале терапии назначается от 200 до 400 мг лекарства в два приема. Дозировку Карбамазепина можно увеличивать, пока не исчезнет болевой синдром, до 400-800 мг/сут. После достижения лечебного эффекта возможно применение сниженных дозировок для поддержания достигнутого результата – ежедневно по 400 мг. Суточный максимум – 1,2 г.

Пожилым больным и пациентам с чувствительностью к активному веществу назначают по 100 мг два раза в день, дальнейшее повышение возможно только с большой осторожностью до прекращения болей. В среднем, принимать нужно 3-4 р./сут. по 200 мг. После исчезновения признаков заболевания количество препарата плавно уменьшают до уровня поддерживающей терапии.

Как отменять Карбамазепин-ретард

Схема прекращения приема должна учитывать особенность действия пролонгированного лекарства. Резкая отмена может спровоцировать приступы эпилепсии, поэтому дозировка должна уменьшаться постепенно. В случае перевода пациента с данного средства на иное противоэпилептическое средство может потребоваться прием дополнительного ЛС для купирования нежелательных симптомов.

При беременности и грудном вскармливании

Применение Карбамазепина при беременности и лактации требует большой осторожности.

Для женщин с сохраненными детородными функциями применять препарат желательно в монотерапии, поскольку в этом случае риск аномалий и патологий у ребенка значительно ниже, чем при проведении комплексной схемы лечения с использованием иных противоэпилептических препаратов.

Если женщина забеременела во время курса Карбамазепином, или потребовалось его применение в период вынашивания, нужно проанализировать ожидаемую пользу от терапии и возможные осложнения, которые могут последовать в развитии эмбриона/плода. Особенно это важно, если противоэпилептическое средство употребляется в первые три месяца.

При назначении ЛС следует принимать наименьшую дозировку, дающую лечебный эффект, и постоянно отслеживать уровень концентрации активного вещества в плазме крови.

Прерывать терапию во время вынашивания не следует, поскольку известно, что обострение патологии опасно для матери и ее будущего ребенка. Уже достоверно известно, что у детей, чьи матери страдают эпилепсией, чаще возникают нарушения во внутриутробном развитии. Вместе с тем, имеются подозрения, что карбамазепин способен спровоцировать развитие патологий, так как зафиксированы случаи рождения детей с врожденным расщеплением позвоночника и патологиями спинного мозга, краниофациальными деформациями, аномалиями пениса, кардиоваскулярными отклонениями и прочими нарушениями. Хотя пока связь между влиянием лекарства и этими аномалиями полностью не доказана, нельзя исключать вероятность их развития.

Женщины должны быть проинформированы о возможных осложнениях развития плода, и регулярно проходить антенатальную диагностику.

Как и любое противоэпилептическое лекарство, карбамазепин может усилить расход фолиевой кислоты в организме, что может способствовать повышению вероятности врожденных пороков у детей. Поэтому во время вынашивания может потребоваться дополнительный прием витамина.

Если беременная принимала лекарство на последних сроках (особенно в последние недели), то новорожденному может потребоваться курс витамина К1, чтобы минимизировать интенсивность возможного синдрома отмены. Патология проявляется судорогами, затруднениями дыхания, расстройствами ЖКТ, плохим аппетитом.

Лактация

Карбамазепин способен экскретироваться в молоко, поэтому при назначении требуется проанализировать пользу лечения и возможный риск для ребенка. На время терапии от лактации следует отказаться. Если же врач решил, что от ГВ отказываться нет необходимости, тогда состояние младенца должно постоянно отслеживаться, чтобы была возможность вовремя выявить и устранить побочные эффекты Карбамазепина.

Противопоказания и меры предосторожности

Цена: от 162 руб.

Карбамазепин ретард не разрешено применять при:

• Высокой индивидуальной чувствительности к активному или вспомогательным компонентам, а также если имеется плохая переносимость ТЦА
• Расстройствах кроветворения
• Любых проявлениях печеночной порфирии
• АВ-блокаде
• Терапия медсредствами с литием, иМАО (также 2 недели до и после окончания курса)
• Возрасте до 4-х лет.

Относительные противопоказания, при которых лечится Карбмазепином-ретард можно только с соблюдением повышенных мер предосторожности:

• Хроническая недостаточность сердца в декомпенсированной форме
• Гиперсекреция АДГ, дисфункции надпочечников, гипотиреоз и пр.
• Недостаточное функционирование печени или/и почек
• Пожилой возраст
• Расстройства кроветворения вследствие медикаментозного лечения (в анамнезе)
• Гиперплазия ПЖ
• Повышенное ВГ давление
• Смешанные виды приступов эпилепсии.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Применение Карбамазепина Ретард должно проводиться с учетом особенностей взаимодействия активного вещества с иными медпрепаратами.

• Метаболические трансформации карбамазепина протекают с участием цитохрома CYP3A4. В случае совмещения его с лекарствами, ингибирующими эту систему ферментов, концентрация противоэпилептика в плазме повышается, что способствует не только усилению терапевтического, но и побочных эффектов. Одновременный прием с индукторами способствует ускорению метаболизма вещества и понижению его содержания в плазме и уменьшению лечебного результата.
• Концентрация карбмазепина в организме повышается под влиянием верапамила, фелодипина, флуоксетина, тразодона, циметидина, ацетазоламида, макролидов, цирофлоксацина, азолов, стирипентола, терфенадина, изониазида, оксибутинина, тиклопидина, ритонавира и др. лекарств. Поэтому при одновременном приеме требуется коррекция применяемой дозировки в соответствии с показаниями содержания вещества в организме.
• Уровень концентрации карбмазепина снижается при совмещении с фелбаматом, причем изменяться может и содержание последнего ЛС.
• Локсапин, примидон, вальпроевая кислота и ее производные при совместном приеме с Карбамазеном могут повышать его содержание.
• Карбамазепин может вытесняться из плазмы вальпроевой кислотой и примидоном, и таким образом увеличивать содержание его метаболита. При совместном приеме с вальпроевой кислотой нужно учитывать, что подобная комбинация может послужить причиной возникновения коматозного состояния и расстройства сознания.
• Карбамазепин может уменьшать концентрацию в плазме клобазама, дигоксина, примидона, ГКС, циклоспорина, тетрациклинов, гормональных ЛС с эстрогеном или прогестероном, теофиллина, пероральных антикоагулянтов, ТЦА, бупропиона, сертралина, фелбамата, бупропиона, окскарбазепинат, ингибиторов протеаз, клозапина, блокаторов кальциевых каналов и многих других лекарств. Любое назначение какого-нибудь препарата должно проверяться на совместимость с карбамазепином, и по итогам результата – корректироваться дозировка каждого из них.
• При сочетании карбамазепина с фенитоином нужно учитывать возможное взаимное влияние на лечебные свойства, а также подъем уровня мефенитоина.
• Совместный прием лекарства с препаратами, содержащими литий либо метоклопрамид, способен усиливать их токсическое воздействие на организм.
• Действие Карбамазепина ослабляется при совместном курсе с препаратами группы тетрациклинов.
• Во время лечения следует проявлять осторожность при употреблении парацетамола, поскольку усиливается его токсическое влияние на печень и одновременно снижается лечебный эффект (по причине ускорения метаболических процессов).
• Карбамазепин усиливает подавляющее влияние на центральную НС фенотиазина, тиоксантена, галоперидола, клозапина, ТЦА, но сам ослабевает при таком совмещении.
• ИМАО способны усиливать угрозу возникновения гиперпиретических и гипертонических кризов, судорожных синдромов, летального исхода. Чтобы избежать фатальных процессов, между курсом Карбамазепина и иМАО следует выдерживать временной интервал минимум две недели.
• Совместный прием противоэпилептика с мочегонными препаратами может спровоцировать гипонатриемию.
• Карбамазепин ослабляет лечебный эффект недеполизирующих миорелаксантов, поэтому может потребоваться увеличение их дозировки с постоянным контролем их присутствия в плазме.
• В некоторых случаях при совмещении противоэпилептика с леветирцетамом может усилиться токсичное воздействие последнего препарата.
• Карбамазепин обладает способностью понижать переносимость этилового спирта.
• Миелотоксичные ЛС потенцируют гематотоксичность лекарства.
• Противоэпилептик ускоряет метаболическую трансформацию непрямых антикоагулянтов, гормональных противозачаточных средств, фолиевой кислоты, а также празиквантела, средств для наркоза и элиминацию гормонов ЩЖ. Усиливает токсичную нагрузку изониазида на печень.

Побочные эффекты и передозировка

Некоторые отрицательные реакции организма (преимущественно со стороны ЦНС, кожных покровов и органов ЖКТ) чаще всего проявляются в начале лечебного курса, после применения больших дозировок или у пациентов пожилого возраста.

Дозозависимые побочные эффекты исчезают самостоятельно либо после снижения дозировок. Симптомы нарушений центральной НС могут проявляться вследствие небольшой интоксикации или по причине перепадов уровней концентрации лекарства в крови. В этом случае нужно постоянно отслеживать показания содержания лекарства, чтобы не допустить развития патологии.

Во время лечения наиболее типичными побочными действиями карбамазепина являются:

• Со стороны органов крови: лейкопения, лейкоцитоз, патологически низкое содержание тромбоцитов, эозинофилия, изменения лимфоузлов, нехватка фолиевой кислоты, аномально низкое содержание лейкоцитов, эритроцитарная аплазия, анемии различного вида (апластическая/мегобластная/гемолитическая и пр.), порфирии, ретикулоцитоз, дисфункции спинного мозга.
• Иммунитет: высыпания, васкулит, артралгия, асептический менингит, анафилаксия, отек Квинке.
• Эндокринная система и метаболизм: отеки, скопление жидкости, рост массы тела, гипонатриемия, очень редко – гипергидратация (с сопутствующей летаргией, болями головы, помрачением сознания, неврологическими расстройствами), гиперпролактинемия с галактореей или без нее, нарушения щитовидной железы, снижение количества кальция в костях, повышение содержания холестерина.
• Психика: галлюцинация (видения, «голоса»), депрессия, снижение или отсутствие аппетита, повышенное беспокойство, агрессия, ажитация, помрачение сознания, обострение имеющихся психозов.
• НС: седация, тремор, дистония, тики, расстройства глазной мускулатуры, речевого аппарата, периферическая нейропатия, утрата чувствительности, слабость мышц, искаженные вкусовые ощущения, ЗНС, ослабление памяти.
• Зрение, слух: расстройство аккомодации, рост ВГ давления, помутнение хрусталика, звон/шум в ушах, гипо- или гиперакузия.
• Болезни сердца и сосудов: расстройства проводимости сердца, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, расстройство сердечного ритма, обострение ИБС, тромбофлебит, ТЭЛА.
• Органы дыхания: аллергические реакции легких (лихорадка, апноэ, пневмония и пр.).
• Органы пищеварения: сухость ротовой полости, запор/диарея, боли, панкреатит, воспаление языка.
• Печень: изменение активности и концентрации ферментов, недостаточность печени.
• Дерма и п/к клетчатка: дерматит, крапивница (возможна тяжелая форма), СКВ, зуд, синдромы Стивенса-Джонсона, Лайелла, фоточувствительность, эритема (полиформная, узловатая), расстройства пигментации, угри, пурпура, сильная потливость, оволосение по мужскому типу, выпадение волос.
• Костно-мышечная система: боли в суставах, мышцах, спазмы, подверженность переломам.
• Мочеполовая система: почечные дисфункции, нефрит, учащение мочеиспускания, затрудненное отделение мочи, импотенция, расстройства сперматогенеза.
• Прочие симптомы: повышенная утомляемость, реактивация герперовируса 6 типа.

Карбамазепин способен повлиять на способность концентрировать внимание и быстро принимать решения. Потому на время его применения нужно соблюдать повышенные меры осторожности при вождении транспортных средств или занятиях любыми видами деятельности, при которых создается угроза здоровью или жизни пациента.

Интоксикация проявляется угнетением органов дыхания, гиперрефлексией с последующим переходом в гипорефлексию, снижением температуры, нарушениями органов ЖКТ, интенсивными побочными эффектами.

Поскольку к карбамазепину не имеется определенного антидота, то передозировку устраняют промыванием желудка, приемом сорбентов, симптоматической терапией.

Пациент должен находиться под постоянным контролем до полного исчезновения признаков интоксикации. Детям при необходимости назначается переливание крови.

Аналоги

Карбамазепин аналоги и синонимы должны подбираться исключительно лечащим специалистом.

Sun Pharma (Индия)

Цена: пролонг. табл. 200 мг (30 шт.) – 81 руб., 400 мг (30 шт.) – 105 руб.

ЛС с обычным либо пролонгированным эффектом. Лечебное действие препарата достигается благодаря содержащемуся карбамазепину. Показания к назначению и особенности использования – по персональным показаниям.

Плюсы:

• Высокоэффективное
• Дешевое.

Недостатки:

• Побочные действия.

Международное название:

Медицинский препарат

Производитель:

ООО «Фарма Старт», Украина.

Страна производства:

АТХ код:

- N Средства, действующие на нервную систему

- N03

- N03A Противоэпилептические средства

- N03A F Производные карбоксамида

- N03A F01 Карбамазепин

Форма выпуска:

Карбамазепин-Фс 400 Ретард таблетки прол./д. по 400 мг №50
Карбамазепин-Фс 4
Карбамазепин полная информация
Карбамазепин-Астрафарм полная информация
Карбамазепин-Дарница полная информация
Карбамазепин-Здоровье полная информация
Карбамазепин-Здоровье Форте полная информация
Карбамазепин-Фс полная информация
Карбамазепин-Фс 200 Ретард полная информация

по рецепту

Дополнительноя информация

Оригинал/Дженерик:

Нет данных

Разрешен в России:

Разрешен в ЕС:

Разрешен в США:

Инструкция по применению

Состав

действующее вещество: карбамазепин;

1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг карбамазепина;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат, полиакрилатная дисперсия.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства:

таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства. Производные карбоксамида. Код АТХ N0ЗА F01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард проявляют противоэпилептическое, нейротропное и психотропное активность.

Как противоэпилептическое средство активен в отношении парциальных судорожных приступов (простых и сложных), без или с вторичной генерализацией; генерализованных тонико-клонических судорог, а также комбинации этих типов судорожных припадков.

Механизм действия карбамазепина, действующего вещества препарата, установлен лишь частично.Карбамазепин стабилизирует мембраны гиперактивных нервных клеток, подавляет повторные разряды нейронов, снижает синаптическое распространения возбуждающих импульсов. Возможно, противосудорожное действие карбамазепина связано с предупреждением повторных разрядов путем блокады натриевых каналов.

Противосудорожное действие может также быть связана со снижением высвобождения глутамата и стабилизацией нейрональных мембран.

Предупреждает приступы невралгии тройничного нерва.

Антипсихотическое действие карбамазепина может быть связано с угнетением обращения дофамина и норадреналина в головном мозге.

Фармакокинетика.

После перорального применения карбамазепин всасывается почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема максимальная концентрация в плазме (С max) крови достигается через 24 часа.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень всасывания карбамазепина.

При применении ретардных формы таблеток наблюдали низкую на 15% биодоступность по сравнению с таблетками немедленного высвобождения действующего вещества. Биодоступность колеблется в пределах 85-100%.

Равновесные концентрации препарата в плазме крови достигается в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукции ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими лекарственными средствами, которые применяются одновременно), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений равновесных концентраций в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг / мл (17-50 мкмоль / л).Концентрация карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) достигает примерно 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови достигает 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле активного вещества, не связанного с белками (20-30%).

Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня карбамазепина в плазме крови) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л / кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно эпоксидным путем, с образованием нескольких метаболитов: 10,11-трансдиолове производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксильовани производные, а также N-глюкуронидов. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является цитохром Р450 ЗА4.

После однократного приема препарата период полувыведения (Т 1/2) неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 часов, а после повторного применения препарата - в среднем 16-24 часа (вследствие аутоиндукции ферментов метаболизма) в зависимости от продолжительности лечения. У пациентов, которые одновременно принимают другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), период полувыведения карбамазепина составляет в среднем 9-10 часов.

Средний период полувыведения карбамазепин-10,11-эпоксида из плазмы крови после однократного приема составляет примерно 6:00.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% - с калом. Примерно 2% принятой дозы выводятся с мочой в неизмененном виде карбамазепина, около 1% - в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% - в виде других метаболитов.

У детей через более быструю элиминацию карбамазепина может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на килограмм массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока нет.

Показания

Эпилепсия:
сложные или простые парциальные судорожные припадки (с потерей или без потери сознания) с вторичной генерализацией или без нее;
генерализованные тонико-клонические судорожные припадки;
смешанные формы судорожных припадков.

Препарат применять в качестве монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.

Острые маниакальные состояния; поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения.
Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожным приступам).
Идиопатическая невралгия тройничного нерва.
Идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карбамазепина или в похожих в химическом отношении лекарственных средств (например, трициклических антидепрессантов) или к любому другому компоненту препарата;
блокада;
наличие в анамнезе эпизодов угнетения функции кроветворения костного мозга;
печеночная порфирия в анамнезе (например, острая перемежающаяся порфирия, смешанная порфирия, поздняя порфирия кожи).

Не следует назначать препарат в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитохром Р450 ЗА4 (CYP 3A4) является основным ферментом, который обеспечивает образование карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное применение с Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард ингибиторов CYP 3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме крови, что, в свою очередь, может привести к появлению побочных реакций.Совместное применение индукторов CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард и, таким образом, к возможному снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и потому - к возможному уменьшению выраженности терапевтического эффекта.

Аналогично, отмены индукторов фермента CYP 3A4 может снизить уровень метаболизма карбамазепина и привести к повышению его концентрации в плазме крови.

Карбамазепин является мощным индуктором CYP 3A4 и других ферментных систем фазы I и фазы II в в печени, поэтому может снижать концентрации других препаратов в плазме крови, преимущественно метаболизируются CYP 3A4 путем индукции их метаболизма.

Человеческая микросомальная эпоксид-гидролаза представляет собой фермент, ответственный за образование 10,11-трансдиол производных с карбамазепина-10,11-эпоксида. Одновременное назначение ингибиторов человеческой микросомальной эпоксид-гидролазы может привести к повышению концентрации карбамазепина-10,11-эпоксида в плазме крови.

Препараты, которые могут повышать уровень карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови: изониазид, верапамил, дилтиазем, ибупрофен, декстропропоксифен, возможно - флуоксетин, флувоксамин; дезипрамин, нефазодон, вилоксазин, тразодон, пароксетин, циметидин, омепразол; ацетазоламид, даназол, никотинамид (у взрослых - только в высоких дозах); вигабатрин, стирипентол, макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, джозамицин), ципрофлоксацин; азолов, например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол, вориконазол (пациентам, которые получают лечение вориконазолом или итраконазолом, могут быть рекомендованы альтернативные противоэпилептические средства), лоратадин, терфенадин, оланзапин, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеаз для лечения ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) , оксибутинин, дантролен, тиклопидин.

Сообщалось о повышении концентрации активного метаболита карбамазепин-10,11-эпоксида под влиянием локсапин, кветиапина, примидона, прогабиду, вальпроевой кислоты, валноктамиду и вальпромид.

Поскольку повышение уровня карбамазепина и / или карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови может привести к возникновению побочных реакций (например, головокружение, сонливость, атаксии, диплопии), следует корректировать дозу Карбамазепина-ФС 200 ретард, Карбамазепина-ФС 400 ретард и / или регулярно исследовать уровни карбамазепина в плазме крови.

Препараты, которые могут снижать уровень карбамазепина в плазме крови: фелбамат, метсуксимид, фенобарбитал, окскарбазепин, фенсуксимид, фенитоин (для предотвращения интоксикации фенитоином и субтерапевтической концентраций карбамазепина рекомендуется скорректировать концентрацию фенитоина в плазме крови до 13 мкг / мл до начала лечения карбамазепином), фосфенитоин, примидон и клоназепам (хотя данные по нему противоречивые), теофиллин, аминофиллин, рифампицин, цисплатин или доксорубицин.

Мефлохин может противодействовать противосудорожный эффект карбамазепина. Поэтому может потребоваться корректировка доз Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард.

Сообщалось, что изотретиноин изменяет биодоступность и / или клиренс карбамазепина и карбамазепин-10,11-эпоксида; в этом случае необходим контроль концентрации карбамазепина в плазме крови.

Концентрация карбамазепина в плазме крови может снижаться при одновременном применении зверобоя продырявленного (Hipericum perforatum) .

Влияние Карбамазепина-ФС 200 ретард и Карбамазепина-ФС 400 ретард на концентрацию в плазме крови препаратов, которые применяются как сопроводительная терапия. Карбамазепин может снизить концентрацию или уменьшить и даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов.Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: левотироксин, клобазам, клоназепам, этосуксимид, фелбамат, ламотриджин, окскарбазепин, тиагабин, топирамат, примидон, вальпроевая кислота, зонисамид, алпразолам, мидазолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон);циклоспорин, эверолимус, такролимус, сиролимус, доксициклин, рифабутин; производные дигидропиридина (например, фелодипин и исрадипин), дигоксин, хинидин, пропранолол, симвастатин, аторвастатин, ловастатин, церивастатин, ивабрадин; ингибиторы протеазы для лечения ВИЧ (например индинавир, саквинавир, ритонавир), метадон, парацетамол, феназон (антипирин), трамадол, препараты, содержащие эстрогены и / или прогестероны (необходим подбор альтернативных методов контрацепции, см. раздел «Особенности применения»), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол и ацетокумарол), бупропион, циталопрам, нефазодон, тразодон, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, галоперидол, бромперидол, оланзапин, кветиапин, рисперидон, арипипразол, палиперидон, зипразидон, итраконазол, вориконазол, апрепитант, празиквантел, альбендазол, тадалафил, бупренорфин, гестринон, тиболон, торемифен, миансерин, сертралин, иматиниб, циклофосфамид, лапатиниба, темсиролимус.

Есть сообщения о том, что при приеме карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоин - повышаться (в отдельных случаях).

Комбинации, которые следует учитывать. Одновременное применение карбамазепина и леветирацетаму может привести к усилению токсичности карбамазепина. Имеются сообщения об усилении гепатотоксичности, вызванной изониазидом, в случаях, когда его принимали одновременно с карбамазепином.

Длительное применение карбамазепина с парацетамолом (ацетаминофеном) может привести к развитию гепатотоксичности.

Комбинированное применение карбамазепина и лития может привести к усилению нейротоксичности, несмотря на то, что уровень лития в плазме крови остается в пределах терапевтического диапазона.Комбинированное применение карбамазепина и метоклопрамида или нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) также может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций.

Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард имеет структурное сходство с трициклическими антидепрессантами, его не следует назначать в комбинации с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО); перед назначением препаратов карбамазепина ингибиторы МАО следует отменить как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже раньше.

Одновременное применение Карбамазепина-ФС 200 ретард или Карбамазепина-ФС 400 ретард с некоторыми диуретиками (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями.

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарственных средств может возникнуть необходимость повышения дозы указанных миорелаксантов; следует внимательно наблюдать за пациентами, поскольку возможно быстрее, чем ожидалось прекращение действия миорелаксантов.

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Влияние на серологические исследования. Карбамазепин может дать ложно-положительный результат ВЭЖХ анализа для определения концентрации перфеназин. Карбамазепин и карбамазепин-10,11-эпоксид могут дать ложно-положительный результат иммунологического анализа методом поляризованной флюоресценции для определения концентрации трициклических антидепрессантов.

Особенности применения

Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард следует назначать только под контролем и только после оценки соотношения польза / риск и при условии пристального мониторинга пациентов с сердечными, печеночными или почечными нарушениями, побочными гематологическими реакциями на другие препараты в анамнезе, или пациентов с прерванными курсами терапии препаратом Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических припадках. Отдельные случаи свидетельствуют о том, что усиление приступов может возникать у пациентов с атипичными абсансами.

Гематологические эффекты. С применением карбамазепина связывают развитие агранулоцитоза и апластической анемии; однако за чрезвычайно низкую частоту случаев развития этих состояний трудно оценить значимый риск при применении карбамазепина. Известно, что суммарный риск развития агранулоцитоза в общей популяции, которая не получала лечения карбамазепином, достигал 4,7 случая на 1 млн населения в год, а апластической анемии - 2 случая на 1 млн населения в год. Периодически или часто отмечается временное или стойкое снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов в связи с приемом карбамазепина. Однако для большинства этих случаев подтверждена их временность и они не свидетельствуют о развитии апластической анемии или агранулоцитоза. До начала терапии и периодически во время ее проведения следует осуществлять анализ крови, включая определение количества тромбоцитов (а также, возможно, количества ретикулоцитов и уровня гемоглобина).

В случаях, когда во время лечения отмечен низкий уровень количества лейкоцитов или тромбоцитов (или имеет место тенденция к снижению), следует внимательно наблюдать за состоянием пациента и показателями развернутого клинического анализа крови. При развитии выраженной лейкопении, прогрессирующей или с клиническими проявлениями типа лихорадки или боли в горле препарат следует отменить. Если выявлены признаки значительного угнетения костного мозга, препарат также следует отменить.

Необходимо довести до сведения пациентов и их близких о ранних признаках токсичности, свойственные возможным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени.Пациента следует проинформировать о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления таких нежелательных реакций как лихорадка, боль в горле, сыпь на коже, язвы в полости рта, беспричинное возникновение синяков, геморрагий в виде петехий или пурпуры.

Тяжелые дерматологические реакции. Тяжелые дерматологические реакции, включающие токсический эпидермальный некролиз (ТЭН или синдром Лайелла) и синдром Стивенса-Джонсона (ССД), при применении карбамазепина возникают очень редко. Пациенты с тяжелыми дерматологическими реакциями могут нуждаться в госпитализации, поскольку эти состояния могут угрожать жизни и иметь летальный характер. Большинство случаев развития ССД / ТЭН отмечаются в течение первых нескольких месяцев лечения карбамазепином. При развитии признаков и симптомов, свидетельствующих о серьезных дерматологические реакции (например, ССД,

синдром Лайелла / ТЭН), прием препарата следует немедленно прекратить и назначить альтернативную терапию.

Фармакогеномика. Появляется все больше свидетельств о влиянии различных аллелей HLA склонность пациента к возникновению побочных реакций, связанных с иммунной системой.

Связь с (HLA) -B * 1502. Ретроспективные исследования у пациентов-китайцев этнической группы Хан продемонстрировали выраженную корреляцию между кожными реакциями ССД или ТЭН, связанными с карбамазепином, и наличием у этих пациентов человеческого лейкоцитарного антигена (HLA), аллеля (HLA) -B * 1502. Большая частота сообщений о развитии ССД (скорее редко, чем очень редко) характерна для некоторых стран Азии (например, Тайвань, Малайзия и Филиппины), где среди населения превалирует аллель (HLA) -B * 1502.

У пациентов, которые рассматриваются как генетически относятся к группе риска, перед началом лечения Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард следует провести тестирование на наличие аллеля (HLA) -B * 1502. Если анализ пациента на наличие аллеля (HLA) -B * 1502 дает положительный результат, то применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард начинать не следует, если только преимущества такого лечения не превышают риски. Пациенты, которые прошли обследование и получили отрицательный результат относительно наличия (HLA) -B * 1502, имеют низкий уровень развития ССД, хотя очень редко такие реакции могут еще встречаться.

Аллель (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска развития ССД или ТЭН у пациентов-китайцев, которые получают другие противоэпилептические средства, которые могут быть связаны с возникновением таких синдромов. Таким образом, следует избегать применения других препаратов, которые могут быть связаны с возникновением ССД или ТЭН, у пациентов, которые имеют аллель (HLA) -B * 1502, если это применяться другая, альтернативная терапия. Обычно не рекомендуется проводить генетический скрининг пациентов среди национальностей с низким коэффициентом наличии аллеля (HLA) -B * 1502, а также у лиц, которые уже получают Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, поскольку риск возникновения ССД или ТЭН значительно ограничен первыми несколькими месяцами, независимо от присутствия в генах пациента аллеля (HLA) -B * 1502.

Связь с (HLA)-А * 3101 . Лейкоцитарный антиген человека (HLA)-А * 3101 может быть фактором риска развития побочных реакций со стороны кожи, таких как ССД, ТЭН, медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), острый генерализованный экзантематозный пустулез, макулопапулезная сыпь. Поэтому при выявлении наличия аллеля (HLA)-А * 3101 от применения препарата следует воздержаться.

Однако результаты генетического скрининга не должны заменять соответствующий клинический надзор и управление лечением.

Роль других возможных факторов, таких как дозировка противоэпилептического средства, соблюдение режима терапии, сопутствующая терапия, влияние других заболеваний в возникновении этих тяжелых побочных реакций со стороны кожи и мониторинг кожных нарушений не изучались.

Другие дерматологические реакции. Возможно развитие быстротекущих и таких, которые не угрожают здоровью, легких дерматологических реакций, например, изолированной макулярной или макулопапулезная экзантема. Обычно они проходят через несколько дней или недель как при постоянном дозировании, так и после снижения дозы. Вместе с тем, поскольку ранние признаки более серьезных дерматологических реакций может быть очень сложно отличить от умеренных быстротекущих реакций, пациент должен находиться под наблюдением, чтобы немедленно прекратить применение препарата в случае если с его продолжением реакция ухудшится.

Наличие у пациента аллеля (HLA)-А * 3101 является фактором риска возникновения у него менее серьезных кожных реакций на карбамазепин, таких как синдром гиперчувствительности к противосудорожных препаратов или незначительный сыпь (макулопапулезная сыпь). Однако было установлено, что наличие у пациента аллеля (HLA) -B * 1502 может быть фактором риска возникновения вышеупомянутых реакций.

Гиперчувствительность. Карбамазепин может спровоцировать развитие реакций гиперчувствительности, включая множественные реакции гиперчувствительности, с локализацией в коже, печени, кроветворных органах и лимфатической системе или других органах, совокупно или отдельно, в пределах системной реакции (см. раздел «Побочные реакции»).

Пациенты с реакциями гиперчувствительности на карбамазепин должны быть проинформированы о том, что примерно 25-30% таких пациентов также могут иметь реакции гиперчувствительности на окскарбазепин.

При применении карбамазепина и фенитоина возможно развитие перекрестной гиперчувствительности.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на гиперчувствительность, применение препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует немедленно прекратить.

Нападения. Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует применять с осторожностью пациентам со смешанными приступами, которые включают абсансы (типичные или нетипичные). При таких обстоятельствах препарат может провоцировать приступы. В случае провоцирования приступов применение препарата следует немедленно прекратить. Повышение частоты приступов может иметь место при переходе от пероральных форм препарата к суппозиториев.

Функция печени. В начале терапии препаратом и периодически во время лечения необходимо контролировать функцию печени, особенно у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе и у пациентов пожилого возраста. При обострении нарушений функции печени или у пациентов с активной фазой заболевания печени необходимо немедленно прекратить прием препарата. Некоторые показатели лабораторных анализов, с помощью которых оценивают функциональное состояние печени, у пациентов, принимающих карбамазепин, могут выходить за пределы нормы, в частности гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ). Это, вероятно, происходит через индукцию печеночных ферментов.Индукция ферментов может также приводить к умеренному повышению уровня щелочной фосфатазы.Такое повышение функциональной активности печеночного метаболизма не является показателем для отмены карбамазепина.

Тяжелые реакции со стороны печени путем применения карбамазепина встречаются очень редко. В случае возникновения признаков и симптомов печеночной дисфункции или активного заболевания печени необходимо срочно обследовать пациента, а лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард приостановить до получения результатов обследования.

Гипонатриемия. Известны случаи развития гипонатриемии при применении карбамазепина. У пациентов с существующими нарушениями функции почек или у пациентов с сопутствующим применением лекарственных средств, снижающих уровень натрия (например, диуретики, лекарственные средства, ассоциируются с неадекватной секрецией антидиуретического гормона), перед началом лечения следует измерить уровень натрия в крови. Далее следует измерять каждые две недели, затем с интервалом в один месяц в течение первых трех месяцев лечения или согласно клинической необходимостью. Это касается в первую очередь пациентов пожилого возраста. Следует в данном случае ограничить количество употребления воды.

Антихолинергические эффекты. Карбамазепин проявляет умеренную антихолинергической активностью. Таким образом, пациенты с повышенным внутриглазным давлением должны находиться под наблюдением во время терапии и проводить контроль показателей внутриглазного давления.

Психические эффекты. Следует помнить о вероятности активизации латентного психоза, у пациентов пожилого возраста - спутанности сознания или возбуждения.

Имеющиеся отдельные свидетельства о развитии суицидальных мыслей и поведение у пациентов, получавших противоэпилептические препараты. Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов показал незначительное повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения такого риска не известен, а доступные данные не исключают возможности повышенного риска для карбамазепина. Поэтому пациентов следует проверить на наличие суицидальных мыслей и поведения и, если необходимо, назначить соответствующее лечение. Пациентам (и лицам, ухаживают за пациентами) следует рекомендовать обратиться к врачу в случае появления признаков суицидальных мыслей и поведения.

Эндокринные эффекты. Были зарегистрированы случаи прорывных кровотечений у женщин, получавших карбамазепин в сочетании с гормональными противозачаточными средствами. Поскольку Карбамазепин-ФС 200 ретард и Карбамазепин-ФС 400 ретард могут негативно влиять на эффективность гормональных контрацептивов, женщинам репродуктивного возраста следует посоветовать рассмотреть возможность применения альтернативных форм контрацепции во время применения препарата. Через индукцию ферментов печени карбамазепин может стать причиной снижения терапевтического эффекта препаратов эстрогенов и / или прогестерона (т.е. препятствовать эффективной контрацепции).Пациентки, принимающие карбамазепин и для которых гормональная контрацепция является необходимым, должны получать препарат, содержащий не менее 50 мкг эстрогена.

Имеются отдельные сообщения о нарушении мужской фертильности и / или нарушения сперматогенеза.

Гипотиреоидизм. Карбамазепин может снижать концентрацию гормонов щитовидной железы, в связи с этим необходимо увеличение дозы заместительной терапии гормонами щитовидной железы у пациентов с гипотиреоидизме.

Мониторинг уровня препарата в плазме крови. Несмотря на то, что корреляция между дозировкой и уровнем карбамазепина в плазме крови, а также между уровнем карбамазепина в плазме крови и клинической эффективностью и переносимостью недостоверна, мониторинг уровня препарата в плазме крови может быть целесообразным в следующих случаях: при внезапном повышении частоты приступов, проверке комплаенса пациента, при беременности, при лечении детей и подростков; при подозрении на нарушение абсорбции, при подозреваемой токсичности и при применении более одного препарата.

Снижение дозы и отмена препарата. Внезапная отмена препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард может спровоцировать приступы, поэтому карбамазепин следует отменять постепенно в течение 6 месяцев. При необходимости внезапной отмены терапии препаратом у пациентов с эпилепсией переход на новый противоэпилептический препарат должен происходить на фоне терапии соответствующим лекарственным препаратом (например, диазепам, ректально или фенитоин внутривенно).

Применение в период беременности или кормления грудью

Лечение Карбамазепином-ФС 200 ретард и Карбамазепином-ФС 400 ретард беременных женщин, больных эпилепсией, следует осуществлять с особой осторожностью.

Для женщин репродуктивного возраста препарат необходимо по возможности применять в режиме монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода у женщин, которым проводилось лечение комбинацией противоэпилептических средств, выше, чем у тех, которые получали каждый из этих средств в виде монотерапии.

Если женщина, принимающая Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард, забеременела, или если вопрос о назначении препарата возникает в период беременности, необходимо сравнить ожидаемые преимущества терапии и возможные риски осложнения, особенно в I триместре беременности.

Следует назначать минимальную эффективную дозу препарата. Рекомендуется регулярный контроль уровня активного вещества в плазме крови.

В период беременности не следует прекращать эффективное противоэпилептические лечения, поскольку обострение заболевания представляет опасность для матери и плода.

Известно, что дети, которые рождаются у матерей, больных эпилепсией, чаще других склонны к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Сообщалось, что карбамазепин, как и все другие противоэпилептические средства, повышает риск возникновения этих нарушений, но окончательное подтверждение этой информации отсутствует. Существуют единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая щель позвоночника (spina bifida) и другие аномалии развития, такие как краниофациальной дефекты,

кардиоваскулярные мальформации, гипоспадия и аномалии развития различных систем организма, которые ассоциируются с применением карбамазепина.

Пациенток следует информировать о возможности повышения риска возникновения пороков развития плода и предоставлять возможность проводить антенатальная диагностику.

Наблюдение и профилактика. Противоэпилептические средства могут усиливать дефицит фолиевой кислоты. Это может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших противоэпилептические средства. Поэтому до и в период беременности рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.

Новорожденные. С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К 1 .

Сообщалось о нескольких случаях судом и / или угнетение дыхания, рвоты, диареи и / или снижение аппетита у новорожденных, матери которых принимали препараты карбамазепина и другие противоэпилептические средства. Эти реакции могут являться признаками синдрома отмены.

Кормление грудью. Карбамазепин проникает в грудное молоко, концентрации в нем составляют 25-60% от уровня в плазме крови. Поэтому следует сравнить преимущества и возможные нежелательные последствия кормления грудью при терапии Карбамазепином-ФС 200 ретард или Карбамазепином-ФС 400 ретард. Матери, которые принимают препарат, могут кормить своих детей грудью, но при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, чрезмерной сонливости, аллергических кожных реакций).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Способность пациента к быстрой реакции, особенно в начале терапии или в период подбора дозы, может быть нарушена вследствие возникновения головокружения и сонливости. Поэтому при управлении автомобилем или работе с механизмами пациенту следует быть осторожным или воздерживаться от этого вида деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат принимать перорально; суточная доза обычно распределяется на 2 приема. Препарат можно принимать во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Перед началом лечения пациенты, относящиеся к китайской этнической группы Хан, или пациенты тайского происхождения должны, по возможности, пройти генетическое обследование на наличие аллеля HLA-B * 1502, поскольку этот аллель может спровоцировать развитие тяжелого карбамазепин-ассоциированного синдрома Стивенса-Джонсона.

Эпилепсия. В случаях, когда это возможно, Карбамазепин-ФС ретард следует назначать в виде монотерапии.

Лечение следует начинать с применения низкой суточной дозы, которую в дальнейшем следует медленно повышать до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата может оказаться полезным определение уровня активного вещества в плазме крови. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови должна составлять 4-12 мкг / мл. При назначении препарата Карбамазепин-ФС ретард дополнительно к текущей противоэпилептической терапии дозу следует постепенно повышать, не меняя дозы текущего (их) применяемого (ых) противоэпилептического (ых) препарата (ов) или, при необходимости, корректируя ее.

Перевод больного с приема таблеток на прием таблеток ретард. У некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального эффекта; обычно он достигается при дозе 800-1200 мг в сутки, разделенной на 2 приема. Некоторым больным может потребоваться увеличение дозы препарата Карбамазепин-ФС ретард до 1600 мг / сутки или даже до 2000 мг / сут.

Пациенты пожилого возраста. Учитывая взаимодействия лекарственных средств и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы препарата Карбамазепин-ФС 200 ретард или Карбамазепин-ФС 400 ретард следует подбирать с осторожностью.

Дети. Рекомендуется постепенное увеличение начальной дозы с учетом индивидуальных потребностей пациента. Обычная доза карбамазепина для детей в среднем составляет 10-20 мг / кг массы тела в сутки (разделенная на несколько приемов).

Дети 5-10 лет - 400-600 мг / сут.

Дети 10-15 лет - 600-1000 мг / сут.

Острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия при биполярных аффективных расстройствах. Диапазон доз: обычно - от 400-1600 мг в сутки, разделенных на 2 отдельные приемы.Обычно терапию следует проводить дозировкой 400-600 мг в сутки. При остром маниакальном состоянии рекомендуется довольно быстрое повышение дозы до 800 мг / сутки, в то время как с целью обеспечения оптимальной толерантности в рамках поддерживающей терапии при биполярных расстройствах рекомендуется постепенное повышение малыми дозами.

Синдром алкогольной абстиненции (для предотвращения судорожных приступов). Средня