Брутто-формула
C 19 H 21 N 5 O 2Фармакологическая группа вещества Пирензепин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
28797-61-7Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное, гастропротективное .Избирательно блокирует м 1 -холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.
В ЖКТ всасывается 1/2-1/3 дозы. C max в плазме создается через 3-4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8-20 ч. Всосавшаяся часть препарата выделяется почками и желчью в неизмененном виде.
Избирательно угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты и пепсиногена, уменьшает общую активность желудочного сока. Снижает освобождение гастрина в ответ на пищевое раздражение, повышает устойчивость клеток слизистой оболочки желудка к повреждению. При гиперсекреции целесообразно комбинировать с блокаторами H 2 -рецепторов гистамина и антацидами. В начале терапии рекомендуется сочетать пероральное и парентеральное введение: одну дозу вводят в/м , другую — принимают внутрь. При тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий и изъязвлений назначается в/м или в/в . После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на пероральный прием.
Применение вещества Пирензепин
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ .
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к применению
Глаукома, гиперплазия предстательной железы, тахикардия.
Побочные действия вещества Пирензепин
Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, аллергические реакции.
Пути введения
Внутрь, в/м , в/в .
Меры предосторожности вещества Пирензепин
При быстром субъективном улучшении не следует прекращать прием из-за возможного ухудшения состояния. При в/в введении необходимо следить за состоянием сердечно-сосудистой системы.
Специфический ингибитор желудочной секреции, селективный блокатор М1-холинорецепторов обкладочных и основных клеток слизистой оболочки желудка. Угнетает продукцию хлористоводородной (соляной) кислоты и пепсина, не нарушая физиологических функций пищеварительного тракта.
Обладает выраженными гидрофильными свойствами, в связи с чем не проникает в клинически значимых количествах через ГЭБ и не оказывает в отличие от большинства трициклических соединений центрального действия. Характеризуется длительным периодом полувыведения (10-12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект; отличается быстрым развитием эффекта при гиперацидных состояниях (через несколько часов от начала лечения) и хорошей переносимостью.
Показания к применению препарата Пирензепин
Таблетки — пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гиперацидный гастрит, эрозивный эзофагит при рефлюксной болезни; инъекционный р-р — профилактика и терапия «стрессовой» язвы, кровотечения из эрозий и язв гастродуоденальной зоны, лечение синдрома Золлингера — Эллисона, начальная терапия при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки (тяжелая форма).
Применение препарата Пирензепин
Внутрь назначают 50-150 мг в сутки (обычно в дозе 50 мг) с небольшим количеством жидкости утром и вечером за 30 мин до еды. В редких случаях в первые 2-3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Непрерывную пероральную терапию надо проводить (даже в случае быстрого субъективного улучшения состояния) не менее 4-6 нед без снижения дозы.
0,5% р-р обычно вводят в/м или в/в по 2 мл с интервалом 12 ч. Для профилактики и лечения «стрессовой» язвы верхних отделов ЖКТ рекомендуется вводить по 2 мл р-ра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Золлингера — Эллисона дозу можно повысить в 2 раза (по 4 мл 0,5% р-ра 3 раза в сутки). Парентеральное введение при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует хирургическому вмешательству.
Парентерально вводят до клинического улучшения (как правило, в течение 2-3 дней), после чего назначают прием пирензепина внутрь. В/в вводят болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, в/в капельно. Для в/в инфузии пирензепин можно разводить в изотоническом р-ре натрия хлорида, р-ре Рингера, 5% р-ре левулезы или 5% р-ре глюкозы.
Противопоказания к применению препарата Пирензепин
Повышенная чувствительность к пирензепину.
Побочные эффекты препарата Пирензепин
Иногда ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации, редко — жидкий стул; после многократного в/м введения возможно повышение активности КФК в плазме крови.
Особые указания по применению препарата Пирензепин
Пирензепин следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.
Безопасность применения пирензепина в период беременности не установлена (из соображений осторожности назначать не рекомендуется, особенно в I триместр, при отсутствии абсолютных показаний к его применению). Пирензепин проникает в грудное молоко, однако при применении в терапевтических дозах не оказывает негативного воздействия на ребенка.
Взаимодействия препарата Пирензепин
Может угнетать желудочную секрецию, стимулированную лекарственными средствами и пищевыми продуктами. Одновременное применение пирензепина и блокаторов H2-рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Пирензепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает эффекта последних и снижает частоту побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Передозировка препарата Пирензепин, симптомы и лечение
Проявления интоксикации у человека неизвестны. Описаны случаи приема внутрь 200 мг пирензепина; кроме ощущения сухости во рту и нарушения зрения (в течение 5 ч) никаких опасных для жизни проявлений передозировки при этом не наблюдалось. Лечение — симптоматическое.
Список аптек, где можно купить Пирензепин:
- Санкт-Петербург
Применяют для лечения острьгх и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и т. д.).
Фармакологическое действие:
Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ -специфических блокаторов M-холинорецепторв. В отличие от “типичных” блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена (предшественника пепсина - фермента, расщепляющего белки), не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой M-холинорецепторов и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро сокращает общую активность желудочного сока.
Pirenzepine (Пиренцепин) способ применения и дозы:
Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пиши; запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4 нед. (4-8 нед.) без перерыва. При быстром субъективном (не подтвержденном медицинским обследованием) улучшении не надлежит прекращать прием продукта из-за возможного ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального (через рот) и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают вовнутрь.
Внутримышечно или внутривенно продукт применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий (поверхностных дефектов слизистой оболочки) и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) через 8-12 ч. При болезни Золлингера-Эл-лисона (сочетании язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы) дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на прием вещества вовнутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы надлежит использовать на протяжении не более 12ч.
Для внутривенных инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.
В случае надобности можно сочетать применение пиренцепина и других противоязвенных (антисекреторных) продуктов, в частности, блокаторов гистаминовых Ш-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны (равны) 200 мг циметидина.
Pirenzepine (Пиренцепин) противопоказания:
Препарат не надлежит использовать в первые 3 мес. беременности.
Осторожность надлежит соблюдать при назначении пи-ренципина больным с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением), с гипертрофией (увеличением объема) предстательной железы.
Pirenzepine (Пиренцепин) побочные действия:
Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдается сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) продукт не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает.
При внутривенном введении надлежит следить за состоянием сердечнососудистой системы.
Наименование:
Пиренцепин (Pirenzepine)
Фармакологическое действие:
Пиренцепин является представителем новой подгруппы антихолинергических веществ -специфических блокаторов M-холинорецепторв. В отличие от “типичных” блокаторов М-холинорецепторов (атропина и др.) пиренцепин избирательно угнетает секрецию железами желудка соляной кислоты и пепсиногена (предшественника пепсина - фермента, расщепляющего белки), не оказывая существенного блокирующего влияния на М-холинорецепторы слюнных желез, сердца, гладких мышц глаза и других органов.
Действие пиренцепина на желудочную секрецию обусловлено блокадой M-холинорецепторов и выключением таким образом стимулирующего влияния блуждающего нерва на желудочную секрецию.
Препарат подавляет секрецию соляной кислоты и пепсиногена и быстро уменьшает общую активность желудочного сока.
Показания к применению:
Применяют для лечения острьгх и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств (кислота ацетилсалициловая, натрия салицилат, метилсалицилат и т. д.).
Методика применения:
Назначают внутрь и парентерально (минуя пищеварительный тракт). Внутрь по 0,05 г (50 мг) утром и вечером за 30 мин до приема пиши, запивают небольшим количеством воды. Курс лечения не менее 4 нед. (4-8 нед.) без перерыва. При быстром субъективном (не подтвержденном медицинским обследованием) улучшении не следует прекращать прием препарата из-за возможного ухудшения состояния.
В начале лечения возможно сочетание перорального (через рот) и парентерального введения: одну дозу вводят внутримышечно, одну принимают внутрь.
Внутримышечно или внутривенно препарат применяют главным образом при тяжелых формах язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для лечения и профилактики кровотечений, эрозий (поверхностных дефектов слизистой оболочки) и изъязвлений. Вводят внутримышечно и внутривенно (медленно) по 10 мг (1 ампула) каждые 8-12 ч. При болезни Золлингера-Эл-лисона (сочетании язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы) дозу увеличивают вдвое.
После улучшения состояния (через 2-3 дня) переходят на прием препарата внутрь.
Пиренцепин растворяют непосредственно перед применением. Готовые растворы следует использовать в течение не более 12ч.
Для внутривенных инфузий раствор пиренцепина разводят в изотоническом растворе натрия хлорида или 5 % растворе глюкозы.
В случае необходимости можно сочетать применение пиренцепина и других противоязвенных (антисекреторных) препаратов, в частности, блокаторов гистаминовых Ш-рецепторов. По способности ингибировать секрецию соляной кислоты 50 мг пиренцепина эквивалентны (равны) 200 мг циметидина.
Нежелательные явления:
Переносится пиренцепин обычно хорошо. Иногда наблюдается сухость во рту, легкие нарушения ближнего зрения. Через гематоэнцефалический барьер (барьер между кровью и тканью мозга) препарат не проникает и центрального холинолитического действия не оказывает.
При внутривенном введении следует следить за состоянием сердечнососудистой системы.
Противопоказания:
Препарат не следует применять в первые 3 мес. беременности.
Осторожность следует соблюдать при назначении пи-ренципина больным с глаукомой (повышенным внутриглазным давлением), с гипертрофией (увеличением объема) предстательной железы.
Форма выпуска препарата:
Таблетки по 25 и 50 мг в упаковке по 50 и 100 штук, ампулы по 2 мл, содержащие по 10 мг сухого препарата с приложением растворителя, в упаковке по 5 штук.
Условия хранения:
Препарат из списка Б. В темном месте.
Синонимы:
Гастрозепин, Гастроцепин, Пирензепин, Абринак, Бисванил, Дуогестрал, Гастерил, Гастрол, Гастропирен, Леблон, Пирезам, Пиригаст, Ульцин, Улкопир, Улкозан, Гастропин, Ульцепин, Улкозепин, Гастрил, Гастрозем, Гастролин, Пирегексал, Пирен.
Препараты аналогичного действия:
Стелабид (Stelabid) Листья красавки (Folia atropae belladonnae) Таблетки “бепасал” (Tabulettae “Bepasalum”) Атропина сульфат (Atropini sulfas) Экстракт красавки густой (Extractum Belladonnae spissum)
Уважаемые врачи!
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Уважаемы пациенты!Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Большое спасибо!Антисекреторные средства
Де-нол (Дуозол, Ульцерон)
Альмагель
Антацидные средства
- Невсасывающееся антацидное средство.
- Комбинированный препарат (алюминия гидроокись, магния окись, D-сорбитол).
Механизм действия
· Алюминия гидроокись и магния оксид нейтрализуют соляную кислоту (рН желудочного сока постепенно повышается до 3,5-4,5), сильно угнетают протеолитическую активность желудочного сока.
· Сорбит стимулирует желчеотделение и способствует послабляющему действию.
· Антацидный.
· Обволакивающий.
· Адсорбирующий.
· Слабительный.
· Желчегонный.
Рецепт
Rp.: Almagel 170ml
D.S. По 1 дозировочной ложке за 30 мин до еды 4 раза в день.
Показания
- Острый и хронический гиперацидный гастрит.
- Эзофагит (в т.ч. рефлюкс-эзофагит).
Противопоказания
- Нарушение функции почек.
- Гипофосфатемия.
- Беременность.
Побочные эффекты (при больших дозах и длительном приеме)
- Слабость.
- Недомогание.
- Нарушение синтеза витамина D 3 .
- Остеопороз.
- Поражение почек.
- Обстипация или диарея.
Групповая принадлежность
- Пленкообразующее средство.
- Препарат коллоидного висмута.
Механизм действия
· При приеме внутрь образует коллоидную массу.
· Обволакивает париетальные клетки.
· Улучшает защитные свойства слизистой оболочки ЖКТ.
Фармакологические эффекты
· Антацидный.
· Обволакивающий.
· Цитопротекторный.
Рецепт
Rp.: Tab. De-nol 0,12.
S. По 1 таблетке 3 раза в день за 30 минут до еды и 4-й раз перед сном спустя 2 часа после еды.
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Хронический гастродуоденит и диспепсия, ассоциированная с Helicobacter pylori.
Противопоказания
- Нарушение функции печени и почек.
- Беременность.
Побочные эффекты
- Тошнота, рвота.
- Окрашивание кала в черный цвет.
Групповая принадлежность
- Антисекреторное средство.
- М 1 -холиноблокатор.
Механизм действия
· Блокирует М 1 -холинорецепторы энтерохромаффинных и G-клеток стенки желудка.
· Уменьшается выделение гистамина и секреция G-клетками гастрина, которые стимулируют париетальные клетки.
· Уменьшается секреция соляной кислоты.
Фармакологические эффекты
· Антисекреторный.
· Гастропротекторный.
Рецепт
Rp.: Tab. Pirenzepini 0,025 № 50
D.S. По 1 таблетке 4 раза в день.
Rp.: Pirenzepini 0,01
D.t.d № 10 in amp.
S. Содержимое ампулы растворить в 2 мл 0,9% NaCl. По 2 мл внутримышечно 1 раз в день.
Показания
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Гастриты с повышенной кислотностью желудочного сока.
- Язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Противопоказания
- Стеноз привратника.
- Беременность (I триместр).
- Глаукома.
- Гипертрофия предстательной железы.
Побочные эффекты