Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Кислотоустойчив.
Фармакокинетика
После в/м введения C max в плазме достигается через 1 ч, после в/в - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. T 1/2 составляет 1-1.5 ч.
Дозировка
Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения - 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением - 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузии - 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация.
Максимальная суточная доза для взрослых - 40 г.
Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов.
При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.
Беременность и лактация
Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны водно-электролитного обмена: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении в высоких дозах).
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.
Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к карбенициллину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.
Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp.
Со стороны органов ЖКТ:
Аллергические реакции:
Прочие:
В/м, в/в (струйно или капельно).
1 флакон с 1 г порошка для приготовления раствора для инъекций содержит карбенициллина динатриевой соли не менее 89%, что соответствует 79,7% карбенициллина (в пересчете на сухое вещество); в контурной ячейковой упаковке 5 флаконов, в коробке 10 упаковок.
Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, в т. ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (кроме ампициллин-резистентных штаммов Proteus mirabilis), Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza; грамположительных бактерий, в т. ч. Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением пенициллиназообразующих штаммов), а также некоторых анаэробных бактерий, Serratia marcescens, Enterobacter.
Показания препарата Карбенициллина динатриевая соль 1 г
Инфекции брюшной полости (в т. ч. перитонит), мочеполовой системы (в т. ч. простатит), костей и суставов, кожи и мягких тканей, пневмония, септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, гинекологические инфекции.
Гиперчувствительность (в т. ч. к другим пенициллинам).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Со стороны органов ЖКТ: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C. difficile.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Прочие: суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз, гипонатриемия, гипокалиемия, болезненность в месте в/м введения, флебит (при в/в введении).
В/м, в/в (капельно). Способ введения и дозу определяют индивидуально, в зависимости от вида и степени тяжести инфекции и чувствительности возбудителя.
Для в/м введения 1 г растворяют в 2 мл воды для инъекций; для в/в введения применяют раствор с концентрацией не более 1 г/10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида со скоростью введения 60 капель/мин (растворы готовят непосредственно перед введением).
В/м, взрослым - 4–8 г/сут, детям - 0,05–0,1 г/кг/сут в 4–6 инъекций.
В/в, взрослым - 20–30 г/сут, детям - 0,25–0,4 г/кг/сут в 6 введений.
Длительность лечения 10–14 дней.
При нарушении функции почек уменьшают дозу и увеличивают интервал между введениями (при уровне остаточного азота свыше 100 мг% или Cl креатинина меньше 30 мл/мин - взрослым по 2 г каждые 6–8 ч).
Условия хранения препарата Карбенициллина динатриевая соль 1 г
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Карбенициллина динатриевая соль 1 г
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Геопен (Geopen), Кариндациллин (Carindacillin).
Карбенициллина натриевая соль. Таблетки (500 мг).
Карбенициллина динатриевая соль. Сухое вещество для инъекций (500 мг).
Карбенициллин - полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в т. ч. синегнойной палочки, всех видов протея, некоторых анаэробных микроорганизмов.
Однако резистентные к ампициллину штаммы Pr. mirabilis устойчивы к карбецициллину. В отношении других грамотри — цательных микроорганизмов (Salmonella, Shigella, Escherichia coli, Haemophilus influenza), а также Serratia marcescens и Enterobacter активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грам — положительных кокков - стафилококков и стрептококков (за исключением пенициллиназообразующих штаммов). Кислотоустойчив.
Инфекционно-воспалительные заболевания (в том числе сепсис, перитонит, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.
Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При тяжелом течении заболевания взрослым назначают в суточной дозе 20-30 г в/в струйно (медленно) или капельно, максимальная суточная доза - 40 г, кратность введения - 4-6 р/сут, интервалы между введениями - 4-6 ч. Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузий - 30-40 мин.
При продолжительности в/в инфузий более 40 мин может не быть достигнута необходимая терапевтическая концентрация. При инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают в/м по 1-2 г каждые 6 ч.
При гонорейной инфекции урогенитального тракта назначают в/м однократно 2 г мужчинам и 4 г женщинам. Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 сут).
При нарушении выделительной функции почек дозы препарата уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе КК менее 30 мл/мин препарат следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
Безопасность применения при беременности, лактации и у детей не установлена. Препарат можно вводить интраартикулярно, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами.
Нельзя смешивать в одном шприце карбенициллин и аминогликозидные антибиотики. Растворы карбенициллина готовят только перед введением. При введении больших доз возможно нарушение электролитного баланса и гипокалиемия.
Аллергические и иммунные реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок. В редких случаях возникают боли в суставах, эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови.
Возможны расстройства функций органов ПС, нейротоксические эффекты, геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек). Может развиться суперинфекция устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами. При в/м введении наблюдается болезненность в месте введения; при в/в - возможно развитие флебитов.
Повышенная чувствительность к пенициллинам.
Код CAS: 4697-36-3
Характеристика: Относится к пенициллинам третьего поколения. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно в спирте.
Фармакология: Фармакологическое действие — антибактериальное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Кроме этого, взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ-1 и ПСБ-3) цитоплазматической мембраны, что также нарушает нормальную жизнедеятельность микробной клетки.
После в/м введения C_max достигается через 1 ч. 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T_1/2 составляет 1-1,5 ч. Экскретируется в основном почками, причем 60-90% в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
Бактерициден для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактероидов, синегнойной палочки и палочки инфлюэнцы, индолположительного протея.
Применение: Инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, средний отит.
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т. ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, повышенная кровоточивость, язвенный колит, энтерит, инфекционный мононуклеоз, нарушение функции почек.
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе), повышенная кровоточивость, интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, нейтропения, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, реакция обострения, аллергические реакции (кожные высыпания и зуд, лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок); гиперемия и болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.
Способ применения и дозы: В/м, в/в. Для взрослых: в/м - 50-83,3 мг/кг каждые 4-6 ч. Для детей: доношенных новорожденных в ургентных ситуациях - 100 мг/кг каждые 6 ч; при других нозологических формах - 12,5-50 мг/кг в/м каждые 6 ч или 8,3-33,3 мг/кг каждые 4 ч. При в/в введении суточная доза для взрослых - 20-30 г, для детей - 250-400 мг/кг.
Меры предосторожности: Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. С осторожностью назначают (лучше воздержаться) беременным и кормящим женщинам, детям, поскольку безопасность применения карбенициллина у них не установлена.
Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо «Карбенициллин (Carbenicillin)» в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках.
Карбенициллин - антибиотик, полусинтетический пенициллин обладающий широким спектром противомикробного действия.
Показания к применению препарата Карбенициллин
Инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, средний отит, инфицированные ожоги, пневмония.
Карбенициллин вводят внутримышечно, в суточной дозе для взрослых от 4 до 8 г, для детей - 0,005–0,1 г за 4–6 приёмов или внутривенно (струйно или капельно) со скоростью 50–100 капель в минуту.
Тошнота, рвота, боли в животе, кандидоз, дисбактериоз, повышенная кровоточивость, аллергические реакции - кожные высыпания, кожный зуд (при развитии аллергических реакций антибиотик отменяют и проводят соответствующие лечебные мероприятия), лихорадка.
При внутримышечном введении может отмечаться покраснение кожи и болезненность в месте инъекции, при внутривенном введении возможны флебиты.
Аллергические заболевания, бронхиальная астма, экзема, повышенная кровоточивость, язвенный колит, энтерит, нарушения функции почек, повышенная индивидуальная чувствительность к карбенициллину и другими антибиотикам группы пенициллина.
Латинское название вещества Карбенициллин
6-[(Карбоксифенилацетил)амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2- карбоновая кислота (в виде динатриевой соли)
Фармакологическая группа вещества Карбенициллин
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов. Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
Карбенициллин. Молекулярная масса 378,40.
Карбенициллина динатриевая соль. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно - в этаноле, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Молекулярная масса 422,36.
Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т. ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индолположительные штаммы), некоторых анаэробных бактерий. Активен также в отношении грамположительных микроорганизмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
После в/м введения C max достигается через 1 ч. 50–60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T 1/2 составляет 1–1,5 ч. Экскретируется в основном почками (60–90% в неизмененном виде), создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях).
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т. ч. инфекции органов малого таза, моче — и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, септицемия, пневмония, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, гнойные осложнения после хирургических вмешательств и родов, инфицированные ожоги, средний отит.
Гиперчувствительность, в т. ч. к другим бета-лактамным антибиотикам, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, кровотечения (в т. ч. в анамнезе), язвенный колит, энтерит, хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Побочные действия вещества Карбенициллин
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, геморрагический синдром.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, ангионевротический отек, анафилактический шок, эозинофилия.
Прочие: интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, гиповитаминозы, вагинальный кандидоз; суперинфекция, вызванная устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, изменение уровней натрия и калия в крови (при введении высоких доз); местные реакции: при в/м введении - болезненность в месте введения, при в/в - флебит.
Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Несовместим (бактерицидный эффект) с бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Нельзя смешивать в одном шприце с аминогликозидами.
В/м, в/в (струйно или капельно).
Меры предосторожности вещества Карбенициллин
Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. В случае появления аллергических реакций в процессе терапии необходимо отменить препарат и провести десенсибилизирующую терапию. Карбенициллин может увеличивать время кровотечения. При парентеральном применении может потребоваться определение времени кровотечения и уровней ионов K + и Na + в сыворотке крови.
Больным с нарушением функции почек может понадобиться снижение дозы (следует вести наблюдение для выявления признаков геморрагических осложнений).
При в/м введении не следует вводить в одно и то же место более 2 г.
"Карбенициллин (Carbenicillin)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C17-H18-N2-O6-S
Код CAS: 4697-36-3
Описание
Характеристика: Относится к пенициллинам третьего поколения. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета. Гигроскопичен. Легко растворим в воде, медленно в спирте.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - антибактериальное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Кроме этого, взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ-1 и ПСБ-3) цитоплазматической мембраны, что также нарушает нормальную жизнедеятельность микробной клетки.
После в/м введения C_max достигается через 1 ч. 50-60% связывается в крови с белками. Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы. Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T_1/2 составляет 1-1,5 ч. Экскретируется в основном почками, причем 60-90% в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.
Бактерициден для большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, бактероидов, синегнойной палочки и палочки инфлюэнцы, индолположительного протея.
Показания к применению
Применение: Инфекции мочеполовых органов, мочевыводящих и желчевыводящих путей, перитонит, сепсис, пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей, менингит, абсцесс мозга, средний отит.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам, бронхиальная астма, экзема, ангионевротический отек, повышенная кровоточивость, язвенный колит, энтерит, инфекционный мононуклеоз, нарушение функции почек.
Побочные действия
Побочные действия: Диспептические явления (тошнота, рвота, боли в животе), повышенная кровоточивость, интерстициальный нефрит, эпилептиформные припадки, нейтропения, псевдомембранозный колит, дисбактериоз, кандидоз, гиповитаминоз, реакция обострения, аллергические реакции (кожные высыпания и зуд, лихорадка, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, анафилактический шок); гиперемия и болезненность в месте введения.
Взаимодействие: Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков. Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС. Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: В/м, в/в. Для взрослых: в/м — 50-83,3 мг/кг каждые 4-6 ч. Для детей: доношенных новорожденных в ургентных ситуациях — 100 мг/кг каждые 6 ч; при других нозологических формах — 12,5-50 мг/кг в/м каждые 6 ч или 8,3-33,3 мг/кг каждые 4 ч. При в/в введении суточная доза для взрослых — 20-30 г, для детей — 250-400 мг/кг.
Меры предосторожности: Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин. С осторожностью назначают (лучше воздержаться) беременным и кормящим женщинам, детям, поскольку безопасность применения карбенициллина у них не установлена.
Международное наименование:
Carbenicillin – Карбенициллин.
Групповая принадлежность:
Антибиотик-пенициллин с полусинтетическим происхождением.
Описание действующего вещества (МНН):
Карбенициллин.
Лекарственная форма:
В форме порошка для получения раствора для в/м и в/в введения, порошка только для получения раствора в/м введения.
Торговые названия (синонимы):
Карбенициллин
(Лабснаб (Украина)), Карбенициллина динатриевая соль
(ГНИИСКЛС (Россия), Ферейн (Россия), Брынцалов ИЧП (Россия)), Геопен
(Пфайзер (Бельгия), Алкалоид (Югославия)).
Фармакологическое действие:
Препарат является антибиотиком-пенициллином с полусинтетическим происхождением и широким спектром активности. Предназначен для введения парентерально. Оказывает бактерицидное действие – нарушается синтез клеточной стенки бактерии. Направлен на борьбу с грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, включая Proteus spp. (индолположительные штаммы), Pseudomonas aeruginosa, некоторые анаэробные микроорганизмы. Подвержен разрушению пенициллиназами.
Показания:
Эффективен при бактериальных инфекциях, спровоцированных чувствительной микрофлорой (включая смешанные формы аэробно-анаэробных инфекций тяжелого течения): сепсисе, среднем отите, гнойных осложнениях после родов и хирургических вмешательств, инфекциях мягких тканей и кожи, абсцессе мозга, менингите, колтэнтерите, эмпиеме плевры, пневмонии, инфекциях желчевыводящих путей и мочевыводящих путей, перитоните.
Противопоказания:
Запрещается применять при повышенной чувствительности (включая к другим бета-лактамным антибиотикам), ХСН, в период беременности, при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, язвенном колите, экземе, при ХПН, энтероколите, ангионевротическом отеке, кровотечениях (включительно в анамнезе).
Побочные влияния:
На пищеварительную систему: псевдомембранозный энтероколит, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, боль в области живота, тошнота и рвота.
На органы кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
На мочевыделительную систему: интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия.
Аллергические проявления: эозинофилия, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек, гиперемия кожи, анафилактический шок, крапивница.
Прочие: гипернатриемия и гипокалиемия (в случае использования повышенных доз), артралгия, лихорадка, гиповитаминоз, кандидоз, эпилептиформные припадки, геморрагический синдром.
При введении в/м: болезненность в месте инъекции.
При введении в/в: флебит.
Способ применения и дозы:
Введение препарата внутримышечное или внутривенное. В случае лечения тяжелых форм инфекций мочевыводящих путей у взрослых назначают прием в/в капельно, суточная дозировка – 200 мг/кг. Если наблюдаются неосложненные инфекции мочевыводящих путей, то назначают в/м прием по 1-2 г через каждые 6 часов. Сепсис, менингит, генерализованная инфекция мягких тканей, тяжелые инфекции дыхательных путей лечатся путем введения 400-500 мг/кг в сутки (капельно в/в или разбивают на несколько инъекций в/м). Максимально допустимая суточная доза составляет 40 г. В случае терапии гонорейной инфекции урогенитального тракта вводят женщинам 4 г в/м, мужчинам – 2 г в/м. Дозировка для детей – от 50 до 100 мг/кг в сутки (в/м) и от 250 до 500 мг/кг в сутки (в/в капельно); кратность введения – через каждые 6 часов, можно длительную инфузию. Лечение новорожденных весом до 2 кг: сначала, на протяжении первых 7 дней жизни, в/в или в/м введение 2 раза в сутки по 75 мг/кг, после этого – 3 раза в сутки по 75 мг/кг. Лечение новорожденных весом равно или свыше 2 кг: на протяжении первых 7 дней жизни 3 раза в сутки по 75 мг/кг (введение в/в или в/м), после этого – 4 раза в сутки по 75 мг/кг. Больные, страдающие почечной недостаточностью, должны принимать препарат с увеличенным интервалом между введениями.
Особые указания:
Лечение препаратом должно проходить с условием выполнения контроля протромбинового времени и частичного тромбопластинового времени, поскольку карбенициллин способен подавлять агрессию тромбоцитов. Пациенты, отличающиеся низким резервом K+, а также принимающие цитотоксические препараты или диуретические препараты вместе с повышенными дозами антибиотиков, должны периодически проходить процедуру определения концентрации K+ или Na+ в сыворотке крови, так как существует риск развития гипернатриемии и гипокалиемии (из-за высокого содержания в препарате Na+). Нормальная концентрация Na+ в препарате на уровне от 4,7 до 5,3 ммоль/г, но в исключительных случаях может достигать отметки 6,5 ммоль/1 г карбенициллина. Этот факт следует иметь в виду при расчете общего поступления Na+ за сутки в организм у пациентов, имеющих ограничения его потребления. Введение карбенициллина допускается внутриплеврально, в полость сустава, применение карбенициллина допускается в качестве ингаляций и для промывания полостей. Подготовка растворов исключительно перед применением. Внутримышечное введение не должно происходить более 2 г в одно и то же место.
Взаимодействие:
Запрещается смешивание с аминогликозидами в одном шприце. Пациенты, отличающиеся повышенной восприимчивостью к пенициллинам, могут получить перекрестные аллергические проявления с антибиотиками группы цефалоспоринов. При совместном приеме усиливаются эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, фибринолитиков и антиагрегантов. В сочетании с НПВП увеличивается риск побочных реакций. При совместном приеме с бактериостатическими антибиотиками (тетрациклинами, хлорамфениколом, макролидами) происходит снижение бактерицидного эффекта карбенициллина. При совместном приеме с аминогликозидами снижается эффективность как аминогликозидов, так и карбенициллина. Одновременный прием с ЛС, которые блокируют канальцевую секрецию, приводит к увеличению концентрации карбенициллина в плазме.
Самолечение препаратом Карбенициллин не допускается. Информация приведена с ознакомительной целью медицинскими работниками и сотрудниками фармацевтических компаний.
Синонимы: Anabactyl, Geopen, Microcillin, Pyopen. Полусинтетический пенициллин широкого спектра действия (смотрите рисунок ниже). Получен в 1967 г.
Физико-химические свойства
Динатриевая соль 6-(α-карбокси-α-фенилацетамидо)-пенициллановой кислоты, α-карбоксибензилпенициллин. Суммарная формула: С 17 Н 16 N 2 Na 2 О 6 S. Молекулярная масса 422,4.
Динатриевая соль карбенициллина — белый гигроскопический порошок, хорошо растворимый в воде (850 мг/мл при рН 6,0—8,0). Быстро снижает активность в кислой среде: время полураспада в растворах при рН 2,0 и температуре 21° С около 140 мин, при 37° С — 30 мин. Раствор 1 г препарата в 2 мл воды при 5° С в течение 5 дней сохраняет активность.
Антимикробное действие
Карбенициллин обладает широким спектром антимикробного действия, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (смотрите таблицу ниже).
Антимикробный спектр карбенициллина по сравнению с ампициллином и бензилпенициллином
| Микроорганизмы | МПК, мкг/мл | ||
| карбенициллина | ампициллина | бензилпенициллина1 | |
| Грамположительные | |||
| Staphylococcus aureus (образующие пенициллиназу) | 5 — 25 и более | Устойчивы | Устойчивы |
| Staphylococcus aureus (не образующие пенициллиназу) | 0,5—2,5 | 0,05—0,5 | 0,03—0,1 |
| Streptococcus pyogenes | 0,15—0,25 | 0,02 | 0,01 |
| Streptococcus faecalis | 2,5 — 50 и более | 1,25 | 2,5 |
| Streptococcus viridans | 1,25 | 0,01 | 0,01—0,1 |
| Streptococcuspneumoniae | 0,15—0,5 | 0,02 | 0,015 |
| Clostridia spp. | 0,25—1 | 0,02—0,1 | 0,01—0,1 |
| Грамотрицателъные | |||
| Neisseria gonorrhoeae | 0,05 | 0,02 | 0,006—1,5 |
| Neisseria meningitidis | 0,02 | 0,01—0,05 | 0,01—0,3 |
| Haemophilus influenzae | 0,5 | 0,25—1 | 0,5—2—30 и более |
| Klebsiella pneumoniae | 250 | >100 | >100 |
| Escherichia coli | 2,5 — 25 и более | 0,8—10 и более | 50 |
| Salmonella typhi | 5 | 0,25 — 3 | 3—100 и более |
| Shigella spp. | 5 | 2,5 | >25 |
| Proteus mirabilis | 2,5—5 | 1,25—10 | 5—25 и более |
| Proteus morganii | 2,5—12,5 | 50 | >100 |
| Proteusvulgaris | 5—12,5 | 50 | >100 |
| Proteus rettgeri | 2,5—12,5 | 50 | >100 |
| Pseudomonas aeruginosa | 62,5—100 и более | 100—250 и более | 100—250 и более |
| Vibrio cholerae | 2,5 | 2,5 | 2,5 |
1 МПК бензилпенициллина приведена в ЕД/мл.
Основным отличием карбенициллина от других пенициллинов, в частности от близкого ему по спектру антимикробного действия ампициллина, является его активность в отношении синегнойной палочки. МПК карбенициллина в отношении большинства штаммов этого микроорганизма колеблется в пределах 6,2—100 мкг/мл; частота обнаружения штаммов, природно-устойчивых к антибиотику, составляет 10—20%. К действию карбенициллина устойчивы большинство штаммов Pseudomonas spp., не относящихся к виду Ps. aeruginosa.
«Рациональная антибиотикотерапия»,
С.М.Навашин, И.П.Фомина
При внутримышечном введении суточная доза карбенициллина для взрослых составляет 4—8 г, для детей 50—100 мг/кг. Суточную дозу делят на 4—6 разовых доз. Для внутримышечного введения 1 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций. Суточная доза карбенициллина при внутривенном введении взрослым составляет 20—30 г, детям 250—400 мг/кг. Для внутривенного введения применяют раствор с концентрацией…
При заболеваниях, сопровождающихся нарушением выделительной функции почек, кинетика карбенициллина меняется: при остаточном азоте крови выше 100 мг% концентрация антибиотика после внутривенного введения в дозе 1 г в 10—15 раз превышает наблюдаемую в норме и через 5 ч еще составляет 90 мкг/мл. В этих условиях Т 1/2 удлиняется до 10—15 ч, а при одновременной печеночно-почечной недостаточности…
Карбенициллин кислотолабилен, его всасываемость при приеме внутрь незначительная. Основными методами применения антибиотика являются внутримышечное и внутривенное введение. Максимальная концентрация в сыворотке крови при введении 1 г карбенициллина внутримышечно достигается через 30 мин—1 ч после введения (через 15 мин — после внутривенного) с резким снижением к 4—6 ч. Установлена зависимость уровня антибиотика в крови от величины…
Карбенициллин характеризуется значительной активностью в отношении стрептококков, пневмококков, не образующих пенициллиназу стафилококков, уступая по выраженности действия бензилпенициллину и ампициллину. Антибиотик разрушается стафилококковой пенициллиназой и не действует на устойчивые к бензилпенициллину пенициллиназообразующие стафилококки. Карбенициллин активен в отношении всех видов протея (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri, Proteus morganii), устойчивых к другим антибиотикам. Однако устойчивые к ампициллину…