От чего помогает Нитросорбид. Инструкция по применению

Форма випуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Вазодилятаторы, которые используются в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01D А08.

Фармакологические свойства

Нитросорбид является периферическим вазодилятатором среди групп органических нитратов, антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения. Механизм ддействия связан с выделением оксида азота в гладких мышцах сосудов, активизацией гуанилатциклазы, повышением уровня цГМФ сосудов, снижением активности протеинкиназы,что приводит к расслаблению гладких мышц (преимущественно вен), кратковременного снижения артериального давления, снижения перед/ и после нагрузок на миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и необходимости миокарда в кислороде. Вследвствие дилятации капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения) улучшается кровоснабжение и обеспечение кислородом миокарда, может рефлекторно ускоряться ритм сердца.

Фармакокинетика . В отличие от нитроглицерина Нитросорбид всасывается медленно, имеет эффект первого прохождения через печенку. При приеме внутрь в виде таблеток начало действия Нитросорбида отмечается через 30-50 мин. Максимальный эффект наблюдается через 1,5-2 ч, общая продолжительность действия составляет 4-6 ч и более. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) 20-25%, объем распределения 470 л, почти 30% препарата связано с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) , период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 1,2-1,8 ч. Препарат метаболизируется в печенке подвоздействием глютатионовой S-трансферазы с образованием активных метаболитов (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) 2 и 5-изосорбида мононитратов. Виводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Нитросорбид назначают в качестве антиангинального средства для предупреждения приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) и их лечения, для восстановительного лечения после инфаркта миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) . Нитросорбид применяют также как периферический вазодилататор (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) при тяжелых формах сердечной недостаточности. Иногда назначают при эндартериите и прочих заболеваниях, сопровождающихся ангиоспазмами.

Способ применения и дозы

Нитросорбид взрослые принимают внутрь за 30 минут до еды по 5-10 мг 3-4 раза в день. В ряде случаев по показаниям разовые дозы повышают до 20-30 мг. При тяжелых формах сердечной недостаточности назначают по 2 таблетки (20 мг) каждые 4-5 часов. В виде обычных таблеток, примененных сублингвально (Сублингвально - путь введения препарата путем приема медикаментов под язык) , препарат, как и нитроглицерин, может купировать приступ стенокардии, но значительно медленнее.

Побочное действие

При применении Нитросорбида возможны головная боль, головокружение, тошнота, сонливость, гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожных покровов, ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию) , рефлекторная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) , в единичных случаях брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела) , коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ) , усиление стенокардии, которые проходят при уменьшении дозы. При длительном применении нитросорбида может развиться толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) : для предупреждения ее рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема таблеток сделать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время нитросорбид иными антиангинальными средствами.

Противопоказания

Применение нитросорбида противопоказано при инсульте (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.) (в том числе геморагическом инсульте), при черепно-мозговой травме, шоке (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) , коллапсе, подвишенной чувствительности к нитратам, одновременном приеме с силденафилом, повышенном внутричерепном давлении, остром периоде инфаркта миокарда, выраженной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст. диастоличкое - менше 60 мм рт. ст.), закрытоугольной форме глаукомы с высоким внутриглазным давлением (при открытоугольной глаукоме нитросорбид не противопоказан).
Использование изосорбида динитрата в период беременности и лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для мамы превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Передозировка

В зависимости от степени передозировки наблюдаются гипотензия, тахикардия, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, понос.
Необходимо промыть желудок, придать пациенту горизонтальное положение. При выраженной артериальной гипотензии возможно введение кровозаменителей, норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) или дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками) . При возникновении метгемоглобинеми возможно переливание крови, внутривенное введение 10-20 мл 1% раствора метиленового синего.

Особенности применения

С осторожностью применяют изосорбида динитрат у пациентов с нарушением мозкового кровообращения, с аортальным или митральным стенозом (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки) , у пациентов, склонных к ортостатической гипотензие, у людей пожилого возраста. В период лечения, особенно в случаях постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС. В период лечения не допускается употребления алкоголя, не рекомендуется управлять транспортными средствами, заниматься другими потенцально опасными видами деятельности, так как при регулярном применении изосорбида динитрат снижает способность концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное использование вазодилататоров (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) , блокаторов (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами) , трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) , нейролептиков (Нейролептики - лекарственные вещества, оказывающие угнетающее влияние на функции центральной нервной системы и способные устранять или ослаблять некоторые симптомы психозов (бред, галлюцинации)) , прием алкоголя может усилить гипотензивное действие изосорбида динитрата.

Общие сведения о продукте

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном от детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Срок хранения. 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 или 20 таблеток в контурных ячецковых упаковках. По 2 контурные ячейковые упаковки № 20 или по 4 контурные ячейковые упаковки № 10 в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Изодинитрат - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Нитросорбид

Торговое название

Нитросорбид

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - изосорбида мононитрат разбавленного 14.3 мг

(в пересчете на 100% вещество) (10.0),

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы. На одной стороне таблетки имеется фирменный логотип в виде креста.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердца. Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.

Органические нитраты. Изосорбида мононитрат.

Код АТХ C01DA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нитросорбид хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Существует прямая зависимость концентрации в крови от дозы принятого препарата.

Нитросорбид не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, в связи с чем абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 100%. При приеме внутрь медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффект наступает через 20-30 минут и продолжается 3,5-5 часов. При приеме таблетки нитросорбида под язык эффект наступает через 2-5 минут и длится в течение 1-2 часов. После денитрирования или конъюгации в печени нитросорбид выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Т ½ - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Фармакодинамика

Нитросорбид относится к органическим нитратам длительного действия. Нитросорбид - вазодилатирующее, сосудорасширяющее, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС - общее периферическое сосудистое сопротивление), а также оказывает непосредственное коронарорасширяюшее действие. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. При применении препарата отмечается повышение толерантности к физической нагрузке у больных с ИБС (ишемическая болезнь сердца), стенокардией. При сердечной недостаточности препарат способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению

Для профилактики приступов стенокардии

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды два-три раза в день (по рекомендации врача). Длительность приема препарата устанавливается врачом. При необходимости курс лечения может повторяться. Во избежание возможного резкого падения артериального давления при приеме таблетки необходимо сесть или лечь.

Побочные действия

Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Очень часто:

Преходящая головная боль

Частота появления головной боли со временем при непрерывном применении постепенно снижается.

Часто:

В начале терапии или при увеличении дозы препарата возможно снижение артериального давления и/или ортостатическая артериальная гипотензия. Этим симптомы могут быть связаны с головокружением, сонливостью, рефлекторной тахикардией и слабостью.

Нечасто:

Тошнота, рвота,

Приливы

Аллергические реакции в виде кожных проявлений (сыпи)

Эксфолиативный дерматит

Коллапс, обморок, бради/аритмия

Значительное снижение артериального давления, сопровождающееся

кратковременным потоотделением или бледностью кожных покровов

Значительная гипотензия может сопровождаться усилением симптомов стенокардии

Редко:

Изжога, за счет расслабления нитратами сфинктера

Противопоказания

Гиперчувствительность к нитро-соединениям или одному из компонентов

Закрытоугольная форма глаукомы

Заболевания, связанные с повышенным внутричерепным давлением

(травмы головы, геморрагический инсульт)

Острый инфаркт миокарда или сердечная недостаточность с низким

давлением наполнения левого желудочка

Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное

давление менее 90 мм рт ст)

Низкое давление сердечной наполняемости

Стеноз аортального или митрального клапанов

Кардиогенный шок

Сосудистый коллапс

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Обструктивный перикардит

Тампонада сердца

Выраженная анемия

Гиповолемия

Одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (силденафил, варденафил, тадалафил)

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с вазодилататорами, трициклическими антидепрессантами, а также алкоголем возможно усиление гипотензивного эффекта вплоть до ортостатического коллапса (его ранние симптомы -головокружение, слабость и др.). Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию нитросорбида в крови.

Поэтому необходимо соблюдать правила приема нитросорбида и с осторожностью сочетать его с указанными препаратами.
На фоне продолжительного приема нитросорбида возможно уменьшение активности нитроглицерина.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание из желудочно-кишечного тракта. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция, др. вазодилататоры), дигидроэрготамин, прокаинамид, хинидин, трициклические антидепрессанты, нейролептики, силденафила цитрат усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект, комбинация с атропином увеличивает вероятность повышения внутриглазного давления.

Особые указания

С осторожностью применяют у больных с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

В начале лечения возможно развитие сосудистой недостаточности, особенно у больных с лабильной циркуляцией.

Препарат может вызвать развитие ортостатической гипотензии, включая обморок. Выраженные явления ортостатической гипотензии усиливаются на фоне приема алкоголя.

Гипотензия, вызванная нитратами, может сопровождаться парадоксальной брадикардией и усилением приступа стенокардии.

Поскольку препарат содержит сахарозу, препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы

В случае развития острого приступа стенокардии не следует применять таблетки изосорбита мононитрата. Необходимо заменить его на нитроглицерин спрей.

При неправильном использовании препарата возможно развитие симптома привыкания. Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу препарата.

При необходимости отмены дозу препарата следует снижать постепенно, избегая резкой отмены.

Нитросорбид должен храниться в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Так как препарат взрывоопасен, то должен храниться вдали от огня.

Беременность

Данные о клиническом применении нитросорбида во время беременности отсутствуют.

Данные о выделении нитросорбида у человека или животных с грудным молоком отсутствуют. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене лечения препарата следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и отношения польза/риск лечения нитросорбида для женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме препарата возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, в связи с чем, не рекомендуется

управлять транспортным средством и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Передозировка

Симптомы:

Головная боль, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, тошнота, рвота, потливость, вертиго, приливы жара, затуманенное зрение, обморок. Иногда при использовании препарата может развиться повышенное внутричерепное давление с церебральными симптомами. Очень редко препарат может вызвать метгемоглобинемию (цианоз, одышку, дыхательную недостаточность, судороги, аритмии, сосудистую недостаточность и повышение внутричерепного давления.

Лечение передозировки

Общие меры, применяемые при передозировке, включают оксигенотерапию и расположение пациента в горизонтальном положении с приподнятыми ногами. В случае необходимости назначается инфузионная внутривенная терапия. Контроль показателей жизненно важных функций должен осуществляться в отделении интенсивной терапии, как минимум в течение 12 часов после передозировки. Другие виды симптоматического лечения назначаются по показаниям. Активированный уголь целесообразно принимать в пределах одного часа после приема внутрь потенциально токсического количества препарата.

Симптоматическую метгемоглобинемию следует лечить путем внутривенного введения метиленового синего (1-2 мг/кг). Гемодиализ и гемоперфузия являются неэффективными. При тяжелой метгемоглобинемии, не отвечающей на введение метиленового синего, может потребоваться проведение обменного переливания крови. При развитии судорог церебрального характера необходимо введение диазепама или клоназепама, при неэффективности лечения необходимо введение фенобарбитала, фенитоина или провести анастезию пропофолом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку по числу упаковок вкладывают инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81,

Номер телефона 8 7252 (561342)

Номер факса 8 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрические без риски.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приема или разжевывания - 2-5 мин, после приема внутрь - 1 с -40 мин. Длительность действия - 1 -2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Биодоступность при приеме внутрь - 22 % (эффект "первого прохождения" через печень), при сублингвальном применении - 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме -1 ч. Связь с белками плазмы крови - 30 %. Период полувыведения при пероральном приеме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого - 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения - 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания к применению

Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отек легких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжелая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно­кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Беременность и период лактации

Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - "парадоксальное" усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях - ишемия мозга. .

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно­мозговая гипертензия, паралич, кома.

Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии - внутривенно 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и род ственные ему соединения малоэффективны).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэргот"чн и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и Нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и Нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении Нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами "медленных" кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.

При комбинированном применении Нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание Нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Нитросорбид - сосудорасширяющее, антиангинальное лекарственное средство группы органических нитратов. При применении препарата отмечается снижение потребности сердечной мышцы в кислороде, вследствие уменьшения пред- и постнагрузки. Нитросорбид способствует расширению периферических и коронарных сосудов, улучшает кровообращение в ишемизированном участке миокарда, снижает кровяное давление в малом круге кровообращения, повышает толерантность к физическим нагрузкам у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца. У пациентов с сердечной недостаточностью способствует снижению нагрузки на миокард.
Механизм действия препарата связан с образованием оксида азота в гладкомышечном слое сосудов, вследствие чего происходит активация гуанилатциклазы, увеличение количества гуанидинмонофосфорной кислоты и расслабление гладкой мускулатуры. Препарат вызывает расширение преимущественно вен.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, для нитросорбида характерен эффект первого прохождения через печень. Пик концентрации активного вещества отмечается спустя 1 час после приема внутрь. Метаболизируется с образованием 2 метаболитов, период полувыведения которых составляет 2,5 и 5 часов. Выводится в виде метаболитов почками и кишечником.
После перорального применения эффект развивается спустя 30-50 минут и достигает максимума в течение 1,5-2 часов.
После буккального и сублингвального применения эффект развивается в течение 5-6 минут. Продолжительность терапевтического эффекта препарата составляет около 4-6 часов.

Показания к применению

Способ применения

Побочные действия

Противопоказания

ст., шоке, коллапсе, констриктивном перикардите, а также пациентам с тампонадой сердца.
В связи с повышенным риском парадоксальных нитратных реакций препарат не следует назначать пациентам с гипертрофической кардиомиопатией.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушениями церебрального кровообращения и имеющим склонность к ортостатической гипотензии; пациентам с митральным и/или аортальным стенозом и пациентам пожилого возраста.
В период лечения препаратом следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и вождения автомобиля.

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

Условия хранения

Форма выпуска

Состав

Нитросорбид – это лекарственный препарат, оказывающий положительное влияние на венозные сосуды. Он предназначен для стимуляции кровоснабжения. Лекарство расширяет сосуды, а также снижает необходимость сердечной мышцы в большом количестве кислорода. Помимо этого, он отвечает за расширение коронарных сосудов, снижает необходимость в большем объеме крови для функционирования правого предсердия, существенно снижает давление малого круга кровотока. Это необходимо при нарушениях в работе сердечно-сосудистой системы. Например, при стенокардии не допустить приступа помогает именно Нитросорбид. Инструкция по применению необходима для того, кто начинает пить лекарство впервые.

Препарат назначается для остановки приступов стенокардии. Кроме этого, лекарство не допускает появление новых приступов. Не менее полезно лекарство для восстановления работы сердца после перенесения инфаркта миокарда. Медицинский препарат необходим при хронической сердечной недостаточности и при гипертонии легких. Он используется в сочетании с необходимыми препаратами.

Формы выпуска

Выпуск осуществляется в таблетках. В российских аптеках реализуются упаковки из картона, которые содержат 20, 50, 100 таблеток маленького размера и пластиковые контейнеры – по 50 штук.

В каждую таблетку входит по 10 мг изосорбида динитрата а также крахмал, глюкоза и стеарат кальция. Таблетка имеет ярко выраженный ментоловый вкус.

Инструкция по применению

Препарат употребляется перорально, сублингвально, а еще буккально. При приеме перорально лекарство глотается целиком, не разжевывается и не измельчается, запивается стаканом воды без газа. При сублингвальном применении лекарство необходимо рассасывать до его растворения. При буккальном применении таблетка всасывается намного быстрее – в течение 5-6 минут. Способ употребления таблетки зависит от рода заболевания и самочувствия пациента.

Нитросорбид принимается внутрь по 10-40 мг 2 или 4 раза в день. Спустя 2 недели доза может увеличиваться.

При наличии стенокардии в профилактических целях или для восстановления работы сердца после инфаркта миокарда чаще всего врач выписывает по таблетке за полчаса до еды по 3 или 4 раза в день. Постепенно дозу доводят до 30 мг за один прием. За сутки запрещено употреблять более 180 мг. В противном случае вероятна передозировка.

При лечении сердечной недостаточности лекарство назначается перорально по 20 мг 5 раз перед едой. При этом следует следить, чтоб между приемами были равные временные отрезки. При лечении легочной гипертонии дозировка не отличается от той, которой придерживаются пациенты, страдающие от сердечной недостаточности.

Лекарство так же предназначено для предотвращения или устранения приступов стенокардии.

Длительный прием препарата нитросорбид вызывает привыкание. Увеличение дозы лекарственного средства способно вызывать повышение давления и учащение пульса. Данные показатели необходимо контролировать.

Противопоказания

Как и любой препарат, нитросорбид не всегда можно использовать. Его не назначают врачи, если у пациента:

• непереносимость глюкозы или лактозы;
• непереносимость любого из компонентов, содержащихся в лекарстве;
• геморрагический инсульт;
• отек головного мозга вследствие травмы;
• анемия;
• глаукома;
• отек легких из-за интоксикации;
• артериальная гипертония;
• острая форма инфаркта миокарда;
• низкое артериальное давление;
• шоковое состояние;
• коллапс;
• перикардит;
• гипертрофическая кардиомиопатия.

Кроме этого, препарат нежелательно назначать:

• При нарушении церебрального кровообращения. Стеноз, как аортальный, так и митральный.
• При беременности. Лекарство может назначаться при условии, что жизни матери может угрожать опасность.
• Людям преклонного возраста.

Лечение при помощи данного препарата исключает работу, требующую внимания или хорошей реакции. Помимо этого, категорически запрещено употребление алкоголесодержащих напитков.

Препарат запрещено принимать в сочетании с рядом других лекарственных средств. Так нитросорбид в сочетании с виагрой может стать причиной развития артериальной гипертонии, а еще и привести к инфаркту миокарда, особенно, если пациент его уже ранее переносил.

Адсорбенты способны снижать всасываемость нитросорбида в желудке. Вызвать появление гипотонии может прием лекарства с препаратами, которые предназначены для снижения давления. Антихолинергические лекарственные средства у пациентов вместе с нитросорбидом преклонного возраста могут вызвать нарушения памяти. Нитросорбид уменьшает воздействие норэпинефрина на организм.

Дозировка

Разовая доза не должна превышать 120 мг, лекарство принимается от 1 до 5 раз в сутки.

При употреблении лекарства сублингвально, а при необходимости и буккально, за один раз можно принять от 5 до 10 мг, частота приема во многом зависит от организма пациента, заболевания и его степени тяжести. Длительность терапии определяет врач.

Побочные эффекты

При использовании препарата многие пациенты страдают от побочных эффектов.

Сердечно-сосудистая система:

• головокружения;
• тахикардия;
• артериальная гипотония;
• головные боли;
• чрезмерная потливость;
• стенокардия.

Пищеварительная система:

• рвота;
• тошнота;
• сухость во рту.

ЦНС и периферическая нервная система:

• сонливость;
• ишемия или коллапс мозга;
• затуманенность взгляда.

Не исключено появление аллергии в виде кожных высыпаний.

Цена

Стоимость – от 27 рублей.

Аналоги

1. Аэросонит . Аэросонит влияет на венозные сосуды и используется для устранения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарство имеет аналогичный состав – его основным веществом является изосорбит динитрат. Отличительной чертой является форма выпуска. Он реализуется в виде спрея, таблеток, аэрозоля, капсул, концентрата для инфузий и даже в качестве пленки, которую можно приклеить на десну. Цена в зависимости от формы выпуска варьируется от 140 до 900 рублей.
2. Динисорб . Лекарственный препарат, как и предыдущий аналог, выпускается не только в таблетках. Однако стоимость достаточно высокая – от 800 до 900 рублей при совершенно одинаковом составе и предназначении. Ампулы обойдутся от 460 рублей за 10 ампул по 1 мл. каждая.
3. Изакардин . Состав и воздействие на сердечно-сосудисутую систему человека не отличается от нитросорбида. Отличительной чертой данного аналога является его использование. Препарат выпускается в виде раствора и вводится в организм пациента внутривенно. Это позволяет избежать негативного влияния на печень, эффект таким образом достигается на много быстрее. Помимо этого, осуществляется выпуск спрея, таблеток и пленок. Стоимость лекарства – около 260 рублей. Цена спрея под язык – 290 рублей за 15 мл.
4. Изо Мак ретард . Немецкий аналог нитросорбида не имеет существенных отличий в составе и предназначении. Выпускается в тех же формах, что и аналоги, а так же в виде крема для наружного использования. Стоимость – от 600 рублей.
5. Кардикет . Бельгийский аналог по низкой цене. Препарат не отличается по клинико-фармакологической группе. Выпуск осуществляется в виде таблеток и капсул. Стоит лекарство от 50 рублей.
6. Изокет . По воздействию на сердечно-сосудистую систему и эффективности не отличается от аналогичных средств. Стоимость ампул - 1000 рублей, спрея – 430 рублей.
7. Нитросорбид – Русфар . Данный лекарственный препарат отличается от Нитросорбида лишь заводом-производителем. Лекарство является наиболее дешевым аналогом. Его цена – от 35 рублей за упаковку.

Передозировка

Если доза лекарства была завышена вследствие длительного применения, возможно появление следующих симптомов:

• обмороки;
• головные боли;
• тахикардия;
• гипотония;
• судороги;
• повышенная температура тела.

При игнорировании симптомов и дальнейшем приеме лекарства не исключается появление цианоза губ, усиление головных болей, появление аритмии и тяжелого дыхания.

Избавиться от последствий передозировки можно при помощи симптоматической терапии. В некоторых случаях целесообразно начать прием Допамина. Нередко осуществляется промывание желудка.