Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Снотворное – это краткое наименование довольно обширной и весьма разнородной группы лекарственных препаратов, способствующих наступлению и поддержанию сна достаточной длительности и глубины. Полное название данной группы лекарственных средств – снотворные препараты.В настоящее время имеется широкий спектр препаратов, обладающих снотворным эффектом, однако в большинстве случаев это их дополнительное или побочное, но не основное действие. К группе снотворных же препаратов относят только такие лекарства, для которых это действие является основным.
Снотворные препараты относят к средствам, действующим на центральную нервную систему, поскольку их эффект реализуется за счет активизации или подавления выработки биологически активных веществ (нейромедиаторов), а также изменения работы определенных рецепторов нейронов.
Понятие о фазах сна и его возможных нарушениях
Чтобы понимать, на что направлено действие снотворных препаратов, необходимо знать структуру сна и типы его возможных нарушений.Нарушения могут быть спровоцированы различными причинами, такими как:
- Нарушение ритма режима сна-бодрствования, например, при ночных дежурствах;
- Психологическое перенапряжение, особенно в вечерние часы;
- Психические заболевания (например, депрессия , тревожное расстройство, шизофрения и др.);
- Прием медикаментов , активирующих ЦНС (кофеина, теофиллина и др.);
- Соматические заболевания (гипертония , боли, кашель и др.);
- Различные синдромы, нарушающие сон (например, апноэ, синдром беспокойных ног).
Нарушения сна классифицируются на следующие виды в зависимости от того, какой именно компонент сонной структуры оказался пораженным:
- Пресомнические расстройства – нарушен только процесс засыпания;
- Интрасомнические расстройства – нарушена глубина сна, человек спит поверхностно и часто просыпается;
- Постсомнические расстройства – человек рано просыпается и больше не может заснуть, причем в течение всего дня его беспокоит сонливость .
Классификация снотворных препаратов
В настоящее время в клинической практике используется анатомо-терапевто-химическая (АТХ) классификация лекарственных препаратов, которая одновременно учитывает и строение активного вещества, и анатомические структуры, на которые воздействует лекарство, и спектр его терапевтической активности. Благодаря учету сразу трех параметров именно классификация АТХ является наиболее полной и удобной для практического пользования, поскольку позволяет врачу сориентироваться в разных свойствах лекарственного препарата.Итак, в настоящее время согласно АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на следующие разновидности:
1.
Барбитураты:
- Амобарбитал;
- Апробарбитал;
- Бутобарбитал;
- Винбарбитал;
- Винилбитал;
- Гексобарбитал;
- Гептабарбитал;
- Метогекситал;
- Проксибарбал;
- Репозал;
- Секобарбитал;
- Талбутал;
- Тиопентал натрия;
- Фенобарбитал;
- Циклобарбитал;
- Эталлобарбитал.
- Беллатаминал (фенобарбитал + эрготамин + алкалоиды белладонны);
- Реладорм (диазепам + циклобарбитал).
- Бротизолам;
- Доксефазепам;
- Квазепам;
- Лопразолам;
- Лорметазепам;
- Мидазолам;
- Нитразепам;
- Оксазепам;
- Темазепам;
- Триазолам;
- Флунитразепам;
- Флуразепам;
- Цинолазепам;
- Эстазолам.
- Зопиклон;
- Золпидем;
- Залеплон.
- Хлоралгидрат;
- Хлоралодол;
- Ацетилглицинамид хлорал гидрат;
- Дихлоралфеназон;
- Паралдегид.
- Глутетимид;
- Метиприлон;
- Пиритилдион;
- Талидомид.
- Рамелтеон;
- Таксимелтеон;
- Мелатонин.
- Дифенгидрамин;
- Доксиламин.
- Суворексант.
- Бромизовал;
- Валноктамид;
- Гексапропимат;
- Клометиазол;
- Метаквалон;
- Метилпептинол;
- Ниапразин;
- Пропиомазин;
- Триклофос;
- Этхлорвинол.
Большинство барбитуратов и бензодиазепинов, указанных в классификации, в настоящее время используются только в редких случаях в специфической госпитальной практике, то есть, в больницах. Для амбулаторного применения фактически используется только несколько снотворных-барбитуратов и бензодиазепинов. Наиболее часто из барбитуратов применяется фенобарбитал , а из бензодиазепинов – флунитразепам, нитразепам и некоторые другие. Кроме того, в приведенной выше классификации перечислены все снотворные препараты, применяющиеся в разных странах, поэтому их перечень гораздо шире того, что имеется в России, Украине, Беларуси, Молдове и др.
Помимо АТХ-классификации все снотворные препараты подразделяются на две большие группы – с наркотическим и с ненаркотическим типом действия. К препаратам с наркотическим типом действия относят все барбитураты и альдегиды. Все остальные снотворные препараты обладают ненаркотическим типом действия. Подразделение снотворных на категории с наркотическим и ненаркотическим типом действия имеет очень большое значение, поскольку первые быстрее всего вызывают привыкание.
Также практикующие врачи широко используют классификацию снотворных препаратов по длительности их действия, согласно которой выделяют лекарства короткого, среднего и длительного действия. Снотворные различной длительности действия приведены в таблице.
| Снотворные препараты короткого действия (1 – 5 часов) | Снотворные препараты средней продолжительности действия (5 – 8 часов) | Снотворные препараты длительного действия (более 8 часов) |
| Метогекситал | Апробарбитал | Фенобарбитал |
| Тиопентал | Секобарбитал | Амобарбитал |
| Циклобарбитал | Буталбитал | Винилбитал |
| Оксазепам | Бутобарбитал | Винбарбитал |
| Мидазолам | Талбутал | Гексобарбитал |
| Лоразепам | Барбамил | Гептабарбитал |
| Триазолам | Темазепам | Проксибарбал |
| Лорметазепам | Доксефазепам Реладорм | Репозал |
| Зопиклон | Хлоралгидрат | Эталлобарбитал |
| Золпидем | Хлоралодол | Беллатаминал |
| Залеплон | Ацетилглицинамид хлорал гидрат | Флунитразепам |
| Рамелтеон | Дихлоралфеназон | Флуразепам |
| Таксимелтеон | Паралдегид | Эстазолам |
| Мелатонин | Глутетимид | Нитразепам |
| Клометиазол | Метиприлон | Бротизолам |
| Ниапразин | Доксиламин | Квазепам |
| Пропиомазин | Суворексант | Цинолазепам |
| Метаквалон | Пиритилдион | |
| Метилпептинол | Бромизовал | |
| Этхлорвинол | Валноктамид | |
| Оксазепам | Гексапропимат | |
| Дифенгидрамин | Триклофос |
Классификация снотворных препаратов по продолжительности действия имеет огромное практическое значение, поскольку позволяет подобрать для каждого конкретного человека лекарственное средство, обеспечивающее необходимые ему эффекты. Например, если у человека нарушен только процесс засыпания, то рекомендуется использовать снотворные препараты короткого действия, поскольку они обеспечат быстрое погружение в сон, и не вызовут утренней усталости и разбитости. При поверхностном сне с частыми пробуждениями рекомендуется использовать снотворные средства средней продолжительности действия, поскольку они обеспечат хороший, качественный, глубокий сон, который утром даст человеку ощущение того, что он отлично отдохнул. Если же человек рано просыпается по утрам и больше не может уснуть, то необходимо использовать снотворные длительного действия, которые обеспечат достаточную длительность сна, ликвидировав раннее пробуждение.
Снотворное действие препаратов (снотворный эффект)
В общем виде механизм действия всех снотворных препаратов сводится к уменьшению выраженность процессов возбуждения в центральной нервной системе и усилению торможения. Соотношение угнетения возбуждения и усиления торможения у разных лекарственных препаратов разное, что обуславливает различия в длительности и характере их действия.Так, снотворные препараты короткого действия преимущественно подавляют процессы возбуждения, вследствие чего торможение естественным образом начинает превалировать, и человек засыпает. Подобный механизм действия является оптимальным для устранения трудностей при засыпании, когда человеку тяжело заснуть, но когда это получается, он спит нормально – глубоко и без частых пробуждений. Несомненным преимуществом препаратов данного типа действия является то, что они не нарушают нормальную структуру сна, не вызывая изменения длительности и соотношения его фаз. В результате, после приема снотворного короткого действия утром человек просыпается выспавшимся и хорошо отдохнувшим.
Снотворные препараты средней продолжительности действия обладают способностью не только уменьшать возбуждение, но и немного усиливать торможение, вследствие чего их эффект длится дольше и позволяет оказывать влияние не только на процесс засыпания, но и на качество сна. Данные лекарственные препараты хорошо устраняют проблему поверхностного сна и частых ночных пробуждений, что позволяет человеку также хорошо высыпаться и не чувствовать себя по утрам разбитым.
Снотворные препараты длительного действия одновременно угнетают возбуждение и резко усиливают торможение, чем и объясняется их столь продолжительный эффект. Данные препараты эффективны при любом нарушении сна – и при длительном засыпании, и при неглубоком погружении в сон, и при частых ночных или ранних утренних пробуждениях.
В остальном снотворные препараты каждой конкретной группы обладают собственным механизмом действия, отличным от других.
Так, барбитураты вызывают сон даже при тяжелой бессоннице , однако изменяют нормальную структуру сна, вследствие чего человек может видеть очень яркие сновидения, кошмары и т.д. Поэтому такой сон не является полноценным. Эффект барбитуратов реализуется путем их взаимодействия с ГАМК-рецепторами , которые становятся более чувствительны к своему медиатору – ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте). Из-за более продолжительного действия ГАМК на структуру головного мозга угнетается возбуждение и активируется торможение.
Бензодиазепины также воздействуют на ГАМК-рецепторы, однако являются более безопасными по сравнению с барбитуратами, поскольку не вызывают тяжелых побочных эффектов, а зависимость формируется гораздо больше.
Бензодиазепиновоподобные Z-препараты (Зопиклон, Золпидем, Залеплон) также оказывают свои эффекты через воздействие на ГАМК-рецепторы. Однако в отличие от бензодиазепинов и барбитуратов Z-препараты избирательно связываются с центральными рецепторами, вызывая усиленное торможение, которое приводит к быстрому засыпанию и качественному сну. Данные препараты не изменяют структуру сна, не вызывают сонливости днем, для них не характерны тяжелые побочные эффекты и очень медленно развивается привыкание, а потому в настоящее время именно Z-препараты являются наиболее широко используемыми средствами для устранения бессонницы.
Гистаминоблокаторы также являются весьма эффективными препаратами, действие которых осуществляется за счет ускорения работы ГАМК-рецептора. Именно гистаминоблокаторы являются самыми безопасными снотворными в настоящее время, поэтому их разрешено применять даже для детей. Кроме того, гистаминоблокаторы являются единственными препаратами, которые можно использовать при синдроме апноэ . Однако все вышеперечисленное касается только препаратов, содержащих в качестве активного вещества доксиламин. Остальные гистаминоблокаторы, применяемые в качестве снотворных средств (например, дифенгидрамин, гидроксизин, доксиламин, прометазин), угнетают парадоксальную фазу сна и вызывают выраженную сонливость в утренние часы и головные боли . Несомненным преимуществом снотворных группы гистаминоблокаторов является полное отсутствие зависимости даже при длительном применении.
Альдегиды и Клометиазол оказывают очень быстрое действие и практически не изменяют нормальную структуру сна. Однако Клометиазол быстро вызывает лекарственную зависимость.
Снотворное – правила выбора и применения препаратов
В настоящее время назначение снотворных препаратов считается оправданным в следующих ситуациях:1. Причины бессонницы не выявлены.
2. Причины бессонницы полностью устранить невозможно.
При выборе снотворного препарата следует учитывать вид и тяжесть нарушений сна. Так, при трудностях с засыпанием и нормальном сне в течение всего оставшегося промежутка времени следует выбирать снотворные короткого или среднего действия. При этом если тяжесть нарушений не слишком высока, то оптимально применять любые средства за исключением бензодиазепинов и барбитуратов. В настоящее время при трудностях засыпания врачи рекомендуют использовать следующие препараты – Зопиклон, Золпидем, Залеплон, Мелатонин , Клометиазол, Ниапразин или Пропимиозин.
Эти препараты можно использовать при трудностях засыпания, возникающих в любой момент. Например, если человек вечером не может заснуть, то перед укладыванием в постель можно принять какое-либо указанное лекарство. Также это лекарство можно принять и в том случае, если человек проснулся ночью и не может повторно заснуть.
Если человека беспокоят частые ночные пробуждения и поверхностный сон, то ему следует подобрать препарат среди средств со средней или короткой продолжительностью действия. Если нарушения сна не тяжелые, то также следует выбирать новые препараты, отказавшись от бензодиазепинов и барбитуратов. Врачи рекомендуют подбирать препарат из следующих:
- Хлоралгидрат;
- Доксиламин;
- Метаквалон;
- Мелатонин.
При ранних утренних пробуждениях, после которых невозможно заснуть, рекомендуется применять препараты длительного или среднего действия. Людям, постоянная работа которых связана с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания, не следует использовать снотворные длительного действия, поскольку их частым побочным эффектом является вялость, заторможенность и сонливость днем. Поскольку большая часть снотворных этой группы относится к бензодиазепинам и барбитуратам, то следует использовать их с предельной осторожностью. Чтобы не прибегать к сильнодействующим и быстро вызывающим зависимость бензодиазепинам и барбитуратам, рекомендуется подобрать какой-либо препарат из следующих:
- Бромевазол;
- Доксиламин;
- Золпидем;
- Зопиклон.
Общая современная тенденция такова, что снотворными препаратами выбора являются Зопиклон, Золпидем, Залеплон и Доксиламин, которые обеспечивают быстрое засыпание, практически не нарушают нормальную структуру сна, не вызывают многочисленных тяжелых побочных эффектов, таких, как привыкание, сонливость днем, головные боли и др.
Любой снотворный препарат следует принимать за 15 – 30 минут до отхода ко сну.
Снотворные препараты (список)
Приведем список снотворных препаратов в алфавитном порядке вне зависимости от того, к какой группе относится тот или иной препарат. В списке сначала будем указывать международное название действующего вещества, а затем в скобках коммерческие наименования, под которыми препарат может продаваться в аптеках.Снотворные препараты всех форм выпуска
Итак, в настоящее время на фармацевтических рынках стран СНГ имеются следующие снотворные препараты:- Беллатаминал (фенобарбитал + эрготамин + алкалоиды белладонны);
- Бромизовал (Бромизовал, Бромурал);
- Бротизолам;
- Гексобарбитал (Гексенал);
- Дифенгидрамин (Дифенгидрамин, Грандим, Димедрол);
- Доксиламин (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип);
- Залеплон (Анданте, Залеплон);
- Клометиазол (Геминеврин);
- Мелатонин (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена, Мелатонин);
- Метогекситал (Бриетал);
- Метаквалон;
- Оксазепам (Нозепам, Тазепам);
- Темазепам (Сигнопам);
- Тиопентал натрия (Тиопентал, Тиопентал-КМП);
- Триазолам;
- Фенобарбитал (Люминал);
- Флунитразепам (Рогипнол);
- Флуразепам (Апо-Флуразепам);
- Циклобарбитал (Реладорм);
- Эстазолам (эстазолам);
- Хлоралгидрат.
Снотворные препараты в таблетках
Снотворные препараты в таблетках следующие:- Анданте (капсулы);
- Апо-Флуразепам (капсулы);
- Беллатаминал;
- Берлидорм 5;
- Бромизовал;
- Геминеврин (капсулы);
- Гипноген;
- Димедрол;
- Донормил;
- Ивадал;
- Золпидем;
- Зольсана;
- Зонадин;
- Зопиклон 7,5-СЛ;
- Мелаксен;
- Мелаксен Баланс;
- Меларена;
- Нитразадон;
- Нитразепам таблетки;
- Нитрам;
- Нитрест;
- Нитросам;
- Нозепам;
- Пиклодорм;
- Радедорм 5;
- Реладорм;
- Релаксон;
- Реслип;
- Рогипнол;
- Санвал;
- Сигнопам;
- Слипвэлл;
- Сновител;
- Сомнол;
- Тазепам;
- Торсон;
- Фенобарбитал;
- Флормидал;
- Хлоралгидрат;
- Циркадин;
- Эстазолам;
- Эуноктин.
Снотворные препараты в каплях
Снотворные препараты, выпускающиеся в каплях, следующие:- Валокордин-Доксиламин – капли для приема внутрь;
- Грандим – раствор для приема внутрь;
- Онириа – капли для приема внутрь;
- Фенобарбитал – раствор для приема внутрь.
Снотворное без рецептов (список)
Поскольку практически все снотворные препараты действуют на центральную нервную систему и могут вызывать тяжелые побочные эффекты, такие, как угнетение дыхания, снижение работоспособности, сонливость и другие, а также провоцировать привыкание, то большинство из них отпускают по рецепту врача. Все бензодиазепиновые снотворные и барбитураты отпускаются строго по специальным рецептам. Снотворные из других групп в большинстве случаев также отпускаются по рецепту.В настоящее время без врачебного рецепта можно приобрести следующие снотворные препараты:
- Анданте;
- Валокордин-Доксиламин;
- Мелаксен;
- Мелаксен Баланс;
- Меларена;
- Реслип;
- Циркадин.
- Дормиплант таблетки;
- Персен таблетки;
- Ново-Пассит раствор;
- Корвалол раствор.
Быстрое снотворное
Различные снотворные препараты вызывают наступление сна через 5 – 30 минут. Препараты, которые способны "усыпить" человека через 5 – 15 минут после из применения, считаются быстрыми снотворными. Однако их быстрота относительна, ведь наступление сна в течение 15 – 30 минут после приема тоже является достаточно хорошим показателем, поскольку за это время человек успевает удобно лечь в постели, расслабиться, подумать о чем-либо приятном, и на этом фоне мягко и незаметно погрузиться в сон. Поэтому, строго говоря, все современные снотворные препараты можно назвать относительно быстродействующими.Но самыми быстродействующим снотворными, вызывающими засыпание буквально в течение 5 – 15 минут после приема, являются следующие препараты:
- Донормил;
- Реладорм;
- Реслип;
- Хлоралгидрат.
Сильное снотворное
К сильным снотворным препаратам относят средства следующих групп:1. Барбитураты:
- Беллатаминал;
- Гексобарбитал (Гексенал);
- Метогекситал (Бриетал);
- Фенобарбитал (Люминал);
- Циклобарбитал (Реладорм).
- Мидазолам (Мидазолам-Хамельн, Дормикум, Флормидал, Фулсед);
- Нитразепам (Берлидорм 5, Нитразадон, Нитрам, Нитросам, Радедорм 5, Эуноктин);
- Оксазепам (Нозепам, Тазепам);
- Темазепам (Сигнопам);
- Триазолам;
- Флунитразепам (Рогипнол);
- Флуразепам (Апо-Флуразепам).
- Зопиклон (Зопиклон, Зопиклон 7,5 – СЛ, Имован, Пиклодорм, Релаксон, Сомнол, Слипвэлл, Торсон);
- Золпидем (Гипноген, Золпидем, Зольсана, Зонадин, Ивадал, Нитрест, Онириа, Санвал, Сновител);
- Залеплон (Анданте, Залеплон).
- Хлоралгидрат.
- Мелаксен;
- Мелаксен Баланс;
- Меларена;
- Циркадин.
Сильное снотворное без рецептов
Единственные сильные снотворные, которые всегда можно купить без рецепта – это препараты из группы агонистов мелатонина, такие, как Мелаксен, Мелаксен Баланс, Меларена и Циркадин. Данные препараты разрешены к безрецептурному отпуску, поскольку безопасны, их очень сложно передозировать, и они не вызывают привыкания.Кроме того, в некоторых аптеках без рецепта можно приобрести сильное снотворное Анданте, которое теоретически включено в список рецептурных препаратов, но не является средством предметного учета, как наркотические вещества, бензодиазепины и барбитураты, и поэтому иногда отпускается свободно.
Если человеку необходимо сильнодействующее снотворное для периодического применения от случая к случаю, то можно воспользоваться каплями Валокордина, поскольку в них содержится фенобарбитал. При применении Валокордина в качестве сильнодействующего снотворного следует принять за 20 – 30 минут до отхода ко сну максимально допустимую разовую дозировку препарата. Постоянно использовать Валокордин нельзя, поскольку это вызовет привыкание и многочисленные побочные эффекты, однако от случая к случаю такой вариант вполне можно применять.
Снотворное, не вызывающее привыкание
К сожалению, все снотворные препараты в той или иной мере вызывают привыкание, которое выражается в формировании физической и психологической зависимости. Однако у одних препаратов зависимость формируется быстро, а у других – очень медленно. То есть, степень тяжести зависимости и длительность ее формирования различны для разных препаратов. Подобное медленное формирование зависимости можно приравнять к отсутствию привыкания.Так, наиболее быстро (примерно в течение 3 – 4 месяцев) формируется зависимость от барбитуратов и бензодиазепинов, и от препаратов этих же групп она наиболее тяжелая. Медленнее (примерное в течение 5 – 6 месяцев) формируется зависимость к Z-препаратам (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), Хлоралгидратам и другим. Однако тяжесть сформировавшейся зависимости от данных препаратов не уступает таковой от бензодиазепинов и барбитуратов.
Практически не формируется зависимость к препаратам мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена, Мелатонин), доксиламина (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип) и дифенгидрамина (Дифенгидрамин, Грандим, Димедрол).
Снотворное для детей
У детей практически никогда не бывает нарушений сна, которые требовали бы лечения серьезными снотворными препаратами. Как правило, бессонница у детей спровоцирована перевозбуждением, избыточной активностью или какими-либо неприятными ощущениями, например, болью, насморком и т.д. Поэтому для того, чтобы помочь ребенку уснуть, необходимо, во-первых, постараться устранить причину, а во-вторых, дать ему безопасные успокаивающие средства. Такие успокоительные можно считать аналогами снотворных препаратов для детей.В настоящее время условными детскими снотворными препаратами (успокоительными) можно считать следующие:
- Нервохеель (гомеопатическое средства);
- Дормикинд (гомеопатическое средство);
- Нотта (гомеопатическое средство);
- Баю-Бай;
- Централь;
- Сбор "Детский успокоительный";
- Сбор "Мамина сказка";
- Сбор "Вечерняя сказка".
Если же проблема бессонницы у ребенка серьезная, то для ее устранения можно использовать Димедрол или Фенобарбитал. Однако применять данные препараты следует только под контролем врача.
Хорошее снотворное
В настоящее время хорошими снотворными считаются препараты, которые обеспечивают быстрое засыпание и качественный, глубокий, полноценный сон без пробуждений в течение ночи, а также не вызывают быстрого привыкания. Кроме того, хорошие снотворные не должны вызывать сонливости и рассеянности в дневные часы и одновременно обеспечивать ощущение бодрости, свежести и прилива сил с утра. Данным требованиям в полной мере отвечают препараты Z-группы (Золпидем, Зопиклон, Залеплон), агонисты мелатонина (Мелаксен, Циркадин, Мелаксен Баланс, Меларена) и средства, содержащие доксиламин (Валокордин-Доксиламин, Донормил, Реслип).Побочные эффекты снотворных препаратов; как справиться с бессонницей без снотворных - рекомендации врача кардиолога-сомнолога - видео
Фототерапия (светолечение): снотворные очки - видео
Цена
Стоимость различных снотворных препаратов варьируется в широких границах. Так, наиболее дешевые препараты, например, Димедрол, можно приобрести в пределах 20 – 80 рублей, а дорогие лекарства, такие, как Мелаксен, будут стоит от 450 до 550 рублей. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.К снотворным относятся разнообразные по химической структуре лекарственные средства, которые подавляют функцию ЦНС и вызывают сон, что приближается к физиологическому.
История применения снотворных средств условно делится на 4 этапа. Первый этап , связанный с применением растительных и химических (органических) веществ, опирался на народный опыт и наблюдения врачей. Эффективность средств, которые использовались в этот период, невелика; объективного анализа их действия практически не было. Второй этап связан с внедрением барбитуратов, которые по эффективности и силе воздействия остаются самыми надежными снотворными средствами. Барбитураты заставляют спать невтомлену человека даже днем. После того как в 1903 был получен первый барбитурат - веронал (барбитал), химико-фармацевтическая промышленность предложила сотни новых соединений, из них в практику вошло около 60, а воздержались только 5. Эти цифры свидетельствуют о неудовлетворительном характер их действия. Осложнения вследствие применения барбитуратов (толерантность и потребность в связи с этим в увеличении дозы, фаза последействия и нарушение фазы сна, лекарственная зависимость и т.д.) стали серьезным препятствием на пути их широкого использования при нарушениях сна - инсомнии, или диссомнии.
Следующие этапы обусловленные развитием психофармакологии, сомнологический учения и нейрофизиологических методов исследования. В 50-х годах появились первые психотропные средства (аминазин, мепротан), которые наряду со специфической психотропной активностью (нейролептической, транквилизирующие) имели и снотворный эффект. В то же время в 1953 было открыто фазу быстрого сна (ФБС), или фазу "быстрого движения глаз под опущенными веками", что существенно меняет представление о нейрофизиологии сна. Электрофизиологические исследования (регистрация электроэнцефалограммы, электроокулограммы, электромиограммы и т.п.), которые используются для изучения ночного сна, оказались единственно объективными методами не только диагностики нарушений сна, но и оценки эффективности снотворных средств. Полисомнографическое методы исследования позволили установить несостоятельность барбитуратов как регуляторов структуры сна и одновременно обнаружили преимущества производных 1,4-бензодиазепина (типовых транквилизаторов) с выраженным седативным и снотворным эффектами, которые представили группу снотворных средств третьего поколения и стали основными снотворными препаратами. По сравнению с барбитуратами, они в меньшей степени деформируют профиль сна, отличаются низкой токсичностью. Однако бензодиазепиновые снотворные не лишены ряда недостатков (миорелаксирующий эффект, постгипнотическом синдром, развитие зависимости при длительном приеме и т.д.).
Новым шагом в развитии фармакологии снотворных средств стало внедрение в практику препаратов четвертого поколения, которые имеют высокую эффективность при тяжелых расстройствах засыпания и ускоренный период вывода, в связи с чем при их использовании практически нет постгипнотическом фазы. К их числу относятся производные различных химических классов (небензодиазепиновые) - циклопирролонов (Зопиклон), имидазопиридину (золпидем), пиразолопиримидинив (Залеплон) и др. Особый интерес вызывают эндогенные соединения, выделенные из мозга, имеют моделирующий и программируемый влияние на сон (мелатонин, пептид дельта-сна, субстанция Р, эндорфины и т.д.). Большинство сомногенных пептидов не могут сегодня быть использованы как снотворные средства, поскольку быстро разрушаются пептидазами. Однако их используют в качестве прототипов для создания принципиально нового класса снотворных средств - физиологических регуляторов сна пептидной природы.
Классификация снотворных средств основывается на их химическому строению и имеет Из основных группы:
1. Производные бензодиазепина (транквилизаторы) - нитразепам, диазепам, феназепам, Флунитразепам, триазолам и др.
2. Производные барбитуровой кислоты (барбитураты) - фенобарбитал (бафетал), реладорм (циклобарбитал + диазепам).
3. Производные различных химических групп:
Циклопирролонов - Зопиклон (имован)
Имидазопиридину - золпидем (золсана)
Пиразолопиримидинив - Залеплон (анданте):
Этаноламинов - доксиламин (донормил)
Тиазол - клометиазол (геминеврин)
Алифатического ряда - хлоралгидрат, бромизовал.
Кроме перечисленных симптоматических снотворных средств, для корректировки нарушений по специальным показаниям можно использовать отдельные препараты из других фармакологических групп. Это прежде всего психоседативни средства (бромиды, препараты валерианы, пустырника, синюхи голубой и др.), В малых дозах нейролептики (аминазин, хлорпротиксен т.д.), антидепрессанты с выраженным седативным эффектом (амитриптилин, фторацизин), ноотропные средства - производные ГАМК (натрия оксибутират, фенибут), антигистаминные средства (димедрол, дипразин, супрастин), агонисты рецепторов мелатонина (мелатонин), а также комбинированные препараты (андипал, беллатаминал, палюфин, глюферал, паглюферал) и др.
Несмотря на многочисленность снотворных средств, сон, который большинство из них вызывают, не является физиологическим.
Физиологический сон (somnus, hypnos) человека имеет циклическую организацию. У человека продолжительность одного цикла составляет примерно 1,5 часа, и в течение ночи наблюдается 4-6 циклов. Каждый цикл имеет фазу медленного (синхронизированного, ортодоксального, передньомозкового, NREM) и быстрого (синхронизированы, парадоксального, задньомозкового, REM-сон с быстрым движением глаз) сна (рис. 3.4). Фаза медленного сна (ФНС) составляет 75-80 % общей продолжительности сна. В эту фазу отмечаются мышечные подергивания, преобладание п. vagus (уменьшаются частота сердцебиения, дыхания и т.п.). ФПС включает 4 стадии, в течение которых сон углубляется и постепенно замедляются ритмы ЭЭГ. Первая стадия (засыпание) характеризуется исчезновением α-ритма, который является признаком спокойного, расслабленного бодрствования. Вторая стадия ФПС (поверхностный сон) проявляется ритмом "сонных веретен". Третья (сон средней глубины) и четвертая стадии (глубокий сон) составляют так называемый дельта-сон (медленной ритмики). В третьей стадии дельта-волны сочетаются с "сонными веретенами", в четвертой - дельта-ритм доминирует. Фаза быстрого сна (ФБС) составляет 20-25 % общей продолжительности сна. Глубина сна в этой фазе увеличивается, хотя на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования. Именно поэтому ФБС называют парадоксальной. Это период сновидений и активной переработки информации. ФБС характеризуется быстрыми рухимы глазных яблок, глубоким расслаблением мышц, активизацией симпатической иннервации (увеличением AT, ЧСС, дыхания и т.д.). Таким образом, каждая фаза и стадия характеризуются определенного электрической активностью мозга, разной активностью психической сферы, обменных процессов и уровнем гормонального фона.
Рис. 3.4. Электрофизиологическая картина фаз и стадий физиологического сна
Нарушения ночного сна - инсомния - характеризуются количественными и качественными изменениями структуры и формулы сна. Дефицит ФПС вызывает чувство хронической усталости, подавленности, тревоги, соматического дискомфорта, снижение умственной работоспособности, двигательную неуравновешенность. Уменьшение ФБС сопровождается возбуждением, психозами.
По этиопатогенезу инсомнии условно делятся на следующие типы:
- Эмоциональная (юношеская) - нарушен процесс засыпания (стресс, переутомление):
- Старческая - кратковременный сон (2-5 ч), после чего больной не может заснуть чаще это является следствием склероза сосудов головного мозга
- Патологическая - нарушены фазы и стадии сна (вследствие болевого приступа, невроза и т.д.).
В настоящее время меняется общий взгляд на терапию инсомний, который в целом основывается на концепции лечения прежде всего основного заболевания, является патогенетической основой нарушений, то есть на подходе к инсомнии как к синдрома, сопровождающего ту или иную форму патологии. Это особенно касается т. Н. патологической инсомнии. При стресс-индуцированной инсомнии тактика ее терапии другая. Это в первую очередь применение немедикаментозных (гигиенических, физических, психотерапевтических и т.д.) методов лечения для ликвидации стрессогенного фактора, а уже при необходимости избежания клинических проявлений конкретного стресзалежного заболевания назначения оптимального соответствующего снотворного.
Специфика фармакотерапии инсомний заключается в том, что эффект снотворного препарата в идеале должен начинаться сразу же после приема, продолжаться только в течение сна и прекращаться после пробуждения. Потому как критерии идеального снотворного можно выделить следующие:
Способность быстро вызывать сон, близкий к физиологическому, без нарушений его структуры и ночных пробуждений;
Сохранение бодрости и хорошего самочувствия в течение дня (отсутствие эффекта последействия и кумуляции)
Отсутствие толерантности (снижение эффекта при повторном применении) и лекарственной зависимости;
Низкая токсичность самого снотворного, в том числе отсутствие негативного влияния на двигательную активность, память, соматические функции, репродуктивные функции;
Отсутствие нежелательных взаимодействий с другими препаратами
Хорошие органолептические свойства (отсутствие неприятного запаха, вкуса и раздражающего воздействия на слизистые оболочки и т.д.).
Однако, по единодушному мнению ученых, сформировалось такое представление о фармакологии снотворных средств (А. М. Вейн, К. Хехт, 1989), что большинство из них при постоянном использовании не могут восстановить нормального профиля сна:
1. Снотворные средства путем редукции Ф1И1С, а также дельта-сна, вызывают нарушения циклов сна.
2. Прекращение приема снотворных приводит к росту продолжительности ФБС (феномен отдачи). Поскольку во время ФБС повышаются вегетативные и гормо
ные функции организма, в это время возрастает опасность возникновения инсульта и инфаркта миокарда.
3. При постоянном применении снотворных средств удлиняются периоды засыпания и ночного пробуждения. Таким образом, общая продолжительность бодрствования становится значительно больше и даже превышает ее у больных, снотворных не принимают.
4. Как правило, эффект снотворных средств теряется через 2 недели. По этой причине пациенты часто самостоятельно увеличивают дозу, принимают дополнительные средства или усиливают влияние снотворных с помощью алкогольных напитков, резко увеличивает риск тяжелых осложнений.
5. В случае длительного (многолетнего) приема снотворных средств возникает лекарственная зависимость.
6. Некоторые снотворные средства, прежде всего барбитураты, медленно выводятся из организма. При повторном применении происходит накопление их или их метаболитов. Риск медикаментозной интоксикации с возрастом увеличивается вследствие замедления биотрансформации лекарств, в связи с чем применение барбитуратов после 60 лет противопоказано.
7. Все снотворные средства имеют побочные действия, которая является индивидуально разнообразной и растет при постоянном приеме.
8. Большинство снотворных средств имеет побочное действие уже на следующее утро - эффект последействия: усталость, разбитость, снижение работоспособности и тому подобное.
9. Особенно осторожно должны принимать снотворные средства водители. Кумулятивные свойства препаратов вызывают снижение реактивности и увеличивают опасность возникновения несчастных случаев.
10. Поскольку эффект снотворных средств усиливается алкоголем, при приеме этих препаратов употребление алкогольных напитков противопоказано.
Таким образом, накопленный опыт по эффектов снотворных средств позволяет сделать вывод, что назначение снотворных средств при инсомнии может быть оправдано только в тех случаях, когда этиотропное лечение невозможно или неэффективно, а также тогда, когда все другие немедикаментози способы лечения полностью исчерпаны.
Необходимость назначения вообще и выбор снотворного средства является важным вопросом фармакотерапии инсомний и должны основываться на дифференциальной диагностике нарушения сна, индивидуальных особенностях пациента с обязательным учетом его возраста, сопутствующих заболеваний, профессии, типа высшей нервной деятельности, злоупотребления алкоголем, наркотическими веществами и др. При этом в случае нарушения процесса засыпания выбирают препарат с коротким (менее 5 ч) периодом полувыведения из организма (транквилизаторы короткого действия, Залеплон), а при нестабильности сна (частые ночные пробуждения, раннее окончание сна) подходят снотворные средней продолжительности действия. Ниже приводится краткая характеристика классических снотворных средств. (Свойства других препаратов, обладающих снотворным эффектом, описаны в соответствующих разделах учебника.)
Под бессонницей подразумевается регулярно повторяющаяся сложность в засыпании, поддержании и сохранении сна или нарушение его качества, а также состояние неудовлетворённости ото сна после пробуждения и чувство усталости в течение дня. Разработано довольное большое количество методов и средств, позволяющих бороться с этой проблемой. Начиная с нормализации режима и гигиены сна, и заканчивая специальными устройствами, нормализующими электрическую активность головного мозга. Однако большую роль в лечении инсомний играют снотворные средства.
С каждым годом список снотворных лекарственных средств становится всё более обширным
Самостоятельное употребление лекарственных средств может не только не решить проблему, но и усугубить состояние здоровья.
Перед использованием любого лекарства необходимо проконсультироваться с врачом. Только специалист может оценить состояние проблемы и здоровья, назначив наиболее подходящий препарат.
Определение понятий
Снотворное средство – это лекарственное вещество в определённой форме выпуска, которое оказывает благоприятное влияние на процесс засыпания и позволяет поддерживать оптимальную длительность сна. В качестве этих лекарственных средств используются различные виды и группы препаратов. К наиболее старой группе веществ, применяемых с этой целью, относятся барбитураты (их также называют «традиционными снотворными»).
Существует понятие «идеального препарата». Это условное обозначение гипотетического средства, которое обладает заданными свойствами и не оказывает какого-либо отрицательного эффекта. Идеальные снотворные средства обладают следующими свойствами:
- Помогают максимально быстро заснуть.
- Обеспечивают поддержание и сохранение сна.
- Не вызывают чувство усталости и желание спать в дневное время.
- Обладают чрезвычайно низкой частотой возникновения побочных реакций.
Следует отметить, что на сегодняшний день ни одно снотворное, какое могло бы полностью удовлетворить все требования. Однако разработки продолжаются, и каждый год на рынок выходят всё более эффективные снотворные лекарственные средства.
Распространённость проблемы бессонницы
Бессонница остаётся актуальной проблемой современного общества. Согласно данным Центра по контролю и профилактике заболеваний США около 35% населения Соединённых Штатов жаловались на проблемы с засыпанием хотя бы один раз за прошедший год. У 10% из них отмечалась хроническая или тяжёлая форма инсомнии. Кроме того, отмечается устойчивая тенденция к распространению проблем со сном за последние 20 лет. Вместе с тем, всё больше людей вынуждены принимать лекарственные средства для устранения проблем со сном.
Снотворное действие лекарственных средств заключается в нормализации сна
Такое широкое и порой бесконтрольное применение препаратов может сопровождаться возникновением не только проблем со здоровьем и общим самочувствием, но и становится серьёзной социальной проблемой. Многие принимаемые человеком снотворные препараты, особенно первых поколений, вызывали такой серьёзный побочный эффект, как дневная сонливость и снижение скорости реакции, внимания. Среди всех причин дорожно-транспортных происшествий серьёзную долю занимает засыпание за рулём или снижение реакции.
Разновидности лекарственных средств
Классификация снотворных средств включает в себя несколько групп препаратов. К ним относятся:
- Препараты, влияющие на бензодиазепиновые рецепторы и сами являющиеся производными бензодиазепина.
- Препараты, влияющие на бензодиазепиновые рецепторы, но сами не являющиеся производными бензодиазепина.
- Снотворные с наркотическим типом действия.
- Производные гормона шишковидного тела.
Кроме того, от бессонницы изредка применяются лекарственные средства других групп: блокаторы гистаминовых рецепторов (димедрол), наркотические препараты, которые можно употреблять через рот (оксибутират натрия).
Большинство снотворных препаратов отпускаются в аптеке только по рецепту (входят в так называемый список Б – перечень сильнодействующих веществ).
Это не удивительно, ведь данные вещества обладают достаточно сильным воздействием на центральную нервную систему и могут оказывать весьма серьёзное влияние на внутренние органы.
Бензодиазепиновые препараты относят к группе анксиолитиков – лекарственных веществ, которые снимают чувство тревоги и уменьшают психическое напряжение. При этом наступает успокоение, чем обусловлен снотворный эффект. Другое название препаратов этой группы – транквилизаторы.
В результате приёма снотворных бензодиазепинового ряда возникают следующие эффекты:
- Противотревожный.
- Снотворный.
- Успокаивающий.
- Противосудорожный.
Первые два эффекта связаны с угнетением, так называемой, лимбической системы. Отдельные структуры этой системы участвуют в поддержании состояния бодрствования. Судя из названия группы, к которой относятся данные препараты, становится ясным, что они влияют на бензодиазепиновые рецепторы. Они являются частью большого рецепторного комплекса, с которым взаимодействуют также γ-аминомасляная кислота, барбитураты. Стимуляция этого рецепторного комплекса приводит к тормозному влиянию на высшую нервную деятельность. Влияние данных препаратов может быть чрезвычайно сильным. Этим пользуются в неотложных ситуациях, когда необходимо срочно усыпить пациентов при психомоторном возбуждении.
Снотворные средства с наркотическим типом действия
Снотворные средства бензодиазепинового ряда включают следующие препараты:
- Диазепам.
- Феназепам.
- Флуразепам.
- Нитразепам.
- Лоразепам.
- Нозепам.
- Темазепам.
Все перечисленные препараты вызывают фармакологический сон длительностью около 6-8 часов. Однако каждый из них отличается периодом выведения из организма, с чем связано возникновение многих нежелательных эффектов в период бодрствования. Данные нежелательные эффекты проявляются в виде вялости, сонливости, снижения скорости реакции и ограничения внимания. Также наблюдается незначительное уменьшение способности запоминать текущие события и воспроизводить полученные ранее знания.
Также для бензодиазепинов характерно накопление снотворного эффекта. Поэтому длительно принимать их категорически не рекомендуется. Скорость развития эффекта связана с тем, какая доза использовалась для лечения бессонницы.
Необходимо осторожно прекращать приём бензодиазепиновых средств, так как в случае резкого прекращения возникает эффект отдачи. Он проявляется в возращении симптомов инсомнии в ещё большей степени, чем они были до начала лечения.
Многие врачи считают, что бензодиазепины являются оптимальными снотворными средствами. Особенно по сравнению с группой наркотических средств.
Небензодиазепиновые средства
За последние 10 лет учёные пытались изобрести препараты, которые обладали бы достаточно высокой эффективностью (как бензодиазепины), но были бы лишены побочных действий. Считается, что результат был достигнут. Продуктом многолетнего труда стали 2 препарата: золпидем и зопиклон.
Снотворный препарат Золпидем
Эти препараты связываются с названным выше рецепторным комплексом. Но не напрямую с бензодиазепиновыми рецепторами. Эффект связан с влиянием на каналы, регулирующие потоки ионов хлора в нейронах. Эти ионы оказывают угнетающее влияние на высшую нервную деятельность.
Зопиклон и золпидем оказывают выраженное успокаивающее и снотворное влияние. Данные средства от бессонницы мало влияют на фазы сна. То есть сохраняется наиболее физиологичная архитектура сна, если не превышена дозировка. Синдром отмены для этих средств не характерен.
Однако эти препараты не идеальны и вызывают побочные эффекты, особенно если не принимать их строго согласно инструкции:
- Аллергия.
- Снижение артериального давления.
- Галлюцинации.
- Расстройства пищеварения.
Если принимать эти препараты длительное время, то развивается зависимость (как физическая, так и психическая) и могут возникать неприятные ощущения (горький вкус, снижение восприятия запаха). Необходимо ограничивать использование золпидема и зопиклона 1 месяцем.
Наркотические препараты
Довольно большую группу представляют снотворные, по типу действия, напоминающие наркотические препараты. К ним относят препараты барбитурового ряда. Показано, что эффект этих веществ для сна также основан на воздействии на ГАМК-рецепторный комплекс нейронов головного мозга. Стимулируя этот комплекс, они усиливают влияние тормозных нейромедиаторов. Основной препарат этой группы носит название фенобарбитал. Он имеет снотворный, успокоительный и противосудорожный эффекты.
При приёме барбитуратов на ночь возникает крепкий и глубокий сон. Многие люди отмечают, что после этих препаратов спится намного лучше. Однако при их повторном использовании развивается дефицит фазы быстрого сна, что проявляется возникновением чувства общей слабости, разбитости днём. Важное значение имеет дозировка данных средств. Не превышая терапевтические дозы препаратов, чаще всего получается избежать побочных эффектов. Но когда дозировка нарушается, их развитие неизбежно.
К основным побочным явлениям барбитуратов относят:
- Привыкание.
- Нарушение функции печени и почек.
- Угнетение нервной системы.
- При передозировке нарушается работа дыхательного центра, что является смертельным осложнением.
Данные препараты имеют и другие особенности. Одним из основных отличий от других лекарственных средств является стимуляция ферментных систем печени. Особенно данный эффект касается тех случаев, когда средство принято внутрь. Необходимо всегда учитывать этот факт перед началом использования данных средств от бессонницы.
Нельзя сказать, что по силе своего снотворного влияния растительные препараты могут сравниться с синтетическими препаратами. Однако препараты растительного происхождения оказывают более мягкое действие, отличаются большей безопасностью и могут применяться значительно дольше. При их использовании не столь важна точная дозировка. Даже чрезмерное употребление в большинстве случаев может никак не отразиться на общем состоянии. Поэтому их можно рекомендовать для взрослых и детей.
Растительные препараты – успокаивают нервную систему и улучшают качество ночного отдыха.
К растениям с наибольшей снотворной эффективностью относят:
- Валериану.
- Мяту.
- Мелиссу.
- Боярышник.
- Душицу.
Любой растительный препарат, помогающий успокоиться, может быть отнесён к группе снотворных. Механизм действия веществ, находящихся в частях растений, досконально не изучен. Это сложно сделать ввиду большого количества взаимно действующих компонентов растительного сырья. Однако официальная медицина не отрицает эффективности данной группы препаратов (в отличие от гомеопатии).
Взаимодействие снотворных средств
Важнейшая характеристика любого препарата – безопасность. Особенно это актуально для лиц старшей возрастной категории и детей. Ведь у пожилых людей накапливается довольно большое количество сопутствующих заболеваний. Данные состояния корректируются разнообразными препаратами.
Известное выражение, что одна таблетка может быть безопасной, но если принять две безопасные таблетки, то вместе они становятся ядом.
К примеру, барбитураты могут вызывать снижение артериального давления. Совместный приём вместе с гипотензивными средствами может сопровождаться критическим снижением давления, вплоть до возникновения коллапса и потери сознания. На фоне выраженного атеросклероза церебральных сосудов значительная гипотензия может стать причиной ишемического инсульта.
Те же барбитураты, влияя на функцию печёночных ферментов, влияют на метаболизм препаратов, которые инактивируются в печени. На фоне приёма оральных контрацептивов высок риск повреждения гепатоцитов, вплоть до развития токсического гепатита, цирроза и рака.
К основным противопоказаниям, которые распространяются на большинство снотворных средств в любой форме выпуска (таблетки, капли, порошок, инъекционные растворы), относятся:
- Миастения.
- Артериальная гипертензия.
- Дыхательная недостаточность.
- Беременность и кормление грудью (некоторые растительные успокоительные допустимы).
- Острые заболевания печени и почек.
Основные принципы назначения
Всемирная организация здравоохранения разработала ряд рекомендаций, которые регулируют то, какое снотворное необходимо использовать в различных ситуациях. Считается, что однозначно необходимо начинать с немедикаментозных средств. Так как беспокойство, нарушение сна являются обычными психологическими реакциями на стресс, то необходимо всячески избегать стрессовых ситуаций. Кроме того, необходимо наладить режим сна (засыпать и просыпаться в одно и то же время, соблюдать температурный режим в спальной комнате).
Следующим этапом является применение растительных седативных средств. Только в том случае, если от растительных препаратов нет должного эффекта, следует переходить на более серьёзные лекарственные средства. Подбор препарата и его дозировка – это задача врача. Самолечение абсолютно недопустимо.
Различные нарушения сна в современном мире встречаются достаточно часто. Доказано, что у жителей больших городов бессонница диагностируется у большего процента населения по сравнению с жителями деревень и поселков. Основным способом лечения нарушений сна являются снотворные таблетки. Какие препараты самые сильные и можно ли купить их без рецепта?
Девушка приняла таблетки для облегчения наступления сна
Классификация снотворных средств
Снотворными называют лекарственные средства, вызывающие состояние, по характеристикам приближающиеся к естественному сну и способные ускорить процесс засыпания, усилить глубину сна и его длительность. Научное название группы препаратов для сна – гипнотики. Небольшие дозы этих лекарственных средств оказывают расслабляющее и успокаивающее действие.
Все гипнотики делятся на две большие группы: средства с наркотическим и ненаркотическим действием.
Ненаркотические гипнотики:
- Бензодиазепины – Нитразепам, Дормикум, Флунитразепам, Хальцион, Триазолам, Темазепам.
- Небензодиазепины: Золпидем (Ивадал), Зопиклон (Имован).
- Блокаторы гистаминовых рецепторов: Донормил.
- Производные ГАМК: Фенибут.
Наркотические гипнотики:
- Барбитураты (производные барбитуровой кислоты): Барбитал, Фенобарбитал, Эстимал.
Бензодиазепины
В эту группу снотворных средств входят вещества, обладающие снотворным, противотревожным и противоэпилептическим действием. При расстройстве сна бензодиазепины ускоряют процесс засыпания и значительно удлиняют продолжительность отдыха. Действие препаратов из этой группы оказывает влияние на структуру сна, укорачивая фазы быстрого и пародоксального сна, поэтому сновидения при употреблении бензодиазепинов – явление нечастое.
Эффективность снотворных средств из группы бензодиазепинов увеличивается за счет анксиолитического свойства – снятия тревожности, напряженности, острой реакции на происходящие события, в связи с чем эти средства являются препаратами выбора для лечения бессонницы.
Список препаратов достаточно обширный и включает в себя торговые названия:
- Нитразепам – «Эуноктин», «Радедорм», «Берлидорм».
- Мидазолам – «Дормикум», «Флормидал».
- Триазолам – «Хальцион».
- Флунитразепам – «Рогипнол».
Средняя продолжительность лечения бензодиазепинами составляет 2 недели. При более длительном применении – около 3-4 недель, развивается лекарственная зависимость. Резкое прекращение приема этих снотворных приводит к развитию синдрома отмены: пациент испытывает чувство тревоги, бессонницу, его мучают ночные кошмары, наблюдается тремор конечностей.
Психоактивные препараты со снотворным, анксиолитическим и противосудорожным эффектами
Неприятным эффектом этих снотворных средств является «синдром последствия» — после просыпания человек ощущает вялость, слабость в мышцах, головокружение, сонливость, возможно нарушение координации движений и снижение концентрации внимания. Подобные симптомы связаны с медленным метаболизмом бензодиазепинов в организме – препараты долго всасываются в кровь из желудка, а в печени происходит неполный распад с выведением в кровь активных метаболитов, которые поддерживают основное действие таблеток. В связи с этим свойством крайне не рекомендовано использовать препараты пациентам, чья работа требует концентрации внимания и сосредоточенности – водителям автотранспорта, высотникам.
Отравление бензодиазепинами происходит достаточно редко из-за их малотоксичности.
Небензодиазепины
Основными препаратами из этой группы стали так называемые Z-препараты – Зопиклон, Золпидем и Залеплон. Мягкое действие этих таблеток делает их более безопасными, чем производные барбитуровой кислоты, а сниженная вероятность развития физической зависимости и привыкания в сравнении с бензодиазепинами предоставляет возможность более длительного лечения.
Как и любые другие лекарственные вещества, небензодиазепиновые препараты имеют недостатки – существует вероятность развития амнезии, реже – галлюцинаций. Длительное применение Z–препаратов может сопровождаться дневной сонливостью и тревожностью. Залеплон обладает коротким периодом полураспада, в связи с чем он более безопасен для применения у лиц, чья деятельность требует особой концентрации внимания.
Снотворное средство небензодиазепиновой структуры
Лечение небензодиазепиновыми препаратами не следует прекращать резко в том случае, если терапия длится более 2 недель, что связано с повышенной возможностью развития синдрома отмены. Дозу сокращают постепенно, в течение нескольких недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента.
Блокаторы гистаминовых рецепторов
Известным свойством препаратов для лечения аллергии является снотворное действие, на чем и основан эффект современного снотворного средства Донормил. Механизм действия Донормила основан на его способности оказывать влияние на отдельные участки мозга, отвечающие за процесс нервного возбуждения. Препарат отпускается из аптеки без рецепта, поэтому является более доступным. Среди побочных эффектов Донормила следует выделить сильную сухость во рту, запоры и задержку мочеиспускания во время приема снотворного средства. Препарат не вызывает привыкания, а возможность отравления очень низкая – не было выявлено ни одного летального исхода при передозировке.
Барбитураты
Основная часть производных барбитуровой кислоты исключена из списка препаратов для лечения бессонницы из-за большого количества побочных эффектов. В современной клинической практике барбитураты все реже назначаются больным, страдающим различными нарушениями сна. Сон, инициированный этой группой препаратов, отличается от нормального физиологического сна – нарушается цикличность фаз и изменяется его структура. Лекарственная зависимость развивается сразу после повторного приема, а длительное лечение провоцирует привыкание. Сон, вызванный наркотическим снотворным, прерывистый, отмечается наличие кошмарных сновидений. После просыпания человек испытывает сильную сонливость, усталость, нарушена координация движений.
Лекарственное средство из группы барбитуратов
В настоящее время к применению разрешены только Фенобарбитал и Циклобарбитал (Реладорм). Половина снотворной дозы этих препаратов производит расслабляющий эффект, а превышение дозировки в несколько раз вызывает тяжелое отравление. Синдром отмены развивается сразу после прекращения лекарственной терапии и выражается в тяжелой бессоннице, раздражительности, тревожности, плохом настроением и угнетении работоспособности.
Производные ГАМК
Гамма-Аминомаслянная кислота является тормозным медиатором центральной нервной системы и занимает важное место в формировании медленного сна. Основным препаратом этой группы является средство под названием «Фенибут». Этот ноотропный препарат, обладающий снотворным эффектом, способствует нормализации времени засыпания и восстанавливает нормальную цикличность фаз сна. В отличие от препаратов бензодиазепинового ряда Фенибут способствует продлению фазы медленного сна, за счет чего значительно улучшается самочувствие пациента после просыпания. Снотворное малотоксично, имеет короткий список побочных эффектов и не вызывает лекарственной зависимости.
Снотворные средства
Снотворные средства (от лат. hypnotica ; син. гипнотические средства, уст.) - группа психоактивных лекарственных средств , используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности, а также при проведении анестезии . В настоящее время классификация АТС не выделяет такой отдельной фармакологической группы.
История
Желание обеспечить хороший сон с давних пор приводило людей к попыткам использовать те или иные продукты и чистые вещества, как снотворное. Ещё ассирийцы около 2000 г. до н. э. использовали препараты белладонны для улучшения сна. Египтяне применяли опиум уже в 1550 г. до н. э.
Очень давно замечено тормозящее действие этанола и спиртных напитков , после короткого периода возбуждения нервной системы приводящих к её торможению. Высокие дозы спиртных напитков индийский врачеватель Чарака применял уже за 1000 лет до н. э. в качестве средства для общей анестезии.
В Германии в XIX веке был изобретён ингаляционный наркоз смесью паров опиума , дурмана , гашиша , аконита , мандрагоры и других наркотических и токсических веществ.
Сегодня с этой целью применяют лекарственные препараты , относящиеся к различным фармакологическим группам (транквилизаторы , седативные средства , многие антигистаминные средства, оксибутират натрия , клофелин и др.). Многие лекарственные препараты (люминал , веронал , барбамил, нитразепам и др.) могут снижать уровень возбуждения нервной системы , обеспечивая в той или иной степени удовлетворительный сон.
Применение
Современные требования к безопасным и эффективным препаратам на первый план выдвигают следующие свойства снотворных средств:
- формирование нормального физиологического сна;
- безопасность для разных групп людей, отсутствие нарушений памяти и других побочных эффектов;
- отсутствие привыкания, психологической зависимости.
Так как до сих пор не найдены «идеальные» препараты, продолжается применение некоторых «традиционных» снотворных, в том числе ряда барбитуратов (производные барбитуровой кислоты, соединения, образующиеся при конденсации замещенных эфиров малоновой кислоты и мочевины). Если при конденсации вместо мочевины взять тиомочевину, то получим тиобарбитураты. К наиболее известным барбитуратам относится фенобарбитал , затем амобарбитал и тиопентал , или пентотал (тиобарбитурат), применяемые внутривенно для анестезии .
Современные снотворные средства бензодиазепинового ряда (нитразепам и др.) имеют некоторые преимущества по сравнению с барбитуратами. Однако по характеру вызываемого сна и по побочным эффектам они не вполне отвечают физиологическим требованиям.
В последнее время из номенклатуры лекарственных средств исключены карбомал, барбамил, циклобарбитал , барбитал , барбитал-натрий , этаминал-натрий , перестали назначать в качестве снотворного средства хлоралгидрат и хлоробутанолгидрат.
Побочное действие
Впервые особое внимание к побочным действиям снотворных вызвал талидомид (контерган), печально известный своим тератогенным (вызывающим уродства у новорожденных) действием. В начале 70-х годов в Западной Европе у матерей, употребляющих это вещество в период беременности в качестве снотворного, рождались дети в основном с деформированными конечностями.
Классификация
Препараты, обладающие снотворной активностью, классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:
- Агонисты ГАМК А (бензодиазепиновых) рецепторов:
- Бензодиазепины: Нитразепам , Лоразепам , Нозепам , Темазепам , Диазепам , Феназепам , Флурозепам;
- Препараты разного химического строения: Золпидем , Зопиклон.
- Снотворные средства с наркотическим типом действия:
- Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал , Этаминал натрия;
- Алифатические соединения: хлоралгидрат ;
- Отдельные препараты других групп:
- Блокаторы H 1 гистаминовых рецепторов: Димедрол ;
- Средства для наркоза: натрия оксибутират ;
- Препараты гормона эпифиза мелатонина.
Снотворные делятся на три класса. Снотворные первого класса (поколения) представлены барбитуратами, антигистаминными препаратами и лекарственными средствами, содержащими бром (бромизовал, например). Барбитураты взаимодействуют с рецепторами барбитуратов, расположенными на хемозависимых ионных каналах для ионов хлора, причём нейромедиатором для этих каналов является ГАМК. Барбитураты взаимодействуют с указанными рецепторами, что приводит к увеличению чувствительности хемозависимых каналов к ГАМК и приводит к увеличению периода открытия ионных каналов для ионов хлора - нервная клетка поляризуется и теряет активность. Действие барбитуратов, однако, не селективно, и они вызывают не только седативно-снотворный эффект, но и миорелаксацию, противосудорожное действие и анксиолитическое на всём интервале доз. Барбитураты широко варьируют по продолжительности действия. Сон, вызываемый барбитуратами, отличается от естественного. Антигистаминнные средства блокируют гистаминовые рецепторы Н3. Гистамин - это один из ключевых нейромедиаторов бодрствования, и блокада гистаминовых рецепторов, соответственно, приводит к седативному эффекту. Антигистаминные средства, также как и барбитураты, нарушают архитектуру сна. Снотворные средства второго поколения представлены многочисленными производными бензодиазепина. Если барбитураты вызывают увеличение периода открытия хемозависимых каналов, то бензодиазепины увеличивают частоту открытия.
Группы снотворных препаратов
- Барбитураты (более 2500 производных)
- Пиперидинодионы (глютетимид (ноксидон, дориден))
- Хиназолины (метаквалон и др.)
- Бензодиазепины - группа препаратов с выраженным снотворным компонентом в спектре действия. Хлордиазепоксид (либриум), бротизолам, мидазолам , триазолам , нитразепам , оксазепам , темазепам , флунит, разепам, флуразепам
- Этаноламины (донормил). Антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, вызывает М-холиноблокирующий эффект.
- Циклопирролоны (зопиклон)
- Имидазопиридины. Селективные блокаторы рецепторов ГАМК-комплекса (ивадал)
- Спирт (спиртные напитки) в некоторых странах иногда всё ещё рекомендуют использовать в качестве снотворного, однако его эффективность невелика.
Современные препараты
Препараты рецепторного действия, разработанные в конце XX века, несколько различаются, в основном частотой и спектром побочных явлений, а также своей стоимостью. Чем выше селективность препарата, тем ближе его свойства к свойствам «идеального» снотворного, и тем менее выражены нежелательные побочные эффекты.
Из последних разработок отметим новые классы снотворных - производные циклопирролонов, например, зопиклон (имован), и производные имидазопиридинов, например, золпидем (ивадал).
- Бромизовал (Bromisovaliun)
- Геминейрин (Hemineurinum)
- Пиклодорм
- Метаквалон (Methaqualonum)
- Фенобарбитал (Phenobarbitalum)
- Флунитразепам (Flunitrazepam)
- Нитразепам (Eunoctinum, радедорм)
Другие средства, регулирующие сон
- Электросон
- Внушение и самовнушение
- Магниевые препараты
Практика назначения препаратов
Давно известны многочисленные недостатки самых старых, «классических» препаратов группы производных барбитуровой кислоты. Сон , вызываемый барбитуратами, по структуре существенно отличается от естественного. Главное - меняется соотношение фаз быстрого и медленного сна. Из-за этого у пациентов отмечаются прерывистый сон, обилие сновидений, иногда кошмары. После сна наблюдаются сонливость, разбитость, нистагм и другие побочные явления. При повторном применении барбитуратов возможно развитие психологической и даже физической зависимости, аналогично с наркотической «ломкой».
Примечания
Литература
На английском языке- Diagnostic and statistical manual of mental disorders. 4th ed. (DSM-IV). -Washington DC: Amer. Psych. Press, 1994.
- ICSD - International Classification of Sleep Disorders. Diagnostic and Coding Manual Diagnostic Classification Steering. Committee. - Rochester, 1990. - P. 396.
- Leutner V. Sleep-inducing Drugs. - Basel, Roche, 1984.
- Mosby’s GenRx. Zolpidem Tartrate, 1997 (перечень побочных эффектов).
- Proc. Intern. Consensus Conference on Insomnia (Oct. 13-15, 1996. Versailles, France). - Geneva: WHO, 1996.
- Sleep and Sleep Disorders. Rhone-Poulenс Rorer Literature Service, 1991. - N 1.
Wikimedia Foundation . 2010 .
Смотреть что такое "Снотворные средства" в других словарях:
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - (Hypnotica), составляя фармакотерапевтическую подгруппу в группе наркотических средств, характеризуются способностью вызывать состояние, близкое к физиол. сну. Принадлежность С. с. к так наз. индиферентным наркотикам определяет ряд общих с… … Большая медицинская энциклопедия
Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторыми другим фармацевтическим группам (напр., транквилизаторы) … Большой Энциклопедический словарь
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарства, вызывающие сон, эффект которых обусловлен угнетающим влиянием на ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ. К ним относят транквилизаторы, БАРБИТУРАТЫ, хлоралгидрат и некоторые АНТИГИСТАМИНЫ … Научно-технический энциклопедический словарь
Лекарственные вещества, улучшающие сон. С той же целью применяют и лекарственные препараты, относящиеся к некоторым другим фармацевтическим группам (например, транквилизаторы). * * * СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА, лекарственные вещества … Энциклопедический словарь
I Снотворные средства (hypnotica; синоним гипнотические средства) лекарственные средства, применяемые при расстройствах сна. По химической структуре среди С. с. различают производные бензодиазенина (нитразепам, флунитразепам, флуразепам);… … Медицинская энциклопедия
СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА - Группа лекарственных средств, которые вызывают сон в результате общего (то есть неизбирательного) подавления центральной нервной системы. Некоторые из этих лекарств также классифицируются как седативные средства или гипноседативные средства,… … Толковый словарь по психологии