Убистезин 4 инструкция по применению в стоматологии. Взаимодействие средства с другими лекарствами. Возможные негативные реакции организма и передозировка

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии - экстирпация зуба, пломбирование полости, обтачивание зубов для коронок).

Форма выпуска препарата Убистезин

Раствор для инъекций 40 мг + 5 мкг/мл; картридж 1.7 мл банка (баночка) жестяная 50.

Фармакодинамика препарата Убистезин

Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает местноанестезирующее действие. Эпинефрин, вызывая сужение сосудов в месте введения, затрудняет его всасывание и удлиняет действие. Время наступления эффекта - 0,5–3 мин, длительность действия - 45 мин.

Противопоказания к применению препарата Убистезин

Гиперчувствительность, B12-дефицитная анемия, метгемоглобинемия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, гипоксия, непереносимость сульфогрупп (особенно при бронхиальной астме).

С осторожностью. Дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены). При проведении парацеребральной блокады - преэклампсия, кровотечения в последнем триместре, амнионит.

Побочные действия препарата Убистезин

Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органа чувств: редко - преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.

Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), анафилактический шок.

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции.

Способ применения и дозы препарата Убистезин

Инфильтрационная анестезия: тонзиллэктомия (на каждую миндалину) - 5–10 мл; вправление переломов - 5–20 мл; шов промежности - 5–15 мл.

Проводниковая анестезия: анестезия по Оберсту - 2–4 мл, ретробульбарная - 1–2 мл, межреберная - 2–4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная - 5–10 мл, перидуральная (эпидуральная) - 10–30 мл, сакральная - 10–30 мл, блокада тройничного нерва - 1–5 мл, блокада звездчатого узла - 5–10 мл, блокада брахиального сплетения - 10–30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов - 7–10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада - 6–10 мл (на каждую сторону).

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки - вестибулярное депо 1,7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1–1,7 мл; небный разрез или шов - небное депо 0,1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5–5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок, за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0,5–1,7 мл на зуб. Максимальная доза - 7 мг/кг.

Передозировка препаратом Убистезин

Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать ЧСС и АД.

При диспноэ, апноэ - кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - в/в медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке - в/в инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, ГКС, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - в/в медленно эпинефрин 0,1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - в/в бета-адреноблокаторы (селективные); при повышении АД - периферические вазодилататоры. Оксигенотерапия и контроль за состоянием кровообращением необходимы во всех случаях.

Взаимодействия препарата Убистезин с другими препаратами

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие ЛС.

Неселективные бета-адреноблокаторы увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Особые указания при приеме препарата Убистезин

Не вводить в/в! Во избежание внутрисосудистой инъекции необходимо проводить тест на аспирацию. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности. Для предотвращения инфекции (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовать новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для др. пациентов (опасность гепатита). Нельзя использовать поврежденный картридж.

На этикетке флакона многоразового использования нужно отмечать время первого забора раствора. Вскрытые флаконы должны храниться соответственно инструкции и использоваться в течение 2 дней.

Не оказывает вредного действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.

Возможность допуска пациента к управлению транспортными ЛС или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом.

Срок годности препарата Убистезин

Принадлежность препарата Убистезин к ATX-классификации:

N Нервная система

N01 Анестетики

N01B Препараты для местной анестезии

Состав

В 1 мл содержатся:
активные вещества: артикаина гидрохлорид - 40 мг, эпинефрина гидрохлорид - 0 006 мг (эквивалентно 0,005 мг эпинефрина)
вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия сульфит (эквивалентно 0 31 мг SO2), натрия хлорид.

Описание

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетик местный + вазоконстриктор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Убистезин - комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы Действие препарата начинается быстро - через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут. Заживление раны протекает без осложнений что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его действие на сердечнососудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.
Фармакокинетика. Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузной способностью. Связь с белками составляет 95%. Активные вещества в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком, период полувыведения составляет 25 минут.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (особенно у больных с сопутствующими тяжёлыми соматическими заболеваниями), в том числе при проведении следующих манипуляций: неосложнённое удаление одного или нескольких зубов; пломбирование кариозных полостей, обтачивание зубов перед препарированием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата; пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии; бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам; закрытоугольная глаукома, одновременный приём неселективных бета-адреноблокаторов; тяжёлая форма печёночной недостаточности (порфирия); гипертиреоз; сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы или трициклическими антидепрессантами, кардиогенный шок. С осторожностью применяют в следующих случаях: хроническая сердечная недостаточность, внутрижелудочковая и атриовентрикулярная блокада сердца, воспаление в области предполагаемой анестезии, дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст, пожилой возраст, тяжёлое общее состояние, ослабленные больные. Применение в период беременности и лактации
Возможно применение препарата в период беременности. При необходимости применения препарата у кормящей матери нет необходимости прерывать вскармливание, так как активные вещества не выделяются с грудным молоком в клинически значимых количествах. Способ применения и дозировка
При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл препарата (на каждый зуб). В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания нёбного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же этим путём не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.
Для подготовки полости зуба к пломбированию или обработки под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины и продолжительности процедуры. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составляет 30-45 минут.

Побочное действие" type="checkbox">

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных явлений:
Со стороны центральной нервной системы (зависит от величины применённой дозы): головная боль, нарушение сознания вплоть до его потери, нарушения дыхания вплоть до его остановки, мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог;
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея;
Со стороны органа зрения: редко - «помутнение» в глазах, преходящая слепота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся в снижении артериального давления, тахикардии или брадикардии, угнетении сердечно-сосудистой деятельности, что в крайнем проявлении может привести к коллапсу и остановке сердца, что угрожает жизни пациента.
Аллергические реакции: отёк или воспаление в месте инъекции; в других областях - покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отёк различной степени выраженности (включая отёк верхней и / или нижней губы и / или щёк, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.
Местные реакции: отёк или воспаление в месте инъекции; появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении);
Прочие: часто наблюдаются головные боли, связанные, вероятно, с наличием в составе препарата эпинефрина; другие побочные явления, обусловленные действием эпинефрина (тахикардия, аритмия, повышение артериального давления), проявляются крайне редко; повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.
Лечение: при появлении первых признаков передозировки во время инъекции, необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. При нарушении дыхания - кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция лёгких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах - внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке - внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии - внутривенно медленно эпинефрин 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии - внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные); при повышении артериального давления - периферические вазодилататоры. Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа эпинефрина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы.
Взаимодействие подобного типа описано для эпинефрина и норадреналина при их использовании в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно.
Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Состав и форма выпуска препарата

1.7 мл - картриджи (50) - банки жестяные.

Фармакологическое действие

Комбинированное лекарственное средство, оказывает местноанестезирующее действие.

Артикаин - местный анестетик амидного типа ряда тиафенов. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.

Эпинефрин - адреномиметик. Вызывает сужение сосудов в месте введения, что затрудняет всасывание артикаина и удлиняет действие местноанестезирующего действия.

Время наступления эффекта - 0.5-3 мин, длительность действия - 45 мин.

Показания

Противопоказания

B 12 -дефицитная анемия; метгемоглобинемия; пароксизмальная желудочковая тахикардия; мерцательная тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; гипоксия; непереносимость сульфогрупп (особенно при ); повышенная чувствительность к компонентам комбинации.

С осторожностью: дефицит холинэстеразы, почечная недостаточность, бронхиальная астма, сахарный диабет, гипертиреоз, артериальная гипертензия, детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены).

При проведении парацеребральной блокады: преэклампсия, кровотечения в III триместре беременности, амнионит.

Дозировка

Инфильтрационная анестезия : тонзиллэктомия (на каждую миндалину) - 5-10 мл; вправление переломов - 5-20 мл; шов промежности - 5-15 мл.

Проводниковая анестезия : анестезия по Оберсту - 2-4 мл, ретробульбарная - 1-2 мл, межреберная - 2-4 мл (на каждый сегмент), паравертебральная - 5-10 мл, перидуральная (эпидуральная) - 10-30 мл, сакральная - 10-30 мл, блокада тройничного нерва - 1-5 мл, блокада звездчатого узла - 5-10 мл, блокада брахиального сплетения - 10-30 мл (надключичный или подмышечный доступ), блокада наружных половых органов - 7-10 мл (на каждую сторону), парацервикальная блокада - 6-10 мл (на каждую сторону).

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии вводят под слизистую оболочку в области переходной складки - вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости - дополнительно 1-1.7 мл; небный разрез или шов - небное депо 0.1 мл.

При удалении премоляров нижней челюсти (5-5) в неосложненной стадии инфильтрационная анестезия дает эффект проводникового обезболивания.

При препарации полостей и обточке зубов для коронок , за исключением моляров нижней челюсти, - вестибулярная инъекция 0.5-1.7 мл на зуб. Максимальная доза - 7 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС (зависит от величины примененной дозы): , нарушение сознания (вплоть до потери его); нарушения дыхания (вплоть до апноэ); тремор, подергивание мышц, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов чувств: редко - преходящие нарушения зрения (вплоть до слепоты), диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, брадикардия, аритмия.

Аллергические реакции: гиперемия и , конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением акта глотания, крапивницу, затруднение дыхания), .

Местные реакции: отек или воспаление в месте инъекции, появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза - при случайном внутрисосудистом введении); повреждение нерва (вплоть до развития паралича) - возникает только при нарушении техники инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО усиливают гипертензивное действие.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие средства .

Неселективные увеличивают риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Особые указания

Нельзя производить инъекцию в воспаленную область.

Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортными средствами или к занятию деятельностью, требующей высокой психической и двигательной реакции, определяется врачом.

Беременность и лактация

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.

Применение в детском возрасте

С осторожностью: детский возраст (до 4 лет - эффективность и безопасность не определены).

Убистезин относится к фармакологической группе местноанестезирующих препаратов, а его активность в организме обусловлена действием входящих в его состав компонентов. Такими в данном случае являются артикаина гидрохлорид и эпинефрин (адреналина гидротартрат). Так, в первом случае речь идет о местном анестетике, а Эпинефрин вызывает сужение сосудов в месте инъекции, тем самым затрудняя всасывание Убистезина, в результате чего эффект продлевается. Как утверждает многолетняя медицинская практика, эффект от применения Убистезина наступает через пару минут, а продолжительность действия составляет 45 минут.

Благодаря минимальному сосудосуживающему действию, заживление раны не вызывает осложнений. Также важно отметить, что низкое содержание эпинефрина не оказывает существенного воздействия на работу сердца, поэтому не наблюдается существенных изменений частоты сердечных сокращений и скачков артериального давления.

Выпускается Убистезин в форме бесцветного раствора для инъекций.

Среди аналогов Убистезина можно выделить Ультракаин Д-С, Альфакаин Н, Брилокаин — адреналин форте, Септанест с адреналином и другие медикаменты с аналогичным действием в организме.

Показания и противопоказания к применению Убистезина

Убистезин используется в качестве анестезии и широко используется в стоматологии при удалении зуба, его пломбировании либо обтачивании под коронку.

Применение Убистезина не показано при некоторых сердечных заболеваниях, в частности, тахикардии и тахиаритмии, бронхиальной астме и закрытоугольной глаукоме, а также при тяжелой степени печеночной недостаточности, порфирии, гипертиреозе, патологиях ЦНС и злокачественной анемии. Ограничения также распространяется на особенности каждого организма, где может преобладать непереносимость определенных компонентов данного препарата. Назначение Убистезина при беременности выполняется только квалифицированным специалистом.

Побочное действие и передозировка Убистезина

При передозировке Убистезина возможны:

Аномальные реакции ЦНС: потеря сознания, мигрени, сбой дыхания, тремор и судороги конечностей.

Аномальные реакции ЖКТ: признаки диспепсии, выраженные тошнотой, диареей и рвотой.

Аномальные реакции органов чувств: ухудшение зрения, диплопия.

Аномальные реакции сердечно-сосудистой системы: спад давления, брадикардия, тахикардия, аритмия.

Реакции аллергического характера: крапивница и зуд, реже — конъюнктивит, ринит, анафилактический шок.

Также не исключены покраснения и воспаления в месте введения раствора, реже — повреждение нерва, однако в последнем случае имеет место неправильное выполнение инъекции.

Случаи передозировки Убистезином весьма опасны и угрожают жизни пациента. Так, у больного наблюдается сильное головокружение, нарушение сознания и усиленная активность. В таких ситуациях следует реагировать немедленно: положить пациента на горизонтальную поверхность, внутривенно ввести барбитураты, показан также ввод адреналина. Также следует сделать искусственное дыхание. Однако все вышеперечисленные манипуляции должен выполнять человек с медицинским образованием, чтобы не усугубить состояние пациента.

Инструкция к применению Убистезина

Подробная инструкция Убистезина содержит четко описание способа введения данного препарата, однако подобную процедуру должен выполнять только знающий специалист в рекомендованных дозах, исходя из предварительно поставленного диагноза.

Особенности применения препарата Убистезин

Убистезин запрещено вводить внутривенно. К тому же перед введением раствора необходимо выполнить тест на аспирацию во избежание внутрисосудистого введения. Не дозволено выполнять процедуру в воспаленную область.

Употребление пищи показано исключительно после восстановления привычной чувствительности.

Выполнение инъекций каждый раз должно производиться только стерильными иглами и шприцами, а повторное использование категорически запрещено.

Вскрытый флакон не должен храниться более двух суток.

Применение Убистезина не должно совмещаться с вождением автомобиля и выполнением работ повышенной умственной нагрузки, поэтому целесообразно в этот период временно уйти на больничный.

При лекарственном взаимодействии важно оговорить: ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают гипертензивное действие Убистезина, но и сосудосуживающие средства заметно усиливают и растягивают активность артикаина. Кроме того неселективные бета-адреноблокаторы могут стать первопричиной обострения брадикардии и гипертонического криза.

Отзывы о препарате Убистезин

Найти отзывы на Убистезин сложно, поскольку людей волнует результат, а не способ анестезии. Но специалисты полностью доверяют продуктивности данного анестетика и широко используют его в своей практике. В целом, Убистезин демонстрирует свою высокую эффективность по назначению и заслуживает положительных отзывов.

10:26 Убистезин: инструкция, применение, отзывы -

Каждому знакомо понятие «анестезия», так вот препарат Убистезин (Убистезин форте) создан как раз для этих целей. Изучим подробнее его фармакологические особенности и действие в организме. Общее описание медикамента Убистезин (Убистезин форте) Убистезин относится к фармакологической группе местноанестезирующих препаратов, а его активность в организме обусловлена действием входящих в его состав компонентов. Такими в данном случае являются [...]

Убистезин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № П N016046/01

Дата последнего изменения: 11.09.2012

Лекарственная форма

Раствор для инъекций (с эпинефрином)

Состав

Активные вещества:

Артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 0,006 мг (эквивалентно 0,005 мг эпинефрина);

Вспомогательные вещества:

Натрия сульфит 0,6 мг (эквивалентно 0,31 мг SO 2), натрия хлорид 1,125 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Анестетик местный + вазоконстриктор.

Фармакологическое действие

Убистезин – комбинированный препарат для местной анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин – местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Действие препарата начинается быстро – через 1-3 минуты. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 минут. Заживление раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его действие на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.

Фармакокинетика

Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой диффузной способностью. Связь с белками составляет 95%. Активные вещества в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком, период полувыведения составляет 25 минут.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (особенно у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями), в том числе при проведении следующих манипуляций:

Неосложненное удаление одного или нескольких зубов;
Пломбирование кариозных полостей, обтачивание зубов перед препарированием.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к артикаину, эпинефрину, сульфитам, а также к любому из вспомогательных компонентов препарата;
Известный или врожденный дефицит активности холинэстеразы;
Пациенты с геморрагическим диатезом;
Тяжелая форма печеночной недостаточности, порфирия, гипертиреоз;
Закрытоугольная глаукома;
Болезни сердца (нестабильная стенокардия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, период после проведения аортокоронарного шунтирования, неконтролируемая тяжелая артериальная гипертензия, неконтролируемая застойная сердечная недостаточность), тяжелая артериальная гипотензия, пароксизмальная тахикардия и другие тахиаритмии, тяжелые или неконтролируемые нарушения проводимости сердца (в том числе атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия;
Бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам;
Воспаление в области предполагаемой анестезии;
Кардиогенный шок;
Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов, сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы или трициклическими антидепрессантами;
Детский возраст до 4-х лет (из-за отсутствия соответствующих клинических данных).

С осторожностью применяют в следующих случаях:

Феохромоцитома;
Нарушения свертываемости крови;
Сахарный диабет;
Эпилепсия;
Артериальная гипертензия, стенокардия, атеросклероз, внутрижелудочковая и атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность;
Бронхиальная астма;
Печеночная недостаточность;
Почечная недостаточность;
Одновременный прием фенотиазина, кардиоселективных бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов и антиагрегантов;
Тяжелое общее состояние, ослабленные больные;
Пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не имеется достаточного количества клинических наблюдений о применении препарата при беременности и в период лактации.

В настоящее время нет сведений по безопасности применения препарата в период беременности в отношении воздействия на развитие плода.

Поэтому применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли артикаин и эпинефрин с грудным молоком. В период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

При сохранении грудного вскармливания после анестезии с артикаином рекомендуется пропустить одно грудное кормление (сцедить и не использовать молоко), заменив его на искусственное.

Способ применения и дозы

Взрослые

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,7 мл препарата (на каждый зуб).

В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 до 1,7 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл на зуб, как правило, достаточна. Если же этим путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва. Для подготовки полости зуба к пломбированию или обработки под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 до 1,7 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины и продолжительности процедуры.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела.

Продолжительность внутрипульпарной анестезии составляет не менее 45 минут, продолжительность анестезии мягких тканей – от 120 до 240 минут.

Пожилые пациенты

Повышение концентрации препарата в плазме крови может быть вызвано снижением процессов обмена веществ и снижением объема распределения. В частности, увеличивается риск кумуляции препарата после повторного введения. Требуется снижение дозы при заболеваниях сердца и печени.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Артикаин метаболизируется печенью. Может потребоваться снижение дозы для достижения достаточной глубины анестезии и системной аккумуляции.

Пациенты с почечной недостаточностью

В основном артикаин и его метаболиты выводятся с мочой. Может потребоваться снижение дозы для достижения достаточной глубины анестезии и системной аккумуляции.

Снижение дозы требуется при стенокардии, атеросклерозе и других заболеваниях, указанных в разделе «С осторожностью».

Дети (от 4 лет до 18 лет)

У пациентов детского возраста (старше 4 лет) доза препарата подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка.

Не превышать дозу эквивалентную 7 мг артикаина/кг массы тела!

В связи с тем, что артикаин быстро диффундирует в ткани и плотность костной ткани у детей ниже по сравнению со взрослыми, для детей может использоваться инфильтрационная анестезия вместо проводниковой анестезии.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако возможно развитие следующих побочных явлений:

Со стороны центральной нервной системы (зависит от величины примененной дозы): головная боль, нарушение сознания вплоть до его потери, нарушения дыхания вплоть до его остановки, мышечный тремор, непроизвольные подергивания мышц, иногда прогрессирующие вплоть до генерализованных судорог;

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, диарея;

Со стороны органа зрения : редко – «помутнение» в глазах, преходящая слепота;

Со стороны сердечно-сосудистой системы : умеренно выраженные нарушения гемодинамики, проявляющиеся в снижении артериального давления, тахикардии или брадикардии, угнетении сердечно-сосудистой деятельности, что в крайнем проявлении может привести к коллапсу и остановке сердца, что угрожает жизни пациента.

Аллергические реакции: отек или воспаление в месте инъекции; в других областях – покраснение кожи, зуд, конъюнктивит, ринит, ангионевротический отек различной степени выраженности (включая отек верхней и/или нижней губы и/или щек, голосовой щели с затруднением глотания, крапивницу, затруднение дыхания). Все эти явления могут прогрессировать до развития анафилактического шока.

Местные реакции : отек или воспаление в месте инъекции; появление ишемических зон в месте введения (вплоть до развития тканевого некроза – при случайном внутрисосудистом введении);

Прочие : часто наблюдаются головные боли, связанные, вероятно, с наличием в составе препарата эпинефрина; другие побочные явления, обусловленные действием эпинефрина (тахикардия, аритмия, повышение артериального давления), проявляются крайне редко; повреждение нерва (вплоть до развития паралича) – возникает только при нарушении техники инъекции.

Передозировка

Симптомы :

Головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Лечение : при появлении первых признаков передозировки во время инъекции, необходимо прекратить введение препарата, придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контролировать частоту сердечных сокращений и артериальное давление. При нарушении дыхания – кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны); при судорогах – внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики; при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина; при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии – внутривенно медленно эпинефрин 0,1 мг, далее внутривенно капельно под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления; при выраженной тахикардии и тахиаритмии – внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные); при повышении артериального давления – периферические вазодилататоры.

Оксигенотерапия и контроль показателей кровообращения необходимы во всех случаях.

Взаимодействие

Гипертензивный эффект симпатомиметических аминов типа эпинефрина может быть усилен трициклическими антидепрессантами и ингибиторами моноаминооксидазы. Взаимодействие подобного типа описано для эпинефрина и норадреналина при их использовании в качестве вазоконстрикторов в концентрациях 1:25000 и 1:80000 соответственно.

Не следует назначать препарат на фоне лечения неселективными бета-адреноблокаторами, поскольку в этом случае высок риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.

Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.

Особые указания

Убистезин содержит сульфиты, которые могут усилить анафилактическую реакцию. Препарат нельзя вводить внутривенно. Нельзя проводить инъекцию в область воспаления. Прием пищи возможен только после восстановления чувствительности. Для предотвращения инфекции (в т.ч. гепатита) необходимо при каждом заборе раствора из флаконов или ампул всегда использовать новые стерильные шприцы и иглы.

Открытые картриджи нельзя использовать снова и для других пациентов (опасность гепатита). Нельзя использовать поврежденный картридж.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В специальных тестах не было выявлено отчетливого влияния препарата на концентрацию внимания и быстроту двигательных реакций. Однако, в связи с тем, что предоперационное беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут оказывать влияние на эффективность деятельности, врач-стоматолог должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или работе с механизмами.

Форма выпуска

Раствор для инъекций (с эпинефрином) 40 мг + 5 мкг/мл.

По 1,7 мл в картриджи из бесцветного нейтрального стекла, укупоренные с двух концов пробками из бромбутиловой резины. Пробка, закрывающая горлышко картриджа, защищена кольцом из алюминиевой фольги. По 50 картриджей с инструкцией по применению в банке жестяной, укупоренной дополнительно полупрозрачной пластмассовой крышкой.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Убистезин - инструкция по медицинскому применению - РУ №