Лекарственное средство эргометрин и особенности его применения

Торговые названия

Эргометрин.
Групповая принадлежность

Утеротонизирующее средство

Описание действующего вещества (МНН)

Эргометрин
Лекарственная форма

раствор для инъекций, таблетки
Фармакологическое действие

Природный алкалоид спорыньи с выраженным тонизирующим действием на мускулатуру матки (повышает тонус и сократительную способность миометрия). Подавляет продукцию пролактина, тормозит секрецию грудного молока. Эффект наблюдается через 6-15 мин после перорального применения, 2-3 мин - после в/м и через 1 мин - после в/в введения. Длительность действия (повышение тонуса миометрия) - 45-180 мин (в зависимости от способа введения).
Показания

Маточное кровотечение: после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, миома матки), постабортные (в т.ч. кровянистые выделения). Замедленная инволюция матки в послеродовом периоде.
Противопоказания

Гиперчувствительность, эклампсия и преэклампсия, окклюзионные заболевания коронарных и периферических сосудов, тяжелый синдром Рейно, беременность, роды (I-II периоды).C осторожностью. Роды (III период), ранний послеродовой период (опасность повышения АД), сердечно-сосудистые заболевания (в т.ч. артериальная гипертензия, ИБС, стеноз митрального клапана, веноатриальный шунт, положительный тест с эрготамином (в т.ч. в анамнезе при диагностике коронароспазма), изменения на ЭКГ: изменения сегмента S-T во время физической нагрузки или болей в грудной клетке, увеличение продолжительности интервала Q-T на фоне болей в грудной клетке, в покое или при физической нагрузке), почечная/печеночная недостаточность, гипокальциемия (может снижаться стимулирующий эффект на миометрий), сепсис (может повышаться чувствительность к эффектам эрготамина).
Побочные действия

Часто: брадикардия, коронарный вазоспазм. При в/в введении (дополнительно) - тошнота, рвота, гипертонус матки. Редко: аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок), диарея, заложенность носа, повышенная потливость, неприятный вкус во рту, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышение АД, абдоминальная или эпигастральная боль, периферический вазоспазм (дозозависимый эффект); одышка. При длительном применении - симптомы эрготизма.
Способ применения и дозы

П/к, в/м, в/в или непосредственно в стенку тела матки (после кесарева сечения) или в шейку матки (после прерывания беременности) - 200-500 мкг. Внутрь, по 200-400 мкг 2-3 раза в сутки. Максимальная доза для однократного приема внутрь - 1 мг, парентерально - 0.5 мг; максимальная суточная доза внутрь - 2 мг, парентерально - 1 мг. Парентеральное введение можно чередовать с приемом внутрь.
Особые указания

Введение препарата следует производить только в условиях специализированного стационара, при строгом врачебном контроле АД, ЧСС, сократительной активности матки.
Взаимодействие

Усиливает эффекты сосудосуживающих ЛС. Периферическая вазоконстрикция может усиливаться на фоне проведения общей анестезии. Применения галотана для ингаляционной общей анестезии в дозе более 1% может препятствовать стимулирующему действию эрготамина на миометрий, следствием чего может быть тяжелое маточное кровотечение.

Фармакотерапевтическая группа G02AB03 - препараты, повышающие тонус и сократительную активность миометрия. Алкалоиды спорыньи.

Основная Фармакологическое действие: утеротонизуючий средство, слабая сосудосуживающее действия; алкалоид спорыньи повышает тонус, увеличивает силу и частоту сокращений матки; тормозит продукцию пролактина и секрецию молока незначительно повышает центральный венозный и АО (артериальное давление) ; в низких дозах не оказывает существенного влияния на кровообращение.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика и лечение маточных кровотечений БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ после ручного отделения плаценты, гипо-и атонических ранних послеродовых, послеоперационных (кесарево сечение, удаление миомы) и постабортивного выделений; замедленная инволюция матки в послеродовом периоде.

Способ применения и дозы: препарат назначают в /м (внутримышечно) или в /в (введение) режим дозирования - индивидуальный, разовая доза при парентеральном введении составляет 0, 1 - 0,2 мг (0,5 - 1 мл) ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения"" я, 2008 год выпуска); максимальная суточная доза - 1 мг (5 мл) парентеральное введение можно комбинировать с внутренним приемом эргометрина малеата, продолжительность применения определяется клиническим эффектом и переносимостью препарата.

Побочное действие при применении ЛС: тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, редко - галлюцинации, спазм периферических сосудов, нарушения кровообращения конечностей, повышение АД (артериальное давление), тахикардия (иногда - брадикардия), одышка.

Противопоказания к применению ЛС: беременность, роды (до рождения головки плода), АГ (артериальная гипертензия), стеноз митрального клапана, облитерирующие или спастические заболевания периферических сосудов, коллагенозы, выраженные нарушения функции печени и почек, сепсис, гиперчувствительность к препарату.

Формы выпуска ЛС: с для инъекций 0,02% по 1 мл в амп.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Усиливает сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков. С окситоцином - развитие гипертонического криза. Повышает токсичность новокаина и других местных анестетиков.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность противопоказан
Лактация: кормление грудью следует прекратить

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Противопоказан при АГ (артериальная гипертензия), стенозе митрального клапана.
Нарушение функции печинкы: Противопоказан при выраженной недостаточности.
Нарушение функции почек Противопоказан при выраженных нарушениях функций.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Не применимо у детей
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача: не назначают для ускорения родовой деятельности. Применение особенно опасно в отделение плаценты.
Информация для пациента: Воздержаться от управления автомобилем и работы, требующей повышенного внимания и скорости реакции, возможно головокружение.

Групповая принадлежность: Средство, повышающие тонус миометрия.

Фармакодинамика: Утеротонизирующее. Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки. Суживает емкостные сосуды, вызывая повышение центрального венозного давления и АД. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Фармакокинетика: Быстро всасывается, длительность действия (повышение тонуса миометрия) от 45 до 180 мин (в зависимости от способа введения). Метаболизируется в печени. Выводится, в основном, с мочой.

Показание к применению: Маточные кровотечения: после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные (в т.ч. кровянистые выделения); замедленная инволюция матки в послеродовом периоде.

Внутрь, в/м и в/в. Внутрь - 0,2-0,4 мг 2-3 раза в сутки. Разовая доза при парентеральном введении 0,1-0,2 мг, высшая суточная доза - 1 мг.

Тошнота, рвота, симптомы эрготизма, гипертензия, боли в области сердца, аллергический пневмонит.

Противопоказание к применению: Беременность, роды (I и II периоды), сепсис, нарушения CCC, нефропатия, почечная/печеночная недостаточность, гипертиреоз. С особой осторожностью - роды (III период), ранний послеродовый период (опасность повышения АД), артериальная гипертензия, ИБС, стеноз митрального клапана, облитерирующие васкулиты.

Средства, влияющие на систему крови.

Железа лактат

Групповая пренадлежность: Средство стимулирующее эритропоэз.

Фармакодинамика: Препарат железа, оказывает гемопоэтическое действие. Устраняет клинические (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, дистрофические изменения кожи) и лабораторные симптомы анемии. Для растворения и диссоциации железа лактата необходимо наличие в желудке достаточного количества свободной соляной кислоты.

Фармакокинетика: Железа закисного лактат, как и другие закисные соединения железа, легче всасывается из желудочно-кишечного тракта, чем окисные соединения; не вызывает раздражения слизистых оболочек.

Показания к применению: Железодефицитная анемия (лечение и профилактика, в т.ч. при беременности и в период лактации).

Дозы, форма выпуска и пути введения: Внутрь, по 1 г 3-5 раз в сутки; для профилактики железодефицитной анемии - по 0,5-1 г 3 раза в день. При необходимости, дополнительно назначают аскорбиновую кислоту (способствует переходу трехвалентного железа в двухвалентное, что улучшает всасывание). Детям - по 0,1-1 г 3-5 раз в сутки.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, потемнение мочи, кала (образование железа сульфида), головная боль, головокружение, вялость; запор; при длительном применении - рахит у детей (вследствие влияния на ассимиляцию фосфора). Для связывания железа, еще не всосавшегося из ЖКТ - внутрь 5-10 г дефероксамина; для удаления всосавшегося железа - в/м по 1-2 г каждые 3-12 ч; при необходимости - в/в капельно, 1 г. Дефероксамин, образуя с железом водорастворимый комплекс ферроксамин, быстро и полностью выводящийся почками и с желчью, способствует удалению его только из железосодержащих белков (ферритина и гемосидерина), и не связывает железо в Hb, миоглобине и железосодержащих ферментах. При лечении первого (манифестного) этапа железодефицитной анемии, контроль содержания эритроцитов, Hb, ретикулоцитов, цветового показателя проводят 1-2 раза в неделю. При лечении латентного этапа железодефицитной анемии, дополнительно контролируется содержание сывороточного железа (после 5-7 дневного перерыва в приеме).

Гемосидероз, гемохроматоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия; гиперчувствительность; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерит, язвенный колит.

Цианокобаламин

Групповая принадлежность: Средство, стимулирующие эритропоэз.

Фармакодинамика: Оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму – аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина В12 и входит в состав многочисленных ферментов, в т.ч. в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью. Кобамамид участвует в переносе метильных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина - донора метильных групп, в синтезе липотропного фактора – холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения - способствует созреванию эритроцитов. Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Фармакокинетика: Всасывание происходит на всем протяжении тонкого кишечника, незначительное количество абсорбируется в толстом кишечнике. В подвздошной кишке соединяется со специальным внутренним фактором и становится недоступным для микроорганизмов кишечника. Комплекс в стенке тонкой кишки передает цианокобаламин на рецептор, который и транспортирует его в клетку. В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению: Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина В12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в т.ч. железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛС). Хронический гепатит, цирроз печени, печеночная недостаточность. Полиневрит, радикулит, невралгия (в т.ч. невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, травмы периферических нервов, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна. Кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит). С профилактической целью – при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина В12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, целиакия, синдром мальабсорбции, спру), лучевой болезни.

Дозы, формы выпуска и пути введения: Внутрь, п/к, в/м, в/в и интралюмбально. П/к, при анемии Аддисона-Бирмера - по 100-200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы - по 400-500 мкг/сут в первую неделю – ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5-7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза - 100 мкг/сут 2 раза в месяц, при наличии неврологических явлений – по 200-400 мкг 2-4 раза в мес. При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии - 30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластической анемии - по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы - по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц. При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы - по 200-500 мкг через день в течение 2 нед. При травмах периферической нервной системы - 200-400 мкг через день в течение 40-45 дней. При гепатитах и циррозах печени - 30-60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25-40 дней. При лучевой болезни - по 60-100 мкг ежедневно в течение 20-30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе - эндолюмбально, по 15-30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200- 250 мкг на инъекцию. Для устранения дефицита витамина В12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1-2 нед; для профилактики - 1 мг 1 раз в месяц в/м или в/в. Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям - п/к, 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе - п/к, 15-30 мкг через день.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия. При применении в высоких дозах - гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы В в высоких дозах), период лактации. С осторожностью – стенокардия.

Лейкомакс

Групповая принадлежность: Средство, стимулирующее лейкопоэз.

Фармакодинамика: Оказывает выраженное влияние на кроветворение и функциональную активность лейкоцитов. Стимулирует пролиферацию и дифференцировку предшественников кроветворных клеток. Стимулирует рост гранулоцитов, моноцитов, Т-лимфоцитов, не влияя на рост В-лимфоцитов. Увеличивает содержание зрелых клеток и их функциональную активность – усиливает фагоцитоз, увеличивает степень выраженности "респираторного взрыва" (обеспечивающего образование 90% активных форм кислорода и являющегося одним из важнейших механизмов фагоцитоза), повышает цитотоксичность в отношении злокачественных клеток. Индуцирует формирование колониеобразующих единиц гранулоцитов и макрофагов. Способен усиливать экспрессию антигенов II класса HLA на моноцитах и увеличивать продукцию антител. При миелодиспластических синдромах эффективно нормализует миелопоэз. Уменьшает время восстановления миелоидного кроветворения после трансплантации костного мозга у пациентов с острым лейкозом, не влияя при этом на общую выживаемость и время до развития рецидива. Устраняет лейкопению после химиотерапии, достоверно уменьшая частоту глубокой нейтропении и инфекционных осложнений, снижает потребность в антибиотикотерапии и обеспечивает возможность интенсификации химиотерапии. Увеличивает безрецидивную выживаемость больных с резистентными лимфомами.

Фармакокинетика: При п/к введении в дозах 3, 10 или 20 мкг/кг и при в/в введении в дозах от 3 до 30 мкг/кг.

Показания к применению: Нейтропения (лечение и профилактика при миелосупрессивной терапии), нейтропения (лечение при аплазии костного мозга), восстановление миелоидного кроветворения при инфекциях на фоне нейтропении, СПИД, пересадка костного мозга.

Дозы, формы выпуска и пути введения: П/к, в/в. При миелодиспластических синдромах, апластической анемии - по 3 мкг/кг п/к 1 раз в день, с последующим подбором дозы, обеспечивающей число лейкоцитов 10000/мкл. При СПИДе назначают в виде монотерапии или совместно с др. препаратами. Монотерапия: 1 мкг/кг п/к, 1 раз в день. Совместно с зидовудином или с комбинацией зидовудина с интерфероном-альфа: 1-3 мкг/кг п/к, 1 раз в день; одновременно с ганцикловиром: 3-5 мкг/кг п/к, 1 раз в день; дозу подбирают каждые 4-5 дней, ориентируясь на содержание лейкоцитов. Пересадка костного мозга: 5-10 мкг/кг в день в/в, вливая в течение 4-6 ч. Для ускорения восстановления кроветворения после химиотерапии: 5-10 мкг/кг п/к, 1 раз в день.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, редко – стоматит, абдоминальные боли. Со стороны нервной системы: слабость, астения, редко - головная боль, головокружение, судороги, парестезии, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания. Со стороны ССС: сердечная недостаточность, отек легких, суправентрикулярные аритмии, снижение АД, полисерозит (плеврит, перикардит и пр.). Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия. Со стороны дыхательной системы: одышка, возможно диспноэ. Лабораторные показатели: тромбоцитопения, снижение уровня Hb и снижение уровня альбумина в сыворотке. Прочие: гиперпирексия, редко - боли в груди и костях, периферические отеки. Передозировка. Симптомы (при хронической форме): тахикардия, снижение АД, лихорадка, слабость, головные боли, миалгия. В процессе лечения необходим контроль картины периферической крови и содержания альбумина в крови.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность; тромбоцитопеническая пурпура (аутоиммунного генеза, в анамнезе), миелолейкозы. С осторожностью - беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Дипиридамол

Групповая принадлежность: Средство, угнетающее агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамика: Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты обусловлены усилением активности эндогенного аденозина за счет снижения его захвата тканями и разрушения (аденозин влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует освобождению норэпинефрина). Является антагонистом эндогенного агреганта АДФ, ингибирует фосфодиэстразу для цАМФ, при этом снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации - тромбоксана, АДФ, серотонина и др., увеличивает синтез простациклина эндотелием сосудистой ткани, что препятствует агрегации тромбоцитов. Снижает адгезивность тромбоцитов, препятствует образованию тромбов в сосудах и уменьшению кровотока в очаге ишемии. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен обкрадывания. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте, устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Улучшает микроциркуляцию, оказывает ангиопротекторное действие.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро всасывается в желудке (большая часть) и тонком кишечнике. Связь с белками плазмы - 80-95%. Быстро проникает в ткани. Накапливается в большом количестве в сердце и эритроцитах. Метаболизируется в печени с образованием моноглюкуронида, который выводится с желчью. Возможна кумуляция.

Показания к применению: Тромбоз и тромбоэмболия (профилактика, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца), профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с аспирином); хроническая сердечная недостаточность; инфаркт миокарда; профилактика гипертрофии миокарда. Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого генеза, хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение). Лечение и профилактика ДВС синдрома у детей при инфекционных токсикозах и сепсисе, трехкомпонентное лечение гломерулонефрита, синдром подавления тромбоцитов у детей.

Дозы, формы выпуска и меры их предупреждения: Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с АСК - внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов – в первый день по 50 мг вместе с аспирином, затем – по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема аспирина в дозе 325 мг/сут) или – 100 мг препарата 4 раза в день в течение 2 суток до операции и 100 мг через 1 ч - после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности - внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг. Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей – 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 мес. Парентерально - при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии не должна превышать 200 мкг/мин. Суточная доза - 150-200 мг. Для детей суточная доза - 5-10 мг/кг/сут.

Побочные эффекты и меры их предупреждения: Сердцебиение, тахикардия, брадикардия, обострение ИБС, снижение АД (при быстром в/в введении); тошнота, эпигастральная боль; тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения. Прочие: слабость, закладывание ушей, шум в голове, головная боль, гиперемия кожи лица, закладывание ушей, шум в голове, головокружение. Аллергические реакции.

Противопоказания к применению: Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, распространенный склерозирующий атеросклероз коронарных артерий, нестабильная стенокардия, ИГСС, декомпенсированная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, аритмии, склонность к кровотечениям, обструктивные заболевания легких, тяжелая артериальная гипертензия, ХПН, печеночная недостаточность, беременность (II и III триместры).

ГЕПАРИН (Нераrinum).

Групповая принадлежность: Средства, влияющие на свертывание крови. Средство, ингибирующее свертывание крови.

Фармакодинамика: Гепарин является естественным противосвертывающим фактором Относится к антикоагулянтам прямого действия, т. е. влияющим непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови (XII, ХI, Х, IX, VII и II). Он блокирует также биосинтез тромбина; уменьшает агрегацию тромбоцитов. Противосвертывающее действие гепарина проявляется in vitro и in vivo. но угнетает активность гиалуронидазы, активирует в некоторой степени фибринолитические свойства крови, улучшает коронарный кровоток. Обладает иммуносупрессивными свойствами

Фармакокинетика: Противосвертывающее действие гепарина наступает при его введении в вену, мышцы и под кожу. Действует быстро, но относительно кратковременно. При однократном введении в вену, угнетение свертывания крови наступает почти сразу и продолжается 4 - 5 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15 - 30 мин и продолжается до 6 ч, а при подкожном введении действие наступает через 40 - 60 мин и продолжается 8 - 12 ч

Показания: Применяют для профилактики и терапии различных тромбоэмболических заболеваний и их осложнений: для предотвращения или ограничения (локализации) тромбообразования при остром инфаркте миокарда, при тромбозах и эмболиях магистральных вен и артерий, сосудов мозга, глаза, при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и аппаратуре для гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях.

Доза, пути введения, форма выпуска: При остром инфаркте миокарда рекомендуется, уже в условиях оказания скорой помощи, начинать (при отсутствии противопоказаний) с введения гепарина в вену в дозе 15000 - 20000 ЕД и продолжать в больничных условиях минимум 5 - 6 дней внутримышечное введение гепарина по 40000 ЕД в сутки (по 5000 - 10000 ЕД каждые 4 ч). Вводят препарат под контролем свертываемости крови, следя за тем, чтобы время свертывания было в 2 - 2,5 раза выше нормы. Гепарин может вводиться также в виде капельных инфузий. При массивном тромбозе легочной артерии обычно вводят капельно в дозе 40000 - 60000 ЕД в течение 4 - 6 ч с дальнейшим внутримышечным введением по 40000 ЕД в сутки. При периферических и особенно венозных тромбозах вводят сначала 20000 - 30000 ЕД гепарина внутривенно, затем по 60000 - 80000 ЕД в сутки (под контролем за коагулирующими свойствами крови. Для профилактики тромбоэмболий обычно вводят гепарин в подкожную жировую клетчатку в дозе 5000 ЕД 1 - 2 раза в сутки до и после проведенных оперативных вмешательств. Действие при однократном введении продолжается 12 - 14 ч. При прямом, переливании крови донору вводят в вену гепарин в дозе 7 500 - 10000 ЕД. Форма выпуска в герметически закрытых флаконах по 5 мл с активностью: 5000; 10000 и 20000 ЕД в 1 мл.

Противопоказания: При геморрагических диатезах и других заболеваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при повышенной проницаемости сосудов, кровотечениях любой локализации (за исключением геморрагии при эмболическом инфаркте легкого или почек), подостром бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, острых и хронических лейкозах, апластических и гипопластических анемиях, остро развившейся аневризме сердца, венозной гангрене.

Клинико-фармакологическая группа

23.001 (Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия)

Фармакологическое действие

Алкалоид спорыньи. Повышает тонус и сократительную активность миометрия. Увеличивает амплитуду и частоту сокращений матки, увеличивает сокращения шейки матки.

После введения в средних терапевтических дозах вызывает интенсивные сокращения с последующими обычными периодами релаксации. В высоких дозах вызывает постоянные сильные сокращения матки с укороченными периодами релаксации или их отсутствием.

Сокращение стенки матки вокруг кровоточащих сосудов в месте прикрепления плаценты вызывает гемостаз.

Вызывает вазоконстрикцию главным образом объемных сосудов, повышает центральное венозное давление и АД. Артериальная вазоконстрикция обусловлена стимуляцией α-адренергических и серотониновых рецепторов и ингибированием высвобождения фактора релаксации, образующегося в эндотелии. Обладает небольшой альфа-адреноблокирующей активностью, поэтому вазоконстрикторные эффекты выражены в меньшей степени, чем у эрготамина.

Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Фармакокинетика

Эргометрин быстро всасывается после приема внутрь или в/м введения. Действие на матку проявляется через 5-15 мин после приема внутрь и через 2-3 мин после в/м введения. Метаболизируется в печени.

Дозировка

Индивидуальный. Разовая доза при приеме внутрь - 200-400 мкг, кратность приема - 2-3 раза/сут. Разовая доза при в/в или в/м введении составляет 200-500 мкг.

Максимальная суточная доза при в/в или в/м введении составляет 1 мг/сут.

Парентеральное введение можно комбинировать с приемом внутрь.

Лекарственное взаимодействие

Эргометрин может усиливать сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков.

При одновременном применении с окситоцином возможно развитие гипертонического криза.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности, в 1 периоде родов, 2 периоде родов до рождения головки плода.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, шум в ушах; редко - галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны повышение АД, тахикардия; иногда брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея; редко - боли в животе.

Прочие: возможна одышка.

Показания

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в раннем послеродовом периоде; постоперационные (кесарево сечение, удаление миомы) и постабортные маточные кровотечения; субинволюция матки в послеродовом периоде.

Противопоказания

Беременность, 1 период родов, 2 период родов до рождения головки, нефропатия, гипертиреоз, нарушения функции печени или почек, эклампсия и преэклампсия, окклюзионные заболевания коронарных и периферических сосудов, тяжелый синдром Рейно, повышенная чувствительность к эргометрину.

Особые указания

Применяют только в условиях специализированного стационара при строгом врачебном контроле.

С особой осторожностью следует применять в 3 периоде родов и раннем послеродовом периоде в связи с опасностью развития артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно развитие эрготизма.

Женский организм очень чувствительный, потому часто не может самостоятельно справиться с некоторыми проблемами со здоровьем.

За свою жизнь прекрасному полу приходится натерпеться многого, о чем мужчины даже не задумываются. Сам процесс родов не такой уж и сложный в большинстве случаев, но у каждой женщины в этот момент существует возможность развития сильного кровотечения.

С ним справится очень сложно, потому врачи прибегают к специальным лекарственным препаратам. Известным представителем этой группы средств является Эргометрин.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство Эргометрин является алкалоидом спорыньи. Оно обладает свойствами повышения тонуса и сокращаемости миометрия.

Препарат Эргометрин влияет на амплитуду и периодичность сокращения матки в сторону увеличения. Также чаще и более активно начинает сокращаться шейка матки

Внутренние половые органы женщины не сокращаются беспрерывно. После периода активности наступает период релаксации, если лекарственный препарат Эргометрин применить в средней дозировке. Если доза средства высокая, то сокращаемость практически беспрерывная.

Эргометрин подавляет выделение пролактина и замедляет выработку грудного молока у кормящей женщины.

Биотрансформация Эргометрина происходит в печени. Лекарственное средство очень быстро всасывается стенками ЖКТ или мягкими тканями, начиная полное воздействие на функционирование внутренних половых органов уже спустя 5 или 15 минут (пероральный прием) или через 3 минуты , после внутримышечного укола.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эргометрин выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток.

Главное действующее вещество средства — эргометрина малеат. В 1 таблетке его содержание составляет 0,0002 г, а в ампуле — 0,02%.

В упаковки таблетки и ампулы расфасовываются по 10 штук.

Показания к применению

Лекарственное средство Эргометрин используют для остановки или предотвращения маточных кровотечений после:

Кесарева сечения;
Отделения последа руками;
Раннего послеродового периода;
Аборта;
При замедленной инволюции матки после родов.

Фотогалерея :

Кесарево сечение Отделение последа руками Ранний послеродовой период Аборт Замедленная инволюция матки после родов

Помимо этого, при подозрении на спазм коронарных артерий вследствие вариантной стенокардии делают пробу с Эргометрином.

Противопоказания

Лекарственный препарат Эргометрин не стоит использовать:

Во время вынашивания ребенка;
В период лактации;
В 1 и 2 периоде родов;
При сепсисе;
АГ и ИБС;
Заболеваниях периферических сосудов;
Болезнях печени/почек.

Фото случаев, когда лекарственное средство противопоказано к использованию :

Вынашивание ребенка Период лактации Заболевания периферических сосудов Болезни печени Болезни почек
1 и 2 периоды родов Ишемическая болезнь сердца Артериальная гипертензия Сепсис

Побочные действия

От использования лекарственного препарата Эргометрин могут возникать побочные реакции.

№ п/п	Название системы органов	Побочная реакция на лекарственное средство
1	Центральная нервная система	- Головная боль; - Головокружение; - Шум в ушах; - Галлюцинации.
2	Сердечно-сосудистая система	- Повышение артериального давления; - Тахикардия; - Брадикардия.
3	Пищеварительная система	- Тошнота; - Рвота; - Диарея; - Боль в животе.
4	Другое	- Одышка; - Аллергия; - Заложенность носа; - Повышенная потливость; - Неприятный привкус в ротовой полости; - Эрготизм.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Эргометрин при одновременном употреблении с симпатомиметиками усиливает сосудосуживающее воздействие вторых.

Сочетание лекарственного средства с окситоцином может спровоцировать возникновение гипертонического криза.

Совмещение с галотаном уменьшает стимулирующее влияние средства Эргометрина на матку.

Дозировка и передозировка

Дозировка лекарственного препарата Эргометрина определяется врачом. Сведений о передозировке нет, поскольку средство используется только в условиях стационара.

Инструкция по применению

Лекарственный препарат Эргометрин не только перорально употребляют, а и используют для инъекций внутримышечно, под кожу, внутривенно.

Также после кесарева сечения укол Эргометрина делают в стенку матки, а после абортирования — в шейку матки.

Для внутреннего приема употребляют средство в количестве 1 таблетки/сутки, а максимальная дозировка составляет не больше 2 мг.

Парентеральное использование Эргометрина может осуществляться в максимальном количестве 1 мг .

Кратность употребления средства равно 2-3 разам в день .

Срок годности и хранение препарата

Особые указания

При использовании лекарственного препарата Эргометрин нужен постоянный контроль артериального давления, частоты биения сердца и сокращаемости стенок матки.

По этой причине лечение средством нужно проводить только в стационарных условиях.

Длительное употребление препарата Эргометрина способно вызвать эрготизм.

Цена на препарат в аптеках

В среднем, стоимость средства Эргометрин составляет 270 рублей.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство отпускается только по рецепту.

Рецепт на латинском

Получить такой рецепт можно только на приеме у врача. Он заполнит готовую форму, в которую вносятся данные пациента, диагноз, дата назначения.

Наименование препарата Эргометрин пишется по латыни, как и группа, к которой он относится. На рецепте должна быть подпись и мокрая именная печать врача. Без этого документ не имеет никакой силы.

Аналоги заменители

Когда препарат сложно найти в аптеках или он по каким-то причинам исчез из продажи, его можно заменить аналогичными лекарственными средствами.