Как долго можно принимать габапентин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Габапентин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Габапентина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Габапентина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и парциальных судорог, боли при невралгии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Габапентин - по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с альфа2-омега-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается.

Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Показания

монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог или эпилептических припадков со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет с эпилепсией;
нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше) при постгерпетической невралгии и других заболеваниях.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приёма пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг в сутки. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг в сутки (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;
2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;
3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначать препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

случайные травмы;
астения;
боль в спине;
гриппоподобный синдром;
головная боль;
инфекция;
боль различной локализации;
периферические отеки;
увеличение массы тела;
непереносимость алкоголя;
запор, диарея;
сухость во рту;
диспепсия;
метеоризм;
тошнота, рвота;
боль в животе;
нарушение походки;
амнезия;
атаксия;
спутанность сознания;
головокружение;
сонливость;
нарушение мышления;
тремор;
одышка;
фарингит;
кожная сыпь.

При лечении парциальных судорог

боль в спине;
утомление;
лихорадка;
головная боль;
вирусная инфекция;
периферические отеки;
увеличение массы тела;
астения;
непереносимость алкоголя;
общее недомогание;
отек лица;
симптомы вазодилатации или гипертензия;
запор, диарея;
диспепсия;
увеличение аппетита;
сухость во рту или глотке;
тошнота, рвота;
боль в животе;
метеоризм;
анорексия;
гингивит;
лейкопения, пурпура;
переломы;
миалгии;
артралгии;
амнезия;
атаксия;
спутанность сознания;
нарушение координации;
депрессия;
дизартрия;
эмоциональная лабильность;
бессонница;
нервозность;
сонливость;
нарушение мышления;
подергивание мышц;
головокружение;
гиперкинезы;
усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
парестезии;
беспокойство;
враждебность;
кашель;
фарингит;
ринит;
пневмония;
ссадины;
зуд кожи;
кожная сыпь;
инфекция мочевых путей;
нарушение зрения;
импотенция.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше 18 лет.

Особые указания

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении Габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы Габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза Габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.

Лабораторные исследования

При добавлении Габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Морфин: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции Габапентина при одновременном приёме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Аналоги лекарственного препарата Габапентин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Габагамма;
Габантин;
Гапентек;
Катэна;
Конвалис;
Нейронтин;
Тебантин;
Эгипентин;
Эплиронтин.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

Альгерика;
Ацетазоламид;
Бензобарбитал;
Бензонал;
Валопиксим;
Вальпарин;
Вальпроевая кислота;
Вимпат;
Габитрил;
Гексамидин;
Депакин;
Депакин хроно;
Депамид;
Диазепам;
Диакарб;
Дифенин;
Загретол;
Зеницетам;
Зептол;
Зонегран;
Иновелон;
Карбалепсин ретард;
Карбамазепин;
Клоназепам;
Конвалис;
Конвулекс;
Конвульсан;
Конвульсофин;
Ламиктал;
Ламитор;
Ламотриджин;
Леветинол;
Леветирацетам;
Лирика;
Мисолин;
Паглюферал;
Прегабалин;
Пригабилон;
Примидон;
Релиум;
Реплика;
Сибазон;
Суксилеп;
Тегретол;
Топамакс;
Топирамат;
Тробальт;
Фенобарбитал;
Финлепсин;
Финлепсин ретард;
Хлоракон;
Эксалиеф;
Энкорат;
Эпимакс;
Эплиронтин.

Латинское название: Gabapentin
Код АТХ: N03AX12
Действующее вещество:
Производитель: Пик-Фарма, Россия/
ЧАО Технолог или Фарма Старт, Украина
Отпуск из аптеки: Без рецепта
Условия хранения: t комнатная
Срок годности: 2-3 года.

Габапентин – антиконвульсивный препарат, предотвращающий появление эпилептических приступов. Лекарство, содержащее габапентин, производится в виде капсул.

Средство имеет массу противопоказаний и негативных реакций. Поэтому Габапентин отпускается только при наличии рецепта.

Состав и форма выпуска

Габапентин – капсулы, обладающие плотной оболочкой из желатина. Препарат имеет в своем составе 300, 100 либо 50 мг габапентина.

В качестве вспомогательных веществ таблетки Габапентин 100, 50 либо 300 мг содержат:

Молочный сахар
Желатин
Тальк
Е 171
Крахмал кукурузный
Е 172
Kalii hydroxidum
Шеллак
Е 1520
Бутиловый спирт
Этанол.

Капсулы могут иметь белый, желтый либо зеленый корпус. На каждой пилюле цилиндрической формы есть надписи. Внутри капсулы находится кристаллический белый порошок.

Габапентин 300 мг, 100 мг или 50 мг помещен в блистеры по 10 капсул в каждом. Ячейковые упаковки вместе с аннотацией находятся в пачке из картона.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению гласит, что принцип действия таблеток Габапентин не выяснен. Структура базового вещества аналогична с нейротрансмиттером ГАМК. Но взаимодействие габапентина с тканями и клетками организма отличается от фармакологического эффекта прочих компонентов, вступающих в реакцию с ГАМК-рецепторами, включая агонисты, ингибиторы ГАМК и его предшественники, а также бензодиазепины, барбитураты и Вальпроат.

Во время проведения клинических испытаний, при которых использовался радиоактивный габапентин в мозгу у крыс, был выявлен особый фрагмент, связывающий пептиды. Предположительно именно это определяет обезболивающие и противосудорожные свойства препарата.

При правильной терапевтической дозе Габапентин не взаимодействуют с рецепторами популярных средств, ГАМК, глицина, глутамата либо с нейротрансмиттерными мозговыми рецепторами.

Габапентин не взаимодействует с ионными каналами, что отличает его от карбоксамида и производных гидантоина. Также исследования in vitro показали, что препарат снижает действие NMDA и ингибирует секрецию моноаминовых нейротрансмиттеров.

При тестировании Габапентина на крысах повышается обмен ГАМК в определенных участках мозга. Вещество быстро поступает в орган и предупреждает развитие судорог, спровоцированных химическими конвульсантамы, электрошоком.

После перорального применения Габапентина его накопление в крови отмечается через 3 часа. При повышении дозировки средства уменьшается его биодоступность. При использовании Габапентина в количестве 300 мг биодоступность равняется 60%.

Нейронтин не связывается с глобулинами и альбуминами. Содержание вещества в СМР при эпилепсии – 20 %.

Компоненты препарата выводятся в неизменной форме почками. Время полувыведения занимает до 7 часов.

Клиренс Нейронтина уменьшается при почечной дисфункции. При гемодиализе вещество выводится из плазмы.

Показания и противопоказания к применению

Габапентин 300 мг стоит около 453 рублей. Цена Габапентина 100 мг – от 280 рублей, 50 мг – 200 рублей.

От чего помогает Габапентин написано в инструкции к препарату. Основное показание – эпилепсия. Препарат применяют, как вспомогательное средство в терапии парциальных приступов с вторичной генерализацией либо без нее.

Также лекарство используют при нейропатическом болевом синдроме. Такой симптом чаще вызывается постгерпетической невралгией и осложнениями диабета, в частности нейропатией. Еще лекарство принимают при синдроме Зудека, фантомных и постинсультных болях.

Противопоказания:

Непереносимость габапентина
Дисфункция почек
Возраст до 8 лет
Лактация
Беременность.

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что Габапентин принимают независимо от времени потребления пищи. Начальная доза – 300 мг.

Каждый день дозировку увеличивают на 300 мг до получения необходимого терапевтического действия. С помощью титрования доходят до приема 900 – 1800 мг в день. При тяжелых формах эпилепсии врач может назначить 3600 мг в сутки.

У пациентов до 12 лет начальное количество препарата вычисляется так: 10-15 мг в сутки на 1 кг массы. Последующие трое суток дозировка повышается до 30 мг/кг, которую разделяют на 3 приема.

Инструкция по применению сообщает, что использование Габапентина при эпилепсии и его аналогов может проводиться согласно другой схеме. Так, суточная доза может устанавливаться, исходя из веса больного:

Масса тела 26-36 кг – 0.9 мг
37-50 кг – 1.2 г
Более 50 кг – 1.8 г.

При невропатическом болевом синдроме начальная дозировка равняется 300 мг в день. Постепенно количество увеличивают до 1.8 грамм, разделяя дозу на три приема.

При гемодиализе базовая дозировка составляет до 0.4 г. Далее каждые 4 часа во время процедуры пациентам назначают до 300 мг Габапентина.

При расстройстве функционирования системы выделения суточная доза определяется начальными показателями КК:

Больше 80 мл/мин – от 0.9 до 2.4 г
50-79 мл/мин – 0.6-1.2 г
30-49 мл/мин – 0.3-0.6 г
15-29 мл/мин – 0.15 – 0.3 г
Менее 15 мл/мин – 0.15 г.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Препарат Габапентин при неправильном приеме и непереносимости компонентов может спровоцировать ряд нежелательных реакций. Это аллергические симптомы (крапивная лихорадка), расстройство лимфатической и кроветворной системы, изменение аппетита, зрительные нарушения.

Другие негативные реакции:

Повышение ЧСС
Лихорадка
Гепатит
Бронхит
Почечная дисфункция
Вертиго
Тиннитус
Затрудненное дыхание
Желтуха
Панкреатит
Атралгия
Недомогание
Гипергидроз
Насморк
Энурез
Кашель
Отечность
Гипертония
Дискомфорт в груди
Миалгия.

Также прием Габапентина может повысить риск развития инфекций дыхательной или мочеполовой системы. Нередко препарат вызывает психические нарушения в виде галлюцинаций, раздражительности, эмоциональной нестабильности, затрудненного мышления. Если лекарство негативно влияет на НС, то возможно появление вегетативной дисфункции, судорог, амнезии, ухудшения памяти, нарушения сна, мигрени, тремора, дизартрии.

Еще Габапентин может оказать отрицательное воздействие на ЖКТ (нарушение стула, метиоризм, тошнота), кожные покровы (сыпь, угри, отечность, облысение, покраснение), молочные железы и мочеполовую систему.

Габапентин повышает вероятность интоксикации организма и получения различных травм. Препарат может изменять лабораторные данные, влияя на уровень сахара, лейкоцитов, АЛТ, билирубина и АСТ.

В случае передозировки возникает сонливость, диплопия, дисфемия, летаргический сон, расстройство стула. Терапия заключается в промывании желудка, применении сорбентов. При тяжелой форме болезней почек проводится процедура гемодиализа.

Взаимодействие Габапентина с другими лекарствами:

Антациды (магний, алюминий) – уменьшается биодоступность Нейронтина до 24%
Морфин – повышается средний AUC Габапентина на 44%, что может привести к угнетению ЦНС
Циметидин – уменьшается выделение Нейронтина почками
Этанол – повышается интенсивность негативных проявлений со стороны ЦНС.

Аналоги

Габапентин имеет следующие аналоги, синонимы и заменители, которые стоят дешевле – Карбамазепин и Бензонал. Габапентин –аналоги дженерики – Нейронтин.

Производитель – АЛСИ Фарма, Технолог, Фармаленд, Россия

Цена – 79 рублей

Состав – карбамазепин

Описание – таблетки назначают при невралгии, алкогольной зависимости, эпилепсии, диабетической нейропатии, полидипсии, биполярных расстройствах, полиурии

Плюсы – приемлемая стоимость, качество, быстрое действие

Минусы – после приема большой дозы нарушается координация движений, можно приобрести только при наличии рецепта, длительный курс терапии, может поспособствовать набору веса.

Производитель – Татхимфармпрепараты, Казань

Цена – от 104 рублей

Состав – бензобарбитал

Описание – лекарство применяют при джексоновских, эпилептических, фокальных судорожных приступах

Плюсы – быстро купирует приступы, доступная стоимость

Минусы – много побочных реакций, имеются противопоказания.

Производитель – Гедеке, Германия

Цена – от 350 рубля

Состав – габапентин

Описание – капсулы используются при нейропатической боли и парциальных судорогах

Плюсы – удобная форма выпуска, быстро купирует боль

Минусы – много негативных реакций, противопоказан при лактации и беременности.

О существовании такого заболевания, как эпилепсия, человек узнал много веков назад. Со временем стало известно, что причиной его возникновения является нарушение работы центральной нервной системы, а именно, коры головного мозга. Ни одному специалисту не под силу точно предсказать момент, когда у больного могут случиться судорожные припадки. Это может произойти из-за сильного перевозбуждения или внезапного негативного расстройства.

Эпилепсия может поражать не только детей, но и взрослых . По статистике, у них это заболевание является приобретенным, а его развитию способствуют другие сложные болезни. Также специалисты выделяют врожденный вид эпилептических припадков, которыми в большей степени страдают дети.

Некоторое время назад для лечения этого заболевания использовали народные методы. Сегодня же ситуация кардинально изменилась. Медицина за последние годы сильно продвинулась вперед и сегодня предлагает для борьбы с этим недугом современные медицинские препараты. Среди них следует выделить лекарство Габапентин, которое изготавливается отечественными фармацевтическими компаниями ЗАО «Канонфарма продакшн» и ООО «Пик-Фарма». Помимо этого, в аптечной сети можно встретить препарат с аналогичным названием, изготавливаемый индийскими компаниями. Одна упаковка такого лекарства в среднем стоит 500 р.

Габапентин: форма выпуска, свойства

Главным активным компонентом в составе препарата является вещество габапентин . В тот момент, когда лекарство оказывается внутри организма пациента, это вещество начинает оказывать воздействие, понижая риск возникновения нейропатической боли. Также польза этого вещества заключается в увеличении синтеза ГАМК, подавлении процесса высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Начинает действовать препарат примерно через 2-3 часа с момента приема капсулы. Это лекарство можно использовать для устранения судорожных припадков у взрослых и детей.

Чтобы лечение рассматриваемым препаратом было наиболее эффективным, больному необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией по применению , а также узнать об основных аналогах этого препарата. Дело в том, что не каждый больной может без последствий перенести это средство. Поэтому перед покупкой Габапентина показания к применению этого препарата нужно обязательно изучить. К тому же у некоторых пациентов часто возникает желание найти более доступные по цене заменители или альтернативные препараты для лечения эпилепсии.

Габапентин: инструкция по применению, цена

Проводить лечение этим препаратом можно только под наблюдением специалиста. Самолечение может серьезно навредить здоровью больного. Врач должен первым делом ознакомиться с рекомендациями по использованию препарата и оценить сложность состояния больного, после чего им уже и будет выбрано наиболее безопасная и эффективная дозировка лекарства.

Специалист заранее должен узнать о лекарствах, которые больной может переносить без серьезных последствий для своего здоровья. Есть препараты, с которыми Габапентин взаимодействует негативно для здоровья пациента . Поэтому об этом нужно помнить при назначении этого препарата.

Одним из основных показаний к применению препарата Габапентин является лечение фокальных судорог у взрослых и детей с 12-летнего возраста. Также это лекарство может применяться в качестве дополнения к основному лечению эпилепсии, назначаться при терапии взрослых пациентов, страдающих мигренью, нейропатическими болями, а также женщин во время интенсивных приливов, которыми часто сопровождается климакс.

Имеются у этого препарата и противопоказания , которые обязательно нужно учитывать перед применением Габапентина:

период беременности и лактация;
возраст до 12 лет;
панкреатит в острой форме;
нарушения обмена веществ в отношении всасывания глюкозы и галактозы;
непереносимость остальных компонентов препарата.

Принимают лекарство, запивая его достаточным количеством жидкости.

При приёме препарат Габапентин может вызывать у пациентов ряд побочных эффектов , о которых говорится и в отзывах некоторых больных:

Синонимы лекарственного препарата

Хотя многие специалисты и отмечают высокое качество препарата Габапентин, цена на который для кого-то может показаться слишком высокой, для лечения заболеваний можно использовать массу других, аналогичных по своему лечебному воздействию на организм больных людей, страдающих эпилепсией, лекарств.

Если говорить об Габапентине, то наиболее подходящими в качестве его замены являются препараты, в составе которых содержится вещество габапентин. Таких медикаментов в аптеках представлено не так много. Основными среди них являются:

«Габагамма» (900 рублей);
«Нейронтин» (1400 рублей);
«Гапентек» (460 рублей);
(500 рублей);
«Тебантин» (1600 рублей);
«Топиромат» (600 рублей);
(800 рублей).

Анализируя вышеперечисленные препараты, можно отметить два из них -Габагамма и Топирамат , о которых имеется много положительных отзывов от пациентов. Эти препараты очень эффективны в деле устранения симптомов эпилепсии. В нашей стране таблеток Топирамат нет в свободной продаже. В отдельных регионах они доступны только в качестве льготного лекарства. Поэтому только у льготников и была возможность убедиться в эффективности этого лекарства, которое является достаточно дорогим. Остальным же больным из-за высокой цены этот препарат не по карману. Поэтому им приходится искать другие эффективные, но более дешевые лекарственные препараты.

Нельзя не обойти вниманием более дорогие медикаменты, выпускаемые венгерскими и немецкими фармацевтическими компаниями. Они также очень эффективны в лечении эпилепсии и имеют минимум побочных явлений. Однако популярностью они не пользуются в нашей стране из-за высокой стоимости. Многие больные в большинстве своём отдают предпочтение более недорогим препаратам для лечения эпилептических припадков.

Аналоги препарата с содержанием прегабалина

Часто врачи, занимаясь поиском аналогов Габапентина, обращают внимание на группы других препаратов , которые можно использовать для лечения эпилепсии и судорожных припадков. Их отличие заключается в том, что в их составе представлены другие активные компоненты, которые, несмотря на это, оказывают то же воздействие на центральную нервную систему, что и габапентин.

Рассматриваемый компонент прегабалин воздействует на организм так же, как и габапентин. Хотя по эффективности он заметно ему уступает. Вещество прегабалин содержится в двух препаратах - Альгерика, которая предлагается в аптеках в форме капсул, и Прегабалин Канон.

Хотя эти медикаменты являются довольно эффективными, они заметно отличаются от Габапентина , о чём говорят многие пациенты. Оригинальному препарату требуется меньше времени для воздействия на организм. Не все больные решаются использовать препарат Альгерика из-за наличия у него ряда побочных эффектов - снижение четкости зрения, появление тумана в глазах. Этим же объясняется и невысокая популярность препарата Прегабалин Канон, который у больных может вызывать сонное состояние и утомляемость.

К тому же они являются более дорогими аналогами оригинального препарата. Поэтому не всегда стоимость лекарства говорит о качестве и возможностях конкретного медикамента по снижению порога возникновения эпилептических припадков.

Говоря о прегабалине, нужно упомянуть об эффекте привыкания к этому компоненту. Поэтому отменять его прием нужно аккуратно, постепенно снижая дозу.

Также в аптеках можно встретить еще один аналог Габапентина, содержащий в составе прегабалин - лекарство в капсулах , которое можно приобрести по цене 650 р. У него имеется много побочных эффектов, поэтому принимать его необходимо очень осторожно. Использовать его для лечения детей нежелательно.

Существует еще один довольно эффективный препарат-заменитель Габапентина, который оказывает аналогичное воздействие на организм больного, что и Лирика. Речь идет о лекарстве, выпускаемом венгерской фармацевтической компанией — Прабегине, который можно приобрести в аптеках по цене 600 р.

Заменители с лакосамидом

Сегодня на аптечном рынке представлено достаточно много препаратов, которые можно рассматривать в качестве достойной замены лекарства Габапентин. Таковыми могут быть медикаменты, содержащие в своем составе вещество лакосамид . Сюда в первую очередь следует отнести лекарственное средство Вимпат, выпускаемое немецким производителем.

Это лекарственное средство рекомендовано для лечения взрослых людей. При этом у него имеются определенные противопоказания. Его не назначают людям с болезнями сердца, а также страдающим почечной недостаточностью. Согласно инструкции к применению, у этого препарата имеется минимальное количество побочных эффектов. Основными среди них являются головокружение и тошнота. В редких случаях у больных, проходивших лечение этим лекарственным препаратом, может возникать аллергия на составные компоненты препарата. Также нежелательно принимать эти препараты с алкоголем из-за возможного снижения эффективности лечебного воздействия.

Аналоги с топираматом

Медикаменты, содержащие в своем составе топирамат, оказывают воздействие, аналогичное габапентину. К ним следует отнести лекарство Топамакс и препарат Топилепсин , предлагаемый в таблетках.

Принимать эти средства необходимо с осторожностью из-за риска нарушения зрения, нарушения речи, спутанности сознания, образования в почках камней. Также нужно учитывать их взаимодействие с другими препаратами - со многими из них они несовместимы. По этой причине при составлении программы комплексного лечения эпилептических припадков их, как правило, не включают в неё.

Лекарство Габапентин: аналоги дешевле

Каждый, кто сталкивался с эпилепсией, знает, насколько дорогостоящим является лечение этого недуга. Поэтому больные всегда стараются найти более доступные по цене препараты , нередко читая для этого отзывы других больных. Среди предлагаемых сегодня в аптеках аналогов, которые могут заменить препарат Габапентин, рекомендованными к применению специалистами являются Паглюферал в таблетках стоимостью 100 р. за упаковку, Конвульсан в капсулах стоимостью 270 р., Ламолеп в пилюлях стоимостью 400 р. и Сейзар в таблетках стоимостью 300 р.

Несмотря на то, что в аптеках предлагается не так много недорогих заменителей Габапентина, среди них всегда можно найти тот, который подойдет больному и по цене, и по своему терапевтическому действию.

Габапентин: отзывы

Я уже достаточно давно лечусь от эпилепсии. Недавно врач мне назначил препарат Габапентин. Раньше мне приходилось применять много других лекарств, и я могу сказать, что это средство обладает самым мягким воздействием. В течение того времени, что я принимаю это лекарство, я ещё ни разу не заметила приступов у себя. Стоит мне только сделать перерыв, как они появляются вновь. Немного у него и побочных эффектов. Единственный, с которым я столкнулась - сильное головокружение.

Лилия Алексеева

Я вот уже на протяжении длительного времени принимаю Габапентин. Однако меня беспокоит то, что у меня возникла к нему сильная зависимость. Сейчас я его пью дозировкой 600 мг 3 раза в день. По этой схеме я лечусь уже третий год. Последнее время я стала отмечать, что у меня с головой происходят какие-то изменения. Порой возникают безумные мысли. Пока я могу себя контролировать, но мне очень страшно, что может произойти со мной дальше.

Иногда у меня даже возникали мысли о самоубийстве, однако когда ко мне возвращается сознание, я ругаю себя за это. Еще у меня часто появляется чувство тревоги. Какое-то время я пыталась бросить пить капсулы, но ничего не вышло. Сразу же возникает сильное желание выпить Габапентин, а без него у меня не проходят боли. Мне кажется, что я становлюсь наркоманкой или сошла с ума. Больше я терпеть это не намерена. В ближайший понедельник пойду к врачу.

Татьяна Сёмина

Заключение

Эпилепсия является довольно сложным в лечении заболеванием. Если не предпринимать срочных мер, то оно может серьезно осложнить жизнь человеку и даже поставить ее под угрозу. Ведь припадки, которыми сопровождается этот недуг, могут возникать в самый неожиданный момент. Сегодня в аптеках представлено немало эффективных лекарственных препаратов, которые можно использовать для лечения эпилептических припадков. Среди них стоит выделить лекарство Габапентин.

Его советуют многим пациентам, которые давно потеряли надежду вернуться к нормальной жизни. Но применять его необходимо правильно и при наличии такой необходимости. А для этого нужно вначале пройти обследование у специалиста, чтобы он смог оценить состояние больного и стадию заболевания, разобраться, будет ли для него это лекарство наиболее эффективным или же ему стоит подобрать аналог.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат - 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 111.6 мг.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами ( , барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия Габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК А, ГАМК В, бензодиазепиновые, глутамата, или N-метил-D-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина Габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro . Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro , но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo . Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro .

Фармакокинетика

Биодоступность Габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приёма внутрь C max Габапентина в достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность Габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение Габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T 1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет V d 57.7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс Габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Показания

— монотерапия или в качестве дополнительного средства для лечения парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей с 12 лет;

— нейропатическая боль у взрослых (18 лет и старше).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,

— возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Дозировка

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сут. по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сут.;

2-й день: 300 мг 2 раза в сут.;

3-й день: 300 мг 3 раза в сут.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сут. в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Подбор дозы при почечной недостаточности

* назначают по 300 мг через день

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали Габапентин, рекомендуется назначатьи препарат в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные действия

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;

Дыхательная система: одышка, фарингит;

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

: при совместном приеме Габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема Габапентина наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической AUC Габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Габапентином не отличались от таковых при приёме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между Габапентином и , фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика Габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Габапентина с , содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности Габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приёма антацида.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию Габапентина.

Особые указания

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

Лабораторные исследования

Беременность и лактация

Отсутствуютданные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Препарат хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года. Не применять по окончании срока годности.

Лекарственная форма: капсулы Состав:

Каждая капсула содержит:

активное вещество - габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 24,0 мг/72,0 мг/96,0 мг, тальк 10 мг/30 мг/40 мг;

состав капсулы: краситель железа оксид красный (для дозировки 400 мг) 0,1167%, краситель железа оксид желтый (для дозировок 300 мг и 400 мг) 0,1500%/0,6667%, титана диоксид 2,1119%/0,7795%/1,4062%, натрия лаурилсульфат 0,08%/0,08%/008%/, желатин до 100%/до 100%/до 100%.

состав чернил: шеллак 24-27%, алкоголь безводный 23-26%, изопрапанол 1-3 %, бутанол 1-3%, пропиленгликоль 3-7%, краситель железа оксид черный 24-28%, калия гидроксид 0,05-0,1%, аммиака раствор концентрированный 1-2 %, вода очищенная 151-218%.

Описание: Дозировка 100 мг . Твердые желатиновые капсулы №3, корпус капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, крылечка капсулы белого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "02"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы - кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 300 мг. Твердые желатиновые капсулы №1, корпус капсулы желтого цвета, крышечка капсулы желтого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "03"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы -кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Дозировка 400 мг. Твердые желатиновые капсулы №0, корпус капсулы оранжевого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета, с надписями, нанесенными черными чернилами: на корпусе капсулы - "04"; на крышечке капсулы - "D". Содержимое капсулы кристаллический порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство АТХ:

N.03.A.X.12 Габапентин

Фармакодинамика: По строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват метаболизм ГАМК. Предполагается, что связывается с α 2 -δ- субъединицей потенциальнозависимых кальциевых каналов и подавляет ток ионов кальция, играющий важную роль возникновении нейропатической боли.

Габапентинне влияет на обратный захват доафмина, норадреналина и сертонина.

Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторыГАМК А, ГАМК В, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата.

В отличие от фенитоина и карбамазепина не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. частично ослабляет эффекты антагониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика:

Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизмененного соединения. В организме человека практически не метаболизируется.

Биодоступность при приеме внутрь

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается и составляет б0, 47, 34, 33 и 27 % при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделенных на 3 приема, соответственно. Прием пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (C max) и площади под кривой "концентрация-время" (АUС) на 14%).

Распределение

Габапентин практически не связывается с белками плазмы крови (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л.

Выведение

Выводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (T 1/2) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренсы прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа. У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность Пациенты (n = 60) с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13-114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний T 1/2 составил от б,5 ч (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 52 ч (клиренс креатинина <30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (клиренс креатинина >60 мл/мин) до 10 мл/мин (клиренс креатинина <30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (С1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. ц взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел "Способ применения и дозы"). Дети с почечной недостаточностью не исследовались.

Гемодиализ

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.

Печеночная недостаточность

Так как не метаболизируется в печени, его применение у пациентов нарушением функции печени не изучалось.

Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушенной функцией почек.

Возраст

Клиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте старше 70 лет - 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в перерасчете на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.

Дети

Установлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяц до 12 лет в целом сходны. C max достигалась через 2-3 ч.

У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30% ниже, чем у детей возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчете на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален клиренсу креатинина. Средний T 1/2 около 4,7 ч и сходен между указанными возрастными группами.

Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией возрасте 3-4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей 5 лет и старше при приеме последними 30 мг/кг/сут (см. раздел "Способ применения и дозы").

Пол

Несмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.

Расовая принадлежность

Различия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Так как преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.

Показания:

Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше. Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей возрасте до 12 лет не установлены.

Как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.

Противопоказания: Гиперчувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: Почечная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы"). Беременность и лактация: Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода. выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы:

Габапентин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль взрослых

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделённая на три приёма; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;

3-й день: 300 мг З раза в сутки.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза - от 900 до 2400 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел "Нейропатическая боль взрослых"). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на З равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доз габапентина у детей в возрасте от 3-х до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатинина	Суточная доза (мг/сут) А

А Суточную дозу следует назначать в три приёма

Б Назначают по 300 мг через день

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали , препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочные эффекты:

При лечении невропатической боли

Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:

запор, диарея, сухость слизистой оболочек полости рта, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны нервной системы: нарушение походки, нарушение координации, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, мышления, тремор, головная боль.

одышка, фарингит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, вертиго, конъюнктивит, средний отит.

Прочие: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, инфекции, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела, гипергликемия.

При лечении парциальных судорог

Безопасность габапентинав качестве дополнительного средства изучалась более чем у 200 пациентов; переносимость его была удовлетворительной. чаше всего применяется в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтом установить, какой препарат вызывает нежелательную реакцию (если такая связь вообще имеется) невозможно. Основные нежелательные реакции, возникшие на фоне лечения не менее чем, у 1% пациентов:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации или гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия повышение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта или глотки, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, снижение концентрации белых кровяных телец, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: переломы, миалгии, артралгия.

Со стороны нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы, усиление,ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, головная боль. Со стороны дыхательной системы : кашель, фарингит, ринит, пневмония, бронхи инфекции дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения, вертиго. Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевых путей, импотенция. Прочие : боль в спине, утомление, лихорадка, вирусная инфекция, периферические отеки, повышение массы тела, астения, общее недомогание, отек лица, нарушение эрекции.

Указанные нежелательные реакции были легко или умеренно выраженными. Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пожилых пациентов, не отличались от таковых более молодых людей. На фоне монотерапии не были отмечены какие-либо новые или неожиданны нежелательные реакции.

При сравнении переносимости препарата в дозах 300 и 360 мг/сут отмечается зависимость от дозы таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Дети

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся при дополнительной терапии детей 3-12 лет с частотой около 2% и выше чем при применении плацебо.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и (или) рвота.

Со стороны нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.

Прочие: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомление. Прочие нежелательные явления, наблюдавшиеся более чем у 2% детей, частота которых группе плацебо была сходной или выше: фарингит, инфекции верхних дыхательных путеу, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Прекращение лечения из-за нежелательных явлений

Нежелательные реакции, которые чаще всего приводили к отмене препарата, применяемого в качестве вспомогательной терапии: сонливость, атаксия, головокружени утомление, тошнота и (или) рвота; в качестве монотерапии: головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, чаще всего приводившие к отмене препарата у детей: сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечение габанентином не установлена. Другие нежелательные явления, зарегистрированные процессе пострегистрационного применения препарата, включали в себя острую почечную недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопецию ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы крови у больных диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, лекарственная сыпь, включающая зозинофилию и системные реакции; гинекомастия, повышение показателей функции печени, гепатит, желтуха, многоформная экссудативн эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, галлюцинации, гиперчувствительность, включая системные реакции, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз дискинезия и дистопия, миоклонус, ощущение сердцебиения, панкреатит тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи.

Отмена терапии

После резкой отмены терапии габапентином наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализаци и повышенная потливость.

Передозировка:

При однократном приеме 49 г габапентина наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легко степени, которые полностью исчезали при проведении симптоматической терапии.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие:

При применении 600 мг габапентина через 2 часа после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габанентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Нежелательные реакции морфина при одновременном применении с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина одновременно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства. Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими и (или) , сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20% (см. раздел "Особые указания").

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном прием циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. не оказывает влияния н фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньш минимальны терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больши дозах не изучалось.

При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение C max и АUС гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

Особые указания:

Противоэпилептические препараты, включая , могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.

В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценит возможность отмены препарата.

Хотя синдром "отмены", сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратам у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см раздел "Способ применения и дозы"). не рассматривается в качестве эффективного средства для лечен абсанс-эпилепсии.

При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких к сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

На фоне приема противоэпилептических препаратов, в том числе габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых, жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомам. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутстви кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.

Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого тип судорог.

При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств был зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Аmes N-Multistix SG®. Для определения белка в моче пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций. Форма выпуска/дозировка: Капсулы 100, 300, 400 мг. Упаковка: По 10 капсул в блистер А1/А1.

По 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения: В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002191 Дата регистрации: 21.08.2013 Дата окончания действия: 21.08.2018 Владелец Регистрационного удостоверения: Ауробиндо Фарма Лтд. Индия Производитель: Представительство: Ауробиндо Фарма, ЗАО Дата обновления информации: 11.03.2017 Иллюстрированные инструкции