Применение инсулина. Есть ли универсальная инструкция по применению инсулинов? Препараты, в состав которых входит Инсулин

Наименование:

Инсулин (Insulin)

Фармакологическое
действие:

Инсулин является специфическим сахаропонижаюшим средством , обладает способностью регулировать углеводный обмен; усиливает усвоение тканями глюкозы и способствует ее превращению в гликоген, облегчает также проникновение глюкозы в клетки тканей.
Помимо гипогликемического действия (понижения уровня сахара в крови), инсулин оказывает ряд других эффектов: повышает запасы гликогена в мышцах, стимулирует синтез пептидов, уменьшает расход белка и др.

Воздействие инсулина сопровождается стимуляцией или ингибированием (подавлением) некоторых ферментов ; стимулируются гликогенсинтетаза, пируватдегидрогеназа, гексокиназа; ингибируются липаза, активирующая жирные кислоты жировой ткани, липопротеиновая липаза, уменьшающая “помутнение” сыворотки крови после приема богатой жирами пищи.
Степень биосинтеза и секреции (выделения) инсулина зависит от концентрации глюкозы в крови.
При повышении ее содержания усиливается секреция инсулина поджелудочной железой; наоборот, снижение концентрации глюкозы в крови замедляет секрецию инсулина.

В реализации эффектов инсулина ведущую роль играют его взаимодействие со специфическим рецептором, локализующимся на плазматической мембране клетки, и образование инсулинрецепторного комплекса.
Инсулиновый рецептор в комплексе с инсулином проникает в клетку , где оказывает влияние на процессы фосфолирования клеточных белков; дальнейшие внутриклеточные реакции окончательно не выяснены.
Инсулин является основным специфическим средством терапии сахарного диабета, так как снижает гипергликемию (повышение содержание глюкозы в крови) и гликозурию (наличие сахара в моче), пополняет депо гликогена в печени и мышцах, уменьшает образование глюкозы, смягчает диабетическую липемию (наличие жира в крови), улучшает общее состояние больного .

Инсулин для медицинского применения получают из поджелудочных желез крупного рогатого скота и свиней . Существует метод химического синтеза инсулина, но он малодоступен.
В последнее время разработаны биотехнологические способы получения человеческого инсулина. Получаемый методами генной инженерии инсулин полностью соответствует аминокислотному ряду инсулина человека.
В тех случаях, когда инсулин получают из поджелудочных желез животных, в препарате вследствие недостаточной очистки могут присутствовать разные примеси (проинсулин, глюкагон, самотостатин, белки, полипептиды и др.).
Плохо очищенные препараты инсулина способны вызывать различные побочные реакции.

Современные методы позволяют получать очищенные (монопиковые - хроматографически очищенные с выделением “пика” инсулина), высокоочищенные (монокомпонентные) и кристаллизованные препараты инсулина.
В настоящее время все большее применение находит кристаллический инсулин человека.
Из препаратов инсулина животного происхождения предпочтение отдается инсулину, получаемому из поджелудочной железы свиней.

Активность инсулина определяют биологическим путем (по способности понижать содержание глюкозы в крови у здоровых кроликов) и одним из физикохимических методов (методом электрофореза на бумаге или методом хроматографии на бумаге). За одну единицу действия (ЕД), или интернациональную единицу (ИЕ), принимают активность 0,04082 мг кристаллического инсулина.

Показания к
применению:

Основным показанием к применению инсулина является сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), однако в определенных условиях его назначают и при сахарном диабете II типа (инсулинонезависимом).

Способ применения:

При лечении сахарного диабета пользуются препаратами инсулина разной продолжительности действия .
Инсулин короткого действия применяют также при некоторых других патологических процессах для вызывания гипогликемических состоянии (снижения уровня сахара в крови) при определенных формах шизофрении, в качестве анаболического (усиливающего синтез белка) средства при общем истощении, недостатке питания, фурункулезе (множественном гнойном воспалении кожи), тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы), при заболеваниях желудка (атония /потеря тонуса/, гастроптоз /опущение желудка/), хронических гепатитах (воспалении ткани печени), начальных формах цирроза печени, а также как компонент “поляризующих” растворов, используемых для лечения острой коронарной недостаточности (несоответствия между потребностью сердца в кислороде и его доставкой).

Выбор инсулина для лечения сахарного диабета зависит от тяжести и особенностей течения заболевания, общего состояния больного, а также от скорости наступления и продолжительности сахароснижающего действия препарата.
Первичное назначение инсулина и установление дозы желательно проводить в условиях стационара (больницы).

Препараты инсулина короткого действия - это растворы, предназначенные для подкожного или внутримышечного введения.
При необходимости их вводят также внутривенно.
Они обладают быстрым и относительно непродолжительным сахаропонижаюшим действием.
Обычно их вводят подкожно или внутримышечно за 15-20 мин до еды от одного до нескольких раз в течение суток.
Эффект после подкожной инъекции наступает через 15-20 мин, достигает максимума через 2 ч; общая продолжительность действия составляет не более 6 ч.
Ими пользуются в основном в стационаре для установления необходимой для больного дозы инсулина, а также в тех случаях, когда требуется добиться быстрого изменения инсулиновой активности в организме - при диабетической коме и прекоме (полной или частичной потере сознания вследствие внезапного резкого повышения уровня сахара в крови).
Кроме того, препараты инсулина короткого действия применяют в качестве анаболического средства и назначают, как правило, в малых дозах (по 4-8 ЕД 1-2 раза в день).

Препараты инсулина пролонгированного (длительного) действия выпускаются в различных лекарственных формах, обладающих разной продолжительностью сахаропонижаюшего эффекта (семйлонг, лонг, ультралонг).
У разных препаратов эффект длится от 10 до 36 ч.
Благодаря этим препаратам можно уменьшить число ежедневных инъекций.
Выпускаются они обычно в виде суспензий (взвеси твердых частиц препарата в жидкости), вводимых только подкожно или внутримышечно; внутривенное введение не допускается. При диабетической коме и прекоматозных состояниях пролонгированные препараты не применяют.

Выбирая препарат инсулина, необходимо следить за тем, чтобы период максимального сахаропонижаюшего эффекта совпадал по времени с приемом пиши.
В случае необходимости в одном шприце можно ввести 2 препарата пролонгированного действия.
Некоторые больные нуждаются не только в длительной, но и быстрой нормализации уровня глюкозы в крови. Им приходится назначать препараты инсулина пролонгированного и короткого действия.
Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака , однако при необходимости инъекцию можно сделать и в другие часы.

Все препараты инсулина применяются при условии обязательного соблюдения диетического режима.
Определение энергетической ценности пиши (от 1700 до 3000 кхал) должно быть обусловлено массой тела больного в период лечения, родом деятельности. Так, при пониженном питании и тяжелом физическом труде число калорий, необходимое в сутки больному, составляет не менее 3000, при избыточном питании и малоподвижном образе жизни оно не должно превышать 2000.

Введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние (снижение уровня сахара в крови) , сопровождающееся чувством голода, слабостью, потливостью, дрожанием тела, головной болью, головокружением, сердцебиением, эйфорией (беспричинным благодушным настроением) или агрессивностью.
В последующем может развиться гипогликемическая кома (потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители, вследствие резкого снижения уровня сахара в крови) с потерей сознания, судорогами и резким упадком сердечной деятельности.
Для предупреждения гипогликемического состояния больным необходимо выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.

При гипогликемической (связанной с понижением уровня сахара в крови) коме в вену вводят 40% раствор глюкозы в количестве 10-40 мл, иногда до 100 мл, но не более.
Коррекция гипогликемии (снижения уровня сахара в крови) в острой форме может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожного введения глюкагона.

Побочные действия:

При подкожном введении препаратов инсулина возможно развитие липодистрофии (уменьшения объема жировой ткани в подкожной клетчатке) на месте инъекции.

Современные высокоочишенные препараты инсулина относительно редко вызывают явления аллергии, однако такие случаи не исключены. Развитие острой аллергической реакции требует проведения немедленной десенсибилизирующей (предупреждающей или тормозящей аллергические реакции) терапии и замены препарата.

Противопоказания:

Противопоказаниями к применению инсулина являются заболевания, протекающие с гипогликемией, острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха (пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок, вызванное распадом эритроцитов), панкреатит (воспаление поджелудочной железы), нефриты (воспаление почки), амилоидоз почек (заболевание почек, связанное с нарушением обмена белка /амилоида/), мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенсированные пороки сердца (недостаточность работы сердца вследствие заболевания его клапанов).

Большая осторожность требуется при лечении больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточнортью (несоответствием между потребностью сердца в кислороде и его доставкой) и нарушением моз| гового кровообращения.
Осторожность необходима при применении инсулина у больных с заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона (недостаточной функцией надпочечников), почечной недостаточностью.

Инсулинотерапия беременных должна проводиться под тщательным контролем.
Во время I триместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во II и III триместрах.
Альфа-адреноблокаторы и бета-адреностимуляторы, тетрациклины, салицилаты увеличивают секрецию эндогенного (выделение образующегося в организме) инсулина.
Тиазидные диупетики (мочегонные средства), бета-адреноблокаторы, алкоголь могут привести к гипогликемии.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

Беременность:

При беременности тип инсулина, его дозы и схемы введения определяются лечащим врачом.
Если начально подобранный режим лечения не подходит – необходимо снова проконсультироваться у врача и подобрать, в конечном счете, наиболее удобную и эффективную схему лечения.

Передозировка:

Симптомы : мышечная слабость, легкая утомляемость; чувство голода, обильное слюноотделение; бледность, онемение пальцев, тремор, сердцебиение, расширенные зрачки; затуманивание взора, головная боль, частая зевота, пережевывание; затемнение сознания, угнетение или возбуждение, немотивированные поступки, тонические или клонические судороги и, наконец, коматозное состояние.

Лечение гипогликемического состояния должно быть начато немедленно.
В легких случаях достаточно дать внутрь сладкий чай, фруктовые соки, мед.
При полной потере сознания (коматозное состояние) немедленно внутривенно ввести концентрированный раствор глюкозы (10-20 мл 20-40% глюкозы).
При отсутствии возможности внутривенной инъекции раствора глюкозы рекомендуется внутримышечно ввести 0,001-0,002 г глюкагона или под кожу 0,5 мл 0,1% раствора адреналина гидрохлорида.
Следует иметь в виду, что при введении адреналина могут наблюдаться побочные явления - сердцебиение, тремор, повышение артериального давления, беспокойство и др.

Форма выпуска:

Инсулин для введения шприцем выпускается в стеклянных флаконах, герметически укупоренных резиновыми пробками с алюминиевой обкаткой.
Во флаконах по 10 мл, в коробке 5 шт или в penfill (картриджах) по 1,5 и 3 мл для шприц-ручек .

Условия хранения:

Препараты инсулина (как флаконы, так и картриджи), которые не используются, должны храниться при температуре 2-8°С в темном месте , т.е. в холодильнике (желательно на нижней полке), подальше от морозильника.
При этой температуре они сохраняют свои биологические и асептические свойства до срока хранения, указанного на упаковке. Инсулин нельзя сдавать в багаж при полетах на самолете во избежание риска замораживания.
Слишком высокая температура хранения приводит к постепенному снижению биологической активности препарата. Отрицательно влияют также прямые солнечные лучи, ускоряющие потерю биологической активности в 100 раз.
Прозрачный растворимый инсулин может преципитировать и мутнеть . В суспензии инсулина образуются гранулы и хлопья. Сочетание высокой температуры и длительного встряхивания ускоряют этот процесс.

Флакон с инсулином, которым пользуется больной, может храниться при комнатной температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте до 6 недель. Этот период сокращается до 4 недель при использовании картриджей Пенфилл, поскольку шприц-ручки часто носят в кармане при температуре близкой к температуре тела. Флаконы инсулина могут храниться в холодильнике в течение 3-х месяцев после первого использования.

Замороженный инсулин нельзя использовать после его размораживания. Особенно это касается суспензий. При замораживании кристаллы или частички агрегируют и после размораживания не растворяются, что не дает возможность вновь получить гомогенную суспензию. Таким образом, значительно повышается риск введения неадекватной дозы.

Инсулин следует считать испорченным после размораживания. Прозрачные виды инсулина при изменении цвета, помутнении или появлении взвешенных частиц нельзя использовать.
Суспензии инсулина, которые после перемешивания не образуют однородной белесоватой взвеси или содержат комочки, волокна, изменяют цвет, непригодны для использования.

1 мл раствора или суспензии содержит обычно 40 ЕД.
В зависимости от источников получения различают инсулин, выделенный из поджелудочных желез животных, и синтезированный при помощи методов генной инженерии.

Препараты инсулина из тканей животных по степени очистки делятся на монопиковые (МП) и монокомпонентные (МК).
Получаемые в настоящее время из поджелудочных желез свиней обозначают дополнительно буквой С (СМП - свиной монопиковый, СМК - свиной монокомпонентный); крупного рогатого скота - буквой Г (говяжий: ГМП - говяжий монопиковый, ГМК - говяжий монокомпонентный).
Препараты человеческого инсулина обозначают буквой Ч.

В зависимости от длительности действия инсулины делятся на:
- препараты инсулина короткого действия : начало действия через 15-30 мин; пик действия через 1/2-2 ч; общая продолжительность действия 4-6 ч;
- препараты инсулина пролонгированного действия включают в себя препараты средней продолжительности действия (начало через 1/2-2 ч, пик спустя 3-12 ч; общая продолжительность 8-12 ч); препараты длительного действия (начало через 4-8 ч; пик спустя 8-18 ч; общая продолжительность 20-30 ч).

Большинство больных сахарным диабетом хорошо переносят лечение инсулином, если используют правильно подобранные дозы. Но в некоторых случаях могут наблюдаться аллергические реакции на инсулин или дополнительные компоненты препарата, а также некоторые другие особенности.

Локальные проявления и гиперчувствительность, непереносимость

Локальные проявления в месте введения инсулина. К этим реакциям относят боль, покраснение, отек, зуд, крапивницу, воспалительные процессы.

Большинство таких симптомов имеют незначительные проявления и, как правило, походят через несколько дней или недель после начала терапии. В некоторых случаях может потребоваться замена инсулина, на препарат, содержащий другие консерванты или стабилизаторы.

Гиперчувствительность немедленного типа – такие аллергические реакции развиваются достаточно редко. Они могут развиваться ка на сам инсулин, так и на вспомогательные соединения, и проявляться в виде генерализованных кожных реакций:

спазма бронхов,
ангионевротического отека,
падения артериального давления, шока.

То есть все они могут нести угрозу для жизни больного. При генерализованной аллергии обязательно требуется замена препарата на инсулин короткого действия, а также необходимо провести противоаллергические мероприятия.

Плохая переносимость инсулина вследствие падения нормального показателя продолжительной привычной высокой гликемии. Если такие симптомы имеют место, то нужно в течение примерно 10 дней поддерживать уровень глюкозы на более высоком уровне, чтобы организм смог адаптироваться к нормальному значению.

Ухудшение зрения и выведение натрия

Побочные явления со стороны зрения. Сильные изменения концентрации глюкозы в крови вследствие регуляции могут привести к временным нарушениям зрения, так как изменяется тургор тканей и значение преломления хрусталика при снижении рефракции глаз (повышается гидратация хрусталика).

Такая реакция может наблюдаться в самом начале применения инсулина. Лечения это состояние не требует, нужно лишь:

уменьшить напряжение глаз,
меньше пользоваться компьютером,
меньше читать,
меньше смотреть телевизор.

Больные должны знать, что это не несет опасности и через пару недель зрение восстановится.

Образование антител на введение инсулина. Иногда при такой реакции необходимо провести коррекцию дозы чтобы устранить вероятность развития гипер- или гипогликемии.

В редких случаях инсулин задерживает выведение натрия, в результате чего начинаются отеки. Особенно это характерно для тех случаев, когда интенсивная инсулинотерапия вызывает резкое улучшение метаболизма. Инсулиновые отеки имеют место в начале процесса лечения, они не опасны и обычно проходят через 3 – 4 суток, хотя в некоторых случаях могут сохраняться до двух недель. Поэтому так важно знать, .

Липодистрофия и реакция на лекарства

Липодистрофия. Может проявляться в виде липоатрофии (потеря подкожной ткани) и липогипертрофии (увеличение образования ткани).

Если инъекция инсулина попадает в зону липодистрофии, то всасывание инсулина может замедляться, что приведет к изменению фармакокинетики.

Чтобы уменьшить проявления этой реакции или предупредить появление липодистрофии, рекомендуется постоянно менять место укола в границах одной области тела, предназначенной для введения инсулина подкожным путем.

Некоторые лекарственные средства ослабляют сахароснижающий эффект инсулина. К таким препаратам относятся:

глюкокортикостероиды;
диуретики;
даназол;
диазоксид;
изониазид;
глюкагон;
эстрогены и гестагены;
соматотропин;
производные фенотиазина;
гормоны щитовидной железы;
симпатомиметики (сальбутамол, адреналин).

Алкоголь и клонидин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению гипогликемического действия инсулина. Пентамидин может привести к гипогликемии, которая затем сменяется гипергликемией, как следующие действие.

Прочие побочные эффекты и действия

Синдром Сомоджи – постгипогликемическая гипергликемия, возникающая вследствие компенсаторного действия контринсулиновых гормонов (глюкагона, кортизола, СТГ, катехоламинов) как реакция на дефицит глюкозы в клетках головного мозга. Исследования показывают, что у 30% больных сахарным диабетом имеют место не диагностированные ночные гипогликемии, это еще не проблема , однако игнорировать ее не стоит.

Вышеназванные гормоны усиливают гликогенолиз, еще одно побочное действие. Поддерживая тем самым необходимую концентрацию инсулина в крови. Но это гормоны, как правило, выделяются в значительно большем количестве, чем это необходимо, а, значит, ответная гликемия также намного больше, чем затраты. Такое состояние может продолжаться от нескольких часов до нескольких суток и проявляется особенно сильно по утрам.

Высокое значение утренней гипергликемии всегда вызывает вопрос: избыточное количество или дефицит ночного продленного инсулина? Правильный ответ станет гарантией того, что углеводный обмен будет хорошо компенсирован, так как в одной ситуации доза ночного инсулина должна быть уменьшена, а в другой – увеличена или по-другому распределена.

«Феномен утренней зари» - это состояние гипергликемии в утреннее время (с 4 до 9 часов) вследствие усиления гликогенолиза, при котором гликоген в печени распадается из-за избыточной секреции контринсулиновых гормонов без предшествующей гипогликемии.

В результате возникает инсулинорезистентность и повышается потребность в инсулине, здесь можно отметить, что:

базальная потребность находится на одном уровне с 10 часов вечера до полуночи.
Ее уменьшение на 50% происходит с 12 часов ночи до 4 часов утра.
Увеличение на эту же величину с 4 до 9 часов утра.

Стабильную гликемию ночью достаточно трудно обеспечить, так как даже современные препараты инсулина продленного действия не могут в полной мере имитировать такие физиологические изменения выделения инсулина.

В период физиологически обусловленной сниженной ночной потребности в инсулине побочное действие, это риск ночной гипогликемии при введении перед сном продленного препарата возрастет из-за увеличения активности пролонгированного инсулина. Решить эту проблему, возможно, помогут новые пролонгированные препараты (безпиковые), например, гларгин.

До настоящего времени не существует этиотропной терапии сахарного диабета первого типа, хотя попытки ее разработать предпринимаются постоянно.

Вместе с тем сообщения об аллергии к инсулину и инсулинорезистентности ко всем новым типам инсулинов (человеческим и аналогам) продолжают поступать1. Проявления иммунных реакций на человеческий инсулин и его аналоги (короткие и пролонгированные) не отличаются, поскольку модификация молекулы инсулина человека не затрагивает его иммунногенных участков.
Несмотря на относительно высокую частоту обнаружения аутоантител к инсулину при СД1, частота иммунных осложнений инсулинотерапии при СД1 и СД2 практически не отличается.
Если с пристрастием и ежедневно изучать воспалительные реакции в месте введения современных инсулинов, то в первые 2-4 недели лечения их можно отметить в 1-2% случаев, которые в течение ближайших 1-2 месяцев спонтанно исчезают у 90% больных, а у остальных 5% больных - в течение 6-12 мес. Выделяют три типа местных аллергических реакций и системную реакцию на препараты инсулина, причем симптомы аллергии на новые препараты инсулина остаются те же, что и прежде на животные:

местная немедленная воспалительная с волдырными высыпаниями: в течение ближайших 30 минут после введения появляется воспалительная реакция в месте введения, которая может сопровождаться болью, зудом и волдырями и исчезает в течение часа. Эта реакция может сопровождаться повторным развитием в месте инъекции воспалительных явлений (боль, эритема) с пиком через 12-24 часа (бифазная реакция);
феномен Артюса (реакция на накопление в месте введения инсулина комплексов антиген-антитело): умеренно выраженное воспаление в месте введения инсулина через 4-6 часов с пиком через 12 часов и характеризуется локальным поражением мелких сосудов и нейтрофильным инфильтратом. Наблюдается очень редко;
местная замедленная воспалительная реакция (туберкулинового типа): развивается через 8-12 часов после введения с пиком через 24 часа. В месте инъекции возникает воспалительная реакция с четкими границами и обычно с вовлечением подкожно-жировой клетчатки, болезненная и часто сопровождающаяся зудом и болью. Гистологически выявляется периваскулярное скопление мононуклеоцитов;
системная аллергия: в ближайшие минуты после введения инсулина развиваются крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия и другие системные реакции, которые, как правило, сопровождаются местной реакцией немедленного типа.

Вместе с тем гипердиагностика аллергии к инсулину, особенно немедленного типа, как показывает клинический опыт, довольно распространена - в нашу клинику с диагнозом «аллергия к инсулину», которая послужила поводом для отказа от инсулинотерапии, поступает примерно один больной в полгода. Хотя дифференциальная диагностика аллергии к препарату инсулина от аллергии другого генеза труда не составляет, поскольку имеет характерные отличительные черты (специфические симптомы). Проведенный мною анализ аллергических реакций1 к препаратам инсулина более чем за 50 лет практики инсулинотерапии показал, что системной аллергической реакции немедленного типа на инсулин (типа крапивницы и т.п.) не бывает без проявлений аллергии в месте введения препарата (зуд, покраснение, волдырные высыпания и т.п.). Она развивается не ранее чем через 1-2 недели от начала инсулинотерапии, когда в достаточной степени возрастает в крови содержание IgE антител к инсулину (реагинов), которые не блокируются у некоторых больных содружественным, но недостаточным ростом антител класса IgM и IgG1. Но если сомнения в диагнозе аллергии остаются, то следует провести обычный внутрикожный тест с препаратом инсулина, который считается аллергенным для больного, причем для этого не нужно разводить инсулин, так как анафилактических реакций даже в сомнительных случаях не бывает. В случае аллергии к инсулину немедленного типа в месте внутрикожного введения инсулина примерно через 20 минут появляются зуд, покраснение, волдырь, иногда с псевдоподиями и т.п. Тест на аллергию немедленного типа считается положительным при появлении волдыря в месте внутрикожного введения размером более 5 мм, и реакция считается выраженной при волдыре размером более 1 см. Для исключения всех типов местных аллергических реакций за местом внутрикожного введения инсулина нужно наблюдать первые 20 минут после инъекции, через 6 часов и через 24 часа. Если аллергия подтверждается, то проводят тестирование с другими препаратами инсулина и выбирают для продолжения лечения наименее аллергенный для больного. Если такого инсулина нет и местная реакция выражена, то уменьшают дозу инсулина, вводимого в одно место: разделяют необходимую дозу на несколько мест введения или назначают лечение дозатором инсулина. Рекомендуют во флакон с инсулином добавлять дексаметазон (1-2 мг дексаметазона на 1000 ед./флакон). Назначают системные антигистаминные препараты. Можно, например, готовить ex tempore раствор инсулина с 0,1 мл 1%-ного димедрола и вводить его подкожно с неплохим результатом. В отличие от пипольфена он не вызывал помутнения раствора с инсулином. При выраженной местной реакции немедленного типа помогает и внутри-кожная гипосенсибилизация. Указанные методы лечения обычно временные, поскольку в ближайшие месяцы местная аллергия к инсулину исчезает на фоне продолжения лечения инсулином.
В случае подтверждения системной аллергической реакции на инсулин при внутрикожном тестировании проводят внутрикожную гипосенсибилизацию инсулином, которая может занимать от нескольких дней до месяцев, если нет срочной необходимости вводить полную дозу инсулина (диабетическая кома или выраженная декомпенсация диабета, чреватая быстрым развитием диабетической комы). Предложено много методов внутрикожной гипосенсибилизации инсулином (фактически иммунизация инсулином), в значительной степени отличающихся темпом наращивания внутрикожной дозы инсулина. Темп гипосенсибилизации в случае тяжелых аллергических реакций немедленного типа определяется в первую очередь реакцией организма на повышение дозы инсулина. Иногда предлагается начинать с очень высоких, практически гомеопатических, разведений (1:100 000, например). Методики гипосенсибилизации, используемые и сегодня в лечении аллергии на препараты инсулина человека и аналогов инсулина человека, описаны давно, в том числе и в моей докторской диссертации, где представлены результаты лечения около 50 случаев тяжелой аллергической реакции немедленного типа на все тогда производившиеся препараты инсулина. Лечение чрезвычайно обременительное как для больного, так и врача, иногда затягивающееся на несколько месяцев. Но в конечном счете удается избавить от тяжелой системной аллергии к инсулину любого больного обратившихся за помощью больных.
И, наконец, как лечить аллергию к инсулину, если она отмечается на все препараты инсулина, а инсулин больному необходим срочно по жизненным показаниям? Если больной находится в диабетической коме или прекоме, то инсулин назначают в необходимой для выведения из комы дозе, даже внутривенно, без какой-либо предварительной гипосенсибилизации или введения антигистаминных препаратов или глю-кокортикоидов. В мировой практике инсулинотерапии описано четыре таких случая, в двух из которых инсулинотерапия проводилась, несмотря на аллергию, и больных удалось вывести из комы, причем у них не развивалось анафилактической реакции, несмотря на внутривенное введение инсулина. В двух других случаях, когда врачи воздержались от своевременного введения инсулина, больные погибли от диабетической комы.

{module директ4}

Подозрение на аллергию к препарату человеческого инсулина или аналогу человеческого инсулина у больных, поступивших в нашу клинику, пока ни в одном случае не подтвердилось (в том числе и при внутрикожном тестировании), и больным был назначен необходимый препарат инсулина без каких-либо аллергических последствий.
Иммунная инсулинорезистентность к современным препаратам инсулина, которую вызывают IgM и IgG антитела к инсулину, встречается исключительно редко, и потому прежде всего нужно исключить псевдоинсулинорезистентность. У нетучных больных признаком умеренно выраженной инсулинорезистентности является потребность в инсулине 1-2 ед./кг массы тела, а тяжелой - более 2 ед./кг. Если назначенный больному инсулин не оказывает ожидаемого сахароснижающего действия, то сначала нужно проверить:

исправность инсулиновой ручки;
адекватность разметки инсулинового шприца концентрации инсулина во флаконе;
адекватность картриджа инсулиновой ручке;
срок годности вводимого инсулина, а если срок подходящий, то все равно сменить картридж (флакон) на новый;
проконтролировать лично методику введения инсулина больным;
исключить заболевания, повышающие потребность в инсулине, в основном воспалительные и онкологические (лимфома).

Если все вышеописанные возможные причины исключены, то поручить вводить инсулин только постовой сестре. Если все эти меры не улучшат результатов лечения, тогда можно предположить наличие у больного истинной иммунной инсулинорезистентности. Обычно она в течение года, редко 5 лет, исчезает без всякого лечения.
Диагноз иммунной инсулинорезистентности желательно подтвердить исследованием антител к инсулину, которое, к сожалению, не является рутинным. Лечение начинают со смены вида инсулина - с человеческого на аналог человеческого инсулина или наоборот, в зависимости от того, на каком лечении находился больной. Если смена вида инсулина не помогает, назначается иммуносуппресивная терапия глюкокортикоидами. У 50% больных эффективны высокие дозы глюкокортикоидов (стартовая доза преднизолона - 40- 80 мг), лечение которыми проводят 2-4 недели. Госпитализация для лечения иммунной инсулинорезистентности обязательна, поскольку возможно драматическое снижение потребности в инсулине, требующее немедленной коррекции.
Если иммунная инсулинорезистентность встречается редко, то при СД2 снижение чувствительности к биологическому действию инсулина («биологическая» инсулинорезистентность) является его неотъемлемой чертой. Однако доказать клинически приемлемым методом эту биологическую инсулинорезистентность у больных СД2 довольно трудно. Как указано выше, резистентность к инсулину оценивается сегодня по его потребности на 1 кг массы тела. С учетом того что подавляющее большинство больных СД2 - тучные, то расчет инсулина на 1 кг их повышенной массы тела обычно укладывается в «нормальную» чувствительность к инсулину. Следует ли оценивать чувствительность к инсулину по отношению к идеальной массе тела у тучных больных - умалчивается. Скорее всего, нет, поскольку жировая ткань является инсулинозависимой и требует для поддержания своей функции определенной доли секретируемого инсулина. С терапевтической точки зрения вопрос о диагностическом критерии инсулинорезистентности у больных СД2 неактуален до тех пор, пока у них не подозревается иммунная инсулинорезистентность к препарату инсулина. Вероятно, у больных СД2 можно воспользоваться старым критерием инсулинорезистентности - суточная доза инсулина более 200 ед., что может быть поводом для проведения дифференциальной диагностики иммунной и биологической инсулинорезистентности, хотя бы по такому косвенному в данном случае критерию, как антитела к инсулину в сыворотке крови больного. Следует заметить, что критерий инсулинорезистентности 200 ед./сут был введен в результате ошибочных рассуждений. В ранних экспериментальных исследованиях на собаках было установлено, что суточная секреция инсулина у них не превышает 60 ед. Рассчитав потребность инсулина у собаки на 1 кг массы ее тела, исследователи с учетом средней массы тела человека сделали заключение, что в норме у человека секретируется 200 ед. инсулина в сутки. В дальнейшем было установлено, что и у человека суточная секреция инсулина не превышает 60 ед., но от критерия инсулинорезистентности 200 ед./сут клиницисты так и не отказались.
Развитие липоатрофии (исчезновение подкожно-жировой клетчатки) в месте введения инсулина также связано с антителами к инсулину, относящимися главным образом к IgG и IgM и блокирующими биологическое действие инсулина. Эти антитела, накапливаясь в месте инъекции препарата инсулина в высоких концентрациях (за счет высокой концентрации антигена инсулина в месте введения), начинают конкурировать с рецепторами к инсулину на адипоцитах. В итоге липогенный эффект инсулина в месте введения блокируется и жир из подкожно-жировой клетчатки исчезает. Это удалось косвенно доказать при иммунологическом обследовании детей, больных диабетом и липоатрофиями, в месте введения инсулина - титр антител к инсулину у них просто «зашкаливал». Понятна, исходя из сказанного, эффективность в лечении липоатрофии смены вида инсулина с препарата свиного инсулина на препарат инсулина человека: антитела, выработанные на свиной инсулин, не взаимодействовали с инсулином человека и снималось их блокирующее инсулин действие на адипоциты.
В настоящее время липоатрофии в местах инъекции инсулина не наблюдаются, но если бы они и возникли, то, вероятно, эффективной была бы уже замена человеческого инсулина на аналоги инсулина человека, и наоборот, в зависимости от того, на каком инсулине развилась липоатрофия.
Однако проблема местных реакций на препарат инсулина не исчезла. Так называемая липогипертрофия все еще наблюдается и связана не с гипертрофией адипоцитов, как, казалось бы, следует из названия, а с развитием рубцовой ткани в месте подкожной инъекции, причем мягкоэластической консистенции, имитирующей локальную гипертрофию подкожно-жировой ткани. Генез этой побочной реакции неясен, как и генез любого келоида, но механизм, вероятно, травматический, поскольку эти участки возникают прежде всего у лиц, редко меняющих место введения инсулина и иглу для инъекций (ее необходимо выбрасывать после каждой инъекции!). Поэтому рекомендации очевидны - избегать введения инсулина в липогипертрофический участок, тем более что всасывание инсулина из него оказывается сниженным и непрогнозируемым. Обязательно менять каждый раз место введения и иглы для введения инсулина, которыми больные должны быть обеспечены в достаточном количестве.
И, наконец, наиболее трудно дифференцируемы неспецифические воспалительные реакции в месте введения инсулина, которые обычно проявляются уплотнениями в подкожно-жировой клетчатке, возникающими на следующий день после инъекции и медленно в течение дней или недель рассасывающимися. Ранее все они обычно относились к аллергическим реакциям замедленного типа1, но с учетом высокой очистки препаратов инсулина больше их таковыми не считают. Их можно охарактеризовать таким достаточно размытым термином, как «раздражение», или более профессиональным - «воспаление» - в месте введения инсулина. Пожалуй, можно указать две наиболее распространенные причины этих местных реакций. Прежде всего, это введение холодного препарата инсулина, вынутого из холодильника непосредственно перед инъекцией. Следует обратить внимание больного, что флаконы (инсулиновая ручка с картриджем), используемые для инсулинотерапии, следует хранить при комнатной температуре. Качество препарата инсулина при этом не пострадает, особенно если придерживаться общего правила, что флакон (картридж) используют не более месяца и выбрасывают по истечении этого срока, даже если инсулин в нем остался.
Другая причина местных воспалительных реакций связана с «кислотностью» препарата инсулина. Первые препараты инсулина были «кислыми» по составу, поскольку только в такой среде инсулин не кристаллизуется. Однако кислые растворы вызывают поражение тканей и, соответственно, воспалительные реакции в месте инъекции. Химики потратили немало усилий, чтобы приготовить «некислые», так называемые «нейтральные», препараты инсулина, в которых он оставался полностью растворенным. И почти (!) все современные препараты инсулина нейтральны, за исключением препарата Лантус, в котором пролонгирование обеспечивается именно кристаллизацией инсулина. Из-за этого на его введение чаще, чем на другие препараты, развиваются местные воспалительные реакции. Метод лечения - вводить инсулин в глубокие слои подкожно-жировой клетчатки, чтобы воспаление не проявлялось на коже, что доставляет наибольшее беспокойство. На эффекте лечения эти реакции не сказываются, и не становятся поводом для смены препарата, т.е. реакции выражены достаточно умеренно.
Мы провели специальное исследование, направленное на выяснение вреда нерегулярной смены инсулиновой иглы после каждой инъекции инсулина, и установили, что неприятные ощущения во время и в месте введения инсулина возникают тем чаще, чем реже меняют иглу для инъекций.
Что не случайно, если учесть характер изменения иглы при повторном ее использовании. Следует заметить, что фирмой-производителем разработана специальная технология изготовления атравматичных инсулиновых игл. Однако после первой же инъекции игла теряет атравматичные свойства, при частом использовании становится и вовсе непригодной.
Инфицирование иглы встречалось тем чаще, чем реже ее меняли. Но у некоторых больных игла оказывалась инфицированной после первой же инъекции.
Совершенно новым, ранее не встречавшимся побочным эффектом инсулинотерапии, индуцированным новыми технологиями производства препаратов инсулина, стала массовая инсулинофобия - боязнь лечения определенными препаратами инсулина, распространенная среди широких масс населения. В качестве примера можно привести отказ от лечения свиным инсулином по религиозным соображениям. В свое время, главным образом в США, была развернута кампания против генно-инженерных инсулинов в рамках протеста против генно-инженерных продуктов в принципе.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций, флаконы, 5, 10 мл.
Суспензия для инъекций, флаконы, 5, 10 мл.

Похожие препараты:

Растворы: Актрапид НМ, Хоморал 40, Хумулин Р.
Суспензии: Инсулин НМ, Хумулин ленте, Протафан НМ Пенфилл.

Лечебное действие:

Раствор для инъекций оказывает быстрое и непродолжительное гипогликемическое действие. Начало действия - через 15-20 минут после инъекции, максимум эффекта - через 1-2 часа, длительность действия 6-7 часов.
Суспензия оказывает более продолжительное гипогликемическое действие. Эффект нарастает в течение 5-6 часов после инъекции и продолжается 16-18 часов.

Показания к применению:

Инсулинозависимый сахарный диабет (I тип).
Диабетическая кома и прекоматозные состояния.
Ацидоз.
Неукротимая рвота беременных (всегда вместе с глюкозой).
Крупозная пневмония.

Способ применения и дозы:

При проведении инсулиновой терапии необходимо соблюдать диету. Первоначальная доза препарата определяется в стационаре.
Инсулин обычно вводят с помощью шприцев. Препарат набирают из флакона, проколов иглой резиновую пробку. При очередных инъекциях меняют место введения.
Снижение числа ежесуточных инъекций достигается комбинированием инсулинов разной продолжительности действия.
Раствор для инъекций – вводят подкожно или внутримышечно (внутривенное введение - только в условиях стационара под наблюдением врача), за 15-20 минут до еды, от одного до нескольких раз в течение суток. Обычно используют 3-5-кратное введение.
Суспензия - перед употреблением флакон осторожно встряхивают для получения равномерной взвеси.
Вводят под кожу или внутримышечно. Внутривенное введение не допускается.
Обычно препараты пролонгированного действия вводят до завтрака, однако при необходимости можно сделать инъекцию и в другие часы.
При диабетической коме и прекоматозных состояниях препараты пролонгированного действия не применяют.
Инсулинотерапия беременных должна проводиться под тщательным контролем врача. Во время I триместра беременности потребность в инсулине обычно несколько снижается и повышается во II и III триместрах.

Побочные эффекты:

Гипогликемия.
При подкожном введении препарата возможно развитие липодистрофии (рубцов, уплотнений, деформаций) в месте инъекции, сопровождающееся нарушением всасывания инсулина, возникновением болевых ощущений при изменении атмосферного давления.
Редко - аллергия, анафилактический шок.
Отёк, нарушения зрения, инсулинрезистентность (суточная потребность превышает 200 ЕД).
Симптомы передозировки - введение слишком высоких доз, а также недостаток поступления с пищей углеводов могут вызвать гипогликемическое состояние, сопровождающееся: чувством голода, слабостью, потливостью; головной болью, головокружением; сердцебиением, эйфорией или агрессивностью. Затем может развиться гипогликемическая кома с потерей сознания, судорогами и резким нарушением сердечной деятельности.
Внимание! При первых признаках гипогликемического состояния больной должен выпить сладкий чай или съесть несколько кусочков сахара.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Заболевания, протекающие с гипогликемией.
Острый гепатит, цирроз печени, гемолитическая желтуха, панкреатит, нефрит, амилоидоз почек, мочекаменная болезнь, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Период лактации.
Внимание! С осторожностью применять у больных сахарным диабетом, страдающих коронарной недостаточностью, нарушением мозгового кровообращения, заболеваниями щитовидной железы, болезнью Аддисона , почечной недостаточностью.

Хранение препарата:

При температуре 2-10°С. Не допускается замораживание.
Срок годности: 2 года.

Внимание! Перед использованием препарата Инсулин обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Как правило, в одном миллилитре препарата в форме раствора или суспензии содержится 40 ЕД активного вещества.

В состав противодиабетических препаратов может входит инсулин, экстрактированный из поджелудочных желез животных (свиней или крупного рогатого скота), человеческий инсулин или же биосинттическое вещество, полученное методом генетической инженерии.

Состав вспомогательных компонентов отличается для каждого конкретного препарата.

Форма выпуска

Препараты инсулина выпускаются в форме растворов и в форме суспензии в флаконах и специальных системах-картриджах (патронах, гильзах и системах, разработанных для использования со шприц-ручкой).

Инъекционный раствор выпускают в стерильных стеклянных флаконах объемом 5 и 10 мл, с активностью, как правило, от 20 до 100 ЕД в 1 мл раствора.

Предназначенное для медицинского применения вещество представляет собой растворимый в воде, гигроскопичный порошок белого цвета, в котором содержится 3,1% серы.

Растворы выглядят как прозрачная бесцветная или чуть желтоватая жидкость с кислотностью (pH) от 2,0 до 3,5),. Для приготовления раствора кристаллический порошок разводят в воде для инъекций (Aqua pro injectionibus), подкисленной соляной кислотой (Acidum hydrochloricum) с добавлением глицерина (Glycerinum) и 0,25–0,3% раствора (Phenolum) или трикрезола (Tricresolum) для консервирования.

Суспензии пролонгированного действия поступают в аптеки в стерильных флаконах по 5 и 10 мл. Каждый флакон герметично закрыт резиновой пробкой с обкаткой алюминиевым колпачком.

Наиболее физиологичным профилем контроля гипогликемии характеризуется двухфазный препарат Новомикс, который представляет собой двухфазную суспензию, которая на 30% состоит из инсулина ультракороткого действия аспарт и на 70% — из протамин-кристаллизованного инсулина аспарт.

На сегодняшний день ученым удалось решить проблему прохождения инсулина через желудок (поскольку вещество представляет собой белок , оно подвергается разрушению под воздействием пищеварительных соков) и создать также эффективное средство для диабетиков в таблетках.

Фармакологическое действие

Препараты инсулина относятся к группе средств, оказывающих влияние на пищеварение и течение метаболических процессов в организме .

Эндогенный инсулин — это важнейший регулятор обмена углеводов в организме, экзогенный представляет собой специфическое сахаропонижающее средство .

Основные функции инсулина:

регуляция обмена углеводов ;
стимуляция усвоения тканями глюкозы и процессов ее превращения в гликоген ;
облегчение проникновения глюкозы в клетки тканей ;
повышение запасов гликогена в мышечной ткани ;
стимуляция синтеза ;
снижение расхода белка ;
стимуляция глюкозилтрансферазы, полиферментного комплекса пируватдегидрогеназы, гексокиназы ;
ингибирование липазы , действие которой направлено на активацию жирных кислот жировой ткани;
ингибирование липопротеиновой липазы , которая уменьшает “помутнение” после приема пищи с большим содержанием жиров.

Инсулин влияет на обмен углеводов . Это обусловлено тем, что вещество стимулирует транспорт глюкозы через мембраны клеток , усиливает ее утилизацию тканями, а также способствует ее биотрансформации в гликоген в печени .

За счет ингибирования гликогенолиза (процесса, в результате которого гликоген расщепляется до глюкозы) и глюконеогенеза (процесса образования глюкозы из неуглеводных источников : из аминокислот , жирных кислот и т.д.) инсулин подавляет продукцию эндогенной глюкозы .

Влияние вещества на липидный обмен проявляется в подавлении липолиза (расщепления жиров). Как результат — снижается поступление свободных жирных кислот в системный кровоток .

Инсулин предотвращает образование ацетоновых (кетоновых) тел в организме, стимулирует синтез жирных кислот и образование в последующем сложных эфиров . Также он принимает участие в протеинов : усиливает транспорт аминокислот через мембраны клеток , стимулирует пептидный синтез , снижает расход тканями протеинов , тормозит процесс превращения аминокислот в оксокарбоновые кислоты .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия инсулина связан с его способностью вступать во взаимодействие со специфическим рецептором, который локализуется на плазматической клеточной мембране , и образовывать инсулинрецепторный комплекс .

В комплексе с инсулиновым рецептором он попадает в клетку, где воздействует на процессы фосфолирования клеточных белков ; точных данных о дальнейших реакциях внутри клетки на сегодняшний день нет.

Инсулин воздействует практически на все органы и ткани в организме человека, при этом главными его мишенями являются печень , мышечная и жировая ткань .

То, насколько полным будет всасывание инсулина и насколько быстро наступит эффект от его применения, зависит от места введения (точнее, от степени кровоснабжения подкожной жировой клетчатки в месте укола), вводимой дозы (в одно место не следует вводить более 12-16 ЕД раствора/суспензии), концентрации активного вещества в препарате, типа инсулина, скорости местного кровотока, мышечной активности в месте введения препарата.

Профиль действия препарата подвержен существенным колебаниям как у различных людей, так и у одного и того же человека.

Кроме того, их нередко назначают в качестве анаболического средства (средства для набора массы) пациентам, страдающим от общего истощения, и пациентам, испытывающим дефицит питания.

Средство также может быть использовано в качестве одного из компонентов “поляризующих” растворов, которые применяются для лечения острой коронарной недостаточности (состояния, обусловленного спазмом коронарных сосудов ).

Инсулин в бодибилдинге

Существует мнение, что применение инсулина в спорте — это самая настоящая находка. При этом необходимый эффект обеспечивает применение препаратов короткого действия, и, в особенности, — в комбинации с каким-нибудь анаболиком или андрогенным средством .

Что будет, если здоровому человеку вколоть инсулин? Под воздействием гормона повышается проницаемость мембран клеток мышечной ткани и, следовательно ускоряется и облегчается проникновение этих веществ к клетки. Как следствие — даже в минимальной дозе стероиды оказывают гораздо более выраженный результат, чем в случае, когда их применяют самостоятельно.

Итак, как принимать инсулин в бодибилдинге? Во-первых, не переедать (избыток поступающих в него питательных веществ организм запасает в виде жира ). Во-вторых, сократить по-максимуму употребление простых углеводов . И, в-третьих, ориентироваться не на вес, а на отражение в зеркале и сантиметровую ленту (ориентироваться необходимо по объему голени, бицепса, бедра). Появление складок жира в области живота является свидетельством неправильно подобранной дозы.

Противопоказания

Инсулин не следует назначать при заболеваниях, которые протекают с гипогликемией : при гемолитической желтухе , остром гепатите , нефрите , амилоидной дистрофии , декомпенсированных пороках сердца ; язвенной болезни , поражающей желудок и 12-перстную кишку .

С осторожностью препараты инсулина назначают:

пациентам-диабетикам, у которых обнаружена коронарная недостаточность или нарушено кровообращение в головном мозге ;
пациентам с заболеваниями щитовидной железы ;
при болезни Аддисона (адренокортикальной недостаточности, которая возникает при поражении более чем 90% ткани надпочечников );
при .

Побочные действия

При подкожном введении препаратов инсулина может развиться липодистрофия (патология, которая характеризуется атрофией или гипертрофией жировой ткани ) в месте инъекции.

Современные инсулины проходят тщательную очистку, поэтому на фоне их применения развиваются крайне редко, однако вероятность таких побочных действий не исключается.

В случае развития аллергических реакций немедленного типа больному требуются немедленная специфическая гипосенсибилизация и замена препарата.

Инструкция по применению Инсулина

Особенности введения Инсулина

Согласно инструкции по применению, Инсулин разрешается вводить под кожу, в мышцу или в вену. Следует, что внутривенно вводить можно исключительно препараты короткого действия и только в том случае, если у пациента отмечаются симптомы прекоматозного состояния или он впал в .

Введение в вену препаратов, которые выпускаются в форме суспензии, противопоказано. Перед инъекцией лекарство должно нагреться до комнатной температуры. Это связано с тем, что холодный инсулин абсорбируется значительно медленнее.

Предпочтительнее использовать пластиковый шприц для инъекций (не стеклянный). Причина этого в том, что в шприце из стекла так называемое «мертвое» пространство больше, чем в шприцах их пластика. Это в свою очередь снижает точность дозирования препарата и приводит к потерям инсулина.

Удобными в применении считаются инсулиновые шприц-ручки с установленными в них специальными, заправленными раствором, картриджами. Они применяются для введения растворов короткого, среднего и смешанного (комбинированного) действия. При использовании подобных систем перед тем как вводить препарат, не требуется каждый раз набирать его или смешивать.

Используемые в современных шприцах и шприц-ручках для инсулина иглы настолько тонки и коротки, что вызывают незначительные болезненные ощущения при инъекции. Толщина иглы как правило от 0,3 до 0,4 мм), длина не превышает 12 мм (обычно от 8 до 12 мм).

Куда колоть препарат?

Вопрос “Куда колят инсулин?” возникает довольно часто.

Наиболее быстрая абсорбция в кровоток отмечается после подкожной инъекции в переднюю часть брюшной стенки , более медленно вещество всасывается в кровь из области плеча и передней поверхности бедра, наиболее медленная абсорбция отмечается после введения препарата в подкожную жировую клетчатку под лопаткой или на ягодице.

Поэтому в клинической практике оптимальным способом введения для постоянной терапии является подкожная инъекция.

Учитывая тот факт, что из различных участков тела лекарство всасывается в кровь с разной скоростью, врачи рекомендуют колоть препараты короткого действия (выглядят как прозрачный раствор) в область живота, избегая при этом области пупка, а препараты пролонгированного действия (мутный раствор) — в область бедра или ягодицы.

Еще одно важное правило — области введения лекарства чередуют, следуя строгому порядку в соответствии с временем суток (так, к примеру, утром раствор короткого действия вводят в живот, днем – в область бедра, в вечерние часы — под кожу ягодиц.

Это связано с тем, что для разных участков расчет препарата на количество ХЕ будет разным (как и в разное время суток).

Алгоритм введения инсулина подкожно

Главные правила введения инсулина: перед тем, как сделать инъекцию, необходимо проверить годность лекарства, его тип, срок действия и дозировку, вымыть руки и обеспечить чистоту места введения лекарства;

Техника введения инсулина следующая:

Перед введением препарат согревают в руках до комнатной температуры. Флакон запрещается встряхивать, поскольку это чревато образованием пузырьков.
Крышку флакона протирают 70º спиртом.
Набирают в шприц воздуха на требуемое количество единиц инсулина, после чего вводят его в флакон, набирают необходимую дозу препарата + до 10ЕД больше.
Дозу раствора регулируют, удерживая шприц на уровне глаз (если изменить угол, возможна ошибка зрения на 1-5ЕД)
Поколачивая флакон, удаляют пузырьки.
Не следует обрабатывать кожу в месте укола спиртом, поскольку спирт разрушает инсулин и, как следствие, у пациента может образовываться липодистрофия . Если в этом есть необходимость, кожу достаточно просто вымыть и вытереть насухо. Допускается введение препарата через одежду.
Укол делают в рекомендованные области введения препарата: в 2,5см от пупка, в 3 см от плеча, бедро, верхнюю часть ягодицы. Складку кожи формируют большим и указательным пальцами так, чтобы не захватить мышечный слой (при попадании в мышцу, лекарство всасывается в кровь быстрее, чем из подкожного слоя). Как правильно захватить кожу, показывает следующая иллюстрация:

Вводить раствор следует за полчаса до еды (инсулин абсорбируется в течение часа, поэтому прием пищи должен быть приблизительно через 15-30 минут после инъекции).

Как ставить шприц во время инъекции

Иглу вводят в кожу под углом 45º, если инъекция делается в кожную складку, по углом 90º — если укол делается без кожной складки.

Складку формируют, если предполагается введение лекарства в плечо или бедро, складку не делают, если предполагается введение лекарства в живот или ягодицы (поскольку здесь толстый слой подкожной клетчатки).

Как правильно колоть препарат?

Видео-инструкция о том, как следует колоть Инсулин ручкой

Какой самый лучший Инсулин?

Однозначного ответа на этот вопрос нет. Первичный подбор инсулина (как и набор дозы, и введение препарата) осуществляют в условиях стационара в зависимости от тяжести течения заболевания и особенностей клинической ситуации, общего состояния пациента, скорости наступления сахароснижающего эффекта и продолжительности его действия.

Расчет дозы и введение инсулина

Дозу препарата подбирают индивидуально в каждом конкретном случае.

Препараты короткого действия предназначены для введения под кожу или в мышцу (в ряде случаев допускается внутривенное введение). Эти растворы действуют быстро, эффект от их применения относительно непродолжительный.

Инсулины короткого действия вводят за 15-20 мин до приема пищи от одного до нескольких раз (в зависимости от особенностей болезни) в течение суток. Сахаропонижающий эффект развивается спустя 15-20 минут и достигает своего максимума спустя 2 часа (при этом общая продолжительность действия не превышает 6 часов).

Лекарства данного типа применяются в основном в стационаре с целью установить необходимую для больного дозу, а также при при диабетической и прекоме (состояниях, которые требуют быстрого изменения инсулиновой активности в организме).

Помимо этого, растворы короткого действия используются в качестве анаболического средства . С этой целью их применяют обычно в малых дозах (от 4 до 8 ЕД раз или два в день).

Препараты длительного (пролонгированного) действия имеют несколько лекарственных форм и характеризуются разной продолжительностью эффекта (так, например, выделяют инсулины семйлонг, лонг, ультралонг).

Как правило, эффект отмечается в течение 10-36 часов. Использование препаратов данного типа позволяет сократить число ежедневных инъекций.

Чаще всего инсулины пролонгированного действия представляют собой суспензию. Вводятся они под кожу или в мышцу, внутривенное введение недопустимо. Также запрещено использовать лекарства из этой группы при коматозных состояниях и прекоме.

Подбирая препарат, нужно следить за тем, чтобы период, в течение которого сахаропонижаюший эффект выражен наиболее сильно, совпадал по времени с приемом пиши.

Если в этом есть необходимость, допускается смешивание в одном шприце одновременно двух препаратов длительного действия.

В ряде случаев пациенты нуждаются не только в длительном поддержании необходимого уровня глюкозы , но также и в его быстрой нормализации. Для этого им назначают введение препаратов как короткого, так и длительного действия.

Как правило, инъекцию суспензии пролонгированного действия делают в утренние часы, до первого приема пищи, однако допускается введение в другое время суток.

Инъекции рекомендуют больным сочетать с соблюдением специальной для диабетиков. Энергетическая ценность пищи в каждом конкретном случае должна обусловливаться массой тела пациента в период лечения и степенью его физической активности.

При недостатке питания и повышенной физической активности больному показано употребление не менее 3000 килокалорий в сутки, при избыточном питании и гиподинамии число калорий не должно превышать 2000 (оптимально — приблизительно 1700).

Как правильно набрать в инсулиновый шприц лекарство?

Если требуется ввести инсулин одного вида, поршень шприца оттягивают до отметки, соответствующей необходимому количеству единиц, после чего прокалывают пробку флакона с препаратом и, надавив поршень, впускают в него воздух.

Прокол в пробке с лекарством лучше делать в самом ее центре, используя для этого толстую иглу для обычных шприцев. Чтобы ввести воздух и набрать лекарство используют уже инсулиновый шприц — его иглу вставляют в место прокола.

Если в набранном шприце заметны пузырьки воздуха, нужно слегка пощелкать пальцами по шприцу и аккуратно сместить поршень до отметки нужной дозы.

Расчет дозы инсулина

Расчет и введение дозы препарата производят, отталкиваясь от того, что высшая суточная доза лекарства не должна превышать 1 ЕД на килограмм массы тела пациента.

При диабете I степени доза составляет:

0,5 ЕД/кг — пациентам, у которых болезнь была обнаружена недавно;
0,6 ЕД/кг — если компенсация продолжается в течение года и более;
0,7 ЕД/кг — в случае нестабильной компенсации;
0,8 ЕД/кг — в случае декомпенсации;
0,9 ЕД/кг — если болезнь осложнена кетоацидозом ;
1,0 ЕД/кг — женщинам в последние 3 месяца .

Расчет для препаратов пролонгированного действия при дозе 0,6 ЕД/кг и весе пациента 75 кг: 0,6*75 = 45. Необходимо взять 50% от получившегося значения и округлить в сторону уменьшения (до 20). Таким образом, перед утренним приемом пищи следует ввести 12 единиц, а оставшиеся 8 — перед вечерним.

Правильный расчет для препаратов короткого действия при дозе 0,6 ЕД/кг и весе пациента 75 кг производится по формуле: 0,6*75 = 45; 45-20 = 25. Следовательно, от 9 до 11 единиц необходимо ввести перед утренним приемом пищи, от 6 до 8 единиц — перед обедом, остаток — от 4 до 6 единиц — перед ужином.

Передозировка

Превышение назначенной врачом дозы препарата неизбежно провоцирует развитие гипогликемического синдрома , который сопровождается низким содержанием сахара в крови и может стать причиной летального исхода для больного.

При введении смертельной дозы пациенту необходимо незамедлительно оказать первую помощь.

Симптомами гипергликемического состояния являются:

чувство ;
учащение мочеиспусканий ;
усталость ;
повышение сухости слизистой ротовой полости и кожного покрова ;
затуманенность зрения ;
нарушение сознания ;
прекома ;

Последствием передозировки инсулина является нарушение функции головного мозга (что представляет особую опасность для людей преклонного возраста). У пациента может развиться или , в значительной степени снижаются умственные способности.

Также следует помнить, что высокие дозы вредят сосудам. На фоне их применения снижается эластичность артерий и ухудшается кровоснабжение головного мозга .

На начальных стадиях гипогликемии нормализовать уровень сахара поможет сладкий чай, употребление меда или фруктового сока.

При коматозном состоянии требуется незамедлительное введение в вену 10-20 мл концентрированного раствора глюкозы (20-40%). Если возможности ввести раствор в вену нет, допускается сделать:

внутримышечную инъекцию 1-2 мг (глюкагон представляет собой физиологический антагонист инсулина);
подкожную инъекцию 0,5 мл гидрохлорида раствор 0,1%;
клизму с использованием 150 мл 10% раствора глюкозы .

Взаимодействие

Сахаропонижающий эффект усиливается при применении инсулина в комбинации с:

блокаторами α-адренорецепторов ;
ацетилсалициловой кислотой ;
клофибратом ;
ингибиторами МАО ;
метилдофой ;
тетрациклинами ;
ифосфамидом .

Сахаропонижающий эффект снижается при применении препарата в сочетании с:

оральными контрацептивами ;
ГКС ;
диазоксидом ;
карбонатом лития ;
салуретическими средствами ;
и ее производными ;
гормонами щитовидной железы ;
симпатомиметиками ;
трициклическими антидепрессантами .

Условия продажи

По рецепту. Рецепт инсулина на латинском должен быть выписан лечащим врачом.

Условия хранения

Как хранить инсулин?

Препарат хранят в затемненном, прохладном месте. Оптимальной температурой для хранения считается температура от +2 до +8 градусов Цельсия (лучше всего в холодильнике, подальше от морозильной камеры).

Замораживание препаратов из этой группы, как и излишнее нагревание, недопустимо.

Температура выше 30-35 градусов Цельсия для лекарства губительна.

Для людей, ведущих активный образ жизни, оптимальное решение — это термосумка для инсулина.

Когда препарат считается испорченным?

В случае нарушения хотя бы одного условия хранения препарат следует выкинуть. Так же не подлежат к использованию раствор, который по той или иной причине изменил свой цвет, и раствор, в котором появились комочки, взвеси, волокна.

Суспензия считается испорченной, если при перемешивании она не образует однородной белой или белесоватой взвеси.

Важно помнить, что прозрачными должны оставаться только инсулины сверхкороткого, короткого и быстрого действия и, кроме того, также инсулин гларгин продленного действия.

Срок годности

Препарат годен к применению в течение 24 месяцев с момента выпуска.

При соблюдении условий хранения вскрытый флакон с инсулином годен к использованию в течение месяца.

Особые указания

Что такое инсулин?

В Википедии указывается, что гормон инсулин — это вещество, оказывающее многогранное влияние на течение обменных процессов практически во всех тканях.

Иммунореактивный инсулин делает плазматические мембраны более проницаемыми для глюкозы, что обеспечивает более быстрый и легкий переход последней из крови во внутриклеточное пространство.

Недостаток синтеза инсулина вызывает метаболические нарушения, что в результате приводит к развитию сахарного диабета.

Иммунореактивный инсулин — что это такое? Какой орган вырабатывает инсулин?

На вопросы “какая железа вырабтывает инсулин?” или “где вырабатывается инсулин?” Википедия отвечает, что гормон инсулин продуцируют β-клетки островков Лангерганса (локализованных преимущественно в хвосте поджелудочной железы (ПЖЖ) скоплений эндокринных клеток).

Синтезируемый организмом гормон называют инсулином или иммунореактивным инсулином (сокращенно — ИРИ).

Исходным источником для производства инсулиновых препаратов, обеспечивающих возможность вести нормальный образ жизни людям, организм которых не вырабатывает гормон самостоятельно в необходимых ему количествах, являются поджелудочные железы свиней и крупного рогатого скота.

Немногим более 30 лет назад для лечения больных начали использовать человеческий инсулин. Для его получения прибегают в одному из двух методов:

методу трансформации свиного инсулина, который предполагает замену содержащейся в нем аминокислоты аланин на ;
методу генной инженерии, который предполагает изменение определенного участка ДНК.

Классификация препаратов инсулина

Применяемые в настоящее время препараты принято разделять по ряду признаков:

по длительности действия;
по источнику происхождения;
в зависимости от pH раствора (может быть нейтральным или кислым);
по наличию в составе препарата консервантов (фенола, метилпарабена, крезол, фенол-крезол);
в зависимости от концентрации инсулина (40, 80, 100, 200, 500 единиц в мл).

Классификация в зависимости от продолжительности действия:

препараты ультракороткого действия;
препараты короткого действия;
препараты пролонгированного действия (включая средней продолжительности действия (промежуточные) и длительного действия);
препараты длительного действия;
препараты комбинированного действия (бифазные средства).

Ультракоротким действием характеризуются лизпро , аспарт , а также глулизин .

Инсулин короткого действия, названия:

инсулин растворимый человеческий генно-инженерный;
растворимый человеческий полусинтетический;
растворимый свиной монокомпонентный.

Промежуточные инсулины — это инсулин-изофан (человеческий генно-инженерный); инсулин-изофан (человеческий полусинтетический); инсулин-цинк суспензия составная.

Какие виды инсулинов длительного действия? К этой категории относят гларгин и детемир.

Бифазные препараты — двухфазный человеческий полусинтетический; двухфазный человеческий генно-инженерный; аспарт двухфазный.

В соответствии с классификацией в зависимости от степени очистки, получаемые из тканей животных препараты делят на:

монопиковые (МП);
монокомпонентные (МК).

Виды инсулина в зависимости от происхождения:

свиной (обозначается буквой С; монопиковый — СМП, монокомпонентный — СМК);
крупного рогатого скота (говяжий, обозначается буквой Г; монопиковый — ГМП, монокомпонентный — ГМК);
человеческий (обозначается буквой Ч).

Уровень инсулина в крови — норма и варианты отклонения от нее

Показатель, отображающий уровень гормона в крови здорового человека, находится в пределах значений от 3 до 20 мкЕд/мл.

Снижение его является предпосылкой развития сахарного диабета . При этом причиной серьезных последствий может быть и избыток гомона в крови.

Повышенный инсулин в крови — что это значит?

Инсулин ингибирует процесс синтеза глюкозы из белков и липидов . Таким образом при повышении концентрации гормона более 20 мкЕд/мл (гиперинсулинизме), у человека, как и при дефиците инсулина, начинают появляться симптомы гипогликемии — повышается раздражительность, ухудшается память и снижается концентрация внимания, повышается общая усталость (со временем она переходит в хроническую форму), повышается и т.д..

Причины повышенного инсулина

Если повышен инсулин в крови , причина может крыться в том, что человек съел слишком большое количество пищи, богатой углеводами (то есть глюкозой).

Поскольку углевод-содержащие продукты способствуют резкому повышению уровня гормона, перед тем как сдавать кровь на анализ для проведения инсулиновой пробы не стоит кушать (анализ крови делают на голодный желудок).

Спровоцировать повышение уровня гормона могут также нарушения функции β-клеток ПЖЖ (в этом случае говорят о первичном, панкреатическом, гиперинсулинизме), а также нарушения секреции некоторых других гормонов (например катехоламинов или кортикотропина ), поражения нервной системы , гиперчувствительность инсулиновых рецепторов (во всех этих случаях ставят диагноз “вторичный, или внепанкреатический, гиперинсулинизм”).

Вызвать нарушения функции ПЖЖ , став при этом причиной высокого инсулина, могут:

опухоли на ПЖЖ , которые способствуют выработке гормона;
снижение концентрации вырабатываемого в организме глюкагона ;
гиперплазия островков Лангерганса .

Также нередко отмечается повышенный инсулин при лишнем весе. Повышение концентрации гормона свидетельствует о том, что ПЖЖ работает с дополнительной нагрузкой.

Как снизить в крови концентрацию инсулина

Перед тем как лечить повышенный инсулин, необходимо установить причину, его спровоцировавшую. Как правило, после ее устранения, состояние больного нормализуется.

Чтобы избежать приступа гипогликемии , следует съесть что-нибудь сладкое или ввести раствор глюкозы . В особо тяжелых случаях может понадобиться введение глюкагона или .

Как понизить уровень гормона в домашних условиях? Для нормализации уровня инсулина, следует в первую очередь откорректировать свое питание. Питание должно быть дробным (оптимально кушать маленькими порциями не меньше пяти раз в день), а суточное количество углеводистых продуктов не должно превышать 150 г.

При этом в рационе должны преобладать овсянка, гречневая каша, обезжиренные кефир и молоко, несладкий творог, отруби, яйца, овощи, рыба, отдельные фрукты.

Нормализации показателей способствуют также физические нагрузки и снижение массы тела.

При каком сахаре назначают инсулин?

Анализ на определение концентрации гормона для дифференцироваки формы заболевания делают людям, которые до этого не получали препараты инсулина. Это связано с тем, что организм реагирует на введение экзогенного гормона выработкой антител.

Высокий уровень при нормальном сахаре является одним из симптомов метаболического синдрома . Состояние расценивается как преддиабет .

Если инсулин повышен, а сахар в норме, говорят об инсулин-резистентной форме непереносимости глюкозы и диабете . Также это может свидетельствовать и о ряде других инсулин-резистентных состояний .

Высокий уровень при низком сахаре нередко является показателем патологической гиперинсулинемии . В отдельных случаях высокие концентрации циркулирующего в крови гормона связаны с гипертензией , заболеваниями сердца и сосудов .

Низкий уровень при нормальном сахаре также требует обращения к эндокринологу для установления причины подобного состояния и проведения необходимых тестов (HLI-типирования, проведения теста на антитела к инсулину, определения уровня антител к GAD, проведения анализа на гликированный ).

Решение о необходимости назначения уколов принимают, отталкиваясь не от показателей уровня сахара, а с учетом причин, спровоцировавших подобное повышение.

Как правило, введение лекарства становится неизбежным, если показатели концентрации сахара в крови держатся в течение длительного времени в пределах 12 ммоль/л, а таблетки и строгая диета не приводят к их снижению.

Получить необходимые врачу данные позволяет расшифровка анализа крови на инсулин.

Норма у женщин и мужчин одинакова. Показатели 3,3-7,8 ммоль/л свидетельствуют о ноормогликемии. Норма сахара в крови на голодный желудок — от 3,3 до 5,5 ммоль/л. После приема пищи нормальным считается показатель, который не превышает 7,8 ммоль/л.

Норма инсулина после нагрузки глюкозой — до 7,7 ммоль/л. Если показатель находится в пределах 7,8-11,1 ммоль/л, говорят о нарушении толерантности к глюкозе.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня: