Амоксиклав упаковка. Амоксиклав применяется при каких заболеваниях

Амоксиклав (лат. Amoxyclav, англ. Amoksiclav) - антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе ингибиторзащищенных пенициллинов. Содержит комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточных стенок микроорганизмов. Благодаря высокой активности и хорошей переносимости, может применяться как препарат для «эмпирической» (проводимой до получения результатов анализов) антибиотикотерапии. Спектр показаний включает инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, урогенитального тракта, кожи, мягких тканей, костей и суставов.

История антибиотиков началась с открытия английского ученого Александра Флеминга, обнаружившего противомикробные свойства активного вещества гриба Penicillum notatum. В 1940 г. Эрнст Чейн и Говард Флори выделили описанное им соединение в чистом виде и назвали его пенициллином. С тех пор препарат стали использовать в медицинской практике.

В 1950-х гг. было установлено, что структурной единицей пенициллина является β-лактамное кольцо. Это открытие сделало возможным синтез новых антибактериальных препаратов. Так, в 1960 г. был получен метициллин, в 1961 - ампициллин, а в 1962 - амоксициллин. Последний отличался от своих предшественников улучшенными фармакокинетическими характеристиками и более высокой антибактериальной активностью.

Все пенициллины оказались эффективными в отношении широкого круга инфекционных заболеваний, однако со временем вызывали появление устойчивых к ним штаммов микроорганизмов. Данный эффект объяснялся способностью бактерий продуцировать β-лактамазы - особые ферменты, разрушающие β-лактамные кольца антибиотиков.

Поиски веществ, способных нейтрализовать действие вредных энзимов, производились различными учеными с 1956 г. Но первых успехов удалось добиться только в 1970 г. сотрудникам британской фармкомпании Beecham Pharmaceuticals (ныне GlaxoSmithKline). Из культуры Streptomyces clavuligeris они выделили первый блокатор β-лактамаз - клавулановую кислоту. Объединив средство с амоксициллином, разработчики получили ингибиторзащищенный антибиотик, к действию которого оказались чувствительными устойчивые штаммы бактерий. Препарат был выпущен на рынок в 1984 г. под брендом «Аугментин».

В середине 1980-х гг. научные исследования по получению блокаторов β-лактамаз также завершило словенское фармпредприятие Lek. Ее биохимикам удалось вывести собственную культуру клеток для синтеза клавулановой кислоты. В 1989 г. компания зарегистрировала дженерик Аугментина, получивший название Амоксиклав.

Свойства

Международное непатентованное название: амоксициллин/клавулановая кислота (англ. Amoxicillin/clavulanic acid).

Название по британской фармакопее (BAN): ко-амоксиклав (англ. co-amoxiclav).

Химические названия действующих веществ по номенклатуре ИЮПАК:

1) амоксициллин – ]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоновая кислота,

2) клавулановая кислота - (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-азабицикло-гептан-2-карбоновая кислота.

Структурные формулы:

Физические свойства:

Амксициллин представляет собой белый или слегка желтоватый порошок, мало растворимый в воде. Температура плавления - 403,3ºС. Молекулярная масса - 419.45.

Клавулановая кислота - белый порошок, хорошо растворимый в воде. Температура плавления - 283,9ºС. Молекулярная масса - 199,16.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензий и лиофилизата для приготовления парентерального раствора с различными дозировками активных компонентов.

Лекарственная форма	Содержание амоксициллина в одной дозе препарата, мг	Содержание клавулановой кислоты в одной дозе препарата, мг
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 375 мг	250	125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 625 мг	500	125
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой,1000 мг	875	125
Порошок для приготовления 9,14% суспензии	400	57
Порошок для приготовления 6,25% суспензии	250	62,5
Порошок для приготовления 3,125% суспензии	125	31,25
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 0,6 г	500	100
Лиофилизат для приготовления парентерального раствора во флаконах по 1,2 г	1000	200
Таблетки диспергируемые (Амоксиклав Квиктаб) 625 мг	500	125
Таблетки диспергируемые 1000 мг	875	125

Таблетки фасуются во флаконы из темного стекла или блистеры. Содержимое одной упаковки рассчитано на 5-14 дней применения.

Порошок для получения суспензии упаковывается в темные флаконы с дозировочной ложкой либо пипеткой. На стекле имеется метка, предназначенная для приготовления установленного объема раствора.

Флаконы с лиофилизатом размещаются в картонные пачки по 5 штук.

Механизм действия

Как и все другие бета-лактамные антибиотики, амоксициллин проявляет бактерицидные свойства. Основной мишенью его действия являются пептидсвязывающие белки, которые выполняют роль ферментов при синтезе клеточных стенок бактерий. Блокада строительного процесса приводит к гибели микроорганизмов. Поскольку пептидсвязывающие белки отсутствуют у человека, то на его клетки амоксициллин токсического влияния не оказывает.

Клавулановая кислота характеризуется высоким сродством к бета-лактамазам, которые продуцируются бактериями и вызывают гидролиз пенициллинов. Образуя с агрессивными ферментами прочные химические связи, клавуланат защищает молекулы антибиотика от разрушения. Есть данные, что кислота также проявляет собственные бактерицидные свойства.

Спектр антимикробной активности

В сравнении с природными пенициллинами, амоксициллин обладает расширенным спектром антибактериальной активности.

Препарат губительно воздействует на:

грамположительные кокки (Streptococcus pneumoniae, Strept. pyogenes, Viridans, Strept. Bovis, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Staph. epidermidis, Staph. saprofiticus),
грамположительные палочки (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
грамотрицательные кокки (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
некоторые грамотрицательные палочки (Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Shigella spp., Vibrio cholerae),
анаэробные бактерии (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp.),
актиномицеты (Actinоmyces israelii).

Благодаря сочетанию с клавулановой кислотой, антибиотик также эффективен в отношении бактерий, выделяющих бета-лактамазы:

метицилленрезистентных штаммов (MRSA) Staphylococcus aureus,
Bordetella pertussis,
Brucella spp.,
клебсиеллы,
моракселлы,
кампилобактерии.

Природную устойчивость к ингибиторзащищенному амоксициллину проявляют микоплазмы (Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia, Ureaplasma urealyticum и др.).

Клавуланат оказывает выраженное бактерицидное действие на стафилококков, стрептококков, моракселл и незначительное - на энтеробактерии и гемофильную палочку.

Метаболизм и выведение

Фармакокинетические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты во многом схожи и практически не изменяются при комбинированной терапии.

При пероральном приеме амоксициллин легко всасывается слизистыми оболочками кишечника. В кровь проникает до 95% от принятой дозы препарата. Около 20% связывается с белками плазмы.

Антибиотик быстро распределяется по организму, создавая терапевтические концентрации в небных миндалинах, околоносовых пазухах, слизистой глотки и нижних дыхательных путей, барабанной полости, плевре, слюне, желчи, коже, спинно-мозговой жидкости, печени, мышечных тканях, предстательной железе, эндометрии и яичниках. Общий объем распределения составляет более 20 л.

Средство выводится с мочой практически в неизменном виде. Период полувыведения - 1-1,5 часа. У лиц с почечной недостаточностью этот показатель может увеличиваться до 7,5 часов.

Биодоступность клавулановой кислоты при пероральном приеме - 70%. Она так же быстро всасывает в кровь через стенки кишечника. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после применения. Вещество накапливается в тех же тканях и секретах, что и амоксициллин. Биотрансформируется в печени. Продукты метаболизма элиминируются через легкие, почки и с желчью. Период полувыведения - 1-1,5 часа, у пациентов с почечной недостаточностью - до 4,5 часов.

Комбинация амоксициллин/клавунат хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. У кормящих женщин препарат обнаруживается в грудном молоке.

Оба соединения удаляются гемодиализом. При длительном применении Амоксиклав в организме не кумулируется.

Показания к применению

Амоксиклав применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами.

Список показаний включает инфекции:

ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (отите, синусите, фарингите, тонзиллите, бронхите и др.),
мочеполовой системы (цистите, уретрите, пиелонефрите, сальпингите, цервиците, гонорее и др.),
кожи (укусах животных, роже, флегмоне),
желчевыводящих путей,
костных и соединительных тканей,
мозговых оболочек (менингит),
внутренней оболочки сердца (эндокардит),
покровов брюшной полости (перитонит).

В комбинации с метронидазолом препарат может назначаться при язвенной болезни пищеварительного тракта, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Не следует применять Амоксиклав при следующих состояниях:

повышенная чувствительность к пенициллинам или клавулановой кислоте,
желтуха или нарушения функций печени, спровоцированные приемом амоксициллина, в анамнезе,
мононуклеоз,
лимфолейкоз.

Таблетки не предназначены для детей младше 12 лет.

Применение с осторожностью

Беременность и период лактации

Терапию беременным и кормящим женщинам назначают только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

В США Амоксиклаву присвоена категория безопасности В (означает, что при исследовании на животных неблагоприятного воздействия на плод установлено не было), в Австралии - категория В1 (при использовании препарата у ограниченного числа беременных негативных эффектов у плода не наблюдалось).

Влияние на способность управлять автомобилем и другими потенциально опасными механизмами

У некоторых пациентов Амоксиклав может вызывать головные боли и головокружения, поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при занятиях опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь или внутривенно. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения инфекции и типа возбудителя.

Таблетки

При легких формах заболеваний взрослым и детям старше 12 лет назначают:

таблетки 375 мг по 1 через каждые 8 часов,
или таблетки 625 мг по 1 через каждые 12 часов.

При тяжелом течении патологии показаны:

таблетки 625 мг по 1 через каждые 8 часов,
или таблетки 1000 мг по 1 через каждые 12 часов.

Продолжительность терапии - 5-14 дней.

Порошок для приготовления суспензии

Во флакон с препаратом следует добавить воды до метки. Перед каждым употреблением приготовленный раствор необходимо энергично взбалтывать.

В зависимости от возраста и тяжести патологии, суспензию дают ребенку через пипетку (по 0,75-1,25 мл) или с ложки (по 1/2-2 л) 2-3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза амоксициллина для детей составляет 45 мг/кг веса, клавулановой кислоты - 10 мг/кг веса. Продолжительность лечения - 5-14 дней.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

0,6 г лиофилизата растворяют в 10 мл воды для инъекций, 1,2 г - в 20 мл воды для инъекций. Готовый раствор вводят внутривенно медленно. Для проведения инфузий приготовленный препарат разводят далее в 50 (для 0,6 г) или 100 (для 1.2 г) мл физиологического раствора. Капельницу устанавливают на 30-40 мин.

Взрослым и детям старше 12 лет вводят по 1,2 г препарата через каждые 6-8 часов, детям до 12 лет - из расчета 30 мг/кг веса через каждые 8-12 часов. Длительность терапии - 5-14 дней.

Побочные эффекты

Амоксиклав хорошо переносится большинством пациентов. В редких случаях могут отмечаться:

диспепсические расстройства (тошнота, диарея, рвота),
головокружения,
головные боли,
судороги,
снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов,
холеастатическая желтуха,
гепатит,
аллергические реакции (зуд, крапивница, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона),
нарушения функции почек,
кандидоз,
увеличение протромбинового времени (при совместном использовании внутривенных растворов с антикоагулянтами).

Передозировка

Отравление препаратом проявляется диареей, болями в животе, расстройством сна, повышенной тревожностью, иногда - судорогами. Лечебные мероприятия включают промывание желудка, прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью принимать препарат следует в уменьшенных дозировках или с увеличенными интервалами.

Для уменьшения риска побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта употреблять препарат лучше во время еды.

При длительном лечении необходим постоянный контроль за функцией почек, печени и селезенки.

Взаимодействия с другим лекарственными средствами

Всасывание Амоксиклава из пищеварительного тракта угнетают антациды, слабительные средства и глюкозамин. Увеличивает абсорбцию аскорбиновая кислота.

Одновременный прием с диуретиками, НПВС, аллопуринолом, фенилбутазоном приводит к повышению концентрации препарата в крови.

Не следует проводить сочетанную терапию Амоскиклавом и метотрексатом, т. к. это может спровоцировать усиление токсичности последнего.

Бактерицидные свойства препарата ослабляют рифампицин, макролиды, тетрациклины, сульфаниламиды.

Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов, поэтому в период терапии и еще в течение 14 дней после ее завершения необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

Для всех форм: в сухом месте, при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике (при температуре 2-8ºС) не дольше 7 дней.

Приготовленный парентеральный раствор необходимо начать использовать в течение 20 минут.

Срок годности

Для всех форм - 2 года.

Производитель

Амоксиклав выпускается словенским предприятием Lek, ведущим свою историю с 1946 г. Приоритетными направлениями деятельности компании являются разработка и производство новых лекарственных средств и биофармацевтической продукции.

Производственные мощности Lek расположены в 16 странах, включая Словению, Румынию и Польшу. Деятельность заводов сертифицирована по стандартам GMP. С 2003 г. компания входит в состав европейской группы предприятий Sandoz.

Страны, в которых выпускается

По состоянию на 2015 г., Амоксиклав применяется более чем в 50 государствах:

России,
Украине,
Белоруссии,
Польше,
Румынии,
Хорватии,
Грузии,
Латвии,
Литве,
Эстонии,
Словакии,
Боснии и Герцоговине,
Греции,
Болгарии,
некоторых странах Азии, Африки и Латинской Америки.

Препарат был допущен к продажам местными институтами здравоохранения. Американская организация FDA провела оценку Амоксиклава и разрешила его применение у людей на территории США в 2002 г.

С конца 80-х гг., наряду с другими препаратами амоксициллина/клавуланата, Амоксиклав входит в Перечень основных лекарственных средств ВОЗ.

В США и странах Евросоюза препарат запрещен для ветеринарного использования в связи с растущей резистентностью микроорганизмов к пенициллинам.

Аналоги

Аналогами Амоксиклава являются препараты амоксициллина/клавуланата, выпускаемые другими производителями:

Аугментин,
Панклав,
Ранклав,
Рапиклав,
Кламосар,
Медоклав,
Экоклав,
Арлет,
Бактоклав,
Верклав,
Амовикомб,
Фораклав,
Фибелл,
Курам,
Клавоцин,
Амоксициллин + клавулановая кислота и др.

Разные компании используют неодинаковые технологии производства, поэтому конечные продукты могут отличаться друг от друга по химической чистоте, фармакокинетическим характеристикам и антимикробной активности. В масштабных клинических исследованиях была подтверждена высокая эффективность и безопасность препаратов Аугментин, Амоксиклав и Флемоклав Солютаб.

Некоторые аналоги Амоксиклава и их производители:

Торговое наименование препарата	Производитель	Формы выпуска
Аугментин	SmithKline Beecham Pharmaceuticals (Великобритания)	Порошок для приготовления парентерального раствора (во флаконах по 600 и 1200 мг)Порошок для приготовления суспензии (3,2%; 4,57%; 9,14%)Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (375, 625 и 1000 мг)
Панклав	Hemofarm (Сербия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 375 и 625 мг)Порошок для приготовления 9,14% суспензии
Ранклав	Ranbaxy (Индия)	Таблетки, покрытые оболочкой 375 мг и 625 мг
Рапиклав	Ipca Laboratories (Индия)	Таблетки, покрытые оболочкой (375 мг и 625 мг)
Медоклав	Medochemie Ltd (Кипр)	Порошок для приготовления инъекционного раствора (1200 мг)Порошок для приготовления 3,2% суспензииТаблетки, покрытые пленочной оболочкой (1000, 625 и 375 мг)
Флемоклав Солютаб	Astellas Pharma Europe, B.V. (Нидерланды)	Таблетки диспергируемые (по 375, 625 и 1000 мг)
Арлет	ОАО «Синтез» (Россия)	Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 1000, 625 и 375 мг)
Кламосар	Биохимик (Россия)	Лифилизат для приготовления инъекционного раствора (0,6 и 1,2 г)
Амоксициллин и клавулановая кислота	Красфарма (Россия)	Лиофилизат для приготовления парентерального раствора (флаконы по 600 и 1200 мг)

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Амоксиклав – это антибиотик широкого действия на основе амоксицилина . Детям его назначают при осложнениях, которые вызвал грипп – как правило, это бактериальная инфекция, сопровождающаяся отитом, ангиной или поражающая другие органы лор-спектра. Взрослые принимают амоксиклав по назначению врача в целом ряде заболеваний. Передозировка амоксиклавом может произойти при невнимательном расчете разовой дозы или когда средство оказалось в прямом и неконтролируемом доступе у маленьких детей.

Описание препарата

Амоксиклав состоит из амоксициллина – пенициллиновой группы антибиотика – и клавулановой кислоты. Клавулановая кислота имеет не последнее значение в борьбе с бактериями и выведен именно как повышающий бактерицидные свойства антибиотика. Эта кислота также влияет на активность лейкоцитов, повышая их защитные свойства. Препарат значительно повышает свою эффективность за счет клавулановой кислоты, оно поможет там, где другие препараты с этим антибиотиком оказываются бессильны. Чаще всего назначают при респираторных инфекциях из-за его влияния на поведение лимфы .

Список микробов, который поражает амоксиклав, достаточно широк – это все штаммы самых распространенных и опасных бактерий групп:

стафилококки;
стрептококки;
эхинококки.

Также амоксиклав поражает возбудителей, которые вызывают бруцеллез, сальмонеллез. Справляется с шигеллой, протеем, клебсиеллой, моракселлой и другими патогенными бактериями.

Амоксиклав принимают вместе с пищей , так как это не мешает ему абсорбироваться в желудочно-кишечном тракте, а пища смягчает раздражающее действие антибиотика на слизистую оболочку желудка. Через час в крови максимально достигается концентрация лекарства. Амоксиклав свободно проникает в органы, ткани и жидкие среды организма.

В отличие от других препаратов пенициллиновой группы, амоксиклав незначительно проникает в грудное молоко, поэтому следует быть осторожным с ним во время лактационного периода, хотя само средство вполне безопасно в этот период при разумном использовании.

Когда следует применять амоксиклав

Амоксиклав применяют при:

пневмонии, бронхите и других инфекциях дыхательных путей;
инфекции мочеполовой системы;
инфекции желчевыводящих путей;
заражении костей, кожи, мягкой ткани;
остеомиелите;
менингите;
сепсисе;
эндокардите.

Широко применение амоксиклава при профилактике различных инфекций после операций .

Форма препарата и его дозировка различна и зависит от тяжести заболевания, формы воспалительного процесса, чувствительности возбудителя и возраста. Таким образом, существует две оптимальные формы лекарства – в виде суспензий и таблеток. Суспензию назначают в основном детям от 9 месяцев до 12 лет.

Противопоказания к применению амоксиклава

Бета-лактамные антибиотики, к которым относится амоксиклав, а также цефалоспорины и пенициллины могут быть источниками аллергенов у людей, чувствительных к этой группе. Инфекционный лимфолейкоз или мононуклеоз провоцируют отравление с симптомами передозировки.

Нарушение функциональности почек, заболевания ЖКТ, псевдомембранный колит – все эти недуги могут быть противопоказанием к приему , что может решить только врач. При наличии данных заболеваниях характерны симптомы передозировки.

При беременности и грудном вскармливании амоксиклав назначает врач в случаях, когда польза будет выше риска.

При приеме антибактериальных средств, в том числе амоксиклава, может развиться гепатит – не следует его принимать, если наблюдалась подобная реакция.

Нельзя совмещать амоксиклав с алкогольными напитками, чтобы избежать серьезных нарушений функций печени.

Симптомы передозировки амоксиклавом

От передозировки страдают чаще всего именно дети, как наиболее уязвимая группа населения. Детскую суспензию нужно разводить водой самостоятельно. Необходимо воспользоваться вложенной инструкцией, чтобы рассчитать количество воды на массу порошка. Но существуют случаи, когда суспензию разводят неправильно, тем самым подвергая себя или близких риску отравления . Побочные действия амоксиклава у ребенка могут быть самыми неожиданными, но, несмотря на сильнодействующее вещество в его составе, не стоит опасаться серьезных проблем со здоровьем.

Неприятные симптомы скажутся на следующих системах и органах:

пищеварительной;
нервной;
мочевыделительной;
печени (патологическое увеличение).

При высокой чувствительности к компонентам амоксиклава могут также возникнуть симптомы передозировки. В группе риска находятся также те пациенты, у которых ранее были нарушения функций печени после применения амоксиклава.

Основные симптомы передозировки амоксиклавом заключаются в тошноте, рвоте, диарее, болях в животе и других неполадках в пищеварительной системе . Дополнительно нарушение ЦНС провоцирует головную боль, головокружение, бессонницу, гиперактивность, тревожность, перевозбуждение, иногда неадекватное поведение, редко судорожные припадки. Аллергия как симптом передозировки амоксициллином и клавулановой кислотой может быть спровоцирована цефалоспоринами. Сопровождается зудом, кожными высыпаниями, крапивницей. Может привести к эритеме, эксфолиативному дерматиту, токсическому эпидермальному некролизу, анафилактическому отеку и анафилактическому шоку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы возможна пониженная свертываемость крови, анемия и образование тромбов, очень редко может возникнуть кандидоз и проявление других суперинфекций.

Лечение передозировки амоксиклавом

Побочное действие имеет временное недолгосрочное действие. Лечение при передозировке оказывается симптоматическое и включает ряд мер по стандартным процедурам при отравлении:

Если с момента отравления прошло не более 4 часов, применяется промывание желудка .
Применяются сорбенты – активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела, энтеросгель и другие энтеросорбенты.
Необходимо употребить большое количество воды и других жидкостей.
При тяжелых отравлениях применяется гемодиализ, при котором происходит выведение действующих веществ амоксиклава.

При лечении этим лекарством следует особое внимание уделять органам кроветворения и следить за изменениями их функций . С учетом роста нечувствительных к пенициллиновой группе микробов иногда развивается суперинфекция.

Лечение амоксиклавом как у ребенка, так и у взрослого должно сопровождаться наблюдением у врача и иметь не слишком короткое и не слишком длительное время, чтобы избежать, с одной стороны, роста нечувствительности патогенных микроорганизмов к антибиотику, а с другой – признаков передозировки.

Амоксиклав - новая инструкция по применению препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, побочные эффекты, цены в аптеках на Амоксиклав. Отзывы о Амоксиклав -

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Препарат: АМОКСИКЛАВ®
Активное вещество препарата: amoxicillin, clavulanic acid
Кодировка АТХ: J01CR02
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз
Регистрационный номер: П №012124/02
Дата регистрации: 01.09.06
Владелец рег. удост.: LEK d.d. {Словения}

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг
Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения 1 фл. амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг
Флаконы (5) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Амоксиклав

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор -лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с -лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.
Клавулановая кислота, подобная по структуре -лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.
Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции -лактамаз).
Амоксиклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Actinomyces israelii, Prevotella spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp.

Фармакокинетика препарата.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.
Распределение
Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты - 28.5 мг/л. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники). Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.
Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.
Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы крови.
Метаболизм
Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.
Выведение
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.
Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах - перитонеальным диализом.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях
При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
- инфекции мочевыводящих путей;
- гинекологические инфекции;
- инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);
- одонтогенные инфекции;
- инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);
- профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Препарат вводят в/в.
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела >40 кг) препарат назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет препарат назначают в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции - с интервалом 6 ч.
Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде - в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч.
Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.
Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях - по 1.2 г до 4 раз/сут.
Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу). Клиренс креатинина

Дозировка и способ применения препарата.

>0.5 мл/с (>30 мл/мин) коррекции дозы не требуется 0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые12 ч <0.166 мл/с (<10 мл/мин) первая доза - 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) в/в каждые 24 ч анурия интервал между введениями следует увеличить до 48 ч или больше
Поскольку 85% Амоксиклава удаляется гемодиализом, введение препарата проводят по окончании процедуры гемодиализа. При перитонеальном диализе не требуется коррекции режима дозирования.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. При уменьшении степени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата Амоксиклав.
Правила приготовления и введения растворов для в/в инъекций
Следует растворить содержимое флакона 600 мг (500 мг+100 мг) в 10 мл воды для инъекций или 1.2 г (1000 мг+200 мг) - в 20 мл воды для инъекций.
В/в вводить медленно (в течение 3-4 мин.)
Правила приготовления и введения растворов для в/в инфузий
Для инфузионного введения Амоксиклава необходимо дальнейшее разведение: приготовленные растворы, содержащие 600 мг (500 мг+100 мг) или 1.2 г (1000 мг+200 мг) препарата, должны быть разведены в 50 мл или 100 мл инфузионного раствора, соответственно. Продолжительность инфузии 30-40 мин.
При использовании перечисленных ниже инфузионных растворов в рекомендованных объемах в них сохраняются необходимые концентрации антибиотика.
В качестве растворителя для в/в инфузий могут использоваться следующие инфузионные растворы. Инфузионный раствор Стабильность при 25°С Стабильность при 5°С Вода для инъекций 4 ч 8 ч Инфузионный раствор натрия хлорида (0.9%) 4 ч 8 ч Инфузионный раствор Рингера лактата 3 ч - Инфузионный раствор калия хлорида или натрия хлорида 3 ч -
Амоксиклав менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих декстрозу (глюкозу), декстран или бикарбонат.
Амоксиклав следует вводить в течение 20 мин после приготовления растворов для в/в введения. Следует использовать только прозрачные растворы. Приготовленные растворы не замораживать.

Побочное действие Амоксиклав:

Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - нарушения функции печени, повышение активности АЛТ и АСТ; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами); редко - кандидоз и другие виды суперинфекции.

Противопоказания к препарату:

Указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
- повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек.

Применение при беременности и лактации.

Назначение препарата при беременности возможно только при наличии четких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Особый указания по применению Амоксиклав.

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует адекватная коррекция дозы Амоксиклава или увеличение интервалов между применениями препарата.
В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется.
Препарат содержит калий.
Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг.
При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Передозировка препаратом:

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата.
Симптомы: боль в животе, диарея, рвота; возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в отдельных случаях - судороги.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, необходимо наблюдение врача. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие Амоксиклав с другими препаратами.

При одновременном применении Амоксиклава и антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов как экзантема.
При одновременном применении Амоксиклав усиливает токсичность метотрексата.
При одновременном применении с Амоксиклавом диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Амоксиклав не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.
Следует избегать смешивания Амоксиклава с растворами глюкозы, декстрана, бикарбоната и растворами, содержащими кровь, протеины, липиды.
Фармацевтическое взаимодействие
Амоксиклав и аминогликозидные антибиотики физически и химически несовместимы.
Следует избегать смешивания Амоксиклава с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (т.к. в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.
Амоксиклав не смешивают в одном шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Амоксиклав.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.

Фармакотерапевтическая группа: Пенициллины в комбинациях
Фармакодинамика:
ДЕЙСТВИЕ
Амоксиклав ® представляет собой комбинированный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, содержащих ингибиторы бета-лактамаз ("защищенные пенициллины"). В состав препарата входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая киcлота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз).
Микробиологические свойства препарата Амоксиклав ® изучены детально. Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая киcлота обладает более высоким, чем вводимый одновременно амоксициллин, сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает гарантированную возможность проявления его антибактериального действия. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грам-положительные и грам-отрицательные, в том чиcле анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Еscherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. Клавулановая киcлота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Бактерицидное действие Aмоксиклава охватывает широкий спектр грам-положительных и грам-отрицательных, аэробных и анаэробных возбудителей, в том чиcле и те их штаммы, у которых сформировалась устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вcледствие продукции бета-лактамаз.
Грам-положительные:
Streptococcus Group A,B,C,G
Strep. pneumoniae
Strep. viridans, milleri
Strep. pyogenes
Strep. bovis
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSA)
Staph. epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов MRSE)
Corynebacterium spp.
Listeria monocytogenes
Nocardia asteroides
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp.
Bordetella pertussis
Brucella spp.
Campylobacter jejuni
Campylobacter coli
Citrobacter spp. (умеренно чувствительны)
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Morganella spp. (умеренно чувствительны)
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Pasteurela multocida
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia spp.
Salmonella spp.
Shigella spp.
Vibrio cholerae
Yersinia enterocolitica (умеренно чувствительна)
Анаэробные:
Actinomyces israeli
Bacteroides spp. (в том чиcле B. fragilis )
Prevotella melaninogenica
Clostridium spp. (кроме Cl. difficile )
Peptostreptococcus spp.
Eikenella corrodens
Fusobacterium spp.
Propionibacterium spp.
Другие:
Mycobacterium tuberculosis, M. fortuitum, M. bovis, M. kanasaii - умеренно
чувствительны (M. chelonei – устойчива)
Treponema pallidum
Фармакокинетика: Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга.
Всасывание. Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.
Распределение. Биодоступность при приеме внутрь около 90%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации препарата обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, перитониальной жидкости, матке, яичниках, жировой ткани, ишемической язве голени и др. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки.
Амоксициллин и клавулановая киcлота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая киcлота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.
Метаболизм, выведение. Амоксициллин выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая киcлота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Приблизительно 68% препарата экскретируется с мочой, меньшая часть с калом и выдыхаемым воздухом. Биологический период полувыведения составляет 1-1.3 часа для амоксициллина, и 1-1.2 часа для клавулановой киcлоты.
В cлучае почечной недостаточности клиренс препарата уменьшается, поэтому требуется коррекция режима дозирования (уменьшение доз или увеличение интервалов между приемами препарата).

Показания к применению Амоксиклава

Амоксиклав ® назначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к ко-амоксиклаву микроорганизмами.

Инфекции верхних дыхательных путей
Инфекции нижних дыхательных путей
нфекции мочеполовых путей
Инфекции в гинекологии
Инфекции кожи и мягких тканей, в том чиcле укусы людей и животных
Инфекции костей и суставов
Заболевания, передаваемые половым путем (шанкроид; гонорея)

Лечение смешанных инфекций, вызванных грам-положительными, грам-отрицательными и анаэробами микроорганизмами:

перитонит
холангит,
холецистит,
оcложнения поcле операций на органах брюшной полости,
инфекции брюшной полости,
одонтогенные инфекции,
аспирационная пневмония,
хронический синусит, тонзиллит и отит,
заглоточный абцесс,
абсцесс молочной железы,
хронический остеомиелит.

Хирургическая профилактика:

абдоминальная
колоректальная
гинекологическая
урологическая
челюстнолицевая хирургия
операции в области головы и шеи

Побочные эффекты Амоксиклава

Комбинация амоксициллина и клавулановой киcлоты хорошо переносится пациентами, побочные явления редки (всего 8-14% пациентов) и, как правило, проявляются нарушением функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота). Побочные эффекты можно предупредить или свести к минимуму приемом препарата внутрь вместе с пищей. Аллергические реакции (эритема, крапивница) очень редки, но при появлении кожных высыпаний прием препарата cледует отменить. В целом, побочные эффекты выражены cлабо и легко переносятся, поэтому, как правило, прекращения лечения не требуется.

Противопоказания Амоксиклава

Гиперчувствительность к антибиотикам класса пенициллинов, инфекционный мононуклеоз (кожная сыпь при инфекционном мононуклеозе веcьма схожа с таковой при гиперчувствительности к Амоксиклаву, что затрудняет дифференциальную диагностику поcледней), лимфолейкоз.

Аналоги Амоксиклава

Амовикомб
Амоксиван
Амоксиклав Квиктаб

Дозировка и применение Амоксиклава

Внутрь
При легком или среднетяжелом течении инфекций.
Взроcлые и дети старше 14 лет: по одной таблетке 375 мг 3 раза в сутки;
Дети: стандартная доза 20 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе Амоксиклава), разделенная на 3 приема:
Дети от 7 до 14 лет: 1 дозировочная ложка (5 мл) суспензии форте или 2 дозировочных ложки (10 мл) суспензии каждые 8 часов;
Дети от 1 года до 7 лет по 1 дозировочной ложке (5 мл) суспезии или 1/2 дозировочной ложки (2,5 мл) суспензии форте каждые 8 часов;
Дети от 3 месяцев до 1 года по 1/2 дозировочной ложки суспензии или 1,25 мл капель каждые 8 часов.
Дети до 3 месяцев 0,75 мл капель каждые 8 часов.
При тяжелом течении инфекций и инфекциях дыхательных путей.
Взроcлые и дети старше 14 лет: по одной таблетке 625 мг 3 раза в сутки;
Дети: стандартная доза 40 мг/кг/сутки (по амоксициллину в составе Амоксиклава), разделенная на 3 приема.
- Парентерально
Внутривенно медленно или в виде инфузии:
взроcлым и детям старше 12 лет по 1,2 г через 8 часов (в тяжелых cлучаях через 6 часов),
детям от 3 мес до 12 лет 0,03 г/кг (в пересчете на весь Амоксиклав ®) через 8 часов (в тяжелых cлучаях через 6 часов),
детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период – 0,03 г/кг (в пересчете на весь Амоксиклав ®) через 12 часов; в постперинатальном периоде – через 8 часов. Препарат не предназначен для внутримышечного введения.
Приготовление внутривенной инъекции:
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций.
Реcуспендированные растворы окрашены в бледно-соломенный цвет.
Вводить меделенно, в течение 3-4 минут.
Приготовление внутривенной инфузии
Флаконы 0.6 г: растворить содержимое флакона в 10 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 50 мл инфузионной жидкости.
Флаконы 1.2 г: растворить содержимое флакона в 20 мл воды для инъекций и добавить полученный раствор к 100 мл инфузионной жидкости.
Инфузия проводится в течение 30-40 минут.
Стабильность и совместимость
Внутривенные инъекции Амоксиклава должны быть произведены в течение 20 минут поcле ресуспендирования. Раствор не замораживать.
Внутривенные инфузии Амоксиклава могут проводиться в различных растворах: Инфузионный раствор Стабильность при 25 o C Вода для инъекций 4 часа Натрия хлорида инфузионный раствор 0.9% 4 часа Инфузионный раствор Рингера 3 часа Инфузионный раствор калия хлорида и натрия хлорида 3 часа Амоксиклав ® менее стабилен в инфузионных растворах, содержащих глюкозу, декстран или бикарбонат.
Курс лечения: 5-14 дней. Лечение препаратом не должно превышать 14 дней без повторного медицинского обследования!

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Осторожность при назначении пациентам, с отягощенным аллергологичеcким анализом, а также пациентам с извеcтной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, т.к. существует риск развития перекрестных аллергических реакций.
Безопасность при использовании в период беременности у человека не изучалась, однако исcледования на животных показали, что препарат не обладает тератогенным эффектом. Сообщений о токсическом действии на плод человека нет.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности режим дозирования cледует скорректировать уменьшением дозировки или увеличением интервала между приемами препарата.

Передозировка

Вследствие того, что препарат не токсичен, его передозировка вряд ли возможна. Тем не менее, при появлении симптомов передозировки – тошнота, диарея, рвота, – лечение симптоматическое. При острой передозировке эффективен гемодиализ.

Соединения с бета-лактамной структурой обладают минимальной прямой токсичностью. Опосредованная токсичность крайне редка. В опытах на животных было продемонстрировано, что Амоксиклав ® не токсичен.

Совместимость и взаимодействие с другими препаратами

Амоксиклав ® инактивирует аминогликозидные антибиотики in vitro.
Амоксиклав ® не смешивают в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами.
Растворы глюкозы, декстрана, бикарбоната, растворы, содержащие кровь, протеины, липиды: не рекомендуется смешивать, т.к. Амоксиклав ® менее стабилен в перечиcленных растворах.
Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин),
М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику Амоксиклава.
Аллопуринол: одновременное применение с Амоксиклавом увеличивает риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.
Дисульфирам: избегать одновременного назначения с Амоксиклавом.
Метотрексат: одновременное применение Амоксиклава усиливает токсичность метотрексата.
Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с амоксициллином может приводить к увеличению протромбинового времени, поэтому необходима осторожность при совместном назначении.

ВЛИЯНИЕ НА ЛАБОРАТОРНЫЕ АНАЛИЗЫ

Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Приведённая выше информация по применению препарата представлена исключительно в ознакомительных целях и предназначена для специалистов . Полную официальную информацию о применении препарата, показаниях к применению на территории РФ читайте в инструкции по применению, находящейся в упаковке.
Портал сайт не несёт ответственности за последствия, вызванные приёмом лекарственного средства без назначения врача.
Не занимайтесь самолечением, не меняйте схему приёма, назначенную лечащим врачом!

Действующие вещества: амоксициллин и клавулановая кислота.
Каждая таблетка содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли (соотношение 7:1).
Вспомогательные вещества
Ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая; оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид Е 171.

Описание

Белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне насечка и выдавлено «875/125», на другой стороне выдавлено «АМС».

Фармакологическое действие

Амоксиклав®2Х представляет собой комбинациюамоксициллина, антибиотика из группы пенициллинов с широким спектромбактерицидной активности, и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора b-лактамазы, образующего стабильный неактивный комплекс с даннымферментом и таким образом защищающего амоксициллин от распада.

Как и другие полусинтетические пенициллины,амоксициллин угнетает синтез клеточной стенки. Тип действия - бактерицидный.

Амоксиклав® 2Х обладает широким спектромактивности. Он активен в отношении амоксициллин-чувствительных микроорганизмов,а также следующих устойчивых, продуцирующих b-лактамазы бактерий:

Грамположительные аэробы: Streptococcuspneumoniae, S. pyogenes, S. viridans, S. bovis, Staphylococcus aureus (кромеметициллин-резистентных штаммов), S. epidermidis (кроме метициллин-резистентныхштаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.

Грамотрицательные аэробы: Bordetellapertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E. coli, Gardnerella vaginalis,H. influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurelamultocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae,Yersenia enterocolitica.

Анаэробы: Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimycesisraelli.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические свойстваамоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Комбинация амоксициллина и клавулановой кислоты неизменяет фармакокинетику индивидуальных компонентов.

Оба компонента хорошо абсорбируются послеприема внутрь; пища не оказывает влияния на степень абсорбции. Максимальныесывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Приблизительно 17-20% амоксициллина и22-30% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы.

Амоксициллин и клавулановая легко проникаютв большинство тканей и жидкостей организма (легкие, ткани среднего уха, секретнижних синусов, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники), а вмозг и спинно-мозговую жидкость - только при воспалении мозговых оболочек. Высокие концентрации в тканях организмасоздаются спустя 1 час после достижения максимальных сывороточных концентраций.Оба компонента легко проходят через плаценту. В низких концентрациях обакомпонента переходят также в грудное молоко. Амоксициллин выводится с мочой восновном в неизмененном виде, клавулановая кислота подвергается активномуметаболизму и выводится в основном с мочой и частично с фекалиями и выдыхаемымвоздухом.

Период полувыведения амоксициллина иклавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов дляамоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом инезначительные количества - перитонеальным диализом.

Показания к применению

инфекции верхних дыхательных путей (острыйи хронический синусит, острый и хронический отит, тонзилофарингит, паратонзиллярныйабсцесс)

инфекции нижних дыхательных путей (острый ихронический бронхит, пневмония)

инфекции мочевыводящих путей

сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит,септический аборт, пельвиоперитонит

инфекции костей и суставов

инфекции кожи и мягких тканей (флегмона,инфицированные раны)

инфекции желчевыводящих путей (холангит,холецистит)

заболевания передающиеся половым путем(шанкроид, гонорея)

одонтогенные инфекции (периодонтит)

инфекции брюшной полости, послеоперационныеосложнения в брюшной полости.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксициллину,клавулановой кислоте или к любому из компонентов препарата

Аллергические реакции на любыебета-лактамные антибиотики (такие как пенициллины и цефалоспорины) в анамнезе

Тяжелые нарушения функции печени, ипациенты, имеющие в анамнезе холестатическую желтуху или другую дисфункциюпечени, которая возникала при применении пенициллина илиамоксициллина/клавулановой кислоты.

Инфекционный мононуклеоз

Лимфолейкоз

Беременность и период лактации

Данные свидетельствуют об отсутствиинежелательных влияний амоксициллина/клавулановой кислоты на течениебеременности, а также на плод и новорожденного ребенка. Однако, в исследованииу беременных с преждевременным разрывом водной оболочки сообщалось, что

профилактическое применениеамоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышенным рискомвозникновения некротизирующего энтероколита у новорожденных. В качестве мерыпредосторожности Амоксиклав®2Х во время беременности следует применять, толькоесли врач посчитает, что польза от терапии превосходит возможный риск.

В период кормления грудью комбинациюамоксициллина/клавулановой кислоты применять можно. За исключением рискасенсибилизации, связанного с выделением следовых количеств препарата в грудноемолоко, других отрицательных воздействий на детей, вскармливаемых грудныммолоком, не обнаружено.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Амоксициллин/клавулановая кислота оказываюткрайне слабое влияние на способность управлять автомобилем и сложнымимеханизмами.

В крайне редких случаях амоксициллин/клавулановаякислота может вызывать такие нежелательные реакции, как спутанность сознания,головокружение и судороги, которые могут нарушить способность управлятьтранспортным средством и сложными механизмами и/или безопасно работать.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет (или более 40 кг массы тела): Обычнаядоза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекций составляет однутаблетку 625 мг каждые 12 часов, в случае тяжелых инфекций одна таблетка 1000мг каждые 12 часов.

Дети: таблетки Амоксиклав® 2Х неназначаются детям младше 12 лет (или менее 40 кг массы тела).

Максимальная суточная доза Амоксиклава® 2Х -4 таблетки для взрослых.

Продолжительность курса леченияопределяется тяжестью инфекционного процесса и активностью возбудителя.

Средняя продолжительность курса лечениясоставляет 5-10 дней.

Дозировка при одонтогенных инфекциях: 1таблетка 625 мг каждые 12 часов в течение 5 дней.

Дозировка при почечной недостаточности: Дляпациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 10- 30 мл/мин) доза составляет 1 таблетку 625 мг каждые 12 часов;

для пациентов с тяжелой почечнойнедостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) доза составляет 1таблетку 625 мг каждые 24 часа.

При анурии интервал между дозированиемследует увеличить до 48 часов и более.

Побочное действие

Кандидоз гениталий, кожно-слизистыйкандидоз

Тошнота, рвота, диарея, зуд в анальнойобласти

Кожная сыпь, зуд, крапивница

Тромбоцитоз, гемолитическая анемия

Головокружение, головная боль и судороги

Боли в животе, стоматит, колит, колит,связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагическийколит), поверхностное изменение цвета зубов

Мультиформная эритема

Некоторое повышение АсАТ и/или АлАТ

Очень редко

Лейкопения, гранулоцитопения,нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, анемия, агранулоцитоз,миелосупрессия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени

Черный язык («волосатый» язык)

Интерстициальный нефрит, гематурия,кристаллурия

Синдром Стивенса-Джонсона, токсическийэпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острыйгенерализованный экзантематозный пустуллез (AGEP), синдром Лайелла

Ангионевротическийотек, анафилаксия, синдром сывороточной болезни, аллергический васкулит, лекарственнаялихорадка

Гепатити холестатическая желтуха

Гиперактивность, чувство тревоги,сонливость, спутанность сознания, агрессия

Передозировка

Симптомы: у большинства пациентов припередозировке не наблюдалось никаких симптомов. Однако, возможны боль вжелудке, боль в животе, рвота, диарея, нарушения со стороныводно-электролитного баланса, кожная сыпь, гиперчувствительность, сонливость,судороги, мышечные фасцикуляции, снижение уровня сознания, кома, гемолитическиереакции, почечная недостаточность, ацидоз и кристаллурия. В исключительныхобстоятельствах в течении 20-40 минут может развиться шок.

Лечение: пациент должен находиться поднаблюдением, и при необходимости должно проводиться соответствующеесимптоматическое лечение. Если препарат был принят относительно недавно (4 часаи меньше), при отсутствии противопоказаний, желудок пациента следует опорожнитьпутем вызывания рвоты или промыванием, при этом следует дать пациенту принятьактивированный уголь, для снижения абсорбции. Амоксициллин/калия клавуланатможно вывести из организма путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амоксиклав®2Х нельзя комбинировать снекоторыми бактериостатическими химиотерапевтическими/антибактериальнымипрепаратами (такими как хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины илисульфаниламиды), поскольку в лабораторных условиях наблюдаетсяантагонистический эффект.

Одновременное применение препарата с аллопуриноломможет увеличить риск возникновения кожной сыпи.

Совместное использование Амоксиклава®2Х и метотрексатаможет повысить токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения,возникновения язв на коже).

Пробенецид снижает почечную канальцевую секрециюамоксициллина. Одновременное использование его с Амоксиклавом может привести кповышенному уровню амоксициллина в крови, однако, это не наблюдается вотношении клавулановой кислоты. Как и другие антибиотики широкого спектрадействия Амоксиклав®2Х может снижать эффективность оральных контрацептивов. Внекоторых случаях препарат может удлинять протромбиновое время, по этой причинеследует соблюдать осторожность при одновременном использовании оральныхантикоагулянтов и Амоксиклава®2Х.

Аминопенициллин может снижать концентрацию сульфасалазинав плазме. Также вероятно увеличение степени абсорбции дигоксина приодновременном его применении с амоксициллином/клавулановой кислотой.

Амоксиклав®2Х не следует применять одновременно с дисульфирамом.

Особенности применения

С целью снижения риска развития побочныхэффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

При курсовом лечении необходимо проводитьконтроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

У пациентов с тяжелыми аллергическимисостояниями или астмой Амоксиклав®2Х следует применять с осторожностью,поскольку у них велика вероятность возникновения аллергической реакции налечение препаратом. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность кпенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции к цефалоспориновымантибиотикам.

У пациентов с нарушением функции почекАмоксиклав®2Х следует использовать с осторожностью. Доза должна быть сниженаили увеличены интервалы между приемами в зависимости от тяжести нарушения имассы пациента. У пациентов с клиренсом креатинина
Нарушение функции почек оказывает влияниена фармакокинетические свойства как амоксициллина, так и клавулановой кислоты.

У пациентов с заболеваниями печени препаратследует использовать с осторожностью, при этом следует с определенной частотойосуществлять контроль за функцией органа. Повреждение печени может наступитьдаже через несколько недель после прекращения лечения.

Препарат не следует применять у пациентов стяжелыми желудочно-кишечными расстройствами, сопровождающимися рвотой и/илидиареей, поскольку в данной ситуации нельзя гарантировать адекватную абсорбцию.

При применении практически любогоантибактериального препарата может развиться псевдомембранозный колит, при этомон может протекать как в легкой форме, так и в тяжелой, угрожающей жизнибольного, форме. По этой причине очень важно не забывать о данном диагнозе упациентов, имеющих тяжелую персистирующую диарею, развивающуюся после примененияантибактериальных препаратов. В случае возникновения тяжелой длительной диареиследует немедленно сообщить врачу. Препараты, угнетающие перистальтику, противопоказаны.

При длительном использовании препарата -также как и других антибиотиков широкого спектра действия - может произойтисуперинфекция за счет роста нечувствительных бактерий и грибков (Pseudomonas spp.,Candida albicans), что может потребовать прекращения лечения илисоответствующего изменения или дополнения антимикробной терапии.

У пациентов со сниженным диурезом,кристаллурия наблюдалась крайне редко, главным образом при парентеральномвведении амоксициллина и клавулановой кислоты. При применении высоких дозамоксициллина, рекомендуется поддерживать потребление адекватного количестважидкости и диурез с целью снижения вероятности возникновения кристаллурии,вызванной амоксициллином. При применении высоких доз амоксициллина препаратможет осаждаться в мочевых катетерах; по этой причине катетеры следуетрегулярно проверять.

У пациентов с инфекционным мононуклеозом илимфолейкозом при применении препарата возможно возниконовение кореподобнойсыпи.

Дети до 12 лет и с массой тела менее 40 кг

Применение лекарственной формы - таблеток,не рекомендуется. Для таких пациентов предусмотрен порошок для приготовлениясуспензии для приема внутрь, 457 мг/5 мл.

Влияние на результаты диагностическихлабораторных исследований: Пероральный прием Амоксиклава®2Х вызывает появлениеамоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительнуюреакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствораФеллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.Подобным образом может быть изменена реакция на уробилиноген. А также возможновозникновение ложно-положительных результатов в реакции Кумбса.

При введении ампициллина беременнымженщинам наблюдалось преходящее снижение концентрации общего конъюгированногоэстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстриона и эстрадиола в плазме.Данный эффект также может наблюдаться при использовании амоксициллина, аследовательно и Амоксиклава®2Х.