Формула, химическое название:
нет данных.
Фармакологическая группа:
гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие:
гипогликемическое.
Фармакологические свойства
Препарат является инсулином ультракороткого действия. Молекулярная масса составляет 5825,8. Аналог инсулина человека, который получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. В инсулине аспарт в положении B28 аминокислота пролин замещена на аспарагиновую кислоту. Инсулин аспарт связывается с инсулиновыми рецепторами на жировых и мышечных клетках и и образует комплекс, который стимулирует процессы внутри клетки, включая синтез некоторых ключевых ферментов (пируваткиназа, гексокиназа, гликогенсинтаза и другие). Усиливает внутриклеточный транспорт глюкозы, увеличивает утилизацию глюкозы тканями, уменьшает скорость печеночного образования глюкозы, в результате этих механизмов происходит снижение глюкозы в крови. Инсулин аспарт повышает интенсивность синтеза белка, гликогеногенеза, липогенеза. Замена в положении В28 аминокислоты пролин на аспарагиновую кислоту уменьшает образование гексамеров из молекул препарата, которое есть в растворе обычного инсулина. Поэтому инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается и действует, чем растворимый инсулин человека. В первые 4 часа после приема пищи инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы крови, чем растворимый человеческий инсулин. Длительность действия инсулина аспарт при подкожном введении короче, чем у растворимого человеческого инсулина. При подкожном введении действие развивается в течение 10 - 20 минут, максимальный эффект отмечается через 1 - 3 часа после инъекции, продолжительность действия составляет 3 - 5 часов. Клинические исследования с участием больных с сахарным диабетом 1 типа показали снижение риска ночной гипогликемии при применении инсулина аспарт при сравнении с растворимым инсулином человека. Риск дневной гипогликемии достоверно не возрастал.
Инсулин аспарт быстро всасывается в подкожно-жировой клетчатке. При подкожном введении максимальная концентрация достигается через 40 – 50 минут. Максимальная концентрация в плазме крови в среднем составляет 492 ± 256 пмоль/л при подкожном введении 0,15 ЕД/кг массы тела препарата больным с сахарным диабетом 1 типа. К исходному показателю концентрация инсулина возвращается через 4 - 6 часов после введения препарата. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа скорость всасывания несколько ниже, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352 ± 240 пмоль/л) и более позднему ее достижению (1 час). С белками плазмы связывается на 0 – 9%. Период полувыведения составляет 81 минуту.
Не выявлено нарушений фертильности у самок и самцов крыс при подкожном введении препарата в дозах, которые примерно в 32 раза выше рекомендуемой дозы для подкожного введения для человека.
Стандартные двухгодичные исследования оценки возможной канцерогенности инсулина аспарт не проводились. В одногодичных исследованиях онкогенности при подкожном введении крысам 10, 50 и 200 единиц/кг препарата (приблезительно в 2, 8 и 32 раза выше дозы рекомендованной для подкожного введения для человека) получено, что при дозе 200 единиц/кг у самок возрастала частота опухолей молочной железы, по сравнению с контрольной группой.
Не показана мутагенность инсулина аспарт ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс и in vivo в микроядерном тесте у мышей, а также в ряде генотоксических тестов (включая тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест Эймса, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека).
Показания
Сахарный диабет.
Способ применения инсулина аспарт и дозы
Инсулин аспарт вводится подкожно, внутривенно. Подкожно, в область бедра, брюшной стенки, ягодицы, плеча сразу после еды (постпрандиально) или непосредственно перед приемом (прандиально) пищи. Нужно регулярно менять места инъекций в пределах одного и того же участка тела. Режим введения и дозу устанавливают индивидуально. Обычно потребность в инсулине составляет 0,5 – 1 ЕД/кг в сутки, 2/3 из которых приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 - на фоновый (базальный) инсулин.
Внутривенно вводят при необходимости, с применением инфузионных систем, такое введение может проводить только квалифицированный медицинский персонал.
При прерывании терапии или недостаточной дозе (в особенности при сахарном диабете 1 типа) может развиться гипергликемия и диабетический кетоацидоз. Обычно гипергликемия развивается постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомы гипергликемии: тошнота, сонливость, рвота, сухость и покраснение кожи, увеличение количества выделяемой мочи, сухость во рту, потеря аппетита, жажда, появление в выдыхаемом воздухе запаха ацетона. Гипергликемия без соответствующего лечения может привести к смерти.
При нарушении функции почек или печени - потребность в инсулине обычно снижается, а при наличии сопутствующих заболеваний, в особенности инфекционных, - возрастает. Нарушение функции гипофиза, надпочечников, щитовидной железы может изменять потребность в инсулине.
Перевод пациента на новую торговую марку или тип инсулина необходимо строго контролировать.
При применении инсулина аспарт может потребоваться изменение дозы или большее количество инъекций в сутки в отличие от обычных инсулинов. Коррекция дозы может потребоваться уже при первом введении.
У пациентов после компенсации углеводного обмена могут меняться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, об этом больных следует проинформировать.
Незапланированная физическая нагрузка или пропуск приема пищи могут привести к гипогликемии.
Из-за особенностей фармакодинамики гипогликемия при применении инсулина аспарт может развиться раньше, чем при использовании растворимого человеческого инсулина.
Так как инсулин аспарт необходимо использовать в непосредственной связи с приемом пищи, то стоит учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при терапии больных, которые имеют сопутствующую патологию, или принимают препараты, замедляющие всасывание пищи.
Лечение инсулином с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться развитием острой болевой нейропатии и ухудшением течения диабетической ретинопатии. Продолжительное улучшение контроля гликемии снижает риск нейропатии и диабетической ретинопатии.
Во время терапии необходима осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций, так как может развиться гипогликемия, в особенности у больных с ее частыми эпизодами или отсутствующими (слабовыраженными) симптомами-предвестниками.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Ограничения к применению
Возраст до 6 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных установлено, что при введении инсулина аспарт (а также обычного инсулина человека) в дозах, которые больше рекомендуемой дозы для подкожного введения для человека примерно в 3 раза (кролики) и 32 раза (крысы), возникали пост- и предимплантационные потери, скелетные и висцеральные аномалии. У беременных женщин строго контролируемых и адекватных исследований не проведено. Необходимо тщательное наблюдение и контроль уровня глюкозы в крови во время возможного наступления беременности и в течение всего ее срока у женщин с сахарным диабетом и с гестационным диабетом в анамнезе. Обычно потребность в инсулине снижается в 1 триместре беременности и возрастает во 2 и 3 триместрах. Потребность в инсулине может резко снизиться во время и непосредственно после родов. Опыт клинического использования инсулина аспарт во время лактации ограничен. Необходимо применять с осторожностью (неизвестно, выделяется ли инсулин аспарт с грудным молоком).
Побочные действия инсулина аспарт
Гипогликемия (холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, нервозность, сердцебиение, тремор, парестезии в ногах, кистях рук, языке, губах, чувство голода, головная боль, неуверенность движений, сонливость, нарушение зрения и речи, депрессия), транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, транзиторные отеки, острая болевая нейропатия, обострение диабетической ретинопатии, крапивница, кожная сыпь, генерализованные аллергические реакции (включая анафилаксию, сыпь, затруднение дыхания, артериальную гипотензию, тахикардию, повышенные потоотделение), местные реакции (отек, гиперемия, зуд, боль, покраснение, воспаление, крапивница, гематома, припухлость, липодистрофия).
Взаимодействие инсулина аспарт с другими веществами
Гипогликемическое действие инсулина аспарт ослабляют глюкагон, глюкокортикоиды, соматропин, эстрогены, тиреоидные гормоны, прогестогены (например, пероральные контрацептивы), блокаторы кальциевых каналов, тиазидные диуретики, сульфинпиразон, гепарин, симпатомиметики (например, сальбутамол, эпинефрин, тербуталин), производные фенотиазина, изониазид, даназол, диазоксид, трициклические антидепрессанты, никотин, морфин, фенитоин.
Гипогликемическое действие инсулина аспарт усиливают сульфаниламиды, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, андрогены, анаболические стероиды (включая оксандролон, станозолол, метандростенолон), бромокриптин, дизопирамид, фибраты, тетрациклины, флуоксетин, мебендазол, кетоконазол, теофиллин, фенфлурамин, циклофосфамид, пиридоксин, хинин, хлорохинин, хинидин,
Бета-адреноблокаторы, соли лития, клонидин, резерпин, пентамидин, салицилаты, этанол и этанолсодержащие препараты - могут, как ослаблять, так и усиливать гипогликемическое действие инсулина аспарт.
Инсулин аспарт фармацевтически несовместим с растворами других препаратов.
Есть сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности при терапии больных тиазолидиндионами вместе с препаратами инсулина, в особенности при наличии у таких больных факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. При назначении такого комбинированного лечения необходимо обследовать пациентов для выявления симптомов и признаков хронической сердечной недостаточности, наличия отеков, увеличения массы тела. При ухудшении симптомов сердечной недостаточности терапии тиазолидиндионами необходимо отменить.
Передозировка
При передозировке инсулином аспарт развиваются гипогликемия, судороги, гипогликемическая кома. Легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания или сахар (поэтому больным рекомендовано иметь при себе эти продукты). Внутривенно вводят гипертонический раствор декстрозы или подкожно, внутривенно или внутримышечно глюкагон. При гипогликемической коме внутривенно струйно вводят 20 – 40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока пациент не выйдет из коматозного состояния; после восстановления сознания для профилактики рецидива гипогликемии рекомендуется пероральный прием углеводов.
Новомикс 30 пенфилл (Novomix 30 penfill), Новомикс 30 флекспен (Novomix 30 flexpen).
Состав и форма выпуска
Инсулин аспарт двухфазный [инсулин аспарт растворимый + инсулин аспарт протамин кристаллический (30% + 70%)]. Суспензия для п/к введения белого цвета (в 1 мл - 100 ЕД, 1 ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина аспарт).
Фармакологическое действие
Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Образует инсулинрецепторный комплекс со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток, стимулирующий синтез ферментов гексокиназы, пируваткиназы, гликогенсинтетазы.
Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью. Препарат представляет собой двухфазную суспензию, состоящую из растворимого инсулина аспарт и кристаллического инсулина аспарт протамина.
Инсулин аспарт получен методом биотехнологии (в молекулярной структуре инсулина аминокислота пролин в позиции В28 заменена на аспарагиновую кислоту). При применении у больных СД инсулин аспарт двухфазный оказывает такое же воздействие на уровень гликозилированного гемоглобина, как и двухфазный человеческий инсулин.
Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте. Входящий в состав инсулина аспарт двухфазного растворимый инсулин аспарт начинает действовать быстрее по сравнению с растворимым человеческим инсулином, а кристаллический инсулин аспарт протамин обладает средней продолжительностью действия.
После п/к введения препарата эффект развивается через 10-20 мин, маскимапьный эффект достигается через 1-4ч после инъекции. Продолжительность действия составляет 24 ч.
Фармакокинетика
Сmах инсулина в сыворотке в среднем на 50% выше, чем при использовании двухфазного человеческого инсулина; при этом время достижения Сmax в среднем в 2 раза меньше. Средний Т1/2 составляет 8-9 ч и отражает скорость абсорбции протамин-связанной фракции. Концентрация инсулина в сыворотке возвращается к исходному уровню через 15-18 ч после п/к инъекции.
У пациентов с СД 2-го типа Сmax достигается через 95 мин и поддерживается на уровне значительно выше 0 не менее 14 ч после п/к введения. Зависимость абсорбции от места введения препарата не изучалась.
Показания
— (инсулинзависимый);
— (инсулиннезависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемическим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (при проведении комбинированной терапии), интеркуррентные заболевания.
Применение
Препарат предназначен для п/к введения. Препарат вводить в/в! Дозу устанавливают индивидуально на основании показателей уровня глюкозы в крови. Средняя суточная доза колеблется от 0,5 до 1 ЕД/кг массы тела.
При резистентности к инсулину (например, у пациентов с ожирением) ежедневная потребность в инсулине может быть повышена, а у пациентов с остаточной эндогенной секрецией инсулина - понижена. Инсулин аспарт двухфазный следует вводить непосредственно перед приемом пищи; при необходимости - сразу после приема пищи.
Побочное действие
Гипогликемия: симптомы могут включать бледность кожных покровов, холодный пот, нервозность, тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение зрения, головную боль, тошноту, тахикардию. Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.
АР: местные реакции (покраснение, отечность, зуд в месте инъекции); генерализованные - кожная сыпь, кожный зуд, усиление потоотделения, нарушения со стороны ПС, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение АД.
Прочие: отеки, нарушение рефракции, развитие липодистрофии в месте инъекции.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт или другим компонентам препарата; гипогликемия.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие гипогликемии.
Лечение: легкую гипогликемию пациент может купировать приемом внутрь глюкозы или сахара. В тяжелых случаях, при потере сознания в/в вводят 40% раствор декстрозы; в/м или п/к - глюкагон (0,5-1 мг).
Взаимодействие с другими лекарствами
Гипогликемическое действие препарата усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ИАПЛ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные БАБ, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, этанол и этанолсодержащие препараты.
Гипогликемическое действие препарата снижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики, гепарин, трицикпические антидепрессанты, симптатомиметики, даназол, клонидин, БКК, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия препарата.
Сахарный диабет – это распространенное заболевание, требующее пожизненного лечения. Поэтому при первом типе болезни и в запущенных случаях при второй форме патологии пациентам необходимо постоянное введение инсулина, который способствует нормализации содержания глюкозы, быстро преобразовывая ее в энергию.
Нередко при диабете используется инсулин Аспарт. Это препарат ультракороткого действия.
Средство является аналогом человеческого инсулина, который получают путем рекомбинантной ДНК-технологии с применением штамма Saccharomyces cerevisiae, где пролин в положении В28 (аминокислота) замещен аспарагиновой кислотой. Молекулярная масса – 5825.8.
Состав, форма выпуска и фармакологический эффект
Инсулин двухфазный сочетает в себе растворимый Аспарт и кристаллический инсулин протамин в соотношении 30 на 70%.
Это суспензия для п/к введения, имеющая белый цвет. В 1 миллитре содержится 100 единиц, а одна ЕД соответствует 35 мкг безводного инсулина Аспарта.
Аналог инсулина человека формирует инсулинрецепторный комплекс с рецептором внешней цитоплазматической клеточной мембраны. Последняя активизирует синтез ферментов гликогенсинтетазы, пируваткиназы и гексокиназы.
Понижение сахара происходит при увеличении внутриклеточного транспорта и улучшения усвоения глюкозы тканями. Также гипогликемия достигается посредством уменьшения времени выделения глюкозы печенью, гликогеногенеза и активизации липогенеза.
Инсулин аспарт двухфазный получают посредством биотехнологических манипуляций, когда молекула гормона пролина замещается аспарагиновой кислотой. Такие двухфазные инсулины оказывают аналогичное воздействие на уровень гликозилированного гемоглобина, как и инсулин человека.
Оба препарата одинаково активны в молярном эквиваленте. Однако Аспарт инсулин действует быстрее нежели растворимый гормон человека. А кристаллический Аспарт протамин оказывает эффект средней продолжительности.
Действие после п/к введения средства достигается через 15 минут. Наивысшая концентрация препарата наступает через 1-4 часа после укола. Длительность эффекта – до 24 часов.
В сыворотке Сmах инсулина на 50% больше, нежели при применении двухфазного инсулина человека. Причем среднее время достижения Сmax меньше в два раза.
Т1/2 – до 9 часов, он отражает быстроту всасывания протамин-связной фракции. Исходные показатели уровня инсулина отмечаются через 15-18 часов после введения.
Но при сахарном диабете 2 типа достижение Сmax составляет около 95 минут. Он держится на уровне меньше 14 и выше 0 после п/к введения. Влияет ли область введения на место абсорбции изучено не было.
Способ применения и дозы
Уровень сахара
Зачастую инсулин Деглудек, Аспарт- . Укол делается в определенные части тела:
- ягодица;
- живот;
- бедро;
- плечо.
Делать инсулиновый укол нужно перед едой (прандиальный способ) либо же после употребления пищи (постпрандиальный метод).
Алгоритм и дозировка введения определяются лечащим врачом. Но зачастую суточное количество препарата составляет 0.5-1 ЕД на 1 кг веса.
В тяжелых случаях инсулин Аспарт двухфазный вводят в/в. Процедура проводится с использованием инфузионных систем в амбулаторных либо стационарных условиях.
Побочные реакции, противопоказания и передозировка
Также двухфазный инсулин приводит к появлению липодистрофии в зоне укола. Со стороны органов чувств отмечается ухудшение зрения и сбои в рефракции.
Противопоказаниями являются индивидуальная непереносимость составляющих средства и гипогликемия.
Кроме того, применение Инсулин Аспарта не желательно до 18 лет. Так как нет клинических данных, подтверждающих эффективность и безопасность препарата для формирующегося организма.
В случае передозировки возникает следующая симптоматика:
- судороги;
- резкое понижение показателей глюкозы;
При незначительном превышении дозы для нормализации концентрации глюкозы достаточно принять быстрые углеводы либо выпить сладкий напиток. Можно ввести глюкагон подкожно либо внутримышечно или раствор декстрозы (в/в).
В случае гипогликемической комы струйно внутривенным способом вводится от 20 до 100 мл декстрозы (40%) до нормализации состояния больного. Для предупреждения развития подобных случаев в дальнейшем рекомендован пероральный прием углеводов.
Взаимодействие с другими препаратами и особые указания
Гипогликемический эффект может усиливаться, если совмещать введение двухфазного инсулина с пероральным приемом следующих препаратов:
- спиртосодержащие и гипогликемические ЛС;
- ингибиторы МАО/карбоангидразы/АПФ;
- Фенфлурамин;
- Бромокриптин;
- Циклофосфамид;
- аналоги Соматостатина;
- Теофиллин;
- Сульфаниламиды;
- Пиридоксин;
- Анаболические стероиды.
Также к сильному снижению сахара приводит применение тетрациклинов, Мебендазола, Дизопирамида, Кетоназола, Флуоксетина и Фибраты. А ослаблению гипогликемического эффекта способствуют трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, никотин, симпатомиметики, глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики, тиреоидные гормоны и прочие средства.
Некоторые лекарства могут как повышать, так и снижать содержание сахара. К ним относятся препараты лития, бета-адреноблокаторы, салицилаты, Клонидин и Резерпин.
Стоит заметить, что использованный Флекспен надо хранить при комнатной температуре, а новую шприц-ручку – в холодильнике. Перед введением содержимое флакона важно тщательно перемешивать.
При повышенной физической активности, воспалительных либо инфекционных болезнях необходимо увеличение дозировки инсулина. А вначале терапии не рекомендовано управление сложными механизмами и транспортными средствами. Видео в этой статье дополнительно расскажет о гормоне.
Уровень сахара
Последние обсуждения.
Представлены аналоги лекарства инсулин аспарт* (insulin aspart*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Инсулин аспарт* (Insulin aspart*) - Аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.
Инсулин аспарт и человеческий инсулин имеют одинаковую активность в молярном эквиваленте.
Инсулин аспарт абсорбируется из подкожной жировой клетчатки быстрее и быстрее начинает действовать, чем растворимый человеческий инсулин.
Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения меньше, чем растворимого человеческого инсулина.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Инсулин аспарт* (Insulin aspart*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве инсулин аспарт* (insulin aspart*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о дозировке
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейНОВОРАПИД® ПЕНФИЛЛ® (NOVORAPID® PENFILL®)
Регистрационный номер:
П N012703/01Торговое название: НовоРапид® Пенфилл®
МНН: Инсулин аспарт* (Insulin aspart*)
Лекарственная форма:
Раствор для подкожного и внутривенного введенияСостав:
В 1 мл препарата содержится:активное вещество: Инсулин аспарт* (Insulin aspart*) 100 ЕД (3,5 мг);
вспомогательные вещества: глицерол 16 мг, фенол 1,5 мг, метакрезол 1,72 мг, цинка хлорид 19,6 мкг, натрия хлорид 0,58 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 1,25 мг, натрия гидроксид 2М около 2,2 мг, кислота хлористоводородная 2М около 1,7 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Один картридж содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Гипогликемическое средство, аналог человеческого инсулина короткого действия.Код АТХ -А10АВ05.
Фармакологические свойства:
ФармакодинамикаИнсулин аспарт* (Insulin aspart*) - аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту. Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.
Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим Инсулин аспарт* (Insulin aspart*) гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт* (Insulin aspart*) сильнее снижает содержание глюкозы крови в первые 4 часа после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.
После подкожного введения действие препарата начинается в течение 10-20 минут после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.
Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.
Инсулин аспарт* (Insulin aspart*) является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.
Взрослые. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа демонстрируют более низкую постпрандиальную концентрацию глюкозы крови при введении инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.
Пожилые: Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование фармакокинетики и фармакодинамики (ФК/ФД) инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом 2 типа (19 больных в возрасте 65-83 лет, средний возраст 70 лет). Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.
Дети и подростки. Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.
Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до б лет); а также ФК/ФД исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарту детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.
Беременность: Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом 1 типа (322 обследованных беременных, из них 157 получали Инсулин аспарт* (Insulin aspart*), 165 - человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.
Дополнительные клинические исследования у 27 женщин с гестационным диабетом, получающих Инсулин аспарт* (Insulin aspart*) и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, человеческий инсулин - 13) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.
Фармакокинетика.
После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (t max) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) в среднем составляет 492±25б пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 часов после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом 2 типа, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352±240 пмоль/л) и более позднему t max (60 минут). Внутрииндивидуальная вариабельность по t max существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в С гпах для инсулина аспарт больше.
Фармакокинетика у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом 1 типа. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, с t max , аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия С mах в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата. Пожилые: Относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению t max (82 (вариабельность: 60-120) минут), тогда как С mах была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа.
Недостаточность функции печени: Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление t max с примерно 50 минут у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 минут у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. Площадь под кривой «концентрация-время», максимальная концентрация в плазме и общий клиренс препарата (AUC, С mах и CL/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.
Недостаточность функции почек. Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, C max , t max инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.
Доклинические данные по безопасности: В ходе доклинических испытаний не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.
В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и инсулиноподобного фактора роста-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.
Показания к применению:
Сахарный диабет у взрослых, подростков и детей старше 2 лет.Противопоказания:
Не рекомендуется применять препарат НовоРапид® Пенфилл® у детей до 2 лет, т.к. клинические исследования у детей младше 2 лет не проводились.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
НовоРапид® Пенфилл® можно назначать при беременности. Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (157 + 14 обследованных беременных) не выявили никакого неблагоприятного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного по сравнению с человеческим инсулином (см. раздел "Фармакологические свойства:"»). Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови и мониторинг беременных женщин с сахарным диабетом (диабет 1 типа, диабет 2 типа или гестационный диабет), в течение всей беременности и в период возможного наступления беременности. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.
В период грудного вскармливания НовоРапид® Пенфилл® может применяться, т.к. введение инсулина женщине в период кормления грудью не представляет угрозы для ребенка. Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата.
Способ применения и дозы:
НовоРапид® Пенфилл® представляет собой быстродействующий аналог инсулина. Доза НовоРапид® Пенфилл® определяется врачом индивидуально в соответствии с потребностями пациента. Обычно препарат используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз в сутки. Для достижения оптимального контроля гликемии рекомендуется регулярно измерять концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина.Обычно индивидуальная суточная потребность в инсулине у взрослых и детей составляет от 0,5 до 1 ЕД/кг массы тела. При введении препарата перед едой, потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид® Пенфилл® на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия. Повышение физической активности пациента, изменение привычного питания или сопутствующие заболевания могут привести к необходимости коррекции дозы.
НовоРапид® Пенфилл® имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин, Благодаря более быстрому началу действия, НовоРапид® Пенфилл® следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи. Благодаря меньшей продолжительности действия по сравнению с человеческим инсулином, риск развития ночных гипогликемий у пациентов, получающих НовоРапид® Пенфилл®, ниже.
Особые группы пациентов
Как и при применении других препаратов инсулина, у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспарт индивидуально.
Дети и подростки
Применять НовоРапид® Пенфилл® вместо растворимого человеческого инсулина у детей предпочтительнее в том случае, когда необходимо быстрое начало действия препарата, например, когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи.
Перевод с других препаратов инсулина
При переводе пациента с других препаратов инсулина на НовоРапид® Пенфилл®, может потребоваться коррекция дозы НовоРапид® Пенфилл® и базального инсулина.
НовоРапид® Пенфилл® вводится подкожно в область передней брюшной стенки, бедро, плечо, дельтовидную или ягодичную область. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять для уменьшения риска развития липодистрофии. Как и при применении всех препаратов инсулина, подкожное введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Продолжительность действия зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности. Тем не менее, более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции. НовоРапид® может использоваться для продолжительных подкожных инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ следует производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий следует периодически менять. При использовании инсулинового насоса для инфузий, НовоРапид® не следует смешивать с другими типами инсулинов.
Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованию насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) следует заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемом к инфузионному набору.
Пациенты, получающие НовоРапид® с помощью ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин на случай поломки инфузионной системы.
Внутривенное введение
При необходимости, НовоРапид® может вводиться внутривенно, но только квалифицированным медицинским персоналом. Для внутривенного введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид® 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе хлорида натрия; 5% растворе декстрозы или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых контейнеров для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 часов. Несмотря на стабильность в течение некоторого времени, определенное количество инсулина изначально абсорбируется материалом инфузионной системы. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать концентрацию глюкозы крови.
Побочное действие:
Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, использующих препарат НовоРапид® Пенфилл®, обусловлены, в основном, фармакологическим эффектом инсулина.Наиболее частой побочной реакцией является гипогликемия. Частота возникновения побочных эффектов изменяется в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования препарата и контроля гликемии (см. раздел ниже).
На начальной стадии инсулинотерапии могут возникать нарушения рефракции, отеки и реакции в местах введения препарата (боль, покраснение, крапивница, воспаление, гематома, припухлость и зуд в месте инъекции). Эти симптомы обычно носят транзиторный характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию «острой болевой нейропатии», которая обычно является обратимой. Интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии, в то же время длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.
Перечень побочных реакций представлен в таблице.
| Нарушения со стороны иммунной системы | Нечасто - Крапивница, кожная сыпь, высыпания на коже |
| Очень редко - Анафилактические реакции* | |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | Очень часто - Гипогликемия* |
| Нарушения со стороны нервной системы | Редко - периферическая нейропатия («острая болевая нейропатия») |
| Нарушения со стороны органа зрения | Нечасто - нарушение рефракции |
| Нечасто - диабетическая ретинопатия | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто - липодистрофия* |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Нечасто - реакции в местах введения |
| Нечасто - отёки |
Все представленные ниже побочные реакции, основанные на данных, полученных в ходе клинических исследований, распределены по группам согласно частоте развития в соответствии с MedDRA и системами органов. Частота развития побочных реакций определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1,000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000) и неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Описание отдельных побочных реакций:
Анафилактические реакции
Отмечены очень редкие реакции генерализованной гиперчувствительности (в том числе генерализованная кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, желудочно-кишечные расстройства, ангионевротический отек, затруднения дыхания, учащенное сердцебиение, снижение артериального давления), которые являются потенциально опасными для жизни.
Гипогликемия
Гипогликемия является наиболее частым побочным явлением. Она может развиться, если доза инсулина слишком высока по отношению к потребности в инсулине. Тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода. Симптомы гипогликемии, как правило, развиваются внезапно. Они могут включать «холодный пот», бледность кожных покровов, повышенную утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычную усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головную боль, тошноту и учащенное сердцебиение. Клинические исследования показали, что частота развития гипогликемии варьирует в зависимости от популяции пациентов, режима дозирования и контроля гликемии. В ходе клинических исследований не выявлено разницы в общей частоте наступления эпизодов гипогликемии между пациентами, получающими терапию инсулином аспарт, и пациентами, использующими препараты человеческого инсулина.
Липодистрофия
Сообщалось о нечастых случаях развития липодистрофии. Липодистрофия может развиваться в месте введения препарата.
Передозировка:
Определенной дозы, необходимой для передозировки инсулина не установлено, однако гипогликемия может развиваться постепенно, если вводятся слишком высокие дозы по отношению к потребности пациента.- Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу или сахаросодержащие продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахаросодержащие продукты.
- В случае тяжелой гипогликемии, когда пациент находится без сознания, следует ввести от 0,5 мг до 1 мг глюкагона внутримышечно или подкожно (может вводить обученный человек), либо внутривенно раствор глюкозы (декстрозы) (может вводить только медицинский работник). Также необходимо внутривенно ввести декстрозу в случае, если через 10-15 мин после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуется принять богатую углеводами пищу для профилактики рецидива гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, соматропин, даназол, клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, Октреотид/ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность в инсулине.
Алкоголь может как усиливать, так и снижать гипогликемический эффект инсулина.
Несовместимость
Некоторые лекарственные средства, например, содержащие тиоловую или сульфитную группы, при добавлении к препарату НовоРапид® Пенфилл® могут вызывать разрушение инсулина аспарт.
Препарат НовоРапид® Пенфилл® не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Исключение составляют изофан-инсулин и растворы для инфузий, описанные в разделе «
Способ применения и дозы:
».Особые указания
Перед длительной поездкой, связанной со сменой часовых поясов, пациент должен проконсультироваться со своим лечащим врачом, поскольку смена часового пояса означает, что пациент должен принимать пищу и вводить инсулин в другое время.Гипергликемия
Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете 1 типа, может привести к развитию гипергликемии и диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти.
Гипогликемия
Пропуск приема пищи, незапланированная повышенная физическая нагрузка или слишком высокая по отношению к потребности пациента доза инсулина могут привести к гипогликемии.
После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.
Обычные симптомы-предвестники могут исчезать при длительном течении сахарного диабета.
Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении может начинаться раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.
Поскольку НовоРапид® Пенфилл® следует применять в непосредственной связи с приемом пищи, следует учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи.
Сопутствующие заболевания, особенно инфекционные и сопровождающиеся лихорадкой, обычно повышают потребность организма в инсулине. Коррекция дозы препарата может также потребоваться при наличии у пациента сопутствующих заболеваний почек, печени, нарушении функции надпочечников, гипофиза или щитовидной железы.
При переводе пациента на другие типы инсулина, ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.
Перевод больного с других препаратов инсулина
Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы или увеличение частоты инъекций по сравнению с ранее применявшимися препаратами инсулина. При необходимости коррекции дозы, она может быть произведена уже при первом введении препарата или в течение первых недель или месяцев лечения.
Реакции в месте введения
Как и при лечении другими препаратами инсулина, могут развиваться реакции в месте введения, что проявляется болью, покраснением, крапивницей, воспалением, гематомой, отечностью и зудом. Регулярная смена места инъекции в одной и той же анатомической области может уменьшить симптомы или предотвратить развитие реакций. В очень редких случаях может потребоваться отмена НовоРапид® Пенфилл®.
Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина
Сообщалось о случаях развития хронической сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и препаратами инсулина. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов хронической сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении транспортным средством или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии.
Форма выпуска:
Раствор для подкожного и внутривенного введения 100 ЕД/мл.По 3 мл в картриджи из стекла 1 гидролитического класса, укупоренные дисками из бромбутиловой резины/полиизопрена с одной стороны и поршнями из бромбутиловой резины с другой.
По 5 картриджей в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Хранить при температуре от 2°С до 8°С (в холодильнике), но не рядом с морозильной камерой. Не замораживать.Хранить картриджи в картонной пачке для защиты от света.
НовоРапид® Пенфилл® следует предохранять от воздействия избыточного тепла и света.
Для вскрытых картриджей: не хранить в холодильнике. Хранить при температуре не выше 30°С. Использовать в течение 4 недель.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
30 месяцев. Не использовать после срока, указанного на этикетке картриджа и упаковке.Условия отпуска из аптек:
По рецепту.Производитель:
Ново Нордиск А/СНово Алле
DK-2880 Багсваерд, Дания
Представительство
Ново Нордиск А/С
119330, Москва, Ломоносовский проспект, 38, офис 11
Меры предосторожности при использовании
НовоРапид® Пенфилл® и иглы предназначены только для индивидуального использования. Не допускается повторное заполнение картриджа Пенфилл®.
НовоРапид® Пенфилл® нельзя использовать, если он перестал быть прозрачным и бесцветным, или если он был заморожен. Проинформируйте пациента о необходимости выбрасывать иглу после каждой инъекции. НовоРапид® может использоваться в инсулиновых насосах (см. «
Способ применения и дозы:
»). Трубки, внутренняя поверхность которых выполнена из полиэтилена или полиолефина, были проконтролированы и признаны пригодными для использования в насосах.В экстренных случаях (госпитализация, неисправность устройства для введения инсулина) НовоРапид® для введения пациенту можно извлечь из картриджа с помощью инсулинового шприца U100.
Инструкции для пациентов по использованию НовоРапид® Пенфилл®
Не используйте НовоРапид® Пенфилл®
Перед использованием НовоРапид® Пенфилл®
Способ применения
НовоРапид® предназначен для подкожных инъекций или продолжительных инфузий в инсулиновой насосной системе (ППИИ). НовоРапид® также может применяться внутривенно под строгим контролем врача. Никогда не вводите инсулин внутримышечно.
Каждый раз меняйте место инъекции в пределах анатомической области. Это поможет уменьшить риск образования уплотнений и изъязвлений в месте введения. Лучше всего вводить препарат в переднюю брюшную стенку, плечо или переднюю поверхность бедра. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки. Регулярно измеряйте концентрацию глюкозы в крови.
Как сделать инъекцию
Не заполняйте картридж инсулином повторно.
НовоРапид® Пенфилл® разработан для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании Ново Нордиск и иглами НовоФайн® или НовоТвист®.
Если одновременно используются препарат НовоРапид® Пенфилл® и другой инсулин в картридже Пенфилл®, необходимо использовать две отдельные инъекционные системы для введения инсулина, по одной для каждого типа инсулина.
В качестве меры предосторожности всегда носите с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения Вашего НовоРапид® Пенфилл®.
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Для коррекции уровня глюкозы в крови, диабетикам назначают препараты инсулина. Одной из разновидностей инъекционных гипогликемических средств является инсулин аспарт.
Препарат представляет собой биоинженерный аналог человеческого инсулина, с коротким периодом действия. Применяется в составе основной терапии сахарного диабета и восполняет потребность в инсулине, при нарушении эндогенной выработки гормона.
Описание препарата
Лекарство выпускается в виде раствора, для подкожных и внутривенных инъекций. Аспарт инсулин относится к классу препаратов, которые изготавливаются с применением биоинженерных технологий. Его получают путем рекомбинирования ДНК штамма Saccharomyces cerevisiae, с заменой одной из аминокислот.
Фармакологическое действие активного вещества направлено на усвоение глюкозы, с целью снижения сахара в крови пациентов, больных сахарным диабетом.
Инсулин аспарт образует инсулин-рецепторный комплекс, который обеспечивает следующие процессы:
- Транспорт и усвоение глюкозы;
- Синтез ферментов;
- Гликогеногенез;
- Метаболизм липидов, в процессе усвоения глюкозы;
- Сохранение гликогена в гепатоцитах.
Аспарт является усовершенствованной формой синтетического инсулина. В сравнении с обычным человеческим инсулином, он снижает образование стабильных гексамеров, замедляющих всасывание препарата.
Различают две формы, в которых выпускается аспарт:
Поскольку однофазная форма имеет короткий период абсорбции и метаболизма, ее применяют в составе комплексной терапии, с инсулином длительного действия. Двухфазные препараты применяют, как альтернативу пероральным сахароснижающим препаратам, или в сочетании с ними.
ВАЖНО! Двухфазный инсулин аспарт запрещено вводить внутривенно, а также с помощью инсулиновой помпы.
Торговое название и форма выпуска
Аспарт производят как в чистом виде, так и в составе комплексных препаратов. Есть несколько лекарственных форм, в которых основным действующим веществом выступает инсулин аспарт. Торговое название зависит от состава и формы выпуска препарата.
| Тип | Торговая марка | Форма выпуска |
| Однофазные | НовоРапид® Пенфилл® | Сменные картриджи |
| НовоРапид® ФлексПен® | Шприц-ручка | |
| Двухфазные | НовоМикс® 30 Пенфилл® | Сменные картриджи |
| НовоМикс® 30 ФлексПен® | Шприц-ручка | |
| Райзодег® Пенфилл® | Сменные картриджи | |
| Райзодег® ФлексТач® | Шприц-ручка |
Владельцем торговой марки является датская компания Novo Nordisk.
Инструкция по применению
Способ применения и дозировка препарата зависят от лекарственной формы, типа заболевания, наличия сопутствующих патологий и возраста пациента.
- Инъекции ставят подкожно (в жировую прослойку), поскольку короткий инсулин частично теряет свои свойства быстро выводится из организма, при внутримышечном введении;
- Места инъекций необходимо регулярно менять, поскольку в жировой прослойке могут образовываться
- Липодистрофические участки;
- Иглы не рекомендуется использовать повторно, чтобы не допустить проникновение инфекции.
Как правильно использовать инсулин аспарт? Инструкция по применению содержит разные указания, для однофазного и двухфазного лекарственного средства.
Применение однофазного аспарта
Представителем этой категории сахароснижающих препаратов является НовоРапид. Это быстродействующее лекарственное средство, с коротким периодом действия. Гликемический эффект проявляется спустя 10-20 минут, после подкожного инъекционного или инфузионного введения. Максимальное действие наблюдается через 40 минут и постепенно снижается, приходя к минимуму через 5 часов.
Для поддержания нормальной гликемии, без эпизодов повышения или понижения сахара (вне пределов нормы), необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Его проводят с помощью следующих средств:
Измерения необходимо проводить до и после приема пищи. Для правильного расчета разовой дозы препарата учитывают уровень сахара до еды, а для коррекции показателей используют постпрандиальные значения.
НовоРапид вводят подкожно, с помощью инсулинового шприца U 100, шприц-ручки или инсулинового насоса. Внутривенное введение допускается только квалифицированным медперсоналом, в условиях оказания экстренной помощи. Объем единиц, для однократного введения препарата, устанавливается лечащим врачом.
Суточная потребность рассчитывается индивидуально, в зависимости от чувствительности пациента и массы тела. Нормальная суточная потребность находится в пределах 0,5-1 ЕД/кг массы тела. Нельзя вводить всю суточную дозу аспарта сразу, так как это приведет к гипогликемии и коматозному состоянию. Разовая доза рассчитывается отдельно, для каждого приема углеводной пищи.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Расчет однократной дозы НовоРапида проводят с учетом хлебных единиц (ХЕ), употребленных при приеме пищи.
Индивидуальная потребность в инсулине короткого действия зависит от гормональной и физической активности, а также от времени суток. В утренние часы, потребность может увеличиваться, а после интенсивных физических нагрузок или в вечернее время – снижаться.
Применение двухфазного аспарта
НовоМикс (представитель двухфазного аспарта) применяется для пациентов со 2 типом заболевания. Рекомендуемая доза, при начале терапии, составляет 12 ЕД, которую вводят в вечернее время, перед едой. Чтобы достичь более контролируемого результата, предлагается разделять разовую дозу на два приема. При таком введении, ставят 6 ЕД НовоМикса пред утренним приемом пищи и вечером, также перед едой.
Допускается только подкожное введение двухфазного аспарта. Для контроля уровня сахара и коррекции дозы, необходимо измерять уровень крови. Коррекцию дозы проводят после составления профильного графика, с учетом тощакового уровня сахара (утром, на голодный желудок), в течение 3 дней.
Противопоказания и побочные эффекты
Есть несколько факторов, которые предполагают с осторожностью использовать инсулин аспарт. Противопоказания и ограничения касаются как однофазной, так и комбинированной форм препарата. Основным противопоказанием является индивидуальная непереносимость основного вещества и дополнительных компонентов, входящих в состав препарата.
С особой осторожностью, его назначают в возрасте до 2 лет, поскольку клинические испытания в этой группе не проводились.
Известен ряд ограничений, для совместного применения аспарта, с другими лекарственными средствами:
- Сульфиты и лекарственные средства тиоловой группы разрушают аспарт;
- Гипогликемические таблетированные препараты, тиоктовая кислота, бета-адреноблокаторы, а также некоторые антибиотики усиливают сахароснижающий эффект;
- Группа тиазолидиндионов повышает риск возникновения сердечной недостаточности.
В редких случаях, в крови образуются антитела, снижающие гликемический эффект аспарта. Недостаточное или излишнее введение препарата, при неправильном расчете разовой дозы, может вызвать гипергликемию или гипогликемию.
ОСТОРОЖНО! Передозировка препарата ведет к коме и летальному исходу.
Побочные эффекты носят локальный характер, проявляясь в месте введения препарата. После инъекции могут наблюдаться небольшое покраснение или отек, зуд, незначительные гематомы. При резком выведении пациента из длительного гипогликемического состояния, может развиться кратковременная болевая нейропатия и диабетическая ретинопатия.
Стоимость и аналоги
Стоимость препарата зависит от формы, в которой выпускается инсулин аспарт. Цена лекарственных препаратов и аналогов указана в таблице.
| Название | Форма выпуска | Средняя цена, руб. |
| НовоРапид® Пенфилл® | 3 мл/5 шт | 1950 |
| НовоРапид® ФлексПен® | 1700 | |
| НовоМикс® 30 ФлексПен® | 1800 | |
| Апидра СолоСтар | 2100 | |
| Биосулин | 1100 |
Аналоги аспарта имеют аналогичное действие, но изготовлены на основе других активных веществ. Препараты предназначены для рецептурного использования.