Фармакологическое действие

Обладает выраженным блокирующим влиянием на дофаминовые D2-рецепторы ЦНС в сочетании с умеренным торможением адренергических структур. Снижает активирующее влияние на кору головного мозга ретикулярной формации. Сильный и длительный антипсихотический эффект развивается на фоне активирующего (энергезирующего). Способность потенцировать угнетающее влияние на ЦНС других ЛС выражена незначительно. Обладает умеренным седативным (проявляется при применении в высоких дозах) и противорвотным действием, выраженными экстрапирамидными эффектами. Антихолинергическое и гипотензивное действие выражены слабо. Снимает возбуждение и агрессивность, обусловленные продуктивной симптоматикой. Особенно эффективен при злокачественной ядерной шизофрении (гебефренической, кататонической, ранней параноидальной форме), при депрессивно-ипохондрических состояниях, при длительно текущей шизофрении. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом, напряжением.

При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Выводится с мочой и частично с желчью.

В виде деканоата (раствор в масле) оказывает длительное действие, поскольку флуфеназин высвобождается постепенно. Антипсихотический эффект обычно начинает развиваться через 24–72 ч после введения флуфеназина деканоата и становится выраженным через 48–96 ч. После однократной в/м инъекции флуфеназина деканоата эффект продолжается до 1–2 нед и более (в зависимости от дозы).

Способ применения

Внутрь, в/м (глубоко в мышцу). Внутрь дозу устанавливают в зависимости от состояния больного и его чувствительности к препарату. Лечение начинают с небольших доз, постепенно увеличивая их до достижения оптимального эффекта. Взрослым - 1–5 мг/сут, при необходимости (в условиях стационара) - 10 мг/сут. Суточную дозу принимают в 3–4 приема. При состояниях беспокойства, напряжения и страха - в разовой дозе 1–3 мг. Пожилым больным назначают в меньших дозах. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. В/м - по 12,5–25 мг каждые 2–4 нед, возможно повышение дозы до 50–100 мг.

Показания

Шизофрения (все формы) и психозы (острые и хронические, в т.ч. параноидальные), особенно протекающие на фоне депрессивно-ипохондрических и ступорозно-кататонических состояний, апатии и безразличия, включая купирование агрессивности и психомоторного возбуждения; невротические состояния, сопровождающиеся страхом, нервное напряжение.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим фенотиазинам), органические заболевания и травмы головного мозга, острые депрессивные состояния, выраженное угнетение ЦНС, кома, печеночная и сердечная недостаточность, заболевания крови, беременность, кормление грудью, детский возраст - до 12 лет (флуфеназина деканоат).

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, заторможенность, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. псевдопаркинсонизм, дистония, поздняя дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус, гиперрефлексия), головная боль, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице; для флуфеназина деканоата, кроме того, - мышечная ригидность с гипертермией.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, тахикардия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, анемия, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, запор, снижение аппетита, повышенное слюноотделение/сухость во рту, холестатическая желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, дерматит.

Прочие: полиурия, задержка мочеиспускания, испарина, галакторея, дисменорея, гинекомастия у мужчин, фотосенсибилизация, гиперпигментация кожи, увеличение массы тела, нейролептический злокачественный синдром.

Форма выпуска

Таб. по 1; 2,5 и 5 мг; драже по 0,25 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Модитен Депо - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П №015939/01

Торговое название: Модитен ® Депо /Moditen Depo.

Международное непатентованное название:

Флуфеназин/Fluphenazine

Химическое название: 4-(3-пропил)-1пиперазин.

Лекарственная форма:

Раствор для внутримышечного введения масляный 25 мг/мл

Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество: флуфеназина деканоата - 25 мг и вспомогательные вещества: бензиловый спирт и кунжутное масло.

Описание: Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета, может иметь слабый запах бензилового спирта.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Код ATX:

Фармакологическое действие.
Антипсихотическое средство (нейролептик) длительного действия; относится к группе поливалентных нейролептиков - оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное седативное действие, обладает противорвотным эффектом. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых 02-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие (выражено умеренно и наблюдается при применении в высоких дозах) обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых Б2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Фармакокинетика
Флуфеназин полностью метаболизируется, преимущественно в печени, и выводится с мочой и желчью. Активность метаболитов не изучена. Флуфеназин связывается с белками плазмы крови более, чем на 90%. Флуфеназин в виде эфира высокомолекулярной жирной кислоты и масляного раствора медленно всасывается, накапливаясь в жировых депо, медленно высвобождается. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается приблизительно через 24 часа. Действие препарата обычно проявляется через 24-72 часа после инъекции, антипсихотический эффект наиболее выражен в сроки от 48 до 96 часов после внутримышечного введения. Период полувыведения флуфеназина из плазмы крови составляет 7-10 дней. Флуфеназин проходит через гематоэнцефалический барьер, легко проникает через плацентарный барьер и не удаляется из организма гемодиализом.

Показания к применению
Длительная поддерживающая терапия хронических форм шизофрении. Профилактика обострений шизофрении.

Противопоказания

• Гиперчувствительности к флуфеназину, а также любому компоненту, входящему в состав препарата.
• Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная хроническая недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия).
• Выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; травмы мозга, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга.
• Нарушения функции печени и системы крови.
• Беременность, период лактации.
• Детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью
Алкоголизм (повышеная предрасположенность к гепатотоксичным реакциям), патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы (в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастает риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению эндокринными и цитостатическими препаратами), закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой других лекарственных препаратов), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Препарат не предназначен для курсов терапии менее 3 месяцев.
Начальная доза: для большинства больных рекомендуется начальная доза от 12,5 до 25 мг (0,5 - 1 мл). Последующие дозы и интервалы между введениями определяются в зависимости от ответа на лечение.
Начальную дозу пациентам, ранее не лечившимся препаратами из группы фенотиазинов, следует подбирать введением флуфеназина быстрого действия (флуфеназина гидрохлорид).
Поддерживающая терапия: Одна инъекция позволяет контролировать симптомы шизофрении в течение 4 недель. Во время поддерживающей терапии эффект одной дозы у некоторых больных сохраняется 6 недель. Доза препарата не должна превышать 100 мг. Если требуется введение более 50 мг препарата, каждую последующую дозу надо повышать с осторожностью не более чем на 12,5 мг.
Пациенты с выраженным возбуждением: лечение следует начинать с флуфеназина быстрого действия, такого как флуфеназина гидрохлорид для инъекций. После стихания острых проявлений можно вводить 25 мг (1 мл) флуфеназина деканоата раствора для инъекций; последующие дозы при необходимости, корректируются.
Пациенты с «повышенным риском осложнений»: при известной гиперчувствительности к фенотиазинам или расстройствах, предрасполагающих к неблагоприятным реакциям, лечение следует начинать осторожно с флуфеназина гидрохлорида внутрь или парентерально. После оценки фармакологического эффекта и определения оптимальной дозы можно вводить флуфеназина деканоат для инъекций в эквивалентной дозе. Последующая коррекция дозы проводится в зависимости от ответа на лечение.
Дети 12 лет и старше: 6,25 - 18,75 мг в неделю, при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают до 12,5 - 25 мг и назначают каждые 1-3 недели. Не существует единой схемы перехода с флуфеназина быстрого действия на введение раствора флуфеназина деканоата. Однако, известно, что доза 20 мг в сутки флуфеназина гидрохлорида эквивалентна одной инъекции 1 мл (25 мг) раствора флуфеназина деканоата каждые три недели.
Большинству пожилых пациентов требуются меньшие дозы - от 1/4 до 1/3 дозы, назначаемой молодым пациентам, и наблюдение за реакцией на лечение. При необходимости дозу можно постепенно повысить.

Побочные эффекты
Центральная нервная система (ЦНС): при лечении фенотиазинами чаще всего наблюдаются экстрапирамидные расстройства, такие как паркинсонический синдром, дистония, дискинезия, акатизия, окулогирные кризы, опистотонус и гиперрефлексия. Как правило, экстрапирамидные симптомы обратимы, но могут быть и стойкими. Вероятность возникновения и выраженность таких нежелательных побочных реакций в большей степени зависит от индивидуальной чувствительности, чем от других факторов, но имеют значение величина дозы и возраст пациента. Пациент должен быть заранее предупрежден о таких проявлениях и их обратимости. Обычно для устранения этих нежелательных явлений достаточно назначения антихолинергических или антипаркинсонических препаратов и/или снижения дозы препарата.
Поздняя дискинезия синдром, проявляющийся непроизвольными хореоатетоидными движениями языка, мышц лица, рта, губ или челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, вытягивание губ, жевательные движения), мышц туловища и конечностей. Выраженность этого синдрома и вызванное им ухудшение состояния могут значительно различаться.
Этот синдром проявляется или во время лечения при снижении дозы, или после прекращения терапии. Раннее выявление поздней дискинезии очень важно. Для обнаружения этого синдрома в начальной стадии рекомендуется периодическое снижение дозы нейролептика (если это возможно по состоянию пациента) и наблюдение за пациентом в этот период. Такой подход чрезвычайно важен, поскольку лечение нейролептиками может скрывать проявления поздней дискинезии.
Другие неврологические расстройства: при лечении нейролептиками описано развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС). С НЗС может сочетаться лейкоцитоз, лихорадка, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), нарушение функции печени и острая почечная недостаточность. Возможно развитие сонливости или спутанности сознания. Возможны изменения электроэнцефалограммы и уровня белка в спиномозговой жидкости; в редких случаях описан отек мозга.
Вегетативная нервная система: при лечении флуфеназином описаны ортостатическая гипертензия и колебания артериального давления.
Гипотензия на фоне лечения флуфеназином встречается редко. В то же время, у пациентов с феохромоцитомой, цереброваскулярной, почечной и выраженной сердечной недостаточностью (например, у больных с недостаточностью митрального клапана) гипотензия на фоне Модитен ® а Депо развивается чаще; за этими больными необходимо тщательное наблюдение. При развитии выраженной гипотензии необходимо быстрое внутривенное введение сосудосуживающих препаратов. Лучше всего для того подходит левартеренола битартрат для инъекций. Адреналин применяться НЕ ДОЛЖЕН, поскольку на фоне Модитен ® а Депо отмечается извращение реакции на адреналин с еще большим снижением артериального давления.
Также возможны тошнота, потеря аппетита, слюнотечение, полиурия, потливость, сухость во рту, головная боль и запор.
Как правило, эти нежелательные реакции проходят после снижения дозы или отмены препарата.
У ряда больных при лечении препаратом Модитен ® Депо возможны нарушение зрения, повышение внутриглазного давления, атония мочевого пузыря, запор, непроходимость кишечника, тахикардия, набухание слизистой носа.
Метаболические и эндокринные расстройства: у части больных на фоне лечения Модитен ® ом Депо могут возникать изменение массы тела, периферические отеки, гипонатриемия, синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, патологическая лактация, гинекомастия, нарушение менструального цикла, ложноположительный тест на беременность, импотенция у мужчин и изменения либидо у женщин.
Аллергические реакции: зуд, эритема, крапивница, себорея, фотосенсибилизация, экзема и эксфолиативный дерматит. Следует помнить о возможности возникновения анафилактических реакций. Могут развиваться бронхоспазм, ангионевротический отек (в том числе, гортани).
Гематологические нарушения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая и не тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия и панцитопения. При развитии заболеваний слизистой рта, десен или горла или инфекции верхних дыхательных путей в сочетании с изменением количества лейкоцитов, подтверждающих угнетение кроветворения, терапия должна быть отменена и немедленно начаты необходимые лечебные мероприятия.
Нарушения функции печени: при лечении флуфеназином описано развитие холестатической желтухи, особенно в первые месяцы терапии. В таких случаях лечение должно быть прекращено. У некоторых больных на фоне приема флуфеназина отмечались изменения лабораторных показателей функции печени и клинические признаки гепатита.
Другие побочные эффекты: судорожные припадки, больным с судорожными припадками в анамнезе не следует назначать высокие дозы фенотиазинов. При длительном лечении может возникать лихорадка, рвота, волчаночноподобный синдром, изменения ЭКГ. При длительной терапии возможны пигментация кожи, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения функции почек, пигментная ретинопатия, развитие закрытоугольной формы глаукомы, необратимая дискенензия, может развиться бессимптомная форма пневмонии.

Передозировка
Выраженные экстрапирамидные расстройства, гипотензия, чрезмерная седация, угнетение сознания вплоть до комы с арефлексией. В таких случаях необходимо отменить лекарство и начать поддерживающее симптоматическое лечение.
При развитии выраженной гипотензии необходимо немедленное внутривенное введение вазопрессоров. Эпинефрин (адреналин) применяться не должен, поскольку на фоне фенотиазинов отмечается извращенная реакция (еще большее снижение артериального давления). При развитии выраженных экстрапирамидных расстройств назначаются антипаркинсонические средства на несколько недель. Антипаркинсонические средства должны отменяться постепенно, чтобы избежать рецидива экстрапирамидных расстройств. Гемодиализ, перитонеальный диализ, обменные трансфузии и форсированный диурез при отравлении препаратом Модитен ® Депо неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Средства, угнетающие ЦНС/Алкоголь/Аналъгетики: на фоне применения флуфеназина усиливается действие алкоголя, препаратов, угнетающих ЦНС (снотворных, седативных средств) и сильных анальгетиков. Одновременное назначение с наркотическими анальгетиками может вызывать гипотензию, угнетение функции ЦНС и дыхания.
Трициклические антидепрессанты: фенотиазины нарушают метаболизм трициклических антидепрессантов. Возрастают концентрации в сыворотке и трициклических антидепрессантов и фенотиазинов. Могут усиливаться или пролонгироваться седативный и антимускариновый эффекты, а также аритмогенное действие трициклических антидепрессантов.
Препараты лития при одновременном назначении с флуфеназином могут повышать нейротоксичность.
Ингибиторы АПФ/Тиазидные диуретики: возможно усиление гипотензивного действия.
Антигипертензивные средства: антигипретензивное действие гуанетидина, клонидина и возможно других антиадренергических средств может снижаться. Клонидин может уменьшать антипсихотический эффект фенотиазинов.
Бета-блокаторы: могут повышаться концентрации бета-адреноблокаторов и фенатиазина в плазме крови. Метризамид может вызвать судорожные припадки на фоне применения флуфеназина. Рекомендуется отменить флуфеназин за 48 часов до миелографии и не назначать его хотя бы 24 часа после миелографии.
Эпинефрин и другие адреномиметики: фенотиазины являются фармакологическими антагонистами, вследствие чего возможно развитие выраженной гипотензии.
Леводопа: фенотиазины могут снижать антипаркинсонический эффект препарата.
Холинолитики/Антимускариновые средства: при введении флуфеназина в сочетании с холинолитиками возможно усиление блокирования холинергических рецепторов, особенно у пожилых людей. Антимускариновые эффекты потенцируются или пролонгируются.
Противосудорожные средства: флуфеназин может уменьшать их противосудорожный эффект.
Антидиабетические средства: фенотиазин вызывает декомпенсацию сахарного диабета.
Циметидин может снижать концентрацию фенотиазинов в плазме крови.
Антациды/Антидиарейные средства могут нарушать всасывание флуфеназина.
Амфетамин/Анорексигенные средства являются фармакологическими антагонистами флуфеназина.
При использовании Модитен ® а Депо одновременно с холинолитиками или антимускариновыми средствами необходимо тщательное наблюдение и подбор доз препаратов.
При одноверменном применении бета-адреноблокаторов и фенатиазина рекомендуется снижение дозы препаратов обеих групп.

Особые указания
В связи с возможной перекрестной чувствительностью флуфеназин следует осторожно назначать больным с холестатической желтухой, дерматитами и другими аллергическими реакциями на производные фенотиазина. При проведении хирургических операций больным, принимающих высокие дозы Модитен ® а Депо, может развиться сильная гипотензивная реакция. Может потребоваться снижение доз анестетиков или нейролептков.
У некоторых больных при лечении флуфеназином возможно потенцирование эффекта холинолитиков, так как флуфеназин обладает антихолинергическим действием. Следует с осторожностью назначать препарат при очень жаркой погоде или отравлении фосфорными инсектицидами, пациентам с судорожными припадками в анамнезе (так как на фоне лечения флуфеназином описаны случаи больших эпилептических припадков), а также пациентам при недостаточности митрального клапана или другими нарушениями сердечнососудистой системы или с феохромоцитомой.
Препарат оказыват сильное воздействие на психомоторные реакции пациента, поэтому в период лечения запрещается работать с механизмами или управлять автомобилем, а также приём алкоголя.

Форма выпуска:

5 ампул по 1 мл в пластиковом лотке вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения
Хранить при температуре 15-30°С в защищенном от света месте.
Не следует хранить препарат в холодильнике, поскольку это приведет к осаждению триглицеридов, входящих в состав кунжутного масла.
При появлении осадка препарат следует нагреть до 37°, при этом осадок растворится без потери активности действующего вещества.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпуск из аптек: по рецепту.

Производитель
БРИСТОЛ-МАЙЕРС СКВИББ С.р.Л. Локалита Фонтана Дель Черазо, 03012 - Ананьи (Фрозинон), Италия.

Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие: Нейролептическое, антипсихотическое.
Систематическое (IUPAC) название: 2 - пропил ] пиперазин-1 -ил] этанол
Правовой статус: доступен только по рецепту (S4) (AU) Применение: перорально, внутримышечно, в виде деканоата
Биодоступность: 40 - 50%
Метаболизм: печень
Период полураспада: от 15 до 30 часов
Выведение: с желчью/калом
Формула: C 22 H 26 F 3 N 3 OS
Мол. масса: 437,523 г/моль

Флуфеназин является типичным антипсихотическим лекарственным средством, используемым для лечения психозов, таких как шизофрения, маниакальная фаза биполярного расстройства, возбуждение и слабоумие. Он относится к пиперазин-классу фенотиазинов. Препарат может помочь контролировать симптомы путем блокировки или уменьшения эффектов воздействия дофамина на мозг. Способ действия препарата не до конца понимаем. Уровень дофамина у людей с шизофренией или другими психозами может быть повышен. Препарат также может быть использован в качестве успокоительного средства для лошадей, хотя такое использование является незаконным. Препарат первоначально выпускался компанией Bristol-Myers Squibb. В настоящее время он продается под маркой Modecate, также доступны генерические версии. Он производится несколькими различными компаниями. Препарат поставляется в форме жидкости, таблеток (1 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг) и инъекционных форм (в том числе формы короткого и длительного действия). Побочные эффекты препарата аналогичны , и включают в себя преимущественно дофамин-блокирующие эффекты, что приводит к развитию акатизии, паркинсонизма и тремора. Долгосрочные побочные эффекты включают в себя потенциально необратимую позднюю дискинезию и потенциально смертельный злокачественный нейролептический синдром.

Торговые марки

Флуфеназин деканоат: Modecate, Prolixin Decanoate, Dapotum D, Anatensol, Fludecate, Sinqualone Deconoate Флуфеназин энантат: Dapotum Injektion, Flunanthate, Moditen Enanthate Injection, Sinqualone Enanthate Флуфеназин гидрохлорид: Prolixin, Permitil, Dapotum, Lyogen, Moditen, Omcа, Sediten, Selecten, Sevinol, Sinqualone, Trancin.

Фармакокинетика

Флуфеназин имеет неполную биодоступность от 40% до 50% (за счет широкого пресистемного метаболизма в печени). Период полувыведения составляет от 15 до 30 часов.

Модитен (Флуфеназин) инструкция

Детям старше 16 лет и взрослым флуфеназин обычно дается перорально в дозах 0,5-10 мг ежедневно. Общая доза, как правило, делится и принимается два-четыре раза в течение дня. С течением времени дозировка, как правило, постепенно уменьшается до 1-5 мг. Пожилые люди, как правило, принимают более низкие дозы, которые начинаются в диапазоне 1 мг-2,5 мг в день. У детей в возрасте до 16 лет обычный диапазон доз составляет 0,25-3,5 мг в день, которые делятся на несколько частей. Максимальная доза для этой возрастной группы составляет обычно 10 мг в день. Препарат также доступен в виде инъекций. У взрослых инъекции замедленного действия вводят в мышцы в диапазоне 1.25-10 мг в день, разделенном на несколько доз. Доза препарата длительного действия составляет 12.5-25 мг каждые 1-4 недель у взрослых. Дозировка для детей во всех случаях ниже.

Модитен (Флуфеназин): побочные действия

Известные побочные эффекты включают акатизию, экстрапирамидные побочные эффекты, в том числе позднюю дискинезию и синдром кролика. Использование флуфеназина может привести к развитию симптомов, которые напоминают болезнь Паркинсона. Эти симптомы могут включать натянутое или маскоподобное выражение лица, слюнотечение, тремор, движения руками по типу перекатывания пилюль, ригидность по типу «зубчатого колеса» (аномальная жесткость мышц, характеризующаяся резкими движениями, когда мышца пассивно растягивается) и шаркающуюся походку. Для контроля над этими симптомами обычно используют препараты против болезни Паркинсона бензтропин мезилат или тригексифенидил гидрохлорид совместно с Флуфеназином. Флуфеназин также имеет потенциал вызывать тяжелый, неизлечимый побочный эффект под названием «поздняя дискинезия». Это синдром, заключающийся в непроизвольных подергиваниях глаз и частей тела, которые могут проявиться годы спустя после приема препарата, и обычно не исчезают даже после прекращения приема Флуфеназина. Люди с поздней дискинезией не способны контролировать свои рефлекторные движения языком, челюстью, ртом или другими мышечными группами. У пользователей Флуфеназина может наблюдаться увеличенный риск развития поздней дискинезии в зависимости от длительности применения препарата, дозы и возраста пациентов. Кроме того, женщины более чувствительны к развитию поздней дискинезии при более низких дозах. Не существует никакого известного метода или способа остановки развития поздней дискинезии. Частота и тяжесть побочных эффектов прямо пропорциональны дозе и продолжительности лечения. Наиболее заметный, хотя и редкий эффект препарата – развитие гипотермии. Седативные, аллергические токсичные и антихолинергические/симпатолитические побочные эффекты являются менее вероятными по сравнению с хлорпромазином. Не известно о прямом осаждении Флуфеназина на роговице и сетчатке. Нейролептический злокачественный синдром – это редкий и потенциально смертельный побочный эффект всех антипсихотических препаратов.

Миренил (Mirenil), Модикейт (Modicate), Модитен (Moditen), Модитен депо (Moditen depo), Пролинат (Prolinate).

Состав и форма выпуска

Флуфеназина гидрохлорид. Таблетки(1 мг, 2,5 мг). Флуфеназина деканоат. Раствор для инъекций (в 1 мл - 25 мг).

Фармакологическое действие

Нейролептик из группы производных фенотиазина. Флуфеназин оказывает антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим (тонизирующим) эффектом, а также умеренное седативное действие. Вызывает противорвотный эффект.

Механизм действия связан, по-видимому, с блокадой дофаминовых рецепторов в ЦНС и некоторой адреноблокирующей активностью. Флуфеназина деканоат, в отличие от флуфеназина гидрохлорида, является препаратом пролонгированного действия (обеспечивающим после в/м введения длительность действия 2-4 нед в зависимости от дозы).

Показания

Для приема внутрь и парентерально:
— различные формы шизофрении,
— параноидальные психозы.
Для приема внутрь:
— маниакальные и гипоманиакальные состояния,
— невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, напряжением,
— при психомоторной ажитированности и других, не связанных с психозами нарушениях поведения.

Применение

Внутрь назначают по 1 -5 мг 2 р/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 20 мг. В/м (глубоко) вводят в дозе 12,5-25 мг каждые 2-4 нед. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг, в отдельных случаях - до 100 мг.

С осторожностью назначают при заболеваниях печени, аритмиях, тиреотоксикозе, эпилепсии, болезни Паркинсона, закрытоугольной глаукоме; пациентам, работающим в условиях повышенной температуры, имеющим контакт с фосфорсодержащими инсектицидами; престарелым больным.

В период лечения флуфеназином необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Беременность и лактация

Назначение препарата при беременности возможно только по строгим показаниям. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочное действие

Экстрапирамидные расстройства. Возможны поздние дискинезии, мимические гиперкинезы, утомляемость, головокружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции, сухость во рту, запоры, тошнота, нарушения ритма сердца, гапакторея, нарушения менструального цикла, фотосенсибилизация, лейкопения, тромбоцитопения, транзиторные нарушения функции печени, АР.

Нейролептическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Классический антипсихотический препарат длительного действия. Устраняет галлюцинации , тревожность , раздражительность и бред . Действие Модитен депо обусловлено блокадой церебральных D2 и D1-рецепторов в трех допаминовых системах, причем в большей степени, чем прочие нейролептики. Характеризуется большей нейролептической активностью (в 25 раз превосходит хлорпромазин). Высокая клиническая эффективность сопровождается побочными явлениями: экстрапирамидные расстройства и гиперлактонемия.

Седативное действие выражено умеренно и объясняется блокадой серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторов. Умерено выраженное противорвотное действие , а также антидепрессивное и нормотимическое .

Особенно эффективен при ядерной и длительно текущей шизофрении . Moдитен® депо - препарат в пролонгированной форме. Действие продолжается 2 недели и более, что очень важно для надежного амбулаторного лечения пациентов.

Фармакокинетика

Активный флуфеназин постепенно выделяется из депо и поступает в кровь. Эффект развивается за 24 — 72 ч. Метаболизируется в печени, выделяется с калом и мочой. Период полувыведения 7 — 10 дней, при повторных инъекциях - до 14 дней. Действие продолжается от 15 до 35 дней.

Показания к применению

• нервозы с нарушением поведения (у лиц пожилого возраста);
• (все формы);
• параноидальные состояния ;
• маниакальное возбуждение, агрессивность;
• галлюцинации ;
• страх, нервное напряжение;
• депрессивно-ипохондрический синдром ;

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• нарушения сознания тяжелой степени;
• феохромоцитома ;
• выраженная или сердечная недостаточность ;
• интоксикация алкоголем, антидепрессантами , седативными , снотворными , наркотическими средствами, транквилизаторами ;
• беременность и кормление грудью;
• возраст до 12 лет.

Побочные действия

• Часто встречаемые побочные реакции : экстрапирамидные расстройства , поздняя дискинезия .
• Не часто : , потливость, головная боль, ухудшение зрение, , заложенность носа, тошнота, повышенная саливация или сухость во рту, запоры, паралич мочевого пузыря , гинекомастия , нарушения эрекции и менструального цикла.
• Редко : гипертермия , мышечная ригидность, снижение артериального давления, ступор, недержание мочи, фоточувствительность, дерматит , , , , сонливость.
• Очень редко : желудочковая тахикардия , , .

При появлении тяжелых реакций лечение прекращается.

Модитен, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Модитен депо, инструкция по применению

Доза и частота приема подбирается врачом индивидуально. Инъекции выполняются глубоко в мышцу. Раствор для инъекций не смешивают с другими растворами.

Чаще всего начальная доза составляет 12,5 — 25 мг. Уколы Модитен депо выполняют с интервалом 15 — 35 дней. Доза при необходимости постепенно увеличивается на 12,5 мг, но не должна превышать 100 мг.

Если пациент ранее не получал фенотиазины, назначают Moдитен® в таблетках , а затем переводят на инъекции пролонгированного действия.

Лицам пожилого возраста достаточно дозы 3,125 и не более 6,25 мг.

Подросткам 12-18 лет назначается препарат в дозе от 6,25 мг до 18,75 мг, который вводится с интервалом 7-21 день. При почечной недостаточности применяются низкие дозы.

Препарат не применяют при печеночной недостаточности .

Инъекционная терапия иногда дополняется таблетками Moдитен®.

Передозировка

Проявляется тяжелыми экстрапирамидными нарушениями, выраженной артериальной гипотензией , гипотермией , задержкой мочи, нарушениями ритма сердца (как при передозировке Хинидина ), заторможенностью и нарушением сознания, отсутствием рефлексов, судорогами и .

Лечение симптоматическое. При аритмии показаны бикарбонат натрия и сульфат магния. При экстрапирамидных нарушениях - антипаркинсонические средства, при артериальной гипотензии вводят .

Взаимодействие

При назначении с трициклическими антидепрессантами , ингибиторами МАО повышается риск злокачественного нейролептического синдрома , с гипотензивными средствами - ортостатического коллапса , с гепатотоксичными - поражения печени.

При применении с препаратами, угнетающими ЦНС , отмечается угнетение дыхания, сознания и психомоторных реакций.

Тормозят метаболизм фенотиазинов , , ингибиторы моноаминоокесидазы , , трициклические антидепрессанты и пероральные контрацептивы .

Препарат увеличивает уровень глюкозы в крови и уменьшает эффект альфа-адреноблокаторов .

Может снизить судорожный порог, в связи с чем требуется коррекция дозы противоэпилептических средств .

Потенцирует действие антикоагулянтов , поэтому необходим контроль протромбинового индекса.

Нельзя назначать с целью коррекции сниженного давления на фоне приема Модитена депо, поскольку в сочетании с фенотиазином , отмечается противоположная реакция. Необходимо избегать применения антиаритмических средств при лечении этим препаратом.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Миренил , Пролинат , Флуфеназин .