Препарат относится к разряду недорогих эффективных средств. Следует ознакомиться с противопоказаниями и побочными эффектами и, если средство подходит пациенту, то принимать его можно после консультации со специалистом. Поэтому сегодня мы рассмотрим инструкцию и показания к применению Циннаризина, цену, отзывы и аналоги таблеток.
Особенности препарата
Препарат отличается от других средств подобного направления тем, что обладая сосудорасширяющим свойством, кровообращение получает возможность улучшаться. Однако на показателях артериального давления в сторону отклонения от нормы это не отражается.
Состав
Препарат имеет в составе одно действующее вещество, которое задаёт все его свойства: циннаризин. Дополнительные ингредиенты:
- повидон,
- лактоза,
- магния стеарат,
- пшеничный крахмал,
- диоксид кремния.
Лекарственные формы
Производитель выпускает лекарство в двух формах: капсулы и таблетки.
Таблетки – 25 мг, в упаковке 50 шт. Примерная стоимость: 38 ÷ 40 руб.
Циннаризин в аптеках (в зависимости от количества в упаковке и выпускаемой формы) имеет стоимость примерно от 8 руб., а верхняя граница цены не более 60 руб.
Более подробно о препарате Циннаризин расскажет врач в видео ниже:
Фармакологическое действие
- Препарат блокирует прохождение через клеточную мембрану ионов кальция. Это способствует уменьшению их присутствия в депо.
- Средство уменьшает шум в ушах, снижает головную боль. Это происходит, потому что свойство лекарства улучшать состояние сосудов помогает нормализации мозгового кровообращения.
- Тонус гладких мышц артериол понижается. Периферическое и коронарное кровообращение улучшается, ткани снабжаются кровью более полноценно. Возможна постишемическая гиперемия.
- Сосудосуживающие вещества биогенного характера после приёма препарата не имеют адекватной реакции со стороны организма, потому что циннаризин способен их подавлять. Свойство циннаризина проявлять антигистаминную активность в умеренных количествах также работает на улучшение кровообращения.
- Ингредиенты препарата оказывают действие на клетки крови, уменьшают показатель её вязкости. Эритроциты под влиянием средства улучшают состояние мембран, повышая их эластичность. Препарат помогает клеткам выживать в условиях недостатка кислорода.
Фармакодинамика и фармакокинетика
- Препарат сосудорасширяющего действия. Применяется при заболеваниях, вызванных нарушениями мозгового и периферического кровообращения.
- Усваивается циннаризин в желудке, частично в кишечнике. Метаболизм веществ, входящих в состав лекарства, происходит в печени.
- Выводится средство с каловыми массами – две трети от всего объёма, подлежащему утилизации. Остальную треть выводят почки.
Показания к применению препарата Циннаризин
Средство назначают при таких заболеваниях:
- периферическое кровообращение ухудшается и это проявляется как:
- болезнь Рейно,
- облитерирующий тромбангиит,
- перемежающаяся хромота,
- диабетическая ангиопатия,
- тромбофлебит,
- предгангренозные состояния,
- трофические нарушения, в том числе язвы;
- сенильная деменция,
- дисциркуляторная энцефалопатия,
- профилактика приступов мигрени,
- профилактика кинетозов,
- черепно-мозговые травмы,
- вестибулярные нарушения.
Инструкция
В сутки количество принятого препарата должно быть не выше 225 мг. Дети пьют половину взрослой дозы. Приём средства следует делать после еды.
Одноразовую дозу необходимо узнать у специалиста. Обычно назначают средство принимать з раза в день в количестве:
- в случае лабиринтных расстройств по 25 мг,
- в той же дозе принимают с целью профилактики воздушной и морской болезни,
- если у пациента проблемы с мозговым кровообращением по 25 ÷ 50 мг,
- то же, но с периферическим кровообращением по 50 ÷ 75 мг.
Если наблюдается чувствительность к лекарству, то на начало лечебного курса берут на приём половину дозы. Чтобы достигнуть терапевтического результата циннаризин пьют непрерывно и продолжительное время до нескольких месяцев, может быть и несколько недель.
Противопоказания
- cлучаи, когда происходит негативная реакция организма на какой-либо компонент;
- в период вынашивания ребёнка и кормления его грудью,
- дети до 12 лет.
Побочные действия
Препарат может вызывать нежелательные реакции.
К ним относятся:
- аллергическая сыпь,
- проблемы органов пищеварения:
- боль в области живота,
- расстройство пищеварения,
- сухость в ротовой полости,
- холестатическая желтуха;
- сонливость,
- головная боль,
- депрессия,
- экстрапирамидные расстройства.
Если произошла передозировка, возможно появление симптомов:
- тремор,
- рвота,
- сильное понижение давления,
- сонливость,
- кома.
Чтобы снять негативные симптомы передозировки применяют симптоматическую терапию. Следует промыть желудок и принять активированный уголь.
Особые указания
- Необходимо препарат применять с осторожностью спортсменам, потому что это может отразиться на антидопинговом контроле.
- Во время курса лечения не допускают одновременного приёма циннаризина и этанола.
- Если есть необходимость лечиться циннаризином пациентам с диагнозом , врачу следует проанализировать, есть ли перевес полезного действия над возможными негативными последствиями.
- Если проводится длительный курс с применением циннаризина, то необходимо наблюдать за состоянием почек, печени, периферической крови. Для этого назначают обследования.
- Во время лечения следует проявлять повышенную осторожность при проведении мероприятий, которые требуют внимания и сосредоточенности и относятся к опасным видам деятельности. Речь идёт и о вождении транспорта.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Циннаризин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Циннаризин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии сосудистых нарушений (инсультов и энцефалопатий) у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Циннаризина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Циннаризин инструкция по применению относит к блокаторам медленных кальциевых каналов. Он предназначен для лечения нарушений мозгового кровообращения. Препарат оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, снижает вязкость крови и повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Форма выпуска и состав
В аптеки поступают таблетки 25 мг. Других форм чистого препарата Циннаризин будь-то уколы в ампулах, капсулы и т.п. не встречается, возможно, данные лекарства являются подделками.
В 1 таблетке содержатся: действующее вещество: циннаризин – 25 мг;
Фармакологическое действие
Циннаризин снижает поступление кальция в клетку, уменьшает уровень кальция в депо плазмолеммы, усиливает сосудорасширяющий эффект углекислого газа, снижает тонус гладкомышечной ткани артериол.
Медикамент оказывает сосудорасширяющее действие, не влияет на кровяное давление. Антигистаминная активность лекарственного средства выражена умеренно, снижает тонус симпатической нервной системы, умеренно снижает возбудимость вестибулярного аппарата.
Циннаризин эффективен у пациентов с латентным вариантом недостаточности мозгового кровообращения, при начальной форме атеросклероза мозговых сосудов, после инсульта. У лиц с нарушенным периферическим кровообращением улучшает питание тканей, органов, миокарда, повышает постишемическое расширение просвета сосудов.
Лекарство уменьшает показатель вязкости крови, умеренно повышает способность эритроцитов к деформации, положительно влияет на эластичность их мембран. Максимальное всасывание происходит в течение 1-3 часов
Для чего назначают Циннаризин?
Показания к применению лекарства включают:
- мигрень, (профилактика приступов);
- болезнь Меньера;
- морская и воздушная болезнь (профилактика);
- период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы; дисциркуляторная энцефалопатия;
- лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения).
От чего Циннаризин помогает еще? Лекарство показано для профилактики и лечения нарушений периферического кровообращения:
- облитерирующий тромбангиит;
- диабетическая ангиопатия;
- трофические и варикозные язвы;
- прегангренозные состояния;
- похолодание в конечностях;
- болезнь Рейно;
- парестезии;
- ночные спазмы;
- тромбофлебит;
- трофические нарушения;
- облитерирующий эндартериит.
Инструкция по применению
- вестибулярные нарушения: по 25 мг 3 раза/сут;
- недостаточность мозгового кровообращения: по 25 мг 3 раза/сут;
- нарушения периферического кровообращения: по 50–75 мг 3 раза/сут.
- взрослым, за полчаса перед поездкой – 25 мг, в случае необходимости повторный прием через 6 часов – 25 мг;
- детям от 5 лет – 1/2 взрослой дозы.
При повышенной чувствительности к циннаризину терапию рекомендуется начинать с 1/2 дозы, постепенно ее повышая.
Противопоказания
Препарат нельзя принимать при глютеновой энтеропатии. При наличии галактоземии, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозного синдрома мальабсорбции. При гиперчувствительности к составляющим препарата. В возрасте до 12 лет. В лактационный период.
Побочные явления
- Нервная система: экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), утомляемость, сонливость, головная боль. пищеварительная система: боль в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, холестатическая желтуха.
- Кожные покровы: гипергидроз, кожная сыпь, симптомы волчаночноподобного синдрома, крайне редко – красный плоский лишай.
- Прочие: реакции гиперчувствительности, снижение артериального давления (АД), увеличение массы тела.
Симптомами передозировки являются: усиление выраженности побочных реакций, снижение АД, рвота, кома.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Как принимать для новорожденных? Важно помнить, что лекарство противопоказано для грудничков. Препарат противопоказан детям до 12 лет. При беременности показания к Циннаризину должны тщательно оцениваться врачом.
Особые указания
Циннаризин может быть причиной ложноположительного допингового контроля у спортсменов. Такой эффект объясняется антигистаминным действием лекарственного средства.
Длительное применение требует контроля над работой печени, почек, состоянием крови. Допустимо принимать препарат при кормлении грудью. Влияет на управление транспортом.
Лекарственное взаимодействие
Циннаризин усиливает угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных препаратов/веществ, алкоголя, трициклических антидепрессантов.
Часто назначают комбинацию Циннаризина и Пирацетама при хронической недостаточности мозгового кровообращения.
Аналоги лекарства Циннаризин
По структуре определяют аналоги:
- Цинедил.
- Циннаризин Софарма.
- Циннарон.
- Циннасан.
- Вертизин.
- Вертизин Форте.
- Стугерон.
В комбинациях с Пирацетамом (усиление ноотропного действия):
- Пирацезин.
- Фезам.
- Комбитропил.
- НооКам.
- Омарон.
Ноотропным действием обладают аналоги:
- Церебролизат.
- Кортексин.
- Интеллан.
- Пирабене.
- Энцефабол.
- Глицин.
- Глеацер.
- Анвифен.
- Ноотропил.
- Луцетам.
- Нооцетам.
- Гопантам.
- Пирацетам.
- Ампассе.
- Билобил.
- Гаммалон.
- Фенибут.
- Фенотропил.
- Деманол.
- Мексипридол.
- Гопантеновая кислота.
- Минисем.
- Пантогам.
- Аминалон.
- Глиатилин.
- Семакс.
- Амилоносар.
- Делецит.
- Церебролизин.
- Мемотропил.
- Идебенон.
- Тенотен.
Условия отпуска и цена
Средняя цена Циннаризин (таблетки 25 мг № 50) в Москве составляет 30 рублей. В Киеве купить лекарство можно за 16 гривен, в Казахстане — за 230 тенге. В Минске аптеки предлагают препарат за 0,5 — 2 бел. рубля. Реализуют по рецепту.
Циннаризин - новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, показание к применению, цены в аптеках на Циннаризин. Отзывы о Циннаризин -
Блокатор кальциевых каналов IV класса с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга.
Препарат: ЦИННАРИЗИН
Активное вещество препарата:
cinnarizine
Кодировка АТХ: N07CA02
КФГ: Блокатор кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга
Рег. номер: П №015329/01
Дата регистрации: 03.11.03
Владелец рег. удост.: SOPHARMA AD {Болгария}
Таблетки
1 таб.
циннаризин
25 мг
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор кальциевых каналов IV класса с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга, производное пиперазина. Улучшает мозговое, а также коронарное и периферическое кровообращение. Нарушает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение и потенцирует постишемическую гиперемию. Повышает устойчивость тканей к гипоксии.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь циннаризин абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91%. Подвергается метаболизму. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится через кишечник главным образом в неизмененном виде, с мочой - преимущественно в виде метаболитов.
Показания к применению:
Нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. при остаточных явлениях после инсульта). Лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте и рвоте лабиринтного происхождения). Болезнь движения (как профилактическое средство). Профилактика приступов мигрени. Болезнь Меньера. Профилактика и лечение нарушений периферического кровообращения - облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, акроцианоз.
Дозировка и способ применения препарата.
Индивидуальный. Принимают внутрь по 25-50-75 мг 3 раза/сут после еды. При необходимости лечение можно начинать с 1/2 дозы, постепенно ее увеличивая. Для достижения оптимального терапевтического эффекта применяют непрерывно в течение нескольких месяцев.
Побочное действие Циннаризин:
Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления, сухость во рту; редко - холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: головные боли, сонливость; у пациентов старческого возраста при длительном применении возможны экстрапирамидные симптомы, депрессия.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Прочие: увеличение массы тела, усиление потоотделения; в единичных случаях - волчаночноподобный синдром, красный плоский лишай.
Противопоказания к препарату:
Повышенная чувствительность к циннаризину.
Применение при беременности и лактации.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение циннаризина возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода или младенца.
Особый указания по применению Циннаризин.
С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие Циннаризин с другими препаратами.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается действие на ЦНС.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами - усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.
Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.
Циннаризин – лекарственное средство, блокирующее т.н. «медленные» кальциевые каналы, главным образом – в церебральных сосудах. Препарат тормозит процесс поступления кальция в клетки, снижает их концентрацию в плазмолеммовых депо, оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный каркас мелких артерий, потенцирует вазодилатирующее действие углекислого газа. Напрямую воздействуя на гладкие мышцы кровеносных сосудов, уменьшает их чувствительность к биогенным сосудосуживающим соединениям (катехоламинам). Проявляет вазодилатирующий эффект (особенно в отношении церебральных сосудов), практически не влияя при этом на показатель артериального давления. Проявляет свойства антигистамина, снижая реактивность вестибулярного аппарата и симпатический тонус. Циннаризин эффективен у пациентов со скрытой недостаточностью мозгового кровообращения, только-только зарождающимся атеросклерозом церебральных сосудов, хроническими сосудистыми заболеваниями и признаками постинсультного очагового поражения. У пациентов с поражениями периферических сосудов циннаризин улучшает кровоснабжение пострадавших органов и тканей (включая сердце), усиливает постишемическую вазодилатацию. Препарат повышает эластичность эритроцитарных мембран, их деформационные способности, улучшает реологические характеристики крови, повышает устойчивость мышц к кислородному голоданию. Максимальная концентрация действующего вещества в крови после перорального приема достигается спустя 1-3 часа. Препарат полностью метаболизируется микросомальными ферментами печени. Период полувыведения циннаризина составляет 2-4 часа. Выводится кишечником (большая часть) и почками.
Циннаризин выпускается в таблетках. Принимать препарат следует после приема пищи. При нарушениях церебрального кровообращения - по 25-50 мг трижды в сутки, при нарушениях кровообращения в периферических сосудах - по 50-75 мг трижды в сутки, при лабиринтно-вестибулярных дисфункциях - по 25 мг трижды в сутки, при кинетозах перед планируемой поездкой взрослые принимают по 25 мг с возможностью приема дополнительной дозы через 6 часов, дети принимают половину от указанной дозы.
Максимальная суточная доза циннаризина составляет 225 мг. При повышенной чувствительности к препарату медикаментозный курс начинают с половинчатой дозы, постепенно повышая ее до получения оптимального терапевтического ответа. Длительность фармакотерапии варьируется от 2-3 недель до нескольких месяцев. На начальном этапе лечения следует отказаться от приема этанола в любом его виде. В связи с присутствием у циннаризина антигистаминной активности, препарат может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов, а также замаскировать положительные реакции диагностических кожных проб (в этой связи за 4 дня до проведения исследования лечение следует прервать). В ходе продолжительных медикаментозных курсов рекомендуется периодически контролировать функциональные показатели печени и почек, а также картину периферической крови. Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать с особой осторожностью. Препарат потенцирует действие этанола, седативных средств и антидепрессантов. При совместном использовании с ноотропами, вазодилататорами и гипотензивными средствами, циннаризин усиливает их эффект. Особо важную роль препарат играет в гериатрической практике. Прогрессирующая с возрастом недостаточность мозгового кровообращения препятствует нормальному кровоснабжению тканей головного мозга, результатам чего является постепенное отмирание нейронов головного мозга. Одной из причин, от которых зависит выраженности нарушений мозговых функций, являются атеросклеротические сосудистые изменения. В некоторых случаях данный фактор начинает играть определяющую роль, как, например, при старческом слабоумии. Целью лечения пожилых пациентов является замедление связанных с возрастом структурных и функциональных изменений. Учитывая прямое влияние циннаризина на сосуды головного мозга, он является одним из самых назначаемых препаратов пациентам данного профиля.
Фармакология
Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика
C max в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 часа. Связь с белками плазмы около 91%. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. T 1/2 - 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками, 2/3 - кишечником.
Форма выпуска
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| циннаризин | 25 мг |
Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым - 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.
Передозировка
Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.
Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.
Фармакокинетическое: нет данных.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.
Показания
- период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
- мигрень (профилактика приступов);
- болезнь Меньера;
- морская и воздушная болезнь (профилактика);
- нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) - облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.
Применение при нарушениях функции почекПри длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.Особые указания
В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.
В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов;
Антигистаминные H1 рецепторы;
Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2;
Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль
Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.
Фармакокинетика
Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.
Фармакодинамика
Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.
Циннаризин (Стугерон) применение
Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.
Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)
Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.