Состав
Действующее вещество - нитроглицерин.Фармакологическое действие
Микрокапсулированная лекарственная форма нитроглицерина пролонгированного (длительного) действия в виде таблеток, содержащих по 2,6 мг нитроглицерина (сустакмите) или 6,4 мг (сустакфорте). Таблетки содержат микрокапсулы с нитроглицерином, часть которых быстро распадается при приеме внутрь и дает эффект примерно через 10 мин, а другая часть распадается постепенно и действует в течение нескольких часов.Показания к применению
Применяют для предупреждения приступов стенокардии при хронической коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде).Способ применения
Назначают внутрь; проглатывают, не разжевывая и не разламывая таблетки; запивают небольшим количеством воды. Необходим индивидуальный подбор доз. Имеются данные, что после того, как заканчивается положительный эффект от разовой дозы, может наступить “эффект последействия” с ухудшением состояния больного. Поэтому вместо 2-разового приема сустакмите стали назначать 3-4 раза в сутки. В связи с недостаточной эффективностью таблеток сустакмите в последнее время пользуются преимущественно (особенно при более тяжелых формах стенокардии) таблетками сустакфорте (по 6,4 мг нитроглицерина), индивидуально подбирая дозы и частоту приема.Побочные действия
При применении таблеток сустака, так же как и других препаратов нитроглицерина, возможны головная боль, понижение артериального давления (особенно в вертикальном положении), ощущение жара.Противопоказания
Кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, выраженная гипотензия (пониженное артериальное давление), а также закрытоугольная форма глаукомы (повышенное внутриглазное давление). При открытоугольной форме глаукомы нитроглицерин не противопоказан.Форма выпуска
Во флаконах по 25 таблеток.Условия хранения
Список Б. В сухом, прохладном месте.Авторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Сустак.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Сустак " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Сустак Форте является препаратом, который способен расширять на время сосуды, включая те, что находятся в сердце. Таким образом, это лекарство способно снижать потребление тканями сердца кислорода. Рассматриваемый препарат эффективен во время .
Лекарство используется для понижения риска возникновения припадков, особенно после того, как организм перенес инфаркт.
Клиническая и фармакологическая группа
Лекарство относится к группе периферических вазодилататоров, применяемых в медицине, включая кардиологическую ее часть. Это органический нитрат (АТС С01D А02).
Особенности состава препарата
Особенностью состава препарата является то, что в одной таблетке имеется нитроглицерин, в количестве 6,4 мг. Другие составляющие препарата:
- тальковое покрытие;
- стеарат магния;
- краситель Е127;
- сахароза;
- рициновое масло;
- микрокристаллы целлюлозы;
- ацетат целлюлозы;
- крахмал из кукурузы.
В составе препарата также присутствуют компоненты лактозы и этилцеллюлозы.
Какая упаковка и форма выпуска?
Сустак Форте выпускается в виде таблетированного препарата, в одной таблетке имеется нитроглицерин в количестве 6,4 мг. Производится лекарство в пачках, в одной пачке имеется один флакон, соответственно в одном флаконе – 25 штук.
Основные фармакологические действия препарата
Лекарство является вазолидатором периферического типа, которое влияет на ткани сосудов венозного типа. Нитроглицерин имеет антиангинальное действие, его особенностью является то, что он провоцирует выделение определенного количества активного вещества, в качестве которого выступает азот и его окись. Он находится в структуре сосудов, в их мускулатурной системе гладкого типа.
Сустак Форте вырабатывает особым методом для обеспечения медленного и более равномерного поступление такого вещества, как нитроглицерин, в человеческий организм.
Теоретически произведенный препарат можно разделить на две части:
- первая способна быстро всасываться в ткани, при этом действуя мгновенно (эффект способен проявляться на протяжении 10–15 минут);
- вторая часть способна высвобождаться намного медленнее, по мере растворения в ЖКТ, она способна проявлять свое действие на протяжении 9–10 часов.
Если у больных проявляется , то препарат способен повысить толерантность к физическим нагрузкам. Если проявляется недостаточность сердца, то происходит разгрузка миокарда. Сустак Форте способен снизить показатели давления (малый круг обращения).
Нитроглицерин и его действие тесно связан с эффектом уменьшения потребности в кислороде миокарда. При помощи этого способа происходит уменьшение нагрузок на орган (расширяются периферические вены, и уменьшается кровяной приток в правое предсердие). А также происходит уменьшение уровня ОПСС. Происходит перераспределение коронарного тока крови в субэндокардиальную область миокарда.
е
Как применять препарат?
Использование препарата направлено на понижение уровня риска возникновения припадков. Лекарство назначается для профилактических целей, связанных с возникновением стенокардии у пациентов, страдающих ишемической болезнью сердечного органа, особенно после перенесения инфаркта.
Препарат используется во время купирования и профилактики появления приступов в будущем. Лекарство назначается при осложнениях в области левого желудочка, при отеке легких или во время хронической стенокардии.
Инструкция по использованию лекарства
Лекарство проглатывается сразу, без использования процесса пережевывания. После проглатывания рекомендовано выпить определенное количество воды.
Дозировка зависит от особенностей самого заболевания. Для каждого пациента выбирается индивидуальная дозировка. Чтоб не появилась толерантность к нитро-соединениям, рекомендовано обеспечивать 12-часовой период без нитрации.
Сустак Форте в большинстве случаев, принимается два раза в сутки, доза бывает 1–2 таблетки. Если случай тяжелее – стоит повысить дозировку. В том случае, когда у больного возникают стенокардические приступы в дневное время, то Сустак Форте советуют принимать в утреннее время и после обеда.
Таким способом низконитратный период придется на ночное время. С другой стороны, когда приступы происходят в большинстве случаев в ночное время, то Сустак Форте следует употреблять после обеда и в вечернее время.
При достижении положительного клинического эффекта, дозировка уменьшается до эффективного уровня. Стоит помнить, что максимальной дозой нитроглицерина в сутки является 13 мг (равняется двум таблеткам). Период лечения бывает разным, он зависит от особенностей организма пациента. Лечение определяется индивидуально.
Основные указания во время применения препарата
Во время острого инфаркта миокарда или острой формы СН, то лекарство стоит использовать только с тем условием, что за всем процессом следит специалист.
Для того чтоб предотвратить учащение требуется не использовать эффект резкой отмены препаратов.
Пациентам, которые проходили лечение с применением органических нитратов, для того чтоб получить желаемые результаты, связанные с гемодинамическим эффектом. В этом случае может потребоваться доза немного больше.
Если происходит учащенный прием препарата, без соблюдения режима и периода между использованием, то может развиться привыкание к применяемому препарату.
При появлении выраженных головных болей при приеме Сустак Форте, рекомендуется снизить уровень дозировки. В некоторых случаях рекомендуется прием Валидола.
При сохранении нечеткости зрения или сухости в полости рта, рекомендуется использованием препарата прекратить.
При лечении важно соблюдать все меры осторожности во время езды на автомобиле, или при выполнении потенциально опасных видов работ, которые требуют высокого уровня концентрации или психомоторной реакции.
Прием во время беременности и лактации
Использование Сустак Форте во время периода беременности, а также во время грудного вскармливания можно проводить тогда, когда предполагаемой пользы для матери будет больше, чем уровень потенциально опасного риска для внутриутробного развития плода и организма матери.
Взаимодействия препарата с другими лекарствами
Если лекарственный препарат использовать параллельно с такими типами лекарств, как вазодилататоры, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы или диуретики – эффект препарата способен усилиться. Усиление гипотензивного проявления может повыситься при использовании рассматриваемого препарата с трициклическим видом антидепрессантов, ингибиторами, этанолом.
Стоит отдельно отметить, что усиление антиангинального эффекта происходит из-за параллельного принятия бета-адреноблокаторов и блокаторов каналов кальция с Сустак Форте.
Если использовать другие лекарства, в основе которых находится ацетилсалициловая кислота, то некоторое время могут возникать головные боли. Иногда проявляется тошнота и головокружение. Возможно понижение эффекта действия Сустак Форте, если во время лечения использовать Ацетилхолин, Гистамин или Норэпинефрин.
Стоит помнить, что развитие может спровоцировать параллельное использование такого вещества, как Новокаинамид. При этом происходит усиление гипотензивного действия препарата.
Симптомы передозировки
Большие дозы способны вызывать сильную головную боль. А также возникают другие симптомы, связанные со снижением давления, головокружениями. Иногда появляются такие проявления, как:
- возникновение тошноты;
- зрительные нарушения;
- появление сухости во рту;
- повышение потливости.
При проглатывании превышенного количества препарата за один раз, рекомендовано вызвать рвоту, когда человек находится еще в сознании. Если кровяное давление резко упало, то пациента рекомендовано положить на ровную поверхность и приподнять ему ноги и быстрее обратиться за помощью к врачам.
Если проявляются симптомы, напоминающие метгемоглобинемию (цианотические губы, утяжеленное дыхание, холодные конечности) важно, как можно быстрее доставить пациента в больницу.
Бывают случаи, во время передозировки, со стороны нервной системы появляется тревожность, непредсказуемые психические реакции, возникновение заторможенности и дезориентации.
Проявления побочных эффектов
Если препарат принимать в правильной дозировке, придерживаясь интервалов, то побочных эффектов не так много. В противном случае происходит следующее:
- головные боли (мигрень);
- гипотензия;
- проявление гиперемии лица;
- тахикардия рефлекторного типа;
- возникновение сухости в полости рта;
- проявление утомляемости и повышенной потливости;
- возникновение зрительных нарушений;
- головокружение;
- приступы рвоты.
При появлении аллергии возникают симптомы в виде сыпи на кожном покрове, но такое происходит нечасто. Если режим использования лекарства неправильный, то происходит эффект толерантности.
Сроки хранения и условия
Лекарство следует хранить в месте, которое имеет невысокую влажность, при температуре 25°С. Не допускается попадание жидкости во время хранения на упаковку. Место хранения должно быть недоступно для детей.
Сустак Форте имеет срок годности не более 5 лет.
Рыночные цены
Стоимость препарата на рынке колеблется в ту или иную сторону. Препарат можно купить по минимальной цене 100 рублей. Максимальной будет 250–300 рублей.
Аналоги Сустак Форте
Существует много аналогов, так как основное действующее вещество – это нитроглицерин. В списке препараты находятся по уровню популярности.
К аналогам Сустак Форте относятся такие препараты, как: Нитро, Нитрадиск и Нит-рет. Не менее популярными являются Депонит 10, Глюконит или Нирмин.
Внутрь, сублингвально, буккально, в/в, трансдермально, накожно.
Купирование стенокардии. Сублингвально (таблетку, капсулу держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли – 0.5-1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта, капсулу следует сразу раздавить зубами, повторять прием капсулы можно через 30-40 мин. У многих больных со стабильной стенокардией эффект наступает и от меньшей дозы (1/2-1/3 таблетки), поэтому, если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей рассосаться, рекомендуется выплюнуть. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0.5-2 мин; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 мин, а еще 15% – в течение 4-5 мин. При отсутствии антиангинального действия, в течение первых 5 мин нужно принять еще 0.5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызывать врача. Длительность действия после сублингвального приема – около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными нитратами, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата приходится постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Для профилактики стенокардии – внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях – 1-2 таблетки по 2.9 мг 2-3 раза в сутки. В более тяжелых случаях – 1-2 таблетки по 5.2 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 34.8 мг. В связи с тем что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1-3 таблетки одновременно регулярно 3-4 раза в течение суток либо периодически, за 30-40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно увеличивать (но не более 2 таблеток на прием), а после наступления терапевтического эффекта – уменьшить.
1% раствор для сублингвального применения: купирование приступа – 1-2 кап сублингвально или 2-3 кап наносят на небольшой кусок сахара и держат его во рту, не проглатывая, до полного рассасывания.
Буккально: пластинку с подобранной дозой нитроглицерина наклеивают на слизистую оболочку полости рта, обычно в области верхней десны над клыками или малыми коренными зубами. Для этого достаточно прижать пластинку пальцем к слизистой оболочке полости рта в течение нескольких секунд. Действие наступает практически немедленно и продолжается 3-4 ч и более.
Трансдермально: лечение начинают с аппликации одного пластыря ТТС 5 (0.2 мг/ч) в день. Для поддержания терапии суточная доза может быть увеличена, для чего прикрепляют дополнительный пластырь (0.2 мг/ч) и/или ТТС 10 (0.4 мг/ч). Максимальная суточная доза – аппликация 2 пластырей ТТС 10 (0.8 мг/ч). При ХСН рекомендуется начинать и проводить лечение в условиях стационара до перевода больного на необходимую поддерживающую дозу. Следует определить оптимальную дозу (с учетом клинической реакции и возможного побочного действия). При этом следует строго следить за появлением признаков передозировки (снижение АД и тахикардия).
Накожно (мазь): начальная доза составляет 2.5 см столбика мази. В случае недостаточной выраженности эффекта дозу постепенно увеличивают до 5-10 см. Максимальная разовая доза – 15 см. Мазь применяют 2-3 раза в сутки. На шкалу дозировочной бумаги выдавливают прописанное количество мази, бумагу прикрепляют плотно на участок кожи без волос (в области верхней части грудной клетки, живота, наружной поверхности бедра).
Аэрозоль, спрей для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии – 0.4-0.8 мг (1-2 дозы), нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости – повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 мин. Для предупреждения развития приступа – 0.4 мг (1 доза) за 5-10 мин до нагрузки. При острой ЛЖ недостаточности, развивающегося отека легких – 1.6 мг (4 дозы) и более за короткий промежуток времени (под строгим врачебным контролем).
В/в введение нитроглицерина должно проводиться с индивидуальным подбором скорости введения препарата. Раствор вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. Автоматический дозатор позволяет вводить даже неразведенный 0.1% раствор с точным дозированием ритма введения и общей дозы. Введение через обычную систему для переливания жидкостей обеспечивает выбор точной дозы путем подсчета числа капель. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Раствор быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом.
Обычно используют инфузионны
Фармакотерапевтическая группа:
- Органотропные средства
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладкой мышцы. Под влиянием глицерила тринитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированные субэндокардиальные области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитропроизводные могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина (глицерила тринитрата) при приеме внутрь.
Связывание с белками плазмы составляет 60%. T 1/2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в/в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.
Показания к применению:
Для сублингвального и буккального применения: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе.
Для приема внутрь: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Относится к болезням:
- Инфаркт миокарда
- Миокардит
- Стенокардия
Противопоказания:
Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое АД<100 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, повышение внутричерепного давления (в т.ч. при геморрагическом инсульте, после недавно перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам.
Способ применения и дозы:
Применяют сублингвально, буккально, внутрь, накожно, в/в капельно. Дозу и схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, конкретной клинической ситуации, применяемой лекарственной формы.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи.
Прочие: метгемоглобинемия.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Применение нитроглицерина (глицерила тринитрата) при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта глицерила тринитрата.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие.
При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта глицерила тринитрата, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия).
При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту.
Имеются ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота, применяемая в качестве анальгезирующего средства, повышает концентрацию нитроглицерина (глицерила тринитрата) в плазме крови. Это может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями.
В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатирующего эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата) на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой.
Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты на фоне применения нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с нитроглицерина уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норэпинефрина.
На фоне в/в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина (глицерила тринитрата).
При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса.
При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.
Особые указания и меры предосторожности:
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пациентов пожилого возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (парентерально).
При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла.
Если при накожном применении нитроглицерина (глицерила тринитрата) возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом глицерила тринитрата под язык.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Глицерил тринитрат может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при вождении транспортных средств или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек (парентерально).
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени (парентерально).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.