Ацетилсалициловая кислота от чего таблетки. Ацетилсалициловая кислота – что это? Для чего назначают препарат: показания

Инструкция

Салициловая кислота - активный компонент растений, богатых салицилатом. Еще во времена Гиппократа это лекарство получали из коры белой ивы, заваривая ее вместо чая. Тогда терапевтическое средство обладало побочными эффектами, вызывая тошноту и сильные боли в животе. Очищенная форма была выделена в Германии лишь в 19 веке.

Наименование

Раскрытие химической структуры салициловой кислоты позволило построить в Дрездене первую фабрику по производству лекарств на ее основе. Выведенные лабораторным путем химически чистые образцы были зарегистрированы под названием Аспирин:

  1. За основу взяли латинское название растения, из которого впервые выделили салициловую кислоту - Spiraea ulmaria (спирея вязолистная).
  2. К четырем первым буквам (spir) приставили «a», подчеркнув важную роль ацетилирования (химической реакции по замещению атомов водорода уксусной кислотой).
  3. Справа (в соответствии с общепринятой у фармацевтов традицией) дописали окончание «in».

Получилось простое для произношения и запоминания название - Aspirin.

Латинское название

Acidum acetylsalicylicum (лат.) - это органическое соединение салицилового эфира и уксусной кислоты. Строение препарата заложено в химической формуле: COOH-C6H4-O-C(O)-CH3.

Торговое название

Это лекарство в 1988 г. было запатентовано немецкой фирмой Байер под торговой маркой «Аспирин». Международное непатентованное название препарата, которое можно видеть на упаковках отечественных производителей - Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid). Сокращенное название - АСК.

Здоровье. Дожить до 120. Ацетилсалициловая кислота (аспирин). (27.03.2016)

От чего помогает АСПИРИН?

Аспирин для разжижения крови как принимать

Состав и действие

Лекарственный состав получают из салициловой кислоты и уксусной эмульсии (ангидрида). Путем химических реакций выделяется порошок, представляющий собой белые игольчатые кристаллы. Этот легкий препарат:

  • имеет слабокислый вкус;
  • мало растворим в холодной воде;
  • растворим в горячей воде;
  • легко растворяется в спирте.

В состав таблеток входит действующее вещество (АСК), а также вспомогательные компоненты:

  • крахмал - связующее;
  • тальк - источник магния и кремния;
  • лимонная кислота - стимулирует секрецию желудочного сока;
  • стеариновая кислота - консервант;
  • диоксид кремния - энтеросорбент, выводит из организма токсичные вещества.

Форма выпуска

Чаще препарат встречается в форме таблеток по 500 мг, герметично расфасованных в контурные блистеры. Можно приобрести и шипучие таблетки, имеющие в составе то же активное вещество и вспомогательные компоненты:

  • натрия цитрат безводный;
  • натрия карбонат однозамещенный;
  • лимонную кислоту.

Аспирин в аптеках продается и в виде шипучего порошка, расфасованного в пакетики. Один пакетик содержит 500 мг (0,5 г) АСК, а также:

  • фенилэфрина гидротартрат;
  • хлорфенамина малеат;
  • натрия гидрокарбонат;
  • красители и ароматизаторы.

Фармакологическая группа

Салициловая кислота и ее производные относятся к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), которыми являются все анальгетики и антипиретики, обладающие такими же действиями:

  • противовоспалительным;
  • жаропонижающим;
  • анальгезирующим.

Фармакологическое действие

Механизм действия состоит в процессе ингибирования (торможения) ферментов, участвующих в регуляции короткодистанционных действий. Такое фармакологическое торможение способствует:

  1. Ослаблению воспаления. Под воздействием препарата в очаге уменьшается проницаемость капилляров, понижается активность гиалуронидазы (фермента для проницаемости тканей), участвующей в энергетическом обеспечении воспалительного явления.
  2. Снижению жара. Это связано с влиянием лекарства на гипоталамические центры терморегуляции, находящиеся в ЦНС.
  3. Обезболиванию. Процесс обусловлен способностью салицина влиять на центры болевой чувствительности путем разжижения крови и расширения кровеносных сосудов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика зависит от дозировки:

  • от 75 мг до 250 мг в сутки (малая доза) - вызывает торможение агрегации (склеивания) тромбоцитов;
  • до 2 г (средняя доза) - оказывает обезболивающий и жаропонижающий эффект;
  • до 6 г (большая доза) - оказывает противовоспалительное действие.

В большой дозе (от 4 до 6 г, что равно 8-12 таблеткам по 500 мг) Аспирин способствует выведению мочевой кислоты из организма.

Фармакокинетика

Аспирин, как и все НПВС, хорошо усваивается желудочно-кишечным трактом. Всасывание усилится, если таблетку измельчить и запить теплой водой. Под действием эстераз (ферментов, катализирующих посредством гидролиза расщепление сложных эфиров на спирты и кислоты) от АСК отщепляется салицилат, обладающий основной фармакологической активностью.

Метаболизм происходит в печени с образованием метаболитов:

  • салицилурата;
  • глюкуронидов;
  • гентизиновой и гентизуровой кислот.

Выводятся метаболиты через почки, процесс является дозозависимым:

  • низкие дозы (до 100 мг) - через 2-3 часа;
  • средние дозы - через 5-8 часов;
  • высокие - через 12-15 часов.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота

Кроме жаропонижающего и болеутоляющего качеств, у АСК выявлены и другие свойства

  • у препарата обнаружили глюкозурические свойства (очищение крови), что позволило применять его как средство от подагры;
  • снижается риск развития инсульта и смерти от инфаркта миокарда;
  • играет роль противовоспалительного при лечении ревматоидного артрита;
  • эффективна для профилактики рака груди, предстательной железы и толстой кишки (хотя механизм эффекта до конца не ясен, и клинические исследования продолжаются).

Лекарство показано при:

  • головной и зубной боли;
  • жаре и ознобе;
  • повышенном давлении;
  • воспалительных процессах.

Раствор порошка используется в качестве антисептика в косметологии:

  • для обеззараживания кожи;
  • от прыщей;
  • в составе маски для лица;
  • при ополаскивании жирных волос.

При нефрите

Применение Аспирина в домашних условиях при воспалительных процессах невыясненного генеза запрещено. Так в случае нефрита (воспалительного заболевания почек) нарушается работа почечных канальцев, отвечающих за прием мочи и ее реабсорбцию (обратное всасывание).

АСК может спровоцировать повреждение канальцевого эпителия.

Как принимать

АСК употребляют внутрь после еды.

Доза от 0,25 до 1 г 3-4 раза в день (взрослым):

  • снижает температуру при простуде;
  • облегчает мышечные и суставные боли;
  • помогает при головной боли и невралгии.

От 2 до 4 г в (взрослым) назначают при:

  • ревматизме;
  • ревматоидном полиартрите;
  • инфекционно-аллергическом миокардите.

Через сколько действует ацетилсалициловая кислота

Накопление максимальной концентрации салицилата в крови наблюдается через 2 часа после приема лекарства. Но действовать средство начинает уже через 20-30 минут.

Аспирин в виде порошка, разведенного в теплой воде, оказывает лечебный эффект в еще более короткие сроки - 10-15 минут.

Противопоказания при применении препарата ацетилсалициловая кислота

АСК нельзя принимать пациентам, страдающим:

  • бронхиальной астмой;
  • аллергией;
  • заболеваниями желудка (гастритом, язвой);
  • гемофилией;
  • лихорадкой Денге (тропической лихорадкой).

Аспирин не назначают детям и подросткам от 4 до 12 лет с неподтвержденными симптомами гриппа, поскольку лихорадочное состояние может быть связано с синдромом Рейе. Это редко встречающееся, но опасное состояние возникает у маленьких пациентов на фоне лечения вирусной лихорадки (кори, ветрянки) препаратами, содержащими АСК.

Эту кислоту нельзя давать детям и при болезни Кавасаки (васкулезе) - воспалении стенок кровеносных сосудов, приводящем к их расширению. Васкулез проявляется в форме симптомов гриппа и ОРЗ: повышенной температурой, ознобом, лихорадкой.

Побочные действия

Побочные эффекты со стороны ЖКТ и системы кроветворения:

  • изжога;
  • тошнота;
  • боль в животе;
  • желудочные кровотечения.

У некоторых пациентов прием Аспирина может спровоцировать аллергию:

  • крапивницу;
  • анафилактическую реакцию;
  • бронхоспазм;
  • отек Квинке.

Аллергическая реакция чаще вызвана не непереносимостью салицилата, а неспособностью метаболизировать препарат, что приводит к передозировке.

Передозировка

Передозировка может вызвать острое отравление со следующими последствиями со стороны ЦНС:

  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • давление на височные области.

При единоразово принятой большой дозе существует 2% риск смертельного исхода. При хроническом отравлении, наступившем по причине длительного употребления больших доз Аспирина, возможно наступление смерти в 25% случаев.

Особые указания

Препарат, разжижая кровь, повышает кровоточивость. Это необходимо учитывать при хирургических вмешательствах, включая небольшие (например, удаление зуба), а также при месячных.

Разновидности шипучих таблеток на основе аспирина (Алка-Зельцер, Blowfish) уменьшают боль быстрее, чем чистый препарат.

Следует соблюдать осторожность при употреблении салицилатов вместе с натуральными компонентами, подавляющими свойства изофермента циклооксигеназы ЦОГ-2 (образуется в периферических тканях при воспалении), такими как:

  • чесночный экстракт;
  • рыбий жир;
  • гинкго;
  • куркумин и др.

Можно ли принимать при беременности и лактации

АСК противопоказана к применению в 1 и 3 триместрах беременности. Это связано с опасностью возникновения аномалий развития плода. В период лактации препарат не назначают.

Можно ли принимать детям

Аспирин нельзя назначать детям без предварительной консультации с врачом (в связи с риском развития синдрома Рейе или болезни Кавасаки).

Для детей суточная норма зависит от возраста:

  • 1 год - можно назначать Аспирин по 0,05 г;
  • 2 года - по 0,1 г;
  • 3 года - 0,15 г;
  • 4 года - 0,2 г.

С 5 лет таблетки назначают по 0,25 г (250 мг или 1/2 таблетки) за 1 прием.

При нарушениях функции почек

С осторожностью АСК принимают при нефротическом синдроме (нарушении работы почек). При избыточном поступлении препарата задерживается выделение почками мочевой кислоты. Люди с такими заболеваниями, как подагра (отложение в органах кристаллов мочевой кислоты) или гиперурикемия (повышение уровня мочевой кислоты), не должны принимать Аспирин, чтобы не усугубить состояние.

При нарушениях функции печени

Аспирин не назначают при наличии различных заболеваний печени (цирроза, гепатита). При нарушении функций печени наблюдается усиленная активность печеночных ферментов. Кислота вызывает дополнительное повышение их активности, что может усугубить состояние болезни.

Польза и вред

Польза препарата при отсутствии противопоказаний к его приему очевидна.

Аспирин - эффективное противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее (для некоторых видов болей).

Но АСК разжижает кровь, частый прием может вызывать желудочно-кишечное кровотечение, в этом ее основная опасность и вред.

Совместимость с алкоголем

Лекарство не принимает участие в процессе этанолового распада, поэтому при алкогольной интоксикации оно бесполезно. Аспирин просто облегчает общее состояние при похмелье, способствует скорейшему восстановлению организма. Разжижая кровь, препарат повышает ее циркуляцию, обеспечивает клетки глюкозой и кислородом.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие АСК с другими препаратами:

  • совместно с витамином С защищает стенки желудка от повреждений (что часто происходит при употреблении чистого Аспирина);
  • сочетание с кофеином усиливает анальгетический эффект;
  • хлорид аммония и ацетазоламид усиливают действие салицилата;
  • Аспирин подавляет действие антидиабетических средств (Толбутамида и Хлорпропамида, Варфарина, Метотрексата, Фенитоина, Пробенецида);
  • стероидные гормоны (кортикостероиды) снижают концентрацию АСК в крови;
  • сочетание с Ибупрофеном уменьшает эффект кардиозащиты.

Аналоги

Аналогов у Аспирина много. Любые назначения лекарства должны быть согласованы с врачом.

К аналогам относят:

  • Ибупрофен;
  • Анальгин;
  • Анопирин;
  • Кардиопирин;
  • Колфарит:
  • Микристин;
  • Тромбо АСС;
  • Упсарин;
  • Флуспирин и мн. др.

Аспирин и ацетилсалициловая кислота это одно и тоже

Аспирин - запатентованное название лекарства, основным действующим компонентом которого является АСК (это международное непатентованное название того же препарата).

Что лучше парацетамол или ацетилсалициловая кислота

Аспирин и Парацетамол похожи по своему действию, но каждый препарат обладает дополнительными преимуществами:

  1. Парацетамол лишь ограничивает синтез циклооксигеназы, подавляя сигналы боли. Аспирин в дополнение к этому оказывает влияние на тромбоксаны.
  2. АСК жестко влияет на ЖКТ, поэтому пациентам с такими проблемами стоит отдать предпочтение второму средству.
  3. Аспирин быстрее снижает температуру, зато Парацетамол считается наиболее безопасным.
  4. Допускается применение Парацетамола в детской терапии, лекарство назначают беременным и кормящим женщинам.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата - 5 лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Аспирин отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость лекарства разнится, это зависит от формы, производителя, дополнительных ингредиентов:

  • блистер 10 шт. по 500 мг - 5 руб.;
  • упаковка 20 шт. 500 мг (Реневал) - 17 руб.;
  • Аспирин Кардио (20 шт. 300 мг) - 75 руб.;
  • Аспирин С (шипучие таблетки в кишечнорастворимой оболочке) - 250 руб. за 10 шт.;
  • Аспирин Комплекс (шипучий порошок 10 пакетиков) - 430 руб.

Со времен изгнания из рая Адама и Евы люди подвергаются беспрестанным атакам со стороны тысяч различных заболеваний. И поэтому вот уже много веков человечество находится в поисках универсальных средств, которые помогали бы справится с жестокими болезнями. Иногда эти поиски бывают удивительно удачными. Так, к примеру, в один благословенный летний день 1897 года в лаборатории "Bayer" было впервые синтезировано вещество, получившее название "ацетилсалициловая кислота". От чего она может спасти мир, очень скоро предстояло узнать всему человечеству.

Что такое ацетилсалициловая кислота?

Что же это за вещество такое - ацетилсалициловая кислота? Выглядит оно как белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, но хорошо растворяющийся в спирте, а также в щелочных растворах. Данную субстанцию получают при химическом взаимодействии кислоты салициловой с

Ацетилсалициловую кислоту можно считать первым синтетическим лекарственным препаратом. До ее открытия для лечения различных заболеваний в качестве лекарственных средств применялись только натуральные отвары, экстракты и вытяжки из растений. И вот впервые в мире было синтезировано вещество, которое можно было выпускать в огромных промышленных масштабах.

Новое лекарственное средство получило название "Аспирин" и очень скоро стало самым востребованным лечебным препаратом как среди врачей, так и у пациентов. Кстати, в распространенном вопросе: "Что лучше - "Аспирин" или - нет никакого смысла, потому что это одно и тоже.

Предшественник ацетилсалициловой кислоты

До появления лекарственного средства "Аспирин" врачи широко применяли природное вещество, содержащееся в коре ивы - салициловую кислоту. Ее целебные свойства были известны с самой глубокой древности. Еще легендарный целитель Гиппократ подметил, что отвар ивовой коры помогает справиться с лихорадкой и различными воспалительными процессами, понизить температуру тела или убрать боль.

Но чистую салициловую кислоту смогли получить гораздо позже - в начале XIX в. Правда, тот препарат отличался дороговизной и выпускался в очень ограниченных количествах. В 1860-м году был разработан метод получения салициловой кислоты при помощи взаимодействия и углекислого газа.

Несмотря на то что это лекарственное средство доказало свою эффективность при лечении множества заболеваний, оно не смогло получить широкого распространения, так как обладало массой побочных эффектов. Не многие пациенты могли вынести неприятный горько-кислый вкус препарата, к тому же из-за слишком высокой кислотности вызывала сильнейшее раздражение слизистой ротовой полости и желудка. Очень скоро будет синтезирована ацетилсалициловая кислота, от чего лечение многих болезней станет намного проще, быстрее и приятнее.

При каких болезнях помогает ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота или "Аспирин" считается практически универсальным препаратом. Судите сами: лекарство "Аспирин" хорошо понижает температуру, обезболивает, оперативно способствует прекращению различных воспалительных процессов в организме. А еще это средство обладает свойством разжижать кровь, благодаря чему может помогать, если существует опасность образования тромбов.

Хотите узнать, как еще действует ацетилсалициловая кислота, от чего она помогает? Людям, склонным к заболеваниям сердца и сосудов, врачи часто рекомендуют длительный прием небольших доз "Аспирина", это значительно понижает риск возникновения инсульта или инфаркта миокарда.

При головной боли, а также когда болят зубы, ацетилсалициловая кислота может оказать хороший оперативный обезболивающий эффект. Также хорошо помогает данное средство при болезненных месячных и болевых ощущениях, вызванных невралгией, остеоартрозом либо артритом. Плюсом этого препарата является еще и то, что к нему не развивается привыкание, что отличает его от других анальгетиков.

Но не так безобидна кислота ацетилсалициловая! Рецепт на нее всегда должен выписывать врач, самостоятельное бесконтрольное применение "Аспирина" может привести к нежелательным последствиям.

Побочные действия ацетилсалициловой кислоты

Многие люди на собственном горьком опыте смогли убедиться, что самолечение чревато неприятностями. Ацетилсалициловая кислота, конечно, может применяться самостоятельно, но далеко не во всех случаях. А пить этот препарат горстями, не соблюдая рецептуру, вообще опасно. Дело в том, что "Аспирин" оказывает достаточно сильное раздражающее действие на оболочку желудка. Для того чтобы снизить вредное воздействие кислоты, необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту только после еды и запивать большим количеством жидкости. Будущим мамам особенно важно знать, как может действовать ацетилсалициловая кислота. При беременности не стоит рисковать!

Передозировка "Аспирином" чревата отравлением, которое может сопровождаться тошнотой или даже сильной рвотой, болью в желудке и головокружением. А в самых тяжелых случаях может привести к расстройству координации движений, судорогам, токсическому поражению почек и печени, кровоизлияниям. Ацетилсалициловая кислота, от чего бы она не применялась, должна приниматься строго по инструкции с обязательным соблюдением точной дозировки и противопоказаний.

Противопоказания к применению

Не стоит принимать лекарственное средство "Аспирин", если имеются заболевания желудочно-кишечного тракта. Бронхиальная астма и также являются противопоказаниями к применению данного препарата. Склонность к кровотечениям, стенокардия, увеличенная щитовидная железа, артериальная гипертензия, период грудного вскармливания, а также наличие повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте тоже являются противопоказаниями.

Особенно стоит упомянуть о детях! Препарат "Аспирин" нельзя принимать детям до 15 лет при наличии острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями. Запрет этот вызван риском развития синдрома Рейе.

Ацетилсалициловая кислота при беременности

Многие врачи считают, что лучше избегать приема ацетилсалициловой кислоты во время беременности. Конечно, разовый прием этого средства вряд ли может всерьез повредить ребенку и самой будущей маме, но вот регулярное употребление "Аспирина" в обычных дозировках для беременной женщины совершенно недопустимо.

Считается, что на ранних стадиях беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, могут вызывать угрозу выкидыша. Некоторые ученые считают, что постоянный прием "Аспирина" может тормозить рост плода и увеличивать риск отслоения плаценты. А регулярное применение этого лекарственного средства в последнем триместре беременности может задерживать роды, негативно сказываться на их течении (угроза кровотечения) и делает возможным появление осложнений у новорожденного со стороны сердца и легких.

Ацетилсалициловая кислота - аналоги

У препарата "Аспирин" существует очень много аналогов. Возможно, вы будете удивлены, узнав, что такие лекарственные средства, как "Кардиомагнил", "Кардиопирин", "Упсарин упса", "Экорин", "Терапин", "Реокард", "Ацекардин", "Аспекард", "Анопирин" и многие другие препараты, которые продаются в аптеках, являются аналогами ацетилсалициловой кислоты. Отличаются они от "Аспирина" только ценой и тем, где были произведены.

Что лучше - таблетки или раствор?

Еще несколько десятилетий назад в наших аптеках можно было купить только одну единственную разновидность препарата "Ацетилсалициловая кислота" - таблетки. Но теперь ассортимент расширился и "Аспирин" продается еще и в виде шипучих растворимых пилюль. Последний вариант является гораздо предпочтительнее.

Дело в том, что традиционные твердые таблетки трудно растворяются в желудке и поэтому больше вредят ему. Да и действие такого препарата более замедленно, в отличие от шипучего раствора, который практически мгновенно усваивается организмом, не нанося никакого вреда ни желудочно-кишечному тракту, ни слизистой рта. Особенно когда нужны хорошие анальгетики, препараты "Аспирина" в виде быстрорастворимых таблеток способны оказать необходимую человеку помощь наиболее оперативно.

Применение "Аспирина" для избавления от прыщей

В последнее время вошли в моду маски на основе таблеток "Аспирина", которые помогают быстро избавиться от прыщей. Ацетилсалициловая кислота для лица действительно является очистительным, противовоспалительным средством. Она сужает поры, избавляет от черных точек, действуя наподобие хорошего дорогого скраба, а также подсушивает небольшие угревые высыпания.

Для приготовления такой маски нужна основа в виде глины, меда, кофе, йогурта или оливкового масла и обычные пилюли "Аспирина". Шипучие таблетки для косметической процедуры покупать не стоит. Целебное действие ацетилсалициловой маски против прыщей основано на противовоспалительном действии этого средства. Но не стоит думать, что только одними такими масками можно полностью вылечить проблемную кожу лица, скорее, их можно рассматривать в качестве дополнительного средства.

Ацетилсалициловая кислота - широко известный лекарственный препарат. Кислота эффективно борется с жаром, болью, воспалением и образованием тромбов. Зачастую принимается при лихорадке, умеренных болях разной природы происхождения, воздействуя и на периферическую и на центральную нервную систему. Эффективность данного лекарства давно подтверждена учеными, а цена делает кислоту доступной для людей с дефицитом денежных средств, пенсионеров и тд.

Выпускается кислота на рынок в таблетках. Таблетки могут иметь кишечнорастворимую оболочку или же могут быть в форме таблетки-шипучки.

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота

Из-за своей способности к блокировке усвоения тромбоцитов, кислота может использоваться для лечения ревматизма или ревматоидного артрита.

Благодаря жаропонижающему эффекту, препарат назначают в случае возникновения лихорадки (к примеру из-за инфекции). Лекарство эффективно снижает температуру и также снимает болевые ощущения у больного.

Лекарство можно принимать при возникновении болевых ощущений в области головы, мышечной боли или боли в суставах, а также других болях умеренной силы. Препарат снижает чувствительность периферических нервов и воздействуя на ЦНС увеличивает полученный обезболивающий эффект.

Уменьшает проницаемость капилляров.

Может применяться в случае лечения прыщей в качестве маски для кожи.

Как и сколько принимать

Обычно принимается орально с молоком либо же водой. Перед приемом таблетки стоит размельчить. Нельзя принимать кислоту натощак. Обычно дозу назначают в зависимости от заболевания и его степени тяжести. Без рекомендации врача стоит воздержаться от применения препарата детям. Для остальных же доза на прием может колебаться от 40 мг до 1 г. Допустимое количество препарата - от 140 мг до 8 г за сутки.

Кислоту также можно использовать в виде маски от прыщей. С этим препарат отлично справляется. Для маски на кожу тела таблетки просто растворяют в воде. Если вы собираетесь сделать маску на лицо, тогда 3-4 таблетки растворите в 5 каплях воды и добавьте одну ложку меда в получившуюся суспензию и перемешайте. После нанесения на кожу лица подождите треть часа и смойте маску теплой водой.

Может использоваться разово при головных болях. В этом случае рекомендуется выпивать таблетку, а лучше половину таблетки, если вы собираетесь после приема отдохнуть. Если же это невозможно, то примите 2 таблетки.

В каких случаях стоит воздержаться от приема

Беременным в срок до 12 недель не стоит принимать данную кислоту. Детям младше 12 лет также не стоит давать лекарство. У детей способен вызвать синдром Рейе.

Из-за кислотной природы не стоит принимать людям с язвами в желудке или же в 12-перстной кишке. Также стоит воздержаться при кровотечениях в органах ЖКТ.

Нельзя применять лекарство при венозных застоях или же портальной гипертензии. Также препарат может усугубить нарушения связанные со свертываемостью крови.

Препарат может ухудшить состояние у людей с заболеванием подагрой.

Побочные действия

Если у пациента присутствует непереносимость каких-либо ингредиентов лекарства - при приеме возможны аллергические проявления.

Препарат в случаях длительного применения или приема без запивания может вызвать проблемы в органах ЖКТ (в том числе появление язв и кровотечений) из-за своей кислотной природы.

При приеме наблюдаются симптомы повышенного потоотделения.

Препарат может воздействовать на слуховое восприятие и вызывать шумы в ушах и снижение слуха.

Лекарство может нарушать свертываемость крови. Если вы проводите долгий курс лечения, то вам следует регулярно проверять состояние крови.

Ацетилсалициловая кислота является очень популярным медикаментов, но это не означает, что все знают, как и когда ее стоит принимать. Надеюсь, мы вам дали исчерпывающий ответ в данной статье.

Брутто-формула

C 9 H 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
0.1073
0.0852
0.0676
0.0305
0.0134
0.0085
0.0079

Ацетилсалициловая кислота, формула которой выглядит следующим образом: С9Н8О4, успешно используется медиками вот уже более ста лет. На сегодняшний день этот препарат является одним из наиболее изученных и широко используемых во всем мире. Данное средство активно применяется для борьбы с самыми различными заболеваниями, список которых, к слову, постоянно расширяется.

Ацетилсалициловая кислота: состав

В данный препарат входит салициловая кислота, получаемая на основе фенола и коры ивового дерева. Именно эффективность настоев из коры ивы в лечении лихорадочных состояний и сподвигла английского священника Стоуна на попытку создания более результативной её производной. Сегодня также известно, что необходимое для создания ацетилсалициловой кислоты вещество содержится и в других растениях, таких как апельсин, маслина, таволга, слива, вишня и почка тополя.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Данный препарат, известный также под названием аспирин, сегодня можно найти практически в каждой домашней аптечке. Он оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действия. Аспирин широко используется при головной боли, невралгиях, лихорадочных состояниях, а также для ослабления болей при ревматизме. Помимо этого ацетилсалициловую кислоту применяют для профилактики инфаркта миокарда и сердечно-сосудистых заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота : применение

Использование этого препарата показано, если имеют место следующие состояния:

  • заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как инфекционно-аллергические миокардиты, ревматизм, перикардит, безболевая ишемия, ИБС, ревматоидный артрит и инфаркт миокарда;
  • болевой синдром, вызванный различными причинами;
  • средство используется в качестве агрегатного лекарственного препарата;
  • при коронарной баллонной ангиопластике, установке стента и протезировании клапанов сердца;
  • в качестве профилактики тромбозов и эмболий;
  • для предупреждения нарушения мозгового кровообращения.

Ацетилсалициловая кислота : противопоказания

Практически каждый медицинский препарат имеет ряд противопоказаний. Исключением не является и ацетилсалициловая кислота. Назначение данного препарата недопустимо при аспириновой триаде, кровотечениях в желудочно-кишечном тракте, эрозивных и язвенных поражениях слизистых оболочек, индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства, дефиците глюкозо-6-фосфатгидрозы, гемофилии, расслаивающей аневризме аорты, гипопротромбинемии, синдроме Рейе, дефиците витамина К в организме, портальной гипертензии, а также при почечной или печеночной недостаточности. Помимо этого ацетилсалициловая кислота абсолютно противопоказана беременным женщинам в I и III триместрах, а также кормящим грудью. Детям данный препарат назначается с осторожностью и лишь в тех случаях, когда другие жаропонижающие средства оказываются неэффективными.