Моксонидин, аналоги которого назначаются в случае невозможности принимать препарат ввиду противопоказаний или развития побочной симптоматики, является лекарством, который применяется при у взрослых. Назначается только лечащим врачом, самостоятельный прием может привести к негативной реакции организма.
Особенности использования Моксонидина
Таблетки Моксонидин назначаются при артериальной гипертензии. Принимается препарат 1 раз в день, желательно утром. Привязки к принятию пищи нет. Таблетки не нужно разжевывать, их глотают целиком, запивая большим количеством воды. Дозировка препарата индивидуальна, в зависимости от возраста пациента и степени тяжести проявления клинической картины. В случае сложных форм гипертензии врач назначает максимальную дозировку.
Противопоказания к приему Моксонидина:
- нарушение ритма сердечной мышцы;
- слабый синусовый узел;
- брадикардия 2 и 3 стадии;
- дисфункция почек и печени.
Запрещено использовать пациентам, не достигшим совершеннолетия. В случае необходимости лечения артериальной гипертензии у детей назначаются более мягкие аналоги. Таблетки не предназначены для людей старше 75 лет по причине высокого риска развития возможных осложнений и наличия заболеваний, присущих данной возрастной группе, являющихся противопоказанием к применению. Запрещено принимать лекарственный медикамент женщинам в период кормления грудью.
Моксонидин, инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед приемом, представляет собой средство с высоким содержанием активного вещества, поэтому не исключается риск развития побочной симптоматики в тех случаях, если пациент принимает повышенную дозировку либо не может использовать данное лекарственного средство по причине наличия противопоказаний.
В случае превышения дозировки, указанной врачом, возможно развитие побочной симптоматики:
- тошнота и рвота;
- сильные головные боли;
- нарушение стула;
- проблемы с мочеиспусканием;
- боли в шейном отделе позвоночника.
Если человек с почечной недостаточностью примет Моксинидин, не исключается вероятность развития гепатита. У мужчин продолжительное употребление повышенных доз лекарства может спровоцировать импотенцию.
Если лекарство невозможно принимать по причине противопоказаний или возникновения побочной симптоматики, назначают аналоги препарата:
- Цинт;
- Моксарел;
- Моксонитекс;
- Моксонидин-ЛФ.
Принимая препарат Моксонидин, необходимо быть аккуратным во время ведения автомобиля и при работе со сложными механизмами. Активные компоненты средства могут негативно сказываться на работе центральной нервной системы и действовать угнетающе на внимание и концентрацию.
Один из аналогов данного лекарства — Моксонидин Канон, в котором концентрация основного вещества немного ниже, нежели в основном препарате, что делает его более мягким по отношению к влиянию на организм пациента. Медикамент запрещено принимать при наличии следующих заболеваний и патологических процессов в организме:
- сбой сердечного ритма;
- брадикардия;
- отечность ангионевротического типа при развитии аневризмы;
- тяжелая степень печеночной недостаточности.
Моксонидин Канон противопоказан людям, которые проходят процедуру гемодиализа, женщинам в период грудного кормления. Не назначается средство при необходимости принимать лекарственные препараты трициклической группы. При наличии индивидуальных аллергических реакций на отдельные компоненты лекарственного средства медикамент необходимо заменить аналогами.
Моксонидин Канон с особой осторожностью необходимо употреблять людям, у которых есть патологии кровеносной системы, в особенности коронарных артерий. Особые указания по применению лекарственного средства распространяются на пациентов с такими диагнозами, как депрессия, эпилепсия, глаукома, легкие стадии печеночной недостаточности. Эти заболевания не являются строгим противопоказанием к использованию средства Моксонидин Канон, но у пациентов с данными патологиями в анамнезе увеличивается риск развития побочной симптоматики, а потому дозировка назначается в индивидуальном порядке. При обнаружении каких-либо осложнений необходимо немедленно отменить прием лекарственного средства и сообщить об этом лечащему врачу.
В отличие от основного препарата Моксонидин Канон имеет более низкий процент сходства с веществом альфа 2 адренорецептора, а потому риск развития побочной симптоматики ниже. Касается это возникновения сухости в ротовой полости, седативный эффект значительно сглажен.
Лекарство назначается при артериальной гипертензии в тех случаях, когда пациент не может принимать основной медикамент Моксонидин по причине индивидуальной непереносимости отдельных компонентов средства. С3 возможно употреблять во время беременности, но только после согласования с лечащим врачом и только в тех случаях, когда использование препарата принесет положительный эффект, и он превышает риск возникновения побочной симптоматики.
Противопоказания к применению те же, что и у других аналогов. Но в период лактации С3 под запретом, так как его активные компоненты проникают в молоко и через него в организм ребенка, что может негативно сказаться на его общем состоянии.
Назначенный врачом медикамент должен приниматься только в указанной дозировке, в случае ее превышения возможно развитие побочной симптоматики. В медицинской практике известны случаи передозировки С3. Ее симптомы:
- головная боль и рвота;
- понижение артериального давления;
- сонливость;
- угнетенное сознание.
В случае обнаружения данных признаков необходимо немедленно обратиться за врачебной помощью, промыть желудок. Когда понижение артериального давления доходит до критических показателей, назначается лечебная терапия, при которой пациенту вводится атропин.
Применение Физиотенза — действенного аналога
Аналог Моксонидина Физиотенз имеет аналогичный состав и спектр действия, но активного вещества в нем значительно меньше, что позволяет использовать его людям, которые не могут принимать Моксонидин по причине повышенной чувствительности или высоких рисков развития негативной симптоматики.
Показание к применению — артериальная гипертензия. В отличие от Моксонидина, его аналог имеет меньшее количество противопоказаний. Физиотенз можно принимать людям, проходящим курс гемодиализа, но в данном случае дозировка высчитывается в индивидуальном порядке и, как правило, является минимальной в начале лечебного курса. При отсутствии побочной симптоматики и если организм хорошо воспринял медикамент, дозировку допустимо немного увеличить.
Физиотенз можно принимать беременным женщинам, но только с разрешения врача и в тех случаях, когда другие лекарственные препараты не дают положительной динамики. Если есть необходимость принимать Физиотенз в период грудного кормления, рекомендовано перевести ребенка временно на детскую смесь, пока не закончится курс лечения, либо сменить с более мягким составом и щадящим действием.
Среди побочных эффектов, которые могут быть вызваны чрезмерным употреблением препарата, индивидуальной аллергической реакцией на его компоненты, либо если пациент принимает средство, несмотря на наличие противопоказаний, отмечаются головная боль и рвота, помутнение сознания, слабость в руках и ногах, стремительное снижение показателей артериального давления.
- брадикардия тяжелой степени;
- печеночная, легочная недостаточность.
При таких заболеваниях, как Паркинсон, глаукома, депрессия, Рейно принимать лекарственное средство Физиотенз необходимо с особой осторожностью и под наблюдением врача. В случае внезапного ухудшения состояния прием медикамента необходимо отменить и обратиться к специалисту.
Моксонидин Сандоз — медикамент для лечения артериальной гипертензии, который является аналогом Моксонидина, но с более мягким воздействием на организм. Активные компоненты быстро всасываются слизистой оболочкой желудочно-кишечного тракта. Детям лучше не принимать данный медикамент, так как клинические испытания на данной группе пациентов не проводились, а потому польза или вред от приема Моксонидина Сандоз группой пациентов младше 18 лет не доказана.
Противопоказания к применению Сандоз схожи с другими аналогами, только еще добавляются сердечная недостаточность, ишемия, аритмия злокачественной формы, а также индивидуальные аллергические реакции на отдельные компоненты лекарственного средства.
Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи. В начале лечебного курса дозировка должна быть минимальной. Делается это с целью тестирования организма на то, как он хорошо переносит данное средство. Если через несколько недель после приема побочных действий выявлено не было, дозировку можно увеличить, но решает это только лечащий врач.
Особые указания к применению препарата распространяются на людей с почечной и печеночной недостаточностью. В таких случаях дозировка высчитывается индивидуально, и принимается лекарство только под наблюдением врача. В случае обнаружения побочных проявлений — тошнота, головокружение — средство необходимо немедленно прекратить принимать и обратиться к врачу, чтобы он заменил лекарство аналогом.
В начале лечебного курса у пациента может возникнуть сухость в ротовой полости. Интенсивность проявления данного симптома увеличивается или уменьшается во время всего лечения. Данный симптом не требует отмены препарата, но если он становится ярко выраженным, необходимо скорректировать дозировку.
Моксонидин запрещено принимать людям с индивидуальными аллергическими реакциями на отдельные компоненты лекарственного средства, в котором содержание основного вещества очень высокое. В таких случаях назначают его аналоги, например, Моксонидин ЛФ.
Дозировка лекарства подбирается индивидуально. Зависит она от показателей артериального давления и общего состояния пациента. Среди возможных побочных явлений чаще всего наблюдается появление сухости в ротовой полости. Данный симптом является нормальной реакций организма на действие активных компонентов лекарственного средства, но если он не проходит в течение длительного периода времени или усиливается, необходимо обращаться к лечащему врачу, чтобы он скорректировал дозировку.
Прием препарата не зависит от режима питания, но принимать Моксонидин ЛФ лучше в утреннее время. Для чего? Чтобы активные вещества лекарственного средства лучше усваивались в желудочно-кишечном тракте и человек нормально себя чувствовал в течение всего дня.
Препарат запрещено принимать во время периода грудного кормления, лицами младше 18 и старше 75 лет. При беременности — только в случае отсутствия положительной динамики от приема других лекарственных средств или невозможности принимать их по причине противопоказаний.
Как действует средство и его аналоги?
Данный лекарственный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии, влияет на звенья центрального типа, которые оказывают непосредственное влияние на процесс повышения артериального давления. Активные вещества лекарственных препаратов представляют собой агонистов, которые, проникая в центральную нервную систему, угнетают процессы, влияющие на кровеносную систему, приводят к стремительному повышению артериального давления.
Моксонидин — хороший, действенный препарат, как и его аналоги, к тому же они еще и относительно безопасны, риск осложнений при правильно подобранной дозировке минимален.
- Инструкция по применению МОКСОНИДИН-ЛФ
- Состав препарата МОКСОНИДИН-ЛФ
- Показания препарата МОКСОНИДИН-ЛФ
- Условия хранения препарата МОКСОНИДИН-ЛФ
- Срок годности препарата МОКСОНИДИН-ЛФ
Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Антигипертензивные препараты (C02) > Препараты центрального действия, уменьшающие стимулирующее влияние адренергической иннервации (C02A) > Агонисты имидазолиновых рецепторов (C02AC) > Moxonidine (C02AC05)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб, покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 20, 30 или 60 шт.светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества:
Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240029 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).
Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 300 мкг |
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 85F240084 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Рег. №: 17/11/2058 от 30.11.2017 - Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактозы моногидрат.
Состав пленочной оболочки: опадрай II красный 85F35222 (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), магнетит/железа оксид черный (E172)).
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата МОКСОНИДИН-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 25.06.2014 г.
Антигипертензивный препарат, является антиадренергическим средством центрального действия, агонист имидазолиновых рецепторов.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
После приема внутрь максимум гипотензивного эффекта достигается примерно через 2.5-7 ч. Данные о влиянии моксонидина на смертность и исходы сердечно-сосудистых заболеваний при лечении артериальной гипертензии в настоящее время не известны.
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения максимальной концентрации - около 1 часа. Приём пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Метаболизм
Основной метаболит - дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
T 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дигидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 200 мкг/сут в 1 прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 400 мкг/сут за 2 приема или однократно. Максимальная разовая доза составляет 400 мкг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 600 мкг.
Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не следует превышать разовую дозу моксонидина 200 мкг и суточную дозу 400 мкг.
У пациентов, находящихся на гемодиализе , начальная доза составляет 200 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сут.
Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по дозированию такие же как и для взрослых пациентов.
Определение частоты побочных реакций:
- очень часто (>1/10), часто (>1/100-<1/10), нечасто (>1/1000-<1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).
В начале терапии наиболее часто - сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - вазодилатация;
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту;
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто - кожная сыпь, зуд;
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине;
Психические нарушения: часто - нарушения сна, затруднения концентрации внимания;
Нарушения зрения: иногда - сухость глаза, ощущение жжения глаза.
Эндокринные нарушения: иногда - гинекомастия, импотенция и снижение либидо.
Общие: иногда - отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- СССУ;
- синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA);
- ангионевротический отек в анамнезе;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- хроническая почечная недостаточность (КК<менее 30 мл/мин, креатинин сыворотки более 160 мкмоль/л);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- период лактации;
- беременность;
- одновременный прием с трициклическими антидепрессантами;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, перемежающаяся хромота, болезнь Рейно, AV-блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (КК>30 мл/мин, но менее 60 мл/мин), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе;
Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидина.
Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Нельзя исключить взаимодействие с другими лекарственными средствами, которые выводятся путем канальцевой секреции. При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: [email protected]
www.lekpharm.by
Брутто-формула
C 9 H 12 ClN 5 OФармакологическая группа вещества Моксонидин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
75438-57-2Фармакология
Фармакологическое действие - антигипертензивное .Селективно связывает центральные имидазолиновые рецепторы (I 1), отвечающие за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга). Является агонистом пре- и постсинаптических альфа 2 -адренорецепторов.
Быстро и практически полностью абсорбируется в ЖКТ . Абсолютная биодоступность — 88%. C max (1,3-2,0 мг/л) достигается в течение 1 ч. Связывание с белками плазмы — 5,8-7,9%, средний объем распределения — 1,4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ . Около 10% превращается в 2 метаболита с низкой специфической активностью. Среднее Т 1/2 плазмы 2-3 ч. Общий Cl составляет 0,77 л/кг, почечный — 67%. Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).
Интервал между достижением C max и выраженным снижением АД составляет 2-4 ч. Однократный прием внутрь приводит к падению АД в покое в среднем на 10%, при нагрузке — на 7,7%. Продолжительность действия — более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию адреналина в плазме). При курсовом приеме в дозе 0,2 мг 1-2 раза/день снижает сАД на 27-29 мм рт.ст. , дАД — на 15-19 мм рт.ст. Уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. Снижает ОПСС , легочное сосудистое сопротивление, содержание в крови ренина и ангиотензина II, адреналина и норадреналина в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке), альдостерона. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Применение вещества Моксонидин
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром слабости синусного узла, нарушение синоатриальной и AV проводимости II-III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин), тяжелые нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, выраженные нарушения функции печени и/или почек, нарушения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз сосудов нижних конечностей с синдромом перемежающейся хромоты, болезнь Рейно), болезнь Паркинсона, депрессивные состояния, эпилепсия, глаукома, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая моксонидин беременным женщинам. В период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Моксонидин
Сухость во рту, повышенная утомляемость, астения, головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных ЛС , депримирующих средств (алкоголь, анксиолитики, барбитураты, нейролептики). Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Передозировка
Симптомы: чрезмерно выраженное снижение АД , сухость во рту, сердцебиение, слабость, сонливость.
Лечение: симптоматическое. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Моксонидин
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней — моксонидин. Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК . Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД , ЧСС и ЭКГ . Прекращать прием моксонидина следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Во время лечения исключается употребление алкоголя, не рекомендуется (особенно в начале лечения) работа с механизмами, требующая повышенного внимания и быстроты реакции.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Торговое название препарата: МОКСОНИДИН
Международное непатентованное название (МНН): моксонидин.
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой.Состав
активное вещество:
моксонидин 0,2 ,мг,
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, аэросил А-380, поливинилпирролидон, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (клуцел), масло касторовое, твин-80.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, круглой формы, двояковыпуклые, почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
гипотензивное средство центрального действия.Код ATX: СО2АС05
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Снижает артериальное давление (АД). Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецспторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение систолического и диастолического АД при однократном и продолжительном приеме моксонидииа связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и частота сердечных сокращений (ЧСС) существенно не изменяются.
Фармакокинетика
Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы крови - 7%. С max в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 пг/мл. Объем распределения - 1,4-3 л/кг. Проходит через гемато-энцефалический барьер. Не кумулируется при длительном применении. Период полувыведения - 2-3 ч. Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов). Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./мин.), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, нестабильная стенокардия, тяжелая печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин., креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность и период лактации, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.
С осторожностью: болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, "перемежающаяся" хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60 мл/мин.), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс, выраженная печеночная недостаточность - из-за недостатка опыта применения, гемодиализ.
Способ применении и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки, в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3-х недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг. Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс кретинина 30-60 мл/мин.) и пациентов, находящихся па гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза 0,4 мг.
Побочное действие
Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения, периферические отеки, аллергические реакции, тошнота, запор, сонливость. Интенсивность их проявления и частота уменьшаются при повторном приеме. Сообщалось о случаях анорексии, боли в области околоушных желез, задержке или недержании мочи, сухости глаза, ортостатической гипотензии, синдроме Рейно, эндокринных нарушениях, желчекаменной болезни.
Передозировка
Симптомы:
головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение:
симптоматическое. Промывание желудка (сразу после приема), введение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином. В качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и блокаторами "медленных" кальциевых каналов. При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетичское взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия моксонидина.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, только через несколько дней, моксонидин. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином. Во время лечения исключается употребление алкоголя. Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами "медленных" кальциевых каналов.
Прекращать прием моксонидина следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий (особенно в начале лечения).
Форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 мг. По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1,2, 3, 4, 5 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Условии отпуска из аптек
По рецепт.
Производитель/организации, принимающая претензии:
Федеральное государственное унитарное предприятие Научно-производственный центр "Фармзащита" Федерального медико-биологического агентства (НПЦ "Фармзащита"). 141400, г.Химки Московской области, Вашутинское шоссе д. 11.
Резким скачкам кровяного давления подвержены многие люди, особенно страдающие ожирением, сахарным диабетом, а также пациенты, перешагнувшие 45-летний рубеж. Чтобы нормализовать состояние и избавить больного от гипертонии (или помочь быстро понизить давление при гипертоническом кризе) врачи назначают гипотензивные лекарственные препараты. К ним относят Моксонидин. Что это за лекарство, кому оно показано, и в какой дозировке его принимать?
Торговое международное название Моксонидина – Moxonidine. Это селективный агонист имидазолиновых рецепторов, выпускаемый в таблетированной форме.
Формы и стоимость
Сегодня на рынке представлено несколько форм Моксонидина разных производителей:
Таблетки имеют одинаковый внешний вид, независимо от производителя препарата: круглые, двояковыпуклые, белые, покрытые оболочкой.
Цена препарата зависит от фирмы-производителя, количества таблеток в упаковке, дозировки. Приобрести его можно по ценам, представленным в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Средняя стоимость Моксонидина
| Наименование, дозировка, шт. | Цена, рублей |
|---|---|
| Канон 0,2 №14 | От 101 |
| Канон 0,2 №28 | От 132 |
| Канон 0,4 №14 | От 150 |
| Канон 0,4 №28 | От 218 |
| СЗ 0,4 №14 | От 157 |
| СЗ 0,2 №28 | От 164 |
| СЗ 0,4 №28 | От 243 |
| СЗ 0,2 №60 | От 261 |
| СЗ 0,4 №60 | От 405 |
| Фармзащита 0,2 №20 | От 146 |
| Вертекс 0,2 №14 | От 107 |
Состав
Моксонидин сдержит активное вещество moxonidine, зарегистрированное всемирной организацией здравоохранения. К вспомогательным веществам относят:
- целлюлозу микрокристаллическую;
- адсорбент аэросил А-380;
- синтетический полимер поливинилпирролидон;
- магния стеарат;
- оксипропилцеллюлозу;
- масло касторовое;
- tween 80.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Моксонидин – это селективный агонист подтипа 1 имидазолинового рецептора, воздействующего на головной мозг и нервную систему. Препарат работает на снижение активности вегетативной нервной системы и мягко понижает кровяное давление. Кроме того, он:
- стимулирует выведение натрия;
- нормализует концентрацию инсулина;
- повышает толерантность к глюкозе;
- защищает внутренние органы от гипертонического повреждения;
- не влияет на липидный и углеводный обмен.
По своему действию на организм moxonidine сравним с клофелином, но он не оказывает мощного седативного действия и не вызывает столько побочных действий на протяжении лечения.
Попадая в кровяное русло, активная субстанция стимулирует имидазолиновые рецепторы, находящиеся в структуре головного мозга. При внутреннем приеме препарат всасывается практически полностью (на 90%). Прием пищи на абсорбцию не влияет.
Максимальная концентрация активного компонента в плазме достигается за 1-3 часа. При длительном применении не кумулируется. Дигидрированный моксонидин – основной активный элемент – выводится в течение 24 ч естественным путем.
При каком давлении показан прием, и какие существует ограничения?
Моксонидин – это узкопрофильное лекарственное средство, которое назначают при повышенном артериальном давлении (гипертонии, гипертензии). Особенно оно подходит для людей, страдающих ожирением и сахарным диабетом.
Пролонгированный прием способствует предотвращению гипертрофии миокарда, фиброза тканей, развивающегося в виде сопутствующей патологии. Кроме этого, медикамент способен нормализовать капиллярное снабжение кровью в сердечной мышце.
Лекарство понижает систолическое и диастолическое давление, уменьшая активность центра сосудов, не оказывая воздействия на частоту сердечных сокращений. Его используют при:
- повышенном давлении;
- миокардальном фиброзе;
- гипертрофии миокарда левого желудочка;
- нарушении капиллярного кровоснабжения сердечной мышцы.
Моксонидин не назначают при:
С осторожностью препарат используют при:
- тяжелой форме болезни Паркинсона;
- эписиндроме,
- глаукоме;
- депрессивных состояниях;
- перемежающейся хромоте;
- синдроме Рейно;
- атриовентрикулярной блокаде 1 степени;
- цереброваскулярных патологиях.
Инструкция по использованию Моксонидина
В медицинской практике сегодня наиболее часто применяются две формы Моксонидина – ЛФ, Северная звезда и Канон. Рассмотрим подробнее их отличия и особенности приема.
Дозировка и особенности применения Моксонидина (ЛФ, Северная звезда)
Прием таблеток осуществляют независимо от приема пищи, предпочтительно в утренние часы (если суточная дозировка не предполагает двукратного применения). В большинстве случаев терапевтическая постоянная доза составляет 0,2 мг за 1 раз (утром). Максимальный суточный прием – 0,4 мг.
В зависимости от переносимости препарата коррекция суточной дозы проводится в индивидуальном порядке. Если терапевтического эффекта недостаточно, то после трехнедельной начальной терапии прием увеличивают до 0,4-0,6 мг за сутки, за два подхода.
При гипертоническом кризе в качестве скорой помощи разрешается принимать по 1 таблетке трижды в день. За один прием нельзя употреблять больше 2 таблеток. Моксонидин быстро действует: уже через 15-20 минут после его приема давление понижается.
При средней и тяжелой форме почечной недостаточности, а также при гемодиализе начальный прием составляет 0,2 мг, и может быть увеличен до 0,4 мг. Для пациентов пожилого возраста с нормальной работой почек рекомендации по приему препарата такие же, как и для всех других больных.
Для неотложной помощи при высоком давлении таблетку кладут под язык и рассасывают. Во избежание передозировки и возникновения побочных эффектов, дозу и длительность курса рассчитывает врач в индивидуальном порядке.
Моксонидин Канон: чем отличается от Моксонидина и как принимать?
Одним из видов Моксонидина является Канон, в котором содержатся некоторые другие дополнительные компоненты (гипролоза, маннитол, магния стеарат, целлюлоза), что делает его действие на организм мягче.
Канон, в отличие от основного препарата, содержит меньший процент сходства с селективными стимуляторами альфа2-адренорецепторов, поэтому риск развития неприятной симптоматики намного понижается. Это касается появления сухости во рту и сонливости.
Данное лекарство не применяют при:
- сбоях сердечного ритма;
- брадикардии;
- ангионевротическом отеке при возникновении аневризмы;
- тяжелой форме печеночной недостаточности.
Канон не используют для лечения пациентов, находящихся на гемодиализе и женщинам при грудном вскармливании. При наличии гиперчувствительности к активным компонентам лекарственный продукт заменяют другим препаратом.
С особой осторожностью Моксонидин Канон следует употреблять при патологии кровеносной системы, депрессии, эпилепсии, глаукоме, легких стадиях печеночной недостаточности.
Эти состояния не являются прямым противопоказанием к приему, но могут усугубить течение основного заболевания и вызвать побочные явления. В таких случаях дозировка рассчитывается отдельно для каждого больного. Если возникают какие-либо осложнения, препарат сразу отменяют.
Вред препарата
Антигипертензивный медикамент нельзя назначать себе без консультации специалиста, иначе можно спровоцировать тяжелые последствия.
Общие негативные реакции
Это серьезное лекарство способно вызвать такие побочные явления (особенно в начале терапии):
При повторном приеме интенсивность и выраженность неприятной симптоматики уменьшается. В некоторых случаях у пациентов, проходящих лечение данным препаратом, отмечались:
- нарушения аппетита (вплоть до развития анорексии);
- боли в районе околоушных желез;
- нарушения мочеиспускания/недержание мочи;
- синдром сухости глаза;
- гипотензия ортостатического типа;
- эндокринные расстройства;
- синдрома Рейно;
- развитие желчекаменной болезни.
Меры предосторожности
При вынашивании ребенка Моксонидин не назначают, так как информации о влиянии на внутриутробное развитие плода нет. Препарат может быть использован беременной, если польза для матери превышает возможные риски для ребенка. Активные компоненты способны проникать в молоко в достаточно большом количестве, чтобы навредить грудничку. Поэтому на время лечения от вскармливания грудью необходимо отказаться.
Эффективность медикамента и его безопасность при применении у детей не установлена, поэтому его не используют в педиатрии. Также запрещено применять данное средство для пациентов, достигших 75-летнего возраста.
Во время вождения автомобиля и управления механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, следует быть максимально осторожным: Моксонидин влияет на психомоторную реакцию.
Передозировка
При передозировке возможно появление такой симптоматики:
Также возможно кратковременное повышение давления, тахикардия, скачки уровня сахара в крови.
В случаях появления описанных нарушений применяется симптоматическое лечение. Сразу после приема избыточной дозы препарата необходимо промыть желудок, и слабительные средства. При понижении давления рекомендуется нормализовать объем циркулирующей крови за счет вливания/введения жидкости. Брадикардию купируют Атропином.
Антагонисты альфа-адренорецепторов при передозировке Моксонидином способны уменьшить проявления переходящей артериальной гипертензии. В виде специфического антидота вводят антагонист имидазолинов.
Совместимость с Бисопрололом и другими препаратами
Моксонидин является гипотензивным лекарственным средством центрального действия и способен привести к снижению сердечного ритма, а также к расслаблению гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов. Схожим механизмом действия обладает и гипотензивный препарат из группы ß-адреноблокаторов Бисопролол.
Стоит понимать, что практически идентичные у этих средств не только клинические эффекты, но и побочные реакции организма. Именно поэтому комбинировать эти препараты категорически не рекомендуют, так как это может привести к усилению негативной симптоматики, вплоть до развития признаков передозировки.
Моксонидин при совместном приеме со средствами гипотензивного действия других групп приводит к аддитивному эффекту. Также лекарственный продукт не назначают с:
- трициклическими антидепрессантами, так как они понижают эффективность гипотензивного действия Моксонидина;
- транквилизаторами, этанолом, седативными и снотворными препаратами так как Моксонидин усиливает их действие;
- производными бензодиазепина – Моксонидин усиливает снотворный эффект.
Моксонидин и алкоголь
Принимать данный медпрепарат совместно с алкоголем строго противопоказано. В некоторых случаях давление у пациента может резко подняться именно после приема спиртных напитков. В таком состоянии сосуды головного мозга расширяются, что может спровоцировать приступ гипертонии и даже инсульт.
Если пациент столкнулся с подобным явлением, то ему необходимо отказаться от спиртного и не употреблять его даже в минимальных количествах.
Когда гипертонический криз случился на фоне похмелья, то сначала необходимо провести детоксикацию организма в стационарных условиях либо амбулаторно, но под контролем медицинского работника. При этом нужно периодически контролировать уровень давления.
Прием алкоголя одновременно с Моксонидином усиливает угнетение ЦНС, еще больше расширяет сосуды и способствует повышению и без того высокого кровяного давления.
Что будет, если принять Моксонидин при нормальном давлении?
Это вопрос беспокоит многих пациентов, так как часто складывается ситуация, что в процессе длительного применения средства давление нормализуется, но курс терапии еще продолжается. Известно, что Моксонидин гарантировано понижает кровяное давление и избавляет пациентов от приступов головных болей.
Но мало кто знает, что большим плюсом данного медпрепарата является то, что ниже нормы он давление не понизит, а значит, исключается риск инсульта. Это связано с тем, что Моксонидин не только снижает повышенные показатели АД, но и нормализует метаболические процессы в миокарде.
Аналоги
У Моксонидина есть несколько аналогов, как российского, так и зарубежного производства. Какой из них выбрать, порекомендует врач. Цены на российские препараты чуть ниже, а действие приблизительно одинаково.
Российские аналоги
Препараты другого производства
К зарубежным аналогам относятся:
Какой бы аналог не выбрал пациент, он должен сообщить об этом лечащему врачу. Самостоятельно подбирать аналоги не рекомендуется.