Результаты применения Амфотерицин B при грибке. Как принимать Амфотерицин В от грибка: инструкция и противопоказания

Р N003065/01-140510

Торговое название препарата: Амфотерицин В

Международное непатентованное название:

Амфотерицин В

Химическое название: -33-[(З-Амино-З,б-дидезокси-бета-Б-маннопиранозил)окси]-1,3,5,б,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39- диоксабициклононатриаконта-19,21,2 3,2 5,27,2 9,31-гептен-36-карбоновая кислота

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

Амфотерицин В - 50000мкг (ЕД), натрий фосфорнокислый двузамещенный, натрий фосфорнокислый однозамещенный, натрий дезоксихолат.

Описание: Пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство.

АТС: А01АВ04.

Фармакологические свойства
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеринами (эргостеринами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.
Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhondotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus.
He эффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.
Фармакокинетика.
После однократного в/в введения в крови создается фунгистатическая концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1-5 мг/сут С max в плазме - 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - более 90%. Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и др. тканях. Концентрация в плевральном выпоте, перитонеальной, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно ⅔ от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых - 4 л/кг, у детей - 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных - 1.5-9.4 л/кг.
Метаболизируется (пути не известны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, Т ½ начальный у взрослых - 24 ч, детей - 5.5-40.3 ч, у новорожденных -18.8-62.5 ч; Т ½ конечный - 15 дней. Общий клиренс - 1.8 л. Несмотря на замедленное выделение, кумулирует слабо. Практически не подвергается гемодиализу. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При ингаляционном применении содержание в легочной ткани достигает фунгицидных концентраций для большинства патогенных грибов, содержится в фунгистатической концентрации в моче.

Показания к применению
Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др. грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидомикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковая септицемия, грибковые инфекции мочевых путей.
Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Противопоказания
Гиперчувствительность, ХПН.
С осторожностью - гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация активного вещества - 0.1 мг/мл.
Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Внутриполостная инстилляция: в начале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 812 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.
Промывание мочевого пузыря: 5 мг(основание) растворяют в 1000 мл стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.
Детям: в/в, в начале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза - З.б г, продолжительность лечения -11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.
Ингаляционно - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность - 1520 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25000 ЕД. Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности "печеночных ферментов").
Со стороны нервной системы: головная боль, полинейропатия, судорожные припадки.
Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: при ингаляции - чувство "першения" в горле, кашель, ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, анафилаксия.
Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции.
Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Специальные указания:
Вероятность возникновения токсических эффектов возрастает при длительном лечении.
В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня К+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать уровень К + и Мg 2+ в плазме.
Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консерванты или бактериостатические агенты.
При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.
При появлении симптомов анемии введение препарата следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с гепарином, физиологическим раствором и др. растворами, содержащими электролиты.
Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Синергизм - с нитрофуранами.
Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозона (удлиняет Т ½); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).
Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита К+ в организме) и курареподобных миорелаксантов.
ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек) .
Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50000 мкг (ЕД) активного вещества во флаконе бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, Защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Изготовитель: ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез». Россия, 640614, г.Курган, проспект Конституции, 7.

Международное непатентованное название - амфотерицин В

Лекарственная форма - мазь для местного и наружного применения

Состав
активное вещество: амфотерицин В (30 ООО ЕД/г)- 4 г,
вспомогательные вещества: вазелиновое масло, твин -80 (полисорбат), вазелин медицинский - до 100 г.

Описание. Мазь желтого цвета, однородна по консистенции.

Фармакотерапевтическая группа - противогрибковое средство.

ATX: [А01АВ04]

Фармакологическое действие
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., в том числе против устойчивых к другим противогрибковым препаратам. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы. Не оказывает раздражающего действия.
Фармакокинетика
При местном применении препарат не всасывается и не оказывает системного действия.

Показания к применению
Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
Наружно, на пораженные участки кожи тонким слоем, 2-4 раза в сутки. Курс лечения - при интертригинозном кандидозе -1 -3 недели, при опрелости у детей -1 -2 недели, при поражении межпальцевых промежутков и паронихии -2-4 недели.

Побочное действие
Аллергические реакции - ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи, аллергический контактный дерматит, редко - сухость кожных покровов.

Взаимодействие
Предварительная обработка кожи лекарственными средствами, содержащими бензиловый спирт, может привести к преципитации препарата.

Особые указания
Не использовать окклюзионные повязки.
Если через 1-2 нед. терапевтический эффект отсутствует, то необходимо уточнить диагноз и дальнейшую тактику лечения.
Использование противогрибковых средств для наружного применения может привести к сенсибилизации кожи и развитию реакций повышенной чувствительности при последующем использовании данных препаратов или в виде лекарственной формы системного действия.

Форма выпуска
Мазь для местного и наружного применения 30000 ЕД/г по 15 г и 30 г в тубы алюминиевые или по 15г и 30г в банки оранжевого стекла. Каждую тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 4°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А

Грибковые вирусные заболевания - одни из самых распространенных. Для лечения такого рода болезней применяются антигрибковые антибиотики. Одним из таких является отечественный высокоэффективный медицинский препарат «Амфотерицин В».

Описание препарата

Препарат представляет собой медикаментозное средство - антибиотик широчайшего спектра воздействия при борьбе с грибковыми заболеваниями. Оказывает бактерицидное, дезинфицирующее действие, уничтожает грибки следующих видов: Candida, Histoplasma capsulatum, и другие.

Широко применяется в отечественной медицине для борьбы с грибковыми заболеваниями как в самостоятельной, так и в комплексной терапии у взрослых и детей.

Форма выпуска

«Амфотерицин В» выпускается в трех видах: для внутреннего, перорального и местного наружного применения.

Лиофилизат (порошок), применяющийся для изготовления жидкого состава для внутривенной инъекции, представляет собой вещество ярко-желтого цвета, не имеющее выраженного запаха, быстро растворяется в воде.

Выпускается в стеклянных тубах по 10 мл.

В виде мази в тубах, без запаха, ярко-желтого оттенка, кремообразной консистенции. Это подтверждает прилагаемая к препарату «Амфотерицин В» инструкция по применению.

Таблетки в твердой оболочке, в блистерах по 10 штук в бумажной коробке.

Дополнительные химические элементы, входящие в состав, помимо основного: масло вазелиновое, вазелин, Полисорбат 80.

Показания к применению препарата

Попадая в организм, препарат через слизистую проникает в плазму.

Выводится через мочу очень длительное время, может определяться в крови и моче по истечении недели с момента применения.

Применяют препарат внутривенно, наружно и во время ингаляций, а также перорально в виде таблеток.

Основные заболевания, при которых назначают «Амфотерицин В»:

поражение кандидозом желудочно-кишечного тракта и полости кишечника;
поражение кандидозом части внутренних органов;
гранулематозный, диссеминированный кандидоз с длительным течением;
кокцидиоз;
криптококкоз;
гистоплазмоз;
американский бластомикоз;
хромомикоз;
различные виды микозов;
аспергиллез;
споротрихоз;
кандидоз кожных покровов и слизистой различных органов;
менингит.

Курс лечения

Дозировку препарата определяют в соотношении с весом пациента 250 ед. на 1 кг человеческого веса. Впоследствии доза может увеличиваться, если определена чувствительность к препарату и отсутствуют побочные действия. Схема лечения, дозировка, длительность курса определяются лечащим врачом. Это подчеркивает имеющаяся к медикаменту «Амфотерицин В» инструкция по применению. Таблетки назначают один или два раза в семь дней. Срок лечения, в зависимости от тяжести заболевания, длится от 1 до 2 месяцев.

Это не более 2 раз капельного внутривенного введения препарата или такого же количества ингаляций. Количество капельниц и ингаляций, доза вводимого препарата определяется врачом после диагностирования заболевания, с учетом веса и характеристик болезни.

Курс лечения, с перерывом в 30 дней, может быть назначен повторно, если лечение было неэффективным.

На данный момент примеры передозировки лекарством не зафиксированы.

Способ изготовления жидкого раствора и применение

Приготовление раствора производят в стерильных условиях в рамках стационара при соблюдении всех дозировок и рекомендаций.

Сухое вещество для изготовления раствора разводят перед процедурой внутривенного введения при помощи капельницы.

Капельницу ставят на 180-360 минут, под наблюдением, с темпом введения в вену не более 25-30 капель в 60 секунд.

Изготовление раствора производится в темном месте, без попадания прямых лучей света.

Для приготовления раствора порошок разводят в жидкой пятипроцентной глюкозе. Если после разведения на дне емкости появился какой-либо осадок, вводить раствор нельзя.

Разводят для внутривенного капельного применения раствор в соотношении 125 единиц порошка на 1 мл глюкозы.

В емкость с лекарственным препаратом наливают 5-10 мл воды для инъекций. Содержимое тщательно смешивают путем взбалтывания для растворения порошкообразного вещества. Шприцем со стерильной медицинской иглой приготовленный раствор после набора вводят в стеклянный флакон с 400 мл 5% раствора глюкозы.

Параметры дозировки

При общем весе больного 75 килограмм, расчет производится из 250 ЕД на 1 кг веса, таким образом, 250 умножается на 75, в итоге получается цифра 18 750, это и есть необходимое количество единиц. Учитывая, что в 410 мл 5% жидкого раствора глюкозы находится 50 000 ЕД препарата «Амфотерицин В», то рассматриваемая мера в 18 750 единиц находится в 150 мл готового жидкого раствора.

Жидкий раствор лекарственного препарата для проведения ингаляций изготавливается также обязательно перед процедурой. Для этого порошок из 1 флакона, что составляет 50 000 единиц, растворяют в 10 мл воды для инъекций.

При проведении ингаляций используют ингаляторы практически всех видов, строгих назначений нет.

Основные побочные проявления

Ожидать ли побочные эффекты, когда назначают «Амфотерицин» (таблетки)?

Инструкция указывает, что во время применения препарата могут наблюдаться приступы тошноты и рвоты, слабо выраженные болевые ощущения в области живота, ухудшение аппетита, выделение желчи, онемение конечностей, мигрень, головокружения, тахикардия, повышение артериального давления, ухудшение зрения, запах ацетона в моче, отек дыхательных путей, крапивница, образование тромбов, приступы кашля и т. д. Иногда высокая температура, судороги, лихорадка.

Особенно проявляются побочные действия у лиц, страдающих хроническими почечными заболеваниями, при нарушении функции почек и печении, препятствующих своевременному выведению лекарственного препарата из организма.

Для предотвращения негативных побочных эффектов рекомендуется строго придерживаться инструкции и определенной врачом дозировки.

Лечение во время лактации и вынашивании плода

Стоит ли принимать «Амфотерицин В» (таблетки) во время беременности и кормления грудью?

Согласно исследованиям, в период вынашивания плода лекарственное средство может проникать сквозь плаценту и воздействовать на плод. К назначению препарат рекомендуют при острой необходимости, когда эффективность для здоровья матери выше вреда, наносимого ребенку.

Исследований на концентрацию препарата в молоке матери не производились, поэтому применение во время лактации запрещено.

Совместимость препарата с алкоголем

К препарату «Амфотерицин» инструкция по применению указывает, что алкоголь может снижать лечебный эффект препарата. Прием алкоголя во время курса применения лекарства иногда вызывает рвоту, тошноту, дискомфорт в области печени, почек и ЖКТ.

Применение вместе с другими препаратами

При лечении препаратами с активным воздействием на костный мозг не рекомендуется прием «Амфотерицина В» из-за риска развития анемии и заболеваний крови.

Медикамент необходимо принимать одновременно с сердечными препаратами с особой осторожностью, по согласованию с врачом.

Как применять «Амфотерицин»-мазь?

Изготовитель

От чего зависит на медикамент «Амфотерицин В» цена? Разберемся в этом далее.

Лекарственный препарат изготавливается Российским производителем, достаточно известным на отечественном фармрынке. Это акционерное общество, занимающееся выпуском медицинских препаратов в г. Курганинске под названием «Синтез».

Мазь и порошок для смешивания и изготовления лекарственного раствора назначаются врачом и отпускаются в аптеках России по врачебному рецепту.

Лекарственное средство необходимо хранить вдали от влаги и в темном месте, при температуре не ниже 2 градусов и не выше 8. Препарат в порошке имеет зарегистрированный срок пригодности не более 48 месяцев, мазь - не более 24 месяцев.

Приготовленный на основе порошка раствор для капельного введения не разрешено применять повторно. Раствор для ингаляций разрешено хранить в холодильнике в закрытом флаконе не более суток.

Стоимость препарата

Цена препарата около 30-40 рублей за один флакон порошкообразного средства. Достаточно дорогостоящий препарат, так как курс лечения длительный, занимает от одного до двух месяцев, может быть назначен повторно. Курс лечения препаратом обойдется в сумму от 3000 до 5000 рублей.

Стоимость мази и таблеток за 1 упаковку колеблется от 500 рублей и выше, в зависимости от дозировки. Вот такая на «Амфотерицин В» цена.

Амфотерицин B – это недорогое, но эффективное противогрибковое средство. Оно обладает высокой активностью против большинства грибковых инфекций и помогает справиться даже с тяжелыми глубокими микозами, представляющими опасность для жизни человека.

Однако перед тем, как начать лечение данным препаратом необходимо уточнить следующие вопросы: каковы лекарственные свойства Амфотерицина B и для лечения каких болезней он предназначен? Как его правильно принимать и есть ли лица, которым он противопоказан? Разрешается ли использовать это лекарство при беременности и кормлении грудью, и чем его можно заменить?

О чем в этой статье?

Лечебные свойства Амфотерицина B

Амфотерицин B – это противогрибковое средство с одноимённым действующим компонентом, который относится к группе полиеновых макроциклических антибиотиков с высокой антимикотической активностью. В отличие от других лекарственных веществ из данной группы, Амфотерицин B обладает низкой токсичностью и поэтому абсолютно безопасен при приеме внутрь.

На начальном этапе болезни применение данного медицинского препарата помогает достичь выраженного фунгицидного эффекта, то есть полного уничтожения грибковой инфекции. На более поздней стадии, когда колония грибков заметно возрастает, он проявляет свои фунгицидные свойства, препятствуя дальнейшему размножению и распространению инфекции.

Противогрибковое действие Амфотерицина B заключается в значительном снижение активности эргостеролов – важнейших элементов для жизнедеятельности болезнетворных грибков. В результате этого их внешняя оболочка буквально растворяется, что приводит к мгновенной гибели микроорганизма.

При таких грибковых заболеваниях эффективен Амфотерицин B:

криптококкоз, протекающий с поражением головного мозга, внутренних органов, глаз, кожи, лимфоузлов или костной ткани;
менингит, спровоцированный грибковой инфекцией;
аспергиллез, поражающий внутренние органы и ткани;
североамериканский бластомикоз;
кандидоз, протекающий с поражением внутренних органов, в том числе кандидозный сепсис;
споротрихоз, вызывающий поражение внутренних систем;
кокцидиоидоз;
паракокцидиоидоз;
гистоплазмоз;
фикомикоз (зигомикоз);
хромомикоз;
плесневый микоз;
гиалогифомикоз;
мицетома;
инфицирование грибками тканей и органов брюшной полости, вплоть до перитонита;
грибковый эндокардит;
эндофтальмит, вызванный грибковой инфекцией;
грибковый сепсис;
поражение грибками органов мочевыводящей системы;
висцеральный лейшманиоз и американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Важно подчеркнуть, что это лекарственное средство имеет крайне низкую эффективность в борьбе с бактериями и вирусами. По этой причине Амфотерицин B не рекомендуется использовать для лечения поражений со смешанной микрофлорой, например, при присоединении стрептококковой и стафилококковой инфекции или вируса герпеса.

Инструкция по применению препарата

Первое, на чем хотелось бы заострить внимание – это то, что в настоящее время данный противогрибковый препарат практически не выпускается в таблетированной форме. Поэтому подробно описывать инструкцию по применению таблеток Амфотерицин B совершенно бесполезно, так как их почти невозможно купить даже в интернет-аптеках.

В России это лекарственное средство выпускает фармацевтическая компания Синтез АКОМП, город Курган. Данное предприятие производит препарат Амфотерицин B в двух лекарственных формах – мази для наружного применения и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий (внутривенного введения).

Лиофилизат – это мелкий порошок, в котором сконцентрированы все лечебные свойства препарата. В отличие от раствора для инфузий, данная форма лекарства имеет более долгий срок годности, не требует особых условий хранения и, что немало важно, стоит намного дешевле.

Амфотерицин B в форме лиофилизата предназначен для лечения глубоких, системных и генерализованных микозов. Для этого из порошкового концентрата необходимо приготовить раствор для внутривенного капельного введения. При проведении этой процедуры очень важно соблюдать полную стерильность, чтобы не допустить проникновения в организм больного бактериальной инфекции.

Помимо этого, очень важно правильно рассчитать дозировку препарата, которая зависит от нескольких важных факторов, а именно: возраста и веса пациента, тяжести инфекции, наличия хронических заболеваний, особенно печени и почек. Как видно из вышесказанного лечение лиофилизатом является довольно сложной процедурой и требует обязательного присутствия врача или медсестры.

Мазь Амфотерицин B предназначена для наружного применения, и эффективно борется даже с устойчивыми к воздействию лекарств грибковыми инфекциями. Так данное лекарственное средство широко применяется для лечения молочницы и пахового (интертригинозного) кандидоза.

Этот препарат обладает высокой активностью против дрожжеподобных грибков и помогает справиться с кандидозом всего за несколько дней. Его эффективность против молочницы сравнима с более известными мазями от кандидоза, такими как Пимафуцин, Тержинан, и Ливарол.

Как применять мазь Амфотерицин B:

Нанести лекарство тонким слоем на пораженный участок кожи, слизистой оболочки или зараженный грибком ноготь;
Повторять данную процедуру от 2 до 4 раз в день;
При кожных микозах и молочнице продолжительность лечения составляет от 1 до 3 недель;
При грибке ногтей от 1 месяца до полугода в зависимости от тяжести болезни.

Амфотерицин B имеет три строгих противопоказания:

Хроническая почечная недостаточность;
Период кормления грудью;
Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Также существует перечень заболеваний, при которых использование данного лекарственного средства разрешено, но должно осуществляться только под постоянным наблюдением лечащего врача:

Любые болезни почек;
Амилоидоз;
Гепатит;
Цирроз печени;
Анемия;
Агранулоцитоз;
Сахарный диабет.

Применение Амфотерицина B при беременности

Период вынашивания ребенка не является противопоказанием для применения данного противогрибкового препарата, однако делать это нужно с большой осторожностью. Как правило, лечение Амфотерицином B включают в комплекс антимикозных процедур только в том случае, если польза для матери превышает возможный вред для плода.

Цена препарата в аптеках

Как уже отмечалось в самом начале, Амфотерицина B – это дешевое лекарственное средство, доступное широкому кругу больных. Так один флакон лиофилизата Амфотерицина B объемом 50 мг обойдется пациенту всего 38-40 рублей, что в десятки и даже сотни раз дешевле аналогов. Приобрести это лекарство можно практически в любой аптеке или заказать его доставку в интернете.

Мазь Амфотерицин B также стоит совсем не дорого – порядка 30 рублей, но вот купить ее намного сложнее. Дело в том, что данный препарат довольно редко встречается в аптеках и многим пациентам, страдающим от грибковых инфекций, приходится заказывать ее доставку в интернете.

Описание лекарственной формы

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий — пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.Мазь — мазь желтого цвета.

Характеристика

Стерильный комплекс полиенового противогрибкового антибиотика амфотерицина В, продуцируемого актиномицетом Streptomyces nodosus, с дезоксихолатом натрия и буфером, в состав которого входят амфотерицин В, натрий фосфорнокислый дву- и однозамещенный. Инактивируется под влиянием света, кислорода воздуха. Растворим в воде и 5% растворе глюкозы с образованием коллоидной системы, диметилсульфоксиде, практически нерастворим в эфире, хлороформе, 96% спирте.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противогрибковое.

Связывается со стеролами (эргостеролами) клеточной мембраны чувствительных грибов. В результате нарушается проницаемость мембраны и внутриклеточные компоненты попадают во внеклеточное пространство.

Фармакодинамика

Оказывает фунгицидное или фунгистатическое воздействие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и чувствительности возбудителя. Активен в отношении многих патогенных грибов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. или лейшманий.

Фармакокинетика

При в/в введении распределяется в большинстве органов и тканей организма, в спинномозговой жидкости не определяется. Проникает через плаценту. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Выводится почками, очень медленно, 2-5% в активной форме. Может обнаруживаться в моче в течение 7 нед после отмены.При местном использовании — практически не всасывается.

Показания препарата Амфотерицин B

Кандидоз ЖКТ, кишечное кандидоносительство, кандидоз внутренних органов, хронические и гранулематозные диссеминированные формы кандидоза, кокцидиоз, криптококкоз, гистоплазмоз, североамериканский бластомикоз, хромомикоз, плесневой микоз, споротрихоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амфотерицину В и др. компонентам лекарства, выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания кроветворной системы, сахарный диабет.Для мази — гиперчувствительность к амфотерицину B.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Побочные действия

При в/в введении:Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, полинейропатия, нечеткость зрения, диплопия.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, аритмия, изменения ЭКГ, анемия, лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, повышение активности печеночных ферментов.Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, протеинурия, азотемия, ацидоз.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм (при ингаляции).Прочие: повышение температуры тела, озноб, понижение аппетита, нарушение электролитного состава крови, в т.ч. гипокалиемия, гипомагниемия; тромбофлебит в месте инъекции; при ингаляции вероятно першение в горле, кашель, насморк.При местном использовании отсутствуют побочные эффекты, характерные для системного действия, однако вероятно возникновение аллергических реакций.

Взаимодействие

При одновременном использовании с потенциально нефротоксичными антибиотиками, циклоспорином, диуретиками повышается риск развития нефротоксического действия. При одновременном использовании со средствами, угнетающими костный мозг, лучевой терапией повышается риск развития анемии и др. гематологических нарушений. Может усиливать эффекты сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита калия в организме) и недеполяризующих периферических миорелаксантов. При одновременном использовании с флуцитозином уменьшает клиренс последнего, вследствие чего вероятно усиление токсичности флуцитозина.

Способ применения и дозы

В/в капельно (20-30 капель/мин) в течение 3-6 ч. Раствор готовят в стерильных условиях непосредственно перед применением: во флакон добавляют 5-10 мл воды для инъекций (стерильным шприцом через прокол резиновой пробки, изначально обработав ее спиртом). Для в/в введения применяют концентрацию 100-125 ЕД в 1 мл растворителя. Далее смесь взбалтывают до полного растворения порошка, раствор из флакона при помощи иглы набирают в стерильный шприц и вливают во флакон с 400 мл стерильного 5% раствора глюкозы (в указанном количестве растворителя должно быть растворено не более 50000 ЕД антибиотика). Раствор готовят в защищенном от яркого света помещении. В случае возникновения осадка препарат не применяют.Дозу устанавливают индивидуально из расчета 250 ЕД/кг. До начала введения изначально вводят 100 ЕД/кг (для определения индивидуальной переносимости), при хорошей переносимости, отсутствии побочных эффектов и при необходимости дозу увеличивают до 1000 ЕД/кг.Перед каждым введением устанавливают точную массу больного и производят расчет дозировки лекарства (250 ЕД лекарства на 1 кг массы тела больного массой 75 кг).Средняя общая дозировка на курс лечения — 1500000-2000000 ЕД (18-20 вливаний). Препарат вводят через день или 1-2 раза в нед (опасность кумуляции). Продолжительность лечения — не менее 4-8 нед (во избежание рецидивов).Детям прописывают в следующих суточных дозах (ЕД/кг):В возрасте 1-3 года: с 1 по 5 вливания — 75-150 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 100-250 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 150-350 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания 175-400 ЕД/кг.В возрасте 4-7 лет: с 1 по 5 вливания — 100-200 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 175-400 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 200-500 ЕД/кг.В возрасте 8-12 лет: с 1 по 5 вливания — 125-250 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 175-300 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 200-450 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 225-600 ЕД/кг.В возрасте 13-18 лет: с 1 по 5 вливания — 150-300 ЕД/кг; с 6 по 10 вливания — 200-400 ЕД/кг; с 11 по 15 вливания — 225-500 ЕД/кг; с 16 по 20 вливания — 250-700 ЕД/кг.Первый курс лечения — 20 капельных в/в инфузий 2 раза в нед, после перерыва 1 мес курс повторяют. Степень и количество побочных явлений уменьшается при прерывистом курсовом лечении (30-40 вливаний в течение 5-6 мес).При непереносимости суточные и курсовые дозировки снижают и увеличивают интервалы между введением лекарства. Повторные курсы лечения начинают с меньших доз.Ингаляционно. Раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД на 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в сутки продолжительностью — 15-20 мин из расчета 1000-2000 ЕД/кг. При применении ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 5 мл (25000 ЕД). Курс лечения — 10-14 дней, повторный курс — через 7-10 дней. Оставшийся во флаконе раствор применяют для ингаляций в течение 24 ч при условии его хранения в холодильнике.Мазь. Местно, наносят тонким слоем 1-2 раза в сутки (до 4 раз). Курс лечения — не менее 10 дней.

Меры предосторожности

При в/в введении лекарства для уменьшения выраженности побочных явлений прописывают жаропонижающие и антигистаминные препараты, витамины группы В, аскорбиновую кислоту, НПВС, препараты железа, калия и др. В процессе лечения нужен систематический контроль функции почек, печени, состава крови и уровня калия в крови. При появлении симптомов анемии лечение Амфотерицином В надлежит прекратить. Для лучшей переносимости антибиотика в раствор для ингаляций предлогается добавить 10-15 капель медицинского глицерина.

Производитель

Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Амфотерицин B

При температуре ниже 4 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Амфотерицин B

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.