Амикацин какая группа антибиотиков. Амикацин - инструкция по применению антибиотика в порошке и растворе

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

Амикацин – это антибактериальное средство, которое воздействует на большое количество микроорганизмов. Его часто используют при заболеваниях пищеварительной системы и считают одним и наиболее эффективных. Одним и негативных качеств Амикацина является то, что он может не лучшим образом воздействовать на слух.

Форма выпуска и механизм действия

Амикацин представляет собой порошок желтоватого или белого цвета, по 0,25 или 0,5 г во флаконе.

Амикацин – это антибактериальное средство системного действия . Его относят к группе аминогликозидов. Это полусинтетический антибиотик, который убивает бактерии, разрушая их цитоплазматические мембраны.

Он эффективен по отношению к большинству грамотрицательных микроорганизмов и некоторым видам грамположительных, а именно Staphylococcus spp.

Показания к применению

Амикацин применяют в следующих случаях:

Инфекции, затрагивающие органы брюшной полости (в том числе болезни желчевыводящих путей, желудка, кишечника или перитонит);
Инфекционные заболевания дыхательных путей;
Болезни ЛОР-органов;
Заболевания, связанные с мочеполовой системой;
Бактериальные инфекции с наличием гноя в мягких тканях или на коже;
Инфекции суставов (включая остеомиелит).

Способ применения и дозировка

Препарат вводят внутримышечно. Перед этим необходимо сделать пробу на переносимость антибиотика.

Раствор готовят непосредственно перед уколом . Для того содержимое флакона растворяют в 3 мл воды для инъекций. Препарат применяю в дозе по 7,5 мг/кг веса. В этом случае делают уколы раз 12 часов или по 5 мг/кг веса каждые 8 часов.

Максимально за сутки взрослому можно уколоть препарат из расчета 15 мг/кг веса (1,5 г). При этом его делят на 2 раза, а в тяжелых случаях максимальную дозу можно разделить на 3 приема. Курс лечения длится от 7 до 10 дней.

При лечении пациентов с нарушенной функцией почек дозу снижают и увеличивают интервалы между введением препарата.

Побочные действия

При применении Амикацина могут возникать такие побочные эффекты:

Со стороны кишечника и желудка : , ;
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, подергивание мышц, ощущение покалывания в мышцах, эпилептические припадки, остановка дыхания;
Со стороны печени: нарушение ее функции, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия;
Со стороны слуха: необратимая глухота, ухудшение слуха, нарушение координации движений;
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек;
Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, крапивница, сыпь, зуд, покраснение кожи.

Противопоказания

Препарат не стоит принимать в таких случаях:

Повышенная чувствительность к его компонентам, в том числе и к антибиотикам этой группы;
Неврит слухового нерва;
Тяжелые нарушения функции почек и печени.

Взаимодействие с другими препаратами

Амикацин не рекомендуется применять одновременно с Канамицином, Стрептомицином, Неомицином а также антибиотиками из группы цефалоспоринов;
При одновременном применении с антикоагулянтами, Амикацин может усилить их действие;
Усиливается нефро- и нейротоксичность при одновременном применении Амикацина с нестероидными противовоспалительными средствами, петлевыми диуретиками.

Особые указания

Амикацин 1000 - антибактериальное средство, входящее в состав комплексных терапевтических схем при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными бактериями. Препарат может негативно влиять на функционирование внутренних органов, поэтому применяться должен по составленной врачом схеме.

АТХ

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде порошка, из которого готовят раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций. Представляет собой гигроскопичную микрокристаллическую субстанцию кремового цвета, которая поставляется во флаконах из прозрачного стекла объемом 10 мл. Каждый флакон содержит амикацина сульфат (1000 мг). 1 или 5 флаконов помещается в картонную пачку вместе с инструкцией.

Фармакологические свойства

Препарат относится к полусинтетическим антибиотикам группы аминогликозидов.

Фармакодинамика

Амикацин обладает бактерицидным действием. Действующее вещество взаимодействует с 30S субъединицами рибосом, препятствует формированию комплексов матричной и транспортной РНК. Антибиотик предотвращает выработку белковых соединений, входящих в состав цитоплазмы бактериальной клетки. Препарат обладает высокой эффективностью в отношении:

грамотрицательных аэробных бактерий (псевдомонад, эшерихии, клебсиеллы, серраций, провиденций, энтеробактера, сальмонеллы, шигеллы);
грамположительных патогенных микроорганизмов (стафилококков, включая штаммы, резистентные к пенициллину и цефалоспоринам 1 поколения).

Переменной чувствительностью к амикацину обладают:

стрептококки, в том числе гемолитические штаммы;
фекальный энтерокококк (препарат необходимо вводить в сочетании с бензилпенициллином).

Фармакокинетика

Препарат имеет следующие фармакокинетические параметры:

Абсорбция и распределение. При инъекционном применении активное вещество быстро проникает в кровеносную систему. Наибольшее количество амикацина в организме определяется через 90 минут. С белками плазмы взаимодействует незначительная часть антибиотика. Вещество хорошо проникает в межклеточную жидкость, в более низких концентрациях обнаруживается в спинномозговой жидкости, слизистых оболочках бронхов, желчи. Проникает через измененный гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм. Препарат не подвергается преобразованию в организме человека.
Выведение. 50% действующего вещества покидает организм в течение 3 часов. Выводится амикацин с мочой. При почечной недостаточности экскреция вещества может замедляться.

Показания к применению Амикацина 1000 мг

Показаниями к введению препарата являются:

инфекционные заболевания дыхательной системы (воспаление легких, обострение хронического бронхита, гнойный плеврит, легочный абсцесс);
септицемия, вызванная чувствительными к амикацину бактериями;
бактериальное поражение сердечной сумки;
неврологические инфекционные заболевания (менингит, менингоэнцефалит);
абдоминальные инфекции (холецистит, перитонит, пельвиоперитонит);
инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей (воспаление почек и мочевого пузыря, бактериальные поражения мочеиспускательного канала);
гнойные поражения мягких тканей (раневые инфекции, вторично инфицированные аллергические и герпетические высыпания, трофические язвы различного происхождения, пиодермия, флегмона);
воспалительные процессы в органах малого таза (простатит, цервицит, эндометрит);
инфекционные поражения костных и хрящевых тканей (септический артрит, остеомиелит);
послеоперационные осложнения, связанные с проникновением бактерий.

Как вводится Амикацин 1000 мг

Дозировка препарата зависит от возраста пациента:

Взрослые и дети весом более 35 кг. Разовая доза рассчитывается по формуле 5-7,5 мг/кг. Уколы делают 2-3 раза в сутки. При неосложненном цистите, пиелонефрите и уретрите вводят по 250 мг 2 раза в день. После процедуры гемодиализа дополнительно вводят 3 мг/кг амикацина. Суточная доза для взрослых не должна превышать 15 мг/кг. Длительность терапевтического курса - 7-10 дней.
Дети младше 6 лет. Разовая доза в первые сутки лечения - 10 мг/кг. В дальнейшем переходят к введению поддерживающих доз - 5-7 мг/кг. Уколы ставят каждые 18-24 часа. При тяжелом течении инфекции интервалы между инъекциями уменьшают до 12 часов.

При инфицированных ожогах по 7,5 мг/кг амикацина вводят 4-6 раз в сутки, что объясняется более коротким периодом выведения препарата у пациентов данной группы.

Как разводить для внутримышечного введения

1 г порошка разводят 2-3 мл воды для инъекций. Возможно смешивание воды для инъекций с анестетиком (Лидокаином или Новокаином) в соотношении 1:1.

Чем разбавлять для инъекций внутривенно

Для приготовления раствора для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 200 мл 5% раствора глюкозы и физраствора. Концентрация антибиотика не должна превышать 5 мг/мл.

Противопоказания

Препарат не применяют при:

воспалении слухового нерва;
тяжелой почечной недостаточности;
аллергических реакциях на амикацин и другие аминогликозиды.

В список относительных противопоказаний входят:

миастения;
болезнь Паркинсона;
ботулизм;
обезвоживание организма;
почечная недостаточность легкой и средней степени выраженности;
недоношенность.

Побочные действия Амикацина 1000 мг

На фоне антибактериальной терапии Амикацином могут возникать следующие нежелательные эффекты:

нарушение работы органов ЖКТ (приступы тошноты и рвоты, изменение количества печеночных ферментов, нарушение кишечной микрофлоры, жидкий стул, повышение уровня билирубина в крови);
угнетение деятельности кроветворной системы (снижение уровня гемоглобина, ухудшение количественного состава крови);
неврологические патологии (мигрень, ночная бессонница и дневная сонливость, эпилептические приступы, мышечная слабость, снижение чувствительности конечностей, паралич дыхательных мышц);
признаки поражения органов чувств (снижение остроты зрения и слуха, нарушение функций вестибулярного аппарата, нарушение координации движений, изменение вкусовых ощущений);
нарушение функций выделительной системы (уменьшение объема выделяемой урины, появление белка и кровянистых включений в моче);
аллергические заболевания (кожные высыпания, покраснение и зуд кожи, повышение температуры тела, анафилактический шок);
местные реакции (боли в месте введения раствора, раздражение кожи, воспаление вены и окружающих тканей).

Передозировка

При введении высоких доз антибиотика появляются следующие симптомы:

головокружение;
глухота;
сильная жажда;
задержка мочи;
шум в ушах;
снижение аппетита;
проблемы с дыханием.

Лечение подразумевает проведение гемодиализа, введение антихолинэстеразных средств и хлорида кальция. При параличе дыхательных мышц пациента подключают к аппарату ИВЛ.

Особые указания

Применение при беременности и лактации

Антибактериальное средство противопоказано беременным женщинам. В грудное молоко амикацин проникает в незначительных количествах, не влияющих на функционирование организма ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Применение в пожилом возрасте

При лечении инфекций у лиц старше 65 лет следует учитывать вероятность наличия хронических патологий, требующих снижения дозы.

Применение в детском возрасте

Препарат может назначаться детям любого возраста.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с:

карбапенемами, бензилпенициллином и цефалоспорином наблюдается взаимное усиление действия;
цитостатиками повышается риск поражения почек и органов слуха;
мочегонными средствами, сульфаниламидами, нестероидными противовоспалительными препаратами снижается скорость выведения амикацина;
миорелаксантами действие последних усиливается;
блокаторами нервно-мышечной проводимости повышается риск паралича дыхательных мышц;
антимиастеническими средствами эффективность последних снижается.

Сроки и условия хранения

Порошок хранят в темном, прохладном месте, не вскрывая флакон. Готовый раствор годен к использованию в течение суток. Срок годности порошка - 24 месяца.

Внутривенная инъекция. Как это делаю я.

Амикацин – это полусинтетический антимикробный препарат (антибиотик), который относится к фармакологической группе аминогликозидов.

Он обладает бактериостатическим и бактерицидным действием, то есть способен не только останавливать синтез бактериальных клеток, но вызывать их гибель. Данный антибиотик обладает широким спектром действия. Наиболее активен он при воздействии на грамотрицательную микрофлору (представителей рода Enterobacteriaceae).

На этой странице вы найдете всю информацию о Амикацин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Амикацин в форме уколов. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы аминогликозидов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоят уколы Амикацин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 40 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Амикацин производится в виде прозрачного раствора в ампулах из стекла для внутримышечных и внутривенных введений.

Состав средства : в 1 мл раствора содержится 250 мг активного вещества – амикацина.
Вспомогательные вещества средства : натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода для инъекций.

Фармакологический эффект

Амикацин является антибиотиком широкого спектра действия и проявляет противотуберкулезную и бактерицидную активность. Действие активного вещества заключается в проникновении сквозь мембрану в клетки микроорганизмов, где оно необратимо связывается с 30S субъединицей рибосом, нарушая процесс образования комплекса матричной и транспортной РНК. В результате этого образуются неполноценные белки и разрушаются цитоплазматические мембраны микробной клетки.

Препарат обладает высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов. В инструкции к Амикацину указано, что к нему устойчивы неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие. Резистентность к препарату развивается медленно, большинство бактерий сохраняют чувствительность к нему.

Действующее вещество препарата почти не всасывается из ЖКТ, поэтому необходимо внутривенное или внутримышечное введение. Согласно инструкции, Амикацин легко проходит гистогематические барьеры и проникает во все ткани организма, где накапливается внутри клеток. Наиболее высокие его концентрации в органах с хорошим кровообращением: легких, печени, селезенке, миокарде и, особенно, почках, где препарат накапливается в корковом веществе.

Также он хорошо распределяется во внутриклеточной жидкости, в том числе сыворотке крови и лимфе. Не подвергается метаболизму. Выводится из организма преимущественно в неизмененном виде почками, создавая высокие концентрации в моче.

Показания к применению

Согласно инструкции, Амикацин назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний:

Дыхательных путей: абсцесса легких, эмпиемы плевры, ;
Центральной нервной системы, в том числе ;
Мочеполовых путей: , ;
Брюшной полости, включая перитонит;
Желчных путей;
Кожи и мягких тканей, в том числе пролежней, язв, ожогов;
Костей и суставов.

Эффективно применение Амикацина при сепсисе, раневых инфекциях, септическом эндокардите и послеоперационных инфекциях.

Противопоказания

Исключениями к лечению “Амикацином” считаются:

неврит слухового нерва;
тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности.

При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Инструкция по применению Амикацин

В инструкции по применению указано, что перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Дозы подбирают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат обычно вводят внутримышечно. Возможно также внутривенное введение (струйное в течение 2 мин или капельное).

При инфекциях средней тяжести суточная доза для взрослых и детей составляет 5 мг/кг массы тела в 2-3 приема.
Новорожденным и недоношенным детям назначают в начальной дозе 10 мг/кг, затем каждые 12 ч вводят по 7,5 мг/кг.
При инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, и инфекциях, угрожающих жизни, амикацин назначают в дозе 15 мг/кг в сутки в 3 приема.

Максимальные дозы для взрослых – 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при внутривенном введении составляет 3-7 дней, при внутримышечном – 7-10 дней. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значении клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена – креатинина).

Побочные эффекты

Согласно отзывам пациентов, которые проходили курс лечения с применением Амикацина, этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

Снижение слуха, необратимая глухота, лабиринтные и вестибулярные нарушения;
Олигурия, микрогематурия, протеинурия;
Рвота, тошнота, нарушение функций печени;
Лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения;
Сонливость, головная боль, нарушение нервно-мышечной передачи (вплоть до остановки дыхания), развитие нейротоксического действия (покалывания, ощущение онемения, подергивание мышц, эпилептические припадки);
Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, лихорадка, зуд, .

Кроме того, при внутривенном введении Амикацина, по отзывам, возможно развитие флебита, дерматита и перифлебита, а также ощущение болезненности в месте инъекции.

Передозировка

Превышение допустимой дозы при введении Амикацина может привести к развитию таких патологических реакций организма:

Атаксия – нарушение координации, проявляющееся в изменении походки (шатающаяся походка).
Звон в ушах, резкое снижение остроты слуха вплоть до его полной потери.
Выраженное головокружение.
Расстройство мочеиспускания.
Жажда, тошнота и рвота.
Нарушение дыхания, одышка.

Лечение передозировки проводится в условиях палаты интенсивной терапии. Для скорейшего выведения Амикацина из организма проводится гемодиализ (аппаратное очищение крови) и симптоматическая терапия.

Особые указания

Перед применением препарата обязательно необходимо определить чувствительность к нему выделенных возбудителей.

В период лечения Амикацином как минимум один раз в неделю нужно проверять функции почек, вестибулярного аппарата и слухового нерва.
Пациентам, проходящим курс лечения инфекционно-воспалительных заболеваний мочевыводящих путей, нужно пить много жидкости (при условии адекватного диуреза).
Амикацин фармацевтически несовместим с витаминами группы B и C, цефалоспоринами, пенициллинами, нитрофурантоином, калия хлоридом, эритромицином, гидрохлортиазидом, капреомицином, гепарином, амфотерицином B.

Следует учитывать, что при длительном применении Амикацина возможно развитие резистентных микроорганизмов. Поэтому при отсутствии положительной клинической динамики необходимо отменить данный препарат и провести соответствующую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Способностью блокирования элиминации аминогликозидов обладают цефалоспорины, диуретики, сульфаниламиды и препараты пенициллинового ряда. Комбинирование лекарственных средств из данных групп и амикацина сульфат способствует усилению нейро- и нефротоксичности, способствует повышению их концентрации в крови.

Взаимодействие “Амикацина” и антимиастенических медикаментозных средств способствует снижению эффекта последних.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия цитрат д/и (натрия цитрата пентасесквигидрат), серная кислота разведенная, вода д/и.

4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
4 мл - ампулы стеклянные (10) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов : Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллину, некоторым цефалоспоринам).

Умеренно активен в отношении Streptococcus spp.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляет синергизм действия в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения всасывается быстро и полностью. C max в плазме крови при в/м введении в дозе 7.5 мг/кг - 21 мкг/мл, после 30 мин в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг - 38 мкг/мл. После в/м введения Т max - около 1.5 ч.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 4-11%. V d у взрослых - 0.26 л/кг, у детей - 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных: в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1500 г - до 0.68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1500 г - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости (содержимое абсцессов, плевральный выпот, асцитическая, перикардиальная, синовиальная, лимфатическая и перитонеальная жидкость); в высоких концентрациях обнаруживается в моче; в низких - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.

При назначении в среднетерапевтических дозах (в норме) взрослым амикацин не проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер: обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Метаболизм

Не метаболизируется.

Выведение

T 1/2 у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).

Выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94 %) преимущественно в неизмененном виде. Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения - до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом - 1-2 ч, у пациентов с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);

Сепсис;

Септический эндокардит;

Инфекции ЦНС (включая менингит);

Инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);

Инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит);

Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза);

Инфекции желчных путей;

Инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит);

Раневая инфекция;

Послеоперационные инфекции.

Режим дозирования

Препарат вводят в/м, в/в (струйно, в течение 2 мин или капельно) взрослым и детям старше 6 лет - по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг каждые 12 ч. При бактериальных инфекциях мочевых путей (неосложненных) - по 250 мг каждые 12 ч; после сеанса гемодиализа может быть назначена дополнительная доза - 3-5 мг/кг.

Максимальные дозы для взрослых - 15 мг/кг/сут, но не более 1,5 г/сут в течение 10 дней. Продолжительность лечения при в/в введении - 3-7 дней, при в/м - 7-10 дней.

Для

При инфицированных ожогах может потребоваться доза 5-7.5 мг/кг каждые 4-6 ч в связи с более коротким T 1/2 (1-1.5 ч) у данной категории пациентов.

В/в амикацин вводят капельно в течение 30-60 мин, в случае необходимости - струйно.

Для в/в введения (капельно) препарат предварительно разбавляют 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида. Концентрация амикацина в растворе для в/в введения не должна превышать 5 мг/мл.

При нарушении выделительной функции почек необходимо снижение дозы или увеличение интервалов между введениями. В случае увеличения интервала между введениями (если значение КК неизвестно, а состояние пациента стабильное) интервал между введением препарата устанавливают по следующей формуле:

интервал (ч) = концентрация сывороточного креатинина × 9.

Если концентрация сывороточного креатинина составляет 2 мг/дл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг) необходимо вводить каждые 18 ч. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют.

В случае снижения разовой дозы при неизмененном режиме дозирования первая доза для пациентов с почечной недостаточностью составляет 7.5 мг/кг. Расчет последующих доз производится по следующей формуле:

Последующая доза (мг), вводимая каждые 12 ч = КК (мл/мин) у пациента × первоначальная доза (мг)/КК в норме (мл/мин).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).

Со стороны органов чувств: ототоксичность (снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Местные реакции: болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Противопоказания к применению

Неврит слухового нерва;

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией;

Беременность;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией.

При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у детей

Для недоношенных новорожденных детей начальная разовая доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 18-24 ч; для новорожденных и детей в возрасте до 6 лет начальная доза - 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Перед применением определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм - умеренно чувствительным, менее 14 мм - устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции - потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания.

Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ; антихолинэстеразные средства, соли кальция, ИВЛ, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами (у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью при совместном применении с бета-лактамными антибиотиками возможно снижение эффективности аминогликозидов).

Налидиксовая кислота, полимиксин В, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.

Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.

Амикацин усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов.

При одновременном применении с амикацином метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения, капреомицин и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды - средства для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики), переливание большого количества крови с цитратными консервантами увеличивают риск остановки дыхания.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).

Амикацин снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств.

Фармацевтическое взаимодействие

Фармацевтически несовместим с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С. Срок годности - 2 года.

Среди антибиотиков группы аминогликозидов популярностью пользуется лекарственный препарат Амикацин (Amikacin). Этот медикамент воздействует бактериостатически и бактерицидно на патогенные микроорганизмы, нарушая целостность мембран таковых и вызывая их гибель. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Антибиотик Амикацин выпускают в форме белого гигроскопичного порошка для приготовления раствора. Он предназначен для внутримышечного и внутривенного введения при инфекционно-воспалительных процессах разного генеза. Фасуют лекарство во флаконы по 10 мл. В картонной пачке содержится 1, 5, 10 или 50 флаконов, инструкция по применению. Вторая форма выпуска – бесцветный раствор для введения внутримышечно, внутривенно. Разливают по ампулам 2 или 4 мл. Таблетированной формы не предусмотрено. Химический состав медикамента:

Фармакологические свойства

Этот полусинтетический антибиотик-аминогликозид третьего поколения обладает бактериостатическими и бактерицидными свойствами, действует системно. Амикацина сульфат проникает через мембраны патогенных возбудителей, связывается с рибосомами бактериальной клетки, нарушает репликацию белковых молекул, тем самым массово истребляет патогенную флору. Повышенную активность Амикацин обеспечивает в отношении:

грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., штаммов Streptococcus spp.);
грамотрицательных бактерий (Shigella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp., Providencia stuartii).

После внутривенного и внутримышечного введения Амикацин проникает в кровь, всасывается в полном объеме. Связывание с плазменными протеинами составляет 10%. Процесс трансформации действующего вещества отсутствует. Выводится антибиотик в неизменном виде почками. Период полувыведения составляет 3 часа.

Показания к применению Амикацина

инфицирование дыхательных путей: абсцесс легких, бронхит, пневмония, эмпиема плевры;
инфекции головного мозга: энцефалит, менингоэнцефалит, менингит;
поражение кожного покрова: флегмона, гангрена, абсцессы, ожоги, пролежни с нагноениями, инфицированные раны;
инфекции печени и желчевыводящих путей: холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс печени;
инфекции мочеполовой сферы: цистит, уретрит, пиелонефрит, присоединение вторичной инфекции;
прочие патологические процессы: инфекционный эндокардит, сепсис, абдоминальные инфекции (включая перитонит), остеомиелит, гнойный артрит, послеоперационные осложнения.

Способ применения и дозировка

Амикацин в уколах положено вводить внутривенно, внутримышечно. Прежде чем выполнить инъекцию, требуется провести внутрикожную пробу на чувствительность к антибиотику.

Суточные дозы зависят от возраста пациента, стадии патологического процесса. Рекомендации:

Дозировка для взрослых и детей от 1 месяца составляет 5 мг на 1 кг через 8 часов или 7,5 мг/кг через 12 часов курсом 10 суток.
Максимальная дозировка антибиотика – 15 мг на 1 кг веса пациента за 2 суточных введения.
При инфицированных ожогах рекомендованная дозировка составляет 5–7,5 мг/кг через 4–6 часов.
При почечной недостаточности суточную дозировку корректируют индивидуально, в зависимости от концентрации креатинина в крови.
При бактериальных инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг каждые 12 часов.

Как разводить Амикацин

Каждый раз требуется готовить свежую порцию лекарства. Для этого содержимое 1 флакона (белый порошок) необходимо растворить 2–3 мл дистиллированной воды для инъекций. Выполнять инъекцию Амикацина положено сразу после приготовления раствора, не хранить в холодильнике. Разводить порошок можно в хлориде натрия (0,09%) или декстрозе (5%), чтобы итоговая концентрация действующего вещества не превышала 5 мг на 1 кг массы.

Особые указания

Полусинтетический антибиотик Амикацин осторожно назначают лицам с миастенией или паркинсонизмом, пожилым пациентам. Другие указания подробно описаны в инструкции по применению:

Если спустя 2–3 суток с момента начала курса положительная динамика отсутствует, антибиотик заменяют аналогом, корректируют схему лечения.
При приеме Амикацина требуется регулярно контролировать функции печени, нервной системы, почек.
Поскольку медикамент может вызвать нарушения со стороны нервной системы, при лечении желательно воздержаться от управления транспортным средством, временно не заниматься интеллектуальной деятельностью.

Амикацин при беременности

Медикамент при беременности не назначают. При лактации можно использовать Амикацин только по жизненным показаниям. Клинические исследования показали, что негативное воздействие для здоровья грудного ребенка не зафиксировано. В любом случае, лечащий врач остро ставит вопрос о временном прекращении лактации и переводе малыша на адаптированные смеси.

Амикацин детям

Ввиду ототоксичности и нефротоксичности антибиотик разрешен к применению даже недоношенным новорожденным. Амикацин для детей рекомендован при инфекционно-воспалительных процессах дыхательной и мочевыделительной систем, ЛОР-органов, кожного покрова, мягких тканей. Рекомендации по применению препарата в педиатрии описаны в инструкции:

Недоношенным новорожденным назначают по 10 мг/кг, после переводят пациента на дозировку 7,5 мг/кг, которую вводят каждые 18–24 часа.
Доношенные новорожденные получают дозу антибиотика 10 мг/кг, после чего их переводят на 7,5 мг/кг через 12 часов на протяжении 7–10 дней.
Пациентам 1–6 лет рекомендуют начальную дозу 10 мг/кг, которую через 3 дня снижают до 7,5 мг/кг через 18–24 часа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Амикацина с Ванкомицином, Амфотерицином B, Цефалотином, Энфлураном, Циклоспорином, Цисплатином, Полимиксином, Метоксифлураном, рентгеноконтрастными и нестероидными противовоспалительными средствами наблюдается нефротоксическое действие в организме. Другие сведения о лекарственном взаимодействии описаны в инструкции по применению:

Одновременно с пенициллинами снижается противомикробное действие антибиотика.
Совместно с Фуросемидом, этакриновой кислотой, Цисплатином наблюдается выраженный ототоксический эффект.
Запрещено сочетать раствор Амикацина с Эритромицином, Хлортиазидом, Гепарином, Амфотерицином B, цефалоспоринами, тетрациклинами, хлоридом калия, витаминами из группы B, Тиопентеном, Нитрофурантоином, аскорбиновой кислотой.
При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи нарушается привычное дыхание.

Совместимость с алкоголем

При взаимодействии с этанолом желаемый терапевтический эффект Амикацина снижается, усиливается выраженность побочных эффектов. При лечении антибиотиком запрещено употреблять спиртные напитки и спиртосодержащие настои.

Побочные действия Амикацина

Препарат обладает хорошей переносимостью, но побочные явления все же могут появиться в самом начале курса. Возможные жалобы пациента:

пищеварительный тракт: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных трансаминаз, признаки диспепсии;
нервная система: сонливость, головная боль, нарушения со стороны вестибулярного аппарата, головная боль, эпилептические припадки;
мочевыделительная система: олигурия, микрогематурия, протеинурия;
органы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, анемия;
органы слуха: снижение слуха, глухота;
аллергические реакции: покраснение, отечность и зуд кожи, отек Квинке, лихорадка, ангионевротический отек;
местные реакции: воспаление вен при внутривенном введении, дерматит, боли и покраснение в месте выполнения укола.

Передозировка

В случае превышения суточных доз Амикацина побочные явления усиливаются. Симптомы передозировки:

атаксия;
головокружение;
ощущение жажды;
потеря слуха;
нарушение мочеиспускания;
звон в ушах;
сбивчивость дыхания;
тошнота, реже – рвота.

При симптомах передозировки врачи назначают проведение гемодиализа, в схему лечения включают антихолинэстеразные средства, соли кальция, рекомендуют искусственную вентиляцию легких. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Противопоказания

При индивидуальной непереносимости компонентов антибиотик не назначают. В числе медицинских противопоказаний:

воспаление слухового нерва;
почечная и печеночная недостаточность тяжелой формы;
беременность.

Условия продажи и хранения

Медикамент является рецептурным. Согласно инструкции, требуется хранить лекарство в сухом, темном и прохладном месте, недоступном для маленьких детей, при температуре до 25 градусов. Срок годности закрытых флаконов составляет 3 года.

Аналоги

Амикацина сульфат. Порошковый препарат для приготовления раствора с целью введения внутримышечно или внутривенно. Принцип действия идентичный, положительная динамика наблюдается спустя 3–5 дней после начала курса.
Амбиотик. Активным компонентом является полусинтетический антибиотик амикацина сульфат, эффективный при повышенной активности бактерий грамположительного, грамотрицательного ряда.