Что касается дозировки Галоперидола в каплях, то для взрослых суточная норма составляет от 0,5 до 5 миллиграмм утром и вечером. Людям пожилого возраста прописывают от 0,5 до 2 миллиграмм два или три раза в день. Со дня лечения человек находиться под присмотром врача-специалиста. Если организм больного нормально воспринимает воздействие препарата, тогда его суточную дозу постепенно увеличивают. Чаще всего максимальная суточная доза достигает 10 миллиграмм.
Суточная доза Галоперидола для детей составляет от 25 до 50 мкг на 1кг веса ребенка утром, в обед и вечером. Если препарат вводят в мышцу, тогда его доза может колебаться от 10 до 30 миллиграмм за раз. Промежуток между уколами составляет максимум восемь часов. Если препарат вводят в вену, тогда его доза варьирует от 0,5 до 50 миллиграмм за раз. Как часто и в каком количестве будет вкалываться этот препарат в вену, может решить только врач-специалист.
Ни в коем случае нельзя принимать Галоперидол в период беременности или лактации. Дело в том, что воздействие этого препарата на организм беременной женщины или плода еще совершенно не изучено.
Органы кроветворения по-своему реагируют на Галоперидол. Этот препарат способствует развитию временной лейкопении, лейкоцитоза, эритропении или агранулоцитоза. Побочные эффекты мочеполовой системы – задержка мочи, отечность, болевые ощущения в грудных железах, гинекомастия, изменение менструального цикла, уменьшение потенции, увеличение либидо, приапизм.
Органы чувств также негативно воспринимают Галоперидол – катаракта , ухудшение зрения. Возможны аллергические реакции. Есть случаи увеличения веса. При передозировке этим препаратом у человека может возникнуть – тремор, сонливость, снижения артериального давления или наоборот повышение артериального давления.
Если говорить о фармакокинетике Галоперидола, то это лекарственное средство уже через десять минут начинает оказывать свое прямое воздействие на необходимые зоны. Воздействует препарат на организм больного в течение минимум трех и максимум шести часов. Если препарат вводиться через капельницу, тогда больной ощущает эффект намного позже, зато этот эффект сохраняется намного больше времени. Если препарат вводят внутримышечно, тогда он начинает воздействовать на организм человека спустя четверть часа. В первую очередь препарат проходит через печень больного, после чего происходит его всасывание в большей степени из тонкого кишечника. Очень важно, чтобы доза вводимого или применяемого препарата не превышала возможное количество. Особенно внимательно к этому нужно отнестись тем людям, которым прописывается длительное применение Галоперидола. Выводится из организма больного почками.
Общеизвестным фактом является то, что практически половина людей страдающих от рака постоянно подвергаются приступам тошноты и рвоты. Причин появления этих двух симптомов достаточно много. Среди таких причин выделяют – медленная переработка пищи в ЖКТ, наличие опухоли желудка, применение различного рода лекарственных препаратов, наличие пищеводной или глоточной инфекции, повышенное внутричерепное давление, стресс и т.д. Таких причин действительно множество. Одной довольно частой причиной возникновения тошноты и рвоты является курс химиотерапии.
Современная фармакология обладает огромным количеством лекарственных препаратов, которые применяются именно для того, чтобы помочь человеку снизить количество тошноты и рвоты во время рака до минимума. Одним из таких препаратов является Галоперидол. Это лекарственное средство воздействует на область рвотного центра, при этом уменьшая ощущение тошноты и рвоты до минимума. Галоперидол воздействует с особой силой на месторасположение так называемых 5НТЗ-рецепторов в стволе мозга. Существует множество других препаратов, таких как: Церукал, Мотилиум, Метеразин, Аминазин и т.д. Они также используется в борьбе с тошнотой при наличии у человека ракового заболевания.
Не стоит забывать, что кроме препаратов очень важно, чтобы больной вел здоровый образ жизни и получал от близких ему людей только положительные эмоции. Все обязанности по дому, которые предусматривают воздействие с продуктами или пахнущими предметами должны перейти в руки близкого человека, но никак ни больного.
ХАБС расшифровывается как хронический абдоминальный болевой синдром. В последнее время среди всех заболевания желудочно-кишечного тракта все чаще начал давать о себе знать ХАБС. Это заболевания чуть ли не занимает лидирующие позиции среди хронического панкреатита , неязвенной диспепсии, синдрома раздраженной толстой кишки и многих других заболеваний. Это заболевание достаточно неприятное. Все дело в том, что оно не только способствует изменению образа жизни человека в худшую сторону, но и не дает больному полностью из нее выйти.
Курс лечения хронического абдоминального болевого синдрома требует огромных усилий, как со стороны пациента, так и со стороны врача-гастроэнтеролога. Это происходит из-за того, что это заболевания не поддается быстрому лечению. Скорее всего, здесь очень важно учитывать такие изменения в поведении больного как: наличие многочисленных депрессий, истерик и т.д.
Галоперидол – эффективный препарат в борьбе с ХАБС. Это лекарственное средство оказывает свое воздействие в первую очередь на бред и галлюцинации больного человека. В небольших количествах Галоперидол не только избавляет больного от бреда, но и способствует его успокоению. Он не вызывает вялости и напряженности, он также уничтожает болевые ощущения. Используется в гастроэнтерологии уже достаточно длительный промежуток времени.
Чаще всего наличие ХАБС у больных гастроэнтерологических отделений приводит к появлению у них группы инвалидности. Галоперидол снижает возможность становления человека инвалидом до минимума.
Галоперидол – это антипсихотический препарат , действующий путем изменения активности химических веществ в мозге. Он применяется для лечения шизофрении, а также двигательных и речевых тиков у людей с синдромом Туретта. Галоперидол может также использоваться для иных целей.
Перед приемом препарата
Это лекарство нельзя использовать при болезни Паркинсона или определенных состояниях, которые влияют на центральную нервную систему. Кроме того, оно противопоказано при аллергии или в следующих случаях:
- болезнь Паркинсона;
- определенные состояния, которые влияют на центральную нервную систему (например, тяжелая сонливость или замедленное мышление, вызванное приемом других лекарств или алкоголя).
Галоперидол не утвержден для использования при психотических состояниях, связанных с деменцией. Он может увеличить риск смерти у пожилых людей с состояниями, связанными с деменцией.
Чтобы убедиться в безопасности галоперидола, нужно сообщить своему врачу о своем:
- заболевании щитовидной железы;
- заболеваниях печени;
- болезнях почек;
- болезни сердца, стенокардии (боль в груди);
- эпилепсии или других судорожных расстройствах;
- синдроме удлинения интервала QT в анамнезе у вас или у члена семьи;
- электролитном дисбалансе (например, пониженный уровень калия и магния в крови);
- если вы принимаете разжижающие кровь препараты (варфарин, коумадин).
FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли вред галоперидол нерожденному ребенку. Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время использования этого лекарства.
Прием антипсихотических лекарств в последние 3 месяца беременности может вызвать у новорожденных проблемы, такие как симптомы отмены, проблемы с дыханием, проблемы с кормлением, возбужденность, тремор и вялость или ригидность мышц. Тем не менее, если перестать принимать лекарства во время беременности, возможны симптомы отмены или другие проблемы. Если вы забеременели при принятии галоперидола, не прекращайте его прием без консультации с врачом.
Галоперидол может проникнуть в грудное молоко и может нанести вред ребенку на грудном вскармливании. Вы не должны кормить грудью во время использования этого лекарства.
Следуйте всем указаниям в инструкции. Врач может иногда менять дозу, чтобы убедиться в достижении наилучших результатов. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.
Галоперидол можно принимать с пищей или без.
Отмеряйте жидкое лекарство шприцем для дозирования, специальной мерной ложкой или чашкой.
Прием галоперидола в больших количествах может привести к серьезным расстройствам сердечного ритма или внезапной смерти. Нельзя принимать больше предписанной врачом дозы.
Для улучшения симптомов может потребоваться несколько недель. Принимайте препарата по инструкции и сообщите своему врачу, если симптомы не улучшатся.
Не прекращайте внезапно прием галоперидола или могут появиться неприятные симптомы отмены. Узнайте у врача, как безопасно прекратить использование галоперидола.
Храните при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света. Не допускайте замораживания жидкого лекарства.
Если пропустили дозу, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей запланированной дозы. Не принимайте лекарства дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.
При передозировке обратитесь за неотложной медицинской помощью. Передозировка галоперидолом может быть смертельной.
Галоперидол может ухудшить мышление или реакцию. Будьте внимательны, если водите автомобиль или выполняете что-то, что требует внимательности.
Не вставайте слишком быстро из положения сидя или лежа, или можете почувствовать головокружение. Вставайте медленно и сохраняйте равновесие , чтобы не упасть.
Употребление алкоголя может усилить некоторые нежелательные эффекты галоперидола.
Избегайте перегрева или обезвоживания во время физической активности и в жаркую погоду. На фоне приема галоперидола может повыситься вероятность теплового удара.
Видео о галоперидоле
Дозировка
Обычная доза для взрослых для начала интенсивной терапии и реанимации:
Галоперидол лактат:
Прерывистое внутривенное введение: 0,03-0,15 мг/кг внутривенно (2-10 мг) каждые 30 минут-6 часов.
Внутривенное вливание: дозировка 3-25 мг/час путем непрерывной внутривенной инфузии применялась для пациентов на искусственной вентиляции легких с возбуждением и бредом.
Обычная доза для деменции у взрослых:
Для не-психотических поведенческих проблем, связанных с деменцией:
Первоначальная доза: 0,5 мг перорально 2-3 раз в день.
Поддерживающая доза: 0,5-2 мг внутрь 3 раза в день.
Обычная доза для мании у взрослых:
Перорально:
Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день
Поддерживающая доза: 1-30 мг/день в 2-3 разделенных приема. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.
Парентерально:
Галоперидол лактат:
Обычная доза для тошноты/ рвоты у взрослых:
Перорально:
1-5 мг перорально каждые 4-6 часов по мере необходимости.
Парентерально:
Галоперидол лактат:
5 мг внутримышечно или внутривенно каждые 4- 6 часов при необходимости.
Обычная доза для психоза у взрослых:
Перорально:
Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.
Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.
Парентерально:
Галоперидол лактат:
2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.
Галоперидол деканоат:
Первоначальная доза: в 10-15 раз выше предыдущей пероральной суточной дозы внутримышечно каждые 3-4 недели. Начальная доза не должна превышать 100 мг, а остаток следует ввести в течение 3-7 дней. Существует ограниченный опыт применения доз, превышающих 450 мг/месяц. Не вводить внутривенно.
Обычная доза для синдрома Туретта у взрослых:
Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раз в день.
Поддерживающая доза: можно увеличивать каждые 5-7 дней до 3-5 мг 2-3 раза в день в более тяжелых или резистентных случаях.
Обычная гериатрическая доза для психоза:
Перорально:
Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раза в день.
Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз. Должна использоваться самая низкая возможно эффективная доза, так как пожилые пациенты более чувствительны к неблагоприятным последствиям галоперидола (например, поздняя дискинезия).
Парентерально:
Галоперидол лактат:
2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.
Обычная доза для психоза у детей:
Перорально:
2 года и младше или вес меньше 15 кг: использование не рекомендовано.
3-12 лет и весом 15-40 кг:
Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней на 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.
13-18 лет и вес больше 40 кг:
Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.
Поддерживающая доза: 1 до 30 мг / сут в 2 до 3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.
Парентерально:
Галоперидол лактат:
6-12 лет: 1-3 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости (макс. 0,15 мг/кг/сут). Пациентов следует переключить на пероральную терапию как можно скорее.
Галоперидол деканоат:
17 лет или младше: Безопасность и эффективность не установлены.
Обычная доза для синдрома Туретта у детей:
2 года и младше или вес меньше 15 кг: не рекомендуется использовать.
3-12 лет и весом 15-40 кг:
Начальная доза: 0,5 мг/день перорально в 2-3 разделенных приема.
Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней шагом 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.
13-18 лет: 2-5 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости.
Побочные эффекты галоперидола
Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас появились какие-либо из этих признаков аллергической реакции: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.
Высокие дозы или длительное применение этого лекарства могут вызвать серьезные расстройства движения, которые могут быть необратимыми. Симптомы включают неконтролируемые мышечные движения губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы принимаете галоперидол, тем выше вероятность развития серьезного двигательного расстройства. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.
Позвоните врачу сразу, если у вас:
- внезапные изменения настроения, возбуждение, галлюцинации, необычные мысли или поведение ;
- подергивание или неконтролируемые движения глаз, губ, языка, лица, рук или ног;
- отвердение мышц в шее, сдавленность в горле, затрудненное дыхание или глотание;
- внезапная слабость или болезненность, лихорадка, озноб , опухшие десны, боль в горле, болезненные язвы в полости рта, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, боль при глотании, кашель, легкое образование кровоподтеков или кровотечение;
- колющая боль в груди, кашель с желтой или зеленой слизью, одышка ;
- головная боль с болью в груди и тяжелым головокружением, обмороки, быстрое или стучащее сердцебиение;
- тяжелая реакция нервной системы – очень жесткие мышцы, высокая температура , потливость , спутанность сознания, быстрый или неровный пульс , тремор, предобморочное состояние .
Возможные распространенные побочные эффекты:
- головная боль, головокружение, ощущение головокружения, сонливость;
- тремор, ощущение беспокойства, неконтролируемые мышечные движения;
- скованность в мышцах шеи или спины, проблемы с речью;
- чувство беспокойства или тревоги;
- проблемы со сном (бессонница);
- увеличение груди, нерегулярные менструальные периоды, потеря интереса к сексу;
- сверхактивные рефлексы .
Это не полный список побочных эффектов и могут происходить другие. Звоните своему врачу для медицинской консультации о нежелательных эффектах.
Информация для потребителя
Относится к галоперидолу в форме перорального раствора, пероральных таблеток
Другие лекарственные формы: внутримышечное масло, внутримышечный раствор , внутримышечная суспензия.
Помимо необходимых эффектов галоперидола, возможны нежелательные явления, требующие медицинской помощи.
Если при приеме галоперидола возник какой-либо из следующих побочных эффектов, проконсультируйтесь немедленно с врачом:
Более распространенные
- трудности с речью или проглатыванием
- невозможность двигать глазами
- потеря контроля баланса
- лицо, похожее на маску
- беспокойство или необходимость продолжать двигаться (сильная)
- мышечные спазмы , особенно в шее и спине
- шаркающая походка
- жесткость рук и ног
- дрожь пальцев и кистей рук
- скручивающие движений тела
- слабость рук и ног.
Менее распространенные
- снижение жажды
- затрудненное мочеиспускание
- головокружение, предобморочное состояние или обморок
- галлюцинации (возможность видеть или слышать вещи, которых нет)
- причмокивание или сморщивание губ
- раздувание щек
- неконтролируемые движения рук и ног
- быстрые или червеобразные движения языка
- кожная сыпь
- неконтролируемые жевательные движения.
Редкие
- спутанность сознания
- судороги
- затрудненное или учащенное дыхание
- быстрое сердцебиение или нерегулярный пульс
- высокая температура
- высокое или низкое кровяное давление
- горячая, сухая кожа или отсутствие потоотделения
- усиленное мигание или спазмы век
- повышенная потливость
- потеря контроля над мочевым пузырем
- ригидность мышц (тяжелая)
- мышечная слабость
- боль в горле и лихорадка
- неконтролируемые скручивающие движения шеи, туловища, рук или ног
- необычное кровотечение или кровоподтеки
- необычная усталости или слабость
- необычная мимика или положения тела
- необычно бледная кожа
- желтые глаза или кожа.
Частота не известна
- продолжающаяся тошнота или рвота
- увеличение частоты приступов
- потеря аппетита
- отек лица
- усталость и слабость.
Если возник какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме галоперидола, сразу же обратитесь за неотложной помощью:
- симптомы передозировки
- затрудненное дыхание (тяжелое)
- головокружение (тяжелое)
- сонливость (тяжелая)
- дрожание мышц, подергивание, жесткость или неконтролируемые движения (тяжелые)
- необычная усталость или слабость (тяжелая).
В случае некоторых из побочных эффектов, которые могут произойти при приеме галоперидола, медицинская помощь может не потребоваться. По мере привыкания организма к препарату во время лечения эти побочные эффекты могут пройти. Специалист объяснит вам, как уменьшить или предотвратить некоторые отрицательные эффекты. Если какое-либо из следующих побочных явлений сохраняется, причиняет беспокойство, или если у вас появились вопросы о них, проконсультируйтесь с профессионалом:
Более распространенные
- помутнение зрения
- изменения в менструации
- запор
- сухость во рту
- опухоль или боль в груди (у женщин)
- необычная секреция молока
- увеличение веса.
Менее распространенные
- снижение сексуальной способности
- сонливость
- повышенная чувствительность кожи к солнцу (кожная сыпь, зуд, покраснение или другие изменения цвета кожи или сильный солнечный ожог)
- тошнота или рвота.
Информация для медицинских работников
Относится к галоперидолу: порошок для смешивания, раствор для инъекций, внутримышечный раствор, концентрат для перорального введения, пероральные таблетки .
Местные
Местные побочные эффекты включали образование неинфекционных, отечных, зудящих, болезненных масс после внутримышечной инъекции галоперидола деканоата. Они медленно проходят в течение нескольких месяцев.
Сонливость, связанная с терапии галоперидолом, может пройти после нескольких доз.
Поздняя дискинезия включает непроизвольное, дискинетические, повторяющиеся движения и может чаще встречаться у пожилых женщин, получающих галоперидол. Поздняя дискинезия может быть необратимой и связана с продолжительностью терапии и общим количеством потребляемого лекарственного средства. Частое прекращение и возобновление терапии может предрасполагать пациентов к развитию поздней дискинезии.
Дистония часто включает высовывание языка, ригидность мышц, кривошею и опистотонус. Такое состояние обычно проходит после прекращения применения нейролептиков, но может потребовать антигистаминной и противопаркинсонической терапии, если симптомы серьезные или если нарушено дыхание. Лечение дистонических реакций и экстрапирамидных эффектов, в дополнение к общим вспомогательных мерам, может включать разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.
Признаки псевдо-паркинсонизма: плоское лицо, тремор по типу перекатывания пилюль, шаркающая походка и ригидность по типу зубчатого колеса. Симптомы псевдо-паркинсонизма могут реагировать на разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.
Сообщалось о судорогах, связанных с галоперидолом, но многие отчеты включают пациентов с историей судорог или основным органическим заболеванием головного мозга.
Низкие (плохие) исходные показатели предсказали большее когнитивное улучшение. Изменения когнитивной деятельности были слабо связаны с изменениями в выраженности симптомов.
Побочные эффекты со стороны нервной системы распространены и включают седацию, сонливость и редко судороги. Также поступали сообщения о таких явлениях, как поздняя дискинезия, дистония, псевдо-паркинсонизм , повышенная нервно-мышечная возбудимость, а также злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Низкие дозы галоперидола были связаны с улучшением когнитивных функций в тесте у пациентов на ранних стадиях шизофрении.
Другие
Поступали сообщения о других побочных эффектах, включая сухость во рту, антихолинергические эффекты, запор, задержку мочи и затуманенное зрение.
Поступали сообщения о печеночных побочных эффектах, включая переходный рост в анализах функции печени.
Сердечно-сосудистая система
Редко упоминаются сердечно-сосудистые побочные эффекты, включая гипотонию, гипертонию, тахикардию, остановку сердца, связанную с терапией галоперидолом (хотя у многих из этих пациентов имелись серьезные основные заболевания). Ряд случаев удлинения интервала QT и трепетания-мерцания желудочков отмечен у пациентов, получавших галоперидол парентерально. Внезапная смерть и неожиданная смерть были также связаны с введением галоперидола.
Большинство случаев удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии включали пациентов на лечении от реаниматологического бреда. Сердечный мониторинг рекомендуется для пациентов отделений интенсивной терапии, которые должны получать галоперидол из-за бреда.
Есть сообщения об эндокринных побочных эффектах, включая гиперпролактинемию и галакторею. У некоторых мужчин-пациентов вызванная галоперидолом гиперпролактинемия была связана с сексуальной дисфункцией.
Одно исследование в пробирке предположило, что галоперидол может увеличить подвижность сперматозоидов.
Согласно одному отчету с участием пациентов, находящихся на долговременном использовании галоперидола (средняя доза 15,7 мг/сут; средняя продолжительность болезни 15,5 лет), средний уровень пролактина и распространенность хронической гиперпролактинемии были значительно выше у женщин, чем у мужчин (74 нг/мл против 24 нг/мл и 93% против 47%, соответственно).
Респираторная система
Поступали редкие сообщения об респираторных побочных эффектах, включая бронхоспазм и пневмонит.
Гематологические
Есть сообщения о гематологических побочных эффектах, включая обратимую лейкопению и лейкоцитоз.
Опорно-двигательный аппарат
Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, среди которых два случая рабдомиолиза (без доказательств явного ЗНС). Также был случай дистонии гортани из-за галоперидола.
Мочеполовая система
Есть сообщения о мочеполовых побочных эффектах, включая приапизм.
Корректировка почечной дозы
Корректировка печеночной дозы
Корректировка дозы
Галоперидол был связан с дозозависимым удлинением интервала QT.
Меры предосторожности
Галоперидол противопоказан при тяжелом токсичном угнетении центральной нервной системы или комы от любой причины и у людей с болезнью Паркинсона.
Поступали сообщения о внезапной смерти у психиатрических пациентов на лечении галоперидолом. Кроме того, удлинение интервала QT и двунаправленная тахикардия наблюдаются у пациентов, получавших галоперидол. Риск удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии, по-видимому, возрастает при применении доз, больше рекомендованных, и внутривенном введении. Пациентов с состояниями, которые продлевают интервал QT (например, сердечные аномалии, гипотиреоз, синдромы длинного QT, гипокалиемия, гипомагниемия, электролитный дисбаланс, прием препаратов, удлиняющих интервал QT и т.д.), следует лечить осторожно. Галоперидол деканоат никогда не следует вводить внутривенно. Галоперидол лактат не одобрен для внутривенного введения. Однако при внутривенном введении следует контролировать интервал QT и аритмии при помощи ЭКГ .
Диализ
Дополнительная доза при диализе не обязательна.
Другие комментарии
При достижении удовлетворительной терапевтической реакции дозировку следует постепенно снижать до низкого поддерживающего уровня.
Взаимодействие
В общей сложности 1045 (5900 фирменных и непатентованных наименований) препаратов взаимодействуют с галоперидолом:
- 177 препаратов – сильное взаимодействие
- 833 препарата – умеренное взаимодействие
- 34 препарата – легкое взаимодействие.
- абилифай (арипипразол)
- арисепт (донепезил)
- ативан (лоразепам)
- когентин (бензтропин)
- депакот (дивалпроекс натрия)
- рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
- лазикс (фуросемид)
- лексапро (эсциталопрам)
- молоко магнезии (гидроокись магния)
- миралакс (полиэтиленгликоль 3350)
- наменда (мемантин)
- парацетамол (ацетаминофен)
- плавикс (клопидогрел)
- прилосек (омепразол)
- сероквель (кветиапин)
- синтроид (левотироксин)
- тайленол (парацетамол)
- витамин D3 (холекальциферол)
- золофт (сертралин)
- зипрекса (оланзапин).
Перед использованием галоперидола сообщите врачу, если вы регулярно принимали другие лекарства, которые вызывают сонливость (препараты против простуды или аллергии, наркотические обезболивающие, снотворные , мышечные релаксанты и препараты для депрессии или тревоги). Они могут усилить сонливость, вызванную галоперидолом.
Сообщите врачу обо всех лекарствах, которые принимаете, и тех, прием которых собираетесь начать использование во время лечения галоперидолом, особенно это касается следующих средств:
- противораковые препараты – триоксид мышьяка, нилотиниб, торемифен, вандетаниб, вемурафениб;
- антидепрессант – циталопрам;
- противомалярийные лекарства – люмефантрин;
- препараты для нормализации сердечного ритма – амиодарон, дизопирамид, дофетилид, прокаинамид, хинидин, соталол;
- лекарства для лечения психического расстройства – илоперидон, пимозид, тиоридазин, зипразидон, другие.
Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с галоперидолом, в том числе безрецептурные и рецептурные лекарства, витамины и травяные продукты . Здесь не перечислены все возможные взаимодействия.
Существует одно взаимодействие галоперидола с продуктами/алкоголем.
Использование галоперидола вместе с этанолом может усилить побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как головокружение, сонливость и трудности с концентрацией. Некоторые люди могут также испытывать ухудшение мышления и суждения. Следует избегать или ограничивать употребление алкоголя во время лечения галоперидолом. Нельзя использовать больше рекомендуемой дозы галоперидола, и избегать действий, требующих психической настороженности, такие как вождение или управление опасными машинами, пока вы не знаете, как лекарство влияет на вас. Важно сообщить своему врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, включая витаминные и травяные средства. Не прекращайте использование какого-либо лекарства без консультации с врачом.
С галоперидолом взаимодействуют 11 заболеваний:
- гипертиреоз
- паркинсонизм
- острая алкогольная интоксикация
- сердечно-сосудистое заболевание
- депрессия ЦНС
- поздняя дискинезия
- заболевания почек/печени
- рак молочной железы
- судорожные расстройства.
Описание галоперидола
Галоперидол представляет собой первый препарат из бутирофенонового ряда основных антипсихотических лекарств. Химическая формула – 4-(p-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин] 4"-флуоробутирофенон.
Галоперидол доступен в виде стерильных парентеральных форм для внутримышечного введения. Инъекция обеспечивает 5 мг галоперидола (как лактат) и молочную кислоту для регулировки рН между 3,0 и 3,6.
Действие
Точный механизм действия не был четко установлен.
Показания
Галоперидол показан для использования в лечении шизофрении.
Галоперидол показан для контроля тиков и вокальных высказываний при расстройстве Туретта.
Противопоказания
Галоперидол противопоказан при тяжелом токсическом угнетении ЦНС или коматозных состояниях любой причины и у людей с гиперчувствительностью к этому препарату или болезнью Паркинсона.
Предупреждения
Увеличение смертности у пожилых пациентов с обусловленным деменцией психозом.
Пожилые пациенты с обусловленным деменцией психозом на лечении антипсихотическими препаратами подвергаются повышенному риску смерти. Раствор галоперидола для инъекций не одобрен для лечения пациентов с обусловленным деменцией психозом.
Поздняя дискинезия
Синдром, состоящий из потенциально необратимых, недобровольных дискинетических движений, может развиваться у пациентов, принимающих антипсихотические медикаменты. Хотя распространенность синдрома, кажется, наиболее высока среди людей пожилого возраста, особенно пожилых женщин, нельзя полагаться на оценки распространенности, чтобы предсказать в начале терапии антипсихотическими препаратами, у каких пациентов есть склонность к развитию синдрома. Отличаются ли антипсихотические препараты в своей способности вызывать позднюю дискинезию, неизвестно.
И риск развития поздней дискинезии, и вероятность того, что она станет необратимой, растет с продолжительностью лечения и увеличением общей накопленной дозы антипсихотических препаратов у пациента. Тем не менее, синдром может развиться, хотя гораздо реже, после относительно коротких периодов при низких дозах.
Известного лечения для установленных случаев поздней дискинезии нет, хотя этот синдром может ослабиться, частично или полностью, если снято антипсихотическое лечение. Однако само антипсихотическое лечение может подавить (или частично подавить) симптомы и признаки синдрома и тем самым, возможно, может скрыть основной процесс . Эффект, который симптоматическое подавление оказывает на долгосрочный курс синдрома, неизвестен.
Учитывая эти соображения, антипсихотические препараты следует назначать так, чтобы с большей вероятностью свести к минимуму возникновение поздней дискинезии. Хроническое антипсихотическое лечение должно, как правило, сохраняться для пациентов, которые страдают от хронических заболеваний, которые, как известно, отвечают на антипсихотические препараты, и для которых альтернативные, столь же эффективные, но потенциально менее вредные методы лечения, не доступны или не подходят. У больных, которым требуется хроническое лечение, минимальная доза и кратчайшая продолжительность лечения, следует ждать удовлетворительной клинической реакции. Следует периодически пересматривать необходимость продолжения терапии.
Если у пациента на антипсихотических препаратах появляются симптомы и признаки поздней дискинезии, следует рассмотреть прекращение приема препаратов. Тем не менее, некоторым пациентам может потребоваться лечение, несмотря на присутствие синдрома.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)
Потенциально смертельный сложный симптом, иногда упоминаемый как злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), уже упоминался в отчетах в связи с антипсихотическими препаратами. Клинические проявления ЗНС – это гиперпирексия, мышечная ригидность, изменения психического состояния (в том числе кататонические признаки) и свидетельства нестабильности вегетативной системы (нерегулярный пульс или кровяное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Среди дополнительных признаков возможно повышение креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рамбдомиолиз) и острая почечная недостаточность .
Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. При постановке диагноза важно определить случаи, когда клинические проявления включают серьезное заболевание (например, пневмонию, системную инфекцию и т.д.) и нелеченные или недостаточно вылеченные экстрапирамидные симптомы и признаки (ЭПС). Другие важные соображения в дифференциальной диагностике включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар , медикаментозную лихорадку и первичную патологию центральной нервной системы (ЦНС).
Лечение ЗНС должно включать немедленное прекращение применения антипсихотических и других лекарств, не необходимых для одновременной терапии; интенсивное симптоматическое лечение и медицинское наблюдение; лечение любых сопутствующих серьезных проблем со здоровьем, для которых разработаны конкретные методы лечения. Общего согласия о конкретных режимах фармакологического лечения для несложных случаев ЗНС нет.
Если пациенту требуется лечение антипсихотическими препаратами после восстановления от ЗНС, следует тщательно рассматривать потенциальное повторное введение лекарственной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, поскольку сообщалось о повторных случаях ЗНС.
При приеме галоперидола также сообщалось о гиперпирексии и тепловом ударе, не связанных с описанным выше комплексом симптомов.
Комбинированное применение галоперидола и лития
Энцефалопатический синдром (с характерной слабостью, вялостью, лихорадкой, дрожью и замешательством, экстрапирамидными симптомами, лейкоцитозом, повышением ферментов сыворотки, АМК и уровня сахара в крови натощак), а затем необратимые повреждения головного мозга произошли у нескольких пациентов на терапии литием и галоперидолом. Причинная связь между этими событиями и сопутствующим введением лития и галоперидола не была установлена. Однако, у пациентов, получающих такую комбинированную терапию, следует пристально следить за первыми признаками неврологической токсичности и прекращать лечение сразу при появлении таких признаков.
Общие
Ряд случаев бронхопневмонии, некоторые со смертельным исходом, последовали использование антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола. Было предположено, что вялость и снижение ощущения жажды из-за центрального торможения может привести к обезвоживанию, сгущению крови и снижению легочной вентиляции. Поэтому, если появляются описанные выше признаки и симптомы, особенно у пожилых людей, врач должен быстро начать корерктивную терапию.
Хотя в отношении галоперидола сообщений нет, сниженный сывороточный холестерин и/или кожные и глазные изменения были зарегистрированы у больных, получающих химически связанные препараты.
Меры предосторожности
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз
В клиническом исследовании и/или постмаркетинговом опыте были
зарегистрированы события лейкопении/ нейтропении, временно связанных с
антипсихотическими средствами, в том числе галоперидолом. Агранулоцитоз также упоминался.
Возможные факторы риска для лейкопении/нейтропении включают уже имеющиеся низкие уровни лейкоцитов крови и историю медикаментозной лейкопении/нейтропении. Пациенты с историей клинически значимого низкого уровня лейкоцитов или медикаментозной лейкопении/нейтропении должны часто сдавать полный анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии и следует рассматривать прекращение приема галоперидола при первых признаках клинически значимого снижения уровня лейкоцитов в отсутствие других причинных факторов.
Следует тщательно наблюдать за пациентами с клинически значимой нейтропенией, чтобы выявить лихорадку или симптомы и признаки инфекции и быстро лечить их. У больных с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.
Другие
Галоперидол следует вводить осторожно пациентам:
- с тяжелыми сердечно-сосудистых расстройствами, из-за возможности переходной гипотензии и/или осаждения стенокардической боли. происходит Если гипотония и требуется вазопрессор, не следует использовать адреналин, так как галоперидол может блокировать его вазопрессорную активность и может произойти парадоксальное дальнейшее снижение артериального давления. Вместо этого ледует использовать метараминол, фенилэфрин или норадреналин.
- принимающих противосудорожные препараты, с историей судорог или с отклонениями на ЭЭГ , потому что галоперидол может снижать судорожный порог. Если показано, адекватная противосудорожная терапия должна одновременно поддерживаться.
- с известной аллергией или с историей аллергических реакций на лекарственные препараты.
- получающих антикоагулянты, так как произошел единичный случай вмешательства с последствиями одного антикоагулянта (фениндион).
Когда галоперидол используется для управления манией при циклических расстройствах, может быть быстрое колебание настроения к депрессии.
Тяжелая нейротоксичность (ригидность, неспособность ходить или говорить) может возникнуть у больных тиреотоксикозом, которые также получают антипсихотические лекарства, в том числе галоперидол.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие может быть фармакодинамическим (комбинированные фармакологические эффекты) или фармакокинетические (изменение концентрации в плазме). Риски использования галоперидола в комбинации с другими препаратами были оценены, как описано ниже.
Фармакодинамическое взаимодействие
Так как
удлинение интервала QT аблюдается во время лечения галоперидолом, следует
соблюдать осторожность при назначении его пациенту с состояниями удлинения
интервала QT синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный
дисбаланс) или пациентам, получающим препараты, способствующие удлинению
интервал QT или вызывающие электролитный дисбаланс.
Если требуется одновременное антипаркинсоническое лечение, его, возможно, придется продолжить после прекращения приема галоперидола из-за разницы в экскреции. Если обе терапии прекращают одновременно, могут развиться экстрапирамидные симптомы. Врач должен иметь в виду возможное увеличение внутриглазного давления, если антихолинергические препараты, в том числе антипаркинсонические агенты, вводят одновременно с галоперидолом.
Как и при приеме других антипсихотических средств, следует отметить, что галоперидол может быть потенцировать депрессанты ЦНС, такие как анестетики, опиаты и алкоголь.
Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. Удлинение интервала QT наблюдалось, когда галоперидол вводится в комбинации с метаболическими ингибиторами кетоконазола (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться снизить дозировку галоперидола.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других препаратов на галоперидол
Галоперидол метаболизируется несколькими способами, включая глюкуронизацию и ферментную систему цитохрома Р450. Ингибирование этих путей метаболизма другим препаратом может привести к повышению концентрации галоперидола и потенциально увеличивает риск некоторых побочных эффектов, в том числе удлинение интервала QT.
Препараты, характеризующиеся как субстраты, ингибиторы или индукторы CYP3A4, CYP2D6 или глюкуронидация
В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком и умеренном повышению концентрации галоперидола, когда его вводили одновременно с препаратами, характеризующимися в качестве субстратов или ингибиторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6, таких как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, аминазин и прометазин.
Если длительное лечение (1-2 недели) фермент -стимулирующими препаратами, такими как рифампин или карбамазепин, добавляется к терапии галоперидолом, это приводит к значительному снижению его уровней в плазме.
Рифампин
В исследовании 12 больных шизофренией, которые одновременно получали перорально галоперидол и рифампин, плазменные уровни галоперидола снизились в среднем на 70%. У 5 других больных шизофренией, получавших галоперидол и рифампин, прекращение рифампина произвело среднее 3,3-кратное увеличение концентраций галоперидол.
Карбамазепин
В исследовании 11 больных шизофренией при совместном введении галоперидола и увеличения дозы карбамазепина, концентрации галоперидола в плазме линейно уменьшались с увеличением концентрации карбамазепина.
Таким образом, оправдан тщательный мониторинг клинического состояния, когда фермент-стимулирующие препараты, такие как рифампин или карбамазепин, вводят или прекращают у больных на лечении галоперидолом. В комбинированной терапии дозу галоперидола необходимо скорректировать, когда это необходимо. После прекращения приема таких препаратов может быть необходимо снизить дозировку галоперидола.
Вальпроат
Натрия вальпроат, препарат, ингибирующий глюкуронидацию, не влияет на концентрации галоперидола в плазме.
Информация для пациентов
Галоперидол может нарушить психические и/или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как управление оборудование или вождение автомобиля. Амбулаторного пациента необходимо предупредить соответственно.
Употребление алкоголя с этим препаратом следует избегать из-за возможных эффектов привыкания и гипотонии.
Канцерогенез, мутагенез и ухудшение фертильности
Мутагенный потенциал галоперидола не был обнаружен в микросомальном анализе активации сальмонеллы Эймсв. Отрицательные или непоследовательные положительные результаты были получены в исследованиях в пробирке и в естественных условиях эффектов галоперидола на структуру и число хромосом. Имеющиеся цитогенетические свидетельства считаются слишком противоречивыми, чтобы быть убедительными в настоящее время.
Антипсихотические препараты поднимают уровни пролактина; рост сохраняется при хроническом введении. Эксперименты с культурой ткани показывают, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека зависят от пролактина в пробирке, фактор потенциальной важности, если рассматривается назначение такого препарата пациенту с ранее обнаруженным раком молочной железы. Хотя нарушения, такие как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция, уже упоминались, клиническое значение повышенных уровней пролактина в сыворотке для большинства пациентов неизвестно. Увеличение новообразований в молочных железах было обнаружено у грызунов после хронического введения антипсихотических лекарственных средств. Однако клинические исследования и эпидемиологические исследования, проведенные на сегодняшний день, не показали связь между хроническим введением этих лекарств и опухолями молочной железы. Имеющиеся доказательства считаются слишком ограниченными, чтобы быть убедительным в настоящее время.
Использование во время беременности
Хорошо контролируемых исследований галоперидола у беременных женщин нет. Однако есть сообщения о случаях пороков конечностей, наблюдаемых вследствие материнского использования галоперидола вместе с другими препаратами с подозрением на тератогенный потенциал во время первого триместра беременности. Причинно-следственные отношения в этих случаях не установлены. Так как такой опыт не исключает возможность повреждения плода из-за галоперидола, этот препарат следует использовать во время беременности или у женщин, способных забеременеть, только если польза от лечения явно оправдывает потенциальный риск для плода. Младенцев не следует кормить грудью во время лечения этим лекарством.
Нетератогенные эффекты
Галоперидол следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Эндокринные расстройства
Кормление грудью, нагрубание молочных желез, масталгия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, импотенция, повышение либидо, гипергликемия, гипогликемия и гипонатриемия.
Желудочно-кишечные эффекты
Анорексия, запор, диарея, гиперсаливация, диспепсия, тошнота и рвота.
Вегетативные реакции
Сухость во рту, затуманенное зрение, задержка мочи, диафорез и приапизм.
Респираторные эффекты
Ларингоспазм, бронхоспазм и увеличение глубины дыхания.
Катаракта, ретинопатия и нарушения зрения.
Постмаркетинговые события
Гипераммонемия упоминалась в сообщении о лечении ребенка в возрасте 5,5 лет с цитруллинемией, унаследованным расстройством выделения аммиака с мочой, после лечения галоперидолом.
Передозировка
Проявления
В целом симптомы передозировки будут преувеличением известных фармакологических эффектов и побочных реакций, наиболее заметными из которых являются тяжелые экстрапирамидные реакции; гипотония или седативный эффект. У пациента наступает коматозное состояние с угнетением дыхания и гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми, чтобы произвести подобное шоку состояние. Экстрапирамидные реакции будут проявляться мышечной слабостью или ригидностью и обобщенным или локализованным тремором, как демонстрируется акинетическим или дрожательным типами, соответственно. У 2-летнего ребенка при случайной передозировке развилась гипертония, а не гипотония. Следует учитывать риск изменений на ЭКГ, связанных с двунаправленной тахикардией.
Лечение
Поскольку нет никакого конкретного противоядия, лечение в первую очередь поддерживающее. Необходимо обеспечить свободная проходимость дыхательных путей с использованием ротоглоточного воздуховода или эндотрахеальной трубки, или, в случаях длительной комы, трахеостомии. Нарушение дыхания можно нейтрализовать путем искусственного дыхания и механических респираторов. Гипотонии и сердечной недостаточности можно противодействовать с помощью внутривенного вливания, плазмы или концентрированного альбумина и вазопрессорных агентов, таких как метараминол, фенилэфрин и норадреналин. Адреналин использовать нельзя. В случае серьезных экстрапирамидных реакций нужно вводить антипаркинсоническое лекарство. Следует контролировать ЭКГ и жизненно важные признаки конкретно на признаки удлинения интервала QT или аритмий, и мониторинг следует продолжать до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной. Тяжелые аритмии следует лечить посредством соответствующих антиаритмических мер.
Способ применения и дозы галоперидола
Всем пациентам нужно разное количество лекарства для лечения. Как и со всеми лекарствами, используемыми для лечения шизофрении, дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от потребностей и реакции каждого пациента. Корректировка дозировки вверх или вниз должна осуществляться так быстро, как это возможно, чтобы добиться оптимального терапевтического контроля.
Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть заболевания, предыдущую реакцию на другие антипсихотические препараты и любые сопутствующие лекарства или болезни. Истощенным или престарелым пациентам, а также пациентам с историей побочных реакций на антипсихотические препараты, может потребоваться меньше галоперидола. Оптимальная реакция у таких пациентов обычно наступает с постепенной корректировкой дозы и при более низких дозах.
Парентеральный препарат, вводимый внутримышечно в дозах 2-5 мг, используется для быстрого контроля остро возбудимых пациентов с шизофренией, при умеренно тяжелых и очень тяжелых симптомах. В зависимости от реакции пациента, могут вводиться последующие дозы каждый час, хотя интервалы в 4-8 часов могут быть удовлетворительными. Максимальная доза составляет 20 мг/день.
Контролируемые испытания для установления безопасности и эффективности внутримышечного введения у детей не проводились.
Парентеральные препараты следует проверять визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до введения, если это позволяют растворы и контейнер.
Порядок переключения
Пероральная форма должна вытеснить инъекционную как можно скорее. В отсутствие исследований биодоступности установления биоэквивалентности между этими двумя лекарственных формами предлагаются следующие руководящие принципы для дозировки. Для начальной аппроксимации общей необходимой суточной дозы может быть использована парентеральная доза в предшествующие 24 часа. Так эта доза – это только начальная оценка, рекомендуется тщательное наблюдение за клиническими признаками и симптомами, включая клиническую эффективность, побочные эффекты и седативное действие, периодически в течение первых нескольких дней после начала перехода. Таким образом, можно осуществить быстро корректировку дозы вверх или вниз. В зависимости от клинического состояния больного, первая пероральная доза должна вводиться в течение 12-24 часов после последней парентеральной дозы.
Препарат Галоперидол помогает справиться с такими серьезными психическими заболеваниями, как шизофрения, паранойя, расстройства поведения, маниакальные состояния. Это средство эффективно и недорого, но вызывает немало осложнений, среди которых тремор, закатывание глаз, депрессия. По этой причине применять его можно только после назначения врача, в точности соблюдая инструкции.
Состав и форма выпуска
Галоперидол (Haloperidol) выпускают многие производители в разных лекарственных формах. Это могут быть таблетки, раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций, капли для приема внутрь. Активным веществом препарата является антипсихотическое вещество галоперидол, вспомогательные компоненты зависят от вида лекарственной формы.
Таблетки выпускает немецкая компания Gedeon Richter. Согласно инструкции, они содержат следующие компоненты:
Раствор выпускает фармацевтическая компания Элегант Индия. Активное вещество здесь присутствует в концентрации 5 мг. Дополнительными элементами являются пропилпарабен, метилпарабен, молочная кислота, стерильная вода.
Капли для приема внутрь производит немецкая кампания Ratiopharm. Упакованы они во флакон из темного стекла, рассчитанный на 30 мл. Один миллилитр лекарства содержит 2 мг галоперидола, а также метилпарагидроксибензоат, молочную кислоту, пропилпарагидроксибензоат, очищенную воду.
Действие Галоперидола
Активным веществом препарата является галоперидол, производное бутирофенона. Это нейролептик, который используют для лечения психических расстройств. Лекарство устраняет развитие стойкого изменения личности, галлюцинации, бред, мании, усиливает интерес к окружающей среде. Происходит это за счет блокады дофаминовых рецепторов в промежуточной коре (мезортексе) и лимбической системе головного мозга.
Дофамин – это нейромедиатор, который передает сигналы от головного мозга к клеткам. Он отвечает за чувство удовольствия, радости, вызывает эмоциональные всплески. Кроме того, дофамин способствует быстрому переключению внимания с одной когнитивной деятельности на другую (способность человека к вниманию, памяти, языку, визуально-пространственному восприятию, исполнительным функциям). По этой причине замедленная дофаминергическая передача приводит к инертности больного.
Инструкция указывает, что галоперидол обладает слабым антигистаминным, антихолинергическим эффектами. За счет блокады альфа-адренорецепторов характеризуется умеренным седативным действием (снижает раздражительность и волнение), при этом в незначительных дозах вызывает активизирующий эффект. В небольших количествах нейролептик угнетает дофаминовые D2-рецепторы рвотного центра, что позволяет его использовать при лечении сильной рвоты, которую простыми средствами не остановить (например, во время химиотерапии).
В крови 90% нейролептика связывается с белками. Лекарство без проблем проходит гематоэнцефалический барьер, который отделяет кровеносную систему от тканей головного мозга, не допуская проникновения крупных клеток крови, чужеродных частиц. Скорость действия препарата зависит от метода ввода. Максимальная концентрация нейролептика в крови наблюдается при инъекции через 10-20 мин., после принятия таблетки или капель – спустя три часа. Гелоперидол распадается в печени. Период полувыведения составляет 24 часа. Выходит в составе кала (60%) и мочи (40%).
Показания к применению Галоперидола
Галоперидол не является простым средством для успокоения нервов. Согласно инструкции, показаниями к применению препарата являются шизофрения, психозы, мания, в т.ч. слабовыраженная степень (гипомания). Кроме того, назначают лекарство в следующих ситуациях:
- психические заболевания и проблемы поведения, которые возникли при органическом повреждении головного мозга и у умственно отсталых пациентов (агрессия, повышенная активность, склонность наносить себе травмы);
- психотические проблемы, которые сопровождаются галлюцинациями, бредом, расстройством сознания и мышления;
- вспомогательная терапия при краткосрочном лечении психомоторного возбуждения разной тяжести, импульсивное опасное насильственное поведение;
- кататонические синдромы – психические расстройства, которые сопровождаются нарушениями в двигательной сфере (возбуждением или ступором);
- икота и рвота, не поддающиеся простым методам лечения;
- возбужденное состояние, беспокойство у пожилых людей;
- тяжелые тики.
Согласно инструкции, Галоперидол детям назначают от 3 лет. Его применение актуально при шизофрении, психозах, пареное, аутизме, проблемах поведения, сопровождающиеся агрессией и гиперактивностью. Назначают лекарство при синдроме Жиль де ла Туретта – наследственном заболевании, которое проявляется у детей, характеризуется множественными тиками.
Способ применения и дозировка
Препарат можно использовать только по указанию врача, полностью соблюдая его инструкции. Продолжительность лечение и дозировка зависит от заболевания и клинической картины. Для определения начальной дозы учитывается возраст пациента, реакция организма на нейролептики. Назначают препарат в минимально клинической эффективной дозе. Резко отменять лекарство нельзя, поскольку это может спровоцировать проблемы и не принесет ожидаемого эффекта.
Таблетки
В большинстве случаев начальная дозировка составляет половину стандартной дозы для взрослых, по ходу лечения корректируется: сначала увеличивается, затем снижается. Иногда препарат отменяют вообще, но может понадобиться постоянный прием с целью профилактики. Принимать таблетки следует, запивая стаканом воды, во время или после трапезы. При составлении схемы лечения инструкция рекомендует исходить из следующих данных:
| Суточная дозировка |
|||||
| Начальная доза при умеренной симптоматике, мг | Начальная дозировка при тяжелой симптоматике, устойчивости к лечению, мг | При острой фазе, мг | При острой хронической фазе, мг | Профилактика рецидивов |
|
| Психические расстройства | Взрослым: 1,5-3, разделить на 3 применения | 3-5, распределить на 3 приема | 2-20, можно за один раз или распределить на несколько приемов | 1-3, распределить на 3 приема, можно увеличить до 20-30 | Если в ходе лечения доза была увеличена до 30 мг, снижать постепенно до минимально эффективной дозы, которая составляет 5-10 мг/сутки |
| Волнение и беспокойство у пожилых | |||||
| Острая фаза: 1,5-3, разделить на 3 применения. Тяжелая симптоматика: 3-5 2-3 в два-три приема, если это возможно. | 0,5-1 3 раза на протяжении дня, при необходимости увеличить до 2-3 три раза в день | При синдроме Жиль де ла Туретта – 5-10 мг (в т.ч. у детей), в несколько применений. Избегать резкого снижения дозы. |
||
| Детские расстройства поведения и шизофрения | Назначает врач | 0,025-0,05 мг/кг. Половину дозы принимать утром, половину – вечером. Максимально допустимая доза –10 мг. |
|||
Раствор
Внутримышечное или внутривенное введение раствора актуально при острых приступах. Дозировка следующая:
- Для устранения устойчивой рвоты или икоты назначается внутримышечное введение лекарства в дозировке 1-2 мг.
- При острых психозах, которые сопровождаются умеренными симптомами, взрослым назначают внутримышечное введение препарата в дозировке от 2 до 10 мг раствора. При необходимости каждую последующую дозу вводят через 4-8 часов, пока не будет получен желательный терапевтический эффект. На протяжении суток максимально можно ввести 18 мг средства.
- При сильном психозе может понадобиться введение начальной дозы в количестве 18 мг. В этом случае применяется капельница. Инструкция рекомендует вводить лекарство на скорости, не превышающей 10 мг/мин.
Капли
Двадцать капель лекарства (1 мл раствора) содержат 2 мг нейролептика. Суточная доза распределяется на один-три раза. Принимают капли во время еды, используя при дозировке чайную ложку. Лекарство можно добавлять в блюда, напитки, капнуть на кусочек сахара (при отсутствии сахарного диабета).
Начальная доза для взрослых колеблется от 0,5 до 1,5 мг на протяжении суток. При необходимости ее постепенно увеличивают до 2 мг (максимум 4 мг), пока не будет достигнут желательный эффект. Пожилым и физически ослабленным пациентам дозу можно увеличивать раз в три-пять дней. Для купирования острых симптомов в стационарных условиях врач может назначить дозировку до 15 мг, иногда – выше. На протяжении суток можно принять не более 100 мг.
Применение капель галоперидол при шизофрении требует более высоких доз. Инструкция указывает следующие данные:
- суточная терапевтическая дозировка: 10-15 мг;
- хроническая форма: 20-40 мг в день;
- резистентные случаи (заболевание носит постоянный хронический характер, с его симптомами плохо справляется медикаментозное лечение): до 50-60 мг в день;
- суточная поддерживающая терапия: 0,5-5 мг.
Доза для детей, которые старше трех лет, высчитывается с учетом веса. Суточная дозировка равна 0,025-0,05 мг на килограмм массы тела. Прием капель распределяют на несколько раз. В крайних случаях дозу можно повысить до 0,2 мг/кг веса. При этом дозу можно увеличивать не чаще, чем раз в три-пять дней. Поддерживающая доза может составлять от 0,5 до 5 мг на протяжении дня.
Особые указания
Препарат обладает седативным эффектом, поэтому влияет на скорость мышления и концентрацию внимания. По этой причине во время применения лекарства необходимо отказаться от вождения автомобиля и видов деятельности, требующих точности и внимания. Кроме того, при лечении галоперидолом надо учитывать следующие моменты:
- При продолжительном лечении шизофрении и других психических расстройств может возникнуть синдром отмены (рвота, тошнота, бессонница). Чтобы этого избежать, дозу надо снижать постепенно.
- Не рекомендуется принимать галоперидол в качестве монотерапии пациентам с депрессией. Инструкция рекомендует его комбинировать с антидепрессантами, которые одновременно с депрессией лечат психоз.
- При лечении мании существует риск развития депрессии, которая может перейти в суицидное состояние. Обнаружив у пациента подобную проблему, за больным необходимо тщательно наблюдать.
- Лекарство проникает в грудное молоко, из-за чего обнаруживается в крови грудничков. Информации относительно влияния препарата при грудном вскармливании недостаточно, чтобы сделать выводы о его влиянии на малыша.
- Галоперидол повышает синтез пролактина, что приводит к появлению молока у некормящих женщин и мужчин. Кроме того, могут наблюдаться проблемы в работе репродуктивных органов.
- В теплое время года необходимо защищать открытые участки кожи от ультрафиолетовых лучей из-за повышенного риска фотосенсибилизации.
- Снижает действие нейролептика одновременный прием чая или кофе.
- Сочетание с этанолом вызывает артериальную гипертензию, усиливает действие алкоголя.
Лекарственное взаимодействие
Из-за риска развития большого количества нежелательных эффектов Галоперидол необходимо осторожно сочетать с другими лекарственными препаратами. Даже при простуде, гриппе и других респираторно-вирусных заболеваниях нельзя принимать безрецептурные средства без согласования с врачом: существует риск развития теплового удара и других осложнений. Кроме того, при одновременном приеме Галоперидола с другими лекарственными средствами учитывают:
- повышается угнетающее влияние на центрально нервную систему этанола, опиумных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, барбитуратов, снотворных препаратов, лекарств для общей анестезии;
- увеличивается действие гипотензивных препаратов, периферических м-холиноблокаторов;
- возрастает токсичность и седативный эффект ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов;
- увеличивается риск серьезных эпилептических припадков одновременно с применением Бупропиона;
- снижается эффект Бромокриптина, противосудорожных, сосудосуживающих лекарств (последнее может спровоцировать парадоксальное снижение артериального давления);
- уменьшается эффективность противопаркинсонических средств, которые используют при болезни Паркинсона;
- снижается или увеличивается эффект от применения антикоагулянтов;
- при одновременном приеме с Метилдопой (используют при гипертонии) возрастает риск психических нарушений: наблюдается замедление процессов мышления, дезориентация в пространстве;
- продолжительное использование барбитуратов, карбамазепина, других индукторов микросомального окисления уменьшает содержание нейролептика в плазме.
Одновременное применение галоперидола с лекарствами, вызывающими экстрапирамидные реакции (двигательные нарушения) усиливает проявления этих расстройств. Нельзя применять нейролетик с препаратами, которые вызывают удлинение QTc интервала. Нужна осторожность в применении со средствами, которые вызывают нарушение электролитного баланса. Амфетамины снижают действие нейролептика, а он уменьшает их психостимулирующий эффект. Уменьшают антипсихотическое действие галоперидола и усиливают его м-холиноблокирующие свойства следующие препараты:
- блокаторы Н1-рецепторов I поколения;
- антидискинетические средства;
- м-холиноблокирующие лекарства.
Побочные действия
Применение Галоперидола требует осторожности и строгого соблюдения инструкций врача, поскольку вызывает большое количество осложнений. Среди них – бессонница, сонливость, возбужденное состояние, психические расстройства, беспокойства, депрессия, спутанность сознания, акатизия (неусидчивость). Возможны судороги, закачивание глаз, тремор, непроизвольные сокращения мышц, дистония, нистагм, скованность опорно-двигательного аппарата. Кроме того, могут возникнуть такие осложнения:
- головная боль, повышение или понижение давления;
- потеря либидо, гинекомастия (увеличение грудной железы) и другие проблемы в половой сфере;
- аллергия, в т.ч. анафилактический шок;
- гиперплолактинемия, нарушение выработки антидиуретического гормона;
- гипогликемия, гипертермия (повышение температуры);
- алопеция (выпадение волос);
- затрудненное мочеиспускание;
- агранулоцитоз, лейкоцитоз, гипонатриемия, лейкопения;
- проблемы со зрением, в т.ч. катаракта;
- артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT;
- одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм;
- диарея, тошнота, запор, повышенное слюноотделение или сухость во рту;
- увеличение или уменьшение веса;
- летаргия, внезапная смерть.
Передозировка
Превышение дозы опасно: возможно усиление побочных эффектов. Часто встречаются понижение давления, седативный эффект, тяжелые проявления экстрапирамидных реакций в виде тремора, невозможности адаптироваться (ригидности). В тяжелых ситуациях возможны шоковое состояние, кома. При угнетении дыхания, артериальной гипертензии в вену вводят жидкость, плазму крови или раствор альбумина, вазопрессивные средства (дофамин или норэпинефрин).
Противопоказания
Недопустим прием Галоперидола при аллергии на действующее или вспомогательные вещества. По инструкции, абсолютные противопоказания к применению препарата:
- кома разной этиологии;
- угнетенное состояние нервной системы, вызванное лекарствами;
- алкоголизм;
- недавний инфаркт;
- беременность, период кормления грудью;
- возраст до 3 лет.
Среди относительных противопоказаний – болезнь Паркинсона, закрытогульная глаукома, вегетососудистая дистония, тиреотоксикоз, неконтролируемая гипокалиемия. Инструкция не рекомендует назначать при эпилепсии, проблемах с печенью, гиперплазии предстательной железы, когда наблюдается задержка мочи. С опаской надо применять при проблемах с сердечно-сосудистой системой (желудочковая аритмия, сердечная недостаточность), удлиненном интервале QT или применение препаратов, которые его увеличивают.
Условия продажи и хранения
Отпускают препарат по рецепту. Хранят при температуре, не превышающей 25°С. Срок годности таблеток и капель – 5 лет, раствора – 2 года. Капли после вскрытия использовать в течение полугода.
Аналоги Галоперидола
При необходимости Галоперидол можно заменить аналогами, которое содержит аналогичное действующее вещество в той же дозировке. Их тоже выпускают в виде таблеток или инъекций. Среди них можно выделить следующие средства:
- Галомонд. Раствор выпускает Индия, таблетки – Украина.
- Галоприл (Украина).
- Сенорм (Индия).
Цена Галоперидола
Препарат можно купить во многих аптеках Москвы и Московской области. Цены:
Видео
«Галоперидол» - это серьезный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих различными психическими расстройствами. Параллельно обладает противорвотным действием. Продается только по рецепту. Отзывы пациентов о «Галоперидоле» разные. Многие люди утверждают, что антипсихотик помогает устранить навязчивые состояния и вернуть здоровье. Другие считают, что лекарство тяжело переносится и вместо положительного эффекта только ухудшает самочувствие.
Как действуют таблетки
Перед началом приема сильного средства больные изучают инструкцию по применению «Галоперидола», отзывы о нем.
Главный действующий компонент медикамента - галоперидол. Это вещество из группы бутирофенонов, которое быстро всасывается в кровь и начинает воздействие спустя 3-6 часов после приема лекарства.
Выпускается в двух дозировках:
- 1,5 мг.
- 5 мг.
В 1 упаковке 10-100 таблеток.
Препарат влияет непосредственно на головной мозг - блокирует отдельные рецепторы в:
- гипоталамусе;
- триггерной зоне;
- экстрапирамидной и мезолимбической системе.
Замедляет высвобождение медиаторов, нарушает депонирование и нейрональный захват. Благодаря такому воздействию, вещество обладает следующими свойствами:
- успокоительными;
- антипсихотическими;
- противорвотными.
По утверждению пациентов, проходивших длительную терапию нейролептиком, он крайне негативно влияет на состояние организма. Оказывает токсическое воздействие на печень и другие органы. Блокировка рецепторов головного мозга маскирует отдельные симптомы интоксикации, поэтому первое время человек не ощущает проблем. Врачи не отрицают этот факт, поэтому не назначают лекарство без необходимости.
Капли
Нейролептик от «Ратиофарм» продается во флаконах по 30 или 100 мл. Имеет идентичные показания с препаратом в форме таблеток. В 1 мл - 2 мг действующего вещества. Дозировка подбирается индивидуально. После начала применения успокоительный эффект проявляется сразу. Антипсихотического действия удается достичь только после 3 недель регулярного приема.
Отзывов о каплях «Галоперидол» больше положительных. Больные отметили наименьшее количество побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта. Лекарственная форма подбирается в зависимости от:
- диагноза;
- возраста и пола пациента;
- состояния здоровья и результатов анализов;
- приема дополнительных и т. п.
Капли не всегда используются в качестве основного препарата. Больные с тяжелыми расстройствами психики могут получать 2-3 средства одновременно, поэтому сложно сказать, что негативно влияет и дает побочные проявления. Все зависит от индивидуальных особенностей отдельного человека.
Отзывы о «Галоперидоле» в каплях и инструкция по применению содержат информацию, что лекарство в этой форме удобно давать детям, размешивая его с соком, водой или капая на кусочек сахара.
Раствор
Препараты для проведения инъекций выпускаются разными производителями в дозировке 5 мг. Наиболее дешевыми являются отечественные, например, от компании «Акрихин». «Рихтер» стоят дороже.
Средства вводятся внутривенно или внутримышечно. Лечение проводится под строгим контролем врача, с периодическим контролем показателей анализов.
Больные, получающие инъекции нейролептика, считают, что этот вид терапии лучше переносится, по сравнению с таблетками и каплями. Но это при условии правильно подобранной схемы и использования средства по назначению.
Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 20 минут после внутримышечного введения. При внутривенном - быстрее. Улучшение наблюдается практически сразу:
- пропадает тревожность;
- исчезает ускоренное сердцебиение, чувство страха;
- налаживается сон;
- уменьшается агрессия.
В течение нескольких недель улучшается работа психосоматической системы, исчезают или уменьшаются:
- навязчивые состояния;
- галлюцинации;
- бред;
- психозы.
Некоторые отзывы о «Галоперидоле» в виде инъекций доказывают его эффективность. Люди говорят, что он пробуждает интерес к жизни. Параллельно с уколами или капельницами назначают корректоры. Они регулируют состояние больного, устраняют некоторые побочные эффекты. Многие врачи считают их применение необходимым, другие утверждают, что они нужны не всегда. Зачастую больные получающие небольшие дозы нейролептика, не замечающие ухудшения самочувствия, легко обходятся без них.
Пролонгированная форма
Средство является аналогом «Галоперидола», отзывы о нем имеют существенные отличия. Выпускается в виде маслянистого раствора. В его состав входит галоперидол деканоат.
Продается в ампулах по 1 мл. В каждой находится по 50 мг действующего вещества, что в 10-кратном размере превышает дозировку в обычных растворах. Такая форма лекарства предназначена для лечения больных, нуждающихся в длительной терапии, например, при шизофрении или выраженных умственных расстройствах.
Вводится только внутримышечно и под наблюдением врача. Количество вещества для укола подбирается под каждого индивидуально. В среднем оно должно превышать дозировку обычного нейролептика в 10-15 раз. Например, при приеме 5 мг в виде таблеток, пациенту потребуется ввести 50-75 мг (1-1,5 ампулы). Повторные инъекции повторяют 1 раз в месяц.
Деканоат имеет внушительный перечень противопоказаний:
- беременность и лактация;
- детский возраст;
- печеночная, почечная недостаточность;
- нарушение сердечной деятельности;
- эпилепсия и другое.
Иногда психиатры сочетают деканоат и пероральный прием лекарства.
Отзывы о «Галоперидоле» пролонгированного действия чаще положительные. Многим больным такой вид лечения наиболее удобен. Из побочных эффектов отмечают:
- слабость;
- обильное слюноотделение;
- астению;
- апатию;
- депрессию;
- нежелание вставать с постели;
- желание сидеть, упираться о стены, чтобы не потерять контроль над своим телом.
Причины их появления могут быть разными:
- не подходит средство;
- доза рассчитана неверно;
- нужен корректор;
- препарат не успел подействовать, а нежелательные ощущения связаны с основным заболеванием.
Отзывы о «Галоперидоле деканоате» говорят о необходимости параллельного применения:
- антидепрессантов;
- средств, высвобождающих дофамин (сульпирид, эглонил);
- других.
Самостоятельный прием препаратов во время лечения запрещен.
Показания
Нейролептик применяется в психиатрии уже давно. Терапию проводят в домашних условиях, либо в специализированных заведениях. Вещество из бутирофеноновой группы применятся для лечения следующих патологий:
- всех форм шизофрении;
- олигофрении;
- психозов;
- маниакально-депрессивных расстройств;
- алкоголизма;
- психопатий;
- параноидальных состояний;
- хореи Гентингтона;
- синдрома Жилль де ла Туретта;
- нарушений в психосоматической системе;
- детских заболеваний (гиперактивности, заикания и других);
- изменений поведения людей старшей возрастной группы;
- других психомоторных реакций.
Пациенты психиатрических клиник не оставляют положительных отзывов о «Галоперидоле». Этот лекарственный препарат используется там в качестве наказания за различные дисциплинарные нарушения.
Больные, столкнувшиеся с таким применением инъекций, говорят, что ощущали себя «овощем». У них отмечалось:
- обильное слюноотделение;
- проявление эмоциональной нестабильности;
- потеря интереса к окружающему миру.
При правильном назначении антипсихотик оказывает противоположное воздействие на психику:
- возвращает человека к нормальной жизни;
- подавляет навязчивые мысли;
- устраняет голоса и другие галлюцинации.
Использование в детском возрасте
Нейролептик показан для лечения малышей от 3 лет. Чаще всего для этого применяют капли. Показания к приёму средства в раннем возрасте:
- гиперактивность;
- умственная отсталость;
- аутизм;
- шизофрения и другие расстройства.
Родители малышей часто оставляют негативные отзывы о препарате «Галоперидол». По их утверждению, он приносит больше вреда, чем пользы.
Современные нейролептики:
- Мягче действуют на психику.
- Обладают минимумом побочных эффектов.
- Малотоксичны.
Из недостатков выделяют только стоимость. Однако многие родители готовы тратить немалые средства, чтобы помочь своему чаду.
Отзывы людей о «Галоперидоле» свидетельствуют, что он использовался еще со времен СССР для лечения шизофрении у больных психиатрических клиник, поэтому прежде чем давать его детям, следует ознакомиться с его инструкцией и списком побочных показаний.
Нейролептик применяется для лечения малышей в том случае, когда другие средства оказались неэффективны и диагноз действительно серьезен.
Некоторые психиатры без раздумий назначают медикамент детям до 3 лет, зная о возможных последствиях. Родителям не следует идти на поводу и проконсультироваться в других учреждениях.
Некоторые мамочки и вовсе отказывались от терапии и не жалели об этом. По их утверждению, если уж ребенок болен, например, аутизмом, то лучше окружить его заботой и вниманием, нежели пичкать подобными средствами.
Лечение пожилых людей
С возрастом у человека ухудшается работа нервной системы. Появляются навязчивые состояния и обостряются патологии, к которым была предрасположенность. На их появления влияют:
- перенесенные стрессы;
- вредные привычки;
- естественное старение всех органов и систем.
После 70-80 лет люди, не страдающие от психических заболеваний, страдают от: бессонницы, хождения по ночам, бреда, галлюцинаций, ухудшения памяти. В таком случае вещество из ряда бутирофенонов положительно влияет на больного.
Разницы в лечении нет, но старикам необходимо начинать с минимальной дозировки. Если медикамент тяжело переносится, его отменяют.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.Препарат: ГАЛОПЕРИДОЛ (HALOPERIDOL)
Активное вещество: haloperidol
Код АТХ: N05AD01
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Рег. номер: П N014639/01
Дата регистрации: 13.08.10
Владелец рег. удост.: BIOKANOL PHARMA (Германия) произведено WEIMER PHARMA (Германия)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: молочная кислота 90% для инъекционных форм, вода д/и.
1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2012 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Галоперидол - нейролептик, принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженный антипсихотический и противорвотный эффект.
Действие галоперидола связано с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Блокада D2-рецепторов гипоталамуса ведёт к снижению температуры тела, галакторее (повышению выработки пролактина). Угнетение дофаминовых рецепторов в триггерной зоне рвотного центра лежит в основе противорвотного действия. Взаимодействие с дофаминергическими структурами экстрапирамидной системы может приводить к экстрапирамидным нарушениям. Выраженная антипсихотическая активность сочетается с умеренным седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие). Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков, средств для общей анестезии, анальгетиков и других средств, угнетающих функцию ЦНС.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Галоперидол всасывается, в основном, в тонком кишечнике путем пассивной диффузии. Биодоступность 60-70%. При пероральном применении максимальные концентрации в крови достигаются через 3-6 ч. Галоперидол на 90% связывается с белками плазмы. Соотношение концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме 1:12. Концентрация галоперидола в тканях выше, чем в крови.
Галоперидол метаболизируется в печени, метаболит фармакологически не активен. Галоперидол выделяется почками (40%) и с калом (60%), проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы после перорального применения составляет, в среднем, 24 ч (12-37 ч).
ПОКАЗАНИЯ
Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства;
Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых;
Тики, хорея Геттингтона;
Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии икота и рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией;
Премедикация перед оперативным вмешательством.
Препарат применяется строго по назначению врача!
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Для купирования психомоторного возбуждения Галоперидол в первые дни назначают внутримышечно по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, либо внутривенно в той же дозировке (ампулу следует развести в 10-15 мл воды для инъекций), максимальная суточная доза 60 мг. По достижении устойчивого седативного эффекта переходят на приём препарата внутрь. Для пациентов пожилого возраста 0,5-1,5 мг (0,1-0,3 мл раствора), максимальная суточная доза – 5 мг (1 мл раствора).
Для детей старше З-х лет доза составляет 0,025-0,05 мг в сутки, поделённая на 2 приёма. Максимальная суточная доза - 0,15 мг/кг.
Парентеральный способ введения Галоперидола должен проводиться под тщательным контролем врача, особенно у пожилых пациентов и детей , при достижении терапевтического эффекта следует перейти на приём препарата внутрь.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: экстрапирамидные расстройства разной степени выраженности, паркинсонизм. У большинства больных отмечаются преходящий акинето-ригидный синдром, окулогирные кризы, акатизия, дистонические явления.
Возможно развитие нейролептического злокачественного синдрома одним из первых признаков которого является повышение температуры тела, сонливость. При длительном приёме галоперидола возможно развитие поздних дискинезий, особенно у пожилых пациентов и пациентов с органической недостаточностью ЦНС, поэтому дозы препарата для этой категории больных должны быть снижены.
В начале терапии может наблюдаться вялость, сонливость или бессонница, головная боль, проходящие после назначения корректоров.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, лабильность артериального давления, изменения со стороны ЭКГ.
Со стороны системы кроветворения: транзиторная лейкопения или лейкоцитоз, эритропения, лимфомоноцитоз, редко - агранулоцитоз.
Со стороны печени: повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха.
Дерматологические реакции: аллергические реакции, сыпь, токсикодермия, сухость кожи, фотосенсибилизация, гиперфункция сальных желез.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия, сухость во рту, иногда гилерсаливация, тошнота, рвота, запор, диарея.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, фригидность, гинекомастия, галакторея, импотенция, приапизм, увеличение массы тела.
Прочие: задержка мочи, нечеткость зрения, повышенная утомляемость, пониженное чувство жажды, тепловой удар, алопеция, гипонатриемия, гипер- или гипогликемия.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Тяжелое токсическое угнетение функции ЦНС, вызванное ксенобиотиками, комы различного генеза;
Экстрапирамидными расстройствами (болезнь Паркинсона и т.п.);
Повышенная чувствительность к производным бутирофенона;
Беременность, период грудного вскармливания;
Детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью: декомпенсированные сердечно-сосудистые заболевания (в т. ч. стенокардия), нарушение проводимости сердечной мышцы; тяжелые заболевания почек, печени, легочно-сердечная недостаточность (в т. ч. при бронхиальной астме и острых инфекциях), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, гипертиреоз (тиреотоксикоз), гиперплазия предстательной железы (задержка мочи), активный алкоголизм.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан при беременности, в период грудного вскармливания.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Во время лечения больным следует регулярно осуществлять мониторинг ЭКГ, формулы крови, печеночных проб.
Для купирования экстрапирамидных расстройств назначают антипаркинсоническые средства (циклодол. и др.), ноотропы, витамины.
Выраженность экстрапирамидных расстройств связана с дозой, часто при снижении дозы они могут уменьшиться или исчезнуть.
В ряде случаев признаки неврологических расстройств наблюдаются при отмене препарата, после длительного курса лечения, поэтому следует отменять галоперидол постепенно снижая дозы.
При развитии поздней дискинезии не следует резко отменять препарат; рекомендуется постепенное снижение дозы.
Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.
Противорвотное действие галоперидола может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приёма галоперидола запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и другие виды работ, требующих повышенной концентрации внимания, а так же приём алкоголя
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При передозировке препарата возможно появление острых нейролептических реакций, перечисленных выше. Особо должно настораживать повышение температуры тела, которое может быть одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома. В тяжелых случаях передозировки могут наблюдаться различные формы нарушения сознания, вплоть до комы, судорожные реакции.
Лечение: прекращение терапии нейролептиками, назначение корректоров (внутривенное введение диазепама, раствора глюкозы, ноотропов, витаминов группы В и С, симптоматическая терапия).
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Галоперидол повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС опиоидных анальгетиков, снотворных средств, трициклических антидепрессантов, средств для общей анестезии, алкоголя.
При одновременном применении с противопаркинсоническими препаратами (леводопа и др.), может снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.
При применении с метилдопой возможно развитие дезориентации, затруднения и замедления процессов мышления.
Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина (эпинефрина) и других симпатомиметиков, вызывать «парадоксальное» снижение артериального давления и тахикардию при их совместном применении.
Усиливает действие периферических М-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из?-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами).
При комбинированном приёме с противосудорожными средствами (включая барбитураты и др. индукторы микросомального окисления), дозы последних следует повышать, т.к. галоперидол снижает порог судорожной активности; также могут снижаться сывороточные концентрации галоперидола. В частности, при одновременном употреблении чая или кофе действие галоперидола может снижаться.
Галоперидол может снижать действие непрямых антикоагулянтов, поэтому при совместном приёме дозу последних следует корректировать.
Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме и повышается токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения эпилептических припадков.
При одновременном приёме галоперидола с флуоксетином возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций.
При одновременном назначении галоперидола с литием, особенно в высоких дозах, может вызвать необратимую нейроинтоксикацию, а также усилить экстрапирамидную симптоматику.
При одновременном приёме с амфетаминами снижается антипсихотический эффект галоперидола и психостимулирующий эффект амфетаминов, вследствии блокады галоперидолом?-адренергических рецепторов. Галоперидол может снижать действие бромкриптина
Антихолинергические, антигистаминные (Iпоколения), антидискинетические средства могут усиливать антихолинергические побочные эффекты и снижать антипсихотический эффект галоперидола.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Список Б.
Срок годности - 5 лет.