Верапамил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Verapamil
Код ATX: C08DA01
Действующее вещество: верапамил (verapamil)
Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)
Актуализация описания и фото: 29.12.2017
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
- Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.
В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.
Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.
Фармакокинетика
При пероральном приеме:
- абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
- распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
- метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
- выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.
При внутривенном введении:
- распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
- метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
- выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.
Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.
Показания к применению
Таблетки
- Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
- Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
- Артериальная гипертензия – для лечения.
Инъекционный раствор
Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.
Противопоказания
Абсолютные:
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
- Выраженная брадикардия (для таблеток);
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
- Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
- Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
- Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
- Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
- Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
- Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
- Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
- Порфирия (для инъекционного раствора);
- Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):
- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- Брадикардия;
- Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
- Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
- Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
- Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
- Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
- Пожилой возраст (для инъекционного раствора).
Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка
Таблетки
Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.
Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.
Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).
При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).
Инъекционный раствор
Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.
При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Побочные действия
Таблетки
- Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
- Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
- Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
- Прочие: периферические отеки.
Инъекционный раствор
- Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
- Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
- Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
- Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
- Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.
В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.
Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.
Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.
При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.
При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.
При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.
Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.
Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Применение в детском возрасте
Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
Применение в пожилом возрасте
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
- Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
- Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
- Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
- Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
- Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
- Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
- Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
- Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
- Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.
Аналоги
Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Представляет собой блокатор кальциевых каналов. Он оказывает антигипертезивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. По причине снижения сердечных сокращений и сократимости миокарда это лекарственное средство способствует уменьшению его потребности в кислороде.
Препарат увеличивает коронарный кровоток, снижает тонус периферических артерий, расширяет сосуды сердца и уменьшает сопротивление сосудов. Он способствует угнетению автоматизма синусового узла, в результате чего его можно использовать в лечении аритмий различного типа.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Верапамил, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Верапамил можно прочитать в комментариях.
Выпускается лекарственное средство в виде драже и покрытых пленочной оболочкой таблеток для приема внутрь, а также в форме раствора для в/в введения.
- В 1 таблетке – верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.
В состав одной ампулы (2 мл) Верапамил входит: 5 мг верапамила гидрохлорида (соответственно в 1 мл – 2,5 мг).
Клинико-фармакологическая группа: блокатор кальциевых каналов.
От чего помогает Верапамил?
Применение Верапамила показано для лечения и профилактики следующих заболеваний сердечно-сосудистой системы связанных с:
Внутривенное введение препарата наиболее эффективно в случае экстренной терапии при:
Фармакологическое действие
Верапамил – блокатор кальциевых каналов с антиаритмическими, антиангинальными и антигипертензивными свойствами. Препарат уменьшает потребность в кислороде миокарда посредством снижения сократимости и сердечного ритма.
В результате действия препарата коронарные сосуды сердца расширяются, коронарный кровоток усиливается. Снижается тонус периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат оказывает терапевтическое действие при суправентрикулярной аритмии за счет угнетения автоматизма синусового узла.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Верапамил показан для перорального приема до или после приема пищи. Схема применения препарата и длительность лечения определяется в индивидуальном порядке в зависимости от степени тяжести болезни, ее течения, а также состояния пациента и эффективности терапии.
- Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дезе по 40-80 мг 3 -4 раза/сут. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У больных с тяжелыми нарушениями работы печени выведение Верапамила из организма существенно замедляется, поэтому терапию рекомендуется начинать с минимальных доз, а суточная доза не должна составлять больше, чем 120 мг.
Противопоказания
Медикамент не назначается пациенту при наличии сопутствующих состояний:
Верапамил по инструкции осторожно применяют при:
Побочные действия
При применении Верапамила могут возникать определенные побочные реакции:
Симптомы передозировки: большие дозы (прием до 6 г препарата) могут вызывать глубокую потерю сознания, артериальную гипертензию, синусовую брадикардию, переходящую в аAV-блокаду, иногда асистолию.
Цены
Средняя цена ВЕРАПАМИЛ, таблетки в аптеках (Москва) 45 рублей.
Условия отпуска из аптек
Верапамил – лекарственный препарат, назначаемый при необходимости блокады кальциевых каналов. Лекарство Верапамил имеет множественные показания к применению. С помощью него можно проводить профилактику приступов стенокардии, и в том числе.
Действие препарата Верапамил
Основные фармакологические свойства данного препарата обусловлены его отличной способностью не позволять ионам кальция входить в гладкомышечные клетки стенок сосудов и в кардиомиоциты. Действующее вещество препарата снижает потребность миокарда в О2 (кислороде), уменьшая сократимость миокарда и снижая ЧСС.
Кроме того, Верапамил способен расширить коронарные артерии, тем самым, он увеличивает коронарный кровоток. Снижая тонус гладких мускул периферических сосудов, Верапамил оказывает антигипертензивное действие. При наджелудочковых аритмиях он производит антиаритмический эффект, приводя частоту сердечных сокращений в норму.
Для чего назначают Верапамил?
Данное лекарственное средство показано при:
- стенокардии;
- суправентикулярной, мерцательной и ;
- артериальной гипертензии.
Показаниями к применению Верапамила является и гипертонический криз, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.
Также подходит препарат для лечения и профилактики различных наджелудочковых аритмий:
- экстрасистолии;
- пароксизмальных тахикардий;
- трепетания и мерцания предсердий.
После приема внутрь, лекарство всасывается на 90%, а его биодоступность составляет 20-35% при первом прохождении сквозь печень. При длительном приеме и в больших дозах этот показатель увеличивается.
Применение и противопоказания препарата Верапамил
Режим приема и дозировку врач должен назначать индивидуально. Как правило, для взрослых первоначальная доза составляет от сорока до восьмидесяти миллиграммов трижды в сутки. Максимум суточная доза может составлять 480 мг.
Кратность применения составляет три-четыре раза в день. Принимать лекарство нужно во время еды или сразу после приема пищи, не забывая запить незначительным количеством воды.
Противопоказан прием Верапамила для людей с:
- кардиогенным шоком;
- выраженнойбрадикардией;
- артериальной гипотонией;
- синдромом слабости синусового узла;
- АV-блокадой 2-3-й степени;
- хронической сердечной недостаточностью 2-3-й стадии;
- синдромом Вольффа-Паркинсона-Уайта;
- острой сердечной недостаточностью;
- повышенной чувствительностью к составу препарата.
У препарата имеются побочные эффекты, отражающиеся на основных системах организма:
1. Сердечно-сосудистая система:
- значительное снижение артериального давления;
- брадикардия;
- усугубление и развитие сердечной недостаточности;
- аритмия;
- коллапс.
2. Периферическая нервная система и ЦНС:
- головная боль;
- головокружение;
- обморок;
- тревожность;
- повышенная утомляемость;
- депрессия;
- сонливость;
- заторможенность;
- дрожание пальцев рук;
- атаксия;
- шаркающая походка;
- затрудненное глотание.
Аптечные прилавки предлагают огромный выбор препаратов, применяемых в кардиологической практике. Особой популярностью пользуется антигипертензивное и антиангинальное средство Верапамил.
В этой статье мы рассмотрим состав, полезные свойства, цены, формы выпуска, основные показания, ограничения и возможные побочные явления. Также расскажем о его аналогах, предоставим отзывы людей, принимавших лекарство.
Что собой являет препарат Верапамил? Его относят к особой фармакологической группе - селективные блокаторы кальциевых каналов. Такие средства часто используются для лечения сердечных патологий.
Международное непатентованное наименование - это оригинальное название действующего вещества, который имеется в составе препарата и обеспечивает его воздействие на тот или иной орган, или систему органов. Многие лекарства выпускаются под своим торговым названием, но МНН при этом остается неизменным. В данном случае МНН и торговое наименование совпадают.
Лекарственные формы, цены
Медикаментозное средство представлено на аптечном рынке в виде раствора для инъекций и таблеток. Последние имеют белый цвет, округлую форму. Фасуются в пластиковые блистеры по 10 штук. Всего в картонной упаковке может быть 20, 30 или 50 таблеток. Выделяют несколько форм препарата в зависимости от содержания в нем действующего компонента:
- таблетки 40, 80, 120 мг;
- лекарство пролонгированного действия (активного компонента в нем значительно больше - 200 или 240 мг);
- Верапамил в ампулах по 2 мл (в каждой ампуле содержится 5 мг).
От количества верапамила, а также формы выпуска зависит и цена на препарат. Вот некоторые цены в аптеках России.
Существует небольшая разница в цене в разных аптеках. Также она может несколько отличаться в зависимости от производителя. Российские фармацевтические компании предлагают препарат по более низкой цене.
Разница между Верапамил и Верапамила гидрохлоридом
В аптеках можно увидеть препараты Верапамил и Верапамила гидрохлорид. Чем они отличаются друг от друга? Собственно, ничем. В них имеется одно и то же активное вещество - верапамил. В фармакологии его используют в виде соединения верапамила с хлороводородом. Такое соединение способствует полному всасыванию в кровь, что приводит к наступлению быстрого эффекта. Разница в этом случае только в производителе и цене.
Составные компоненты и действие
В составе лекарства имеется действующий компонент - верапамила гидрохлорид. Это химическое вещество - селективный антагонист кальция, которое воздействует преимущественно на сердечную мышцу. Его действие заключается в:
- снижении тонуса сосудов (сердечных и мелких периферических);
- расширении сосудистого просвета;
- значительном улучшении кровообращения;
- снижении потребности миокарда в кислороде;
- уменьшении пульсовой активности;
- снижении скорости синусового ритма;
- уменьшении общего сосудистого сопротивления;
- снижении кровяного давления.
Тем самым Верапамил обеспечивает антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное действие.
Показания к использованию и ограничения
Препарат необходимо принимать только при наличии соответствующих показаний. Среди них:
Категорически запрещено применять лекарство при беременности, а также во время лактационного периода. Активный компонент проникает через плаценту и в грудное молоко и может нанести вред ребенку.
Руководство по использованию
Как правильно принимать лекарство? В этом поможет инструкция по применению. В ней рекомендуется использовать препарат в зависимости от его лекарственной формы.
Таблетки пьют целиком, запивая водой. При этом их не нужно разжевывать или измельчать. Дозировка зависит от патологии и ее тяжести:
Максимум в сутки можно принять не более 480 мг препарата. При этом следует постоянно контролировать функционирование печени.
Раствор для уколов предназначен для внутривенного введения. Его могут применять 2 способами:
- Капельное введение. При этом содержимое ампулы разводят раствором глюкозы и хлорида натрия. Раствор вводят медленно, не более 10 мг за час.
- Инъекции. Лекарство вводят в вену в чистом виде очень медленно (2 или 4 мл не менее, чем за 2 минуты). Через 30-60 минут процедуру при необходимости повторяют. Чаще всего такое введение практикуют при гипертоническом кризе. При этом дозировка составляет около 0,1 мг на 1 кг веса взрослого человека. Максимум допустимо принять за сутки не более 100 мг препарата.
Иногда используется лекарство в педиатрии. С его помощью купируют гипертонический криз у детей. Дозировка зависит от возраста и веса ребенка и назначается лечащим врачом.
Возможные негативные реакции
Лекарственное средство имеет множество побочных явлений. Чаще всего они возникают вследствие неправильного применения препарата. Среди них наиболее вероятны:
Нередко у пациента наблюдается усиление аппетита, на фоне чего происходит увеличение массы тела. У женщин могут возникать гинекологические нарушения (гинекомастия и другие).
Взаимодействие с алкоголем и медикаментами
При назначении Верапамила следует предупредить пациента о возможных негативных реакциях при одновременном приеме с некоторыми медикаментами.
Не следует сочетать его с такими средствами:
- бета-адреноблокаторами;
- другими антиаритмическими препаратами;
- средствами для ингаляционного наркоза;
- контрастными веществами при рентгене;
- блокаторами нейромышечной передачи.
Их одновременный прием приводит к сердечным блокадам, а также усилению побочных эффектов. Часто это проявляется снижением АД, брадикардией, признаками сердечной недостаточности.
Препарат усиливает действие гипотензивных средств, миорелаксантов. Некоторые нейролептики и антидепрессанты повышают эффект Верапамила.
При сочетании средства с сердечными гликозидами следует учитывать его способность повышать концентрацию данных препаратов в крови. Поэтому нужно корректировать их дозировку.
Также следует учитывать, что некоторые продукты способны повысить кислотность в организме, что способствует усилению биодоступности препарата. Например, грейпфрут или сок из него.
Аналогичные средства
Верапамил имеет множество препаратов со схожим механизмом действия. Среди них выделяются структурные аналоги:
- Финоптин.
- Лекоптин.
- Веракард.
- Каверил.
Это медикаменты, которые имеют в составе одно и то же действующее вещество. Они обладают одинаковыми показаниями и противопоказаниями.
Верапамил (Verapamilum) – лекарственный препарат из группы антагонистов кальция, или блокаторов кальциевых каналов.
Действующее вещество – Верапамил.
Белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, в метиловом спирте, и в хлороформе.
Химическая формула: C 27 H 38 N 2 O 4 .
Название: альфа-метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил.
В данном лекарственном препарате Верапамил представлен в виде гидрохлорида.
Механизм действия
Антагонизм кальция, или блокада кальциевых каналов Верапамилом проявляется в нарушении поступления кальция внутрь клетки. Тем самым создается препятствие для мышечного сокращения, и мышца расслабляется. Кальций – один из внутриклеточных ионов.
Одна из его многочисленных функций – сокращение мышечных волокон (гладких, скелетных, миокардиальных). Кальций обеспечивает взаимодействие мышечных сократительных белков – актина и миозина. Эти белки имеют вид нитевидных образований (филаментов), находящихся в мышечном волокне (миофибрилле).
Под действием ионов Кальция тонкие (актиновые) и толстые (миозиновые) филаменты заходят друг за друга, и мышечная фибрилла укорачивается и утолщается. В итоге мышца сокращается. Разумеется, мышца не может быть сколь угодно долго быть сокращенной – за спазмом должно быть расслабление, для которого необходимо, чтобы кальций удалялся из цитоплазмы миофибрилл.
Достигается это действием фермента кальций-зависимой АТФазы, которая выталкивает кальций за пределы цитоплазмы. Для обеспечения непрерывной работы этого фермента необходима энергия – ведь кальций транспортируется против концентрационного градиента, в сторону большей концентрации.
Необходимая энергия берется в процессе расщепления АТФ. Благодаря кальций-зависимой АТФ-азе концентрация кальция вне клетки в 25 раз выше, чем внутри клетки.
Для обеспечения следующего сокращения кальций вновь входит в клетку и обеспечивает взаимодействие филаментов. Прохождение кальция через мембрану нервных волокон сопровождается изменениям трансмембранного заряда и прохождением импульса по нервному волокну.
Транспорт кальция через мембрану обеспечивается т.н. кальциевыми каналами. Существует несколько типов этих каналов, расположенных в миокарде, скелетных мышцах, в гладкой мускулатуре внутренних органов, в структурах ЦНС.
С биохимической точки зрения эти каналы представляют собой не что иное как белки-переносчики. Они находятся на поверхности клеточной мембраны, и, соединяясь с кальцием, транспортируют его в внутрь клетки.
Верапамил блокирует медленные долгоживущие L-каналы, находящиеся в миокарде, в проводящей системе сердца, в кровеносных сосудах, а также в гладкой мускулатуре внутренних органов. Основные его точки приложения: миокард, проводящая система сердца, и мышечная сосудистая оболочка.
Блокада L-каналов в миокарде приводит к снижению силы сердечных сокращений. Аналогичный процесс в гладкой мускулатуре кровеносных сосудах сопровождается расширением просвета этих сосудов – вазодилатацией. Препарат действует на стенку мелких артериол. На вены он практически не оказывает влияния.
Дилатация артериол приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПС) и к гипотензии – снижению артериального давления (АД). Кроме того, Верапамил блокирует альфа-1 адренорецепторы артериол, что ведет к их дополнительному расширению и усиливает гипотензию.
На проводящую систему миокарда Верапамил действует угнетающе. Под его действием замедляется генерация импульсов в водителе ритма, в синусовом узле.
Этот препарат также замедляет синоатриальную (синусово-предсердную) и атриовентрикулярную (предсердно-желудочковую) проводимость. Клинически это проявляется уменьшением ЧСС (частоты сердечных сокращений).
В итоге снижается нагрузка на миокард. Ведь под действием препарата он совершает меньшую работу – слабее и медленнее бьется. При этом сердечный выброс не снижается – сердце эффективнее работает на фоне снижения ОПС и гипотензии.
Уменьшение нагрузки на миокард имеет большое значение для пациентов, страдающих ИБС (ишемической болезнью сердца). При ИБС нарушена доставка кислорода с кровью к миокарду.
Эту проблему Верапамил тоже решает. Во-первых, замедление ЧСС сопровождается удлинением фазы расслабления (диастолы) миокарда. А ведь миокард получает кровь по коронарным артериям именно в диастолу.
Кровоток по коронарным артериям в результате их дилатации тоже улучшается. Снижение нагрузки на миокард, гипотензия, улучшение коронарного кровотока – все это приводит к ряду позитивных эффектов. Уменьшается АД, снижается частота и интенсивность приступов стенокардии – нестабильной стенокардии, стенокардии напряжения, стенокардии Принцметала (обусловленной спазмом коронарных артерий).
При длительном приеме препарата устраняется такой негативный процесс как гипертрофия миокарда левого желудочка. Механизм тот же – снижение нагрузки на миокард и улучшение его кровоснабжения.
Риск инфаркта миокарда также снижается. Ведущая причина инфаркта – тромбоз коронарных сосудов. В тромбоцитах тоже присутствуют кальциевые каналы. Их блокада препятствует агрегации тромбоцитов (их соединению в конгломераты) и образованию тромбов. Расширение почечных артерий приводит к улучшению кровоснабжения почек. В почках Верапамил частично блокирует натриевые каналы. Усиление выведения натрия, а вместе с ним и воды, дополняет гипотензивный эффект.
Верапамил, как и другие антагонисты кальция, расслабляет мускулатуру бронхов, мочеполовой системы, ЖКТ. Правда, эти эффекты у него выражены незначительно.
Влияние на мозговые сосуды тоже не велико. Тем не менее, Верапамил может быть использован для устранения головной боли. На состояние скелетных мышц у здоровых людей Верапамил тоже не влияет.
Однако состояние пациентов с мышечной патологией (миопатия Дюшена) может ухудшаться. Кроме того, данный препарат может удлинять время действия миорелаксантов – препаратов, применяющихся для расслабления скелетных мышц.
История создания
Верапамил – первый препарат из группы антагонистов кальция. Был синтезирован в 1961 г немецкими учеными-фармацевтами. Первоначально Верапамил задумывался как спазмолитик, более эффективный аналог Папаверина.
Годом позже, в 1962 г, было обнаружено его влияние на силу сердечных сокращений и на ЧСС. В 1963г он был официально рекомендован для использования в клинической практике как антиангинальное средство для лечения ИБС.
С тех пор он широко применялся в России, США и Зап. Европе. Будучи представителем I поколения антагонистов кальция, Верапамил не лишен недостатков. Это относительно низкая биодоступность, непродолжительность действия, и побочные эффекты, ограничивающие его прием.
В последующем в клиническую практику были внедрены более эффективные и безопасные лекарственные средства этой группы. Однако Верапамил очень часто используется и поныне в лечении сердечно-сосудистой патологии.
Согласно некоторым данным Верапамил повышает чувствительность атипичных опухолевых клеток к химиотерапии. Кроме того, имеются данные о том, что под действием этого препарата снижается синтез коллагена.
В этой связи местные инъекции Верапамила применяются для рассасывания келоидных рубцов на коже. Эти же инъекции в половой член делаются при его фиброзной деформации – болезни Пейрони.
Технология синтеза
Верапамил получают в ходе нескольких реакций с участием сложных органических веществ. Для изготовления таблеток помимо основного вещества используют вспомогательные: двузамещенный фосфат кальция, желатин, метилпарабен, крахмал, тальк, титана диоксид, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, индигокармин.
Формы выпуска
- Таблетки и драже 40 и 80 мг;
- Таблетки пролонгированного действия с замедленным высвобождением Верапамила 240 мг;
- Ампулы 2 мл 0,25% инъекционного раствора.
Верапамил под одноименным названием действующего вещества производят многие отечественные фирмы. Некоторые из этих фирм практически не известны, и качество их продукции может вызывать сомнения.
Хотя вовсе необязательно, что российские фарпроизводители выпускают низкосортные лекарства. Из зарубежных патентованных препаратов у нас наиболее известны таблетки Изоптин (Эбботт-Кнолль, Германия) и Финоптин (Орион, Финляндия). За рубежом препарат может иметь названия Азупамил, Вергамма, Верадил, Лекоптин, и многие другие.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- Тахиаритмии (наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий);
- Профилактика и лечение ИБС, нестабильной стенокардии, вариантной стенокардии Принцметала.
Дозировки
Таблетки принимаются вне зависимости от еды, не разжевываются, запиваются водой. Рекомендуемая доза – 40-80 мг 3-4 раза в день. При отсутствии эффекта разовые дозы плавно повышают до 120 и 160 мг. Суточная доза обычно колеблется от 240 до 360 мг. Максимальная суточная доза – 480 мг. Ее превышать не рекомендуется во избежание нежелательных эффектов.
Верапамил пролонгированного действия (Изоптин СР 240) принимается в суточной дозе 240-480 мг, которую разбивают на 2 приема с интервалом в 12 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени замедляется метаболизм Верапамила. Суточная доза в таких случаях не должна превышать 120 мг.
Она разбивается на 3 приема по 40 мг. Таблетки принимаются длительным курсом от 2-х недель до 6-8 месяцев. Инъекционный раствор вводится внутривенно медленно по 2-4 мл (1-2 ампулы). В отсутствие эффекта струйное введение можно повторить через полчаса. Это же количество раствора можно развести в 100-200 м физ. раствора и вводить внутривенно капельно.
Фармакодинамика
Биодоступность колеблется от 22до 35%. В случае многократного приема препарата она может увеличиваться в 2 раза. Всасываемость в ЖКТ – 90% от количества, принятого внутрь. 90% поступившего в кровь Верапамила связывается с плазменными белками.
Максимальная концентрация в плазме крови формируется через 1-2 часа приема обычных форм препарата. Для пролонгированных форм этот показатель составляет 3-5 часов. Гипотензивный эффект отмечается уже на первой неделе систематического приема Верапамила, и достигает своего максимума к 3-4 неделе.
В печени Верапамил подвергается метаболическим превращениям. Один из метаболитов, норверапамил, также обладает свойствами антагонистов кальция. Однако по своей силе он уступает исходному веществу Верапамилу. Остальные метаболиты неактивны. Выводится в основном почками в виде метаболитов, и в меньшей степени (3-4%) – в неизменном виде. 9-16% препарата выводится через кишечник.
Период полувыведения поначалу находится в пределах 2-6 часов. При многократном приеме Верапамил кумулирует в организме, и период полувыведения замедляется до 4,5-12 часов. Из-за этого может потребоваться снижение суточной дозы примерно в 2 раза. Такая же картина наблюдается при печеночной недостаточности, когда метаболизм и выведение Верапамила замедляются, а содержание в крови свободной фракции наоборот, возрастает. В этих случаях дозу Верапамила также снижают.
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система : гипотензия, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, покраснение лица, усугубление имеющейся сердечной недостаточности, появление одышки и периферических отеков;
- ЦНС : головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная возбудимость, быстрая утомляемость;
- ЖКТ : тошнота, рвота, запоры, повышение уровня печеночных ферментов-трансаминаз;
- Кожа : аллергическая сыпь, зуд.
Противопоказания
- Индивидуальная непереносимость Верапамила;
- Кардиогенный шок;
- Острая сердечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- Атриовентрикулярная блокад II-III степени;
- Синоатриальная блокада;
- СССУ – синдром слабости синусового узла;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- Острый инфаркт миокарда (Верапамил назначают не раньше, чем на 7-й день после развития этого заболевания);
- Возраст до 18 лет
С крайней осторожностью назначают препарат при гипотензии и брадикардии, при печеночной недостаточности, а также при начальной степени хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокады.
Взаимодействие с другими препаратами
- Антигипертензивные средства других групп, диуретики – усиление гипотензивного действия;
- Ингаляционные анестетики, бета-адреноблокаторы, ингаляционные средства для наркоза – токсическое действие на миокард, опасность аритмий;
- Дигоксин – замедление выведения этого препарата почками, повышение концентрации в плазме крови, опасность аритмий;
- Циклоспорин, Празозин, Теофиллин – повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
- Ранитидин, Циметидин – повышение уровня Верапамила в плазме крови;
- Хинидин – повышение концентрации этого препарата в плазме крови, гипотензия;
- Ацетилсалициловая кислота – опасность кровотечений;
- Миорелаксанты – усиливается их действие;
- Препараты лития, Карбамазепин – токсическое влияние на ЦНС.
Во время лечения Верапамилом нельзя употреблять грейпфрутовый сок, т.к. он повышает биодоступность препарата.
Беременность и лактация
Верапамил проникает через плацентарный барьер и в материнское молоко. В ряде случаев его назначают беременным женщинам по терапевтическим и акушерским показаниям.
Среди этих, показаний – исходная гипертензия, недостаточность плацентарного кровообращения, опасность гестозов и преждевременных родов.
Вместе с тем, препарат следует использовать с крайней осторожностью, ориентируясь на соотношение риск-польза. Если Верапамил назначается во время грудного вскармливания, его прекращают.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок хранения – 3 года. Верапамил отпускается по рецепту врача.